KR20090033900A - ＮＦ-κＢ 억제제 - Google Patents

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KR20090033900A
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히로노부 이시야마
가즈히데 오따
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오츠카 세이야쿠 가부시키가이샤
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Abstract

본 발명은 NF-κB 억제제를 제공한다. 본 발명의 NF-κB 억제제는 하기 화학식 (1)로 표시되는 카르보스티릴 화합물 또는 그의 염을 함유한다.
<화학식 (1)>
Figure 112009010388711-PCT00026
(식 중, A는 직접 결합, 저급 알킬렌기 또는 저급 알킬리덴기이고; X는 산소 원자 또는 황 원자이고; R4 및 R5는 각각 수소 원자를 나타내고; 카르보스티릴 골격의 3 및 4 위치 사이의 결합은 단일 결합 또는 이중 결합이고; R1은 수소 원자 등이고; R2는 수소 원자 등이고; R3은 수소 원자 등임)
NF-κB 억제제, 카르보스티릴 화합물, COX-2 억제 활성

Description

ＮＦ-κＢ 억제제 {NF-κB INHIBITOR}
본 발명은 NF-κB 억제제에 관한 것이다.
전사 조절 인자 중 하나로 알려진 물질인 NF-κB는 p65 및 p50 단백질의 헤테로다이머이다. 세포질 내에서, NF-κB는 일반적으로 IκB, 억제 인자와 결합한 물질로서 존재하며, 이 때문에 핵 내로의 이동이 방지된다. 그러나, 세포가 어떠한 이유로든 사이토킨, 허혈 또는 재관류에 의해 자극을 받으면, IκB가 인산화 및 분해됨으로써 NF-κB가 활성화되어 핵 내로 침투한다. NF-κB는 염색체의 NF-κB 결합 부위에 결합한 다음, 하류에 위치한 유전자의 전사를 촉진시킨다. NF-κB에 의해 조절되는 유전자는 TNF-α, IL-2, IL-1, IL-6, IL-8 등과 같은 사이토킨 및 VCAM-1, ICAM-1 등과 같은 부착 인자를 포함한다.
두 이성질체 COX-1 및 COX-2는 효소 시클로옥시게나제 (COX)로 알려져 있다. COX-1은 주로 위장관막 보호 등에 관여하는 것으로 알려져 있는 반면, COX-2는 염증 및 통증에 관여하는 것으로 알려져 있다. 따라서, COX-2 억제 활성을 갖는 제약 제제는 항염증, 항발열 및 진통 효과를 나타내는 것으로 알려져 있다.
COX-2 억제 활성을 갖는 화합물이 방사선요법에서 방사선 민감성-증강 효과를 나타내고[문헌: Cancer Research 60, 1326-1331, March 1, 2000; Clinical Cancer Research, Vol. 7, 2998-3005, October 2001; 등], 종양-유도 혈관형성 억제 효과[문헌:BMC Cancer, 2006, January 12,6:9; Breast Cancer Reseach, Vol.7 No.4, R422-35; 등]을 나타내는 것 또한 알려져 있다.
TFF의 생산을 유도할 수 있는 카르보스티릴 화합물도 알려져 있다(WO2006/035954). 또한, TFF의 생산을 유도하는 작용을 갖는 카르보스티릴 화합물은 안구 질환 (예컨대, 건안, 각막 궤양, 각막 침윤, 각막 천공, 각막염, 표재성 점상각막병증, 각막 상피 결손, 각막 미란, 재발성 각막 미란, 지속성 각막 상피 결손, 각막 혼탁, 결막염, 결막 상피 결손, 건성 각막결막염, 상윤부 각막결막염 및 사상각막염)의 예방 또는 치료에 유용한 것으로 알려져 있다.
그러나, 이러한 카르보스티릴이 NF-κB 억제 활성 및/또는 COX-2 억제 활성을 갖는지 여부는 알려져 있지 않다.
본 발명의 목적은 NF-κB 관련 질환의 예방 또는 치료제를 제공하는 것이다.
본 발명자들은 하기 화학식 (1)로 표시되는 카르보스티릴 화합물에 대한 다양한 연구를 거듭한 결과, 상기 카르보스티릴 화합물이 NF-κB 억제 활성 및/또는 COX-2 억제 활성, 특히 COX-2 생산 억제 활성을 나타낸다는 것을 발견하였다. 본 발명은 이러한 발견에 기초하여 완성되었다.
본 발명은 하기 항목 1 내지 34에 기재된 제약 조성물, 방법 및 용도를 제공한다.
1. 하기 화학식 (1)로 표시되는 카르보스티릴 화합물 또는 그의 염을 유효 성분으로서 포함하는, NF-κB 관련 질환의 예방 또는 치료제.
[화학식 (1)]
Figure 112009010388711-PCT00001
(식 중, A는 직접 결합, 저급 알킬렌기 또는 저급 알킬리덴기이고;
X는 산소 원자 또는 황 원자이고;
카르보스티릴 골격의 3 및 4 위치 사이의 결합은 단일 결합 또는 이중 결합이고;
R4 및 R5는 각각 수소 원자를 나타내고, 단, 카르보스티릴 골격의 3 및 4 위치 사이의 결합이 이중 결합인 경우, R4 및 R5는 대신에 -CH=CH-CH=CH- 기의 형태로 서로 결합할 수 있고;
R1은 하기 (1-1) 내지 (1-30) 중 하나이고,
(1-1) 수소 원자,
(1-2) 저급 알킬기,
(1-3) 페닐기, 저급 알킬기, 저급 알콕시기, 할로겐 원자, -(B)lNR6R7 기, 니트로기, 카르복시기, 저급 알콕시카르보닐기, 시아노기, 페닐 저급 알콕시기, 페녹시기, 피페리디닐 저급 알콕시카르보닐기, 1개 이상의 시클로알킬기로 치환될 수 있는 아미노 저급 알콕시카르보닐기, 1개 이상의 저급 알킬티오기로 2-이미다졸린환 상에서 치환될 수 있는 2-이미다졸리닐카르보닐기, 1개 이상의 저급 알킬기로 3-피롤린환 상에서 치환될 수 있는 3-피롤리닐카르보닐기, 페닐기로 티아졸리딘환 상에서 치환될 수 있는 티아졸리디닐카르보닐기, 3-아자비시클로[3.2.2]노닐카르보닐기, 피페리디닐 저급 알킬기, 1개 이상의 저급 알킬기로 아미노기 상에서 치환될 수 있는 아닐리노 저급 알킬기, 페닐티오 저급 알킬기, 인돌리닐 저급 알킬기, 및 1개 이상의 저급 알킬기로 피페리딘환 상에서 치환될 수 있는 피페리디닐카르보닐기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐 저급 알킬기,
(1-4) 시클로알킬 저급 알킬기,
(1-5) 페녹시 저급 알킬기,
(1-6) 나프틸 저급 알킬기,
(1-7) 저급 알콕시 저급 알킬기,
(1-8) 카르복시 저급 알킬기,
(1-9) 저급 알콕시카르보닐 저급 알킬기,
(1-10) 할로겐 원자; 피페리디닐기; 모르폴리노기; 페닐기 및 저급 알킬기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 피페라진환 상에서 치환될 수 있는 피페라지닐기; 티에닐기; 페닐기; 피리딜기; 피페리디닐 저급 알킬기; 페닐티오 저급 알킬기; 비페닐기; 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알킬기; 피리딜아미노기; 피리딜카르보닐아미노기; 저급 알콕시기; 1개 이상의 저급 알킬기로 아미노기 상에서 치환될 수 있는 아닐리노 저급 알킬기; 및 1개 이상의 저급 알킬기로 아미노기 상에서 치환될 수 있는 아닐리노기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 피리딘환 상에서 치환될 수 있는 피리딜 저급 알킬기,
(1-11) 시아노 저급 알킬기,
(1-12) -A1-CONR8R9 기,
(1-13) 화학식
Figure 112009010388711-PCT00002
의 기
(1-14) 페닐기,
(1-15) 퀴놀릴 저급 알킬기,
(1-16) 저급 알콕시 저급 알콕시-치환 저급 알킬기,
(1-17) 히드록시-치환 저급 알킬기,
(1-18) 할로겐 원자, 페닐기, 티에닐기 및 피리딜기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 티아졸환 상에서 치환될 수 있는 티아졸릴 저급 알킬기,
(1-19) 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알킬기,
(1-20) 저급 알킬실록시 저급 알킬기,
(1-21) 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알킬기; 저급 알콕시기; 할로겐 원자; 저급 알케닐기; 시클로알킬기; 니트로기; 및 페닐기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페녹시 저급 알킬기,
(1-22) 1개 이상의 할로겐 원자로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐티오 저급 알킬기,
(1-23) 페닐 저급 알킬기 및 페닐기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 피페리딘환 상에서 치환될 수 있는 피페리디닐 저급 알킬기,
(1-24) 1개 이상의 페닐기로 피페라진환 상에서 치환될 수 있는 피페라지닐 저급 알킬기,
(1-25) 1,2,3,4-테트라히드로이소퀴놀릴 저급 알킬기,
(1-26) 나프틸옥시 저급 알킬기,
(1-27) 1개 이상의 알킬기로 벤조티아졸환 상에서 치환될 수 있는 벤조티아졸릴옥시 저급 알킬기,
(1-28) 퀴놀릴옥시기 및 이소퀴놀릴옥시기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 치환될 수 있는 저급 알킬기,
(1-29) 1개 이상의 저급 알킬기로 피리딘환 상에서 치환될 수 있는 피리딜옥시 저급 알킬기,
(1-30) 저급 알케닐;
R2는 하기 (2-1) 내지 (2-33) 중 하나이고,
(2-1) 수소 원자,
(2-2) 저급 알콕시기,
(2-3) 저급 알킬기,
(2-4) 카르복시 저급 알콕시기,
(2-5) 저급 알콕시카르보닐 저급 알콕시기,
(2-6) 히드록시기,
(2-7) 할로겐 원자; 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알킬기; 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알킬티오기; 저급 알콕시기; 니트로기; 저급 알킬술포닐기; 저급 알콕시카르보닐기; 페닐 저급 알케닐기; 저급 알카노일옥시기; 및 1,2,3-티아디아졸릴기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐 저급 알콕시기,
(2-8) 1개 이상의 저급 알킬기로 피페리딘환 상에서 치환될 수 있는 피페리디닐 저급 알콕시기,
(2-9) 1개 이상의 저급 알킬기로 치환될 수 있는 아미노-치환 저급 알콕시기,
(2-10) 저급 알케닐옥시기,
(2-11) 1개 이상의 저급 알킬기(각각의 저급 알킬 치환기는 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음)로 피리딘환 상에서 치환될 수 있는 피리딜 저급 알콕시기,
(2-12) 저급 알키닐옥시기,
(2-13) 페닐 저급 알키닐옥시기,
(2-14) 페닐 저급 알케닐옥시기,
(2-15) 1개 이상의 저급 알콕시카르보닐기로 푸란환 상에서 치환될 수 있는 푸릴 저급 알콕시기,
(2-16) 페닐기, 페닐 저급 알킬기 및 시클로알킬 저급 알킬기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 테트라졸환 상에서 치환될 수 있는 테트라졸릴 저급 알콕시기,
(2-17) 페닐기(페닐 치환기는 1개 이상의 저급 알킬기로 페닐환 상에서 치환될 수 있음)로 1,2,4-옥사디아졸환 상에서 치환될 수 있는 1,2,4-옥사디아졸릴 저급 알콕시기,
(2-18) 1개 이상의 저급 알킬기로 이속사졸환 상에서 치환될 수 있는 이속사졸릴 저급 알콕시기,
(2-19) 페닐기(페닐 치환기는 1개 이상의 저급 알킬기로 페닐환 상에서 치환될 수 있음)로 1,3,4-옥사디아졸환 상에서 치환될 수 있는 1,3,4-옥사디아졸릴 저급 알콕시기,
(2-20) 저급 알카노일 저급 알콕시기,
(2-21) 저급 알킬기 및 페닐기(각각의 페닐 치환기는 1개 이상의 할로겐 원자로 페닐환 상에서 치환될 수 있음)로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 티아졸환 상에서 치환될 수 있는 티아졸릴 저급 알콕시기,
(2-22) 1개 이상의 벤조일기(각각의 벤조일 치환기는 1개 이상의 할로겐 원자로 페닐환 상에서 치환될 수 있음)로 피페리딘환 상에서 치환될 수 있는 피페리디닐옥시기,
(2-23) 티에닐 저급 알콕시기,
(2-24) 페닐티오 저급 알콕시기,
(2-25) 1개 이상의 저급 알킬기로 치환될 수 있는 카르바모일-치환 저급 알콕시기,
(2-26) 벤조일 저급 알콕시기,
(2-27) 피리딜카르보닐 저급 알콕시기,
(2-28) 1개 이상의 페닐 저급 알킬기로 이미다졸환 상에서 치환될 수 있는 이미다졸릴 저급 알콕시기,
(2-29) 페녹시 저급 알콕시기,
(2-30) 페닐 저급 알콕시-치환 저급 알콕시기,
(2-31) 2,3-디히드로-1H-인데닐옥시기,
(2-32) 1개 이상의 옥소기로 이소인돌린환 상에서 치환될 수 있는 이소인돌리닐 저급 알콕시기,
(2-33) 페닐기;
R3은 하기 (3-1) 내지 (3-19) 중 하나이고,
(3-1) 수소 원자,
(3-2) 저급 알킬기,
(3-3) 히드록시-치환 저급 알킬기,
(3-4) 시클로알킬 저급 알킬기,
(3-5) 카르복시 저급 알킬기,
(3-6) 저급 알콕시카르보닐 저급 알킬기,
(3-7) 할로겐 원자; 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알킬기; 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알콕시기; 페닐기; 저급 알콕시카르보닐기; 페녹시기; 저급 알킬티오기; 저급 알킬술포닐기; 페닐 저급 알콕시기; 및 1개 이상의 저급 알카노일기로 치환될 수 있는 아미노기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐 저급 알킬기,
(3-8) 나프틸 저급 알킬기,
(3-9) 1개 이상의 저급 알콕시카르보닐기로 푸란환 상에서 치환될 수 있는 푸릴 저급 알킬기,
(3-10) 저급 알킬기 및 페닐기(각각의 페닐 치환기는 1개 이상의 할로겐-치환될 수 있는 저급 알킬기로 페닐환 상에서 치환될 수 있음)로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 티아졸환 상에서 치환될 수 있는 티아졸릴 저급 알킬기,
(3-11) 1개 이상의 저급 알킬기로 테트라졸환 상에서 치환될 수 있는 테트라졸릴 저급 알킬기,
(3-12) 1개 이상의 할로겐 원자로 벤조티오펜환 상에서 치환될 수 있는 벤조티에닐 저급 알킬기,
(3-13) 저급 알키닐기,
(3-14) 저급 알케닐기,
(3-15) 페닐 저급 알케닐기,
(3-16) 벤조이미다졸릴 저급 알킬기,
(3-17) 피리딜 저급 알킬기,
(3-18) 1개 이상의 페닐 저급 알킬기로 이미다졸환 상에서 치환될 수 있는 이미다졸릴 저급 알킬기,
(3-19) 퀴놀릴 저급 알킬기;
B는 카르보닐기 또는 -NHCO- 기이고;
l은 0 또는 1이고;
R6 및 R7은 각각 독립적으로 하기 (4-1) 내지 (4-79) 중 하나를 나타내고,
(4-1) 수소 원자,
(4-2) 저급 알킬기,
(4-3) 저급 알카노일기,
(4-4) 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알킬술포닐기,
(4-5) 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 알콕시카르보닐기,
(4-6) 히드록시-치환 저급 알킬기,
(4-7) 피롤릴기 및 할로겐 원자로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 피리딘환 상에서 치환될 수 있는 피리딜카르보닐기,
(4-8) 저급 알킬기 및 저급 알콕시기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 피리딘환 상에서 치환될 수 있는 피리딜기,
(4-9) 피리딜 저급 알킬기,
(4-10) 할로겐 원자; 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알킬기; 페녹시기; 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알콕시기; 저급 알킬티오기; 저급 알킬술포닐기; 저급 알킬기 및 저급 알카노일기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 치환될 수 있는 아미노기; 1개 이상의 옥소기로 피롤리딘환 상에서 치환될 수 있는 피롤리디닐기; 1개 이상의 저급 알킬기로 피페리딘환 상에서 치환될 수 있는 피페리디닐기; 저급 알케닐기; 아미노술포닐기; 히드록시기; 1개 이상의 저급 알킬기로 치환될 수 있는 카르바모일기; 페닐 저급 알콕시기; 및 시아노기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐기,
(4-11) 1개 이상의 저급 알킬기로 시클로알킬환 상에서 치환될 수 있는 시클로알킬기,
(4-12) 할로겐 원자; 페녹시기; 페닐기; 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알킬기; 저급 알콕시기; 저급 알카노일기; 니트로기; 시아노기; 페닐기 및 저급 알킬기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 치환될 수 있는 아미노기; 1개 이상의 옥소기로 피롤리딘환 상에서 치환될 수 있는 피롤리디닐기; 피롤릴기; 피라졸릴기; 1,2,4-트리아졸릴기; 및 이미다졸릴기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 벤조일기,
(4-13) 페닐환이 1개 이상의 저급 알킬렌디옥시기로 치환된 벤조일기,
(4-14) 시클로알킬카르보닐기,
(4-15) 푸릴카르보닐기,
(4-16) 나프틸카르보닐기,
(4-17) 저급 알콕시기, 저급 알킬기, 할로겐 원자 및 니트로기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페녹시카르보닐기,
(4-18) 할로겐 원자 및 니트로기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐 저급 알콕시카르보닐기,
(4-19) 저급 알킬기; 저급 알카노일기; 1개 이상의 할로겐 원자로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 벤조일기; 및 1개 이상의 할로겐 원자로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 피페리딘환 상에서 치환될 수 있는 피페리디닐기,
(4-20) 테트라히드로피라닐 저급 알킬기,
(4-21) 시클로알킬 저급 알킬기,
(4-22) 저급 알케닐기,
(4-23) 1개 이상의 저급 알콕시카르보닐기로 알킬기 상에서 치환될 수 있고, 할로겐 원자, 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알킬기, 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알콕시기 및 히드록시기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐 저급 알킬기,
(4-24) 저급 알킬렌디옥시-치환 페닐 저급 알킬기,
(4-25) 푸릴 저급 알킬기,
(4-26) 저급 알킬기 및 페닐기(각각의 페닐 치환기는 1개 이상의 저급 알킬기로 페닐환 상에서 치환될 수 있음)로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 치환될 수 있는 카르바모일 저급 알킬기,
(4-27) 저급 알콕시 저급 알킬기,
(4-28) 카르바모일기 및 저급 알콕시카르보닐로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 저급 알킬기 상에서 치환될 수 있는 이미다졸릴 저급 알킬기,
(4-29) 1개 이상의 저급 알킬기로 치환될 수 있는 아미노-치환 저급 알킬기,
(4-30) 1개 이상의 옥소기로 2,3,4,5-테트라히드로푸란환 상에서 치환될 수 있는 2,3,4,5-테트라히드로푸릴기,
(4-31) 저급 알콕시카르보닐 저급 알킬기,
(4-32) 1개 이상의 저급 알킬기로 피롤리딘환 상에서 치환될 수 있는 피롤리디닐 저급 알킬기,
(4-33) 페녹시 저급 알카노일기,
(4-34) 모르폴리노 저급 알킬기,
(4-35) 인돌릴기,
(4-36) 티아졸릴기,
(4-37) 1,2,4-트리아졸릴기,
(4-38) 피리딜 저급 알카노일기,
(4-39) 티에닐카르보닐기,
(4-40) 티에닐 저급 알카노일기,
(4-41) 시클로알킬 저급 알카노일기,
(4-42) 1개 이상의 저급 알킬기로 이속사졸환 상에서 치환될 수 있는 이속사졸릴카르보닐기,
(4-43) 피라질카르보닐기,
(4-44) 벤조일기 및 저급 알카노일기로부터 선택된 1개 이상의 기로 피페리딘환 상에서 치환될 수 있는 피페리디닐카르보닐기,
(4-45) 크로마닐카르보닐기,
(4-46) 1개 이상의 옥소기로 이소인돌린환 상에서 치환될 수 있는 이소인돌리닐 저급 알카노일기,
(4-47) 옥소기 및 티옥소기로부터 선택된 1개 이상의 기로 티아졸리딘환 상에서 치환될 수 있는 티아졸리디닐 저급 알카노일기,
(4-48) 피페리디닐 저급 알카노일기,
(4-49) 1개 이상의 할로겐 원자로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐 저급 알케닐카르보닐기,
(4-50) 페닐환이 1개 이상의 알킬렌디옥시기로 치환된 페닐 저급 알케닐카르보닐기,
(4-51) 피리딜 저급 알케닐 카르보닐기,
(4-52) 피리딜티오 저급 알카노일기,
(4-53) 인돌릴카르보닐기,
(4-54) 피롤릴카르보닐기,
(4-55) 1개 이상의 옥소기로 피롤리딘환 상에서 치환될 수 있는 피롤리디닐카르보닐기,
(4-56) 벤조푸릴카르보닐기,
(4-57) 인돌릴 저급 알카노일기,
(4-58) 벤조티에닐카르보닐기,
(4-59) 1개 이상의 할로겐 원자로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐 저급 알카노일기,
(4-60) 저급 알콕시카르보닐기; 시아노기; 니트로기; 1개 이상의 알카노일기로 치환될 수 있는 아미노기; 히드록시기; 카르복실기; 저급 알콕시카르보닐 저급 알킬기; 할로겐 원자; 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알킬기; 및 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알콕시기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐술포닐기,
(4-61) 할로겐 원자 및 저급 알콕시카르보닐기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 티오펜환 상에서 치환될 수 있는 티에닐술포닐기,
(4-62) 퀴놀릴술포닐기,
(4-63) 1개 이상의 저급 알킬기로 이미다졸환 상에서 치환될 수 있는 이미다졸릴술포닐기,
(4-64) 1개 이상의 저급 알킬렌디옥시기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐술포닐기,
(4-65) 저급 알케닐술포닐기,
(4-66) 시클로알킬 저급 알킬술포닐기,
(4-67) 1개 이상의 저급 알킬기로 3,4-디히드로-2H-1,4-벤족사진환 상에서 치환될 수 있는 3,4-디히드로-2H-1,4-벤족사지닐술포닐기,
(4-68) 할로겐 원자 및 저급 알킬기로부터 선택된 1개 이상의 기로 피라졸환 상에서 치환될 수 있는 피라졸릴술포닐기,
(4-69) 1개 이상의 저급 알킬기로 이속사졸환 상에서 치환될 수 있는 이속사졸릴술포닐기,
(4-70) 저급 알킬기 및 아미노기(각각의 아미노 치환기는 1개 이상의 알카노일기로 치환될 수 있음)로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 티아졸환 상에서 치환될 수 있는 티아졸릴술포닐기,
(4-71) 페닐 저급 알킬술포닐기,
(4-72) 페닐 저급 알케닐술포닐기,
(4-73) 나프틸옥시카르보닐기,
(4-74) 저급 알키닐옥시카르보닐기,
(4-75) 저급 알케닐옥시카르보닐기,
(4-76) 페닐 저급 알콕시-치환 저급 알콕시카르보닐기,
(4-77) 1개 이상의 저급 알킬기로 시클로알킬환 상에서 치환될 수 있는 시클로알킬옥시카르보닐기,
(4-78) 테트라졸릴기,
(4-79) 1개 이상의 저급 알킬기로 이속사졸환 상에서 치환될 수 있는 이속사졸릴기, 또는 대신에,
R6 및 R7은 이들이 결합하는 질소 원자와 함께 서로 결합하여 1,2,3,4-테트라히드로이소퀴놀릴기, 이소인돌리닐기, 또는 5- 내지 7-원 포화 헤테로시클릭기를 형성할 수 있고, 상기 헤테로시클릭기는 1개 이상의 추가 헤테로원자를 함유할 수 있고, 하기 (5-1) 내지 (5-28)로부터의 1 내지 3개의 기로 치환될 수 있고,
(5-1) 저급 알킬기,
(5-2) 저급 알콕시기,
(5-3) 옥소기,
(5-4) 히드록시기,
(5-5) 피리딜 저급 알킬기,
(5-6) 할로겐 원자; 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알콕시기; 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알킬기; 시아노기; 및 히드록시기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐기,
(5-7) 저급 알킬렌디옥시-치환 페닐 저급 알킬기,
(5-8) 1개 이상의 할로겐 원자로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐 저급 알킬기,
(5-9) 피리미딜기,
(5-10) 피라질기,
(5-11) 시클로알킬기,
(5-12) 1개 이상의 할로겐 원자로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐 저급 알콕시기,
(5-13) 1개 이상의 할로겐 원자로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 벤조일기,
(5-14) 1개 이상의 저급 알킬렌디옥시기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 벤조일기,
(5-15) 페닐기 및 저급 알킬기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 치환될 수 있는 카르바모일 저급 알킬기,
(5-16) 벤족사졸릴기,
(5-17) 저급 알콕시카르보닐기,
(5-18) 카르바모일기,
(5-19) 1개 이상의 할로겐 원자로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐 저급 알킬리덴기,
(5-20) 페닐 저급 알콕시카르보닐기,
(5-21) 시아노기 및 저급 알킬기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 피리딘환 상에서 치환될 수 있는 피리딜기,
(5-22) 푸릴 저급 알킬기,
(5-23) 테트라히드로피라닐기,
(5-24) 이미다졸릴 저급 알킬기,
(5-25) 나프틸기,
(5-26) 2,3-디히드로-1H-인데닐기,
(5-27) 1,3-디옥솔라닐 저급 알킬기,
(5-28) -(A3)mNR11R12 기;
A1은 저급 알킬렌기이고;
R8 및 R9는 각각 독립적으로 하기 (6-1) 내지 (6-25) 중 하나를 나타내고,
(6-1) 수소 원자,
(6-2) 저급 알킬기,
