KR20130020742A

KR20130020742A - 모낭 표적 조성물

Info

Publication number: KR20130020742A
Application number: KR1020127023227A
Authority: KR
Inventors: 도론 프리드맨
Original assignee: 제이.피.엠.이.디. 리미티드
Priority date: 2010-02-07
Filing date: 2011-02-02
Publication date: 2013-02-27
Also published as: CA2788980A1; US20120301527A1; EP2531167A1; US9186324B2; EP2531167A4; WO2011095970A1

Abstract

본 발명은 국소 약학적 또는 화장적 조성물, 및 모낭의 질환 또는 증상을 치료하는데 그의 용도를 제공한다. 본 발명의 조성물은 1 마이크론 이하의 평균 입자 크기를 갖는 폴리올 중 오일의 에멀젼이며, 또한 적어도 하나의 오일, 적어도 하나의 폴리올 및 적어도 하나의 안정제를 추가로 포함한다.

Description

모낭 표적 조성물 {HAIR FOLLICLE TARGETING COMPOSITIONS}

본 발명은 모낭 표적 조성물에 관한 것이다.

모발(hair)은 다양한 조직, 색상 및 밀도로 인간 피부에서 성장한다. 각각의 모발이 성장하는 조직은 소포(follicle)로 불리운다. 근육, 유선(피지선) 및 신경은 소포로부터 피부의 다음 층 - 진피로 확장한다. 일생을 통하여, 피부는 끊임없이 죽은 피부 세포를 벗기며 새로운 세포를 성장시키고 있다. 이것은 모든 피부에 걸쳐 일어난다. 소포 안쪽에서, 피지(오일)는 죽은 세포를 표면으로 운반한다. 다양한 인자들이 재생 및 처리의 사이클을 방해할 수 있으며 또한 다수의 질환들이 생길 수 있다.

피부 소포 질환은 감염성 질환, 면역학적 질환, 피지선 또는 모든 모낭의 방해, 암, 및 다발성 원인 염증 증상을 포함한다.

모낭염(folliculitis)은 모낭의 감염 및 염증이다. 증상은 소포 내에서 얕거나 (즉 피부의 표면상) 또는 깊을 수 있다. 모낭(hair follice)은 붉게 자극되며 또한 더욱 채워진 병변을 형성한다. 모낭염은 2주 안에 스스로 완치할 수 있거나 또는 더 지속되어 치료를 필요로 한다. 모낭염의 가장 흔한 원인은 박테리아 황색 포도상 구균(Staphylococcus aureus)에 의해 감염된다. 다른 종의 박테리아도 또한 원인이 될 수 있다. 예를 들면, 월풀 욕조 또는 온수 욕조에서 오염수는 모낭염의 원인이 될 수 있는 녹농균(Pseudomonas aeruginosa)을 전염시킬 수 있다. 이 박테리아는 또한 젖은 옷 속을 통과할 수 있다. 진균 및 바이러스 감염은 또한 증상의 원인이 될 수 있다. 이들은 흔하지 않지만, 종래의 치료가 효과가 없으면 이들 약제를 의심할 수 있다. 바이러스 감염은 쉽게 감염되는 면역 시스템, 예를 들어 AIDS, 장기이식, 및 암환자의 경우에 더욱 흔할 수 있다.

모낭염 증후군은 감염과 독립적으로 나타날 수 있다. 특정한 화학물질, 특히 오일 및 타르에 피부의 노출은 발병(outbreak)를 촉발시킬 수 있다. 기능저하 면역계, 당뇨병 또는 비만증을 가진 사람들은 일반집단보다 모낭염을 수축하는 위험성이 더 크다. 모낭염의 초기 신호는 적색 염증성 소포 상에 작은 백색 또는 황색 더 채워진 병변(농포)이다. 가장 가능한 출발점은 두피, 넓적 다리, 다리, 및 엉덩이이다. 소포의 감염이 더 깊어지면, 종기(boil) 또는 부스럼(furuncle)이 된다. 단단하게 채워진(closely packed) 종기의 그룹은 큰 종기로 불리는 더 큰 병소를 생기게 한다. 이들 병소는 신체의 머리, 땀 부분에서 발생하는 경향이 있다.

화농성 땀샘 염(Hidradenitis suppurativa)은 소포 및 땀샘의 잠재적으로 심각한, 만성, 농 생산성 (화농성) 질환이다. 화농성 땀샘 염은 주로 겨드랑이, 사타구니, 유방 및 항문 부위에 위치한 땀샘에서 진행한다. 소포 및 관은 차단되며, 박테리아 및 농은 주위 조직에 집중되어, 자극의 원인이 된다. 종기가 형성하고 아주 큰 것으로 되어 궁극적으로 피부를 뚫고 나갈 수 있다. 종기는 열리어 자연스럽게 배출한다. 반흔 조직은 치료 과정에서 형성한다. 화농성 땀샘 염은 사회적으로 및 육체적으로 고통스럽고 심각한 질환일 수 있다. 박테리아 황색 포도상 구균은 통상적으로 증상에 포함되며 또한 프로테우스 종(Proteus species)은 흔히 만성 케이스에 연관된다. 코아글라제 음성 포도 구균(CNS)으로 불리는 박테리아는 또한 이들 감염과 연관되어 있다.

질환에 대한 유전적 소질이 있는 것으로 보이며, 또한 이것은 여성에게 더욱 흔한 것으로 보인다. 화농성 땀샘 염은 땀샘이 활성이 없기 때문에 사춘기에 이르지 못한 사람에게서 나타나지 않지만, 나중에 임의의 나이에 나타날 수 있다. 화농성 땀샘 염은 일반 집단보다 더 높은 속도로 극히 과체중(비만)인 사람에게 영향을 미친다. 흡연자는 또한 비흡연자보다 이러한 질환의 빈도가 더 높다.

땀샘 염의 신호는 통상 겨드랑이, 사타구니, 유방주위 및 항문 주위에 위치하는 단단한 붉은 소결절(nodule)이다. 농포 및 농양은 고름을 자연적으로 방출하고 서서히 치료하여 반흔 조직을 생기게 할 수 있다. 소결절의 성격은 일년내내 정기적으로 재발한다. 열, 발한, 및 과체중은 증상을 악화시킬 수 있다. 통증은 만성 질환에서 공통적인 증상이다. 시간이 흐르면서, 반흔 조직의 섬유는 가지를 치며 제한적 단단한 피부를 생기게 한다. 이것은 겨드랑이 또는 사타구니의 땀샘이 연관되는 경우 팔 또는 다리의 운동을 방해할 수 있다. 피부과 의사는 병소의 외관 및 위치에 의해 장애를 진단한다. 감염 및 염증은 피부 및 근육 조직의 깊은 층에 위치하는 세포 내에 땀샘을 넘어 퍼질 수 있다. 이러한 증상은 연조직염으로 부른다. 감염된 부위를 덮는 피부는 통상 따뜻하고 부드럽다.

모공성 각화증(Keratosis pilaris)은 모낭이 피부(표피)의 최 외각 표층으로부터 모발 및 죽은 세포로 차단되는 증상이다. 소포는 붉어지며 자극하여 덩어리 (구진)으로 발전한다. 모공성 각화증의 구진은 통상 상완 및 넓적 다리에서 발생하지만, 얼굴, 등 및 엉덩이에서도 또한 나타난다.

모공성 각화증(KP)는 유전성 질환이다. 어떤 것은 한 부모 또는 양부모로부터 유전될 수 있다. KP는 단백질 케라틴 즉 중요한 피부 성분을 생산하는 세포의 재생산 과잉(과각화증으로 불리움)으로 기인한다. 일부 연구자들은 KP를 독립적인 질환보다는 폭 넓은 범위의 질환의 하나로서 기술한다. KP는 어린이 및 청소년 중에서 더욱 만연하며, 성인들에서 덜 흔하다. 이것은 사춘기 이후에 개선되는 것으로 보인다. 건성 피부 및 습진(피부 질환)을 가진 개체들은 더욱 심한 중증예인 경향이 있다. 증상은 따뜻한 여름철에 개선되며 또한 겨울철에 악화한다. 모공성 각화증의 신호는 전형적으로 상완 및 넓적 다리에서, 때때로 등, 얼굴, 및 엉덩이에서 나타나는 구진이다. 구진은 이들이 제거된 후에 다시 형성한다.

