KR20150065875A - 멜라닌 합성을 억제하기 위한 화장 조성물 및 방법 - Google Patents

멜라닌 합성을 억제하기 위한 화장 조성물 및 방법 Download PDF

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레오 티모시 2세 레플린
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Abstract

예를 들어, 국소 도포에 적합한 화장 조성물이 제공된다. 일부 예에서, 화장 조성물은 운데실레노일 페닐알라닌, 헥실데칸올, 및 비사볼올을 포함할 수 있다. 상기 화장 조성물을 사용하여 멜라닌의 합성을 감소시키는 방법이 또한 본 명세서에 개시된다.

Description

멜라닌 합성을 억제하기 위한 화장 조성물 및 방법{COSMETIC COMPOSITIONS AND METHODS FOR INHIBITING MELANIN SYNTHESIS}
본 발명은 일반적으로 비사볼올, 헥실데칸올, 및 운데실레노일 페닐알라닌을 포함하는 화장 조성물; 및 이와 관련된 방법에 관한 것이다.
소비자는 흔히, 가격이 알맞고, 안전하며, 안정하고, 일상적인 사용 후에 소비자가 인식할 수 있는 피부 미백을 제공할 수 있는 피부 미백 제품을 원한다. 이와 관련하여, 소비자는 소비자의 피부색을 밝게 하는 것 및/또는 피부 반점(spot) 또는 얼룩(blotchiness)을 최소화하는 것 중 어느 하나를 위한 피부 미백 제품을 원할 수 있다. 예를 들어, 소비자는 호르몬 변동 또는 UV 광과 같은 환경적 스트레스 요인에 의해 일어나는 피부색의 변동을 상쇄시키는 피부 미백제를 원할 수 있다.
적어도 일부 피부 미백제는 피부색의 발현과 관련된 단계들 중 하나 이상을 목표로 하거나 그에 영향을 줌으로써 작용한다. 부분적으로는 인간의 피부색은 다수의 멜라닌 세포가 위치할 수 있는 피부의 최외측 층 (즉, 표피)으로 인한 것이다. 진갈색/흑색 또는 옅은 적황색일 수 있는 색소인 멜라닌의 합성은, 효소인 티로시나아제를 수반하며 멜라닌 세포의 멜라노솜 내에서 일어날 수 있는 복잡한 과정이다. 이러한 멜라노솜은 멜라닌 세포로부터 각질 세포로 전달될 수 있다.
피부 색소에 대한 소정의 개별 성분들의 영향은 어느 정도 연구되어 있지만, 성분들의 다양한 농도, 비 및/또는 조합이 어떻게 피부의 색소에 영향을 주는지를 포함하는, 성분들의 조합이 피부색의 출현에서 할 수 있는 역할은 충분히 연구되어 있지 않다.
국소 도포에 적합한 화장 조성물이 제공된다. 상기 화장 조성물은 N-운데실레노일-L-페닐알라닌; 화장 조성물의 약 0.01 중량% 내지 약 8 중량%의 헥실데칸올; 및 화장 조성물의 약 0.003 중량% 내지 약 2 중량%의 비사볼올을 포함할 수 있다.
멜라닌 합성을 감소시키는 방법이 또한 제공된다. 상기 방법은, 멜라닌 감소를 필요로 하는 각질 조직의 목표 부분을 확인하는 단계; 및 각질 조직의 목표 부분에 화장 조성물의 유효량을 국소 도포하는 단계를 포함하며, 상기 화장 조성물은 N-운데실레노일-L-페닐알라닌; 화장 조성물의 약 0.01 중량% 내지 약 8 중량%의 헥실데칸올; 및 화장 조성물의 약 0.003 중량% 내지 약 2 중량%의 비사볼올을 포함한다.
달리 명시되지 않는다면, 모든 백분율은 조성물의 중량을 기준으로 하는 중량 백분율이다. 달리 구체적으로 언급되지 않는다면 모든 비는 중량비이다. 모든 수치 범위는 더 좁은 범위를 포괄하며; 기술된 상한 및 하한 범위 한계치는 명시적으로 기술되지 않은 추가의 범위를 생성하도록 상호교환 가능하다. 유효 자릿수는 지시된 양을 한정하는 것도 아니고 측정의 정확도를 한정하는 것도 아니다. 모든 측정은 약 25℃ 및 주위 조건에서 행해지는 것으로 이해되며, 여기서 "주위 조건"은 약 1 기압 하의 약 50%의 상대 습도의 조건을 의미한다.
"화장 조성물"은 각질 조직에의 국소 도포에 적합한 조성물을 의미한다.
"유도체"는 주어진 화학물질의 아미드, 에테르, 에스테르, 아미노, 카르복실, 아세틸, 및/또는 알코올 유도체를 포함하지만 이에 한정되지 않는다.
"유효량"은 하나 이상의 생물학적 효과를 유발하기에 충분한 양을 의미한다. 생물학적 효과의 비제한적인 예에는 피부색의 변화 및/또는 (시험관 내 또는 생체 내) 멜라닌 합성의 변화, 예를 들어, 멜라닌 합성의 감소가 포함된다.
본 명세서에 사용되는 바와 같이 "추출물"은, 하기 절차에 의해 얻어질 수 있는 물질을 의미한다: 건조된 식물 재료의 지시된 부분 (줄기, 껍질, 잎 등)을 원추형 유리 침출기(percolator)에 넣는다. 1부의 식물 재료 대 2부의 추출 용매의 w/w 비로, 지시된 백분율의 추출 용매를 첨가한다. 추출 용매의 지시된 백분율이 100% 미만인 경우, 나머지 용매는 물이다 (예를 들어, 95% 에탄올과 5% 물, 50% 에탄올과 50% 물 등). 약 16 내지 약 24시간 동안 추출이 진행되게 둔다. 침출액을 수집하고, 얻어진 침출액에 식물의 추가적인 추출물이 없어질 때까지 상기 공정을 반복한다. 침출액들을 합하고, 감압 하에서 증발시켜 건조하고, 얻어진 추출물을 질소 하에 4℃ 미만에서 보관한다.
본 명세서에 사용되는 바와 같이, "과다 색소 침착"은 피부의 인접 부위의 색소 침착보다 색소 침착이 큰 피부 부위 (예를 들어, 색소성 반점, 검버섯 등)를 지칭한다.
"피부 상태를 개선한다" 또는 "피부 상태를 개선하는"은, 피부 외관 및 감촉에서, 시각적으로 및/또는 촉각적으로 지각할 수 있는 긍정적인 변화, 또는 이득을 달성함을 의미한다. 제공될 수 있는 이득에는 하기 중 하나 이상이 포함되지만 이에 한정되지 않는다: 주름살, 거칠고 깊은 주름, 잔주름, 균열(crevice), 융기(bump), 및 확대된 모공의 출현의 감소; 각질 조직의 두꺼워짐 (예를 들어, 피부의 표피층 및/또는 진피층 및/또는 피하층, 및 적용가능한 경우 손발톱 및 모간의 각질층을 구축시켜 피부, 모발 또는 손발톱의 위축을 감소시킴); 진피-표피 경계의 회선부(convolution)(표피능(rete ridge)으로도 공지됨)의 증가; 피부 미백; 탄력섬유증, 처짐, 변형에 의한 피부 또는 모발 반동(recoil)의 손실과 같은 상태로 이어지는, 예를 들어, 기능성 피부 엘라스틴의 손실, 손상 및/또는 불활성화로 인한 피부 또는 모발 탄력성 손실의 방지; 셀룰라이트의 감소; 피부, 모발, 또는 손발톱에의 착색 변화, 예를 들어, 눈밑 다크 서클, 얼룩(예를 들어, 빨간코로 인한 불균일한 붉은 착색), 창백함(sallowness), 과다 색소 침착에 의해 야기되는 변색 등.
"각질 조직"은 피부, 모발, 손발톱, 및 큐티클을 포함하지만 이에 한정되지 않는 포유류의 최외측 보호 외피로서 배치된 케라틴-함유 층을 지칭한다.
본 명세서에서 사용되는 바와 같이, "창백함"은 피부 성분들의 손실, 손상, 변경 및/또는 비정상의 결과로서 일어나는 피부의 창백한 색 또는 노란 색 등의 상태를 의미하며, 이들 성분들은 단백질 당화 및 리포푸신의 축적과 같은 과정 또는 피부 노화에 전형적으로 수반되는 말초 혈류의 감소로 인해 (예를 들어, 노란 색으로) 색상을 띠게 된다.
본 명세서에 사용되는 바와 같이 "염"은, 주어진 화학물질의 나트륨, 칼륨, 칼슘, 암모늄, 망간, 구리, 및/또는 마그네슘 염을 포함하지만 이에 한정되지 않는다.