(6-3) 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알킬기; 저급 알킬티오기; 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알콕시기; 할로겐 원자; 페닐기; 저급 알킬아미노기; 시아노기; 페녹시기; 시클로알킬기; 1개 이상의 옥소기로 치환될 수 있는 피롤리디닐기; 1,2,3,4-테트라히드로이소퀴놀릴카르보닐기; 1개 이상의 저급 알킬기로 치환될 수 있는 1,2,3,4-테트라히드로퀴놀릴카르보닐기; 1개 이상의 저급 알킬기로 치환될 수 있는 1,2,3,4-테트라히드로퀴녹살리닐카르보닐기; 1개 이상의 페닐기로 치환될 수 있는 티아졸릴기; 카르바모일기; 페닐 저급 알콕시기; 저급 알킬술포닐아미노기; 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 아닐리노기; 페닐 저급 알킬기; 및 히드록시-치환 저급 알킬기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐기,
(6-4) 시클로알킬기,
(6-5) 시클로알킬 저급 알킬기,
(6-6) 카르바모일 저급 알킬기,
(6-7) 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알킬기; 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알콕시기; 할로겐 원자; 및 페닐기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐 저급 알킬기,
(6-8) 저급 알킬-치환 아미노 저급 알킬기,
(6-9) 나프틸기,
(6-10) 나프틸 저급 알킬기,
(6-11) 테트라히드로나프틸 저급 알킬기,
(6-12) 플루오레닐기,
(6-13) 피리딜기,
(6-14) 피리딜 저급 알킬기,
(6-15) 피리미디닐기,
(6-16) 1개 이상의 저급 알킬기로 피라진환 상에서 치환될 수 있는 피라지닐 저급 알킬기,
(6-17) 티아졸릴기,
(6-18) 1개 이상의 저급 알킬기로 피라졸환 상에서 치환될 수 있는 피라졸릴 저급 알킬기,
(6-19) 티에닐 저급 알킬기,
(6-20) 저급 알킬기; 벤조일기; 및 할로겐 원자 및 저급 알킬기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐 저급 알킬기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 피페리딘환 상에서 치환될 수 있는 피페리디닐기,
(6-21) 인돌릴기,
(6-22) 인다졸릴기,
(6-23) 1개 이상의 저급 알킬기로 치환될 수 있는 3,4-디히드로카르보스티릴기,
(6-24) 1개 이상의 저급 알킬기로 치환될 수 있는 퀴놀릴기,
(6-25) 1개 이상의 저급 알킬기로 치환될 수 있는 카르바졸릴기; 또는,
R8 및 R9는 이들이 결합하는 질소 원자와 함께 서로 결합하여, 1개 이상의 추가 헤테로원자를 함유할 수 있고, 하기 (6-28-1) 내지 (6-28-24)로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 헤테로시클릭환 상에서 치환될 수 있는 5- 내지 8-원 포화 헤테로시클릭기를 형성할 수 있고,
(6-28-1) 저급 알킬기,
(6-28-2) 할로겐 원자 및 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알콕시기로부터 선택된 1개 이상의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐 저급 알킬기,
(6-28-3) 나프틸 저급 알킬기,
(6-28-4) 페닐 저급 알킬카르바모일 저급 알킬기,
(6-28-5) 페닐카르바모일 저급 알킬기,
(6-28-6) 페닐 저급 알콕시카르보닐기,
(6-28-7) 할로겐 원자 및 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알킬기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페녹시 저급 알킬기,
(6-28-8) 비페닐기,
(6-28-9) 1개 이상의 할로겐 원자로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐기,
(6-28-10) 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 2,3-디히드로인데닐기,
(6-28-11) 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 벤조티아졸릴기,
(6-28-12) 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 피리딜기,
(6-28-13) 벤조티에닐기,
(6-28-14) 벤조이소티아졸릴기,
(6-28-15) 티에노피리딜기,
(6-28-16) 카르바모일기,
(6-28-17) 1개 이상의 할로겐 원자로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐 저급 알콕시기,
(6-28-18) 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 페녹시기,
(6-28-19) 할로겐 원자 및 저급 알콕시기로부터 선택된 1개 이상의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 벤조일기,
(6-28-20) 1개 이상의 저급 알킬기(각각의 저급 알킬 치환기는 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음)로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 아닐리노기,
(6-28-21) 1개 이상의 저급 알킬기로 아미노기 상에서 치환되고, 추가로 1개 이상의 할로겐 원자로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 아닐리노기,
(6-28-22) 벤조푸릴기,
(6-28-23) 나프틸기,
(6-28-24) 옥소기; 또는
R8 및 R9는 이들이 결합하는 질소 원자와 함께 서로 결합하여, 5- 내지 6-원 불포화 헤테로시클릭기를 형성할 수 있으며, 상기 불포화 헤테로시클릭기는 하기 (6-29-1) 내지 (6-29-3)으로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 헤테로시클릭환 상에서 치환될 수 있고,
(6-29-1) 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 페닐기,
(6-29-2) 2,3-디히드로인데닐기,
(6-29-3) 벤조티에닐기; 또는 대신에,
R8 및 R9는 이들이 결합하는 질소 원자와 함께 서로 결합하여, 1,2,3,4-테트라히드로퀴놀릴기; 1,2,3,4-테트라히드로이소퀴놀릴기; 1,3-디히드로이소인돌릴기; 1개 이상의 저급 알킬기로 피라진환 상에서 치환될 수 있는 옥타히드로피롤로[1,2-a]피라지닐; 또는 1개 이상의 페녹시기(각각의 페녹시 치환기는 1개 이상의 할로겐 원자로 페닐환 상에서 치환될 수 있음)로 8-아자비시클로[3.2.1]옥틸기 상에 치환될 수 있는 8-아자비시클로[3.2.1]옥틸기를 형성할 수 있으며;
A2는 저급 알킬렌기이고;
R10은 하기 (7-1) 내지 (7-44) 중 하나이고,
(7-1) 수소 원자,
(7-2) 저급 알킬기,
(7-3) 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 알콕시카르보닐기,
(7-4) 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알킬기; 페닐기; 할로겐 원자; 시아노기; 페녹시기; 저급 알콕시카르보닐기; 피라졸릴기; 및 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알콕시기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 벤조일기,
(7-5) 알카노일기,
(7-6) 할로겐 원자 및 저급 알킬기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐 저급 알카노일기,
(7-7) 시클로알킬 저급 알카노일기,
(7-8) 1개 이상의 저급 알킬기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐기,
(7-9) 1개 이상의 할로겐 원자로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페녹시 저급 알카노일기,
(7-10) 페닐 저급 알케닐카르보닐기,
(7-11) 할로겐 원자 및 저급 알킬기(각각의 저급 알킬 치환기는 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음)로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 피리딘환 상에서 치환될 수 있는 피리딜카르보닐기,
(7-12) 푸릴카르보닐기,
(7-13) 티에닐카르보닐기,
(7-14) 1개 이상의 저급 알카노일기로 피페리딘환 상에서 치환될 수 있는 피페리디닐카르보닐기,
(7-15) 1개 이상의 옥소기로 피롤리딘환 상에서 치환될 수 있는 피롤리디닐카르보닐기,
(7-16) 테트라히드로피라닐카르보닐기,
(7-17) 나프틸카르보닐기,
(7-18) 인돌릴카르보닐기,
(7-19) 벤조푸릴카르보닐기,
(7-20) 1개 이상의 할로겐 원자로 벤조티오펜환 상에서 치환될 수 있는 벤조티에닐카르보닐기,
(7-21) 푸릴 저급 알킬기,
(7-22) 할로겐 원자 및 저급 알킬기(각각의 저급 알킬 치환기는 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음)로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 피리딘환 상에서 치환될 수 있는 피리딜 저급 알킬기,
(7-23) 1개 이상의 할로겐 원자로 티오펜환 상에서 치환될 수 있는 티에닐 저급 알킬기,
(7-24) 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알콕시기; 시아노기; 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알킬기; 저급 알킬기 및 저급 알카노일기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 치환될 수 있는 아미노기; 할로겐 원자; 저급 알콕시카르보닐기; 저급 알카노일옥시기; 저급 알킬술포닐기; 저급 알킬티오기; 및 피롤리디닐기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐 저급 알킬기,
(7-25) 티아졸릴 저급 알킬기,
(7-26) 1개 이상의 저급 알킬기로 이미다졸환 상에서 치환될 수 있는 이미다졸릴 저급 알킬기,
(7-27) 1개 이상의 저급 알킬기로 피롤환 상에서 치환될 수 있는 피롤릴 저급 알킬기,
(7-28) 시클로알킬 저급 알킬기,
(7-29) 저급 알킬티오 저급 알킬기,
(7-30) 할로겐 원자, 저급 알킬기 및 저급 알콕시기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페녹시카르보닐기,
(7-31) 1개 이상의 할로겐 원자로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐 저급 알콕시카르보닐기,
(7-32) 나프틸옥시카르보닐기,
(7-33) 저급 알키닐옥시카르보닐기,
(7-34) 시클로알킬카르보닐기,
(7-35) 퀴녹살리닐카르보닐기,
(7-36) -CO-NR13R14 기,
(7-37) 1개 이상의 저급 알킬기로 피페리딘환 상에서 치환될 수 있는 피페리디닐기,
(7-38) 시클로알킬기,
(7-39) 테트라히드로피라닐기,
(7-40) 저급 알콕시 저급 알킬기,
(7-41) 테트라히드로-2H-티오피라닐기,
(7-42) 나프틸기,
(7-43) 비페닐기,
(7-44) 저급 알킬실릴 저급 알콕시카르보닐기;
A3은 저급 알킬렌기이고;
m은 0 또는 1이고;
R11 및 R12는 각각 독립적으로 하기 (8-1) 내지 (8-5) 중 하나를 나타내고,
(8-1) 수소 원자,
(8-2) 저급 알킬기,
(8-3) 저급 알카노일기,
(8-4) 페닐 저급 알카노일기,
(8-5) 1개 이상의 할로겐 원자로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐기, 또는 대신에,
R11 및 R12는 이들이 결합하는 질소 원자와 함께 서로 결합하여, 1개 이상의 추가 헤테로원자를 함유할 수 있는 5- 또는 6-원 포화 헤테로시클릭기를 형성할 수 있고, 상기 헤테로시클릭기는 하기 (9-1) 및 (9-2)로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 3개의 기로 치환될 수 있고,
(9-1) 저급 알킬기,
(9-2) 페닐기;
R13 및 R14는 각각 독립적으로 하기 (10-1) 내지 (10-3) 중 하나를 나타내고,
(10-1) 수소 원자,
(10-2) 저급 알킬기,
(10-3) 페닐기, 또는 대신에,
R13 및 R14는 이들이 결합하는 질소 원자와 함께 서로 결합하여, 1개 이상의 추가 헤테로원자를 함유할 수 있는 5- 또는 6-원 포화 헤테로시클릭기를 형성할 수 있다.)
2. 항목 1에 있어서, NF-κB 관련 질환이 허혈성 질환에서의 재관류 장애, 장기 이식 또는 장기 수술 예후의 악화, PTCA 후 재협착, 암의 전이 및 침범, 및 악액질로 이루어진 군으로부터 선택된 것인 예방 또는 치료제.
3. 항목 1에 있어서, 사이토킨 및/또는 부착 인자의 전사를 조절하기 위한 예방 또는 치료제.
4. 항목 3에 있어서, COX-2, TNF-α 및/또는 IL-8의 활성을 억제하기 위한 예방 또는 치료제.
5. 항목 1의 카르보스티릴 화합물 또는 그의 염을 유효 성분으로서 포함하는, COX-2 관련 질환 또는 장애의 예방 또는 치료제.
6. 항목 1의 카르보스티릴 화합물 또는 그의 염을 유효 성분으로서 포함하는, 방사선요법 또는 화학요법에 사용하기 위한 항암 효과 강화제.
7. 항목 1의 카르보스티릴 화합물 또는 그의 염을 유효 성분으로서 포함하는, 방사선요법에 사용하기 위한 방사선 민감성 증강제.
8. 항목 1의 카르보스티릴 화합물 또는 그의 염을 유효 성분으로서 포함하는, 종양-유도 혈관형성 억제제.
9. 항목 1의 카르보스티릴 화합물 또는 그의 염의 유효량을 환자에게 투여하는 것을 포함하는, 방사선요법 또는 화학요법에서 항암 효과의 강화 방법.
10. 항목 1의 카르보스티릴 화합물 또는 그의 염의, 방사선요법 또는 화학요법에 사용되는 항암 효과 강화제의 제조에 있어서의 용도.
11. 항목 1에 있어서, 카르보스티릴 화합물이 R4 및 R5가 각각 수소 원자를 나타내는 화학식 (1)로 표시되는 것인 예방 또는 치료제.
12. 항목 11에 있어서, 카르보스티릴 화합물이, 화학식
Figure 112009010388711-PCT00003
의 기(식 중, R3, A 및 X는 상기 항목 1에서 정의한 바와 같음)가 카르보스티릴 골격의 3, 4, 5, 6, 7 또는 8 위치에 결합하는 화학식 (1)로 표시되는 것인 예방 또는 치료제.
13. 항목 12에 있어서, 르보스티릴 화합물이, 카르보스티릴 골격의 3 및 4 위치 사이의 결합이 단일 결합이고, 화학식
Figure 112009010388711-PCT00004
의 기(식 중, R3, A 및 X는 상기 항목 1에서 정의한 바와 같음)가 카르보스티릴 골격의 5 또는 6 위치에 결합하는 화학식 (1)로 표시되는 것인 예방 또는 치료제.
14. 항목 12 또는 13에 있어서, 카르보스티릴 화합물이, A가 저급 알킬렌기 또는 저급 알킬리덴기인 화학식 (1)로 표시되는 것인 예방 또는 치료제.
15. 항목 14에 있어서, 카르보스티릴 화합물이, R1이 상기 항목 1에 정의된 바와 같은 (1-2), (1-3), (1-4), (1-6), (1-10), (1-12), (1-13), (1-18) 및 (1-21) 중 하나인 화학식 (1)로 표시되는 것인 예방 또는 치료제.
16. 항목 15에 있어서, 카르보스티릴 화합물이, 화학식
Figure 112009010388711-PCT00005
의 기 (식 중, R3, A 및 X는 상기 항목 1에서 정의한 바와 같음)가 카르보스티릴 골격의 5 위치에 결합하는 화학식 (1)로 표시되는 것인 예방 또는 치료제.
17. 항목 16에 있어서, 카르보스티릴 화합물이, R1이 페닐환, 할로겐 원자, -(B)lNR6R7 기 (식 중, B, l, R6 및 R7은 상기 항목 1에서 정의한 바와 같음), 저급 알콕시카르보닐기 및 페닐 저급 알콕시기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐 저급 알킬기인 화학식 (1)로 표시되는 것인 예방 또는 치료제.
18. 항목 17에 있어서, 카르보스티릴 화합물이, A가 저급 알킬렌기이고, R2가 수소 원자 또는 저급 알콕시기이고, R3이 수소 원자이고, X가 산소 원자 또는 황 원자인 화학식 (1)로 표시되는 것인 예방 또는 치료제.
19. 항목 16에 있어서, 카르보스티릴 화합물이, A가 저급 알킬렌기이고, R1이 저급 알킬기이고, R2가 수소 원자 또는 저급 알콕시기이고, R3이 수소 원자이고, X가 산소 원자 또는 황 원자인 화학식 (1)로 표시되는 것인 예방 또는 치료제.
20. 항목 16에 있어서, 카르보스티릴 화합물이, A가 저급 알킬렌기이고, R1이 나프틸 저급 알킬기이고, R2가 수소 원자 또는 저급 알콕시기이고, R3이 수소 원자이고, X가 산소 원자 또는 황 원자인 화학식 (1)로 표시되는 것인 예방 또는 치료제.
21. 항목 16에 있어서, 카르보스티릴 화합물이, A가 저급 알킬렌기이고, R1이 화학식
Figure 112009010388711-PCT00006
의 기(식 중, R10 및 A2는 상기 항목 1에서 정의된 바와 같음)이고, R2는 수소 원자 또는 저급 알콕시기이고, R3이 수소 원자이고, X가 산소 원자 또는 황 원자인 화학식 (1)로 표시되는 것인 예방 또는 치료제.
22. 항목 12에 있어서, 카르보스티릴 화합물이, 카르보스티릴 골격의 3 및 4 위치 사이의 결합이 이중 결합이고, 화학식
Figure 112009010388711-PCT00007
의 기(식 중, R3, A 및 X는 상기 항목 1에서 정의한 바와 같음)가 카르보스티릴 골격의 3, 4 또는 5 위치에 결합하는 화학식 (1)로 표시되는 것인 예방 또는 치료제.
23. 항목 22에 있어서, 카르보스티릴 화합물이, R1이 상기 항목 1에 정의된 바와 같은 (1-2) 및 (1-3) 중 하나인 화학식 (1)로 표시되는 것인 예방 또는 치료제.
24. 항목 23에 있어서, 카르보스티릴 화합물이, A가 저급 알킬렌기 또는 저급 알킬리덴기이고, R2가 수소 원자 또는 저급 알콕시기인 화학식 (1)로 표시되는 것인 예방 또는 치료제.
25. 항목 1에 있어서, 카르보스티릴 화합물이, 카르보스티릴 골격의 3 및 4 위치 사이의 결합이 이중 결합이고, R4와 R5가 -CH=CH-CH=CH- 기의 형태로 서로 결합하는 화학식 (1)로 표시되는 것인 예방 또는 치료제.
26. 항목 25에 있어서, 카르보스티릴 화합물이, 화학식
Figure 112009010388711-PCT00008
의 기(식 중, R3, A 및 X는 상기 항목 1에서 정의한 바와 같음)가 카르보스티릴 골격의 7 위치에 결합하는 화학식 (1)로 표시되는 것인 예방 또는 치료제.
27. 항목 26에 있어서, 카르보스티릴 화합물이, R1이 상기 항목 1에 정의된 바와 같은 (1-2) 및 (1-3) 중 하나인 화학식 (1)로 표시되는 것인 예방 또는 치료제.
28. 항목 27에 있어서, 카르보스티릴 화합물이, A가 저급 알킬렌기 또는 저급 알킬리덴기이고, R2 및 R3이 둘다 수소 원자이고, X가 산소 원자 또는 황 원자인 화학식 (1)로 표시되는 것인 예방 또는 치료제.
29. 항목 1에 있어서, 카르보스티릴 화합물이, A가 직접 결합인 화학식 (1)로 표시되는 것인 예방 또는 치료제.
30. 항목 1에 있어서, 카르보스티릴 화합물이, A가 저급 알킬렌기인 화학식 (1)로 표시되는 것인 예방 또는 치료제.
31. 항목 1에 있어서, 카르보스티릴 화합물이, A가 저급 알킬리덴기인 화학식 (1)로 표시되는 것인 예방 또는 치료제.
32. 항목 29 내지 31 중 어느 한 항에 있어서, 카르보스티릴 화합물이, 카르보스티릴 골격의 3 및 4 위치 사이의 결합이 단일 결합 또는 이중 결합이고, R4 및 R5가 각각 수소 원자를 나타내는 화학식 (1)로 표시되는 것인 예방 또는 치료제.
33. 항목 29 내지 31 중 어느 한 항에 있어서, 카르보스티릴 화합물이, 카르보스티릴 골격의 3 및 4 위치 사이의 결합이 이중 결합이고, R4과 R5가 -CH=CH-CH=CH- 기의 형태로 서로 결합하는 화학식 (1)로 표시되는 것인 예방 또는 치료제.
34. 항목 1에 있어서, 카르보스티릴 화합물이,
5-[1-(비페닐-4-일메틸)-8-메톡시-2-옥소-1,2,3,4-테트라히드로퀴놀린-5-일메틸]티아졸리딘-2,4-디온,
5-[1-(4-클로로벤질)-8-메톡시-2-옥소-1,2,3,4-테트라히드로퀴놀린-5-일메틸]티아졸리딘-2,4-디온,
5-[1-(4-브로모벤질)-8-메톡시-2-옥소-1,2,3,4-테트라히드로퀴놀린-5-일메틸]티아졸리딘-2,4-디온,
5-[1-(2-나프틸메틸)-8-메톡시-2-옥소-1,2,3,4-테트라히드로퀴놀린-5-일메틸]티아졸리딘-2,4-디온,
5-{1-[4-(헵틸옥시카르보닐아미노)벤질]-8-메톡시-2-옥소-1,2,3,4-테트라히드로퀴놀린-5-일메틸}티아졸리딘-2,4-디온,
5-[1-(1-비페닐-4-일피페리딘-4-일메틸)-2-옥소-1,2,3,4-테트라히드로퀴놀린-5-일메틸]티아졸리딘-2,4-디온,
5-{1-[1-(4-메틸페닐)피페리딘-4-일메틸]-2-옥소-1,2,3,4-테트라히드로퀴놀린-5-일메틸}티아졸리딘-2,4-디온,
5-{1-[4-(2-클로로벤질옥시카르보닐아미노)벤질]-8-메톡시-2-옥소-1,2,3,4-테트라히드로퀴놀린-5-일메틸}티아졸리딘-2,4-디온,
1-(비페닐-4-일메틸)-8-메톡시-5-(4-옥소-2-티옥소티아졸리딘-5-일메틸-3,4-디히드로-1H-퀴놀린-2-온,
8-메톡시-1-메틸-5-(4-옥소-2-티옥소티아졸리딘-5-일메틸)-3,4-디히드로-1H-퀴놀린-2-온,
8-메톡시-1-(3-메틸부틸)-5-(4-옥소-2-티옥소티아졸리딘-5-일메틸)-3,4-디히드로-1H-퀴놀린-2-온,
1-프로필-8-메톡시-5-(4-옥소-2-티옥소티아졸리딘-5-일메틸)-3,4-디히드로-1H-퀴놀린-2-온,
1-이소부틸-8-메톡시-5-(4-옥소-2-티옥소티아졸리딘-5-일메틸)-3,4-디히드로-1H-퀴놀린-2-온,
8-메톡시-1-페네틸-5-(4-옥소-2-티옥소티아졸리딘-5-일메틸)-3,4-디히드로-1H-퀴놀린-2-온, 및
1-(4-페닐티오메틸)벤질-5-(4-옥소-2-티옥소티아졸리딘-5-일메틸)-3,4-디히드로-1H-퀴놀린-2-온으로 이루어진 군으로부터 선택된 화합물, 또는 그의 염인 예방 또는 치료제.
카르보스티릴 화합물
본 발명에 사용되는 화학식 (1)로 표시되는 카르보스티릴 화합물은 공지 화합물이며, 예를 들어, WO2006/035954에 개시되어 있다.
상기 화학식 (1)에서 각 기의 구체적인 예는 다음과 같다.
저급 알킬렌기의 예는 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알킬렌기, 예컨대 메틸렌, 에틸렌, 트리메틸렌, 2-메틸트리메틸렌, 2,2-디메틸에틸렌, 2,2-디메틸트리메틸렌, 1-메틸트리메틸렌, 메틸메틸렌, 에틸메틸렌, 테트라메틸렌, 펜타메틸렌 및 헥사메틸렌을 포함한다.
저급 알킬리덴기의 예는 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알킬리덴기, 예컨대 메틸리덴, 에틸리덴, 프로필리덴, 부틸리덴, 펜틸리덴, 및 헥실리덴을 포함한다.
저급 알킬기의 예는 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알킬기, 예컨대 메틸, 에틸, n-프로필, 이소프로필, n-부틸, 이소부틸, tert-부틸, sec-부틸, n-펜틸, 이소펜틸, 네오펜틸, n-헥실, 이소헥실 및 3-메틸펜틸을 포함한다.
저급 알콕시기의 예는 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알콕시기, 예컨대 메톡시, 에톡시, n-프로폭시, 이소프로폭시, n-부톡시, 이소부톡시, tert-부톡시, sec-부톡시, n-펜틸옥시, 이소펜틸옥시, 네오펜틸옥시, n-헥실옥시, 이소헥실옥시 및 3-메틸펜틸옥시를 포함한다.
할로겐 원자의 예는 불소, 염소, 브롬 및 요오드를 포함한다.
저급 알콕시카르보닐기의 예는 알콕시 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알콕시기인 알콕시카르보닐기, 예컨대 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐, n-프로폭시카르보닐, 이소프로폭시카르보닐, n-부톡시카르보닐, 이소부톡시카르보닐, tert-부톡시카르보닐, see-부톡시카르보닐, n-펜틸옥시카르보닐, 네오펜틸옥시카르보닐, n-헥실옥시카르보닐, 이소헥실옥시카르보닐 및 3-메틸펜틸옥시카르보닐를 포함한다.
페닐 저급 알콕시기의 예는 알콕시 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알콕시기인 페닐알콕시기, 예컨대 벤질옥시, 2-페닐에톡시, 1-페닐에톡시, 3-페닐프로폭시, 4-페닐부톡시, 5-페닐펜틸옥시, 6-페닐헥실옥시, 1,1-디메틸-2-페닐에톡시 및 2-메틸-3-페닐프로폭시를 포함한다.
피페리디닐 저급 알콕시카르보닐기의 예는 알콕시 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1-6 알콕시기인 피페리디닐알콕시카르보닐기, 예컨대 [(1-, 2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐]메톡시카르보닐, 2-[(1-, 2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐]에톡시카르보닐, 1-[(1-, 2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐]에톡시카르보닐, 3-[(1-, 2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐]프로폭시카르보닐, 4-[(1-, 2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐]부톡시카르보닐, 5-[(1-, 2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐]펜틸옥시카르보닐, 6-[(1-, 2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐]헥실옥시카르보닐, 1,1-디메틸-2-[(1-, 2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐]에톡시카르보닐, 및 2-메틸-3-[(1-, 2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐]프로폭시 카르보닐를 포함한다.
시클로알킬기의 예는 C3 -8 시클로알킬기, 예컨대 시클로프로필, 시클로부틸, 시클로펜틸, 시클로헥실, 시클로헵틸 및 시클로옥틸을 포함한다.
1개 이상의 시클로알킬기로 치환될 수 있는 아미노 저급 알콕시카르보닐기의 예는, 알콕시 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알콕시기인, 1 또는 2개의 C3 -8 시클로알킬기로 치환될 수 있는 아미노-치환 알콕시카르보닐기, 예컨대 아미노메톡시카르보닐, 2-아미노에톡시카르보닐, 시클로프로필아미노메톡시카르보닐, 2-시클로헥실아미노에톡시카르보닐, 1-시클로부틸아미노에톡시카르보닐, 3-시클로펜틸아미노프로폭시카르보닐, 4-시클로헵틸아미노부톡시카르보닐, 5-시클로옥틸아미노펜틸옥시카르보닐, 6-시클로헥실아미노헥실옥시카르보닐, 1,1-디메틸-2-시클로헥실아미노에톡시카르보닐, 2-메틸-3-시클로프로필아미노프로폭시카르보닐, 및 2-(N-시클로프로필-N-시클로헥실아미노)에톡시카르보닐을 포함한다.
