KR20220066287A - 콤프스타틴 유사체 및 이의 의약 용도 - Google Patents
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Abstract
13개의 아미노산 콤프스타틴 펩타이드(ICVVQDWGHHRCT (사이클릭 C2-C12))에 비하여 결합 및 보체-억제 활성이 개선된 콤프스타틴 유사체, 특히 유용한 물리화학적 특성을 추가적으로 갖는 콤프스타틴 유사체가 기재되어 있다. 유사체는 콤프스타틴의 시스테인 2 및 12에 상응하는 잔기의 측쇄들간에 이황화 결합보다는 티오에테르 결합을 가지며, 이는 안정성을 증가시킬 수 있다. 상기 유사체는 또한 야생형 발린 잔기 대신 위치 3에서 이소류신 잔기를 가질 수 있으며, 이는 개선된 결합 및 보체-억제 활성을 갖는 콤프스타틴 펩타이드를 제공하고, 기타 변경, 예를 들어 위치 9에서 하전된 또는 극성 아미노산의 도입 및/또는 N- 및/또는 C-말단 서열의 도입과 같이, 용해도를 증가시킬 수 있는 변경도 가능하게 한다.
Description
본 발명은 신체에서 보체 캐스케이드의 활성화 억제, 보다 특히 C3 단백질에 결합할 수 있고, 보체 활성화를 억제할 수 있는 콤프스타틴 유사체에 관한 것이다. 본 발명은 또한 콤프스타틴 유사체의 의약 용도, 특히 보체 캐스케이드의 원하지 않는 활성화에 의해 특징지어지는 상태, 예컨대 자가면역 및 염증성 질환의 치료를 위한 용도에 관한 것이다.
인간 보체 계는 병원성 생물에 대한 방어 및 면역 반응의 매개에서 강력한 역할을 한다. 보체는 3개의 상이한 경로인, 고전적 경로, 렉틴 경로 및 대안 경로를 통해 활성화될 수 있다. 3개의 모든 경로에 의해 공유되는 주요 활성화 이벤트는 보체계의 중심 단백질인 C3의, C3 전환효소에 의한 이의 활성화 생성물인 C3a 및 C3b로의 단백질가수분해성 분할이다. 이들 단편의 생성은 C3b 및 iC3b에 의해 병원성 세포의 옵소닌 작용을 이끌며, 이 과정은 식세포작용 또는 청소율(clearance)에 대해, 그리고 보체 수용체와의 상호작용을 통한 면역 세포의 활성화에 대해 이들을 민감하게 한다(문헌 [Markiewski & Lambris, 2007, Am. J. Pathol., 171: 715-727]). C3b의 표적 세포에서의 침적은 또한 새로운 전환효소 복합체의 형성을 유도하며, 이에 의해 자가-증폭 루프를 개시한다. 혈장 및 세포 표면-결합된 단백질의 총체적 효과는 보체 활성화를 조심스럽게 조절하여 보체 캐스케이드에 의해 숙주 세포가 자가-공격받는 것을 방지한다. 그러나, 과다한 활성화 또는 보체의 부적절한 조절은 자가면역에서 염증성 질환 범위에 달하는 다수의 병적 상태를 일으킬 수 있다([문헌 Holers, 2003, Clin. Immunol., 107: 140-51; Markiewski & Lambris, 2007, 상동; Ricklin & Lambris, 2007, Nat. Biotechnol., 25: 1265-75; Sahu et al., 2000, J. Immunol., 165: 2491-9]). 따라서, 치료적 보체 억제제의 개발은 매우 바람직하다. 이러한 문맥에서, C3 및 C3b는 이들의 캐스케이드 반응에서의 중심적 역할이 보체의 개시, 증폭 및 하류 활성화의 동시 억제를 가능하게 하기 때문에 유망한 표적으로 부상해왔다(문헌 [Ricklin & Lambris, 2007, 상동]).
콤프스타틴은 27개의 아미노산 펩타이드로서 최초 동정되었으며, 3개의 모든 활성화 경로를 차단할 수 있는 것으로 나타난 숙주 유래가 아닌(non-host-derived) 최초의 보체 억제제였다(문헌 [Sahu et al., 1996, J. Immunol., 157: 884-91; 미국 특허 6,319,897]). 콤프스타틴을 활성 손실 없이 13개의 아미노산 펩타이드로 절단하는 것이 가능한 것으로 나타났다. 그러나, 이 펩타이드를 추가로 절단하려는 시도는 활성 손실을 일으켰다. 13개의 아미노산 절단된(또는 "코어") 콤프스타틴 펩타이드의 서열는 Ile1-Cys2-Val3-Val4-Gln5-Asp6-Trp7-Gly8-His9-His10-Arg11-Cys12-Thr13-NH2이며,, 여기서 Cys2 및 Cys12는 이황화물 결합되었다. 이러한 사이클릭 트리데카펩타이드는 C3(및 C3의 단편들)에 결합하여, 이에 의해 하류 보체 캐스케이드의 활성화를 억제하고 C3 전환효소에 의한 천연 C3의 분할을 방지한다. 이의 억제 효과는, 이의 치료제로서의 잠재력에 집중한 실험 모델을 이용한 일련의 연구에 의해 확인되었다(문헌 [Fiane et al, 1999a, Xenotransplantation, 6: 52-65; Fiane et al, 1999b, Transplant Proc., 31:934- 935; Nilsson et al., 1998, Blood, 92: 1661-1667; Ricklin & Lambris, 2008, Adv. Exp. Med..Biol., 632: 273-292; Schmidt et al., 2003, J. Biomed. Mater. Res., A66: 491-499; Soulika et al., 2000, Clin. Immunol., 96: 212-221]).
13개 아미노산 콤프스타틴 펩타이드의 점진적인 최적화는 개선된 생물학적 활성을 갖는 유사체를 이끌어내었다(문헌 [Ricklin & Lambris, 2008, 상동]; WO 2004/026328; WO 2007/062249, WO 2013/036778, WO 2014/100407).
보다 초기의 구조-활성 연구는 콤프스타틴 펩타이드의 원형 성질, 및 분자의 주요 특징부로서 β-회전 및 소수성 클러스터 모두의 존재를 확인하였다(문헌 [Morikis et al., 1998, Protein Sci., 7: 619-627; WO 99/13899; Morikis et al., 2002, J. Biol. Chem., 277:14942-14953; Ricklin & Lambris, 2008, 상동]). 위치 4 및 7에서의 소수성 잔기가 특히 중요한 것으로 발견되었으며, 비천연 아미노산을 이용한 이들의 변경은 원래의 콤프스타틴 펩타이드에 비해 264배 개선된 활성을 갖는 유사체를 생성하였다(문헌 [Katragadda et al., 2006, J. Med. Chem., 49: 4616-4622; WO 2007/062249]). 안과 장애의 치료에서의 이용을 위해 콤프스타틴을 최적화하려는 추가의 시도가 WO 2007/044668에 기재되어 있다.
이전의 최적화 단계는 조합적 스크리닝 연구, 해결 구조, 및 컴퓨터 모델을 기초로 했던 한편(문헌 [Chiu et al., 2008, Chem. Biol. Drug Des., 72: 249-256; Mulakala et al., 2007, Bioorg. Med. Chem., 15: 1638-1644; Ricklin & Lambris, 2008, 상동]), 보체 단편 C3c와 착화된 콤프스타틴의 공동결정 구조의 공개(문헌 [Janssen et al., 2007, J. Biol. Chem., 282: 29241-29247; WO 2008/153963])는 합리적인 최적화를 개시하기 위한 기초를 제공하였다. 결정 구조는 C3c의 매크로글로불린 (MG) 도메인 4 및 5의 계면에서 얕은 결합 자리를 드러냈으며, 13개 아미노산 중 9개는 수소 결합 또는 소수성 상호작용 중 어느 하나를 통해 결합에 직접 관련되었음을 나타내었다. 용액 중 콤프스타틴 펩타이드의 구조에 비해(문헌 [Morikis et al., 1998, 상동]), 콤프스타틴의 결합된 형태는, 잔기 5 내지 8에서 8 내지 11까지 β-회전의 위치의 이동이 있는 입체구조적 변화를 경험하였다(문헌 [Janssen et al., 2007, 상동; WO 2008/153963]).
AMD, C3G, PNH 및 기타 질환들에서 치료능의 관점에서, 콤프스타틴 유사체를 추가로 최적화하는 것, 예를 들어 훨씬 더 큰 활성을 달성 및/또는 약물동태적 특성, 예컨대 증가된 생체 내 반감기 및/또는 증가된 용해도 또는 안정성과 같은 물리화학적 특성을 조율하는 것은 당업계에서 문제로 남아 있다.
대략적으로, 본 발명은 13개의 아미노산 콤프스타틴 펩타이드 (ICVVQDWGHHRCT(사이클릭 C2-C12))에 비해 개선된 결합 및 보체-억제 활성을 갖는 콤프스타틴 유사체의 신규 군을 개발하고자 하는 작업을 기초로 한다. 일부 경우들에서, 이들 콤프스타틴 유사체는 증가된 용해도 및 약물동태적 특성과 같은 유용한 물리화학적 특성을 갖는다. 구체적으로, 본 발명자들은 야생형의 발린 잔기 대신 위치 3에서 이소류신 잔기를 도입하는 것이 개선된 결합 및 보체-억제 활성을 갖는 콤프스타틴 펩타이드를 유도하였음을 발견하였다. 본 발명자들은 위치 3에서의 이소류신의 도입이 다른 변경, 예를 들어 위치 6에서 글루탐산, 위치 9에서 특정 하전된 또는 극성 아미노산의 도입, 및/또는 N- 및/또는 C-말단 서열의 도입과 같이, 용해도 증가를 가능하게 하는 변경을 가능하게 함을 추가로 발견하였다. 그러한 추가 변경의 예는 위치 1에서 Ile을 Tyr, Phe 또는 Sar로 대체, 위치 4에서 Val을 Trp, Trp 유사체 (본 명세서에 기재된 바와 같음)로 대체; 위치 6에서 Asp를 Glu로 대체; 위치 9에서 His를 Ala, Glu, Asp, Lys, Ser 또는 Arg로 대체; 위치 11에서 Arg를 Ser로 대체; 위치 13에서 Thr을 Ser, Glu, Sar 또는 Ile로 대체하는 것을 포함한다. 하나 이상의 이들 변경을 포함하는 바람직한 콤프스타틴 펩타이드는, 예를 들어 13개 아미노산 콤프스타틴 펩타이드(ICVVQDWGHHRCT(사이클릭 C2-C12))에 비해 용해도를 개선시켰다. 이들 콤프스타틴 펩타이드의 추가의 예는 위치 9 에서의 변경을 펩타이드의 N-말단 및/또는 C-말단에 대한 연장과 조합한다. 아실화의 첨가 또한 약물동태학에 유리한 효과를 갖는다.
나아가, 본 발명의 화합물에서, 콤프스타틴의 시스테인 2 및 시스테인 12에 상응하는 잔기는 콤프스타틴에서 발견되는 이황화 결합 대신, 티오에테르 결합을 통해 연결된 측쇄를 갖는다. 다른 장점들 중에, 이는 상응하는 위치에서 이황화 결합을 함유하는 균등한 분자에 비교하여, 안정성(예를 들어, 물리적 또는 화학적 안정성)에서의 개선을 제공할 수 있는 것으로 여겨진다.
따라서, 본 발명은 다음 화학식 I로 표시되는 콤프스타틴 유사체, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및/또는 용매화물을 제공한다:
[화학식 I]
Y1-R1-X1-X2-I-X4-Q-X6-W-X8-X9-H-X11-X12-X13-R2-Y2
여기서
Y1은 수소, 아세틸 또는 친유성 기 Φ이고;
X1은 I, Y, F 또는 Sar이고;
X4는 W, F, V, Y, 1-Me-Trp, D-Trp, N-Me-Trp, 1-For-Trp, 1-Nal, 2-Nal, 5-Me-Trp, Bpa 또는 2-Igl이고;
X6은 E, K 또는 D이고;
X8은 G 또는 Sar이고;
X9는 H, A, E, D, K, R 또는 S이고;
X11은 R, S 또는 K이고;
X13은 T, S, E, F, H, K, Sar, G, I, D, N-Me-Ile 또는 N-Me-Thr이고;
X2 및 X12는 그의 측쇄가 티오에테르 결합에 의해 연결된 잔기이고;
Y2는 NH2, OH 또는 친유성 기 Φ이고;
R1은 존재하지 않거나 A, E, G, L, K, F, P, S, T, W, Y, R, V, Sar, εLys, γGlu, βAsp, 또는 βAla, 또는 이의 상응하는 D 형태; 또는 Peg3, Peg4, 또는 8-아미노옥타노일, 또는 이들의 유도체로부터 선택되는 1 내지 6개의 아미노산 잔기의 서열이고;
R2는 존재하지 않거나 A, E, G, L, K, F, P, S, T, W, Y, R, V, Sar, εLys, γGlu, βAsp, 또는 βAla, 또는 이의 상응하는 D 형태; 또는 Peg3, Peg4, 또는 8-아미노옥타노일, 또는 이들의 유도체로부터 선택되는 1 내지 8개의 아미노산 잔기의 서열이고;
여기서 콤프스타틴 유사체는 하나 이상의 아미노산 잔기의 측쇄에 공유로 연결된 친유성 기 Φ를 선택적으로 갖는다.
일부 구현예에서, X11은 R 또는 S이다.
일부 구현예에서, 친유성 기 Φ가 아미노산 잔기의 측쇄에 연결된 경우, 그 잔기는 위치 X1, X11 또는 X13에서의 잔기, 또는 R1 또는 R2에서의 잔기이다. 이는 리신 잔기일 수 있다. 예를 들어, 위치 X11 또는 X13에서의 리신 잔기 또는 R1 또는 R2에서의 리신 잔기일 수 있다.
일부 구현예에서, Y1은 수소 또는 아세틸이다.
일부 구현예에서, Y2는 NH2 또는 OH이다.
일부 구현예에서, 콤프스타틴 유사체는 적어도 하나의 친유성 기 Φ, 예를 들어 정확하게는 하나의 친유성 기 Φ를 포함한다.
일부 구현예에서, 콤프스타틴 유사체는 친유성 기를 포함하지 않는다.
본 발명은 다음 화학식 II로 표시되는 콤프스타틴 유사체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및/또는 용매화물을 추가로 제공한다:
[화학식 II]
Y1-R1-X1-X2-I-X4-Q-X6-W-X8-X9-H-X11-X12-X13-R2-Y2
여기서
Y1은 수소, 아세틸, 또는 친유성 기 Φ이고;
X1은 I, Y, F 또는 Sar이고;
X4는 W, V, Y, 2-Nal, 1-Nal 또는 1-Me-Trp이고;
X6은 E 또는 D이고;
X8은 G 또는 Sar이고;
X9는 A, E, D, K 또는 S이고;
X11은 R, S 또는 K이고;
X13은 T, S, E, I, Sar, K, G 또는 N-Me-Ile이고;
X2 및 X12는 그의 측쇄가 티오에테르 결합에 의해 연결된 잔기이고;
Y2는 NH2, OH 또는 친유성 기 Φ;이고
R1은 존재하지 않거나 A, E, G, L, K, F, P, S, T, W, Y, R, V, Sar, εLys, γGlu, βAsp, 또는 βAla, 또는 이의 상응하는 D 형태; 또는 Peg3, Peg4, 또는 8-아미노옥타노일, 또는 이들의 유도체로부터 선택되는 1 내지 6개의 아미노산 잔기의 서열이고;
R2는 존재하지 않거나 A, E, G, L, K, F, P, S, T, W, Y, R, V, Sar, εLys, γGlu, βAsp, 또는 βAla, 또는 이의 상응하는 D 형태; 또는 Peg3 또는 Peg4, 또는 8-아미노옥타노일, 또는 이들의 유도체로부터 선택되는 1 내지 8개의 아미노산 잔기의 서열이고;
여기서 콤프스타틴 유사체는 하나 이상의 아미노산의 측쇄에 선택적으로 공유로 연결된 친유성 기 Φ를 갖는다.
일부 구현예에서, X11은 R 또는 S이다.
일부 구현예에서, 친유성 기 Φ가 아미노산 잔기의 측쇄에 연결된 경우, 그 잔기는 위치 X1, X11 또는 X13에서의 잔기, 또는 R1 또는 R2에서의 잔기이다. 이는 리신 잔기일 수 있다. 예를 들어, 위치 X13에서의 리신 잔기 또는 R1 또는 R2에서의 리신 잔기일 수 있다.
일부 구현예에서, Y1은 수소 또는 아세틸이다.
일부 구현예에서, Y2는 NH2 또는 OH이다.
일부 구현예에서, 콤프스타틴 유사체는 적어도 하나의 친유성 기 Φ, 예를 들어, 정확하게는 하나의 친유성 기이다.
본 화학식의 일부 구현예에서, 콤프스타틴 유사체는 친유성 기 Φ를 포함하지 않는다.
본 발명은 다음 화학식 III으로 표시되는 콤프스타틴 유사체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및/또는 용매화물을 추가로 제공한다:
[화학식 III]
Y1-R1-X1-X2-I-X4-Q-X6-W-G-X9-H-X11-X12-X13-R2-Y2
여기서
Y1은 수소, 아세틸 또는 친유성 기 Φ이고;
X1은 I, Y, F 또는 Sar이고;
X4는 W, V, Y,1-Nal, 2-Nal 또는 1-Me-Trp이고;
X6은 E 또는 D이고;
X9는 A, E, D, K 또는 S이고;
X11은 R, S 또는 K이고;
X13은 T, I, S, E, K 또는 Sar이고;
X2 및 X12는 그의 측쇄가 티오에테르 결합에 의해 연결된 잔기이고;
Y2는 NH2, OH 또는 친유성 기 Φ이고;
R1은 존재하지 않거나 A, E, G, L, K, F, P, S, T, W, Y, R, V, Sar, εLys, γGlu, βAsp, 또는 βAla, 또는 이의 상응하는 D 형태, 또는 Peg3, Peg4, 또는 8-아미노옥타노일, 또는 이들의 유도체로부터 선택되는 1 내지 6개의 아미노산 잔기의 서열이고;
R2는 존재하지 않거나 A, E, G, L, K, F, P, S, T, W, Y, R, V, Sar, εLys, γGlu, βAsp, 또는 βAla, 또는 이의 상응하는 D 형태; 또는 Peg3 또는 Peg4, 또는 8-아미노옥타노일, 또는 이들의 유도체로부터 선택되는 1 내지 8개의 아미노산 잔기의 서열이고;
여기서 콤프스타틴 유사체는 하나 이상의 아미노산의 측쇄에 선택적으로 공유로 연결된 친유성 기 Φ를 갖는다.
일부 구현예에서, X11은 R 또는 S이다.
일부 구현예에서, 친유성 기 Φ가 아미노산 잔기의 측쇄에 연결된 경우, 그 잔기는 위치 X1, X11 또는 X13에서의 잔기, 또는 R1 또는 R2에서의 잔기이다. 이는 리신 잔기일 수 있다. 예를 들어, 이는 위치 X11 또는 X13에서의 리신 잔기, 또는 R1 또는 R2에서의 리신 잔기일 수 있다.
일부 구현예에서, Y1은 수소 또는 아세틸이다.
일부 구현예에서, Y2는 NH2 또는 OH이다.
일부 구현예에서, 여기서 콤프스타틴 유사체는 적어도 하나의 친유성 기 Φ, 예를 들어 정확하게는 하나의 친유성 기 Φ를 포함한다.
본 화학식의 일부 구현예에서, 콤프스타틴 유사체는 친유성 기 Φ를 포함하지 않는다.
콤프스타틴 유사체는 다음 화학식 IV로 표시될 수 있거나, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및/또는 용매화물이다:
[화학식 IV]
Y1-R1-X1-X2-I-X4-Q-X6-W-G-X9-H-R-X12-X13-R2-Y2
여기서
Y1은 수소, 아세틸 또는 친유성 기 Φ이고;
X1은 I, Y, F 또는 Sar이고;
X4는 W, V, Y, 1-Nal, 2-Nal 또는 1-Me-Trp이고;
X6은 E 또는 D이고;
X9는 A, E, D, K 또는 S이고;
X13은 T, S, E 또는 Sar이고;
X2 및 X12는 그의 측쇄가 티오에테르 결합에 의해 연결된 잔기;
Y2는 NH2, OH 또는 친유성 기 Φ이고;
R1은 존재하지 않거나 A, E, G, L, K, F, P, S, T, W, Y, R, V, Sar, εLys, γGlu, βAsp, 또는 βAla, 또는 이의 상응하는 D 형태, 또는 Peg3, Peg4, 또는 8-아미노옥타노일, 또는 이들의 유도체로부터 선택되는 1 내지 6개의 아미노산 잔기의 서열이고;
R2는 존재하지 않거나 A, E, G, L, K, F, P, S, T, W, Y, R, V, Sar, εLys, γGlu, βAsp, 또는 βAla, 또는 이의 상응하는 D 형태; 또는 Peg3 또는 Peg4, 또는 8-아미노옥타노일, 또는 이들의 유도체로부터 선택되는 1 내지 8개의 아미노산 잔기의 서열이고;
여기서 콤프스타틴 유사체는 하나 이상의 아미노산의 측쇄에 선택적으로 공유로 연결된 친유성 기 Φ를 갖는다.
일부 구현예에서, 친유성 기 Φ가 아미노산 잔기의 측쇄에 연결된 경우, 그 잔기는 위치 X1, X11 또는 X13에서의 잔기, 또는 R1 또는 R2에서의 잔기이다. 이는 리신 잔기일 수 있다. 예를 들어, 이는 위치 X13에서의 리신 잔기, 또는 R1 또는 R2에서의 리신 잔기일 수 있다.
일부 구현예에서, Y1은 수소 또는 아세틸이다.
일부 구현예에서, Y2는 NH2 또는 OH이다.
일부 구현예에서, 콤프스타틴 유사체는 적어도 하나의 친유성 기 Φ, 예를 들어 정확하게는 하나의 친유성 기 Φ를 포함한다.
본 화학식의 일부 구현예에서, 콤프스타틴 유사체는 하나의 친유성 기 Φ를 포함하지 않는다.
상기 화학식들의 일부 구현예에서, X6은 D이다.
일부 측면에서, 친유성 기 Φ를 갖지 않는 콤프스타틴 유사체는 다음 화학식 V로 표시될 수 있거나, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및/또는 용매화물이다:
[화학식 V]
Y1-R1-X1-X2-I-X4-Q-X6-W-G-X9-H-R-X12-X13-R2-Y2
여기서
Y1은 수소 또는 아세틸이고;
X1은 Y 또는 F이고;
X4는 W, Y, 1-Me-Trp이고;
X6은 E 또는 D이고;
X9는 A, E 또는 K이고;
X13은 T, E 또는 Sar이고;
X2 및 X12는 그의 측쇄가 티오에테르 결합에 의해 연결된 잔기이고;
Y2는 NH2 또는 OH이고;
R1은 존재하지 않거나 A, E, G, L, K, F, P, S, T, W, Y, R, V, Sar, εLys, γGlu, βAsp, 또는 βAla, 또는 이의 상응하는 D 형태, 또는 Peg3, Peg4, 또는 8-아미노옥타노일, 또는 이들의 유도체로부터 선택되는 1 내지 6개의 아미노산 잔기의 서열이고;
R2는 존재하지 않거나 A, E, G, L, K, F, P, S, T, W, Y, R, V, Sar, εLys, γGlu, βAsp, 또는 βAla, 또는 이의 상응하는 D 형태; 또는 Peg3 또는 Peg4, 또는 8-아미노옥타노일, 또는 이들의 유도체로부터 선택되는 1 내지 6개의 아미노산 잔기의 서열이다.
콤프스타틴 유사체는 다음 화학식 VI로 표시될 수 있거나, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및/또는 용매화물이다:
[화학식 VI]
Y1-R1-X1-X2-I-[1-Me-Trp]-Q-X6-W-G-E-H-R-X12-X13-R2-Y2
여기서
Y1은 수소 또는 아세틸이고;
X1은 Y 또는 F이고;
X6은 E 또는 D이고;
X13은 T, E 또는 Sar이고;
X2 및 X12는 그의 측쇄가 티오에테르 결합에 의해 연결된 잔기이고;
Y2는 NH2 또는 OH이고;
R1은 존재하지 않거나 A, E, G, L, K, F, P, S, T, W, Y, R, V, Sar, εLys, γGlu, βAsp, 또는 βAla, 또는 이의 상응하는 D 형태, 또는 Peg3, Peg4, 또는 8-아미노옥타노일, 또는 이들의 유도체로부터 선택되는 1 내지 8개의 아미노산 잔기의 서열이고;
R2는 존재하지 않거나 A, E, G, L, K, F, P, S, T, W, Y, R, V, Sar, εLys, γGlu, βAsp, 또는 βAla, 또는 이의 상응하는 D 형태; 또는 Peg3 또는 Peg4, 또는 8-아미노옥타노일, 또는 이들의 유도체로부터 선택되는 1 내지 6개의 아미노산 잔기의 서열이다.
화학식에서, 상기 X6은 D일 수 있다. 대안적으로 이는 E일 수 있다.
일부 구현예에서, 콤프스타틴 유사체는 다음 화학식 VII을 갖고
[화학식 VII]
Y1-R1-X1-X2-I-X4-Q-X6-W-X8-X9-H-X11-X12-X13-R2-Y2
여기서
Y1은 수소, 아세틸 또는 친유성 기 Φ이고;
X1은 I, Y, F 또는 Sar이고;
X4는 W, V, 1-Me-Trp, 1-Nal 또는 2-Nal이고;
X6은 E, K 또는 D이고;
X8은 G 또는 Sar이고;
X9는 H, A, E, D, K, R 또는 S이고;
X11은 R, S, K 또는 K*이고;
X13은 T, S, E, Sar 또는 N-Me-Ile이고;
X2 및 X12는 그의 측쇄가 티오에테르 결합에 의해 연결된 잔기이고;
Y2는 NH2 또는 OH이고;
R1 및 R2는 상기 임의의 화학식에서 또는 다르게는 본 명세서 어딘가에서 정의된 바와 같을 수 있다. 일부 구현예에서, R1은 존재하지 않거나 A, E, G, K, K*, S, Y, 또는 이의 상응하는 D 형태로부터 선택되는 1 내지 6개의 아미노산 잔기의 서열; 및/또는 R2는 존재하지 않거나 A, E, G, K, K*, P, S, Peg3, γGlu, 8-아미노옥타노일, 또는 이의 상응하는 D 형태로부터 선택되는 1 내지 8개의 아미노산 잔기의 서열이고;
여기서, *는 아미노산 잔기가 그의 측쇄에 공유로 연결된 친유성 기 Φ를 포함함을 나타낸다.
콤프스타틴 유사체는 적어도 하나의 친유성 기 Φ, 예를 들어 정확하게는 하나의 친유성 기 Φ를 포함하는 것이 바람직할 수 있다. 대안적으로, 이는 친유성 기 Φ를 포함하지 않을 수 있다.
대안적인 측면에서, 친유성 기 Φ를 포함하는 콤프스타틴 유사체는 다음 화학식 VIII로 표시될 수 있거나 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및/또는 용매화물이다:
[화학식 VIII]
Y1-R1-X1-X2-I-X4-Q-X6-W-X8-X9-H-X11-X12-X13-R2-Y2
여기서
Y1은 수소, 아세틸 또는 친유성 기 Φ이고;
X1은 I, Y, F 또는 Sar이고;
X4는 W, V, Y, 2-Nal, 1-Nal 또는 1-Me-Trp이고;
X6은 E 또는 D이고;
X8은 G 또는 Sar이고;
X9는 A, E, D, K 또는 S이고;
X11은 R, S 또는 K*이고;
X13은 T, S, E, I, Sar, K, G 또는 N-Me-Ile이고;
X2 및 X12는 그의 측쇄가 티오에테르 결합에 의해 연결된 잔기이고;
Y2는 NH2, OH 또는 친유성 기 Φ이고;
R1은 존재하지 않거나 A, E, G, L, K, K*, F, P, S, T, W, Y, R, V 또는 Sar, 또는 이의 상응하는 D 형태로부터 선택되는 1 내지 6개의 아미노산 잔기의 서열이고;
R2는 존재하지 않거나 A, E, G, L, K, F, P, S, T, W, Y, R, V Sar, εLys, γGlu, βAsp, 또는 βAla, 또는 이의 상응하는 D 형태; 또는 Peg 3 또는 Peg4, 또는 8-아미노옥타노일, 또는 이들의 유도체로부터 선택되는 1 내지 8개의 아미노산 잔기의 서열이고;
여기서, *는 아미노산 잔기가 그의 측쇄에 공유로 연결된 친유성 기 Φ를 포함함을 나타내고;
여기서 콤프스타틴 유사체는 적어도 하나의 친유성 기 Φ, 예를 들어 정확하게는 하나의 친유성 기 Φ를 포함한다.
일부 구현예에서, Y2는 NH2 또는 OH이다.
콤프스타틴 유사체는 다음 화학식 IX로 표시될 수 있거나, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및/또는 용매화물이다:
[화학식 IX]
Y1-R1-X1-X2-I-X4-Q-X6-W-G-X9-H-X11-X12-X13-R2-Y2
여기서
Y1은 수소, 아세틸, 또는 친유성 기 Φ이고;
X1은 I, Y, F 또는 Sar이고;
X4는 W, V, Y, 1-Nal, 2-Nal 또는 1-Me-Trp이고;
X6은 E 또는 D이고;
X9는 A, E, D, K 또는 S이고;
X11은 R, S 또는 K*이고;
X13은 T, I, S, E, K 또는 Sar이고;
X2 및 X12는 그의 측쇄가 티오에테르 결합에 의해 연결된 잔기이고;
Y2는 NH2, OH 또는 친유성 기 Φ이고;
R1은 존재하지 않거나 A, E, G, L, K, K*, F, P, S, T, W, Y, R, V 또는 Sar, 또는 이의 상응하는 D 형태로부터 선택되는 1 내지 6개의 아미노산 잔기의 서열이고;
R2는 존재하지 않거나 A, E, G, L, K, K* F, P, S, T, W, Y, R, V, Sar, εLys, γGlu, βAsp, 또는 βAla, 또는 이의 상응하는 D 형태; 또는 Peg3 또는 Peg4, 또는 8-아미노옥타노일, 또는 이들의 유도체로부터 선택되는 1 내지 8개의 아미노산 잔기의 서열이고;
여기서, *는 아미노산 잔기가 그의 측쇄에 공유로 연결된 친유성 기 Φ를 포함함을 나타내고;
여기서 콤프스타틴 유사체는 적어도 하나의 친유성 기 Φ, 예를 들어 정확하게는 하나의 친유성 기 Φ를 포함한다.
일부 구현예에서, Y2는 NH2 또는 OH이다.
콤프스타틴 유사체는 다음 화학식 X로 표시될 수 있거나, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및/또는 용매화물이다:
[화학식 X]
Y1-R1-X1-X2-I-X4-Q-X6-W-G-X9-H-R-X12-X13-R2-Y2
여기서
Y1은 수소, 아세틸 또는 친유성 기 Φ이고;
X1은 I, Y, F 또는 Sar이고;
X4는 W, V, 1-Nal, 2-Nal 또는 1-Me-Trp이고;
X6은 E 또는 D이고;
X9는 A, E, D, K 또는 S이고;
X13은 T, S, E 또는 Sar이고;
X2 및 X12는 그의 측쇄가 티오에테르 결합에 의해 연결된 잔기이고;
Y2는 NH2, OH 또는 친유성 기 Φ이고;
R1은 존재하지 않거나 A, E, G, L, K, K*, F, P, S, T, W, Y, R, V 또는 Sar, 또는 이의 상응하는 D 형태로부터 선택되는 1 내지 6개의 아미노산 잔기의 서열이고;
R2는 존재하지 않거나 A, E, G, L, K, K*, F, P, S, T, W, Y, R, V, Sar, εLys, γGlu, βAsp, 또는 βAla, 또는 이의 상응하는 D 형태; 또는 Peg3 또는 Peg4, 또는 8-아미노옥타노일, 또는 이들의 유도체로부터 선택되는 1 내지 8개의 아미노산 잔기의 서열이고;
여기서, *는 아미노산 잔기가 그의 측쇄에 공유로 연결된 친유성 기 Φ를 포함함을 나타내고;
여기서 콤프스타틴 유사체는 적어도 하나의 친유성 기 Φ, 예를 들어 정확하게는 하나의 친유성 기 Φ를 포함한다.
일부 구현예에서, Y2는 NH2 또는 OH이다.
상기 임의의 화학식에서, X6은 D일 수 있다. 대안적으로 X6은 E일 수 있다.
상기 임의의 화학식에서, X1은 Y일 수 있다. 대안적으로 X1은 F일 수 있다.
상기 임의의 화학식들에서, X13은 Sar일 수 있다. 대안적으로 X13은 T일 수 있다.
추가적으로 또는 대안적으로, 상기 임의의 화학식은 다음 잔기들의 조합들 중 하나를 포함할 수 있다:
X4는 1-Me-Trp 및 X9는 E다.
X1은 F, X4는 1-Me-Trp 및 X9는 E이다.
X4는 1-Me-Trp, X9는 E 및 X13은 Sar이다.
X4는 1-Me-Trp, X9는 E 및 X13은 T이다.
X4는 1-Me-Trp, X6은 D, X9는 E 및 X13은 Sar이다.
X4는 1-Me-Trp, X6은 E, X9는 E 및 X13은 Sar이다.
X4는 1-Me-Trp, X6은 D, X9는 E 및 X13은 T이다.
X4는 1-Me-Trp, X6은 E, X9는 E 및 X13은 T이다.
콤프스타틴 유사체는 다음 화학식 XI로 표시될 수 있거나, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및/또는 용매화물이다:
[화학식 XI]
Y1-R1-X1-X2-I-[1-Me-Trp]-Q-X6-W-X8-E-H-R-X12-X13-R2-Y2
여기서
Y1은 수소 또는 아세틸이고;
X1은 Y 또는 F이고;
X6은 E 또는 D이고;
X8은 G 또는 Sar이고;
X13은 T, E 또는 Sar이고;
X2 및 X12는 그의 측쇄가 티오에테르 결합에 의해 연결된 잔기이고;
Y2는 NH2 또는 OH이고;
R1은 존재하지 않거나 A, E, G, L, K, K*, F, P, S, T, W, Y, R, V 또는 Sar, 또는 이의 상응하는 D 형태로부터 선택되는 1 내지 6개의 아미노산 잔기의 서열이고;
R2는 존재하지 않거나 A, E, G, L, K, K* F, P, S, T, W, Y, R, V, Sar, εLys, γGlu, βAsp, 또는 βAla, 또는 이의 상응하는 D 형태; 또는 Peg3 또는 Peg4, 또는 8-아미노옥타노일, 또는 이들의 유도체로부터 선택되는 1 내지 8개의 아미노산 잔기의 서열이고;
여기서, *는 아미노산 잔기가 그의 측쇄에 공유로 연결된 친유성 기 Φ를 포함함을 나타내고;
여기서 콤프스타틴 유사체는 적어도 하나의 친유성 기 Φ, 예를 들어 정확하게는 하나의 친유성 기 Φ를 포함한다.
화학식 XI의 일부 구현예에서, X8은 G이다. 다른 구현예에서, X8은 G 또는 Sar, 예를 들어, Sar이다.
본 발명의 화합물에서, 위치 X2 및 X12에서의 잔기의 측쇄는 티오에테르 결합에 의해 연결되며, 즉 이들은 티오에테르 브릿지를 형성한다. 티오에테르 브릿지는, 상응하는 위치들에서 잔기들간에 이황화 결합을 갖는 동일한 분자들에 비해 안정성 면에서 잇점들을 제공하는 것으로 여겨진다. 통상적으로, 생물학적 활성(예를 들어, 보체 억제능)이 그러한 분자들에 비해 실질적으로 유지 또는 심지어는 증가된다.
상기 임의의 화학식들에서, 위치 X2 및 X12에서의 잔기들의 측쇄는 시스타티오닌(Ctt) 브릿지, 예를 들어, 감마 시스타티오닌 브릿지(Ctt1) 또는 델타 시스타티오닌 브릿지(Ctt2)를 형성할 수 있다. 시스타티오닌 브릿지, 및 특히 델타 시스타티오닌 브릿지는 상응하는 위치에서의 잔기들 간의 이황화 결합에 비해, 안정성 및 활성(예를 들어, 보체 억제의 효능) 면에서 특히 유리할 수 있다.
시스타티오닌 브릿지는 호모시스테인(hC) 잔기 및 알라닌(A) 잔기로서 참여하는 잔기를 나타냄으로써 표시될 수 있으며, 이들 각각에 대한 "(1)" 표시는 측쇄들 간의 공유 결합을 표시한다. 이에 따라, X2 및 X12에서의 잔기는 임의의 순서의 hC(1) 및 A(1)일 수 있다.
X2가 hC(1)이고, X12가 A(1)인 경우, 시스타티오닌은 감마 시스타티오닌 브릿지(Ctt1)이다.
X2가 A(1)이고, X12가 hC(1)인 경우, 시스타티오닌은 델타 시스타티오닌 브릿지 (Ctt2)이다.
대안적으로, 위치 X2 및 X12에서의 잔기들의 측쇄는 란티오닌 브릿지를 형성할 수 있다. 란티오닌 브릿지는 시스테인(C) 잔기 및 알라닌(A) 잔기로서 참여하는 잔기를 나타냄으로써 표시될 수 있으며, 이들 각각에 대한 "(1)" 표시는 측쇄들 간의 공유 결합을 표시한다. 이에 따라, X2 및 X12에서의 잔기는 임의의 순서의 C(1) 및 A(1)일 수 있다.
일부 구현예에서, 콤프스타틴 유사체의 13량체 펩타이드 부분(X1-X13)은 다음으로부터 선택되는 서열을 갖는다:
[Sar]-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar];
[Sar]-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-T;
[Sar]-X2-I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHR-X12-T;
[Sar]-X2-I[1-Me-Trp]QEWGEHR-X12-[Sar];
[Sar]-X2-IWQDWGEHR-X12-T;
F-X2-I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHR-X12-[Sar];
F-X2-I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHR-X12-T;
F-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHK-X12-[Sar];
F-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar];
F-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-E;
F-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-S;
F-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-T;
F-X2-I[1-Me-Trp]QEWGEHR-X12-[Sar];
F-X2-I[1-Nal]QDWGEHR-X12-T;
F-X2-I[2-Nal]QDWGEHR-X12-T;
F-X2-IWQDWGEHR-X12-[Sar];
F-X2-IWQDWGEHR-X12-T;
I-X2-I[1-Me-Trp]QDW[Sar]AHR-X12-[N-Me-Ile];
I-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar];
I-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-T;
I-X2-I[2-Nal]QDWGEHR-X12-[Sar];
I-X2-IWQDWGAHR-X12-E;
I-X2-IWQDWGAHR-X12-T;
I-X2-IWQDWGAHS-X12-T;
I-X2-IWQDWGDHR-X12-T;
I-X2-IWQDWGEHR-X12-[Sar];
I-X2-IWQDWGEHR-X12-E;
I-X2-IWQDWGEHR-X12-S;
I-X2-IWQDWGEHR-X12-T;
I-X2-IWQDWGEHS-X12-T;
I-X2-IWQDWGKHR-X12-T;
I-X2-IWQDWGRHR-X12-T;
I-X2-IWQDWGSHR-X12-T;
I-X2-IWQEWGEHR-X12-T;
I-X2-IWQKWGAHR-X12-T;
I-X2-IWQKWGEHR-X12-T;
Y-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar];
Y-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-T;
Y-X2-I[1-Me-Trp]QEWGEHR-X12-[Sar];
Y-X2-I[2-Nal]QDWGEHR-X12-T;
Y-X2-IWQDWGEHR-X12-T;
Y-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEH[K*]-X12-[Sar]; 및
Y-X2-I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHR-X12-[Sar];
여기서, X2 및 X12는 그의 측쇄가 티오에테르 결합에 의해 연결된 잔기이고;
여기서, *는 아미노산 잔기가 그의 측쇄에 공유로 연결된 친유성 기 Φ를 포함함을 나타낸다.
일부 구현예에서, 콤프스타틴 유사체의 13량체 펩타이드 부분(X1-X13)은 다음으로부터 선택되는 서열을 갖는다:
[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar];
[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)T;
[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRA(1)T;
[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar];
[Sar]hC(1)IWQDWGEHRA(1)T;
FhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar];
FhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)T;
FhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHKA(1)[Sar];
FhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar];
FhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)E;
FhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)S;
FhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)T;
FhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar];
FhC(1)I[1-Nal]QDWGEHRA(1)T;
FhC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)T;
FhC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar];
FhC(1)IWQDWGEHRA(1)T;
IhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]AHRA(1)[N-Me-Ile];
IhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar];
IhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)T;
IhC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)[Sar];
IhC(1)IWQDWGAHRA(1)E;
IhC(1)IWQDWGAHRA(1)T;
IhC(1)IWQDWGAHSA(1)T;
IhC(1)IWQDWGDHRA(1)T;
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar];
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)E;
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)S;
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)T;
IhC(1)IWQDWGEHSA(1)T;
IhC(1)IWQDWGKHRA(1)T;
IhC(1)IWQDWGRHRA(1)T;
IhC(1)IWQDWGSHRA(1)T;
IhC(1)IWQEWGEHRA(1)T;
IhC(1)IWQKWGAHRA(1)T;
IhC(1)IWQKWGEHRA(1)T;
YhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar];
YhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)T;
YhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar];
YhC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)T;
YhC(1)IWQDWGEHRA(1)T;
YhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEH[K*]A(1)[Sar]; 및
YhC(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRA(1)[Sar];
여기서, hC(1) 및 A(1)로 표시된 잔기의 측쇄들은 시스타티오닌 브릿지를 형성하고;
여기서, *는 아미노산 잔기가 그의 측쇄에 공유로 연결된 친유성 기 Φ를 포함함을 나타낸다.
일부 구현예에서, 콤프스타틴 유사체의 13량체 펩타이드 부분(X1-X13)은 다음으로부터 선택되는 서열을 갖는다:
[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar];
[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)T;
[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRhC(1)T;
[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar];
[Sar]A(1)IWQDWGEHRhC(1)T;
FA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar];
FA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)T;
FA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHKhC(1)[Sar];
FA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar];
FA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)E;
FA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)S;
FA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)T;
FA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar];
FA(1)I[1-Nal]QDWGEHRhC(1)T;
FA(1)I[2-Nal]QDWGEHRhC(1)T;
FA(1)IWQDWGEHRhC(1)[Sar];
FA(1)IWQDWGEHRhC(1)T;
IA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]AHRhC(1)[N-Me-Ile];
IA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar];
IA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)T;
IA(1)I[2-Nal]QDWGEHRhC(1)[Sar];
IA(1)IWQDWGAHRhC(1)E;
IA(1)IWQDWGAHRhC(1)T;
IA(1)IWQDWGAHShC(1)T;
IA(1)IWQDWGDHRhC(1)T;
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)[Sar];
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)E;
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)S;
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)T;
IA(1)IWQDWGEHShC(1)T;
IA(1)IWQDWGKHRhC(1)T;
IA(1)IWQDWGRHRhC(1)T;
IA(1)IWQDWGSHRhC(1)T;
IA(1)IWQEWGEHRhC(1)T;
IA(1)IWQKWGAHRhC(1)T;
IA(1)IWQKWGEHRhC(1)T;
YA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar];
YA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)T;
YA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar];
YA(1)I[2-Nal]QDWGEHRhC(1)T;
YA(1)IWQDWGEHRhC(1)T;
YA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEH[K*]hC(1)[Sar]; 및
YA(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRhC(1)[Sar];
여기서, A(1) 및 hc(1)로 표시된 잔기의 측쇄들은 시스타티오닌 브릿지를 형성하고; 여기서, *는 아미노산 잔기가 그의 측쇄에 공유로 연결된 친유성 기 Φ를 포함함을 나타낸다.
일부 구현예에서, 콤프스타틴 유사체의 13량체 펩타이드 부분(X1-X13)은 다음으로부터 선택되는 서열을 갖는다:
[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar];
[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)T;
[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRA(1)T;
[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar];
[Sar]C(1)IWQDWGEHRA(1)T;
FC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar];
FC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)T;
FC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHKA(1)[Sar];
FC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar];
FC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)E;
FC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)S;
FC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)T;
FC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar];
FC(1)I[1-Nal]QDWGEHRA(1)T;
FC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)T;
FC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar];
FC(1)IWQDWGEHRA(1)T;
IC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]AHRA(1)[N-Me-Ile];
IC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar];
IC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)T;
IC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)[Sar];
IC(1)IWQDWGAHRA(1)E;
IC(1)IWQDWGAHRA(1)T;
IC(1)IWQDWGAHSA(1)T;
IC(1)IWQDWGDHRA(1)T;
IC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar];
IC(1)IWQDWGEHRA(1)E;
IC(1)IWQDWGEHRA(1)S;
IC(1)IWQDWGEHRA(1)T;
IC(1)IWQDWGEHSA(1)T;
IC(1)IWQDWGKHRA(1)T;
IC(1)IWQDWGRHRA(1)T;
IC(1)IWQDWGSHRA(1)T;
IC(1)IWQEWGEHRA(1)T;
IC(1)IWQKWGAHRA(1)T;
IC(1)IWQKWGEHRA(1)T;
YC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar];
YC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)T;
YC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar];
YC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)T;
YC(1)IWQDWGEHRA(1)T;
YC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEH[K*]A(1)[Sar]; 및
YC(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRA(1)[Sar];
여기서, C(1) 및 A(1)로 표시된 잔기의 측쇄들은 란티오닌 브릿지를 형성하고;
여기서, *는 아미노산 잔기가 그의 측쇄에 연결된 공유로 연결된 친유성 기 Φ를 포함함을 나타낸다.
일부 구현예에서, R1은 존재하지 않거나 A, E, G, L, K, F, P, S, T, W, R, V 또는 Sar, 또는 이의 상응하는 D 형태로부터 선택되는 1 내지 6개의 아미노산 잔기의 서열이고/거나, R2는 A, E, G, L, K, F, P, S, T, W, R, V 또는 Sar, 또는 이의 상응하는 D 형태로부터 선택되는 1 내지 6개의 아미노산 잔기의 서열일 수 있다. 일부 구현예에서, Q는 R1에 대한 옵션일 수도 있다.
예를 들어, R1은 ESSA, AKGE, ASSE, ASES, GSAE, ESSE, ESGA, SEG, GES, ESS, EGSA, ESE, EGE, ESA, SAE, SGA, YLEA, GSA, KEK, EKG, ES, AS, SE, SA 또는 E로부터 선택되고/거나, R2는 GAES, EYGS, EGYA, EAGS, EAKS, EKSA, EGGS, EGGA, ESSG, ESAG, GEES, AEES, ESEG, AEGS, ESGS, SEGA, SEG, ESG, EAG, GAE, EGEA, EGE, EA, E, GE, EG, EKE 또는 EKP로부터 선택된다.
대안적인 구현예에서, R1은 존재하지 않거나 A, E, G, L, K, F, P, S, T, W, Y, R, V, Sar, εLys, γGlu, βAsp, 또는 βAla, 또는 이의 상응하는 D 형태, 또는 Peg3, Peg4, 또는 8-아미노옥타노일, 또는 이들의 유도로체부터 선택되는 1 내지 6개의 아미노산 잔기의 서열이다.
일부 구현예에서, R1은 존재하지 않거나 A, E, G, L, K, F, P, S, T, W, Y, R, V 또는 Sar, 또는 이의 상응하는 D 형태로부터 선택되는 1 내지 6개의 아미노산 잔기의 서열이다.
예를 들어, R1은 존재하지 않거나 A, E, G, K, S 및 Y, 또는 이의 상응하는 D 형태로부터 선택되는 1 내지 6개의 아미노산 잔기의 서열일 수 있다.
친유성 기 Φ는 Y1에서 하나 이상의 잔기들의 측쇄, 특히 리신 잔기의 측쇄에 공유로 연결될 수 있다(이는 K*로 표시될 수 있음). Φ를 포함하는 잔기는 Y1의 N-말단에 있는 것이 바람직할 수 있다.
R1 기에 대한 서열의 예는 다음을 포함한다:
{d}Y, EGSE, AGSE, SASE, EYSE, GSE, ASE, ESSA, KGSA, AKGE, ASGE, ASSE, ASES, GSAE, ESSE, ESGA, SEG, GES, ESS, EGSA, ESE, EGE, ESA, SAE, SGA, YLEA, GSA, KEK, EKG, ES, RS, SR, AE, TE, KE, GE, FE, YE, AS, SE, RS, SR, SA, GE, S, Y 및 E.
일부 구현예에서, R1은 2개의 아미노산 잔기 길이로, 예를 들어 AE, TE, KE, GE, FE, YE, AS, SE, SA, 또는 GE; 바람직하게는 AE, TE, KE, GE, FE, YE, SE, 또는 GE이다.
일부 구현예에서, R1은 하나의 아미노산 길이, 예를 들어 E이다.
상기 언급된 바와 같이, 친유성 기 Φ는 Y1에서 하나 이상의 잔기의 측쇄, 특히 리신 잔기의 측쇄에 공유로 연결되어(이는 K*로 명명될 수 있음), 예를 들어 K*GSA 서열을 산출한다.
R2는 존재하지 않거나 A, E, G, L, K, F, P, S, T, W, Y, R, V, Sar, εLys, γGlu, βAsp, 또는 βAla, 또는 이의 상응하는 D 형태; 또는 Peg3, Peg4, 또는 8-아미노옥타노일, 또는 이들의 유도체로부터 선택되는 1 내지 8개의 아미노산 잔기의 서열일 수 있다.
예를 들어, R2는 존재하지 않거나 A, E, G, K, S, γGlu, Peg3 또는 8-아미노옥타노일로부터 선택되는 또는 A, E, G, K 및 S로부터 선택되는 1 내지 8개의 아미노산 잔기의 서열일 수 있다.
K가 R2에 존재할 때, K는 R2의 C-말단에 존재하는 것이 바람직할 수 있다.
친유성 기 Φ는 Y에서의 하나 이상의 잔기의 측쇄, 특히 리신 잔기의 측쇄에 공유로 연결될 수 있다. 이는 Φ를 포함하는 잔기가 R2의 C-말단에 존재하는 것이 바람직할 수 있다.
R2 기에 대한 서열의 예는 다음을 포함한다:
EGASGSG, EGAGSG, EGASAG, EGAGAG, EGESGSG, EGEGSG, EGESAG, EGEGAG, EK[γGlu]AK, EGEGG, EGAGG, EGESS, GAESK, EGAK, EGEK, EGG, EGK, EGKK, EGS, EK, EGA, EGAK, EK[γGlu], EK[γGlu]-K, EGE-[Peg3, EGE[Peg3]-K, EGE[Peg3][Peg3], EGE[Peg3][Peg3]-K, EGE[Peg3][Peg3][Peg3], EAE[Peg3][Peg3], EAE[Peg3][Peg3]-K, GESESE, GAESES, EGESES, EGESESK, EGE[Peg3]-ES, EGE[Peg3]-ESK, GESESE, EGE-[8-아미노옥타노일], EGE-[8-아미노옥타노일]-K, EGE-[8-아미노옥타노일]-EK, EGEGGG, EGEGGGK, EK[γGlu]GGG, EK[γGlu]GGGK, EGE-[8-아미노옥타노일]-E, GAES, EYGS, EGYA, EAGS, EAKS, EKSA, ESGA, EGGS, EGGA, ESSG, ESAG, GEES, AEES, ESEG, AEGS, ESGS, SEGA, SEG, EGK, , ESG, EAG, GAE, EGEA, EGE, EA, E, S, GE, GEK, EG, EA, EKE 및 EKP.
R2 기에 대한 서열의 예는 다음을 포함한다:
EGASGSG, EGAGSG, EGASAG, EGAGAG, EGESGSG, EGEGSG, EGESAG, EGEGAG, EK[γGlu]AK, EK[γGlu]A , EGEGG, EGAGG, EGESS, GAESK, EGAK, EGEK, EGG, EGK, EGKK, EGS, EK, EGA, EGAK, EK[γGlu], EK[γGlu]-K, EGE[Peg3], EGE[Peg3]-K, EGE[Peg3][Peg3], EGE[Peg3][Peg3]-K, EGE[Peg3][Peg3][Peg3], EGE[Peg3][Peg3][Peg3]-K, EAE[Peg3][Peg3], EAE[Peg3][Peg3]-K, GESESE, GAESES, EGESES, EGESESK, EGE[Peg3]-ES, EGE[Peg3]-ESK, GESESE, EGE-[8-아미노옥타노일], EGE-[8-아미노옥타노일]-K, EGE-[8-아미노옥타노일]-EK, EGEGGG, EGEGGGK, EK[γGlu]GGG, EK[γGlu]GGGK, EGE-[8-아미노옥타노일]-E, E[Peg3][Peg3], E[Peg3][Peg3]-K, EA[Peg3][Peg3], EA[Peg3][Peg3]-K, GAES, EYGS, EGYA, EAGS, EAKS, EKSA, ESGA, EGGS, EGGA, ESSG, ESAG, GEES, AEES, ESEG, AEGS, ESGS, SEGA, SEG, EGK, ESG, EAG, GAE, EGEA, EGE, EA, E, S, GE, GEK, EG, EA, EKE 및 EKP.
상기 언급된 바와 같이, 친유성 기 Φ는 R2에서 하나 이상의 잔기의 측쇄, 특히 리신 잔기의 측쇄에 공유로 연결되어, 예를 들어 다음 서열: EK[γGlu]AK*, EGKK*, EK[γGlu]K*, EGE[Peg3]-K*, , EGESESK*, EGE[Peg3]-ESK*, EGE-[8-아미노옥타노일]-K*, EGE-[8-아미노옥타노일]-EK*, EGEGGGK*, EK[γGlu]GGGK*, EGE[Peg3][Peg3]-K*, EAE[Peg3][Peg3]-K*, GAESK*, EGAK*, EGEK*, EGK* EGE[Peg3]-ESK*, GESESEK*, GEK* 또는 EK*를 산출할 수 있다.
상기 언급된 바와 같이, 친유성 기 Φ는 R2에서 하나 이상의 잔기의 측쇄, 특히 리신 잔기의 측쇄에 공유로 연결되어, 예를 들어 다음 서열: EK[γGlu]AK*, EGKK*, EK[γGlu]K*, EGE[Peg3]-K*, EGESESK*, EGE[Peg3]-ESK*, EGE-[8-아미노옥타노일]-K*, EGE-[8-아미노옥타노일]-EK*, EGEGGGK*, EK[γGlu]GGGK*, EGE[Peg3][Peg3]-K*, EAE[Peg3][Peg3]-K*, EGE[Peg3][Peg3][Peg3]-K*, E[Peg3][Peg3]-K*, EA[Peg3][Peg3]-K*, GAESK*, EGAK*, EGEK*, EGK* EGE[Peg3]-ESK*, GESESEK*, GEK* 또는 EK*를 산출할 수 있다.
여기서 R1 또는 R2는 1개의 아미노산 길이로, 이는 D 아미노산일 수 있고, 예를 들어, {d}Y이다.
R1 및 R2는 독립적으로 존재하거나 존재하지 않을 수 있다. R2가 존재하는 것이 바람직할 수 있다. 어떤 특정 이론에 구속됨이 없이, R1 및/또는 R2의 존재는 화합물의 안정성을 개선시킬 수 있는 것으로 여겨진다.
콤프스타틴 유사체의 바람직한 부류 및 예시된 화합물은 아래에서 더 논의된다.
추가의 양태에서, 본 발명은, 담체와 혼합된, 본 발명의 콤프스타틴 유사체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 또는 용매화물을 포함하는 조성물을 제공한다. 일부 경우들에서, 조성물은 약학 조성물이고, 담체는 약학적으로 허용가능한 담체다.
추가의 양태에서, 본 발명은, 약학적으로 허용가능한 담체, 부형제 또는 비히클과 혼합된, 본 발명의 콤프스타틴 유사체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 또는 용매화물을 포함하는 약학 조성물을 제공한다.
추가의 양태에서, 본 발명은 치료 용도를 위한 본 발명의 콤프스타틴 유사체를 제공한다.
추가의 양태에서, 본 발명은 보체 활성화를 억제하는 방법에서의 이용을 위한 본 발명의 콤프스타틴 유사체를 제공한다. 예로써, 보체 활성화 억제는 (1) C3 단백질에 대한 결합, (2) C3b 단백질에 대한 결합 및/또는 (3) C3 전환 효소에 의한 천연 C3 분열(cleavage)을 억제하는 것으로부터 선택되는 하나 이상의 생물학적 활동을 포함한다. 본 발명의 콤프스타틴 유사체를 이용하여 치료될 수 있는 질환 또는 상태의 예가 아래 논의된다.
추가의 양태에서, 본 발명은 세포 또는 장기 이식 동안 일어나는 보체 활성화 억제 방법에서의 이용을 위한 본 발명의 콤프스타틴 유사체를 제공한다.
추가의 양태에서, 본 발명은, 본 발명의 콤프스타틴 유사체를 그를 필요로 하는 대상체에게 투여하여 대상체에서 보체 활성화를 억제하는 것을 포함하는, 대상체를 치료하기 위하여 보체 활성화를 억제하는 방법을 제공한다. 본 발명의 콤프스타틴 유사체를 이용하여 치료될 수 있는 질환 또는 상태의 예는 아래에 논의된다.
추가의 양태에서, 본 발명은 생리학적 유체의 체외 션팅(shunting) 동안 보체 활성화를 억제하는 생체 외 방법으로서, 생리학적 유체를 본 발명의 콤프스타틴 유사체과 접촉시켜 보체 활성화를 억제하는 것을 포함하는 방법을 제공한다.
추가의 양태에서, 본 발명은 보체 활성화를 억제하기 위한 약제의 제조에서 본 발명의 콤프스타틴 유사체의 이용을 제공한다. 본 발명의 콤프스타틴 유사체를 이용하여 치료될 수 있는 질환 또는 상태의 예는 아래에서 논의된다.
본 발명의 구현예가 이제 실시예를 통해 설명될 것이나, 이는 제한이 아니다.