입 주위 피부염(POD)은 핑크색 덩어리 (소포)가 입 주위에, 때때로 눈 주위에 나타나는 소포의 질환이다. POD는 20세 내지 50세 여성에서 가장 흔하지만, 남자 및 어린이에서도 또한 발생한다. POD의 원인은 잘 이해되지 않고 있다. 여기에는 진균 및 박테리아가 질환의 주요 원인일 수 있다는 일부 증거가 있다. 그러나, 이것은 입증되지 않았다.

얼굴의 다른 피부 질환에 대한 코르티코스테로이드 (항 염증성 약물)을 사용하는 사람들은 일반 집단보다 더 높은 속도의 POD를 갖는다. 스트레스는 또한 얼굴의 피부를 반복적으로 접촉하는 역할을 한다. 피부과 의사들은 통상적으로 입 주위의 핑크 구진의 발생에 의해 POD를 진단한다. 흔히 다른 구진은 눈 및 콧구멍 주위에 또한 발전한다. POD의 다음 단계는 비늘 벗음 및 발적을 가져온다. 일부 환자들은 화끈거림 및 가려움을 경험한다. POD는 다양한 간격으로 개선하고 악화하는 경향이 있다.

장미증(rosacea)은 통상 이마, 코 및 턱에서 발생하는 소포 및 주변 피부의 질환이다. 이것은 발적, 좌창 병변 및 파열된 혈관을 포함한다. 장미증은 예상할 수 없는 사이클로 개선되고 악화된다. 정확한 원인은 알려져 있지 않다. 장미증은 어느 나이에서 발생할 수 있지만, 30세 내지 60세 사이에서 가장 만연한다. 중증 예는 남성에서 더욱 흔하지만 남성과 여성에서 거의 동일하게 발생한다. 장미증은 유전적 성분을 갖는 것으로 보인다. 가족 구성원들이 장미증을 갖는 개체들은 질환의 더 높은 빈도를 갖는다. 감정적 및 육체적 스트레스, 유풍(windy conditions), 열, 및 태양 노출은 장미증을 악화할 수 있다. 식사 방아쇠(dietary trigger)는 유제품, 특정의 조미료, 열탕 및 알코올을 포함한다.

위궤양을 가진 일부 사람들은 장미증으로 발전하기 쉽다. 위궤양의 높은 백분율의 원인은 박테리아 헬리코박터 필로리(H. pylori)에 의한 감염이다. 연구들은 아직 결론적이지 않지만, 궤양 환자에서 헬리코박터 필로리의 박멸이 장미증의 개선을 유도할 수 있다. 이 박테리아는 다양한 전신 질환의 원인이 된다는 더욱 확실한 증거이다. 그러나 장미증은 헬리코박터 필로리 없이 나타날 수 있지만 그 반대일 수 있다.

의사들은 통상 피부의 거동을 관찰하여 장미증을 진단한다. 전부는 아니지만 발적, 홍조 및 안면 홍조는 장미증에 의해 원인이 된다. 그러나, 완치하는데 장시간이 걸리거나 또는 결코 완치되지 않는 발적은 흔히 장미증을 나타낸다. 여드름 농포는 때때로 이러한 증상으로 발전하지만, 흑색 면포는 보증 표시가 아니다. 박테리아 감염은 또한 염증에 기여할 수 있다. 질환이 진행함에 따라, 환자의 안면 피부는 파열된 혈관을 나타낸다. 희귀한 증후군은 딸기코종, 코 피부의 두꺼운 가죽 같은 질감(leathery texture)이다. 눈은 자극 및 증가된 광 감수성으로 영향을 받을 수 있다.

여드름은 또한 소포가 최종적으로 막히고 감염되어 악화되는 모낭 질환이다. 여드름은 12 내지 24세 사람들의 약 80%에 영향을 미치는 피부의 피지선 및 모낭의 염증성 피부 질환이다. 여기에는 소포의 후속 막힘(plugging)과 함께 소포 상피 과잉 증식의 유전적 경향이 있다. 보유 각화 과다증은 보통 여드름의 진행에서 첫 번째 인지되는 사건이다. 과잉의 피지는 보통 여드름에서 또 다른 주요 인자이다. 피지 생산 및 분비는 다수의 상이한 호르몬 및 매개체에 의해 조절된다. 피. 아크네는 여드름 병소에 존재하는 호기성 유기물이다. 피. 아크네의 존재는 다양한 메카니즘을 통해 염증을 촉진한다. 피. 아크네는 소포 벽을 통해 분산하는 염증 유발성 매개체를 생산함으로써 염증을 촉진한다.

탈모(alopecia)는 모발이 신체의 일부 또는 전부로부터, 보통 두피로부터 빠지는 인간에 영향을 미치는 증상이다. 탈모는 유전 또는 후천적 화학요법 또는 방사의 결과로서 발생할 수 있다. 통상의 탈모를 치료 또는 예방하고 또한 화학요법 유발성 탈모를 치료하는 것은 일반적으로 잘 알려진 모발 성장 촉진제로 달성할 수 있으며 또한 미녹시딜, 물질-P, 사이클로스포린, 사이클로스포린 A, 피네스테리드, 및 기타 공지된 모발 성장 촉진제를 포함한다.

레이저 모발 제거에 대한 주요원칙은 선택적 광 열분해(SPTL)이다. 레이저는, 나머지 피부를 가열하지 않으면서, 모발 성장의 원인이 되는 영역 (소포)에서 어두운 표적 물질 (멜라닌)을 선택적으로 가열함으로써 국소화 손상의 원인이 될 수 있다. 빛은 어두운 대상체에 의해 흡수되며, 따라서 레이저 에너지는 피부에서 어두운 물질에 의해 (그러나 훨씬 더 많은 속도와 강도로) 흡수될 수 있다. 이러한 어두운 표적 물질 또는 발색단은 자연 발생적일 수 있거나 인공적으로 도입할 수 있다.

모발 제거 레이저는 선택적으로 멜라닌을 표적화 한다. 멜라닌은 최근에 시장에서 모든 모발 제거 레이저용 주요 발색단으로 고려된다. 멜라닌은 피부에서 자연적으로 발생한다 (이것은 피부 및 모발에 그의 색상을 제공한다). 모발에는 두 가지 유형의 멜라닌 즉 유멜라닌 (모발에 갈색 또는 흑색을 제공함) 및 페오멜라닌(모발에 금발 또는 적색을 제공함)이 있다. 레이저 광의 광자의 선택적 흡수 때문에, 단지 흑색 또는 갈색 모발이 제거될 수 있다.

남성과 여성 둘 다 불필요하거나 원하지 않는 모발을 제거하기 위하여 레이저 모발 제거 서비스를 찾는다. 모발 제거는 흔히 입술, 턱, 귓불, 어깨, 등, 겨드랑이, 복부, 엉덩이, 음부, 비키니 라인, 넓적 다리, 얼굴, 목, 유방 사이의 오목한 부분, 가슴, 팔, 다리, 손 및 발가락에서 행해진다. 레이저는 어두운 거친 모발에 잘 작용한다. 밝은 피부 및 어두운 모발는 이상적 조합이지만, 새로운 레이저는 어두운 피부를 가진 환자들에서조차 어두운 모발을 표적할 수 있다.

