Claims (26)
약제담체중에 용해 또는 분산되어 있는 퍼옥시디포스포린산의 무독성 수용성 제약상 허용되는 화합물 유도체 약 0.1-10% 용량으로 구성되어 있으며, 약제담체가 pR 약 7.0-7.4인 인산염완충 식염수이거나 또는 위산에 의한 붕해에는 견디면서 pH 약 5.5-10인 장액내에서 붕해되는 제피물질인 조성물.Non-toxic water-soluble pharmaceutically acceptable compound derivative of peroxydiphosphoric acid dissolved or dispersed in the drug carrier. The drug carrier is composed of about 0.1-10% of the phosphate buffered saline having a pR of about 7.0-7.4 or by gastric acid. A composition which is a coating material which disintegrates in the intestinal fluid having a pH of about 5.5-10 while resisting disintegration.
제1항에 있어서, 상기 약제담체가 상기한 인산염완충 식염수인 조성물.The composition of claim 1, wherein said drug carrier is said phosphate buffered saline.
제1항에 있어서, 상기 약제담체가 위산에 의한 붕해에는 견디면서 pH 약 5.5-10인 장액내에서 붕해되는 제피물질인 조성물.The composition according to claim 1, wherein the drug carrier is a coating material which disintegrates in a serous solution having a pH of about 5.5-10 while resisting disintegration by gastric acid.
제3항에 있어서, 상기 약제담체의 제피물질이 약 40-50중량부의 지방산 에스테르, 약 15-25중량부의 왁스, 약 20-30중량부의 지방산 및 약 5-15중량부의 셀룰로오즈 에스테르로 구성되어 있는 조성물.The method of claim 3, wherein the drug carrier coating material comprises about 40-50 parts by weight of fatty acid ester, about 15-25 parts by weight of wax, about 20-30 parts by weight of fatty acid and about 5-15 parts by weight of cellulose ester Composition.
제4항에 있어서, 상기 지방산 에스테르가 N-부틸스테아레이트이며, 상기 왁스가 카나우바왁스이며, 상기 지방산이 스테아린산이며 상기 셀룰로오즈 에스테르가 셀룰로오즈 아세테이트 프탈레이트인 조성물.The composition of claim 4 wherein the fatty acid ester is N-butylstearate, the wax is carnauba wax, the fatty acid is stearic acid and the cellulose ester is cellulose acetate phthalate.
제1항에 있어서, 상기한 퍼옥시디포스포린산의 무독성 수용성 제약상 허용되는 화합물 유도체가 알칼리금속, 알칼리토금속, 아연 및 주석으로 구성된 군으로부터 선택된 염인 조성물.The composition of claim 1 wherein said non-toxic water soluble pharmaceutically acceptable compound derivative of peroxydiphosphoric acid is a salt selected from the group consisting of alkali metals, alkaline earth metals, zinc and tin.
제1항에 있어서, 상기한 퍼옥시디포스포린산의 무독성 수용성 제약상 허용되는 화합물 유도체가 C1-12알킬, 아데닐릴, 구아닐릴, 시토실릴, 티밀릴 에스테르 및 4급암모늄염으로 구성된 군으로부터 선택되는 조성물.The non-toxic water soluble pharmaceutically acceptable compound derivative of the peroxydiphosphoric acid according to claim 1, wherein the non-toxic water soluble pharmaceutically acceptable compound derivative is selected from the group consisting of C 1-12 alkyl, adenylyl, guanylyl, cytosylyl, thymilyl ester and quaternary ammonium salts. Composition selected.
제6항에 있어서, 상기 염이 칼륨옥시디포스페이트인 조성물.The composition of claim 6, wherein said salt is potassium oxydiphosphate.
제7항에 있어서, 상기 화합물 유도체가 퍼옥시디포스포린산의 C1-12에스테르인 조성물.8. The composition of claim 7, wherein said compound derivative is a C 1-12 ester of peroxydiphosphoric acid.
제7항에 있어서, 상기 화합물 유도체가 퍼옥시디포스포린산의 아데노실, 구아닐릴, 시토실 또는 티밀릴 에스테르인 조성물.8. The composition of claim 7, wherein said compound derivative is adenosyl, guanylyl, cytosyl or thymilyl ester of peroxydiphosphoric acid.
