KR20110105550A - 에카베트 또는 그의 염을 함유하는 경구용 정제 - Google Patents
에카베트 또는 그의 염을 함유하는 경구용 정제 Download PDFInfo
- Publication number
- KR20110105550A KR20110105550A KR1020100024753A KR20100024753A KR20110105550A KR 20110105550 A KR20110105550 A KR 20110105550A KR 1020100024753 A KR1020100024753 A KR 1020100024753A KR 20100024753 A KR20100024753 A KR 20100024753A KR 20110105550 A KR20110105550 A KR 20110105550A
- Authority
- KR
- South Korea
- Prior art keywords
- tablet
- weight
- active ingredient
- oral
- mucoadhesive polymer
- Prior art date
Links
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 title claims abstract description 20
- 229950003246 ecabet Drugs 0.000 title description 6
- IWCWQNVIUXZOMJ-MISYRCLQSA-N ecabet Chemical compound OC(=O)[C@@](C)([C@@H]1CC2)CCC[C@]1(C)C1=C2C=C(C(C)C)C(S(O)(=O)=O)=C1 IWCWQNVIUXZOMJ-MISYRCLQSA-N 0.000 title description 5
- 239000003826 tablet Substances 0.000 claims abstract description 65
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims abstract description 26
- 239000007935 oral tablet Substances 0.000 claims abstract description 19
- 229920002807 Thiomer Polymers 0.000 claims description 24
- 229940096978 oral tablet Drugs 0.000 claims description 12
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims description 11
- 229920001661 Chitosan Polymers 0.000 claims description 10
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 claims description 10
- 239000007884 disintegrant Substances 0.000 claims description 10
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 claims description 7
- 229920002125 Sokalan® Polymers 0.000 claims description 6
- 229960001631 carbomer Drugs 0.000 claims description 6
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 5
- LNAZSHAWQACDHT-XIYTZBAFSA-N (2r,3r,4s,5r,6s)-4,5-dimethoxy-2-(methoxymethyl)-3-[(2s,3r,4s,5r,6r)-3,4,5-trimethoxy-6-(methoxymethyl)oxan-2-yl]oxy-6-[(2r,3r,4s,5r,6r)-4,5,6-trimethoxy-2-(methoxymethyl)oxan-3-yl]oxyoxane Chemical compound CO[C@@H]1[C@@H](OC)[C@H](OC)[C@@H](COC)O[C@H]1O[C@H]1[C@H](OC)[C@@H](OC)[C@H](O[C@H]2[C@@H]([C@@H](OC)[C@H](OC)O[C@@H]2COC)OC)O[C@@H]1COC LNAZSHAWQACDHT-XIYTZBAFSA-N 0.000 claims description 4
- NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N Acrylic acid Chemical compound OC(=O)C=C NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 claims description 4
- 229920000609 methyl cellulose Polymers 0.000 claims description 4
- 235000010981 methylcellulose Nutrition 0.000 claims description 4
- 239000001923 methylcellulose Substances 0.000 claims description 4
- KIUKXJAPPMFGSW-DNGZLQJQSA-N (2S,3S,4S,5R,6R)-6-[(2S,3R,4R,5S,6R)-3-Acetamido-2-[(2S,3S,4R,5R,6R)-6-[(2R,3R,4R,5S,6R)-3-acetamido-2,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-4-yl]oxy-2-carboxy-4,5-dihydroxyoxan-3-yl]oxy-5-hydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-4-yl]oxy-3,4,5-trihydroxyoxane-2-carboxylic acid Chemical compound CC(=O)N[C@H]1[C@H](O)O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@@H]1O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O[C@H]2[C@@H]([C@@H](O[C@H]3[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O3)C(O)=O)O)[C@H](O)[C@@H](CO)O2)NC(C)=O)[C@@H](C(O)=O)O1 KIUKXJAPPMFGSW-DNGZLQJQSA-N 0.000 claims description 3
- 241000416162 Astragalus gummifer Species 0.000 claims description 3
- 108010010803 Gelatin Proteins 0.000 claims description 3
- 239000004372 Polyvinyl alcohol Substances 0.000 claims description 3
- 229920001615 Tragacanth Polymers 0.000 claims description 3
- 235000010418 carrageenan Nutrition 0.000 claims description 3
- 239000000679 carrageenan Substances 0.000 claims description 3
- 229920001525 carrageenan Polymers 0.000 claims description 3
- 229940113118 carrageenan Drugs 0.000 claims description 3
- 229920000159 gelatin Polymers 0.000 claims description 3
- 239000008273 gelatin Substances 0.000 claims description 3
- 235000019322 gelatine Nutrition 0.000 claims description 3
- 235000011852 gelatine desserts Nutrition 0.000 claims description 3
- 229920002674 hyaluronan Polymers 0.000 claims description 3
- 229960003160 hyaluronic acid Drugs 0.000 claims description 3
- 229960002900 methylcellulose Drugs 0.000 claims description 3
- 229920001277 pectin Polymers 0.000 claims description 3
- 235000010987 pectin Nutrition 0.000 claims description 3
- 239000001814 pectin Substances 0.000 claims description 3
- 229920002451 polyvinyl alcohol Polymers 0.000 claims description 3
- 235000019422 polyvinyl alcohol Nutrition 0.000 claims description 3
- RCVIHORGZULVTN-YGJXXQMASA-M sodium;(1r,4as,10ar)-1,4a-dimethyl-7-propan-2-yl-6-sulfo-2,3,4,9,10,10a-hexahydrophenanthrene-1-carboxylate Chemical group [Na+].OC(=O)[C@@](C)([C@@H]1CC2)CCC[C@]1(C)C1=C2C=C(C(C)C)C(S([O-])(=O)=O)=C1 RCVIHORGZULVTN-YGJXXQMASA-M 0.000 claims description 3
- 239000008107 starch Substances 0.000 claims description 3
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 claims description 3
- 235000010487 tragacanth Nutrition 0.000 claims description 3
- 239000000196 tragacanth Substances 0.000 claims description 3
- 229940116362 tragacanth Drugs 0.000 claims description 3
- UHVMMEOXYDMDKI-JKYCWFKZSA-L zinc;1-(5-cyanopyridin-2-yl)-3-[(1s,2s)-2-(6-fluoro-2-hydroxy-3-propanoylphenyl)cyclopropyl]urea;diacetate Chemical compound [Zn+2].CC([O-])=O.CC([O-])=O.CCC(=O)C1=CC=C(F)C([C@H]2[C@H](C2)NC(=O)NC=2N=CC(=CC=2)C#N)=C1O UHVMMEOXYDMDKI-JKYCWFKZSA-L 0.000 claims description 3
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 claims description 2
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 claims description 2
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 claims description 2
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 claims description 2