저급 알킬티오기의 예는 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알킬티오기, 예컨대 메틸티오, 에틸티오, n-프로필티오, 이소프로필티오, n-부틸티오, tert-부틸티오, n-펜틸티오, 및 n-헥실티오를 포함한다.
1개 이상의 알킬티오기로 2-이미다졸린환 상에서 치환될 수 있는 2-이미다졸리닐카르보닐기의 예는, 1 내지 3개의 저급 알킬티오기로 2-이미다졸린환 상에서 치환될 수 있는 2-이미다졸리닐카르보닐기, 예컨대 (1-, 2-, 4-, 또는 5-)2-이미다졸리닐카르보닐, 2-메틸티오-(1-, 4-, 또는 5-)2-이미다졸리닐카르보닐, 2-에틸티오-(1-, 4-, 또는 5-)2-이미다졸리닐카르보닐, 4-프로필티오-(1-, 2-, 또는 5-)2-이미다졸리닐카르보닐, 5-이소프로필티오-(1-, 2-, 또는 4-)2-이미다졸리닐카르보닐, 2-n-부틸티오-(1-, 4-, 또는 5-)2-이미다졸리닐카르보닐, 2-n-펜틸티오-(1-, 4-, 또는 5-)2-이미다졸리닐카르보닐, 2-n-헥실티오-(1-, 4-, 또는 5-)2-이미다졸리닐카르보닐, 2,4-디메틸티오-(1- 또는 5-)2-이미다졸리닐카르보닐, 및 2,4,5-트리메틸티오-(1-)2-이미다졸리닐카르보닐을 포함한다.
1개 이상의 저급 알킬기로 3-피롤린환 상에서 치환될 수 있는 3-피롤리닐카르보닐기의 예는, 1 내지 3개의 저급 알킬기로 3-피롤린환 상에서 치환될 수 있는 3-피롤리닐카르보닐기, 예컨대 (1-, 2-, 또는 3-)3-피롤리닐카르보닐, 2-메틸-(1-, 2-, 3-, 4-, 또는 5-)3-피롤리닐카르보닐, 2-에틸-(1-, 2-, 3-, 4-, 또는 5-)3-피롤리닐카르보닐, 3-프로필-(1-, 2-, 4-, 또는 5-)3-피롤리닐카르보닐, 4-이소프로필-(1-, 2-, 3-, 또는 5-)3-피롤리닐카르보닐, 5-n-부틸-(1-, 2-, 3-, 4-, 또는 5-)3-피롤리닐카르보닐, 2-n-펜틸-(1-, 2-, 3-, 4-, 또는 5-)3-피롤리닐카르보닐, 2-n-헥실-(1-, 2-, 3-, 4-, 또는 5-)3-피롤리닐카르보닐, 2,5-디메틸-(1-, 2-, 3-, 4-, 또는 5-)3-피롤리닐카르보닐, 2,4-디메틸-(1-, 2-, 3-, 또는 5-)3-피롤리닐카르보닐, 2,3-디메틸-(1-, 2-, 4-, 또는 5-)3-피롤리닐카르보닐, 및 2,4,5-트리메틸티오-(1-, 2-, 3-, 또는 5-)3-피롤리닐카르보닐을 포함한다.
페닐기로 티아졸리딘환 상에서 치환될 수 있는 티아졸리디닐카르보닐기의 예는, (2-, 3-, 4-, 또는 5-)티아졸리디닐카르보닐, 2-페닐-(3-, 4-, 또는 5-)티아졸리디닐카르보닐, 3-페닐-(2-, 4-, 또는 5-)티아졸리디닐카르보닐, 4-페닐-(2-, 3-, 또는 5-)티아졸리디닐카르보닐, 및 5-페닐-(2-, 3-, 또는 4-)티아졸리디닐카르보닐을 포함한다.
피페리디닐 저급 알킬기의 예는, 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 피페리디닐알킬기, 예컨대 [(1-, 2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐]메틸, 2-[(1-, 2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐]에틸, 1-[(1-, 2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐]에틸, 3-[(1-, 2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐]프로필, 4-[(1-, 2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐]부틸, 5-[(1-, 2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐]펜틸, 6-[(1-, 2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐]헥실, 1,1-디메틸-2-[(1-, 2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐]에틸, 및 2-메틸-3-[(1-, 2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐]프로필을 포함한다.
1개 이상의 저급 알킬기로 아미노기 상에서 치환될 수 있는 아닐리노 저급 알킬기의 예는, 1개 이상의 직쇄 및/또는 분지쇄 C1 -6 알킬기로 아미노기 상에서 치환될 수 있는 아닐리노알킬기, 예컨대 아닐리노메틸, N-메틸아닐리노메틸, N-에틸아닐리노메틸, N-n-프로필아닐리노메틸, N-이소프로필아닐리노메틸, N-n-부틸아닐리노메틸, N-sec-부틸아닐리노메틸, N-tert-부틸아닐리노메틸, N-n-펜틸아닐리노메틸, N-n-헥실아닐리노메틸, 2-아닐리노에틸, 2-(N-메틸아닐리노)에틸, 2-(N-에틸아닐리노)에틸, 2-(N-n-프로필아닐리노)에틸, 2-(N-이소프로필아닐리노)에틸, 2-(N-n-부틸아닐리노)에틸, 2-(N-sec-부틸아닐리노)에틸, 2-{N-tert-부틸아닐리노)에틸, 2-(N-n-펜틸아닐리노)에틸, 2-{N-n-헥실아닐리노)에틸, 3-아닐리노프로필, 3-(N-메틸아닐리노)프로필, 4-(N-에틸아닐리노)부틸, 4-(N-n-프로필아닐리노)부틸, 5-(N-이소프로필아닐리노)펜틸, 5-(N-n-부틸아닐리노)펜틸, 6-(N-sec-부틸아닐리노)헥실, 6-(N-tert-부틸아닐리노)헥실, 6-(N-n-펜틸아닐리노)헥실, 및 6-(N-n-헥실아닐리노)헥실을 포함한다.
페닐티오 저급 알킬기의 예는 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 페닐티오알킬기, 예컨대 페닐티오메틸, 2-페닐티오에틸, 1-페닐티오에틸, 3-페닐티오프로필, 4-페닐티오부틸, 5-페닐티오펜틸, 6-페닐티오헥실, 1,1-디메틸-2-페닐티오에틸, 및 2-메틸-3-페닐티오프로필을 포함한다.
인돌리닐 저급 알킬기의 예는 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 인돌리닐알킬기, 예컨대 [(1-, 2-, 3-, 4-, 5-, 6-, 또는 7-)인돌리닐]메틸, 2-[(1-, 2-, 3-, 4-, 또는 5-)인돌리닐]에틸, 1-[(1-, 2-, 3-, 4-, 5-, 6-, 또는 7)인돌리닐]에틸, 3-[(1-, 2-, 3-, 4-, 5-, 6-, 또는 7)인돌리닐]프로필, 4-[(1-, 2-, 3-, 4-, 5-, 6-, 또는 7)인돌리닐]부틸, 5-[(1-, 2-, 3-, 4-, 5-, 6-, 또는 7)인돌리닐]펜틸, 6-[(1-, 2-, 3-, 4-, 5-, 6-, 또는 7)인돌리닐]헥실, 1,1-디메틸-2-[(1-, 2-, 3-, 4-, 5-, 6-, 또는 7)인돌리닐]에틸, 및 2-메틸-3-[(1-, 2-, 3-, 4-, 5-, 6-, 또는 7)인돌리닐]프로필을 포함한다.
1개 이상의 저급 알킬기로 피페리딘환 상에서 치환될 수 있는 피페리디닐카르보닐기의 예는, 1 내지 3개의 직쇄 및/또는 분지쇄 C1 -6 알킬기로 피페리딘환 상에서 치환될 수 있는 피페리디닐카르보닐기, 예컨대 (1-, 2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐카르보닐, 1-메틸-(2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐카르보닐, 1-에틸-(2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐카르보닐, 1-n-프로필-(2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐카르보닐, 1-n-부틸-(2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐카르보닐, 1-n-펜틸-(2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐카르보닐, 1-n-헥실-(2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐카르보닐, l,2-디메틸-(3-, 4-, 5-, 또는 6-)피페리디닐카르보닐, 1,2,3-트리메틸-(4-, 5-, 또는 6-)피페리디닐카르보닐, 2-n-프로필-(1-, 3-, 4-, 5-, 또는 6-)피페리디닐카르보닐, 3-에틸-(1-, 2-, 4-, 5-, 또는 6-)피페리디닐카르보닐, 및 2-메틸-4-이소프로필-(1-, 3-, 5-, 또는 6-)피페리디닐카르보닐을 포함한다.
페닐기; 저급 알킬기; 저급 알콕시기; 할로겐 원자; -(B)1NR6R7 기; 니트로기; 카르복시기; 저급 알콕시카르보닐기; 시아노기; 페닐 저급 알콕시기; 페녹시기; 피페리디닐 저급 알콕시카르보닐기; 1개 이상의 시클로알킬기로 치환될 수 있는 아미노 저급 알콕시카르보닐기; 1개 이상의 저급 알킬티오기로 2-이미다졸린환 상에서 치환될 수 있는 2-이미다졸리닐카르보닐기; 1개 이상의 저급 알킬기로 피롤린환 상에서 치환될 수 있는 3-피롤리닐카르보닐기; 페닐기로 티아졸리딘환 상에서 치환될 수 있는 티아졸리디닐카르보닐기; 3-아자비시클로[3.2.2]노닐카르보닐기; 피페리디닐 저급 알킬기; 1개 이상의 저급 알킬기로 아미노기 상에서 치환될 수 있는 아닐리노 저급 알킬기; 페닐티오 저급 알킬기; 인돌리닐 저급 알킬기; 및 1개 이상의 저급 알킬기로 피페리딘환 상에서 치환될 수 있는 피페리디닐카르보닐기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐 저급 알킬기의 예는, 페닐기; 상술한 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알킬기; 상술한 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알콕시기; 할로겐 원자; 후술할 -(B)lR6R7 기; 니트로기; 카르복실기; 상술한 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알콕시카르보닐기; 시아노기; 알콕시 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알콕시기인 상술한 페닐알콕시기; 페녹시기; 알콕시 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알콕시기인 상술한 피페리디닐알콕시카르보닐기; 1 또는 2개의 C3 -8 시클로알킬기로 치환될 수 있는, 알콕시 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알콕시기인 상술한 아미노알콕시카르보닐기; 1 내지 3개의 직쇄 및/또는 분지쇄 C1 -6 알킬티오기로 2-이미다졸린환 상에서 치환될 수 있는 상술한 2-이미다졸리닐카르보닐기; 1 내지 3개의 직쇄 및/또는 분지쇄 C1 -6 알킬기로 3-피롤린환 상에서 치환될 수 있는 상술한 3-피롤리닐카르보닐기; 페닐기로 티아졸리딘환 상에서 치환될 수 있는 티아졸리디닐카르보닐기; 3-아자비시클로[3.2.2]노닐카르보닐기; 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 피페리디닐알킬기; 1 또는 2개의 직쇄 및/또는 분지쇄 C1 -6 알킬기로 아미노기 상에서 치환될 수 있는, 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 아닐리노알킬기; 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 페닐티오알킬기; 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 인돌리닐알킬기; 및 1 내지 3개의 직쇄 및/또는 분지쇄 C1 -6 알킬기로 피페리딘환 상에서 치환될 수 있는 상술한 피페리디닐카르보닐기로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 3개의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는, 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 모노- 및 디-페닐알킬기, 예컨대, 벤질, 1-페네틸, 2-페네틸, 3-페닐프로필, 2-페닐프로필, 4-페닐부틸, 5-페닐펜틸, 4-페닐펜틸, 6-페닐헥실, 2-메틸-3-페닐프로필, 1,1-디메틸-2-페닐에틸, 1,1-디페닐메틸, 2,2-디페닐에틸, 3,3-디페닐프로필, 1,2-디페닐에틸, 4-[N-(3-피리딜)아미노카르보닐]벤질, 4-[N-(2-메톡시페닐)아미노카르보닐]벤질, 4-[2-(2-피페리디닐)에톡시카르보닐]벤질, 4-[2-(시클로헥실아미노)에톡시카르보닐]벤질, 4-[4-(3-피리딜메틸)-1-피페라지닐카르보닐]벤질, 4-[4-(4-피리딜메틸)-1-피페라지닐카르보닐]벤질, 4-[4-(2-피리딜메틸)-1-피페라지닐카르보닐]벤질, 4-[4-(2-피리딜)-1-피페라지닐카르보닐]벤질, 4-[4-(3-클로로페닐)-1-피페라지닐카르보닐]벤질, 4-[4-(2-플루오로페닐)-1-피페라지닐카르보닐]벤질, 4-[4-(2-피리미딜)-1-피페라지닐카르보닐]벤질, 4-(4-시클로펜틸-1-피페라지닐카르보닐)벤질, 4-[4-(2-메톡시페닐)-1-피페라지닐카르보닐]벤질, 4-[4-(4-플루오로페닐)-1-피페라지닐카르보닐]벤질, 4-[4-(3,4-메틸렌디옥시벤질)-1-피페라지닐카르보닐]벤질, 4-(N-시클로헥실-N-메틸아미노카르보닐)벤질, 4-(N,N-디-n-부틸아미노카르보닐)벤질, 4-[4-(1-피페리디닐)-1-피페리디닐카르보닐]벤질, 4-(1-호모피페리디닐카르보닐)벤질, 4-[2-메틸티오-1-(2-이미다졸리닐)카르보닐]벤질, 4-{N-[2-(2-피리딜)에틸]-N-메틸아미노카르보닐}벤질, 4-[N-(1-메틸-4-피페리디닐)-N-메틸아미노카르보닐]벤질, 4-(N,N-디이소부틸아미노카르보닐)벤질, 4-[N-(2-테트라히드로피라닐)메틸-N-에틸아미노카르보닐]벤질, 4-(4-티오모르폴리노카르보닐)벤질, 4-[2,5-디메틸-1-(3-피로닐)카르보닐]벤질, 4-(3-티아졸리디닐카르보닐)벤질, 4-(N-시클로프로필메틸-N-n-프로필아미노카르보닐)벤질, 4-[1-(3-아자비시클로[3.2.2]노닐카르보닐)벤질, 4-(N-시클로펜틸-N-알릴아미노카르보닐)벤질, 4-[4-(4-피리딜)-1-피페라지닐카르보닐]벤질, 4-[4-(4-트리플루오로메틸페닐)-1-피페라지닐카르보닐]벤질, 4-[4-(2-페닐에틸)-1-피페라지닐카르보닐]벤질, 4-[4-(2-피라질)-1-피페라지닐카르보닐]벤질, 4-(N-n-부틸아미노카르보닐)벤질, 4-(N-시클로프로필아미노카르보닐)벤질, 4-[N-(1-메틸-1-페닐에틸)아미노카르보닐]벤질, 4-(N-벤질아미노카르보닐)벤질, 4-[N-(2-클로로벤질)아미노카르보닐]벤질, 4-[N-(3-클로로벤질)아미노카르보닐]벤질, 4-[N-(4-클로로벤질)아미노카르보닐]벤질, 4-[N-(2-피리딜)메틸아미노카르보닐]벤질, 4-[N-(3-피리딜)메틸아미노카르보닐]벤질, 4-[(4-피리딜)메틸아미노카르보닐]벤질, 4-[3,5-디메틸-1-피페리디닐카르보닐]벤질, 4-[N-(2-푸릴)메틸아미노카르보닐]벤질, 4-[4-(2-플루오로벤질옥시)-1-피페리디닐카르보닐]벤질, 4-{4-[N-(2-페닐아세틸)-N-메틸아미노]-1-피페리디닐카르보닐}벤질, 4-[(4-메톡시-1-피페리디닐)카르보닐]벤질, 4-{[4-(3,4-디메틸-1-피페라지닐)-1-피페리디닐]카르보닐}벤질, 4-{[4-(4-클로로벤조일)-1-피페리디닐]카르보닐}벤질, 4-{[4-(4-클로로벤질)-1-피페리디닐]카르보닐}벤질, 4-[(4-에틸카르바모일메틸-1-피페리디닐)카르보닐]벤질, 4-[(4-시클로헥실-1-피페리디닐)카르보닐]벤질, 4-{[4-(4-메톡시페닐)-1-피페리디닐]카르보닐}벤질, 4-{[4-(2-벤족사졸릴)-1-피페라지닐]카르보닐}벤질, 4-[(4-아닐리노카르보닐메틸-1-피페라지닐)카르보닐]벤질, 4-[(4-메틸-2-벤질-1-피페라지닐)카르보닐]벤질, 4-[(4-페닐-3-옥소-1-피페라지닐)카르보닐]벤질, 4-[(4-tert-부틸-3-옥소-1-피페라지닐)카르보닐]벤질, 4-[N-(1-벤조일-4-피페리디닐)-N-메틸아미노카르보닐]벤질, 4-[N-(1-아세틸-4-피페리디닐)-N-메틸아미노카르보닐]벤질, 4-{[4-(4-시아노페닐)-1-피페라지닐]카르보닐}벤질, 4-[N-메틸카르바모일메틸-N-벤질아미노카르보닐]벤질, 4-[N-벤질-N-시클로헥실아미노카르보닐]벤질, 4-[2-(N-메틸-N-페닐카르바모일)에틸-N-메틸아미노카르보닐]벤질, 4-{[4-(3-페닐-1-피롤리디닐)-1-피페리디닐]카르보닐}벤질, 4-[(1,2,3,4-테트라히드로이소퀴놀린-2-일)카르보닐]벤질, 4-[(4-벤질-1-피페리디닐)카르보닐]벤질, 4-{[4-(3,4-메틸렌디옥시벤조일)-1-피페라지닐]카르보닐}벤질, 4-[N-메틸-N-(4-메틸벤질)아미노카르보닐]벤질, 4-[N-메틸-N-(3,4-메틸렌디옥시벤질)아미노카르보닐]벤질, 4-[N-메틸-N-(2-메톡시벤질)아미노카르보닐]벤질, 4-[(4-페닐-1-피페라지닐)카르보닐]벤질, 4-[(4-페닐-4-히드록시-1-피페리디닐)카르보닐]벤질, 4-(N-이소프로필-N-벤질아미노카르보닐)벤질, 4-(N-에틸-N-시클로헥실아미노카르보닐)벤질, 4-[N-에틸-N-(4-피리딜)메틸아미노카르보닐]벤질, 4-(N-n-프로필아미노카르보닐)벤질, 4-[N-에틸-N-(4-에톡시벤질)아미노카르보닐]벤질, 4-(N-에틸-N-시클로헥실메틸아미노카르보닐)벤질, 4-[N-(2-에톡시에틸)아미노카르보닐]벤질, 4-[N-(1,1-디메틸-2-페닐에틸)아미노카르보닐]벤질, 4-[{4-[N-메틸-N-(4-클로로페닐)아미노]-1-피페리디닐}카르보닐]벤질, 4-[N-(1-메틸-1-시클로펜틸)아미노카르보닐]벤질, 4-[N-(1-메틸-1-시클로헥실)아미노카르보닐]벤질, 4-{N-[2-(3-메톡시페닐)에틸]아미노카르보닐}벤질, 4-[N-(4-트리플루오로메톡시벤질)아미노카르보닐]벤질, 4-{N-[2-(4-클로로페닐)에틸]아미노카르보닐}벤질, 4-[N-(3,4-메틸렌디옥시벤질)아미노카르보닐]벤질, 4-(N-시클로헥실메틸아미노카르보닐)벤질, 4-[N-(4-플루오로벤질)아미노카르보닐]벤질, 4-[N-(1-페닐에틸)아미노카르보닐]벤질, 4-[N-(3-페닐프로필)아미노카르보닐]벤질, 4-{N-[3-(1-이미다졸릴)프로필]아미노카르보닐}벤질, 4-[N-(2-페닐에틸)아미노카르보닐]벤질, 4-[2-(N,N-디이소프로필아미노)에틸아미노카르보닐]벤질, 4-{N-[1-메톡시카르보닐-2-(4-히드록시페닐)에틸]아미노카르보닐}벤질, 4-[N-(카르바모일메틸)아미노카르보닐]벤질, 4-{N-[1-카르바모일-2-(5-이미다졸릴)에틸]아미노카르보닐}벤질, 4-(N-[1-메톡시카르보닐-2-(5-이미다졸릴)에틸]아미노카르보닐}벤질, 4-[N-(2-옥소-2,3,4,5-테트라히드로푸란-3-일)아미노카르보닐]벤질, 4-[(2-에톡시카르보닐-1-피페리디닐)카르보닐]벤질, 4-(N-메톡시카르보닐메틸-N-메틸아미노카르보닐)벤질, 4-[(2-카르바모일-1-피롤리디닐)카르보닐]벤질, 4-{[N-(2,6-디메틸벤질)-N-에틸]아미노카르보닐}벤질, 4-{N-[(4-메틸페닐)카르바모일메틸]-N-메틸아미노카르보닐}벤질, 4-[N-(4-클로로벤질)-N-에틸아미노카르보닐]벤질, 4-[N-(4-트리플루오로메틸벤질)-N-에틸아미노카르보닐]벤질, 4-[N-(3-브로모벤질)-N-에틸아미노카르보닐]벤질, 4-{[4-(2-클로로벤질)-1-피페리디닐]카르보닐}벤질, 4-{[4-(3-클로로벤질)-1-피페리디닐]카르보닐}벤질, 4-{[4-(2-클로로벤질리덴)-1-피페리디닐]카르보닐}벤질, 4-[N-(2-메톡시벤질)아미노카르보닐]벤질, 4-{N-[2-(2-플루오로페닐)에틸]아미노카르보닐}벤질, 4-{N-[2-(3-플루오로페닐)에틸]아미노카르보닐}벤질, 4-[(4-벤질옥시카르보닐-1-피페라지닐)카르보닐]벤질, 4-{[4-(3-시아노-2-피리딜)-1-피페라지닐]카르보닐}벤질, 4-[(4-페닐-1-피페리디닐)카르보닐]벤질, 4-[{4-[(3-푸릴)메틸]-1-피페라지닐}카르보닐]벤질, 4-{[4-(3-피리딜)-1-피페라지닐]카르보닐}벤질, 4-{[4-(4-테트라히드로피라닐)-1-피페라지닐]카르보닐}벤질, 4-{[4-(2-플루오로벤질)-1-피페리디닐]카르보닐}벤질, 4-{[4-(4-모르폴리노)-1-피페리디닐]카르보닐}벤질, 4-{4-[2-(1,3-디옥솔란-2-일)에틸]-1-피페라지닐}카르보닐]벤질, 4-페닐벤질, 2-페닐벤질, 3-페닐벤질, 4-tert-부틸벤질, 4-아미노벤질, 4-니트로벤질, 4-메톡시카르보닐벤질, 4-카르복시벤질, 3-메톡시-4-클로로벤질, 4-메톡시벤질, 2,4,6-트리메톡시벤질, 3,4-디클로로벤질, 4-클로로벤질, 4-브로모벤질, 2,4,6-트리플루오로벤질, 4-플루오로벤질, 4-시아노벤질, 4-피페리디닐카르보닐벤질, 4-아닐리노카르보닐벤질, 4-(N-시클로헥실아미노카르보닐)벤질, 4-(N-벤조일아미노)벤질, 4-(N-시클로헥실아미노)벤질, 4-페닐카르바모일아미노벤질, 4-메틸벤질, 3,4-디메틸벤질, 3,4,5-트리메틸벤질, 4-벤질옥시벤질, 4-에틸카르바모일아미노벤질, 4-에틸아미노카르보닐벤질, 4-이소프로필아미노카르보닐벤질, 4-[N-(2-히드록시에틸)아미노카르보닐]벤질, 4-[N-(3-피리딜)아미노카르보닐]벤질, 4-[N-(4-클로로페닐)아미노카르보닐]벤질, 4-[N-(4-이소프로필페닐)아미노카르보닐]벤질, 4-[N-(4-페녹시페닐)아미노카르보닐]벤질, 4-[N-(3-페녹시페닐)아미노카르보닐]벤질, 4-[N-(3-페녹시벤조일)아미노]벤질, 4-[N-(4-페녹시벤조일)아미노]벤질, 4-[N-(4-클로로벤조일)아미노]벤질, 4-[N-(2-클로로벤조일)아미노]벤질, 4-[N-(2,6-디클로로벤조일)아미노]벤질, 4-[N-(4-메톡시페닐)아미노카르보닐]벤질, 4-[N-(2-푸릴카르보닐)아미노]벤질, 4-[N-(4-메톡시벤조일)아미노]벤질, 4-[N-(3-메톡시벤조일)아미노]벤질, 4-[N-(2-메톡시벤조일)아미노]벤질, 4-페녹시벤질, 4-N-펜틸옥시카르보닐아미노벤질, 4-[N-(4-메톡시페녹시카르보닐)아미노]벤질, 4-[N-(4-메틸페녹시카르보닐)아미노]벤질, 4-벤질옥시카르보닐아미노벤질, 4-에타노일아미노벤질, 4-(N-아세틸아미노)벤질, 4-메틸술포닐아미노벤질, 메톡시카르보닐아미노벤질, 4-[N-(4-이소프로필페닐)아미노카르보닐]벤질, 4-[4-{2-[(1-, 2-, 또는 3-)이미다졸릴]에틸}-1-피페라지닐카르보닐]벤질, 4-{4-[3-메틸-(2-, 3-, 또는 4-)피리딜]-1-피페라지닐 카르보닐}벤질, 4-{4-[4-메틸-(2-, 3-, 또는 4-)피리딜]-1-피페라지닐카르보닐}벤질, 4-[4-{2-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜]에틸}-1-피페라지닐카르보닐]벤질, 4-{4-4-[(1- 또는 2-)나프틸]-(1-, 2-, 또는 