KR20090034368A - 사레두탄트 및 선택적 세로토닌 재흡수 억제제 또는 세로토닌/노르에피네프린 재흡수 억제제를 조합하여 함유하는 제약 조성물 - Google Patents
사레두탄트 및 선택적 세로토닌 재흡수 억제제 또는 세로토닌/노르에피네프린 재흡수 억제제를 조합하여 함유하는 제약 조성물 Download PDFInfo
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Abstract
본 발명의 대상은 (S)-(-)-N-[4-(4-아세트아미도-4-페닐피페리딘-1-일)-2-(3,4-디클로로페닐)부틸]-N-메틸벤즈아미드 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나를 선택적 세로토닌 재흡수 억제제 또는 세로토닌/노르에피네프린 재흡수 억제제와 조합하여 함유하는 제약 조성물이다.
사레두탄트, 세로토닌 재흡수 억제제, 세로토닌/노르에피네프린 재흡수 억제제, 주요 우울 장애
Description
본 발명의 주제는 (S)-(-)-N-[4-(4-아세트아미도-4-페닐피페리딘-1-일)-2-(3,4-디클로로페닐)부틸]-N-메틸벤즈아미드 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나와 선택적 세로토닌 재흡수 억제제 또는 세로토닌/노르에피네프린 재흡수 억제제를 조합하여 포함하는 제약 조성물이다.
국제 일반 명칭이 사레두탄트인 하기 화학식 I의 (S)-(-)-N-[4-(4-아세트아미도-4-페닐피페리딘-1-일)-2-(3,4-디클로로페닐)부틸]-N-메틸벤즈아미드 (이하, 화합물 A로 지칭됨), 및 그의 제약상 허용되는 염은 뉴로키닌 A의 NK2 수용체에 대한 강력하고 선택적인 비-펩티드 길항제로 기재되어 있으며 (Life Sciences, 1992, 50(15), PL101-PL106), 특허 EP 0 474 561 또는 US 5 236 921에 따라 제조할 수 있다.
상기 염은 통상적인 제약상 허용되는 무기산 또는 유기산과의 염, 예컨대 염산염, 브롬화수소산염, 황산염, 황산수소염, 인산이수소염, 메탄술폰산염, 황산메틸, 아세트산염, 옥살산염, 말레산염, 푸마르산염, 숙신산염, 나프탈렌-2-술폰산염, 글리콘산염, 글루콘산염, 시트르산염, 이세티온산염, 벤젠술폰산염 또는 파라-톨루엔술폰산염이다.
용어 "선택적 세로토닌 재흡수 억제제" (SSRI)는 예를 들어 하기와 같은 화합물을 의미하는 것으로 이해된다:
- 특허 US 4 314 081에 따라 제조할 수 있는, 국제 일반 명칭이 플루옥세틴인 하기 화학식 II의 (±)-N-메틸-3-페닐-3-[4-(트리플루오로메틸)페녹시]프로판-1-아민 (이하, 화합물 B로 지칭됨), 및 그의 제약상 허용되는 염;
- 특허 US 4 136 193에 따라 제조할 수 있는, 국제 일반 명칭이 시탈로프람 인 1-[3-(디메틸아미노)프로필]-1-(4-플루오로페닐)-1,3-디히드로-2-벤조푸란-5-카르보니트릴, 및 그의 제약상 허용되는 염;
- 특허 EP 0 347 066 또는 US 4 943 590에 따라 제조할 수 있는, 국제 일반 명칭이 에스시탈로프람인 S-(+)-1-[3-(디메틸아미노)프로필]-1-(4-플루오로페닐)-1,3-디히드로-2-벤조푸란-5-카르보니트릴, 및 그의 제약상 허용되는 염;
- 특허 US 3 912 743 및 US 4 007 196에 따라 제조할 수 있는, 국제 일반 명칭이 파록세틴인 트랜스-(-)-3-[(1,3-벤조디옥솔-5-일옥시)메틸]-4-(4-플루오로페닐)피페리딘, 및 그의 제약상 허용되는 염;
- 특허 US 4 536 518에 따라 제조할 수 있는, 국제 일반 명칭이 세르트랄린인 (1S)-시스-4-(3,4-디클로로페닐)-1,2,3,4-테트라히드로-N-메틸-1-나프탈렌아민, 및 그의 제약상 허용되는 염;
- 특허 US 4 085 225에 따라 제조할 수 있는, 국제 일반 명칭이 플루복사민인 5-메톡시-1-[4-(트리플루오로메틸)페닐]-1-펜타논 O-(2-아미노에틸)옥심, 및 그의 제약상 허용되는 염.