본 명세서에 사용되는 바와 같이 "피부 노화 징조"는, 각질 조직 노화로 인한, 임의의 거시적 또는 미시적 결과뿐만 아니라 외관상 시각적으로 그리고 촉각적으로 지각할 수 있는 모든 징후를 포함하지만 이에 한정되지 않는다. 이러한 징조는 주름살 및 거칠고 깊은 주름살, 잔주름, 피부 주름, 균열, 융기, 큰 모공, 불균일성 또는 거칠음과 같은 피부결 불균일성의 발생; 피부 탄력성 손실; 변색 (눈밑 다크 서클 포함); 얼룩; 창백함; 검버섯 및 주근깨와 같은 과다 색소 침착된 피부 부위; 각질; 비정상적 분화; 과다각질화; 탄력섬유증; 콜라겐 분해, 및 피부각질층, 진피, 표피, 혈관계(예를 들어, 모세혈관 확장증 또는 거미상 혈관), 및 하부 조직(예를 들어, 지방 및/또는 근육), 특히 피부에 가까운 조직에서의 기타 조직학적 변화를 포함하지만 이에 한정되지 않는 과정으로부터 생길 수 있다.
"피부 케어 활성제"는, 피부에 도포될 때, 피부에 이득 또는 개선을 제공할 수 있는 화학물질을 의미한다. 피부 케어 활성제는 피부에의 도포뿐만 아니라 모발, 손발톱 및 다른 각질 조직에의 도포에도 유용한 것으로 이해되어야 한다.
놀랍게도, 비사볼올, 운데실레노일 페닐알라닌, 및 헥실데칸올의 조합이 상승작용적으로 작용하여 멜라닌 합성을 억제할 수 있는 것으로 밝혀졌다. 이론에 제한됨이 없이, 멜라닌 합성의 이러한 억제는 표피의 상부층에서의 감소된 멜라닌 수준으로 이어질 수 있는 것으로 여겨진다. 비사볼올, 운데실레노일 페닐알라닌, 및 헥실데칸올의 상승작용적 조합은 나이아신아미드와 같은 다른 공지의 피부 케어 활성제를 포함할 수 있으며 상승작용적 효과를 여전히 제공할 수 있는 것으로 또한 밝혀졌다. 비사볼올, 운데실레노일 페닐알라닌, 및 헥실데칸올을 포함하는 화장 조성물은, 예를 들어, 피부색 불균일성 (예를 들어 과다 색소 침착)을 처치하고/하거나, 피부색을 밝게 하고/하거나, 노화의 징조를 완화시키고/시키거나, 피부 상태를 개선하는 데 사용될 수 있다.
하기 표 1은 하기에 개시된 멜라닌 합성 분석을 사용하여 멜라닌 합성에 대한 다양한 시험 조건의 영향을 나타낸다. 샘플 1은 0.1% 비사볼올 ("Bis"로서 나타냄)을 포함하였다. 샘플 2는 0.1% 비사볼올, 0.00056% 헥실데칸올 ("HD"로서 나타냄), 및 0.00056% 나이아신아미드 ("Nia"로서 나타냄)를 포함하였다. 샘플 3은 0.1% 비사볼올, 0.00011% 운데실레노일 페닐알라닌 ("UP"로서 나타냄), 및 0.00056% 나이아신아미드를 포함하였다. 샘플 4는 0.00056% 헥실데칸올, 0.00011% 운데실레노일 페닐알라닌, 및 0.00056% 나이아신아미드를 포함하였다. 샘플 5는 0.1% 비사볼올, 0.00056% 헥실데칸올, 및 0.00011% 운데실레노일 페닐알라닌을 포함하였다. 샘플 6은 0.1% 비사볼올, 0.00056% 헥실데칸올, 0.00011% 운데실레노일 페닐알라닌, 및 0.00056% 나이아신아미드를 포함하였다.
[표 1]
Figure pct00001
샘플 1을 샘플 4와 비교하면, 헥실데칸올, 운데실레노일 페닐알라닌, 및 나이아신아미드의 조합을 포함한 샘플 4와 비교할 때, 비사볼올 단독은 B16-F1 생쥐(mouse) 흑색종 세포로부터의 멜라닌의 생성을 유의하게 감소시키지 않았다. 샘플 2를 샘플 4와 비교하면, 샘플 4와 비교할 때, 비사볼올, 헥실데칸올, 및 나이아신아미드의 조합은 B16-F1 생쥐 흑색종 세포로부터의 멜라닌의 생성을 유의하게 감소시키지 않았다. 샘플 3을 샘플 4와 비교하면, 샘플 4와 비교할 때, 비사볼올, 운데실레노일 페닐알라닌, 및 나이아신아미드의 조합은 B16-F1 생쥐 흑색종 세포로부터의 멜라닌의 생성을 유의하게 감소시키지 않았다.
예상 밖으로, 샘플 5에서와 같이 비사볼올을 운데실레노일 페닐알라닌 및 헥실데칸올과 조합한 경우에, 헥실데칸올, 운데실레노일 페닐알라닌, 및 나이아신아미드의 조합을 포함한 샘플 4와 비교할 때, B16-F1 생쥐 흑색종 세포로부터의 멜라닌의 생성에 있어서 유의한 감소가 관측되었다. 샘플 6을 샘플 4와 비교하면, 샘플 6에서와 같이 비사볼올, 운데실레노일 페닐알라닌, 및 헥실데칸올의 조합에 나이아신아미드를 첨가하는 것은, 헥실데칸올, 운데실레노일 페닐알라닌, 및 나이아신아미드의 조합을 포함한 샘플 4와 비교할 때, B16-F1 생쥐 흑색종 세포로부터의 멜라닌의 생성에 있어서 유의한 감소를 가져왔다. 이러한 예상치 못한 결과는 비사볼올, 운데실레노일 페닐알라닌, 및 헥실데칸올을 포함하는 화장 조성물이 피부에 국소 도포될 때 멜라닌의 생성을 감소시킬 수 있음을 시사한다. 이러한 결과는, 비사볼올, 운데실레노일 페닐알라닌, 및 헥실데칸올의 상승작용적 조합이 나이아신아미드를 포함할 수 있으며 여전히 상승작용적 효과를 제공할 수 있음을 또한 시사한다.
화장 조성물
화장 조성물은 포유류의 각질 조직, 특히 인간의 피부에 도포될 수 있다. 화장 조성물은 다양한 형태를 취할 수 있다. 예를 들어, 형태의 일부 비제한적인 예에는, 용액, 현탁액, 로션, 크림, 젤, 토너, 스틱, 펜슬, 스프레이, 에어로졸, 연고, 클렌징 리퀴드 워시(cleansing liquid wash) 및 고형 바(solid bar), 샴푸 및 헤어 컨디셔너, 페이스트, 폼(foam), 파우더, 무스, 면도 크림, 와이프(wipe), 스트립, 패치, 전동식 패치, 상처 드레싱 및 접착 밴드, 하이드로젤, 필름-형성 제품, 페이셜(facial) 및 스킨 마스크, 화장품 (예를 들어, 파운데이션, 아이 라이너 및 아이 섀도) 등이 포함되지만 이에 한정되지 않는다.
화장 조성물은 비사볼올을 포함할 수 있다. 비사볼올은 이전에 고급 방향제, 샴푸, 비누, 및 화장품과 같은 소비자 제품에 방향제 성분으로서 사용되어 왔다. 비사볼올은 또한 항염증 특성을 갖는 것과 관련되었으며 이전에 항염증 활성제로서 조성물에 포함되었다.
비사볼올은 천연-유래 또는 합성-유래의 것일 수 있거나, 천연 및 합성 유래의 것의 혼합물을 포함할 수 있다. 비사볼올은, 예를 들어, 순수한 형태로, 염으로, 추출물로, 또는 임의의 다른 형태로 화장 조성물에 첨가될 수 있다. 비사볼올은, 예를 들어, (+)-알파-비사볼올, (-)-알파-비사볼올, (+)-에피-알파-비사볼올, (-)-에피-알파-비사볼올, 및 이들의 조합을 포함하는 "알파-비사볼올"을 포함한다. 화장 조성물은 화장 조성물의 0.003 중량% 이상의 비사볼올을 포함할 수 있다. 화장 조성물은 화장 조성물의 약 0.003 중량% 내지 약 1 중량%, 약 0.1 중량% 내지 약 1 중량%, 약 0.003 중량% 내지 약 2 중량%, 약 0.1 중량% 내지 약 2 중량%, 또는 0.003 중량% 내지 5 중량%의 비사볼올을 포함할 수 있다.
비사볼올은 하기 화학식을 가질 수 있다:
Figure pct00002
화장 조성물은 또한 N-운데실레노일-L-페닐알라닌 (즉, 운데실레노일 페닐알라닌)을 포함할 수 있다. N-운데실레노일-L-페닐알라닌은 세픽(SEPPIC)으로부터 구매가능할 수 있으며 세피화이트(Sepiwhite)(등록상표)라는 명칭으로 판매된다. N-운데실레노일-L-페닐알라닌은, 넓은 부류의 N-아실 페닐알라닌 유도체에 속하며 국소 피부톤 균일화제(skin tone evening agent)로서 공지된 물질이다. 화장 조성물은 화장 조성물의 약 0.0001 중량% 이상의 N-운데실레노일-L-페닐알라닌을 포함할 수 있다. 화장 조성물은 화장 조성물의 약 0.0001 중량% 내지 약 1 중량%, 약 0.0001 중량% 내지 약 2 중량%, 약 0.0001 중량% 내지 약 5 중량%, 또는 약 0.01 중량% 내지 약 2 중량%의 N-운데실레노일-L-페닐알라닌을 포함할 수 있다.