도 1a 내지 도1g: 시간 0에서 인간이 아닌 영장류에 시험 화합물 투여 후 시간에 따른 대안 보체 경로의 정규화된 "생체 외" 활성. 화합물은 1840 nmol/kg의 용량로 피하 주사로 제공되었다. 보체 활성(대안 경로)을 Weislab 키트를 이용하여 측정하였다. 키트에 포함된 예비용량(0) 샘플(100%로 설정) 및 음성 대조구를 이용하여 활성을 정규화하였다. 동물에 대한 정규화된 활성 또는 평균 정규화된 활성 및 표준 편차를 나타낸다. (a) 화합물 61(2마리); (b) 화합물 123, 화합물 126 & 화합물 128, 이들 모두 화합물 및 Cp40 당 한 마리(2마리); (c) 화합물 107, 화합물 111, 화합물 118 & 화합물 119, 이들 모두 화합물 당 2마리; (d) 화합물 104 & 화합물 106, 이들은 화합물 당 2 마리; (e) 화합물 54(2 마리), 및 화합물 122, 화합물 124, 화합물 139, 및 화합물 140, 이들 모두 화합물 당 1마리; (f) 화합물 141, 화합물 142, 화합물 127 및 화합물 130, 이들 모두 화합물 당 1마리; (g) 화합물 146, 148 및 150(모두 각각 1 마리), 및 Cp40(4마리); (h) 화합물 147 및 148(각각 1마리).
도 2: 버퍼 F1, F2, F3 내 50mg/ml의 화합물 126 및 156의 시간에 따른 분해를 보여주는 시간경과: 화합물 126y: F1(■), F2(▲) 및 F3(●) 화합물 156: F1(+), F2(×) 및 F3(◆).
도 3: 화합물 146에 대한 합성 경로의 개괄(반응식 1b)
도 2: 버퍼 F1, F2, F3 내 50mg/ml의 화합물 126 및 156의 시간에 따른 분해를 보여주는 시간경과: 화합물 126y: F1(■), F2(▲) 및 F3(●) 화합물 156: F1(+), F2(×) 및 F3(◆).
도 3: 화합물 146에 대한 합성 경로의 개괄(반응식 1b)
본 명세서에 사용된 "및/또는"은, 다른 하나가 있거나 또는 없는 두 개의 특정된 특징들 또는 성분 각각이 특정 개시로 여겨져야 한다. 예를 들어 "A 및/또는 B"는, 마치 이들 각각이 본 명세서에서 개별적으로 설명된 것과 같이, (i) A, (ii) B 및 (iii) A 및 B 각각의 특정 개시 내용으로서 여겨져야 한다.
문맥상 달리 언급되지 않는 한, 상기 설명된 특징들의 기재 및 정의는 본 발명의 임의의 특정 양태가나 구현예를 제한하지 않으며, 기재된 모든 양태 및 구현예에 균등하게 적용된다.
특허를 포함하여 각종 간행물, 공개된 출원, 기술 문헌 및 학술 문헌이 본 명세서에 걸쳐 인용된다. 이들 인용된 간행물들 각각은 여기에 그 전체로서 참고로서 포함된다.
본 명세서에서 달리 정의되지 않는 한, 본 출원에서 사용된 과학 및 기술 용어들은 당업자에 의해 일반적으로 이해되는 의미를 가질 것이다. 일반적으로, 여기 설명된 화학, 분자생물학, 세포 및 암 생물학, 면역학, 미생물학, 약물학, 및 단백질과 핵산 화학 기술 및 이와 관련되어 사용된 명명법은 당업계에서 공지이며 통상적으로 사용되는 것이다.
본 명세서에 기재된 본 발명의 구현예는 단독으로 또는 본 발명의 하나 이상의 기타 구현예와 조합하여 취해질 수 있을 것이다
달리 특정되지 않는 한, 본 명세서에 사용된 특정 용어에 대해 다음 정의들이 제공된다.
정의
본 명세서에서, "포함하다"는 단어 및 이의 문법적 변형, 예컨대 "~들을 포함하다" 또는 "포함하는"은 언급된 정수 또는 성분, 또는 정수들 또는 성분들의 군의 포함을 암시하는 것으로 이해될 것이며, 임의의 다른 정수 또는 성분, 또는 정수들 또는 성분들의 군을 배제하지 않는다.
단수 형태("a," "an," 및 "the")는 문맥상 명확히 달리 언급하지 않는 한 복수를 포함한다.
용어 "포함하는"은 "이에 제한되지 않지만 포함하는"을 의미하는 것으로 사용된다. "포함하는" 및 "이에 제한되지 않지만 포함하는"은 상호교환가능하게 사용될 수 있다.
용어 "환자", "대상체" 및 "개인"은 상호교환가능하게 사용될 수 있다. 대상체는 인간 또는 비인간 포유동물, 예컨대 인간이 아닌 영장류(예를 들어, 유인원, 구세계(Old World) 원숭이 또는 신세계(New World) 원숭이), 가축류 동물(예를 들어, 소 또는 돼지), 반려 동물(예를 들어, 개 또는 고양이) 또는 실험 동물, 예컨대 설치류(예를 들어, 마우스 또는 래트)를 포함하는, 포유동물일 수 있다.
본 발명의 상세한 설명 및 청구범위에 걸쳐, 자연에 존재하는(naturally occurring) 아미노산에 대한 통상의 3 문자 및 1 문자 코드, 즉 A(Ala), G(Gly), L(Leu), I(Ile), V(Val), F(Phe), W(Trp), S(Ser), T(Thr), Y(Tyr), N(Asn), Q(Gln), D(Asp), E(Glu), K(Lys), R(Arg), H(His), M(Met), C(Cys) 및 P(Pro); 및 기타 α-아미노산에 대해 일반적으로 허용된 3 문자 코드, 예컨대 노르류신(Nle), 사르코신(Sar), 헤모시스테인(hCys; hC), α-아미노이소부티르산(Aib), 2,3-디아미노프로판산(Dap), 2,4-디아미노부탄산(Dab) 및 2,5-디아미노펜탄산(오르니틴; Orn), 1-메틸-트립토판(1-Me-Trp, 1Me-Trp 또는 1MeTrp), 1-포르밀-트립토판(1-For-Trp 또는 1For-Trp 또는 1ForTrp), 1-나프탈렌(1-Nal 또는 1Nal), 2-나프탈렌(2-Nal 또는 2Nal), 5-메틸-트립토판(5-Me-Trp 또는 5Me-Trp 또는 5MeTrp), p-벤조일-페닐알라닌(Bpa) 2-인다닐글리신(2Igl 또는 2-Igl)이 사용된다. 기타 α-아미노산이 본 명세서에서 일반 화학식 또는 서열에서 사용된 경우, 특히 화학식 또는 서열의 나머지 부분이 단일 문자 코드를 이용하여 나타낸 경우, 사각 괄호 "[ ]" 안에 나타낼 수 있다(예를 들어, "[Nle]"). 상기 열거된 20개의 "자연에 존재하는" 아미노산은, 표준 유전자 코드에 의해 인코딩되는 것들이며, "단백질생성" 아미노산으로서 지칭될 수도 있다.
감마-Glu 및 베타-Asp는, γGlu(γ-Glu) 및 βAsp(β-Asp)(또는 isoGlu 및 isoAsp)로도 지칭되며, 통상의 구조보다는, 각각 γ- 또는 β-카르복실산(보통 측쇄 카르복실 기로 여겨짐)을 통해 펩타이드 결합에 참여하는 글루타메이트 또는 아스파르테이트를 지칭한다. 유사하게, εLys 또는 isoLys은 알파 아미노 기보다는 (정상적으로는 측쇄 아미노기로서 여겨지는) 엡실론 아미노 기를 통하여 펩타이드 결합에 참여하는 리신을 지칭한다.
베타-Ala는 β-Ala 또는 βAla로도 지칭되며, 3-아미노프로판산을 지칭한다.
Peg3은 ({2-[2-아미노에톡시]에톡시}아세트산으로도 알려진) 8-아미노-3,6-디옥사옥탄산의 잔기를 지칭하며, Peg4는 11-아미노-3,6,9-트리옥사운데칸산의 잔기를 지칭한다. Peg3은 [8-아미노-3,6-디옥사옥타노일]로도 표시될 수 있다.
달리 특정되지 않는 한, 본 발명의 펩타이드에서 아미노산 잔기들은 L-구조다. 그러나 일부 경우들에서, D-구조 아미노산이 포함될 수 있다. 본 발명의 문맥에서, 소문자로 기재된 아미노산 코드는 상기 아미노산의 D-구조를 나타내는 것으로, 예를 들어 "k"는 리신 (K)의 D-구조를 나타내고, 또는 D-구조 아미노산은 (d)X 또는 {d}X로 기재될 수 있고, 여기서 X는 아미노산이고, 예를 들어 (d)Y 또는 {d}Y는 티로신 (Y)의 D-구조를 나타낸다.
본 발명의 화합물에서, (콤프스타틴의 위치 2 및 위치 12에서 시스테인 잔기에 상응하는) 위치 X2 및 X12에서 잔기들의 측쇄는 티오에테르 결합에 의해 연결된다.
이에 따라, X2 및 X12에서 잔기들의 측쇄는 시스타티오닌 브릿지를 함께 나타낼 수 있다. 본 발명의 문맥의 펩타이드에서, 시스타티오닌 브릿지는 두 개의 배향을 가질 수 있다:
[CH2,S] 시스티오닌 1(Ctt1) 또는 감마-시스타티오닌
및
[S, CH2] 시스티오닌 2(Ctt2) 또는 델타-시스타티오닌
참조 용이성을 위해, 이는 편리하게 티오에테르의 형성 "전"의 위치 X2 및 X12에 공칭으로 존재하는 잔기로 지칭될 수 있다.
시스타티오닌 브릿지는 알라닌 잔기의 베타-탄소 원자(즉, 측쇄 탄소 원자)에 공유로 연결된 호모시스테인 측쇄의 황 원자로 이루어지는 것으로 여겨질 수 있다. 이에 따라, X2 및 X12에서의 잔기는 어느 순서로든, 호모시스테인 및 알라닌으로 여겨질 수 있을 것이다.
대안적으로, 시스타티오닌 브릿지는 호모시스테인 및 세린간의 축합 반응으로 티오에테르 결합을 형성한 생성물로 여겨질 수 있다. 이에 따라, X2 및 X12에서의 잔기는, 임의의 순서의 호모시스테인 및 세린으로 여겨질 수 있다.
따라서, 일부 구현예에서:
X2는 호모시스테인(hC)이고, X12는 알라닌(A)이거나(시스타티오닌 1 (Ctt1) 또는 감마-시스타티오닌으로 표시됨)
X2는 알라닌(A)이고, X12는 호모시스테인(hC)이다(시스타티오닌 2(Ctt2) 또는 델타-시스타티오닌으로 표시됨).
사용된 표기법이 임의의 특정 합성 방법을 암시하는 것으로 간주되어서는 안된다.
대안적으로, X2 및 X12에서의 잔기들의 측쇄는 함께 란티오닌 (3,3-티오디알라닌) 브릿지를 나타낼 수 있다:
란티오닌 브릿지는 알라닌 잔기의 베타-탄소 원자(즉, 측쇄 탄소 원자)에 공유로 연결된 시스테인 측쇄의 황 원자로 이루어지는 것으로 여겨질 수 있다. 대안적으로, 이는 시스테인과 세린의 축합 반응의 생성물로 여겨질 수 있을 것이다.
이에 따라, 편리하게 X2 및 X12에 공칭으로 존재하는 잔기들을 시스테인 및 알라닌으로 지칭할 수 있다.
본 발명의 펩타이드의 문맥에서, 란티오닌 브릿지는 대칭이며 단지 하나의 배향을 가질 수 있고, 따라서 어떤 잔기가 각각의 위치에 존재하는 것으로 여겨지는지는 무관하다.
(여전히 대안적으로, 란티오닌 브릿지는 시스테인의 티오에테르 이량체로 여겨질 수 있으며, 따라서 X2 및 X12에서의 잔기는 각각 시스테인으로서 표시될 수 있을 것이다. 그러나, 이들이 이황화 결합보다는 티오에테르 결합에 의해 연결됨이 이해될 것이다.)
이에 따라, 일부 구현예에서:
X2는 호모시스테인이고 X12는 알라닌이거나(Ctt 1; 감마-시스타티오닌);
X2는 알라닌이고 X12는 호모시스테인이거나(Ctt 2; 델타-시스타티오닌);
X2는 시스테인이고 X12는 알라닌이다.
위치 X2와 X12의 잔기들간에 티오에테르 결합을 갖는 화합물에 추가하여, 실시예는 유사한 펩타이드 백본 서열 및 본 발명의 화합물에 대한 아실화를 갖지만, 이황화 결합에 의해 연결된 위치 X2 및 X12에서 시스테인 잔기를 함유하는 분자를 설명한다.
본 명세서에서 단문자 아미노산 표기를 이용한 화학식에서, 공유결합에 참여하는 잔기의 측쇄는 "(1)"로 표시된다.
이에 따라, 예를 들어:
서열 IC(1)IWQDWGAHRC(1)T는 이황화 결합을 포함하고;
서열 IhC(1)IWQDWGAHRA(1)T는 Ctt 1(감마-시스타티오닌) 브릿지를 포함하고;
서열 IA(1)IWQDWGAHRhC(1)T는 Ctt 2(델타-시스타티오닌) 브릿지를 포함하고;
서열 IC(1)IWQDWGAHRA(1)T 및 IA(1)IWQDWGAHRC(1)T는 모두 란티오닌 브릿지를 포함하고, 동일한 화합물을 나타낼 수 있다.
펩타이드 백본의 N- 및 C-말단에 존재하는 말단 기는 각각 Y1 및 Y2로 표시된다. 이에 따라, Y1은 N-말단 아미노기의 질소 원자에 결합되고, Y2는 C-말단 카르보닐 탄소 원자에 결합된다.
Y1 = 수소("H-" 또는 "Hy-"로서도 표시됨)는 수소 원자를 표시하고, 이는 N-말단에서 자유 1차 또는 2차 아미노기의 존재에 상응한다. Y1 = 아세틸("Ac")은 N-말단 이차 아세틸 아미드 기의 존재를 나타낸다.
Y2 = "OH" 또는 "NH2"는 분자의 C-말단에서 카르복시(COOH) 기 또는 아미도(CONH2) 기의 존재를 나타낸다.
Y1 및 Y2 중 어느 하나 또는 이들 모두는 대안적으로 친유성 기 Φ일 수 있다. 통상적으로, Y1 또는 Y2 중 하나만이 친유성 기 Φ일 것이다.
일부 구현예에서, 분자가 친유성 기를 어딘가에 포함하는지의 여부에 관계없이, Y2는 NH2 또는 OH이다. 일부 구현예에서, Y1은 수소 또는 아세틸이고, Y2는 OH 또는 NH2이다.
일부 구현예에서, 분자가 친유성 기를 어딘가에 포함하는지의 여부에 관계없이, Y2는 NH2이다. 일부 구현예에서, Y1은 수소 또는 아세틸, 및 Y2는 NH2이다.
일부 구현예에서, 분자가 친유성 기를 어딘가에 포함하는지의 여부에 관계없이, Y2는 NH2이고 Y1은 아세틸이다.
본 발명의 방법 및 다른 양태에 관련된 각종 용어는 명세서 및 청구범위를 통해 사용된다. 그러한 용어는 달리 표시되지 않는 한 당업계에서 이의 일반적인 의미로 제공되는 것이다. 기타 특이적으로 정의된 용어는 본 명세서에서 제공된 정의와 일관된 방식으로 해석되어야 한다. 본 명세서에서 사용된 것과 같은 용어 "약"이 양, 일시적 기간, 등과 같은 측정가능한 값을 지칭하는 경우, 특정된 값으로부터 ±20% 또는 ±10%, 일부 구현예에서 ±5%, 일부 구현예에서 ±1%, 및 일부 구현예에서 ±0.1%의 변화를 포함하는 것을 의미하며, 그러한 변화는 개시된 화합물 및 조성물에 적절히 만들어지고 사용된다.
본 명세서에 사용된 것과 같은 용어 "전장 콤프스타틴"은 서열, IC(1)VVQDWGHHRC(1)TAGHMANLTSHASAI를 갖는 27개의 아미노산 펩타이드를 지칭하며, 여기서 C(1)은 이황화 결합에 의해 연결된 시스테인 잔기를 나타낸다. 상기 기재된 바와 같이, 위치 2 및 12에서 시스테인 잔기간의 이황화 결합에 의해 연결된, 전장 콤프스타틴의 절단된 형태인, 트리데카펩타이드 Ile1-Cys2-Val3-Val4-Gln5-Asp6-Trp7-Gly8-His9-His10-Arg11-Cys12-Thr13-NH2는 전장 펩타이드의 활성을 보유한다. 이러한 트리데카펩타이드의 N-말단 아세틸화된 형태는 본 명세서에서 "Ac-콤프스타틴"으로서 지칭된다.
용어 "콤프스타틴 유사체"는 천연 및 비천연 아미노산, 또는 하나 이상의 아미노산 유사체의 하나 이상의 치환, 및 각종 아미노산들 내 또는 그 사이에서의 변경들을 포함하는 변경된 Ac-콤프스타틴을 지칭하며, 이는 본 명세서에 더 상세히 기재된 바와 같다. 콤프스타틴 유사체는 Ac-콤프스타틴에 대하여 약 1, 2, 3, 4 또는 5개 아미노산 변경들을 포함할 수 있다. 콤프스타틴 유사체는 Ac-콤프스타틴에 대해 5, 6, 7, 8개 이상의 아미노산 변경들을 포함할 수 있다. 콤프스타틴 유사체는 Ac-콤프스타틴에 대해 약 5, 6, 7 또는 8개의 아미노산 변경을 포함할 수 있다.
용어 "유사체"는, 추가의 화학적 변경(유도체화), 및 구체적으로 아실화되기 전의, 논의 대상의 단백질 또는 펩타이드에 종종 사용된다. 그러한 화학적 변경(유도체화)으로 초래된 생성물은 때때로 "유도체" 또는 "아실화 유사체"로 지칭된다. 그러나, 본 출원의 맥락에서, 용어 "유사체"는 그러한 Ac-콤프스타틴 유사체의 (아실화된) 유도체 뿐만아니라 Ac-콤프스타틴의 유사체를 표시한다.
Ac-콤프스타틴 또는 콤프스타틴 유사체 내 아미노산 또는 유사체의 위치를 지칭할 때, 위치는 1(콤프스타틴에서 Ile) 내지 13(콤프스타틴에서 Thr)으로 번호가 매겨진다. 예를 들어, GIy 잔기는 "위치 8"을 차지한다. 본 발명의 콤프스타틴 유사체 펩타이드를 기재하기 위해 사용된 바와 같이, "C(1)"은 콤프스타틴 유사체에서 개별적인 시스테인 잔기들 간의 이황화 결합을 나타낸다.
용어 "약학적으로 활성" 및 "생물학적으로 활성"은 본 발명의 화합물이 C3 또는 그의 단편에 결합하고 보체 활성화를 억제하는 능력을 지칭한다. 콤프스타틴 유사체의 생물학적 활성은, 본 명세서에서 더 상세히 기재되는 바와 같이, 몇 개의 당업계에서 인지된 하나 이상의 분석들에 의해 측정될 수 있다.
본 명세서에 사용된 바와 같이, "L-아미노산"은 단백질에 보통 있는 자연에 존재하는 좌회전성 알파-아미노산 또는 그러한 알파-아미노산의 알킬 에스테르 중 하나를 지칭한다. 용어 "D-아미노산"은 우회전성 알파-아미노산을 지칭한다. 달리 특정되지 않는 한, 본 명세서에서 언급되는 모든 아미노산은 L-아미노산이다.
"소수성" 또는 "비극성"은 본 명세서에서 동의어로 사용되며, 이극성으로 특징되지 않는 임의의 분자내 또는 분자간 상호작용을 지칭한다.
본 명세서에 사용된 바와 같이, "약학적으로 허용가능한 염"은, 개시된 화합물의 유도체를 지칭하며, 여기서 부모 화합물은 그의 산 또는 염기 염 제조에 의해 변경된다. 약학적으로 허용가능한 염의 예는, 이에 제한되지는 않지만, 아민과 같은 염기성 잔기의 무기 또는 유기 산 염; 카르복실산과 같은 산성 잔기의 알칼리 또는 유기 염; 등이 있다. 이에 따라, "산 부가 염"은 산의 추가에 의해 제조된 부모 화합물의 상응하는 염 유도체를 지칭한다. 약학적으로 허용가능한 염은 예를 들어 무기 또는 유기산으로부터 형성된 부모 화합물의 통상의 염 또는 4차 암모늄 염을 포함한다. 예를 들어, 그러한 통상의 염은 이에 제한되지는 않지만, 염산, 브롬화수소산, 황산, 술팜산, 인산, 질산 등과 같은 무기산으로부터 유도된 것들; 아세트산, 프로피온산, 숙신산, 글리콜산, 스테아르산, 락트산, 말산, 타르타르산, 시트르산, 아스코르브산, 팜산, 말레산, 히드록시말레산, 페닐아세트산, 글루탐산, 벤조산, 살리실산, 설파닐산, 2-아세톡시벤조산, 푸마르산, 톨루엔설폰산, 메탄설폰산, 에탄 디설폰산, 옥살산, 이세티온산, 등과 같은 유기산으로부터 제조된 염들을 포함한다. 본 발명의 특정 산성 또는 염기성 화합물은 쯔비터이온으로 존재할 수 있다. 자유 산, 자유 염기, 및 쯔비터이온을 포함하는 화합물들의 모든 형태는 본 발명의 범주 내에 있는 것으로 고려된다.
콤프스타틴 유사체
N-말단 아세틸화된 13개의 아미노산 펩타이드인 Ac-콤프스타틴은, C3에 결합되어 C3 전환효소-매개 분할을 방지하는 것으로 알려져 있다. 파지 디스플레이에 의한 이의 발견 이래로, 증가된 생물학적 활성을 갖는 유사체를 발견하기 위한 노력으로, 13개 아미노산 Ac-콤프스타틴 서열에 대한 변경이 실시되어 왔다. 그러나, 위치 2 및 12의 두 개의 시스테인간의 코어 서열에서, 알라닌 스캐닝 실험은, 감내되는 몇 가지 변경이 있는, 생물학적 활성에서 단지 보통의 개선을 나타내는 유사체들을 이미 생산하여 왔다. 변경은 위치 4에서 발린의 트립토판 또는 트립토판 유사체로의 변경을 포함하며, 이는 생물학적 활성에서의 증가 및 위치 9에서 히스티딘의 알라닌 또는 이의 유사체로의 변화를 이끈다.
구체적으로, 위치 3에서의 발린 잔기를 글리신, 알라닌, D-발린 또는 이소류신으로 치환하여 이에 변경을 도입하고자 하는 이전의 시도는 생물학적 활성에서의 감소를 이끄는 것으로 나타났다. 이러한 선행 기술의 발견에 대조적으로, 본 발명자들은 놀랍게도 발린의 이소류신으로의 변화가 잘 감내되고 아래 실시예에 나타낸 바와 같이 생물학적 활성에서의 개선을 제공한다는 것을 놀랍게도 발견하였다.
임의의 특정 이론에 구속되고자 하지 않지만, 본 발명자들은 이러한 변경이 코어 서열에서 하나 이상의 극성 또는 하전된 아미노산의 도입과 조합될 수 있음과, 콤프스타틴 펩타이드를 용해하는 능력을 증가시키는 시도로서 사용될 수 있음을 도출하였다. 먼저, 위치 9에서의 글루탐산 또는 세린은 발린 3과 조합되었으며, 기준 서열 4W9A에 비교하여 활성에서의 감소를 일으켰다. 그러나, 이들 변화들이 위치 3에서 이소류신의 도입과 조합되는 경우, 특히 위치 3에서 이소류신과 위치 9에서의 글루탐산의 조합에 대해 생물학적 활성에서 놀라운 증가가 관찰되었다. 이러한 관찰은 표면 플라스몬 공명(SPR)에 의해 측정시 C3에 대한 개선된 결합과 상관되며, 표 7 및 표 8을 참조한다.
이들 발견을 입증하기 위한 추가의 일련의 실험에서, 위치 9에서 글루탐산을 갖는 콤프스타틴 펩타이드는, 대체로 이소류신에 대해 "보존적" 간주될 수 있는 위치 3에서의 상이한 치환과 조합되며, 이는 다시 위치 3에서의 이소류신을 갖는 펩타이드가 대부분 활성임을 나타낸다.
이를 함께 취하여, 이들 실험은 위치 3에서의 발린 잔기를 이소류신으로 치환하는 것이 놀랍게 증가된 생물학적 활성 및 C3에 대해 증가된 결합을 갖는 콤프스타틴 펩타이드를 제공한다는 것을 나타낸다. 나아가, 실험은 놀랍게도 이들 변화가, 예를 들어 콤프스타틴 펩타이드의 용해도를 예를 들어 높은 농도에서 개선시키기 위하여, 콤프스타틴 유사체의 코어 서열에서의 기타 변경 및 N 및 C-말단 서열 열의 추가와 쉽게 조합될 수 있음을 증명한다.
"Cp40"으로 표시된 추가의 선행 기술의 화합물의 위치 3에서 발린 대신 이소류신의 도입은 (문헌 [Qu et al., Immunobiology 2013, 281(4): 496-505]; 이는 이 논문에서 "peptide14"로서도 지칭됨]) SPR에 의해 측정되는 바와 같이 C3에 대한 결합 친화도 또한 증가시켰다.
임의의 구현예에서, X1은 Y, I 또는 F일 수 있다. 임의의 구현예에서, X4는 W, V, 1-Nal, 2-Nal 또는 1-Me-Trp일 수 있다. 임의의 구현예에서, X6은 E 또는 D일 수 있다. 임의의 구현예에서, X9는 A, E, D, K 또는 S일 수 있다. 임의의 구현예에서, X13은 T, S, E, I, Sar, K, 또는 G일 수 있다. 임의의 구현예에서, X13은 T, I, S, E, K 또는 Sar일 수 있다. 임의의 구현예에서, X13은 T, S, E 또는 Sar일 수 있다.
친유성 치환기
콤프스타틴 유사체는 Φ로 표시된, 친유성 기를 포함할 수 있다.
친유성 기는 분자의 N-말단 및/또는 C 말단에 공유로 연결될 수 있으며, 즉 Y1은 (H 또는 Ac 대신) Φ일 수 있고/거나, Y2는 (OH 또는 NH2 대신) Φ일 수 있다.
추가적으로 또는 대안적으로, 친유성 기는 유사체 내 아미노산 잔기의 측쇄에 공유로 연결될 수 있다. 잔기는 분자의 R1, R2 또는 콤프스타틴 유사체 부분 X1 내지 X13의 일부일 수 있다.
친유성 기 Φ는 통상적으로 아실 기를 통해 부착된다. 따라서, 변경은 아실화로 명명될 수 있지만, 또한 지질화로 지칭될 수 있다.
친유성 기는 지방산으로부터 유도된 장쇄 알킬렌 기를 포함하며, 본 명세서에서 Z1로 명명되고, 친유성 치환기로서 지칭된다. 이론에 구속되고자 하지는 않지만, 친유성 치환기는 혈류에서 혈장 단백질(예를 들어, 알부민)에 결합하고, 이에 따라 본 발명의 맥락에서 사용된 화합물을 효소 분해로부터 차단하고, 이에 따라 화합물의 반감기를 증진시키는 것으로 여겨진다. 친유성 치환기는 본 화합물의 능력을 조율할 수 있다.
Z1은 아미노산 서열에 직접(R1 및 R2 연장을 포함함, 또는 Y1으로서) 또는 본 명세서에 정의된 것과 같은 스페이서 Z2를 통해 부착된다.
즉, Φ는 Z1- 또는 Z1-Z2-일 수 있다.
Y1이 Φ인 경우, Φ는 바람직하게는 Z1-이다.
친유성 기 Φ가 아미노산 측쇄에 연결된 경우(즉, Y1이 수소 또는 Ac), Φ은 바람직하게는 Z1-Z2-일 수 있다.
특정 구현예에서, 단지 하나의 아미노산 측쇄가 친유성 치환기에 컨쥬게이트된다. 다른 구현예에서, 2개의 아미노산 측쇄가 친유성 치환기에 각각 컨쥬게이트된다. 또한 추가의 구현예에서, 3개 또는 그 이상의 아미노산 측쇄가 친유성 치환기에 각각 컨쥬게이트된다. 화합물이 둘 이상의 친유성 치환기를 함유하는 경우, 이들은 동일하거나 상이한 치환기일 수 있다.
특정 구현예에서, 단지 하나의 친유성 기 Φ가 분자 내에 존재한다.
용어 "컨쥬게이트된(conjugated)"은 하나의 확인가능한 화학 모이어티(moiety)의 다른 하나에 대한 공유결합 부착 및 그러한 모이어티간의 구조적 관계를 설명하기 위하여 여기 사용된다. 합성의 임의의 특정 방법을 의미하기 위한 것으로 받아들여져서는 안된다. 하나 이상의 스페이서 Z2는, 존재하는 경우, 화합물과 친유성 치환기 Z1간의 스페이싱을 제공하기 위해 사용된다.
친유성 치환기는 N-말단 질소에, 또는 아미노산 측쇄에 또는 에스테르, 설포닐 에스테르, 티오에스테르, 아미드 또는 설폰아미드를 통해 스페이서에 부착될 수 있다. 따라서, 친유성 치환기는 아실 기, 설포닐 기, N 원자, O 원자 또는 S 원자를 포함할 수 있으며, 에스테르, 설포닐 에스테르, 티오에스테르, 아미드 또는 설폰아미드의 일부를 형성한다는 것이 이해되어야 할 것이다.
적합하게는, 친유성 치환기 내 아실 기는 N-말단 질소를 갖는 아미드 또는 에스테르, 또는 아미노산 측쇄, 또는 스페이서와 함께 아미드 또는 에스테르의 일부를 형성한다. 친유성 치환기는 10 내지 24개의 탄소 (C) 원자, 예를 들어, 10 내지 22개의 C 원자, 예를 들어, 10 내지 20개의 C 원자를 갖는 탄화수소 사슬을 포함할 수 있다. 바람직하게는, 이는 적어도 11개의 C 원자를 갖고, 바람직하게는 이는 18개 이하의 C 원자를 갖는다. 예를 들어, 탄화수소 사슬은 12, 13, 14, 15, 16, 17 또는 18개의 탄소 원자를 포함할 수 있다. 탄화수소 사슬은 선형 또는 분지될 수 있고, 포화 또는 불포화될 수 있다.
탄화수소 사슬은, 예를 들어 아래 나타낸 바와 같이 그의 길이에서 페닐렌 또는 피페라지닐렌 모이어티를 포함할 수 있다(여기서 --- 은 사슬 내 부착점들을 나타냄). 이들 기는 사슬 길이에서 4개의 탄소 원자로서 "계수"되어야 한다.
상기 논의로부터, 탄화수소 사슬이 아미노산 측쇄 또는 스페이서에 대한 부착 부분의 일부를 형성하는 모이어티, 예를 들어 아실 기, 설포닐 기, N 원자, O 원자 또는 S 원자로 치환될 수 있음이 이해될 것이다. 가장 바람직하게는, 탄화수소 사슬은 아실 기로 치환되고, 이에 따라 탄화수소 사슬은 알카노일 기, 예를 들어 도데카노일, 2-부틸옥타노일, 테트라데카노일, 헥사데카노일, 헵타데카노일, 옥타데카노일 또는 에이코사노일 기의 일부일 수 있다. 대안적으로, Z1 기는 장쇄의 포화된 α,ω-디카르복실 산인 화학식 HOOC-(CH2)12-22-COOH로부터, 바람직하게는 지방족 사슬에서 짝수 개의 탄소 원자를 갖는 장쇄의 포화 α,ω-디카르복실 산으로부터 유도된다.
즉, Z1은 A-C12-22알킬렌-(CO)-일 수 있으며, 여기서 A는 H 또는 -COOH이며, 여기서 알킬렌은 선형 또는 분지형일 수 있고, 포화 또는 불포화일 수 있으며, 그의 길이에서 페닐렌 또는 피페라지닐렌 모이어티를 선택적으로 포함할 수 있다.
예를 들어, Z1은 다음과 같을 수 있다:
도데카노일 즉 H-(CH2)11-(CO)-;
테트라데카노일 즉 H-(CH2)13-(CO)-;
헥사데카노일, 즉 H-(CH2)15-(CO)-;
13-카르복시트리데카노일, 즉 HOOC-(CH2)12-(CO)-;
15-카르복시펜타데카노일, 즉 HOOC-(CH2)14-(CO)-;
17-카르복시헵타데카노일, 즉 HOOC-(CH2)16-(CO)-;
19-카르복시노나데카노일, 즉 HOOC-(CH2)18-(CO)-; 또는
21-카르복시헨에이코사노일, 즉 HOOC-(CH2)20-(CO)-.
존재하는 경우, 카르복실산은 바이오이소테르(bioisotere), 포스페이트 또는 설포네이트에 의해 대체될 수 있다. 카르복실산에 적합한 바이오이소테르는 당업계에 알려져 있으며, 테트라졸, 아실설포미드, 아실히드록시아민, 및 스쿠아린산 유도체를 포함한다.
상기 언급된 바와 같이, 친유성 치환기 Z1은 하나 이상의 스페이서 Z2에 의해 아미노산 측쇄 또는 N-말단 질소에 컨쥬게이트될 수 있다.
존재하는 경우, 스페이서는 친유성 치환기 및 아미노산 측쇄 또는 N-말단 질소에 부착된다. 스페이서는 독립적으로, 에스테르, 설포닐 에스테르, 티오에스테르, 아미드 또는 설폰아미드에 의해, 친유성 치환기 및 아미노산 측쇄에 부착될 수 있다. 따라서, 이는 아실, 설포닐, N 원자, O 원자 또는 S 원자로부터 독립적으로 선택된 두 개의 모이어티를 포함할 수 있다. 스페이서는 선형 C1-10 탄화수소 사슬 또는 더 바람직하게는 선형 C1-5 탄화수소 사슬로 이루어질 수 있다. 나아가, 스페이서는 C1-6 알킬, C1-6 알킬 아민, C1-6 알킬 히드록시 및 C1-6 알킬 카르복시로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 치환될 수 있다.
스페이서는 예를 들어, 임의의 자연에 존재하는 또는 비천연 아미노산의 잔기일 수 있다. 예를 들어, 스페이서는 Gly, Pro, Ala, Val, Leu, Ile, Met, Cys, Phe, Tyr, Trp, His, Lys, Arg, Gln, Asn, Glu, Asp, γ-Glu, β-Asp, ε-Lys, Asp, Ser, Thr, Dapa, Gaba, Aib, β-Ala(즉, 3-아미노프로파노일), 4-아미노부타노일, 5-아미노펜타노일, 6-아미노헥사노일, 7-아미노헵타노일, 8-아미노옥타노일, 9- 아미노노나노일, 10-아미도데카노일, 8-아미노-3,6-디옥사옥타노일의 잔기일 수 있다. 특정 구현예에서, 스페이서는 Glu, γ-Glu, ε-Lys, β-Ala (즉, 3-아미노프로파노일), 4-아미노부타노일, 8-아미노옥타노일 또는 8-아미노-3,6-디옥사옥타노일(Peg3), 11-아미노-3,6,9-트리옥사운데칸산(Peg4) 또는 (피페라진-1-일)-카르복실산의 잔기이다. 본 발명에서, γGlu 및 isoGlu는 상호교환가능하게 사용된다.
Z2는 적당하게는 γGlu, βAsp,D, E, K, Orn, S, T, A, βAla, G, P, V, L, I, Y, Q, N, Dapa, Gaba, 또는 Aib, 또는 이의 상응하는 D 형태, 5-아미노펜타노일, 6-아미노헥사노일, 7-아미노헵타노일, 8-아미노옥타노일, 9-아미노노나노일, 및 10-아미도데카노일. 8-아미노-3,6-디옥사옥탄산(Peg3), 11-아미노-3,6,9-트리옥사운데칸산 (Peg4) 또는 (피페라진-1-일)-카르복실산으로부터 선택되는 화합물의 1 내지 6개의 잔기들의 서열이다.
예를 들어, Z2는 다음일 수 있거나, 다음을 포함할 수 있다:
[γGlu];
[γGlu][Peg3][Peg3]-;
[(피페라진-1-일)-아세틸][Peg3][Peg3];
[γGlu]-G-[γGlu];
[γGlu]-K-[γGlu];
[γGlu]-KG-[γGlu]; 또는
[γGlu]-G-[Peg3][γGlu][Peg3].
Z2는 아미드 연결에 의해 각 측면에 적당하게 결합된다. 상응하는 원자 대체와 함께 기타 적당한 연결이 사용될 수 있으며; 예를 들어 설핀아미드, 설폰아미드, 또는 에스테르 연결 또는 아미노, 에테르, 또는 티오에테르 연결이 실현된다.
즉, 일부 양태에서 친유성 기 Φ는 Z1- 또는 Z1-Z2-이고; 여기서
Z1은 A-C12-22알킬렌-(CO)-이며;
여기서 A은 H 또는 -COOH, 및 여기서 알킬렌은 선형 또는 분지형일 수 있고, 포화 또는 불포화일 수 있으며, 그 길이에서 페닐렌 또는 피페라지닐렌 모이어티를 선택적으로 포함할 수 있고;
Z2는 γ-Glu, β-Asp, D, E, K, Orn, S, T, A, β-Ala, G, P, V, L, I, Y, Q, N, Dapa, Gaba, 또는 Aib, 또는 이의 상응하는 D 형태, 5-아미노펜타노일, 6-아미노헥사노일, 7-아미노헵타노일, 8-아미노옥타노일, 9-아미노노나노일, 및 10-아미도데카노일. 8-아미노-3,6-디옥사옥탄산(Peg3), 11-아미노-3,6,9-트리옥사운데칸산(Peg4) 또는 (피페라진-1-일)-카르복실산으로부터 선택되는 화합물의 1 내지 6개의 잔기의 서열며, 예를 들어 다음으로부터 선택되는 링커이다:
[Glu],
[γGlu][Peg3][Peg3]-;
[(피페라진-1-일)-아세틸][Peg3][Peg3];
[γGlu]-G-[γGlu];
[γGlu)-K-[γGlu];
[γGlu]-KG-[γGlu]; 및
[γGlu]-G-[Peg3][γGlu][Peg3].
친유성 치환기가 그에 통상적으로 컨쥬게이트되는 아미노산 측쇄는, 스페이서 또는 친유성 치환기와 함께 에스테르, 설포닐 에스테르, 티오에스테르, 아미드 또는 설폰아미드를 형성하기 위하여, 카르복시, 히드록실, 티올, 아미드 또는 아민 기를 통상적으로 포함한다. 아미드 연결이 특히 바람직할 수 있고, 다른 작용기를 갖는 측쇄가 고려되는 것이 명백할 것이나, 이에 따라 아미노산은 그의 측쇄에 아민 기를 갖는 임의의 아미노산일 수 있다. 이에 따라, 아미노산 측쇄는 Glu, Lys, Ser, Cys, Dbu, Dpr 또는 Orn 잔기의 측쇄일 수 있다. 예를 들어, 이는 Lys, Glu 또는 Cys 잔기의 측쇄일 수 있다. 둘 이상의 측쇄가 친유성 치환기를 갖는 경우, 이들은 그러한 잔기로부터 독립적으로 선택될 수 있다.
통상적으로, 아미노산 측쇄는 Lys 잔기의 측쇄다.
친유성 모이어티 Z1 및 스페이서 Z2를 포함하는 친유성 치환기의 예를 아래 화학식에 나타낸다:
여기서, Lys 잔기의 측쇄는 아미드 연결을 통해 γGlu 스페이서(Z2)에 공유결합 부착된다. 헥사데카노일 기(Z1)는 아미드 결합을 통해 γGlu 스페이서에 공유결합 부착된다. Lys 잔기에 컨쥬게이트된, 친유성 모이어티와 스페이서의 이러한 조합은, 예를 들어 특정 화합물의 화학식에 나타낸 경우, 약칭 표기 K(헥사데카노일-γGlu)로 지칭될 수 있다. γ글루칸은 isoGlu로서, 헥사데카노일 기는 팔미토일 기로서도 지칭된다. 이에 따라, 표기 (헥사데카노일-γGlu)는 예를 들어 PCT/GB2008/004121에 사용된 것과 같이, 표기 (isoGlu(Palm)) 또는 (isoGlu(팔미토일))와 균등하다는 것이 명백할 것이다.
대안적으로, Z1 기는 아래 예시된 것과 같은 화학식 HOOC-(CH2)12-22-COOH의 장쇄의 포화 α,ω-디카르복실산으로부터 유도된다.
여기서, Lys 잔기의 측쇄는 아미드 연결을 통해 γGlu 스페이서(Z2)에 공유결합 부착된다. 15-카르복시펜타데카노일 기(Z1)는 아미드 연결을 통해 γGlu 스페이서에 공유결합 부착된다. Lys 잔기에 컨쥬게이트된, 친유성 모이어티 및 스페이서의 이러한 조합은, 예를 들어 특정 화합물의 화학식에 나타낸 경우, 약칭 표기 K(15-카르복시펜타데카노일-γGlu)로 지칭될 수 있다. γGlu는 isoGlu로서 지칭될 수도 있다.
특정 바람직한 Φ 기(Z1- 및 Z1-Z2-)는 다음을 포함한다:
[15-카르복시-펜타데카노일];
[15-카르복시-펜타데카노일][γGlu];
[15-카르복시-펜타데카노일][γGlu][Peg3][Peg3];
[19-카르복시-노나데카노일][γGlu][Peg3][Peg3];
[15-카르복시-펜타데카노일][(피페라진-1-일)-아세틸][Peg3][Peg3];
[17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu];
[17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]K[γGlu];
[17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]KG[γGlu];
[17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3];
[15-카르복시-펜타데카노일][γGlu]G[γGlu];
[17-카르복시-헵타데카노일];
[17-카르복시-헵타데카노일][γGlu];[19-카르복시-노나데카노일][γGlu]G[γGlu]; 및
[17-카르복시-헵타데카노일][γGlu][Peg3][Peg3].
Φ 기(Z1- 및 Z1-Z2- )의 예시적인 구조를 아래 나타내었으며, 여기서 파형 선은 펩타이드에 대한(아미노산 측쇄, N-말단 질소, 또는 C-말단 탄소에 대한) 연결을 나타낸다:
[19-카르복시-노나데카노일][γGlu]G[γGlu]:
[17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu]:
[15-카르복시-펜타데카노일]-:
[17-카르복시-헵타데카노일]-:
[(15-카르복시-펜타데카노일)-[(피페라진-1-일)-아세틸][Peg3][Peg3]:
[17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]:
[17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3]:
[17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]KG[γGlu]:
[17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]K[γGlu]:
[17-카르복시-헵타데카노일][γGlu][Peg3][Peg3]:
숙련자는 본 발명의 맥락에서 사용된 화합물의 제조에 적합한 기술들을 잘 알 것이다. 예를 들어, 적합한 화학은, 본 명세서에 참고로서 포함된, WO98/08871, WO00/55184, WO00/55119, 문헌 [Madsen et al., J. Med. Chem. 50:6126-32 (2007), 및 Knudsen et al., J. Med Chem. 43:1664-1669 (2000)]을 참조한다.
일부 구현예에서, 콤프스타틴 유사체는 콤프스타틴-유사 서열의 위치 1, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 또는 13, 즉 위치 X1 내지 X13에 상응하는 하나 이상의 위치에서 아미노산에 컨쥬게이트된 상기 설명된 것과 같은 친유성 기 Φ를 갖는다.
특정 구현예에서, 콤프스타틴 유사체는 위치 X1, X11 또는 X13에 상응하는 하나 이상의 위치에서 아미노산에, 또는 R1 또는 R2 내에서 또는 Y1 기로서 N-말단에서 아미노산에 컨쥬게이트된 상기 설명된 것과 같은 친유성 기를 갖는다.
펩타이드의 C-말단 아실화 또는 지질화에 대해, 잘 수립된 컨쥬게이션 전략이 개발되어 왔다. 예를 들어, 그러한 컨쥬게이션은 클릭 화학에 의해(즉, Cu(I)에 의해 촉매된 배직교(biorthogonal) 아지드-알킨 컨쥬게이션 반응) 또는 펩타이드 화학의 당업자에게 알려진 다른 컨쥬게이션 전략에 의해 수행될 수 있을 것이다.
콤프스타틴 유사체는 다음 서열들 중 하나를 포함할 수 있다:
I-X2-IWQDWGAHR-X12-T
I-X2-IWQDWGEHR-X12-T
ESSAI-X2-IWQDWGEHR-X12-T
I-X2-I[1MeTrp]QDWGEHR-X12-T
I-X2-IWQDWGKHR-X12-T
I-X2-IWQDWGSHR-X12-T
I-X2-IWQKWGEHR-X12-T
I-X2-IWQKWGAHR-X12-TGAES
Y-X2-IWQDWGEHR-X12-T
ESSAY-X2-IWQDWGEHR-X12-T
[Sar]-X2-IWQDWGEHR-X12-T
I-X2-IWQDWGAHR-X12-E
I-X2-IWQDWGEHR-X12-[Sar]
ESSAI-X2-IWQDWGEHR-X12-TGAES
I-X2-IWQDWGEHR-X12-TGAES
I-X2-IWQEWGEHR-X12-T
I-X2-IWQDWGDHR-X12-T
I-X2-IWQDWGRHR-X12-T
I-X2-IWQDWGAHS-X12-T
I-X2-IWQDWGEHS-X12-T
I-X2-IWQDWGEHR-X12-S
I-X2-IWQDWGEHR-X12-E
F-X2-IWQDWGEHR-X12-T
I-X2-IWQDWGEHR-X12-TEGE
I-X2-IWQDWGEHR-X12-TEA
I-X2-IWQDWGEHR-X12-TE
I-X2-IWQDWGEHR-X12-EGE
EGSAI-X2-IWQDWGEHR-X12-[Sar]E
EGSAI-X2-IWQDWGEHR-X12-T
EGEI-X2-IWQDWGEHR-X12-T
ESEI-X2-IWQDWGEHR-X12-T
SEI-X2-IWQDWGEHR-X12-TEA
EI-X2-IWQDWGEHR-X12-TE
EI-X2-IWQDWGEHR-X12-TEGE
EGEI-X2-IWQDWGEHR-X12-EGE
ESEI-X2-IWQDWGEHR-X12-EGE
KEKI-X2-IWQDWGEHR-X12-TEKE
EKGI-X2-IWQDWGEHR-X12-TEKP
I-X2-IWQDWGEHR-X12-TEGK
GSAI-X2-IWQDWGEHR-X12-[Sar]E
SAI-X2-IWQDWGEHR-X12-[Sar]E
SAI-X2-IWQDWGEHR-X12-TEG
F-X2-IWQDWGEHR-X12-TGAE
EGSAI-X2-IWQDWGEHR-X12-[Sar]EGE
EGSAF-X2-IWQDWGEHR-X12-[Sar]E
ESSAI-X2-IWQDWGAHR-X12-T
I-X2-IWQDWGAHR-X12-TGAES
{d}YI-X2-I[1-Me-Trp]QDW[Sar]AHR-X12-[N-Me-Ile]
EGSAI-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar]E
EGSAI-X2-I[2-Nal]QDWGEHR-X12-[Sar]E
I-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-TGAES
I-X2-I[2-Nal]QDWGEHR-X12-TGAES
EGSAF-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar]E
EGSAY-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar]E
EGSAI-X2-IWQDWGEHR-X12-TE
EGSAF-X2-I[1-Nal]QDWGEHR-X12-TE
EGSAF-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-TE
EGSAF-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-EGE
EGSAY-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-TE
EGSAF-X2-I[2-Nal]QDWGEHR-X12-TE
F-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-TGAES
Y-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-TGAES
F-X2-I[1-Nal]QDWGEHR-X12-TGAES
F-X2-I[2-Nal]QDWGEHR-X12-TGAES
Y-X2-I[2-Nal]QDWGEHR-X12-TGAES
Y-X2-IWQDWGEHR-X12-TGAES
SEF-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-TGAES
Y-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-TEAGS
Y-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-TESGA
EGSAY-X2-I[1-Me-Trp]QEWGEHR-X12-[Sar]E
SEY-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar]EA
F-X2-I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHR-X12-TGAES
{d}YF-X2-I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHR-X12-TGAES
SEF-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar]GAES
SEF-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar]EA
SEF-X2-I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHR-X12-[Sar]EA
SEF-X2-I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHR-X12-TEA
SEF-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar]E
SEF-X2-I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHR-X12-[Sar]E
EF-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar]EA
SE[Sar]-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar]EA
SE[Sar]-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-TEA
SEF-X2-I[1-Me-Trp]QEWGEHR-X12-[Sar]EA
SEF-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-SEA
EF-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-ES
SEF-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHK-X12-[Sar]EA
GEF-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar]EA
GE[Sar]-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-TEA
SE[Sar]-X2-I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHR-X12-TEA
SE[Sar]-X2-I[1-Me-Trp]QEWGEHR-X12-[Sar]EA
{d}Y[Sar]-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-TEA
여기서 X2 및 X12는 그의 측쇄가 티오에테르 결합에 의해 연결된 잔기이다.
예를 들어, 콤프스타틴 유사체는 다음 서열들 중 하나를 포함할 수 있다:
IhC(1)IWQDWGAHRA(1)T
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)T
ESSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)T
IhC(1)I[1MeTrp]QDWGEHRA(1)T
IhC(1)IWQDWGKHRA(1)T
IhC(1)IWQDWGSHRA(1)T
IhC(1)IWQKWGEHRA(1)T
IhC(1)IWQKWGAHRA(1)TGAES
YhC(1)IWQDWGEHRA(1)T
ESSAYhC(1)IWQDWGEHRA(1)T
[Sar]hC(1)IWQDWGEHRA(1)T
IhC(1)IWQDWGAHRA(1)E
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]
ESSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAES
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAES
IhC(1)IWQEWGEHRA(1)T
IhC(1)IWQDWGDHRA(1)T
IhC(1)IWQDWGRHRA(1)T
IhC(1)IWQDWGAHSA(1)T
IhC(1)IWQDWGEHSA(1)T
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)S
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)E
FhC(1)IWQDWGEHRA(1)T
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEA
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TE
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)EGE
EGSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E
EGSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)T
EGEIhC(1)IWQDWGEHRA(1)T
ESEIhC(1)IWQDWGEHRA(1)T
SEIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEA
EIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TE
EIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE
EGEIhC(1)IWQDWGEHRA(1)EGE
ESEIhC(1)IWQDWGEHRA(1)EGE
KEKIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEKE
EKGIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEKP
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGK
GSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E
SAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E
SAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG
FhC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAE
EGSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]EGE
EGSAFhC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E
ESSAIhC(1)IWQDWGAHRA(1)T
IhC(1)IWQDWGAHRA(1)TGAES
{d}YIhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]AHRA(1)-[N-Me-Ile]
EGSAIhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E
EGSAIhC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)[Sar]E
IhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES
IhC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES
EGSAFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E
EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E
EGSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TE
EGSAFhC(1)I[1-Nal]QDWGEHRA(1)TE
EGSAFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TE
EGSAFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)EGE
EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TE
EGSAFhC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TE
FhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES
YhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES
FhC(1)I[1-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES
FhC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES
YhC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES
YhC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAES
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES
YhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEAGS
YhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TESGA
EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]E
SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA
FhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)TGAES
{d}YFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)TGAES
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]GAES
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EA
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)TEA
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRa(1)[Sar]E
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E
EFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA
SE[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA
SE[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEA
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)SEA
EFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)ES
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHKA(1)[Sar]EA
GEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA
GE[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEA
SE[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRA(1)TEA
SE[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA
{d}Y[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEA
여기서, hC(1) 및 A(1)로 표시된 잔기의 측쇄들은 시스타티오닌 브릿지를 형성한다.
콤프스타틴 유사체는 다음 서열들 중 하나를 포함할 수 있다:
IA(1)IWQDWGAHRhC(1)T
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)T
ESSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)T
IA(1)I[1MeTrp]QDWGEHRhC(1)T
IA(1)IWQDWGKHRhC(1)T
IA(1)IWQDWGSHRhC(1)T
IA(1)IWQKWGEHRhC(1)T
IA(1)IWQKWGAHRhC(1)TGAES
YA(1)IWQDWGEHRhC(1)T
ESSAYA(1)IWQDWGEHRhC(1)T
[Sar]A(1)IWQDWGEHRhC(1)T
IA(1)IWQDWGAHRhC(1)E
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)[Sar]
ESSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TGAES
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TGAES
IA(1)IWQEWGEHRhC(1)T
IA(1)IWQDWGDHRhC(1)T
IA(1)IWQDWGRHRhC(1)T
IA(1)IWQDWGAHShC(1)T
IA(1)IWQDWGEHShC(1)T
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)S
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)E
FA(1)IWQDWGEHRhC(1)T
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEA
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TE
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)EGE
EGSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)[Sar]E
EGSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)T
EGEIA(1)IWQDWGEHRhC(1)T
ESEIA(1)IWQDWGEHRhC(1)T
SEIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEA
EIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TE
EIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE
EGEIA(1)IWQDWGEHRhC(1)EGE
ESEIA(1)IWQDWGEHRhC(1)EGE
KEKIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEKE
EKGIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEKP
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGK
GSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)[Sar]E
SAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)[Sar]E
SAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEG
FA(1)IWQDWGEHRhC(1)TGAE
EGSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)[Sar]EGE
EGSAFA(1)IWQDWGEHRhC(1)[Sar]E
ESSAIA(1)IWQDWGAHRhC(1)T
IA(1)IWQDWGAHRhC(1)TGAES
{d}YIA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]AHRhC(1)-[N-Me-Ile]
EGSAIA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E
EGSAIA(1)I[2-Nal]QDWGEHRhC(1)[Sar]E
IA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES
IA(1)I[2-Nal]QDWGEHRhC(1)TGAES
EGSAFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E
EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E
EGSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TE
EGSAFA(1)I[1-Nal]QDWGEHRhC(1)TE
EGSAFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TE
EGSAFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)EGE
EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TE
EGSAFA(1)I[2-Nal]QDWGEHRhC(1)TE
FA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES
YA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES
FA(1)I[1-Nal]QDWGEHRhC(1)TGAES
FA(1)I[2-Nal]QDWGEHRhC(1)TGAES
YA(1)I[2-Nal]QDWGEHRhC(1)TGAES
YA(1)IWQDWGEHRhC(1)TGAES
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES
YA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEAGS
YA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TESGA
EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]E
SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EA
FA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)TGAES
{d}YFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)TGAES
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]GAES
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EA
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]EA
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)TEA
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]E
EFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EA
SE[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EA
SE[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEA
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EA
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)SEA
EFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)ES
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHKhC(1)[Sar]EA
GEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EA
GE[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEA
SE[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRhC(1)TEA
SE[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EA
{d}Y[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEA
여기서 A(1) 및 hC(1)로 표시된 잔기의 측쇄들은 시스타티오닌 브릿지를 형성한다.
콤프스타틴 유사체는 다음 서열들 중 하나를 포함할 수 있다:
IC(1)IWQDWGAHRA(1)T
IC(1)IWQDWGEHRA(1)T
ESSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)T
IC(1)I[1MeTrp]QDWGEHRA(1)T
IC(1)IWQDWGKHRA(1)T
IC(1)IWQDWGSHRA(1)T
IC(1)IWQKWGEHRA(1)T
IC(1)IWQKWGAHRA(1)TGAES
YC(1)IWQDWGEHRA(1)T
ESSAYC(1)IWQDWGEHRA(1)T
[Sar]C(1)IWQDWGEHRA(1)T
IC(1)IWQDWGAHRA(1)E
IC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]
ESSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAES
IC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAES
IC(1)IWQEWGEHRA(1)T
IC(1)IWQDWGDHRA(1)T
IC(1)IWQDWGRHRA(1)T
IC(1)IWQDWGAHSA(1)T
IC(1)IWQDWGEHSA(1)T
IC(1)IWQDWGEHRA(1)S
IC(1)IWQDWGEHRA(1)E
FC(1)IWQDWGEHRA(1)T
IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE
IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEA
IC(1)IWQDWGEHRA(1)TE
IC(1)IWQDWGEHRA(1)EGE
EGSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E
EGSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)T
EGEIC(1)IWQDWGEHRA(1)T
ESEIC(1)IWQDWGEHRA(1)T
SEIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEA
EIC(1)IWQDWGEHRA(1)TE
EIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE
EGEIC(1)IWQDWGEHRA(1)EGE
ESEIC(1)IWQDWGEHRA(1)EGE
KEKIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEKE
EKGIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEKP
IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGK
GSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E
SAIC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E
SAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG
FC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAE
EGSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]EGE
EGSAFC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E
ESSAIC(1)IWQDWGAHRA(1)T
IC(1)IWQDWGAHRA(1)TGAES
{d}YIC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]AHRA(1)-[N-Me-Ile]
EGSAIC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E
EGSAIC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)[Sar]E
IC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES
IC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES
EGSAFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E
EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E
EGSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TE
EGSAFC(1)I[1-Nal]QDWGEHRA(1)TE
EGSAFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TE
EGSAFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)EGE
EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TE
EGSAFC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TE
FC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES
YC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES
FC(1)I[1-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES
FC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES
YC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES
YC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAES
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES
YC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEAGS
YC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TESGA
EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]E
SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA
FC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)TGAES
{d}YFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)TGAES
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]GAES
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EA
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)TEA
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E
EFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA
SE[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA
SE[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEA
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)SEA
EFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)ES
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHKA(1)[Sar]EA
GEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA
GE[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEA
SE[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRA(1)TEA
SE[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA
{d}Y[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEA
여기서 C(1) 및 A(1)로 표시된 잔기의 측쇄들은 란티오닌 브릿지를 형성한다.
