KR20110105550A - 에카베트 또는 그의 염을 함유하는 경구용 정제 - Google Patents

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KR20110105550A
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삼일제약주식회사
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Abstract

본 발명은 정제의 총 중량에 대하여 활성성분으로서 에카베트 또는 약학적으로 허용가능한 그의 염을 75 내지 90 중량%로 포함하는 경구용 정제를 제공한다. 본 발명에 따른 경구용 정제는 활성성분의 함량이 높으면서도, 정제의 크기가 작아 환자의 복약 순응도는 물론, 종래에 사용되는 과립제의 쓴맛과 구강내 잔류감을 개선할 수 있다.

Description

에카베트 또는 그의 염을 함유하는 경구용 정제{Tablet for oral administration comprising ecabet or its salt}
본 발명은 에카베트 또는 그 약학적으로 허용 가능한 염을 고용량으로 함유하는 경구용 정제에 관한 것이다.
에카베트(Ecabet)는 화학명이 1,4a-디메틸-1-카르복시-6-설포-7-이소프로필-1,2,3,4,4a,9,10,10a-옥타하이드로페난트렌으로서, 산 분비 또는 펩신 분비 등을 억제함으로써, 소화성 궤양 예를 들어, 위 궤양, 십이지장 궤양 또는 위염의 예방 또는 치료제로서 유용한 약물로 알려져 있다(JP-A-58-77814, JP-A-63-165361, JP-A-2-167258). 상기 에카베트는 나트륨염, 리튬염, 칼륨염 등의 알칼리금속염, 마그네슘염, 칼슘염 등의 알칼리토금속염, 알루미늄염 등의 염 형태로 사용될 수 있으며, 통상 나트륨염 형태[즉, 에카베트 소듐(ecabet sodium)]로 사용된다. 상기 에카베트 나트륨염의 구조식은 하기 화학식 1과 같다.
Figure pat00001
또한, 에카베트 또는 그의 염은 위궤양 치료 효과 이외에도, 안구 건조증의 치료에도 유용한 것으로 알려져 있으며(대한민국 특허등록 제0425354호), 주사제 형태로 사용될 경우 염증성 장질환의 치료에도 유용한 것으로 알려져 있다(대한민국 특허등록 제0606621호).
한편, 위궤양 등의 궤양치료를 위하여 에카베트 또는 그의 염을 사용할 경우, 1회 투여용량(dose)는 약 1000 mg으로서 매우 과량을 경구로 복용하여야 한다. 에카베트 또는 그의 염의 과량의 복용량으로 인하여, 이를 정제 등의 압축 제제(compressed formulation) 형태로 제제화하기가 곤란하여, 현재까지 과립제 형태로 시판되어 사용되고 있으며, 상기 과립제는 에카베트 또는 그의 염 및 기타 약제학적 첨가제를 포함하여 총 1.5g을 함유한다.
그러나, 과량의 과립제를 복용함으로써 어린이나 노인 등이 삼키기가 곤란하여, 복약 순응도가 매우 낮은 문제가 있다. 더욱이, 과립을 복용함으로 인하여 과립이 구강 내에서 잔류함으로써, 복약 순응도는 더욱 낮아지게 된다. 이러한 과량의 과립제 복용에 따른 문제점을 개선하기 위하여, 이를 압축 제제인 정제 형태로 제제화할 경우, 고용량의 활성성분으로 인하여 정제의 크기가 너무 커지게 되므로, 통상의 제제화 방법으로 제제화된 정제 또한 환자의 복약 순응도를 높이기가 곤란하다.
본 발명자들은 고용량의 에카베트 또는 그의 염을 과립제 형태로 복용하는데 따른 문제점을 해결하기 위하여 다양한 연구를 수행하였다. 그 결과, 점막 부착성 고분자를 사용하여 에카베트 또는 그의 염을 압축 제제인 정제 형태로 제제화할 경우, 활성성분을 75 내지 90 중량%의 고용량으로 함유하면서도 크기가 작은 정제로 제조할 수 있다는 것을 발견하였다. 또한, 상기와 같이 얻어진 정제가 비압축 제제인 과립제와 동등한 용출 패턴을 나타내도록 제어할 수 있을 뿐만 아니라, 에카베트 또는 그의 염의 쓴맛 및 과립 잔류감의 문제를 근본적으로 해결할 수 있다는 것을 발견하였다.
