KR830001949A - 페니실린류 및 이의 염류를 함유하는 약제성분 및 이들 화합물의 제조방법 - Google Patents

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보이툰 에벨하르트
러이테르 볼프강
마이에르 로란트
레크너 우베
괴트흐 한스
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케크 및 좀메르
독테르 칼토매 게·엠·베·하 비베라크 안 데어리스
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    • C07ORGANIC CHEMISTRY
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    • C07D499/00Heterocyclic compounds containing 4-thia-1-azabicyclo [3.2.0] heptane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. penicillins, penems; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring
    • C07D499/21Heterocyclic compounds containing 4-thia-1-azabicyclo [3.2.0] heptane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. penicillins, penems; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring with a nitrogen atom directly attached in position 6 and a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. an ester or nitrile radical, directly attached in position 2
    • C07D499/44Compounds with an amino radical acylated by carboxylic acids, attached in position 6
    • C07D499/48Compounds with an amino radical acylated by carboxylic acids, attached in position 6 with a carbon chain, substituted by hetero atoms or by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, attached to the carboxamido radical
    • C07D499/58Compounds with an amino radical acylated by carboxylic acids, attached in position 6 with a carbon chain, substituted by hetero atoms or by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, attached to the carboxamido radical substituted in alpha-position to the carboxamido radical
    • C07D499/64Compounds with an amino radical acylated by carboxylic acids, attached in position 6 with a carbon chain, substituted by hetero atoms or by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, attached to the carboxamido radical substituted in alpha-position to the carboxamido radical by nitrogen atoms
    • C07D499/68Compounds with an amino radical acylated by carboxylic acids, attached in position 6 with a carbon chain, substituted by hetero atoms or by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, attached to the carboxamido radical substituted in alpha-position to the carboxamido radical by nitrogen atoms with aromatic rings as additional substituents on the carbon chain

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Abstract

내용 없음

Description

페니실린류 및 이의 염류를 함유하는 약제성분 및 이들 화합물의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (2)

  1. 구조식 Ⅲ의 화합물을 구조식 Ⅳ의 피리미딘 유도체와 -20 내지 50℃ 온도의 용매중에서 반응시키거나 또는
  2. 구조식 Ⅴ의 우레이도 카르복실산과 구조식 Ⅳ의 6-아미노페니실린산 또는 이의 무기 또는 유기염류 또는 반응성 유도체와 반응시키고,
    경우에 따라 계속해서 생성물을 가수분해 또는 촉매가 수소 분해시켜 구조식 Ⅰ과 구조식 Ⅰ'의 페니실린과 또는 필요한 경우 이같이 수득한 구조식 Ⅰ과 구조식 Ⅰ'의 페니실린에 무기 또는 유기염류기를 첨가하여 이의 염으로 변환시키는 것을 특징으로 하는 구조식 Ⅰ과 이의 상응하는 토우토모유도체인 구조식 Ⅰ' 및 이들의 무기 또는 유기염기와의 생리학적으로 허용되는 염의 제조방법.
    상기 구조식에서,
    A는 페닐, 4-하이드록시페닐 또는 2- 또는 3-티에닐기는 물론 3,4-위치에서 이 치환된 페닐레디칼을 의미하는데 이 두 치환체는 동일하거나 또는 다를 수도 있으며, 염소원자 하이드록시 또는 메톡시기를 의미할 수도 있다.
    R은 구조식 NH-Z-X의 기를 의미하는데 여기서 Z는 1개 내지 6개 탄소원자를 갖는 직쇄 또는 측쇄 알킬렌기 또는 치환체에 의해 치환된 3개 내지 6개 탄소원자를 갖는 사이클로알킬기를 의미하고,
    X는 시아노기, 하이드록시기, 메캅토기, 아미노카보닐 또는 아미노설폰기 또는 다음 구조식의 기를 의미한다.
    이 구조식에서,
    R1은 1개 내지 4개 탄소원자를 갖는 직쇄 또는 측쇄 알킬기 또는 페닐기를 의미하고, 또
    R2는 수소 또는 1개 내지 4개 탄소원자를 갖는 알킬기이며, 또
    R1및 R2는 또한 중간의 질소원자를 포함해서 3개 내지 6개 구성원자로 제조된 일고리 또는 헤테로고리링물질이고,
    B는 -NCO기 또는 -NHCOOH기의 반응성 유도체이다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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