KR830007555A - 1-카복시-아자알카노일인돌린-2-카복실산의 제조방법 - Google Patents
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (10)
- 다음 일반식(Ⅲ)의 쉬프염기 또는 이들의 작용기성 유도체를 수소첨가하거나 또는 다음 일반식(Ⅳ)의 화합물 또는 이들의 잡용기성 유도체를 반응성의 다음 일반식(Ⅴ)의 작용기성 유도체와 축합시키고 COOR0그룹을 수소로 전환시키거나 또는 다음 일반식(Ⅵ)의 화합물을 가수분해 또는 가알콜분해하거나 또는 다음 일반식(Ⅶ)의 화합물 또는 이들의 작용기성 유도체의 인돌부위를 인돌린 부위로 수소첨가시켜 다음 일반식(Ⅰ)의 1-(카복시-아자알카노일) 또는 아자아르알카노일)-인돌린-2-카복실산 유도체 및 이들의 염을 제조하는 방법.상기 일반식에서Ph는 비치환 1,2-페닐렌 또는 저급알킬, 저급알콕시, 저급알킬렌디옥시, 하이드록시, 할로게노 및 트리플로오로메틸중에서 선택한 1 내지 3개의 서로 같거나 다른 치환체로 치환된 1,2-페닐렌이고R1는 수소, 저급알킬 또는 아미노-저급알킬이며R2는 저급알킬 또는 Hph-저급알킬이며R3,R4및 R5는 각각 수소 또는 저급알킬이며p 및 g중 하나는 0이고 다른 하나는 1이며 x가 수소이고 Y는 HOCO-CHR1-N-COOR0이미 여기서 R0는 t-부틸 또는 벤질이거나x가 CO-CHR1-Z이고 Y와 Z중 하나가 아미노이고 다른 하나는 반응성 에스테르화된 하이드록시이며,V와 W중 적어도 하나는 시아노이고 다른 하나는 유리카복시, 아미드화 또는 에스테르화 카복시이다.
- 제1항에 있어서 Ph는 비치환된 1,2-페닐렌 또는 저급알킬저급알콕시, 하이드록시 및 할로게노중에서 선택된 하나 또는 두개의 서로 같거나 다른 치환체로 치환된 1,2-페닐렌 또는 저급알킬렌디옥시 또는 트리풀루오로메틸그룹으로 치환된 1,2-페닐렌이며 R2는 저급알킬 또는 ω-HPh저급알킬이며 R3,R4및 R5는 각각 수소 또는 저급 알킬인 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 그의 유도체를 제조하는 방법.
- 제1항에 있어서, Ph는 비치환되거나 또는 저급알킬, 저급알콕시, 저급알킬렌디옥시, 하이드록시, 할로게노 또는 트리플루오로메틸로 일치환된 1,2-페닐렌이고 R1은 저급알킬 또는 ω-아미노-저급알킬이며 R2는 저급알킬 또는 ω-HPh-저급알킬이고 R3,R4및 R5는 각각 수소 또는 메틸인 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 그 유도체를 제조하는 방법.
- 제1항에 있어서 다음 일반식(Ⅱ)의 화합물 및 그의 유도체가 제조되는 방법.상기 일반식에서R은 수소 탄소수 3 4이하의 알킬 또는 알콕시, 하이드록시할로게노 또는 트리플루오로메틸이고m은 1내지 4의 정수이며n은 1내지 3의 정수이며R'는 수소 또는 아미노이고R"는 수소 또는 R-페닐이다.
- 제1항에 있어서 R이 수소, 메틸, 에톡시, 하이드록시, 또는 클로로이고 m은 1, n은 2이며 R'는 수소이고 R"는 페닐인 제4항의 일반식(Ⅱ)의 화합물 및 그 유도체를 제조하는 방법.
- 제1항에 있어서 제 4항의 일반식(Ⅱ)의 화합물이 인돌린-2S-카복시 편광성 에피머로서 수득되는 방법.
- 제1항에 있어서 1-[N-(1-카복시-3-페닐프로필)-S-알라닐]-인돌린-2S-카복실산 또는 이들의 염이 제조되는 방법.
- 제1항에 있어서 1-[N-(1S-카보에톡시-3-페닐프로필)-S-알라닐]-인돌린-2S-카복실산 또는 이들의 염이 제조되는 방법.
- 제1항에 있어서 1-[N-(1R-카보에톡시-3-페닐프로필)-S-알라닐]-인돌린-2S-카복실산 또는 이들의 염이
- 제1항에 있어서 1-[N-(1-카복시-2-페닐에틸)-S-알라닐]-인돌린-2S-카복실산 또는 이들의 염이 제조되는 방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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