예를 들어, 콤프스타틴 유사체는 다음과 같을 수 있다:
Ac-IhC(1)IWQDWGAHRA(1)T-NH2(화합물 1의 유사체)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(화합물 2의 유사체)
Ac-ESSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(화합물 3의 유사체)
Ac-IhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)T-NH2(화합물 4의 유사체)
Ac-IhC(1)IWQDWGKHRA(1)T-NH2(화합물 5의 유사체)
Ac-IhC(1)IWQDWGSHRA(1)T-NH2(화합물 6의 유사체)
Ac-IhC(1)IWQKWGEHRA(1)T-NH2(화합물 7의 유사체)
Ac-IhC(1)IWQKWGAHRA(1)TGAES-NH2(화합물 8의 유사체)
Ac-YhC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(화합물 9의 유사체)
Ac-ESSAYhC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(화합물 10의 유사체)
Ac-[Sar]hC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(화합물 11의 유사체)
Ac-IhC(1)IWQDWGAHRA(1)E-NH2(화합물 12의 유사체)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]-NH2(화합물 13의 유사체)
Ac-ESSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAES-NH2(화합물 14의 유사체)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAES-NH2(화합물 15의 유사체)
Ac-IhC(1)IWQEWGEHRA(1)T-NH2(화합물 16의 유사체)
Ac-IhC(1)IWQDWGDHRA(1)T-NH2(화합물 17의 유사체)
Ac-IhC(1)IWQDWGRHRA(1)T-NH2(화합물 18의 유사체)
Ac-IhC(1)IWQDWGAHSA(1)T-NH2(화합물 19의 유사체)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHSA(1)T-NH2(화합물 20의 유사체)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)S-NH2(화합물 21의 유사체)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)E-NH2(화합물 22의 유사체)
Ac-FhC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(화합물 23의 유사체)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-NH2(화합물 24의 유사체)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEA-NH2(화합물 25의 유사체)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TE-NH2(화합물 26의 유사체)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)EGE-NH2(화합물 27의 유사체)
Ac-EGSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(화합물 28의 유사체)
Ac-EGSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(화합물 29의 유사체)
Ac-EGEIhC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(화합물 30의 유사체)
Ac-ESEIhC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(화합물 31의 유사체)
Ac-SEIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEA-NH2(화합물 32의 유사체)
Ac-EIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TE-NH2(화합물 33의 유사체)
Ac-EIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-NH2(화합물 34의 유사체)
Ac-EGEIhC(1)IWQDWGEHRA(1)EGE-NH2(화합물 35의 유사체)
Ac-ESEIhC(1)IWQDWGEHRA(1)EGE-NH2(화합물 36의 유사체)
Ac-KEKIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEKE-NH2(화합물 37의 유사체)
Ac-EKGIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEKP-NH2(화합물 38의 유사체)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGK-NH2(화합물 39의 유사체)
Ac-GSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(화합물 40의 유사체)
Ac-SAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(화합물 41의 유사체)
Ac-SAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-NH2(화합물 42의 유사체)
Ac-FhC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAE-NH2(화합물 43의 유사체)
Ac-EGSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]EGE-NH2(화합물 44의 유사체)
Ac-EGSAFhC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(화합물 45의 유사체)
Ac-ESSAIhC(1)IWQDWGAHRA(1)T-NH2(화합물 46의 유사체)
Ac-IhC(1)IWQDWGAHRA(1)TGAES-NH2(화합물 47의 유사체)
H-{d}YIhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]AHRA(1)[N-Me-Ile]-NH2(화합물 48의 유사체)
Ac-EGSAIhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(화합물 49의 유사체)
Ac-EGSAIhC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(화합물 50의 유사체)
Ac-IhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(화합물 51의 유사체)
Ac-IhC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(화합물 52의 유사체)
Ac-EGSAFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(화합물 53의 유사체)
Ac-EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(화합물 54의 유사체)
Ac-EGSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TE-NH2(화합물 55의 유사체)
Ac-EGSAFhC(1)I[1-Nal]QDWGEHRA(1)TE-NH2(화합물 56의 유사체)
Ac-EGSAFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TE-NH2(화합물 57의 유사체)
Ac-EGSAFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)EGE-NH2(화합물 58의 유사체)
Ac-EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TE-NH2(화합물 59의 유사체)
Ac-EGSAFhC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TE-NH2(화합물 60의 유사체)
Ac-FhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(화합물 61의 유사체)
Ac-YhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(화합물 62의 유사체)
Ac-FhC(1)I[1-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(화합물 63의 유사체)
Ac-FhC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(화합물 64의 유사체)
Ac-YhC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(화합물 65의 유사체)
Ac-YhC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAES-NH2(화합물 66의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(화합물 67 및 화합물 151의 유사체)
Ac-YhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEAGS-NH2(화합물 68의 유사체)
Ac-YhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TESGA-NH2(화합물 69의 유사체)
Ac-EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(화합물 70의 유사체)
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(화합물 71의 유사체)
Ac-FhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)TGAES-NH2(화합물 72의 유사체)
H-{d}YFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)TGAES-NH2(화합물 73의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]GAES-NH2(화합물 74의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(화합물 75의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EA-NH2(화합물 76의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)TEA-NH2(화합물 77의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(화합물 78의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E-NH2(화합물 79의 유사체)
Ac-EFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(화합물 80의 유사체)
Ac-SE[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(화합물 81의 유사체)
Ac-SE[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEA-NH2(화합물 82의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(화합물 83의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)SEA-NH2(화합물 84의 유사체)
Ac-EFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)ES-NH2(화합물 85의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHKA(1)[Sar]EA-NH2(화합물 86의 유사체)
Ac-GEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(화합물 87의 유사체)
Ac-GE[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEA-NH2(화합물 88의 유사체)
Ac-SE[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRA(1)TEA-NH2(화합물 89의 유사체)
Ac-SE[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(화합물 90의 유사체)
H-{d}Y[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEA-NH2(화합물 91의 유사체)
여기서 hC(1) 및 A(1)로 표시된 잔기의 측쇄는 시스타티오닌 브릿지를 형성한다.
예를 들어, 콤프스타틴 유사체는 다음과 같을 수 있다:
Ac-IA(1)IWQDWGAHRhC(1)T-NH2(화합물 1의 유사체)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)T-NH2(화합물 2의 유사체)
Ac-ESSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)T-NH2(화합물 3의 유사체)
Ac-IA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)T-NH2(화합물 4의 유사체)
Ac-IA(1)IWQDWGKHRhC(1)T-NH2(화합물 5의 유사체)
Ac-IA(1)IWQDWGSHRhC(1)T-NH2(화합물 6의 유사체)
Ac-IA(1)IWQKWGEHRhC(1)T-NH2(화합물 7의 유사체)
Ac-IA(1)IWQKWGAHRhC(1)TGAES-NH2(화합물 8의 유사체)
Ac-YA(1)IWQDWGEHRhC(1)T-NH2(화합물 9의 유사체)
Ac-ESSAYA(1)IWQDWGEHRhC(1)T-NH2(화합물 10의 유사체)
Ac-[Sar]A(1)IWQDWGEHRhC(1)T-NH2(화합물 11의 유사체)
Ac-IA(1)IWQDWGAHRhC(1)E-NH2(화합물 12의 유사체)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)[Sar]-NH2(화합물 13의 유사체)
Ac-ESSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TGAES-NH2(화합물 14의 유사체)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TGAES-NH2(화합물 15의 유사체)
Ac-IA(1)IWQEWGEHRhC(1)T-NH2(화합물 16의 유사체)
Ac-IA(1)IWQDWGDHRhC(1)T-NH2(화합물 17의 유사체)
Ac-IA(1)IWQDWGRHRhC(1)T-NH2(화합물 18의 유사체)
Ac-IA(1)IWQDWGAHShC(1)T-NH2(화합물 19의 유사체)
Ac-IA(1)IWQDWGEHShC(1)T-NH2(화합물 20의 유사체)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)S-NH2(화합물 21의 유사체)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)E-NH2(화합물 22의 유사체)
Ac-FA(1)IWQDWGEHRhC(1)T-NH2(화합물 23의 유사체)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE-NH2(화합물 24의 유사체)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEA-NH2(화합물 25의 유사체)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TE-NH2(화합물 26의 유사체)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)EGE-NH2(화합물 27의 유사체)
Ac-EGSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)[Sar]E-NH2(화합물 28의 유사체)
Ac-EGSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)T-NH2(화합물 29의 유사체)
Ac-EGEIA(1)IWQDWGEHRhC(1)T-NH2(화합물 30의 유사체)
Ac-ESEIA(1)IWQDWGEHRhC(1)T-NH2(화합물 31의 유사체)
Ac-SEIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEA-NH2(화합물 32의 유사체)
Ac-EIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TE-NH2(화합물 33의 유사체)
Ac-EIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE-NH2(화합물 34의 유사체)
Ac-EGEIA(1)IWQDWGEHRhC(1)EGE-NH2(화합물 35의 유사체)
Ac-ESEIA(1)IWQDWGEHRhC(1)EGE-NH2(화합물 36의 유사체)
Ac-KEKIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEKE-NH2(화합물 37의 유사체)
Ac-EKGIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEKP-NH2(화합물 38의 유사체)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGK-NH2(화합물 39의 유사체)
Ac-GSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)[Sar]E-NH2(화합물 40의 유사체)
Ac-SAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)[Sar]E-NH2(화합물 41의 유사체)
Ac-SAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEG-NH2(화합물 42의 유사체)
Ac-FA(1)IWQDWGEHRhC(1)TGAE-NH2(화합물 43의 유사체)
Ac-EGSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)[Sar]EGE-NH2(화합물 44의 유사체)
Ac-EGSAFA(1)IWQDWGEHRhC(1)[Sar]E-NH2(화합물 45의 유사체)
Ac-ESSAIA(1)IWQDWGAHRhC(1)T-NH2(화합물 46의 유사체)
Ac-IA(1)IWQDWGAHRhC(1)TGAES-NH2(화합물 47의 유사체)
H-{d}YIA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]AHRhC(1)[N-Me-Ile]-NH2(화합물 48의 유사체)
Ac-EGSAIA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E-NH2(화합물 49의 유사체)
Ac-EGSAIA(1)I[2-Nal]QDWGEHRhC(1)[Sar]E-NH2(화합물 50의 유사체)
Ac-IA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES-NH2(화합물 51의 유사체)
Ac-IA(1)I[2-Nal]QDWGEHRhC(1)TGAES-NH2(화합물 52의 유사체)
Ac-EGSAFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E-NH2(화합물 53의 유사체)
Ac-EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E-NH2(화합물 54의 유사체)
Ac-EGSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TE-NH2(화합물 55의 유사체)
Ac-EGSAFA(1)I[1-Nal]QDWGEHRhC(1)TE-NH2(화합물 56의 유사체)
Ac-EGSAFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TE-NH2(화합물 57의 유사체)
Ac-EGSAFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)EGE-NH2(화합물 58의 유사체)
Ac-EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TE-NH2(화합물 59의 유사체)
Ac-EGSAFA(1)I[2-Nal]QDWGEHRhC(1)TE-NH2(화합물 60의 유사체)
Ac-FA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES-NH2(화합물 61의 유사체)
Ac-YA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES-NH2(화합물 62의 유사체)
Ac-FA(1)I[1-Nal]QDWGEHRhC(1)TGAES-NH2(화합물 63의 유사체)
Ac-FA(1)I[2-Nal]QDWGEHRhC(1)TGAES-NH2(화합물 64의 유사체)
Ac-YA(1)I[2-Nal]QDWGEHRhC(1)TGAES-NH2(화합물 65의 유사체)
Ac-YA(1)IWQDWGEHRhC(1)TGAES-NH2(화합물 66의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES-NH2(화합물 151; 화합물 67의 유사체)
Ac-YA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEAGS-NH2(화합물 68의 유사체)
Ac-YA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TESGA-NH2(화합물 69의 유사체)
Ac-EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]E-NH2(화합물 70의 유사체)
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EA-NH2(화합물 71의 유사체)
Ac-FA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)TGAES-NH2(화합물 72의 유사체)
H-{d}YFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)TGAES-NH2(화합물 73의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]GAES-NH2(화합물 74의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EA-NH2(화합물 75의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]EA-NH2(화합물 76의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)TEA-NH2(화합물 77의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E-NH2(화합물 78의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]E-NH2(화합물 79의 유사체)
Ac-EFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EA-NH2(화합물 80의 유사체)
Ac-SE[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EA-NH2(화합물 81의 유사체)
Ac-SE[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEA-NH2(화합물 82의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EA-NH2(화합물 83의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)SEA-NH2(화합물 84의 유사체)
Ac-EFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)ES-NH2(화합물 85의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHKhC(1)[Sar]EA-NH2(화합물 86의 유사체)
Ac-GEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EA-NH2(화합물 87의 유사체)
Ac-GE[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEA-NH2(화합물 88의 유사체)
Ac-SE[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRhC(1)TEA-NH2(화합물 89의 유사체)
Ac-SE[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EA-NH2(화합물 90의 유사체)
H-{d}Y[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEA-NH2(화합물 91의 유사체)
여기서 A(1) 및 hc(1)로 표시된 잔기의 측쇄는 시스타티오닌 브릿지를 형성한다.
예를 들어, 콤프스타틴 유사체는 다음과 같을 수 있다:
Ac-IC(1)IWQDWGAHRA(1)T-NH2(화합물 1의 유사체)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(화합물 2의 유사체)
Ac-ESSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(화합물 3의 유사체)
Ac-IC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)T-NH2(화합물 4의 유사체)
Ac-IC(1)IWQDWGKHRA(1)T-NH2(화합물 5의 유사체)
Ac-IC(1)IWQDWGSHRA(1)T-NH2(화합물 6의 유사체)
Ac-IC(1)IWQKWGEHRA(1)T-NH2(화합물 7의 유사체)
Ac-IC(1)IWQKWGAHRA(1)TGAES-NH2(화합물 8의 유사체)
Ac-YC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(화합물 9의 유사체)
Ac-ESSAYC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(화합물 10의 유사체)
Ac-[Sar]C(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(화합물 11의 유사체)
Ac-IC(1)IWQDWGAHRA(1)E-NH2(화합물 12의 유사체)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]-NH2(화합물 13의 유사체)
Ac-ESSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAES-NH2(화합물 14의 유사체)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAES-NH2(화합물 15의 유사체)
Ac-IC(1)IWQEWGEHRA(1)T-NH2(화합물 16의 유사체)
Ac-IC(1)IWQDWGDHRA(1)T-NH2(화합물 17의 유사체)
Ac-IC(1)IWQDWGRHRA(1)T-NH2(화합물 18의 유사체)
Ac-IC(1)IWQDWGAHSA(1)T-NH2(화합물 19의 유사체)
Ac-IC(1)IWQDWGEHSA(1)T-NH2(화합물 20의 유사체)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)S-NH2(화합물 21의 유사체)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)E-NH2(화합물 22의 유사체)
Ac-FC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(화합물 23의 유사체)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-NH2(화합물 24의 유사체)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEA-NH2(화합물 25의 유사체)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TE-NH2(화합물 26의 유사체)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)EGE-NH2(화합물 27의 유사체)
Ac-EGSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(화합물 28의 유사체)
Ac-EGSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(화합물 29의 유사체)
Ac-EGEIC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(화합물 30의 유사체)
Ac-ESEIC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(화합물 31의 유사체)
Ac-SEIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEA-NH2(화합물 32의 유사체)
Ac-EIC(1)IWQDWGEHRA(1)TE-NH2(화합물 33의 유사체)
Ac-EIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-NH2(화합물 34의 유사체)
Ac-EGEIC(1)IWQDWGEHRA(1)EGE-NH2(화합물 35의 유사체)
Ac-ESEIC(1)IWQDWGEHRA(1)EGE-NH2(화합물 36의 유사체)
Ac-KEKIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEKE-NH2(화합물 37의 유사체)
Ac-EKGIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEKP-NH2(화합물 38의 유사체)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGK-NH2(화합물 39의 유사체)
Ac-GSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(화합물 40의 유사체)
Ac-SAIC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(화합물 41의 유사체)
Ac-SAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-NH2(화합물 42의 유사체)
Ac-FC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAE-NH2(화합물 43의 유사체)
Ac-EGSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]EGE-NH2(화합물 44의 유사체)
Ac-EGSAFC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(화합물 45의 유사체)
Ac-ESSAIC(1)IWQDWGAHRA(1)T-NH2(화합물 46의 유사체)
Ac-IC(1)IWQDWGAHRA(1)TGAES-NH2(화합물 47의 유사체)
H-{d}YIC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]AHRA(1)[N-Me-Ile]-NH2(화합물 48의 유사체)
Ac-EGSAIC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(화합물 49의 유사체)
Ac-EGSAIC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(화합물 50의 유사체)
Ac-IC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(화합물 51의 유사체)
Ac-IC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(화합물 52의 유사체)
Ac-EGSAFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(화합물 53의 유사체)
Ac-EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(화합물 54의 유사체)
Ac-EGSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TE-NH2(화합물 55의 유사체)
Ac-EGSAFC(1)I[1-Nal]QDWGEHRA(1)TE-NH2(화합물 56의 유사체)
Ac-EGSAFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TE-NH2(화합물 57의 유사체)
Ac-EGSAFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)EGE-NH2(화합물 58의 유사체)
Ac-EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TE-NH2(화합물 59의 유사체)
Ac-EGSAFC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TE-NH2(화합물 60의 유사체)
Ac-FC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(화합물 61의 유사체)
Ac-YC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(화합물 62의 유사체)
Ac-FC(1)I[1-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(화합물 63의 유사체)
Ac-FC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(화합물 64의 유사체)
Ac-YC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(화합물 65의 유사체)
Ac-YC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAES-NH2(화합물 66의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(화합물 67 및 151의 유사체)
Ac-YC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEAGS-NH2(화합물 68의 유사체)
Ac-YC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TESGA-NH2(화합물 69의 유사체)
Ac-EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(화합물 70의 유사체)
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(화합물 71의 유사체)
Ac-FC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)TGAES-NH2(화합물 72의 유사체)
H-{d}YFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)TGAES-NH2(화합물 73의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]GAES-NH2(화합물 74의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(화합물 75의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EA-NH2(화합물 76의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)TEA-NH2(화합물 77의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(화합물 78의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E-NH2(화합물 79의 유사체)
Ac-EFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(화합물 80의 유사체)
Ac-SE[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(화합물 81의 유사체)
Ac-SE[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEA-NH2(화합물 82의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(화합물 83의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)SEA-NH2(화합물 84의 유사체)
Ac-EFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)ES-NH2(화합물 85의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHKA(1)[Sar]EA-NH2(화합물 86의 유사체)
Ac-GEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(화합물 87의 유사체)
Ac-GE[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEA-NH2(화합물 88의 유사체)
Ac-SE[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRA(1)TEA-NH2(화합물 89의 유사체)
Ac-SE[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(화합물 90의 유사체)
H-{d}Y[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEA-NH2(화합물 91의 유사체)
여기서 C(1) 및 A(1)로 표시된 잔기의 측쇄는 란티오닌 브릿지를 형성한다.
대안적으로, 콤프스타틴 유사체는 다음 서열 중 하나를 포함할 수 있다:
[K*]GSAI-X2-IWQDWGEHR-X12-TEGE(화합물 100의 유사체)
ASGEY-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar]EGE-[K*](화합물 113의 유사체)
EF-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-EGE-[K*](화합물 134 및 161의 유사체)
EGSAI-X2-IWQDWGEHR-X12-TEG[K*](화합물 101의 유사체)
EGSAY-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEH[K*]-X12- [Sar]E(화합물 103의 유사체)
EGSAY-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar]EG-[K*](화합물 104의 유사체)
EGSAY-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar]EGE-[K*](화합물 109의 유사체)
EGSAY-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar]EGK-[K*](화합물 110의 유사체)
EGSAY-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar]EK[γGlu]-[K*](화합물 111 및 159의 유사체)
F-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-TGAES-[K*](화합물 102의 유사체)
I-X2-IWQDWGEHR-X12-TEG-[K*](화합물 92의 유사체)
I-X2-IWQDWGEHR-X12-TEGE-[K*](화합물 94의 유사체)
SAY-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar]E-[K*](화합물 105의 유사체)
SEF-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar]EGA-[K*](화합물 119 및 154의 유사체)
SEF-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 123, 146 및 152의 유사체)
SEF-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar]EGEGGG-[K*](화합물 129의 유사체)
SEF-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar]EGE[Peg3]-[K*](화합물 138의 유사체)
SEF-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*](화합물 140의 유사체)
SEF-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 127 및 160의 유사체)
SEF-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar]EGESES-[K*](화합물 139의 유사체)
SEF-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar]EK[γGlu]GGG-[K*](화합물 132의 유사체)
SEF-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-TEGE[8-아미노옥타노일]-[K*](화합물 136의 유사체)
SEF-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-TEGE[8-아미노옥타노일]E-[K*](화합물 137의 유사체)
SEF-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-TEGEGGG-[K*](화합물 130 및 157의 유사체)
SEF-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-TEGE[Peg3]ES-[K*](화합물 142, 148, 163 및 165의 유사체)
SEF-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-TEGE[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 126 및 156의 유사체)
SEF-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-TEK[γGlu]GGG-[K*](화합물 133의 유사체)
SEF-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-TGAES-[K*](화합물 135의 유사체)
SEF-X2-I[1-Me-Trp]QEWGEHR-X12-[Sar]EGA-[K*](화합물 120의 유사체)
SEF-X2-I[1-Me-Trp]QEWGEHR-X12-[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 124, 153 및 167의 유사체)
SEY-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar]EGA-[K*](화합물 112의 유사체)
SEY-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 117의 유사체)
SEY-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar]EGE-[K*](화합물 114의 유사체)
SEY-X2-I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHR-X12-[Sar]EK[γGlu]A-[K*](화합물 121의 유사체)
SEY-X2-I[1-Me-Trp]QEWGEHR-X12-[Sar]EGA-[K*](화합물 122의 유사체)
SEY-X2-I[1-Me-Trp]QEWGEHR-X12-[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 125의 유사체)
EGSEY-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar]E(화합물 107의 유사체)
ESSAI-X2-IWQDWGEHR-X12-TEGE(화합물 99의 유사체)
SEF-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar]EGE[Peg3][Peg3][Peg3]-[K*](화합물 143의 유사체)
SEF-X2-I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHR-X12-[Sar]E[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 144, 147, 162 및 164의 유사체)
EF-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar]EA[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 145의 유사체)
GEF-X2-I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHR-X12-[Sar]EAE[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 149의 유사체)
SEF-X2-I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHR-X12-[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*](화합물 150 및 166의 유사체)
GEF-X2-I[1-Me-Trp]QEWGEHR-X12-[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*](화합물 155의 유사체)
EF-X2-I[1-Me-Trp]QEWGEHR-X12-[Sar]EA[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 158의 유사체)
여기서 X2 및 X12는 그의 측쇄가 티오에테르 결합에 의해 연결된 잔기이고;
여기서 *는, 아미노산 잔기가 그의 측쇄에 공유결합 부착된 친유성 기 Φ를 포함함을 나타낸다.
대안적으로, 콤프스타틴 유사체는 다음 서열들 중 하나를 포함할 수 있다:
[K*]GSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE(화합물 100의 유사체)
ASGEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-[K*](화합물 113의 유사체)
EFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)EGE-[K*](화합물 134 및 161의 유사체)
EGSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG[K*](화합물 101의 유사체)
EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEH[K*]A(1)[Sar]E(화합물 103의 유사체)
EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EG-[K*](화합물 104의 유사체)
EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-[K*](화합물 109의 유사체)
EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGK-[K*](화합물 110의 유사체)
EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EK[γGlu]-[K*](화합물 111 및 159의 유사체)
FhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-[K*](화합물 10의 유사체2)
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-[K*](화합물 92의 유사체)
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-[K*](화합물 94의 유사체)
SAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-[K*](화합물 105의 유사체)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K*](화합물 119 및 154의 유사체)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 152; 화합물 123 및 146의 유사체)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGEGGG-[K*](화합물 129의 유사체)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]-[K*](화합물 138의 유사체)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*](화합물 140의 유사체)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 127 및 160의 유사체)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGESES-[K*](화합물 139의 유사체)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EK[γGlu]GGG-[K*](화합물 132의 유사체)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[8-아미노옥타노일]-[K*](화합물 136의 유사체)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[8-아미노옥타노일]E-[K*](화합물 137의 유사체)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGEGGG-[K*](화합물 130 및 157의 유사체)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[Peg3]ES-[K*](화합물 165; 화합물 142, 148 및 163의 유사체)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 126 및 156의 유사체)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEK[γGlu]GGG-[K*](화합물 133의 유사체)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-[K*](화합물 135의 유사체)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K*](화합물 120의 유사체)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 167; 화합물 124 및 153의 유사체)
SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K*](화합물 112의 유사체)
SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 117의 유사체)
SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-[K*](화합물 114의 유사체)
SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRA(1)[Sar]EK[γGlu]A-[K*](화합물 121의 유사체)
SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K*](화합물 122의 유사체)
SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 125의 유사체)
EGSEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E(화합물 107의 유사체)
ESSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE(화합물 99의 유사체)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3][Peg3]-[K*](화합물 143의 유사체)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 164; 화합물 144, 147 및 162의 유사체)
EFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 145의 유사체)
GEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EAE[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 149의 유사체)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*](화합물 166; 화합물 150의 유사체)
GEFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*](화합물 155의 유사체)
EFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 158의 유사체)
여기서 hC(1) 및 A(1)로 표시된 잔기의 측쇄들은 시스타티오닌 브릿지를 형성한다.
대안적으로, 콤프스타틴 유사체는 다음 서열들 중 하나를 포함할 수 있다:
[K*]GSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE(화합물 100의 유사체)
ASGEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE-[K*](화합물 113의 유사체)
EFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)EGE-[K*](화합물 161; 화합물 134의 유사체)
EGSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEG[K*](화합물 101의 유사체)
EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEH[K*]hC(1)[Sar]E(화합물 103의 유사체)
EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EG-[K*](화합물 104의 유사체)
EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE-[K*](화합물 109의 유사체)
EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGK-[K*](화합물 110의 유사체)
EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EK[γGlu]-[K*](화합물 159; 화합물 111의 유사체)
FA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES-[K*](화합물 102의 유사체)
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEG-[K*](화합물 92의 유사체)
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE-[K*](화합물 94의 유사체)
SAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E-[K*](화합물 105의 유사체)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGA-[K*](화합물 154; 화합물 119의 유사체)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 146; 화합물 123, 152의 유사체)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGEGGG-[K*](화합물 129의 유사체)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3]-[K*](화합물 138의 유사체)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*](화합물 140의 유사체)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 160; 화합물 127의 유사체)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGESES-[K*](화합물 139의 유사체)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EK[γGlu]GGG-[K*](화합물 132의 유사체)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE[8-아미노옥타노일]-[K*](화합물 136의 유사체)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE[8-아미노옥타노일]E-[K*](화합물 137의 유사체)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGEGGG-[K*](화합물 157; 화합물 130의 유사체)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE[Peg3]ES-[K*](화합물 148 및 163; 화합물 142 및 165의 유사체)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 156; 화합물 126의 유사체)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEK[γGlu]GGG-[K*](화합물 133의 유사체)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES-[K*](화합물 135의 유사체)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGA-[K*](화합물 120의 유사체)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 153; 화합물 124 및 167의 유사체)
SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGA-[K*](화합물 112의 유사체)
SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 117의 유사체)
SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE-[K*](화합물 114의 유사체)
SEYA(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRhC(1)[Sar]EK[γGlu]A-[K*](화합물 121의 유사체)
SEYA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGA-[K*](화합물 122의 유사체)
SEYA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 125의 유사체)
EGSEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E(화합물 107의 유사체)
ESSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE(화합물 99의 유사체)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3][Peg3]-[K*](화합물 143의 유사체)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 147 및 162; 화합물 144 및 164의 유사체)
EFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 145의 유사체)
GEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]EAE[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 149)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*](화합물 150; 화합물 166의 유사체)
GEFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*](화합물 155)
EFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 158)
여기서 A(1) 및 hC(1)로 표시된 잔기의 측쇄는 시스타티오닌 브릿지를 형성한다.
대안적으로, 콤프스타틴 유사체는 다음 서열들 중 하나를 포함할 수 있다:
[K*]GSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE(화합물 100의 유사체)
ASGEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-[K*](화합물 113의 유사체)
EFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)EGE-[K*](화합물 134, 161의 유사체)
EGSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG[K*](화합물 101의 유사체)
EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEH[K*]A(1)[Sar]E(화합물 103의 유사체)
EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EG-[K*](화합물 104의 유사체)
EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-[K*](화합물 109의 유사체)
EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGK-[K*](화합물 110의 유사체)
EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EK[γGlu]-[K*](화합물 111, 159의 유사체)
FC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-[K*](화합물 102의 유사체)
IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-[K*](화합물 92의 유사체)
IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-[K*](화합물 94의 유사체)
SAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-[K*](화합물 105의 유사체)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K*](화합물 119, 154의 유사체)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 123, 146 및 152의 유사체)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGEGGG-[K*](화합물 129의 유사체)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]-[K*](화합물 138의 유사체)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*](화합물 140의 유사체)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 127, 160의 유사체)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGESES-[K*](화합물 139의 유사체)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EK[γGlu]GGG-[K*](화합물 132의 유사체)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[8-아미노옥타노일]-[K*](화합물 136의 유사체)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[8-아미노옥타노일]E-[K*](화합물 137의 유사체)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGEGGG-[K*](화합물 130, 157의 유사체)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[Peg3]ES-[K*](화합물 142, 148, 163, 165의 유사체)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 126, 156의 유사체)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEK[γGlu]GGG-[K*](화합물 133의 유사체)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-[K*](화합물 135의 유사체)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K*](화합물 120의 유사체)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 124, 153, 157의 유사체)
SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K*](화합물 112의 유사체)
SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 117의 유사체)
SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-[K*](화합물 114의 유사체)
SEYC(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRA(1)[Sar]EK[γGlu]A-[K*](화합물 121의 유사체)
SEYC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K*](화합물 122의 유사체)
SEYC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 125의 유사체)
EGSEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E(화합물 107의 유사체)
ESSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE(화합물 99의 유사체)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3][Peg3]-[K*](화합물 143의 유사체)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 144, 147, 162, 164의 유사체)
EFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 145의 유사체)
GEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EAE[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 149의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*](화합물 150, 166의 유사체)
GEFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*](화합물 155의 유사체)
EFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 158의 유사체)
여기서, C(1) 및 A(1)로 표시된 잔기의 측쇄는 란티오닌 브릿지를 형성한다.
예를 들어, 콤프스타틴 유사체는 다음 서열들 중 하나를 포함할 수 있다:
Ac-[K*]GSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-NH2(화합물 100의 유사체)
Ac-ASGEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-[K*]-NH2(화합물 113의 유사체)
Ac-EFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)EGE-[K*]-NH2(화합물 134의 유사체, 161)
Ac-EGSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-[K*]-NH2(화합물 101의 유사체)
Ac-EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEH[K*]A(1)[Sar]E-NH2(화합물 103의 유사체)
Ac-EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EG-[K*]-NH2(화합물 104의 유사체)
Ac-EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-[K*]-NH2(화합물 109의 유사체)
Ac-EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGK-[K*]-NH2(화합물 110의 유사체)
Ac-EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EK[γGlu]-[K*]-NH2(화합물 111, 159의 유사체)
Ac-FhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-[K*]-NH2(화합물 102의 유사체)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-[K*]-NH2(화합물 92, 93, 95, 96, 98의 유사체)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-[K*]-NH2(화합물 94, 97의 유사체)
Ac-SAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-[K*]-NH2(화합물 105, 106의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K*]-NH2(화합물 119, 154의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(화합물 152; 화합물 123, 146의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGEGGG-[K*]-NH2(화합물 129의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]-[K*]-NH2(화합물 138의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*]-NH2(화합물 140의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH 2(화합물 127, 128, 160의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGESES-[K*]-NH2(화합물 139, 141의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EK[γGlu]GGG-[K*]-NH2(화합물 132의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[8-아미노옥타노일]-[K*]-NH2(화합물 136의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[8-아미노옥타노일]E-[K*]-NH2(화합물 137의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGEGGG-[K*]-NH2(화합물 130, 131, 157의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE-[Peg3]ES-[K*]-NH2(화합물 165; 화합물 142, 148의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE-[Peg3]ES-[K*]-OH(화합물 163의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE-[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(화합물 126, 156의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEK[γGlu]GGG-[K*]-NH2(화합물 133의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-[K*]-NH2(화합물 135의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K*]-NH2(화합물 120의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(화합물 167; 화합물 124, 153의 유사체)
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K*]-NH2(화합물 112, 118의 유사체)
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(화합물 117의 유사체)
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-[K*]-NH2(화합물 114, 115, 116의 유사체)
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRA(1)[Sar]EK[γGlu]A-[K*]-NH2(화합물 121의 유사체)
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K*]-NH2(화합물 122의 유사체)
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(화합물 125의 유사체)
Φ-EGSEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(화합물 107, 108의 유사체)
Φ-ESSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-NH2(화합물 99의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(화합물 143의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(화합물 164; 화합물 144, 147의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-[K*]-OH(화합물 162의 유사체)
Ac-EFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(화합물 145의 유사체)
Ac-GEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EAE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(화합물 149의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*]-NH2(화합물 166; 화합물 150의 유사체)
Ac-GEFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*]-NH2(화합물 155의 유사체)
Ac-EFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(화합물 158의 유사체)
여기서, hC(1) 및 A(1)로 표시된 잔기의 측쇄는 시스타티오닌 브릿지를 형성한다.
예를 들어, 콤프스타틴 유사체는 다음 서열들 중 하나를 포함할 수 있다:
Ac-[K*]GSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE-NH2(화합물 100의 유사체)
Ac-ASGEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE-[K*]-NH2(화합물 113의 유사체)
Ac-EFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)EGE-[K*]-NH2(화합물 161; 화합물 134의 유사체)
Ac-EGSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEG-[K*]-NH2(화합물 101의 유사체)
Ac-EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEH[K*]hC(1)[Sar]E-NH2(화합물 103의 유사체)
Ac-EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EG-[K*]-NH2(화합물 104의 유사체)
Ac-EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE-[K*]-NH2(화합물 109의 유사체)
Ac-EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGK-[K*]-NH2(화합물 110의 유사체)
Ac-EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EK[γGlu]-[K*]-NH2(화합물 159; 화합물 111의 유사체)
Ac-FA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES-[K*]-NH2(화합물 102의 유사체)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEG-[K*]-NH2(화합물 92, 93, 95, 96, 98의 유사체)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE-[K*]-NH2(화합물 94, 97의 유사체)
Ac-SAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E-[K*]-NH2(화합물 105, 106의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGA-[K*]-NH2(화합물 154; 화합물 119의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(화합물 146; 화합물 123, 152의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGEGGG-[K*]-NH2(화합물 129의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3]-[K*]-NH2(화합물 138의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*]-NH2(화합물 140의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(화합물 160; 화합물 127, 128의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGESES-[K*]-NH2(화합물 139, 141의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EK[γGlu]GGG-[K*]-NH2(화합물 132의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE[8-아미노옥타노일]-[K*]-NH2(화합물 136의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE[8-아미노옥타노일]E-[K*]-NH2(화합물 137의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGEGGG-[K*]-NH2(화합물 157; 화합물 130, 131의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE-[Peg3]ES-[K*]-NH2(화합물 148; 화합물 142, 165의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE-[Peg3]ES-[K*]-OH(화합물 163)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE-[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(화합물 156; 화합물 126의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEK[γGlu]GGG-[K*]-NH2(화합물 133의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES-[K*]-NH2(화합물 135의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGA-[K*]-NH2(화합물 120의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(화합물 153; 화합물 124, 167의 유사체)
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGA-[K*]-NH2(화합물 112, 118의 유사체)
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(화합물 117의 유사체)
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE-[K*]-NH2(화합물 114, 115, 116의 유사체)
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRhC(1)[Sar]EK[γGlu]A-[K*]-NH2(화합물 121의 유사체)
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGA-[K*]-NH2(화합물 122의 유사체)
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(화합물 125의 유사체)
Φ-EGSEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E-NH2(화합물 107, 108의 유사체)
Φ-ESSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE-NH2(화합물 99의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(화합물 143의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(화합물 147; 화합물 144, 164의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-[K*]-OH(화합물 162)
Ac-EFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(화합물 145의 유사체)
Ac-GEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]EAE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(화합물149)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*]-NH2(화합물150; 화합물 166의 유사체)
Ac-GEFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*]-NH2(화합물 155)
Ac-EFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(화합물 158)
여기서, A(1) 및 hC(1)로 표시된 잔기의 측쇄는 시스타티오닌 브릿지를 형성한다.
예를 들어, 콤프스타틴 유사체는 다음 서열들 중 하나를 포함할 수 있다:
Ac-[K*]GSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-NH2(화합물 100의 유사체)
Ac-ASGEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-[K*]-NH2(화합물 113의 유사체)
Ac-EFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)EGE-[K*]-NH2(화합물 134, 161의 유사체)
Ac-EGSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-[K*]-NH2(화합물 101의 유사체)
Ac-EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEH[K*]A(1)[Sar]E-NH2(화합물 103의 유사체)
Ac-EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EG-[K*]-NH2(화합물 104의 유사체)
Ac-EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-[K*]-NH2(화합물 109의 유사체)
Ac-EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGK-[K*]-NH2(화합물 110의 유사체)
Ac-EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EK[γGlu]-[K*]-NH2(화합물 111, 159의 유사체)
Ac-FC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-[K*]-NH2(화합물 102의 유사체)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-[K*]-NH2(화합물 92, 93, 95, 96, 98의 유사체)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-[K*]-NH2(화합물 94, 97의 유사체)
Ac-SAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-[K*]-NH2(화합물 105, 106의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K*]-NH2(화합물 119, 154의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(화합물 123, 146 및 152의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGEGGG-[K*]-NH2(화합물 129의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]-[K*]-NH2(화합물 138의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*]-NH2(화합물 140의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(화합물 127, 128, 160의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGESES-[K*]-NH2(화합물 139, 141의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EK[γGlu]GGG-[K*]-NH2(화합물 132의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[8-아미노옥타노일]-[K*]-NH2(화합물 136의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[8-아미노옥타노일]E-[K*]-NH2(화합물 137의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGEGGG-[K*]-NH2(화합물 130, 131, 157의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE-[Peg3]ES-[K*]-NH2(화합물 142, 148, 165의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE-[Peg3]ES-[K*]-NH2(화합물 163의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE-[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(화합물 126, 156의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEK[γGlu]GGG-[K*]-NH2(화합물 133의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-[K*]-NH2(화합물 135의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K*]-NH2(화합물 120의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(화합물 124, 153, 167의 유사체)
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K*]-NH2(화합물 112, 118의 유사체)
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(화합물 117의 유사체)
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-[K*]-NH2(화합물 114, 115, 116의 유사체)
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRA(1)[Sar]EK[γGlu]A-[K*]-NH2(화합물 121의 유사체)
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K*]-NH2(화합물 122의 유사체)
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(화합물 125의 유사체)
Φ-EGSEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(화합물 107, 108의 유사체)
Φ-ESSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-NH2(화합물 99의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(화합물 143의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(화합물 144, 147, 164의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-[K*]-OH(화합물 162의 유사체)
Ac-EFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(화합물 145의 유사체)
Ac-GEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EAE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(화합물 149의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*]-NH2(화합물 150, 166의 유사체)
Ac-GEFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*]-NH2(화합물 155의 유사체)
Ac-EFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(화합물 158의 유사체)
여기서, C(1) 및 A(1)로 표시된 잔기의 측쇄는 란티오닌 브릿지를 형성한다.
예를 들어, 콤프스타틴 유사체는 다음과 같을 수 있다:
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-K([15-카르복시-펜타데카노일][γGlu])-NH2(화합물 92의 유사체)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-K([15-카르복시-펜타데카노일][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(화합물 93의 유사체)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-K([15-카르복시-펜타데카노일][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(화합물 94의 유사체)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-K((15-카르복시-펜타데카노일)-[(피페라진-1-일)-아세틸][Peg3][Peg3])-NH2(화합물 95의 유사체)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(화합물 96의 유사체)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(화합물 97의 유사체)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-K([19-카르복시-노나데카노일][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(화합물 98의 유사체)
[15-카르복시-펜타데카노일]-ESSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-NH2(화합물 99의 유사체)
Ac-[K([15-카르복시-펜타데카노일][γGlu][Peg3][Peg3])]-GSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-NH2(화합물 100의 유사체)
Ac-EGSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-K([15-카르복시-펜타데카노일][γGlu])-NH2(화합물 101의 유사체)
Ac-FhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-K([15-카르복시-펜타데카노일][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(화합물 102의 유사체)
Ac-EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEH-K([15-카르복시-펜타데카노일][γGlu][Peg3][Peg3])-A(1)[Sar]E-NH2(화합물 103의 유사체)
Ac-EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EG-K([15-카르복시-펜타데카노일][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(화합물 104의 유사체)
Ac-SAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]KG[γGlu])-NH2(화합물 105의 유사체)
Ac-SAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 106의 유사체)
[15-카르복시-펜타데카노일]-EGSEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(화합물 107의 유사체)
[17-카르복시-헵타데카노일]-EGSEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(화합물 108의 유사체)
Ac-EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 109의 유사체)
Ac-EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGK-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 110의 유사체)
Ac-EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EK([γGlu]-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu](peg3)(peg3))-NH2(화합물 111, 159의 유사체)
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]-G[γGlu])-NH2(화합물 112의 유사체)
Ac-ASGEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]-G[γGlu])-NH2(화합물 113의 유사체)
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]-G[γGlu])-NH2(화합물 114의 유사체)
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGK-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]-G[γGlu])-NH2(화합물 115의 유사체)
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]-K[γGlu])-NH2(화합물 116의 유사체)
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]-G[γGlu])-NH2(화합물 117의 유사체)
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-K([17-카르복시-헵타데카노일]-[γGlu]G[Peg3][γGlu][ Peg3])-NH2(화합물 118의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-K([17-카르복시-헵타데카노일-][γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(화합물 119, 154의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGA-K([17-카르복시-헵타데카노일]-[γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(화합물 120의 유사체)
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRA(1)[Sar]EK[γGlu]A-K([17-카르복시-헵타데카노일]-[γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(화합물 121의 유사체)
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGA-K([17-카르복시-헵타데카노일]-[γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(화합물 122의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 152; 화합물 123 및 146의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3[Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 167; 화합물 124, 153의 유사체)
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 125의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[Peg3][Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일)[γGlu]G[γGlu]])-NH2(화합물 126, 156의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]-EGE-[Peg3][Peg3]-K([15-카르복시-펜타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 127, 160의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-K([19-카르복시-노나데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 128의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGEGGG-K([17-카르복시-헵타데카노일]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 129의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGEGGG-K([17-카르복시-헵타데카노일]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 130, 157의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]-QDWGEHRA(1)TEGEGGG-K([15-카르복시-펜타데카노일][γGlu]-G[γGlu])-NH2(화합물 131의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]-QDWGEHRA(1)[Sar]EK[γGlu]GGG-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]-G[γGlu])-NH2(화합물 132의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEK[γGlu]GGG-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]-G[γGlu])-NH2(화합물 133의 유사체)
Ac-EFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)EGE-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 134, 161의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-K([15-카르복시-헥사데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 135의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[8-아미노옥타노일]-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]-G[γGlu])-NH2(화합물 136의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[8-아미노옥타노일]E-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu]])-NH2(화합물 137의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 138의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGESES-K([17-카르복시-헵타데카노일]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 139의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-K([17-카르복시-헵타데카노일]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 140의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGESES-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu])-NH2(화합물 141의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[Peg3]ES-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu])-NH2(화합물 165; 화합물 142 및 148의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[Peg3]ES-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu])-OH(화합물 163의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3][Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 143의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 164; 화합물 144 및 147의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-OH(화합물 162의 유사체)
Ac-EFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 145의 유사체)
Ac-GEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EAE[Peg3][Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 149의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 166; 화합물 150의 유사체)
Ac-GEFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 155의 유사체)
Ac-EFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 158의 유사체)
여기서 hC(1) 및 A(1)로 표시된 잔기의 측쇄들은 시스타티오닌 브릿지를 형성한다.
예를 들어, 콤프스타틴 유사체는 다음과 같을 수 있다:
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEG-K([15-카르복시-펜타데카노일][γGlu])-NH2(화합물 92의 유사체)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEG-K([15-카르복시-펜타데카노일][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(화합물 93의 유사체)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE-K([15-카르복시-펜타데카노일][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(화합물 94의 유사체)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEG-K((15-카르복시-펜타데카노일)-[(피페라진-1-일)-아세틸][Peg3][Peg3])-NH2(화합물 95의 유사체)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEG-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(화합물 96의 유사체)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(화합물 97의 유사체)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEG-K([19-카르복시-노나데카노일][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(화합물 98의 유사체)
[15-카르복시-펜타데카노일]-ESSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE-NH2(화합물 99의 유사체)
Ac-[K([15-카르복시-펜타데카노일][γGlu][Peg3][Peg3])]-GSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE-NH2(화합물 100의 유사체)
Ac-EGSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEG-K([15-카르복시-펜타데카노일][γGlu])-NH2(화합물 101의 유사체)
Ac-FA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES-K([15-카르복시-펜타데카노일][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(화합물 102의 유사체)
Ac-EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEH-K([15-카르복시-펜타데카노일][γGlu][Peg3][Peg3])-hC(1)[Sar]E-NH2(화합물 103의 유사체)
Ac-EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EG-K([15-카르복시-펜타데카노일][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(화합물 104의 유사체)
Ac-SAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]KG[γGlu])-NH2(화합물 105의 유사체)
Ac-SAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 106의 유사체)
[15-카르복시-펜타데카노일]-EGSEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E-NH2(화합물 107의 유사체)
[17-카르복시-헵타데카노일]-EGSEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E-NH2(화합물 108의 유사체)
Ac-EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 109의 유사체)
Ac-EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGK-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 110의 유사체)
Ac-EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EK([γGlu]-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu](peg3)(peg3))-NH2(화합물 159; 화합물 111의 유사체)
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGA-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]-G[γGlu])-NH2(화합물 112의 유사체)
Ac-ASGEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]-G[γGlu])-NH2(화합물 113의 유사체)
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]-G[γGlu])-NH2(화합물 114의 유사체)
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGK-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]-G[γGlu])-NH2(화합물 115의 유사체)
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]-K[γGlu])-NH2(화합물 116의 유사체)
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]-G[γGlu])-NH2(화합물 117의 유사체)
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGA-K([17-카르복시-헵타데카노일]-[γGlu]G[Peg3][γGlu][ Peg3])-NH2(화합물 118의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGA-K([17-카르복시-헵타데카노일-][γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(화합물 154; 화합물 119의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGA-K([17-카르복시-헵타데카노일]-[γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(화합물 120의 유사체)
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRhC(1)[Sar]EK[γGlu]A-K([17-카르복시-헵타데카노일]-[γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(화합물 121의 유사체)
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGA-K([17-카르복시-헵타데카노일]-[γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(화합물 122의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 146; 화합물 123, 152의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3[Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 153; 화합물 124, 167의 유사체)
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 125의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE[Peg3][Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일)[γGlu]G[γGlu]])-NH2(화합물 156; 화합물 126의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]-EGE-[Peg3][Peg3]-K([15-카르복시-펜타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 160; 화합물 127의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-K([19-카르복시-노나데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 128의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGEGGG-K([17-카르복시-헵타데카노일]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 129의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGEGGG-K([17-카르복시-헵타데카노일]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 157; 화합물 130의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]-QDWGEHRhC(1)TEGEGGG-K([15-카르복시-펜타데카노일][γGlu]-G[γGlu])-NH2(화합물 131의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]-QDWGEHRhC(1)[Sar]EK[γGlu]GGG-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]-G[γGlu])-NH2(화합물 132의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEK[γGlu]GGG-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]-G[γGlu])-NH2(화합물 133의 유사체)
Ac-EFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)EGE-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 161; 화합물 134의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES-K([15-카르복시-헥사데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 135의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE[8-아미노옥타노일]-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]-G[γGlu])-NH2(화합물 136의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE[8-아미노옥타노일]E-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu]])-NH2(화합물 137의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 138의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGESES-K([17-카르복시-헵타데카노일]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 139의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-K([17-카르복시-헵타데카노일]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 140의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGESES-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu])-NH2(화합물 141의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE[Peg3]ES-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu])-NH2(화합물 148; 화합물 142, 165의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE[Peg3]ES-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu])-OH(화합물 163)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3][Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 143의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 147; 화합물 144, 164의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-OH(화합물 162)
Ac-EFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 145의 유사체)
Ac-GEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]EAE[Peg3][Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 149)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 150; 화합물 166의 유사체)
Ac-GEFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 155)
Ac-EFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 158)
여기서 A(1) 및 hC(1)로 표시된 잔기의 측쇄들은 시스타티오닌 브릿지를 형성한다.
예를 들어, 콤프스타틴 유사체는 다음과 같을 수 있다:
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-K([15-카르복시-펜타데카노일][γGlu])-NH2(화합물 92의 유사체)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-K([15-카르복시-펜타데카노일][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(화합물 93의 유사체)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-K([15-카르복시-펜타데카노일][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(화합물 94의 유사체)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-K((15-카르복시-펜타데카노일)-[(피페라진-1-일)-아세틸][Peg3][Peg3])-NH2(화합물 95의 유사체)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(화합물 96의 유사체)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(화합물 97의 유사체)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-K([19-카르복시-노나데카노일][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(화합물 98의 유사체)
[15-카르복시-펜타데카노일]-ESSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-NH2(화합물 99의 유사체)
Ac-[K([15-카르복시-펜타데카노일][γGlu][Peg3][Peg3])]-GSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-NH2(화합물 100의 유사체)
Ac-EGSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-K([15-카르복시-펜타데카노일][γGlu])-NH2(화합물 101의 유사체)
Ac-FC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-K([15-카르복시-펜타데카노일][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(화합물 102의 유사체)
Ac-EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEH-K([15-카르복시-펜타데카노일][γGlu][Peg3][Peg3])-A(1)[Sar]E-NH2(화합물 103의 유사체)
Ac-EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EG-K([15-카르복시-펜타데카노일][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(화합물 104의 유사체)
Ac-SAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]KG[γGlu])-NH2(화합물 105의 유사체)
Ac-SAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 106의 유사체)
[15-카르복시-펜타데카노일]-EGSEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(화합물 107의 유사체)
[17-카르복시-헵타데카노일]-EGSEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(화합물 108의 유사체)
Ac-EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 109의 유사체)
Ac-EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGK-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 110의 유사체)
Ac-EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EK([γGlu]-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu](peg3)(peg3))-NH2(화합물 111, 159의 유사체)
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]-G[γGlu])-NH2(화합물 112의 유사체)
Ac-ASGEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]-G[γGlu])-NH2(화합물 113의 유사체)
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]-G[γGlu])-NH2(화합물 114의 유사체)
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGK-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]-G[γGlu])-NH2(화합물 115의 유사체)
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]-K[γGlu])-NH2(화합물 116의 유사체)
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]-G[γGlu])-NH2(화합물 117의 유사체)
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-K([17-카르복시-헵타데카노일]-[γGlu]G[Peg3][γGlu][ Peg3])-NH2(화합물 118의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-K([17-카르복시-헵타데카노일-][γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(화합물 119, 154의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGA-K([17-카르복시-헵타데카노일]-[γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(화합물 120의 유사체)
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRA(1)[Sar]EK[γGlu]A-K([17-카르복시-헵타데카노일]-[γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(화합물 121의 유사체)
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGA-K([17-카르복시-헵타데카노일]-[γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(화합물 122의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 123, 146 및 152의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3[Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 124, 153, 167의 유사체)
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 125의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[Peg3][Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일)[γGlu]G[γGlu]])-NH2(화합물 126, 156의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]-EGE-[Peg3][Peg3]-K([15-카르복시-펜타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 127, 160의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-K([19-카르복시-노나데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 128의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGEGGG-K([17-카르복시-헵타데카노일]-[γGlu]G[γGlu)-NH2(화합물 129의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGEGGG-K([17-카르복시-헵타데카노일]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 130, 157의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]-QDWGEHRA(1)TEGEGGG-K([15-카르복시-펜타데카노일][γGlu]-G[γGlu])-NH2(화합물 131의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]-QDWGEHRA(1)[Sar]EK[γGlu]GGG-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]-G[γGlu])-NH2(화합물 132의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEK[γGlu]GGG-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]-G[γGlu])-NH2(화합물 133의 유사체)
Ac-EFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)EGE-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 134, 161의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-K([15-카르복시-헥사데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 135의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[8-아미노옥타노일]-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]-G[γGlu])-NH2(화합물 136의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[8-아미노옥타노일]E-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu]])-NH2(화합물 137의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 138의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGESES-K([17-카르복시-헵타데카노일]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 139의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-K([17-카르복시-헵타데카노일]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 140의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGESES-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu])-NH2(화합물 141의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[Peg3]ES-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu])-NH2(화합물 142, 148, 165의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[Peg3]ES-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu])-OH(화합물 163의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3][Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 143의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 144, 147, 164의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 162의 유사체)
Ac-EF[C(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 145의 유사체)
Ac-GEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EAE[Peg3][Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 149의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 150, 166의 유사체)
Ac-GEFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 155의 유사체)
Ac-EFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 158의 유사체)
여기서 C(1) 및 A(1)로 표시된 잔기의 측쇄들은 란티오닌 브릿지를 형성한다.
선행기술에서 제조된 콤프스타틴 유사체는 부모 펩타이드와 비교하여 개선된 활성, 즉 약 99배 이하(문헌 [Mallik, B. et al, 2005, 상동; WO 2004/026328]) 및 약 264배 이하(문헌 [Katragadda et al., 2006, 상동; WO2007/062249])의 활성을 갖는 것으로 나타났다.
본 발명에 따라, C3에 결합하는 Ac-콤프스타틴의 생물학적 및 물리화학적 특징에 대한 정보는, 부모 콤프스타틴 유사체에 비해 유의하게 개선된 활성을 갖는 콤프스타틴 유사체를 설계하도록 사용되어 왔다.
바람직하게는, 콤프스타틴 유사체는 Ac-콤프스타틴보다 큰 활성, 예를 들어 적어도 10배 더 큰 활성, 적어도 20배 더 큰 활성, 적어도 30배 더 큰 활성을 갖는다. 다른 구현예에서, 실시예에서 설명된 분석을 이용하여 비교시, 유사체는 Ac-콤프스타틴보다 적어도 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 110, 120, 130, 140, 150배 이상 큰 활성을 갖는다.
본 발명의 화합물은 콤프스타틴의 Val3에 상응하는 위치에서 이소류신 대신 발린을 갖는 것을 제외하면 동일한 화합물보다 통상적으로 더 큰 활성을 갖는다.
콤프스타틴 유사체는 C3 및/또는 C3b에 결합될 수 있고, 특히 C3의 다운스트림에서 보체 캐스케이드의 활성화를, 예를 들어 C3 전환효소에 의한 C3 분할을 억제할 수 있다.
콤프스타틴 유사체는 또한 보체-유도된 용혈작용을 통상적으로 억제할 수 있다. 보체-유도된 용혈작용은, 통상적으로 적혈구세포에 결합할 수 있는 포유동물 면역글로불린 존재 하에서, 제1 포유동물 종으로부터의 혈청(예를 들어, 인간 혈청)을 제2 포유동물 종(예를 들어, 양 또는 임의의 기타 적합한 종)으로부터의 적혈구세포(적혈구 세포; RBC)와 접촉시킴으로써 통상적으로 분석된다. 혈청 내 보체는 세포-결합된 면역글로불린에 의해 활성화되며, 적혈구세포의 용해, 즉 용혈작용을 일으킨다. 면역글로불린은 제1 종으로부터 유래, 또는 제1 종으로부터의 보체를 활성화할 수 있는 한, 제3의 포유동물 종으로부터 유래될 수 있다.
그러한 분석에서, 혈청이 적혈구세포와 접촉되기 전에, 시험 화합물은 통상적으로 혈청과 함께 예비인큐베이션될 것이다. 적혈구세포는 또한 혈청과 접촉 전에 면역글로불린과 함께 예비인큐베이션될 수 있다.
아래 실시예에서, 혈청과 적혈구세포가 조합되기 전에, 인간 혈청은 시험 화합물과 예비인큐베이션되고, 양 적혈구세포는 양 적혈구세포에 대한 토끼 항-혈청과 함께 예비인큐베이션된다. 따라서, 콤프스타틴 유사체의 활성은 (1) C3 단백질에 대한 결합, (2) C3b 단백질에 대한 결합, (3) C3 전환효소에 의한 천연 C3 분할을 억제, 및 (4) 보체계의 활성화를 억제하는 것으로부터 선택되는 하나 이상의 생물학적 활동을 참조하여 결정될 수 있다.
이에 따라, 본 발명의 콤프스타틴 유사체는 콤프스타틴의 친화도보다 더 높은 친화도로 C3 또는 C3b에 결합할 수 있다. 예를 들어, 이들은 Ac-콤프스타틴보다 적어도 10배 더 낮은, 적어도 20배 더 낮은, 또는 적어도 30배 낮은, 예를 들어 Ac-콤프스타틴보다 적어도 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 110, 120, 130, 140, 또는 150배 더 낮은 Kd를 가질 수 있다. Kd는 예를 들어 실시예 4에 기재된 것과 같은 분석을 이용하여 표면 플라스몬 공명 (SPR)에 의해 결정될 수 있다.
본 발명의 콤프스타틴 유사체는 통상적으로 콤프스타틴의 Val3에 상응하는 위치에서 이소류신 대신 발린을 갖는 것을 제외하고는 동일한 화합물보다 더 큰 친화도(즉 더 낮은 Kd)로 C3 또는 C3b에 결합한다.
본 발명의 콤프스타틴 유사체는 Ac-콤프스타틴보다 용혈작용을 억제하는능력이 더 클 수 있다. 예를 들어, 이는 예를 들어 Ac-콤프스타틴보다 적어도 10배, 적어도 20-배, 또는 적어도 30배 더 낮은, 예를 들어, 적어도 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 110, 120, 130, 140, 150, 200, 250, 300- 350, 400, 450, 500배 더 낮은 IC50로 용혈작용을 억제할 수 있다.
본 발명의 콤프스타틴 유사체는 통상적으로 콤프스타틴의 Val3에 상응하는 위치에서 이소류신 대신 발린을 갖는 것을 제외하고 동일한 화합물보다 용혈작용을 억제하는 더 큰 능력(즉, 더 낮은 IC50)을 갖는다.
바람직하게는, 본 발명의 화합물의 시험관 내 효과는 용혈작용 분석에서 고전적인 보체 경로에 대한 이들의 억제 효과를, 예를 들어 실시예 2에 설명된 분석을 이용하여 측정하여 평가하였다.