3-)피페라지닐카르보닐}벤질, 4-[(1-, 2-, 3-, 또는 4-피페라지닐카르보닐)]벤질, 4-[2-메틸-(1-, 3-, 4-, 5-, 또는 6-)피페리디닐카르보닐]벤질, 4-[3-에톡시카르보닐-(1-, 2-, 4-, 5-, 또는 6-)피페리디닐]벤질, 4-[4-(3-히드록시페닐)-(1-, 2-, 4-, 5-, 또는 6-)피페리디닐]벤질, 4-[4-히드록시-4-벤질-(1-, 2-, 또는 3-)피페리디닐카르보닐]벤질, 4-[3-아세틸아미노-(1-, 2-, 4-, 또는 5-)피롤리디닐카르보닐]벤질, 4-[N-{2-[1-에틸-(2- 또는 3-)피롤리디닐]에틸} 아미노카르보닐]벤질, 4-[N-{2-[(2- 또는 3-)피롤리디닐]에틸}아미노카르보닐]벤질, 4-[N-{2-([2-, 3-, 또는 4-]모르폴리노)에틸}아미노카르보닐]벤질, 4-[N-{3-([2-, 3-, 또는 4-]모르폴리노)프로필}아미노카르보닐]벤질, 4-[2,6-디메틸-(3-, 4-, 또는 5-)모르폴리노카르보닐]벤질, 4-[4-(4-트리플루오로메틸아닐리노)-(1-, 2-, 또는 3-)피페라지닐카르보닐]벤질, 4-{2-[(1-, 2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐메틸]-(3-, 4-, 5-, 또는 6-)모르폴리노카르보닐}벤질, 4-(N-메틸-N-n-펜틸아미노카르보닐)벤질, 4-{4-[(1-, 2-, 4-, 또는 5-)2,3-디히드로-1H-인데닐]-(1-, 2-, 또는 3-)피페리디닐카르보닐}벤질, 4-[N-(2-메틸시클로헥실)아미노카르보닐]벤질, 4-이소인돌리닐카르보닐벤질, 4-[2-페닐-(1-, 3-, 4-, 또는 5-)피롤리디닐카르보닐]벤질, 4-{2-[(1-, 2-, 3-, 또는 4-모르폴리노메틸)-(1-, 3-, 4-, 또는 5-)피롤리디닐카르보닐]벤질, 4-[2-디메틸아미노메틸-(1-, 3-, 4-, 또는 5-)피롤리디닐카르보닐]벤질, 4-(N-[I-(4-플루오로벤조일)-(2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐]-N-메틸아미노카르보닐}벤질, 4-[2-페닐-(3-, 4-, 또는 5-)티아졸리디닐카르보닐]벤질, 4-[N-메틸-(2-메톡시아닐리노)카르보닐]벤질, 4-(3-메틸티오아닐리노카르보닐)벤질, 4-(2-메틸티오아닐리노카르보닐)벤질, 4-(3,4-디클로로아닐리노카르보닐)벤질, 4-(4-트리플루오로메톡시-4-아닐리노카르보닐)벤질, 4-아닐리노카르보닐벤질, 4-(4-클로로아닐리노카르보닐)벤질, 4-(4-메톡시아닐리노카르보닐)벤질, 4-(3-메톡시아닐리노카르보닐)벤질, 4-(2-클로로아닐리노카르보닐)벤질, 4-(4-메틸아닐리노카르보닐)벤질, 4-(2,4-디메톡시아닐리노카르보닐)벤질, 4-(4-메톡시-5-클로로아닐리노카르보닐)벤질, 4-(2-메톡시-5-아세틸아미노아닐리노카르보닐)벤질, 4-(3,4-디메톡시아닐리노카르보닐)벤질, 4-[2-(1-메틸알릴)아닐리노카르보닐]벤질, 4-(3-트리플루오로메톡시아닐리노카르보닐)벤질, 4-(2-메틸아닐리노카르보닐)벤질, 4-(2-플루오로아닐리노카르보닐)벤질, 4-(3-플루오로아닐리노카르보닐)벤질, 4-(4-플루오로아닐리노카르보닐)벤질, 4-(3-디메틸아미노아닐리노카르보닐)벤질, 4-(4-에톡시아닐리노카르보닐)벤질, 4-(3-트리플루오로메틸아닐리노카르보닐)벤질, 4-(4-트리플루오로메틸아닐리노카르보닐)벤질, 4-(3-아세틸아미노아닐리노카르보닐)벤질, 4-(4-아세틸아미노아닐리노카르보닐)벤질, 4-[(2-, 3-, 또는 4-피리딜아미노카르보닐)벤질, 4-[N-메틸-(3-메틸아닐리노)카르보닐]벤질, 4-[3-메톡시-(2-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜아미노카르보닐]벤질, 4-(2-페녹시아닐리노카르보닐)벤질, 4-(3-페녹시아닐리노카르보닐)벤질, 4-(4-페녹시아닐리노카르보닐)벤질, 4-(3,5-디클로로아닐리노카르보닐)벤질, 4-(2,3-디메틸아닐리노카르보닐)벤질, 4-(2,4-디메틸아닐리노카르보닐)벤질, 4-(3,5-디메틸아닐리노카르보닐)벤질, 4-(3,5-디플루오로아닐리노카르보닐)벤질, 4-[(1-, 2-, 3-, 4-, 5-, 6-, 또는 7-)인돌릴아미노카르보닐]벤질, 4-(3-플루오로-4-메톡시아닐리노카르보닐)벤질, 4-(4-아미노술포닐아닐리노카르보닐)벤질, 4-(4-메틸-3-메톡시아닐리노카르보닐)벤질, 4-(3-클로로-4-메톡시아닐리노카르보닐)벤질, 4-(3-클로로-4-메틸아닐리노카르보닐)벤질, 4-(3-메톡시-5-트리플루오로메틸아닐리노카르보닐)벤질, 4-(3-클로로-4-플루오로아닐리노카르보닐)벤질, 4-[3-메틸-(2-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜아미노카르보닐]벤질, 4-[(2-, 4-, 또는 5- 티아졸릴아미노카르보닐)벤질, 4-(3-클로로-4-히드록시아닐리노카르보닐)벤질, 4-(2-클로로-5-아세틸아미노아닐리노카르보닐)벤질, 4-(4-메틸티오아닐리노카르보닐)벤질, 4-(4-이소프로필아닐리노카르보닐)벤질, 4-(4-tert-부틸아닐리노카르보닐)벤질, 4-[(2- 또는 4-)1,2,4-트리아졸릴아미노카르보닐]벤질, 4-{4-[2-옥소-(1-, 3-, 4-, 또는 5-)피롤리디닐]아닐리노카르보닐}벤질, 4-(4-메틸술포닐아미노)벤질, 4-(4-메틸카르바모일아닐리노카르보닐)벤질, 아닐리노카르보닐벤질, 4-(2-벤질옥시아닐리노카르보닐)벤질, 4-(4-비닐아닐리노카르보닐)벤질, 4-(4-아세틸아미노아닐리노카르보닐)벤질, 4-(3-아세틸아미노아닐리노카르보닐)벤질, 4-(4-트리플루오로메틸아닐리노카르보닐)벤질, 4-{3-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜]프로피오닐아미노}벤질, 4-(3-페녹시프로피오닐아미노)벤질, 4-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜카르보닐아미노]벤질, 4-{2-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜]아세틸아미노}벤질, 4-[(2- 또는 3-)푸릴카르보닐아미노]벤질, 4-[(2- 또는 3-)티에닐카르보닐아미노]벤질, 4-{2-[(2- 또는 3-)티에닐]아세틸아미노}벤질, 4-{2-[(1-, 2-, 또는 3-)피롤릴]-(3-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜 카르보닐아미노}벤질, 4-시클로펜틸카르보닐아미노벤질, 4-시클로헥실카르보닐아미노벤질, 4-(2-시클로펜틸아세틸아미노)벤질, 4-(2-시클로헥실카르보닐아미노)벤질, 4-[1-벤조일-(2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐카르보닐아미노]벤질, 4-[1-아세틸-(2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐카르보닐아미노]벤질, 4-[(2-, 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 또는 8-)크로마닐]벤질, 4-(2-니트로벤조일아미노)벤질, 4-(3-니트로벤조일아미노)벤질, 4-(4-니트로벤조일아미노)벤질, 4-(2-페닐벤조일아미노)벤질, 4-(2-디메틸아미노벤조일아미노)벤질, 4-(2-아닐리노벤조일아미노)벤질, 4-(2,6-디클로로벤조일아미노)벤질, 4-(2-시아노벤조일아미노)벤질, 4-(3-페녹시벤조일아미노)벤질, 4-(2-페녹시벤조일아미노)벤질, 4-(4-페녹시벤조일아미노)벤질, 4-[(1- 또는 2-)나프틸카르보닐아미노]벤질, 4-(2-메틸-3-플루오로벤조일아미노)벤질, 4-(3,4-메틸렌디옥시벤조일아미노)벤질, 4-{2-[1,3-디옥소-(2-, 4-, 또는 5-)이소인돌리닐]아세틸아미노}벤질, 4-{2-[2-티옥소-4-옥소티아졸리디닐]아세틸아미노}벤질, 4-{3-[(1-, 2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐]프로피오닐아미노}벤질, 4-(4-아세틸벤조일아미노)벤질, 4-(2-트리플루오로메틸벤조일아미노)벤질, 4-(3-트리플루오로메틸벤조일아미노)벤질, 4-(4-트리플루오로메틸벤조일아미노)벤질, 4-[2-(2-클로로페닐)아세틸아미노]벤질, 4-(2-클로로-4-플루오로벤조일아미노)벤질, 4-(2-클로로신나모일아미노)벤질, 4-(3,4-메틸렌디옥시신나모일아미노)벤질, 4-[3-(2-, 3-, 또는 4-)피리딜비닐카르보닐아미노]벤질, 4-[2-클로로-(3-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜카르보닐아미노]벤질, 4-{2-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜티오]아세틸아미노}벤질, 4-[(2-, 3-, 4-, 5-, 6-, 또는 7-)인돌릴카르보닐아미노]벤질, 4-[(1-, 2-, 또는 3-)피롤릴카르보닐아미노]벤질, 4-[2-옥소-(1-, 3-, 4-, 또는 5-)피롤리디닐카르보닐아미노]벤질, 4-[(2-, 3-, 4-, 5-, 6-, 또는 7-)벤조푸릴카르보닐아미노]벤질, 4-[2,6-디클로로-(3-, 4-, 또는 5-)피리딜카르보닐아미노]벤질, 4-{2-[(1-, 2-, 3-, 4-, 5-, 6-, 또는 7-)인돌릴]아세틸아미노}벤질, 4-[(2-, 3-, 4-, 5-, 6-, 또는 7-)벤조티에닐카르보닐아미노]벤질, 4-{4-[2-옥소-(1-, 3-, 4-, 또는 5-)피롤리디닐]벤조일아미노}벤질, 4-{4-[(1-, 2-, 또는 3-)피롤릴]벤조일아미노}벤질, 4-{4-[(1-, 3-, 4-, 또는 5-)피라졸릴]벤조일아미노}벤질, 4-{4-[(1-, 3-, 또는 5-)1,2,4-트리아졸릴]벤조일아미노}벤질, 4-{4-[(1-, 2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]벤조일아미노}벤질, 4-[4-(3,5-디메틸-4-이속사졸릴)벤조일아미노]벤질, 4-[(2- 또는 3-)피라질카르보닐아미노]벤질, 4-(2-메톡시벤조일아미노)벤질, 4-(2-메톡시-5-클로로벤조일아미노)벤질, 4-(4-클로로벤조일아미노)벤질, 4-(2-페녹시아세틸아미노)벤질, 4-(3-페닐프로피오닐)벤질, 4-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜카르보닐아미노]벤질, 4-벤조일아미노벤질, 4-신나모일아미노벤질, 4-(4-메톡시페닐술포닐아미노)벤질, 4-(3-메톡시페닐술포닐아미노)벤질, 4-(2-메톡시페닐술포닐아미노)벤질, 4-(4-클로로페닐술포닐아미노)벤질, 4-(3-클로로페닐술포닐아미노)벤질, 4-(2-클로로페닐술포닐아미노)벤질, 4-(2-메틸페닐술포닐아미노)벤질, 4-(3-메틸페닐술포닐아미노)벤질, 4-(4-메틸페닐술포닐아미노)벤질, 4-(4-플루오로페닐술포닐아미노)벤질, 4-(3-플루오로페닐술포닐아미노)벤질, 4-(2-플루오로페닐술포닐아미노)벤질, 4-(2-메톡시-5-클로로페닐술포닐아미노)벤질, 4-(2-트리플루오로메틸페닐술포닐아미노)벤질, 4-(3-트리플루오로메틸페닐술포닐아미노)벤질, 4-(4-트리플루오로메틸페닐술포닐아미노)벤질, 4-[(2- 또는 3-)티에닐술포닐아미노]벤질, 4-(2-클로로페닐술포닐아미노)벤질, 4-(2-트리플루오로메톡시페닐술포닐아미노)벤질, 4-(3-트리플루오로메톡시페닐술포닐아미노)벤질, 4-(4-트리플루오로메톡시페닐술포닐아미노)벤질, 4-(2-메톡시카르보닐페닐술포닐아미노)벤질, 4-(2-시아노페닐술포닐아미노)벤질, 4-(3-시아노페닐술포닐아미노)벤질, 4-(4-시아노페닐술포닐아미노)벤질, 4-(3,4-디메톡시페닐술포닐아미노)벤질, 4-(2,5-디메톡시페닐술포닐아미노)벤질, 4-(2-니트로페닐술포닐아미노)벤질, 4-(3-니트로페닐술포닐아미노)벤질, 4-(4-니트로페닐술포닐아미노)벤질, 4-(4-브로모페닐술포닐아미노)벤질, 4-(3-브로모페닐술포닐아미노)벤질, 4-(2-브로모페닐술포닐아미노)벤질, 4-(4-n-부틸페닐술포닐아미노)벤질, 4-(2-메톡시-5-클로로페닐술포닐아미노)벤질, 4-(2,6-디클로로페닐술포닐아미노)벤질, 4-[(1-, 2-, 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 또는 8-)퀴놀릴술포닐아미노]벤질, 4-[1-메틸-(2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴술포닐아미노]벤질, 4-(2,3-디클로로페닐술포닐아미노)벤질, 4-(2,5-디클로로페닐술포닐아미노)벤질, 4-(2,4-디클로로페닐술포닐아미노)벤질, 4-(3-니트로-4-메틸페닐술포닐아미노)벤질, 4-(2-클로로-4-플루오로페닐술포닐아미노)벤질, 4-(2,4-디클로로-5-메틸페닐술포닐아미노)벤질, 4-(2-메틸-5-니트로페닐술포닐아미노)벤질, 4-(2-클로로-5-니트로페닐술포닐아미노)벤질, 4-(2-클로로-4-시아노페닐술포닐아미노)벤질, 4-(2,4,6-트리메틸페닐술포닐아미노)벤질, 4-(4-아세틸아미노페닐술포닐아미노)벤질, 4-(3,5-디클로로-2-히드록시페닐술포닐아미노)벤질, 4-(4-메톡시-2-니트로페닐술포닐아미노)벤질, 4-(3,4-디클로로페닐술포닐아미노)벤질, 4-(4-tert-부틸페닐술포닐아미노)벤질, 4-(4-카르복시페닐술포닐아미노)벤질, 4-(2-브로모-5-클로로페닐술포닐아미노)벤질, 4-(4-에틸페닐술포닐아미노)벤질, 4-(2,5-디메틸술포닐아미노)벤질, 4-(4-n-부톡시페닐술포닐아미노)벤질, 4-(2,5-디플루오로페닐술포닐아미노)벤질, 4-(2-클로로-4-아세틸아미노페닐술포닐아미노)벤질, 4-(2,4-디플루오로페닐술포닐아미노)벤질, 4-(2-메톡시-4-메틸페닐술포닐아미노)벤질, 4-(2-메틸-3-클로로페닐술포닐아미노)벤질, 4-(2,6-디플루오로페닐술포닐아미노)벤질, 4-(3,4-디플루오로페닐술포닐아미노)벤질, 4-(2-메틸-5-플루오로페닐술포닐아미노)벤질, 4-(3-메틸-4-클로로페닐술포닐아미노)벤질, 4-(2-메틸-6-클로로페닐술포닐아미노)벤질, 4-(4-이소프로필페닐술포닐아미노)벤질, 4-(3,4-디클로로페닐술포닐아미노)벤질, 4-(2-플루오로-4-브로모페닐술포닐아미노)벤질, 4-(4-메틸-3-클로로페닐술포닐아미노)벤질, 4-비닐술포닐아미노벤질, 4-(3-클로로프로필페닐술포닐아미노)벤질, 4-시클로헥실메틸술포닐아미노벤질, 4-[2-클로로-(3-, 4-, 또는 5-)티에닐술포닐아미노]벤질, 4-(3,5-디클로로페닐술포닐아미노)벤질, 4-{4-[2-(4-메톡시카르보닐)에틸]페닐술포닐아미노}벤질, 4-[4-메틸-(2-, 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 또는 8-)3,4-디히드로-2H-1,4-디히드로-2H-1,4-벤족사지닐술포닐아미노]벤질, 4-(2,2,2-트리플루오로에틸술포닐아미노)벤질, 4-(2,3,5-트리메틸-4-메톡시페닐술포닐아미노)벤질, 4-[(1,3-디메틸-5-클로로-4-피라졸릴)술포닐아미노]벤질, 4-[(3,5-디메틸-4-이속사졸릴)술포닐아미노]벤질, 4-(3-카르복시-4-히드록시페닐술포닐아미노)벤질, 4-{[2,3-디클로로-(4- 또는 5-)티에닐]술포닐아미노}벤질, 4-{[2,5-디클로로-(3- 또는 4-)티에닐]술포닐아미노}벤질, 4-{[2-브로모-(3-, 4-, 또는 5-)티에닐]술포닐아미노}벤질, 4-(4-카르복시페닐술포닐아미노)벤질, 4-(2-아세틸아미노-4-메틸-5-티아졸릴술포닐아미노)벤질, 4-{[2-메톡시카르보닐-(3-, 4-, 또는 5-)티에닐]술포닐아미노}벤질, 4-벤질술포닐아미노벤질, 4-스티릴술포닐아미노벤질, 4-(2,4,5-트리플루오로페닐술포닐아미노)벤질, 4-페닐술포닐아미노벤질, 4-페녹시카르보닐아미노벤질, 4-[(4-클로로페녹시)카르보닐아미노]벤질, 4-[(4-브로모페녹시)카르보닐아미노]벤질, 4-벤질옥시카르보닐아미노벤질, 4-메톡시카르보닐아미노벤질, 4-n-부톡시카르보닐아미노벤질, 4-[(4-메톡시페녹시)카르보닐아미노]벤질, 4-[(3-메톡시페녹시)카르보닐아미노]벤질, 4-[(2-메톡시페녹시)카르보닐아미노]벤질, 4-[(1- 또는 2-)나프틸옥시카르보닐아미노]벤질, 4-[(4-플루오로페녹시)카르보닐아미노]벤질, 4-[(4-메틸페녹시)카르보닐아미노]벤질, 4-[(2-클로로벤질옥시)카르보닐아미노]벤질, 4-[2-프로피닐옥시카르보닐아미노]벤질, 4-[(4-니트로페녹시)카르보닐아미노]벤질, 4-(2-플루오로에톡시카르보닐아미노)벤질, 4-(3-부테닐옥시카르보닐아미노)벤질, 4-(4-클로로부톡시카르보닐아미노)벤질, 4-(2-클로로에톡시카르보닐아미노)벤질, 4-[2-(벤질옥시)에톡시카르보닐아미노]벤질, 4-프로폭시카르보닐아미노벤질, 4-n-부톡시카르보닐아미노벤질, 4-(2-이소프로필-5-메틸시클로헥실옥시카르보닐아미노)벤질, 4-[(4-니트로벤질옥시)카르보닐아미노]벤질, 4-(2-에틸헥실옥시카르보닐아미노)벤질, 4-[N-메틸-(4-클로로아닐리노)카르보닐]벤질, 4-[(2-클로로아닐리노)카르보닐]벤질, 4-[(3-시아노아닐리노)카르보닐]벤질, 4-[(4-시아노아닐리노)카르보닐]벤질, 4-[(2-시아노아닐리노)카르보닐]벤질, 4-[(2-클로로-4-플루오로아닐리노)카르보닐]벤질, 4-[(1- 또는 5-)테트라졸릴아미노카르보닐]벤질, 4-[5-메틸-(3- 또는 4-)이속사졸릴아미노카르보닐]벤질, 4-{4-[4-메틸-(1-, 2-, 3-, 또는 4-)피페라지닐]아닐리노카르보닐}벤질, (2-, 3-, 또는 4-)(1-피페리디닐메틸)벤질, (2-, 3-, 또는 4-)(N-메틸아닐리노메틸)벤질, (2-, 3-, 또는 4-)(페닐티오메틸)벤질, 및 (2-, 3-, 또는 4-)(1-인돌릴메틸)벤질을 포함한다.
시클로알킬 저급 알킬기의 예는, 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 C3 -8 시클로알킬알킬기, 예컨대 시클로프로필메틸, 시클로헥실메틸, 2-시클로프로필에틸, 1-시클로부틸에틸, 시클로펜틸메틸, 3-시클로펜틸프로필, 4-시클로헥실부틸, 5-시클로헵틸펜틸, 6-시클로옥틸헥실, 1,1-디메틸-2-시클로헥실에틸, 및 2-메틸-3-시클로프로필프로필을 포함한다.
페녹시 저급 알킬기의 예는, 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 페녹시 알킬기, 예컨대 페녹시메틸, 2-페녹시에틸, 1-페녹시에틸, 3-페녹시프로필, 4-페녹시부틸, 1,1-디메틸-2-페녹시에틸, 5-페녹시펜틸, 6-페녹시헥실, 1-페녹시이소프로필, 및 2-메틸-3-페녹시프로필을 포함한다.
나프틸 저급 알킬기의 예는, 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 나프틸알킬기, 예컨대 (1- 또는 2-)나프틸메틸, 2-[(1- 또는 2-)나프틸]에틸, 1-[(1- 또는 2-)나프틸]에틸, 3-[(1- 또는 2-)나프틸]프로필, 4-[(1- 또는 2-)나프틸]부틸, 5-[(1- 또는 2-)나프틸]펜틸, 6-[(1- 또는 2-)나프틸]헥실, 1,1-디메틸-2-[(1- 또는 2-)나프틸]에틸, 및 2-메틸-3-[(1- 또는 2-)나프틸]프로필을 포함한다.
저급 알콕시 저급 알킬기의 예는, 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기이고, 알콕시 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알콕시기인 알콕시알킬기, 예컨대 메톡시메틸, 2-메톡시에틸, 1-에톡시에틸, 2-에톡시에틸, 3-n-부톡시프로필, 4-n-프로폭시부틸, 1-메틸-3-이소부톡시프로필, 1,1-디메틸-2-n-펜틸옥시에틸, 5-n-헥실옥시펜틸, 6-메톡시헥실, 1-에톡시이소프로필, 및 2-메틸-3-메톡시프로필을 포함한다.
카르복시 저급 알킬기의 예는, 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 카르복시알킬기, 예컨대 카르복시메틸, 2-카르복시에틸, 1-카르복시에틸, 3-카르복시프로필, 4-카르복시부틸, 5-카르복시펜틸, 6-카르복시헥실, 1,1-디메틸-2-카르복시에틸, 및 2-메틸-3-카르복시프로필을 포함한다.
저급 알콕시카르보닐 저급 알킬기의 예는, 알콕시 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1-6 알콕시기이고, 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 알콕시카르보닐알킬기, 예컨대 메톡시카르보닐메틸, 에톡시카르보닐메틸, 2-메톡시카르보닐에틸, 2-에톡시카르보닐에틸, 1-에톡시카르보닐에틸, 3-메톡시카르보닐프로필, 3-에톡시카르보닐프로필, 4-에톡시카르보닐부틸, 5-이소프로폭시카르보닐펜틸, 6-n-프로폭시카르보닐헥실, 1,1-디메틸-2-n-부톡시카르보닐에틸, 2-메틸-3-tert-부톡시카르보닐프로필, 2-n-펜틸옥시카르보닐에틸, 및 n-헥실옥시카르보닐 메틸을 포함한다.
페닐기 및 저급 알킬기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 피페라진환 상에서 치환될 수 있는 피페라지닐기의 예는, 페닐기 및 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알킬기로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 3개의 기로 피페라진환 상에서 치환될 수 있는 피페라지닐기, 예컨대 (1- 또는 2-)피페라지닐, 4-메틸-(1-, 2-, 또는 3-)피페라지닐, 4-에틸-(1-, 2-, 또는 3-)피페라지닐, 4-n-프로필-1-, 2-, 또는 3-)피페라지닐, 4-tert-부틸-(1-, 2-, 또는 3-)피페라지닐, 4-sec-부틸-(1-, 2-, 또는 3-)피페라지닐, 4-n-부틸-(1-, 2-, 또는 3-)피페라지닐, 4-n-펜틸-(1-, 2-, 또는 3-)피페라지닐, 4-n-헥실-(1-, 2-, 또는 3-)피페라지닐, 3,4-디메틸-(1-, 2-, 5-, 또는 6-)피페라지닐, 3,4,5-트리메틸-(1- 또는 2-)피페라지닐, 4-페닐-(1-, 2-, 또는 3-)피페라지닐, 2,4-디페닐-(1-, 3-, 5-, 또는 6-) 피페라지닐, 2,3,4-트리페닐-(1-, 5-, 또는 6-)피페라지닐, 및 4-페닐-2-메틸-(1-, 3-, 5-, 또는 6-)피페라지닐을 포함한다.
피리딜아미노기의 예는 (2-, 3-, 또는 4-)피리딜아미노를 포함한다.
피리딜카르보닐아미노기의 예는 (2-, 3-, 또는 4-)피리딜카르보닐아미노를 포함한다.
1개 이상의 저급 알킬기로 아미노기 상에서 치환될 수 있는 아닐리노기의 예는, 1개 이상의 직쇄 및/또는 분지쇄 C1 -6 알킬기로 아미노기 상에서 치환될 수 있는 아닐리노기, 예컨대 아닐리노, N-메틸아닐리노, N-에틸아닐리노, N-n-프로필아닐리노, N-이소프로필아닐리노, N-n-부틸아닐리노, N-sec-부틸아닐리노, N-tert-부틸아닐리노, N-n-펜틸아닐리노, 및 N-n-헥실아닐리노를 포함한다.
