JP7309824B2 - 不安障害を治療するための(2S)-1-[4-(3,4-ジクロロフェニル)ピペリジン-1-イル]-3-[2-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)ベンゾ[b]フラン-4-イルオキシ]プロパン-2-オールまたはその代謝産物 - Google Patents
不安障害を治療するための(2S)-1-[4-(3,4-ジクロロフェニル)ピペリジン-1-イル]-3-[2-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)ベンゾ[b]フラン-4-イルオキシ]プロパン-2-オールまたはその代謝産物 Download PDFInfo
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Description
本出願は、2016年5月25日出願の米国仮出願第62/341,517号;および2016年8月11日出願の米国仮出願第62/373,720号に対する優先権および利益を主張する;上記各出願の開示の全体は、参照することにより本出願に包含される。
技術分野
本開示は、患者における不安障害を治療する組成物および方法に関する。
本開示は、式(I):
の化合物(化合物I)の塩酸塩が、6週間の治療後のハミルトン不安評価尺度(HAM-A)においてベースラインからの変化によって測定される大うつ病性障害(MDD)を有する成人被験者のコホートにおいてプラセボと比較して不安症状を減少させることを示す臨床データに基づいている。HAM-A尺度は、Hamilton M:The assessment of anxiety states by rating. British Journal of Medical Psychology. 32:50-55、1959に記載されている。
以下に示す実施例に記載するように、化合物Iは、不安の治療において臨床活性を有することが示されている。したがって、本明細書に包含されるのは、さまざまな不安障害を治療するための方法および組成物である。
心臓の動悸および/または拍動;発汗;震えまたは動揺;息切れまたは息苦しさの感覚;窒息感;胸痛または不快感、吐き気;めまい、不安定さ、くらくらする感覚、または気絶;ホットフラッシュまたは悪寒;しびれ感またはひりひり感;現実感喪失(非現実感)、離人症(自分から離れた感覚);コントロールを失うことの恐れ;および死の恐怖。いくつかの実施態様では、被験者は、パニック発作を引き起こす特定可能な情報源を持たない、予期しない(偶発的な)パニック発作に苦しんでいる。他の実施態様では、被験者は予期される(手掛かりのある)パニック発作、すなわち明白な手掛かりまたはトリガーを伴う攻撃に苦しんでいる。
本開示は、これらに限定されるものではないが、以下の実施態様を包含する。
不安障害と診断されるヒト患者における不安障害の少なくとも1つの症状を治療するための方法で使用するための、式(I):
の化合物(化合物I)または式(II):
の化合物(化合物II)、またはその薬学的に許容される塩、水和物、または溶媒和物を含む組成物であって、
該方法が、被験者に治療有効量の組成物を経口投与することを含み、該治療有効量が、
(i)約0.1 mg~3.0 mg未満;
(ii)約0.2 mg~約2.9 mg;
(iii)約0.3 mg~約2.8 mg;
(iv)約0.4 mg~約2.7 mg;
(v)約0.5 mg~約2.6 mg;
(vi)約0.6 mg~約2.5 mg;
(vii)約0.4 mg~約0.6 mg;および
(viii)約0.5 mg;
からなる群から選択される化合物Iまたは化合物IIの1日総量である、組成物。
治療有効量が、
(i)約0.25 mg~約2.5 mg;
(ii)約0.25 mg~約1.5 mg;
(iii)約0.25~約1.0 mg;
(iv)約0.25 mg~約0.75 mg;
(v)約0.1 mg~約2.0 mg;
(vi)約0.1 mg~約1.0 mg;および
(vii)約0.1 mg~約0.5 mg;
からなる群から選択される化合物Iまたは化合物IIの1日総量である、実施態様1に記載の組成物。
約0.5 mgの化合物Iまたは化合物IIを含む、実施態様1または2に記載の組成物。