용어 "세로토닌/노르에피네프린 재흡수 억제제" (SNRI)는 예를 들어 하기와 같은 화합물을 의미하는 것으로 이해된다:
- 특허 EP 0 112 669에 따라 제조할 수 있는, 국제 일반 명칭이 벤라팍신인 1-[2-디메틸아미노-1-(4-메톡시페닐)에틸]시클로헥산-1-올, 및 그의 제약상 허용되는 염;
- 특허 EP 0 273 658에 따라 제조할 수 있는, 국제 일반 명칭이 둘록세틴인 (+)-(S)-N-메틸-3-(1-나프틸옥시)-3-(티오펜-2-일)프로판-1-아민, 및 그의 제약상 허용되는 염;
- 특허 US 4 478 836에 따라 제조할 수 있는, 국제 일반 명칭이 밀나시프란인 (1R,2R)-2-(아미노메틸)-N,N-디에틸-1-페닐시클로프로판-1-카르복스아미드, 및 그의 제약상 허용되는 염.
본 발명에 이르러, 놀랍게도 사레두탄트와 선택적 세로토닌 재흡수 억제제 또는 세로토닌/노르에피네프린 재흡수 억제제의 조합물이 단독으로 사용되는 각 화합물의 약리학적 효과, 특히 항우울 효과를 유의하게 항상시키는 것으로 밝혀졌다.
따라서, 상기 조합물을 포함하는 제약 조성물은 주요 우울 장애, 저항성 우울 장애, 기분부전 장애, 달리 분류되지 않는 우울 장애, 제I형 양극성 장애, 제II형 양극성 장애, 순환성 장애, 달리 분류되지 않는 양극성 장애, 일반적인 의학적 상태로 인한 기분 장애, 물질에 의해 유도된 기분 장애, 달리 분류되지 않는 기분 장애로부터 선택되는 기분 장애; 공황 발작, 광장공포증, 사회공포증, 강박 장애, 외상후 스트레스 상태, 급성 스트레스 상태, 일반 불안 장애 또는 물질에 의해 유도된 불안 장애로부터 선택되는 불안 장애의 예방 및 치료를 위한 약제의 제조에 사용될 수 있다.
특히, 상기 조합물을 포함하는 제약 조성물은 주요 우울 장애의 예방 및 치료를 위한 약제의 제조에 사용될 수 있다.
또한 특히, 상기 조합물을 포함하는 제약 조성물은 주요 우울 장애와 관련된 성기능 장애의 치료를 위한 약제의 제조에 사용될 수 있다.
용어 "성기능 장애"는 미국 정신의학 협회의 DSM-IV-TR (정신 장애의 진단 및 통계 편람 제4판 개정판) (Washington DC, 2000) 617 내지 654 페이지에 정의된 바와 같은 임의의 병리상태를 의미하는 것으로 이해되며, 성욕 장애 (즉, 성욕 감퇴 장애 및 성적 혐오 장애), 성적 흥분 장애 (즉, 여성 성적 흥분 장애 및 남성 발기 장애), 절정감 장애 (즉, 여성 절정감 장애, 남성 절정감 장애 및 조루증), 성교 동통 장애 (즉, 성교통 및 질경련), 일반적인 의학적 상태로 인한 성기능 장애, 물질에 의해 유도된 성기능 장애 및 달리 분류되지 않는 성기능 장애를 포함한다.
따라서, 본 발명의 측면 중 하나에 따르면, 본 발명의 주제는 사레두탄트 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나와 선택적 세로토닌 재흡수 억제제 또는 세로토닌/노르에피네프린 재흡수 억제제를 조합하여 포함하고, 또한 하나 이상의 제약상 허용되는 부형제를 포함하는 제약 조성물이다.
특히, 본 발명의 주제는 사레두탄트 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나와 선택적 세로토닌 재흡수 억제제를 조합하여 포함하고, 또한 하나 이상의 제약상 허용되는 부형제를 포함하는 제약 조성물이다.
또한 특히, 본 발명의 주제는 사레두탄트 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나와 플루옥세틴, 시탈로프람, 에스시탈로프람, 파록세틴, 세르트랄린 및 플루복사민으로부터 선택되는 선택적 세로토닌 재흡수 억제제 또는 그들의 제약상 허용되는 염 중 하나를 조합하여 포함하고, 또한 하나 이상의 제약상 허용되는 부형제를 포함하는 제약 조성물이다.
또한 특히, 본 발명의 주제는 사레두탄트 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나와 플루옥세틴 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나를 조합하여 포함하고, 또한 하나 이상의 제약상 허용되는 부형제를 포함하는 제약 조성물이다.
또한 특히, 본 발명의 주제는 사레두탄트 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나와 시탈로프람 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나를 조합하여 포함하고, 또한 하나 이상의 제약상 허용되는 부형제를 포함하는 제약 조성물이다.
또한 특히, 본 발명의 주제는 사레두탄트 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나와 에스시탈로프람 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나를 조합하여 포함하고, 또한 하나 이상의 제약상 허용되는 부형제를 포함하는 제약 조성물이다.
또한 특히, 본 발명의 주제는 사레두탄트 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나와 파록세틴 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나를 조합하여 포함하고, 또한 하나 이상의 제약상 허용되는 부형제를 포함하는 제약 조성물이다.
