KR890000493A - 융합된 방향족- 스피로피페리딘 옥사제핀온 및 티온 - Google Patents

융합된 방향족- 스피로피페리딘 옥사제핀온 및 티온 Download PDF

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에이.에이치.로빈스 캄파니, 인코포레이티드
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Abstract

내용 없음

Description

융합된 방향족-스피로피페리딘 옥사제핀온 및 티온
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (14)

  1. 하기 일반식의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염.
    상기식에서, A는 Z가 탄소인 경우 벤조 또는 Z가 질소인 경우 피리도 [3,2-f] 중에서 선택된 방향족환이며, 이들은 탄소원자상에서 니트로, 할로, 저급알킬, 저급알콕시, 디저급알킬아미노, 아미노, 페닐 또는 트리플루오로메틸중에서 선택된 하나 또는 두개의 라디칼 Y에 의해 임의로 치환될 수 있으며, B는 산소 또는 황중에서 선택되고 ; R1은 저급알킬, 시클로알킬, 시클로알킬-저급알킬 또는 페닐-저급알킬(여기에서, 페닐은 할로, 저급알킬, 저급알콕시, 니트로 또는 트리플루오로 메틸중에서 선택된 1 내지 3개의 라디칼로 임의 치환될 수 있다)로 구성된 그룹으로부터 선택되며 ; R은 저급알킬, 시클로알킬 또는 페닐-저급알킬(여기에서, 페닐은 저급알킬, 저급알콕시, 또는 트리플루오로메틸중에서 선택된 1 내지 3개의 라디칼로 임의 치환될 수 있다)로 구성된 그룹으로부터 선택된다.
  2. 제 1 항에 있어서, 1,4'-디메틸스피로 [피페리딘-4.2'(3'H)-피리도 [3,2-f]-1,4-옥사제핀]-5'(4'H)-온 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염.
  3. 제 1 항에 있어서, 1,4'-디메틸스피로 [피페리딘-4.2'(3'H)-피리도 [3,2-f]-1,4-옥사제핀]-5'(4'H)-티온 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염.
  4. 제 1 항에 있어서, 방향족환 A가 1 또는 2개의 Y그룹에 의해 임의 치환된 피리도 [3,2-f]인 화합물.
  5. 유효량의 하기 일반식의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염을 동물생체내에 투여함을 특징으로 하여 동물생체에서 히스타민에 대항하는 방법.
    상기식에서, A는 Z가 탄소인 경우 벤조 또는 Z가 질소인 경우 피리도 [3,2-f]중에서 선택된 방향족환이며, 이들은 탄소원자상에서 니트로, 할로, 저급알킬, 저급알콕시, 디저급알킬아미노, 아미노, 페닐 또는 트리플루오로메틸중에서 선택된 하나 또는 두개의 라디칼 Y에 의해 임의로 치환될 수 있으며, B는 산소 또는 황중에서 선택되고 ; R1은 저급알킬, 시클로알킬, 시클로알킬-저급알킬 또는 페닐-저급알킬(여기에서, 페닐은 할로, 저급알킬, 저급알콕시, 니트로 또는 트리플루오로메틸중에서 선택된 1 내지 3개의 라디칼로 임의 치환될 수 있다)로 구성된 그룹으로부터 선택되며 ; R은 저급알킬, 시클로알킬 또는 페닐-저급알킬(여기에서, 페닐은 저급알킬, 저급알콕시, 또는 트리플루오로메틸중에서 선택된 1 내지 3개의 라디칼로 임의 치환될 수 있다)로 구성된 그룹으로부터 선택된다.
  6. 제 5 항에 있어서, 사용되는 화합물이 1,4'-디메틸스피로 [피페리딘-4.2'(3'H)-피리도 [3,2-f]-1,4-옥사제핀]-5'(4'H)-온 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염.
