KR870003120A - 퀴놀린유도체의 제조방법 - Google Patents

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KR870003120A
KR870003120A KR1019860007983A KR860007983A KR870003120A KR 870003120 A KR870003120 A KR 870003120A KR 1019860007983 A KR1019860007983 A KR 1019860007983A KR 860007983 A KR860007983 A KR 860007983A KR 870003120 A KR870003120 A KR 870003120A
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KR1019860007983A
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Inventor
욜리돈 시네즈
콩피스 이반
로쉐 리타
바이스 에케하르트
비스 피에르-샤를르
Original Assignee
장-쟈크 오가이, 노르베르 아. 코통
에프. 호프만-라 로슈 앤드 컴페니 아크티엔게젤-샤프트
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    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/12—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains three hetero rings
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    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond

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Abstract

내용 없음

Description

퀴놀린유도체의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. a) 일반식(I)의 산에 상응하는 저급 알킬에스테르를 비누화하거나,
    b) 일반식(II)의 산에 존재할 수 있는 질소 보호그룹을 분리시킨 다음, 생성된 2급 아민을 폐환하거나,
    c) 일반식(III)의 산을 폐환시키고,
    d) 경우에 따라, 수득된 일반식(I) 화합물을 R그룹 또는 R1그룹을 도입하는 시약과 반응시키고,
    e) 경우에 따라, 수득된 일반식(I) 화합물에서 하이드록시그룹 R2를 아미노그룹 N(Re,Rf)으로 전환시키고,
    f) 경우에 따라, 수득된 일반식(I) 화합물에서 비닐잔기 R1을 사이클로프로필잔기로 전환시키고
    g) 경우에 따라염의 형태로 수득된 산을 분리시킴을 특징으로 하여 일반식(I)의 퀴놀린 유도체 및 이의 염을 제조하는 방법.
    상기식에서, n은 1 또는 0이고, X는 N-R그룹[여기서, R은 수소, C1-4-알킬, C2-4-알킬렌-N(Ra,Rb) 또는 임의로 환치환된 벤질이다]이며, Y는 메틸렌 또는 에틸렌이고, Z는 메틸렌, 산소 또는 황이며, R1는 C3-6-사이클로알킬, N(Rc,Rd), 임의로 치환된 페닐 또는 임의로 플루오르화된 C1-4-알킬 또는 C2-4알케닐이고, R2는 수소 또는 C1-4알킬이거나, n이 0인 경우에는 또한 OH 또는 N(Re,Rf)[여기서, Ra내지 Rg는 수소 또는 C1-4-알킬이거나 N(Ra,Rb)는 추가의 헤테로원자 O 또는 N-Rg를 임의로 함유하는 5내지 6원 포화잔기이다]이며, X'는 N-R 또는 N-Q'그룹이고, Q 및 Q'는 수소 또는 질소 보호그룹이며, Ra는 할로겐이고, R4는 수소 또는 R1과 같고, Z'는 산소 또는 황이다.
  2. 일반식(III)의 산에 상응하는 저급 알킬에스테르를 비누화함을 특징으로 하여 일반식(III)의 퀴놀린 유도체를 제조하는 방법.
    상기식에서, Z'는 산소 또는 황이고, n는 1 또는 0이며, X는 N-R그룹[여기서, R은 수소, C1-4-알킬, C2-4-알킬렌-N(Ra,Rb) 또는 임의로 환치환된 벤질이다]이고, Y는 메틸렌 또는 에틸렌이며, R1는 C3-6-사이클로알킬, N(Rc,Rd), 임의로 치환된 페닐 또는 임의로 플루오르화된 C1-4-알킬 또는 C2-4-알케닐이고, R2는 수소 또는 C1-4알킬이거나, n이 0인 경우에는 또한 OH 또는 N(Re,Rf)[여기서, Ra내지 Rg는 수소 또는 C1-4-알킬이거나 N(Ra,Rb)는 추가의 헤테로원자 O 또는N-Rg를 임의로 함유하는 5내지 6원 포화잔기이다]이다.
  3. 제1항 또는 2항에 있어서, n이 1이고, R이 수소, C1-4-알킬 또는 C2-4-알킬렌-N(Ra,Rb)이며, R2가 수소인 방법.
  4. 제1항 또는 2항에 있어서, R이 수소, C1-4-알킬(특히, 메틸 또는 에틸), 또는 환 치환된 벤질(특히, P-니트로벤질)인 방법.
  5. 제1항 또는 2항에 있어서, Y가 메틸렌이고, Z 또는 Z'가 산소인 방법.
  6. 제1항 또는 2항에 있어서, R1또는 R4가 수소, 임의로 플루오르화된 C1-4-알킬(특히, 메틸, 에틸 또는 2-플루오로에틸), C3-6-사이클로알킬(특히, 사이클로프로필), N(Rc,Rd)(특히, 메틸아미노), 또는 치환된 페닐(특히, P-플루오로페닐)인 방법.
  7. 제1항 또는 2항에 있어서, R2가 수소 또는 하이드록시인 방법.
  8. 제4항에 있어서, R가 수소 또는 메틸인 방법.
  9. 제6항에 있어서, R1또는 R4가 에틸, 사이클로프로필 또는 메틸아미노인 방법.
  10. 제1항 또는 제2항에 있어서, 다음중에서 선택된 화합물을 제조하는 방법.
    1-사이클로프로필-6,8-디플루오로-1,4-디하이드로-7-(2-하이드록시메틸-4-메틸-1-피페라지닐-4-옥소퀴놀린-3-카복실산.
    1-에틸-6-플루오로-1,4,8,9,10,11,11a,12-옥타하이드로-4-옥소피라지노 [1',2' : 4,5][1,4]옥사지노 [3,2-h] 퀴놀린-3-카복실산.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019860007983A 1985-09-24 1986-09-24 퀴놀린유도체의 제조방법 KR870003120A (ko)

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CL2007003332A1 (es) * 2006-11-24 2008-06-20 Actelion Pharmaceuticals Ltd Compuestos derivados de heterociclos condensados; compuestos intermediarios; composicion farmaceutica; y uso en la prevencion o tratamiento de infecciones bacterianas.
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