KR880012587A - 치환된 퀴녹살릴-이미다졸리딘-2,4-디온, 이의 제조 방법, 및 약제 및 약제학적 제제로서의 이의 용도 - Google Patents

치환된 퀴녹살릴-이미다졸리딘-2,4-디온, 이의 제조 방법, 및 약제 및 약제학적 제제로서의 이의 용도 Download PDF

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KR880012587A
KR880012587A KR1019880004614A KR880004614A KR880012587A KR 880012587 A KR880012587 A KR 880012587A KR 1019880004614 A KR1019880004614 A KR 1019880004614A KR 880004614 A KR880004614 A KR 880004614A KR 880012587 A KR880012587 A KR 880012587A
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글롬비크 하이너
우쯔 롤란트
랑 한스-요헨
가이젠 칼
에른스트 베일 프리드리히
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하인리히 베커, 베른하르트 베크
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Abstract

내용 없음

Description

치환된 퀴녹살릴-이미다졸리딘-2,4-디온, 이의 제조방법, 및 약제 및 약제학적 제제로서의 이의 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (8)

  1. 일반식(Ⅰ)의 5-퀴녹살릴-이미다졸리딘-2,4-디온 및 이의 생리학적으로 허용되는 염.
    상기식에서, 퀴녹살린 환 시스템은 이미다졸리딘디온 환의 2',3',5',6',7' 또는 8'위치에 결합되며 :R1및 R2는 동일하거나 상이하며 수소, (C1-C6)-알킬, (C5-C7)-사이클로알킬, 페닐-(C1-C4)-알킬, 나프틸-(C1-C4)-알킬, (C6-C12)-아릴, 헤테로원자로서 황, 산소 또는 하나 또는 두개의 질소원자를 가지며 임의로 벤조-융합된 5- 또는 6-원 헤테로아릴 환, (C1-C4)-알콕시, 할로겐, 할로게노-(C1-C4)-알킬, 니트로, 아미노 또는 하이드록실을 나타내고 :R3및 R4는 동일하거나 상이하며 수소, (C1-C6)-알킬, (C5-C7)-사이클로알킬, 페닐-(C1-C4)-알킬, 나프탈-(C1-C4)-알킬, (C6-C12)-아릴, 헤테로원자로서 황, 산소 또는 하나 또는 두개의 질소원자를 가지며 임의로 벤조 융합된 5- 또는 6-원 헤테로아릴 환, 아미노, 니트로 또는 하이드록실을 나타내며 :R5는 수소원자, (C1-C6)-알킬, (C5-C7)-사이클로알킬, 페닐-(C1-C4)-알킬, 나프탈-(C1-C4)-알킬 또는 (C5-C12)-아릴을 나타내고 :환 A가 이미다졸리딘디온에 의해 치환되는 경우, R3와 R5또는 R4와 R5는 함께 (C1-C|4)-알킬에 의해 임의로 치환된 -(CH2)n-그룹(여기에서, n은 2,3 또는 4이다)을 형성할 수 있거나 환 B가 이미다졸리딘디온에 의해 치환된 경우, R3와 R4는 함께 (C1-C4)-알킬에 의해 임의로 치환된 -(CH2)m-그룹(여기에서, m은 3,4 또는 5이다)을 형성할 수 있다.
  2. 제1항에 있어서, a)퀴녹살린 환 시스템이 이미다졸리딘디온 환의 2' 또는 3'위치에 결합되고 R1및 R2가 각각 6' 및 7'위치에 있고 R1및 R2가 수소, (C1-C4)-알킬, 페닐, (C1-C4)-알콕시, 할로겐, 할로게노-(C1-C4)-알킬, 아미노 또는 하이드록실을 나타내며 치환체 R3또는 R4중 하나가 수소원자, (C1-C4)-알킬, 페닐, 피리딜, 푸릴, 티에닐 또는 벤조푸릴을 나타내고 R5가 수소 또는 (C1-C4)-알킬이거나 라디칼 R3또는 R4가 R5와 함께 (C1-C4)-알킬에 의해 임의로 치환된 -(CH2)n-그룹(여기에서,n은 2,3 또는 4이다)을 형성하거나, b)퀴녹살린 시스템이 이미다졸리딘디온 환의 5',6', 또는 7'위치에 결합되고 R3및 R4가 수소원자, (C1-C6)-알킬, (C5-C7)-사이클로알킬, 페닐-(C1-C2)-알킬, 페닐, 피리딜, 푸릴, 티에릴 또는 벤조푸릴을 나타내고 R1이 수소원자이고, R2가 수소원자, (C1-C4)-알킬 또는 페닐이고 R5가 수소 또는 (C1-C4)-알킬이거나, 라디칼 R3와 R4가 함께 (C1-C4)-알킬에 의해 임의로 치환된 -(CH2)m-그룹(여기에서, m은 3,4 또는 5이다)을 형성하는 일반식(Ⅰ)의 화합물 빛 이의 생리학적으로 허용되는 염.