組成物が、(2S)-1-[4-(3,4-ジクロロフェニル)ピペリジン-1-イル]-3-[2-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)ベンゾ[b]フラン-4-イルオキシ]プロパン-2-オール・一塩酸塩または(2S)-1-[4-(3,4-ジクロロフェニル)ピペリジン-1-イル]-3-[2-(5-ヒドロキシメチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)ベンゾ[b]フラン-4-イルオキシ]プロパン-2-オール・一塩酸塩を含む、実施態様1~3のいずれか1つに記載の組成物。
組成物が、(2S)-1-[4-(3,4-ジクロロフェニル)ピペリジン-1-イル]-3-[2-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)ベンゾ[b]フラン-4-イルオキシ]プロパン-2-オール・一塩酸塩を含む、実施態様1~4のいずれか1つに記載の組成物。
不安障害と診断されるヒト患者における不安障害の少なくとも1つの症状を治療する方法であって、
該方法が、治療有効量の式(I):
の化合物(化合物I)または式(II):
の化合物(化合物II)、またはその薬学的に許容される塩、水和物、または溶媒和物を被験者に経口投与することを含み、該治療有効量が、
(i)約0.1 mg~3.0 mg未満;
(ii)約0.2 mg~約2.9 mg;
(iii)約0.3 mg~約2.8 mg;
(iv)約0.4 mg~約2.7 mg;
(v)約0.5 mg~約2.6 mg;
(vi)約0.6 mg~約2.5 mg;
(vii)約0.4 mg~約0.6 mg;および
(viii)約0.5 mg;
からなる群から選択される化合物Iまたは化合物IIの1日総量である、方法。
治療有効量が、
(i)約0.25 mg~約2.5 mg;
(ii)約0.25 mg~約1.5 mg;
(iii)約0.25~約1.0 mg;
(iv)約0.25 mg~約0.75 mg;
(v)約0.1 mg~約1.0 mg;
(vi)約0.1 mg~約0.75 mg;および
(vii)約0.1 mg~約0.5 mg;
からなる群から選択される化合物Iまたは化合物IIの1日総量である、実施態様6に記載の方法。
治療有効量が、約0.5 mgである、実施態様6または7に記載の方法。
投与される化合物1の形態が、(2S)-1-[4-(3,4-ジクロロフェニル)ピペリジン-1-イル]-3-[2-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)ベンゾ[b]フラン-4-イルオキシ]プロパン-2-オール・一塩酸塩である、実施態様6~8のいずれか1つに記載の方法。
不安障害と診断されるヒト患者における不安障害の少なくとも1つの症状を治療する方法のための医薬の製造における、式(I):
の化合物(化合物I)または式(II):
の化合物(化合物II)、またはその薬学的に許容される塩、水和物、または溶媒和物の使用であって、
該方法が、被験者に治療有効量の組成物を経口投与することを含み、該治療有効量が、
(i)約0.1 mg~3.0 mg未満;
(ii)約0.2 mg~約2.9 mg;
(iii)約0.3 mg~約2.8 mg;
(iv)約0.4 mg~約2.7 mg;
(v)約0.5 mg~約2.6 mg;
(vi)約0.6 mg~約2.5 mg;
(vii)約0.4 mg~約0.6 mg;および
(viii)約0.5 mg;
からなる群から選択される化合物Iまたは化合物IIの1日総量である、使用。
治療有効量が、
(i)約0.25 mg~約2.5 mg;
(ii)約0.25 mg~約1.5 mg;
(iii)約0.25~約1.0 mg;
(iv)約0.25 mg~約0.75 mg;
(v)約0.1 mg~約2.0 mg;
(vi)約0.1 mg~約1.0 mg;および
(vii)約0.1 mg~約0.5 mg;
からなる群から選択される化合物Iまたは化合物IIの1日総量である、実施態様10に記載の使用。
約0.5 mgの化合物Iまたは化合物IIを含む、実施態様10または11に記載の使用。
