Claims (7)
유기용매중에서 다음 구조식(Ⅱ)으로 표시되는 화합물과 다음 구조식(Ⅲ)으로 표시되는 유기산을 유기염기와 함께 다음 구조식(Ⅳ) 또는 (Ⅴ)으로 표시되는 축합제의 존재하여 반응시킴을 특징으로 하는 다음 구조식(Ⅰ)으로 표시되는 세팔로스포란산 유도체를 제조하는 방법.Characterized by reacting the compound represented by the following structural formula (II) and the organic acid represented by the following structural formula (III) in the organic solvent with an organic base in the presence of a condensing agent represented by the following structural formula (IV) or (V) The method for producing the cephalosporan acid derivative represented by the following structural formula (I).
상기식에서 R1은 카르복시기 또는 카르복시음이온을 나타내고, R2는 아세톡시기 또는 피리디늄기를 나타내며, R3는 수소 또는 알킬기를 나타내고 R4는 알킬 또는 알킬기를 나타내며, Ra와 Rb는 수소나 저급알킬기를 나타낸다.Wherein R 1 represents a carboxyl group or a carboxyanion, R 2 represents an acetoxy group or a pyridinium group, R 3 represents a hydrogen or alkyl group, R 4 represents an alkyl or alkyl group, and Ra and Rb represent a hydrogen or lower alkyl group Indicates.
제 1 항에 있어서, 구조식(Ⅲ)으로 표시된 유기산의 아미노기를 보호하지 않고 구조식(Ⅳ) 또는 (Ⅴ)로 표시되는 축합제와 유기염기를 사용하여 아실화함을 특징으로 하는 방법.The method according to claim 1, wherein the acylation is carried out using a condensing agent and an organic base represented by the formula (IV) or (V) without protecting the amino group of the organic acid represented by the formula (III).
제 1 항에 있어서, 구조식(Ⅳ)으로 표시되는 축합제가 디알킬 2-피리돈-1-일 포스페이트임을 특징으로 하는 방법.A process according to claim 1, wherein the condensing agent represented by formula (IV) is dialkyl 2-pyridone-1-yl phosphate.
제 1 항에 있어서, 구조식(Ⅴ)로 표시되는 축합제가 디-2-피리딜 설페이트임을 특징으로 하는 방법.The method of claim 1 wherein the condensing agent represented by formula (V) is di-2-pyridyl sulfate.
제 1 항에 있어서, 일반구조식(Ⅳ) 또는 (Ⅴ)로 표시된 축합제의 존재하에 사용되는 유기염기는 트리에틸아민, 피리딘, 디메틸아민, 이소프로필아민, N,N-디메틸아닐린, 4-N,N-디메틸아미노 피리딘등으로부터 선택됨을 특징으로 하는 방법.The organic base according to claim 1, wherein the organic base used in the presence of a condensing agent represented by the general formula (IV) or (V) is triethylamine, pyridine, dimethylamine, isopropylamine, N, N-dimethylaniline, 4-N. , N-dimethylamino pyridine and the like.
제 1 항에 있어서, 구조식(Ⅳ)로 표시되는 축합제는 N-하이드록시-2-피리돈과 디알킬클로포르스페이트와 반응시켜서 제조하는 방법.The method of claim 1, wherein the condensing agent represented by the formula (IV) is prepared by reacting N-hydroxy-2-pyridone with dialkyl chlorophosphate.
제 1 항에 있어서, 구조식(Ⅳ)로 표시되는 축합제는 티오닐 클로라이드와 2-하이드록시 피리딘과 반응시켜 제조하는 방법.The method of claim 1, wherein the condensing agent represented by formula (IV) is prepared by reacting thionyl chloride with 2-hydroxy pyridine.
※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.※ Note: The disclosure is based on the initial application.