아실화를 갖는 콤프스타틴 유사체는 아실화가 없는 것을 제외하고는 동일한 화합물보다 더 낮은 절대 활성을 가질 수 있지만, 연장된 생체 내 반감기를 포함한 추가의 이익을 가지며 이는 절대 활성의 임의의 명백한 감소를 보완할 수 있다.
콤프스타틴 유사체의 합성
본 발명의 콤프스타틴 유사체는, 고체상 또는 액체상 펩타이드 합성 방법을 이용하여 합성하는 것이 바람직하다. 이러한 맥락에서, WO 98/11125, 특히 문헌 [Fields, G.B. et al., 2002, "Principles and practice of solid-phase peptide synthesis". In: Synthetic Peptides (2nd Edition)] 및 여기에서의 실시예를 참조할 수 있다.
위치 X2 및 X12에서의 잔기들 간에 시스타티오닌 및 란티오닌 브릿지를 함유하는 콤프스타틴 유사체의 합성 및 구조에 관한 상세 내용은 WO2012/040259, 및 문헌 [Knerr et al., ACS Chem Biol. 2011 July 15; 6(7): 753-760 (DOI:10.1021/cb2000378)]에서 제공된다. 시스타티오닌 및 란티오닌 화학에 관한 추가의 관련 상세 내용은 문헌 [de Araujo et al., 2014, Nature Communications; 5:3165 (DOI: 10.1038/ncomms4165) 및 Muttenthaler et al., J. Med. Chem. 2010, 53, 8585-8596 (DOI: 10.1021/jm100989w)]에서 찾을 수 있다.
본 발명에 따라, 본 발명의 콤프스타틴 유사체는, 예를 들어 다음을 포함하는 방법을 포함한 다양한 방식으로 합성 또는 생산될 수 있다:
(a) 고체상 또는 액체상 펩타이드 합성 방법을 이용하여 콤프스타틴 유사체를 합성하고, 이에 따라 수득된 합성된 콤프스타틴 유사체를 회수하는 방법; 또는
(b) 전구체 펩타이드를 인코딩하는 핵산 구성체로부터 전구체 펩타이드 서열을 발현하고, 발현 생성물을 회수하고, 전구체 펩타이드를 변경하여 본 발명의 화합물을 생성하는 방법.
전구체 펩타이드는 하나 이상의 비-단백질생성 아미노산, 예를 들어 Aib, Orn, Dap, 1-Me-Trp, 1-Nal, 2-Nal, Sar, γGlu 또는 Dab의 도입, 또는 적절한 말단 기 Y1 및/또는 Y2의 도입에 의해 변경될 수 있다.
발현은 전구체 펩타이드를 인코딩하는 핵산으로부터 통상적으로 수행되고, 이는 그러한 핵산을 포함하는 세포 또는 무세포 발현 계에서 수행될 수 있다.
본 발명의 유사체는 고체상 또는 액체상 펩타이드 합성에 의해 합성하는 것이 바람직하다. 이러한 맥락에서, WO 98/11125, 특히 문헌 [Fields, G.B. et al., 2002, "Principles and practice of solid-phase peptide synthesis". In: Synthetic Peptides (2nd Edition)] 및 여기에서의 실시예를 참조할 수 있다.
재조합 발현을 위해, 전구체 펩타이드를 인코딩하는 핵산 단편은 적합한 벡터 내에 정상적으로 삽입되어 클로닝 또는 발현 벡터를 형성할 것이다. 목적 및 적용 유형에 따라, 벡터는 플라스미드, 파지, 코스미드, 미니-염색체, 또는 바이러스의 형태일 수 있지만, 특정 세포에서 일시적으로만 발현되는 네이키드(naked) DNA 또한 중요한 벡터이다. 바람직한 클로닝 및 발현 벡터(플라스미드 벡터)는 자율 복제가 가능하며, 이에 의해 이후의 클로닝을 위한 높은 수준의 발현 또는 높은 수준의 복제 목적을 위해 높은 복제 수를 가능하게 한다.
일반적인 개괄에서, 발현 벡터는 다음 특징부들을 5'→3' 방향 및 작동가능한 연결로 포함한다: 핵산 단편의 발현을 구동하기 위한 프로모터, 선택적으로 (세포외 상으로 또는 적용가능한 경우, 혈장주변(periplasma)으로) 분비를 가능하게 하는 리더 펩타이드를 인코딩하는 핵산 서열, 전구체 펩타이드를 인코딩하는 핵산 단편, 및 선택적으로 종결기를 인코딩하는 핵산 서열. 이들은 선택가능한 마커 및 복제 기원과 같은 추가의 특징을 포함할 수 있다. 생산자 균주 또는 세포주에서 발현 벡터를 이용하여 조작하는 경우, 벡터가 숙주 세포 유전체 내로 통합될 수 있는 것이 바람직할 수 있다. 숙련자는 적합한 벡터와 매우 친숙하며, 이들의 특정 필요조건에 따라 하나를 설계할 수 있다.
본 발명의 벡터들은 숙주 세포가 전구체 펩타이드를 생산하도록 형질전환하는데 사용된다. 그러한 형질전환된 세포들은 핵산 단편 및 벡터의 증식을 위해, 및/또는 전구체 펩타이드의 재조합 생산에 사용되는 배양된 세포 또는 세포주일 수 있다.
바람직한 형질전환된 세포는 미생물, 예컨대 박테리아[예컨대, 대장균 속의 종(예를 들어, 대장균), 바실러스(예를 들어, 바실러스 서브틸리스(Bacillus subtilis)), 살모넬라, 또는 마이코박테리움(Mycobacterium)(바람직하게는 비병원성, 예를 들어, M. 보비스(bovis) BCG)], 효모(예를 들어, 사카로마이세스 세레비시에(Saccharomyces cerevisiae) 및 피키아 패스토리스(Pichia pastoris)), 및 원생동물이다. 대안적으로, 형질전환된 세포는 다세포생물로부터 유도될 수 있고, 즉 이는 진균 세포, 곤충 세포, 조류 세포, 식물 세포, 또는 포유동물과 같은 동물 세포일 수 있다. 클로닝 및/또는 최적화된 발현 목적을 위해, 형질전환된 세포는 본 발명의 핵산 단편의 복제를 가능하게 한다. 핵 절편을 발현하는 세포는 본 발명의 펩타이드의 소규모 또는 대규모 제조를 위해 사용될 수 있다
형질전환된 세포를 이용하여 전구체 또는 펩타이드를 생산하는 경우, 이는 필수적이지 않지만, 발현 산물이 배양 매질 내로 분비되는 것이 간편하다.
의학적 상태
광범위한 양태에서, 본 발명은 의약으로서의 이용 또는 치료에서의 이용을 위한 본 발명의 콤프스타틴 유사체를 제공한다.
본 명세서에서 설명된 콤프스타틴 유사체는 C3 단백질에 대한 결합 및/또는 보체 활성화 억제의 생물학적 활성을 갖는다. 일반적으로, 본 발명의 콤프스타틴 유사체는 보체 계의 과다한 또는 원하지 않는 활성화와 연관된 상태의 치료 또는 예방에 사용될 수 있다. 보체는 3개의 상이한 경로인, 고전적 경로, 렉틴 경로 및 대안 경로를 통해 활성화될 수 있다. 3개의 모든 경로에 의해 공유되는 주요 활성화 이벤트는 보체계의 중심 단백질인 C3의, C3 전환효소에 의한 이의 활성화 생성물인 C3a 및 C3b로의 단백질가수분해성 분할이다. 이들 단편의 생성은 C3b 및 iC3b에 의해 병원성 세포의 옵소닌 작용을 이끌며, 이 과정은 식세포작용 또는 청소율에 대해, 그리고 보체 수용체와의 상호작용을 통한 면역 세포의 활성화에 대해 이들을 민감하게 한다(문헌 [Markiewski & Lambris, 2007, Am. J. Pathol., 171: 715-727]). C3b의 표적 세포 상에서의 침적은 새로운 전환효소 복합체의 형성도 포함하며, 이에 의해 자가-증폭 루프를 개시한다. 혈장 및 세포 표면-결합된 단백질의 총체적 효과는 보체 활성화를 조심스럽게 규제하여 보체 캐스케이드에 의해 숙주 세포가 자가-공격받는 것을 방지한다. 본 발명의 콤프스타틴 유사체의 설계를 위한 참고 지점으로서 사용된 13개의 아미노산 사이클릭 트리데카펩타이드는 C3 및/또는 C3b에 결합하여 보체 활성화를 억제하며, C3 전환효소에 의한 천연 C3의 분할을 방지한다. 임의의 특정 이론에 구애되고자 하지 않지만, 본 발명자들은, 본 발명의 콤프스타틴 유사체가 이러한 방식으로도 작용하며 (1) C3 단백질에 대한 결합, (2) C3b 단백질에 대한 결합, (3) C3 전환효소에 의한 천연 C3의 분할 억제, 및/또는 (4) 보체계의 활성화 억제로부터 선택되는 하나 이상의 생물학적 활성을 공유할 수 있는 것으로 생각한다. 본 발명의 콤프스타틴 유사체의 생물학적 활성은, 예를 들어 아래 실시예에 설명된 프로토콜을 이용하여, 용혈작용 분석에서 고전적인 보체 경로의 이들의 억제 효과를 측정함으로써 시험관 내에서 결정될 수 있다.
보체의 과도한 활성화 또는 부적절한 조절은, 자가면역 질환에서 염증성 질환의 범위에 달하는 다수의 병리학적 상태를 이끌 수 있다(문헌 [Holers, 2003, Clin. Immunol., 107: 140-51; Markiewski & Lambris, 2007, 상동; Ricklin & Lambris, 2007, Nat. Biotechnol., 25: 1265-75; Sahu et al., 2000, J. Immunol., 165: 2491-9]). 이들 상태는 다음을 포함한다: (1) 연령관련 황반 변성, 스타가르트(Stargardt) 병, 치주질환, 당뇨 망막병증, 녹내장, 포도막염, 류마티스 관절염, 척수 손상, 뇌졸중, 다발성 경화증, 파킨슨병, 알츠하이머병, 암, 및 호흡기 장애, 예컨대 천식, 만성 폐쇄성 폐질환(COPD), 알레르기성 염증, 폐기종, 기관지염, 기관지확장증, 낭성 섬유증, 결핵, 폐렴, 호흡곤란 증후군(RDS - 신생아 및 성인), 비염 및 축농증; 세균 감염, 예컨대 패혈증, 각종 조직에서 허혈성 재관류 손상, 심근경색증, 아낙필락시스, 발작성 야간헤모글로빈뇨, 자가면역성 용혈성 빈혈, 건선, 화농성 한선염, 중증 근무력증, 전신 홍반성 루프스, CHAPLE 증후군, C3 글로머병증, IgA 신장병증, 비정형 용혈성 요독 증후군, 크론병, 궤양성 대장염, 항지질 증후군을 포함하는 질환 또는 상태의 치료를 용이하게 하기 위한 보체 활성화 억제, 또는 (2) (예를 들어, 세포, 장기, 인공 장기 또는 임플란트를 본 발명의 펩타이드로 코팅 또 다르게는 처리함에 의해) 세포 또는 고형 장기 이식 동안 일어나는, 또는 인공 장기 또는 임플란트의 이용에 있어서 보체 활성화 억제; 또는 (3) (예를 들어, 본 발명의 콤프스타틴 유사체로 션팅된 유체로 튜빙을 코팅함에 의해) 생리학적 유체의 체외 션팅 동안 발생하는 보체 활성화 억제
약학 조성물 및 투여
추가의 양태에서, 본 발명은 본 발명에 따른 콤프스타틴 유사체, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 또는 용매화물을, 담체와 함께 포함하는 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 일 구현예에서, 조성물은 약학 조성물이며, 담체는 약학적으로 허용가능한 담체이다. 본 발명은, 본 발명에 따른 콤프스타틴 유사체, 또는 이의 염 및/또는 용매화물을, 담체, 부형제 또는 비히클과 함께 포함하는 약학 조성물에도 관한 것이다. 이에 따라, 본 발명의 콤프스타틴 유사체, 또는 이의 염 또는 용매화물, 특히 이의 약학적으로 허용가능한 염 및/또는 용매화물은, 저장 또는 투여를 위해 제조되는 조성물 또는 약학 조성물로서 제조될 수 있고, 이는 본 발명의 콤프스타틴 유사체, 또는 이의 염 또는 용매화물의 치료 유효량을 포함한다.
염기를 이용하여 형성된 적합한 염은 금속 염, 예컨대 알칼리 금속염 또는 알칼리 토금속염을 포함한다.
일 구현예에서, 본 발명의 약학 조성물은 콤프스타틴 유사체가 약학적으로 허용가능한 산 부가 염의 형태인 것이다.
의학 분야의 숙련자에게는 명백할 것이나, 본 발명의 콤프스타틴 유사체 화합물 또는 약학 조성물의 "치료 유효량"은 특히 치료될 대상체(환자)의 연령, 체중 및/또는 성별에 따라 달라질 것이다. 관련될 수 있는 기타 인자는 고려되는 특정 환자의 신체적 특징, 환자의 식이, 임의의 병행 약물의 성질, 사용된 특정 화합물(들), 특정 투여 방법, 원하는 약물학적 효과(들) 및 특정 치료 징후를 포함한다. 이러한 양을 결정하는데 있어서 이들 인자 및 이들의 관계는 의학 분야에서는 공지기 때문에, 치료 유효 투약량 수준(dosage level), 즉 본 명세서에 기재된 흡수불량 및/또는 낮은 수준의 염증 및 본 명세서에 개시된 기타 의학 징후들을 치료 및/또는 방지 및/또는 개선하는 원하는 결과를 달성하는데 필요한 양의 결정은 숙련자의 영역에 속할 것이다.
본 명세서에 사용된 바와 같이, "치료 유효량"이라는 용어는 소정의 상태 또는 병리학의 증상을 줄이고, 바람직하게는 그러한 상태 또는 병리학을 지닌 개인에서 생리학적 반응을 정규화하는 양을 지칭한다. 증상의 감소 또는 생리학적 반응의 정규화는 당업계의 일상적인 방법을 이용하여 결정될 수 있고, 소정의 상태 또는 병리학에 따라 변경될 수 있다. 일부 양태에서, 하나 이상의 콤프스타틴 유사체, 또는 이의 약학 조성물의 치료 유효량은, 문제되는 상태 또는 병리 없이 개인에 측정가능한 생리학적 파라미터를 실질적으로 동일한 파라미터 값으로 회복(바람직하게는 30% 내, 더 바람직하게는 20%, 및 훨씬 더 바람직하게는 10% 내의 값)하는 양이다.
본 발명의 일 구현예에서, 본 발명의 화합물 또는 약학 조성물의 투여는 보다 낮은 투약랑 수준으로 시작되며, 관련 의학적 징후를 방지/치료하는 바람직한 효과가 달성될 때까지 투약량 수준은 증가된다. 이는 치료 유효량을 한정할 것이다. 본 발명의 콤프스타틴 유사체에 대하여, 단독 또는 약학 조성물의 일부로서, 활성 콤프스타틴 유사체의 그러한 인간 용량은 약 0.01 pmol/kg 내지 500 μmol/kg 체중, 약 0.01 pmol/kg 내지 300 μmol/kg 체중, 0.01 pmol/kg 내지 100 μmol/kg 체중, 0.1 pmol/kg 내지 50 μmol/kg 체중, 1 pmol/kg 내지 10 μmol/kg 체중, 5 pmol/kg 내지 5 μmol/kg 체중, 10 pmol/kg 내지 1 μmol/kg 체중, 50 pmol/kg 내지 0.1 μmol/kg 체중, 100 pmol/kg 내지 0.01 μmol/kg 체중, 0.001 μmol/kg 내지 0.5 μmol/kg 체중, 0.05 μmol/kg 내지 0.1 μmol/kg 체중일 수 있다.
환자 치료에 가장 적절한 치료 투약 및 요법은 물론 치료될 질환 또는 상태, 환자의 체중 및 기타 파라미터에 따라 달라질 것이다. 임의의 특정 이론에 구애되고자 하지 않지만, mg/kg 범위의 용량, 및 더 짧거나 긴 치료 기간이나 빈도는 대안적 및 고전적인 보체 경로의 통계적으로 유의한 억제와 같이 유용한 치료적 결과를 생성할 수 있는 것으로 기대된다. 인간 이용에 대해 가장 적합한 제형 크기 및 투약 요법은 본 발명에 의해 수득된 결과에 의해 안내될 수 있으며, 적절하게 고안된 임상 시험에서 확인될 수 있다.
효과적인 투약량 및 치료 프로토콜은 통상의 방법에 의해 결정될 수 있고, 실험실 동물에서 낮은 용량로 출발하고, 그 후 효과 모니터링 동안 투약량을 증가시키며, 전신 투약량 요법도 변화시킨다. 소정의 대상체에 대한 최적 투약량을 결정할 때 다양한 인자들은 임상의에 의해 고려될 수 있다.
눈으로의 국소 전달을 위해, 약학적으로 허용가능한 조성물은, 염화벤질알코늄과 같은 보존제와 함께 또는 보존제 없이, 등장성, pH 조정된 멸균 식염수 또는 물 중에서 제형화될 수 있다. 대안적으로, 안과 용도로, 약학적으로 허용가능한 조성물이 페트롤라텀과 같은 연고 또는 점안제로 조제될 수 있다. 눈에 대한 국소 투여는 예를 들어, 삼투성 펌프 등에 의한, 맥락막 주사, 경공막 주사 또는 공막 패치의 설치, 선택적 공맥 카테터화, 점안제 또는 안연고, 안구내 투여, 예컨대 망막투과, 경막하 연수, 유리질 내 주사, 맥락막 위 주사, 테논낭하(subtenon) 주사, 공막 주머니 및 공막 컷다운(cutdown) 주사를 포함한다. 약제는 또한 대안적으로 정맥(IV) 또는 동맥내와 같이 혈관내 투여될 수도 있다. 맥락막 주사 및 공막 패칭(patching)에서, 임상의는 적절한 마취 개시 후, 진통제 및 안근마비제를 포함하는 국소적 조치를 눈에 사용한다. 치료 화합물을 담은 바늘을 대상의 맥락막 또는 공막 내로 향하여 멸균 조건 하에 삽입한다. 바늘이 적절히 위치된 경우, 화합물을 맥락막 또는 공막 중 어느 하나 또는 이들 둘 모두에 주입한다. 이들 방법 중 하나를 이용하는 경우, 임상의는 지연된 방출 또는 보다 긴 지속 활성 제형을 선택할 수 있다. 이에 따라, 상기 절차는 대상체의 치료 및 반응 내성에 따라, 단지 수 회의 달마다 또는 수 년마다 반복될 수 있다.
더 상세하게 본 발명을 설명하기 위해 다음 실시예가 제공된다. 이들은 본 발명을 제한하지는 않지만 예시하고자 한다. 기재된 화합물은 이들의 특정 아미노산 서열 및/또는 아실화 결과 특정의 유리한 특성을 갖는다. 콤프스타틴의 위치 2 및 12에 상응하는 위치에서 티오에테르 결합에 의해 연결된 잔기를 갖는 화합물들에 추가하여, 아래 기재된 특정 화합물들은 그러한 위치에서 이황화 결합에 의해 연결된 시스테인 잔기를 갖는다. 유사한 또는 다르게는 티오에테르 연결을 함유하는 동일한 화합물은 유사한 유리한 특성을 갖고/거나, 화학적 안정성(분해에 대한 저항성) 또는 물리적 안정성(응집에 대한 저항성)과 같은 안정성에서의 개선을 나타낼 것으로 여겨진다.
실시예 1:
콤프스타틴 유사체의 합성
일반 펩타이드 합성
장치 및 합성 전략
펩타이드는 회분식으로 수동으로 또는 펩타이드 합성기, 예컨대 CEM Liberty 펩타이드 합성기 또는 Symphony X 합성기 상에서, N-α-아미노 보호기 및 측쇄 기능성에 적합한 일반적인 보호 기로서 9-플루오레닐메틸옥시카르보닐(Fmoc)를 이용하여, 고체상 펩타이드 합성 절차에 따라 합성하였다.
예를 들어, TentaGelTM와 같은 중합체성 지지체 기반 수지를 사용하였다. 상기 수지를 고체상 펩타이드 합성 개시 전에 DMF 내에서 팽윤시켰다.
표준 아미노산 커플링 절차
수동식 펩타이드 커플링
2 내지 3 당량의 Fmoc-보호된 아미노산, 및 HATU:NMM(2 내지 3 : 4 내지 6 당량), HBTU:NMM(2 내지 3 : 4 내지 6 당량), DIC:Oxyma(2 내지 3 : 2 내지 3) 또는 DIC:Oxyma:DIPEA(2 내지 3 : 2 내지 3 : 0.3 내지 6) 중 어느 하나를 이용하여 수동식 커플링을 수행하였다. 진탕하고 이어서 철저히 세척하면서 수행된 아미노산 커플링은 45분 내지 1시간이 걸렸다.
CEM 자유 펩타이드 합성기
Fmoc-보호된 아미노산(4 당량), 커플링 시약(4 당량) 및 염기(8 당량)의 용액을 수지에 첨가하였다. 혼합물을 수지에 첨가하였다. 혼합물을 마이크로파 유닛에 의해 70 내지 75℃까지 5분 동안 가열하거나, 또는 가열하지 않고 60분 동안 커플링시켰다. 커플링 동안 질소를 혼합물을 통해 버블링시켰다(bubbled).
Symphony X 합성기
아미노산 커플링 시약은 다음 순서로 반응 용기로 옮겼다: Fmoc-보호된 아미노산(4 당량), HATU(4 당량) 및 DIPEA(8 당량). 달리 언급되지 않는 한, 커플링 시간은 실온(rt.)에서 10분이었다. 수지를 DMF로 세척하였다(5×0.5 분). 반복된 커플링의 경우, 커플링 시간은 모든 경우에서 실온에서 45분이었다.
Fmoc 탈보호화
수동식 Fmoc 탈보호화
수지의 철저한 세척 후, DMF 중 20 v/v/% 피페라진의 용액을 첨가하고 혼합물을 진탕하며 30분 동안 반응되도록 하였다. 커플링 후, 수지를 적절히 세척하였다.
CEM Liberty 펩타이드 합성기
DMF 또는 다른 적합한 용매 중에서 피페리딘을 이용하여 Fmoc 기를 탈보호화하였다. 탈보호화 용액을 반응 용기에 첨가하고, 혼합물을 30초 동안 가열하여 약 40℃에 도달시켰다. 반응 용기를 배수시키고, 신선한 탈보호화 용액을 첨가하고, 이어서 3분 동안 70 내지 75℃까지 가열하였다. 반응 용기를 배수 후, 수지를 DMF 또는 기타 적합한 용매로 세척하였다.
Symphony X 합성기
DMF 중에서 40% 피페리딘을 이용하여 2.5분 동안 Fmoc 탈보호화를 수행하고, 동일한 조건을 이용하여 반복하였다. 수지를 DMF로 세척하였다(5×0.5 분).
측쇄 아실화
대안적인 직교성 측쇄 보호기를 갖는 Fmoc-Lys(Dde)-OH 또는 아미노산을 아실화 위치에 도입시켰다(측쇄 지질화). 선형 펩타이드의 N-말단을 아세틸화 또는 Boc 보호화하였다. 펩타이드가 여전히 수지에 부착되어 있는 동안, 리신-아민 측쇄의 보호기는, 신선하게 제조된 히드라진 수화물(2 내지 4%)을 이용하여 NMP 중에서 2×15분 동안 선택적으로 분할시켰다. 그 후 표준 커플링 조건 및 특정 서열에 따른 바람직한 빌딩 블럭을 이용한 Fmoc-탈보호화를 이용하여 보호되지 않은 리신 측쇄를 신장시켰다. 마지막 단계로서 지질 모이어티를 커플링시켰다.
대안적으로, 측쇄 아실화를 선형 펩타이드의 조립 전에 조립하였다. Dde-Lys(Fmoc)-OH 또는 대안적으로 다른 직교성 보호기를 아실화 위치에서 C-말단에 도입하였(측쇄 지질화). Fmoc 기를 아래의 탈보호화 섹션에 기재된 바와 같이 제거하였고, 그 후 표준 아미노산 커플링 조건 및 바람직한 빌딩 블럭을 이용한 Fmoc-탈보호화를 이용하여 보호되지 않은 리신 측쇄를 신장시켰다. 마지막 단계로서 지질 모이어티를 커플링시켰다. 분지된 리신이 여전히 수지에 부착되어 있는 동안, 직교성 N-말단 보호기(Dde)를 신선하게 제조된 히드라진 수화물(2 내지 4%)을 이용하여 NMP 중에서 2×15분 동안 선택적으로 분할시켰으며, 표준 펩타이드 합성을 계속하였다.
Dde-hCys(Fmoc-Ala-OAllyl)-OH(#1) 또는 Dde-Ala(Fmoc-hCys-OAllyl)-OH(#2)의 혼입
1.5 내지 3.0 당량의 #1 또는 #2(반응식 1a)를 사용하고, 빌딩 블록을 표준 커플링 시약 및 2.5시간 내지 12시간의 연장된 커플링 시간을 이용하여 혼입하였다.
알릴 탈보호화 및 락탐의 형성:
분지된 펩타이드의 수지상 조립 후, CHCl3/AcOH/NMM 중 Pd(P(C6H5)3]4의 용액으로 수지를 처리하고 이어서 DMF로 철저히 세척하여 OAll 기를 제거하였다. 표준 탈보호화 조건을 이용하여 Fmoc 기를 제거하였다. DMF 중에서 PyAOP, HOBt 및 DIPEA(3:5:5)를 이용하여 자유 아민과 카르복실 산 간에 형성된 아미드 결합을 밤새 형성하였다.
고체 지지체로부터 펩타이드의 유리
건조된 펩타이드 수지를 TFA 및 적합한 소거제(scavenger)로 약 2시간 동안 처리하였다. 여과물 부피는 감소되었으며, 조생의 펩타이드는 디에틸에테르 첨가 후 침전되었다. 조생의 펩타이드 침전물을 디에틸에테르로 수 회 세척하고, 마지막으로 건조시켰다.
조생의 펩타이드의 HPLC 정제
이원(binary) 구배 적용을 위해, 버퍼 A(0.1% 포름산, 수성) 또는 A(0.1% TFA, 수성) 및 버퍼 B(0.1% 포름산, 90% MeCN, 수성) 또는 B(0.1% TFA, 90% MeCN, 수성)의 적당한 구배로 20 내지 40 ml/분의 흐름을 이용하여, 5×25 cm Gemini NX 5u C18 110A 컬럼 또는 Phenomenex Luna C18 250×21 mm 100 A 및 분별 수집기(fraction collector)가 장치된, 331/332 펌프 조합을 이용하는 Gilson GX-281와 같은 통상의 HPLC 장치를 이용하여 분취용 역상 HPLC로 조생의 펩타이드를 정제하였다. 분별액을 분석 HPLC로 분석하고, 선택된 분별액을 풀링하고 동결건조시켰다. 최종 생성물을 HPLC 및 MS로 특징지었다.
이황화 결합의 형성
조생의 선형 펩타이드의 정제 및 동결건조 후, 펩타이드를 물 중 0.1% TFA, 아세토니트릴 및 아세트산에 재용해시켰다. 펩타이드 용액의 농도는 대략 1 내지 2 mg/ml로 유지하였다. 메탄올 중 요오드의 용액(대략 1.5 당량)을, 펩타이드 용액에서 오렌지색이 수득될 때까지 교반 동안 적가하여 첨가하였다. 10 내지 15분 동안 반응을 완료하고, 펩타이드 용액이 무색으로 변할 때까지 과량의 요오드를 물 중 아스코르브산의 용액(1 당량)을 이용하여 퀀칭(quench)하였다. 분취용 HPLC 상에서 정제 전에 펩타이드 용액을 물로 희석하였다.
분석용 HPLC
자동샘플러, 탈기기, 20 ㎕의 유동 셀 및 Chromeleon 소프트웨어가 장치된 분석용 HPLC(Agilent 1100/1200 시리즈)에 의해 최종 순도를 결정하였다. HPLC를 40℃에서 1.2 ml/분의 유속으로, Kinetex 2.6 μm XB-C18 100A 100×8,6 mm와 같은 분석 컬럼을 이용하여 작동시켰다. 화합물을 탈보호화하고 215 nm에서 정량화하였다. 버퍼 A(0.1% TFA, 수성) 및 버퍼 B(0.1% TFA, 90% MeCN, 수성).
질량 분석기
통상의 질량 분석기, 예를 들어 락-매스(lock-mass) 보정이 있는 전기분사 검출기가 장치된 Waters Xevo G2 TOF 및 MassLynx 소프트웨어를 이용하여 최종 MS 분석을 결정하였다. 이는 직접 주입 및 크로마토그램 상에서 특정된 바와 같이 15 V(1 TOF), 30 V(2 TOF) 또는 45 V(3 TOF)의 콘(cone) 전압을 이용하여 양성 모드로 작동되었다. 정확도는 15,000 내지 20,000의 통상적인 해상도로 5 ppm이었다.
화합물 번호 24의 합성:
Ac-IC(1)IWQDWGEHRC(1)TEGE-NH2
표준 Fmoc 화학을 이용하여 Symphony X 합성기 상에서 고체상 펩타이드 합성을 수행하였다. TentaGel S RAM(2.51 g; 0.23 mmol/g)을 DMF(20 ml) 중에서 팽윤시키고, Fmoc-기를 상기 기재된 절차에 따라 탈보호화하였다.
아미노산 커플링
서열에 따라 적합한 보호된 Fmoc-아미노산을, 커플링 시약으로서 HATU를 이용하여 상기 설명된 바와 같이 커플링하였다. 모든 아미노산 커플링은 rt에서 수행하였다.
Fmoc 탈보호화
상기 설명된 절차에 따라 Fmoc 탈보호화를 수행하였다.
고체 지지체로부터 펩타이드의 분할
EtOH(3×10 ml) 및 Et2O(3×10 ml)를 이용하여 펩타이드-수지를 세척하고, 실온(rt)에서 항량으로 건조시켰다. TFA/DODT(95/5; 60 ml, 2 h; rt) 처리에 의해 펩타이드를 수지로부터 유리시켰다. 여과액의 부피는 감소되었고, 디에틸에테르 첨가 후 조생의 펩타이드를 침전하였다. 조생의 펩타이드 침전물을 디에틸에테르를 이용하여 수 회 세척하였고, 최종적으로 건조시켜 760 mg의 조생의 펩타이드 생성물을 생성하였다(순도 약 30%).
조생의 선형 펩타이드의 HPLC 정제
5×25 cm Gemini NX 5u C18 110A, 컬럼 및 분별 수집기가 장치된, 이원 구배 적용을 위하여 331/332 펌프 조합을 갖는 Gilson GX-281을 이용하여 분취용 역상 HPLC에 의해, 그리고 버퍼 A(0.1% TFA, 수성) 및 버퍼 B(0.1% TFA, 90% MeCN, 수성)를 47분 내 20%B에서 45%B의 구배로 35 ml/분으로 가동하여, 조생의 펩타이드를 정제하였다. 분별액을 분석 HPLC 및 MS로 분석하고, 관련 분별액을 풀링하고 동결건조시켜 190 mg을 생성하였으며, 이를 상기 기재한 것과 같이 HPLC 및 MS로 특징지었으며 순도는 85%였다. 단일동위원소 계산치 MW 2001.58 m/z, 실측치 2001.81 m/z.
이황화 결합의 형성
190 mg의 정제된 선형 펩타이드를 0.1%의 TFA가 있는 220 ml의 물/아세토니트릴(65%/35%) 중에 용해시켰다. 메탄올 중 요오드 용액(2.2 mL, 대략 1.5 당량의 요오드)을, 펩타이드 용액에서 오렌지색이 수득될 때까지 교반 동안 적가하여 첨가하였다. 반응에 이어 분석 HPLC를 수행하였으며, 반응은 10 내지 15분 후에 완료되는 것으로 발견되었다. 과량의 요오드는 펩타이드 용액이 무색으로 변할 때까지 물 중 아스코르브산의 용액을 이용하여 환원되었다. 분취용 HPLC 상에서의 정제 전에 펩타이드 용액의 부피는 회전 증발을 통해 약간 감소되었다.
산화 펩타이드의 HPLC 정제
5×25 cm Gemini NX 5u C18 110A, 컬럼 및 분별 수집기가 장치된, 이원 구배 적용을 위하여 331/332 펌프 조합을 갖는 Gilson GX-281을 이용하는 분취용 역상 HPLC에 의해, 그리고 버퍼 A(0.1% TFA, 수성) 및 버퍼 B(0.1% TFA, 90% MeCN, 수성)를 47분 내 20%B에서 45%B의 구배로 35 ml/분으로 가동하여, 조생의 펩타이드를 정제하였다. 분별액을 분석 HPLC 및 MS로 분석하고, 관련 분별액을 풀링하고 동결건조시켜 138 mg을 생성하였으며, 이는 상기 기재한 것과 같이 HPLC 및 MS로 특징지었으며 순도는 92%였다. 단일동위원소 계산치 MW 1999.83 m/z, 실측치 1999.54 m/z.
화합물 번호 119의 합성
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRC(1)[Sar]EGA-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2
표준 Fmoc 화학을 이용하여 Symphony X 합성기 상에서 고체상 펩타이드 합성을 수행하였다. TentaGel S RAM(3 × 약 1.3 g; 0.22 mmol/g)을 사용 전에 DMF(3×10 ml) 중에서 팽윤시키고, Fmoc-기를 상기 기재한 절차에 따라 탈보호화하였다.
아미노산 커플링
서열에 따라 적합한 보호된 Fmoc-아미노산을, 커플링 시약으로서 HATU를 이용하여 상기 기재한 바와 같이 커플링하였다. 모든 커플링은 rt에서 수행하였다. 분지된 모이어티의 혼입에 사용된 리신은 측쇄의 직교성 커플링을 위해 Fmoc-Lys(Dde)-OH로서 혼입되었다.
Fmoc 탈보호화
Fmoc 탈보호화를 상기 기재한 절차에 따라 수행하였다.
측쇄 아실화
펩타이드가 여전히 수지에 부착되어 있는 동안, 직교성 측쇄 보호기(Dde)는 NMP 중에서 2×15분 동안 신선하게 제조된 히드라진 수화물(4%)를 이용하여 선택적으로 분할시켰다. 보호되지 않은 리신 측쇄는, 표준 커플링 조건 하에서, 단일 커플링에 의해 Fmoc-Peg3-OH에 이어서, Fmoc-Glu-OtBu, Fmoc-Peg3-OH, Fmoc-Gly-OH, Fmoc-Glu-OtBu 및 마지막으로 지방산 모이어티 17-카르복시-헵타데칸산 모노 tert-부틸 에스테르로 커플링되어 2배가 되었다.
고체 지지체로부터 펩타이드의 분할
EtOH(3×15 ml) 및 Et2O(3×150 ml)를 이용하여 펩타이드-수지를 세척하고, 실온에서 항량으로 건조시켰다. TFA/DODT(95/5; 120 ml, 2 h; rt) 처리에 의해 펩타이드를 수지로부터 분할시켰다. 여과액의 부피는 감소되었고, 디에틸에테르 첨가 후 조생의 펩타이드가 침전되었다. 조생의 펩타이드 침전물을 디에틸에테르를 이용하여 수 회 세척하였고, 최종적으로 건조시켜 2.36 g의 조생의 펩타이드 생성물을 생성하였다(순도 약 41 내지 48%).
조생의 선형 펩타이드의 HPLC 정제
5×25 cm Gemini NX 5u C18 110A, 컬럼 및 분별 수집기가 장치된, 이원 구배 적용을 위하여 331/332 펌프 조합을 갖는 Gilson GX-281을 이용하는 분취용 역상 HPLC에 의해, 그리고 버퍼 A(0.1% TFA, 수성) 및 버퍼 B(0.1% TFA, 90% MeCN, 수성)를 47분 내 30%B에서 60%B의 구배로 35 ml/분으로 가동하여, 조생의 펩타이드를 정제하였다. 분별액을 분석 HPLC 및 MS로 분석하고, 관련 분별액을 풀링하고 동결건조시켜 744 mg을 생성하였으며, 이는 상기 기재한 것과 같이 HPLC 및 MS로 특징지었으며 순도는 84%였다. 단일동위원소 계산치 MW 3207.47 m/z, 실측치 3207.32 m/z.
이황화 결합의 형성
744 mg의 정제된 선형 펩타이드를 350 ml의 물 중 0.1%의 TFA, 150 ml의 아세토니트릴 및 100 ml의 아세트산 중에 용해시켜 투명한 용액을 제공하였다. 메탄올 중 요오드 용액(4.7 mL, 대략 1.5 당량의 요오드)을, 펩타이드 용액에서 오렌지색이 수득될 때까지 교반 동안 적가하여 첨가하였다. 반응에 이어 분석 HPLC를 수행하였다. 10 내지 15분 후, 반응이 완료되었으며 과량의 요오드는 물 중 아스코르브산의 용액으로 퀀칭하여(150 μL, 대략 1 당량) 무색 용액을 제공하였다. 분취용 HPLC 상에서의 정제 전에 펩타이드 용액의 부피는 회전 증발에 의해 약간 감소되었다.
산화 펩타이드의 HPLC 정제
5×25 cm Gemini NX 5u C18 110A, 컬럼 및 분별 수집기가 장치된, 이원 구배 적용을 위하여 331/332 펌프 조합을 갖는 Gilson GX-281을 이용하는 분취용 역상 HPLC에 의해, 그리고 버퍼 A(0.1% TFA, 수성) 및 버퍼 B(0.1% TFA, 90% MeCN, 수성)를 47분 내 30%B에서 60%B의 구배로 35 ml/분으로 가동하여, 조생의 펩타이드를 정제하였다. 분별액을 분석 HPLC 및 MS로 분석하고, 관련 분별액을 풀링하고 동결건조시켜 510 mg을 생성하였으며, 이는 상기 기재한 것과 같이 HPLC 및 MS로 특징지었으며 순도는 91%였다. 단일동위원소 계산치 MW 3205.47 m/z, 실측치 3205.23 m/z.
화합물 번호 146의 합성
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2
반응식 1a: 빌딩 블록 #1 및 #2
화합물 146(반응식 1b)에 대한 합성 경로의 개괄은 도 3에 나타낸다.
일반사항
고체상 펩타이드 합성은 표준 Fmoc 화학을 이용하여 수동으로 수행하였다. Rink 아미드-MBHA(0.5 mmol, 0.214 mmol/g, 약 2.3 g)를 사용 전에 DMF:DCM 중에서 밤새 팽윤시키고, Fmoc-기를 상기 기재한 절차에 따라 탈보호화하였다.
아미노산 커플링
2 내지 3 당량 사이의 아미노산을 이용하여 커플링 시약으로서 HBTU:NMM 또는 HATU:NMM을 이용하여 상기 설명된 바와 같이 서열에 따른 적합한 보호된 Fmoc-아미노산을 커플링하였다. 달리 언급되지 않는 한 모든 커플링은 실온(rt.)에서 1 내지 3시간 동안 수행하였다. 분지된 모이어티의 혼입을 위해 사용된 리신은 직교성 커플링을 위해 Dde-Lys(Fmoc)-OH로서 혼입되었다
Fmoc 탈보호화
상기 설명된 절차에 따라 Fmoc 탈보호화를 수행하였다.
단계 1 및 단계 2(반응식 1b)
Dde-Lys(Fmoc)-OH를 수지에 부착 및 Fmoc 탈보호화 후, 커플링 시약으로서 HATU:NMM을 이용하여 다음 아미노산들이 리신-아민에 커플링되었다: Fmoc-Glu-OtBu, Fmoc-Peg3-OH, Fmoc-Gly-OH, Fmoc-Glu-OtBu 및 마지막으로 지방산 모이어티인 17-카르복시-헵타데칸산 모노 tert-부틸 에스테르. 펩타이드가 여전히 수지에 부착되어 있는 동안, NMP 중에서 2×15분 동안 신선하게 제조된 히드라진 수화물(2 내지 4%)를 이용하여 보호기(Dde)를 선택적으로 분할시켰다. NMP를 이용한 철저한 세척 후, 표준 조건(대부분의 경우에 HATU:NMM)을 이용하여 C-말단 아미노산을 커플링하였으며, 사르코신의 커플링으로 종료되었다.
단계 3 및 단계 4(반응식 1b)
표준 Fmoc 탈보호화 후, 빌딩 블록 Dde-hCys(Fmoc-Ala-OAllyl)-OH(#1, 반응식 1a)을 2.5시간 동안 실온에서 3 당량의 #1 및 HATU:NMM(3:6)을 이용하여 혼입시켰다. N-말단 아미노산을 3 당량의 아미노산 및 HBTU:NMM(3:6)을 이용하여 실온에서 1시간 동안 커플링하였고, Ac2O:DCM(1:2)을 이용하여 2시간 동안 N-말단의 아세틸화로 종료하였다.
단계 5(반응식 1b)
신선하게 제조된 NMP 중 히드라진 수화물(4%)을 이용하여 2×15 분 동안 N-말단 아민으로부터 Dde 보호기를 제거하여 합성을 계속하였다. NMP로 철저히 세척한 후, 1시간 동안 실온에서 3 당량의 아미노산 및 HATU:NMM(3:6)을 이용하여, 자유 아민 및 카르복실산을 커플링하여 락탐을 형성하였다.
단계 6(반응식 1b)
분지된 펩타이드의 수지상 조립 후, CHCl3/ AcOH/NMM 중 Pd(P(C6H5)3]4의 용액으로 수지를 3사건 동안 처리하여 알릴 기를 제거하였다. 수지를 철저히 세척하고, 표준 탈보호화 조건을 이용하여 Fmoc 기를 제거하였다. DMF 중 PyAOP, HOBt 및 DIPEA(3:5:5)를 이용하여 밤새 락탐을 형성하였다.
고체 지지체로부터 펩타이드의 분할(단계 7, 반응식 1b)
EtOH(3×15 ml) 및 Et2O(3×150 ml)를 이용하여 펩타이드-수지를 세척하고, 건조시켰다. TFA/EDT/티오아니솔/페놀/H2O(87.5/2.5/5/2.5/2.5; 35 ml, 2시간; 실온) 처리에 의해 펩타이드를 수지로부터 유리시켰다. 여과액의 부피는 감소되었고, 디에틸에테르 첨가 후 조생의 펩타이드가 침전되었다. 조생의 펩타이드 침전물을 디에틸에테르를 이용하여 수 회 세척하였고, 최종적으로 건조하여 1.4 g의 조생의 펩타이드 생성물을 생성하였다(순도 23%).
최종 펩타이드의 HPLC 정제
5×25 cm Phenomenex Luna 110A, 컬럼 및 분별 수집기가 장치된 분취용 역상 HPLC에 의해, 그리고 버퍼 A(0.1% TFA, 수성) 및 버퍼 B(0.1% TFA, 90% MeCN, 수성)를 47분 내 30%B에서 60%B의 구배로 35 ml/분으로 가동하여, 조생의 펩타이드를 정제하였다. 분별액을 분석 HPLC 및 MS로 분석하고, 관련 분별액을 풀링하고 동결건조시켜 125.5 mg을 생성하였으며, 이는 상기 기재한 것과 같이 HPLC 및 MS로 특징지었으며 순도는 90.3%였다. 단일동위원소 계산치 MW 3245.52 m/z, 실측치 3245.32 m/z.
[표 1a]
4W9A - 문헌 [Mallik et al., J. Med. Chem. 2005, 48, 274-286 ("V4W/H9A")]에 기재됨.
Cp40- 문헌 [Qu et al., Immunobiology 2013, 281(4): 496-505 (본 문헌에 "peptide 14"로도 언급되어 있음)]에 기재됨.
[표 1b]
[표 1c]
실시예 2:
시험관 내 용혈작용 분석
방법
용혈작용 분석에서 이들의 고전적인 보체 경로의 억제 효과를 측정함으로써 시험 화합물의 시험관 내 효과를 평가하였다.
간략하게는, 시험 화합물 및 참조 화합물을 DMSO에 용해시키고, 9점 연속 희석으로서 96웰 플레이트에서 Tris/카제인 분석 버퍼(10 mM Tris, 145 mM NaCl, 0.5 mM MgCl2, 0.15 mM CaCl2, 및 0.1 % W/V 카제인, pH 7.4로 조정됨) 중에 희석하였다. 토끼 항-양 적혈구 항혈청으로 코팅된 감응형 양 적혈구 세포(RBC)(Complement Technology, Inc., TX, USA)를 Tris/카제인 분석 버퍼 중에서 세척하였다. 희석 화합물의 각 웰로부터 50 ㎕를 50 ㎕의 희석 인간 혈청(Complement Technology, Inc., TX, USA)을 담은 96웰 플레이트에 첨가하고, 실온에서 15분 동안 인큐베이션하였다. 혈청 희석 인자를 각각의 혈청 배치에 대해 최적화하여, 프로토콜을 이용하여 70 내지 90%의 최대 용혈작용을 수득하였다. 그 후, 50 ㎕의 감응형 양 적혈구 세포를 모든 웰에 첨가하였다(웰 당 107).
37℃에서 부드럽게 교반하며 30분의 인큐베이션 후, 웰 당 50 ㎕의 Tris STOP 버퍼(10 mM EDTA, 10 mM Tris, 145 mM NaCl, pH 7.4로 조정됨)의 첨가에 의해 중단시켰다. RBC를 이후 원심분리에 의해 제거하고, 결과의 상등액을 405 nm에서의 흡광도로 용혈작용에 대해 측정하였다.
양성 및 음성 대조구(비히클)에 대하여, 반응을 정규화하여 곡선 피팅에 4-모수 로지스틱(4PL) 비선형 모델을 이용하여 농도 반응 곡선으로부터 IC50을 계산하였다. 모든 값들은 n=>2의 독립 결정에 기초한다.
화합물 번호 | CP 용혈작용 IC50 (nM) | 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | ||
1 | 150 | Ac | I | C(1) | I | W | Q | D | W | G | A | H | R | C(1) | T | NH2 |
4W9A | 250 | V |
추가의 화합물들을 아래 나타낸 바와 같이 시험하였다.
화합물 | IC50[nM] |
콤프스타틴 | >5μM |
Ac-콤프스타틴 | >5μM |
4W9A | <500 |
Cp40 | <100 |
1 | <250 |
2 | <100 |
3 | <100 |
4 | <100 |
5 | <250 |
6 | <250 |
7 | <1000 |
8 | <500 |
9 | <100 |
10 | <100 |
11 | <100 |
12 | <100 |
13 | <100 |
14 | <100 |
15 | <100 |
16 | <100 |
17 | <100 |
18 | <100 |
19 | <250 |
20 | <100 |
21 | <100 |
22 | <100 |
23 | <100 |
24 | <100 |
25 | <100 |
26 | <100 |
27 | <100 |
28 | <100 |
29 | <100 |
30 | <100 |
31 | <100 |
32 | <100 |
33 | <100 |
34 | <250 |
35 | <500 |
36 | <250 |
37 | <250 |
38 | <250 |
39 | <100 |
40 | <250 |
41 | <250 |
42 | <250 |
43 | <100 |
44 | <250 |
45 | <100 |
46 | <100 |
47 | <100 |
48 | <100 |
49 | <100 |
50 | <100 |
51 | <100 |
52 | <100 |
53 | <100 |
54 | <100 |
55 | <250 |
56 | <100 |
57 | <100 |
58 | <100 |
59 | <100 |
60 | <100 |
61 | <100 |
62 | <100 |
63 | <100 |
64 | <100 |
65 | <100 |
66 | <100 |
67 | <100 |
68 | <100 |
69 | <100 |
70 | <100 |
71 | <100 |
72 | <100 |
73 | <100 |
74 | <100 |
75 | <100 |
76 | <100 |
77 | <100 |
78 | <100 |
79 | <100 |
80 | <100 |
81 | <100 |
82 | <100 |
83 | <100 |
84 | <100 |
85 | <100 |
86 | <100 |
87 | <100 |
88 | <100 |
89 | <100 |
90 | <250 |
91 | <100 |
92 | <1000 |
93 | <500 |
94 | <500 |
95 | <500 |
96 | <1000 |
97 | <250 |
98 | <500 |
99 | <250 |
100 | <500 |
101 | <500 |
102 | <100 |
103 | <100 |
104 | <100 |
105 | <100 |
106 | <250 |
107 | <100 |
108 | <500 |
109 | <250 |
110 | <250 |
111 | <100 |
112 | <500 |
113 | <500 |
114 | <500 |
115 | <250 |
116 | <500 |
117 | <250 |
118 | <100 |
119 | <100 |
120 | <250 |
121 | <250 |
122 | <500 |
123 | <100 |
124 | <100 |
125 | <500 |
126 | <100 |
127 | <100 |
128 | <100 |
129 | <100 |
130 | <100 |
131 | <100 |
132 | <100 |
133 | <100 |
134 | <100 |
135 | <100 |
136 | <100 |
137 | <100 |
138 | <100 |
139 | <100 |
140 | <100 |
141 | <100 |
142 | <100 |
143 | <100 |
144 | <100 |
145 | <100 |
146 | <100 |
147 | <100 |
148 | <100 |
149 | <100 |
150 | <100 |
151 | <100 |
152 | <100 |
153 | <100 |
154 | <100 |
155 | <100 |
156 | <100 |
157 | <100 |
158 | <250 |
159 | <100 |
160 | <100 |
161 | <100 |
162 | <100 |
163 | <100 |
164 | <100 |
165 | <250 |
166 | <100 |
167 | <500 |
각각 위치 3에서만 상이한 다음 화합물들의 쌍은, 각종 펩타이드 백본 서열을 갖는 화합물에서 발린을 이소류신으로 대체한 효과가 보임을 나타낸다.
위치 3에서 이소류신은, 이소류신에 대해 "보존적" 대체인 것으로 종종 여겨지는 기타 잔기에 비해 훨씬 뛰어난 것으로 또한 증명되었다.
Ac-IC(1) X WQDWGEHRC(1)T-NH2 | ||
화합물 | 위치 3 (X) | IC50, CP 용혈작용 (nM) |
A | 발린 | 350 |
2 | 이소류신 | <100 |
- | 류신 | 500 |
- | 노르발린 | >1000 |
- | 노르류신 | 480 |
- | 페닐알라닌 | >10000 |
- | 베타-호모-이소류신 | >10000 |
혈청에서 발견되는 고농도의 C3로 인해, C3에 대해 매우 높은 친화도를 갖는 화합물들을 구분하기 위한 용혈작용 분석을 이용하는 것은 어려울 수 있다. 그러한 환경에서, 아래 기재한 것과 같이, 고정화된 C3를 이용하여 SPR 측정에 의해 C3에 대한 결합 친화도의 더욱 정확한 계급을 결정하는 것이 가능할 수 있다.
실시예 3:
용해도 시험
재료 및 방법
10 mg/mL에서의 화합물 용해도
화합물의 용해도를 pH 4 내지 pH 7.5의 pH 간격에 걸쳐 광산란에 의해 평가되었다.
화합물들을 pH 2.5 또는 pH 10에서 H2O 중 20 mg/mL의 저장 용액 중에 용해시켰다. 이들 저장 용액은 100 mM 버퍼 중 10 mg/mL 화합물의 최종 용액에 도달하도록 200 mM 버퍼화된 용액을 이용하여 1:1로 희석하였다. 5개의 연구된 조건은 (1) 아세테이트 pH 4.0, (2) 아세테이트 pH 5.0, (3) 포스페이트 pH 6.0, (4) 포스페이트 pH 7 및 (5) 포스페이트 pH 7.5였다.
시각적 검사 및 SpectraMax 190 마이크로플레이트 리더기 Molecular Devices)에서 용해도를 평가하기 전에, 이들 샘플을 주위 온도에서 15분 동안 평형화하였다.
시각적 검사
시각적 검사는 그 웰이 투명 또는 불투명한지에 대해, 96개의 웰 플레이트를 수동적으로 확인하는 것을 포함하였다. 이에 추가하여, 96개의 웰 플레이트의 사진을 찍었다.
마이크로플레이트 리더 및 광산란
SpectraMax 190 마이크로플레이트 리더 (Molecular Devices) 중, UV 투명 96개 웰 마이크로플레이트에서 4개의 파장 280 nm, 325 nm, 340 nm 및 360 nm에서 흡광도를 측정하였다. 화합물은 325-360 nm에서 흡수하지 않았으며, 따라서 이들 파장에서의 신호는 광산란의 표현으로, 이는 증가된 신호로서 탐지되는 가시성 또는 부-가시성 입자의 존재를 반영한다.
광산란은 순수한 버퍼 용액(100 mM)으로부터의 신호를 정규화하였고, 화합물 용해도는 양호 (+) 또는 부족 (-)으로 평가되었다. 이러한 기준은 0.1 AU를 초과하는 가시적 검사와 광산란의 조합이었으며, 여기서 0.1 AU 미만의 값은 시각적으로 투명한 샘플에서 양호하다.
화합물 번호 24의 용해도:
저장 용액
화합물 번호 24를 주의하여 칭량하고 pH 2.5 H2O-Cl 중에 용해시켰다. 저장 용액을 주위 온도에서 15분 동안 평형화하고, 이 시점에서 가시적 입자는 존재하지 않았다. 200 mM 버퍼 저장 용액을 각각의 pH 조건에 대해 제조하였다.
용해도 분석:
용해도 시험을 위한 제제를, 용액을 50 ㎕의 화합물 번호 24의 저장 용액 및 50 ㎕의 버퍼 저장 용액을 수 회 피페팅함으로써 온건하게 혼합하여 혼합 제조하였다. UV 투명한 96 웰 마이크로플레이트(Corning 96 웰 REF 3635)에서 각각의 버퍼/pH 조건에 대해 이를 수행하였다. 화합물 번호 24가 없는 참조 샘플은 50 ㎕의 pH 2.5 H2O-Cl 및 50 ㎕의 버퍼 저장 용액을 혼합하여 제조되었다. 플레이트를 뚜껑으로 덮고, 용해도를 평가하기 전에 상온에서 15분 동안 두었다.
용해도 측정:
각각의 제형의 시각적 검사로 용해도를 평가하고 포토박스에서 사진을 찍었다. SpectraMax 190 마이크로플레이트 리더기에서 광산란을 280 nm, 325 nm, 340 nm 및 360 nm에서 측정하였다(Molecular Devices).
조건 1, 2 및 3은 탁하였고, 조건 2는 추가적으로 가시적 침전물을 포함하였음이 시각적 검사로 밝혀졌다. 흡광도 측정은 조건 1, 2 및 3을 이용한 시각적 평가가 0.1 AU 역치를 초과하였음을 확인하였다. 조건 4 및 5는 이에 따라 화합물 번호 24의 10 mg/mL의 용해도에 양호한 조건인 것으로 간주되었다.
유사하게, 추가의 화합물을 용해도에 대해 시험하였다(표 6).
화합물 번호 | 버퍼 & pH | ||||
조건 1 | 조건 2 | 조건 3 | 조건 4 | 조건 5 | |
아세테이트 pH 4 | 아세테이트 pH 5 | 포스페이트 pH 6 | 포스페이트 pH 7 | 포스페이트 pH 7.5 | |
1 | + | - | - | - | - |
3 | + | - | - | + | + |
14 | + | - | - | + | + |
15 | + | - | - | + | + |
22 | + | - | - | + | + |
24 | - | - | - | + | + |
25 | + | - | - | + | + |
27 | - | - | - | + | + |
28 | + | + | + | + | + |
30 | - | - | - | + | + |
31 | + | + | + | + | + |
32 | - | - | - | + | + |
33 | - | - | + | + | + |
36 | - | - | - | + | + |
40 | - | - | + | + | + |
41 | - | - | + | + | + |
44 | - | - | + | + | + |
45 | - | + | + | + | + |
49 | - | - | + | + | + |
50 | - | - | + | + | + |
51 | - | - | + | + | + |
52 | - | - | + | + | + |
53 | - | - | + | + | + |
54 | - | - | + | + | + |
55 | - | - | + | + | + |
56 | - | - | + | + | + |
57 | - | - | + | + | + |
60 | - | - | + | + | + |
61 | - | - | + | + | + |
62 | - | - | + | + | + |
63 | - | - | + | + | + |
65 | - | - | + | + | + |
66 | - | - | + | + | + |
67 | - | - | + | + | + |
68 | - | - | + | + | + |
72 | - | - | + | + | + |
73 | + | - | - | + | + |
74 | - | + | + | + | + |
76 | - | - | + | + | + |
77 | - | - | + | + | + |
78 | - | - | + | + | + |
79 | - | - | + | + | + |
80 | - | - | + | + | + |
81 | - | - | + | + | + |
102 | - | + | + | + | + |
103 | - | + | + | + | + |
104 | - | + | + | + | + |
105 | - | - | + | + | + |
107 | - | - | + | + | + |
108 | - | - | + | + | + |
109 | - | + | + | + | + |
111 | - | - | + | + | + |
114 | + | + | + | + | + |
115 | - | - | + | + | + |
116 | - | - | + | + | + |
118 | - | + | + | + | + |
실시예 4: 표면 플라스몬 공명(SPR)에 의한 친화도 측정
방법
표면 플라스몬 공명(SPR)을 사용하여 이들의 C3에 대한 결합 친화도(Kd)에 대해 펩타이드를 특징지었다. 인간 C3(Complement tech cat #A113c)을, 10 mM 포스페이트 pH 7.4, 150 mM NaCl, 0.05% Tween20으로 구성된 버퍼 중에서 대략 3000의 공명 유닛(RU)의 밀도로 표준 아민 커플링을 이용하여 CM5 센서 칩(GE Healthcare)의 개별 유동 셀 상에서 고정화하였다.
상호작용 실험을 위해, 다중-사이클 시험 방식을 사용하고, 25℃에서 Biacore™T200 또는 Biacore™X100 기기(GE Healthcare) 중 하나를 이용하여 수행하였다. 펩타이드를, pH 7.4에서의 10 mM Tris 버퍼로 이루어진 버퍼 중에서, 150 mM NaCl 및 0.05% Tween20을 이용하여 30 ㎕/분의 유속으로 60-120 초 동안, 일련 농도를 증가시켜 주입하였다(5 내지 8개의 상이한 농도). 뒤이어 10분 이하의 해리 기간이 있었다. C3 표면은 가동 사이사이에 3 M MgCl2의 45초 주사에 의해 재생되었다.