組成物が、(2S)-1-[4-(3,4-ジクロロフェニル)ピペリジン-1-イル]-3-[2-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)ベンゾ[b]フラン-4-イルオキシ]プロパン-2-オール・一塩酸塩または(2S)-1-[4-(3,4-ジクロロフェニル)ピペリジン-1-イル]-3-[2-(5-ヒドロキシメチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)ベンゾ[b]フラン-4-イルオキシ]プロパン-2-オール・一塩酸塩を含む、実施態様10~12のいずれか1つに記載の使用。
組成物が、(2S)-1-[4-(3,4-ジクロロフェニル)ピペリジン-1-イル]-3-[2-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)ベンゾ[b]フラン-4-イルオキシ]プロパン-2-オール・一塩酸塩を含む、実施態様10~13のいずれか1つに記載の使用。
被験者が、併発精神障害と診断されている、実施態様1~14のいずれか1つに記載の組成物、方法または使用。
併発精神障害が、抑うつ関連気分障害である、実施態様1~15のいずれか1つに記載の組成物、方法または使用。
併発精神障害が、大うつ病性障害である、実施態様16に記載の組成物、方法または使用。
被験者が、併発精神障害と診断されていない、実施態様1~14のいずれか1つに記載の組成物、方法または使用。
不安障害が、分離不安障害、選択的緘黙、特定恐怖症、社交不安障害(社交恐怖症)、パニック障害、パニック発作特定子(Panic Attack Specifier)、広場恐怖症、全般性不安障害、物質/医薬品誘発不安障害、他の病状に起因する不安障害、その他特定された不安障害、不特定不安障害、強迫性障害、身体異型障害、ホーディング障害、抜毛症(毛髪引っ張り障害)、皮膚むしり(皮膚ピッキング)障害、物質/医薬品誘発性強迫性障害および関連障害、他の病状に起因する強迫性障害および関連障害、他の特定された強迫性障害および関連障害、不特定強迫性障害および関連障害、反応性愛着障害、脱抑制型対人交流障害、心的外傷後ストレス障害、急性ストレス障害、適応障害、他の特定された心的外傷およびストレス関連障害、不特定心的外傷およびストレス関連障害からなる群から選択される、実施態様1~18のいずれか1つに記載の組成物、方法または使用。
不安障害診断が、米国精神医学会により出版された「精神疾患の診断統計マニュアル(Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders)」(DSM)
に記載されている基準に基づく、実施態様1~19のいずれか1つに記載の組成物、方法または使用。
少なくとも1つの不安症状が、不安の身体症状、不安の感情的症状、不安の行動的症状または不安の認知的症状である、実施態様1~20のいずれか1つに記載の組成物、方法または使用。
治療が、少なくとも1週間、少なくとも2週間、少なくとも3週間、少なくとも4週間、少なくとも5週間および少なくとも6週間からなる群から選択される第1の治療期間の間、行われる、実施態様1~21のいずれか1つに記載の組成物、方法または使用。
第1の治療期間が、被験者において少なくとも1つの不安症状の減少をもたらす場合、少なくとも12週間、少なくとも24週間、および少なくとも48週間からなる群から選択される第2の治療期間の間、治療が継続される、実施態様22に記載の組成物、方法または使用。
ヒト被験者が、以前に抗不安薬で治療されていない、実施態様1~23のいずれか1つに記載の組成物、方法または使用。
ヒト被験者が、不適切な応答および/または耐え難い副作用を経験したため、抗不安薬による前の治療を中止している、実施態様1~23のいずれか1つに記載の組成物、方法または使用。
ヒト被験者が、MDDと診断され、(2S)-1-[4-(3,4-ジクロロフェニル)ピペリジン-1-イル]-3-[2-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)ベンゾ[b]フラン-4-イルオキシ]プロパン-2-オール・一塩酸塩が、化合物Iまたは化合物IIを含まない抗うつ剤と共投与される、実施態様1~25のいずれか1つに記載の組成物、方法または使用。
