KR860000074A - 테크네튬-표지된 방사선 진단제 제조용 가용성구리염-함유 조성물 - Google Patents
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (50)
- 가용성 구리염 및 하기 일반식(Ⅰ),(Ⅱ) 또는 (Ⅲ)의 표적-탐지 리간드 또는 이의 수성염으로 이루어진, 방사선 진단 영상화를 위한 테크네튬 착물 제조용 조성물.
-
- 상기 식에서, i는 1 내지 6의 정수이고; R,R1,R2,R3,R4,R5및 R6는 각각 독립적으로 수소 및 치환되거나 비치환된 알킬, 아릴, 알킬아릴, 아릴알킬, 모노사이클로알킬, 폴리사이클로알킬, 헤테로사이클릭 및 카르보사이클릭 그룹중에서 선택되며; R과 Ri는 함께 결합하여 사이클릭 화합물을 형성하거나, 서로 결합하지 않고 떨어져서 선형 화합물(linear compound)을 형성할 수 있고; Y1,Y2,Y3,Y4,Y5및 Y6는 독립적으로, 치환되거나 비치환된 알킬, 아릴, 알킬아릴, 아릴알킬, 모노사이클로알킬, 폴리사이클로알킬, 헤테로사이클릭 및 카르보사이클릭 그룹중에서 선택되고; A1,A2,A3,A4,A5및 A6는 각각 독립적으로, 양이온 착물을 형성하기 위하여 Tc-99m또는 Tc-99와 착화시키는데 이용될 수 있는 유리-전자쌍을 갖는 중성공여체 원자이며; K1,K2,K3,K4,K5및 K6는 각각 독립적으로, 0 또는 1이고; R,R′,R″ 및 R″′는 독립적으로, 수소 및 치환되거나 비치환된 알킬, 아릴, 알킬아릴, 아릴알킬, 모노사이클로알킬, 폴리사이클로알킬, 헤테로사이클릭 및 카르보사이클릭 그룹중에서 선택되고; A,A′,A″ 및 A″′는 독립적으로, 양이온 착물을 형성하기 위해 Tc-99m또는 Tc-99와 착화시키는데 이용될 수 있는 하나의 전자쌍을 갖는 중성 공여체 원자그룹으로부터 선택되며; B는 Tc-99m또는 Tc-99와 착화시키는데 이용될 수 있는 하나의 전자쌍을 갖는 중성공여체 원자그룹 및 원소주기율표의 IVA족 원소로부터 선택된 원자이고; m은 0 또는 1이며; n,n′,n″ 및 n″′는 독립적으로, 1 또는 2의 정수이다.
- 제1항에 있어서, 각각의 A가 P,As,N,O,S,Sb,Se 및 Te 중에서 선택되는 조성물.
- 제1항에 있어서, 추가로 제2주석이온을 함유하는 조성물.
- 제1항에 있어서, 3.0 미만의 pH를 갖는 조성물.
- 제1항에 있어서, 2.2 미만의 pH를 갖는 조성물.
- 제1항에 있어서, 예비-멸균된 밀봉용기중의 멸균되고 동결 건조된 형재의I조성물.
- 제1항에 있어서, 표적-탐지 리간드가 다음 일반식을 갖는 조성물.
-
- 상기 식에서, M 및 M'는 비소, 인, 질소, 황, 산소, 셀레늄, 텔루륨 또는 이들의 조합이며; R 및 R'는 독립적으로, 수소, 탄소수 1 내지 약 6의 알킬그룹 또는 아릴그룹이고; n 및 n'는 독립적으로 1 또는 2의 정수이다.
- 제1항에 있어서, 표적-탐지 리간드가 다음 일반식을 갖는 조성물.
- R′n′M′-CX2′CX2-MRn
- 상기 식에서, M 및 M'는 비소, 인, 질소, 황, 산소, 셀레늄, 텔루륨 또는 이들의 조합이며; R 및 R'는 독립적으로, 수소, 탄소수 1 내지 약 6의 알킬그룹 또는 아릴그룹이고; X 및 X'는 독립적으로, 수소, 할라이드 및 탄소수 1 내지 약 6의 치환되거나 비치환된 저급알킬 그룹중에서 선택되고; n 및 n'는 독립적으로, 1 또는 2의 정수이다.
- 제1항에 있어서, 표적-탐지 리간드가 다음 일반식을 갖는 조성물.
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- 상기 식에서, M,M' 및 M는 독립적으로, 비소, 인, 질소, 황, 산소, 셀레늄, 및 텔루륨 중에서 선택되고; R,R' 및 R는 독립적으로, 수소, 할라이드, 탄소수 1내지 약 6의 알킬그룹, 및 아릴그룹 중에서 선택되며; n은 0 또는 1이며; n' 및 n는 독립적으로, 0,1 또는 2이다.
- 제1항에 있어서, 표적-탐지 리간드가 다음 일반식을 갖는 조성물.