N-운데실레노일-L-페닐알라닌은 하기 화학식을 가질 수 있다:
Figure pct00003
화장 조성물은 또한 2-헥실-1-데칸올 (즉, "헥실데칸올")을 포함할 수 있다. 본 명세서에 기재된 화장 조성물은 헥실데칸올의 농도가 화장 조성물의 0.0005 중량%, 0.1 중량%, 0.5 중량%, 1 중량%, 2 중량%, 3 중량%, 4 중량%, 5 중량%, 6 중량%, 8 중량%, 10 중량% 또는 12 중량% 초과 및/또는 20 중량%, 18 중량%, 16 중량%, 15 중량% 또는 14 중량% 미만일 수 있다. 일부 예에서, 본 명세서에 기재된 화장 조성물은 헥실데칸올의 농도가 화장 조성물의 약 0.05 중량% 내지 약 8 중량%, 약 0.01 중량% 내지 약 5 중량%, 또는 약 0.01 중량% 내지 약 8 중량%일 수 있다.
헥실데칸올은 하기 화학식을 가질 수 있다:
Figure pct00004
화장 조성물은 비타민 B 화합물을 포함할 수 있다. 본 명세서에 사용되는 바와 같이, 비타민 B 화합물은 B1 화합물, B2 화합물, B3 화합물, 예를 들어, 나이아신아미드, B5 화합물, 예를 들어, 판테놀 또는 "프로-B5", 판토텐산, 판토테닐, B6 화합물, 예를 들어, 피록시딘, 피리독살, 피리독사민, 카르니틴, 티아민, 및 리보플라빈을 포함한다. 일부 예에서, 비타민 B 화합물은 하기 화학식을 갖는 B3 화합물:
Figure pct00005
{상기 식에서, R은 - CONH2 (즉, 나이아신아미드), - COOH (즉, 니코틴산) 또는 - CH2OH (즉, 니코티닐 알코올)이다}; 이들의 유도체; 및 임의의 전술한 것의 염일 수 있다. 일부 예에서, 화장 조성물은, 비타민 B 화합물의 농도가 화장 조성물의 0.0005 중량%, 1 중량%, 2 중량%, 3 중량%, 4 중량%, 또는 5 중량% 초과 및/또는 11 중량%, 10 중량%, 8 중량%, 또는 6 중량% 미만일 수 있다. 일부 예에서, 화장 조성물은 비타민 B 화합물의 농도가, 화장 조성물의 약 0.0005 중량%, 1 중량%, 2 중량%, 3 중량%, 4 중량%, 또는 5 중량% 초과 및/또는 약 11 중량%, 10 중량%, 8 중량%, 또는 6 중량% 미만일 수 있다.
나이아신아미드의 국소 도포는 다양한 화장품 피부 케어 이득과 관련될 수 있다. 이들은: i) 피부에서의 니코틴아미드 조효소의 노화 관련 고갈의 정상화, ii) 동시에 발생되는 표피 장벽 이득과 함께 표피 세라마이드 합성의 상향 조절, iii) UV 조사에 의해 생성되는 손상으로부터의 보호, iv) 멜라닌 세포로부터 각질 세포로의 멜라노솜 전달의 억제 (그에 의해 잠재적인 피부톤 이득을 제공함), 및 피지 생성(sebaceous lipogenesis)의 감소를 포함할 수 있다. 따라서, 소정 예에서, 노화/광-손상된 피부의 외관을 개선하기 위해서는 화장 조성물에 나이아신아미드를 포함하는 것이 바람직할 수 있다.
화장 조성물은 또한 하나 이상의 습윤제를 포함할 수 있다. 습윤제의 일부 비제한적인 예에는 소르비톨, 꿀, 프로필렌 글리콜, 및 글리세린이 포함된다. 예를 들어, 글리세린은, 전형적으로 실온에서 액체이며 물과 혼화성인 작은 극성 분자이다. 내인성 글리세린은 피부 수화에 있어서 중요한 성분인 것으로 여겨지며, 글리세린을 함유하는 화장품의 국소 도포는 장벽 기능의 개선, 각질 세포 증식 및 상처 치유와 관련된 바이오마커의 유도, 멜라닌 강도의 감소, 표피 두께의 증가, 및 일반적인 피부 외관의 개선과 관련될 수 있다. 일부 예에서, 화장 조성물은, 화장 조성물의 약 4 중량%, 5 중량%, 6 중량%, 7 중량%, 8 중량%, 10 중량%, 12 중량%, 15 중량%, 20 중량% 초과 및/또는 약 30 중량%, 25 중량%, 또는 20 중량% 미만의 농도의 하나 이상의 습윤제를 가질 수 있다.
화장 조성물은 또한 하이드록시신남산, 이노시톨, 감초 추출물, 글리시레틴산, 글라브리딘, 비타민 E 석시네이트, 살리실산, 라미나리아 사카리나(Laminaria Saccharina) 추출물, 피쿠스 벵갈렌시스(Ficus Bengalensis) 추출물, N-아세틸 글루코사민, 및 이들의 조합을 포함할 수 있다.
기타 성분
앞서 기재된 성분에 더하여, 본 명세서에 기재된 화장 조성물은 또한 하나 이상의 기타 성분을 포함할 수 있다. 화장 조성물 (예를 들어, 피부 케어 활성제), 피부 케어 활성제를 확인하는 방법 및/또는 화장 조성물을 제형화하는 방법에 보통 사용되는 기타 성분의 비제한적인 예는 미국 특허 출원 공개 제2002/0022040호; 제2003/0049212호; 제2007/0196344호; 제2008/0181956호; 제2010/00092408호; 제2008/0206373호; 제2010/0239510호; 제2010/0189669호; 제2011/0262025호; 제2011/0097286호; 제2012/0197016호; 제2012/0128683호; 제2012/0148515호; 제2012/0156146호; 및 제2013/0022557호와 미국 특허 제5,939,082호; 제5,872,112호; 제6,492,326호; 제6,696,049호; 제6,524,598호; 제5,972,359호; 및 제6,174,533호에 기재되어 있다.
예를 들어, 화장 조성물은 약 1% 내지 약 95 중량%의 물을 포함할 수 있다. 화장 조성물은 약 1 중량% 내지 약 95 중량%의 하나 이상의 오일을 포함할 수 있다. 화장 조성물은 약 0.1%, 0.5%, 1%, 2%, 5%, 10%, 15%, 20%, 25%, 30%, 35%, 40%, 45%, 50%, 55%, 60%, 65%, 70%, 75%, 80%, 85%, 또는 90% 내지 약 90%, 85%, 80%, 75%, 70%, 65%, 60%, 55%, 50%, 45%, 40%, 35%, 30%, 25%, 20%, 15%, 10%, 5%, 또는 3%의 하나 이상의 오일을 포함할 수 있다. 오일은 물 또는 수용성 용매에 적합하지 않은 물질을 가용화하거나, 분산시키거나, 담지하는 데 사용될 수 있다. 적합한 오일은 실리콘, 탄화수소, 에스테르, 아미드, 에테르 및 이들의 혼합물을 포함한다. 오일은 실온에서 유체일 수 있다. 오일은 휘발성 또는 비휘발성일 수 있다. "비휘발성"은, 물질이 1 기압, 25℃에서, 약 0.03 ㎪ (0.2 mm 수은) 이하의 증기압을 나타내고/나타내거나 1 기압에서 비점이 약 300℃ 이상임을 의미한다. "휘발성"은 물질이 20℃에서 약 0.03 ㎪ (0.2 mm 수은) 이상의 증기압을 나타냄을 의미한다. 휘발성 오일은, 무겁고, 기름진 피막이 바람직하지 않은 경우에, 더 가벼운 느낌을 제공하기 위해 사용될 수 있다. 화장 조성물이 에멀젼의 형태인 경우에, 오일은 전형적으로 오일상과 관련된 담체이다. 화장 조성물은 유중수 에멀젼, 수중유 에멀젼, 또는 실리콘중수(water-in-silicone) 에멀젼의 형태일 수 있다.
적합한 오일에는 휘발성 오일이 포함된다. 휘발성 오일은 점도가 25℃에서 약 0.5 내지 5 제곱밀리미터/초 (0.5 내지 5 센티스토크)의 범위일 수 있다. 휘발성 오일은, 화장 조성물을 피부에 도포한 후, 화장 조성물의 더욱 신속한 건조를 촉진하기 위해 사용될 수 있다. 비휘발성 오일이 또한 화장 조성물에 사용하기에 적합하다. 비휘발성 오일은 종종 그의 연화(emolliency) 및 보호 특성을 위해 사용된다.