따라서, 본 발명은 고용량의 에카베트 또는 그의 염을 함유하는 경구용 정제를 제공하는 것을 목적으로 한다.
본 발명의 일 태양에 따라, 정제의 총 중량에 대하여 활성성분으로서 에카베트 또는 약학적으로 허용가능한 그의 염을 75 내지 90 중량%로 포함하는 경구용 정제가 제공된다.
본 발명의 경구용 정제에 있어서, 상기 활성성분 에카베트 나트륨염일 수 있다. 또한, 상기 정제의 형태가 원형(circular form)일 경우, 정제의 두께는 4.1 ∼ 7.1 mm이고, 직경은 8.0 ∼ 14.0 mm의 범위이고; 상기 정제의 형태가 비-원형(non-circular form)일 경우, 정제의 두께는 3.9 ∼ 8.0 mm, 장경은 12.0 ∼ 20.0 mm, 단경은 6.0 ∼ 10.0 mm의 범위일 수 있다. 또한, 상기 정제의 경도는 3 kP 이상의 범위일 수 있다.
본 발명의 경구용 정제는 키토산, 카보머, 카르복시메틸셀룰로오스 나트륨, 메틸셀룰로오스, 카라기난, 히알루론산, 트라가칸트, 수용성 전분, 팩틴, 젤라틴, 폴리비닐알코올 및 폴리비닐피롤리돈으로 이루어진 군으로부터 1종 이상 선택된 점막 부착성 고분자를 추가로 포함하는 것이 바람직하며, 상기 점막 부착성 고분자의 함량은, 정제 총 중량에 대하여 0.1 내지 5 중량%의 범위일 수 있다.
본 발명의 일 구현예에 따라, 정제의 총 중량에 대하여, 활성성분으로서 에카베트 또는 약학적으로 허용가능한 그의 염 75 내지 90 중량%; 점막 부착성 고분자 0.1 내지 5 중량%; 부형제 5 내지 20 중량%, 결합제 0.5 내지 10 중량%; 붕해제 0.5 내지 10중량%; 및 활택제 0.5 내지 3 중량%를 포함하는, 경구용 정제가 제공된다.
본 발명에 따른 정제는 활성성분을 고함량 즉 약 75 내지 90 중량%를 함유하는 정제로서, 소량의 약제학적 첨가제만을 사용하여 작은 크기, 예를 들어 정제의 형태가 원형일 경우, 정제의 두께는 4.1 ∼ 7.1 mm이고, 직경은 8.0 ∼ 14.0 mm의 범위이고; 상기 정제의 형태가 비-원형일 경우, 정제의 두께는 3.9 ∼ 8.0 mm, 장경은 12.0 ∼ 20.0 mm, 단경은 6.0 ∼ 10.0 mm의 범위의 크기를 갖는 정제이다. 따라서, 고함량의 활성성분을 함유하면서도 크기가 작으므로, 노인, 어린이 등을 포함한 환자의 복약 순응도를 높일 수 있다. 또한, 활성성분의 높은 투여량(dose)로 인하여, 과립제 형태의 경구용 제제로 제제화함으로써 발생되는 문제점, 즉 과립제가 구강에서 바로 용해되어 활성성분의 쓴맛으로 인하여 발생되는 환자의 낮은 복약 순응도를 개선할 수 있다.
도 1 내지 도 4는 본 발명에 따라 제조한 정제 및 대조예로서 가스트렉스 과립제(제일약품)에 대하여 용출시험을 수행한 결과를 나타낸다.
도 5는 본 발명에 따라 제조한 정제, 대조예로서 가스트렉스 과립제(제일약품), 및 비교예로 제조한 정제에 대하여, pH 1.2의 완충액 중에서 용출시험을 수행한 결과를 나타낸다.
본 발명은 정제의 총 중량에 대하여 활성성분(active ingredient)으로서 에카베트 또는 약학적으로 허용가능한 그의 염을 75 내지 90 중량%로 포함하는 경구용 정제를 제공한다.