또한 특히, 본 발명의 주제는 사레두탄트 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나와 세르트랄린 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나를 조합하여 포함하고, 또한 하나 이상의 제약상 허용되는 부형제를 포함하는 제약 조성물이다.
또한 특히, 본 발명의 주제는 사레두탄트 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나와 플루복사민 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나를 조합하여 포함하고, 또한 하나 이상의 제약상 허용되는 부형제를 포함하는 제약 조성물이다.
또한 특히, 본 발명의 주제는 사레두탄트 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나와 세로토닌/노르에피네프린 재흡수 억제제를 조합하여 포함하고, 또한 하나 이상의 제약상 허용되는 부형제를 포함하는 제약 조성물이다.
또한 특히, 본 발명의 주제는 사레두탄트 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나와 벤라팍신, 둘록세틴 및 밀나시프란으로부터 선택되는 세로토닌/노르에피네프린 재흡수 억제제 또는 그들의 제약상 허용되는 염 중 하나를 조합하여 포함하고, 또한 하나 이상의 제약상 허용되는 부형제를 포함하는 제약 조성물이다.
또한 특히, 본 발명의 주제는 사레두탄트 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나와 벤라팍신 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나를 조합하여 포함하고, 또한 하나 이상의 제약상 허용되는 부형제를 포함하는 제약 조성물이다.
또한 특히, 본 발명의 주제는 사레두탄트 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나와 둘록세틴 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나를 조합하여 포함하고, 또한 하나 이상의 제약상 허용되는 부형제를 포함하는 제약 조성물이다.
또한 특히, 본 발명의 주제는 사레두탄트 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나와 밀나시프란 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나를 조합하여 포함하고, 또한 하나 이상의 제약상 허용되는 부형제를 포함하는 제약 조성물이다.
본 발명의 또 다른 측면에 따르면, 본 발명의 주제는 사레두탄트 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나와 선택적 세로토닌 재흡수 억제제 또는 세로토닌/노르에피네프린 재흡수 억제제의 조합물이다.
특히, 본 발명의 주제는 사레두탄트 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나와 플루옥세틴, 시탈로프람, 에스시탈로프람, 파록세틴, 세르트랄린 및 플루복사민으로부터 선택되는 선택적 세로토닌 재흡수 억제제 또는 그들의 제약상 허용되는 염 중 하나의 조합물이다.
또한 특히, 본 발명의 주제는 사레두탄트 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나와 벤라팍신, 둘록세틴 및 밀나시프란으로부터 선택되는 세로토닌/노르에피네프린 재흡수 억제제 또는 그들의 제약상 허용되는 염 중 하나의 조합물이다.
본 발명의 또 다른 측면에 따르면, 본 발명의 주제는 사레두탄트 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나와 선택적 세로토닌 재흡수 억제제 또는 세로토닌/노르에피네프린 재흡수 억제제 또는 그들의 제약상 허용되는 염 중 하나를 조합하여 포함하는 제약 조성물의, 주요 우울 장애, 저항성 우울 장애, 기분부전 장애, 달리 분류되지 않는 우울 장애, 제I형 양극성 장애, 제II형 양극성 장애, 순환성 장애, 달리 분류되지 않는 양극성 장애, 일반적인 의학적 상태로 인한 기분 장애, 물질에 의해 유도된 기분 장애, 달리 분류되지 않는 기분 장애로부터 선택되는 기분 장애; 공황 발작, 광장공포증, 사회공포증, 강박 장애, 외상후 스트레스 상태, 급성 스트레스 상태, 일반 불안 장애 또는 물질에 의해 유도된 불안 장애로부터 선택되는 불안 장애의 예방 및 치료를 위한 약제 제조에서의 용도이다.
특히, 본 발명의 주제는 사레두탄트 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나와 선택적 세로토닌 재흡수 억제제 또는 세로토닌/노르에피네프린 재흡수 억제제 또는 그들의 제약상 허용되는 염 중 하나를 조합하여 포함하는 제약 조성물의, 주요 우울 장애의 예방 및 치료를 위한 약제 제조에서의 용도이다.
또한 특히, 본 발명의 주제는 사레두탄트 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나와 선택적 세로토닌 재흡수 억제제 또는 세로토닌/노르에피네프린 재흡수 억제 제 또는 그들의 제약상 허용되는 염 중 하나를 조합하여 포함하는 제약 조성물의, 주요 우울 장애와 관련된 성기능 장애의 치료를 위한 약제 제조에서의 용도이다.