적합한 실리콘 오일은 폴리실록산을 포함한다. 폴리실록산은 점도가 25℃에서 약 0.5 내지 약 1,000,000 제곱밀리미터/초(약 0.5 내지 약 1,000,000 센티스토크)일 수 있다. 그러한 폴리실록산은 하기 일반 화학식으로 표시될 수 있다:
R3SiO[R2SiO]xSiR3
상기 식에서, R은 독립적으로 수소 또는 C1-30 직쇄 또는 분지쇄, 포화 또는 불포화 알킬, 페닐 또는 아릴, 트라이알킬실록시로부터 선택되고; x는 원하는 분자량을 성취하도록 선택되는 0 내지 약 10,000의 정수이다. R의 비제한적인 예에는 수소, 메틸, 및 에틸이 포함된다. 구매가능한 폴리실록산은, 다이메티콘으로도 공지된 폴리다이메틸실록산을 포함하며, 이의 예에는 신-에츠(Shin-Etsu)로부터의 DM-플루이드(Fluid) 시리즈, 모멘티브 퍼포먼스 머티리얼즈 인크.(Momentive Performance Materials Inc.)에 의해 판매되는 비카실(Vicasil)(등록상표) 시리즈, 및 다우 코닝 코포레이션(Dow Corning Corporation)에 의해 판매되는 다우 코닝(Dow Corning)(등록상표) 200 시리즈가 포함된다. 적합한 폴리다이메틸실록산의 구체적인 예에는 점도가 0.65, 1.5, 50, 100, 350, 10,000, 12,500 100,000, 및 300,000 제곱밀리미터/초 (0.65, 1.5, 50, 100, 350, 10,000, 12,500 100,000, 및 300,000 센티스토크)인, 다우 코닝(등록상표) 200 플루이드 (지아미터(Xiameter)(등록상표) PMX-200 실리콘 플루이드로도 판매됨)가 포함된다.
적합한 다이메티콘은 하기 화학식으로 표시되는 것을 포함한다:
R3SiO[R2SiO]x[RR'SiO]ySiR3
상기 식에서, R 및 R'는 각각 독립적으로 수소 또는 C1-30 직쇄 또는 분지쇄, 포화 또는 불포화 알킬, 아릴, 또는 트라이알킬실록시이고; x 및 y는 각각, 원하는 분자량을 성취하도록 선택되는 1 내지 1,000,000의 정수이다. 다이메티콘의 비제한적인 예에는 페닐 다이메티콘 (보타니제닉스, 인크.(Botanigenics, Inc.)로부터의 보탄실(Botansil)™ PD-151), 다이페닐 다이메티콘 (신-에츠로부터의 KF-53 및 KF-54), 페닐 트라이메티콘 (다우 코닝으로부터의 556 코스메틱 그레이드 플루이드(Cosmetic Grade Fluid)), 또는 트라이메틸실록시페닐 다이메티콘 (와커-벨실(Wacker-Belsil)로부터의 PDM-20, PDM-200, 또는 PDM-1000)이 포함된다. 다른 비제한적인 예에는, 적어도 R'가 지방 알킬 (예를 들어, C12-22)인, 알킬 다이메티콘이 포함된다. 적합한 알킬 다이메티콘은, R'가 C16 직쇄이고 R이 메틸인, 세틸 다이메티콘이다. 세틸 다이메티콘은 다우 코닝으로부터 2502 코스메틱 플루이드(Cosmetic Fluid)로서 또는 에보닉 골드슈미트 게엠베하(Evonik Goldschmidt GmbH)로부터 아빌 왁스(Abil Wax) 9801 또는 9814로서 입수가능하다.
화장 조성물에 사용될 수 있는 실리콘 오일의 한 유형은 환형 실리콘이다. 그러한 실리콘은 하기 일반식을 갖는다:
Figure pct00006
상기 식에서, R은 독립적으로 수소 또는 C1-30 직쇄 또는 분지쇄, 포화 또는 불포화 알킬, 페닐 또는 아릴, 트라이알킬실록시로부터 선택되고; n=3 내지 8 및 그 조합이다. 일반적으로, 사이클로메티콘들의 혼합물이 사용되며, 여기서, n은 4, 5, 및/또는 6이다. 구매가능한 사이클로메티콘은 다우 코닝 UP-1001 초순수 유체(Ultra Pure Fluid) (즉, n=4), 다우 코닝 지아미터(등록상표) PMX-0245 (즉, n=5), 다우 코닝 지아미터(등록상표) PMX-0245 (즉, n=6), 다우 코닝 245 유체 (즉, n=4 및 5), 및 다우 코닝 345 유체 (즉, n=4, 5, 및 6)를 포함한다.
적합한 탄화수소 오일은 직쇄, 분지형 또는 환형 알칸 및 알켄을 포함한다. 사슬 길이는 휘발성과 같은 원하는 기능적 특성에 기반하여 선택될 수 있다. 적합한 휘발성 탄화수소는 5 내지 20개의 탄소 원자, 또는 대안적으로 8 내지 16개의 탄소 원자를 가질 수 있다.
다른 적합한 오일은 에스테르를 포함한다. 적합한 에스테르는 전형적으로 10개 이상의 탄소 원자를 함유할 수 있다. 이러한 에스테르에는 지방산 또는 알코올로부터 유도된 하이드로카르빌 사슬을 갖는 에스테르 (예를 들어, 모노-에스테르, 다가 알코올 에스테르, 및 다이- 및 트라이-카르복실산 에스테르)가 포함된다. 본 발명의 에스테르의 하이드로카르빌 라디칼은 그에 공유 결합된 다른 상용성 작용기, 예를 들어 아미드 및 알콕시 모이어티(moiety) (예를 들어, 에톡시 또는 에테르 결합 등)를 포함하거나 가질 수 있다. 예시적인 에스테르에는 아이소프로필 아이소스테아레이트, 헥실 라우레이트, 아이소헥실 라우레이트, 아이소헥실 팔미테이트, 아이소프로필 팔미테이트, 데실 올레에이트, 아이소데실 올레에이트, 헥사데실 스테아레이트, 데실 스테아레이트, 아이소프로필 아이소스테아레이트, 다이헥실데실 아디페이트, 라우릴 락테이트, 미리스틸 락테이트, 세틸 락테이트, 올레일 스테아레이트, 올레일 올레에이트, 올레일 미리스테이트, 라우릴 아세테이트, 세틸 프로피오네이트, C12-15 알킬 벤조에이트, 다이아이소프로필 아디페이트, 다이부틸 아디페이트, 및 올레일 아디페이트가 포함되지만, 이에 한정되지 않는다. 다른 적합한 에스테르가 문헌[Personal Care Product Council's International Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook, Thirteenth Edition, 2010]에서, "에스테르"(Esters)의 기능적 카테고리 하에 추가로 기재되어 있다. 화장 조성물에 사용하기에 적합한 다른 에스테르에는 다가 알코올 에스테르 및 글리세라이드로서 공지된 것들이 포함된다.
다른 적합한 오일은 아미드를 포함한다. 아미드는, 25℃에서 액체이고 물 중에 불용성이면서 아미드 작용기를 갖는 화합물을 포함한다. 적합한 아미드에는 N-아세틸-N-부틸아미노프로피오네이트, 아이소프로필 N-라우로일사르코시네이트, 및 N,N,-다이에틸톨루아미드가 포함된다. 다른 적합한 아미드는 미국 특허 제6,872,401호에 개시되어 있다.
다른 적합한 오일은 에테르를 포함한다. 적합한 에테르에는 다가 알코올의 포화 및 불포화 지방 에테르, 및 이의 알콕실화된 유도체가 포함된다. 예시적인 에테르에는 폴리프로필렌 글리콜의 C4 -20 알킬 에테르 및 다이-C8 -30 알킬 에테르가 포함된다. 이러한 물질의 적합한 예에는 PPG-14 부틸 에테르, PPG-15 스테아릴 에테르, 다이옥틸 에테르, 도데실 옥틸 에테르 및 이들의 혼합물이 포함된다.
화장 조성물은 유화제를 포함할 수 있다. 유화제는 화장 조성물이 에멀젼의 형태인 경우에 또는 비혼화성 물질들이 조합되는 경우에 특히 유용하다. 화장 조성물은 약 0.05%, 0.1%, 0.2%, 0.3%, 0.5%, 또는 1% 내지 약 20%, 10%, 5%, 3%, 2%, 또는 1%의 유화제를 포함할 수 있다. 유화제는 비이온성, 음이온성, 쯔비터이온성, 또는 양이온성일 수 있다. 유화제의 비제한적 예가 미국 특허 제3,755,560호, 미국 특허 제4,421,769호, 및 문헌[McCutcheon's, Emulsifiers and Detergents, 2010 Annual Ed., published by M. C. Publishing Co]에 개시되어 있다. 다른 적합한 유화제가 문헌[Personal Care Product Council's International Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook, Thirteenth Edition, 2006]에서, "계면활성제 - 유화제"(Surfactants - Emulsifying Agents)의 기능적 카테고리 하에 추가로 기재되어 있다.
적합한 유화제에는 하기 부류의 에테르 및 에스테르가 포함되지만 이에 한정되지 않는다: 폴리글리콜과 지방 알코올과의 에테르, 폴리글리콜과 지방산과의 에스테르, 글리코실화된, 폴리글리콜과 지방 알코올과의 에테르, 글리코실화된, 폴리글리콜과 지방산과의 에스테르, C12-30 알코올과 글리세롤 또는 폴리글리세롤과의 에테르, C12-30 지방산과 글리세롤 또는 폴리글리세롤과의 에스테르, 옥시알킬렌-개질된 C12-30 알코올과 글리세롤 또는 폴리글리세롤과의 에테르, C12-30 지방 알코올과 수크로스 또는 글루코스와의 에테르, 수크로스와 C12-30 지방산과의 에스테르, 펜타에리트리톨과 C12-30 지방산과의 에스테르, 소르비톨 및/또는 소르비탄과 C12-30 지방산과의 에스테르, 소르비톨 및/또는 소르비탄과 알콕실화된 소르비탄과의 에테르, 폴리글리콜과 콜레스테롤과의 에테르, C12-30 지방산과 소르비톨 및/또는 소르비탄의 알콕실화된 에테르와의 에스테르, 및 이들의 조합.