상기 에카베트의 약학적으로 허용가능한 염은, 예를 들어 알칼리금속염(예를 들어, 나트륨염, 리튬염, 칼륨염 등), 알칼리토금속염(예를 들어, 마그네슘염, 칼슘염 등), 또는 알루미늄염 등일 수 있으며, 바람직하게는 흡습성이 적고, 안정성이 우수한 것으로 알려져 있는 에카베트 나트륨염일 수 있다. 상기 에카베트 또는 약학적으로 허용가능한 그의 염은 정제 총 중량에 대하여 75 내지 90 중량%의 고함량으로 함유될 수 있다.
본 발명의 경구용 정제는 활성성분을 높은 함량으로 함유하면서도, 그 크기가 작아 환자의 복약 순응도를 높일 수 있다. 상기 정제의 형태가 원형(circular form)일 경우, 정제의 두께는 4.1 ∼ 7.1 mm이고, 직경은 8.0 ∼ 14.0 mm의 범위이고; 상기 정제의 형태가 비-원형(non-circular form)일 경우, 정제의 두께는 3.9 ∼ 8.0 mm, 장경은 12.0 ∼ 20.0 mm, 단경은 6.0 ∼ 10.0 mm의 범위일 수 있다.
또한, 본 발명의 경구용 정제의 경도는 3 kP 이상이 바람직하며, 더욱 바람직하게는 4 ∼ 7 kP의 범위일 수 있다. 정제의 경도가 3 kP 보다 낮을 경우, 정제의 마손이 심해질 수 있다. 상기 경도의 범위는 정제 제조시 타정압을 조절함으로써 얻어질 수 있다. 예를 들어 상기 타정압은 로타리타정기(Riva S.A, Piccola D/8)를 사용하는 경우에는 회전수 30 RPM에서 8,000 Nwt 내지 1,2000 Nwt의 범위로 조절될 수 있다. 물론, 상기 타정압은 타정기 종류에 따라 달라질 수 있다.
본 발명의 경구용 정제는 점막 부착성 고분자를 함유하는 것이 특히 바람직하다. 점막 부착성 고분자를 함유함으로써, 압축 제제(compressed formulation)인 정제에 있어서 활성성분의 용출율을 적정한 수준으로 제어할 수 있다. 즉, 점막 부착성 고분자를 사용하여 제제화함으로써, 비압축 제제 형태인 과립제와 동등한 용출율을 나타내는 압축 제제 형태(즉, 정제)로 제제화될 수 있다. 점막 부착성 고분자를 첨가하지 않는 경우에는 활성성분의 용출율이 급격하게 상승하는 경향이 있다. 또한, 상기 점막 부착성 고분자는 수분과 접촉시 팽윤되는 성질을 가짐으로써, 위에서의 체류시간을 늘려주어 활성성분이 장시간동안 작용하는 것을 기대할 수 있다.
상기 점막 부착성 고분자는 키토산, 카보머(Carbomer), 카르복시메틸셀룰로오스 나트륨, 메틸셀룰로오스, 카라기난, 히알루론산(hyaluronic acid), 트라가칸트, 수용성 전분, 팩틴, 젤라틴, 폴리비닐알코올 및 폴리비닐피롤리돈으로 이루어진 군으로부터 1종 이상 선택될 수 있다. 바람직하게는, 상기 점막 부착성 고분자는 키토산, 카보머, 또는 이들의 혼합물일 수 있다. 상기 점막 부착성 고분자의 함량은, 정제 총 중량에 대하여 0.1 내지 5 중량%의 범위일 수 있다. 상기 점막 부착성 고분자의 함량이 0.1 중량% 미만일 경우에는 위 체류시간을 지연시키는 효과가 불충분할 수 있으며, 5 중량%를 초과할 경우에는 활성성분의 방출이 지연될 수 있다.
본 발명의 경구용 정제는 상기 점막 부착성 고분자에 추가하여, 약학적으로 허용 가능한 1종 이상의 첨가제, 예를 들여, 부형제, 결합제, 붕해제, 활택제를 함유할 수 있다.
상기 부형제로는 예를 들어, 만니톨, 락토오스, 미결정 셀룰로오스(microcrystalline cellulose), 저치환도 히드록시프로필셀룰로오스, 옥수수전분, 감자전분, 밀전분, 덱스트린, 메틸셀룰로오스, 백당, 포도당, 과당 등이 사용될 수 있으며, 정제 총 중량에 대하여 5 내지 20 중량%로 사용될 수 있다.