- 235000019812 sodium carboxymethyl cellulose Nutrition 0.000 claims description 2
- 229920001027 sodium carboxymethylcellulose Polymers 0.000 claims description 2
- 239000008187 granular material Substances 0.000 abstract description 22
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract description 14
- 229940079593 drug Drugs 0.000 abstract description 13
- 235000019658 bitter taste Nutrition 0.000 abstract description 12
- 159000000000 sodium salts Chemical class 0.000 description 11
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 description 10
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 10
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 10
- 238000007922 dissolution test Methods 0.000 description 9
- -1 alkali metal salts Chemical class 0.000 description 8
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 8
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 description 6
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 description 5
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 description 5
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 description 5
- UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N hydroxypropyl methyl cellulose Chemical compound OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC2C(C(O)C(OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C(CO)O2)O)C(CO)O1 UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 description 5
- 210000000214 mouth Anatomy 0.000 description 5
- 239000008109 sodium starch glycolate Substances 0.000 description 5
- 229920003109 sodium starch glycolate Polymers 0.000 description 5
- 229940079832 sodium starch glycolate Drugs 0.000 description 5
- 229940063834 carboxymethylcellulose sodium Drugs 0.000 description 4
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 description 4
- 238000010828 elution Methods 0.000 description 4
- 238000011156 evaluation Methods 0.000 description 4
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 4
- 238000000034 method Methods 0.000 description 4
- 235000019640 taste Nutrition 0.000 description 4
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 208000007107 Stomach Ulcer Diseases 0.000 description 3
- 239000000654 additive Substances 0.000 description 3
- 229920003123 carboxymethyl cellulose sodium Polymers 0.000 description 3
- 230000000052 comparative effect Effects 0.000 description 3
- 230000001953 sensory effect Effects 0.000 description 3
- 229920002153 Hydroxypropyl cellulose Polymers 0.000 description 2
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 description 2
- 229930195725 Mannitol Natural products 0.000 description 2
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 description 2
- WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N N-Vinyl-2-pyrrolidone Chemical compound C=CN1CCCC1=O WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229910052783 alkali metal Inorganic materials 0.000 description 2
- 229910052784 alkaline earth metal Inorganic materials 0.000 description 2
- AZDRQVAHHNSJOQ-UHFFFAOYSA-N alumane Chemical class [AlH3] AZDRQVAHHNSJOQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 159000000007 calcium salts Chemical class 0.000 description 2
- 239000008119 colloidal silica Substances 0.000 description 2
- 229960000913 crospovidone Drugs 0.000 description 2
- 201000005917 gastric ulcer Diseases 0.000 description 2
- 235000010977 hydroxypropyl cellulose Nutrition 0.000 description 2
- 239000001863 hydroxypropyl cellulose Substances 0.000 description 2
- 239000008101 lactose Substances 0.000 description 2
- 229960001375 lactose Drugs 0.000 description 2
- 229910003002 lithium salt Inorganic materials 0.000 description 2
- 159000000002 lithium salts Chemical class 0.000 description 2
- 159000000003 magnesium salts Chemical class 0.000 description 2
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 description 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 2
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 description 2
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 description 2
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 description 2
- 229920000191 poly(N-vinyl pyrrolidone) Polymers 0.000 description 2
- 235000013809 polyvinylpolypyrrolidone Nutrition 0.000 description 2
- 229920000523 polyvinylpolypyrrolidone Polymers 0.000 description 2
- 159000000001 potassium salts Chemical class 0.000 description 2
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 2
- 239000008213 purified water Substances 0.000 description 2
- 230000028327 secretion Effects 0.000 description 2
- 229940032147 starch Drugs 0.000 description 2
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 2
- IWCWQNVIUXZOMJ-UHFFFAOYSA-N 1,4a-dimethyl-7-propan-2-yl-6-sulfo-2,3,4,9,10,10a-hexahydrophenanthrene-1-carboxylic acid Chemical compound C1CC2C(C)(C(O)=O)CCCC2(C)C2=C1C=C(C(C)C)C(S(O)(=O)=O)=C2 IWCWQNVIUXZOMJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229910002016 Aerosil® 200 Inorganic materials 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N Alpha-Lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 description 1
- OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N Carbon Chemical compound [C] OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920002261 Corn starch Polymers 0.000 description 1
- 229920002785 Croscarmellose sodium Polymers 0.000 description 1
- 229920001353 Dextrin Polymers 0.000 description 1
- 239000004375 Dextrin Substances 0.000 description 1
- 208000003556 Dry Eye Syndromes Diseases 0.000 description 1
- 206010013774 Dry eye Diseases 0.000 description 1
- 229930091371 Fructose Natural products 0.000 description 1