선형 또는 분지형 유형의 실리콘 유화제가 또한 사용될 수 있다. 일부 유용한 폴리에테르 개질된 실리콘의 예에는 신 에츠로부터의 KF-6011, KF-6012, KF-6013, KF-6015, KF-6015, KF-6017, KF-6043, KF-6028, 및 KF-6038이 포함된다. 일부 유용한 실리콘 유화제의 예에는, 신 에츠로부터의 KF-6100, KF-6104, 및 KF-6105를 포함하는, 폴리글리세롤화된 선형 또는 분지형 실록산 유화제가 포함된다.
유화제는 또한 유화 실리콘 탄성중합체를 포함한다. 적합한 유화 실리콘 탄성중합체는 적어도 하나의 폴리알킬 에테르 또는 폴리글리세롤화된 단위를 포함할 수 있다. 사용될 수 있는 폴리옥시알킬렌화된 유화 실리콘 탄성중합체에는 신-에츠 실리콘즈(Shin-Etsu Silicones)에 의해 명칭 KSG-21, KSG-20, KSG-30, KSG-31, KSG-32, KSG-33; KSG-210 (다이메티콘 중에 분산된 다이메티콘/PEG-10/15 크로스폴리머(crosspolymer)); KSG-310 (PEG- 15 라우릴 다이메티콘 크로스폴리머); KSG-320 (아이소도데칸 중에 분산된 PEG- 15 라우릴 다이메티콘 크로스폴리머); KSG-330 (트라이에틸헥사노인 중에 분산된 PEG- 15 라우릴 다이메티콘 크로스폴리머), KSG-340 (PEG-10 라우릴 다이메티콘 크로스폴리머 및 PEG- 15 라우릴 다이메티콘 크로스폴리머)으로 판매되는 것들이 포함된다. 일부 실리콘 유화 탄성중합체의 다른 예는, PEG-12 다이메티콘 크로스폴리머 (DC 9010 및 9011)를 포함하여, 다우 코닝™에 의해 공급된다. 일부 적합한 실리콘 유화제의 다른 예는 다우 코닝에 의해 판매되며 DC9010 및 DC9011을 포함한다. 폴리글리세롤화된 유화 실리콘 탄성중합체는 국제특허 공개 WO 2004/024798호에 개시되어 있다. 그러한 탄성중합체에는 신-에츠의 KSG 시리즈, 예를 들어, KSG-710 (다이메티콘 중에 분산된 다이메티콘/폴리글리세린-3 크로스폴리머); 또는 신-에츠로부터 KSG-810, KSG-820, KSG-830, 또는 KSG-840으로 입수가능한, 아이소도데칸, 다이메티콘, 트라이에틸헥사노인과 같은 다양한 용매 중에 분산된 라우릴 다이메티콘/폴리글리세린-3 크로스폴리머가 포함된다.
화장 조성물에 대해 점도를 증가시키거나, 증점시키거나, 응고시키거나, 고형 또는 결정질 구조를 제공하기 위해 구조화제(structuring agent)가 사용될 수 있다. 구조화제는 전형적으로 용해성, 분산성, 및 상 상용성(phase compatibility)에 기반하여 분류된다. 수성 또는 수 구조화제의 예에는 중합체 제제, 천연 또는 합성 검, 다당류 등이 포함되지만 이에 한정되지 않는다. 화장 조성물은, 화장 조성물의 약 0.0001 중량%, 0.001 중량%, 0.01 중량%, 0.05 중량%, 0.1 중량%, 0.5 중량%, 1 중량%, 2 중량%, 3 중량%, 5 중량% 내지 약 25 중량%, 20 중량%, 10 중량%, 7 중량%, 5 중량%, 4 중량%, 또는 2 중량%의 하나 이상의 구조화제를 포함할 수 있다.
다당류 및 검이 일부 적합한 수성 상 증점제의 예일 수 있다. 적합한 부류의 중합체 구조화제에는 카르복실산 중합체, 폴리아크릴아미드 중합체, 설폰화된 중합체, 고분자량 폴리알킬글리콜 또는 폴리글리세린, 이들의 공중합체, 이들의 소수성으로 개질된 유도체, 및 이들의 혼합물이 포함되지만 이에 한정되지 않는다.
오일 구조화제의 예에는 실리콘 및 유기계 재료가 포함된다. 오일 구조화제의 적합한 범위는 약 0.01%, 0.05%, 0.1% 0.5%, 1%, 2.5%, 5%, 또는 10% 내지 약 30%, 25%, 20%, 15%, 10%, 또는 5%이다. 적합한 오일 상 구조화제의 일부 예에는 실리콘계인 것들, 예를 들어, 실리콘이 오일 상의 점도를 증가시키게 하는 중합도를 갖는, 실리콘 탄성중합체, 실리콘 검, 실리콘 왁스, 및 선형 실리콘이 포함된다. 일부 실리콘 구조화제의 예에는 실리콘 탄성중합체, 실리콘 검, 및 실리콘 왁스가 포함되지만 이에 한정되지 않는다.
적합한 실리콘 탄성중합체는 분말 형태일 수 있거나, 휘발성 또는 비휘발성 실리콘, 또는 실리콘 상용성 비히클, 예를 들어, 파라핀계 탄화수소 또는 에스테르와 같은 용매 중에 분산되거나 가용화될 수 있다. 실리콘 탄성중합체 분말의 일부 예에는, 비닐 다이메티콘/메티콘 실세스퀴옥산 크로스폴리머, 예를 들어, 신-에츠로부터 입수가능한 KSP-100, KSP-101, KSP-102, KSP-103, KSP-104, KSP-105, 플루오로알킬 기를 함유하는 하이브리드 실리콘 분말, 예를 들어, 플루오로-실리콘 탄성중합체인, 신-에츠로부터 입수가능한 KSP-200, 및 페닐 기를 함유하는 하이브리드 실리콘 분말, 예를 들어, 페닐 치환된 실리콘 탄성중합체인, 신-에츠로부터 입수가능한 KSP-300; 및 다우 코닝으로부터 입수가능한 DC 9506이 포함된다.
일부 실리콘 탄성중합체 분산물의 예에는, 상표명 DC9040 또는 DC9041로 다우 코닝 코포레이션, 상표명 SFE 839로 모멘티브(Momentive), 또는 상표명 KSG-15, 16, 18로 신-에츠 실리콘즈를 포함하는 다양한 공급처에 의해서 공급되는 다이메티콘/비닐 다이메티콘 크로스폴리머가 포함된다. KSG-15는 INCI명이 사이클로펜타실록산 (및) 다이메티콘/비닐 다이메티콘 크로스폴리머이다. KSG-18은 INCI명이 다이페닐실록시 페닐 트라이메티콘 (및) 다이메티콘/페닐 비닐 다이메티콘 크로스폴리머이다. 실리콘 탄성중합체는 또한 그랜트 인더스트리즈(Grant Industries)로부터 상표명 그랜실(Gransil)로 구매할 수 있다. 다른 적합한 실리콘 탄성중합체는, 신 에츠에 의해 상표명 KSG-41, KSG-42, KSG-43, 및 KSG-44로 공급되는 라우릴 다이메티콘/비닐 다이메티콘 크로스폴리머와 같이 장쇄 알킬 치환을 가지며, 여기서, 탄성중합체는 각각 광유, 아이소도데칸, 트라이에틸헥사노인, 또는 스쿠알렌을 포함하는 용매 중에 분산된다. 다른 적합한 실리콘 탄성중합체는 신 에츠에 의해 상표명 KSG-810, KSG-820, KSG-830,및 KSG-840으로 공급되는 라우릴 다이메티콘/폴리글리세린-3 크로스폴리머와 같이 폴리글리세린 치환을 가질 수 있으며, 여기서, 탄성중합체는 각각 광유, 아이소도데칸, 트라이에틸헥사노인, 또는 스쿠알렌을 포함하는 용매 중에 분산된다. 다른 적합한 실리콘 탄성중합체는, 신 에츠에 의해 상표명 KSG-310, KSG-320, KSG-330, 및 KSG-340으로 공급되는 PEG-15/라우릴 다이메티콘크로스폴리머와 같이 폴리글리콜 치환을 가질 수 있으며, 여기서, 탄성중합체는 각각 광유, 아이소도데칸, 트라이에틸헥사노인, 또는 스쿠알렌을 포함하는 용매 중에 분산된다. 폴리글리콜 치환을 갖는 다른 적합한 실리콘 탄성중합체에는 신 에츠의 KSG-210인, 다이메티콘 중 다이메티콘/PEG-10/15 크로스폴리머가 포함된다.