또한 특히, 본 발명의 주제는 사레두탄트 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나와 에스시톨로프람 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나를 조합하여 포함하는 제약 조성물의, 주요 우울 장애, 저항성 우울 장애, 기분부전 장애, 달리 분류되지 않는 우울 장애, 제I형 양극성 장애, 제II형 양극성 장애, 순환성 장애, 달리 분류되지 않는 양극성 장애, 일반적인 의학적 상태로 인한 기분 장애, 물질에 의해 유도된 기분 장애, 달리 분류되지 않는 기분 장애로부터 선택되는 기분 장애; 공황 발작, 광장공포증, 사회공포증, 강박 장애, 외상후 스트레스 상태, 급성 스트레스 상태, 일반 불안 장애 또는 물질에 의해 유도된 불안 장애로부터 선택되는 불안 장애의 예방 및 치료를 위한 약제 제조에서의 용도이다.
또한 특히, 본 발명의 주제는 사레두탄트 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나와 에스시톨로프람 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나를 조합하여 포함하는 제약 조성물의, 주요 우울 장애의 예방 및 치료를 위한 약제 제조에서의 용도이다.
또한 특히, 본 발명의 주제는 사레두탄트 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나와 에스시톨로프람 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나를 조합하여 포함하는 제약 조성물의 주요 우울 장애와 관련된 성기능 장애의 치료를 위한 약제 제조에서의 용도이다.
또한 특히, 본 발명의 주제는 사레두탄트 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나와 파록세틴 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나를 조합하여 포함하는 제약 조성물의, 주요 우울 장애, 저항성 우울 장애, 기분부전 장애, 달리 분류되지 않는 우울 장애, 제I형 양극성 장애, 제II형 양극성 장애, 순환성 장애, 달리 분류되지 않는 양극성 장애, 일반적인 의학적 상태로 인한 기분 장애, 물질에 의해 유도된 기분 장애, 달리 분류되지 않는 기분 장애로부터 선택되는 기분 장애; 공황 발작, 광장공포증, 사회공포증, 강박 장애, 외상후 스트레스 상태, 급성 스트레스 상태, 일반 불안 장애 또는 물질에 의해 유도된 불안 장애로부터 선택되는 불안 장애의 예방 및 치료를 위한 약제 제조에서의 용도이다.
또한 특히, 본 발명의 주제는 사레두탄트 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나와 파록세틴 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나를 조합하여 포함하는 제약 조성물의, 주요 우울 장애의 예방 및 치료를 위한 약제 제조에서의 용도이다.
또한 특히, 본 발명의 주제는 사레두탄트 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나와 파록세틴 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나를 조합하여 포함하는 제약 조성물의, 주요 우울 장애와 관련된 성기능 장애의 치료를 위한 약제 제조에서의 용도이다.
본 발명의 또 다른 측면에 따르면, 본 발명의 주제는 사레두탄트 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나와 선택적 세로토닌 재흡수 억제제 또는 세로토닌/노르에피네프린 억제제 또는 그들의 제약상 허용되는 염 중 하나의 조합물의, 주요 우울 장애, 저항성 우울 장애, 기분부전 장애, 달리 분류되지 않는 우울 장애, 제I형 양극성 장애, 제II형 양극성 장애, 순환성 장애, 달리 분류되지 않는 양극성 장애, 일반적인 의학적 상태로 인한 기분 장애, 물질에 의해 유도된 기분 장애, 달리 분류되지 않는 기분 장애로부터 선택되는 기분 장애; 공황 발작, 광장공포증, 사회공포증, 강박 장애, 외상후 스트레스 상태, 급성 스트레스 상태, 일반 불안 장애 또는 물질에 의해 유도된 불안 장애로부터 선택되는 불안 장애의 예방 및 치료를 위한 약제 제조에서의 용도이다.
부형제는 목적한 제약 형태 및 투여 방법에 따라 당업자에게 공지되어 있는 통상의 부형제로부터 선택된다.
경구, 설하, 피하, 근육내, 정맥내, 국소, 국부, 기관지내, 비강내, 경피 또는 직장 투여를 위한 본 발명의 제약 조성물에서, 활성 성분은 단위 투여 형태로, 통상의 제약상 부형제와의 혼합물로서, 상기 장애 또는 질환의 예방 또는 치료를 위해 동물 및 인간에게 투여될 수 있다.
적절한 단위 투여 형태에는 경구 형태, 예컨대 정제, 연질 또는 경질 젤라틴 캡슐제, 산제, 입제 및 경구 액제 또는 현탁액제, 설하, 협측, 기관지내, 안구내 또는 비강내 투여 형태, 흡입에 의한 투여를 위한 형태, 국소, 경피, 피하, 근육내 또는 정맥내 투여 형태, 직장 투여 형태 및 이식편이 포함된다. 국소 적용을 위해서, 본 발명에 따른 화합물은 크림, 겔, 연고 또는 로션으로 사용될 수 있다.