상기 결합제로는 히드록시프로필메틸 셀룰로오스, 히드록시프로필 셀룰로오스, 히드록시에틸 셀룰로오스, 폴리(메트)아크릴레이트 등이 사용될 수 있으며, 정제 총 중량에 대하여 0.5 내지 10 중량%로 사용될 수 있다.
상기 붕해제로는 전분글리콜산 나트륨, 카르복시메틸셀룰로오스 칼슘 또는 나트륨, 크로스포비돈[예를 들어, 폴리플라스돈TM(PolyplasdoneTM), 콜리돈TM(KollidonTM) XL], 크로스카멜로스 소듐(예를 들어, AC-Di-solTM), 알긴산 또는 그의 염(예를 들어 나트륨염), 구아 검 등이 사용될 수 있으며, 정제 총 중량에 대하여 0.5 내지 10 중량%로 사용될 수 있다.
상기 활택제로는 스테아린산 마그네슘, 실리카, 콜로이드상 실리카[예를 들어 콜로이드상 실리카 무수물 (예를 들어 에어로실 (Aerosil) 200)], 마그네슘 트리실리케이트, 탈크 등이 사용될 수 있으며, 정제 총 중량에 대하여 0.5 내지 3 중량%로 사용될 수 있다.
본 발명의 일 구현예에 따라, 정제의 총 중량에 대하여, 활성성분으로서 에카베트 또는 약학적으로 허용가능한 그의 염 75 내지 90 중량%; 점막 부착성 고분자(예를 들어, 키토산) 0.1 내지 5 중량%; 부형제(예를 들어, 만니톨) 5 내지 20 중량%, 결합제(예를 들어, 히드록시프로필메틸 셀룰로오스) 0.5 내지 10 중량%; 붕해제(예를 들어, 전분 글리콜산 나트륨) 0.5 내지 10중량%; 및 활택제(예를 들어, 스테아린산 마그네슘) 0.5 내지 3 중량%를 포함하는, 경구용 정제가 제공된다.
본 발명에 따른 경구용 정제는, 상기한 활성성분, 점막 부착성 고분자, 및 약학적으로 허용가능한 첨가제(부형제, 결합제, 붕해제, 활택제 등)를 혼합하여 직접 타정(direct compressing)함으로써 제조될 수 있다.
이하, 본 발명을 실시예 및 시험예를 통하여 더욱 상세히 설명한다. 그러나, 이들 실시예 및 시험예는 본 발명을 예시하기 위한 것으로, 본 발명이 이들 실시예 및 시험예에 한정되는 것은 아니다.
실시예 1∼9.
하기 표 1 내지 표 3의 성분 및 함량에 따라 정제를 제조하였다. 표 1 내지 표 3에서 각각의 함량은 정제당 mg 중량 즉 mg/T을 나타낸다. 에카베트 나트륨염, 부형제, 점막 부착성 고분자, 결합제, 및 붕해제를 비닐백에서 10분간 균질하게 혼합한 후, 활택제를 가하여 다시 5분간 혼합하였다. 얻어진 혼합물을 로타리타정기(Riva S.A, Piccola D/8)를 이용하여 약 8,000 ∼ 12,000 Nwt (회전수 30RPM)의 타정압으로 타정하여 정제당 에카베트 나트륨염 500 mg을 함유하는 장방형 정제를 제조하였다. 얻어진 정제의 두께는 평균 6.12 mm이고, 직경 중 장경은 평균 16 mm이고, 단경은 평균 7.5 mm이며, 경도는 평균 5.9 kp 이었다.
