KR880013946A - 아실우레이도 페니실린 유도체의 제조방법 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

아실우레이도 페닐실린 유도체의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (7)

  1. 하기 일반식(Ⅱ)의 알킬렌디이소시아네이트와 하기 일반식(Ⅲ)의 티올을 촉매 존재 또는 부재하에 불활성 용매내에서 반응시켜 일반식(Ⅳ)의 티오스테르를 수득하고, 이와 같이 수득한 티오에스테르를 하기 일반식(Ⅴ)의 할라이드와 극성용매 내에서 산수용체의 존재하에 강력한 조건으로 반응시켜 N'-치환-N'-치환카보닐-이미다졸리딘-2-은(Ⅵ)의 화합물을 얻고 이 화합물을 하기 일반식(Ⅶ)의 6-치환-아미노 페니실린 산과 반응시켜 하기 일반식(Ⅰ)의 아실 우레이도 페니실린 유도체를 제조하는 방법.
    상기 일반식에서, R1은 페닐 또는 하이드록시페닐기를 나타내고, R2은 수소 또는 보호기, 나트륨, 칼륨, 칼슘 또는 트리에틸아민을 나타내고, R3는 토실, 메탄술포닐 또는 아세틸기를 나타내며, n은 2, 3 또는 4이다.
  2. 제1항에 있어서, 화합물(Ⅳ)은 제조시, 촉매로서 트리에틸렌디아민 또는 N-메틸모르폴린을 사용하는 방법.
  3. 제3항에 있어서, 화합물(Ⅳ)의 제조시에 사용되는 반응용매는 불활성의 극성 또는 비국성용매인 방법.
  4. 제3항에 있어서, 불활성의 극성 또는 비극성 용매로서 디옥산, 테트라하이드로푸란, 아세톤, 아세토니트릴, 메틸렌클로라이드, 메틸에텔케톤 또는 벤젠을 단독 또는 혼합용매로 사용하는 방법.
  5. 제1항에 있어서, 화합물(Ⅳ)의 제조시, 반응온도는 -10℃ 내지 환류온도인 방법.
  6. 제1항에 있어서, 화합물(Ⅰ)의 제조시, 반응용매로는 불활성의 극성 또는 비극성용매 중에서 수행하는 방법.
  7. 제1항에 있어서, 화합물(Ⅰ)의 제조시, 반응온도는 -10℃ 내지 환류온도인 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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