그러나 금발 및 백색 모발의 레이저 모발 제거는 레이저 흡수 발색단이 부족한 결과로서 흔히 불만족스런 결과를 갖는 복잡한 작업이다. 모낭 내에 리포좀 캡슐화 멜라닌을 도입하려는 시도들 (Lipoxome; Dalton Medicare B.V., Zevenbergschen Hoek, 네덜란드)는 성공적이지 않았다. (Ann Plast Surg. 2007 May;58(5):551-4. (A randomized, controlled, double-blind study evaluating melanin-encapsulated liposomes as a chromophore for laser hair removal of blond, white, and gray hair. Sand M, Bechara FG, Sand D, Altmeyer P, Hoffmann K.)

흰 회색 또는 금색 모발은 레이저 선택적 광열분해 처리에 효과적으로 반응하지 않으며, 따라서 충족되지 않는 필요를 부여한다. 실제로, 원치 않는 비-착색된 (흰 회색 또는 가벼운 금발) 모발 성장으로 고통하는 사람들은 광 열분해 치료가 효과적이지 않을 수도 있다. 리포좀 멜라닌에 의해 모낭 내에 멜라닌을 인공적으로 도입하려는 시도들은 며칠마다 매일 많은 적용을 필요로 하며, 반면 다양한 색소로 최근 적용에 의해 모낭을 착색화 하는 것은 1일 및 1 내지 3회 단일 적용에서 일어난다.

미국특허 제5,914,126호 및 제5,753,263호 (Lingna and Valeryi)는 모낭을 우선적으로 표적하는 리포좀을 기술한다. 그러나 리포좀은 생산하고 안정화하기 어려우며 또한 제한된 부하 용량(loading capacity) 및 매우 낮은 좋지않은 부하 수율을 가지며, 이들을 공업적 생산에 부적합하게 한다.

따라서 모낭 구공에 약물 또는 화장 약제를 효과적으로 전달하고, 생산 및 개발하기가 간단하고, 높은 부하 및 수율을 가지며 또한 효과적인 모낭 표적 및 축적을 제공하는 전달 시스템인 매개체 또는 담체의 필요성이 존재한다.

하나의 실시양태에서, 본 발명은 모낭 내에 특이적 표적화 및 축적을 위하여, 1 마이크론 이하의 평균 입자 크기를 갖는 폴리올 중 오일의 에멀전이며, 또한 적어도 하나의 오일, 적어도 하나의 폴리올 및 적어도 하나의 안정제를 추가로 포함하는 국소 약학적 또는 화장적 조성물을 제공한다.

하나의 실시양태에서, 본 발명은 모낭의 질환 또는 증상을 치료하는데 사용하기 위한 약제의 제조에서 본 발명의 국소 약학적 또는 화장적 조성물의 용도를 추가로 제공한다.

또 다른 실시양태에서, 본 발명은 피검체에서 모발의 화장 처리 또는 미용 방법으로서며, 상기 피검체의 모발에 본 발명의 국소 화장적 조성물을 투여함을 포함하는 방법을 추가로 제공한다.

또 다른 실시양태에서, 본 발명은 피검체의 모발 제거 방법으로서, 본 발명의 국소 화장적 조성물을 상기 피검체에 투여함을 포함하며, 여기서 상기 조성물이 탈모제인 약제를 추가로 포함하는 방법을 추가로 제공한다.

하나의 실시양태에서, 본 발명은 피검체의 모발 제거 방법으로서, 착색제를 추가로 포함하는 피검체에 본 발명의 국소 화장적 조성물을 투여한 다음, 상기 피검체에서 모발 제거를 위해 레이저 광 열분해를 적용시킴을 포함하며, 여기서 상기 착색제가 레이저 광열분해를 촉진하는 방법을 제공한다.

본 발명은, 일부 실시양태에서, 모낭 내에 특이적 표적화 및 축적을 위하여, 1 마이크론 이하의 평균 입자 크기를 갖는 폴리올 중 오일의 에멀젼이며, 또한 적어도 하나의 오일, 적어도 하나의 폴리올 및 적어도 하나의 안정제를 추가로 포함하는 국소 약학적 또는 화장적 조성물을 제공한다.

본 발명은 또한 그 내부에 이러한 조성물을 혼입하는 임의의 기구, 붕대, 패치 또는 다른 도구를 제공한다.

본 발명의 적어도 하나의 실시양태를 상세하게 설명하기 전에, 본 발명은 그의 적용이 다음의 설명에서 기술되거나 실시예에 예시된 상세한 내용으로 제한되지 않는 것으로 이해하여야 한다. 본 발명은 다른 실시양태로 가능하거나 다양한 방식으로 실시 또는 수행될 수 있다. 또한 본 명세서에서 사용되는 문구 및 용어는 설명할 목적이며 제한하는 것으로 간주해서는 아니라는 것을 이해하여야 한다.

본 발명의 조성물은 폴리올 중 오일 에멀젠을 포함하며, 이것은 적어도 하나의 오일, 적어도 하나의 폴리올 및 적어도 하나의 안정제를 포함한다. 출원인들은 놀랍게도 이러한 조성물이, 평균 입자가 1 마이크론 이하인 경우, 또는 이러한 조성물 중에 대부분의 입자 또는 이러한 조성물의 입자의 적어도 50%가 나노미터 스케일로 1 마이크론 미만인 경우, 모낭 내에 특이적 축적을 생기게 한다는 것을 밝혀냈다.

2 내지 10 마이크론 및 비-서브 마이크론 입자들의 평균 액적 크기의 에멀젼 중에 또는 바셀린 중에 혼입된 표지 분자 즉 플루오레신 디라우레이트(FD)이 서브마이크론 (10,000 나노미터 이하)인 평균 입자 크기를 갖는 폴리올 중 오일 매개체중에 제형화된 FD 함유 조성물의 우수한 모낭 표적 및 축적에 비하여 모낭 표적이 없거나 최소인 모델 시스템이 본 명세서에 예시된다.

폴리올 중 오일 에멀젼 조성물 내부상은 2 마이크론 이하, 또는 일부 실시양태에서는 1 마이크론 이하, 또는 일부 실시양태에서는 200 내지 1,000 나노미터, 또는 일부 실시양태에서는 300 내지 800 나노미터의 평균 입자 또는 액적 크기를 갖는 오일 상이다.

평균 액적 크기의 다분산성은 모낭을 표적화 하는 주지된 이점을 갖는 본 발명의 조성물을 생산하는 측면에서 중요하지 않다. 그러나 일부 실시양태에서, 조성물 중에 적어도 50%의 수평균 액적은 1 마이크론 이하의 크기이다. 일부 실시양태에서, 오일 액적의 적어도 90%는 200-2,000 나노미터의 크기를 가지거나, 또는 일부 실시양태에서 오일 액적의 적어도 90%는 200-1,000 나노미터의 크기를 갖는다.

본 발명의 조성물은 하나의 실시양태가 유화제인 적어도 하나의 안정제를 포함할 것이다.

본 발명의 조성물은 침투 증강제를 포함할 수 있다.

일부 실시양태에서, 본 발명의 조성물의 오일 성분은 통상의 기술자에게 알려진 임의의 적절한 오일일 것이다. 비제한적인 예는 임의의 식물성 또는 동물성 또는 합성 또는 광물성 또는 실리콘 오일, 예를 들어 식물성 트리글리세리드, 아보카도 오일, 코코넛 오일, 이소프로필 미리스테이트, 미네랄 오일, 스쿠알란, 석유 젤리, 라놀린, 및 그의 에스테르 또는 유도체, 및 그의 조합물 또는 혼합물, 및 기타를 포함할 수 있다.

일부 실시양태에서, 본 발명의 조성물의 폴리올 성분은 당업자에게 알려진 임의의 적절한 폴리올일 것이다. 비제한적인 예는 당업자에게 인식되는 바와 같은 글리세린, 프로필렌 글리콜, 헥실렌 글리콜, 부틸렌 글리콜, 글리코푸롤, 폴리에틸렌 글리콜(PEG) 예를 들어 PEG400, PEG 1500, PEGs 4000 또는 PEG 6000 및 기타를 포함할 수 있다.