  7. 제 5 항에 있어서, 사용되는 화합물이 1,4'-디메틸스피로 [피페리딘-4.2'(3'H)-피리도 [3,2-f]-1,4-옥사제핀]-5'(4'H)-티온 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염.
  8. 제 5 항에 있어서, 사용되는 화합물의 방향족환 A가 하나 또는 두개의 Y그룹에 의해 임의 치환된 피리도 [3,2-f]인 방법.
  9. a) 유효량의 하기 일반식의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염 ; 및 b) 약제학적으로 허용되는 담체를 함유함을 특징으로 하는, 히스타민에 대항하기에 적합한 약제학적 조성물.
    상기식에서, A는 옥사제핀 부위와 함께 탄소원자 2개를 공유하고, Z가 탄소인 경우 벤조 또는 Z가 질소인 경우 피리도 [3,2-f]중에서 선택된 방향족환이며, 이들은 탄소원자상에서 니트로, 할로, 저급알킬, 저급알콕시, 디저급알킬아미노, 아미노, 페닐 또는 트리플루오로메틸중에서 선택된 하나 또는 두개의 라디칼 Y에 의해 임의로 치환될 수 있으며, B는 산소 또는 황중에서 선택되고 ; R1은 저급알킬, 시클로알킬, 시클로알킬-저급알킬 또는 페닐-저급알킬(여기에서, 페닐은 할로, 저급알킬, 저급알콕시, 니트로 또는 트리플루오로메틸중에서 선택된 1 내지 3개의 라디칼로 임의 치환될 수 있다)로 구성된 그룹으로부터 선택되며 ; R은 저급알킬, 시클로알킬 또는 페닐-저급알킬(여기에서, 페닐은 저급알킬, 저급알콕시, 또는 트리플루오로메틸중에서 선택된 1 내지 3개의 라디칼로 임의 치환될 수 있다)로 구성된 그룹으로부터 선택된다.
  10. 제 9 항에 있어서, 사용되는 화합물이 1,4'-디메틸스피로 [피페리딘-4.2'(3'H)-피리도 [3,2-f]-1,4-옥사제핀]-5'(4'H)-온 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염인 약제학적 조성물.
  11. 제 9 항에 있어서, 사용되는 화합물이 1,4'-디메틸스피로 [피페리딘-4.2'(3'H)-피리도 [3,2-f]-1,4-옥사제핀]-5'(4'H)-티온 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염인 약제학적 조성물.
  12. 제 9 항에 있어서, 사용되는 화합물의 방향족환 A가 하나 또는 두개의 Y그룹에 의해 임의 치환된 피리도 [3,2-f]인 약제학적 조성물.
  13. 하기 일반식의 화합물.
    상기식에서, Z는 피리딘 "A"환을 구성하는 질소, 또는 벤젠 "A"환을 구성하는 탄소중에서 선택되고, 이러한 환은 탄소원자상에서 니트로, 할로, 저급알킬, 저급알콕시, 디저급알킬아미노, 페닐 또는 플루오로메틸중에서 선택된 하나 또는 두개의 Y 라디칼에 의해 임의 치환될 수 있으며 ; X는 A가 피리딘환인 경우 할로이고, A가 벤젠환인 경우 플루오로이며, 단, Y가 X에 대해 오르토 또는 파라위치의 니트로 그룹인 경우, X는 클로로 또는 브로모일 수 있고, R'은 저급알킬, 시클로알킬, 시클로알킬-저급알킬 또는 페닐-저급알킬(여기에서, 페닐은 할로, 저급알킬, 저급알콕시, 니트로 또는 트리플루오로메틸중에서 선택된 1 내지 3개의 라디칼로 임의 치환될 수 있다)로 구성된 그룹으로부터 선택되며 ; R은 저급알킬, 시클로알킬 또는 페닐-저급알킬(여기에서, 페닐은 저급알킬, 저급알콕시, 또는 트리플루오로메틸중에서 선택된 1 내지 3개의 라디칼로 임의 치환될 수 있다)로 구성된 그룹으로부터 선택된다.
  14. 제 9 항에 있어서, 2-클로로-N-(4-하이드록시-1-메틸-4-피페리디닐메틸)-N-메틸-3-피리딘카복스아미드 화합물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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