- RFSUNEUAIZKAJO-ARQDHWQXSA-N Fructose Chemical compound OC[C@H]1O[C@](O)(CO)[C@@H](O)[C@@H]1O RFSUNEUAIZKAJO-ARQDHWQXSA-N 0.000 description 1
- 239000005715 Fructose Substances 0.000 description 1
- 208000007882 Gastritis Diseases 0.000 description 1
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 description 1
- 229920002907 Guar gum Polymers 0.000 description 1
- 239000004354 Hydroxyethyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 229920000663 Hydroxyethyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 description 1
- 208000022559 Inflammatory bowel disease Diseases 0.000 description 1
- 102000057297 Pepsin A Human genes 0.000 description 1
- 108090000284 Pepsin A Proteins 0.000 description 1
- 208000008469 Peptic Ulcer Diseases 0.000 description 1
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 description 1
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 description 1
- 208000025865 Ulcer Diseases 0.000 description 1
- 235000010443 alginic acid Nutrition 0.000 description 1
- 239000000783 alginic acid Substances 0.000 description 1
- 229920000615 alginic acid Polymers 0.000 description 1
- 229960001126 alginic acid Drugs 0.000 description 1
- 150000004781 alginic acids Chemical class 0.000 description 1
- 238000004458 analytical method Methods 0.000 description 1
- WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N beta-D-glucose Chemical compound OC[C@H]1O[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N 0.000 description 1
- 229940084030 carboxymethylcellulose calcium Drugs 0.000 description 1
- 229940045110 chitosan Drugs 0.000 description 1
- 239000007891 compressed tablet Substances 0.000 description 1
- 238000007906 compression Methods 0.000 description 1
- 230000006835 compression Effects 0.000 description 1
- 239000008120 corn starch Substances 0.000 description 1
- 229940099112 cornstarch Drugs 0.000 description 1
- 229960001681 croscarmellose sodium Drugs 0.000 description 1
- 235000010947 crosslinked sodium carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 230000003111 delayed effect Effects 0.000 description 1
- 235000019425 dextrin Nutrition 0.000 description 1
- GXGAKHNRMVGRPK-UHFFFAOYSA-N dimagnesium;dioxido-bis[[oxido(oxo)silyl]oxy]silane Chemical compound [Mg+2].[Mg+2].[O-][Si](=O)O[Si]([O-])([O-])O[Si]([O-])=O GXGAKHNRMVGRPK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000007907 direct compression Methods 0.000 description 1
- 208000000718 duodenal ulcer Diseases 0.000 description 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 1
- 230000002496 gastric effect Effects 0.000 description 1
- 239000008103 glucose Substances 0.000 description 1
- 239000000665 guar gum Substances 0.000 description 1
- 235000010417 guar gum Nutrition 0.000 description 1
- 229960002154 guar gum Drugs 0.000 description 1
- 235000019447 hydroxyethyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 description 1
- 239000007924 injection Substances 0.000 description 1
- 238000002347 injection Methods 0.000 description 1
- 229940031703 low substituted hydroxypropyl cellulose Drugs 0.000 description 1
- 239000000391 magnesium silicate Substances 0.000 description 1
- 229940099273 magnesium trisilicate Drugs 0.000 description 1
- 229910000386 magnesium trisilicate Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000019793 magnesium trisilicate Nutrition 0.000 description 1
- 230000014759 maintenance of location Effects 0.000 description 1
- 229960001855 mannitol Drugs 0.000 description 1
- 229940111202 pepsin Drugs 0.000 description 1
- 230000008447 perception Effects 0.000 description 1
- 229920003023 plastic Polymers 0.000 description 1
- 239000004033 plastic Substances 0.000 description 1
- 229920000193 polymethacrylate Polymers 0.000 description 1
- 229920001592 potato starch Polymers 0.000 description 1
- 229940116317 potato starch Drugs 0.000 description 1
- 230000003449 preventive effect Effects 0.000 description 1
- 238000005070 sampling Methods 0.000 description 1
- 239000011734 sodium Substances 0.000 description 1
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 1
- 241000894007 species Species 0.000 description 1
- 210000002784 stomach Anatomy 0.000 description 1
- 230000008961 swelling Effects 0.000 description 1
- 239000000454 talc Substances 0.000 description 1
- 229910052623 talc Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000012085 test solution Substances 0.000 description 1
- 229940124597 therapeutic agent Drugs 0.000 description 1
- 231100000397 ulcer Toxicity 0.000 description 1
- 229940100445 wheat starch Drugs 0.000 description 1
Images
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/192—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having aromatic groups, e.g. sulindac, 2-aryl-propionic acids, ethacrynic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2121/00—Preparations for use in therapy
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2300/00—Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Physiology (AREA)
Abstract
본 발명은 정제의 총 중량에 대하여 활성성분으로서 에카베트 또는 약학적으로 허용가능한 그의 염을 75 내지 90 중량%로 포함하는 경구용 정제를 제공한다. 본 발명에 따른 경구용 정제는 활성성분의 함량이 높으면서도, 정제의 크기가 작아 환자의 복약 순응도는 물론, 종래에 사용되는 과립제의 쓴맛과 구강내 잔류감을 개선할 수 있다.
Description
본 발명은 에카베트 또는 그 약학적으로 허용 가능한 염을 고용량으로 함유하는 경구용 정제에 관한 것이다.
에카베트(Ecabet)는 화학명이 1,4a-디메틸-1-카르복시-6-설포-7-이소프로필-1,2,3,4,4a,9,10,10a-옥타하이드로페난트렌으로서, 산 분비 또는 펩신 분비 등을 억제함으로써, 소화성 궤양 예를 들어, 위 궤양, 십이지장 궤양 또는 위염의 예방 또는 치료제로서 유용한 약물로 알려져 있다(JP-A-58-77814, JP-A-63-165361, JP-A-2-167258). 상기 에카베트는 나트륨염, 리튬염, 칼륨염 등의 알칼리금속염, 마그네슘염, 칼슘염 등의 알칼리토금속염, 알루미늄염 등의 염 형태로 사용될 수 있으며, 통상 나트륨염 형태[즉, 에카베트 소듐(ecabet sodium)]로 사용된다. 상기 에카베트 나트륨염의 구조식은 하기 화학식 1과 같다.