당업자는 본 발명의 조성물이 어떻게 제조되는지를 이해할 것이다. 예를 들면, 하나의 실시양태에서, 두 개의 상 즉 오일상 및 폴리올상의 성분은 왁스 및 안정화제가 완전하게 가용화할 때까지 약 70℃로 별개로 가열할 수 있으며, 또한 본 조성물은 균질화하고 실온으로 냉각한다. 임의의 첨가제는 당해 분야의 기술자에게 인식되는 바와 같이 가열하거나 균질화 하거나 또는 기존의 에멀젼과 혼합하면서 제조 공정에서 오일상 또는 폴리올 상에 첨가할 수 있다. 폴리올 중 오일 에멀젼은 일부 실시양태에서 격렬한 균질화, 고전달 균질화, 압력 또는 마이크로플루이다이저, 피스톤 또는 압출 균질화 하에 생산된다.

입자 크기는 당업자에게 인식되는 바와 같이 용이하게 분석할 수 있다. 예를 들면, 크기 특징은 당업자에게 인식되는 바와 같이 현미경, 차등 광 분산(DLS) 및 기타에 의한다. 모낭 표적 및 축적은 유사하게 분석할 수 있다. 예를 들면, 도 1-3은 모낭 내에 조성물의 축적의 검출 및 입자 크기의 특징을 각각 입증한다.

본 발명의 조성물은 적어도 하나의 치료제를 추가로 포함할 수 있다.

일부 실시양태에서, 용어 "치료제"는 동물 (예, 인간 등의 포유동물)에게 유효량으로 투여되는 경우 치료학적으로 바람직한 효과를 제공하는 임의의 약제를 포함하는 것으로 이해될 것이며, 모든 피검체가 이러한 약제로부터 유익하지는 않을 것으로 이해된다.

일부 실시양태에서, 치료제는 약물이다. 일부 실시양태에서, 치료제는 항생제, 항균제 또는 항진균제이다.

일부 실시양태에서, 본 조성물은 보조제, 항원, 면역 자극성 화합물, 화학요법제 또는 그의 조합을 추가로 포함할 수 있다.

하나 이상의 실시양태에서, 치료제는 활성 본초 추출물, 진드기 살충제, 연령점 및 케라토스 제거제, 알레르겐, 진통제, 국소 마취제, 항 여드름제, 항알레르기제, 항노화제, 항박테리아제, 항생제, 안티범(antibum)제, 항암제, 항비듬제, 항우울제, 항피부염제, 항부종제, 항히스타민제, 구충제, 항과각화제, 항염증제, 항자극제, 항고지혈증제, 항균제, 항진균제, 항증식제, 항산화제, 항주름제, 항가려움제, 항건선제, 항장미증제, 항지루제, 방부제, 항팽윤제, 항바이러스제, 항효모제, 수렴제, 화학요법제, 코르티코스테로이드, 디카르복실산, 소독제, 살진균제, 모발성장 조절제, 호르몬, 하이드록시 산, 면역 억제제, 면역 조절제, 살충제, 방충제, 각질용해제, 락탐, 금속, 금속 산화물, 미토사이드(mitocide), 뉴로펩티드, 비스테로이드 항염증제, 산화제, 이살충제, 광역학요법제, 레티노이드, 치유제, 옴약, 자기 무두질제, 피부 백화제, 비타민, 비타민 D 유도체, 상처 치료제 및 사마귀 제거제를 포함할 수 있다.

항생제의 비제한적 예는 아목실린, 암피실린, 아즈트레오남(aztreonam), 비아페넴(biapenem), 카르베네실린, 세파클러, 세파드록실, 세파만돌, 세파트리진, 세포시틴, 클라블란산, 디클록사실린(dicloxacillin), 이미페넴, 메클로사이클린(meclocycline), 메타사이클린, 목살락탐, 파니페넴, 설박탐, 아지트로마이신, 에리트로마이신, 조사마이신(josamycin), 미오카마이신, 리파부틴, 리파마이드, 리파마이신, 젠타마이신, 파로모마이신, 시소마이신, 바캄피실린, 카르보마이신, 클린다마이신, 시프로플록사신, 클리나플록사신, 디플록사신, 엔로플록사신, 로메플록사신, 나디플록사신, 노르플록사신, 오프록사신, 피페미딕산, 아피사이클린, 클로모사이클린, 옥시테트라사이클린, 니푸르피린올, 니푸르프라진, 이소니아지드, 리팜핀, 리파펜틴, 답손, 티아졸설폰, 설팜에톡사졸, 설팜옥솔, 메트로니다졸을 포함한다.

항바이러스제의 비제한적 예는 아시클로버(acyclovir), 팜시클로버(famciclovir), 간시클로버(ganciclovir), 펜시클로버(penciclovir), 리바비린(ribavirin), 비다라진(vidarabine), 지도부딘(zidovudine)을 포함한다.

항진균제의 비제한적 예는 암포테리신 B, 글루칸 합성 억제제 예를 들어 카스포펀긴(caspofungin), 미카펀긴(micafungin), 또는 아니두라펀긴(anidulafungin) (LY303366), 에코나졸, 테르코나졸, 플루코나졸, 보리코나졸 또는 그리세오풀빈(griseofulvin)을 포함한다.

상기 치료제는 항종양제를 포함할 수 있다. 항종양제의 비제한적 예는 안시타빈(ancitabine), 안트라마이신, 아자시티딘, 아자세린, 6-아자우리딘, 비카루타미드, 카루비신, 카르지노필린, 클로람부실, 클로로조토신, 시타라빈, 다우로루비신, 데포스파미드, 데메콜신, 데노프테린, 6-디아조-5-옥소-L-노르류신, 도세탁셀, 독시플루리딘, 독소루비신, 드로록시펜, 에다트렉세이트, 에플로르니틴(eflornithine), 에노시타빈, 에피루비신, 에피티오스탄올(epitiostanol), 에타니다졸, 에토포사이드, 펜레티니드, 플루다라빈, 플루오로우라실, 겜시타빈, 헥세스트롤, 이다루비신, 로니다민, 만노무스틴, 멜팔란, 메노가릴, 6-메르캅토퓨린, 메토트렉세이트, 미토브로니톨, 미토락톨, 미토마이신, 미토잔트론, 모피담올, 미코페놀산, 니놉테린, 노갈라마이신, 파클리탁셀, 펜토스타딘, 피라루비신, 피리트렉심, 플리카마이신, 포도필릭산, 포르피머 소듐, 포르피로마이신(porfiromycin), 프로파게르마늄, 푸로마이신, 라니무스틴, 레티논산, 로퀴니멕스, 스트렙토니그린, 스트렙토조신, 테니포시드, 테누존산, 티아미프린, 티오구아닌, 토무덱스, 토포테칸, 트리메트렉세이트, 투베르시딘, 우베니멕스, 빈블라스틴(vinblastine), 빈크리스틴, 빈데신, 비노렐빈 또는 조루비신을 포함할 수 있다.