구성성분 실시예 1(mg/T) 실시예 2(mg/T) 실시예 3(mg/T)
활성성분 에카베트 나트륨염 500.0 500.0 500.0
부형제 D-만니톨 60.0 52.0 55.0
점막 부착성 고분자 키토산 4.0 - -
카보머 - - 9.0
카르복시메틸셀룰로오스 나트륨 - 12.0 -
결합제 히드록시프로필메틸
셀룰로오스		 18.0 18.0 18.0
붕해제 전분글리콜산나트륨 6.0 6.0 6.0
활택제 스테아린산 마그네슘 12.0 12.0 12.0
총중량 600.0 600.0 600.0
구성성분 실시예 4(mg/T) 실시예 5(mg/T) 실시예 6(mg/T)
활성성분 에카베트 나트륨염 500.0 500.0 500.0
부형제 D-만니톨 - 90 60
락토오스 30 - -
점막 부착성 고분자 키토산 5 10 -
카보머 - - 4
결합제 히드록시프로필메틸
셀룰로오스		 12 20 -
히드록시프로필셀룰로오스 - - 18
붕해제 전분글리콜산나트륨 - 17 -
Ac-Di solTM 5 - 6
크로스포비돈 - - -
활택제 스테아린산 마그네슘 8 13 12
총중량 560 650 600
구성성분 실시예 7(mg/T) 실시예 8(mg/T) 실시예 9(mg/T)
활성성분 에카베트 나트륨염 500 500 500
부형제 D-만니톨 - 67 55
미결정 셀룰로오스 58 - -
점막 부착성 고분자 키토산 6 - -
카르복시메틸셀룰로오스 나트륨 - 4 10
결합제 히드록시프로필메틸
셀룰로오스		 20 15 18
붕해제 전분글리콜산나트륨 6 6 6
활택제 스테아린산 마그네슘 10 8 11
총중량 600 600 600
실시예 10∼15.
하기 표 4의 직경 또는 장경 및 단경에 따라 펀치형태를 다르게 하여 실제 제조에 충분히 적용 가능한 규격 수준의 정제를 제조하였다. 각각의 성분 및 함량은 실시예 1과 동일하게 하였으며, 정제당 에카베트나트륨염 500 mg을 함유하는 원형 및 장방형 600mg 정제를 제조하였다.
실시예10 실시예11 실시예12 실시예13 실시예14 실시예15
직경 14.0±0.2mm 11.5±0.2mm 8.0±0.2mm - - -
장경 - - - 20.0±0.2mm 16.0±0.2mm 12.0±0.2mm
단경 - - - 10.0±0.2mm 7.5±0.2mm 6.0±0.2mm
두께 4.1±0.2mm 5.8±0.2mm 7.1±0.2mm 3.9±0.2mm 6.1±0.2mm 8.0±0.2mm
펀치형태 원형 원형 원형 장방형 장방형 장방형
비교예
키토산을 첨가하지 않고, 또한 D-만니톨을 64 mg/T의 함량으로 사용한 것을 제외하고는, 실시예 1과 동일한 방법으로 정제를 제조하였다.
시험예 1. 용출시험
실시예 1에서 제조한 정제 및 대조예로서 가스트렉스 과립제(제일약품)에 대하여 USP 용출시험법 제2법(패들법)에 따라 용출시험을 수행하였다. 또한, 비교를 위하여, pH 1.2의 완충액 중에서, 실시예 1에서 제조한 정제, 대조예(가스트렉스 과립제), 및 비교예에서 제조한 정제의 용출시험을 동일하게 수행하였다. 용출시험 조건은 하기 표 5와 같다. 용출양은 271nm 파장에서 셀(cell) 층장 길이 5mm를 사용하여 흡광도 측정법(UV spectrophotometer)으로 분석하였다.
용출매 시험액
(mL)		 용출시험법 회전속도
(rpm)		 채취간격, 채취양(mL) 및 용출액의 분석방법
pH 1.2 완충액 900 제 2 법 50 용출개시 5, 10, 15, 30, 45분 후 용출액 약 3.5 mL씩을 취하여 UV법으로 분석. 단, 정제수와 pH6.8 완충액은 30분까지만 채취
pH 4.0 완충액 900 제 2 법 50
pH 6.8 완충액 900 제 2 법 50
정제수 900 제 2 법 50
상기 용출시험 결과는 도 1 내지 도 5와 같다. 도 1 내지 도 4의 결과로부터 알 수 있는 바와 같이, 본 발명에 따라 제조된 정제는 과립제 형태의 제제와 동등한 용출 패턴을 나타내었다. 즉, 본 발명에 따른 압축 제제 형태의 정제는 비압축 제제 형태인 과립제와 동등한 용출 패턴을 나타냄을 알 수 있다. 특히, 도 5의 결과로부터, 키토산 등의 점막 부착성 고분자를 함유하지 않는 경우에는 활성성분의 용출율이 급격하게 상승하는 것을 알 수 있다.