또한, 에카베트 또는 그의 염은 위궤양 치료 효과 이외에도, 안구 건조증의 치료에도 유용한 것으로 알려져 있으며(대한민국 특허등록 제0425354호), 주사제 형태로 사용될 경우 염증성 장질환의 치료에도 유용한 것으로 알려져 있다(대한민국 특허등록 제0606621호).
한편, 위궤양 등의 궤양치료를 위하여 에카베트 또는 그의 염을 사용할 경우, 1회 투여용량(dose)는 약 1000 mg으로서 매우 과량을 경구로 복용하여야 한다. 에카베트 또는 그의 염의 과량의 복용량으로 인하여, 이를 정제 등의 압축 제제(compressed formulation) 형태로 제제화하기가 곤란하여, 현재까지 과립제 형태로 시판되어 사용되고 있으며, 상기 과립제는 에카베트 또는 그의 염 및 기타 약제학적 첨가제를 포함하여 총 1.5g을 함유한다.
그러나, 과량의 과립제를 복용함으로써 어린이나 노인 등이 삼키기가 곤란하여, 복약 순응도가 매우 낮은 문제가 있다. 더욱이, 과립을 복용함으로 인하여 과립이 구강 내에서 잔류함으로써, 복약 순응도는 더욱 낮아지게 된다. 이러한 과량의 과립제 복용에 따른 문제점을 개선하기 위하여, 이를 압축 제제인 정제 형태로 제제화할 경우, 고용량의 활성성분으로 인하여 정제의 크기가 너무 커지게 되므로, 통상의 제제화 방법으로 제제화된 정제 또한 환자의 복약 순응도를 높이기가 곤란하다.
본 발명자들은 고용량의 에카베트 또는 그의 염을 과립제 형태로 복용하는데 따른 문제점을 해결하기 위하여 다양한 연구를 수행하였다. 그 결과, 점막 부착성 고분자를 사용하여 에카베트 또는 그의 염을 압축 제제인 정제 형태로 제제화할 경우, 활성성분을 75 내지 90 중량%의 고용량으로 함유하면서도 크기가 작은 정제로 제조할 수 있다는 것을 발견하였다. 또한, 상기와 같이 얻어진 정제가 비압축 제제인 과립제와 동등한 용출 패턴을 나타내도록 제어할 수 있을 뿐만 아니라, 에카베트 또는 그의 염의 쓴맛 및 과립 잔류감의 문제를 근본적으로 해결할 수 있다는 것을 발견하였다.
따라서, 본 발명은 고용량의 에카베트 또는 그의 염을 함유하는 경구용 정제를 제공하는 것을 목적으로 한다.
본 발명의 일 태양에 따라, 정제의 총 중량에 대하여 활성성분으로서 에카베트 또는 약학적으로 허용가능한 그의 염을 75 내지 90 중량%로 포함하는 경구용 정제가 제공된다.
본 발명의 경구용 정제에 있어서, 상기 활성성분 에카베트 나트륨염일 수 있다. 또한, 상기 정제의 형태가 원형(circular form)일 경우, 정제의 두께는 4.1 ∼ 7.1 mm이고, 직경은 8.0 ∼ 14.0 mm의 범위이고; 상기 정제의 형태가 비-원형(non-circular form)일 경우, 정제의 두께는 3.9 ∼ 8.0 mm, 장경은 12.0 ∼ 20.0 mm, 단경은 6.0 ∼ 10.0 mm의 범위일 수 있다. 또한, 상기 정제의 경도는 3 kP 이상의 범위일 수 있다.
본 발명의 경구용 정제는 키토산, 카보머, 카르복시메틸셀룰로오스 나트륨, 메틸셀룰로오스, 카라기난, 히알루론산, 트라가칸트, 수용성 전분, 팩틴, 젤라틴, 폴리비닐알코올 및 폴리비닐피롤리돈으로 이루어진 군으로부터 1종 이상 선택된 점막 부착성 고분자를 추가로 포함하는 것이 바람직하며, 상기 점막 부착성 고분자의 함량은, 정제 총 중량에 대하여 0.1 내지 5 중량%의 범위일 수 있다.
본 발명의 일 구현예에 따라, 정제의 총 중량에 대하여, 활성성분으로서 에카베트 또는 약학적으로 허용가능한 그의 염 75 내지 90 중량%; 점막 부착성 고분자 0.1 내지 5 중량%; 부형제 5 내지 20 중량%, 결합제 0.5 내지 10 중량%; 붕해제 0.5 내지 10중량%; 및 활택제 0.5 내지 3 중량%를 포함하는, 경구용 정제가 제공된다.
본 발명에 따른 정제는 활성성분을 고함량 즉 약 75 내지 90 중량%를 함유하는 정제로서, 소량의 약제학적 첨가제만을 사용하여 작은 크기, 예를 들어 정제의 형태가 원형일 경우, 정제의 두께는 4.1 ∼ 7.1 mm이고, 직경은 8.0 ∼ 14.0 mm의 범위이고; 상기 정제의 형태가 비-원형일 경우, 정제의 두께는 3.9 ∼ 8.0 mm, 장경은 12.0 ∼ 20.0 mm, 단경은 6.0 ∼ 10.0 mm의 범위의 크기를 갖는 정제이다. 따라서, 고함량의 활성성분을 함유하면서도 크기가 작으므로, 노인, 어린이 등을 포함한 환자의 복약 순응도를 높일 수 있다. 또한, 활성성분의 높은 투여량(dose)로 인하여, 과립제 형태의 경구용 제제로 제제화함으로써 발생되는 문제점, 즉 과립제가 구강에서 바로 용해되어 활성성분의 쓴맛으로 인하여 발생되는 환자의 낮은 복약 순응도를 개선할 수 있다.