센서그램(Sensorgram)은 1:1 랭뮤어(Langmuir) 결합 모델에 데이터를 전반적으로 피팅함에 의해 동력학 프로파일의 분석 전에 이중-참조하여(참조 표면, 블랭크), 평형 해리 상수 Kd의 계산을 위한 결합 해리 속도를 수득하였다. 각각의 펩타이드를 적어도 2개의 독립적인 실험에서 시험하였다.
화합물 번호 | Kd [nM] | N |
2 | 16 | 3 |
4 | 1.5 | 3 |
15 | 14 | 3 |
20 | 37 | 3 |
21 | 16 | 3 |
23 | 2.8 | 3 |
24 | 28 | 5 |
28 | 44 | 3 |
29 | 21 | 3 |
43 | 3.3 | 3 |
48 | 0.12 | 3 |
49 | 3.2 | 3 |
50 | 13 | 3 |
53 | 1.4 | 3 |
54 | 3.0 | 3 |
61 | 0.33 | 3 |
63 | 4.3 | 3 |
67 | 0.68 | 7 |
73 | 0.30 | 3 |
75 | 1.5 | 3 |
81 | 9.7 | 3 |
82 | 5.4 | 3 |
85 | 1.3 | 3 |
86 | 2.6 | 3 |
102 | 1.7 | 3 |
104 | 34 | 2 |
106 | 5.4 | 5 |
107 | 6.1 | 5 |
111 | 8.2 | 5 |
117 | 24 | 3 |
118 | 11 | 5 |
119 | 9.8 | 3 |
120 | 28 | 3 |
121 | 30 | 3 |
122 | 63 | 3 |
123 | 11 | 3 |
124 | 31 | 3 |
125 | 71 | 3 |
126 | 5.2 | 3 |
127 | 8.5 | 3 |
128 | 6.5 | 3 |
130 | 4.4 | 3 |
139 | 7.4 | 3 |
140 | 7.6 | 3 |
141 | 6.6 | 3 |
142 | 4.8 | 3 |
144 | 1.5 | 2 |
146 | 0.43 | 2 |
147 | 0.71 | 2 |
148 | 3.4 | 2 |
149 | 0.50 | 2 |
150 | 0.56 | 2 |
151 | 1.4 | 2 |
152 | 16 | 2 |
153 | 11.1 | 2 |
154 | 2.4 | 2 |
157 | 3.5 | 2 |
161 | 3.4 | 2 |
164 | 6.4 | 2 |
165 | 20.7 | 2 |
166 | 6.5 | 2 |
167 | 57.4 | 2 |
위치 3에서만 상이한 다음 쌍의 화합물은, 상이한 펩타이드 백본에서 이소류신에 의한 발린의 대체 효과를 나타낸다.
실시예 5: 비-인간 영장류 (NHP)에서 시험 화합물의 프로파일링
건강한 수컷 시노몰구스(Cynomolgus) 원숭이(마카크 원숭이(Macaca fascicularis))는 각각의 시험 물질을 1회 피하 투여받았다. 화합물을 NaOH를 이용하여 pH 7.5로 조정한 20 mM 포스페이트 및 등장성을 위한 만니톨 중에서 제형화하고 1840 nmol/kg로 투여하였다. 혈액을 다음 시점에서 각각의 동물로부터 대퇴부 정맥에서 수집하였다: 투여전, 1, 2, 4, 8, 24, 48, 72, 96 및 120 h(10회의 샘플링 시점들). 혈액을 혈청 분리관 내로 모으고, 실온에서 응고되도록 두었다. 관을 원심분리하고 결과의 혈청을 분취하고, 드라이아이스 상에서 스냅-동결하고(snap-frozen), 분석까지 공칭 -80℃에서 저장하였다. 모든 NHP 연구는 지역 윤리 평론 절차에 의한 연구 인증을 포함하여 동물 복지법 및 규제에 따라 수행하였다.
투여 후 특정 시점에서 비인간 영장류로부터 분리한 혈청을 Svar Life Science(이전에 Euro diagnostic AB, 스웨덴)로부터의 Complement system Alternative Pathway WIESLAB® 키트를 이용하여 대안적인 경로 보체 활성에 대해, 제조자 프로토콜을 따라 분석하였다. 간략하게는, 혈청 샘플 또는 대조군을 버퍼 중에서 희석하고, 대안적인 경로의 특정 활성화제로 코팅된 마이크로적정 스트립에서 인큐베이션하였다. 웰을 세척하고, 형성된 C5b-9는 포함된 비색 시약을 이용하여 검출하였다. 405 nm에서의 흡광도를 측정하였다. 대안적인 보체 경로의 활성 백분율을 음성 대조군을 제한 각각의 동물의 투여 전 활성(0 시간)에 대하여 각각의 동물 및 시점에 대해 계산하였다. 이는 화합물의 약물학적 활성을 반영한다.
별개의 실험에서, 건강한 수컷 시아노몰구스 원숭이(마카크 원숭이(Macaca fascicularis))에 1840 nmol/kg의 동일한 시험 물질의 투여 전 14일에 시험 물질을 460 nmol/kg 피하 투여하였다. 두번째 투여를 기준으로 다음 시점에서 각각의 동물로부터 대퇴부 정맥으로부터 혈액을 모았다: 투여 전, 0.25, 0.5, 2, 4, 24, 48, 72, 96 및 120 h(10개의 샘플링 시점). 이전의 샘플에 대해 설명된 바와 같이 샘플 분석을 수행하였지만, 활성은 단일 결정하였다.
Alternative Pathway WIESLAB® 키트로부터의 결과를 도 1에 나타내었다. 도 1a 내지 도 1g는 예비 투여 없이 수행된 실험 결과를 나타낸다. 도 1h는 예비투여하여 수행된 단일 시험의 결과를 나타낸다.
도 1a에서, 비아실화된 화합물 61은 C3에 대해 높은 친화도에도 불구하고 작용 기간이 상대적으로 짧았다. 비아실화된 화합물 Cp40(도 1b) 및 화합물 54(도 1e)의 경우에서도 동일하게 나타난다. 대조적으로, 도 1b, 도 1c, 도 1d, 도 1e, 도 1f 및 도 1g에서 아실화된 화합물은, 비아실화된 화합물에 비해 친화도는 더 낮지만 대체로 생체 내에서 더욱 오래 지속되는 약물학적 활성을 가졌다. 펩타이드의 아실화는 대체로 생체 내 반감기를 증가시키는 것으로 알려져 있지만, 약물학적 효능의 생체 내 기간을 이정도로 연장시켰다는 것은 놀랍게 발견된 것이다.
약물동태적 반감기(t½)를 분석하기 위하여, 투여 후 특정 시점에서 비인간 영장류로부터 분리된 혈청 샘플을, 샘플 제조 후 고체상 추출(SPE) 및 액체 크로마토그래피 질량 분석기(LC-MS/MS)에 의해, 유사 내부 표준을 사용하여 총 약물 화합물에 대해 분석하였다. Phoenix WinNonlin 6.3에서 비-구획적(non-compartmental) 방식을 사용하여 약물동태적 파라미터의 계산에, 혈청 농도의 단일 측정을 사용하였다. 혈장 최종 소실 반감기(t½)를 ln(2)/λz로서 결정하였으며, 여기서 λz는 말기 동안 시간 프로파일에 대한 로그 농도의 로그 선형 회귀의 경사의 크기다.
약물동태적(PK) 데이터를 표 9에 나타낸다.
화합물 | t 1/2 |
시간 | |
Cp40 | 31.8 |
54 | 9.71 |
61 | 23.3 |
104 | 96.3 |
106 | 93.9 |
107 | 20.1 |
111 | 157 |
118 | 78.7 |
118 | 155 |
119 | 139 |
122 | 127 |
123 | 105 |
124 | 112 |
139 | 82 |
140 | 100 |
141 | 145 |
142 | 143 |
146 | 117 |
147 | 108 |
148 | 129 |
150 | 120 |
결정값은 근사치이며, t½은 예상된 반감기의 3배 더 적게 결정되었다.
실시예 6: 시스타티오닌-브릿지된 콤프스타틴 유사체의 화학 안정성
재료 및 방법
시스타티오닌 또는 이황화물 브릿지를 갖는 콤프스타틴 유사체의 화학 안정성.
50 mg/mL 펩타이드, F1: 20 mM 포스페이트 pH 5.5, F2: 20 mM 포스페이트 pH 6.5 및 F3: 20 mM 포스페이트 pH 7.5의 3개의 제형에서 안정성을 평가하였다. 각각의 제형의 동결건조된 부분으로부터 펩타이드를 직접적으로 용해시켜 제형을 제조하였다. pH는 1 M NaOH 및 1 M HCl를 이용하여 목표치로 조정하였다.
가속화된 조건(14일, 40℃)에서 화학 안정성을 분석하고, 역상 HPLC에 의해 순도에서의 변화 및 변성 SEC에 의해 공유결합 올리고머 함량에서의 변화를 평가하였다. 제형을 40℃에 두었으며, 분석 시점은 T= 0, 7 및 14일이었다. 각 시점에서 소량의 부피를 추출하여 2 mg/mL로 희석하고, 역상 HPLC 및 변성 SEC에 의해 시험하였다.
순도 결정을 위한 역상 HPLC 방법
Kinetix C18 컬럼(카달로그 번호 00F-4462-Y0, 150 mm×3 mm, 2.6 μm)이 장치된, 이원 구배 적용을 위한 Ultimate 3000 시스템을 이용하고, 버퍼 A(0.3% TFA, 수성) 및 버퍼 B(0.3% TFA, 90% MeCN, 수성)를 20분 동안 40%B에서 70%B의 구배로 0.5 ml/분으로 가동하여, 역상 HPLC로 순도를 분석하였다. 검출은 220 nm로 설정된 다이오드 어레이 검출기를 이용하여 수행되었다.
순도 결정을 위한 변성 SEC법
TSKgel SuperSW 2000 컬럼(카달로그 번호 818674, 300 mm×3 mm, 4 μm)이 장치된, Ultimate 3000 시스템을 이용하고, 등용매(isocratic) 흐름으로 버퍼 A(0.1% TFA, 45% MeCN, 수성)를 10분 가동하여, 변성 SEC(크기 배제 크로마토그래피)로 공유결합 올리고머 형성을 분석하였다. 검출은 215 nm로 설정된 다이오드 어레이 검출기를 이용하여 수행되었다.
화합물 번호 126(이황화물) 및 156(시스타티오닌)의 화학 안정성:
샘플 제조:
화합물 126 및 156을 주의하여 칭량하고, 제형 F1, F2 및 F3 중에 50 mg/mL의 목표 농도로 용해시켰다. 일단 시각적으로 용해되었으면, 농도를 280 nm에서 흡광도로 확인하고, 샘플을 40℃에서 안정되게 두었다.
화학 안정성 분석:
분석을 위해, 40℃의 기후 챔버로부터 샘플을 T= 0, 7 및 14일에 추출하였다. 추출된 부피를 pH 5.5, 6.5 또는 7.5의 20 mM 포스페이트 중에 1:25(최종 농도: 2 mg/mL)로 용해시키고, 역상 HPLC로 측정하고, 0.4 ㎕의 주사로 SEC를 변성시켰다(컬럼 부하 0.8 ㎍).
결과의 크로마토그램을 적분하여 역상 HPLC에 의한 화학 순도 및 변성 SEC에 의한 공유결합 올리고머 함량을 결정하였다. 순도에서의 변화 및 공유결합 올리고머 함량에서의 상응하는 증가는, 도 2에 나타낸 바와 같이 화합물 156이 화합물 126보다 현저히 더 안정하다는 것을 나타낸다.
5개의 이황화물 기반 화합물(화합물 111, 119, 123, 126 및 142) 및 5개의 시스타티오닌 기반 화합물(화합물 147, 148, 150, 153 및 156)의, 40℃에서 2주의 저장으로부터의 화학 순도 데이터를 표 10에 요약하였다.
데이터는, pH 5.5 내지 7.5에서 시스타티오닌 브릿지를 갖는 화합물이 이황화물 브릿지를 갖는 화합물보다 유의하게 더 좋은 화학 안정성을 갖는다는 것을 나타낸다.
40℃에서 14일 후 순도(%) | ||||
화합물 번호 | 브릿지 화학 | F1 | F2 | F3 |
화합물 111 | 이황화물 | 80 | 24 | 33 |
화합물 119 | 이황화물 | 23 | 31 | 46 |
화합물 123 | 이황화물 | 56 | 54 | 54 |
화합물 126 | 이황화물 | 45 | 47 | 57 |
화합물 142 | 이황화물 | 50 | 37 | 45 |
화합물 147 | 시스타티오닌 | 98 | 99 | 99 |
화합물 148 | 시스타티오닌 | 93 | 97 | 97 |
화합물 150 | 시스타티오닌 | 98 | 100 | 100 |
화합물 153 | 시스타티오닌 | 97 | 99 | 99 |
화합물 156 | 시스타티오닌 | 92 | 96 | 95 |
40℃에서 14일 후 공유결합 올리고머 함량(%) | ||||
화합물 번호 | 브릿지 화학 | F1 | F2 | F2 |
화합물 111 | 이황화물 | 30 | 77 | 61 |
화합물 119 | 이황화물 | 80 | 66 | 48 |
화합물 123 | 이황화물 | 52 | 48 | 45 |
화합물 126 | 이황화물 | 66 | 54 | 41 |
화합물 142 | 이황화물 | 63 | 64 | 56 |
화합물 147 | 시스타티오닌 | 0.6 | 0.1 | 0.2 |
화합물 148 | 시스타티오닌 | 0.7 | 0.0 | 0.1 |
화합물 150 | 시스타티오닌 | 0.7 | 0.1 | 0.1 |
화합물 153 | 시스타티오닌 | 0.7 | 0.5 | 0.3 |
화합물 156 | 시스타티오닌 | 1.1 | 0.5 | 1.1 |
SEQUENCE LISTING
<110> ZP SPV 3 K/S
<120> COMPSTATIN ANALOGUES AND THEIR MEDICAL USES
<130> 007714892
<140> PCT/EP2020/073905
<141> 2020-08-26
<150> EP 19193925.5
<151> 2019-08-27
<150> EP 20172189.1
<151> 2020-04-29
<160> 901
<170> PatentIn version 3.5
<210> 1
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin peptide
<220>
<221> DISULFID
<222> (2)..(12)
<400> 1
Ile Cys Val Val Gln Asp Trp Gly His His Arg Cys Thr
1 5 10
<210> 2
<211> 27
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (1)..(6)
<223> Xaa = absent or an amino acid residue selected from A, E, G, L,
K, F, P, S, T, W, Y, R, V, Sar, epsilonLys, gammaGlu, betaAsp, or
betaAla, or a corresponding D form thereof; or Peg3, Peg4, or
8-aminooctanoyl, or derivatives thereof
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (7)..(7)
<223> Xaa = I, Y, F or Sar
<220>
<221> DISULFID
<222> (8)..(18)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (10)..(10)
<223> Xaa =W, F, V, Y, 1-Me-Trp, D-Trp, N-Me-Trp, 1-For-Trp, 1-Nal,
2-Nal, 5-Me-Trp, Bpa or 2-Igl
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = E, K or D
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = G or Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = H, A, E, D, K, R or S
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = R, S or K
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = R, S or K
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = T, S, E, F, H, K, Sar, G, I, D, N-Me-Ile or N-Me-Thr
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (20)..(27)
<223> Xaa = absent or amino acid residue selected from A, E, G, L, K,
F, P, S, T, W, Y, R, V, Sar, epsilonLys, gammaGlu, betaAsp, or
betaAla, or a corresponding D form thereof; or Peg3, Peg4, or
8-aminooctanoyl, or derivatives thereof
<400> 2
Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Ile Xaa Gln Xaa Trp Xaa Xaa His
1 5 10 15
Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa
20 25
<210> 3
<211> 27
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (1)..(6)
<223> Xaa = absent or an amino acid residue selected from A, E, G, L,
K, F, P, S, T, W, Y, R, V, Sar, epsilonLys, gammaGlu, betaAsp, or
betaAla, or a corresponding D form thereof, or Peg3, Peg4, or
8-aminooctanoyl, or derivatives thereof
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (7)..(7)
<223> Xaa = I, Y, F or Sar;
<220>
<221> THIOETH
<222> (8)..(18)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (10)..(10)
<223> Xaa = W, V, Y, 2-Nal, 1-Nal or 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = E or D
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = G or Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = A, E, D, K or S
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = R, S or K
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = T, S, E, I, Sar, K, G or N-Me-Ile
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (20)..(27)
<223> Xaa = absent or an amino acid residue selected from A, E, G, L,
K, F, P, S, T, W, Y, R, V, Sar, epsilonLys, gammaGlu, betaAsp, or
betaAla, or a corresponding D form thereof; or Peg3 or Peg4, or
8-aminooctanoyl, or derivatives thereof
<400> 3
Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Ile Xaa Gln Xaa Trp Xaa Xaa His
1 5 10 15
Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa
20 25
<210> 4
<211> 27
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (1)..(6)
<223> Xaa = absent or an amino acid residue selected from A, E, G, L,
K, F, P, S, T, W, Y, R, V, Sar, epsilonLys, gammaGlu, betaAsp, or
betaAla, or a corresponding D form thereof, or Peg3, Peg4, or
8-aminooctanoyl, or derivatives thereof
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (7)..(7)
<223> Xaa = I, Y, F or Sar
<220>
<221> THIOETH
<222> (8)..(18)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (10)..(10)
<223> Xaa = W, V, Y,1-Nal, 2-Nal or 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = E or D
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = A, E, D, K or S
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = R, S or K
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = T, I, S, E, K or Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = T, I, S, E, K or Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (20)..(27)
<223> Xaa = absent or an amino acid residue selected from A, E, G, L,
K, F, P, S, T, W, Y, R, V, Sar, epsilonLys, gammaGlu, betaAsp, or
betaAla, or a corresponding D form thereof; or Peg3 or Peg4, or
8-aminooctanoyl, or derivatives thereof
<400> 4
Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Ile Xaa Gln Xaa Trp Gly Xaa His
1 5 10 15
Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa
20 25
<210> 5
<211> 27
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (1)..(6)
<223> Xaa = absent or an amino acid residue selected from A, E, G, L,
K, F, P, S, T, W, Y, R, V, Sar, epsilonLys, gammaGlu, betaAsp, or
betaAla, or a corresponding D form thereof, or Peg3, Peg4, or
8-aminooctanoyl, or derivatives thereof
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (7)..(7)
<223> Xaa = I, Y, F or Sar
<220>
<221> THIOETH
<222> (8)..(18)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (10)..(10)
<223> Xaa = W, V, Y, 1-Nal, 2-Nal or 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = E or D
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = T, S, E or Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = T, S, E or Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (20)..(27)
<223> Xaa = absent or amino acid residue selected from A, E, G, L, K,
F, P, S, T, W, Y, R, V, Sar, epsilonLys, gammaGlu, betaAsp, or
betaAla, or a corresponding D form thereof; or Peg3 or Peg4, or
8-aminooctanoyl, or derivatives thereof
<400> 5
Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Ile Xaa Gln Xaa Trp Gly Xaa His
1 5 10 15
Arg Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa
20 25
<210> 6
<211> 25
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (1)..(6)
<223> Xaa = absent or an amino acid residue selected from A, E, G, L,
K, F, P, S, T, W, Y, R, V, Sar, epsilonLys, gammaGlu, betaAsp, or
betaAla, or a corresponding D form thereof, or Peg3, Peg4, or
8-aminooctanoyl, or derivatives thereof
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (7)..(7)
<223> Xaa = Y or F
<220>
<221> THIOETH
<222> (8)..(18)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (10)..(10)
<223> Xaa = W, Y, 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = E or D
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = A, E or K
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = T, E or Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (20)..(25)
<223> Xaa = absent or an amino acid residue selected from A, E, G, L,
K, F, P, S, T, W, Y, R, V, Sar, epsilonLys, gammaGlu, betaAsp, or
betaAla, or a corresponding D form thereof, or Peg3, Peg4, or
8-aminooctanoyl, or derivatives thereof
<400> 6
Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Ile Xaa Gln Xaa Trp Gly Xaa His
1 5 10 15
Arg Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa
20 25
<210> 7
<211> 25
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (1)..(6)
<223> Xaa = absent or an amino acid residue selected from A, E, G, L,
K, F, P, S, T, W, Y, R, V, Sar, epsilonLys, gammaGlu, betaAsp, or
betaAla, or a corresponding D form thereof, or Peg3, Peg4, or
8-aminooctanoyl, or derivatives thereof
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (7)..(7)
<223> Xaa = Y or F
<220>
<221> THIOETH
<222> (8)..(18)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (10)..(10)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = E or D
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = T, E or Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (20)..(25)
<223> Xaa = absent or an amino acid residue selected from A, E, G, L,
K, F, P, S, T, W, Y, R, V, Sar, epsilonLys, gammaGlu, betaAsp, or
betaAla, or a corresponding D form thereof; or Peg3 or Peg4, or
8-aminooctanoyl, or derivatives thereof
<400> 7
Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Ile Xaa Gln Xaa Trp Gly Glu His
1 5 10 15
Arg Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa
20 25
<210> 8
<211> 27
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (1)..(6)
<223> Xaa = absent or an amino acid residue selected from A, E, G, K,
K(bearing a lipophilic group covalently linked to its side
chain), S, Y, or a corresponding D form thereof
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (7)..(7)
<223> Xaa = I, Y, F or Sar
<220>
<221> THIOETH
<222> (8)..(18)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (10)..(10)
<223> Xaa = W, V, 1-Me-Trp, 1-Nal or 2-Nal
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = E, K or D
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = G or Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = H, A, E, D, K, R or S
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = R, S, K or K (bearing a lipophilic group covalently linked
to its side chain)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = T, S, E, Sar or N-Me-Ile
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (20)..(27)
<223> Xaa = absent or an amino acid residue selected from A, E, G, K, K
(bearing a lipophilic group covalently linked to its side chain),
P, S, Peg3, gammaGlu, 8-aminooctanoyl, or a corresponding D form
thereof
<400> 8
Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Ile Xaa Gln Xaa Trp Xaa Xaa His
1 5 10 15
Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa
20 25
<210> 9
<211> 27
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (1)..(6)
<223> Xaa = absent or an amino acid residue selected from A, E, G, L,
K, K (bearing a lipophilic group covalently linked to its side
chain), F, P, S, T, W, Y, R, V or Sar, or a corresponding D form
thereof
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (7)..(7)
<223> Xaa = I, Y, F or Sar
<220>
<221> THIOETH
<222> (8)..(18)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (10)..(10)
<223> Xaa =W, V, Y, 2-Nal, 1-Nal or 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = E or D
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = G or Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = A, E, D, K or S
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = R, S or K(bearing a lipophilic group covalently linked to
its side chain)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = T, S, E, I, Sar, K, G or N-Me-Ile
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (20)..(27)
<223> Xaa = absent or an amino acid residue selected from A, E, G, L,
K, F, P, S, T, W, Y, R, V Sar, epsilonLys, gammaGlu, betaAsp, or
betaAla, or a corresponding D form thereof; or Peg 3 or Peg4, or
8-aminooctanoyl, or derivatives thereof
<400> 9
Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Ile Xaa Gln Xaa Trp Xaa Xaa His
1 5 10 15
Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa
20 25
<210> 10
<211> 27
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (1)..(6)
<223> Xaa = absent or an amino acid residue selected from A, E, G, L,
K, K (bearing a lipophilic group covalently attached to its side
chain), F, P, S, T, W, Y, R, V or Sar, or a corresponding D form
thereof
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (7)..(7)
<223> Xaa = I, Y, F or Sar
<220>
<221> THIOETH
<222> (8)..(18)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (10)..(10)
<223> Xaa = W, V, Y, 1-Nal, 2-Nal or 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = E or D
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = A, E, D, K or S
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = R, S or K (bearing a lipophilic group covalently attached
to its side chain)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = T, I, S, E, K or Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (20)..(27)
<223> Xaa = absent or A,E,G,L,K,K (bearing a lipophilic group
covalently attached to its sidechain) F,P,S,T,W,Y,R,V, Sar,
epsilonLys, gammaGlu, betaAsp, or betaAla, or a corresponding D
form; or Peg3 or Peg4, or 8-aminooctanoyl, or derivatives thereof
<400> 10
Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Ile Xaa Gln Xaa Trp Gly Xaa His
1 5 10 15
Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa
20 25
<210> 11
<211> 27
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (1)..(6)
<223> Xaa = absent or an mino acid residue selected from A, E, G, L, K,
K (bearing a lipophilic group covalently attached to its amino
acid side chain), F, P, S, T, W, Y, R, V or Sar, or a
corresponding D form thereof
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (7)..(7)
<223> Xaa = I, Y, F or Sar
<220>
<221> THIOETH
<222> (8)..(18)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (10)..(10)
<223> Xaa = W, V, 1-Nal, 2-Nal or 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = E or D
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = A, E, D, K or S
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = T, S, E or Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (20)..(27)
<223> Xaa = absent or A,E,G,L,K,K (bearing a lipophilic group
covalently attached to its amino acid), F,P,S,T,W,Y,R,V, Sar,
epsilonLys, gammaGlu, betaAsp, or betaAla, or a corresponding D
form; or Peg3 or Peg4, or 8-aminooctanoyl, or derivatives thereof
<400> 11
Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Ile Xaa Gln Xaa Trp Gly Xaa His
1 5 10 15
Arg Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa
20 25
<210> 12
<211> 27
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (1)..(6)
<223> Xaa = absent or A, E, G, L, K, K (bearing a lipophilic group
covalently attached to its side chain), F, P, S, T, W, Y, R, V or
Sar, or a corresponding D form thereof
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (7)..(7)
<223> Xaa = Y or F
<220>
<221> THIOETH
<222> (8)..(18)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = is E or D
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = G or Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = T, E or Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (20)..(27)
<223> Xaa = absent or A,E,G,L,K, K(bearing a lipophilic group
covalently attached to its side chain), F,P,S,T,W,Y,R,V Sar,
epsilonLys, gammaGlu, betaAsp, or betaAla, or a corresponding D
form; or Peg3 or Peg4, or 8-aminooctanoyl, or derivatives thereof
<400> 12
Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Ile Xaa Gln Xaa Trp Xaa Glu His
1 5 10 15
Arg Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa Xaa
20 25
<210> 13
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin peptide
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (1)..(1)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Xaa = Sar
<400> 13
Xaa Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Xaa
1 5 10
<210> 14
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (1)..(1)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<400> 14
Xaa Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Thr
1 5 10
<210> 15
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (1)..(1)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<400> 15
Xaa Xaa Ile Xaa Gln Glu Trp Xaa Glu His Arg Xaa Thr
1 5 10
<210> 16
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (1)..(1)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Xaa = Sar
<400> 16
Xaa Xaa Ile Xaa Gln Glu Trp Gly Glu His Arg Xaa Xaa
1 5 10
<210> 17
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (1)..(1)
<223> Xaa - Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<400> 17
Xaa Xaa Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Thr
1 5 10
<210> 18
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
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<222> (4)..(4)
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<223> Compstatin analogue
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<222> (2)..(2)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
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<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
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Ile Xaa Ile Trp Gln Lys Trp Gly Ala His Arg Xaa Thr
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<221> MISC_FEATURE
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<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
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Ile Xaa Ile Trp Gln Lys Trp Gly Glu His Arg Xaa Thr
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<211> 13
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<223> Compstatin analogue
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Tyr Xaa Ile Xaa Gln Glu Trp Gly Glu His Arg Xaa Xaa
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<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 2-Nal
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<400> 52
Tyr Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Thr
1 5 10
<210> 53
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<400> 53
Tyr Xaa Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Thr
1 5 10
<210> 54
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
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<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
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<220>
<221> MISC_FEATURE
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side chain
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
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<223> Xaa = Sar
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Tyr Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Xaa Xaa Xaa
1 5 10
<210> 55
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Xaa = Sar
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Tyr Xaa Ile Xaa Gln Glu Trp Xaa Glu His Arg Xaa Xaa
1 5 10
<210> 56
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
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<220>
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<222> (1)..(1)
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<220>
<221> MISC_FEATURE
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<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
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<221> MISC_FEATURE
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<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Xaa = Sar
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<220>
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<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
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<220>
<221> MISC_FEATURE
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<220>
<221> MISC_FEATURE
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<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 57
Xaa Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr
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<211> 13
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<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
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<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 58
Xaa Xaa Ile Xaa Gln Glu Trp Xaa Glu His Arg Ala Thr
1 5 10
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<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
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<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Xaa = Sar
<400> 59
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1 5 10
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<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (1)..(1)
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<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 60
Xaa Xaa Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr
1 5 10
<210> 61
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
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<223> Xaa = Sar
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Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Xaa Glu His Arg Ala Xaa
1 5 10
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<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = Ser
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 62
Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Xaa Glu His Arg Ala Thr
1 5 10
<210> 63
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Xaa = Sar
<400> 63
Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Lys Ala Xaa
1 5 10
<210> 64
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Xaa = Sar
<400> 64
Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa
1 5 10
<210> 65
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 65
Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Glu
1 5 10
<210> 66
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 66
Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Ser
1 5 10
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<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 67
Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr
1 5 10
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<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Xaa = Sar
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Phe Xaa Ile Xaa Gln Glu Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa
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<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Nal
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 69
Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr
1 5 10
<210> 70
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 2-Nal
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 70
Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr
1 5 10
<210> 71
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Xaa = sar
<400> 71
Phe Xaa Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa
1 5 10
<210> 72
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 72
Phe Xaa Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr
1 5 10
<210> 73
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Xaa = N-Me-Ile
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Ile Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Xaa Ala His Arg Ala Xaa
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<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Xaa = Sar
<400> 74
Ile Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa
1 5 10
<210> 75
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 75
Ile Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr
1 5 10
<210> 76
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 2-Nal
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Xaa = Sar
<400> 76
Ile Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa
1 5 10
<210> 77
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 77
Ile Xaa Ile Trp Gln Asp Trp Gly Ala His Arg Ala Glu
1 5 10
<210> 78
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 78
Ile Xaa Ile Trp Gln Asp Trp Gly Ala His Arg Ala Thr
1 5 10
<210> 79
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 79
Ile Xaa Ile Trp Gln Asp Trp Gly Ala His Ser Ala Thr
1 5 10
<210> 80
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 80
Ile Xaa Ile Trp Gln Asp Trp Gly Asp His Arg Ala Thr
1 5 10
<210> 81
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Xaa = Sar
<400> 81
Ile Xaa Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa
1 5 10
<210> 82
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 82
Ile Xaa Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Glu
1 5 10
<210> 83
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 83
Ile Xaa Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Ser
1 5 10
<210> 84
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 84
Ile Xaa Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr
1 5 10
<210> 85
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 85
Ile Xaa Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Ser Ala Thr
1 5 10
<210> 86
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 86
Ile Xaa Ile Trp Gln Asp Trp Gly Lys His Arg Ala Thr
1 5 10
<210> 87
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 87
Ile Xaa Ile Trp Gln Asp Trp Gly Arg His Arg Ala Thr
1 5 10
<210> 88
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 88
Ile Xaa Ile Trp Gln Asp Trp Gly Ser His Arg Ala Thr
1 5 10
<210> 89
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 89
Ile Xaa Ile Trp Gln Glu Trp Gly Glu His Arg Ala Thr
1 5 10
<210> 90
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 90
Ile Xaa Ile Trp Gln Lys Trp Gly Ala His Arg Ala Thr
1 5 10
<210> 91
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 91
Ile Xaa Ile Trp Gln Lys Trp Gly Glu His Arg Ala Thr
1 5 10
<210> 92
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Xaa = Sar
<400> 92
Tyr Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa
1 5 10
<210> 93
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 93
Tyr Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr
1 5 10
<210> 94
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Xaa = Sar
<400> 94
Tyr Xaa Ile Xaa Gln Glu Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa
1 5 10
<210> 95
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 2-Nal
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 95
Tyr Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr
1 5 10
<210> 96
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 96
Tyr Xaa Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr
1 5 10
<210> 97
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (11)..(11)
<223> Xaa = Lys bearing a lipophilic group covalently attached to its
side chain
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Xaa = Sar
<400> 97
Tyr Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Xaa Ala Xaa
1 5 10
<210> 98
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Xaa = Sar
<400> 98
Tyr Xaa Ile Xaa Gln Glu Trp Xaa Glu His Arg Ala Xaa
1 5 10
<210> 99
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin peptide
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (1)..(1)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Xaa = Sar
<400> 99
Xaa Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa
1 5 10
<210> 100
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (1)..(1)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 100
Xaa Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr
1 5 10
<210> 101
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (1)..(1)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 101
Xaa Xaa Ile Xaa Gln Glu Trp Xaa Glu His Arg Ala Thr
1 5 10
<210> 102
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (1)..(1)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Xaa = Sar
<400> 102
Xaa Xaa Ile Xaa Gln Glu Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa
1 5 10
<210> 103
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (1)..(1)
<223> Xaa - Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 103
Xaa Xaa Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr
1 5 10
<210> 104
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Xaa = Sar
<400> 104
Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Xaa Glu His Arg Ala Xaa
1 5 10
<210> 105
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = Ser
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 105
Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Xaa Glu His Arg Ala Thr
1 5 10
<210> 106
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Xaa = Sar
<400> 106
Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Lys Ala Xaa
1 5 10
<210> 107
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Xaa = Sar
<400> 107
Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa
1 5 10
<210> 108
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 108
Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Glu
1 5 10
<210> 109
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 109
Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Ser
1 5 10
<210> 110
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 110
Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr
1 5 10
<210> 111
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Xaa = Sar
<400> 111
Phe Xaa Ile Xaa Gln Glu Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa
1 5 10
<210> 112
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Nal
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 112
Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr
1 5 10
<210> 113
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 2-Nal
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 113
Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr
1 5 10
<210> 114
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Xaa = sar
<400> 114
Phe Xaa Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa
1 5 10
<210> 115
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 115
Phe Xaa Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr
1 5 10
<210> 116
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Xaa = N-Me-Ile
<400> 116
Ile Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Xaa Ala His Arg Ala Xaa
1 5 10
<210> 117
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<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Xaa = Sar
<400> 117
Ile Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa
1 5 10
<210> 118
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 118
Ile Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr
1 5 10
<210> 119
<211> 13
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<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 2-Nal
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Xaa = Sar
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Ile Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa
1 5 10
<210> 120
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 120
Ile Xaa Ile Trp Gln Asp Trp Gly Ala His Arg Ala Glu
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<210> 121
<211> 13
<212> PRT
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<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 121
Ile Xaa Ile Trp Gln Asp Trp Gly Ala His Arg Ala Thr
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<210> 122
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 122
Ile Xaa Ile Trp Gln Asp Trp Gly Ala His Ser Ala Thr
1 5 10
<210> 123
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 123
Ile Xaa Ile Trp Gln Asp Trp Gly Asp His Arg Ala Thr
1 5 10
<210> 124
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Xaa = Sar
<400> 124
Ile Xaa Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa
1 5 10
<210> 125
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 125
Ile Xaa Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Glu
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<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 126
Ile Xaa Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Ser
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<210> 127
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 127
Ile Xaa Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr
1 5 10
<210> 128
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 128
Ile Xaa Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Ser Ala Thr
1 5 10
<210> 129
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 129
Ile Xaa Ile Trp Gln Asp Trp Gly Lys His Arg Ala Thr
1 5 10
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<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 130
Ile Xaa Ile Trp Gln Asp Trp Gly Arg His Arg Ala Thr
1 5 10
<210> 131
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 131
Ile Xaa Ile Trp Gln Asp Trp Gly Ser His Arg Ala Thr
1 5 10
<210> 132
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 132
Ile Xaa Ile Trp Gln Glu Trp Gly Glu His Arg Ala Thr
1 5 10
<210> 133
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 133
Ile Xaa Ile Trp Gln Lys Trp Gly Ala His Arg Ala Thr
1 5 10
<210> 134
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 134
Ile Xaa Ile Trp Gln Lys Trp Gly Glu His Arg Ala Thr
1 5 10
<210> 135
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Xaa = Sar
<400> 135
Tyr Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa
1 5 10
<210> 136
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 136
Tyr Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr
1 5 10
<210> 137
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Xaa = Sar
<400> 137
Tyr Xaa Ile Xaa Gln Glu Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa
1 5 10
<210> 138
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 2-Nal
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 138
Tyr Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr
1 5 10
<210> 139
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 139
Tyr Xaa Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr
1 5 10
<210> 140
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (11)..(11)
<223> Xaa = Lys bearing a lipophilic group covalently attached to its
side chain
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Xaa = Sar
<400> 140
Tyr Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Xaa Ala Xaa
1 5 10
<210> 141
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Xaa = Sar
<400> 141
Tyr Xaa Ile Xaa Gln Glu Trp Xaa Glu His Arg Ala Xaa
1 5 10
<210> 142
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (1)..(1)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(12)
<223> lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Xaa = Sar
<400> 142
Xaa Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa
1 5 10
<210> 143
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (1)..(1)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(12)
<223> lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<400> 143
Xaa Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr
1 5 10
<210> 144
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (1)..(1)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(12)
<223> lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = Sar
<400> 144
Xaa Cys Ile Xaa Gln Glu Trp Xaa Glu His Arg Ala Thr
1 5 10
<210> 145
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (1)..(1)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(12)
<223> lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Xaa = Sar
<400> 145
Xaa Cys Ile Xaa Gln Glu Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa
1 5 10
<210> 146
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (1)..(1)
<223> Xaa - Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(12)
<223> lanthionine bridge
<400> 146
Xaa Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr
1 5 10
<210> 147
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(12)
<223> lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Xaa = Sar
<400> 147
Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Xaa Glu His Arg Ala Xaa
1 5 10
<210> 148
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(12)
<223> lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = Ser
<400> 148
Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Xaa Glu His Arg Ala Thr
1 5 10
<210> 149
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(12)
<223> lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Xaa = Sar
<400> 149
Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Lys Ala Xaa
1 5 10
<210> 150
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(12)
<223> lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Xaa = Sar
<400> 150
Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa
1 5 10
<210> 151
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(12)
<223> lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<400> 151
Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Glu
1 5 10
<210> 152
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(12)
<223> lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<400> 152
Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Ser
1 5 10
<210> 153
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(12)
<223> lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<400> 153
Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr
1 5 10
<210> 154
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(12)
<223> lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Xaa = Sar
<400> 154
Phe Cys Ile Xaa Gln Glu Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa
1 5 10
<210> 155
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(12)
<223> lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Nal
<400> 155
Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr
1 5 10
<210> 156
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(12)
<223> lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 2-Nal
<400> 156
Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr
1 5 10
<210> 157
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(12)
<223> lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Xaa = sar
<400> 157
Phe Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa
1 5 10
<210> 158
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(12)
<223> lanthionine bridge
<400> 158
Phe Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr
1 5 10
<210> 159
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(12)
<223> lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Xaa = N-Me-Ile
<400> 159
Ile Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Xaa Ala His Arg Ala Xaa
1 5 10
<210> 160
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(12)
<223> lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Xaa = Sar
<400> 160
Ile Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa
1 5 10
<210> 161
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(12)
<223> lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<400> 161
Ile Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr
1 5 10
<210> 162
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(12)
<223> lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 2-Nal
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Xaa = Sar
<400> 162
Ile Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa
1 5 10
<210> 163
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(12)
<223> lanthionine bridge
<400> 163
Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Ala His Arg Ala Glu
1 5 10
<210> 164
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(12)
<223> lanthionine bridge
<400> 164
Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Ala His Arg Ala Thr
1 5 10
<210> 165
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(12)
<223> lanthionine bridge
<400> 165
Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Ala His Ser Ala Thr
1 5 10
<210> 166
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(12)
<223> lanthionine bridge
<400> 166
Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Asp His Arg Ala Thr
1 5 10
<210> 167
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(12)
<223> lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Xaa = Sar
<400> 167
Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa
1 5 10
<210> 168
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(12)
<223> lanthionine bridge
<400> 168
Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Glu
1 5 10
<210> 169
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(12)
<223> lanthionine bridge
<400> 169
Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Ser
1 5 10
<210> 170
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(12)
<223> lanthionine bridge
<400> 170
Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr
1 5 10
<210> 171
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(12)
<223> lanthionine bridge
<400> 171
Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Ser Ala Thr
1 5 10
<210> 172
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(12)
<223> lanthionine bridge
<400> 172
Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Lys His Arg Ala Thr
1 5 10
<210> 173
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(12)
<223> lanthionine bridge
<400> 173
Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Arg His Arg Ala Thr
1 5 10
<210> 174
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(12)
<223> lanthionine bridge
<400> 174
Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Ser His Arg Ala Thr
1 5 10
<210> 175
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(12)
<223> lanthionine bridge
<400> 175
Ile Cys Ile Trp Gln Glu Trp Gly Glu His Arg Ala Thr
1 5 10
<210> 176
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(12)
<223> lanthionine bridge
<400> 176
Ile Cys Ile Trp Gln Lys Trp Gly Ala His Arg Ala Thr
1 5 10
<210> 177
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(12)
<223> lanthionine bridge
<400> 177
Ile Cys Ile Trp Gln Lys Trp Gly Glu His Arg Ala Thr
1 5 10
<210> 178
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(12)
<223> lanthionine bridge
<220>
<221> misc_feature
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Xaa = Sar
<400> 178
Tyr Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa
1 5 10
<210> 179
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(12)
<223> lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<400> 179
Tyr Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr
1 5 10
<210> 180
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(12)
<223> lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Xaa = Sar
<400> 180
Tyr Cys Ile Xaa Gln Glu Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa
1 5 10
<210> 181
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(12)
<223> lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 2-Nal
<400> 181
Tyr Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr
1 5 10
<210> 182
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(12)
<223> lanthionine bridge
<400> 182
Tyr Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr
1 5 10
<210> 183
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(12)
<223> lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (11)..(11)
<223> Xaa = Lys bearing a lipophilic group covalently attached to its
side chain
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Xaa = Sar
<400> 183
Tyr Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Xaa Ala Xaa
1 5 10
<210> 184
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(12)
<223> lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Xaa = Sar
<400> 184
Tyr Cys Ile Xaa Gln Glu Trp Xaa Glu His Arg Ala Xaa
1 5 10
<210> 185
<211> 4
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<400> 185
Glu Ser Ser Ala
1
<210> 186
<211> 4
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<400> 186
Ala Lys Gly Glu
1
<210> 187
<211> 4
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<400> 187
Ala Ser Ser Glu
1
<210> 188
<211> 4
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<400> 188
Ala Ser Glu Ser
1
<210> 189
<211> 4
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<400> 189
Gly Ser Ala Glu
1
<210> 190
<211> 4
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<400> 190
Glu Ser Ser Glu
1
<210> 191
<211> 4
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<400> 191
Glu Ser Gly Ala
1
<210> 192
<211> 4
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<400> 192
Glu Gly Ser Ala
1
<210> 193
<211> 4
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<400> 193
Tyr Leu Glu Ala
1
<210> 194
<211> 4
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<400> 194
Gly Ala Glu Ser
1
<210> 195
<211> 4
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<400> 195
Glu Tyr Gly Ser
1
<210> 196
<211> 4
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<400> 196
Glu Gly Tyr Ala
1
<210> 197
<211> 4
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<400> 197
Glu Ala Gly Ser
1
<210> 198
<211> 4
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<400> 198
Glu Ala Lys Ser
1
<210> 199
<211> 4
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<400> 199
Glu Lys Ser Ala
1
<210> 200
<211> 4
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<400> 200
Glu Gly Gly Ser
1
<210> 201
<211> 4
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<400> 201
Glu Gly Gly Ala
1
<210> 202
<211> 4
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<400> 202
Glu Ser Ser Gly
1
<210> 203
<211> 4
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<400> 203
Glu Ser Ala Gly
1
<210> 204
<211> 4
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<400> 204
Gly Glu Glu Ser
1
<210> 205
<211> 4
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<400> 205
Ala Glu Glu Ser
1
<210> 206
<211> 4
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<400> 206
Glu Ser Glu Gly
1
<210> 207
<211> 4
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<400> 207
Ala Glu Gly Ser
1
<210> 208
<211> 4
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<400> 208
Glu Ser Gly Ser
1
<210> 209
<211> 4
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<400> 209
Ser Glu Gly Ala
1
<210> 210
<211> 4
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<400> 210
Glu Gly Glu Ala
1
<210> 211
<211> 4
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<400> 211
Glu Gly Ser Glu
1
<210> 212
<211> 4
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<400> 212
Ala Gly Ser Glu
1
<210> 213
<211> 4
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<400> 213
Ser Ala Ser Glu
1
<210> 214
<211> 4
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<400> 214
Glu Tyr Ser Glu
1
<210> 215
<211> 4
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<400> 215
Lys Gly Ser Ala
1
<210> 216
<211> 4
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<400> 216
Ala Ser Gly Glu
1
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<211> 7
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<400> 217
Glu Gly Ala Ser Gly Ser Gly
1 5
<210> 218
<211> 6
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<400> 218
Glu Gly Ala Gly Ser Gly
1 5
<210> 219
<211> 6
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<400> 219
Glu Gly Ala Ser Ala Gly
1 5
<210> 220
<211> 6
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<400> 220
Glu Gly Ala Gly Ala Gly
1 5
<210> 221
<211> 7
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<400> 221
Glu Gly Glu Ser Gly Ser Gly
1 5
<210> 222
<211> 6
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<400> 222
Glu Gly Glu Gly Ser Gly
1 5
<210> 223
<211> 6
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<400> 223
Glu Gly Glu Ser Ala Gly
1 5
<210> 224
<211> 6
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<400> 224
Glu Gly Glu Gly Ala Gly
1 5
<210> 225
<211> 5
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (3)..(3)
<223> Xaa = gammaGlu
<400> 225
Glu Lys Xaa Ala Lys
1 5
<210> 226
<211> 5
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<400> 226
Glu Gly Glu Gly Gly
1 5
<210> 227
<211> 5
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<400> 227
Glu Gly Ala Gly Gly
1 5
<210> 228
<211> 5
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<400> 228
Glu Gly Glu Ser Ser
1 5
<210> 229
<211> 5
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<400> 229
Gly Ala Glu Ser Lys
1 5
<210> 230
<211> 4
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<400> 230
Glu Gly Ala Lys
1
<210> 231
<211> 4
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<400> 231
Glu Gly Glu Lys
1
<210> 232
<211> 4
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<400> 232
Glu Gly Lys Lys
1
<210> 233
<211> 4
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (3)..(3)
<223> Xaa = gammaGlu
<400> 233
Glu Lys Xaa Lys
1
<210> 234
<211> 6
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(5)
<223> Xaa = Peg3
<400> 234
Glu Ala Glu Xaa Xaa Lys
1 5
<210> 235
<211> 6
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<400> 235
Gly Glu Ser Glu Ser Glu
1 5
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<211> 6
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<400> 236
Gly Ala Glu Ser Glu Ser
1 5
<210> 237
<211> 6
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<400> 237
Glu Gly Glu Ser Glu Ser
1 5
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<211> 7
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<400> 238
Glu Gly Glu Ser Glu Ser Lys
1 5
<210> 239
<211> 6
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = Peg3
<400> 239
Glu Gly Glu Xaa Glu Ser
1 5
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<211> 7
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = Peg3
<400> 240
Glu Gly Glu Xaa Glu Ser Lys
1 5
<210> 241
<211> 6
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
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<400> 241
Glu Gly Glu Xaa Glu Lys
1 5
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<211> 6
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<400> 242
Glu Gly Glu Gly Gly Gly
1 5
<210> 243
<211> 7
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<400> 243
Glu Gly Glu Gly Gly Gly Lys
1 5
<210> 244
<211> 6
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (3)..(3)
<223> Xaa = gammaGlu
<400> 244
Glu Lys Xaa Gly Gly Gly
1 5
<210> 245
<211> 7
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (3)..(3)
<223> Xaa = gammaGlu
<400> 245
Glu Lys Xaa Gly Gly Gly Lys
1 5
<210> 246
<211> 5
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 8-aminooctanoyl
<400> 246
Glu Gly Glu Xaa Glu
1 5
<210> 247
<211> 5
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> a sequence linked to the C terminus of the peptide
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (3)..(3)
<223> Xaa = gammaGlu
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (5)..(5)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 247
Glu Lys Xaa Ala Xaa
1 5
<210> 248
<211> 4
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> a sequence linked to the C terminus of the peptide
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 248
Glu Gly Lys Xaa
1
<210> 249
<211> 4
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> a sequence linked to the C terminus of the peptide
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (3)..(3)
<223> Xaa = gammaGlu
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 249
Glu Lys Xaa Xaa
1
<210> 250
<211> 5
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> a sequence linked to the C terminus of the peptide
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (5)..(5)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 250
Glu Gly Glu Xaa Xaa
1 5
<210> 251
<211> 7
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> a sequence linked to the C terminus of the peptide
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (7)..(7)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 251
Glu Gly Glu Ser Glu Ser Xaa
1 5
<210> 252
<211> 7
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> a sequence linked to the C terminus of the peptide
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (7)..(7)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 252
Glu Gly Glu Xaa Glu Ser Xaa
1 5
<210> 253
<211> 6
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> a sequence linked to the C terminus of the peptide
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 8-aminooctanoyl
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 253
Glu Gly Glu Xaa Glu Xaa
1 5
<210> 254
<211> 7
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> a sequence linked to the C terminus of the peptide
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (7)..(7)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 254
Glu Gly Glu Gly Gly Gly Xaa
1 5
<210> 255
<211> 7
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> a sequence linked to the C terminus of the peptide
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (3)..(3)
<223> Xaa = gammaGlu
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (7)..(7)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 255
Glu Lys Xaa Gly Gly Gly Xaa
1 5
<210> 256
<211> 4
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> a sequence linked to the C terminus of the peptide
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (3)..(3)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 256
Glu Ala Xaa Xaa
1
<210> 257
<211> 5
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> a sequence linked to the C terminus of the peptide
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (5)..(5)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 257
Gly Ala Glu Ser Xaa
1 5
<210> 258
<211> 4
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> a sequence linked to the C terminus of the peptide
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 258
Glu Gly Ala Xaa
1
<210> 259
<211> 4
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> a sequence linked to the C terminus of the peptide
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 259
Glu Gly Glu Xaa
1
<210> 260
<211> 7
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> a sequence linked to the C terminus of the peptide
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (7)..(7)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 260
Gly Glu Ser Glu Ser Glu Xaa
1 5
<210> 261
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (2)..(12)
<400> 261
Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Ala His Arg Cys Thr
1 5 10
<210> 262
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(12)
<223> the peptides at position 2 and 12 form a cystathionine bridge
<400> 262
Ile Ala Ile Trp Gln Asp Trp Gly Ala His Arg Cys Thr
1 5 10
<210> 263
<211> 27
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (2)..(12)
<400> 263
Ile Cys Val Val Gln Asp Trp Gly His His Arg Cys Thr Ala Gly His
1 5 10 15
Met Ala Asn Leu Thr Ser His Ala Ser Ala Ile
20 25
<210> 264
<211> 4
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> side chain
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (1)..(1)
<223> Xaa = gamma Glu
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = gamma Glu
<400> 264
Xaa Lys Gly Xaa
1
<210> 265
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<400> 265
Glu Ser Ser Ala Ile Xaa Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa
1 5 10 15
Thr
<210> 266
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa is 1MeTrp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<400> 266
Ile Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Thr
1 5 10
<210> 267
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<400> 267
Ile Xaa Ile Trp Gln Lys Trp Gly Ala His Arg Xaa Thr Gly Ala Glu
1 5 10 15
Ser
<210> 268
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<400> 268
Glu Ser Ser Ala Tyr Xaa Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa
1 5 10 15
Thr
<210> 269
<211> 21
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<400> 269
Glu Ser Ser Ala Ile Xaa Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa
1 5 10 15
Thr Gly Ala Glu Ser
20
<210> 270
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<400> 270
Ile Xaa Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Thr Gly Ala Glu
1 5 10 15
Ser
<210> 271
<211> 16
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<400> 271
Ile Xaa Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Thr Glu Gly Glu
1 5 10 15
<210> 272
<211> 15
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<400> 272
Ile Xaa Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Thr Glu Ala
1 5 10 15
<210> 273
<211> 14
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
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<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<400> 274
Ile Xaa Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Glu Gly Glu
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bond
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<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
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Xaa Glu
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1 5 10 15
Thr
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Ala
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bond
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<222> (13)..(13)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
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1 5 10 15
Glu
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bond
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1 5 10 15
Gly Glu
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bond
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bond
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1 5 10 15
Gly Glu
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bond
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bond
<400> 285
Glu Lys Gly Ile Xaa Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Thr
1 5 10 15
Glu Lys Pro
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bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
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<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
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bond
<220>
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bond
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1 5 10 15
Glu
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bond
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bond
<220>
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<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
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Ser Ala Ile Xaa Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Thr Glu
1 5 10 15
Gly
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<220>
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bond
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bond
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Xaa Glu Gly Glu
20
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<220>
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bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = Sar
<400> 292
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1 5 10 15
Xaa Glu
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<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<400> 293
Glu Ser Ser Ala Ile Xaa Ile Trp Gln Asp Trp Gly Ala His Arg Xaa
1 5 10 15
Thr
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<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<400> 294
Ile Xaa Ile Trp Gln Asp Trp Gly Ala His Arg Xaa Thr Gly Ala Glu
1 5 10 15
Ser
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<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
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<221> MISC_FEATURE
<222> (3)..(3)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (5)..(5)
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<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (9)..(9)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
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1 5 10
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<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = Sar
<400> 296
Glu Gly Ser Ala Ile Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa
1 5 10 15
Xaa Glu
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<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = 2-Nal
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = Sar
<400> 297
Glu Gly Ser Ala Ile Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa
1 5 10 15
Xaa Glu
<210> 298
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
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<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<400> 298
Ile Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Thr Gly Ala Glu
1 5 10 15
Ser
<210> 299
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 2-Nal
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<400> 299
Ile Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Thr Gly Ala Glu
1 5 10 15
Ser
<210> 300
<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = Sar
<400> 300
Glu Gly Ser Ala Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa
1 5 10 15
Xaa Glu
<210> 301
<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = Sar
<400> 301
Glu Gly Ser Ala Tyr Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa
1 5 10 15
Xaa Glu
<210> 302
<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<400> 302
Glu Gly Ser Ala Ile Xaa Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa
1 5 10 15
Thr Glu
<210> 303
<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = 1-Nal
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<400> 303
Glu Gly Ser Ala Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa
1 5 10 15
Thr Glu
<210> 304
<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<400> 304
Glu Gly Ser Ala Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa
1 5 10 15
Thr Glu
<210> 305
<211> 19
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<400> 305
Glu Gly Ser Ala Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa
1 5 10 15
Glu Gly Glu
<210> 306
<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<400> 306
Glu Gly Ser Ala Tyr Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa
1 5 10 15
Thr Glu
<210> 307
<211> 18
<212> PRT
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<220>
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1 5 10 15
Ser
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Ser
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<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
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1 5 10 15
Ser
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Ser
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<222> (4)..(4)
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1 5 10 15
Ala
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<222> (6)..(6)
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bond
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<223> Xaa = Sar
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Ser Glu Tyr Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Xaa Glu
1 5 10 15
Ala
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<223> compstatin analogue
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<222> (2)..(2)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
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<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = Sar
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<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
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Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Xaa Glu His Arg Xaa Thr Gly Ala Glu
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Ser
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<213> Artificial Sequence
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<223> compstatin analogue
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<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
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<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
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<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
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1 5 10 15
Ala Glu Ser
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<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
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<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
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bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
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<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
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bond
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Ser Glu Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Xaa Glu
1 5 10 15
Ala
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<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
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bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
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<221> MISC_FEATURE
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<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
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Ser Glu Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Xaa Glu His Arg Xaa Xaa Glu
1 5 10 15
Ala
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<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
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bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
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<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (10)..(10)
<223> Xaa = Sar
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<221> MISC_FEATURE
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bond
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1 5 10 15
Ala
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<213> Artificial Sequence
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<223> compstatin analogue
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<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
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<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
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<221> MISC_FEATURE
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1 5 10 15
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<211> 16
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (10)..(10)
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<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<400> 326
Ser Glu Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Xaa Glu His Arg Xaa Xaa Glu
1 5 10 15
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<211> 16
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
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<221> MISC_FEATURE
<222> (3)..(3)
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bond
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<221> MISC_FEATURE
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<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
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bond
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<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
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Glu Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Xaa Glu Ala
1 5 10 15
<210> 328
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<213> Artificial Sequence
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<223> compstatin analogue
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<221> MISC_FEATURE
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<221> MISC_FEATURE
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<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<400> 328
Ser Glu Xaa Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Xaa Glu
1 5 10 15
Ala
<210> 329
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (3)..(3)
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<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<400> 329
Ser Glu Xaa Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Thr Glu
1 5 10 15
Ala
<210> 330
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<400> 330
Ser Glu Phe Xaa Ile Xaa Gln Glu Trp Gly Glu His Arg Xaa Xaa Glu
1 5 10 15
Ala
<210> 331
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<400> 331
Ser Glu Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Ser Glu
1 5 10 15
Ala
<210> 332
<211> 15
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (3)..(3)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (5)..(5)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<400> 332
Glu Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Glu Ser
1 5 10 15
<210> 333
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
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Ala
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<223> compstatin analogue
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<221> MISC_FEATURE
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bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
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<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<400> 334
Gly Glu Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Xaa Glu
1 5 10 15
Ala
<210> 335
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (3)..(3)
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<220>
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<222> (4)..(4)
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bond
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<221> MISC_FEATURE
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Ala
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bond
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<221> MISC_FEATURE
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bond
<400> 336
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1 5 10 15
Ala
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bond
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<221> MISC_FEATURE
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1 5 10 15
Ala
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bond
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<221> MISC_FEATURE
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bond
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Thr
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<221> MISC_FEATURE
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Thr
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<221> MISC_FEATURE
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<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
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Glu Ser Ser Ala Ile Xaa Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala
1 5 10 15
Thr Gly Ala Glu Ser
20
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Ser
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<223> compstatin analogue
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<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 345
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1 5 10 15
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<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 346
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1 5 10 15
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<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
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<220>
<221> MISC_FEATURE
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<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
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<220>
<221> MISC_FEATURE
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<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
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1 5 10 15
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<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
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<220>
<221> MISC_FEATURE
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<220>
<221> MISC_FEATURE
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<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 350
Glu Gly Ser Ala Ile Xaa Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala
1 5 10 15
Thr
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<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (5)..(5)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 351
Glu Gly Glu Ile Xaa Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr
1 5 10 15
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<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (5)..(5)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
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Glu Ser Glu Ile Xaa Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr
1 5 10 15
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<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
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<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
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Ala
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<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
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<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 354
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1 5 10 15
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<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (3)..(3)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 355
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1 5 10 15
Glu
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<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
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<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
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<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 356
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1 5 10 15
Gly Glu
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<211> 18
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<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (5)..(5)
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<220>
<221> MISC_FEATURE
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<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
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1 5 10 15
Gly Glu
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<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
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<220>
<221> MISC_FEATURE
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<220>
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<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (5)..(5)
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<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
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Glu Lys Pro
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<220>
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<220>
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<220>
<221> MISC_FEATURE
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<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