실리콘 검이 구조화제로서 사용될 수 있다. 실리콘 검은 점도가 25℃에서 약 500,000 내지 100,000,000 ㎟/s (500,000 내지 100,000,000 cst), 약 600,000 내지 20,000,000 ㎟/s (600,000 내지 20,000,000 cst), 약 600,000 내지 12,000,000 ㎟/s (600,000 내지 12,000,000 cst)의 범위일 수 있다. 일부 적합한 실리콘 검에는 와커-벨실에 의해 상표명 CM3092, 와커-벨실 1000, 또는 와커-벨실 DM 3096으로 판매되는 것들이 포함된다. 특히 적합한 실리콘 검은, 다우 코닝 코포레이션으로부터 상표명 1-1254 플루이드, 2-9023 플루이드, 및 2-9026 플루이드로 입수가능한, 다이메티코놀이다. 다이메티코놀은 종종 다우 코닝 1401 플루이드, 1403 플루이드, 및 1501 플루이드와 같은 휘발성 또는 비휘발성 실리콘과의 혼합물로서 판매된다.
구조화제의 다른 비제한적인 예는 실리콘 왁스이다. 실리콘 왁스는 알킬 실리콘 왁스로 지칭될 수 있으며 실온에서 반고체 또는 고체일 수 있다. 용어 "알킬 실리콘 왁스"는, 실록산에 반고체 또는 고체 특성을 부여하는 치환된 장쇄 알킬 (예를 들어, C16 내지 30)을 갖는 폴리다이메틸실록산을 의미한다. 그러한 실리콘 왁스의 예에는, 에보닉 골드슈미트 게엠베하로부터 상표명 아빌 왁스 9800으로 또는 다우 코닝으로부터 상표명 2503으로 구매할 수 있는 스테아릴 다이메티콘이 포함된다. 다른 예는 비스-스테아릴 다이메티콘 (그랜실 인더스트리즈(Gransil Industries)로부터 상표명 그랜실 A-18로 구매할 수 있음), 베헤닐 다이메티콘, 또는 베헤녹시 다이메티콘이다.
다른 적합한 구조화제에는 폴리아미드 및 폴리실리콘-폴리아미드 공중합체가 포함된다. 적합한 폴리실리콘-폴리아미드 공중합체는 미국 특허 출원 공개 제2004/0170586호에 개시되어 있다.
다른 구조화제는 하나 이상의 천연 또는 합성 왁스, 예를 들어, 동물성, 식물성, 또는 광물성 왁스일 수 있다. 적합한 실리콘 왁스는 미국 특허 제5,413,781호 및 제5,725,845호에 개시되어 있으며, 알킬메틸 폴리실록산, C10 - C60 알킬 다이메티콘, 및 이들의 혼합물을 추가로 포함한다.
다른 구조화제에는 천연 또는 합성 몬트모릴로나이트 광물, 실리카, 실리케이트, 실리카 실릴레이트, 및 이들의 알칼리 금속 또는 알칼리 토금속 유도체가 포함된다.
화장 조성물은 선택적으로 하나 이상의 UV 활성제를 함유할 수 있다. 본 명세서에 사용되는 바와 같이, "UV 활성제"는 썬스크린제 및 물리적 썬블록 둘 모두를 포함한다. 적합한 UV 활성제는 유기 UV 활성제 또는 무기 UV 활성제일 수 있다. 일부 적합한 UV 활성제의 예는 문헌[the Personal Care Product Council's International Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook, Thirteenth Edition, 2010]에서, "썬스크린제"(Sunscreen Agents)의 기능적 카테고리 하에 열거되어 있다. 적합한 UV 활성제에는 미국 (예를 들어, 21 CFR 파트 352, 68 미국 연방 관보(Federal Register) 41386, 70 미국 연방 관보 72449, 또는 71 미국 연방 관보 42405), 유럽 (유럽 의회의 규정 제1223/2009호; 부속서 VI), 일본, 중국, 오스트레일리아, 뉴질랜드 또는 캐나다의 관리 기관에 의해 규정되거나 제안된 것들이 포함된다. 일부 예에서, 화장 조성물은, 화장 조성물의 약 0.01 중량% 내지 약 20 중량%의 UV 활성제를 포함할 수 있다. 화장 조성물은 또한 약 15, 30, 45, 또는 50 이상의 자외선 차단 지수를 산출하기에 충분한 양의 하나 이상의 UV 활성제를 포함할 수 있다. SPF 검사는 통상적이며, 본 기술 분야에서 잘 이해된다. 적합한 SPF 검사는 21 C.F.R. 352, 서브파트(Subpart) D에 규정되어 있다.
일부 적합한 UV 활성제에는 다이벤조일메탄 유도체가 포함되며, 이는 2-메틸다이벤조일메탄, 4-메틸다이벤조일메탄, 4-아이소프로필다이벤조일메탄, 4-tert-부틸다이벤조일메탄, 2,4-다이메틸다이벤조일메탄, 2,5-다이메틸다이벤조일메탄, 4,4'-다이아이소프로필다이벤조일메탄, 4,4'-다이메톡시 다이벤조일메탄, 4-tert-부틸-4'-메톡시 다이벤조일메탄 (즉, 부틸 메톡시다이벤조일메탄 또는 아보벤존)(디에스엠(DSM)으로부터 파르솔(PARSOL)(등록상표) 1789로 구매가능함), 2-메틸-5-아이소프로필-4'-메톡시 다이벤조일메탄, 2-메틸-5-tert-부틸-4'-메톡시다이벤조일메탄, 2,4-다이메틸-4'-메톡시 다이벤조일메탄, 및 2,6-다이메틸-4-tert-부틸-4'-메톡시 다이벤조일메탄이 포함된다. 일부 다른 적합한 UV 활성제에는 2-에틸헥실-p-메톡시신나메이트 (디에스엠으로부터 파르솔(등록상표) MCX로 구매가능함), 2-하이드록시-4-메톡시벤조페논, 벤존페논-3 (즉, 옥시벤존), 옥틸다이메틸-p-아미노벤조산, 다이갈로일트라이올레에이트, 2,2-다이하이드록시-4-메톡시벤조페논, 에틸-4-(비스(하이드록시-프로필))아미노벤조에이트, 2-에틸헥실-2-시아노-3,3-다이페닐아크릴레이트, 2-에틸헥실-살리실레이트, 글리세릴-p-아미노벤조에이트, 3,3,5-트라이-메틸사이클로헥실살리실레이트, 메틸안트라닐레이트, p-다이메틸-아미노벤조산 또는 아미노벤조에이트, 2-에틸헥실-p-다이메틸-아미노-벤조에이트, 2-페닐벤즈이미다졸-5-설폰산, 2-(p-다이메틸아미노페닐)-5-설포닉벤즈옥사조익산 옥토크릴렌, 산화아연, 이산화티타늄, 및 이들의 혼합물이 포함된다.
특히 적합한 UV 활성제는 2-에틸헥실-p-메톡시신나메이트, 4-tert-부틸-4'-메톡시 다이벤조일메탄, 2-하이드록시-4-메톡시벤조-페논, 2-페닐벤즈이미다졸-5-설폰산, 옥토크릴렌, 산화아연, 이산화티타늄, 및 이들의 혼합물이다.
일부 다른 적합한 UV 활성제에는 4-메틸벤질리덴 캄포르 (디에스엠으로부터 파르솔(등록상표) 5000으로 또는 머크(Merck)로부터 유솔렉스(Eusolex) 6300으로 구매가능함), 메틸렌 비스-벤조트라이아졸릴 테트라메틸부틸페놀 (즉, 비스옥트리졸, 바스프(BASF)로부터 티노소르브(Tinosorb)(등록상표) M으로 구매가능함), 비스-에틸헥실옥시페놀 메톡시페놀 트라이아진 (즉, 베모트리지놀, 바스프로부터 티노소르브(등록상표) S로 구매가능함), 다이소듐 페닐 다이벤즈이미다졸 테트라설포네이트 (즉, 비스다이설리졸 다이소듐, 심라이즈(Symrise)로부터 네오 헬리오판(Neo Heliopan)(등록상표) AP로 구매가능함), 에틸헥실 트라이아존 (바스프로부터 우비눌(Uvinul)(등록상표) T 150으로 구매가능함), 드로메트리졸 트라이실록산 (로레알(L'Oreal)에 의해 멕소릴(Mexoryl) XL로 시판됨), 소듐 다이하이드록시 다이메톡시 다이설포벤조페논 (즉, 벤조페논-9, 바스프로부터 우비눌(등록상표) DS 49로 구매가능함), 다이에틸아미노 하이드록시벤조일 헥실 벤조에이트 (바스프로부터 우비눌(등록상표) A 플러스로 구매가능함), 다이에틸헥실 부타미도 트라이아존 (즉, 이스코트리지놀, 쓰리브이 시그마(3V Sigma)에 의한 우바소르브(Uvasorb)(등록상표) HEB로서 구매가능함), 폴리실리콘-15 (즉, 디에스엠으로부터 파르솔(등록상표) SLX로 구매가능함), 및 아이소아밀 p-메톡시신나메이트 (즉, 아밀록세이트, 심라이즈로부터 네오 헬리오판(등록상표) E 1000으로 구매가능함)가 포함된다.