도 1 내지 도 4는 본 발명에 따라 제조한 정제 및 대조예로서 가스트렉스 과립제(제일약품)에 대하여 용출시험을 수행한 결과를 나타낸다.
도 5는 본 발명에 따라 제조한 정제, 대조예로서 가스트렉스 과립제(제일약품), 및 비교예로 제조한 정제에 대하여, pH 1.2의 완충액 중에서 용출시험을 수행한 결과를 나타낸다.
도 5는 본 발명에 따라 제조한 정제, 대조예로서 가스트렉스 과립제(제일약품), 및 비교예로 제조한 정제에 대하여, pH 1.2의 완충액 중에서 용출시험을 수행한 결과를 나타낸다.
본 발명은 정제의 총 중량에 대하여 활성성분(active ingredient)으로서 에카베트 또는 약학적으로 허용가능한 그의 염을 75 내지 90 중량%로 포함하는 경구용 정제를 제공한다.
상기 에카베트의 약학적으로 허용가능한 염은, 예를 들어 알칼리금속염(예를 들어, 나트륨염, 리튬염, 칼륨염 등), 알칼리토금속염(예를 들어, 마그네슘염, 칼슘염 등), 또는 알루미늄염 등일 수 있으며, 바람직하게는 흡습성이 적고, 안정성이 우수한 것으로 알려져 있는 에카베트 나트륨염일 수 있다. 상기 에카베트 또는 약학적으로 허용가능한 그의 염은 정제 총 중량에 대하여 75 내지 90 중량%의 고함량으로 함유될 수 있다.
본 발명의 경구용 정제는 활성성분을 높은 함량으로 함유하면서도, 그 크기가 작아 환자의 복약 순응도를 높일 수 있다. 상기 정제의 형태가 원형(circular form)일 경우, 정제의 두께는 4.1 ∼ 7.1 mm이고, 직경은 8.0 ∼ 14.0 mm의 범위이고; 상기 정제의 형태가 비-원형(non-circular form)일 경우, 정제의 두께는 3.9 ∼ 8.0 mm, 장경은 12.0 ∼ 20.0 mm, 단경은 6.0 ∼ 10.0 mm의 범위일 수 있다.
또한, 본 발명의 경구용 정제의 경도는 3 kP 이상이 바람직하며, 더욱 바람직하게는 4 ∼ 7 kP의 범위일 수 있다. 정제의 경도가 3 kP 보다 낮을 경우, 정제의 마손이 심해질 수 있다. 상기 경도의 범위는 정제 제조시 타정압을 조절함으로써 얻어질 수 있다. 예를 들어 상기 타정압은 로타리타정기(Riva S.A, Piccola D/8)를 사용하는 경우에는 회전수 30 RPM에서 8,000 Nwt 내지 1,2000 Nwt의 범위로 조절될 수 있다. 물론, 상기 타정압은 타정기 종류에 따라 달라질 수 있다.
본 발명의 경구용 정제는 점막 부착성 고분자를 함유하는 것이 특히 바람직하다. 점막 부착성 고분자를 함유함으로써, 압축 제제(compressed formulation)인 정제에 있어서 활성성분의 용출율을 적정한 수준으로 제어할 수 있다. 즉, 점막 부착성 고분자를 사용하여 제제화함으로써, 비압축 제제 형태인 과립제와 동등한 용출율을 나타내는 압축 제제 형태(즉, 정제)로 제제화될 수 있다. 점막 부착성 고분자를 첨가하지 않는 경우에는 활성성분의 용출율이 급격하게 상승하는 경향이 있다. 또한, 상기 점막 부착성 고분자는 수분과 접촉시 팽윤되는 성질을 가짐으로써, 위에서의 체류시간을 늘려주어 활성성분이 장시간동안 작용하는 것을 기대할 수 있다.
상기 점막 부착성 고분자는 키토산, 카보머(Carbomer), 카르복시메틸셀룰로오스 나트륨, 메틸셀룰로오스, 카라기난, 히알루론산(hyaluronic acid), 트라가칸트, 수용성 전분, 팩틴, 젤라틴, 폴리비닐알코올 및 폴리비닐피롤리돈으로 이루어진 군으로부터 1종 이상 선택될 수 있다. 바람직하게는, 상기 점막 부착성 고분자는 키토산, 카보머, 또는 이들의 혼합물일 수 있다. 상기 점막 부착성 고분자의 함량은, 정제 총 중량에 대하여 0.1 내지 5 중량%의 범위일 수 있다. 상기 점막 부착성 고분자의 함량이 0.1 중량% 미만일 경우에는 위 체류시간을 지연시키는 효과가 불충분할 수 있으며, 5 중량%를 초과할 경우에는 활성성분의 방출이 지연될 수 있다.
본 발명의 경구용 정제는 상기 점막 부착성 고분자에 추가하여, 약학적으로 허용 가능한 1종 이상의 첨가제, 예를 들여, 부형제, 결합제, 붕해제, 활택제를 함유할 수 있다.
상기 부형제로는 예를 들어, 만니톨, 락토오스, 미결정 셀룰로오스(microcrystalline cellulose), 저치환도 히드록시프로필셀룰로오스, 옥수수전분, 감자전분, 밀전분, 덱스트린, 메틸셀룰로오스, 백당, 포도당, 과당 등이 사용될 수 있으며, 정제 총 중량에 대하여 5 내지 20 중량%로 사용될 수 있다.
상기 결합제로는 히드록시프로필메틸 셀룰로오스, 히드록시프로필 셀룰로오스, 히드록시에틸 셀룰로오스, 폴리(메트)아크릴레이트 등이 사용될 수 있으며, 정제 총 중량에 대하여 0.5 내지 10 중량%로 사용될 수 있다.