상기 치료제는 항염증제를 포함할 수 있다. 항염증제의 비제한적 예는 아세클로페낙, 아세메타신, 아세틸살리신산, 5-아미노-아세틸살리신산, 알클로페낙, 알미노프로펜, 암페낙, 벤다작, 베르모프로펜, 알파-비사볼올, 브롬페낙, 브로모살리게닌, 부클옥시산, 부티부펜, 카프로펜, 신메타신, 클리다낙, 클로피락, 디클로페낙 소듐, 디플루니살, 디타졸, 엔페남산, 에토돌락, 에토페나메이트, 펠비낙, 펜부펜, 펜클로직산, 펜도살, 페노프로펜, 펜티아작, 페프라디놀, 플루페남산, 플루니신, 플루녹사프로펜, 플루르비프로펜, 글루캄메타신, 글리콜 살리실레이트, 이부프로펜, 이부프록삼, 인도메타신, 인도프로펜, 이소페졸락, 이속세팍, 이소시캄, 케토프로펜, 케토로락, 로르녹시캄, 록소프로펜, 메클로페남산, 메페남산, 멜옥시캄, 메살아민, 메티아지닉산, 모페졸락, 나프록센, 니플루닉산, 옥사세프롤, 옥사프로진, 옥시펜부타존, 파르살미드, 페리속살, 페닐 아세틸살리실레이트, 올사라진, 피라졸락, 피록시캄, 피르프로펜, 프라노프로펜, 프로티진산, 살아세트아미드, 살리실아미드 O-아세트산, 살리실황산, 살살레이트, 설인닥, 수프로펜, 수시부존, 테녹시캄, 티아프로펜산, 티아라미드, 티노리딘, 톨페남산, 톨메틴, 트로페신, 젠부신, 시모프로펜, 잘토프로펜, 조메피락, 토목시프롤 또는 설린닥(sulindac)을 포함할 수 있다.

상기 치료제는 진통제를 포함할 수 있다. 진통제의 비제한적 예는 아세타미노펜(파라세타몰), 아세타미노살롤, 아미노클로르텐옥사진, 아세틸살리실릭 2-아미노-4-피콜린산, 아세틸살리실살리실산, 아니레리딘, 벤옥사프로펜, 벤질모프핀, 5-브로모살리실 아세트산, 부세틴, 부프렌오르핀, 부토르판올, 캅사이신, 신코펜, 시라마돌, 클로메타신, 클로니신, 코데인, 데소모르핀, 데조신, 디하이드로코데인, 디하이드로모르핀, 디메펩탄올, 디피로세틸, 엡타조신, 에톡사젠, 에틸모르핀, 유게놀, 플옥타페닌, 포스포살, 글라페닌, 하이드로코돈, 하이드로모르폰, 하이드로페티딘, 이부페낙, p-락토펜에티드, 레보르판올, 멥타진올, 메타조신, 메토폰, 모르핀, 날부핀, 니코모르핀, 노르레보르판올, 노르모르핀, 옥시코돈, 옥시모르폰, 펜타조신, 페나조신, 페노콜, 페노페리딘, 페닐부타존, 페닐살리실레이트, 페닐라미돌, 살리신, 살리실아미드, 티오르판, 트라마돌, 디아세레인, 악타리트 또는 파라세타몰을 포함할 수 있다.

상기 치료제는 스테로이드 화합물을 포함할 수 있다. 스테로이드 화합물의 비제한적 예는 부데소니드, 하이드로코르티손, 알클로메타손, 알게스톤, 베클로메타손, 베타메타손, 클로로프레드니손, 클로베타솔, 클로베타손, 클로코르톨론, 클로프레드놀, 코르티손, 코르티코스테론, 데플라자코르트, 데소니드, 데속시메타손, 데사메타손, 디플로라손, 디플루코르톨론, 디플루프레드네이트, 플루아자코르트, 플루클로로니드, 플루메타손, 플루니솔리드, 플루오시놀론 아세토니드, 플루시노니드, 플루오코르틴 부틸, 플루오코르톨론, 플루오로메톨론, 플루페롤론 아세테이트, 플루프레드니덴 아세테이트, 플루프레드니솔론, 플루안드레놀리드, 포르모코르탈, 할시노니드, 할로베타솔 프로피오네이트, 할로메타손, 할로프레돈 아세테이트, 하이드로코르타메이드, 로테프레드놀 아테보네이트, 메드리손, 메프레드니손, 메틸프레드니솔론, 모메타손 푸로에이트, 파라메타손, 프레드니카르베이트, 프레드니솔론, 프레드니솔론 25-디에틸아미노아세테이트, 프레드니솔론 소듐 포스페이트, 프레드니손, 프레드니발, 프레드닐리덴, 리메솔론, 트리암시놀론, 트리암시놀론, 아세토니드, 21-아세톡시프레그네놀론, 코르디바졸, 암시노니드, 플루티카손 프로피오네이트, 마지프레돈, 티속코르톨, 트리암시놀론 헥사세토니드, 우르소데스오시콜산, 체노데옥시콜산, 미타트리엔디올, 모세스트롤, 에티닐에스트라디올, 에스트라디올 또는 메소트란올을 포함할 수 있다.

상기 치료제는 펩티드, 폴리펩티드 또는 단백질 또는 뉴클레이티드를 포함할 수 있으며, 예를 들면 항 알레르기 펩티드, 케라티노사이트 성장 인자 또는 siRNA이다.

상기 치료제는 베타 카로테네스, 아스타잔틴스, 리코펜, 항산화제, 대두 디아데진, 게니스테인, 폴리페놀, 쿠에르세틴 및 유도체, 커큐민, 안료 및 착색제, 본초 추출물 예를 들어 소우 팔메토 오일(Saw palmetto oil), 로즈마린 추출물, 하이퍼리컴 추출물(Hypericum extract) 및/또는 오푼티아 추출물(Opuntia extract)을 포함할 수 있다.

화장제는 착색제 예를 들어 수단 블랙(Sudan Black), 클로로필, 프탈로시아니온, 헨나(Henna), 멜라닌(Melanin)등을 포함할 수 있다.

일부 실시양태에서, 본 발명의 조성물은 샴푸, 컨디셔너, 스프레이, 겔, 마스크, 크림, 로션, 연고, 오일, 액체 또는 무스 형태이다.

일부 실시양태에서, 본 발명의 조성물은 예를 들면 0.0001 내지 50 중량%, 예, 0.075 내지 20 중량% (0.1% 증가량으로 0.1% 내지 20% 예를 들어 0.6 중량%, 0.7 중량% w/w 등), 흔히 0.2 내지 15 중량% 및 가장 흔히 0.5 내지 10 중량% 포함함)의 량으로 치료제를 함유하도록 제형화 한다.

일부 실시양태에서, 연고로 제형화 되는 경우, 활성성분은 파라핀 또는 수혼화성 연고와 함께 사용할 수 있다. 일부 실시양태에서, 활성성분은 수중유 크림 베이스를 갖는 크림으로 제형화 할 수 있다.

일부 실시양태에서, 본 조성물은 다가알코올, 프로필렌 글리콜, 부탄 1,3-디올, 만니톨, 소르비톨, 글리세롤 및 폴리에틸렌 글리콜 (PEG 400을 포함) 및 그의 혼합물을 포함할 수 있다. 일부 실시양태에서, 국소 제형은 피부 또는 다른 감염된 부위를 통하여 활성성분의 흡수 또는 침투를 증가시키는 화합물을 포함할 수 있다. 이러한 피부 침투 증강제의 예는 디메틸 설폭사이드 및 관련 유사체를 포함한다.

일부 실시양태에서, 본 발명의 조성물은 여과촉진제 및/또는 에멀젼 안정제, 예를 들어 트윈, 스판, 브리지, 수크로오스 에스테르, 알킬 글루코시드, 알킬 폴리글리코시드, 폴리글리세릴 에스테르, 토코페릴 폴리에틸렌 글리콜 숙시네이트, 세토스테아릴 알코올, 벤질 알코올, 미리스틸 알코올, 글리세릴 모노-스테아레이트 및/또는 소듐 라우릴 설페이트를 사용할 수 있다. 선택적 계면활성제의 광범위한 리스트는 예를 들면 데구사™ GMBH 또는 코그니스™ 잉글랜드를 제공한다.