본 발명의 제약 조성물에서, 활성 성분 또는 활성 성분들은 일반적으로 투여 단위로서 제제화된다. 투여 단위는 1일 1회 이상의 일단위 투여를 위해 투여 단위당 2.5 내지 500 mg, 유리하게는 10 내지 250 mg, 바람직하게는 10 내지 150 mg을 포함한다. 이들 투여량은 평균적인 상황의 예이고, 보다 많거나 적은 투여량이 적 절한 특정 경우가 존재할 수 있으며, 이러한 투여량 또한 본 발명의 범위 내에 있다. 표준적인 관행에 따르면, 각 환자에 적절한 투여량은 투여 방법, 및 상기 환자의 연령, 체중 및 반응에 따라 의사가 결정한다.
본 발명의 또 다른 측면에 따르면, 본 발명에 따른 화합물 A 및 기타 활성 성분은 동시에, 개별적으로 또는 순차적으로 투여할 수 있다.
용어 "동시 사용"은 하나의 동일한 제약 형태에 포함되어 있는 본 발명에 따른 조성물의 화합물을 투여하는 것을 의미하는 것으로 이해된다.
용어 "개별적 사용"은 각각 별개의 제약 형태에 포함되어 있는 본 발명에 따른 조성물의 2종의 화합물을 동시에 투여하는 것을 의미하는 것으로 이해된다.
용어 "순차적 사용"은 한 제약 형태에 포함되어 있는 본 발명에 따른 조성물의 제1 화합물에 이어, 별개의 제약 형태에 포함되어 있는 본 발명에 따른 조성물의 제2 화합물을 연속적으로 투여하는 것을 의미하는 것으로 이해된다.
상기 "순차적 사용"의 경우에, 본 발명에 따른 조성물의 제1 화합물의 투여와 본 발명에 따른 동일한 조성물의 제2 화합물의 투여 사이의 경과 시간은 일반적으로 24시간을 초과하지 않는다.
본 발명에 따른 조성물의 구성 화합물 중 1종만을 포함하는 단위 제약 형태 또는 상기 기재한 다양한 사용 유형으로 사용될 수 있는 2종 화합물의 조합물을 포함하는 단위 제약 형태는, 예를 들어 경구, 비강내 또는 경피 투여에 적절할 수 있다.
그러므로, "개별적 사용" 및 "순차적 사용"의 경우에, 2종의 별개의 제약 형 태는 동일한 투여 경로 또는 상이한 투여 경로 (경구 및 경피, 또는 경구 및 비강내, 또는 비경구 및 경피 등)에 대해 사용될 수 있다.
따라서, 본 발명은 또한 본 발명에 따른 화합물 A 및 기타 활성 성분을 포함하는 키트에 관한 것이며, 여기서 상기 본 발명에 따른 화합물 A 및 기타 활성 성분은 별개의 구획 및 유사하거나 상이한 용기 내에 있고, 동시에, 개별적으로 또는 순차적으로 투여될 것이다.
명백하게 및 암묵적인 제한 없이, 화합물 A 및 플루옥세틴 (화합물 B)의 본 발명에 따른 조합물의 약리학적 효과에서의 향상은 동물에서 증명되었다.
또한 명백하게, 화합물 A 및 선택적 세로토닌 재흡수 억제제의 본 발명에 따른 조합물의 효과는 임상 연구를 통해 연구되었다.
실시예
1
생체내 랫트 시험 DRL-72 s (저비율-72초의 차별 강화(Differential Reinforcement of Low-rate-72 seconds))를 문헌 [C. Louis et al., Neuropsychopharmacology, 2006, 1-8]에 기재된 기술에 따라 사용하였다.
화합물 A 단독, 화합물 B 단독 및 화합물 A + 화합물 B 조합물 대 대조군 (용매 단독)의 복강내 투여 후 랫트에 의한 총 누름 횟수에 대한 얻어진 보상 (강화받은 누름)의 백분율과 관련하여 효과를 비교하였다.
사전에, DRL-72 s 시험에서의 화합물 A 단독 및 화합물 B 단독의 최소 활성 투여량을 하기와 같이 결정하였다:
- 화합물 A: 복강내 10 mg/kg;
- 화합물 B: 복강내 5 mg/kg.
본 연구를 위해서, 약활성 투여량의 화합물 A 단독, 및 비활성 투여량의 화합물 B 단독 및 화합물 A + 화합물 B를 선택하였다.
3 mg/kg 투여량의 화합물 A 단독 및 2.5 mg/kg 투여량의 화합물 B 단독을 0.1％ (v/v) 트윈 80®을 포함하는 0.9％ (중량/부피) 염화나트륨 수용액에 용해시키고, 1 ml/kg의 최종 부피로 복강내 투여하였다.
조합물은 화합물 A (3 mg/kg)에 이은 화합물 B (2.5 mg/kg)의 2건 동시 투여에 의해 복강내 투여하였다.
화합물의 투여량은 유리 염기 형태로 표현하였다.
시험 요건을 위해서, 용매 (대조군)의 효과와 비교한 화합물 A 단독의 효과, 화합물 B 단독의 효과 및 화합물 A + 화합물 B 조합물의 효과를 각 동물에 대해 측정하였다.
