KR880013932A - 4-[(α, α-디아릴)-하이드록시메틸]-l-피페리디닐알킬-사이클릭카바메이트 유도체 - Google Patents

4-[(α, α-디아릴)-하이드록시메틸]-l-피페리디닐알킬-사이클릭카바메이트 유도체 Download PDF

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KR880013932A KR1019880005309A KR880005309A KR880013932A KR 880013932 A KR880013932 A KR 880013932A KR 1019880005309 A KR1019880005309 A KR 1019880005309A KR 880005309 A KR880005309 A KR 880005309A KR 880013932 A KR880013932 A KR 880013932A
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알란 월쉬 데이빗
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원본미기재
에이. 에이취. 로빈스 캄파니, 인코포레이티드
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Abstract

내용 없음

Description

4-[(α,α-디아릴)-하이드록시메틸]-1-피페리디닐알킬-사이클릭카바메이트 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (60)

  1. 환 탄소원자 중의 하나가 4-[(비스-아릴)-하이드록시메틸]-1-피페리디닐알킬 래디칼에 의해 치환된, 다음 일반식(Ⅰ)의 그룹으로부터 선택된 사이클릭 카바메이트 유도체, 이의 광학 이성질체 및 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염.
    상기식에서, R은 수소, 저급 알킬, 사이클로알킬, 페닐,페닐-저급 알킬 또는저급 알킬로부터 선택되며; Ar 및 Ar'은 페닐,, 또는 2,3, 또는 4-피리디닐 래디칼로부터 선택되고; alk는 탄소수 1 내지 8의 직쇄 또는 측쇄의 탄화수소이며; R'은 환 탄소에서 수소와 치환된 저급 알킬이고; m은 1 내지 4이며; X, Y 및 Z는 할로겐, 저급 알킬, 저급 알콕시 또는 트리플루오로메틸로부터 선택되고, 하나 이상이 동일하거나 상이할 수 있다.
  2. 제1항에 있어서, 5-[2-[4-[비스(4-플루오로페닐)하이드록시메틸]-1-피페리디닐]에틸]-3-메틸-2-옥사졸리디논 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염인 화합물.
  3. 제1항에 있어서, 5-[2-[4-[비스(4-플루오로페닐)하이드록시메틸]-1-피페리디닐]에틸]-3-메틸-2-옥사졸리디논 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 화합물.
  4. 제1항에 있어서, 5-[2-[4-[비스(4-메틸페닐)하이드록시메틸]-1-피페리디닐]에틸]-3-메틸-2-옥사졸리디논 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염인 화합물.
  5. 제1항에 있어서, S-(-)-5-[2-[4-[비스(4-플루오로페닐)하이드록시메틸]-1-피페리디닐]에틸]-3-메틸-2-옥사졸리디논 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염인 화합물.
  6. 제1항에 있어서, R-(+)-5-[2-[4-[비스(4-플루오로페닐)하이드록시메틸]-1-피페리디닐]에틸]-3-메틸-2-옥사졸리디논 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염인 화합물.
  7. 제1항에 있어서, 5-[2-[4-[비스(4-메톡시페닐)하이드록시메틸]-1-피페리디닐]에틸]-3-메틸-2-옥사졸리디논 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염인 화합물.
  8. 제1항에 있어서, 5-[2-[4-[비스(4-플루오로페닐)하이드록시메틸]-1-피페리디닐]에틸]-3-페닐-2-옥사졸리디논 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염인 화합물.
  9. 제1항에 있어서, 5-[3-[4-[비스(4-플루오로페닐)하이드록시메틸]-1-피페리디닐]프로필]-3-메틸-2-옥사졸리디논 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염인 화합물.
  10. 제1항에 있어서, 6-[2-[4-[비스(4-플루오로페닐)하이드록시메틸]-1-피페리디닐]에틸]-3-메틸-테트라하이드로-2H-1,3-옥사진-2-온 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염인 화합물.
  11. 제1항에 있어서, 5-[[4-[비스(4-플루오로페닐)하이드록시메틸]-1-피페리디닐]에틸]-3-메틸-2-옥사졸리디논 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염인 화합물.
  12. 제1항에 있어서, 5-[2-[4-[비스(4-플루오로페닐)하이드록시메틸]1-1-피페리디닐]에틸]-3-페닐메틸-2-옥사졸리디논 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염인 화합물.
  13. 제1항에 있어서, 5-[2-[4-[비스(4-플루오로페닐)하이드록시메틸]-1-피페리디닐]에틸]-3-페닐-2-옥사졸리디논 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염인 화합물.