  3. 제1항에 있어서, a)퀴녹살린 환 시스템이 이미다졸리딘디온 부분 구조의 2' 또는 3'위치에 결합되고 치환체 R1및 R2가 6' 및 7'위치에 있고 R1및 R2가 수소원자, (C1-C4)-알킬, (C1-C4)-알콕시, 불소, 트리플루오로메틸, 아미노 또는 하이드록실을 나타내고, R3또는 R4가 수소원자, (C1-C4)-알킬 또는 페닐을 나타내며 R5가 수소 또는 메틸이거나 라디칼 R3와 R5또는 R4와 R5가 함께 (C|1-C4)-알킬에 의해 임의로 치환된 -(CH2)3)-그룹을 형성하거나, b)퀴녹살린 환 시스템이 이미다졸리딘디온 부분 구조의 6' 또는 7'위치에 결합되고 치환체 R3및 R4가 수소원자, (C1-C|6)-알킬, (C5-C7)-사이클로알킬, 벤질, 페닐, 푸릴 또는 티에닐을 나타내고, R1이 수소이고 R2가 수소원자, (C1-C4)-알킬 또는 페닐을 나타내고 R5가 수소 또는 메틸을 나타내거나 라디칼 R3와 R4가 함께 -(CH2)4)-그룹을 형성하는 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 생리학적으로 허용되는 염.
  4. a)일반식(Ⅱ)의 카보닐 화합물을 시아나이드, 바람직하게는 알칼리 금속 및 알칼리 토금속 시아나이드 및 탄산암모늄과 반응시켜 일반식(Ⅰ)의 화합물을 수득하거나, b)일반식(Ⅲ)의 화합물을 벤질아민과 반응시켜 일반식(Ⅳ)의 화합물을 수득하고, 생성된 일반식(Ⅳ)의 화합물을 시아나이드, 바람직하게는 알칼리 금속 또는 알칼리 토금속 시아나이드 및 탄산암모늄과 반응시켜 일반식(Ⅴ)의 화합물을 수득하고 이를 촉매 존재하에서 환원시켜 일반식(Ⅵ)의 화합물을 수득하고 이어서 이를 일반식(Ⅶ)의 디카보닐 화합물과 반응시켜 R1이 수소를 나타내고 R2,R3,R4및 R5가 하기 정의된 바와 같은 일반식(Ⅰ')의 화합물을 수득하고, 경우에 따라 반응생성물을 염기를 사용하여 생리학적으로 허용되는 염으로 전환시킴을 포함하여, 제1항의 일반식(Ⅰ) 화합물을 제조하는 방법.
    상기식에서, 퀴녹살린 환 시스템은 이미다졸리딘디온 환의 2',3',5',6',7' 또는 8'위치에 결합되며 :R1및 R2는 동일하거나 상이하며 수소, (C1-C6)-알킬, (C5-C7)-사이클로알킬, 페닐-(C1-C4)-알킬, 나프틸-(C1-C4)-알킬, (C6-C12)-아릴, 헤테로원자로서 황, 산소 또는 하나 또는 두개의 질소원자를 가지며 임의로 벤조-융합된 5- 또는 6-원 헤테로 아릴 환, (C1-C4)-알콕시, 할로겐, 할로게노-(C1-C|4)-알킬, 니트로, 아미노 또는 하이드록실을 나타내되 한 일반식(Ⅲ)에서 R1은 수소이며 :R3및 R4는 동일하거나 상이하며 수소, (C1-C6)-알킬, (C5-C7)-사이글로알킬, 페닐-(C1-C4)-알킬, 나프틸-(C1-C4)-알킬, (C6-C12)-아릴, 헤테로원자로서 황, 산소 또는 하나 또는 두개의 질소 원자를 가지며 임의로 벤조-융합된 5- 또는 6-원 헤테로아릴환, 아미노, 니트로 또는 하이드록실을 나타내며 :R5는 수소원자, (C1-C6)-알킬, (C5-C7)-사이클로알킬, 페닐-(C1-C4)-알킬, 나프틸-(C1-C4)-알킬 또는 (C6-C12)-아릴을 나타내고 :환 A가 이미다졸리딘디온에 의해 치환되는 경우, R3와 R5또는 R4와 R5는 함께 (C1-C4)-알킬에 의해 임의로 치환된 -(CH2)n-그룹(여기에서, n은 2,3 또는 4이다)을 형성할 수 있거나 환 B가 이미다졸리딘디온에 의해 치환된 경우, R3와 R4는 함께 (C1-C4)-알킬에 의해 임의로 치환된 -(CH2)m- 그룹(여기에서, m은 3,4 또는 5이다)을 형성할 수 있다.
  5. 제1항의 화합물을 함유하는 약재.
  6. 제1항의 화합물을 적절한 투여형으로 함을 포함하는, 약제의 제조방법.
  7. 알도즈 리덕타제(reductase)를 억제하기 위한, 제1항의 화합물의 용도.
  8. 알도즈 리덕타제의 억제를 필요로 하는 환자에게 유효량의 제1항의 화합물을 투여하여 상기 환자를 치료하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019880004614A 1987-04-25 1988-04-23 치환된 퀴녹살릴-이미다졸리딘-2,4-디온, 이의 제조 방법, 및 약제 및 약제학적 제제로서의 이의 용도 KR880012587A (ko)

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