할로겐 원자; 피페리디닐기; 모르폴리노기; 페닐기 및 저급 알킬기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 피페리진환 상에서 치환될 수 있는 피페라지닐기; 티에닐기; 페닐기; 피리딜기; 피페리디닐 저급 알킬기; 페닐티오 저급 알킬기; 비페닐기; 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알킬기; 피리딜아미노기; 피리딜카르보닐아미노기; 저급 알콕시기; 1개 이상의 저급 알킬기로 아미노기 상에서 치환될 수 있는 아닐리노 저급 알킬기; 및 1개 이상의 저급 알킬기로 아미노기 상에서 치환될 수 있는 아닐리노기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 피리딘환 상에서 치환될 수 있는 피리딜 저급 알킬기의 예는, 상술한 할로겐 원자; 피페리디닐기; 모르폴리노기; 페닐기 및 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알킬기로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 3개의 기로 피페라진환 상에서 치환될 수 있는 상술한 피페라지닐기; 티에닐기; 페닐기; 피리딜기; 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 피페리디닐알킬기; 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 페닐티오알킬기; 비페닐기; 1 내지 3개의 할로겐 원자로 치환될 수 있는, 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 저급 알킬기; 피리딜아미노기; 피리딜카르보닐아미노기; 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알콕시기; 1 또는 2개의 직쇄 및/또는 분지쇄 C1 -6 알킬기로 아미노기 상에서 치환될 수 있는, 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1-6 알킬기인 아닐리노알킬기; 및 1개 이상의 직쇄 및/또는 분지쇄 C1 -6 알킬기로 아미노기 상에서 치환될 수 있는 상술한 아닐리노기로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 3개의 기로 피리딘환 상에서 치환될 수 있는, 알킬 잔기가 C1 -6 직쇄 또는 분지쇄 알킬기인 피리딜 알킬기, 예컨대, (2-, 3-, 또는 4-)피리딜메틸, 2-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜]에틸, 1-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜]에틸, 3-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜]프로필, 4-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜]부틸, 1,1-디메틸-2-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜]에틸, 5-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜]펜틸, 6-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜]헥실, 1-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜]이소프로필, 2-메틸-3-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜]프로필, (2-클로로-3-피리딜)메틸, [2-클로로-(3-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜]메틸, [2,3-디클로로-(4-, 5-, 또는 6-)피리딜]메틸, [2-브로모-(3-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜]메틸, [2,4,6-트리플루오로-(3-, 5-, 또는 6-)피리딜]메틸, [2-(1-피페리디닐)-(3-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜]메틸, [2-(4- 모르폴리노)-(3-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜]메틸, [2-(4-메틸-1-피페라지닐)-(3-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜]메틸, 2-[2-(4-에틸-1-피페라지닐)-(3-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜]에틸, 3-[2-(4-이소프로필-1-피페라지닐)-(3-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜]프로필, 4-[2-(4-sec-부틸-1-피페라지닐)-(3-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜]부틸, 5-[2-(4-n-펜틸-1-피페라지닐)-(3-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜]펜틸, 6-[2-(4-N-헥실-1-피페라지닐)-(3-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜]헥실, [2-(4-페닐-2-메틸-1-피페라지닐)-(3-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜]메틸, [2-(4-페닐-1-피페라지닐)-(3-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜]메틸, [2-(3-티에닐)-(3-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜]메틸, [2-페닐-(3-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜]메틸, 2-[2,4-디페닐-(3-, 5-, 또는 6-)피리딜]에틸, 3-[2-(2-피리딜)-6-(3-티에닐)-(3-, 4-, 또는 5-)피리딜]프로필, 4-(3-아닐리노-(2-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜부틸, 5-[2-(4-모르폴리노)-(3-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜]펜틸, 6-[2-(1-피페리디닐)-(3-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜]헥실, [2-(2-피리딜)-(3-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜]메틸, (3-, 4-, 5-, 또는 6-)(1-피페리디닐메틸)-2-피리딜메틸, (3-, 4-, 5-, 또는 6-)페닐티오메틸-2-피리딜메틸, (4-, 5-, 또는 6-)비페닐-3-피리딜메틸, (4-, 5-, 또는 6-)트리플루오로메틸-3-피리딜메틸, (4-, 5-, 또는 6-)(2-피리딜아미노)-3-피리딜메틸, (4-, 5-, 또는 6-)[(2- 또는 3-)피리딜카르보닐아미노]-3-피리딜메틸, 3,5-디메틸-4-메톡시-2-피리딜메틸, (3-, 4-, 5-, 또는 6-)(N-메틸아닐리노메틸)-2-피리딜메틸, [2-(N-메틸아닐리노)-(3-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜]메틸, 2-[2-(N-에틸아닐리노)-(3-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜]에틸, 3-[2-(N-n-프로필아닐리노)-(3-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜]프로필, 4-[2-(N-n-부틸아닐리노)-(3-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜]에틸, 5-[2-(N-n-펜틸아닐리노)-(3-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜]펜틸, 및 6-[2-(N-N-헥실아닐리노)-(3-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜]헥실을 포함한다.
시아노 저급 알킬기의 예는, 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 시아노알킬기, 예컨대 시아노메틸, 2-시아노에틸, 1-시아노에틸, 3-시아노프로필, 4-시아노부틸, 1,1-디메틸-2-시아노에틸, 5-시아노펜틸, 6-시아노헥실, 1-시아노이소프로필, 및 2-메틸-3-시아노프로필을 포함한다.
퀴놀릴 저급 알킬기의 예는 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 퀴놀릴알킬기, 예컨대 [(2-, 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 또는 8-)퀴놀릴]메틸, 2-[(2-, 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 또는 8-)퀴놀릴]에틸, 1-[(2-, 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 또는 8-)퀴놀릴]에틸, 3-[(2-, 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 또는 8-)퀴놀릴]프로필, 4-[(2-, 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 또는 8-)퀴놀릴]부틸, 1,1-디메틸-2-[(2-, 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 또는 8-)퀴놀릴]에틸, 5-[(2-, 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 또는 8-)퀴놀릴]펜틸, 6-[(2-, 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 또는 8-)퀴놀릴]헥실, 1-[(2-, 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 또는 8-)퀴놀릴]이소프로필, 및 2-메틸-3-[(2-, 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 또는 8-)퀴놀릴]프로필을 포함한다.
저급 알콕시 저급 알콕시-치환 저급 알킬기의 예는, 각각의 두 알콕시 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알콕시기이고, 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 알콕시알콕시-치환 알킬기, 예컨대 메톡시메톡시메틸, 2-(메톡시메톡시)에틸, 1-(에톡시메톡시)에틸, 3-(2-n-부톡시에톡시)프로필, 4-(3-n-프로폭시프로폭시)부틸, 1,1-디메틸-2-(4-n-펜틸옥시부톡시)에틸, 5-(5-n-헥실옥시펜틸옥시)펜틸, 6-(6-메톡시헥실옥시)헥실, 1-에톡시메톡시이소프로필, 2-메틸-3-(2-메톡시에톡시)프로필, 및 3,3-디메틸-3-(메톡시메톡시)프로필을 포함한다.
히드록시-치환 저급 알킬기의 예는, 1 내지 3개의 히드록시기로 치환된 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알킬기, 예컨대 히드록시메틸, 2-히드록시에틸, 1-히드록시에틸, 3-히드록시프로필, 2,3-디히드록시프로필, 4-히드록시부틸, 3,4-디히드록시부틸, 1,1-디메틸-2-히드록시에틸, 5-히드록시펜틸, 6-히드록시헥실, 3,3-디메틸-3-히드록시프로필, 2-메틸-3-히드록시프로필, 및 2,3,4-트리히드록시부틸을 포함한다.
할로겐 원자, 페닐기, 티에닐기 및 피리딜기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 티아졸환 상에서 치환될 수 있는 티아졸릴 저급 알킬기의 예는, 할로겐 원자, 페닐기, 티에닐기 및 피리딜기로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 3개의 기로 티아졸환 상에서 치환될 수 있는, 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 티아졸릴알킬기, 예컨대 [(2-, 4-, 또는 5-)티아졸릴]메틸, 2-[(2-, 4-, 또는 5-)티아졸릴]에틸, 1-[(2-, 4-, 또는 5-)티아졸릴]에틸, 3-[(2-, 4-, 또는 5-)티아졸릴]프로필, 4-[(2-, 4-, 또는 5-)티아졸릴]부틸, 5-[(2-, 4-, 또는 5-)티아졸릴]펜틸, 6-[(2-, 4-, 또는 5-)티아졸릴]헥실, 1,1-디메틸-2-[(2-, 4-, 또는 5-)티아졸릴]에틸, [2-메틸-3-[(2-, 4-, 또는 5-)티아졸릴]프로필, [2-클로로-(4- 또는 5-)티아졸릴]메틸, 2-[2-클로로-(4- 또는 5-)티아졸릴]에틸, 1-[2-플루오로-(4- 또는 5-)티아졸릴]에틸, 3-[2-브로모-(4- 또는 5-)티아졸릴]프로필, 4-[2-요오도-(4- 또는 5-)티아졸릴]부틸, [2-페닐-(4- 또는 5-)티아졸릴]메틸, 2-[2-페닐-(4- 또는 5-)티아졸릴]에틸, 1-[2-페닐-(4- 또는 5-)티아졸릴]에틸, 3-[2-페닐-(4- 또는 5-)티아졸릴]프로필, 4-[2-페닐-(4- 또는 5-)티아졸릴]부틸, 5-[2-페닐-(4- 또는 5-)티아졸릴]펜틸, 6-[2-페닐-(4- 또는 5-)티아졸릴]헥실, 1,1-디메틸-2-[2-페닐-(4- 또는 5-)티아졸릴]에틸, [2-메틸-3-[2-페닐-(4- 또는 5-)티아졸릴]프로필, [2-(2- 또는 3-)티에닐-(4- 또는 5-)티아졸릴]메틸, 2-[2-(2- 또는 3-)티에닐-(4- 또는 5-)티아졸릴]에틸, 1-[2-(2- 또는 3-)티에닐-(4- 또는 5-)티아졸릴]에틸, 3-[2-(2- 또는 3-)티에닐-(4- 또는 5-)티아졸릴]프로필, 4-[2-(2- 또는 3-)티에닐-(4- 또는 5-)티아졸릴]부틸, 5-[2-(2- 또는 3-)티에닐-(4- 또는 5-)티아졸릴]펜틸, 6-[2-(2- 또는 3-)티에닐-(4- 또는 5-)티아졸릴]헥실, 1,1-디메틸-2-[2-(2- 또는 3-)티에닐-(4- 또는 5-)티아졸릴]에틸, [2-메틸-3-[2-(2- 또는 3-)티에닐-(4- 또는 5-)티아졸릴]프로필, [2-(2-, 3-, 또는 4-)피리딜-(4- 또는 5-)티아졸릴]메틸, 2-[2-(2-, 3-, 또는 4-)피리딜-(4- 또는 5-)티아졸릴]에틸, 1-[2-(2-, 3-, 또는 4-)피리딜-(4- 또는 5-)티아졸릴]에틸, 3-[2-(2-, 3-, 또는 4-)피리딜-(4- 또는 5-)티아졸릴]프로필, 4-[2-(2-, 3-, 또는 4-)피리딜-(4- 또는 5-)티아졸릴]부틸, 5-[2-(2-, 3-, 또는 4-)피리딜-(4- 또는 5-)티아졸릴]펜틸, 6-[2-(2-, 3-, 또는 4-)피리딜-(4- 또는 5-)티아졸릴]헥실, 1,1-디메틸-2-[2-(2-, 3-, 또는 4-)피리딜-(4- 또는 5-)티아졸릴]에틸, 및 [2-메틸-3-[2-(2-, 3-, 또는 4-)피리딜-(4- 또는 5-)티아졸릴]프로필을 포함한다.
저급 알킬실릴옥시 저급 알킬기의 예는, 각각의 두 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 알킬실릴옥시알킬기, 예컨대 트리메틸실릴옥시메틸, (1- 또는 2-)(트리에틸실릴옥시)에틸, 3-(트리메틸실릴옥시)프로필, 디메틸-tert-부틸실릴옥시메틸, 2-(디메틸-tert-부틸실릴옥시)에틸, 3-(디메틸-tert-부틸실릴옥시)프로필, 4-(디메틸-tert-부틸실릴옥시)부틸, 5-(디메틸-tert-부틸실릴옥시)펜틸, 및 6-(디메틸-tert-부틸실릴옥시)헥실을 포함한다.
1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알킬기; 저급 알콕시기; 할로겐 원자; 저급 알케닐기, 시클로알킬기, 니트로기; 및 페닐기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페녹시 저급 알킬기의 예는, 1 내지 3개의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알킬기; 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알콕시기; 할로겐 원자; 직쇄 및 분지쇄 C2 -6 알케닐기; C3-8 시클로알킬기; 니트로기; 및 페닐기로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 3개의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는, 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 페녹시 알킬기, 예컨대 3-[(2-, 3-, 또는 4-)메틸페녹시]프로필, 3-[(2-, 3-, 또는 4-)프로필페녹시]프로필, 3-[(2-, 3-, 또는 4-)메톡시페녹시]프로필, 3-[(2,3- 또는 3,4-)디클로로페녹시]프로필, 3-[(2,3- 또는 3,4-)디플루오로페녹시]프로필, 3-[3-플루오로-4-클로로페녹시]프로필, 3-[(2-, 3-, 또는 4-)트리플루오로메틸페녹시]프로필, 3-[2-메톡시-4-프로페닐페녹시]프로필, 3-[2-클로로-4-메톡시페녹시]프로필, (2-, 3-, 또는 4-)시클로펜틸페녹시프로필, 3-[(2-, 3-, 또는 4-)니트로페녹시]프로필, 3-[(2,3-또는 3,4-)디메틸페녹시]프로필, 및 3-[(2-, 3-, 또는 4-)페닐페녹시]프로필을 포함한다.
1개 이상의 할로겐 원자로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐티오 저급 알킬기의 예는, 1 내지 3개의 할로겐 원자로 페닐환 상에서 치환될 수 있는, 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 페닐티오알킬기, 예컨대 페닐티오메틸, 2-페닐티오에틸, 1-페닐티오에틸, 3-페닐티오프로필, 4-페닐티오부틸, 5-페닐티오펜틸, 6-페닐티오헥실, 1,1-디메틸-2-페닐티오에틸, 2-메틸-3-페닐티오프로필, (2-, 3-, 또는 4-)클로로페닐티오메틸, 2-[(2-, 3-, 또는 4-)클로로페닐티오]에틸, 3-[(2-, 3-, 또는 4-)클로로페닐티오]프로필, 4-[(2-, 3-, 또는 4-)플루오로페닐티오]부틸, 5-[(2-, 3-, 또는 4-)브로모페닐티오]펜틸, 및 6-[(2-, 3-, 또는 4-)요오도페닐티오]헥실을 포함한다.
페닐기 및 페닐 저급 알킬기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 피페리딘환 상에서 치환될 수 있는 피페리디닐 저급 알킬기의 예는, 페닐기 및 페닐알킬기(여기서, 알킬 잔기는 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기임)로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 3개의 기로 피페리딘환 상에서 치환될 수 있는, 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 피페리디닐알킬기, 예컨대 [(1-, 2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐]메틸, 2-[(1-, 2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐]에틸, 1-[(1-, 2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐]에틸, 3-[(1-, 2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐]프로필, 4-[(1-, 2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐]부틸, 5-[(1-, 2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐]펜틸, 6-[(1-, 2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐]헥실, 1,1-디메틸-2-[(1-, 2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐]에틸, 2-메틸-3-[(1-, 2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐]프로필, [4-페닐-1-피페리디닐]메틸, 3-[4-페닐-1-피페리디닐]프로필, [4-페닐메틸-1-피페리디닐]메틸, 3-[4-페닐메틸-1-피페리디닐]프로필, 2-[4-페닐-(1-, 2-, 또는 3-)피페리디닐]에틸, 3-[4-페닐메틸-(1-, 2-, 또는 3-)피페리디닐]프로필, 4-[4-페닐에틸-(1-, 2-, 또는 3-)피페리디닐]부틸, 5-[4-페닐-(1-, 2-, 또는 3-)피페리디닐]펜틸, 및 6-[4-페닐-(1-, 2-, 또는 3-)피페리디닐]헥실을 포함한다.
1개 이상의 페닐기로 피페라진환 상에서 치환될 수 있는 피페라지닐 저급 알킬기의 예는, 1 내지 3개의 페닐기로 피페라진환 상에서 치환될 수 있는, 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 피페라지닐알킬기, 예컨대 (1- 또는 2-)피페라진일메틸, 2-[(1- 또는 2-)피페라지닐]에틸, [4-페닐-(1-, 2-, 또는 3-)피페라지닐]메틸, 2-[4-페닐-(1-, 2-, 또는 3-)피페라지닐]에틸, 3-[4-페닐-(1-, 2-, 또는 3-)피페라지닐]프로필, 4-[4-페닐-(1-, 2-, 또는 3-)피페라지닐]부틸, 5-[4-페닐-(1-, 2-, 또는 3-)피페라지닐]펜틸, 및 6-[4-페닐-(1-, 2-, 또는 3-)피페라지닐]헥실을 포함한다.
1,2,3,4-테트라히드로이소퀴놀릴 저급 알킬기의 예는, 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 1,2,3,4-테트라히드로이소퀴놀릴알킬기, 예컨대 (1,2,3,4-테트라히드로이소퀴놀린-2-일)메틸, 2-(1,2,3,4-테트라히드로이소퀴놀린-2-일)에틸, 3-(1,2,3,4-테트라히드로이소퀴놀린-2-일)프로필, 4-(1,2,3,4-테트라히드로이소퀴놀린-2-일)부틸, 5-(1,2,3,4-테트라히드로이소퀴놀린-2-일)펜틸, 및 6-(1,2,3,4-테트라히드로이소퀴놀린-2-일)헥실을 포함한다.
나프틸옥시 저급 알킬기의 예는 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 나프틸옥시알킬기, 예컨대 1-나프틸옥시메틸, 2-(2-나프틸옥시)에틸, 3-(1-나프틸옥시)프로필, 3-(2-나프틸옥시)프로필, 4-(1-나프틸옥시)부틸, 5-(2-나프틸옥시)펜틸 및 6-(1-나프틸옥시)헥실을 포함한다.
1개 이상의 알킬기로 벤조티아졸환 상에서 치환될 수 있는 벤조티아졸릴옥시 저급 알킬기의 예는, 1 내지 3개의 직쇄 및/또는 분지쇄 C1 -6 알킬기로 벤조티아졸린환 상에서 치환될 수 있는, 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 벤조티아졸릴옥시알킬기, 예컨대 1-[벤조티아졸-(2-, 4-, 5-, 6- 또는 7-)일옥시]메틸, 2-[벤조티아졸-(2-, 4-, 5-, 6- 또는 7-)일옥시]에틸, 3-[벤조티아졸-(2-, 4-, 5-, 6- 또는 7-)일옥시]프로필, 3-[벤조티아졸-(2-, 4-, 5-, 6- 또는 7- )일옥시]프로필, 4-[벤조티아졸-(2-, 4-, 5-, 6- 또는 7-)일옥시]부틸, 5-[벤조티아졸-(2-, 4-, 5-, 6- 또는 7-)일옥시]펜틸, 6-[벤조티아졸-(2-, 4-, 5-, 6- 또는 7-)일옥시]헥실, 2-메틸벤조티아졸-5-일옥시메틸, 2-(2-메틸벤조티아졸-5-일옥시)에틸, 3-(2-메틸벤조티아졸-5-일옥시)프로필, 4-(2-에틸벤조티아졸-5-일옥시)부틸, 5-(2-에틸벤조티아졸-5-일옥시)펜틸, 및 6-(2-에틸벤조티아졸-5- 일옥시)헥실을 포함한다.
퀴놀릴옥시기 및 이소퀴놀릴옥시기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 치환된 저급 알킬기의 예는, 퀴놀릴옥시기 및 이소퀴놀릴옥시기로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 3개의 기로 치환된, 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1-6 알킬기인 알킬기, 예컨대 (5-퀴놀릴옥시)메틸, 2-(5-퀴놀릴옥시)에틸, 3-(5-퀴놀릴옥시)프로필, 4-(5-퀴놀릴옥시)부틸, 5-(5-퀴놀릴옥시)펜틸, 6-(5-퀴놀릴옥시)헥실, (5-이소퀴놀릴옥시)메틸, 2-(5-이소퀴놀릴옥시)에틸, 3-(5-이소퀴놀릴옥시)프로필, 4-(5-이소퀴놀릴옥시)부틸, 5-(5-이소퀴놀릴옥시)펜틸, 및 6-(5-이소퀴놀릴옥시)헥실을 포함한다.
1개 이상의 저급 알킬기로 피리딘환 상에서 치환될 수 있는 피리딜옥시 저급 알킬기의 예는, 1 내지 3개의 직쇄 및/또는 분지쇄 C1 -6 알킬기로 피리딘환 상에서 치환될 수 있는, 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 피리딜옥시알킬기, 예컨대 (2-, 3-, 또는 4-)피리딜옥시메틸, 2-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜옥시]에틸, 1-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜옥시]에틸, 3-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜옥시]프로필, 4-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜옥시]부틸, 1,1-디메틸-2-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜옥시]에틸, 5-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜옥시]펜틸, 6-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜옥시]헥실, [6-메틸-(2-, 3-, 4-, 또는 5-)피리딜옥시]메틸, 2-[6-에틸-(2-, 3-, 4-, 또는 5-)피리딜옥시]에틸, 3-[6-메틸-(2-, 3-, 4-, 또는 5-)피리딜옥시]프로필, 4-[6-메틸-(2-, 3-, 4-, 또는 5-)피리딜옥시]부틸, 5-[ 6-메틸-(2-, 3-, 4-, 또는 5-)피리딜옥시]펜틸, 및 6-[6-메틸-(2-, 3-, 4-, 또는 5-)피리딜옥시]헥실을 포함한다.
카르복시 저급 알콕시기의 예는, 알콕시 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알콕시기인 카르복시알콕시기, 예컨대 카르복시메톡시, 2-카르복시에톡시, 1-카르복시에톡시, 3-카르복시프로폭시, 4-카르복시부톡시, 5- 카르복시펜틸옥시, 6-카르복시헥실옥시, 1,1-디메틸-2-카르복시에톡시, 및 2-메틸-3-카르복시프로폭시를 포함한다.
저급 알콕시카르보닐 저급 알콕시기의 예는 각각의 두 알콕시 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알콕시기인 알콕시카르보닐알콕시기, 예컨대 메톡시카르보닐메톡시, 에톡시카르보닐메톡시, 2-메톡시카르보닐에톡시, 2-에톡시카르보닐에톡시, 1-에톡시카르보닐에톡시, 3-메톡시카르보닐프로폭시, 3-에톡시카르보닐프로폭시, 4-에톡시카르보닐부톡시, 5-이소프로폭시카르보닐펜틸옥시, 6-n-프로폭시카르보닐헥실옥시, 1,1-디메틸-2-n-부톡시카르보닐에톡시, 2-메틸-3-tert-부톡시카르보닐프로폭시, 2-n-펜틸옥시카르보닐에톡시, 및 N-헥실옥시카르보닐메톡시를 포함한다.
1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알킬기의 예는, 1 내지 3개의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알킬기, 예컨대, 상술한 저급 알킬기 외에, 트리플루오로메틸, 트리클로로메틸, 클로로메틸, 브로모메틸, 플루오로메틸, 요오도메틸, 디플루오로메틸, 디브로모메틸, 2-클로로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 2,2,2-트리클로로에틸, 3-클로로프로필, 2,3-디클로로프로필, 4,4,4-트리클로로부틸, 4-플루오로부틸, 4,4,4-트리플루오로부틸, 5-클로로펜틸, 3-클로로-2-메틸프로필, 5-브로모헥실, 및 5,6-디브로모헥실을 포함한다.
1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알킬티오기의 예는, 1 내지 3개의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알킬티오기, 예컨대, 상술한 저급 알킬티오기 외에, 트리플루오로메틸티오, 트리클로로메틸티오, 클로로메틸티오, 브로모메틸티오, 플루오로메틸티오, 요오도메틸티오, 디플루오로메틸티오, 디브로모메틸티오, 2-클로로에틸티오, 2,2,2-트리플루오로에틸티오, 2,2,2-트리클로로에틸티오, 3-클로로프로필티오, 2,3-디클로로프로필티오, 4,4,4-트리클로로부틸티오, 4-플루오로부틸티오, 4,4,4-트리플루오로부틸티오, 5-클로로펜틸티오, 3-클로로-2-메틸프로필티오, 5-브로모헥실티오, 및 5,6-디브로모헥실티오를 포함한다.
저급 알킬술포닐기의 예는, 1 내지 3개의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알킬 술포닐기, 예컨대 메틸술포닐, 에틸술포닐, n-프로필술포닐, 이소프로필술포닐, n-부틸술포닐, 이소부틸술포닐, tert-부틸술포닐, sec-부틸술포닐, n-펜틸술포닐, 이소펜틸술포닐, 네오펜틸술포닐, N-헥실술포닐, 이소헥실술포닐, 및 3-메틸펜틸술포닐을 포함한다.
페닐 저급 알케닐기의 예는, 알케닐 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C2 -6 알케닐기인 1 내지 3개의 이중 결합을 함유하는 페닐알케닐기, 예컨대 스티릴, 3-페닐-2-프로페닐 (관용명: 신나밀), 4-페닐-2-부테닐, 4-페닐-3-부테닐, 5-페닐-4-펜테닐, 5-페닐-3-펜테닐, 6-페닐-5-헥세닐, 6-페닐-4-헥세닐, 6-페닐-3-헥세닐, 4-페닐-1, 3-부타디에닐, 및 6-페닐-1,3,5-헥사트리에닐을 포함한다.
저급 알카노일옥시기의 예는 직쇄 및 분지쇄 C2 -6 알카노일옥시기, 예컨대 아세틸옥시, 프로피오닐옥시, 부티릴옥시, 이소부티릴옥시, 펜타노일옥시, tert-부틸카르보닐옥시, 및 헥사노일옥시를 포함한다.