(2S)-1-[4-(3,4-ジクロロフェニル)ピペリジン-1-イル]-3-[2-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)ベンゾ[b]フラン-4-イルオキシ]プロパン-2-オール・一塩酸塩が、1つ以上の非定型抗精神病薬と同時投与される、実施態様1~25のいずれか1つに記載の組成物、方法または使用。
化合物Iの1日総量が、単回投与で投与される、実施態様1~27のいずれか1つに記載の組成物、方法または使用。
化合物Iの1日総量が、複数回投与、たとえば、1日2回または3回または4回で投与される、実施態様1~27のいずれか1つに記載の組成物、方法または使用。
化合物IIの1日総量が、単回投与で投与される、実施態様1~27のいずれか1つに記載の組成物、方法または使用。
化合物IIの1日総量が、複数回投与、たとえば、1日2回または3回または4回で投与される、実施態様1~27のいずれか1つに記載の組成物、方法または使用。
MDD患者成人におけるMIN-117の有効性と安全性を検討するために、フェーズ2a、多施設、多国籍、無作為化、二重盲検、プラセボ対照および能動対照パラレルグループ試験を実施した。この研究の探索的目的の1つは、6週間の治療期間にわたって、ハミルトン不安評価尺度(HAM-A)のベースラインからの変化により測定した不安におけるプラセボと比較したMIN-117の効果を評価することであった。
被験者は、この研究への参加資格を得るために以下の包含基準をすべて満たさなければならなかった:
1.被験者は、同意書を読み、理解し、研究に関連する手続きを完了し、研究スタッフと連絡をとることができなければならない。
2.被験者は、研究に参加するための同意書を提出し、いつでも研究から離脱することができることを理解しなければならなかった。
3.男性または女性の被験者は、スクリーニング(来院1)で18歳~65歳の年齢でなければならない。
4.被験者は、スクリーニング(来院1)において、体重指数(BMI)が18~35kg/m2[BMI=体重(kg)/身長(m2)]である。
5.被験者は、臨床評価およびMINI、v7.0に基づいたスクリーニングにおいて、精神病性の特徴のない中等度~重度のうつ病の診断のための「精神疾患の診断統計マニュアル第5版(DSM-5)」の基準(ICD-9コード296.32および296.33; ICD-10コードF33.1およびF33.2)を満たさなければならない。
6.被験者は、現在のエピソードより前に、少なくとも1回のうつ病のエピソードを有する。
7.少なくとも8週間の現在の大うつ病エピソードが持続中である。
8.被験者は、スクリーニング(来院1)およびベースライン(来院2a)時に、研究責任医師評価MADRSで30以上のスコアを有さなければならない。
9.被験者は、スクリーニング(来院1)およびベースライン(来院2a)時に、研究責任医師評価CGI-Sで4以上のスコアを有さなければならない。
10.被験者は、試験に参加する前に、研究責任医師によって評価され、かつ病歴、身体診察、血液化学、血液学、尿検査、および心電図(ECG)によって決定されるような臨床関連の異常がない、良好な一般的な健康状態でなければならない。
11.女性被験者は、閉経後でなければならないか、または子宮摘出術または卵管結紮を受けていなければならないか、そうでなければ妊娠不能でなければならず、試験期間中および試験治療の最後の投与の90日後まで、2つの承認された避妊方法(経口または非経口ホルモン避妊薬または子宮内装置または障壁+殺精子薬)の一貫した使用に同意しなければならない。
12.研究の期間中および試験の最後の投与後90日までコンドームを使用する予定である男性被験者は、たとえ精管切除術を受けていても、研究薬を服用していることをパートナーに知らせなければならない。精管切除を受けていない被験者の女性パートナーもまた、試験治療の最後の投与の90日後まで承認された避妊方法を使用することに同意しなければならない。
以下の基準のいずれかに合致した被験者は、この研究に参加することから除外された:
1.現在の(進行中の)強迫性障害(OCD)、心的外傷後ストレス障害(PTSD)、神経性食欲不振、または神経性過食症のDSM-5診断。
2.研究評価を妨げる可能性のある過去のまたは現在の神経学的または神経外科的障害(限定的ではないが、脳卒中、中枢神経系[CNS]関連腫瘍、多発性硬化症、パーキンソン病、アルツハイマー病、ハンチントン病、現在の抗痙攣薬を必要とする発作障害、脳損傷または外傷の病歴、または神経梅毒など)