위산에 대한 붕해에는 견디면서 pH 약 5.5-10의 장액에 의해선 붕해되는 제피정으로 된 약제담체내에 용해 또는 분산되어 있는 퍼옥시디포스포린산의 무독성 수용성 제약상 허용되는 화합물 유도체 온혈 동물 체중 kg당 약 0.1-6g으로 구성된 조성물을 1일 상기 온혈동물 체중 kg당 약 0.1-6g이 제공되는 경구요법으로 온혈동물에 투요하는 것으로 구성된 온혈동물에서 악성 종양세포의 생성을 억제하는 방법.Non-toxic, water-soluble pharmaceutically acceptable compound derivative of peroxydiphosphoric acid dissolved or dispersed in a pharmaceutical carrier in a coated tablet that withstands disintegration to gastric acid and is disintegrated by intestinal fluids at a pH of about 5.5-10. A method of inhibiting the production of malignant tumor cells in a warm blooded animal consisting of administering a composition consisting of about 0.1-6g to a warm blooded animal by oral therapy provided that about 0.1-6g per kg of the warm blooded animal weight per day.
제10항에 있어서, 상기 정제의 코팅성분이 약 40-50 중량부의 N-부틸스테아레이트, 약 15-25중량부의 카나우바왁스, 약 20-30중량부의 스테아린산 및 약 5-15중량부의 셀룰로오즈 아세테이트 프탈레이트로 구성되어 있는 방법.The tablet composition of claim 10, wherein the coating component of the tablet is about 40-50 parts by weight of N-butylstearate, about 15-25 parts by weight of carnauba wax, about 20-30 parts by weight of stearic acid, and about 5-15 parts by weight of cellulose acetate The method consists of phthalates.
제11항에 있어서, 상기한 퍼옥시디포스포린산의 무독성 수용성 제약상 허용되는 화합물 유도체가 알칼리금속, 알칼리토금속, 아연 및 주석으로 구성된 군으로부터 선택된 염인 방법.The method of claim 11 wherein said non-toxic water soluble pharmaceutically acceptable compound derivative of peroxydiphosphoric acid is a salt selected from the group consisting of alkali metals, alkaline earth metals, zinc and tin.
제11항에 있어서, 상기한 퍼옥시디포스포린산의 무독성수용성 제약상 허용되는 화합물 유도체가 C1-12알킬, 아데닐릴, 구아닐릴, 시토실릴, 티밀릴 에스테르 및 4급암모늄염으로 구성된 군으로부터 선택되는 방법.The non-toxic water-soluble pharmaceutically acceptable compound derivative of the peroxydiphosphoric acid according to claim 11, wherein the non-toxic water-soluble pharmaceutically acceptable compound derivative is selected from the group consisting of C 1-12 alkyl, adenylyl, guanylyl, cytosylyl, thymilyl ester and quaternary ammonium salts. The method chosen.
제13항에 있어서, 상기한 염이 칼륨퍼옥시디포스페이트인 방법.The method of claim 13, wherein said salt is potassium peroxydiphosphate.
제14항에 있어서, 상기한 화합물 유도체가 퍼옥시디포스포린산의 C1-12알킬 에스테르인 방법.15. The method of claim 14, wherein said compound derivative is a C 1-12 alkyl ester of peroxydiphosphoric acid.
제14항에 있어서, 상기 화합물 유도체가 퍼옥시디포스포린산의 아데닐릴, 구아닐릴, 시토실릴 또는 티밀릴 에스테르인 방법.15. The method of claim 14, wherein said compound derivative is adenylyl, guanylyl, cytosylyl or thymilyl ester of peroxydiphosphoric acid.
pH 약 7.0-7.4인 생리적 pH를 갖고있는 약제담체내에 용해 또는 분산되어 있는 퍼옥시디포스포린산의 무독성 수용성 제약상 허용되는 화합물 유도체 온혈동물 체중 kg당 약 0.1-2g의 무독성 용량으로 구성된 조성물을 1일 온혈동물 체중 kg당 약 0.1-2g이 제공되는 요법으로 온혈동물에 전신 투여하는 것으로 구성된 온혈동물에서 악성 종양세포의 생성을 억제하는 방법.A non-toxic, water-soluble pharmaceutically acceptable compound derivative of peroxydiphosphoric acid dissolved or dispersed in a pharmaceutical carrier having a physiological pH of about 7.0-7.4. A method of inhibiting the production of malignant tumor cells in a warm blooded animal consisting of systemic administration to a warm blooded animal in a regimen wherein about 0.1-2 g / kg of warm blooded animal is given per day.