할로겐 원자; 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알킬기; 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알킬티오기; 저급 알콕시기; 니트로기; 저급 알킬술포닐기; 저급 알콕시카르보닐기; 페닐 저급 알케닐기; 저급 알카노일옥시기; 및 1,2,3-티아디아졸릴기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐 저급 알콕시기의 예는, 상술한 할로겐 원자; 1 내지 3개의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 상술한 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알킬기; 1 내지 3개의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 상술한 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알킬티오기; 상술한 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알콕시기; 니트로기; 상술한 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알킬술포닐기; 상술한 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알콕시카르보닐기; 알케닐 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C2 -6 알케닐기인 1 내지 3개의 이중 결합을 함유하는 상술한 페닐알케닐기; 상술한 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알카노일옥시기; 및 1,2,3-티아디아졸릴기로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 3개의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는, 알콕시 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알콕시기인 페닐알콕시기, 예컨대, 벤질옥시, 2-페닐에톡시, 1-페닐에톡시, 3-페닐프로폭시, 4-페닐부톡시, 5-페닐펜틸옥시, 6-페닐헥실옥시, 1,1-디메틸-2-페닐에톡시, 2-메틸-3-페닐프로폭시, 4-클로로벤질옥시, 2-클로로벤질옥시, 3-클로로벤질옥시, 3-플루오로벤질옥시, 4-플루오로벤질옥시, 2,4-디브로모벤질옥시, 2,4,6-트리플루오로벤질옥시, 3-트리플루오로메틸벤질옥시, 4-트리플루오로메틸벤질옥시, 4-메틸벤질옥시, 3-메틸벤질옥시, 2,4-디메틸벤질옥시, 2,4,6-트리메틸벤질옥시, 4-메톡시카르보닐벤질옥시, 3-메톡시벤질옥시, 2-메톡시벤질옥시, 3-메톡시카르보닐벤질옥시, 2,3-디메톡시벤질옥시, 2,4,5-트리메톡시벤질옥시, 3-니트로벤질옥시, 2-(2,3-디니트로페닐)에톡시, 3-(2,4,6-트리니트로페닐)에톡시, 2-니트로-4-메틸벤질옥시, 4-메틸술포닐벤질옥시, 4-(4-에틸술포닐페닐)부톡시, 5-(4-프로필술포닐페닐)펜틸옥시, 4-아세틸옥시벤질옥시, 6-(4-프로피오닐옥시페닐)헥실옥시, 4-스티릴벤질옥시, 4-(1,2,3-티아디아졸-4-일)벤질옥시, 4-트리플루오로메틸티오벤질옥시, 3-메틸티오벤질옥시, 2,4-디메틸티오벤질옥시, 및 2,4,6-트리메틸티오벤질옥시를 포함한다.
1개 이상의 저급 알킬기로 피페리딘환 상에서 치환될 수 있는 피페리디닐 저급 알콕시기의 예는, 1 내지 3개의 직쇄 및/또는 분지쇄 C1 -6 알킬기로 피페리딘환 상에서 치환될 수 있는, 알콕시 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알콕시기인 피페리디닐알콕시기, 예컨대 [(1-, 2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐]메톡시, 2-[(1-, 2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐]에톡시, 1-[(1-, 2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐]에톡시, 3-[(1-, 2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐]프로폭시, 4-[(1-, 2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐]부톡시, 5-[(1-, 2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐]펜틸옥시, 6-[(1-, 2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐]헥실옥시, 1,1-디메틸-2-[(1-, 2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐]에톡시, 2-메틸-3-[(1-, 2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐]프로폭시, [1-메틸-(2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐]메톡시, 2-[1-에틸-(2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐]에톡시, 3-[1-n-프로필-(2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐]프로폭시, 4-[1-n-부틸-(2-, 3-, 또는 4-피페리디닐)부톡시, 5-[1-n-펜틸-(2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐]펜틸옥시, 6-[1-n-헥실-(2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐]헥실옥시, [1,2-디메틸-(3-, 4-, 5-, 또는 6-)피페리디닐]메톡시, [1,2,3-트리메틸-(4-, 5-, 또는 6-)피페리디닐]메톡시, 2-[2-Ω-프로필-(3-, 4-, 5-, 또는 6-)피페리디닐]에톡시, 2-[3-에틸-(2-, 4-, 5-, 또는 6-)피페리디닐]에톡시, 및 [2-메틸- 4-이소프로필-(3-, 5-, 또는 6-피페리디닐)메톡시를 포함한다.
1개 이상의 저급 알킬기로 각각의 아미노기 상에서 치환될 수 있는 아미노-치환 저급 알콕시기의 예는, 1 또는 2개의 직쇄 및/또는 분지쇄 C1 -6 알킬기로 아미노기 상에서 치환될 수 있는 아미노-치환 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알콕시기, 예컨대 아미노메톡시, 2-아미노메톡시, 1-아미노에톡시, 3-아미노프로폭시, 4-아미노부톡시, 5-아미노펜틸옥시, 6-아미노헥실옥시, 1,1-디메틸-2-아미노에톡시, 2-메틸-3-아미노프로폭시, 메틸아미노메톡시, 1-에틸아미노에톡시, 2-n-프로필아미노에톡시, 3-이소프로필아미노프로폭시, 4-n-부틸아미노부톡시, 5-n-펜틸아미노펜틸옥시, 6-n-헥실아미노헥실옥시, 디메틸아미노메톡시, 3-디메틸아미노프로폭시, 2-디이소프로필아미노에톡시, (N-에틸-N-n-프로필아미노)메톡시, 및 2-(N-메틸-N-n-헥실아미노)에톡시를 포함한다.
저급 알케닐옥시기의 예는 1 내지 3개의 이중 결합을 함유하는 직쇄 및 분지쇄 C2 -6 알케닐옥시기, 예컨대 비닐옥시, 1-프로페닐옥시, 1-메틸-1-프로페닐옥시, 2-메틸-1-프로페닐옥시, 2-프로페닐옥시, 2-부테닐옥시, 1-부테닐옥시, 3-부테닐옥시, 2-펜테닐옥시, 1-펜테닐옥시, 3-펜테닐옥시, 4-펜테닐옥시, 1,3-부타디에닐옥시, 1,3-펜타디에닐옥시, 2-펜텐-4-일옥시, 2-헥세닐옥시, 1-헥세닐옥시, 5-헥세닐옥시, 3-헥세닐옥시, 4-헥세닐옥시, 3,3-디메틸-1-프로페닐옥시, 2-에틸-1-프로페닐옥시, 1,3,5-헥사트리에닐옥시, 1,3-헥사디에닐옥시, 및 1,4-헥사디에닐옥시를 포함한다.
1개 이상의 저급 알킬기(각각의 저급 알킬 치환기는 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음)로 피리딘환 상에서 치환될 수 있는 피리딜 저급 알콕시기의 예는, 1 내지 3개의 상술한 직쇄 및/또는 분지쇄 C1 -6 알킬기(각각의 알킬 치환기는 1 내지 3개의 할로겐 원자로 치환될 수 있음)로 피리딘환 상에서 치환될 수 있는, 알콕시 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알콕시기인 피리딜알콕시기, 예컨대 [(2-, 3-, 또는 4-)피리딜]메톡시, 2-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜]에톡시, 1-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜]에톡시, 3-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜]프로폭시, 4-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜]부톡시, 5-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜]펜틸옥시, 6-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜]헥실옥시, 1,1-디메틸-2-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜]에톡시, 2-메틸-3-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜]프로폭시, [2-트리플루오로메틸-(3-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜]메톡시, [2-메틸-(3-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜]메톡시, [2,4-디메틸-(3-, 5-, 또는 6-)피리딜]메톡시, [2,4,6-트리메틸-(3- 또는 5-)피리딜]메톡시), [2-트리플루오로메틸-4-메틸-(3-, 5-, 또는 6-)피리딜]메톡시, 2-[3-에틸-(2-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜]에톡시, 3-[4-n-프로필-(2- 또는 3-)피리딜]프로폭시, 4-[3-n-부틸-(2-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜]부틸, 5-[3-트리플루오로메틸-(2-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜]펜틸옥시, 6-[2-n-펜틸-(3-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜]헥실옥시, 및 [2-n-헥실-(3-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜]메톡시를 포함한다.
저급 알키닐옥시기의 예는 직쇄 및 분지쇄 C2 -6 알키닐옥시기, 예컨대 에티닐옥시, 2-프로피닐옥시, 2-부티닐옥시, 3-부티닐옥시, 1-메틸-2-프로피닐옥시, 2-펜티닐옥시, 및 2-헥시닐옥시를 포함한다.
페닐 저급 알키닐옥시기의 예는 알키닐옥시 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C2 -6 알키닐옥시기인 페닐알키닐옥시기, 예컨대 2-페닐에티닐옥시, 3-페닐-2-프로피닐옥시, 4-페닐-2-부티닐옥시, 4-페닐-3-부티닐옥시, 3-페닐-1-메틸-2-프로피닐옥시, 5-페닐-2-펜티닐옥시, 및 6-페닐-2-헥시닐옥시를 포함한다.
페닐 저급 알케닐옥시기의 예는, 알케닐옥시 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C2 -6 알케닐옥시기인 1 내지 3개의 이중 결합을 함유하는 페닐알케닐옥시기, 예컨대 스티릴옥시, 3-페닐-1-프로페닐옥시, 3-페닐-1-메틸-1-프로페닐옥시, 3-페닐-2-메틸-1-프로페닐옥시, 3-페닐-2-프로페닐옥시, 4-페닐-2-부테닐옥시, 4-페닐-1-부테닐옥시, 4-페닐-3-부테닐옥시, 4-페닐-2-펜테닐옥시, 5-페닐-1-펜테닐옥시, 5-페닐-3-펜테닐옥시, 5-페닐-4-펜테닐옥시, 4-페닐-1,3-부타디에닐옥시, 5-페닐-1,3-펜타디에닐옥시, 5-페닐-2-펜텐-4-일옥시, 6-페닐-2-헥세닐옥시, 6-페닐-1-헥세닐옥시, 6-페닐-5-헥세닐옥시, 6-페닐-3-헥세닐옥시, 6-페닐-4-헥세닐옥시, 3-페닐-3,3-디메틸-1-프로페닐옥시, 3-페닐-2-에틸-1-프로페닐옥시, 6-페닐-1,3,5-헥사트리에닐옥시, 6-페닐-1,3-헥사디에닐옥시, 및 6-페닐-1,4-헥사디에닐옥시를 포함한다.
1개 이상의 저급 알콕시카르보닐기로 푸란환 상에서 치환될 수 있는 푸릴 저급 알콕시기의 예는, 알콕시 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알콕시기인 1 내지 3개의 상술한 알콕시카르보닐기로 푸란환 상에서 치환될 수 있는, 알콕시 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알콕시기인 푸릴알콕시기, 예컨대 [(2- 또는 3-)푸릴]메톡시, 2-[(2- 또는 3-)푸릴]에톡시, 1-[(2- 또는 3-)푸릴]에톡시, 3-[(2- 또는 3-)푸릴]프로폭시, 4-[(2- 또는 3-)푸릴]부톡시, 5-[(2- 또는 3-)푸릴]펜틸옥시, 6-[(2- 또는 3-)푸릴]헥실옥시, 1,1-디메틸-2-[(2- 또는 3-)푸릴]에톡시, 2-메틸-3-[(2- 또는 3-)푸릴]프로폭시, [2-에톡시카르보닐-(3-, 4-, 또는 5-)푸릴]메톡시, [2-메톡시카르보닐-(3-, 4-, 또는 5-)푸릴]메톡시, [3-n-프로폭시카르보닐-(2-, 4-, 또는 5-)푸릴]메톡시, [2-n-부톡시카르보닐-(3-, 4-, 또는 5-)푸릴]메톡시, [3-n-펜틸옥시카르보닐-(2-, 4-, 또는 5-)푸릴]메톡시, [2-n-헥실옥시카르보닐-(3-, 4-, 또는 5-)푸릴]메톡시, [2,3-디에톡시카르보닐-(4- 또는 5-)푸릴]메톡시, 2,3,4-트리메톡시카르보닐-5-푸릴)메톡시, 2-[3-n-프로폭시카르보닐-(2-, 4-, 또는 5-)푸릴]에톡시, 3-[2-n-부톡시카르보닐-(3-, 4-, 또는 5-)푸릴]프로폭시, 4-[3-n-펜틸옥시카르보닐-(2-, 4-, 또는 5-)푸릴]부톡시, 5-[2-n-헥실옥시카르보닐-(3-, 4-, 또는 5-)푸릴]펜틸옥시, 및 6-[2-n-헥실옥시카르보닐-(3-, 4-, 또는 5-)푸릴]헥실옥시를 포함한다.
페닐기, 페닐 저급 알킬기 및 시클로알킬 저급 알킬기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개의 기로 테트라졸환 상에서 치환될 수 있는 테트라졸릴 저급 알콕시기의 예는, 페닐기, 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 상술한 페닐알킬기, 및 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 상술한 C3 -8 시클로알킬 알킬기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개의 기로 테트라졸환 상에서 치환될 수 있는, 알콕시 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알콕시기인 테트라졸릴알콕시기, 예컨대 [(1- 또는 5-)테트라졸릴]메톡시, 2-[(1- 또는 5-)테트라졸릴]에톡시, 1-[(1- 또는 5-)테트라졸릴]에톡시, 3-[(1- 또는 5-)테트라졸릴]프로폭시, 4-[(1- 또는 5-)테트라졸릴]부톡시, 5-[(1- 또는 5-)테트라졸릴]펜틸옥시, 6-[(1- 또는 5-)테트라졸릴]헥실옥시, 1,1-디메틸-2-[(1- 또는 5-)테트라졸릴]에톡시, 2-메틸-3-[(1- 또는 5-)테트라졸릴]프로폭시, (1-벤질-5- 테트라졸릴)메톡시, (1-페닐-5-테트라졸릴)메톡시, (1-시클로헥실메틸-5-테트라졸릴)메톡시, [5-(2-페닐에틸)-1- 테트라졸릴]메톡시, [1-(1-페닐에틸)-5-테트라졸릴]메톡시, [1-(3-페닐프로필)-5-테트라졸릴]메톡시, [5-(4-페닐부틸)-1- 테트라졸릴]메톡시, [1-(5-페닐펜틸)-5-테트라졸릴]메톡시, [1-(6-페닐헥실)-5-테트라졸릴]메톡시, [5-(2-시클로헥실에틸)-1- 테트라졸릴]메톡시, [1-(1-시클로프로필에틸)-5-테트라졸릴]메톡시, [1-(3-시클로부틸프로필)-5-테트라졸릴]메톡시, [5-(4-시클로펜틸부틸)-1-테트라졸릴]메톡시, [1-(5-시클로헵틸펜틸)-5-테트라졸릴]메톡시, [1-( 6-시클로옥틸헥실)-5-테트라졸릴]메톡시, 2-(1-페닐-5-테트라졸릴)에톡시, 3-(1-시클로헥실메틸-5- 테트라졸릴)프로폭시, 4-[5-(2-페닐에틸)-1-테트라졸릴]부톡시, 5-(1-벤질-5-테트라졸릴)펜틸옥시, 6-(1-페닐-5- 테트라졸릴)헥실옥시, 및 1-(1-시클로헥실메틸-5- 테트라졸릴)에톡시를 포함한다.
1개 이상의 저급 알킬기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐기의 예는, 1 내지 3개의 직쇄 및/또는 분지쇄 C1 -6 알킬기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐기, 예컨대 페닐, 2-메틸페닐, 3-메틸페닐, 4-메틸페닐, 2-에틸페닐, 3-에틸페닐, 4-에틸페닐, 4-이소프로필페닐, 3-n-부틸페닐, 4-n-펜틸페닐, 4-n-헥실페닐, 3,4-디메틸페닐, 3,4-디에틸페닐, 2,4-디메틸페닐, 2,5-디메틸페닐, 2,6-디메틸페닐, 및 3,4,5-트리메틸페닐을 포함한다.
페닐기(페닐 치환기는 1개 이상의 저급 알킬기로 페닐환 상에서 치환될 수 있음)로 1,2,4-옥사디아졸환 상에서 치환될 수 있는 1,2,4-옥사디아졸릴 저급 알콕시기의 예는, 1 내지 3개의 직쇄 및/또는 분지쇄 C1 -6 알킬기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 상술한 페닐기 중 하나로 1,2,4-옥사디아졸환 상에서 치환될 수 있는, 알콕시 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알콕시기인 1,2,4-옥사디아졸릴알콕시기, 예컨대 [(3- 또는 5-)1,2,4-옥사디아졸릴]메톡시, 2-[(3- 또는 5-)1,2,4-옥사디아졸릴]에톡시, 1-[(3- 또는 5-)1,2,4-옥사디아졸릴]에톡시, 3-[(3- 또는 5-)1,2,4-옥사디아졸릴]프로폭시, 4-[(3- 또는 5-)1,2,4-옥사디아졸릴]부톡시, 5-[(3- 또는 5-)1,2,4-옥사디아졸릴]펜틸옥시, 6-[(3- 또는 5-)1,2,4-옥사디아졸릴]헥실옥시, 1,1-디메틸-2-[(3- 또는 5-)1,2,4-옥사디아졸릴]에톡시, 2-메틸-3-[(3- 또는 5-)1,2,4-옥사디아졸릴]프로폭시, [3-(4-tert-부틸페닐)-5-1,2,4-옥사디아졸릴]메톡시, [3-(3-메틸페닐)-5-1,2,4-옥사디아졸릴]메톡시, [5-(2-에틸페닐)-3-1,2,4-옥사디아졸릴]메톡시, [3-(4-n-프로필페닐)-5-1,2,4-옥사디아졸릴]메톡시, [5-(3-n-펜틸페닐)-3-1,2,4-옥사디아졸릴]메톡시, [3-(2-n-헥실페닐)-5-1,2,4-옥사디아졸릴]메톡시, [3-(2,4-디메틸페닐)-5-1,2,4-옥사디아졸릴]메톡시, [3-(2,3,5-트리메틸페닐)-5-1,2,4-옥사디아졸릴]메톡시, 2-[3-(4-tert-부틸페닐)-5-1,2,4-옥사디아졸릴]에톡시, 1-[3-(3-메틸페닐)-5-1,2,4-옥사디아졸릴]에톡시, 3-[5-(2-에틸페닐)-3-1,2,4-옥사디아졸릴]프로폭시, 4-[3-(4-n-프로필페닐)-5-1,2,4-옥사디아졸릴]부톡시, 5-[5-(3-n-펜틸페닐)-3-1,2,4-옥사디아졸릴]펜틸옥시, 6-[3-(2-n-헥실페닐)-5-1,2,4-옥사디아졸릴]헥실옥시, 2-[3-(2,4-디메틸페닐)-5-1,2,4-옥사디아졸릴]에톡시 및 1-[3-(2,3,5-트리메틸페닐)-5-1,2,4-옥사디아졸릴]에톡시를 포함한다.
1개 이상의 저급 알킬기로 이속사졸환 상에서 치환될 수 있는 이속사졸릴 저급 알콕시기의 예는, 1 또는 2개의 상술한 직쇄 및/또는 분지쇄 C1 -6 알킬기로 이속사졸환 상에서 치환될 수 있는, 알콕시 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알콕시기인 이속사졸릴알콕시기, 예컨대 [(3-, 4-, 또는 5-)이속사졸릴]메톡시, 2-[(3-, 4-, 또는 5-)이속사졸릴]에톡시, 1-[(3-, 4-, 또는 5-)이속사졸릴]에톡시, 3-[(3-, 4-, 또는 5-)이속사졸릴]프로폭시, 4-[(3-, 4-, 또는 5-)이속사졸릴]부톡시, 5-[(3-, 4-, 또는 5-)이속사졸릴]펜틸옥시, 6-[(3-, 4-, 또는 5-)이속사졸릴]헥실옥시, 1,1-디메틸-2-[(3-, 4-, 또는 5-)이속사졸릴]에톡시, 2-메틸-3-[(3-, 4-, 또는 5-)이속사졸릴]프로폭시, (3,5-디메틸-4-이속사졸릴)메톡시, [3-메틸-(4- 또는 5-)이속사졸릴]메톡시, [3-에틸-(4- 또는 5-)이속사졸릴]메톡시, [4-n-프로필-(3- 또는 5-)이속사졸릴]메톡시, [5-n-부틸-(3- 또는 4-)이속사졸릴]메톡시, [3-n-펜틸-(4- 또는 5-)이속사졸릴]메톡시, [4-n-헥실-(3- 또는 5-)이속사졸릴]메톡시, 2-[3-메틸-(4- 또는 5-)이속사졸릴]에톡시, 1-[3-에틸-(4- 또는 5-)이속사졸릴]에톡시, 3-[4-n-프로필-(3- 또는 5-)이속사졸릴]프로폭시, 4-[5-n-부틸-(3- 또는 4-)이속사졸릴]부톡시, 5-[3-n-펜틸-(4- 또는 5-)이속사졸릴]펜틸옥시, 및 6-[4-n-헥실-(3- 또는 5-)이속사졸릴]헥실옥시를 포함한다.
페닐기(페닐 치환기는 1개 이상의 저급 알킬기로 페닐환 상에서 치환될 수 있음)로 1,3,4-옥사디아졸환 상에서 치환될 수 있는 1,3,4-옥사디아졸릴 저급 알콕시기의 예는, 1 내지 3개의 직쇄 및/또는 분지쇄 C1 -6 알킬기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 상술한 페닐기 중 하나로 1,3,4-옥사디아졸환 상에서 치환될 수 있는, 알콕시 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알콕시기인 1,3,4-옥사디아졸릴알콕시기, 예컨대 [(2- 또는 5-)1,3,4-옥사디아졸릴]메톡시, 2-[(2- 또는 5-)1,3,4-옥사디아졸릴]에톡시, 1-[(2- 또는 5-)1,3,4-옥사디아졸릴]에톡시, 3-[(2- 또는 5-)1,3,4-옥사디아졸릴]프로폭시, 4-[(2- 또는 5-)1,3,4-옥사디아졸릴]부톡시, 5-[(2- 또는 5-)1,3,4-옥사디아졸릴]펜틸옥시, 6-[(2- 또는 5-)1,3,4-옥사디아졸릴]헥실옥시, 1,1-디메틸-2-[(2- 또는 5-)1,3,4-옥사디아졸릴]에톡시, 2-메틸-3-[(2- 또는 5-)1,3,4-옥사디아졸릴]프로폭시, [2-(4-tert-부틸페닐)-5-1,3,4-옥사디아졸릴]메톡시, [2-(4-메틸페닐)-5-1,3,4-옥사디아졸릴]메톡시, [5-(2-에틸페닐)-2-1,3,4-옥사디아졸릴]메톡시, [2-(4-n-프로필페닐)-5-1,3,4-옥사디아졸릴]메톡시, [5-(3-n-펜틸페닐)-2-1,3,4-옥사디아졸릴]메톡시, [2-{2-N-헥실페닐)-5-1,3,4-옥사디아졸릴]메톡시, [2-(2,4-디메틸페닐)-5-1,3,4-옥사디아졸릴]메톡시, [2-(2,3,5-트리메틸페닐)-5-1,3,4-옥사디아졸릴]메톡시, 2-[2-(4-tert-부틸페닐)-5-1,3,4-옥사디아졸릴]에톡시, 1-[2-(3-메틸페닐)-5-1,3,4-옥사디아졸릴]에톡시, 3-[5-(2-에틸페닐)-2-1,3,4-옥사디아졸릴]프로폭시, 4-[2-(4-n-프로필페닐)-5-1,3,4-옥사디아졸릴]부톡시, 5-[5-(3-n-펜틸페닐)-2-1,3,4-옥사디아졸릴]펜틸옥시, 6-[2-(2-n-헥실페닐)-5-1,3,4-옥사디아졸릴]헥실옥시, 2-[2-(2,4-디메틸페닐)-5-1,3,4-옥사디아졸릴]에톡시, 및 1-[2-(2,3,5-트리메틸페닐)-5-1,3,4-옥사디아졸릴]에톡시를 포함한다.
저급 알카노일 저급 알콕시기의 예는, 알카노일 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C2-6 알카노일기이고, 알콕시 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알콕시기인 알카노일알콕시기, 예컨대 아세틸메톡시, 프로피오닐메톡시, 2-아세틸에톡시, 2-프로피오닐에톡시, 1-아세틸에톡시, 3-아세틸프로폭시, 3-프로피오닐프로폭시, 4-아세틸부톡시, 5-부티릴펜틸옥시, 6-펜타노일헥실옥시, 1,1-디메틸-2-헥사노일에톡시, 2-메틸-3-아세틸프로폭시, 2-펜타노일에톡시, 및 헥사노일메톡시를 포함한다.
1개 이상의 할로겐 원자로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐기의 예는, 1 내지 3개의 할로겐 원자로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐기, 예컨대 페닐, 4-플루오로페닐, 2,5-디플루오로페닐, 2,4-디플루오로페닐, 3,4-디플루오로페닐, 3,5-디플루오로페닐, 2,6-디플루오로페닐, 2-클로로페닐, 3-클로로페닐, 4-클로로페닐, 2,3-디클로로페닐, 2,4-디클로로페닐, 2,5-디클로로페닐, 3,4-디클로로페닐, 2,6-디클로로페닐, 3-플루오로페닐, 2-플루오로페닐, 3-브로모페닐, 4-요오도페닐, 2-브로모페닐, 4-브로모페닐, 3,5-디클로로페닐, 2,4,6-트리플루오로페닐, 3,4-디플루오로페닐, 2-요오도페닐, 3-요오도페닐, 4-요오도페닐, 2,3-디브로모페닐, 2,4-디요오도페닐, 및 2,4,6-트리클로로페닐을 포함한다.