화장 조성물은 일반적으로 화장 조성물을 제조하는 기술 분야에 공지된 것과 같은 종래의 방법에 의해 제조될 수 있다. 그러한 방법은 전형적으로, 가열, 냉각, 진공 적용 등을 사용하거나 사용하지 않고, 하나 이상의 단계에서 성분들을 비교적 균일한 상태로 혼합하는 것을 포함한다. 전형적으로, 에멀젼은, 지방 상 물질들과 개별적으로 수성 상 물질들을 먼저 혼합하고, 이어서 필요에 따라 이들 두 상을 합하여 원하는 연속 상을 생성함으로써 제조된다. 화장 조성물은 바람직하게는 활성 물질의 안정성 (물리적 안정성, 화학적 안정성, 광안정성 등) 및/또는 전달을 최적화하도록 제조된다. 화장 조성물은 처치 기간 동안 충분한 양의 화장 조성물을 보관하는 크기의 패키지로 제공될 수 있다. 패키지의 크기, 형상, 및 디자인은 매우 다양할 수 있다. 일부 패키지의 예가 미국 디자인 특허 제D570,707호; 제D391,162호; 제D516,436호; 제D535,191호; 제D542,660호; 제D547,193호; 제D547,661호; 제D558,591호; 제D563,221호; 미국 특허 출원 공개 제2009/0017080호; 제2007/0205226호; 및 제2007/0040306호에 기재되어 있다.
멜라닌 합성 분석
멜라닌 합성을 측정하기 위한 분석으로서 B16-F1 생쥐 흑색종 세포주를 이용할 수 있다. B16-F1 세포는 미국 버지니아주 아메리칸 티슈 컬쳐 콜렉션(American Tissue Culture Collection)으로부터 입수할 수 있다. 분석에 사용할 수 있는 세포 배양 배지는 500 mL의 둘베코 변형 이글 배지 (Dulbecco's Modified Eagle's Medium; DMEM), 50 mL의 소 태아 혈청 (FBS), 및 5 mL의 페니실린-스트렙토마이신 액을 포함할 수 있다. 이러한 배지에서 배양하고 90% 초과의 컨플루언시(confluency)로 성장시킨 B16-F1 세포는 멜라닌을 합성한다. 임의의 이론에 의해 구애되고자 하는 것은 아니지만, 배양 배지 및/또는 고 컨플루언시로의 성장에 의해 유발되는 스트레스에 의해 멜라닌 합성이 자극되는 것으로 가설화된다. DMEM 및 FBS는 아메리카 티슈 컬쳐 콜렉션으로부터 입수할 수 있으며 페니실린-스트렙토마이신 액은 미국 캘리포니아주 인비트로겐, 인크.(Invitrogen, Inc.)로부터 입수할 수 있다. 분석에 사용되는 장비에는 CO2 인큐베이터, 예를 들어, 미국 매사추세츠주 소재의 써마 사이언티픽(Therma Scientific)에 의한 포르마 시리즈(Forma Series) 모델 3110; 혈구계수기, 예를 들어, 미국 펜실베이니아주 소재의 하우저 사이언티픽(Hauser Scientific)에 의한 브라이트 라인(Bright Line) 모델; 및 UV-가시광 스펙트럼 플레이트 판독기(Plate Reader), 예를 들어, 미국 캘리포니아주 소재의 몰리큐러 디바이시즈(Molecular Devices)로부터의 스펙트라맥스(SpectraMax)250이 포함된다. 분석 단계는 하기를 포함할 수 있다:
0일 - 세포 성장: 세포 배양 배지를 37℃로 가온하고 29 mL를 T-150 플라스크에 넣는다. 대략 1 × 106의 B16-F1 계대 1 생쥐 세포를 상기 T-150 플라스크에 첨가하고, 약 80% 컨플루언시까지, 37℃, 5% CO2, 90% 상대 습도에서 3일 동안 인큐베이팅한다.
3일 - 96 웰 플레이트의 개시: 3일에는, 상기 T-150 플라스크로부터의 세포를 트립신 처리하고, 혈구계수기를 사용하여 세포의 농도를 결정한다. 100 마이크로리터의 세포 배양 배지 중 웰당 2,500개의 세포를 사용하여 96 웰 플레이트를 개시한다. 플레이트를, 적어도 20% 내지 40%의 컨플루언시까지, 37℃, 5% CO2, 90% 상대 습도에서 약 2일 동안 인큐베이팅한다;
5일 - 상기 플레이트로부터 세포 배양 배지를 따라내고 새로운 배양 배지로 교체한다 (웰당 100 uL). [물 또는 DSMO] 용매 중에 희석된 1 마이크로리터의 [시험 화합물]을 첨가한다. 다수의 희석 비를 시험하여 투여량 반응 곡선을 그릴 수 있으며, 바람직하게는 3개의 웰을 각각의 희석 비로 처리한다. 대조군은 세포 배양 배지, B16-F1 세포, 및 용매를 갖는 웰 (대조군 #1); 세포 배양 배지 및 용매를 포함하는 웰 (대조군 #2); 및 선택적으로, [시험 화합물] 배경색 대조에 필요한 경우, 세포 배양 배지, 용매, 및 [시험 화합물]을 포함하는 웰 (대조군 #3)을 포함한다.
7일 - 멜라닌 생성의 측정: 세포는 약 90% 초과의 컨플루언시를 가져야 한다. 그렇지 않으면, 이러한 데이터 점은 사용하지 않는다. 100 마이크로리터의 0.75% 수산화나트륨 용액을 각각의 웰에 첨가한다. 410 nm에서 UV-Vis 플레이트 판독기를 사용해 96 웰 플레이트를 판독하여, [시험 화합물]로 처리된 웰과 시험 화합물로 처리되지 않은 대조군 웰 사이의 멜라닌의 생성량을 광학적으로 측정한다. 멜라닌이 생성된 웰은 전형적으로 갈색을 띠는 것으로 보인다. 멜라닌이 거의 생성되지 않은 웰은 전형적으로 투명 내지 밝은 자주색으로 보인다. 하기 식에 의해 멜라닌 합성 억제의 백분율을 계산한다:
Figure pct00007
여기서, OD410은 UV-Vis 스펙트럼 플레이트 판독기에 의해 측정되는 바와 같은, 410 nm에서의 광학 밀도이다.
대조군 #3이 사용되는 경우, 멜라닌 합성 억제 백분율에 대한 식은 다음과 같다:
Figure pct00008
일반적으로 상기에 약술된 분석을 사용하여, 표 1에 나타낸 바와 같이 대조군 세포와 비교할 때, 처리된 B16-F1 세포에서의 멜라닌 합성이 억제되었다.
사용 방법
본 명세서에 개시된 화장 조성물은 사용자의 매일의 일상 또는 섭생(regimen)의 일부로서 하나 이상의 피부 표면 및/또는 하나 이상의 포유류 각질 조직 표면에 도포될 수 있다. 추가로 또는 대안적으로, 본 명세서의 화장 조성물은 "필요한 대로" 사용될 수 있다. 일부 예에서, 화장 조성물의 유효량이 각질 조직 또는 피부의 목표 부분에 도포될 수 있다.
상기 방법은 화장 조성물로 처치하기 위한 하기 중 하나 이상을 포함하는 각질 조직 또는 피부의 목표 부분을 확인하는 단계를 포함한다: 검버섯, 색소성 반점, 불균일한 피부톤, 및/또는 멜라닌 감소를 필요로 하는 것. 상기 방법은 또한 피부 상태를 개선하기 위해 화장 조성물로 처치하기 위한 피부 표면을 확인하는 단계를 포함할 수 있다. 피부 표면은, 사용자 또는 제3자, 예를 들어, 피부과 전문의, 미용 전문가, 또는 다른 개인에 의해, 또는 심지어 여러 명의 개인들의 조합에 의해 확인될 수 있다. 확인은 크기 및/또는 색상에 기반하여 처치를 필요로 하는 피부 표면의 시각적 검사에 의해 행해질 수 있다. 확인은 또한, 주문 제작 이미징 장치, 또는 시아스코프(SIAscope) V (영국 소재의 아스트론 클리니카, 리미티드(Astron Clinica, Ltd.)로부터 입수가능함) 또는 비시아(VISIA)(등록상표) 안색 분석(Complexion Analysis) 시스템 (미국 뉴저지주 페어필드 소재의 캔필드 사이언티픽, 인크.(Canfield Scientific, Inc.)로부터 입수가능함)과 같은 구매가능한 이미징 장치에 의해 행해질 수 있다. 두 장치 모두는 피부의 이미지를 수집하고 검버섯을 확인할 수 있다. 확인은 또한, 예를 들어, 검버섯 및/또는 기저 영역의 피부색 정보 둘 모두를 수집할 수 있는 컬러 미터(color meter) 또는 분광광도계에 의해 행해질 수 있다.
피부 표면은 얼굴의 피부 표면, 손 및 팔의 피부 표면, 발 및 다리의 피부 표면, 및 목 및 가슴의 피부 표면 (예를 들어, 데콜타주(
Figure pct00009
))과 같이 전형적으로 의복에 의해 덮이지 않는 곳들을 포함할 수 있다. 예를 들어, 처치를 위해 확인된 영역은 이마, 입주위, 턱, 눈주위, 코, 및/또는 뺨의 피부 표면을 포함할 수 있다. 다른 예에서, 화장 조성물은, 화장 조성물에 의한 처치를 필요로 하는 것으로 확인된 임의의 얼굴 피부 케어 표면 및/또는 임의의 다른 피부 표면에 도포될 수 있다. 일부 예에서, 이러한 피부 표면들 중 하나 이상이 처치를 필요로 하는 것으로 확인될 수 있으며, 이러한 피부 표면들 중 하나 이상이 화장 조성물로 처치될 수 있다.
