Claims (7)
유기용매중에서 다음 구조식(Ⅱ)의 화합물과 다음 구조식(Ⅲ)의 유기산을 유기염기와 함께 다음 구조식(Ⅳ) 또는 (Ⅴ)의 축합제의 존재하에 반응시킴을 특징으로 하는 다음 구조식(Ⅰ)의 세펨 유도체를 제조하는 방법.In the organic solvent, the compound of the following structural formula (II) and the organic acid of the following structural formula (III) are reacted with the organic base in the presence of the condensing agent of the following structural formula (IV) or (V) Process for preparing cefem derivatives.
상기 식에서 R1은 수소 또는 금속염을 나타내고 R2는 수소, 메틸, 할로겐 아세톡시메틸 또는 CH2S-R3(여기서 R3는 1-4개의 헤테로원자를 함유하고 또한 저급알킬기로 치환될 수도 있는 5원 또는 6원 이환)를 나타내며, R4는 알킬 또는 알킬기를 나타낸다.Wherein R 1 represents hydrogen or a metal salt and R 2 represents hydrogen, methyl, halogen acetoxymethyl or CH 2 SR 3 , where R 3 contains 1-4 heteroatoms and may be substituted with lower alkyl groups Or 6-membered bicyclic), and R 4 represents alkyl or an alkyl group.
제 1 항에 있어서, 구조식(Ⅲ)으로 표시된 유기산의 아미노기를 보호하지 않고 구조식(Ⅳ) 또는 (Ⅴ)의 축합제와 유기염기를 사용하여 아실화함을 특징으로 하는 방법.The method according to claim 1, wherein the acylation is carried out using a condensing agent of the formula (IV) or (V) and an organic base without protecting the amino group of the organic acid represented by the formula (III).
제 1 항에 있어서, 구조식(Ⅳ)의 축합제가 디알킬 2-피리돈-1-일 포스페이트임을 특징으로 하는 방법.A process according to claim 1, wherein the condensing agent of formula IV is dialkyl 2-pyridone-1-yl phosphate.
제 1 항에 있어서, 구조식(Ⅴ)의 축합제가 디-2-피리딜 설페이트임을 특징으로 하는 방법.The method of claim 1 wherein the condensing agent of formula (V) is di-2-pyridyl sulfate.
제 1 항에 있어서, 일반구조식(Ⅳ) 또는 (Ⅴ)의 축합제의 존재하에 사용되는 유기염기가 트리에틸아민, 피리딘, 디메틸아민, 이소프로필아민, N,N-디메틸아닐린 4-N,N-디메틸아미노 피리딘 등으로부터 선택됨을 특징으로 하는 방법.The organic base according to claim 1, wherein the organic base used in the presence of a condensing agent of the general formula (IV) or (V) is triethylamine, pyridine, dimethylamine, isopropylamine, N, N-dimethylaniline 4-N, N -Dimethylamino pyridine and the like.
제 3 항에 있어서, 구조식(Ⅳ)의 축합제를 N-하이드록시-2-피리돈과 디알킬클루르포스페이트와 반응시켜 제조하는 방법.4. A process according to claim 3, wherein the condensing agent of formula IV is reacted with N-hydroxy-2-pyridone and dialkyl fluorphosphate.
제 4 항에 있어서, 구조식(Ⅴ)의 축합제를 티오닐클로라이드와 2-하이드록시피리딘과 반응시켜 제조하는 방법.The process according to claim 4, wherein the condensing agent of formula (V) is prepared by reacting thionyl chloride with 2-hydroxypyridine.
※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.※ Note: The disclosure is based on the initial application.