따라서, 각 랫트 (n=8)는 4회의 주사, 즉 용매 (대조군), 화합물 A 단독, 화합물 B 단독 및 화합물 A + 화합물 B 조합물을 순차적으로 투여받았다.
얻어진 결과를 하기 표 I에 수집하고, 평균 ± SEM (평균의 표준 오차) 형태의, 시험기간 (1시간) 동안의 총 누름 횟수에 대한 얻어진 보상의 백분율로서 표현하였다.
| ％ 강화받은 누름/총 누름 횟수 (n=8마리) | |
| 용매 대조군 | 3.07 + 0.48％ |
| 화합물 A, 3 mg/kg | 6.41 + 1.73％ |
| 화합물 B, 2.5 mg/kg | 3.82 + 0.76％ |
| 화합물 A, 3 mg/kg + 화합물 B, 2.5 mg/kg | 11.01 + 2.6％* |
* p < 0.05 대 대조군
얻어진 결과는 다음과 같이 나타났다:
- 3 mg/kg 투여량으로 단독 투여된 화합물 A는 대조군에 대한 얻어진 보상의 백분율 수를 단지 약간만 변화시켰고; 게다가 이러한 증가는 통계적으로 유의하지 않았으며;
- 2.5 mg/kg 투여량으로 단독 투여된 화합물 B는 대조군에 대한 얻어진 보상의 백분율 수를 변화시키지 않았으며;
- 화합물 A 및 화합물 B의 조합물은 대조군에 대한 얻어진 보상의 백분율 수를 현저하게 증가시켰고, 이러한 증가는 통계적으로 유의하였다.
따라서, 본 발명에 따른 화합물 A 및 화합물 B의 조합물은 예상치 못하게도 상기 시험에서 동물의 행동에 대해 양의 효과를 나타냄으로써, 치료 용도에 대한 조합물의 항우울제 가능성을 확인시켜 주었다.
실시예
2
사레두탄트와 에스시탈로프람의 본 발명에 따른 조합물의 효과를 8주 동안 진행되는 다중심 무작위화 이중 맹검 임상 연구를 통해 평가하였으며, 여기서는 1일 1회 고정 투여량의 에스시탈로프람과 조합한 1일 1회 고정 투여량의 사레두탄트를 투여받은 그룹을 고정 투여량의 에스시탈로프람과 조합한 사레두탄트 위약을 투여받은 그룹 및 에스시탈로프람 위약과 조합한 사레두탄트 위약을 투여받은 또 다른 그룹과 비교하였다.
상기 임상 연구는 정신 장애의 진단 및 통계 편람 제4판 개정판 (DSM-IV-TR)의 기준에 의해 정의되고 미니 국제 신경정신병학 인터뷰 (MINI) (Lecrubier Y. et al., Eur. Psychiatr., 1997, 12, 224-231)의 기준에 의해 확인된 바와 같은 주요 우울 장애를 나타내는 성인 남성 또는 여성 환자에 대해 수행하였다.
17개 항목을 포함하는 해밀턴 우울 평가 척도 (HAM-D) 상의 최초 방문일 (치료 개시 전)과 최종 방문일 (56일째로 예정됨) 사이의 총 점수 변화를 위약 그룹에 대해 측정하였다. 해밀턴 우울 평가 척도는 문헌 [Hamilton M., J. Neurol. Neurosurg. Psychiatry, 1960, 23, 56-62]에 정의되어 있다.
또한, 14개 항목을 포함하는 CSFQ (성기능 설문조사에서의 변화)의 최초 방문일 (치료 개시 전)과 최종 방문일 (56일째로 예정됨) 사이의 총 점수 변화를 위약 그룹에 대해 측정하였다. CSFQ는 문헌 [Clayton AH et al., Psychopharmacol. Bull., 1997, 33, 731-745]에 정의되어 있다.
실시예
3
사레두탄트와 파록세틴의 본 발명에 따른 조합물의 효과를 8주 동안 진행되는 다중심 무작위화 이중 맹검 임상 연구를 통해 평가하였으며, 여기서는 1일 1회 고정 투여량의 파록세틴과 조합한 1일 1회 고정 투여량의 사레두탄트를 투여받은 그룹을 고정 투여량의 파록세틴과 조합한 사레두탄트 위약을 투여받은 그룹 및 파록세틴 위약과 조합한 사레두탄트 위약을 투여받은 또 다른 그룹과 비교하였다.
상기 임상 연구는 정신 장애의 진단 및 통계 편람 제4판 개정판 (DSM-IV-TR)의 기준에 의해 정의되고 미니 국제 신경정신병학 인터뷰 (MINI) (Lecrubier Y. et al., Eur. Psychiatr., 1997, 12, 224-231)의 기준에 의해 확인된 바와 같은 주요 우울 장애를 나타내는 성인 남성 또는 여성 환자에 대해 수행하였다.