  14. 제1항에 있어서, 5-[2-[4-[비스(4-플루오로페닐)하이드록시메틸]-1-피페리디닐]에틸]-3-에틸-2-옥사졸리디논 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염인 화합물.
  15. 제1항에 있어서, 5-[2-[4-[비스(4-플루오로페닐)하이드록시메틸]-1-피페리디닐]에틸]-3-(1-메틸에틸)-2-옥사졸리디논 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염인 화합물.
  16. 다음 일반식(Ⅰ)의 그룹으로부터 선택된 화합물, 이의 광학 이성질체 및 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염을 타입 Ⅰ의 알러지 반응을 억제할 필요가 있는 동물에게 투여함을 특징으로 하여 동물에 있어서 타입 Ⅰ의 알러지 반응을 억제하는 방법.
    상기식에서, R은 수소, 저급 알킬, 사이클로알킬, 페닐,페닐-저급 알킬 또는저급 알킬로부터 선택되녀며; Ar 및 Ar'은 페닐,또는 2,3 또는 4-피리디닐 래디칼로부터 선택되고; alk는 탄소수 1 내지 8의 직쇄 또는 측쇄의 탄화수소이며; R'은 환 탄소에서 수소와 치환된 저급 알킬이고; m은 1 내지 4이며; X, Y 및 Z는 할로겐, 저급 알킬, 저급 알콕시 또는 트리플루오로메틸로부터 선택되고, 하나 이상이 동일하거나 상이할 수 있다.
  17. 제16항에 있어서, 화합물이 5-[2-[4-[비스(4-플루오로페닐)하이드록시메틸]-1-피페리디디닐]에틸]-3-메틸-2-옥사졸리디논 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염인 방법.
  18. 제16항에 있어서, 화합물이 5-[2-[4-[비스(4-플루오로페닐)하이드록시메틸]-1-피페리디닐]에틸]-3-메틸-2-옥사졸리디논 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  19. 제16항에 있어서, 화합물이 5-[2-[4-[비스(4-메틸페닐)하이드록시메틸]-1-피페리디닐]에틸]-3-메틸-2-옥사졸리디논 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염인 방법.
  20. 제16항에 있어서, 화합물이 S-(-)-5-[2-[4-[비스(4-플루오로페닐)하이드록시메틸]-1-피페리디닐]에틸]-3-메틸-2-옥사졸리디논 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염인 방법.
  21. 제16항에 있어서, 화합물이 R-(+)-5-[2-[4-[비스(4-플루오로페닐)하이드록시메틸]-1-피페리디닐]에틸]-3-메틸-2-옥사졸리디논 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염인 방법.
  22. 제16항에 있어서, 화합물이 5-[2-[4-[비스(4-메톡시페닐)하이드록시메틸]-1-피페리디닐]에틸]-3-메틸-2-옥사졸리디논 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염인 방법.
  23. 제16항에 있어서, 화합물이 5-[2-[4-[비스(4-플루오로페닐)하이드록시메틸]-1-피페리디닐]에틸]-3-페닐-2-옥사졸리디논 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염인 방법.
  24. 제16항에 있어서, 화합물이 5-[3-[4-[비스(4-플루오로페닐)하이드록시메틸]-1-피페리디닐]프로필]-3-메틸-2-옥사졸리디논 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염인 방법.
  25. 제16항에 있어서, 화합물이 6-[2-[4-[비스(4-플루오로페닐)하이드록시메틸]-1-피페리디닐]에틸]-3-메틸-테트라하이드로-2H-1,3-옥사진-2-온 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염인 방법.
  26. 제16항에 있어서, 화합물이 5-[[4-[비스(4-플루오로페닐)하이드록시메틸]-1-피페리디닐]에틸]-3-메틸-2-옥사졸리디논 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염인 방법.
  27. 제16항에 있어서, 화합물이 5-[2-[4-[비스(4-플루오로페닐)하이드록시메틸]-1-피페리디닐]에틸]-3-페닐메틸-2-옥사졸리디논 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염인 방법.
  28. 제16항에 있어서, 화합물이 5-[2-[4-[비스(4-플루오로페닐)하이드록시메틸]-1-피페리디닐]에틸]-3-페닐-2-옥사졸리디논 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염인 방법.
  29. 제16항에 있어서, 화합물이 5-[2-[4-[비스(4-플루오로페닐)하이드록시메틸]-1-피페리디닐]에틸]-3-에틸-2-옥사졸리디논 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염인 방법.