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<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
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<220>
<221> MISC_FEATURE
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Glu
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<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
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<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
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1 5 10 15
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<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 363
Ser Ala Ile Xaa Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr Glu
1 5 10 15
Gly
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<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
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<220>
<221> MISC_FEATURE
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1 5 10 15
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<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
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<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
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<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
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<223> Xaa = Sar
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1 5 10 15
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20
<210> 366
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<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
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<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = Sar
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<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 367
Glu Ser Ser Ala Ile Xaa Ile Trp Gln Asp Trp Gly Ala His Arg Ala
1 5 10 15
Thr
<210> 368
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 368
Ile Xaa Ile Trp Gln Asp Trp Gly Ala His Arg Ala Thr Gly Ala Glu
1 5 10 15
Ser
<210> 369
<211> 14
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<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (1)..(1)
<223> Xaa = d-tyrosene
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (3)..(3)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (5)..(5)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (9)..(9)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = N-Me-Ile
<400> 369
Xaa Ile Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Xaa Ala His Arg Ala Xaa
1 5 10
<210> 370
<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = Sar
<400> 370
Glu Gly Ser Ala Ile Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala
1 5 10 15
Xaa Glu
<210> 371
<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = 2-Nal
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = Sar
<400> 371
Glu Gly Ser Ala Ile Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala
1 5 10 15
Xaa Glu
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<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
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<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
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<220>
<221> MISC_FEATURE
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<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 372
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1 5 10 15
Ser
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<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 2-Nal
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 373
Ile Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr Gly Ala Glu
1 5 10 15
Ser
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<211> 18
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<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
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<220>
<221> MISC_FEATURE
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<220>
<221> MISC_FEATURE
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<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = Sar
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1 5 10 15
Xaa Glu
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<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
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<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
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<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = Sar
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1 5 10 15
Xaa Glu
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<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
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<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 376
Glu Gly Ser Ala Ile Xaa Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala
1 5 10 15
Thr Glu
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<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
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<223> Xaa = 1-Nal
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 377
Glu Gly Ser Ala Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala
1 5 10 15
Thr Glu
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<211> 18
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<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
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<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
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<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 378
Glu Gly Ser Ala Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala
1 5 10 15
Thr Glu
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<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
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<220>
<221> MISC_FEATURE
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<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
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<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 379
Glu Gly Ser Ala Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala
1 5 10 15
Glu Gly Glu
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<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
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<220>
<221> MISC_FEATURE
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<220>
<221> MISC_FEATURE
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<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 380
Glu Gly Ser Ala Tyr Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala
1 5 10 15
Thr Glu
<210> 381
<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
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<220>
<221> MISC_FEATURE
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<220>
<221> MISC_FEATURE
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<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 381
Glu Gly Ser Ala Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala
1 5 10 15
Thr Glu
<210> 382
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 2-Nal
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 382
Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr Gly Ala Glu
1 5 10 15
Ser
<210> 383
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 383
Tyr Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr Gly Ala Glu
1 5 10 15
Ser
<210> 384
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Nal
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 384
Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr Gly Ala Glu
1 5 10 15
Ser
<210> 385
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 2-Nal
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 385
Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr Gly Ala Glu
1 5 10 15
Ser
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<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 2-Nal
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 386
Tyr Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr Gly Ala Glu
1 5 10 15
Ser
<210> 387
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 387
Tyr Xaa Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr Gly Ala Glu
1 5 10 15
Ser
<210> 388
<211> 19
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 2-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 388
Ser Glu Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr Gly
1 5 10 15
Ala Glu Ser
<210> 389
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 389
Tyr Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr Glu Ala Gly
1 5 10 15
Ser
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<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
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<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 390
Tyr Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr Glu Ser Gly
1 5 10 15
Ala
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<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
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<220>
<221> MISC_FEATURE
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<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = Sar
<400> 391
Glu Gly Ser Ala Tyr Xaa Ile Xaa Gln Glu Trp Gly Glu His Arg Ala
1 5 10 15
Xaa Glu
<210> 392
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<400> 392
Ser Glu Tyr Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa Glu
1 5 10 15
Ala
<210> 393
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 393
Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Xaa Glu His Arg Ala Thr Gly Ala Glu
1 5 10 15
Ser
<210> 394
<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (1)..(1)
<223> Xaa = d-Tyrosene
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (3)..(3)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (5)..(5)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (9)..(9)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 394
Xaa Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Xaa Glu His Arg Ala Thr Gly Ala
1 5 10 15
Glu Ser
<210> 395
<211> 19
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<400> 395
Ser Glu Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa Gly
1 5 10 15
Ala Glu Ser
<210> 396
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<400> 396
Ser Glu Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa Glu
1 5 10 15
Ala
<210> 397
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (10)..(10)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<400> 397
Ser Glu Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Xaa Glu His Arg Ala Xaa Glu
1 5 10 15
Ala
<210> 398
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (10)..(10)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 398
Ser Glu Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Xaa Glu His Arg Ala Thr Glu
1 5 10 15
Ala
<210> 399
<211> 16
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<400> 399
Ser Glu Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa Glu
1 5 10 15
<210> 400
<211> 16
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (10)..(10)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<400> 400
Ser Glu Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Xaa Glu His Arg Ala Xaa Glu
1 5 10 15
<210> 401
<211> 16
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (3)..(3)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (5)..(5)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = Sar
<400> 401
Glu Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa Glu Ala
1 5 10 15
<210> 402
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (3)..(3)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<400> 402
Ser Glu Xaa Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa Glu
1 5 10 15
Ala
<210> 403
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (3)..(3)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 403
Ser Glu Xaa Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr Glu
1 5 10 15
Ala
<210> 404
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<400> 404
Ser Glu Phe Xaa Ile Xaa Gln Glu Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa Glu
1 5 10 15
Ala
<210> 405
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 405
Ser Glu Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Ser Glu
1 5 10 15
Ala
<210> 406
<211> 15
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (3)..(3)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (5)..(5)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 406
Glu Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Glu Ser
1 5 10 15
<210> 407
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
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Ser Glu Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Lys Ala Xaa Glu
1 5 10 15
Ala
<210> 408
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<400> 408
Gly Glu Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa Glu
1 5 10 15
Ala
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<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (3)..(3)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 409
Gly Glu Xaa Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr Glu
1 5 10 15
Ala
<210> 410
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (3)..(3)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (10)..(10)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 410
Ser Glu Xaa Xaa Ile Xaa Gln Glu Trp Xaa Glu His Arg Ala Thr Glu
1 5 10 15
Ala
<210> 411
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (3)..(3)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<400> 411
Ser Glu Xaa Xaa Ile Xaa Gln Glu Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa Glu
1 5 10 15
Ala
<210> 412
<211> 16
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (1)..(1)
<223> Xaa = d-tyrosene
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (3)..(3)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (5)..(5)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 412
Xaa Xaa Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr Glu Ala
1 5 10 15
<210> 413
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 413
Glu Ser Ser Ala Ile Ala Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa
1 5 10 15
Thr
<210> 414
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa is 1MeTrp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 414
Ile Ala Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Thr
1 5 10
<210> 415
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 415
Ile Ala Ile Trp Gln Lys Trp Gly Ala His Arg Xaa Thr Gly Ala Glu
1 5 10 15
Ser
<210> 416
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 416
Glu Ser Ser Ala Tyr Ala Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa
1 5 10 15
Thr
<210> 417
<211> 21
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 417
Glu Ser Ser Ala Ile Ala Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa
1 5 10 15
Thr Gly Ala Glu Ser
20
<210> 418
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 418
Ile Ala Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Thr Gly Ala Glu
1 5 10 15
Ser
<210> 419
<211> 16
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 419
Ile Ala Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Thr Glu Gly Glu
1 5 10 15
<210> 420
<211> 15
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 420
Ile Ala Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Thr Glu Ala
1 5 10 15
<210> 421
<211> 14
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 421
Ile Ala Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Thr Glu
1 5 10
<210> 422
<211> 15
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 422
Ile Ala Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Glu Gly Glu
1 5 10 15
<210> 423
<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = Sar
<400> 423
Glu Gly Ser Ala Ile Ala Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa
1 5 10 15
Xaa Glu
<210> 424
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 424
Glu Gly Ser Ala Ile Ala Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa
1 5 10 15
Thr
<210> 425
<211> 16
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (5)..(5)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 425
Glu Gly Glu Ile Ala Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Thr
1 5 10 15
<210> 426
<211> 16
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (5)..(5)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 426
Glu Ser Glu Ile Ala Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Thr
1 5 10 15
<210> 427
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 427
Ser Glu Ile Ala Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Thr Glu
1 5 10 15
Ala
<210> 428
<211> 15
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (3)..(3)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 428
Glu Ile Ala Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Thr Glu
1 5 10 15
<210> 429
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (3)..(3)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 429
Glu Ile Ala Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Thr Glu Gly
1 5 10 15
Glu
<210> 430
<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (5)..(5)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 430
Glu Gly Glu Ile Ala Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Glu
<210> 431
<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (5)..(5)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 431
Glu Ser Glu Ile Ala Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Glu
<210> 432
<211> 19
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (5)..(5)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 432
Lys Glu Lys Ile Ala Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Thr
1 5 10 15
Glu Lys Glu
<210> 433
<211> 19
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (5)..(5)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 433
Glu Lys Gly Ile Ala Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Thr
1 5 10 15
Glu Lys Pro
<210> 434
<211> 16
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 434
Ile Ala Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Thr Glu Gly Lys
1 5 10 15
<210> 435
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (5)..(5)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Xaa = Sar
<400> 435
Gly Ser Ala Ile Ala Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Xaa
1 5 10 15
Glu
<210> 436
<211> 16
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<400> 436
Ser Ala Ile Ala Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Xaa Glu
1 5 10 15
<210> 437
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 437
Ser Ala Ile Ala Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Thr Glu
1 5 10 15
Gly
<210> 438
<211> 16
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 438
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1 5 10 15
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<211> 20
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
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<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
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1 5 10 15
Xaa Glu Gly Glu
20
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<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
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<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = Sar
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Glu Gly Ser Ala Phe Ala Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa
1 5 10 15
Xaa Glu
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<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 441
Glu Ser Ser Ala Ile Ala Ile Trp Gln Asp Trp Gly Ala His Arg Xaa
1 5 10 15
Thr
<210> 442
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 442
Ile Ala Ile Trp Gln Asp Trp Gly Ala His Arg Xaa Thr Gly Ala Glu
1 5 10 15
Ser
<210> 443
<211> 14
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (1)..(1)
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<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (3)..(3)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (5)..(5)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (9)..(9)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = N-Me-Ile
<400> 443
Xaa Ile Ala Ile Xaa Gln Asp Trp Xaa Ala His Arg Xaa Xaa
1 5 10
<210> 444
<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = Sar
<400> 444
Glu Gly Ser Ala Ile Ala Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa
1 5 10 15
Xaa Glu
<210> 445
<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = 2-Nal
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = Sar
<400> 445
Glu Gly Ser Ala Ile Ala Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa
1 5 10 15
Xaa Glu
<210> 446
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 446
Ile Ala Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Thr Gly Ala Glu
1 5 10 15
Ser
<210> 447
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 2-Nal
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 447
Ile Ala Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Thr Gly Ala Glu
1 5 10 15
Ser
<210> 448
<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = Sar
<400> 448
Glu Gly Ser Ala Phe Ala Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa
1 5 10 15
Xaa Glu
<210> 449
<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = Sar
<400> 449
Glu Gly Ser Ala Tyr Ala Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa
1 5 10 15
Xaa Glu
<210> 450
<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 450
Glu Gly Ser Ala Ile Ala Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa
1 5 10 15
Thr Glu
<210> 451
<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = 1-Nal
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 451
Glu Gly Ser Ala Phe Ala Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa
1 5 10 15
Thr Glu
<210> 452
<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 452
Glu Gly Ser Ala Phe Ala Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa
1 5 10 15
Thr Glu
<210> 453
<211> 19
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 453
Glu Gly Ser Ala Phe Ala Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa
1 5 10 15
Glu Gly Glu
<210> 454
<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 454
Glu Gly Ser Ala Tyr Ala Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa
1 5 10 15
Thr Glu
<210> 455
<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = 2-Nal
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 455
Glu Gly Ser Ala Phe Ala Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa
1 5 10 15
Thr Glu
<210> 456
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 2-Nal
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 456
Phe Ala Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Thr Gly Ala Glu
1 5 10 15
Ser
<210> 457
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 457
Tyr Ala Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Thr Gly Ala Glu
1 5 10 15
Ser
<210> 458
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Nal
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 458
Phe Ala Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Thr Gly Ala Glu
1 5 10 15
Ser
<210> 459
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 2-Nal
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 459
Phe Ala Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Thr Gly Ala Glu
1 5 10 15
Ser
<210> 460
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 2-Nal
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 460
Tyr Ala Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Thr Gly Ala Glu
1 5 10 15
Ser
<210> 461
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 461
Tyr Ala Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Thr Gly Ala Glu
1 5 10 15
Ser
<210> 462
<211> 19
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 2-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 462
Ser Glu Phe Ala Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Thr Gly
1 5 10 15
Ala Glu Ser
<210> 463
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 463
Tyr Ala Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Thr Glu Ala Gly
1 5 10 15
Ser
<210> 464
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 464
Tyr Ala Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Thr Glu Ser Gly
1 5 10 15
Ala
<210> 465
<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = Sar
<400> 465
Glu Gly Ser Ala Tyr Ala Ile Xaa Gln Glu Trp Gly Glu His Arg Xaa
1 5 10 15
Xaa Glu
<210> 466
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<400> 466
Ser Glu Tyr Ala Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Xaa Glu
1 5 10 15
Ala
<210> 467
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Ser
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<221> MISC_FEATURE
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<221> MISC_FEATURE
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1 5 10 15
Glu Ser
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<220>
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<221> MISC_FEATURE
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<221> MISC_FEATURE
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1 5 10 15
Ala Glu Ser
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Ala
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Ala
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Ser Glu Phe Ala Ile Xaa Gln Asp Trp Xaa Glu His Arg Xaa Thr Glu
1 5 10 15
Ala
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<213> Artificial Sequence
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<221> MISC_FEATURE
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<223> compstatin analogue
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<221> MISC_FEATURE
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1 5 10 15
Ala
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<223> compstatin analogue
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<221> MISC_FEATURE
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<221> MISC_FEATURE
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<221> MISC_FEATURE
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Ala
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<223> compstatin analogue
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<221> MISC_FEATURE
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Ala
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Ala
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<220>
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<221> MISC_FEATURE
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Ala
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Gly Glu Phe Ala Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Xaa Glu
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Ala
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Ala
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Ala
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1 5 10 15
Ala
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<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
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<222> (2)..(2)
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<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (3)..(3)
<223> Ala whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
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<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
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<400> 486
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<220>
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<220>
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<400> 487
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1 5 10 15
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<220>
<221> MISC_FEATURE
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<221> MISC_FEATURE
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<400> 488
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<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Cys whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Ala whose side chain forms a lanthionine bridge
<400> 489
Ile Cys Ile Trp Gln Lys Trp Gly Ala His Arg Ala Thr Gly Ala Glu
1 5 10 15
Ser
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<211> 17
<212> PRT
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<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Cys whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Ala whose side chain forms a lanthionine bridge
<400> 490
Glu Ser Ser Ala Tyr Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala
1 5 10 15
Thr
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<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Cys whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Ala whose side chain forms a lanthionine bridge
<400> 491
Glu Ser Ser Ala Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala
1 5 10 15
Thr Gly Ala Glu Ser
20
<210> 492
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Cys whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Ala whose side chain forms a lanthionine bridge
<400> 492
Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr Gly Ala Glu
1 5 10 15
Ser
<210> 493
<211> 16
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Cys whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Ala whose side chain forms a lanthionine bridge
<400> 493
Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr Glu Gly Glu
1 5 10 15
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<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Cys whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
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<400> 494
Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr Glu Ala
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<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
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<220>
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<400> 495
Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr Glu
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<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
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<221> MISC_FEATURE
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<223> Cys whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
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<223> Ala whose side chain forms a lanthionine bridge
<400> 496
Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Glu Gly Glu
1 5 10 15
<210> 497
<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Cys whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Ala whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = Sar
<400> 497
Glu Gly Ser Ala Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala
1 5 10 15
Xaa Glu
<210> 498
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Cys whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Ala whose side chain forms a lanthionine bridge
<400> 498
Glu Gly Ser Ala Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala
1 5 10 15
Thr
<210> 499
<211> 16
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (5)..(5)
<223> Cys whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Ala whose side chain forms a lanthionine bridge
<400> 499
Glu Gly Glu Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr
1 5 10 15
<210> 500
<211> 16
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (5)..(5)
<223> Cys whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Ala whose side chain forms a lanthionine bridge
<400> 500
Glu Ser Glu Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr
1 5 10 15
<210> 501
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Cys whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Ala whose side chain forms a lanthionine bridge
<400> 501
Ser Glu Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr Glu
1 5 10 15
Ala
<210> 502
<211> 15
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (3)..(3)
<223> Cys whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Ala whose side chain forms a lanthionine bridge
<400> 502
Glu Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr Glu
1 5 10 15
<210> 503
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (3)..(3)
<223> Cys whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Ala whose side chain forms a lanthionine bridge
<400> 503
Glu Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr Glu Gly
1 5 10 15
Glu
<210> 504
<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (5)..(5)
<223> Cys whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Ala whose side chain forms a lanthionine bridge
<400> 504
Glu Gly Glu Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Glu
1 5 10 15
Gly Glu
<210> 505
<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (5)..(5)
<223> Cys whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Ala whose side chain forms a lanthionine bridge
<400> 505
Glu Ser Glu Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Glu
1 5 10 15
Gly Glu
<210> 506
<211> 19
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (5)..(5)
<223> Cys whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Ala whose side chain forms a lanthionine bridge
<400> 506
Lys Glu Lys Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr
1 5 10 15
Glu Lys Glu
<210> 507
<211> 19
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (5)..(5)
<223> Cys whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Ala whose side chain forms a lanthionine bridge
<400> 507
Glu Lys Gly Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr
1 5 10 15
Glu Lys Pro
<210> 508
<211> 16
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Cys whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Ala whose side chain forms a lanthionine bridge
<400> 508
Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr Glu Gly Lys
1 5 10 15
<210> 509
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (5)..(5)
<223> Cys whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Ala whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Xaa = Sar
<400> 509
Gly Ser Ala Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa
1 5 10 15
Glu
<210> 510
<211> 16
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Cys whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Ala whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<400> 510
Ser Ala Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa Glu
1 5 10 15
<210> 511
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Cys whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Ala whose side chain forms a lanthionine bridge
<400> 511
Ser Ala Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr Glu
1 5 10 15
Gly
<210> 512
<211> 16
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Cys whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Ala whose side chain forms a lanthionine bridge
<400> 512
Phe Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr Gly Ala Glu
1 5 10 15
<210> 513
<211> 20
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Cys whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Ala whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = Sar
<400> 513
Glu Gly Ser Ala Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala
1 5 10 15
Xaa Glu Gly Glu
20
<210> 514
<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Cys whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Ala whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = Sar
<400> 514
Glu Gly Ser Ala Phe Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala
1 5 10 15
Xaa Glu
<210> 515
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Cys whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Ala whose side chain forms a lanthionine bridge
<400> 515
Glu Ser Ser Ala Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Ala His Arg Ala
1 5 10 15
Thr
<210> 516
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Cys whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Ala whose side chain forms a lanthionine bridge
<400> 516
Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Ala His Arg Ala Thr Gly Ala Glu
1 5 10 15
Ser
<210> 517
<211> 14
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (1)..(1)
<223> Xaa = d-tyrosene
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (3)..(3)
<223> Cys whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (5)..(5)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (9)..(9)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Ala whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = N-Me-Ile
<400> 517
Xaa Ile Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Xaa Ala His Arg Ala Xaa
1 5 10
<210> 518
<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Cys whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Ala whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = Sar
<400> 518
Glu Gly Ser Ala Ile Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala
1 5 10 15
Xaa Glu
<210> 519
<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Cys whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = 2-Nal
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Ala whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = Sar
<400> 519
Glu Gly Ser Ala Ile Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala
1 5 10 15
Xaa Glu
<210> 520
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Cys whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Ala whose side chain forms a lanthionine bridge
<400> 520
Ile Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr Gly Ala Glu
1 5 10 15
Ser
<210> 521
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Cys whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 2-Nal
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Ala whose side chain forms a lanthionine bridge
<400> 521
Ile Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr Gly Ala Glu
1 5 10 15
Ser
<210> 522
<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Cys whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Ala whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = Sar
<400> 522
Glu Gly Ser Ala Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala
1 5 10 15
Xaa Glu
<210> 523
<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Cys whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Ala whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = Sar
<400> 523
Glu Gly Ser Ala Tyr Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala
1 5 10 15
Xaa Glu
<210> 524
<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Cys whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Ala whose side chain forms a lanthionine bridge
<400> 524
Glu Gly Ser Ala Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala
1 5 10 15
Thr Glu
<210> 525
<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Cys whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = 1-Nal
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Ala whose side chain forms a lanthionine bridge
<400> 525
Glu Gly Ser Ala Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala
1 5 10 15
Thr Glu
<210> 526
<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Cys whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Ala whose side chain forms a lanthionine bridge
<400> 526
Glu Gly Ser Ala Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala
1 5 10 15
Thr Glu
<210> 527
<211> 19
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Cys whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Ala whose side chain forms a lanthionine bridge
<400> 527
Glu Gly Ser Ala Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala
1 5 10 15
Glu Gly Glu
<210> 528
<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Cys whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Ala whose side chain forms a lanthionine bridge
<400> 528
Glu Gly Ser Ala Tyr Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala
1 5 10 15
Thr Glu
<210> 529
<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Cys whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = 2-Nal
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Ala whose side chain forms a lanthionine bridge
<400> 529
Glu Gly Ser Ala Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala
1 5 10 15
Thr Glu
<210> 530
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Cys whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 2-Nal
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Ala whose side chain forms a lanthionine bridge
<400> 530
Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr Gly Ala Glu
1 5 10 15
Ser
<210> 531
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Cys whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Ala whose side chain forms a lanthionine bridge
<400> 531
Tyr Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr Gly Ala Glu
1 5 10 15
Ser
<210> 532
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Cys whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Nal
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Ala whose side chain forms a lanthionine bridge
<400> 532
Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr Gly Ala Glu
1 5 10 15
Ser
<210> 533
<211> 17
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Ser
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<220>
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<223> Cys whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 2-Nal
<220>
<221> MISC_FEATURE
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1 5 10 15
Ser
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<220>
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<223> Ala whose side chain forms a lanthionine bridge
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Tyr Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr Gly Ala Glu
1 5 10 15
Ser
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1 5 10 15
Ser
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<220>
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<220>
<221> MISC_FEATURE
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<220>
<221> MISC_FEATURE
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Tyr Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr Glu Ser Gly
1 5 10 15
Ala
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<220>
<221> MISC_FEATURE
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<220>
<221> MISC_FEATURE
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<220>
<221> MISC_FEATURE
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1 5 10 15
Ala
<210> 541
<211> 17
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<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Cys whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Ala whose side chain forms a lanthionine bridge
<400> 541
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1 5 10 15
Ser
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<220>
<221> MISC_FEATURE
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<220>
<221> MISC_FEATURE
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1 5 10 15
Glu Ser
<210> 543
<211> 19
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<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
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<223> Cys whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Ala whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
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Ser Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa Gly
1 5 10 15
Ala Glu Ser
<210> 544
<211> 17
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<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Cys whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Ala whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<400> 544
Ser Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa Glu
1 5 10 15
Ala
<210> 545
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Cys whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
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<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
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<223> Ala whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
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1 5 10 15
Ala
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<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Cys whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (10)..(10)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Ala whose side chain forms a lanthionine bridge
<400> 546
Ser Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Xaa Glu His Arg Ala Thr Glu
1 5 10 15
Ala
<210> 547
<211> 16
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Cys whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Ala whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<400> 547
Ser Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa Glu
1 5 10 15
<210> 548
<211> 16
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Cys whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (10)..(10)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Ala whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<400> 548
Ser Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Xaa Glu His Arg Ala Xaa Glu
1 5 10 15
<210> 549
<211> 16
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (3)..(3)
<223> Cys whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (5)..(5)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Ala whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = Sar
<400> 549
Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa Glu Ala
1 5 10 15
<210> 550
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (3)..(3)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Cys whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Ala whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<400> 550
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1 5 10 15
Ala
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<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (3)..(3)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Cys whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Ala whose side chain forms a lanthionine bridge
<400> 551
Ser Glu Xaa Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr Glu
1 5 10 15
Ala
<210> 552
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Cys whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Ala whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<400> 552
Ser Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Glu Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa Glu
1 5 10 15
Ala
<210> 553
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Cys whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Ala whose side chain forms a lanthionine bridge
<400> 553
Ser Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Ser Glu
1 5 10 15
Ala
<210> 554
<211> 15
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (3)..(3)
<223> Cys whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (5)..(5)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Ala whose side chain forms a lanthionine bridge
<400> 554
Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Glu Ser
1 5 10 15
<210> 555
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Cys whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Ala whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<400> 555
Ser Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Lys Ala Xaa Glu
1 5 10 15
Ala
<210> 556
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Cys whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Ala whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<400> 556
Gly Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa Glu
1 5 10 15
Ala
<210> 557
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (3)..(3)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Cys whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Ala whose side chain forms a lanthionine bridge
<400> 557
Gly Glu Xaa Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr Glu
1 5 10 15
Ala
<210> 558
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (3)..(3)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Cys whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (10)..(10)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Ala whose side chain forms a lanthionine bridge
<400> 558
Ser Glu Xaa Cys Ile Xaa Gln Glu Trp Xaa Glu His Arg Ala Thr Glu
1 5 10 15
Ala
<210> 559
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (3)..(3)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Cys whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Ala whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<400> 559
Ser Glu Xaa Cys Ile Xaa Gln Glu Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa Glu
1 5 10 15
Ala
<210> 560
<211> 16
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (1)..(1)
<223> Xaa = d-tyrosene
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (3)..(3)
<223> Cys whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (5)..(5)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Ala whose side chain forms a lanthionine bridge
<400> 560
Xaa Xaa Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr Glu Ala
1 5 10 15
<210> 561
<211> 20
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (1)..(1)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<400> 561
Xaa Gly Ser Ala Ile Xaa Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa
1 5 10 15
Thr Glu Gly Glu
20
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<223> compstatin analogue
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bond
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<221> MISC_FEATURE
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<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
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<221> MISC_FEATURE
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<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (21)..(21)
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via its side chain
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Ala Ser Gly Glu Tyr Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa
1 5 10 15
Xaa Glu Gly Glu Xaa
20
<210> 563
<211> 17
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<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
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bond
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<221> MISC_FEATURE
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<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
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<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 563
Glu Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Glu Gly Glu
1 5 10 15
Xaa
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bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
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<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (20)..(20)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 564
Glu Gly Ser Ala Ile Xaa Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa
1 5 10 15
Thr Glu Gly Xaa
20
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<212> PRT
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<220>
<223> compstatin analogue
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bond
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<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
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bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
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Glu Gly Ser Ala Tyr Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Xaa Xaa
1 5 10 15
Xaa Glu
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<212> PRT
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<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
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bond
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<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
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<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
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<221> MISC_FEATURE
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<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
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Glu Gly Ser Ala Tyr Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa
1 5 10 15
Xaa Glu Gly Xaa
20
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<223> compstatin analogue
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<222> (6)..(6)
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bond
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<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
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<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
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<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = Sar
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<221> MISC_FEATURE
<222> (21)..(21)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 567
Glu Gly Ser Ala Tyr Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa
1 5 10 15
Xaa Glu Gly Glu Xaa
20
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<211> 21
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
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<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
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<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (21)..(21)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 568
Glu Gly Ser Ala Tyr Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa
1 5 10 15
Xaa Glu Gly Lys Xaa
20
<210> 569
<211> 21
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
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<221> MISC_FEATURE
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<221> MISC_FEATURE
<222> (21)..(21)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 569
Glu Gly Ser Ala Tyr Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa
1 5 10 15
Xaa Glu Lys Xaa Xaa
20
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<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
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<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
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<221> MISC_FEATURE
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<223> Xaa = 1-Me-Trp
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<221> MISC_FEATURE
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<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
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<221> MISC_FEATURE
<222> (18)..(18)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 570
Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Thr Gly Ala Glu
1 5 10 15
Ser Xaa
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<211> 16
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<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 571
Ile Xaa Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Thr Glu Gly Xaa
1 5 10 15
<210> 572
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<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 572
Ile Xaa Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Thr Glu Gly Glu
1 5 10 15
Xaa
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<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 573
Ser Ala Tyr Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Xaa Glu
1 5 10 15
Xaa
<210> 574
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<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
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<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 574
Ser Glu Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Ala Xaa
<210> 575
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<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
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<221> MISC_FEATURE
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<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (21)..(21)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 575
Ser Glu Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Glu Xaa Xaa Xaa
20
<210> 576
<211> 22
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
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bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
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<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (22)..(22)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 576
Ser Glu Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Glu Gly Gly Gly Xaa
20
<210> 577
<211> 20
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (20)..(20)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 577
Ser Glu Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Glu Xaa Xaa
20
<210> 578
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<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (22)..(22)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 578
Ser Glu Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Glu Xaa Glu Ser Xaa
20
<210> 579
<211> 22
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (22)..(22)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 579
Ser Glu Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Glu Ser Glu Ser Xaa
20
<210> 580
<211> 22
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin anaogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (18)..(18)
<223> Xaa = gammaGlu
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (22)..(22)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 580
Ser Glu Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Xaa Glu
1 5 10 15
Lys Xaa Gly Gly Gly Xaa
20
<210> 581
<211> 20
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = 8-aminooctanoyl
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (20)..(20)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 581
Ser Glu Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Thr Glu
1 5 10 15
Gly Glu Xaa Xaa
20
<210> 582
<211> 21
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = 8-aminooctanoyl
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (21)..(21)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 582
Ser Glu Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Thr Glu
1 5 10 15
Gly Glu Xaa Glu Xaa
20
<210> 583
<211> 22
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (22)..(22)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 583
Ser Glu Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Thr Glu
1 5 10 15
Gly Glu Gly Gly Gly Xaa
20
<210> 584
<211> 22
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
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<221> MISC_FEATURE
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bond
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<221> MISC_FEATURE
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<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (22)..(22)
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via its side chain
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Gly Glu Xaa Glu Ser Xaa
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bond
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<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
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<221> MISC_FEATURE
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<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (21)..(21)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 585
Ser Glu Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Thr Glu
1 5 10 15
Gly Glu Xaa Xaa Xaa
20
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bond
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via its side chain
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1 5 10 15
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bond
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via its side chain
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bond
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via its side chain
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1 5 10 15
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bond
<220>
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<220>
<221> MISC_FEATURE
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<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
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<221> MISC_FEATURE
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<220>
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via its side chain
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bond
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bond
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<222> (15)..(15)
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<221> MISC_FEATURE
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via its side chain
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bond
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<221> MISC_FEATURE
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bond
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<222> (15)..(15)
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via its side chain
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bond
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<220>
<221> MISC_FEATURE
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bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
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<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 592
Ser Glu Tyr Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Xaa Glu
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<223> compstatin analogue
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<222> (4)..(4)
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bond
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<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
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via its side chain
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bond
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<222> (15)..(15)
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<221> MISC_FEATURE
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<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
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Gly Ala Xaa
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<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
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<221> MISC_FEATURE
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<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
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<220>
<221> MISC_FEATURE
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<221> MISC_FEATURE
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<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 595
Ser Glu Tyr Xaa Ile Xaa Gln Glu Trp Gly Glu His Arg Xaa Xaa Glu
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<221> MISC_FEATURE
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bond
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Glu Ser Ser Ala Ile Xaa Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa
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bond
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<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
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<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
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<221> MISC_FEATURE
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via its side chain
<400> 598
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<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
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bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
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<220>
<221> MISC_FEATURE
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<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
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bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
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<221> MISC_FEATURE
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<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
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via its side chain
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<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
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<221> MISC_FEATURE
<222> (3)..(3)
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bond
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<221> MISC_FEATURE
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<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
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<221> MISC_FEATURE
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<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(18)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 600
Glu Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Xaa Glu Ala
1 5 10 15
Xaa Xaa Xaa
<210> 601
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<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (10)..(10)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(20)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (21)..(21)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 601
Gly Glu Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Xaa Glu His Arg Xaa Xaa Glu
1 5 10 15
Ala Glu Xaa Xaa Xaa
20
<210> 602
<211> 22
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
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<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
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<220>
<221> misc_feature
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
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<221> misc_feature
<222> (19)..(19)
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<221> MISC_FEATURE
<222> (22)..(22)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 602
Ser Glu Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Xaa Glu His Arg Xaa Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Glu Xaa Glu Ser Xaa
20
<210> 603
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<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
bond
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = Peg3
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<221> MISC_FEATURE
<222> (22)..(22)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 603
Gly Glu Phe Xaa Ile Xaa Gln Glu Trp Gly Glu His Arg Xaa Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Glu Xaa Glu Ser Xaa
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<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (3)..(3)
<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
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<220>
<221> MISC_FEATURE
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<221> MISC_FEATURE
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<223> Xaa = any amino acid whose side chain is linked by a thioether
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<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = Sar
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<221> MISC_FEATURE
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<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 604
Glu Phe Xaa Ile Xaa Gln Glu Trp Gly Glu His Arg Xaa Xaa Glu Ala
1 5 10 15
Xaa Xaa Xaa
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<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (1)..(1)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 605
Xaa Gly Ser Ala Ile Xaa Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala
1 5 10 15
Thr Glu Gly Glu
20
<210> 606
<211> 21
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (21)..(21)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 606
Ala Ser Gly Glu Tyr Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala
1 5 10 15
Xaa Glu Gly Glu Xaa
20
<210> 607
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (3)..(3)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (5)..(5)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 607
Glu Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Glu Gly Glu
1 5 10 15
Xaa
<210> 608
<211> 20
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (20)..(20)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 608
Glu Gly Ser Ala Ile Xaa Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala
1 5 10 15
Thr Glu Gly Xaa
20
<210> 609
<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = Sar
<400> 609
Glu Gly Ser Ala Tyr Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Xaa Ala
1 5 10 15
Xaa Glu
<210> 610
<211> 20
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (20)..(20)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 610
Glu Gly Ser Ala Tyr Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala
1 5 10 15
Xaa Glu Gly Xaa
20
<210> 611
<211> 21
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (21)..(21)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 611
Glu Gly Ser Ala Tyr Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala
1 5 10 15
Xaa Glu Gly Glu Xaa
20
<210> 612
<211> 21
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (21)..(21)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 612
Glu Gly Ser Ala Tyr Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala
1 5 10 15
Xaa Glu Gly Lys Xaa
20
<210> 613
<211> 21
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (20)..(20)
<223> Xaa = gammaGlu
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (21)..(21)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 613
Glu Gly Ser Ala Tyr Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala
1 5 10 15
Xaa Glu Lys Xaa Xaa
20
<210> 614
<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (18)..(18)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 614
Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr Gly Ala Glu
1 5 10 15
Ser Xaa
<210> 615
<211> 16
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 615
Ile Xaa Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr Glu Gly Xaa
1 5 10 15
<210> 616
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 616
Ile Xaa Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr Glu Gly Glu
1 5 10 15
Xaa
<210> 617
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 617
Ser Ala Tyr Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa Glu
1 5 10 15
Xaa
<210> 618
<211> 19
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 618
Ser Glu Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Ala Xaa
<210> 619
<211> 21
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(20)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (21)..(21)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 619
Ser Glu Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Glu Xaa Xaa Xaa
20
<210> 620
<211> 22
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (22)..(22)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 620
Ser Glu Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Glu Gly Gly Gly Xaa
20
<210> 621
<211> 20
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (20)..(20)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 621
Ser Glu Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Glu Xaa Xaa
20
<210> 622
<211> 22
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (22)..(22)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 622
Ser Glu Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Glu Xaa Glu Ser Xaa
20
<210> 623
<211> 22
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (22)..(22)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 623
Ser Glu Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Glu Ser Glu Ser Xaa
20
<210> 624
<211> 22
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin anaogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (18)..(18)
<223> Xaa = gammaGlu
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (22)..(22)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 624
Ser Glu Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa Glu
1 5 10 15
Lys Xaa Gly Gly Gly Xaa
20
<210> 625
<211> 20
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = 8-aminooctanoyl
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (20)..(20)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 625
Ser Glu Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr Glu
1 5 10 15
Gly Glu Xaa Xaa
20
<210> 626
<211> 21
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = 8-aminooctanoyl
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (21)..(21)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 626
Ser Glu Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr Glu
1 5 10 15
Gly Glu Xaa Glu Xaa
20
<210> 627
<211> 22
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (22)..(22)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 627
Ser Glu Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr Glu
1 5 10 15
Gly Glu Gly Gly Gly Xaa
20
<210> 628
<211> 22
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (22)..(22)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 628
Ser Glu Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr Glu
1 5 10 15
Gly Glu Xaa Glu Ser Xaa
20
<210> 629
<211> 21
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa =1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(20)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (21)..(21)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 629
Ser Glu Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr Glu
1 5 10 15
Gly Glu Xaa Xaa Xaa
20
<210> 630
<211> 22
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (18)..(18)
<223> Xaa = gammaGlu
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (22)..(22)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 630
Ser Glu Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr Glu
1 5 10 15
Lys Xaa Gly Gly Gly Xaa
20
<210> 631
<211> 20
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (20)..(20)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 631
Ser Glu Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr Gly
1 5 10 15
Ala Glu Ser Xaa
20
<210> 632
<211> 19
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 632
Ser Glu Phe Xaa Ile Xaa Gln Glu Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Ala Xaa
<210> 633
<211> 21
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(20)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (21)..(21)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 633
Ser Glu Phe Xaa Ile Xaa Gln Glu Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Glu Xaa Xaa Xaa
20
<210> 634
<211> 19
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 634
Ser Glu Tyr Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Ala Xaa
<210> 635
<211> 21
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(20)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (21)..(21)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 635
Ser Glu Tyr Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Glu Xaa Xaa Xaa
20
<210> 636
<211> 19
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 636
Ser Glu Tyr Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Glu Xaa
<210> 637
<211> 20
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (10)..(10)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (18)..(18)
<223> Xaa = gammaGlu
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (20)..(20)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 637
Ser Glu Tyr Xaa Ile Xaa Gln Glu Trp Xaa Glu His Arg Ala Xaa Glu
1 5 10 15
Lys Xaa Ala Xaa
20
<210> 638
<211> 19
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 638
Ser Glu Tyr Xaa Ile Xaa Gln Glu Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Ala Xaa
<210> 639
<211> 21
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(20)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (21)..(21)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 639
Ser Glu Tyr Xaa Ile Xaa Gln Glu Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Glu Xaa Xaa Xaa
20
<210> 640
<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = Sar
<400> 640
Glu Gly Ser Glu Tyr Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala
1 5 10 15
Xaa Glu
<210> 641
<211> 20
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 641
Glu Ser Ser Ala Ile Xaa Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala
1 5 10 15
Thr Glu Gly Glu
20
<210> 642
<211> 22
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(21)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (22)..(22)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 642
Ser Glu Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Glu Xaa Xaa Xaa Xaa
20
<210> 643
<211> 19
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (10)..(10)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(18)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 643
Ser Glu Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Xaa Glu His Arg Ala Xaa Glu
1 5 10 15
Xaa Xaa Xaa
<210> 644
<211> 19
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (3)..(3)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (5)..(5)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(18)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 644
Glu Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa Glu Ala
1 5 10 15
Xaa Xaa Xaa
<210> 645
<211> 21
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (10)..(10)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(20)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (21)..(21)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 645
Gly Glu Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Xaa Glu His Arg Ala Xaa Glu
1 5 10 15
Ala Glu Xaa Xaa Xaa
20
<210> 646
<211> 22
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (10)..(10)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (22)..(22)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 646
Ser Glu Phe Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Xaa Glu His Arg Xaa Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Glu Xaa Glu Ser Xaa
20
<210> 647
<211> 22
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (22)..(22)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 647
Gly Glu Phe Xaa Ile Xaa Gln Glu Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Glu Xaa Glu Ser Xaa
20
<210> 648
<211> 19
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (3)..(3)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (5)..(5)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(18)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 648
Glu Phe Xaa Ile Xaa Gln Glu Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa Glu Ala
1 5 10 15
Xaa Xaa Xaa
<210> 649
<211> 20
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (1)..(1)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 649
Xaa Gly Ser Ala Ile Ala Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa
1 5 10 15
Thr Glu Gly Glu
20
<210> 650
<211> 21
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (21)..(21)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 650
Ala Ser Gly Glu Tyr Ala Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa
1 5 10 15
Xaa Glu Gly Glu Xaa
20
<210> 651
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (3)..(3)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (5)..(5)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 651
Glu Phe Ala Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Glu Gly Glu
1 5 10 15
Xaa
<210> 652
<211> 20
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (20)..(20)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 652
Glu Gly Ser Ala Ile Ala Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa
1 5 10 15
Thr Glu Gly Xaa
20
<210> 653