17개 항목을 포함하는 해밀턴 우울 평가 척도 (HAM-D) 상의 최초 방문일 (치료 개시 전)과 최종 방문일 (56일째로 예정됨) 사이의 총 점수 변화를 위약 그룹에 대해 측정하였다. 해밀턴 우울 평가 척도는 문헌 [Hamilton M., J. Neurol. Neurosurg. Psychiatry, 1960, 23, 56-62]에 정의되어 있다.
또한, 14개 항목을 포함하는 CSFQ (성기능 설문조사에서의 변화)의 최초 방문일 (치료 개시 전)과 최종 방문일 (56일째로 예정됨) 사이의 총 점수 변화를 위약 그룹에 대해 측정하였다. CSFQ는 문헌 [Clayton AH et al., Psychopharmacol. Bull., 1997, 33, 731-745]에 정의되어 있다.
실시예 4: 사레두탄트 30 mg을 포함하는 경질 젤라틴 캡슐제
사레두탄트 (염기로서 표현됨) 30.0 mg
락토스 모노히드레이트 (200 메쉬) q.s. 400.0 mg
크로스카르멜로스 나트륨 8.0 mg
마그네슘 스테아레이트 4.0 mg
정제수* q.s.
사이즈 0의 불투명 경질 젤라틴 캡슐제를 위해 400.0 mg까지 충전함
* 습식 과립화 후 건조 시 증발됨.
실시예 5: 사레두탄트 100 mg을 포함하는 경질 젤라틴 캡슐제
사레두탄트 (염기로서 표현됨) 100.0 mg
락토스 모노히드레이트 (200 메쉬) q.s. 400.0 mg
크로스카르멜로스 나트륨 8.0 mg
마그네슘 스테아레이트 4.0 mg
정제수* q.s.
사이즈 0의 불투명 경질 젤라틴 캡슐제를 위해 400.0 mg까지 충전함
* 습식 과립화 후 건조 시 증발됨.
Claims (26)
- 사레두탄트 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나와 선택적 세로토닌 재흡수 억제제 또는 세로토닌/노르에피네프린 재흡수 억제제를 조합하여 포함하고, 또한 하나 이상의 제약상 허용되는 부형제를 포함하는 제약 조성물.
- 제1항에 있어서, 사레두탄트 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나와 선택적 세로토닌 재흡수 억제제를 조합하여 포함하고, 또한 하나 이상의 제약상 허용되는 부형제를 포함하는 제약 조성물.
- 제1항 또는 제2항에 있어서, 사레두탄트 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나와 플루옥세틴, 시탈로프람, 에스시탈로프람, 파록세틴, 세르트랄린 및 플루복사민으로부터 선택되는 선택적 세로토닌 재흡수 억제제 또는 그들의 제약상 허용되는 염 중 하나를 조합하여 포함하고, 또한 하나 이상의 제약상 허용되는 부형제를 포함하는 제약 조성물.
- 제3항에 있어서, 사레두탄트 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나와 플루옥세틴 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나를 조합하여 포함하고, 또한 하나 이상의 제약상 허용되는 부형제를 포함하는 제약 조성물.
- 제3항에 있어서, 사레두탄트 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나와 시탈로프람 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나를 조합하여 포함하고, 또한 하나 이상의 제약상 허용되는 부형제를 포함하는 제약 조성물.
- 제3항에 있어서, 사레두탄트 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나와 에스시탈로프람 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나를 조합하여 포함하고, 또한 하나 이상의 제약상 허용되는 부형제를 포함하는 제약 조성물.
- 제3항에 있어서, 사레두탄트 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나와 파록세틴 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나를 조합하여 포함하고, 또한 하나 이상의 제약상 허용되는 부형제를 포함하는 제약 조성물.
- 제3항에 있어서, 사레두탄트 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나와 세르트랄린 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나를 조합하여 포함하고, 또한 하나 이상의 제약상 허용되는 부형제를 포함하는 제약 조성물.
- 제3항에 있어서, 사레두탄트 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나와 플루복사민 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나를 조합하여 포함하고, 또한 하나 이상의 제약상 허용되는 부형제를 포함하는 제약 조성물.
- 제1항에 있어서, 사레두탄트 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나와 세로토닌/노르에피네프린 재흡수 억제제를 조합하여 포함하고, 또한 하나 이상의 제약상 허용되는 부형제를 포함하는 제약 조성물.
- 제1항 또는 제10항에 있어서, 사레두탄트 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나와 벤라팍신, 둘록세틴 및 밀나시프란으로부터 선택되는 세로토닌/노르에피네프린 재흡수 억제제 또는 그들의 제약상 허용되는 염 중 하나를 조합하여 포함하고, 또한 하나 이상의 제약상 허용되는 부형제를 포함하는 제약 조성물.
- 제11항에 있어서, 사레두탄트 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나와 벤라팍신 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나를 조합하여 포함하고, 또한 하나 이상의 제약상 허용되는 부형제를 포함하는 제약 조성물.