본 방법은, 미리 확인되었을 수 있거나 확인되지 않았을 수 있는 피부 표면에 본 조성물을 도포하는 단계를 포함할 수 있다. 화장 조성물의 도포를 위한 다수의 섭생이 존재한다. 화장 조성물은 처치 기간 동안 필요한 대로 및/또는 적어도 1일 1회, 1일 2회, 또는 1일 기준으로 더욱 빈번하게 도포될 수 있다. 처치 기간의 비제한적인 예는 약 1주 내지 약 12주, 약 4주 내지 약 12주, 및/또는 약 4주 내지 약 8주일 수 있다 다른 예에서, 처치 기간은 수개월 (즉, 3 내지 12개월) 또는 수년에 걸쳐 계속될 수 있다. 다른 예에서, 화장 조성물은 약 4주 이상 또는 약 8주 이상의 처치 기간 동안 1일 1회 이상 도포될 수 있다. 다른 예에서, 화장 조성물은 약 4주 또는 8주 이상의 처치 기간 동안 1일 2회 도포될 수 있다. 다른 예에서, 화장 조성물은 또한 적어도 하나의 피부 표면 영역에, 7, 14, 21, 또는 28일 이상의 기간 동안 적어도 매일 1회, 매일 2회, 또는 매일 3회 도포될 수 있다. 매일 2회 도포되는 경우, 제1 도포와 제2 도포는 적어도 1시간 내지 약 12시간만큼 분리될 수 있다. 화장 조성물은 또한 아침에 및/또는 취침 전 저녁에 도포될 수 있다. 처치 기간은 피부 표면의 개선을 제공하기에 충분한 시간이어야 하지만, 그러할 필요는 없다. 개선의 비제한적인 예에는 검버섯(들)의 크기의 검출가능한 감소, 검버섯(들)의 미백 (예를 들어, 색이 더 밝아짐), 멜라닌 수준의 감소, 및 멜라닌 균일성의 개선이 포함된다.
실시예
하기 실시예는 단지 예시의 목적으로 주어지는 것이며 본 발명을 제한하는 것으로 해석되어서는 안되고, 그의 많은 변형이 가능하다.
실시예에 있어서, 모든 농도는 달리 명시되지 않는 한 중량%로 열거되며, 희석제, 충전제 등과 같은 미량 물질은 제외될 수 있다. 따라서, 열거된 제형은 열거된 성분 및 그러한 성분과 연관된 임의의 미량 물질을 포함한다. 당업자에게 명백한 바와 같이, 이러한 미량 물질의 선택은, 본 발명이 본 명세서에 기술된 바와 같이 되도록 선택되는 특정 성분의 물리적 특성 및 화학적 특성에 따라 달라질 것이다.
일부 화장 조성물의 예가 하기에 제공된다.
[표 2]
Figure pct00010
본 명세서 전반에 제시된 모든 최대 수치 제한은, 모든 더 낮은 수치 제한이 마치 본 명세서에 명시적으로 기재된 것처럼 이러한 더 낮은 수치 제한을 포함하는 것임을 알아야 한다. 본 명세서 전반에 제시된 모든 최소 수치 제한은, 모든 더 높은 수치 제한이 마치 본 명세서에 명시적으로 기재된 것처럼 이러한 더 높은 수치 제한을 포함할 것이다. 본 명세서 전반에 제시된 모든 수치 범위는 이러한 더 넓은 수치 범위 내에 있는 모든 더 좁은 수치 범위가 마치 본 명세서에 모두 명시적으로 기재된 것처럼 이러한 더 좁은 수치 범위를 포함할 것이다.
본 명세서에 개시된 치수 및 값은 언급된 정확한 수치 값으로 엄격하게 제한되는 것으로 이해되어서는 안된다. 대신에, 달리 명시되지 않는 한, 각각의 그러한 치수는 언급된 값 및 그 값 부근의 기능적으로 등가인 범위 모두를 의미하고자 한다. 예를 들어, "40 mm"로 개시된 치수는 "약 40 mm"를 의미하는 것으로 의도된다.
임의의 상호 참조되거나 관련된 특허 또는 출원 및 본 출원에 첨부된 출원 데이터 시트에서 확인된 임의의 관련된 특허 또는 출원을 포함하는, 본 명세서에서 인용된 모든 문헌은, 명백하게 배제되거나 달리 제한되지 않는다면, 본 명세서에 전체적으로 참고로 포함된다. 어떠한 문헌의 인용도, 그것이 본 명세서에 개시되거나 청구된 임의의 발명에 대한 종래 기술이라거나, 그것 단독으로, 또는 임의의 다른 참고 문헌 및 참고 문헌들과의 임의의 조합으로 임의의 그러한 발명을 교시하거나 제안하거나 개시함을 인정하는 것은 아니다. 또한, 본 문헌의 용어의 임의의 의미 또는 정의가 참고로 포함되는 문헌의 동일한 용어의 임의의 의미 또는 정의와 상충되는 경우에는, 본 문헌의 용어에 부여된 의미 또는 정의가 우선할 것이다.
본 발명의 특정 실시 형태들이 예시되고 설명되었지만, 다양한 다른 변경 및 수정이 본 발명의 사상 및 범주로부터 벗어남이 없이 이루어질 수 있음이 당업자에게 자명할 것이다. 따라서, 본 발명의 범주 내에 있는 모든 이러한 변경 및 수정을 첨부된 특허청구범위에서 포함하도록 의도된다.

Claims (15)

  1. 화장 조성물로서,
    a. N-운데실레노일-L-페닐알라닌;
    b. 화장 조성물의 0.01 중량% 내지 8 중량%의 헥실데칸올; 및
    c. 화장 조성물의 0.003 중량% 내지 2 중량%의 비사볼올을 포함하는, 화장 조성물.
  2. 멜라닌 합성을 감소시키는 방법으로서,
    a. 멜라닌 감소를 필요로 하는 각질 조직의 목표 부분을 확인하는 단계; 및
    b. 각질 조직의 목표 부분에 화장 조성물의 유효량을 국소 도포하는 단계를 포함하며, 화장 조성물은,
    i. N-운데실레노일-L-페닐알라닌;
    ii. 화장 조성물의 0.01 중량% 내지 8 중량%의 헥실데칸올; 및
    iii. 화장 조성물의 0.003 중량% 내지 2 중량%의 비사볼올을 포함하는, 방법.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, 화장 조성물은 비타민 B 화합물을 추가로 포함하는, 화장 조성물 또는 방법.
  4. 제3항에 있어서, 비타민 B 화합물은 나이아신아미드를 포함하는, 화장 조성물 또는 방법.
  5. 제4항에 있어서, 나이아신아미드는 농도가 화장 조성물의 11 중량% 이하인, 화장 조성물 또는 방법.
  6. 제1항 내지 제5항 중 어느 한 항에 있어서, 헥실데칸올은 농도가 화장 조성물의 0.05 중량% 내지 5 중량%인, 화장 조성물 또는 방법.
  7. 제1항 내지 제6항 중 어느 한 항에 있어서, N-운데실레노일-L-페닐알라닌은 농도가 화장 조성물의 0.01 중량% 내지 2 중량%인, 화장 조성물 또는 방법.
  8. 제1항 내지 제7항 중 어느 한 항에 있어서, 화장 조성물은 UV 활성제를 추가로 포함하는, 화장 조성물 또는 방법.
  9. 제1항 내지 제8항 중 어느 한 항에 있어서, 화장 조성물은 습윤제를 추가로 포함하는, 화장 조성물 또는 방법.
  10. 제1항 내지 제9항 중 어느 한 항에 있어서, 화장 조성물은 하이드록시신남산, 이노시톨, 감초 추출물, 글리시레틴산, 글라브리딘, 비타민 E 석시네이트, 살리실산, 라미나리아 사카리나(Laminaria Saccharina) 추출물, 피쿠스 벵갈렌시스(Ficus Bengalensis) 추출물, N-아세틸 글루코사민, 및 이들의 조합으로 이루어진 군으로부터 선택되는 물질을 추가로 포함하는, 화장 조성물 또는 방법.
  11. 제1항 내지 제10항 중 어느 한 항에 있어서, 화장 조성물은 유중수 에멀젼, 수중유 에멀젼, 또는 실리콘중수(water-in-silicone) 에멀젼의 형태로 제공되는, 화장 조성물 또는 방법.
  12. 제1항 내지 제11항 중 어느 한 항에 있어서, 화장 조성물은 구조화제(structuring agent)를 추가로 포함하는, 화장 조성물 또는 방법.
  13. 제1항 내지 제12항 중 어느 한 항에 있어서, 화장 조성물은 조성물의 4 중량% 내지 30 중량%의 글리세린을 추가로 포함하는, 화장 조성물 또는 방법.
  14. 제1항 내지 제13항 중 어느 한 항에 있어서, 화장 조성물은 조성물의 0.1 중량% 내지 90 중량%의 하나 이상의 오일을 추가로 포함하는, 화장 조성물 또는 방법.
  15. 제1항 내지 제14항 중 어느 한 항에 있어서, 화장 조성물은 유화제를 추가로 포함하는, 화장 조성물 또는 방법.
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