  30. 제16항에 있어서, 화합물이 5-[2-[4-[비스(4-플루오로페닐)하이드록시메틸]-1-피페리디닐]에틸]-3-(1-메틸-에틸)-2-옥사졸리디논 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염인 방법.
  31. 일반식(Ⅰ)의 그룹으로부터 선택된 화합물, 이의 광학 이성질체 및 약제학적으로 허용되는 이의 산부가염을 히스타민의 영향을 억제할 필요가 있는 동물에게 투여함을 특징으로 하여 동물에 있어서 히스타민의 영향을 억제하는 방법.
    상기식에서, R은 수소, 저급 알킬, 사이클로알킬, 페닐,페닐-저급 알킬 또는저급 알킬로부터 선택되며; Ar 및 Ar'은 페닐,또는 2,3 또는 4-피리디닐 래디칼로부터 선택되고; alk는 탄소수 1 내지 8의 직쇄 또는 측쇄의 탄화수소이며; R'은 환 탄소에서 수소와 치환된 저급 알킬이고; m은 1 내지 4이며; X, Y 및 Z는 할로겐, 저급 알킬, 저급 알콕시 또는 트리플루오로메틸로부터 선택되고, 하나 이상이 동일하거나 상이할 수 있다.
  32. 제31항에 있어서, 화합물이 5-[2-[4-[비스(4-플루오로페닐)하이드록시메틸]-1-피페리디디닐]에틸]-3-메틸-2-옥사졸리디논 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  33. 제31항에 있어서, 화합물이 5-[2-[4-[비스(4-플루오로페닐)하이드록시메틸]-1-피페리디닐]에틸]-3-메틸-2-옥사졸리디논 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 방법.
  34. 제31항에 있어서, 화합물이 5-[2-[4-[비스(4-메틸페닐)하이드록시메틸]-1-피페리디닐]에틸]-3-메틸-2-옥사졸리디논 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염인 방법.
  35. 제31항에 있어서, 화합물이 S-(-)-5-[2-[4-[비스(4-플루오로페닐)하이드록시메틸]-1-피페리디닐]에틸]-3-메틸-2-옥사졸리디논 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염인 방법.
  36. 제31항에 있어서, 화합물이 R-(+)-5-[2-[4-[비스(4-플루오로페닐)하이드록시메틸]-1-피페리디닐]에틸]-3-메틸-2-옥사졸리디논 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염인 방법.
  37. 제31항에 있어서, 화합물이 5-[2-[4-[비스(4-메톡시페닐)하이드록시메틸]-1-피페리디닐]에틸]-3-메틸-2-옥사졸리디논 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염인 방법.
  38. 제31항에 있어서, 화합물이 5-[2-[4-[비스(4-플루오로페닐)하이드록시메틸]-1-피페리디닐]에틸]-3-페닐-2-옥사졸리디논 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염인 방법.
  39. 제31항에 있어서, 화합물이 5-[3-[4-[비스(4-플루오로페닐)하이드록시메틸]-1-피페리디닐]프로필]-3-메틸-2-옥사졸리디논 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염인 방법.
  40. 제31항에 있어서, 화합물이 6-[2-[4-[비스(4-플루오로페닐)하이드록시메틸]-1-피페리디닐]에틸]-3-메틸-테트라하이드로-2H-1,3-옥사진-2-온 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염인 방법.
  41. 제31항에 있어서, 화합물이 5-[[4-[비스(4-플루오로페닐)하이드록시메틸]-1-피페리디닐]에틸]-3-메틸-2-옥사졸리디논 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염인 방법.
  42. 제31항에 있어서, 화합물이 5-[2-[4-[비스(4-플루오로페닐)하이드록시메틸]-1-피페리디닐]에틸]-3-페닐메틸-2-옥사졸리디논 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염인 방법.
  43. 제31항에 있어서, 화합물이 5-[2-[4-[비스(4-플루오로페닐)하이드록시메틸]-1-피페리디닐]에틸]-3-페닐-2-옥사졸리디논 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염인 방법.
  44. 제31항에 있어서, 화합물이 5-[2-[4-[비스(4-플루오로페닐)하이드록시메틸]-1-피페리디닐]에틸]-3-에틸-2-옥사졸리디논 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염인 방법.
  45. 제31항에 있어서, 화합물이 5-[2-[4-[비스(4-플루오로페닐)하이드록시메틸]-1-피페리디닐]에틸]-3-(1-메틸-에틸)-2-옥사졸리디논 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염인방법.
