KR840001964A - 카르복실산 유도체 - Google Patents

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KR840001964A
KR840001964A KR1019820004504A KR820004504A KR840001964A KR 840001964 A KR840001964 A KR 840001964A KR 1019820004504 A KR1019820004504 A KR 1019820004504A KR 820004504 A KR820004504 A KR 820004504A KR 840001964 A KR840001964 A KR 840001964A
Authority
KR
South Korea
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group
compound
halogen
content
lower alkyl
Prior art date
Application number
KR1019820004504A
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English (en)
Inventor
비테 에른스트-크리스티안 (외 4)
Original Assignee
마르틴 다움, 율겐 그루쓰도르프
베링거 만하임 게셀샤프트 미트 베쉬렝크터 하푸퉁
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Publication date
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Abstract

내용 없음

Description

카르복실산 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (15)

  1. 다음 구조식(Ⅰ)의 카르보실산뿐만 아니라 생리적으로 수용 가능한 그것의 염, 에스테르 및 아미드염.
  3. 상기 구조식에서 A는 일원자가 결합 또는 이원자가 저급 알킬렌 쇄이고, B는 일원자가 결합 또는 이원자가 포화 또는 불포화 저급 지방병성 연쇄이고, R은 수소원자 또는 직쇄 또는 측쇄 알킬기로 그것은 하이드록실, 카르복실, 설폰산, 또는 펜옥시로 한번 또는 그이상 치환될 수 있고, 펜옥시기는 저급알킬, 저급 알콕시, 할로겐, 니트로, 시아노, 카르복실 또는 아실아미노로 한번 또는 그 이상 임의로 치환될 수 있고, 또는 R은 아르알킬기이며 그것의 아릴함유분은 할로겐 하이드록실 저급 알콕시, 시아노, 카르복실, 니트로, 아실아미노, 저급알킬, 또는 트리플루오메틸로 한번 또는 그이상 임의로 치환될 수 있고 그것의 알킬 함유분은 임의로 포화된 것이고 4탄소원자까지 함유할 수 있으며; 또는 R는 펜아실기이며 그것의 페닐 함유분은 할로겐 하이드록실 또는 저급 알킬로 한번 또는 그이상 치환될 수 있고, 또는 지방성 아랄리파틱 또는 방향성 카르복실린 또는 설포닌 산에서 유도된 아실기이며 그것의 아릴 함유분은 할로겐 하이드록실 또는 저급 알킬 그룹으로 한번에 그 이상 치환될 수 있고, 또는 R은 아릴기로 그것은 할로겐, 트리플루오로메틸, 페닐, 4-클로로벤조일 또는 4-클로로펜옥시로 임의로 치환되며, 단 A가 일원자가 결합이면 R은 수소원자 또는 메틸, 에틸, 하이드록시에틸, 벤질 또는 페닐기가 아닌 조건이다.
  4. A는 일원자가 결합이고 A 및 R는 상기 1항에서와 같은 상기 1항의 화합물.
  5. B는 메틸렌기이고 A는 저급 알킬렌 연쇄이며, R은 상기 1항에서와 같은 상기 1항의 화합물
  6. A는 알에틸렌기이고, B는 일원자가 결합이고, R는 상기 1항에서와 같은 상기 1항의 화합물.
  7. 천기한 바에서 자세하게 예시한 바와 같이 상기 1항의 화합물.
  8. a)다음 구조식(Ⅱ)의 화합물을, N1-보호 피페라진과 반응시키고 보호기를 떼어낸 후 치환기 R을 알킬화 또는 아실화에의해 도입시키거나, 또는 R로 미리 단일 치환한 피페라진과 반응시키거나, 또는 b) 다음 구조식(Ⅲ)의 화합물을 다음 구조식 (Ⅳ)의 화합물과 반응시킴을 특징으로 하여 필요하다면 얻어진 화합물을 유리 카르복실산, 염 에스테르 또는 아미드로 전환시키고 B그룹은 필요하다면 포화 또는 불포화 저급 지방쇄로 전환시키거나 치환기 R은 다른 치환기 R로 전환시키는 다음 구조식(Ⅰ)의 카르복실산 또는 그것의 생리적으로 수용 가능한 염, 에스테르 및 아미드의 제조방법.
  10. 상기 구조식에서, A는 일원자가 결합 또는 이원자가 저급 알킬렌 쇄이고, B는 일원자가 결합 또는 이원자가 포화 또는 불포화 저급 지방성 연쇄이고, R은 수소원자 또는 직쇄 또는 측쇄알킬기로 그것은 하이드록실, 카르복실, 설폰산 또는 펜옥시로 한번 또는 그 이상 치환될 수 있고, 펜옥시기는 저급알킬 저급알콕시, 할로겐, 니트로, 시아노, 카르복실 또는 아실아미노로 한번 또는 그 이상 임의로 치환될 수 있고, 또는 R은 아르알킬기이며 그것의 아릴 함유분은 할로겐 하이드록실 저급 알콕시, 시아노, 카르복실, 니트로, 아실아미노, 저급알킬 또는 트리플루오로메틸로 한번 또는 그 이상 임의로 치환될 수 있고 그것의 알킬 함유분은 임의로 포화된 것이고 4탄소원자까지 함유할 수 있으며, 또는 R는 펜아실기이며 그것의 페닐 함유분은 할로겐, 하이드록실 또는 저급 알킬로 한번 또는 그 이상 치환될 수 있고, 또는 지방성아랄리파릭 또는 방향성 카르복실린 또는 설포닌 산에서 유도된 아실기이며 그것의 아릴 함유분은 할로겐 하이드록실 또는 저급 알킬 그룹으로 한번 또는 그 이상 치환될 수 있고, 또는 R은 아릴기로 그것은 할로겐, 트리플루오로메틸, 페닐, 4-클로로벤조일 또는 4-클로로펜옥시로 임의로 치환되며, 단 A가 일원자가 결합이면 R은 수소원자 또는 메틸, 에틸, 하이드록시에틸, 벤질 또는 페닐기가 아닌 조건에서이고, (Ⅱ),(Ⅲ),(Ⅳ)식에서 A 및 R은 상기한 바와 같고 기호 X1및 X2의 하나는 NH2그룹을 나타내며 또 다른 하나는그룹을 나타내며 X는 반응성 잔기이고, B는 일원자가 결합, 또는 불포화 저급 지방성기 또는 그것으로 전환할 수 있는 잔기이고, Y는 사아미드 또는 -COOR2그룹이고, 여기서 R2는 수소원자 또는 저급알킬 래디칼 또는 그것으로 전환할 수 있는 잔기이다.
  11. 실제로 자세히 기재 및 예시된 1항에 따른 화합물의 제조에 대한 상기 6항의 방법,
  12. 상기 6 내지 7항에 따른 방법에 의해 제조되는 상기 1항의 화합물.
  13. 상기 1항에 따른 적어도 하나의 화합물과 통상적인 담체 및 보조제 물질을 함유하는 약제학적 조성물
  14. 혈중 증가된 지방함량을 처치하기 위한 1항에 따른 화합물의 사용방법.
  15. ※ 참고사항 : 최초출원내용에 의하여 공개하는 것임
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