<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = Sar
<400> 653
Glu Gly Ser Ala Tyr Ala Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Xaa Xaa
1 5 10 15
Xaa Glu
<210> 654
<211> 20
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (20)..(20)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 654
Glu Gly Ser Ala Tyr Ala Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa
1 5 10 15
Xaa Glu Gly Xaa
20
<210> 655
<211> 21
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (21)..(21)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 655
Glu Gly Ser Ala Tyr Ala Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa
1 5 10 15
Xaa Glu Gly Glu Xaa
20
<210> 656
<211> 21
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (21)..(21)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 656
Glu Gly Ser Ala Tyr Ala Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa
1 5 10 15
Xaa Glu Gly Lys Xaa
20
<210> 657
<211> 21
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (20)..(20)
<223> Xaa = gammaGlu
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (21)..(21)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 657
Glu Gly Ser Ala Tyr Ala Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa
1 5 10 15
Xaa Glu Lys Xaa Xaa
20
<210> 658
<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (18)..(18)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 658
Phe Ala Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Thr Gly Ala Glu
1 5 10 15
Ser Xaa
<210> 659
<211> 16
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 659
Ile Ala Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Thr Glu Gly Xaa
1 5 10 15
<210> 660
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 660
Ile Ala Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Thr Glu Gly Glu
1 5 10 15
Xaa
<210> 661
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 661
Ser Ala Tyr Ala Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Xaa Glu
1 5 10 15
Xaa
<210> 662
<211> 19
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 662
Ser Glu Phe Ala Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Ala Xaa
<210> 663
<211> 21
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(20)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (21)..(21)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 663
Ser Glu Phe Ala Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Glu Xaa Xaa Xaa
20
<210> 664
<211> 22
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (22)..(22)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 664
Ser Glu Phe Ala Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Glu Gly Gly Gly Xaa
20
<210> 665
<211> 20
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (20)..(20)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 665
Ser Glu Phe Ala Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Glu Xaa Xaa
20
<210> 666
<211> 22
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (22)..(22)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 666
Ser Glu Phe Ala Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Glu Xaa Glu Ser Xaa
20
<210> 667
<211> 22
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (22)..(22)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 667
Ser Glu Phe Ala Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Glu Ser Glu Ser Xaa
20
<210> 668
<211> 22
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin anaogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (18)..(18)
<223> Xaa = gammaGlu
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (22)..(22)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 668
Ser Glu Phe Ala Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Xaa Glu
1 5 10 15
Lys Xaa Gly Gly Gly Xaa
20
<210> 669
<211> 20
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = 8-aminooctanoyl
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (20)..(20)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 669
Ser Glu Phe Ala Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Thr Glu
1 5 10 15
Gly Glu Xaa Xaa
20
<210> 670
<211> 21
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = 8-aminooctanoyl
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (21)..(21)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 670
Ser Glu Phe Ala Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Thr Glu
1 5 10 15
Gly Glu Xaa Glu Xaa
20
<210> 671
<211> 22
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (22)..(22)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 671
Ser Glu Phe Ala Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Thr Glu
1 5 10 15
Gly Glu Gly Gly Gly Xaa
20
<210> 672
<211> 22
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (22)..(22)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 672
Ser Glu Phe Ala Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Thr Glu
1 5 10 15
Gly Glu Xaa Glu Ser Xaa
20
<210> 673
<211> 21
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa =1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(20)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (21)..(21)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 673
Ser Glu Phe Ala Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Thr Glu
1 5 10 15
Gly Glu Xaa Xaa Xaa
20
<210> 674
<211> 22
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (18)..(18)
<223> Xaa = gammaGlu
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (22)..(22)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 674
Ser Glu Phe Ala Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Thr Glu
1 5 10 15
Lys Xaa Gly Gly Gly Xaa
20
<210> 675
<211> 20
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (20)..(20)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 675
Ser Glu Phe Ala Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Thr Gly
1 5 10 15
Ala Glu Ser Xaa
20
<210> 676
<211> 19
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 676
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1 5 10 15
Gly Ala Xaa
<210> 677
<211> 21
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(20)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (21)..(21)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 677
Ser Glu Phe Ala Ile Xaa Gln Glu Trp Gly Glu His Arg Xaa Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Glu Xaa Xaa Xaa
20
<210> 678
<211> 19
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 678
Ser Glu Tyr Ala Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Ala Xaa
<210> 679
<211> 21
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(20)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (21)..(21)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 679
Ser Glu Tyr Ala Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Glu Xaa Xaa Xaa
20
<210> 680
<211> 19
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 680
Ser Glu Tyr Ala Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Glu Xaa
<210> 681
<211> 20
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (10)..(10)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (18)..(18)
<223> Xaa = gammaGlu
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (20)..(20)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 681
Ser Glu Tyr Ala Ile Xaa Gln Glu Trp Xaa Glu His Arg Xaa Xaa Glu
1 5 10 15
Lys Xaa Ala Xaa
20
<210> 682
<211> 19
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 682
Ser Glu Tyr Ala Ile Xaa Gln Glu Trp Gly Glu His Arg Xaa Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Ala Xaa
<210> 683
<211> 21
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(20)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (21)..(21)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 683
Ser Glu Tyr Ala Ile Xaa Gln Glu Trp Gly Glu His Arg Xaa Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Glu Xaa Xaa Xaa
20
<210> 684
<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = Sar
<400> 684
Glu Gly Ser Glu Tyr Ala Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa
1 5 10 15
Xaa Glu
<210> 685
<211> 20
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<400> 685
Glu Ser Ser Ala Ile Ala Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa
1 5 10 15
Thr Glu Gly Glu
20
<210> 686
<211> 22
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(21)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (22)..(22)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 686
Ser Glu Phe Ala Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Glu Xaa Xaa Xaa Xaa
20
<210> 687
<211> 19
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (10)..(10)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(18)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 687
Ser Glu Phe Ala Ile Xaa Gln Asp Trp Xaa Glu His Arg Xaa Xaa Glu
1 5 10 15
Xaa Xaa Xaa
<210> 688
<211> 19
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (3)..(3)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (5)..(5)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(18)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 688
Glu Phe Ala Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Xaa Glu Ala
1 5 10 15
Xaa Xaa Xaa
<210> 689
<211> 21
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (10)..(10)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(20)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (21)..(21)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 689
Gly Glu Phe Ala Ile Xaa Gln Asp Trp Xaa Glu His Arg Xaa Xaa Glu
1 5 10 15
Ala Glu Xaa Xaa Xaa
20
<210> 690
<211> 22
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (10)..(10)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> misc_feature
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> misc_feature
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (22)..(22)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 690
Ser Glu Phe Ala Ile Xaa Gln Asp Trp Xaa Glu His Arg Xaa Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Glu Xaa Glu Ser Xaa
20
<210> 691
<211> 22
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (22)..(22)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 691
Gly Glu Phe Ala Ile Xaa Gln Glu Trp Gly Glu His Arg Xaa Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Glu Xaa Glu Ser Xaa
20
<210> 692
<211> 19
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (3)..(3)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (5)..(5)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(18)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 692
Glu Phe Ala Ile Xaa Gln Glu Trp Gly Glu His Arg Xaa Xaa Glu Ala
1 5 10 15
Xaa Xaa Xaa
<210> 693
<211> 20
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (1)..(1)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Cysteine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Alanine whose side chain forms a lanthionine bridge
<400> 693
Xaa Gly Ser Ala Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala
1 5 10 15
Thr Glu Gly Glu
20
<210> 694
<211> 21
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Cysteine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Alanine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (21)..(21)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 694
Ala Ser Gly Glu Tyr Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala
1 5 10 15
Xaa Glu Gly Glu Xaa
20
<210> 695
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (3)..(3)
<223> Cysteine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (5)..(5)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Alanine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 695
Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Glu Gly Glu
1 5 10 15
Xaa
<210> 696
<211> 20
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Cysteine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Alanine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (20)..(20)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 696
Glu Gly Ser Ala Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala
1 5 10 15
Thr Glu Gly Xaa
20
<210> 697
<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Cysteine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Alanine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = Sar
<400> 697
Glu Gly Ser Ala Tyr Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Xaa Ala
1 5 10 15
Xaa Glu
<210> 698
<211> 20
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Cysteine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Alanine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (20)..(20)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 698
Glu Gly Ser Ala Tyr Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala
1 5 10 15
Xaa Glu Gly Xaa
20
<210> 699
<211> 21
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Cysteine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Alanine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (21)..(21)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 699
Glu Gly Ser Ala Tyr Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala
1 5 10 15
Xaa Glu Gly Glu Xaa
20
<210> 700
<211> 21
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Cysteine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Alanine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (21)..(21)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 700
Glu Gly Ser Ala Tyr Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala
1 5 10 15
Xaa Glu Gly Lys Xaa
20
<210> 701
<211> 21
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Cysteine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Alanine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (20)..(20)
<223> Xaa = gammaGlu
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (21)..(21)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 701
Glu Gly Ser Ala Tyr Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala
1 5 10 15
Xaa Glu Lys Xaa Xaa
20
<210> 702
<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Cysteine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Alanine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (18)..(18)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 702
Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr Gly Ala Glu
1 5 10 15
Ser Xaa
<210> 703
<211> 16
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Cysteine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Alanine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 703
Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr Glu Gly Xaa
1 5 10 15
<210> 704
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Cysteine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (12)..(12)
<223> Alanine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 704
Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr Glu Gly Glu
1 5 10 15
Xaa
<210> 705
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Cysteine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Alanine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 705
Ser Ala Tyr Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa Glu
1 5 10 15
Xaa
<210> 706
<211> 19
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Cysteine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Alanine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 706
Ser Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Ala Xaa
<210> 707
<211> 21
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Cysteine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Alanine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(20)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (21)..(21)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 707
Ser Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Glu Xaa Xaa Xaa
20
<210> 708
<211> 22
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Cysteine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Alanine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (22)..(22)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 708
Ser Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Glu Gly Gly Gly Xaa
20
<210> 709
<211> 20
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Cysteine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Alanine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (20)..(20)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 709
Ser Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Glu Xaa Xaa
20
<210> 710
<211> 22
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Cysteine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Alanine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (22)..(22)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 710
Ser Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Glu Xaa Glu Ser Xaa
20
<210> 711
<211> 22
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Cysteine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Alanine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (22)..(22)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 711
Ser Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Glu Ser Glu Ser Xaa
20
<210> 712
<211> 22
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin anaogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Cysteine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Alanine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (18)..(18)
<223> Xaa = gammaGlu
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (22)..(22)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 712
Ser Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa Glu
1 5 10 15
Lys Xaa Gly Gly Gly Xaa
20
<210> 713
<211> 20
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Cysteine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Alanine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = 8-aminooctanoyl
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (20)..(20)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 713
Ser Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr Glu
1 5 10 15
Gly Glu Xaa Xaa
20
<210> 714
<211> 21
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Cysteine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Alanine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = 8-aminooctanoyl
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (21)..(21)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 714
Ser Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr Glu
1 5 10 15
Gly Glu Xaa Glu Xaa
20
<210> 715
<211> 22
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Cysteine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Alanine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (22)..(22)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 715
Ser Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr Glu
1 5 10 15
Gly Glu Gly Gly Gly Xaa
20
<210> 716
<211> 22
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Cysteine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Alanine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (22)..(22)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 716
Ser Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr Glu
1 5 10 15
Gly Glu Xaa Glu Ser Xaa
20
<210> 717
<211> 21
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Cysteine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa =1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Alanine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(20)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (21)..(21)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 717
Ser Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr Glu
1 5 10 15
Gly Glu Xaa Xaa Xaa
20
<210> 718
<211> 22
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Cysteine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Alanine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (18)..(18)
<223> Xaa = gammaGlu
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (22)..(22)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 718
Ser Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr Glu
1 5 10 15
Lys Xaa Gly Gly Gly Xaa
20
<210> 719
<211> 20
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Cysteine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Alanine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (20)..(20)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 719
Ser Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Thr Gly
1 5 10 15
Ala Glu Ser Xaa
20
<210> 720
<211> 19
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Cysteine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Alanine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 720
Ser Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Glu Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Ala Xaa
<210> 721
<211> 21
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Cysteine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Alanine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(20)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (21)..(21)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 721
Ser Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Glu Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Glu Xaa Xaa Xaa
20
<210> 722
<211> 19
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Cysteine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Alanine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 722
Ser Glu Tyr Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Ala Xaa
<210> 723
<211> 21
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Cysteine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Alanine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(20)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (21)..(21)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 723
Ser Glu Tyr Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Glu Xaa Xaa Xaa
20
<210> 724
<211> 19
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Cysteine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Alanine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 724
Ser Glu Tyr Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Glu Xaa
<210> 725
<211> 20
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Cysteine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (10)..(10)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Alanine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (18)..(18)
<223> Xaa = gammaGlu
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (20)..(20)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 725
Ser Glu Tyr Cys Ile Xaa Gln Glu Trp Xaa Glu His Arg Ala Xaa Glu
1 5 10 15
Lys Xaa Ala Xaa
20
<210> 726
<211> 19
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Cysteine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Alanine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 726
Ser Glu Tyr Cys Ile Xaa Gln Glu Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Ala Xaa
<210> 727
<211> 21
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Cysteine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Alanine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(20)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (21)..(21)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 727
Ser Glu Tyr Cys Ile Xaa Gln Glu Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Glu Xaa Xaa Xaa
20
<210> 728
<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Cysteine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Alanine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = Sar
<400> 728
Glu Gly Ser Glu Tyr Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala
1 5 10 15
Xaa Glu
<210> 729
<211> 20
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Cysteine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Alanine whose side chain forms a lanthionine bridge
<400> 729
Glu Ser Ser Ala Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala
1 5 10 15
Thr Glu Gly Glu
20
<210> 730
<211> 22
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Cysteine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Alanine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(21)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (22)..(22)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 730
Ser Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Glu Xaa Xaa Xaa Xaa
20
<210> 731
<211> 19
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Cysteine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (10)..(10)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Alanine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(18)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 731
Ser Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Xaa Glu His Arg Ala Xaa Glu
1 5 10 15
Xaa Xaa Xaa
<210> 732
<211> 19
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (3)..(3)
<223> Cysteine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (5)..(5)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Alanine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(18)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 732
Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa Glu Ala
1 5 10 15
Xaa Xaa Xaa
<210> 733
<211> 21
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Cysteine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (10)..(10)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Alanine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(20)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (21)..(21)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 733
Gly Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Xaa Glu His Arg Ala Xaa Glu
1 5 10 15
Ala Glu Xaa Xaa Xaa
20
<210> 734
<211> 22
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Cysteine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (10)..(10)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Alanine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (22)..(22)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 734
Ser Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Xaa Glu His Arg Xaa Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Glu Xaa Glu Ser Xaa
20
<210> 735
<211> 22
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Cysteine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Alanine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (22)..(22)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 735
Gly Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Glu Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Glu Xaa Glu Ser Xaa
20
<210> 736
<211> 19
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (3)..(3)
<223> Cysteine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (5)..(5)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Alanine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(18)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 736
Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Glu Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa Glu Ala
1 5 10 15
Xaa Xaa Xaa
<210> 737
<211> 19
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 737
Ser Glu Tyr Xaa Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Lys Xaa
<210> 738
<211> 19
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Alanine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = Homocysteine whose side chain forms a cystathionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 738
Ser Glu Tyr Ala Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Xaa Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Lys Xaa
<210> 739
<211> 19
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Cysteine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Alanine whose side chain forms a lanthionine bridge
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 739
Ser Glu Tyr Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Ala Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Lys Xaa
<210> 740
<211> 16
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (2)..(12)
<400> 740
Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Thr Glu Gly Glu
1 5 10 15
<210> 741
<211> 19
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (4)..(14)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 741
Ser Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Ala Xaa
<210> 742
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> 4W9A
<220>
<221> DISULFID
<222> (2)..(12)
<400> 742
Ile Cys Val Trp Gln Asp Trp Gly Ala His Arg Cys Thr
1 5 10
<210> 743
<211> 14
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Cp40
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (1)..(1)
<223> Xaa = d-Tyrosine
<220>
<221> DISULFID
<222> (3)..(13)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (5)..(5)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (9)..(9)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = N-Me-Ile
<400> 743
Xaa Ile Cys Val Xaa Gln Asp Trp Xaa Ala His Arg Cys Xaa
1 5 10
<210> 744
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compound A
<220>
<221> DISULFID
<222> (2)..(12)
<400> 744
Ile Cys Val Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Thr
1 5 10
<210> 745
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compound B
<220>
<221> DISULFID
<222> (2)..(12)
<400> 745
Ile Cys Val Trp Gln Asp Trp Gly Ser His Arg Cys Thr
1 5 10
<210> 746
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compound C
<220>
<221> DISULFID
<222> (6)..(16)
<400> 746
Glu Ser Ser Ala Ile Cys Val Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys
1 5 10 15
Thr
<210> 747
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compound D
<220>
<221> DISULFID
<222> (2)..(12)
<400> 747
Ile Cys Val Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Thr Gly Ala Glu
1 5 10 15
Ser
<210> 748
<211> 12
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compound E
<220>
<221> DISULFID
<222> (2)..(12)
<400> 748
Ile Cys Val Trp Gln Asp Trp Gly Ala His Ser Cys
1 5 10
<210> 749
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compound F
<220>
<221> DISULFID
<222> (2)..(12)
<400> 749
Ile Cys Val Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Ser Cys Thr
1 5 10
<210> 750
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compound G
<220>
<221> DISULFID
<222> (2)..(12)
<400> 750
Ile Cys Val Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Ser
1 5 10
<210> 751
<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compound H
<220>
<221> DISULFID
<222> (6)..(16)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = Sar
<400> 751
Glu Gly Ser Ala Ile Cys Val Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys
1 5 10 15
Xaa Glu
<210> 752
<211> 16
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compound J
<220>
<221> DISULFID
<222> (2)..(12)
<400> 752
Ile Cys Val Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Thr Glu Gly Glu
1 5 10 15
<210> 753
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compound 2
<220>
<221> DISULFID
<222> (2)..(12)
<400> 753
Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Thr
1 5 10
<210> 754
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compound 3
<220>
<221> DISULFID
<222> (6)..(16)
<400> 754
Glu Ser Ser Ala Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys
1 5 10 15
Thr
<210> 755
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compound 4
<220>
<221> DISULFID
<222> (2)..(12)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<400> 755
Ile Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Thr
1 5 10
<210> 756
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compound 5
<220>
<221> DISULFID
<222> (2)..(12)
<400> 756
Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Lys His Arg Cys Thr
1 5 10
<210> 757
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compound 6
<220>
<221> DISULFID
<222> (2)..(12)
<400> 757
Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Ser His Arg Cys Thr
1 5 10
<210> 758
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compound 7
<220>
<221> DISULFID
<222> (2)..(12)
<400> 758
Ile Cys Ile Trp Gln Lys Trp Gly Glu His Arg Cys Thr
1 5 10
<210> 759
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compound 8
<220>
<221> DISULFID
<222> (2)..(12)
<400> 759
Ile Cys Ile Trp Gln Lys Trp Gly Ala His Arg Cys Thr Gly Ala Glu
1 5 10 15
Ser
<210> 760
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compound 9
<220>
<221> DISULFID
<222> (2)..(12)
<400> 760
Tyr Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Thr
1 5 10
<210> 761
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compound 10
<220>
<221> DISULFID
<222> (6)..(16)
<400> 761
Glu Ser Ser Ala Tyr Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys
1 5 10 15
Thr
<210> 762
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compound 11
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (1)..(1)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> DISULFID
<222> (2)..(12)
<400> 762
Xaa Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Thr
1 5 10
<210> 763
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compound 12
<220>
<221> DISULFID
<222> (2)..(12)
<400> 763
Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Ala His Arg Cys Glu
1 5 10
<210> 764
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compound 13
<220>
<221> DISULFID
<222> (2)..(12)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (13)..(13)
<223> Xaa = Sar
<400> 764
Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Xaa
1 5 10
<210> 765
<211> 21
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compound 14
<220>
<221> DISULFID
<222> (6)..(16)
<400> 765
Glu Ser Ser Ala Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys
1 5 10 15
Thr Gly Ala Glu Ser
20
<210> 766
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compound 15
<220>
<221> DISULFID
<222> (2)..(12)
<400> 766
Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Thr Gly Ala Glu
1 5 10 15
Ser
<210> 767
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compound 16
<220>
<221> DNA_BIND
<222> (2)..(12)
<400> 767
Ile Cys Ile Trp Gln Glu Trp Gly Glu His Arg Cys Thr
1 5 10
<210> 768
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compound 17
<220>
<221> DISULFID
<222> (2)..(12)
<400> 768
Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Asp His Arg Cys Thr
1 5 10
<210> 769
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compound 18
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(12)
<220>
<221> DISULFID
<222> (2)..(12)
<400> 769
Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Arg His Arg Cys Thr
1 5 10
<210> 770
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compound 19
<220>
<221> DISULFID
<222> (2)..(12)
<400> 770
Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Ala His Ser Cys Thr
1 5 10
<210> 771
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compound 20
<220>
<221> DISULFID
<222> (2)..(12)
<400> 771
Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Ser Cys Thr
1 5 10
<210> 772
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compound 21
<220>
<221> DISULFID
<222> (2)..(12)
<400> 772
Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Ser
1 5 10
<210> 773
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compound 22
<220>
<221> DISULFID
<222> (2)..(12)
<400> 773
Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Glu
1 5 10
<210> 774
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> Compound 23
<220>
<221> DISULFID
<222> (2)..(12)
<400> 774
Phe Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Thr
1 5 10
<210> 775
<211> 15
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (2)..(12)
<400> 775
Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Thr Glu Ala
1 5 10 15
<210> 776
<211> 14
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (2)..(12)
<400> 776
Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Thr Glu
1 5 10
<210> 777
<211> 15
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (2)..(12)
<400> 777
Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Glu Gly Glu
1 5 10 15
<210> 778
<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (2)..(12)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = Sar
<400> 778
Glu Gly Ser Ala Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys
1 5 10 15
Xaa Glu
<210> 779
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (6)..(16)
<400> 779
Glu Gly Ser Ala Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys
1 5 10 15
Thr
<210> 780
<211> 16
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (5)..(15)
<400> 780
Glu Gly Glu Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Thr
1 5 10 15
<210> 781
<211> 16
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (5)..(15)
<400> 781
Glu Ser Glu Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Thr
1 5 10 15
<210> 782
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (4)..(14)
<400> 782
Ser Glu Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Thr Glu
1 5 10 15
Ala
<210> 783
<211> 15
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (3)..(13)
<400> 783
Glu Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Thr Glu
1 5 10 15
<210> 784
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (3)..(13)
<400> 784
Glu Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Thr Glu Gly
1 5 10 15
Glu
<210> 785
<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (5)..(15)
<400> 785
Glu Gly Glu Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Glu
1 5 10 15
Gly Glu
<210> 786
<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (5)..(15)
<400> 786
Glu Ser Glu Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Glu
1 5 10 15
Gly Glu
<210> 787
<211> 19
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (5)..(15)
<400> 787
Lys Glu Lys Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Thr
1 5 10 15
Glu Lys Glu
<210> 788
<211> 19
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (5)..(15)
<400> 788
Glu Lys Gly Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Thr
1 5 10 15
Glu Lys Pro
<210> 789
<211> 16
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (2)..(12)
<400> 789
Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Thr Glu Gly Lys
1 5 10 15
<210> 790
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (5)..(15)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Xaa = Sar
<400> 790
Gly Ser Ala Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Xaa
1 5 10 15
Glu
<210> 791
<211> 16
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (4)..(14)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<400> 791
Ser Ala Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Xaa Glu
1 5 10 15
<210> 792
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (4)..(14)
<400> 792
Ser Ala Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Thr Glu
1 5 10 15
Gly
<210> 793
<211> 16
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (2)..(12)
<400> 793
Phe Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Thr Gly Ala Glu
1 5 10 15
<210> 794
<211> 20
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (6)..(16)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = Sar
<400> 794
Glu Gly Ser Ala Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys
1 5 10 15
Xaa Glu Gly Glu
20
<210> 795
<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (6)..(16)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = Sar
<400> 795
Glu Gly Ser Ala Phe Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys
1 5 10 15
Xaa Glu
<210> 796
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (6)..(16)
<400> 796
Glu Ser Ser Ala Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Ala His Arg Cys
1 5 10 15
Thr
<210> 797
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (2)..(12)
<400> 797
Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Ala His Arg Cys Thr Gly Ala Glu
1 5 10 15
Ser
<210> 798
<211> 14
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (1)..(1)
<223> Xaa = d-tyrosene
<220>
<221> DISULFID
<222> (3)..(13)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (5)..(5)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (9)..(9)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = N-Me-Ile
<400> 798
Xaa Ile Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Xaa Ala His Arg Cys Xaa
1 5 10
<210> 799
<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (6)..(16)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = Sar
<400> 799
Glu Gly Ser Ala Ile Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys
1 5 10 15
Xaa Glu
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<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (6)..(16)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = 2-Nal
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = Sar
<400> 800
Glu Gly Ser Ala Ile Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys
1 5 10 15
Xaa Glu
<210> 801
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (2)..(12)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> X=1-Me-Trp
<400> 801
Ile Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Thr Gly Ala Glu
1 5 10 15
Ser
<210> 802
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (2)..(12)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> X=2-Nal
<400> 802
Ile Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Thr Gly Ala Glu
1 5 10 15
Ser
<210> 803
<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (6)..(16)
<220>
<221> MISC_FEATURE
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<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
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Glu Gly Ser Ala Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys
1 5 10 15
Xaa Glu
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<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (6)..(16)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
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<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> X=Sar
<400> 804
Glu Gly Ser Ala Tyr Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys
1 5 10 15
Xaa Glu
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<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (6)..(16)
<400> 805
Glu Gly Ser Ala Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys
1 5 10 15
Thr Glu
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<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (6)..(16)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> X= 1-Nal
<400> 806
Glu Gly Ser Ala Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys
1 5 10 15
Thr Glu
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<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (6)..(16)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> X=1-Me-Trp
<400> 807
Glu Gly Ser Ala Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys
1 5 10 15
Thr Glu
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<211> 19
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (6)..(16)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> X=1-Me-Trp
<400> 808
Glu Gly Ser Ala Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys
1 5 10 15
Glu Gly Glu
<210> 809
<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (6)..(16)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> X=1-Me-Trp
<400> 809
Glu Gly Ser Ala Tyr Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys
1 5 10 15
Thr Glu
<210> 810
<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (6)..(16)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> X=2-Nal
<400> 810
Glu Gly Ser Ala Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys
1 5 10 15
Thr Glu
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<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (2)..(12)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> X=2-Nal
<400> 811
Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Thr Gly Ala Glu
1 5 10 15
Ser
<210> 812
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (2)..(12)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> X=1-Me-Trp
<400> 812
Tyr Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Thr Gly Ala Glu
1 5 10 15
Ser
<210> 813
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (2)..(12)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> X=1-Nal
<400> 813
Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Thr Gly Ala Glu
1 5 10 15
Ser
<210> 814
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (2)..(12)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> X=2-Nal
<400> 814
Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Thr Gly Ala Glu
1 5 10 15
Ser
<210> 815
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (2)..(12)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> X=2-Nal
<400> 815
Tyr Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Thr Gly Ala Glu
1 5 10 15
Ser
<210> 816
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (2)..(12)
<400> 816
Tyr Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Thr Gly Ala Glu
1 5 10 15
Ser
<210> 817
<211> 19
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (4)..(14)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> X=2-Me-Trp
<400> 817
Ser Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Thr Gly
1 5 10 15
Ala Glu Ser
<210> 818
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (2)..(12)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> X=1-Me-Trp
<400> 818
Tyr Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Thr Glu Ala Gly
1 5 10 15
Ser
<210> 819
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (2)..(12)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> X=1-Me-Trp
<400> 819
Tyr Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Thr Glu Ser Gly
1 5 10 15
Ala
<210> 820
<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (6)..(16)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> X=1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> X=Sar
<400> 820
Glu Gly Ser Ala Tyr Cys Ile Xaa Gln Glu Trp Gly Glu His Arg Cys
1 5 10 15
Xaa Glu
<210> 821
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (4)..(14)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> X=1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> X=Sar
<400> 821
Ser Glu Tyr Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Xaa Glu
1 5 10 15
Ala
<210> 822
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (2)..(12)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> X=1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> X=Sar
<400> 822
Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Xaa Glu His Arg Cys Thr Gly Ala Glu
1 5 10 15
Ser
<210> 823
<211> 19
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (1)..(1)
<223> X=d-Tyrosene
<220>
<221> DISULFID
<222> (4)..(14)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> X=1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (10)..(10)
<223> X=Sar
<400> 823
Xaa Tyr Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Xaa Glu His Arg Cys Thr Gly
1 5 10 15
Ala Glu Ser
<210> 824
<211> 19
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (4)..(14)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> X=1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> X=Sar
<400> 824
Ser Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Xaa Gly
1 5 10 15
Ala Glu Ser
<210> 825
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (4)..(14)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> X=1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> X=Sar
<400> 825
Ser Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Xaa Glu
1 5 10 15
Ala
<210> 826
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (4)..(14)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> X=1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (10)..(10)
<223> X=Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> X=Sar
<400> 826
Ser Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Xaa Glu His Arg Cys Xaa Glu
1 5 10 15
Ala
<210> 827
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (4)..(14)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> X=1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (10)..(10)
<223> X=Sar
<400> 827
Ser Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Xaa Glu His Arg Cys Thr Glu
1 5 10 15
Ala
<210> 828
<211> 16
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (4)..(14)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> X=1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> X=Sar
<400> 828
Ser Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Xaa Glu
1 5 10 15
<210> 829
<211> 16
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (4)..(14)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (10)..(10)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<400> 829
Ser Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Xaa Glu His Arg Cys Xaa Glu
1 5 10 15
<210> 830
<211> 16
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (3)..(13)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (5)..(5)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = Sar
<400> 830
Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Xaa Glu Ala
1 5 10 15
<210> 831
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (3)..(3)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> DISULFID
<222> (4)..(14)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<400> 831
Ser Glu Xaa Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Xaa Glu
1 5 10 15
Ala
<210> 832
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (3)..(3)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> DISULFID
<222> (4)..(14)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<400> 832
Ser Glu Xaa Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Thr Glu
1 5 10 15
Ala
<210> 833
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (4)..(14)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<400> 833
Ser Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Glu Trp Gly Glu His Arg Cys Xaa Glu
1 5 10 15
Ala
<210> 834
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (4)..(14)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> X=1-Me-Trp
<400> 834
Ser Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Ser Glu
1 5 10 15
Ala
<210> 835
<211> 15
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (3)..(13)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (5)..(5)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<400> 835
Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Glu Ser
1 5 10 15
<210> 836
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (4)..(14)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> X=1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> X=Sar
<400> 836
Ser Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Lys Cys Xaa Glu
1 5 10 15
Ala
<210> 837
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (4)..(14)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<400> 837
Gly Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Xaa Glu
1 5 10 15
Ala
<210> 838
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (3)..(3)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> DISULFID
<222> (4)..(14)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<400> 838
Gly Glu Xaa Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Thr Glu
1 5 10 15
Ala
<210> 839
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (3)..(3)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> DISULFID
<222> (4)..(14)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (10)..(10)
<223> Xaa = Sar
<400> 839
Ser Glu Xaa Cys Ile Xaa Gln Glu Trp Xaa Glu His Arg Cys Thr Glu
1 5 10 15
Ala
<210> 840
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (3)..(3)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> DISULFID
<222> (4)..(14)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<400> 840
Ser Glu Xaa Cys Ile Xaa Gln Glu Trp Gly Glu His Arg Cys Xaa Glu
1 5 10 15
Ala
<210> 841
<211> 16
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (1)..(1)
<223> Xaa = d-tyrosene
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(2)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> DISULFID
<222> (3)..(13)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (5)..(5)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<400> 841
Xaa Xaa Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Thr Glu Ala
1 5 10 15
<210> 842
<211> 16
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (2)..(12)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (16)..(16)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 842
Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Thr Glu Gly Xaa
1 5 10 15
<210> 843
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (2)..(12)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 843
Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Thr Glu Gly Glu
1 5 10 15
Xaa
<210> 844
<211> 20
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (6)..(16)
<400> 844
Glu Ser Ser Ala Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys
1 5 10 15
Thr Glu Gly Glu
20
<210> 845
<211> 20
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (1)..(1)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<220>
<221> DISULFID
<222> (6)..(16)
<400> 845
Xaa Gly Ser Ala Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys
1 5 10 15
Thr Glu Gly Glu
20
<210> 846
<211> 20
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (6)..(16)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (20)..(20)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 846
Glu Gly Ser Ala Ile Cys Ile Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys
1 5 10 15
Thr Glu Gly Xaa
20
<210> 847
<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (2)..(12)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (18)..(18)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 847
Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Thr Gly Ala Glu
1 5 10 15
Ser Xaa
<210> 848
<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (6)..(16)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = Sar
<400> 848
Glu Gly Ser Ala Tyr Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Xaa Cys
1 5 10 15
Xaa Glu
<210> 849
<211> 20
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (6)..(16)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (20)..(20)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 849
Glu Gly Ser Ala Tyr Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys
1 5 10 15
Xaa Glu Gly Xaa
20
<210> 850
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (4)..(14)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 850
Ser Ala Tyr Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Xaa Glu
1 5 10 15
Xaa
<210> 851
<211> 18
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (6)..(16)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = Sar
<400> 851
Glu Gly Ser Glu Tyr Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys
1 5 10 15
Xaa Glu
<210> 852
<211> 21
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (6)..(16)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (21)..(21)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 852
Glu Gly Ser Ala Tyr Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys
1 5 10 15
Xaa Glu Gly Glu Xaa
20
<210> 853
<211> 21
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (6)..(16)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (21)..(21)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 853
Glu Gly Ser Ala Tyr Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys
1 5 10 15
Xaa Glu Gly Lys Xaa
20
<210> 854
<211> 21
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (6)..(16)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (20)..(20)
<223> Xaa = gammaGlu
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (21)..(21)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 854
Glu Gly Ser Ala Tyr Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys
1 5 10 15
Xaa Glu Lys Xaa Xaa
20
<210> 855
<211> 19
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (4)..(14)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 855
Ser Glu Tyr Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Ala Xaa
<210> 856
<211> 21
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (6)..(16)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (8)..(8)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (21)..(21)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 856
Ala Ser Gly Glu Tyr Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys
1 5 10 15
Xaa Glu Gly Glu Xaa
20
<210> 857
<211> 19
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (4)..(14)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 857
Ser Glu Tyr Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Glu Xaa
<210> 858
<211> 19
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (4)..(14)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (5)..(5)
<223> Xaa = 1--Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 858
Ser Glu Tyr Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Lys Xaa
<210> 859
<211> 21
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (4)..(14)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(20)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (21)..(21)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 859
Ser Glu Tyr Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Glu Xaa Xaa Xaa
20
<210> 860
<211> 19
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (4)..(14)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 860
Ser Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Glu Trp Gly Glu His Arg Cys Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Ala Xaa
<210> 861
<211> 20
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (4)..(14)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (10)..(10)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (18)..(18)
<223> Xaa = gammaGlu
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (20)..(20)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 861
Ser Glu Tyr Cys Ile Xaa Gln Glu Trp Xaa Glu His Arg Cys Xaa Glu
1 5 10 15
Lys Xaa Ala Xaa
20
<210> 862
<211> 19
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (4)..(14)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 862
Ser Glu Tyr Cys Ile Xaa Gln Glu Trp Gly Glu His Arg Cys Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Ala Xaa
<210> 863
<211> 21
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (4)..(14)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(20)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (21)..(21)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 863
Ser Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Glu Xaa Xaa Xaa
20
<210> 864
<211> 21
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (4)..(14)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(20)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (21)..(21)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 864
Ser Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Glu Trp Gly Glu His Arg Cys Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Glu Xaa Xaa Xaa
20
<210> 865
<211> 21
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (4)..(14)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(20)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (21)..(21)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 865
Ser Glu Tyr Cys Ile Xaa Gln Glu Trp Gly Glu His Arg Cys Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Glu Xaa Xaa Xaa
20
<210> 866
<211> 21
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (4)..(14)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa =1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(20)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (21)..(21)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 866
Ser Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Thr Glu
1 5 10 15
Gly Glu Xaa Xaa Xaa
20
<210> 867
<211> 21
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (4)..(14)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(20)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (21)..(21)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 867
Ser Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Glu Xaa Xaa Xaa
20
<210> 868
<211> 22
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (4)..(14)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (22)..(22)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 868
Ser Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Glu Gly Gly Gly Xaa
20
<210> 869
<211> 22
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (4)..(14)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (22)..(22)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 869
Ser Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Thr Glu
1 5 10 15
Gly Glu Gly Gly Gly Xaa
20
<210> 870
<211> 22
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin anaogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (4)..(14)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (18)..(18)
<223> Xaa = gammaGlu
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (22)..(22)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 870
Ser Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Xaa Glu
1 5 10 15
Lys Xaa Gly Gly Gly Xaa
20
<210> 871
<211> 22
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (4)..(14)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (18)..(18)
<223> Xaa = gammaGlu
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (22)..(22)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 871
Ser Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Thr Glu
1 5 10 15
Lys Xaa Gly Gly Gly Xaa
20
<210> 872
<211> 17
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (3)..(13)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (5)..(5)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(17)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 872
Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Glu Gly Glu
1 5 10 15
Xaa
<210> 873
<211> 20
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (4)..(14)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (20)..(20)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 873
Ser Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Thr Gly
1 5 10 15
Ala Glu Ser Xaa
20
<210> 874
<211> 20
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (4)..(14)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = 8-aminooctanoyl
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (20)..(20)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 874
Ser Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Thr Glu
1 5 10 15
Gly Glu Xaa Xaa
20
<210> 875
<211> 21
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (4)..(14)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = 8-aminoctanoyl
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (21)..(21)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 875
Ser Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Thr Glu
1 5 10 15
Gly Glu Xaa Glu Xaa
20
<210> 876
<211> 20
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (4)..(14)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (20)..(20)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 876
Ser Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Glu Xaa Xaa
20
<210> 877
<211> 22
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (4)..(14)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (22)..(22)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 877
Ser Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Glu Ser Glu Ser Xaa
20
<210> 878
<211> 22
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (4)..(14)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (22)..(22)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 878
Ser Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Glu Xaa Glu Ser Xaa
20
<210> 879
<211> 22
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (4)..(14)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (22)..(22)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 879
Ser Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Thr Glu
1 5 10 15
Gly Glu Xaa Glu Ser Xaa
20
<210> 880
<211> 22
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (4)..(14)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(21)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (22)..(22)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 880
Ser Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Xaa Glu
1 5 10 15
Gly Glu Xaa Xaa Xaa Xaa
20
<210> 881
<211> 19
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (4)..(14)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (10)..(10)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (15)..(15)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(18)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 881
Ser Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Xaa Glu His Arg Cys Xaa Glu
1 5 10 15
Xaa Xaa Xaa
<210> 882
<211> 19
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (3)..(3)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (5)..(5)
<223> Xaa = 1-Me-Trp
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (14)..(14)
<223> Xaa = Sar
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (17)..(18)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (19)..(19)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 882
Glu Phe Cys Ile Xaa Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Xaa Glu Ala
1 5 10 15
Xaa Xaa Xaa
<210> 883
<211> 13
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> compstatin analogue
<220>
<221> DISULFID
<222> (2)..(12)
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (3)..(3)
<223> Xaa = Valine, Isoleucine, Leucine, Norvaline, Norleucine,
Phehylalanine or Beta-Homo-Isoleucine
<400> 883
Ile Cys Xaa Trp Gln Asp Trp Gly Glu His Arg Cys Thr
1 5 10
<210> 884
<211> 4
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = Peg3
<400> 884
Glu Gly Glu Xaa
1
<210> 885
<211> 5
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(5)
<223> Xaa = Peg3
<400> 885
Glu Gly Glu Xaa Xaa
1 5
<210> 886
<211> 6
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(6)
<223> Xaa = Peg3
<400> 886
Glu Gly Glu Xaa Xaa Xaa
1 5
<210> 887
<211> 5
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(5)
<223> Xaa = Peg3
<400> 887
Glu Ala Glu Xaa Xaa
1 5
<210> 888
<211> 4
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 8-aminooctanoyl
<400> 888
Glu Gly Glu Xaa
1
<210> 889
<211> 5
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = Peg3
<400> 889
Glu Gly Glu Xaa Lys
1 5
<210> 890
<211> 6
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(5)
<223> Xaa = Peg3
<400> 890
Glu Gly Glu Xaa Xaa Lys
1 5
<210> 891
<211> 5
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 8-aminooctanoyl
<400> 891
Glu Gly Glu Xaa Lys
1 5
<210> 892
<211> 4
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(3)
<223> Xaa = Peg3
<400> 892
Glu Xaa Xaa Lys
1
<210> 893
<211> 4
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (3)..(4)
<223> Xaa = Peg3
<400> 893
Glu Ala Xaa Xaa
1
<210> 894
<211> 5
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (3)..(4)
<223> Xaa = Peg3
<400> 894
Glu Ala Xaa Xaa Lys
1 5
<210> 895
<211> 5
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = 8-aminooctanoyl
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (5)..(5)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 895
Glu Gly Glu Xaa Xaa
1 5
<210> 896
<211> 6
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(5)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (6)..(6)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 896
Glu Gly Glu Xaa Xaa Lys
1 5
<210> 897
<211> 7
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(6)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (7)..(7)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 897
Glu Gly Glu Xaa Xaa Xaa Xaa
1 5
<210> 898
<211> 4
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (2)..(3)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 898
Glu Xaa Xaa Xaa
1
<210> 899
<211> 5
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (3)..(4)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (5)..(5)
<223> Xaa = a lysine residue covalently linked to a lipophilic group
via its side chain
<400> 899
Glu Ala Xaa Xaa Xaa
1 5
<210> 900
<211> 7
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> N-terminal and/or C-terminal flanking sequence
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(6)
<223> Xaa = Peg3
<400> 900
Glu Gly Glu Xaa Xaa Xaa Lys
1 5
<210> 901
<211> 5
<212> PRT
<213> Artificial Sequence
<220>
<223> side chain
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (1)..(1)
<223> Xaa = gammaGlu
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (3)..(3)
<223> Xaa = Peg3
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (4)..(4)
<223> Xaa = gammaGlu
<220>
<221> MISC_FEATURE
<222> (5)..(5)
<223> Xaa = Peg3
<400> 901
Xaa Gly Xaa Xaa Xaa
1 5
Claims (55)
- 다음 화학식 I로 표시되는 콤프스타틴 유사체로서,
[화학식 I]
Y1-R1-X1-X2-I-X4-Q-X6-W-X8-X9-H-X11-X12-X13-R2-Y2
여기서,
Y1은 수소, 아세틸 또는 친유성 기 Φ이고;
X1은 I, Y, F 또는 Sar이고;
X4는 W, F, V, Y, 1-Me-Trp, D-Trp, N-Me-Trp, 1-For-Trp, 1-Nal, 2-Nal, 5-Me-Trp, Bpa 또는 2-Igl이고;
X6은 E, K 또는 D이고;
X8은 G 또는 Sar이고;
X9는 H, A, E, D, K, R 또는 S이고;
X11은 R, S 또는 K이고;
X13은 T, S, E, F, H, K, Sar, G, I, D, N-Me-Ile 또는 N-Me-Thr이고;
X2 및 X12는 그의 측쇄가 티오에테르 결합에 의해 연결된 잔기이고;
Y2는 NH2, OH 또는 친유성 기 Φ이고;
R1은 존재하지 않거나 A, E, G, L, K, F, P, S, T, W, Y, R, V, Sar, εLys, γGlu, βAsp, 또는 βAla, 또는 이의 상응하는 D 형태; 또는 Peg3, Peg4, 또는 8-아미노옥타노일, 또는 이의 유도체들로부터 선택되는 1 내지 6개의 아미노산 잔기의 서열이고;
R2는 존재하지 않거나 A, E, G, L, K, F, P, S, T, W, Y, R, V, Sar, εLys, γGlu, βAsp, 또는 βAla, 또는 이의 상응하는 D 형태; 또는 Peg3, Peg4, 또는 8-아미노옥타노일, 또는 이들의 유도체로부터 선택되는 1 내지 8개의 아미노산 잔기의 서열이고;
여기서 콤프스타틴 유사체는 선택적으로 하나 이상의 아미노산 잔기의 측쇄에 공유로 연결된 친유성 기 Φ를 갖는,
콤프스타틴 유사체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및/또는 용매화물. - 다음 화학식 II로 표시되는 콤프스타틴 유사체로서,
[화학식 II]
Y1-R1-X1-X2-I-X4-Q-X6-W-X8-X9-H-X11-X12-X13-R2-Y2
여기서,
Y1은 수소, 아세틸, 또는 친유성 기 Φ이고;
X1은 I, Y, F 또는 Sar이고;
X4는 W, V, Y, 2-Nal, 1-Nal 또는 1-Me-Trp이고;
X6은 E 또는 D이고;
X8은 G 또는 Sar이고;
X9는 A, E, D, K 또는 S이고;
X11은 R, S 또는 K이고;
X13은 T, S, E, I, Sar, K, G 또는 N-Me-Ile이고;
X2 및 X12는 그의 측쇄가 티오에테르 결합에 의해 연결된 잔기이고;
Y2는 NH2, OH 또는 친유성 기 Φ이고;
R1은 존재하지 않거나 A, E, G, L, K, F, P, S, T, W, Y, R, V, Sar, εLys, γGlu, βAsp, 또는 βAla, 또는 이의 상응하는 D 형태, 또는 Peg3, Peg4, 또는 8-아미노옥타노일, 또는 이들의 유도체로부터 선택되는 1 내지 6개의 아미노산 잔기의 서열이고;
R2는 존재하지 않거나 A, E, G, L, K, F, P, S, T, W, Y, R, V, Sar, εLys, γGlu, βAsp, 또는 βAla, 또는 이의 상응하는 D 형태; 또는 Peg3 또는 Peg4, 또는 8-아미노옥타노일, 또는 이들의 유도체로부터 선택되는 1 내지 8개의 아미노산 잔기의 서열이고;
여기서 콤프스타틴 유사체는 하나 이상의 아미노산의 측쇄에 선택적으로 공유로 연결된 친유성 기 Φ를 갖는,
콤프스타틴 유사체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및/또는 용매화물. - 다음 화학식 III으로 표시되는 콤프스타틴 유사체로서,
[화학식 III]
Y1-R1-X1-X2-I-X4-Q-X6-W-G-X9-H-X11-X12-X13-R2-Y2
여기서,
Y1은 수소, 아세틸 또는 친유성 기 Φ이고;
X1은 I, Y, F 또는 Sar;이고
X4는 W, V, Y,1-Nal, 2-Nal 또는 1-Me-Trp이고;
X6은 E 또는 D이고;
X9는 A, E, D, K 또는 S이고;
X11은 R, S 또는 K이고;
X13은 T, I, S, E, K 또는 Sar이고;
X2 및 X12는 그의 측쇄가 티오에테르 결합에 의해 연결된 잔기이고;
Y2는 NH2, OH 또는 친유성 기 Φ이고;
R1은 존재하지 않거나 A, E, G, L, K, F, P, S, T, W, Y, R, V, Sar, εLys, γGlu, βAsp, 또는 βAla, 또는 이의 상응하는 D 형태, 또는 Peg3, Peg4, 또는 8-아미노옥타노일, 또는 이들의 유도체로부터 선택되는 1 내지 6개의 아미노산 잔기의 서열이고; 및
R2는 존재하지 않거나 A, E, G, L, K, F, P, S, T, W, Y, R, V, Sar, εLys, γGlu, βAsp, 또는 βAla, 또는 이의 상응하는 D 형태; 또는 Peg3 또는 Peg4, 또는 8-아미노옥타노일, 또는 이들의 유도체로부터 선택되는 1 내지 8개의 아미노산 잔기의 서열이고;
여기서 콤프스타틴 유사체는 하나 이상의 아미노산의 측쇄에 선택적으로 공유로 연결된 친유성 기 Φ를 갖는,
콤프스타틴 유사체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및/또는 용매화물. - 다음 화학식 IV로 표시되는 콤프스타틴 유사체로서,
[화학식 IV]
Y1-R1-X1-X2-I-X4-Q-X6-W-G-X9-H-R-X12-X13-R2-Y2
여기서,
Y1는 수소, 아세틸 또는 친유성 기 Φ이고;
X1은 I, Y, F 또는 Sar;
X4는 W, V, Y, 1-Nal, 2-Nal 또는 1-Me-Trp;
X6은 E 또는 D이고;
X9는 A, E, D, K 또는 S이고;
X13은 T, S, E 또는 Sar이고;
X2 및 X12는 그의 측쇄가 티오에테르 결합에 의해 연결된 잔기이고;
Y2는 NH2, OH 또는 친유성 기 Φ이고;
R1은 존재하지 않거나 A, E, G, L, K, F, P, S, T, W, Y, R, V, Sar, εLys, γGlu, βAsp, 또는 βAla, 또는 이의 상응하는 D 형태, 또는 Peg3, Peg4, 또는 8-아미노옥타노일, 또는 이들의 유도체로부터 선택되는 1 내지 6개의 아미노산 잔기의 서열이고;
R2는 존재하지 않거나 A, E, G, L, K, F, P, S, T, W, Y, R, V, Sar, εLys, γGlu, βAsp, 또는 βAla, 또는 이의 상응하는 D 형태; 또는 Peg3 또는 Peg4, 또는 8-아미노옥타노일, 또는 이들의 유도체로부터 선택되는 1 내지 8개의 아미노산 잔기의 서열이고;
여기서 콤프스타틴 유사체는 하나 이상의 아미노산의 측쇄에 선택적으로 공유로 연결된 친유성 기 Φ를 갖는,
콤프스타틴 유사체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및/또는 용매화물. - 제1항 내지 제4항 중 어느 한 항에 있어서, 적어도 하나의 친유성 기 Φ를 포함하는 콤프스타틴 유사체.
- 제5항에 있어서, Y1 또는 Y2는 친유성 기 Φ인 콤프스타틴 유사체.
- 제5항 또는 제6항에 있어서, 위치 X1, X11 또는 X13에서의 아미노산 잔기, 또는 R1 또는 R2에서의 아미노산 잔기의 측쇄에 연결된 친유성 기 Φ를 포함한 콤프스타틴 유사체.
- 제7항에 있어서, 상기 아미노산 잔기는 리신 잔기인 콤프스타틴 유사체.
- 제1항 내지 제4항 중 어느 한 항에 있어서, 친유성 기 Φ를 포함하지 않는 콤프스타틴 유사체.
- 제1항에 있어서, 다음 화학식 V로 표시되는 콤프스타틴 유사체로서,
[화학식 V]
Y1-R1-X1-X2-I-X4-Q-X6-W-G-X9-H-R-X12-X13-R2-Y2
여기서,
Y1는 수소 또는 아세틸이고;
X1은 Y 또는 F이고;
X4는 W, Y, 1-Me-Trp이고;
X6은 E 또는 D이고;
X9는 A, E 또는 K이고;
X13은 T, E 또는 Sar이고;
X2 및 X12는 그의 측쇄가 티오에테르 결합에 의해 연결된 잔기이고;
Y2는 NH2 또는 OH이고;
R1은 존재하지 않거나 A, E, G, L, K, F, P, S, T, W, Y, R, V, Sar, εLys, γGlu, βAsp, 또는 βAla, 또는 이의 상응하는 D 형태, 또는 Peg3, Peg4, 또는 8-아미노옥타노일, 또는 이들의 유도체로부터 선택되는 1 내지 6개의 아미노산 잔기의 서열이고;
R2는 존재하지 않거나 A, E, G, L, K, F, P, S, T, W, Y, R, V, Sar, εLys, γGlu, βAsp, 또는 βAla, 또는 이의 상응하는 D 형태; 또는 Peg3 또는 Peg4, 또는 8-아미노옥타노일, 또는 이들의 유도체로부터 선택되는 1 내지 6개의 아미노산 잔기의 서열인,
콤프스타틴 유사체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및/또는 용매화물. - 제10항에 있어서, 다음 화학식 VI으로 표시되는 콤프스타틴 유사체로서,
[화학식 VI]
Y1-R1-X1-X2-I-[1-Me-Trp]-Q-X6-W-G-E-H-R-X12-X13-R2-Y2
여기서,
Y1은 수소 또는 아세틸이고;
X1은 Y 또는 F이고;
X6은 E 또는 D이고;
X13은 T, E 또는 Sar이고;
X2 및 X12는 그의 측쇄가 티오에테르 결합에 의해 연결된 잔기이고;
Y2는 NH2 또는 OH이고;
R1은 존재하지 않거나 A, E, G, L, K, F, P, S, T, W, Y, R, V, Sar, εLys, γGlu, βAsp, 또는 βAla, 또는 이의 상응하는 D 형태, 또는 Peg3, Peg4, 또는 8-아미노옥타노일, 또는 이들의 유도체로부터 선택되는 1 내지 6개의 아미노산 잔기의 서열이고;
R2는 존재하지 않거나 A, E, G, L, K, F, P, S, T, W, Y, R, V, Sar, εLys, γGlu, βAsp, 또는 βAla, 또는 이의 상응하는 D 형태; 또는 Peg3 또는 Peg4, 또는 8-아미노옥타노일, 또는 이들의 유도체로부터 선택되는 1 내지 6개의 아미노산 잔기의 서열인,
콤프스타틴 유사체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및/또는 용매화물. - 제1항에 있어서, 다음 화학식 VIII로 표시되는 콤프스타틴 유사체로서,
[화학식 VIII]
Y1-R1-X1-X2-I-X4-Q-X6-W-X8-X9-H-X11-X12-X13-R2-Y2
여기서,
Y1은 수소, 아세틸 또는 친유성 기 Φ이고;
X1은 I, Y, F 또는 Sar이고;
X4는 W, V, Y, 2-Nal, 1-Nal 또는 1-Me-Trp이고;
X6은 E 또는 D이고;
X8은 G 또는 Sar이고;
X9는 A, E, D, K 또는 S이고;
X11은 R, S 또는 K*이고;
X13은 T, S, E, I, Sar, K, G 또는 N-Me-Ile이고;
X2 및 X12는 그의 측쇄가 티오에테르 결합에 의해 연결된 잔기이고;
Y2는 NH2, OH 또는 친유성 기 Φ이고;
R1은 존재하지 않거나 A, E, G, L, K, K*, F, P, S, T, W, Y, R, V 또는 Sar, 또는 이의 상응하는 D 형태로부터 선택되는 1 내지 6개의 아미노산 잔기의 서열이고;
R2는 존재하지 않거나 A, E, G, L, K, K*, F, P, S, T, W, Y, R, V, Sar, εLys, γGlu, βAsp, 또는 βAla, 또는 이의 상응하는 D 형태; 또는 Peg 3 또는 Peg4, 또는 8-아미노옥타노일, 또는 이들의 유도체로부터 선택되는 1 내지 8개의 아미노산 잔기의 서열이고;
여기서, *는 아미노산 잔기가 그의 측쇄에 공유로 연결된 친유성 기 Φ를 포함함을 나타내고;
여기서, 콤프스타틴 유사체는 적어도 하나의 친유성 기 Φ를 포함하는,
콤프스타틴 유사체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및/또는 용매화물. - 제11항에 있어서, 다음 화학식 IX로 표시되는 콤프스타틴 유사체로서,
[화학식 IX]
Y1-R1-X1-X2-I-X4-Q-X6-W-G-X9-H-X11-X12-X13-R2-Y2
여기서,
Y1는 수소, 아세틸, 또는 친유성 기 Φ이고;
X1은 I, Y, F 또는 Sar이고;
X4는 W, V, Y, 1-Nal, 2-Nal 또는 1-Me-Trp이고;
X6은 E 또는 D이고;
X9는 A, E, D, K 또는 S이고;
X11은 R, S 또는 K*이고;
X13은 T,I, S, E, K 또는 Sar이고;
X2 및 X12는 그의 측쇄가 티오에테르 결합에 의해 연결된 잔기이고;
Y2는 NH2, OH 또는 친유성 기 Φ이고;
R1은 존재하지 않거나 A, E, G, L, K, K*, F, P, S, T, W, Y, R, V 또는 Sar, 또는 이의 상응하는 D 형태로부터 선택되는 1 내지 6개의 아미노산 잔기의 서열이고;
R2는 존재하지 않거나 A, E, G, L, K, K* F, P, S, T, W, Y, R, V, Sar, εLys, γGlu, βAsp, 또는 βAla, 또는 이의 상응하는 D 형태; 또는 Peg 3 또는 Peg4, 또는 8-아미노옥타노일, 또는 이들의 유도체로부터 선택되는 1 내지 8개의 아미노산 잔기의 서열이고;
여기서, *는 아미노산 잔기가 그의 측쇄에 공유로 연결된 친유성 기 Φ를 포함함을 나타내고;
여기서 콤프스타틴 유사체는 적어도 하나의 친유성 기 Φ를 포함하는,
콤프스타틴 유사체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및/또는 용매화물. - 제12항 또는 제13항에 있어서, 다음 화학식 X로 표시되는 콤프스타틴 유사체로서,
[화학식 X]
Y1-R1-X1-X2-I-X4-Q-X6-W-G-X9-H-R-X12-X13-R2-Y2
여기서,
Y1은 수소, 아세틸 또는 친유성 기 Φ이고;
X1은 I, Y, F 또는 Sar이고;
X4는 W, V, 1-Nal, 2-Nal 또는 1-Me-Trp이고;
X6은 E 또는 D이고;
X9는 A, E, D, K 또는 S이고;
X13은 T, S, E 또는 Sar이고;
X2 및 X12는 그의 측쇄가 티오에테르 결합에 의해 연결된 잔기이고;
Y2는 NH2, OH 또는 친유성 기 Φ이고;
R1은 존재하지 않거나 A, E, G, L, K, K*, F, P, S, T, W, Y, R, V 또는 Sar, 또는 이의 상응하는 D 형태로부터 선택되는 1 내지 6개의 아미노산 잔기의 서열이고;
R2는 존재하지 않거나 A, E, G, L, K, K*, F, P, S, T, W, Y, R, V, Sar, εLys, γGlu, βAsp, 또는 βAla, 또는 이의 상응하는 D 형태; 또는 Peg3 또는 Peg4, 또는 8-아미노옥타노일, 또는 이들의 유도체로부터 선택되는 1 내지 8개의 아미노산 잔기의 서열이고;
여기서, *는 아미노산 잔기가 그의 아미노산 측쇄에 공유로 연결된 친유성 기 Φ를 포함함을 나타내고;
여기서 콤프스타틴 유사체는 적어도 하나의 친유성 기 Φ, 예를 들어 정확하게는 하나의 친유성 기 Φ를 포함하는,
콤프스타틴 유사체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및/또는 용매화물. - 제1항에 있어서, 다음 화학식 XI로 표시되는 콤프스타틴 유사체로서,
[화학식 XI]
Y1-R1-X1-X2-I-[1-Me-Trp]-Q-X6-W-X8-E-H-R-X12-X13-R2-Y2
여기서,
Y1은 수소 또는 아세틸이고;
X1은 Y 또는 F이고;
X6은 E 또는 D이고;
X8은 G 또는 Sar이고;
X13은 T, E 또는 Sar이고;
X2 및 X12는 그의 측쇄가 티오에테르 결합에 의해 연결된 잔기이고;
Y2는 NH2 또는 OH이고;
R1은 존재하지 않거나 A, E, G, L, K, K*, F, P, S, T, W, Y, R, V 또는 Sar, 또는 이의 상응하는 D 형태로부터 선택되는 1 내지 6개의 아미노산 잔기의 서열이고;
R2는 존재하지 않거나 A, E, G, L, K, K* F, P, S, T, W, Y, R, V, Sar, εLys, γGlu, βAsp, 또는 βAla, 또는 이의 상응하는 D 형태; 또는 Peg3 또는 Peg4, 또는 8-아미노옥타노일, 또는 이들의 유도체로부터 선택되는 1 내지 8개의 아미노산 잔기의 서열이고;
여기서, *는 아미노산 잔기가 그의 측쇄에 공유로 연결된 친유성 기 Φ를 포함함을 나타내고;
여기서 콤프스타틴 유사체는 적어도 하나의 친유성 기 Φ, 예를 들어 정확하게는 하나의 친유성 기 Φ를 포함하는,
콤프스타틴 유사체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및/또는 용매화물. - 제1항 내지 제15항 중 어느 한 항에 있어서, 콤프스타틴 유사체의 13량체 펩타이드 부분(X1 내지 X13)이
[Sar]-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar];
[Sar]-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-T;
[Sar]-X2-I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHR-X12-T;
[Sar]-X2-I[1-Me-Trp]QEWGEHR-X12- [Sar];
[Sar]-X2-IWQDWGEHR-X12-T;
F-X2-I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHR-X12- [Sar];
F-X2-I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHR-X12-T;
F-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHK-X12-[Sar];
F-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar];
F-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-E;
F-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-S;
F-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-T;
F-X2-I[1-Me-Trp]QEWGEHR-X12-[Sar];
F-X2-I[1-Nal]QDWGEHR-X12-T;
F-X2-I[2-Nal]QDWGEHR-X12-T;
F-X2-IWQDWGEHR-X12-[Sar];
F-X2-IWQDWGEHR-X12-T;
I-X2-I[1-Me-Trp]QDW[Sar]AHR-X12-[N-Me-Ile];
I-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar];
I-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-T;
I-X2-I[2-Nal]QDWGEHR-X12-[Sar];
I-X2-IWQDWGAHR-X12-E;
I-X2-IWQDWGAHR-X12-T;
I-X2-IWQDWGAHS-X12-T;
I-X2-IWQDWGDHR-X12-T;
I-X2-IWQDWGEHR-X12-[Sar];
I-X2-IWQDWGEHR-X12-E;
I-X2-IWQDWGEHR-X12-S;
I-X2-IWQDWGEHR-X12-T;
I-X2-IWQDWGEHS-X12-T;
I-X2-IWQDWGKHR-X12-T;
I-X2-IWQDWGRHR-X12-T;
I-X2-IWQDWGSHR-X12-T;
I-X2-IWQEWGEHR-X12-T;
I-X2-IWQKWGAHR-X12-T;
I-X2-IWQKWGEHR-X12-T;
Y-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12- [Sar];
Y-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-T;
Y-X2-I[1-Me-Trp]QEWGEHR-X12- [Sar];
Y-X2-I[2-Nal]QDWGEHR-X12-T;
Y-X2-IWQDWGEHR-X12-T;
Y-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEH[K*]-X12-[Sar]; 및
Y-X2-I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHR-X12-[Sar]
로부터 선택되는 서열을 갖고,
여기서 X2 및 X12는 그의 측쇄가 티오에테르 결합에 의해 연결된 잔기; 및
여기서 *는 아미노산 잔기가 그의 측쇄에 공유로 연결된 친유성 기 Φ를 포함함을 나타내는, 콤프스타틴 유사체. - 제1항 내지 제16항 중 어느 한 항에 있어서, 위치 X2 및 X12에서의 잔기의 측쇄가 시스타티오닌(Ctt) 브릿지 또는 란티오닌 브릿지인 콤프스타틴 유사체.
- 제1항 내지 제17항 중 어느 한 항에 있어서, R1은
{d}Y, EGSE, AGSE, SASE, EYSE, GSE, ASE, ESSA, KGSA, AKGE, ASGE, ASSE, ASES, GSAE, ESSE, ESGA, SEG, GES, ESS, EGSA, ESE, EGE, ESA, SAE, SGA, YLEA, GSA, KEK, EKG, ES, AE, TE, KE, GE, FE, YE, AS, SE, RS, SR, SA, GE, Y, S 및 E
로부터 선택되는 서열을 갖는 콤프스타틴 유사체. - 제18항에 있어서, R1의 아미노산 측쇄에 공유로 연결된 친유성 기 Φ를 포함하는 콤프스타틴 유사체.
- 제19항에 있어서, R1은 K*GSA의 서열을 갖는 콤프스타틴 유사체.
- 제1항 내지 제20항 중 어느 한 항에 있어서, R2는
EGASGSG, EGAGSG, EGASAG, EGAGAG, EGESGSG, EGEGSG, EGESAG, EGEGAG, EK[γGlu]AK, EK[γGlu]A , EGEGG, EGAGG, EGESS, GAESK, EGAK, EGEK, EGG, EGK, EGKK, EGS, EK, EGA, EGAK, EK[γGlu], EK[γGlu]-K, EGE[Peg3], EGE[Peg3]-K, EGE[Peg3][Peg3], EGE[Peg3][Peg3]-K, EGE[Peg3][Peg3][Peg3], EGE[Peg3][Peg3][Peg3]-K, EAE[Peg3][Peg3], EAE[Peg3][Peg3]-K, GESESE, GAESES, EGESES, EGESESK, EGE[Peg3]-ES, EGE[Peg3]-ESK, GESESE, EGE-[8-아미노옥타노일], EGE-[8-아미노옥타노일]-K, EGE-[8-아미노옥타노일]-EK, EGEGGG, EGEGGGK, EK[γGlu]GGG, EK[γGlu]GGGK, EGE-[8-아미노옥타노일]-E, E[Peg3][Peg3], E[Peg3][Peg3]-K, EA[Peg3][Peg3], EA[Peg3][Peg3]-K, GAES, EYGS, EGYA, EAGS, EAKS, EKSA, ESGA, EGGS, EGGA, ESSG, ESAG, GEES, AEES, ESEG, AEGS, ESGS, SEGA, SEG, EGK, , ESG, EAG, GAE, EGEA, EGE, EA, E, S, GE, GEK, EG, EA, EKE 또는 EKP
로부터 선택되는 서열을 갖는 콤프스타틴 유사체. - 제21항에 있어서, R2의 아미노산 측쇄에 공유로 연결된 친유성 기 Φ를 포함하는 콤프스타틴 유사체.
- 제22항에 있어서, R2는 EK[γGlu]AK*, EGKK*, EK[γGlu]K*, EGE[Peg3]-K*, EGESESK*, EGE[Peg3]-ESK*, EGE-[8-아미노옥타노일]-K*, EGE-[8-아미노옥타노일]-EK*, EGEGGGK*, EK[γGlu]GGGK*, EGE[Peg3][Peg3]-K*, EGE[Peg3][Peg3][Peg3]-K*, EAE[Peg3][Peg3]-K*, E[Peg3][Peg3]-K*, EA[Peg3][Peg3]-K*, GAESK*, EGAK*, EGEK*, EGK* EGE[Peg3]-ESK*, GESESEK*, GEK* 또는 EK*의 서열을 갖는 콤프스타틴 유사체.
