KR830001945A - β-락탐을 함유하는 항박테리아제 및 β-락타메이즈 억제물질의 제조방법 - Google Patents
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (3)
- 다음 구조식(2)의 화합물을 구조식 X'C≡CY와 반응시켜서 다음 구조식(3)의 화합물을 얻고 이를 염기 조건하에서 이성화시켜서 다음 구조식(4)의 화합물을 얻으며, X'를 X(=CH2Z)로 치환반응에 의해 전환시킬 수 있으며, 구조식(4)의 화합물을 환원, 오존화 및 가수분해 시켜서 다음 구조식(14)의 화합물을 얻고 이를 구조식 CHOCOOR인 글리옥실산의 적당한 에스테르와 반응시켜서 다음 구조식(15)의 화합물을 얻고 이를 다음 구조식(16)의 클로로 유도체로 전환시키며, 구조식(16)의 화합물을 다음 구조식(11)의 포스포란으로 변환시키고 이를 폐환시켜서 다음 구조식(1)의 화합물을 제조하는 방법.상기 구조식에서,R은 수소원자, 저급알킬, 2, 2, 2-트리클로로에틸, 아세토닐, 벤질, P-니트로벤질, P-메톡시벤질, 페닐, P-니트로페닐, 벤질히드릴 또는 생체 내 대사활성화를 거쳐 유리한 약동학적 성질을 가지는 것으로 알려진 잔기 등이며,R'은 수소원자, 저급알킬, 저급알콕시, 사이클로알킬 또는 하이드록시알킬(하이드록시알킬의 알콜성 작용기는 유리 또는 보호된다)이고,Z는 수소 또는 할로겐원자, 하이드록시, 아미노, 카바모일옥시, 멀캅토, 피리디늄 또는 구조식 OR2, OCOR2, NHCOR2및 SR3(이 때 R2및 R3는 각각 저급알킬, 아릴 또는 헤테로사이클환을 나타내며 각각은 치환되거나 비치환일 수 있다)를 나타내고,R5는 알킬기를 나타내며,Ph는 페닐이다.X'C≡CY에서X'는 CH2Z'이며, 이 때 Z'는 할로겐 또는 수소원자 하이드록시, 아미노, 카바모일옥시 또는 구조식 OR2, OCOR2, NHCOR2이고 여기서 C2는 저급알킬, 아릴 또는 헤테로사이클환을 나타내며,Y는 수소원자, 저급알킬, 시아노 또는 구조식 COOR5거나 CH2Z'이다(이 때 R5는 저급알킬이다).
- 구조식(2)의 화합물을 구조식 X'C≡CY의 아세틸렌 유도체와 반응시켜서 구조식(3)의 화합물을 얻고 이를 염기성 조건하에서 이성화시켜서 구조식(4)의 화합물을 얻으며, X'를 치환반응에 의해서 구조식 CH2Z인 X로 전환시킬 수 있으며 구조식(4)의 화합물을 선택적으로 오존화시켜서 n=1인 다음 구조식(5)의 화합물을 얻고 이를 환원시켜 n=0인 구조식(5)의 화합물을 얻으며 다시 가수분해해서 다음 구조식(6)의 화합물을 얻고 이 (6)의 화합물을 구조식 CHOCOOR인 글리옥실산의 적당한 에스테르와 반응시켜 다음 구조식(7)의 화합물을 얻으며 이를 다음 구조식(8)의 클로로 유도체로 전환시키고 다시 다음 구조식(9)의 포스포란으로 변환시키며 이를 오존화시켜 구조식(11)의 화합물을 얻고 이 구조식(11)의 화합물을 폐환시켜서 구조식(1)의 화합물을 제조하는 방법.상기 구조식에서,각 기는 특허청구범위 1에서 설명된 바와 같다.
- 구조식(2)의 화합물을 구조식 X'C CY의 아세틸렌 유도체와 반응시켜서 구조식(3)의 화합물을 얻고 이들 염기성 조건하에서 이성화시켜서 구조식(4)의 화합물을 얻으며, X'를 치환 반응에 의해 X(CH2Z)로 전환시킬 수 있으며 구조식(4)의 화합물을 선택적으로 오존화 해서 구조식(5)의 화합물을 얻고 이를 가수분해해서 구조식(6)의 화합물을 얻으며 이것을 구조식 CHOCOOR인 글리옥실산의 적당한 에스테르와 반응시켜서 구조식(7)의 화합물을 얻고 이를 구조식(8)의 클로로 유도체로 전환시키며 이를 다시 구조식(9)의 화합물로 변환시키고 이 화합물을 환원시켜 다음 구조식(10)의 화합물을 얻고 (10)의 화합물을 오존화하여 구조식(11)의 화합물을 얻으며 이를 폐환시켜 구조식(1)의 화합물을 제조하는 방법.상기 구조식에서,기 설명은 전술한 바와 같다.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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