저급 알킬기 및 페닐기(각각의 페닐 치환기는 1개 이상의 할로겐 원자로 페닐환 상에서 치환될 수 있음)로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 티아졸환 상에서 치환될 수 있는 티아졸릴 저급 알콕시기의 예는, 상술한 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알킬기, 및 1 내지 3개의 할로겐 원자로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐기로 이루어진 군으로부터 선택된 1 또는 2개의 기로 티아졸환 상에서 치환될 수 있는, 알콕시 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알콕시기인 티아졸릴알콕시기, 예컨대 [(2-, 4-, 또는 5-)티아졸릴]메톡시, 2-[(2-, 4-, 또는 5-)티아졸릴]에톡시, 1-[(2-, 4-, 또는 5-)티아졸릴]에톡시, 3-[(2-, 4-, 또는 5-)티아졸릴]프로폭시, 4-[(2-, 4-, 또는 5-)티아졸릴]부톡시, 5-[(2-, 4-, 또는 5-)티아졸릴]펜틸옥시, 6-[(2-, 4-, 또는 5-)티아졸릴]헥실옥시, 1,1-디메틸-2-[(2-, 4-, 또는 5-)티아졸릴]에톡시, 2-메틸-3-[(2-, 4-, 또는 5-)티아졸릴]프로폭시, [2-페닐-(4- 또는 5-)티아졸릴]메톡시, [2-(4-클로로페닐)-4-메틸-5-티아졸릴]메톡시, [2-(3-브로모페닐)-(4- 또는 5-)티아졸릴]메톡시, [2-(2-플루오로페닐)-(4- 또는 5-)티아졸릴]메톡시, [2-(3,4-디클로로페닐)-(4- 또는 5-)티아졸릴]메톡시, [2-(2,4,6-트리플루오로페닐)-(4- 또는 5-)티아졸릴]메톡시, [2-메틸-(4- 또는 5-)티아졸릴]메톡시, 2-[2-에틸-(4- 또는 5-)티아졸릴]메톡시, 2-[4-페닐-(2- 또는 5-)티아졸릴]에톡시, 3-[5-n-프로필-(2- 또는 4-)티아졸릴]프로폭시, 4-[4-n-부틸-(2- 또는 5-)티아졸릴]부톡시, 5-[2-n-펜틸-(4- 또는 5-)티아졸릴]펜틸옥시, 6-[5-n-헥실-(2- 또는 4-)티아졸릴]헥실옥시, [2,4-디메틸-5-티아졸릴]메톡시, 및 [2,4-디페닐-5-티아졸릴]메톡시를 포함한다.
1개 이상의 할로겐 원자로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 벤조일기의 예는, 1 내지 3개의 할로겐 원자로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 벤조일기, 예컨대 벤조일, 4-플루오로벤조일, 2,5-디플루오로벤조일, 2,4-디플루오로벤조일, 3,4-디플루오로벤조일, 3,5-디플루오로벤조일, 2,6-디플루오로벤조일, 2-클로로벤조일, 3-클로로벤조일, 4-클로로벤조일, 2,3-디클로로벤조일, 2,4-디클로로벤조일, 2,5-디클로로벤조일, 3,4-디클로로벤조일, 2,6-디클로로벤조일, 3-플루오로벤조일, 2-플루오로벤조일, 3-브로모벤조일, 4-요오도벤조일, 2-브로모벤조일, 4-브로모벤조일, 3,5-디클로로벤조일, 2,4,6-트리플루오로벤조일, 2-요오도벤조일, 3-요오도벤조일, 4-요오도벤조일, 2,3-디브로모벤조일, 2,4-디요오도벤조일, 및 2,4,6-트리클로로벤조일을 포함한다.
1개 이상의 벤조일기(각각의 벤조일 치환기는 1개 이상의 할로겐 원자로 페닐환 상에서 치환될 수 있음)로 피페리딘환 상에서 치환될 수 있는 피페리디닐옥시기의 예는, 1 내지 3개의 상술한 벤조일기(각각의 벤조일 치환기는 1개 이상의 할로겐 원자로 페닐환 상에서 치환될 수 있음)로 피페리딘환 상에서 치환될 수 있는 피페리디닐옥시기, 예컨대 (1-, 2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐옥시, 1-(4-클로로벤조일)-(2-, 3-, 또는 4-피페리디닐옥시, 1-(3-브로모벤조일)-(2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐옥시, 1-벤조일-(2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐옥시, 1-(2-플루오로벤조일)-(2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐옥시, 1-(2,4-디클로로벤조일)-(2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐옥시, 1-(2,4,6-트리플루오로벤조일)-(2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐옥시, 2-(3-클로로벤조일)-(1-, 3-, 또는 4-)피페리디닐옥시, 3-(2-클로로벤조일)-(1-, 2-, 또는 4-)피페리디닐옥시, 4-(2,3-디브로모벤조일)-(1-, 2-, 또는 3-)피페리디닐옥시, 1, 2-디벤조일-(3- 또는 4-)피페리디닐옥시, 및 1,2,4-트리벤조일-3-피페리디닐옥시를 포함한다.
티에닐 저급 알콕시기의 예는, 알콕시 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알콕시기인 티에닐알콕시기, 예컨대 [(2- 또는 3-)티에닐]메톡시, 2-[(2- 또는 3-)티에닐]에톡시, 1-[(2- 또는 3-)티에닐]에톡시, 3-[(2- 또는 3-)티에닐]프로폭시, 4-[(2- 또는 3-)티에닐]부톡시, 5-[(2- 또는 3-)티에닐]펜틸옥시, 6-[(2- 또는 3-)티에닐]헥실옥시, 1,1-디메틸-2-[(2- 또는 3-)티에닐]에톡시, 및 2-메틸-3-[(2- 또는 3-)티에닐]프로폭시를 포함한다.
페닐티오 저급 알콕시기의 예는, 알콕시 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알콕시기인 페닐티오알콕시기, 예컨대 페닐티오메톡시, 2-페닐티오에톡시, 1-페닐티오에톡시, 3-페닐티오프로폭시, 4-페닐티오부톡시, 5-페닐티오펜틸옥시, 6-페닐티오헥실옥시, 1,1-디메틸-2-페닐티오에톡시, 및 2-메틸-3-페닐티오프로폭시를 포함한다.
1개 이상의 저급 알킬기로 치환될 수 있는 카르바모일-치환 저급 알콕시기의 예는, 1 또는 2개의 직쇄 및/또는 분지쇄 C1 -6 알킬기로 카르바모일기 상에서 치환될 수 있는 카르바모일-치환 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알콕시기, 예컨대 카르바모일메톡시, 2-카르바모일에톡시, 1-카르바모일에톡시, 3-카르바모일프로폭시, 4-카르바모일부톡시, 5-카르바모일펜틸옥시, 6-카르바모일헥실옥시, 1,1-디메틸-2-카르바모일에톡시, 2-메틸-3-카르바모일프로폭시, 메틸카르바모일메톡시, 1-에틸카르바모일에톡시, 2-n-프로필카르바모일에톡시, 3-이소프로필카르바모일프로폭시, 4-n-부틸카르바모일부톡시, 5-n-펜틸카르바모일펜틸옥시, 6-n-헥실카르바모일헥실옥시, 디메틸카르바모일메톡시, 3-디메틸카르바모일프로폭시, 2-디이소프로필카르바모일에톡시, (N-에틸-N-n-프로필카르바모일)메톡시, 및 2-(N-메틸-N-n-헥실카르바모일)에톡시를 포함한다.
벤조일 저급 알콕시기의 예는, 알콕시 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알콕시기인 벤조일알콕시기, 예컨대 벤조일메톡시, 2-벤조일에톡시, 1-벤조일에톡시, 3-벤조일프로폭시, 4-벤조일부톡시, 5-벤조일펜틸옥시, 6-벤조일헥실옥시, 1,1-디메틸-2-벤조일에톡시, 및 2-메틸-3-벤조일프로폭시를 포함한다.
피리딜카르보닐 저급 알콕시기의 예는, 알콕시 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알콕시기인 피리딜카르보닐알콕시기, 예컨대 [(2-, 3-, 또는 4-)피리딜카르보닐]메톡시, 2-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜카르보닐]에톡시, 1-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜카르보닐]에톡시, 3-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜카르보닐]프로폭시, 4-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜카르보닐]부톡시, 5-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜카르보닐]펜틸옥시, 6-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜카르보닐]헥실옥시, 1,1-디메틸-2-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜카르보닐]에톡시, 및 2-메틸-3-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜카르보닐]프로폭시를 포함한다.
1개 이상의 페닐 저급 알킬기로 이미다졸환 상에서 치환될 수 있는 이미다졸릴 저급 알콕시기의 예는, 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 1 내지 3개의 페닐알킬기로 이미다졸환 상에서 치환될 수 있는, 알콕시 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알콕시기인 이미다졸릴알콕시기, 예컨대 [(1-, 2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]메톡시, 2-[(1-, 2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]에톡시, 1-[(1-, 2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]에톡시, 3-[(1-, 2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]프로폭시, 4-[(1-, 2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]부톡시, 5-[(1-, 2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]펜틸옥시, 6-[(1-, 2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]헥실옥시, 1,1-디메틸-2-[(1-, 2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]에톡시, 2-메틸-3-[(1-, 2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]프로폭시, [1-벤질-(2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]메톡시, [1-(2-페닐에틸)-(2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]메톡시, 2-[2-(3-페닐프로필)-(1-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]에톡시, 3-[4-(4-페닐부틸)-(1-, 2-, 또는 5-)이미다졸릴]프로폭시, 5-[4-(5-페닐펜틸)-(1-, 2-, 또는 4-)이미다졸릴]펜틸옥시, 6-[1-(6-페닐헥실옥시)-(2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]헥실옥시, [1,2-디벤질-(4- 또는 5-)이미다졸릴]메톡시, 및 [1,2,4-트리벤질-5-이미다졸릴]메톡시를 포함한다.
페녹시 저급 알콕시기의 예는, 알콕시 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알콕시기인 페녹시알콕시기, 예컨대 페녹시메톡시, 2-페녹시에톡시, 1-페녹시에톡시, 3-페녹시프로폭시, 4-페녹시부톡시, 5-페녹시펜틸옥시, 6-페녹시헥실옥시, 1,1-디메틸-2-페녹시에톡시, 및 2-메틸-3-페녹시프로폭시를 포함한다.
페닐 저급 알콕시-치환 저급 알콕시기의 예는, 각각의 두 알콕시 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알콕시기인 페닐알콕시-치환 알콕시기, 예컨대 페닐메톡시메톡시, 2-(페닐메톡시)에톡시, 1-(페닐메톡시)에톡시, 3-(페닐메톡시)프로폭시, 4-(페닐메톡시)부톡시, 5-(페닐메톡시)펜틸옥시, 6-(페닐메톡시)헥실옥시, 1,1-디메틸-2-(페닐메톡시)에톡시, 2-메틸-3-(페닐메톡시)프로폭시, 1-(2-페닐에톡시)에톡시, 2-(1-페닐에톡시)에톡시, 3-(3-페닐프로폭시)프로폭시, 4-(4-페닐부톡시)부톡시, 5-(5-페닐펜틸옥시)펜틸옥시, 6-(6-페닐헥실옥시)헥실옥시, (1,1-디메틸-2-페닐에톡시)메톡시, 및 3-(2-메틸-3-페닐프로폭시)프로폭시를 포함한다.
1개 이상의 옥소기로 이소인돌린환 상에서 치환될 수 있는 이소인돌리닐 저급 알콕시기의 예는, 1 또는 2개의 옥소기로 이소인돌린환 상에서 치환될 수 있는, 알콕시 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알콕시기인 이소인돌리닐알콕시기, 예컨대 [(1-, 2-, 4-, 또는 5-)이소인돌리닐]메톡시, 2-[(1-, 2-, 4-, 또는 5-)이소인돌리닐]에톡시, 1-[(1-, 2-, 4-, 또는 5-)이소인돌리닐]에톡시, 3-[(1-, 2-, 4-, 또는 5-)이소인돌리닐]프로폭시, 4-[(1-, 2-, 4-, 또는 5-)이소인돌리닐]부톡시, 5-[(1-, 2-, 4-, 또는 5-)이소인돌리닐]펜틸옥시, 6-[(1-, 2-, 4-, 또는 5-)이소인돌리닐]헥실옥시, 1,1-디메틸-2-[(1-, 2-, 4-, 또는 5-)이소인돌리닐]에톡시, 2-메틸-3-[(1-, 2-, 4-, 또는 5-)이소인돌리닐]프로폭시, 3-[1,3-디옥소-(2-, 4-, 또는 5-)이소인돌리닐]프로폭시, [1-옥소-(2-, 3-, 4-, 5-, 6-, 또는 7-)이소인돌리닐]메톡시, 2-[1,3-디옥소-(1-, 4-, 또는 5-)이소인돌리닐]에톡시, 4-[1-옥소-(2-, 3-, 4-, 5-, 6-, 또는 7-)이소인돌리닐]부톡시, 5-[1,3-디옥소-(1-, 4-, 또는 5-)이소인돌리닐]펜틸옥시, 및 6-[1-옥소-(2-, 3-, 4-, 5-, 6-, 또는 7-)이소인돌리닐]헥실옥시를 포함한다.
1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알콕시기의 예는, 1 내지 3개의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알콕시기, 예컨대, 상술한 저급 알콕시기 외에, 트리플루오로메톡시, 트리클로로메톡시, 클로로메톡시, 브로모메톡시, 플루오로메톡시, 요오도메톡시, 디플루오로메톡시, 디브로모메톡시, 2-클로로에톡시, 2,2,2-트리플루오로에톡시, 2,2,2-트리클로로에톡시, 3-클로로프로폭시, 2,3-디클로로프로폭시, 4,4,4-트리클로로부톡시, 4-플루오로부톡시, 5-클로로펜틸옥시, 3-클로로-2-메틸프로폭시, 5-브로모헥실옥시, 및 5,6-디브로모헥실옥시를 포함한다.
저급 알카노일기의 예는 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알카노일기, 예컨대 포르밀, 아세틸, 프로피오닐, 부티릴, 이소부티릴, 펜타노일, tert-부틸카르보닐, 및 헥사노일을 포함한다.
1개 이상의 저급 알카노일기로 치환될 수 있는 아미노기의 예는, 1 또는 2개의 직쇄 및/또는 분지쇄 C1 -6 알카노일기로 치환될 수 있는 아미노기, 예컨대 아미노, 포르밀아미노, 아세틸아미노, 프로피오닐아미노, 부티릴아미노, 이소부티릴아미노, 펜타노일아미노, tert-부틸카르보닐아미노, 헥사노일아미노, N,N-디아세틸아미노, 및 N-아세틸-N-프로피오닐아미노를 포함한다.
할로겐 원자; 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알킬기; 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알콕시기; 페닐기; 저급 알콕시카르보닐기; 페녹시기; 저급 알킬티오기; 저급 알킬술포닐기; 페닐 저급 알콕시기; 및 1개 이상의 저급 알카노일기로 치환될 수 있는 아미노기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐 저급 알킬기의 예는, 상술한 할로겐 원자; 1 내지 3개의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 상술한 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알킬기; 1 내지 3개의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 상술한 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알콕시기; 페닐기; 알콕시 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알콕시기인 상술한 알콕시카르보닐기; 페녹시기; 상술한 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알킬티오기; 상술한 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알킬술포닐기; 알콕시 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알콕시기인 상술한 페닐알콕시기; 및 1 또는 2개의 직쇄 및/또는 분지쇄 C1 -6 알카노일기로 치환될 수 있는 상술한 아미노기로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 3개의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는, 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 모노- 및 디-페닐알킬기, 예컨대 벤질, 1-페네틸, 2-페네틸, 3-페닐프로필, 2-페닐프로필, 4-페닐부틸, 5-페닐펜틸, 4-페닐펜틸, 6-페닐헥실, 2-메틸-3-페닐프로필, 1,1-디메틸-2-페닐에틸, 1,1-디페닐메틸, 2,2-디페닐에틸, 3,3-디페닐프로필, 1, 2-디페닐에틸, 4-클로로벤질, 2-클로로벤질, 3-클로로벤질, 3-플루오로벤질, 4-플루오로벤질, 2,3-디클로로벤질, 2,4,6-트리플루오로벤질, 3-트리플루오로메틸벤질, 4-트리플루오로메틸벤질, 2-메틸벤질, 3-메틸벤질, 4-메틸벤질, 4-tert-부틸벤질, 2,4-디메틸벤질, 2,4,6-트리메틸벤질, 2-페닐벤질, 4-페닐벤질, 2,4-디페닐벤질, 2,4,6-트리페닐벤질, 2-트리플루오로메톡시벤질, 3-트리플루오로메톡시벤질, 4-트리플루오로메톡시벤질, 2-메톡시벤질, 3-메톡시벤질, 4-메톡시벤질, 3,4-디메톡시벤질, 3,4,5-트리메톡시벤질, 4-메톡시카르보닐벤질, 3-에톡시카르보닐벤질, 2-n-프로폭시카르보닐벤질, 2,4-디메톡시카르보닐벤질, 2,4,6-트리메톡시카르보닐벤질, 4-tert-부톡시카르보닐벤질, 3-페녹시벤질, 2-페녹시벤질, 4-페녹시벤질, 3,4-디페녹시벤질, 3,4,5-트리페녹시벤질, 4-메틸티오벤질, 3-메틸티오벤질, 2-메틸티오벤질, 2,4-디메틸티오벤질, 2,4,6-트리메틸티오벤질, 4-메틸술포닐벤질, 3-메틸술포닐벤질, 2-메틸술포닐벤질, 3,4-디메틸술포닐벤질, 3,4,5-트리메틸술포닐벤질, 4-벤질옥시벤질, 3-벤질옥시벤질, 2-벤질옥시벤질, 2,4-디벤질옥시벤질, 2,4,6-트리벤질옥시벤질, 4-메톡시-3-클로로벤질, 4-(N-아세틸아미노)벤질, 3-아미노벤질, 2-아미노벤질, 4-아미노벤질, 2,3-디아미노벤질, 3,4,5-트리아미노벤질, 및 4-메틸-3-플루오로벤질을 포함한다.
나프틸 저급 알킬기의 예는 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 나프틸알킬기, 예컨대 [(1- 또는 2-)나프틸]메틸, 1-[(1- 또는 2-)나프틸]에틸, 2-[(1- 또는 2-)나프틸]에틸, 3-[(1- 또는 2-)나프틸]프로필, 2-[(1- 또는 2-)나프틸]프로필, 4-[(1- 또는 2-)나프틸]부틸, 5-[(1- 또는 2-)나프틸]펜틸, 4-[(1- 또는 2-)나프틸]펜틸, 6-[(1- 또는 2-)나프틸]헥실, 2-메틸-3-[(1- 또는 2-)나프틸]프로필, 및 1,1-디메틸-2-[(1- 또는 2-)나프틸]에틸을 포함한다.
1개 이상의 저급 알콕시카르보닐기로 푸란환 상에서 치환될 수 있는 푸릴 저급 알킬기의 예는, 알콕시 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알콕시기인 1 내지 3개의 알콕시카르보닐기로 푸란환 상에서 치환될 수 있는, 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 푸릴알킬기, 예컨대 [(2- 또는 3-)푸릴]메틸, 2-[(2- 또는 3-)푸릴]에틸, 1-[(2- 또는 3-)푸릴]에틸, 3-[(2- 또는 3-)푸릴]프로필, 4-[(2- 또는 3-)푸릴]부틸, 5-[(2- 또는 3-)푸릴]펜틸, 6-[(2- 또는 3-)푸릴]헥실, 1,1-디메틸-2-[(2- 또는 3-)푸릴]에틸, 2-메틸-3-[(2- 또는 3-)푸릴]프로필, [5-에톡시카르보닐-(2-, 3-, 또는 4-)푸릴]메틸, [5-메톡시카르보닐-(2-, 3-, 또는 4-)푸릴]메틸, [2-n-프로폭시카르보닐-(3-, 4-, 또는 5-)푸릴]메틸, [3-tert-부톡시카르보닐-(2-, 4-, 또는 5-)푸릴]메틸, [4-n-펜틸옥시카르보닐-(2-, 3-, 또는 5-)푸릴]메틸, [2-n-헥실옥시카르보닐-(3-, 4-, 또는 5-)푸릴]메틸, [2,5-디에톡시카르보닐-(3- 또는 4-)푸릴]메틸, 및 [2,4,5-트리에톡시카르보닐-3-푸릴]메틸을 포함한다.
1개 이상의 저급 알킬기(각각의 저급 알킬 치환기는 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음)로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐기의 예는, 1 내지 3개의 직쇄 및/또는 분지쇄 C1 -6 알킬기(각각의 알킬 치환기는 1 내지 3개의 상술한 할로겐 원자로 치환될 수 있음)로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐기, 예컨대 페닐, 2-메틸페닐, 3-메틸페닐, 4-메틸페닐, 2-에틸페닐, 3-에틸페닐, 4-에틸페닐, 4-이소프로필페닐, 3-n-부틸페닐, 4-n-펜틸페닐, 4-n-헥실페닐, 3,4-디메틸페닐, 3,4-디에틸페닐, 2,4-디메틸페닐, 2,5-디메틸페닐, 2,6-디메틸페닐, 3,4,5-트리메틸페닐, 2-트리플루오로메틸페닐, 3-트리플루오로메틸페닐, 4-트리플루오로메틸페닐, 3,5-디플루오로메틸페닐, 2,4,6-트리 (트리플루오로메틸)페닐, 및 2-메틸-4-트리플루오로메틸페닐을 포함한다.
저급 알킬기 및 페닐기(각각의 페닐 치환기는 1개 이상의 할로겐-치환될 수 있는 저급 알킬기로 치환될 수 있음)로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 티아졸환 상에서 치환될 수 있는 티아졸릴 저급 알킬기의 예는, 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 티아졸릴알킬기을 포함한다. 이러한 티아졸릴알킬기는, 상술한 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알킬기 및, 1 내지 3개의 직쇄 및/또는 분지쇄 C1 -6 알킬기(각각의 페닐 치환기 상의 알킬 치환기는 1 내지 3개의 할로겐 원자로 추가로 치환될 수 있음)로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 상술한 페닐기로 이루어진 군으로부터 선택된 1 또는 2개의 기로 티아졸환 상에서 치환될 수 있는 것들을 포함한다. 상기 티아졸릴 저급 알킬기의 보다 구체적인 예로는, [(2-, 4-, 또는 5-)티아졸릴]메틸, 2-[(2-, 4-, 또는 5-)티아졸릴]에틸, 1-[(2-, 4-, 또는 5-)티아졸릴]에틸, 3-[(2-, 4-, 또는 5-)티아졸릴]프로필, 4-[(2-, 4-, 또는 5-)티아졸릴]부틸, 5-[(2-, 4-, 또는 5-)티아졸릴]펜틸, 6-[(2-, 4-, 또는 5-)티아졸릴]헥실, 1,1-디메틸-2-[(2-, 4-, 또는 5-)티아졸릴]에틸, [2-메틸-(4- 또는 5-)티아졸릴]메틸, [2-(4-트리플루오로메틸페닐)-[(4- 또는 5-)티아졸릴]메틸, 2-[4-에틸-(2- 또는 5-)티아졸릴]에틸, 1-[5-(3-메틸페닐)-(2- 또는 4-)티아졸릴]에틸, 3-[5-이소프로필-(2- 또는 4-)티아졸릴]프로필, 4-[2-(2,4-디메틸페닐)-(4- 또는 5-)티아졸릴]부틸, 5-[2-n-부틸-(4- 또는 5-)티아졸릴]펜틸, 6-[4-(2,4,6-트리메틸페닐)-(2- 또는 5-)티아졸릴]헥실, (2,4-디메틸-5-티아졸릴)메틸, [2-(4-트리플루오로메틸페닐)-4-페닐-5-티아졸릴]메틸, 및 (2-페닐-4-티아졸릴)메틸이 있다.
1개 이상의 저급 알킬기로 테트라졸환 상에서 치환될 수 있는 테트라졸릴 저급 알킬기의 예는, 1개 이상의 직쇄 및/또는 분지쇄 C1 -6 알킬기로 테트라졸환 상에서 치환될 수 있는, 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 테트라졸릴알킬기, 예컨대 [(1- 또는 5-)테트라졸릴]메틸, 2-[(1- 또는 5-)테트라졸릴]에틸, 1-[(1- 또는 5-)테트라졸릴]에틸, 3-[(1- 또는 5-)테트라졸릴]프로필, 4-[(1- 또는 5-)테트라졸릴]부틸, 5-[(1- 또는 5-)테트라졸릴]펜틸, 6-[(1- 또는 5-)테트라졸릴]부틸, 5-(1-메틸-5- 테트라졸릴)펜틸, 6-(1-메틸-5-테트라졸릴)헥실, (5-메틸-1-테트라졸릴)메틸, 2-(5-에틸-1-테트라졸릴)헥실, 1,1-디메틸-2-[(1- 또는 5-)테트라졸릴]에틸, 2-메틸-3-[(1- 또는 5-)테트라졸릴]프로필, (1-메틸-5-테트라졸릴)메틸, (1-에틸-5-테트라졸릴)메틸, 2-(1-n-프로필-5-테트라졸릴)에틸, 1-(1-n-부틸-5-테트라졸릴)에틸, 3-(1-n-펜틸-5-테트라졸릴)프로필, 4-(1-n-헥실-4-테트라졸릴)부틸, 3-(5-이소프로필-1-테트라졸릴)프로필, 4-(5-sec-부틸-1-테트라졸릴)부틸, 5-(5-이소펜틸-1-테트라졸릴)펜틸 및 6-(5-n-헥실-1-테트라졸릴)헥실을 포함한다.
1개 이상의 할로겐 원자로 벤조티오펜환 상에서 치환될 수 있는 벤조티에닐 저급 알킬기의 예는, 1 내지 3개의 할로겐 원자로 벤조티오펜환 상에서 치환될 수 있는, 알킬 잔기가 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알킬기인 벤조티에닐알킬기, 예컨대 [(2-, 3-, 4-, 5-, 6-, 또는 7-)벤조티에닐]메틸, 2-[(2-, 3-, 4-, 5-, 6-, 또는 7-)벤조티에닐]에틸, 1-[(2-, 3-, 4-, 5-, 6-, 또는 7-)벤조티에닐]에틸, 3-[(2-, 3-, 4-, 5-, 6-, 또는 7-)벤조티에닐]프로필, 4-[(2-, 3-, 4-, 5-, 6-, 또는 7-)벤조티에닐]부틸, 5-[(2-, 3-, 4-, 5-, 6-, 또는 7-)벤조티에닐]펜틸, 6-[(2-, 3-, 4-, 5-, 6-, 또는 7-)벤조티에닐]헥실, 1,1-디메틸-2-[(2-, 3-, 4-, 5-, 6-, 또는 7-)벤조티에닐]에틸, 2-메틸-3-[(2-, 3-, 4-, 5-, 6-, 또는 7-)벤조티에닐]프로필, [5-클로로-(2-, 3-, 4-, 6-, 또는 7-)벤조티에닐]메틸, [4-브로모-(2-, 3-, 5-, 6-, 또는 7-)벤조티에닐]메틸, [6-플루오로-(2-, 3-, 4-, 5-, 또는 7-)벤조티에닐]메틸, [7-요오도-(2-, 3-, 4-, 5-, 또는 6-)벤조티에닐]메틸, [2-클로로-(3-, 4-, 5-, 6-, 또는 7-)벤조티에닐]메틸, [4,5-디클로로-(2-, 3-, 6-, 또는 7-)벤조티에닐]메틸, [2,4,5-클로로-(3-, 6- 또는 7-)벤조티에닐]메틸, 2-[6-플루오로-(2-, 3-, 4-, 5-, 또는 7-)벤조티에닐]에틸, 1-[7-요오도-(2-, 3-, 4-, 5-, 또는 6-)벤조티에닐]에틸, 3-[2-클로로-(3-, 4-, 5-, 6-, 또는 7-)벤조티에닐]프로필, 4-[4,5-디클로로-(2-, 3-, 6-, 또는 7-)벤조티에닐]부틸, 5-[2,4,5-트리클로로-(3-, 6- 또는 7-)벤조티에닐]펜틸, 및 6-[5-클로로-(2-, 3-, 4-, 6-, 또는 7-)벤조티에닐]헥실을 포함한다.