시험예 2. 관능시험
실시예 1에서 제조한 정제 및 대조예로서 가스트렉스 과립제(제일약품)에 대하여 관능시험을 수행하였다. 상기 관능시험은 구강내 쓴맛 및 잔류감 항목을 평가하였다. 구체적으로는 25∼45세의 남녀 14 명에게, 실시예 1에서 제조한 정제 및 대조예의 과립제를 복용하도록 한 후, 구강내 쓴맛과 잔류감을 평가하였다. 평가는 다음 기준에 따라 수행하였으며, 각각의 평가치에 대한 평균값을 계산하였다.
<쓴맛>
0 : 쓴맛을 전혀 느끼지 못함
1 : 쓴맛을 지각할 수 있음
2 : 쓴맛을 약간 느낄 수 있음
3 : 쓴맛을 느낌
4 : 쓴맛을 강하게 느낌
<잔류감>
0 : 잔류감을 전혀 느끼지 못함
1 : 잔류감을 지각할 수 있음
2 : 잔류감을 약간 느낄 수 있음
3 : 잔류감을 느낌
4 : 잔류감을 강하게 느낌
맛의 평가는 복용 직후의 맛; 복용 후 30초 경과 후의 맛; 및 복용 후 1 분 경과 후의 맛으로 평가하였으며, 그 결과는 하기 표 6과 같다.
구분 실시예 1 과립제
복용 직후 0.21 3.25
30초 경과후 0 1.50
1분 경과후 0 0.21
잔류감의 평가는 복용한 직후의 잔류감; 복용 후 30초 경과 후의 잔류감; 및 복용 후 1 분 경과 후의 잔류감으로 평가하였으며, 그 결과는 하기 표 7과 같다.
구분 실시예 1 과립제
복용 직후 0 3.45
30초 경과후 0 1.40
1분 경과후 0 0.15
상기 표 6 및 표 7의 결과로부터, 본 발명에 따른 정제는 과립제와 비교하여 투여 직후의 쓴맛이 거의 없으며, 입안에 잔류감이 전혀 없으므로, 어린이, 노인 등의 환자에 있어서 복약 순응도를 높일 수 있음을 알 수 있다.

Claims (7)

  1. 정제의 총 중량에 대하여 활성성분으로서 에카베트 또는 약학적으로 허용가능한 그의 염을 75 내지 90 중량%로 포함하는 경구용 정제.
  2. 제1항에 있어서, 상기 활성성분이 에카베트 나트륨염인 것을 특징으로 하는 경구용 정제.
  3. 제1항에 있어서, 상기 정제의 형태가 원형(circular form)일 경우, 정제의 두께가 4.1 ∼ 7.1 mm이고, 직경은 8.0 ∼ 14.0 mm의 범위이고; 상기 정제의 형태가 비-원형(non-circular form)일 경우, 정제의 두께가 3.9 ∼ 8.0 mm, 장경은 12.0 ∼ 20.0 mm, 단경은 6.0 ∼ 10.0 mm의 범위인 것을 특징으로하는 경구용 정제.
  4. 제1항에 있어서, 상기 정제의 경도가 3 kP 이상인 것을 특징으로 하는 경구용 정제.
  5. 제1항에 있어서, 키토산, 카보머, 카르복시메틸셀룰로오스 나트륨, 메틸셀룰로오스, 카라기난, 히알루론산, 트라가칸트, 수용성 전분, 팩틴, 젤라틴, 폴리비닐알코올 및 폴리비닐피롤리돈으로 이루어진 군으로부터 1종 이상 선택된 점막 부착성 고분자를 추가로 포함하는 것을 특징으로 하는 경구용 정제.
  6. 제5항에 있어서, 상기 점막 부착성 고분자의 함량이, 정제 총 중량에 대하여 0.1 내지 5 중량%인 것을 특징으로 하는 경구용 정제.
  7. 정제의 총 중량에 대하여, 활성성분으로서 에카베트 또는 약학적으로 허용가능한 그의 염 75 내지 90 중량%; 점막 부착성 고분자 0.1 내지 5 중량%; 부형제 5 내지 20 중량%, 결합제 0.5 내지 10 중량%; 붕해제 0.5 내지 10중량%; 및 활택제 0.5 내지 3 중량%를 포함하는, 경구용 정제.
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