- 제1항에 있어서,
IhC(1)IWQDWGAHRA(1)T
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)T
ESSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)T
IhC(1)I[1MeTrp]QDWGEHRA(1)T
IhC(1)IWQDWGKHRA(1)T
IhC(1)IWQDWGSHRA(1)T
IhC(1)IWQKWGEHRA(1)T
IhC(1)IWQKWGAHRA(1)TGAES
YhC(1)IWQDWGEHRA(1)T
ESSAYhC(1)IWQDWGEHRA(1)T
[Sar]hC(1)IWQDWGEHRA(1)T
IhC(1)IWQDWGAHRA(1)E
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]
ESSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAES
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAES
IhC(1)IWQEWGEHRA(1)T
IhC(1)IWQDWGDHRA(1)T
IhC(1)IWQDWGRHRA(1)T
IhC(1)IWQDWGAHSA(1)T
IhC(1)IWQDWGEHSA(1)T
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)S
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)E
FhC(1)IWQDWGEHRA(1)T
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEA
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TE
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)EGE
EGSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E
EGSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)T
EGEIhC(1)IWQDWGEHRA(1)T
ESEIhC(1)IWQDWGEHRA(1)T
SEIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEA
EIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TE
EIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE
EGEIhC(1)IWQDWGEHRA(1)EGE
ESEIhC(1)IWQDWGEHRA(1)EGE
KEKIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEKE
EKGIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEKP
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGK
GSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E
SAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E
SAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG
FhC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAE
EGSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]EGE
EGSAFhC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E
ESSAIhC(1)IWQDWGAHRA(1)T
IhC(1)IWQDWGAHRA(1)TGAES
{d}YIhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]AHRA(1)-[N-Me-Ile]
EGSAIhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E
EGSAIhC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)[Sar]E
IhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES
IhC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES
EGSAFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E
EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E
EGSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TE
EGSAFhC(1)I[1-Nal]QDWGEHRA(1)TE
EGSAFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TE
EGSAFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)EGE
EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TE
EGSAFhC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TE
FhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES
YhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES
FhC(1)I[1-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES
FhC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES
YhC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES
YhC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAES
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES
YhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEAGS
YhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TESGA
EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]E
SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA
FhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)TGAES
{d}YFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)TGAES
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]GAES
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EA
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)TEA
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRa(1)[Sar]E
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E
EFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA
SE[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA
SE[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEA
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)SEA
EFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)ES
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHKA(1)[Sar]EA
GEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA
GE[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEA
SE[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRA(1)TEA
SE[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA
{d}Y[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEA
로부터 선택되는 서열을 포함하고, 여기서 hC(1) 및 A(1)로 표시된 잔기의 측쇄는 시스타티오닌 브릿지를 형성하는 콤프스타틴 유사체. - 제1항에 있어서,
IA(1)IWQDWGAHRhC(1)T
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)T
ESSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)T
IA(1)I[1MeTrp]QDWGEHRhC(1)T
IA(1)IWQDWGKHRhC(1)T
IA(1)IWQDWGSHRhC(1)T
IA(1)IWQKWGEHRhC(1)T
IA(1)IWQKWGAHRhC(1)TGAES
YA(1)IWQDWGEHRhC(1)T
ESSAYA(1)IWQDWGEHRhC(1)T
[Sar]A(1)IWQDWGEHRhC(1)T
IA(1)IWQDWGAHRhC(1)E
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)[Sar]
ESSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TGAES
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TGAES
IA(1)IWQEWGEHRhC(1)T
IA(1)IWQDWGDHRhC(1)T
IA(1)IWQDWGRHRhC(1)T
IA(1)IWQDWGAHShC(1)T
IA(1)IWQDWGEHShC(1)T
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)S
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)E
FA(1)IWQDWGEHRhC(1)T
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEA
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TE
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)EGE
EGSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)[Sar]E
EGSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)T
EGEIA(1)IWQDWGEHRhC(1)T
ESEIA(1)IWQDWGEHRhC(1)T
SEIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEA
EIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TE
EIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE
EGEIA(1)IWQDWGEHRhC(1)EGE
ESEIA(1)IWQDWGEHRhC(1)EGE
KEKIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEKE
EKGIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEKP
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGK
GSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)[Sar]E
SAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)[Sar]E
SAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEG
FA(1)IWQDWGEHRhC(1)TGAE
EGSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)[Sar]EGE
EGSAFA(1)IWQDWGEHRhC(1)[Sar]E
ESSAIA(1)IWQDWGAHRhC(1)T
IA(1)IWQDWGAHRhC(1)TGAES
{d}YIA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]AHRhC(1)-[N-Me-Ile]
EGSAIA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E
EGSAIA(1)I[2-Nal]QDWGEHRhC(1)[Sar]E
IA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES
IA(1)I[2-Nal]QDWGEHRhC(1)TGAES
EGSAFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E
EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E
EGSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TE
EGSAFA(1)I[1-Nal]QDWGEHRhC(1)TE
EGSAFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TE
EGSAFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)EGE
EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TE
EGSAFA(1)I[2-Nal]QDWGEHRhC(1)TE
FA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES
YA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES
FA(1)I[1-Nal]QDWGEHRhC(1)TGAES
FA(1)I[2-Nal]QDWGEHRhC(1)TGAES
YA(1)I[2-Nal]QDWGEHRhC(1)TGAES
YA(1)IWQDWGEHRhC(1)TGAES
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES
YA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEAGS
YA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TESGA
EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]E
SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EA
FA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)TGAES
{d}YFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)TGAES
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]GAES
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EA
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]EA
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)TEA
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]E
EFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EA
SE[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EA
SE[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEA
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EA
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)SEA
EFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)ES
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHKhC(1)[Sar]EA
GEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EA
GE[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEA
SE[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRhC(1)TEA
SE[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EA
{d}Y[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEA
로부터 선택되는 서열을 포함하고, 여기서 A(1) 및 hC(1)로 표시된 잔기의 측쇄는 시스타티오닌 브릿지를 형성하는 콤프스타틴 유사체. - 제1항에 있어서,
IC(1)IWQDWGAHRA(1)T
IC(1)IWQDWGEHRA(1)T
ESSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)T
IC(1)I[1MeTrp]QDWGEHRA(1)T
IC(1)IWQDWGKHRA(1)T
IC(1)IWQDWGSHRA(1)T
IC(1)IWQKWGEHRA(1)T
IC(1)IWQKWGAHRA(1)TGAES
YC(1)IWQDWGEHRA(1)T
ESSAYC(1)IWQDWGEHRA(1)T
[Sar]C(1)IWQDWGEHRA(1)T
IC(1)IWQDWGAHRA(1)E
IC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]
ESSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAES
IC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAES
IC(1)IWQEWGEHRA(1)T
IC(1)IWQDWGDHRA(1)T
IC(1)IWQDWGRHRA(1)T
IC(1)IWQDWGAHSA(1)T
IC(1)IWQDWGEHSA(1)T
IC(1)IWQDWGEHRA(1)S
IC(1)IWQDWGEHRA(1)E
FC(1)IWQDWGEHRA(1)T
IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE
IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEA
IC(1)IWQDWGEHRA(1)TE
IC(1)IWQDWGEHRA(1)EGE
EGSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E
EGSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)T
EGEIC(1)IWQDWGEHRA(1)T
ESEIC(1)IWQDWGEHRA(1)T
SEIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEA
EIC(1)IWQDWGEHRA(1)TE
EIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE
EGEIC(1)IWQDWGEHRA(1)EGE
ESEIC(1)IWQDWGEHRA(1)EGE
KEKIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEKE
EKGIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEKP
IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGK
GSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E
SAIC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E
SAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG
FC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAE
EGSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]EGE
EGSAFC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E
ESSAIC(1)IWQDWGAHRA(1)T
IC(1)IWQDWGAHRA(1)TGAES
{d}YIC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]AHRA(1)-[N-Me-Ile]
EGSAIC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E
EGSAIC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)[Sar]E
IC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES
IC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES
EGSAFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E
EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E
EGSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TE
EGSAFC(1)I[1-Nal]QDWGEHRA(1)TE
EGSAFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TE
EGSAFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)EGE
EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TE
EGSAFC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TE
FC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES
YC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES
FC(1)I[1-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES
FC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES
YC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES
YC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAES
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES
YC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEAGS
YC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TESGA
EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]E
SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA
FC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)TGAES
{d}YFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)TGAES
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]GAES
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EA
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)TEA
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E
EFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA
SE[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA
SE[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEA
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)SEA
EFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)ES
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHKA(1)[Sar]EA
GEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA
GE[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEA
SE[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRA(1)TEA
SE[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA
{d}Y[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEA
로부터 선택되는 서열을 포함하고,
여기서 C(1) 및 A(1)로 표시된 잔기의 측쇄는 란티오닌 브릿지를 형성하는 콤프스타틴 유사체. - 제1항에 있어서,
Ac-IhC(1)IWQDWGAHRA(1)T-NH2(화합물 1의 유사체)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(화합물 2의 유사체)
Ac-ESSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(화합물 3의 유사체)
Ac-IhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)T-NH2(화합물 4의 유사체)
Ac-IhC(1)IWQDWGKHRA(1)T-NH2(화합물 5의 유사체)
Ac-IhC(1)IWQDWGSHRA(1)T-NH2(화합물 6의 유사체)
Ac-IhC(1)IWQKWGEHRA(1)T-NH2(화합물 7의 유사체)
Ac-IhC(1)IWQKWGAHRA(1)TGAES-NH2(화합물 8의 유사체)
Ac-YhC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(화합물 9의 유사체)
Ac-ESSAYhC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(화합물 10의 유사체)
Ac-[Sar]hC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(화합물 11의 유사체)
Ac-IhC(1)IWQDWGAHRA(1)E-NH2(화합물 12의 유사체)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]-NH2(화합물 13의 유사체)
Ac-ESSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAES-NH2(화합물 14의 유사체)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAES-NH2(화합물 15의 유사체)
Ac-IhC(1)IWQEWGEHRA(1)T-NH2(화합물 16의 유사체)
Ac-IhC(1)IWQDWGDHRA(1)T-NH2(화합물 17의 유사체)
Ac-IhC(1)IWQDWGRHRA(1)T-NH2(화합물 18의 유사체)
Ac-IhC(1)IWQDWGAHSA(1)T-NH2(화합물 19의 유사체)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHSA(1)T-NH2(화합물 20의 유사체)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)S-NH2(화합물 21의 유사체)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)E-NH2(화합물 22의 유사체)
Ac-FhC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(화합물 23의 유사체)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-NH2(화합물 24의 유사체)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEA-NH2(화합물 25의 유사체)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TE-NH2(화합물 26의 유사체)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)EGE-NH2(화합물 27의 유사체)
Ac-EGSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(화합물 28의 유사체)
Ac-EGSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(화합물 29의 유사체)
Ac-EGEIhC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(화합물 30의 유사체)
Ac-ESEIhC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(화합물 31의 유사체)
Ac-SEIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEA-NH2(화합물 32의 유사체)
Ac-EIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TE-NH2(화합물 33의 유사체)
Ac-EIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-NH2(화합물 34의 유사체)
Ac-EGEIhC(1)IWQDWGEHRA(1)EGE-NH2(화합물 35의 유사체)
Ac-ESEIhC(1)IWQDWGEHRA(1)EGE-NH2(화합물 36의 유사체)
Ac-KEKIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEKE-NH2(화합물 37의 유사체)
Ac-EKGIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEKP-NH2(화합물 38의 유사체)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGK-NH2(화합물 39의 유사체)
Ac-GSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(화합물 40의 유사체)
Ac-SAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(화합물 41의 유사체)
Ac-SAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-NH2(화합물 42의 유사체)
Ac-FhC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAE-NH2(화합물 43의 유사체)
Ac-EGSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]EGE-NH2(화합물 44의 유사체)
Ac-EGSAFhC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(화합물 45의 유사체)
Ac-ESSAIhC(1)IWQDWGAHRA(1)T-NH2(화합물 46의 유사체)
Ac-IhC(1)IWQDWGAHRA(1)TGAES-NH2(화합물 47의 유사체)
H-{d}YIhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]AHRA(1)[N-Me-Ile]-NH2(화합물 48의 유사체)
Ac-EGSAIhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(화합물 49의 유사체)
Ac-EGSAIhC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(화합물 50의 유사체)
Ac-IhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(화합물 51의 유사체)
Ac-IhC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(화합물 52의 유사체)
Ac-EGSAFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(화합물 53의 유사체)
Ac-EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(화합물 54의 유사체)
Ac-EGSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TE-NH2(화합물 55의 유사체)
Ac-EGSAFhC(1)I[1-Nal]QDWGEHRA(1)TE-NH2(화합물 56의 유사체)
Ac-EGSAFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TE-NH2(화합물 57의 유사체)
Ac-EGSAFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)EGE-NH2(화합물 58의 유사체)
Ac-EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TE-NH2(화합물 59의 유사체)
Ac-EGSAFhC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TE-NH2(화합물 60의 유사체)
Ac-FhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(화합물 61의 유사체)
Ac-YhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(화합물 62의 유사체)
Ac-FhC(1)I[1-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(화합물 63의 유사체)
Ac-FhC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(화합물 64의 유사체)
Ac-YhC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(화합물 65의 유사체)
Ac-YhC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAES-NH2(화합물 66의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(화합물 67 및 151의 유사체)
Ac-YhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEAGS-NH2(화합물 68의 유사체)
Ac-YhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TESGA-NH2(화합물 69의 유사체)
Ac-EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(화합물 70의 유사체)
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(화합물 71의 유사체)
Ac-FhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)TGAES-NH2(화합물 72의 유사체)
H-{d}YFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)TGAES-NH2(화합물 73의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]GAES-NH2(화합물 74의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(화합물 75의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EA-NH2(화합물 76의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)TEA-NH2(화합물 77의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(화합물 78의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E-NH2(화합물 79의 유사체)
Ac-EFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(화합물 80의 유사체)
Ac-SE[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(화합물 81의 유사체)
Ac-SE[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEA-NH2(화합물 82의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(화합물 83의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)SEA-NH2(화합물 84의 유사체)
Ac-EFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)ES-NH2(화합물 85의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHKA(1)[Sar]EA-NH2(화합물 86의 유사체)
Ac-GEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(화합물 87의 유사체)
Ac-GE[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEA-NH2(화합물 88의 유사체)
Ac-SE[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRA(1)TEA-NH2(화합물 89의 유사체)
Ac-SE[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(화합물 90의 유사체)
H-{d}Y[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEA-NH2(화합물 91의 유사체)
의 콤프스타틴 유사체로, 여기서 hC(1) 및 A(1)로 표시된 잔기의 측쇄는 시스타티오닌 브릿지를 형성하는, 콤프스타틴 유사체. - 제1항에 있어서,
Ac-IA(1)IWQDWGAHRhC(1)T-NH2(화합물 1의 유사체)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)T-NH2(화합물 2의 유사체)
Ac-ESSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)T-NH2(화합물 3의 유사체)
Ac-IA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)T-NH2(화합물 4의 유사체)
Ac-IA(1)IWQDWGKHRhC(1)T-NH2(화합물 5의 유사체)
Ac-IA(1)IWQDWGSHRhC(1)T-NH2(화합물 6의 유사체)
Ac-IA(1)IWQKWGEHRhC(1)T-NH2(화합물 7의 유사체)
Ac-IA(1)IWQKWGAHRhC(1)TGAES-NH2(화합물 8의 유사체)
Ac-YA(1)IWQDWGEHRhC(1)T-NH2(화합물 9의 유사체)
Ac-ESSAYA(1)IWQDWGEHRhC(1)T-NH2(화합물 10의 유사체)
Ac-[Sar]A(1)IWQDWGEHRhC(1)T-NH2(화합물 11의 유사체)
Ac-IA(1)IWQDWGAHRhC(1)E-NH2(화합물 12의 유사체)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)[Sar]-NH2(화합물 13의 유사체)
Ac-ESSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TGAES-NH2(화합물 14의 유사체)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TGAES-NH2(화합물 15의 유사체)
Ac-IA(1)IWQEWGEHRhC(1)T-NH2(화합물 16의 유사체)
Ac-IA(1)IWQDWGDHRhC(1)T-NH2(화합물 17의 유사체)
Ac-IA(1)IWQDWGRHRhC(1)T-NH2(화합물 18의 유사체)
Ac-IA(1)IWQDWGAHShC(1)T-NH2(화합물 19의 유사체)
Ac-IA(1)IWQDWGEHShC(1)T-NH2(화합물 20의 유사체)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)S-NH2(화합물 21의 유사체)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)E-NH2(화합물 22의 유사체)
Ac-FA(1)IWQDWGEHRhC(1)T-NH2(화합물 23의 유사체)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE-NH2(화합물 24의 유사체)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEA-NH2(화합물 25의 유사체)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TE-NH2(화합물 26의 유사체)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)EGE-NH2(화합물 27의 유사체)
Ac-EGSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)[Sar]E-NH2(화합물 28의 유사체)
Ac-EGSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)T-NH2(화합물 29의 유사체)
Ac-EGEIA(1)IWQDWGEHRhC(1)T-NH2(화합물 30의 유사체)
Ac-ESEIA(1)IWQDWGEHRhC(1)T-NH2(화합물 31의 유사체)
Ac-SEIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEA-NH2(화합물 32의 유사체)
Ac-EIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TE-NH2(화합물 33의 유사체)
Ac-EIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE-NH2(화합물 34의 유사체)
Ac-EGEIA(1)IWQDWGEHRhC(1)EGE-NH2(화합물 35의 유사체)
Ac-ESEIA(1)IWQDWGEHRhC(1)EGE-NH2(화합물 36의 유사체)
Ac-KEKIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEKE-NH2(화합물 37의 유사체)
Ac-EKGIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEKP-NH2(화합물 38의 유사체)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGK-NH2(화합물 39의 유사체)
Ac-GSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)[Sar]E-NH2(화합물 40의 유사체)
Ac-SAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)[Sar]E-NH2(화합물 41의 유사체)
Ac-SAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEG-NH2(화합물 42의 유사체)
Ac-FA(1)IWQDWGEHRhC(1)TGAE-NH2(화합물 43의 유사체)
Ac-EGSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)[Sar]EGE-NH2(화합물 44의 유사체)
Ac-EGSAFA(1)IWQDWGEHRhC(1)[Sar]E-NH2(화합물 45의 유사체)
Ac-ESSAIA(1)IWQDWGAHRhC(1)T-NH2(화합물 46의 유사체)
Ac-IA(1)IWQDWGAHRhC(1)TGAES-NH2(화합물 47의 유사체)
H-{d}YIA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]AHRhC(1)[N-Me-Ile]-NH2(화합물 48의 유사체)
Ac-EGSAIA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E-NH2(화합물 49의 유사체)
Ac-EGSAIA(1)I[2-Nal]QDWGEHRhC(1)[Sar]E-NH2(화합물 50의 유사체)
Ac-IA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES-NH2(화합물 51의 유사체)
Ac-IA(1)I[2-Nal]QDWGEHRhC(1)TGAES-NH2(화합물 52의 유사체)
Ac-EGSAFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E-NH2(화합물 53의 유사체)
Ac-EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E-NH2(화합물 54의 유사체)
Ac-EGSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TE-NH2(화합물 55의 유사체)
Ac-EGSAFA(1)I[1-Nal]QDWGEHRhC(1)TE-NH2(화합물 56의 유사체)
Ac-EGSAFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TE-NH2(화합물 57의 유사체)
Ac-EGSAFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)EGE-NH2(화합물 58의 유사체)
Ac-EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TE-NH2(화합물 59의 유사체)
Ac-EGSAFA(1)I[2-Nal]QDWGEHRhC(1)TE-NH2(화합물 60의 유사체)
Ac-FA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES-NH2(화합물 61의 유사체)
Ac-YA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES-NH2(화합물 62의 유사체)
Ac-FA(1)I[1-Nal]QDWGEHRhC(1)TGAES-NH2(화합물 63의 유사체)
Ac-FA(1)I[2-Nal]QDWGEHRhC(1)TGAES-NH2(화합물 64의 유사체)
Ac-YA(1)I[2-Nal]QDWGEHRhC(1)TGAES-NH2(화합물 65의 유사체)
Ac-YA(1)IWQDWGEHRhC(1)TGAES-NH2(화합물 66의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES-NH2(화합물 151; 화합물 67의 유사체)
Ac-YA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEAGS-NH2(화합물 68의 유사체)
Ac-YA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TESGA-NH2(화합물 69의 유사체)
Ac-EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]E-NH2(화합물 70의 유사체)
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EA-NH2(화합물 71의 유사체)
Ac-FA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)TGAES-NH2(화합물 72의 유사체)
H-{d}YFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)TGAES-NH2(화합물 73의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]GAES-NH2(화합물 74의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EA-NH2(화합물 75의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]EA-NH2(화합물 76의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)TEA-NH2(화합물 77의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E-NH2(화합물 78의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]E-NH2(화합물 79의 유사체)
Ac-EFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EA-NH2(화합물 80의 유사체)
Ac-SE[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EA-NH2(화합물 81의 유사체)
Ac-SE[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEA-NH2(화합물 82의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EA-NH2(화합물 83의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)SEA-NH2(화합물 84의 유사체)
Ac-EFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)ES-NH2(화합물 85의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHKhC(1)[Sar]EA-NH2(화합물 86의 유사체)
Ac-GEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EA-NH2(화합물 87의 유사체)
Ac-GE[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEA-NH2(화합물 88의 유사체)
Ac-SE[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRhC(1)TEA-NH2(화합물 89의 유사체)
Ac-SE[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EA-NH2(화합물 90의 유사체)
H-{d}Y[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEA-NH2(화합물 91의 유사체)
의 콤프스타틴 유사체로, 여기서 A(1) 및 hC(1)로 표시된 잔기의 측쇄는 시스타티오닌 브릿지를 형성하는, 콤프스타틴 유사체. - 제1항에 있어서,
Ac-IC(1)IWQDWGAHRA(1)T-NH2(화합물 1의 유사체)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(화합물 2의 유사체)
Ac-ESSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(화합물 3의 유사체)
Ac-IC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)T-NH2(화합물 4의 유사체)
Ac-IC(1)IWQDWGKHRA(1)T-NH2(화합물 5의 유사체)
Ac-IC(1)IWQDWGSHRA(1)T-NH2(화합물 6의 유사체)
Ac-IC(1)IWQKWGEHRA(1)T-NH2(화합물 7의 유사체)
Ac-IC(1)IWQKWGAHRA(1)TGAES-NH2(화합물 8의 유사체)
Ac-YC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(화합물 9의 유사체)
Ac-ESSAYC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(화합물 10의 유사체)
Ac-[Sar]C(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(화합물 11의 유사체)
Ac-IC(1)IWQDWGAHRA(1)E-NH2(화합물 12의 유사체)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]-NH2(화합물 13의 유사체)
Ac-ESSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAES-NH2(화합물 14의 유사체)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAES-NH2(화합물 15의 유사체)
Ac-IC(1)IWQEWGEHRA(1)T-NH2(화합물 16의 유사체)
Ac-IC(1)IWQDWGDHRA(1)T-NH2(화합물 17의 유사체)
Ac-IC(1)IWQDWGRHRA(1)T-NH2(화합물 18의 유사체)
Ac-IC(1)IWQDWGAHSA(1)T-NH2(화합물 19의 유사체)
Ac-IC(1)IWQDWGEHSA(1)T-NH2(화합물 20의 유사체)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)S-NH2(화합물 21의 유사체)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)E-NH2(화합물 22의 유사체)
Ac-FC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(화합물 23의 유사체)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-NH2(화합물 24의 유사체)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEA-NH2(화합물 25의 유사체)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TE-NH2(화합물 26의 유사체)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)EGE-NH2(화합물 27의 유사체)
Ac-EGSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(화합물 28의 유사체)
Ac-EGSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(화합물 29의 유사체)
Ac-EGEIC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(화합물 30의 유사체)
Ac-ESEIC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(화합물 31의 유사체)
Ac-SEIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEA-NH2(화합물 32의 유사체)
Ac-EIC(1)IWQDWGEHRA(1)TE-NH2(화합물 33의 유사체)
Ac-EIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-NH2(화합물 34의 유사체)
Ac-EGEIC(1)IWQDWGEHRA(1)EGE-NH2(화합물 35의 유사체)
Ac-ESEIC(1)IWQDWGEHRA(1)EGE-NH2(화합물 36의 유사체)
Ac-KEKIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEKE-NH2(화합물 37의 유사체)
Ac-EKGIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEKP-NH2(화합물 38의 유사체)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGK-NH2(화합물 39의 유사체)
Ac-GSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(화합물 40의 유사체)
Ac-SAIC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(화합물 41의 유사체)
Ac-SAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-NH2(화합물 42의 유사체)
Ac-FC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAE-NH2(화합물 43의 유사체)
Ac-EGSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]EGE-NH2(화합물 44의 유사체)
Ac-EGSAFC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(화합물 45의 유사체)
Ac-ESSAIC(1)IWQDWGAHRA(1)T-NH2(화합물 46의 유사체)
Ac-IC(1)IWQDWGAHRA(1)TGAES-NH2(화합물 47의 유사체)
H-{d}YIC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]AHRA(1)[N-Me-Ile]-NH2(화합물 48의 유사체)
Ac-EGSAIC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(화합물 49의 유사체)
Ac-EGSAIC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(화합물 50의 유사체)
Ac-IC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(화합물 51의 유사체)
Ac-IC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(화합물 52의 유사체)
Ac-EGSAFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(화합물 53의 유사체)
Ac-EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(화합물 54의 유사체)
Ac-EGSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TE-NH2(화합물 55의 유사체)
Ac-EGSAFC(1)I[1-Nal]QDWGEHRA(1)TE-NH2(화합물 56의 유사체)
Ac-EGSAFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TE-NH2(화합물 57의 유사체)
Ac-EGSAFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)EGE-NH2(화합물 58의 유사체)
Ac-EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TE-NH2(화합물 59의 유사체)
Ac-EGSAFC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TE-NH2(화합물 60의 유사체)
Ac-FC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(화합물 61의 유사체)
Ac-YC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(화합물 62의 유사체)
Ac-FC(1)I[1-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(화합물 63의 유사체)
Ac-FC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(화합물 64의 유사체)
Ac-YC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(화합물 65의 유사체)
Ac-YC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAES-NH2(화합물 66의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(화합물 67 및 151의 유사체)
Ac-YC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEAGS-NH2(화합물 68의 유사체)
Ac-YC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TESGA-NH2(화합물 69의 유사체)
Ac-EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(화합물 70의 유사체)
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(화합물 71의 유사체)
Ac-FC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)TGAES-NH2(화합물 72의 유사체)
H-{d}YFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)TGAES-NH2(화합물 73의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]GAES-NH2(화합물 74의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(화합물 75의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EA-NH2(화합물 76의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)TEA-NH2(화합물 77의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(화합물 78의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E-NH2(화합물 79의 유사체)
Ac-EFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(화합물 80의 유사체)
Ac-SE[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(화합물 81의 유사체)
Ac-SE[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEA-NH2(화합물 82의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(화합물 83의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)SEA-NH2(화합물 84의 유사체)
Ac-EFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)ES-NH2(화합물 85의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHKA(1)[Sar]EA-NH2(화합물 86의 유사체)
Ac-GEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(화합물 87의 유사체)
Ac-GE[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEA-NH2(화합물 88의 유사체)
Ac-SE[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRA(1)TEA-NH2(화합물 89의 유사체)
Ac-SE[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(화합물 90의 유사체)
H-{d}Y[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEA-NH2(화합물 91의 유사체)
의 콤프스타틴 유사체로, 여기서 C(1) 및 A(1)로 표시된 잔기의 측쇄는 란티오닌 브릿지를 형성하는, 콤프스타틴 유사체. - 제1항에 있어서,
[K*]GSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE(화합물 100의 유사체)
ASGEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-[K*](화합물 113의 유사체)
EFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)EGE-[K*](화합물 134, 161의 유사체)
EGSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG[K*](화합물 101의 유사체)
EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEH[K*]A(1)[Sar]E(화합물 103의 유사체)
EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EG-[K*](화합물 104의 유사체)
EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-[K*](화합물 109의 유사체)
EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGK-[K*](화합물 110의 유사체)
EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EK[γGlu]-[K*](화합물 111, 159의 유사체)
FhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-[K*](화합물 102의 유사체)
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-[K*](화합물 92의 유사체)
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-[K*](화합물 94의 유사체)
SAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-[K*](화합물 105의 유사체)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K*](화합물 119, 154의 유사체)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 152; 화합물 123 및 146의 유사체)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGEGGG-[K*](화합물 129의 유사체)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]-[K*](화합물 138의 유사체)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*](화합물 140의 유사체)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 127, 160의 유사체)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGESES-[K*](화합물 139의 유사체)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EK[γGlu]GGG-[K*](화합물 132의 유사체)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[8-아미노옥타노일]-[K*](화합물 136의 유사체)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[8-아미노옥타노일]E-[K*](화합물 137의 유사체)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGEGGG-[K*](화합물 130의 유사체)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[Peg3]ES-[K*](화합물 165; 화합물 142, 148, 163의 유사체)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 126, 156의 유사체)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEK[γGlu]GGG-[K*](화합물 133의 유사체)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-[K*](화합물 135의 유사체)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K*](화합물 120의 유사체)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 167; 화합물 124, 153의 유사체)
SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K*](화합물 112의 유사체)
SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 117의 유사체)
SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-[K*](화합물 114의 유사체)
SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRA(1)[Sar]EK[γGlu]A-[K*](화합물 121의 유사체)
SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K*](화합물 122의 유사체)
SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 125의 유사체)
EGSEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E(화합물 107의 유사체)
ESSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE(화합물 99의 유사체)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3][Peg3]-[K*](화합물 143의 유사체)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 164; 화합물 144, 147, 162의 유사체)
EFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 145의 유사체)
GEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EAE[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 149의 유사체)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*](화합물 166; 화합물 150의 유사체)
GEFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*](화합물 155의 유사체)
EFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 158의 유사체)
로부터 선택되는 서열을 포함하고, hC(1) 및 A(1)로 표시된 잔기의 측쇄가 시스타티오닌 브릿지를 형성하는, 콤프스타틴 유사체. - 제1항에 있어서,
[K*]GSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE(화합물 100의 유사체)
ASGEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE-[K*](화합물 113의 유사체)
EFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)EGE-[K*](화합물 161; 화합물 134의 유사체)
EGSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEG[K*](화합물 101의 유사체)
EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEH[K*]hC(1)[Sar]E(화합물 103의 유사체)
EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EG-[K*](화합물 104의 유사체)
EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE-[K*](화합물 109의 유사체)
EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGK-[K*](화합물 110의 유사체)
EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EK[γGlu]-[K*](화합물 159; 화합물 111의 유사체)
FA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES-[K*](화합물 102의 유사체)
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEG-[K*](화합물 92의 유사체)
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE-[K*](화합물 94의 유사체)
SAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E-[K*](화합물 105의 유사체)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGA-[K*](화합물 154; 화합물 119의 유사체)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 146; 화합물 123, 152의 유사체)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGEGGG-[K*](화합물 129의 유사체)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3]-[K*](화합물 138의 유사체)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*](화합물 140의 유사체)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 160; 화합물 127의 유사체)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGESES-[K*](화합물 139의 유사체)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EK[γGlu]GGG-[K*](화합물 132의 유사체)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE[8-아미노옥타노일]-[K*](화합물 136의 유사체)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE[8-아미노옥타노일]E-[K*](화합물 137의 유사체)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGEGGG-[K*](화합물 157; 화합물 130의 유사체)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE[Peg3]ES-[K*](화합물 148, 163; 화합물 142, 165의 유사체)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 156; 화합물 126의 유사체)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEK[γGlu]GGG-[K*](화합물 133의 유사체)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES-[K*](화합물 135의 유사체)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGA-[K*](화합물 120의 유사체)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 153; 화합물 124, 167의 유사체)
SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGA-[K*](화합물 112의 유사체)
SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 117의 유사체)
SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE-[K*](화합물 114의 유사체)
SEYA(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRhC(1)[Sar]EK[γGlu]A-[K*](화합물 121의 유사체)
SEYA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGA-[K*](화합물 122의 유사체)
SEYA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 125의 유사체)
EGSEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E(화합물 107의 유사체)
ESSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE(화합물 99의 유사체)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3][Peg3]-[K*](화합물 143의 유사체)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 147,162; 화합물 144, 164의 유사체)
EFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 145의 유사체)
GEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]EAE[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 149)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*](화합물 150; 화합물 166의 유사체)
GEFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*](화합물 155)
EFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 158)
로부터 선택되는 서열을 포함하고, A(1) 및 hC(1)로 표시된 잔기의 측쇄가 시스타티오닌 브릿지를 형성하는, 콤프스타틴 유사체. - 제1항에 있어서,
[K*]GSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE(화합물 100의 유사체)
ASGEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-[K*](화합물 113의 유사체)
EFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)EGE-[K*](화합물 134, 161의 유사체)
EGSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG[K*](화합물 101의 유사체)
EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEH[K*]A(1)[Sar]E(화합물 103의 유사체)
EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EG-[K*](화합물 104의 유사체)
EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-[K*](화합물 109의 유사체)
EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGK-[K*](화합물 110의 유사체)
EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EK[γGlu]-[K*](화합물 111, 159의 유사체)
FC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-[K*](화합물 102의 유사체)
IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-[K*](화합물 92의 유사체)
IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-[K*](화합물 94의 유사체)
SAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-[K*](화합물 105의 유사체)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K*](화합물 119의 유사체)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 123, 146 및 152의 유사체)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGEGGG-[K*](화합물 129의 유사체)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]-[K*](화합물 138의 유사체)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*](화합물 140의 유사체)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 127, 160의 유사체)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGESES-[K*](화합물 139의 유사체)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EK[γGlu]GGG-[K*](화합물 132의 유사체)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[8-아미노옥타노일]-[K*](화합물 136의 유사체)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[8-아미노옥타노일]E-[K*](화합물 137의 유사체)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGEGGG-[K*](화합물 130, 157의 유사체)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[Peg3]ES-[K*](화합물 142, 148, 163, 165의 유사체)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 126, 156의 유사체)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEK[γGlu]GGG-[K*](화합물 133의 유사체)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-[K*](화합물 135의 유사체)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K*](화합물 120의 유사체)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 124, 153, 167의 유사체)
SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K*](화합물 112의 유사체)
SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 117의 유사체)
SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-[K*](화합물 114의 유사체)
SEYC(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRA(1)[Sar]EK[γGlu]A-[K*](화합물 121의 유사체)
SEYC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K*](화합물 122의 유사체)
SEYC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 125의 유사체)
EGSEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E(화합물 107의 유사체)
ESSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE(화합물 99의 유사체)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3][Peg3]-[K*](화합물 143의 유사체)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 144, 147, 162, 164의 유사체)
EFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 145의 유사체)
GEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EAE[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 149의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*](화합물 150, 166의 유사체)
GEFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*](화합물 155의 유사체)
EFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-[K*](화합물 158의 유사체)
로부터 선택되는 서열을 포함하고, C(1) 및 A(1)로 표시된 잔기의 측쇄가 란티오닌 브릿지를 형성하는, 콤프스타틴 유사체. - 제30항에 있어서,
Ac-[K*]GSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-NH2(화합물 100의 유사체)
Ac-ASGEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-[K*]-NH2(화합물 113의 유사체)
Ac-EFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)EGE-[K*]-NH2(화합물 134, 161의 유사체)
Ac-EGSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-[K*]-NH2(화합물 101의 유사체)
Ac-EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEH[K*]A(1)[Sar]E-NH2(화합물 103의 유사체)
Ac-EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EG-[K*]-NH2(화합물 104의 유사체)
Ac-EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-[K*]-NH2(화합물 109의 유사체)
Ac-EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGK-[K*]-NH2(화합물 110의 유사체)
Ac-EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EK[γGlu]-[K*]-NH2(화합물 111, 159의 유사체)
Ac-FhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-[K*]-NH2(화합물 102의 유사체)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-[K*]-NH2(화합물 92, 93, 95, 96, 98의 유사체)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-[K*]-NH2(화합물 94, 97의 유사체)
Ac-SAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-[K*]-NH2(화합물 105, 106의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K*]-NH2(화합물 119, 154의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(화합물 152, 화합물 123 및 146의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGEGGG-[K*]-NH2(화합물 129의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]-[K*]-NH2(화합물 138의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*]-NH2(화합물 140의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(화합물 127, 128, 160의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGESES-[K*]-NH2(화합물 139, 141의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EK[γGlu]GGG-[K*]-NH2(화합물 132의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[8-아미노옥타노일]-[K*]-NH2(화합물 136의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[8-아미노옥타노일]E-[K*]-NH2(화합물 137의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGEGGG-[K*]-NH2(화합물 130, 131, 157의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE-[Peg3]ES-[K*]-NH2(화합물 165; 화합물 142 및 148의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE-[Peg3]ES-[K*]-OH(화합물 163의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE-[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(화합물 126, 156의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEK[γGlu]GGG-[K*]-NH2(화합물 133의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-[K*]-NH2(화합물 135의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K*]-NH2(화합물 120의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(화합물 167; 화합물 124, 153의 유사체)
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K*]-NH2(화합물 112, 118의 유사체)
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(화합물 117의 유사체)
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-[K*]-NH2(화합물 114, 115, 116의 유사체)
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRA(1)[Sar]EK[γGlu]A-[K*]-NH2(화합물 121의 유사체)
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K*]-NH2(화합물 122의 유사체)
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(화합물 125의 유사체)
Φ-EGSEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(화합물 107, 108의 유사체)
Φ-ESSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-NH2(화합물의 99의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(화합물 143의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(화합물 164; 화합물 144 및 147의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-[K*]-OH(화합물 162의 유사체)
Ac-EFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(화합물 145의 유사체)
Ac-GEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EAE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(화합물 149의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*]-NH2(화합물 166; 화합물 150의 유사체)
Ac-GEFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*]-NH2(화합물 155의 유사체)
Ac-EFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(화합물 158의 유사체)
로부터 선택되는 서열을 포함하고, hC(1) 및 A(1)로 표시된 잔기의 측쇄가 시스타티오닌 브릿지를 형성하는, 콤프스타틴 유사체. - 제31항에 있어서,
Ac-[K*]GSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE-NH2(화합물 100의 유사체)
Ac-ASGEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE-[K*]-NH2(화합물 113의 유사체)
Ac-EFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)EGE-[K*]-NH2(화합물 134의 유사체)
Ac-EGSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEG-[K*]-NH2(화합물 101의 유사체)
Ac-EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEH[K*]hC(1)[Sar]E-NH2(화합물 103의 유사체)
Ac-EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EG-[K*]-NH2(화합물 104의 유사체)
Ac-EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE-[K*]-NH2(화합물 109의 유사체)
Ac-EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGK-[K*]-NH2(화합물 110의 유사체)
Ac-EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EK[γGlu]-[K*]-NH2(화합물 159; 화합물 111의 유사체)
Ac-FA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES-[K*]-NH2(화합물 102의 유사체)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEG-[K*]-NH2(화합물 92, 93, 95, 96, 98의 유사체)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE-[K*]-NH2(화합물 94, 97의 유사체)
Ac-SAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E-[K*]-NH2(화합물 105, 106의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGA-[K*]-NH2(화합물 154; 화합물 119의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(화합물 146; 화합물 123, 152의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGEGGG-[K*]-NH2(화합물 129의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3]-[K*]-NH2(화합물 138의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*]-NH2(화합물 140의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(화합물 160; 화합물 127, 128의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGESES-[K*]-NH2(화합물 139, 141의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EK[γGlu]GGG-[K*]-NH2(화합물 132의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE[8-아미노옥타노일]-[K*]-NH2(화합물 136의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE[8-아미노옥타노일]E-[K*]-NH2(화합물 137의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGEGGG-[K*]-NH2(화합물 157; 화합물 130, 131의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE-[Peg3]ES-[K*]-NH2(화합물 148; 화합물 142, 165의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE-[Peg3]ES-[K*]-OH(화합물 163)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE-[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(화합물 165; 화합물 126의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEK[γGlu]GGG-[K*]-NH2(화합물 133의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES-[K*]-NH2(화합물 135의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGA-[K*]-NH2(화합물 120의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(화합물 153; 화합물 124, 167의 유사체)
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGA-[K*]-NH2(화합물 112, 118의 유사체)
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(화합물 117의 유사체)
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE-[K*]-NH2(화합물 114, 115, 116의 유사체)
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRhC(1)[Sar]EK[γGlu]A-[K*]-NH2(화합물 121의 유사체)
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGA-[K*]-NH2(화합물 122의 유사체)
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(화합물 125의 유사체)
Φ-EGSEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E-NH2(화합물 107, 108의 유사체)
Φ-ESSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE-NH2(화합물 99의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(화합물 143의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(화합물 147; 화합물 144, 164의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-[K*]-OH(화합물 162)
Ac-EFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(화합물 145의 유사체)
Ac-GEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]EAE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(화합물 149)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*]-NH2(화합물 150; 화합물 166의 유사체)
Ac-GEFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*]-NH2(화합물 155)
Ac-EFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(화합물 158)
로부터 선택되는 서열을 포함하고, A(1) 및 hC(1)로 표시된 잔기의 측쇄가 시스타티오닌 브릿지를 형성하는, 콤프스타틴 유사체. - 제32항에 있어서,
Ac-[K*]GSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-NH2(화합물 100의 유사체)
Ac-ASGEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-[K*]-NH2(화합물 113의 유사체)
Ac-EFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)EGE-[K*]-NH2(화합물 134의 유사체)
Ac-EGSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-[K*]-NH2(화합물 101의 유사체)
Ac-EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEH[K*]A(1)[Sar]E-NH2(화합물 103의 유사체)
Ac-EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EG-[K*]-NH2(화합물 104의 유사체)
Ac-EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-[K*]-NH2(화합물 109의 유사체)
Ac-EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGK-[K*]-NH2(화합물 110의 유사체)
Ac-EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EK[γGlu]-[K*]-NH2(화합물 111, 159의 유사체)
Ac-FC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-[K*]-NH2(화합물 102의 유사체)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-[K*]-NH2(화합물 92, 93, 95, 96, 98의 유사체)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-[K*]-NH2(화합물 94, 97의 유사체)
Ac-SAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-[K*]-NH2(화합물 105, 106의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K*]-NH2(화합물 119, 154의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(화합물 123, 146 및 152의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGEGGG-[K*]-NH2(화합물 129의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]-[K*]-NH2(화합물 138의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*]-NH2(화합물 140의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(화합물 127, 128, 160의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGESES-[K*]-NH2(화합물 139, 141의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EK[γGlu]GGG-[K*]-NH2(화합물 132의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[8-아미노옥타노일]-[K*]-NH2(화합물 136의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[8-아미노옥타노일]E-[K*]-NH2(화합물 137의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGEGGG-[K*]-NH2(화합물 130, 131, 157의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE-[Peg3]ES-[K*]-NH2(화합물 142, 148, 165의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE-[Peg3]ES-[K*]-OH(화합물 163의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE-[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(화합물 126, 156의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEK[γGlu]GGG-[K*]-NH2(화합물 133의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-[K*]-NH2(화합물 135의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K*]-NH2(화합물 120의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(화합물 124, 153, 167의 유사체)
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K*]-NH2(화합물 112, 118의 유사체)
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(화합물 117의 유사체)
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-[K*]-NH2(화합물 114, 115, 116의 유사체)
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRA(1)[Sar]EK[γGlu]A-[K*]-NH2(화합물 121의 유사체)
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K*]-NH2(화합물 122의 유사체)
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(화합물 125의 유사체)
Φ-EGSEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(화합물 107, 108의 유사체)
Φ-ESSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-NH2(화합물 99의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(화합물 143의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(화합물 144, 147, 164의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-[K*]-OH(화합물 62의 유사체)
Ac-EFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(화합물 145의 유사체)
Ac-GEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EAE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(화합물 149의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*]-NH2(화합물 150, 166의 유사체)
Ac-GEFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*]-NH2(화합물 155)
Ac-EFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(화합물 158)
로부터 선택되는 서열을 포함하고, C(1) 및 A(1)로 표시된 잔기의 측쇄가 란티오닌 브릿지를 형성하는, 콤프스타틴 유사체. - 제1항 내지 제8항, 제12항 내지 제23항, 또는 제30항 내지 제35항 중 어느 한 항에 있어서, 친유성 기 Φ를 포함하고, 여기서 친유성 기 Φ는 Z1- 또는 Z1-Z2-를 포함하고;
여기서 Z1은 A-C12-22알킬렌-(CO)-이고;
여기서 A는 H 또는 -COOH, 및 여기서 알킬렌은 선형 또는 분지형일 수 있고, 포화 또는 불포화될 수 있으며, 그 길이에서 페닐렌 또는 피페라지닐렌 모이어티(moiety)을 선택적으로 포함할 수 있고
Z2는 γ-Glu, E, K, Orn, S, T, A, β-Ala, G, P, V, L, I, Y, Q, N, Dapa, Gaba, 또는 Aib, 또는 이의 상응하는 D 형태, 5-아미노펜타노일, 6-아미노헥사노일, 7-아미노헵타노일, 8-아미노옥타노일, 9-아미노노나노일, 및 10-아미도데카노일, 8-아미노-3,6-디옥사옥탄산 (Peg3), 11-아미노-3,6,9-트리옥사운데칸산 (Peg4) 및 (피페라진-1-일)-카르복실산으로부터 선택되는 화합물의 1 내지 6개 잔기의 서열
인 콤프스타틴 유사체. - 제36항에 있어서, 여기서 Z1은
도데카노일, 즉 H-(CH2)11-(CO)-;
테트라데카노일, 즉 H-(CH2)13-(CO)-;
헥사데카노일, 즉 H-(CH2)15-(CO)-;
13-카르복시트리데카노일, 즉 HOOC-(CH2)12-(CO)-;
15-카르복시펜타데카노일, 즉 HOOC-(CH2)14-(CO)-;
17-카르복시헵타데카노일, 즉 HOOC-(CH2)16-(CO)-;
19-카르복시노나데카노일, 즉 HOOC-(CH2)18-(CO)-; 또는
21-카르복시헨에이코사노일, 즉 HOOC-(CH2)20-(CO)-
로부터 선택되는 콤프스타틴 유사체. - 제36항 또는 제37항에 있어서, 여기서 Z2는
[γGlu],
[γGlu][Peg3][Peg3]-;
[(피페라진-1-일)-아세틸][Peg3][Peg3];
[γGlu]G[γGlu];
[γGlu]K[γGlu];
[γGlu]KG[γGlu]; 또는
[γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3]
(예를 들어, Z2 다음일 수 있거나 다음을 포함할 수 있음)
로부터 선택되는 콤프스타틴 유사체. - 제36항 내지 제38항 중 어느 한 항에 있어서, 여기서 Z1- 또는 Z1-Z2-는:
15-카르복시-펜타데카노일;
15-카르복시-펜타데카노일[γGlu]-;
15-카르복시-펜타데카노일[γGlu][Peg3][Peg3]-;
19-카르복시-노나데카노일[γGlu][Peg3][Peg3]-;
15-카르복시-펜타데카노일-[(피페라진-1-일)-아세틸][Peg3][Peg3]);
17-카르복시-헵타데카노일[γGlu]G[γGlu];
17-카르복시-헵타데카노일[γGlu]K[γGlu];
17-카르복시-헵타데카노일[γGlu]KG[γGlu];
17-카르복시-헵타데카노일[γGlu]G(Peg3)[γGlu]-(Peg3);
15-카르복시-헥사데카노일[γGlu]G[γGlu];
17-카르복시-헵타데카노일;
17-카르복시-헵타데카노일[γGlu]];
19-카르복시-노나데카노일[γGlu]G[γGlu]; 및
17-카르복시-헵타데카노일[γGlu][Peg3][Peg3]
로부터 선택되는 콤프스타틴 유사체. - 제1항에 있어서,
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-K([15-카르복시-펜타데카노일][γGlu])-NH2(화합물 92의 유사체)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-K([15-카르복시-펜타데카노일][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(화합물 93의 유사체)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-K([15-카르복시-펜타데카노일][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(화합물 94의 유사체)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-K((15-카르복시-펜타데카노일)-[(피페라진-1-일)-아세틸][Peg3][Peg3])-NH2(화합물 95의 유사체)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(화합물 96의 유사체)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(화합물 97의 유사체)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-K([19-카르복시-노나데카노일][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(화합물 98의 유사체)
[15-카르복시-펜타데카노일]-ESSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-NH2(화합물 99의 유사체)
Ac-[K([15-카르복시-펜타데카노일][γGlu][Peg3][Peg3])]-GSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-NH2(화합물 100의 유사체)
Ac-EGSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-K([15-카르복시-펜타데카노일][γGlu])-NH2(화합물 101의 유사체)
Ac-FhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-K([15-카르복시-펜타데카노일][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(화합물 102의 유사체)
Ac-EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEH-K([15-카르복시-펜타데카노일][γGlu][Peg3][Peg3])-A(1)[Sar]E-NH2(화합물 103의 유사체)
Ac-EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EG-K([15-카르복시-펜타데카노일][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(화합물 104의 유사체)
Ac-SAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]KG[γGlu])-NH2(화합물 105의 유사체)
Ac-SAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 106의 유사체)
[15-카르복시-펜타데카노일]-EGSEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(화합물 107의 유사체)
[17-카르복시-헵타데카노일]-EGSEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(화합물 108의 유사체)
Ac-EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 109의 유사체)
Ac-EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGK-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 110의 유사체)
Ac-EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EK([γGlu]-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu](peg3)(peg3))-NH2(화합물 111, 159의 유사체)
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]-G[γGlu])-NH2(화합물 112의 유사체)
Ac-ASGEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]-G[γGlu])-NH2(화합물 113의 유사체)
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]-G[γGlu])-NH2(화합물 114의 유사체)
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGK-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]-G[γGlu])-NH2(화합물 115의 유사체)
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]-K[γGlu])-NH2(화합물 116의 유사체)
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]-G[γGlu])-NH2(화합물 117의 유사체)
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-K([17-카르복시-헵타데카노일]-[γGlu]G[Peg3][γGlu][ Peg3])-NH2(화합물 118의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-K([17-카르복시-헵타데카노일-][γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(화합물 119, 154의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGA-K([17-카르복시-헵타데카노일]-[γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(화합물 120의 유사체)
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRA(1)[Sar]EK[γGlu]A-K([17-카르복시-헵타데카노일]-[γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(화합물 121의 유사체)
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGA-K([17-카르복시-헵타데카노일]-[γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(화합물 122의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 152; 화합물 123 및 146의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3[Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 167; 화합물 124, 153의 유사체)
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 125의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[Peg3][Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일)[γGlu]G[γGlu]])-NH2(화합물 126, 156의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]-EGE-[Peg3][Peg3]-K([15-카르복시-펜타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 127, 160의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-K([19-카르복시-노나데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 128의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGEGGG-K([17-카르복시-헵타데카노일]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 129의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGEGGG-K([17-카르복시-헵타데카노일]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 130, 157의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]-QDWGEHRA(1)TEGEGGG-K([15-카르복시-펜타데카노일][γGlu]-G[γGlu])-NH2(화합물 131의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]-QDWGEHRA(1)[Sar]EK[γGlu]GGG-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]-G[γGlu])-NH2(화합물 132의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEK[γGlu]GGG-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]-G[γGlu])-NH2(화합물 133의 유사체)
Ac-EFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)EGE-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 134, 161의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-K([15-카르복시-헥사데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 135의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[8-아미노옥타노일]-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]-G[γGlu])-NH2(화합물 136의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[8-아미노옥타노일]E-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu]])-NH2(화합물 137의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 138의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGESES-K([17-카르복시-헵타데카노일]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 139의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-K([17-카르복시-헵타데카노일]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 140의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGESES-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu])-NH2(화합물 141의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[Peg3]ES-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu])-NH2(화합물 165; 화합물 142 및 148의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[Peg3]ES-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu])-OH(화합물 163의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3][Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 143의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 164; 화합물 144 및 147의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-OH(화합물 162의 유사체)
Ac-EFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 145의 유사체).
Ac-GEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EAE[Peg3][Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 149의 유사체)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 166; 화합물 150의 유사체)
Ac-GEFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 155의 유사체)
Ac-EFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 158의 유사체)
로, 여기서 hC(1) 및 A(1)로 표시된 잔기의 측쇄는 시스타티오닌 브릿지를 형성하는 콤프스타틴 유사체. - 제1항에 있어서,
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEG-K([15-카르복시-펜타데카노일][γGlu])-NH2(화합물 92의 유사체)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEG-K([15-카르복시-펜타데카노일][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(화합물 93의 유사체)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE-K([15-카르복시-펜타데카노일][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(화합물 94의 유사체)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEG-K((15-카르복시-펜타데카노일)-[(피페라진-1-일)-아세틸][Peg3][Peg3])-NH2(화합물 95의 유사체)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEG-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(화합물 96의 유사체)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(화합물 97의 유사체)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEG-K([19-카르복시-노나데카노일][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(화합물 98의 유사체)
[15-카르복시-펜타데카노일]-ESSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE-NH2(화합물 99의 유사체)
Ac-[K([15-카르복시-펜타데카노일][γGlu][Peg3][Peg3])]-GSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE-NH2(화합물 100의 유사체)
Ac-EGSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEG-K([15-카르복시-펜타데카노일][γGlu])-NH2(화합물 101의 유사체)
Ac-FA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES-K([15-카르복시-펜타데카노일][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(화합물 102의 유사체)
Ac-EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEH-K([15-카르복시-펜타데카노일][γGlu][Peg3][Peg3])-hC(1)[Sar]E-NH2(화합물 103의 유사체)
Ac-EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EG-K([15-카르복시-펜타데카노일][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(화합물 104의 유사체)
Ac-SAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]KG[γGlu])-NH2(화합물 105의 유사체)
Ac-SAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 106의 유사체)
[15-카르복시-펜타데카노일]-EGSEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E-NH2(화합물 107의 유사체)
[17-카르복시-헵타데카노일]-EGSEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E-NH2(화합물 108의 유사체)
Ac-EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 109의 유사체)
Ac-EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGK-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 110의 유사체)
Ac-EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EK([γGlu]-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu](peg3)(peg3))-NH2(화합물 159; 화합물 111의 유사체)
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGA-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]-G[γGlu])-NH2(화합물 112의 유사체)
Ac-ASGEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]-G[γGlu])-NH2(화합물 113의 유사체)
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]-G[γGlu])-NH2(화합물 114의 유사체)
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGK-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]-G[γGlu])-NH2(화합물 115의 유사체)
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]-K[γGlu])-NH2(화합물 116의 유사체)
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]-G[γGlu])-NH2(화합물 117의 유사체)
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGA-K([17-카르복시-헵타데카노일]-[γGlu]G[Peg3][γGlu][ Peg3])-NH2(화합물 118의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGA-K([17-카르복시-헵타데카노일-][γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(화합물 154; 화합물 119의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGA-K([17-카르복시-헵타데카노일]-[γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(화합물 120의 유사체)
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRhC(1)[Sar]EK[γGlu]A-K([17-카르복시-헵타데카노일]-[γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(화합물 121의 유사체)
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGA-K([17-카르복시-헵타데카노일]-[γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(화합물 122의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 146; 화합물 123, 152의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3[Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 153, 화합물 124, 167의 유사체)
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 125의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE[Peg3][Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일)[γGlu]G[γGlu]])-NH2(화합물 156; 화합물 126의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]-EGE-[Peg3][Peg3]-K([15-카르복시-펜타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 160; 화합물 127의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-K([19-카르복시-노나데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 128의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGEGGG-K([17-카르복시-헵타데카노일]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 129의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGEGGG-K([17-카르복시-헵타데카노일]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 157; 화합물 130의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]-QDWGEHRhC(1)TEGEGGG-K([15-카르복시-펜타데카노일][γGlu]-G[γGlu])-NH2(화합물 131의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]-QDWGEHRhC(1)[Sar]EK[γGlu]GGG-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]-G[γGlu])-NH2(화합물 132의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEK[γGlu]GGG-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]-G[γGlu])-NH2(화합물 133의 유사체)
Ac-EFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)EGE-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 161; 화합물 134의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES-K([15-카르복시-헥사데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 135의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE[8-아미노옥타노일]-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]-G[γGlu])-NH2(화합물 136의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE[8-아미노옥타노일]E-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu]])-NH2(화합물 137의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 138의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGESES-K([17-카르복시-헵타데카노일]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 139의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-K([17-카르복시-헵타데카노일]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 140의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGESES-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu])-NH2(화합물 141의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE[Peg3]ES-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu])-NH2(화합물 148; 화합물 142, 165의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE[Peg3]ES-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu])-OH(화합물 163)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3][Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 143의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 147; 화합물 144, 164의 유사체)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-OH(화합물 162)
Ac-EFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 145의 유사체)
Ac-GEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]EAE[Peg3][Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 149)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 150; 화합물 166의 유사체)
Ac-GEFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 155)
Ac-EFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 158)
이며, 여기서 A(1) 및 hC(1)로 표시된 잔기의 측쇄는 시스타티오닌 브릿지를 형성하는 콤프스타틴 유사체. - 제1항에 있어서,
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-K([15-카르복시-펜타데카노일][γGlu])-NH2(화합물 92의 유사체)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-K([15-카르복시-펜타데카노일][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(화합물 93의 유사체)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-K([15-카르복시-펜타데카노일][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(화합물 94의 유사체)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-K((15-카르복시-펜타데카노일)-[(피페라진-1-일)-아세틸][Peg3][Peg3])-NH2(화합물 95의 유사체)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(화합물 96의 유사체)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(화합물 97의 유사체)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-K([19-카르복시-노나데카노일][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(화합물 98의 유사체)
[15-카르복시-펜타데카노일]-ESSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-NH2(화합물 99의 유사체)
Ac-[K([15-카르복시-펜타데카노일][γGlu][Peg3][Peg3])]-GSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-NH2(화합물 100의 유사체)
Ac-EGSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-K([15-카르복시-펜타데카노일][γGlu])-NH2(화합물 101의 유사체)
Ac-FC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-K([15-카르복시-펜타데카노일][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(화합물 102의 유사체)
Ac-EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEH-K([15-카르복시-펜타데카노일][γGlu][Peg3][Peg3])-A(1)[Sar]E-NH2(화합물 103의 유사체)
Ac-EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EG-K([15-카르복시-펜타데카노일][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(화합물 104의 유사체)
Ac-SAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]KG[γGlu])-NH2(화합물 105의 유사체)
Ac-SAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 106의 유사체)
[15-카르복시-펜타데카노일]-EGSEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(화합물 107의 유사체)
[17-카르복시-헵타데카노일]-EGSEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(화합물 108의 유사체)
Ac-EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 109의 유사체)
Ac-EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGK-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 110의 유사체)
Ac-EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EK([γGlu]-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu](peg3)(peg3))-NH2(화합물 111, 159의 유사체)
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]-G[γGlu])-NH2(화합물 112의 유사체)
Ac-ASGEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]-G[γGlu])-NH2(화합물 113의 유사체)
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]-G[γGlu])-NH2(화합물 114의 유사체)
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGK-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]-G[γGlu])-NH2(화합물 115의 유사체)
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]-K[γGlu])-NH2(화합물 116의 유사체)
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]-G[γGlu])-NH2(화합물 117의 유사체)
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-K([17-카르복시-헵타데카노일]-[γGlu]G[Peg3][γGlu][ Peg3])-NH2(화합물 118의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-K([17-카르복시-헵타데카노일-][γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(화합물 119, 154의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGA-K([17-카르복시-헵타데카노일]-[γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(화합물 120의 유사체)
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRA(1)[Sar]EK[γGlu]A-K([17-카르복시-헵타데카노일]-[γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(화합물 121의 유사체)
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGA-K([17-카르복시-헵타데카노일]-[γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(화합물 122의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 123, 146 및 152의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3[Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 124, 153, 167의 유사체)
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 125의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[Peg3][Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일)[γGlu]G[γGlu]])-NH2(화합물 126, 156의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]-EGE-[Peg3][Peg3]-K([15-카르복시-펜타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 127의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-K([19-카르복시-노나데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 128의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGEGGG-K([17-카르복시-헵타데카노일]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 129의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGEGGG-K([17-카르복시-헵타데카노일]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 130, 157의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]-QDWGEHRA(1)TEGEGGG-K([15-카르복시-펜타데카노일][γGlu]-G[γGlu])-NH2(화합물 131의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]-QDWGEHRA(1)[Sar]EK[γGlu]GGG-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]-G[γGlu])-NH2(화합물 132의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEK[γGlu]GGG-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]-G[γGlu])-NH2(화합물 133의 유사체)
Ac-EFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)EGE-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 134, 161의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-K([15-카르복시-헥사데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 135의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[8-아미노옥타노일]-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]-G[γGlu])-NH2(화합물 136의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[8-아미노옥타노일]E-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu]])-NH2(화합물 137의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 138의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGESES-K([17-카르복시-헵타데카노일]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 139의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-K([17-카르복시-헵타데카노일]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 140의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGESES-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu])-NH2(화합물 141의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[Peg3]ES-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu])-NH2(화합물 142, 148, 165의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[Peg3]ES-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu])-OH(화합물 163의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3][Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 143의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 144, 147, 164의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-OH(화합물 162의 유사체)
Ac-EF[C(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 145의 유사체)
Ac-GEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EAE[Peg3][Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 149의 유사체)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 150, 166의 유사체)
Ac-GEFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 155의 유사체)
Ac-EFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-K([17-카르복시-헵타데카노일][γGlu]G[γGlu])-NH2(화합물 158의 유사체)
이며, 여기서 C(1) 및 A(1)로 표시된 잔기의 측쇄는 란티오닌 브릿지를 형성하는 콤프스타틴 유사체. - 담체와 혼합된, 제1항 내지 제42항 중 어느 한 항에 따른 콤프스타틴 유사체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 또는 용매화물을 포함하는 조성물.
- 제43항에 있어서, 조성물은 약학 조성물이고, 담체는 약학적으로 허용가능한 담체인 조성물.
- 약학적으로 허용가능한 담체, 부형제 또는 비히클과 혼합된, 제1항 내지 제42항 중 어느 한 항에 따른 콤프스타틴 유사체, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 또는 용매화물을 포함하는 약학 조성물.
- 치료에서의 이용을 위한, 제1항 내지 제42항 중 어느 한 항에 따른 콤프스타틴 유사체, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 또는 용매화물.
- 보체 활성화를 억제하는 방법에서의 이용을 위한, 제1항 내지 제42항 중 어느 한 항에 따른 콤프스타틴 유사체, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 또는 용매화물.
- 제47항에 있어서, 보체 활성화 억제는 (1) C3 단백질에 대한 결합, (2) C3b 단백질에 대한 결합 및/또는 (3) C3 전환효소에 의한 천연 C3 분할(cleavage)을 억제하는 것으로부터 선택되는 하나 이상의 생물학적 활성을 포함하는, 상기 이용을 위한 콤프스타틴 유사체, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 또는 용매화물.
- 제1항 내지 제42항 중 어느 한 항에 있어서, 연령관련 황반 변성, 스타가르트(Stargardt) 병, 치주질환, 당뇨 망막병증, 녹내장, 포도막염, 류마티스 관절염, 척수 손상, 뇌졸중, 다발성 경화증, 파킨슨병, 알츠하이머병, 암, 및 호흡기 장애 예컨대 천식, 만성 폐쇄성 폐질환 (COPD), 알레르기성 염증, 폐기종, 기관지염, 기관지확장증, 낭성 섬유증, 결핵, 폐렴, 호흡곤란 증후군 (RDS - 신생아 및 성인), 비염 및 축농증; 세균 감염, 예컨대 패혈증, 각종 조직에서 허혈성 재관류 손상, 심근경색증, 아낙필락시스, 발작성 야간헤모글로빈뇨, 자가면역성 용혈성 빈혈, 건선, 화농성 한선염, 중증 근무력증, 전신 홍반성 루프스, CHAPLE 증후군, C3 글로머병증, IgA 신장병증, 비정형 용혈성 요독 증후군, 크론병, 궤양성 대장염 또는 항지질 증후군의 예방 또는 치료 방법에서의 이용을 위한 콤프스타틴 유사체, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 또는 용매화물.
- 제1항 내지 제42항 중 어느 한 항에 있어서, 세포 또는 장기 이식 동안 발생하는 보체 활성화의 억제 방법에서의 이용을 위한 콤프스타틴 유사체, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 또는 용매화물.
- 제1항 내지 제42항 중 어느 한 항에 따른 콤프스타틴 유사체, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 또는 용매화물을 그를 필요로 하는 대상체에게 투여하여 대상체에서 보체 활성화를 억제하는 것을 포함하는, 대상체를 치료하기 위하여 보체 활성화를 억제하는 방법.
- 제51항에 있어서, 대상체는 연령관련 황반 변성, 스타가르트병, 치주질환, 당뇨 망막병증, 녹내장, 포도막염, 류마티스 관절염, 척수 손상, 뇌졸중, 다발성 경화증, 파킨슨병, 알츠하이머병, 암, 및 호흡기 장애, 예컨대 천식, 만성 폐쇄성 폐질환 (COPD), 알레르기성 염증, 폐기종, 기관지염, 기관지확장증, 낭성 섬유증, 결핵, 폐렴, 호흡곤란 증후군 (RDS - 신생아 및 성인), 비염 및 축농증; 세균 감염, 예컨대 패혈증, 각종 조직에서 허혈성 재관류 손상, 심근경색증, 아낙필락시스, 발작성 야간헤모글로빈뇨, 자가면역성 용혈성 빈혈, 건선, 화농성 한선염, 중증 근무력증, 전신 홍반성 루프스, CHAPLE 증후군, C3 글로머병증, IgA 신장병증, 비정형 용혈성 요독 증후군, 크론병, 궤양성 대장염 또는 항지질 증후군을 갖고, 대상체에게 제1항 내지 제30항 중 어느 한 항에 따른 콤프스타틴 유사체를 투여하는 것을 포함하는 방법.
- 생리학적 유체의 체외 션팅(shunting) 동안 보체 활성화를 억제하는 생체 외 방법으로서, 상기 생리학적 유체를 제1항 내지 제42항 중 어느 한 항에 따른 콤프스타틴 유사체, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 또는 용매화물과 접촉시켜 보체 활성화를 억제하는 것을 포함하는 방법.
- 보체 활성화를 억제하기 위한 의약 제조에 있어서 제1항 내지 제42항 중 어느 한 항에 따른 콤프스타틴 유사체, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 또는 용매화물의 이용.
- 제1항 내지 제42항 중 어느 한 항에 따른 콤프스타틴 유사체, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 또는 용매화물의: 연령관련 황반 변성, 스타가르트병, 치주질환, 당뇨 망막병증, 녹내장, 포도막염, 류마티스 관절염, 척수 손상, 뇌졸중, 다발성 경화증, 파킨슨병, 알츠하이머병, 암, 및 호흡기 장애, 예컨대 천식, 만성 폐쇄성 폐질환 (COPD), 알레르기성 염증, 폐기종, 기관지염, 기관지확장증, 낭성 섬유증, 결핵, 폐렴, 호흡곤란 증후군 (RDS - 신생아 및 성인), 비염 및 축농증; 세균 감염, 예컨대 패혈증, 각종 조직에서 허혈성 재관류 손상, 심근경색증, 아낙필락시스, 발작성 야간헤모글로빈뇨, 자가면역성 용혈성 빈혈, 건선, 화농성 한선염, 중증 근무력증, 전신 홍반성 루프스, CHAPLE 증후군, C3 글로머병증, IgA 신장병증, 비정형 용혈성 요독 증후군, 크론병, 궤양성 대장염 또는 항지질 증후군의 치료를 위한 의약 제조에서의 용도.
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