일부 실시양태에서, 본 제형에 적절한 오일 또는 지방의 선택은 또한 원하는 화장적 특성을 달성하기 위한 능력의 반영일 수 있다. 크림은 일반적으로 튜브 또는 다른 용기로부터 유출을 회피하는데 적절한 일관성(consistency)을 갖는 비-유지성, 비-염색성 및 세척성 제품이다. 직쇄 또는 분지쇄 모노- 또는 이염기성 알킬 에스테르 예를 들어 디-이소아디페이트, 이소세틸 스테아레이트, 코코넛 지방산의 프로필렌 글리콜 디에스테르, 이소프로필 미리스테이트, 데실 올리에이트, 이소프로필 팔미테이트, 부틸 스테아레이트, 2-에틸헥실 팔미테이트 또는 Crodamol CAP로 알려진 분지쇄 에스테르의 혼합물이 사용될 수 있다. 이들은 요구되는 성질에 따라 단독으로 또는 조합되게 사용할 수 있다. 일부 실시양태에서, 고융점 지질 예를 들어 백색 연질 파라핀 및/또는 액상 파라핀 또는 다른 미네랄 오일이 사용된다.

일부 실시양태에서, 본 발명은 모낭의 질환 또는 증상의 치료에서 사용하기 위한 약물의 제조에 있어서 본 발명의 국소 약학적 또는 화장적 조성물의 용도를 제공한다.

일부 실시양태에서, 본 발명은 모낭의 질환 또는 증상의 치료방법으로서, 본 발명의 국소 약학적 또는 화장적 조성물로 모발을 갖는 신체 부위에 접촉시킴을 포함하며, 여기서 상기 조성물은 치료제를 포함하며, 또한 상기 접촉은 모낭 내의 치료제의 침투 및 축적을 생기게 하는 방법을 제공한다.

일부 실시양태에서, 본 발명은 본 발명의 조성물을 피검체에 투여함으로써, 피검체의 암의 진행을 치료, 지연하고, 완화를 연장하고, 또는 빈도 또는 중증도를 감소시키는 방법을 제공한다. 이러한 양상에 따르면, 또한 일부 실시양태에서, 본 조성물은 항암 화합물을 포함할 수 있다. 일부 실시양태에서, 이러한 치료방법은 부수적 항암요법을 수반할 수 있다.

일부 실시양태에서, 본 발명은 피검체의 모발의 화장용 치료 또는 미용 방법으로서, 본 발명의 국소 화장적 조성물을 상기 피검체의 모발에 투여함을 포함하는 방법을 제공한다.

일부 실시양태에서, 본 발명은 피검체의 모발 제거 방법으로서, 본 발명의 국소 화장적 조성물을 상기 피검체에게 투여함을 포함하며, 여기서 상기 조성물이 탈모제인 약제를 추가로 포함하는 방법을 제공한다.

상기 지적한 바와 같이, 본 발명은 일부 양상에서 모발 성장의 억제 후 모발 제거에 관한 것이며, 따라서 다수의 상이한 치료적, 화장적, 및 공업적 용도에 적용할 수 있다.

면역 반응을 수행/조절함으로써, 질환을 예방하고, 및/또는 질환을 경감하고, 및/또는 질환 진행을 변경하는 본 발명의 방법 및/또는 조성물이 본 발명의 일부로서 간주되는 것으로 이해될 것이다.

일부 실시양태에서, 용어 "접촉하는" 또는 "투여하는"는 지시된 물질에 직접적 및 간접적 노출을 의미한다.

본 명세서 및 도면에서 참조 인자들의 반복되는 사용은 본 발명의 동일 또는 유사한 특징을 나타내는 것으로 이해될 것이다.

형태 및 구체사항에서 다양한 변화는 첨부된 특허청구범위에 기술된 바와 같이 본 발명의 정신 및 범위를 벗어나지 않고 이루어질 수 있는 것으로 이해될 것이다. 당해 분야의 기술자들은 여기에서 기술되는 본 발명의 구체 실시양태에 대한 많은 균등물을, 단지 일상적인 실험을 이용하여 인식하거나 확인할 수 있을 것이다. 이러한 균등물은 본 특허청구범위에 포함되어야 한다.

특허청구범위에서, 관사 "하나" (a 또는 an) 및 "상기"(the)는 문맥에서 분명하게 상반되게 또는 별도로 지시되지 않는 한 하나 또는 그 이상을 의미한다. 그룹의 멤버들 사이에서 "또는" 또는 "및/또는"를 포함하는 청구범위 또는 상세한 설명은 문맥에서 분명하게 상반되게 또는 별도로 지시되지 않는 한 소정의 제품 또는 방법에서 존재하거나, 사용하거나, 또는 달리 관련되어 있는 경우 만족스러운 것으로 여겨진다. 본 발명은 정확히 그룹의 한 멤버가 소정의 제품 또는 방법에서 존재하거나, 사용하거나, 달리 관련되어 있는 실시양태를 포함한다. 본 발명은 또한 그룹 멤버들의 하나 이상 또는 전부가 소정의 방법에서 존재하거나, 사용되거나 또는 달리 관련되어 있는 실시양태를 포함한다. 더욱이, 본 발명은 다양한 실시양태에서 나열된 특허청구범위의 한 항 또는 그 이상의 항으로부터 하나 이상의 제한, 구성요소, 구절, 설명적 용어 등이 달리 언급이 없는 한 또는 모순 또는 비일관성이 야기되는 당해 분야의 통상의 기술자에게 자명하지 않은 한 동일한 독립 청구범위에 종속하는 또 다른 청구항에 도입되어 있는 모든 변화, 조합 및 치환을 제공한다. 구성요소들이 리스트로서, 예를 들어 마커쉬 그룹 형태 등으로 표현되는 경우, 구성요소들의 각 서브 그룹이 또한 기술되며 임의의 구성요소(들)이 그룹으로부터 제거될 수 있는 것으로 이해될 것이다. 일반적으로 본 발명 또는 본 발명의 양상이 특수한 구성요소, 특징 등을 포함하는 것으로 언급되는 경우, 본 발명의 특정한 실시양태 또는 본 발명의 양상은 이러한 구성요소, 특징 등으로 이루어지거나 필수적으로 이루어지는 것으로 이해될 것이다. 간략화를 위해, 이들 실시양태는 모든 경우에 본 명세서에 haec verba로 구체적으로 기술되지 않았다. 특정의 특허청구범위는 편의상 종속 형태로 나타내지만, 출원인은 독립청구항 및 이러한 청구항에 종속하는 임의의 다른 청구항(들)의 구성요소 또는 제한들을 포함하도록 독립항 형태로 임의의 종속항에 재작성할 권한을 유보하며, 또한 이러한 재작성한 청구항은 독립 청구항으로 재작성하기 전에 (보정되거나 보정되지 않거나) 어떠한 형태든 간에 종속 청구항에 모든 면에서 균등한 것으로 여겨질 것이다.

조성물의 다양한 실시양태 및 그의 적용은 도면을 참조하여 본 명세서에 기술된다.
도 1은 모낭에 글리세린 중 오일 에멀젼 조성물을 표적화 하는 것을 도시한다.
도 2는 바셀린 중에 용해된 플루오레스세인 디라우레이트를 모낭에 인식할 수 있을 정도로 표적화 하지 못하고 있음을 도시한다.
도 3은 DLS에 의해 글리세린 중 오일 에멀젼 조성물의 히스토그램을 도시한다.

다음 실시예들은 본 발명의 특정한 실시양태를 설명하지만, 본 발명에 의해 포함되는 범위를 어떤 식으로든 제한하는 것으로 해석되어서는 아니 될 것이다.

실시예

실시예 1

플루오레스세인 디라우레이트 에멀젼

플루오레스세인 디라우레이트 (FD)는 1 마이크론 이하의 평균 입자 크기를 가지며 바셀린 중에 용해된 폴리올 중 오일 에멀젼 중에 혼입하였다. 이하 표 1은 폴리올 중 오일 에멀젼 중에 FD를 제형화 하는데 사용되는 성분들을 기술한다.