상기 붕해제로는 전분글리콜산 나트륨, 카르복시메틸셀룰로오스 칼슘 또는 나트륨, 크로스포비돈[예를 들어, 폴리플라스돈TM(PolyplasdoneTM), 콜리돈TM(KollidonTM) XL], 크로스카멜로스 소듐(예를 들어, AC-Di-solTM), 알긴산 또는 그의 염(예를 들어 나트륨염), 구아 검 등이 사용될 수 있으며, 정제 총 중량에 대하여 0.5 내지 10 중량%로 사용될 수 있다.
상기 활택제로는 스테아린산 마그네슘, 실리카, 콜로이드상 실리카[예를 들어 콜로이드상 실리카 무수물 (예를 들어 에어로실 (Aerosil) 200)], 마그네슘 트리실리케이트, 탈크 등이 사용될 수 있으며, 정제 총 중량에 대하여 0.5 내지 3 중량%로 사용될 수 있다.
본 발명의 일 구현예에 따라, 정제의 총 중량에 대하여, 활성성분으로서 에카베트 또는 약학적으로 허용가능한 그의 염 75 내지 90 중량%; 점막 부착성 고분자(예를 들어, 키토산) 0.1 내지 5 중량%; 부형제(예를 들어, 만니톨) 5 내지 20 중량%, 결합제(예를 들어, 히드록시프로필메틸 셀룰로오스) 0.5 내지 10 중량%; 붕해제(예를 들어, 전분 글리콜산 나트륨) 0.5 내지 10중량%; 및 활택제(예를 들어, 스테아린산 마그네슘) 0.5 내지 3 중량%를 포함하는, 경구용 정제가 제공된다.
본 발명에 따른 경구용 정제는, 상기한 활성성분, 점막 부착성 고분자, 및 약학적으로 허용가능한 첨가제(부형제, 결합제, 붕해제, 활택제 등)를 혼합하여 직접 타정(direct compressing)함으로써 제조될 수 있다.
이하, 본 발명을 실시예 및 시험예를 통하여 더욱 상세히 설명한다. 그러나, 이들 실시예 및 시험예는 본 발명을 예시하기 위한 것으로, 본 발명이 이들 실시예 및 시험예에 한정되는 것은 아니다.
실시예 1∼9.
하기 표 1 내지 표 3의 성분 및 함량에 따라 정제를 제조하였다. 표 1 내지 표 3에서 각각의 함량은 정제당 mg 중량 즉 mg/T을 나타낸다. 에카베트 나트륨염, 부형제, 점막 부착성 고분자, 결합제, 및 붕해제를 비닐백에서 10분간 균질하게 혼합한 후, 활택제를 가하여 다시 5분간 혼합하였다. 얻어진 혼합물을 로타리타정기(Riva S.A, Piccola D/8)를 이용하여 약 8,000 ∼ 12,000 Nwt (회전수 30RPM)의 타정압으로 타정하여 정제당 에카베트 나트륨염 500 mg을 함유하는 장방형 정제를 제조하였다. 얻어진 정제의 두께는 평균 6.12 mm이고, 직경 중 장경은 평균 16 mm이고, 단경은 평균 7.5 mm이며, 경도는 평균 5.9 kp 이었다.
구성성분 | 실시예 1(mg/T) | 실시예 2(mg/T) | 실시예 3(mg/T) | |
활성성분 | 에카베트 나트륨염 | 500.0 | 500.0 | 500.0 |
부형제 | D-만니톨 | 60.0 | 52.0 | 55.0 |
점막 부착성 고분자 | 키토산 | 4.0 | - | - |
카보머 | - | - | 9.0 | |
카르복시메틸셀룰로오스 나트륨 | - | 12.0 | - | |
결합제 | 히드록시프로필메틸 셀룰로오스 |
18.0 | 18.0 | 18.0 |
붕해제 | 전분글리콜산나트륨 | 6.0 | 6.0 | 6.0 |
활택제 | 스테아린산 마그네슘 | 12.0 | 12.0 | 12.0 |
총중량 | 600.0 | 600.0 | 600.0 |
구성성분 | 실시예 4(mg/T) | 실시예 5(mg/T) | 실시예 6(mg/T) | |
활성성분 | 에카베트 나트륨염 | 500.0 | 500.0 | 500.0 |
부형제 | D-만니톨 | - | 90 | 60 |
락토오스 | 30 | - | - | |
점막 부착성 고분자 | 키토산 | 5 | 10 | - |
카보머 | - | - | 4 | |
결합제 | 히드록시프로필메틸 셀룰로오스 |
12 | 20 | - |
히드록시프로필셀룰로오스 | - | - | 18 | |
붕해제 | 전분글리콜산나트륨 | - | 17 | - |
Ac-Di solTM | 5 | - | 6 | |
크로스포비돈 | - | - | - | |
활택제 | 스테아린산 마그네슘 | 8 | 13 | 12 |
총중량 | 560 | 650 | 600 |
구성성분 | 실시예 7(mg/T) | 실시예 8(mg/T) | 실시예 9(mg/T) | |
활성성분 | 에카베트 나트륨염 | 500 | 500 | 500 |
부형제 | D-만니톨 | - | 67 | 55 |
미결정 셀룰로오스 | 58 | - | - | |
점막 부착성 고분자 | 키토산 | 6 | - | - |
카르복시메틸셀룰로오스 나트륨 | - | 4 | 10 | |
결합제 | 히드록시프로필메틸 셀룰로오스 |
20 | 15 | 18 |
붕해제 | 전분글리콜산나트륨 | 6 | 6 | 6 |
활택제 | 스테아린산 마그네슘 | 10 | 8 | 11 |
총중량 | 600 | 600 | 600 |
실시예 10∼15.