제18항에 있어서, 상기한 퍼옥시디포스포린산의 무독성 수용성 제약상 허용되는 화합물 유도체가 알칼리금속, 알칼리토금속, 아연 및 주석으로 구성된 군으로부터 선택된 염인 방법.19. The method of claim 18, wherein said non-toxic water soluble pharmaceutically acceptable compound derivative of peroxydiphosphoric acid is a salt selected from the group consisting of alkali metals, alkaline earth metals, zinc and tin.
제18항에 있어서, 상기한 퍼옥시디포스포린산의 무독성 수용성 제약상 허용되는 화합물 유도체가 C1-12알킬, 아데닐릴, 구아닐릴, 시토실릴, 티밀릴 에스테르 및 4급암모늄 염으로 구성된 군으로부터 선택되는 방법.19. The group of claim 18, wherein said non-toxic water soluble pharmaceutically acceptable compound derivative of peroxydiphosphoric acid consists of C 1-12 alkyl, adenylyl, guanylyl, cytosylyl, thymilyl ester and quaternary ammonium salts. Selected from.
제19항에 있어서, 상기 염이 칼륨퍼옥시디포스페이트인 방법.The method of claim 19, wherein said salt is potassium peroxydiphosphate.
제20항에 있어서, 상기 화합물 유도체가 퍼옥시디포스포린산의 C1-12알킬 에스테르인 방법.The method of claim 20, wherein said compound derivative is a C 1-12 alkyl ester of peroxydiphosphoric acid.
제20항에 있어서, 상기한 화합물 유도체가 퍼옥시디포스포린산의 아데닐릴, 구아닐릴, 시토실릴 또는 티밀릴 에스테르인 방법.The method of claim 20 wherein said compound derivative is adenyl, guanylyl, cytosylyl or thymilyl ester of peroxydiphosphoric acid.
제18항에 있어서, 상기한 생리적으로 허용되는 발열성 물질을 함유치 않은 용매가 인산염 완충 식염용액인 방법.19. The method of claim 18, wherein said solvent that does not contain a physiologically acceptable pyrogenic substance is phosphate buffered saline solution.
퍼옥시디포스포린산의 무독성 제약상 허용되는 화합물 유도체를 폴리하이드록시 당질고체와 혼합해준 후 혼합물을 폴리하이드록시 당질화합물 용액으로 습윤시키고, 일정크기로 사별하고, 결합제와 혼합해주고 압축시켜 과립정제를 생성한 후 그 위에 위산에 의해 불활성화되지 않으면서 pH 약 5.5-10의 장액에 용해되는 코팅용액 필름을 분무해주어 과립정제를 코팅해주는 것으로 구성된 코팅이 pH 5.5-10의 장액에 용해되며 위를 통과하는 도중 붕해되지 않는 코팅을 갖고 있는 과립정제를 만드는 방법.The non-toxic pharmaceutically acceptable compound derivative of peroxydiphosphoric acid is mixed with a polyhydroxy saccharide solid, and then the mixture is wetted with a polyhydroxy saccharide compound solution, separated to a certain size, mixed with a binder and compressed to obtain a granule tablet. A coating consisting of coating the granules by spraying a coating solution film that is dissolved in the intestinal fluid at pH about 5.5-10 without being inactivated by gastric acid on it, is dissolved in the intestinal fluid at pH 5.5-10 and passes through the stomach. How to make a granule tablet with a coating that does not disintegrate during the process.
탈이온 증류수를 발열성 물질이 제거되도록 멸균한 후 거기에 인산염 완충액과 퍼옥시디포스포린산의 상기한 화합물 유도체와 염화나트륨을 첨가해 주는 것으로 구성된 위장내 투여하기 적합한 퍼옥시디포스포린산의 무독성 수용성 제약상 허용되는 화합물 유도체 용액을 제조하는 방법.Non-toxic water-soluble pharmaceutical solution of peroxydiphosphoric acid suitable for intragastric administration consisting of sterilizing deionized distilled water to remove pyrogenic substances and then adding sodium chloride and phosphate buffer and the aforementioned compound derivatives of peroxydiphosphoric acid A process for preparing a phase acceptable compound derivative solution.
※ 참고사항 : 최초출원내용에 의하여 공개하는 것임.※ Note: The disclosure is based on the initial application.