제형	1 폴리올 중 오일	2 바셀린
성분	중량%	중량%
플루오레스세인 디라우레이트	1.0	1.0
바셀린		99.0
카프릭/카프릴릭 트리글리세리드	10.0
데실 글루코시드/스테아르산 (몬타노브 68^TM)	4.0
글리세린	63.0
물	20.0
총계	100	100

표 1의 제형에서 플루오레스세인 디라우레이트는 미리 면도한 마우스에 적용시키고, 피부 생체검사를 적용 1 시간 및 3 시간 후에 취하였다. 폴리올 중 오일 에멀젼의 제품, 제형 1로 부하된 피부의 모낭은 도 1에 나타낸다. FD가 바셀린 매개체 중에 용해된 제형 2의 적용 후 FD의 제거율은 도 2에 나타낸다. 도 3은 입자 크기를 나타내는, 글리세린중 오일 에멀젼 조성물의 흡광도차(DLS)를 도시한다. 입자들은 물중에 분산시켰다.

실시예 2

베타 카로텐 에멀젼

폴리올 중 오일 매개체 중에 베타 카로텐의 5개의 상이한 제형을 제조하였다. 하기 표 2는 제형 (A-E)의 각각에 사용된 성분들을 나열한다.

제형	A	B	C	D	E
성분	중량%	중량%	중량%	중량%	중량%
베타 카로텐	0.5	0.5	0.5	0.5	0.5
카프릭/카프릴릭 트리글리세리드	12.0	--	12.0	6.0	6.0
이소프로필 미리스테이트		6.0	--	6.0	6.0
옥틸 도데칸올		6.0	12.0	6.0	6.0
디메티콘 또는 사이클로메티콘 액	1.0	1.0	1.0	2.0	1.0
폴리프로필렌글리콜 15 스테아릴 에테르	2.0	5.0	3.0	--	3.0
데실 글루코시드/스테아르산 (몬타노브 68^TM)	5.0	5.0	8.0	6.0	6.0
폴리에틸렌 글리콜 400	5.0	5.0	5.0	--	--
헥실렌 글리콜	--	--	--	8.0	--
물	--	--	--	--	10.0
글리세린	100까지	100까지	100까지	100까지	100까지

모든 상기 제형 (A 내지 E)은 적용 1 시간 또는 3 시간 후에 미리 면도된 피부 마우스의 모낭에서 표적화 유효한 베타 카로틴 축적을 입증하였다.

실시예 3

수단 블랙(Sudan Black) 색소 크림

폴리올 중 오일 매개체 중에 수단 블랙의 3개의 상이한 제형을 제조하였다. 하기 표 3은 제형 (A-C)의 각각에 사용된 성분들을 나열한다.

제형	A	B	C
성분	중량%	중량%	중량%
수단 블랙	0.5	0.5	0.5
카프릭/카프릴릭 트리글리세리드	6.0	6.0	6.0
이소프로필 미리스테이트	6.0	6.0	6.0
글리세릴 모노 스테아레이트		4.0	4.0
디메티콘 또는 사이클로메티콘 액	1.0	1.0	1.0
폴리프로필렌글리콜 15 스테아릴 에테르	2.0	2.0	0.0
데실 글루코시드/스테아르산 (몬타노브 68^TM)	5.0	5.0	8.0
폴리에틸렌 글리콜 400	5.0	5.0	--
물	--	--	10.0
글리세린	100까지	100까지	100까지

모든 상기 제형 (A 내지 C)은 모낭에서 표적화 유효한 수단 블랙 축적을 입증하였다.

실시예 4

스테로이드 제형

스테로이드는 1 마이크론 이하의 평균 입자 크기를 갖는 폴리올중 오일 에멀젼 내에 혼입하였다. 하기 표 4는 폴리올 중 오일 에멀젼을 함유하는 스테로이드를 제형화하는데 사용된 성분들을 기술한다.

제형	A	B	C	D	E	F
성분	중량%	중량%	중량%	중량%	중량%	중량%
모메타손 푸오레이트	0.5			0.5
클로베타솔		0.5			0.5
덱사메타손			0.5			0.5
카프릭/카프릴릭 트리글리세리드	12.0	12.0	12.0	12.0	12.0	12.0
옥틸도데칸올	6.0	6.0	6.0	6.0	6.0	6.0
세토스테아릴 알코올	3.0	3.0	3.0	3.0	3.0	3.0
디메티콘 또는 시클로메티콘액	1.0	1.0	1.0	1.0	1.0	1.0
폴리옥시에틸렌(2) 스테아릴 에테르(Brij 71^TM)	3.0	3.0	3.0	3.0	3.0	3.0
폴리옥시에틸렌(21) 스테아릴 에테르(Brij 721^TM)	2.0	2.0	2.0	2.0	2.0	2.0
물	--	--	--	10.0	10.0	10.0
폴리에틸렌 글리콜 400	100까지	100까지	100까지	100까지	100까지	100까지

상기 모든 제형 (A 내지 C)는 모낭에서 표적화 유효한 수단 블랙 축적을 입증하였다.

상기 스테로이드 제형 A 내지 F는 1 마이크론 이하의 평균 액적 크기이며, 적용하기 용이하고, 잘 흡수되며 또한 막 또는 피부 파편을 형성하지 않고 또한 기름기 또는 끈적거림 없이 양호한 피부 감촉을 생기게 한다.

실시예 5

항생 에멀젼

두 가지 유형의 항생제는 폴리올 중 오일 타입 서브 마이크론 액적 에멀젼 중에 혼입하였다.

제형	A	B
성분	중량%	중량%
시플로플록사신	0.5
독시콜린		0.5
카프릭/카프릴릭 트리글리세리드	12.0	12.0
옥틸 도데칸올	6.0	6.0
세토스테아릴 알코올	3.0	3.0
디메티콘 또는 시클로메티콘액	1.0	1.0
폴리옥시에틸렌(2) 스테아릴 에테르(Brij 71^TM)	3.0	3.0
폴리옥시에틸렌(21) 스테아릴 에테르(Brij 721^TM)	2.0	2.0
물	--	--
폴리에틸렌 글리콜 400	100까지	100까지

제형 A 및 B의 약물은 폴리올 중 오일 약물 전달 제형의 담체 또는 매개체 제형 중에 균질하게 용해하였다.

실시예 6

사이클로스포린 에멀젼

사이클로스포린은 폴리올 중 오일 타입 서브 마이크론 액적 에멀젼 중에 혼합하였다.

제형	A	B
성분	중량%	중량%
사이클로스포린	0.5	0.5
카프릭/카프릴릭 트리글리세리드	6.0	6.0
옥틸 도데칸올	6.0	6.0
프로필렌글리콜 디카프릴로카프레이트(Labrafa?PG)	6.0	--
디메틸 이소소르비드	15.0	15.0
폴리옥시에틸렌(2) 스테아릴 에테르(Brij 71^TM)	3.0	3.0
폴리옥시에틸렌(21) 스테아릴 에테르(Brij 721^TM)	2.0	2.0
카프릴로카프로일 마크로골글리세리드(labrasol?)	--	5.0
프로필렌 글리콜	25.0	25.0
폴리에틸렌 글리콜 400	100까지	100까지

상기 제형 A 및 B의 약물은 폴리올 중 오일 약물 전달 제형의 담체 또는 매개체 제형 중에 균질하게 용해하였다.

실시예 7

이트라코나졸 에멀젼

이트라코나졸은 폴리올 중 오일 타입 서브 마이크론 액적 에멀젼 중에 혼입하였다.