하기 표 4의 직경 또는 장경 및 단경에 따라 펀치형태를 다르게 하여 실제 제조에 충분히 적용 가능한 규격 수준의 정제를 제조하였다. 각각의 성분 및 함량은 실시예 1과 동일하게 하였으며, 정제당 에카베트나트륨염 500 mg을 함유하는 원형 및 장방형 600mg 정제를 제조하였다.
실시예10 | 실시예11 | 실시예12 | 실시예13 | 실시예14 | 실시예15 | |
직경 | 14.0±0.2mm | 11.5±0.2mm | 8.0±0.2mm | - | - | - |
장경 | - | - | - | 20.0±0.2mm | 16.0±0.2mm | 12.0±0.2mm |
단경 | - | - | - | 10.0±0.2mm | 7.5±0.2mm | 6.0±0.2mm |
두께 | 4.1±0.2mm | 5.8±0.2mm | 7.1±0.2mm | 3.9±0.2mm | 6.1±0.2mm | 8.0±0.2mm |
펀치형태 | 원형 | 원형 | 원형 | 장방형 | 장방형 | 장방형 |
비교예
키토산을 첨가하지 않고, 또한 D-만니톨을 64 mg/T의 함량으로 사용한 것을 제외하고는, 실시예 1과 동일한 방법으로 정제를 제조하였다.
시험예 1. 용출시험
실시예 1에서 제조한 정제 및 대조예로서 가스트렉스 과립제(제일약품)에 대하여 USP 용출시험법 제2법(패들법)에 따라 용출시험을 수행하였다. 또한, 비교를 위하여, pH 1.2의 완충액 중에서, 실시예 1에서 제조한 정제, 대조예(가스트렉스 과립제), 및 비교예에서 제조한 정제의 용출시험을 동일하게 수행하였다. 용출시험 조건은 하기 표 5와 같다. 용출양은 271nm 파장에서 셀(cell) 층장 길이 5mm를 사용하여 흡광도 측정법(UV spectrophotometer)으로 분석하였다.
용출매 | 시험액 (mL) |
용출시험법 | 회전속도 (rpm) |
채취간격, 채취양(mL) 및 용출액의 분석방법 |
pH 1.2 완충액 | 900 | 제 2 법 | 50 | 용출개시 5, 10, 15, 30, 45분 후 용출액 약 3.5 mL씩을 취하여 UV법으로 분석. 단, 정제수와 pH6.8 완충액은 30분까지만 채취 |
pH 4.0 완충액 | 900 | 제 2 법 | 50 | |
pH 6.8 완충액 | 900 | 제 2 법 | 50 | |
정제수 | 900 | 제 2 법 | 50 |
상기 용출시험 결과는 도 1 내지 도 5와 같다. 도 1 내지 도 4의 결과로부터 알 수 있는 바와 같이, 본 발명에 따라 제조된 정제는 과립제 형태의 제제와 동등한 용출 패턴을 나타내었다. 즉, 본 발명에 따른 압축 제제 형태의 정제는 비압축 제제 형태인 과립제와 동등한 용출 패턴을 나타냄을 알 수 있다. 특히, 도 5의 결과로부터, 키토산 등의 점막 부착성 고분자를 함유하지 않는 경우에는 활성성분의 용출율이 급격하게 상승하는 것을 알 수 있다.
시험예 2. 관능시험
실시예 1에서 제조한 정제 및 대조예로서 가스트렉스 과립제(제일약품)에 대하여 관능시험을 수행하였다. 상기 관능시험은 구강내 쓴맛 및 잔류감 항목을 평가하였다. 구체적으로는 25∼45세의 남녀 14 명에게, 실시예 1에서 제조한 정제 및 대조예의 과립제를 복용하도록 한 후, 구강내 쓴맛과 잔류감을 평가하였다. 평가는 다음 기준에 따라 수행하였으며, 각각의 평가치에 대한 평균값을 계산하였다.
<쓴맛>
0 : 쓴맛을 전혀 느끼지 못함
1 : 쓴맛을 지각할 수 있음
2 : 쓴맛을 약간 느낄 수 있음
3 : 쓴맛을 느낌
4 : 쓴맛을 강하게 느낌
<잔류감>
0 : 잔류감을 전혀 느끼지 못함
1 : 잔류감을 지각할 수 있음
2 : 잔류감을 약간 느낄 수 있음
3 : 잔류감을 느낌
4 : 잔류감을 강하게 느낌
맛의 평가는 복용 직후의 맛; 복용 후 30초 경과 후의 맛; 및 복용 후 1 분 경과 후의 맛으로 평가하였으며, 그 결과는 하기 표 6과 같다.
구분 | 실시예 1 | 과립제 |
복용 직후 | 0.21 | 3.25 |
30초 경과후 | 0 | 1.50 |
1분 경과후 | 0 | 0.21 |
잔류감의 평가는 복용한 직후의 잔류감; 복용 후 30초 경과 후의 잔류감; 및 복용 후 1 분 경과 후의 잔류감으로 평가하였으며, 그 결과는 하기 표 7과 같다.
구분 | 실시예 1 | 과립제 |
복용 직후 | 0 | 3.45 |
30초 경과후 | 0 | 1.40 |
1분 경과후 | 0 | 0.15 |
상기 표 6 및 표 7의 결과로부터, 본 발명에 따른 정제는 과립제와 비교하여 투여 직후의 쓴맛이 거의 없으며, 입안에 잔류감이 전혀 없으므로, 어린이, 노인 등의 환자에 있어서 복약 순응도를 높일 수 있음을 알 수 있다.
Claims (7)
- 정제의 총 중량에 대하여 활성성분으로서 에카베트 또는 약학적으로 허용가능한 그의 염을 75 내지 90 중량%로 포함하는 경구용 정제.