-
- 상기 식에서, A는 P 또는 As이고; 각각의 R은 독립적으로, H, 탄소수 1 내지 약 6의 저급알킬그룹, 또는 페닐이다.
- 제1항에 있어서, 표적-탐지 리간드가 다음 구조식을 갖는 조성물.
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- 제1항에 있어서, 표적-탐지 리간드가 다음 일반식을 갖는 조성물.
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- 상기 식에서, R은 H 또는 탄소수 1 내지 약 6의 저급알킬 그룹이다.
- 가용성 구리염 및 하기 일반식(Ⅰ),(Ⅱ) 또는 (Ⅲ)의 표적 탐지 리간드 또는 이의 수성염으로 이루어진 조성물과 99mTc-퍼테크네이테이트를 혼합하고, 생성된 혼합물을 항온의 수욕중에서 표지된 착물이 형성되기에 충분한 시간동안 방치시킴을 특징으로 하여, 방사선 신티그람 영상화를 위해 Tc-99m으로 표지된 착물을 제조하는 방법.
-
- 상기 식에서, i는 1 내지 6의 정수이고; R,R1,R2,R3,R4,R5및 R6는 각각 독립적으로 수소 및 치환되거나 비치환된 알킬, 아릴, 알킬아릴, 아릴알킬, 모노사이클로알킬, 폴리사이클로알킬, 헤테로사이클릭 및 카르보사이클릭 그룹중에서 선택되며; R과 Ri는 함께 결합하여 사이클릭 화합물을 형성하거나, 서로 결합하지 않고 떨어져서 선형 화합물을 형성할 수 있고; Y1,Y2,Y3,Y4,Y5및 Y6는 독립적으로, 치환되거나 비치환된 알킬, 아릴, 알킬아릴, 아릴알킬, 모노사이클로알킬, 폴리사이클로알킬, 헤테로사이클릭 및 카르보사이클릭 그룹중에서 선택되고; A1,A2,A3,A4,A5및 A6는 각각 독립적으로, 양이온 착물을 형성하기 위하여 Tc-99m또는 Tc-99와 착화시키는데 이용될 수 있는 유리-전자쌍을 갖는 중성공여체 원자이며; K1,K2,K3,K4,K5및 K6는 각각 독립적으로, 0 또는 1이고; R,R',R 및 R'는 독립적으로, 수소 및 치환되거나 비치환된 알킬, 아릴, 알킬아릴, 아릴알킬, 모노사이클로알킬, 폴리사이클로알킬, 헤테로사이클릭 및 카르보사이클릭 그룹중에서 선택되고; A,A′,A″ 및 A″′는 독립적으로, 양이온 착물을 형성하기 위해 Tc-99m또는 Tc-99와 착화시키는데 이용될 수 있는 하나의 전자쌍을 갖는 중성공여체 원자그룹으로부터 선택되며; B는 Tc-99m또는 Tc-99와 착화시키는데 이용될 수 있는 하나의 전자쌍을 갖는 중성공여체 원자그룹 및 원소주기율표의 IVA족 원소로부터 선택된 원자이고; m은 0 또는 1이며; n,n′,n″ 및 n″′는 독립적으로, 1 또는 2의 정수이다.
- 제1항에 있어서, 표적-탐지 리간드가 질소 및 황원자중에서 선택된 중성공여체 원자를 갖는 4자리 리간드인 조성물.
- 제1항에 있어서, 표적-탐지 리간드가 다음 일반식을 갖는 조성물.
-
- 제15항에 있어서, 각각의 중성공여체 원자가 질소 및 황중에서 선택된 조성물.
- 제1항에 있어서, 표적-탐지 리간드가 비스아미도, 비스티올 화합물인 조성물.
- 제1항에 있어서, 표적-탐지 리간드가 다음 일반식(Ⅳ)를 갖는 조성물.
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- 제1항에 있어서, 표적-탐지 리간드가 다음 일반식(Ⅴ)를 갖는 조성물.
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- 제1항에 있어서, 표적-탐지 리간드가 다음 일반식(Ⅵ)를 갖는 조성물.
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- 제1항에 있어서, 표적-탐지 리간드가 다음 일반식(Ⅶ)를 갖는 조성물.
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- 제1항에 있어서, 표적-탐지 리간드가 다음 일반식(Ⅷ)를 갖는 조성물.
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- 제1항에 있어서, 표적-탐지 리간드가 다음 일반식(Ⅸ)를 갖는 조성물.
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- 제1항에 있어서, 표적-탐지 리간드가 다음 일반식(Ⅹ)를 갖는 조성물.
-
- 제1항에 있어서, 표적-탐지 리간드가 이소니트릴 리간드인 조성물.
- 제1항에 있어서, 표적-탐지 리간드가 일반식(CN)XR(여기서, x는 1 내지 8의 정수이다)을 갖는 조성물.
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