  46. a) 일반식(Ⅰ)의 그룹으로부터 선택된 화합물, 이의 광학 이성질체 및 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염의 유효량과 b) 이를 위한 약제학적 담체로 이루어짐을 특징으로 하는, 동물에 있어서 히스타민의 영향을 억제하고/하거나 타입 1의 알러지 반응을 억제하는데 적절한 약제학적 조성물.
    상기식에서, R은 수소, 저급 알킬, 사이클로알킬, 페닐,페닐-저급 알킬 또는저급 알킬로부터 선택되녀며; Ar 및 Ar'은 페닐,또는 2,3 또는 4-피리디닐 래디칼로부터 선택되고; alk는 탄소수 1 내지 8의 직쇄 또는 측쇄의 탄화수소이며; R'은 환 탄소에서 수소와 치환된 저급 알킬이고; m은 1 내지 4이며; X, Y 및 Z는 할로겐, 저급 알킬, 저급 알콕시 또는 트리플루오로메틸로부터 선택되고, 하나 이상이 동일하거나 상이할 수 있다.
  47. 제46항에 있어서, 화합물이 5-[2-[4-[비스(4-플루오로페닐)하이드록시메틸]-1-피페리디디닐]에틸]-3-메틸-2-옥사졸리디논 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염인 약제학적 조성물.
  48. 제46항에 있어서, 화합물이 5-[2-[4-[비스(4-플루오로페닐)하이드록시메틸]-1-피페리디닐]에틸]-3-메틸-2-옥사졸리디논 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 약제학적 조성물.
  49. 제46항에 있어서, 화합물이 5-[2-[4-[비스(4-메틸페닐)하이드록시메틸]-1-피페리디닐]에틸]-3-메틸-2-옥사졸리디논 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염인 약제학적 조성물.
  50. 제46항에 있어서, 화합물이 S-(-)-5-[2-[4-[비스(4-플루오로페닐)하이드록시메틸]-1-피페리디닐]에틸]-3-메틸-2-옥사졸리디논 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염인 약제학적 조성물.
  51. 제46항에 있어서, 화합물이 R-(+)-5-[2-[4-[비스(4-플루오로페닐)하이드록시메틸]-1-피페리디닐]에틸]-3-메틸-2-옥사졸리디논 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염인 약제학적 조성물.
  52. 제46항에 있어서, 화합물이 5-[2-[4-[비스(4-메톡시페닐)하이드록시메틸]-1-피페리디닐]에틸]-3-메틸-2-옥사졸리디논 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염인 약제학적 조성물.
  53. 제46항에 있어서, 화합물이 5-[2-[4-[비스(4-플루오로페닐)하이드록시메틸]-1-피페리디닐]에틸]-3-페닐-2-옥사졸리디논 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염인 약제학적 조성물.
  54. 제46항에 있어서, 화합물이 5-[3-[4-[비스(4-플루오로페닐)하이드록시메틸]-1-피페리디닐]프로필]-3-메틸-2-옥사졸리디논 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염인 약제학적 조성물.
  55. 제46항에 있어서, 화합물이 6-[2-[4-[비스(4-플루오로페닐)하이드록시메틸]-1-피페리디닐]에틸]-3-메틸-테트라하이드로-2H-1,3-옥사진-2-온 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염인 약제학적 조성물.
  56. 제16항에 있어서, 화합물이 5-[[4-[비스(4-플루오로페닐)하이드록시메틸]-1-피페리디닐]에틸]-3-메틸-2-옥사졸리디논 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염인 약제학적 조성물.
  57. 제46항에 있어서, 화합물이 5-[2-[4-[비스(4-플루오로페닐)하이드록시메틸]-1-피페리디닐]에틸]-3-페닐메틸-2-옥사졸리디논 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염인 약제학적 조성물.
  58. 제46항에 있어서, 화합물이 5-[2-[4-[비스(4-플루오로페닐)하이드록시메틸]-1-피페리디닐]에틸]-3-페닐-2-옥사졸리디논 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염인 약제학적 조성물.
  59. 제46항에 있어서, 화합물이 5-[2-[4-[비스(4-플루오로페닐)하이드록시메틸]-1-피페리디닐]에틸]-3-에틸-2-옥사졸리디논 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염인 약제학적 조성물.
  60. 제46항에 있어서, 화합물이 5-[2-[4-[비스(4-플루오로페닐)하이드록시메틸]-1-피페리디닐]에틸]-3-(1-메틸에틸)-2-옥사졸리디논 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염인 약제학적 조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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