- 제1항에 있어서, 상기 활성성분이 에카베트 나트륨염인 것을 특징으로 하는 경구용 정제.
- 제1항에 있어서, 상기 정제의 형태가 원형(circular form)일 경우, 정제의 두께가 4.1 ∼ 7.1 mm이고, 직경은 8.0 ∼ 14.0 mm의 범위이고; 상기 정제의 형태가 비-원형(non-circular form)일 경우, 정제의 두께가 3.9 ∼ 8.0 mm, 장경은 12.0 ∼ 20.0 mm, 단경은 6.0 ∼ 10.0 mm의 범위인 것을 특징으로하는 경구용 정제.
- 제1항에 있어서, 상기 정제의 경도가 3 kP 이상인 것을 특징으로 하는 경구용 정제.
- 제1항에 있어서, 키토산, 카보머, 카르복시메틸셀룰로오스 나트륨, 메틸셀룰로오스, 카라기난, 히알루론산, 트라가칸트, 수용성 전분, 팩틴, 젤라틴, 폴리비닐알코올 및 폴리비닐피롤리돈으로 이루어진 군으로부터 1종 이상 선택된 점막 부착성 고분자를 추가로 포함하는 것을 특징으로 하는 경구용 정제.
- 제5항에 있어서, 상기 점막 부착성 고분자의 함량이, 정제 총 중량에 대하여 0.1 내지 5 중량%인 것을 특징으로 하는 경구용 정제.
- 정제의 총 중량에 대하여, 활성성분으로서 에카베트 또는 약학적으로 허용가능한 그의 염 75 내지 90 중량%; 점막 부착성 고분자 0.1 내지 5 중량%; 부형제 5 내지 20 중량%, 결합제 0.5 내지 10 중량%; 붕해제 0.5 내지 10중량%; 및 활택제 0.5 내지 3 중량%를 포함하는, 경구용 정제.
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
KR1020100024753A KR20110105550A (ko) | 2010-03-19 | 2010-03-19 | 에카베트 또는 그의 염을 함유하는 경구용 정제 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
KR1020100024753A KR20110105550A (ko) | 2010-03-19 | 2010-03-19 | 에카베트 또는 그의 염을 함유하는 경구용 정제 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
KR20110105550A true KR20110105550A (ko) | 2011-09-27 |
Family
ID=44955878
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
KR1020100024753A KR20110105550A (ko) | 2010-03-19 | 2010-03-19 | 에카베트 또는 그의 염을 함유하는 경구용 정제 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
KR (1) | KR20110105550A (ko) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
KR20160095342A (ko) | 2015-02-03 | 2016-08-11 | 제일약품주식회사 | 에카베트 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염을 포함하는 약제학적 조성물 |
-
2010
- 2010-03-19 KR KR1020100024753A patent/KR20110105550A/ko not_active Application Discontinuation
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
KR20160095342A (ko) | 2015-02-03 | 2016-08-11 | 제일약품주식회사 | 에카베트 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염을 포함하는 약제학적 조성물 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
KR101840182B1 (ko) | 4-아미노-5-플루오로-3-[6-(4-메틸피페라진-1-일)-1h-벤즈이미다졸-2-일]-1h-퀴놀린-2-온 락테이트 일수화물을 포함한 제약 조성물 | |
EP3417861B1 (en) | Pharmaceutical composition containing jak kinase inhibitor or pharmaceutically acceptable salt thereof | |
US20100247642A1 (en) | Stable pharmaceutical formulation for a dpp-iv inhibitor | |
NO330270B1 (no) | Umiddelbart opplosende farmasoytisk doseform og fremgangsmate for a danne granuler | |
CA2603783C (en) | Pharmaceutical compositions having improved dissolution profiles for poorly soluble drugs | |
AU2018420535B2 (en) | Edaravone pharmaceutical composition | |
EP0749308B1 (en) | Film coated tablet of paracetamol and domperidone | |
EP1646374A1 (en) | Extended-release tablets of metformin | |
KR101272470B1 (ko) | 레보드로프로피진을 포함하는 속효성과 지속성을 동시에 갖는 약제학적 조성물 | |
WO2014090386A1 (en) | Orally disintegrating tablet containing asenapine | |
US20170231969A1 (en) | Pharmaceutical Compositions of Edoxaban | |
JP6623753B2 (ja) | 炭酸ランタンを含む口腔内崩壊錠 | |
WO2006123213A1 (en) | Modified release formulations of gliclazide | |
RU2449778C1 (ru) | Диуретическая композиция с замедленным высвобождением | |
EP2802311B1 (en) | Sublingual pharmaceutical composition containing an antihistamine agent and method for the preparation thereof | |
KR20110105550A (ko) | 에카베트 또는 그의 염을 함유하는 경구용 정제 | |
KR20010006835A (ko) | 경구용 속붕해정 | |
KR102025480B1 (ko) | 다파글리플로진 유리염기를 함유하는 약제학적 조성물 및 이의 제조방법 | |
EP2593081B1 (en) | Ferrimannitol-ovalbumin tablet composition | |
CN107184560B (zh) | 二甲双胍胃滞留片及制备方法 | |
KR101244627B1 (ko) | 올란자핀을 함유하는 확산정 조성물 및 이에 의해 형성된 정제 | |
WO2005067895A1 (en) | Controlled release pharmaceutical compositions | |
KR100788454B1 (ko) | 속효성이 증진된 나테글리니드를 유효성분으로 함유하는약제학적 조성물 | |
KR102231289B1 (ko) | 고함량 콘드로이틴설페이트 약학 제제 및 이의 제조방법 | |
US20030229101A1 (en) | Tablets comprising ciprofloxacin hydrochloride |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A201 | Request for examination | ||
E902 | Notification of reason for refusal | ||
E601 | Decision to refuse application |