- 제11항에 있어서, 사레두탄트 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나와 둘록세틴 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나를 조합하여 포함하고, 또한 하나 이상의 제약상 허용되는 부형제를 포함하는 제약 조성물.
- 제11항에 있어서, 사레두탄트 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나와 밀나시프란 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나를 조합하여 포함하고, 또한 하나 이상의 제약상 허용되는 부형제를 포함하는 제약 조성물.
- 사레두탄트 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나와 선택적 세로토닌 재흡수 억제제 또는 세로토닌/노르에피네프린 재흡수 억제제의 조합물.
- 제15항에 있어서, 사레두탄트 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나와 플루옥세틴, 시탈로프람, 에스시탈로프람, 파록세틴, 세르트랄린 및 플루복사민으로부터 선택되는 선택적 세로토닌 재흡수 억제제 또는 그들의 제약상 허용되는 염 중 하나의 조합물.
- 제15항에 있어서, 사레두탄트 또는 그의 제약상 허용되는 염 중 하나와 벤라팍신, 둘록세틴 및 밀나시프란으로부터 선택되는 세로토닌/노르에피네프린 재흡수 억제제 또는 그들의 제약상 허용되는 염 중 하나의 조합물.
- 제1항 내지 제14항 중 어느 한 항에 따른 제약 조성물의, 주요 우울 장애, 저항성 우울 장애, 기분 부전 장애, 달리 분류되지 않는 우울 장애, 제I형 양극성 장애, 제II형 양극성 장애, 순환성 장애, 달리 분류되지 않는 양극성 장애, 일반적인 의학적 상태로 인한 기분 장애, 물질에 의해 유도된 기분 장애, 달리 분류되지 않는 기분 장애로부터 선택되는 기분 장애; 공황 발작, 광장공포증, 사회공포증, 강박 장애, 외상후 스트레스 상태, 급성 스트레스 상태, 일반 불안 장애 또는 물질에 의해 유도된 불안 장애로부터 선택되는 불안 장애의 예방 및 치료를 위한 약제 제조에서의 용도.
- 제18항에 있어서, 주요 우울 장애의 예방 및 치료를 위한 용도.
- 제19항에 있어서, 주요 우울 장애와 관련된 성기능 장애의 치료를 위한 용도.
- 제6항에 따른 제약 조성물의, 주요 우울 장애, 저항성 우울 장애, 기분부전 장애, 달리 분류되지 않는 우울 장애, 제I형 양극성 장애, 제II형 양극성 장애, 순환성 장애, 달리 분류되지 않는 양극성 장애, 일반적인 의학적 상태로 인한 기분 장애, 물질에 의해 유도된 기분 장애, 달리 분류되지 않는 기분 장애로부터 선택되는 기분 장애; 공황 발작, 광장공포증, 사회공포증, 강박 장애, 외상후 스트레스 상태, 급성 스트레스 상태, 일반 불안 장애 또는 물질에 의해 유도된 불안 장애로부터 선택되는 불안 장애의 예방 및 치료를 위한 약제 제조에서의 용도.
- 제21항에 있어서, 주요 우울 장애의 예방 및 치료를 위한 용도.
- 제22항에 있어서, 주요 우울 장애와 관련된 성기능 장애의 치료를 위한 용도.
- 제7항에 따른 제약 조성물의, 주요 우울 장애, 저항성 우울 장애, 기분부전 장애, 달리 분류되지 않는 우울 장애, 제I형 양극성 장애, 제II형 양극성 장애, 순환성 장애, 달리 분류되지 않는 양극성 장애, 일반적인 의학적 상태로 인한 기분 장애, 물질에 의해 유도된 기분 장애, 달리 분류되지 않는 기분 장애로부터 선택되는 기분 장애; 공황 발작, 광장공포증, 사회공포증, 강박 장애, 외상후 스트레스 상태, 급성 스트레스 상태, 일반 불안 장애 또는 물질에 의해 유도된 불안 장애로부터 선택되는 불안 장애의 예방 및 치료를 위한 약제 제조에서의 용도.
- 제24항에 있어서, 주요 우울 장애의 예방 및 치료를 위한 용도.
- 제25항에 있어서, 주요 우울 장애와 관련된 성기능 장애의 치료를 위한 용도.
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| GB9402029D0 (en) * | 1994-02-03 | 1994-03-30 | Smithkline Beecham Plc | Novel formulation |
| AU4918796A (en) * | 1995-02-10 | 1996-08-27 | Eli Lilly And Company | Methods of treating or preventing psychiatric disorders |
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| AR021155A1 (es) * | 1999-07-08 | 2002-06-12 | Lundbeck & Co As H | Tratamiento de desordenes neuroticos |
| WO2007047576A1 (en) * | 2005-10-14 | 2007-04-26 | The Board Of Trustees Of The University Of Illinois | Pharmacological treatments for sleep disorders |
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