3.統合失調症または任意の精神病性障害、双極性障害、精神遅滞、またはクラスターB人格障害、産後発症気分障害、身体表現性障害、慢性疲労症候群または線維筋痛の病歴または現在の診断。
4.スクリーニング来院前の12ヶ月以内の薬物乱用(アルコールまたは薬物)、またはスクリーニング来院前の6ヶ月以内の薬物依存(ニコチンおよびカフェインを除く)、または乱用薬物についての陽性試験のDSM-5基準を満たす。
5.自殺企図の履歴によって評価された暴力行為や自殺の中程度または高リスク、またはMADRS項目10における4を超えるスコア。
6.適切な期間、認可された用量で治療された場合の改善の失敗によって定義される、認可された抗うつ薬(パロキセチンを含む)を2回以上投与した場合の治療応答の不適切な履歴。
7.スクリーニング来院の6ヶ月以内における、光療法などの、電気痙攣療法(ECT)、経頭蓋磁気刺激(TMS)、迷走神経刺激(VNS)または任意の関連神経調節療法による治療歴。
8.研究責任医師の意見において、禁じられた併用薬を中止すべきではないか、または休薬に参加すべきではない被験者。
9.少なくとも3ヶ月間一定のままではないか、またはこの研究中に変化する可能性がある、ベースライン来院(無作為化)の前の1週間以内に心理教育以外の心理学的治療(たとえば、認知行動療法、対人心理療法、または精神力学的心理療法)を受けている。
10.有意な過去または現在の代謝、肝臓(スクリーニングおよびベースライン時の肝機能検査における正常[ULN]の3倍を超える上限を含む)、腎臓、血液学的、肺、心血管、代謝、胃腸または泌尿器疾患。
11.薬物または他の重大なアレルギーのいずれかの病歴または研究薬物のいずれかに対する既知の過敏症。
12.軽度の表在性皮膚疾患(すなわち、基底細胞がんおよび扁平上皮がん)を除いて、過去5年以内の悪性疾患の病歴。
13.研究薬の経口経腸吸収(たとえば、胃切除術)、代謝(たとえば、肝不全)、または排泄(たとえば、腎不全)を変えることができる可能性がある任意の病状。
14.スクリーニング前に少なくとも3ヶ月間適切な投薬によって安定化しない限り、甲状腺機能低下症または甲状腺機能亢進症(スクリーニング時には正常な甲状腺刺激ホルモン(TSH)が必要である)。
15.妊娠中または授乳中の女性。
16.計画された治療開始(第1日)の前6ヶ月以内における実験薬物の使用または実験的医療機器の使用。
17.スクリーニング時における陽性B型肝炎表面抗原(HBsAg)、またはC型肝炎抗体、またはヒト免疫不全ウイルス(HIV)1および2抗体。
18.Friedericiaの公式(QTcF)を使用した心拍数について補正されたQT間隔値が>430msecである男性および>450msecである女性などの研究において安全性の問題となる可能性がある、スクリーニングまたはベースライン来院時において臨床的に有意な心電図(ECG)異常を有する被験者。
19.研究責任医師または研究センターの指導の下、従業員が提案された研究または他の研究に直接関与している場合の研究責任医師または研究センターの従業員;また、従業員または研究責任医師の家族。
20.法的能力が無いか、または法的能力が限られているか、インフォームドコンセントを得ることができない。
21.被験者が研究で協力しそうにない、および/または研究責任医師が予期していない低コンプライアンス。
本発明は、特定の好ましい実施態様を参照することにより本明細書に記載されている。しかしながら、本明細書に記載された開示に基づいて、当業者にはその特定の変形が明らかになるであろうから、本発明はそれに限定されると見なされるべきではない。
Claims (4)
- 0.5 mgの化合物Iまたは化合物IIを含む、請求項1に記載の組成物。
- 大うつ病性障害(MDD)が、中等度~重度と診断されている、請求項1または2に記載の医薬組成物。
- 化合物Iまたは化合物IIが、少なくとも1週間、少なくとも2週間、少なくとも3週間、少なくとも4週間、少なくとも5週間および少なくとも6週間からなる群から選択される治療期間の間、投与される、請求項1~3のいずれか1つに記載の医薬組成物。
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