제형	A	B
성분	중량%	중량%
이트라코나졸	1.0	2.0
카프릭/카프릴릭 트리글리세리드	10.0	10.0
프로필렌글리콜 모노카프릴레이트(Capryo^TM 90)	10.0	10.0
글리세릴 모노스테아레이트	4.0	4.0
수크로오스 스테아레이트	3.0	3.0
라우로일 마크로골글리세라이드(Gelucire?44/14)	8.0	8.0
시트르산	.05	.05
프로필렌 글리콜	15.0	15.0
폴리에틸렌 글리콜 400	100까지	100까지

실시예 8

모발 강화 화장제 에멀젼

본초 추출물은 폴리올 중 오일 타입 서브 마이크론 액적 에멀젼 내에 혼입하였다. 추출물은 균질화 전에 오일 중에 용해하였다.

제형	A	B	C
성분	중량%	중량%	중량%
로즈마리 추출물	2.0
쇼 팔메토 오일		2.0
샤넬드 랙(Channelled wrack)추출물			2.0
카프릭/카프릴릭 트리글리세리드	6.0	6.0	6.0
세테아릴 옥타노에이트	3.0	3.0	3.0
글리세릴 모노스테아레이트	3.0	3.0	3.0
데실글리코시드/스테아르산(Montanov 68^TM)	5.0	5.0	5.0
폴리에틸렌 글리콜 200	5.0	5.0	5.0
글리세린	100까지	100까지	100까지

본 실시예의 제형 A 내지 C의 화장제는 폴리올 중 오일 약물 전달 제형의 담체 또는 매개체 제형 중에 균질하게 용해하였다.

실시예 9

미녹시딜 에멀젼

미녹시딜은 폴리올 중 오일 타입 서브 마이크론 액적 에멀젼 내에 혼입하였다. 미녹시딜은 70℃에서 균질화 전에 오일상 및 계면활성제로 혼합하였다.

제형	A	B	C
성분	중량%	중량%	중량%
미녹시딜	1.0	2.0	5.0
카프릭/카프릴릭 트리글리세리드	6.0	6.0	6.0
세테아릴 옥타노에이트	3.0	3.0	3.0
글리세릴 모노스테아레이트	3.0	3.0	3.0
데실글루코시드/스테아르산(Montanov 68^TM)	6.0	6.0	6.0
디메틸 이소소르비드	15.0	--	15.0
디에틸렌글리콜모노에틸에테르(Transcutol? HP)	--	25.0	25.0
폴리에틸렌 글리콜 200	5.0	5.0	5.0
글리세린	100까지	100까지	100까지

실시예 10

케라티노사이트 성장인자 에멀젼

케라티노사이트 성장인자는 폴리올 중 오일 타입 서브 미크론 액적 에멀젼의 기제 매개체(ready vehicle) 중에 임시로 혼입하였다.

제형	A
성분	중량%
케라티노사이트 성장 인자	0.05
카프릭/카프릴릭 트리글리세리드	10.0
데실 글루코시드/스테아르산 (Montanov 68^TM)	6.0
폴리에틸렌 글리콜 200	15.0
글리세린	100까지

실시예 11

모발 제거 에멀젼

착색제, 예를 들면, 블랙 또는 암색 착색제는 당업자에게 알려진 바와 같이 레이저 광 모발 제거를 증가시키기 위해 에멀젼 내에 혼입할 수 있다. 이러한 에멀젼의 한 실시양태는 이하 표 11에 나타낸다.

제형	A	B	C	D
성분	중량%	중량%	중량%	중량%
화장용 착색제: 그린 6/레드 18/바이올렛 2 또는 그린 6/레드 17 (FDC#)	0.5	0.5	0.5	0.5
카프릭/카프릴릭 트리글리세리드	8.0	8.0	8.0	8.0
프로필렌 글리콜 모노카프릴레이트	8.0	8.0	8.0	8.0
수크로오스 에스테르 (Sisterna^TM 50)	--	--	3.0	3.0
데실글루코시드/스테아르산(Montanov 68^TM)	6.0	4.0	--	--
Sepigel 305^TM	--	0.3	--	0.3
정제수	5.0	5.0	5.0	5.0
폴리에틸렌 글리콜 400	5.0	5.0	5.0	5.0
글리세린	100까지	100까지	100까지	100까지

본 발명은 그의 구체적 실시양태와 관련하여 설명되었지만, 당해 분야의 기술자들에게 많은 대체, 변형 및 변화가 자명한 것으로 증명된다. 따라서 첨부된 특허청구범위의 정신 및 넓은 범위에 속하는 모든 대체, 변형 및 변화를 포함하는 것으로 의도된다.

본 명세서에 언급된 모든 공보, 특허 및 특허출원은 각각의 개개 공보, 특허 및 특허출원이 여기에서 참고로 포함되도록 구체적으로 및 개별적으로 언급되는 것과 동일한 정도로, 본 명세서에 그의 전체 내용이 참고로 인용된다. 그 외에, 본 출원에서 임의의 문헌의 인용 또는 확인은 이러한 문헌이 본 발명에 대한 선행기술로서 이용하는 것을 인정하는 것으로 해석되어서는 아니 될 것이다.

Claims

모낭 내에 특이적 표적화 및 축적을 위하여, 1 마이크론 이하의 평균 입자 크기를 갖는 폴리올 중 오일의 에멀젼이며, 또한 적어도 하나의 오일, 적어도 하나의 폴리올 및 적어도 하나의 안정제를 추가로 포함하는 국소 약학적 또는 화장적 조성물.
제1항에 있어서, 적어도 하나의 치료제를 추가로 포함하는 국소 약학적 또는 화장적 조성물.
제2항에 있어서, 상기 조성물이 상기 치료제의 방출 조절을 위해 제형화 되는 약학적 또는 화장적 조성물.
제1항에 있어서, 상기 오일 액적의 적어도 90%가 200-2,000 나노미터의 크기를 갖는 약학적 또는 화장적 조성물.
제1항에 있어서, 상기 오일 액적의 적어도 90%가 200-1,000 나노미터의 크기를 갖는 약학적 또는 화장적 조성물.
제1항에 있어서, 상기 오일이 식물성 오일, 광물성 오일, 합성 오일 또는 동물 오일인 약학적 또는 화장적 조성물.
제1항에 있어서, 상기 폴리올이 프로필렌 글리콜, 글리세린, 글리코푸롤, 또는 폴리에틸렌 글리콜을 포함하는 약학적 또는 화장적 조성물.
제1항에 있어서, 상기 안정제가 유화제인 약학적 또는 화장적 조성물.
제1항에 있어서, 침투 증강제를 추가로 포함하는 약학적 또는 화장적 조성물.
제1항에 있어서, 항염증제, 항생제, 항진균제, 항균제, 면역 조절제, 스테로이드, 색소, 호르몬, 폴리펩티드, 단백질 또는 그의 조합물을 추가로 포함하는 약학적 또는 화장적 조성물.
제1항에 있어서, 상기 조성물이 샴푸, 컨디셔너, 스프레이, 겔, 마스크, 크림, 오일, 리퀴드 또는 무스 형태인 약학적 또는 화장적 조성물.
모낭의 질환 또는 증상을 치료하는데 사용하기 위한 약물의 제조에 있어서 제1항의 약학적 또는 화장적 조성물의 용도.
제12항에 있어서, 상기 질환이 염증, 감염 또는 면역 질환인 용도.
피검체의 모발의 화장 치료 또는 미용 방법으로서, 제1항의 국소 화장적 조성물을 상기 피검체의 모발에 투여함을 추가로 포함하는 방법.
피검체의 모발 제거 방법으로서, 제1항의 국소 화장적 조성물을 상기 피검체의 모발에 투여함을 포함하며, 여기서 상기 조성물이 탈모제인 약제를 추가로 포함하는 방법.
피검체의 모발 제거 방법으로서, 제1항의 국소 화장적 조성물을 착색제를 추가로 포함하는 상기 피검체의 모발에 투여한 다음, 상기 피검체의 모발 제거를 위해 레이저 광열분해를 적용시킴을 포함하며, 여기서 상기 착색제가 레이저 광열분석을 촉진하는 방법.