저급 알키닐기의 예는 C2 -6 직쇄 및 분지쇄 알키닐기, 예컨대 에티닐, 2-프로피닐, 2-부티닐, 3-부티닐, 1-메틸-2-프로피닐, 2-펜티닐, 및 2-헥시닐을 포함한다.
저급 알케닐기의 예는, 1 내지 3개의 이중 결합을 함유하는 직쇄 및 분지쇄 C2-6 알케닐기, 예컨대 비닐, 1-프로페닐, 1-메틸-1-프로페닐, 2-메틸-1-프로페닐, 2-프로페닐, 2-부테닐, 1-부테닐, 3-부테닐, 2-펜테닐, 1-펜테닐, 3-펜테닐, 4-펜테닐, 1,3-부타디에닐, 1,3-펜타디에닐, 2-펜텐-4-일, 2-헥세닐, 1-헥세닐, 5-헥세닐, 3-헥세닐,4-헥세닐, 3,3-디메틸-1-프로페닐, 2-에틸-1-프로페닐, 1,3,5-헥사트리에닐, 1,3-헥사디에닐, 및 1,4-헥사디에닐을 포함한다.
벤조이미다졸릴 저급 알킬기의 예는, 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 벤조이미다졸릴알킬기, 예컨대 [(1-, 2-, 4-, 또는 5-)벤조이미다졸릴]메틸, 2-[(1-, 2-, 4-, 또는 5-)벤조이미다졸릴]에틸, 1-[(1-, 2-, 4-, 또는 5-)벤조이미다졸릴]에틸, 3-[(1-, 2-, 4-, 또는 5-)벤조이미다졸릴]프로필, 4-[(1-, 2-, 4-, 또는 5-)벤조이미다졸릴]부틸, 5-[(1-, 2-, 4-, 또는 5-)벤조이미다졸릴]펜틸, 6-[(1-, 2-, 4-, 또는 5-)벤조이미다졸릴]헥실, 1,1-디메틸-2-[(1-, 2-, 4-, 또는 5-)벤조이미다졸릴]에틸, 및 2-메틸-3-[(1-, 2-, 4-, 또는 5-)벤조이미다졸릴]프로필을 포함한다.
피리딜 저급 알킬기의 예는, 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 피리딜알킬기, 예컨대 [(2-, 3-, 또는 4-)피리딜]메틸, 2-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜]에틸, 1-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜]에틸, 3-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜]프로필, 4-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜]부틸, 1,1-디메틸-2-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜]에틸, 5-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜]펜틸, 6-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜]헥실, 1-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜]이소프로필, 및 2-메틸-3-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜]프로필을 포함한다.
1개 이상의 페닐 저급 알킬기로 이미다졸환 상에서 치환될 수 있는 이미다졸릴 저급 알킬기의 예는, 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 1 내지 3개의 상술한 페닐알킬기로 이미다졸환 상에서 치환될 수 있는, 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 이미다졸릴알킬기, 예컨대 [(1-, 2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]메틸, 2-[(1-, 2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]에틸, 1-[(1-, 2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]에틸, 3-[(1-, 2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]프로필, 4-[(1-, 2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]부틸, 1,1-디메틸-2-[(1-, 2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]에틸, 5-[(1-, 2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]펜틸, 6-[(1-, 2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]헥실, 1-[(1-, 2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]이소프로필, 2-메틸-3-[(1-, 2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]프로필, [1-벤질-(2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]메틸, [1-(2-페닐에틸)-(2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]메틸, [1-(1-페닐에틸)-(2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]메틸, [1-(3-페닐프로필)-(2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]메틸, [1-(4-페닐부틸)-(2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]메틸, [1-(5-페닐펜틸)-(2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]메틸, [1-(6-페닐헥실)-(2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]메틸, 2-[2-벤질-(1-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]에틸, 1-[4-(4-페닐에틸)-(1- 또는 2-)이미다졸릴]에틸, 3-[2-(2-페닐에틸)-(1-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]메틸, 4-[1-(3-페닐프로필)-(2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]부틸, 5-[1-(4-페닐부틸)-(2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]펜틸, 6-[1-(5-페닐펜틸)-(2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]헥실, [1,2-디벤질-(4- 또는 5-)이미다졸릴]메틸, 및 (1,2,4-트리벤질-5-이미다졸릴)메틸을 포함한다.
1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알킬술포닐기의 예는, 1 내지 3개의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알킬술포닐기, 예컨대, 상술한 저급 알킬술포닐기 외에, 트리플루오로메틸술포닐, 트리클로로메틸술포닐, 클로로메틸술포닐, 브로모메틸술포닐, 플루오로메틸술포닐, 요오도메틸술포닐, 디플루오로메틸술포닐, 디브로모메틸술포닐, 2-클로로에틸술포닐, 2,2,2-트리플루오로에틸술포닐, 2,2,2-트리클로로에틸술포닐, 3-클로로프로필술포닐, 2,3-디클로로프로필술포닐, 4,4,4-트리클로로부틸술포닐, 4-플루오로부틸술포닐, 5-클로로펜틸술포닐, 3-클로로-2-메틸프로필술포닐, 5-브로모헥실술포닐, 및5,6-디브로모헥실술포닐을 포함한다.
1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 알콕시카르보닐기의 예는, 1 내지 3개의 할로겐 원자로 치환될 수 있는, 알콕시 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -10 알콕시기인 알콕시카르보닐기, 예컨대, 상술한 저급 알콕시카르보닐기 외에, n-헵틸옥시카르보닐, n-옥틸옥시카르보닐, n-노닐옥시카르보닐, n-데실옥시카르보닐, 2-에틸헥실옥시카르보닐, 트리플루오로메톡시카르보닐, 트리클로로메톡시카르보닐, 클로로메톡시카르보닐, 브로모메톡시카르보닐, 플루오로메톡시카르보닐, 요오도메톡시카르보닐, 디플루오로메톡시카르보닐, 디브로모메톡시카르보닐, 2-클로로에톡시카르보닐, 2-플루오로에톡시카르보닐, 2,2,2-트리플루오로에톡시카르보닐, 2,2,2-트리클로로에톡시카르보닐, 3-클로로프로폭시카르보닐, 2,3-디클로로프로폭시카르보닐, 4,4,4-트리클로로부톡시카르보닐, 4-플루오로부톡시카르보닐, 4-클로로부톡시카르보닐, 5-클로로펜틸옥시카르보닐, 3-클로로-2-메틸프로폭시카르보닐, 5-브로모헥실옥시카르보닐, 5,6-디브로모헥실옥시카르보닐, 7,7,6-트리클로로헵틸옥시카르보닐, 8-브로모옥틸옥시카르보닐, 9,9,9-트리플루오로노닐옥시카르보닐, 및 10,10,10-트리클로로데실옥시카르보닐을 포함한다.
피롤릴기 및 할로겐 원자로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 피리딘환 상에서 치환될 수 있는 피리딜카르보닐기의 예는, 피롤릴기 및 할로겐 원자로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 3개의 기로 피리딘환 상에서 치환될 수 있는 피리딜카르보닐기, 예컨대 (2-, 3-, 또는 4-)피리딜카르보닐, 2-클로로-(3-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜카르보닐, 2,6-디클로로-(3-, 4-, 또는 5-)피리딜카르보닐, 2-(1-피롤릴)-(3-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜카르보닐, 2-브로모-(3-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜카르보닐, 2,6-디플루오로-(3-, 4-, 또는 5-)피리딜카르보닐, 4-(1-피롤릴)-(2- 또는 3-)피리딜카르보닐, 3-클로로-(2-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜카르보닐, 2,5-디브로모-(3-, 4-, 또는 6-)피리딜카르보닐, 2-(1-피롤릴)-4-클로로-(3-, 5-, 또는 6-)피리딜카르보닐, 2,4,6-트리플루오로-(3- 또는 5-)피리딜카르보닐, 및 2,4-디(1-피롤릴)-(3-, 5-, 또는 6-)피리딜카르보닐을 포함한다.
저급 알킬기 및 저급 알콕시기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 피리딘환 상에서 치환될 수 있는 피리딜기의 예는, 상술한 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알킬기 및 상술한 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알콕시기로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 3개의 기로 피리딘환 상에서 치환될 수 있는 피리딜기, 예컨대 (2-, 3-, 또는 4-)피리딜, 2-메틸-(3-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜, 3-메틸-(2-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜, 2-메톡시-(3-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜, 4-에틸-(2- 또는 3-)피리딜, 3-n-프로필-(2-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜, 2-tert-부틸-(3-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜, 2-n-펜틸-(3-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜, 3-n-헥실-(2-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜, 2,4-디메틸-(3-, 5-, 또는 6-)피리딜, 2,4,6-트리메틸-(3- 또는 5-)피리딜, 3-에톡시-(2-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜, 2-이소프로폭시-(3-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜, 2-n-부톡시-(3-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜, 4-n-펜틸옥시-(2- 또는 3-)피리딜, 2-n-헥실옥시-(3-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜, 2,3-디메톡시-(4-, 5-, 또는 6-)피리딜, 3-메틸-(2-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜, 3,4,5-트리메톡시-(2- 또는 6-)피리딜, 및 2-메틸-3-메톡시-[4-, 5-, 또는 6-)피리딜을 포함한다.
저급 알킬기 및 저급 알카노일기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 치환될 수 있는 아미노기의 예는, 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알킬기 및 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알카노일기로 이루어진 군으로부터 선택된 1 또는 2개의 기로 치환될 수 있는 아미노기, 예컨대 아미노, 메틸아미노, 에틸아미노, n-프로필아미노, 이소프로필아미노, n-부틸아미노, tert-부틸아미노, n-펜틸아미노, N-헥실아미노, 디메틸아미노, 디에틸아미노, 디-n-프로필아미노, 디-n-부틸아미노, 디-n-펜틸아미노, 디-n-헥실아미노, N-메틸-N-에틸아미노, N-에틸-N-n-프로필아미노, N-메틸-N-n-부틸아미노, N-메틸-N-n-헥실아미노, 포르밀아미노, 아세틸아미노, 프로피오닐아미노, 부티릴아미노, 이소부티릴아미노, 펜타노일아미노, tert-부틸카르보닐아미노, 헥사노일아미노, N,N-디아세틸아미노, N-아세틸-N-프로피오닐아미노, N-메틸-N-아세틸아미노, 및 N-에틸-N-프로피오닐아미노를 포함한다.
1개 이상의 옥소기로 피롤리딘환 상에서 치환될 수 있는 피롤리디닐기의 예는, 1 또는 2개의 옥소기로 치환될 수 있는 피롤리디닐기, 예컨대 (1-, 2-, 또는 3-)피롤리디닐, 2-옥소-(1-, 3-, 4-, 또는 5-)피롤리디닐, 및 2,5-디옥소-(1- 또는 3-)피롤리디닐을 포함한다.
1개 이상의 저급 알킬기로 피페리딘환 상에서 치환될 수 있는 피페리디닐기의 예는, 1 내지 3개의 직쇄 및/또는 분지쇄 C1 -6 알킬기로 피페리딘환 상에서 치환될 수 있는 피페리디닐기, 예컨대 (1-, 2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐, 1-메틸-(2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐, 1-에틸-(2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐, 1-n-프로필-(2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐, 1-이소프로필-(2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐, 1-n-부틸-(2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐, 1-n-펜틸-(2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐, 1-n-헥실-(2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐, 1, 2-디메틸-(3-, 4-, 5-, 또는 6-)피페리디닐, 1,2,3-트리메틸-(4-, 5-, 또는 6-)피페리디닐, 2-n-프로필-(1-, 3-, 4-, 5- 또는 6-)피페리디닐, 3-에틸-(1-, 2-, 4-, 5-, 또는 6-)피페리디닐, 및 2-메틸-4-이소프로필-(1-, 3-, 5-, 또는 6-)피페리디닐을 포함한다.
1개 이상의 저급 알킬기로 치환될 수 있는 카르바모일기의 예는, 1 또는 2개의 직쇄 및/또는 분지쇄 C1 -6 알킬기로 치환될 수 있는 카르바모일기, 예컨대 카르바모일, 메틸카르바모일, 에틸카르바모일, n-프로필카르바모일, 이소프로필카르바모일, n-부틸카르바모일, tert-부틸카르바모일, n-펜틸카르바모일, n-헥실카르바모일, 디메틸카르바모일, 디에틸카르바모일, 디-n-프로필 카르바모일, 디-n-부틸카르바모일, 디-n-펜틸카르바모일, 디-n-헥실카르바모일, N-메틸-N-에틸카르바모일, N-에틸-N-n-프로필카르바모일, N-메틸-N-n-부틸카르바모일, 및 N-메틸-N-n-헥실카르바모일을 포함한다.
할로겐 원자; 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알킬기; 페녹시기; 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알콕시기; 저급 알킬티오기; 저급 알킬술포닐기; 저급 알킬기 및 저급 알카노일기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 치환될 수 있는 아미노기; 1개 이상의 옥소기로 피롤리딘환 상에서 치환될 수 있는 피롤리디닐기; 개 이상의 저급 알킬기로 피페리딘환 상에서 치환될 수 있는 피페리디닐기; 저급 알케닐기; 아미노술포닐기; 히드록시기; 1개 이상의 저급 알킬기로 치환될 수 있는 카르바모일기; 페닐 저급 알콕시기; 및 시아노기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐기의 예는, 상술한 할로겐 원자; 1 내지 3개의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 상술한 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알킬기; 페녹시기; 1 내지 3개의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 상술한 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알콕시기; 상술한 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알킬티오기; 상술한 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알킬술포닐기; 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알킬기 및 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알카노일기로 이루어진 군으로부터 선택된 1 또는 2개의 기로 치환될 수 있는 상술한 아미노기; 1 또는 2개의 옥소기로 피롤리딘환 상에서 치환될 수 있는 상술한 피롤리디닐기; 1 내지 3개의 직쇄 및/또는 분지쇄 C1 -6 알킬기로 피페리딘환 상에서 치환될 수 있는 상술한 피페리디닐기; 1 내지 3개의 이중 결합을 함유하는 상술한 직쇄 및 분지쇄 C2 -6 알케닐기; 아미노술포닐기; 히드록시기; 1 또는 2개의 직쇄 및/또는 분지쇄 C1 -6 알킬기로 치환될 수 있는 상술한 카르바모일기; 알콕시 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알콕시기인 상술한 페닐알콕시기; 및 시아노기로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 3개의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐기, 예컨대 페닐, 4-페녹시페닐, 3-페녹시페닐, 2-페녹시페닐, 4-이소프로필페닐, 3-이소프로필페닐, 2-이소프로필페닐, 4-tert-부틸페닐, 4-메틸페닐, 3-메틸페닐, 2-메틸페닐, 2,3-디메틸페닐, 2,4-디메틸페닐, 3,5-디메틸페닐, 2,4,6-트리메틸페닐, 4-메틸-3-메톡시페닐, 4-트리플루오로메틸페닐, 3-트리플루오로메틸페닐, 2-트리플루오로메틸페닐, 4-메틸-3-클로로페닐, 4-클로로페닐, 3-클로로페닐, 2-클로로페닐, 2-플루오로페닐, 3-플루오로페닐, 4-플루오로페닐, 3-브로모페닐, 3,4-디클로로페닐, 3,5-디클로로페닐, 3,4,5-트리클로로페닐, 2,4,6-트리플루오로페닐, 3,5-디플루오로페닐, 3-클로로-4-플루오로페닐, 2-클로로-5-플루오로페닐, 3-플루오로-4-메톡시페닐, 3-클로로-4-메톡시페닐, 3-클로로-4-히드록시페닐, 4-메톡시페닐, 3-메톡시페닐, 2-메톡시페닐, 2,4-디메톡시페닐, 3,4-디메톡시페닐, 2,4,6-트리메톡시페닐, 2-메톡시-5-클로로페닐, 2-메톡시-5-아세틸아미노페닐, 2-클로로-5-아세틸아미노페닐, 4-에톡시페닐, 4-트리플루오로메톡시페닐, 3-트리플루오로메톡시페닐, 2-트리플루오로메톡시페닐, 3-메톡시-5-트리플루오로메틸페닐, 4-메틸티오페닐, 3-메틸티오페닐, 2-메틸티오페닐, 2-(1-메틸-1-비닐)페닐, 4-비닐페닐, 3-디메틸아미노페닐, 4-메틸아미노페닐, 2-(N-메틸-N-아세틸아미노)페닐, 3-아세틸아미노페닐, 4-프로피오닐아미노페닐, 4-아세틸아미노페닐, 2-아세틸아미노페닐, 4-아미노술포닐페닐, 3-아미노술포닐페닐, 2-아미노술포닐페닐, 4-메틸티오페닐, 3-메틸티오페닐, 2-메틸티오페닐, 4-메틸술포닐페닐, 3-메틸술포닐페닐, 2-메틸술포닐페닐, 4-메틸카르바모일페닐, 3-카르바모일페닐, 2-에틸카르바모일페닐, 2-벤질옥시페닐, 3-벤질옥시페닐, 4-벤질옥시페닐, 2-페닐페닐, 3-페닐페닐, 4-페닐페닐, 2-시아노페닐, 3-시아노페닐, 4-시아노페닐, 4-[2-옥소-(1-, 3-, 4-, 또는 5-)피롤리디닐]페닐, 3-[2,5-디옥소-(1- 또는 3-)피롤리디닐]페닐, 4-[4-메틸-(1-, 2-, 또는 3-)피페라지닐]페닐, 3-[4-에틸-(1-, 2-, 또는 3-)피페라지닐]페닐, 및 2-[4-이소프로필-(1-, 2-, 또는 3-)피페라지닐]페닐을 포함한다.
1개 이상의 저급 알킬기로 시클로알킬환 상에서 치환될 수 있는 시클로알킬기의 예는, 1 내지 3개의 직쇄 및/또는 분지쇄 C1 -6 알킬기로 시클로알킬환 상에서 치환될 수 있는 C3 -8 시클로알킬기, 예컨대, 상술한 시클로알킬기 외에, 1-메틸시클로프로필, 1-메틸시클로펜틸, 1-메틸시클로헥실, 2-메틸시클로헥실, 1-메틸시클로부틸, 1-에틸시클로옥틸, 1-n-프로필시클로헵틸, 1,2-디메틸시클로헥실, 1,4,5-트리메틸시클로옥틸, 1-n-부틸시클로프로필, 1-n-펜틸시클로펜틸, 및 1-n-헥실시클로헥실을 포함한다.
페닐기 및 저급 알킬기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 치환될 수 있는 아미노기의 예는, 페닐기 및 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알킬기로 이루어진 군으로부터 선택된 1 또는 2개의 기로 치환될 수 있는 아미노기, 예컨대 아미노, 메틸아미노, 에틸아미노, n-프로필아미노, 이소프로필아미노, n-부틸아미노, tert-부틸아미노, n-펜틸아미노, N-헥실아미노, 디메틸아미노, 디에틸아미노, 디-n-프로필아미노, 디-N-부틸아미노, 디-n-펜틸아미노, 디-n-헥실아미노, N-메틸-N-에틸아미노, N-에틸-N-n-프로필아미노, N-메틸-N-n-부틸아미노, N-메틸-N-n-헥실아미노, 페닐아미노, N,N-디페닐아미노, N-메틸-N-페닐아미노, N-에틸-N-페닐아미노, 및 N-n-프로필-N-페닐아미노를 포함한다.
할로겐 원자; 페녹시기; 페닐기; 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알킬기; 저급 알콕시기; 저급 알카노일기; 니트로기; 시아노기; 페닐기 및 저급 알킬기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 치환될 수 있는 아미노기; 1개 이상의 옥소기로 피롤리딘환 상에서 치환될 수 있는 피롤리디닐기; 피롤릴기; 피라졸릴기; 1,2,4-트리아졸릴기; 및 이미다졸릴기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 벤조일기의 예는, 할로겐 원자; 페녹시기; 페닐기; 1 내지 3개의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 상술한 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알킬기; 상술한 직쇄 및 분지쇄 C1-6 알콕시기; 상술한 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알카노일기; 니트로기; 시아노기; 페닐기 및 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알킬기로 이루어진 군으로부터 선택된 1 또는 2개의 기로 치환될 수 있는 상술한 아미노기; 1 또는 2개의 옥소기로 피롤리딘환 상에서 치환될 수 있는 상술한 피롤리디닐기; 피롤릴기; 피라졸릴기; 1,2,4-트리아졸릴기; 및 이미다졸릴기로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 3개의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 벤조일기, 예컨대 벤조일, 4-메톡시벤조일, 3-메톡시벤조일, 2-메톡시벤조일, 2,4-디메톡시벤조일, 3,4,5-트리메톡시벤조일, 2-메톡시-5-클로로벤조일, 4-페녹시벤조일, 2-페녹시벤조일, 3-페녹시벤조일, 4-클로로벤조일, 3-클로로벤조일, 2-클로로벤조일, 2,6-디클로로벤조일, 2-클로로-4-플루오로벤조일, 2,4,6-트리플루오로벤조일, 4-브로모벤조일, 3-플루오로벤조일, 4-트리플루오로메틸벤조일, 3-트리플루오로메틸벤조일, 2-트리플루오로메틸벤조일, 3-플루오로-2-메틸벤조일, 4-메틸벤조일, 3-메틸벤조일, 2-메틸벤조일, 3,4-디메틸벤조일, 2,4,5-트리메틸벤조일, 2-페닐벤조일, 3-페닐벤조일, 4-페닐벤조일, 4-니트로벤조일, 3-니트로벤조일, 2-니트로벤조일, 2-디메틸아미노벤조일, 3-메틸아미노벤조일, 4-(N-메틸아닐리노)벤조일, 2-아닐리노벤조일, 3-시아노벤조일, 4-시아노벤조일, 2-시아노벤조일, 4-아세틸벤조일, 2-프로피오닐벤조일, 3-부티릴벤조일, 4-[(1-, 2-, 또는 3-)피롤릴]벤조일, 4-[(1-, 3-, 4-, 또는 5-)피라졸릴]벤조일, 4-[(1-, 3- 또는 5-)1,2,4-트리아졸릴]벤조일, 4-[(1-, 2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]벤조일, 및 4-[2-옥소-(I-, 3-, 4-, 또는 5-)피롤리디닐]벤조일을 포함한다.
저급 알킬렌디옥시기의 예는 직쇄 및 분지쇄 C1 -4 알킬렌기, 예컨대 메틸렌디옥시, 에틸렌디옥시, 트리메틸렌디옥시, 및 테트라메틸렌디옥시를 포함한다.
1개 이상의 저급 알킬렌디옥시기로 페닐환 상에서 치환되는 벤조일기의 예는, 상술한 직쇄 및 분지쇄 C1 -4 알킬렌디옥시기 중 1개 이상으로 페닐환 상에서 치환된 벤조일기, 예컨대 3,4-메틸렌디옥시벤조일, 2,3-에틸렌디옥시벤조일, 3,4-트리메틸렌디옥시벤조일, 및 2,3-테트라메틸렌디옥시벤조일을 포함한다.
시클로알킬카르보닐기의 예는 시클로알킬 잔기가 C3 -8 시클로알킬기인 시클로알킬카르보닐기, 예컨대 시클로프로필카르보닐, 시클로부틸카르보닐, 시클로펜틸카르보닐, 시클로헥실카르보닐, 시클로헵틸카르보닐, 및 시클로옥틸카르보닐을 포함한다.
푸릴카르보닐기의 예는 (2- 또는 3-)푸릴카르보닐을 포함한다.
나프틸카르보닐기의 예는 (1- 또는 2-)나프틸카르보닐을 포함한다.
저급 알콕시기, 저급 알킬기, 할로겐 원자, 및 니트로기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페녹시카르보닐기의 예는, 상술한 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알콕시기, 상술한 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알킬기, 할로겐 원자 및 니트로기로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 3개의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페녹시카르보닐기, 예컨대 페녹시카르보닐, 4-클로로페녹시카르보닐, 3-클로로페녹시카르보닐, 2-클로로페녹시카르보닐, 3,4-디클로로페녹시카르보닐, 2,4,6-트리클로로페녹시카르보닐, 4-플루오로페녹시카르보닐, 3-플루오로페녹시카르보닐, 2-플루오로페녹시카르보닐, 2,4-디플루오로페녹시카르보닐, 3,4,5-트리플루오로페녹시카르보닐, 4-브로모페녹시카르보닐, 2-클로로-4-메톡시페녹시카르보닐, 3-플루오로-5-메틸페녹시카르보닐, 4-메톡시페녹시카르보닐, 3-메톡시페녹시카르보닐, 2-메톡시페녹시카르보닐, 3,4-디메톡시페녹시카르보닐, 2,4,5-트리메톡시페녹시카르보닐, 4-메틸페녹시카르보닐, 3-메틸페녹시카르보닐, 2-메틸페녹시카르보닐, 2,5-디메틸페녹시카르보닐, 2,3,4-트리메틸페녹시카르보닐, 4-니트로페녹시카르보닐, 3-니트로페녹시카르보닐, 2-니트로페녹시카르보닐, 2,4-디니트로페녹시카르보닐, 및 2,4,6-트리니트로페녹시카르보닐을 포함한다.
할로겐 원자 및 니트로기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐 저급 알콕시카르보닐기의 예는, 할로겐 원자 및 니트로기로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 3개의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는, 알콕시 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알콕시기인 페닐알콕시카르보닐기, 예컨대 벤질옥시카르보닐, 2-페닐에톡시카르보닐, 1-페닐에톡시카르보닐, 3-페닐프로폭시카르보닐, 4-페닐부톡시카르보닐, 5-페닐펜틸옥시카르보닐, 6-페닐헥실옥시카르보닐, 1,1-디메틸-2-페닐에톡시카르보닐, 2-메틸-3-페닐프로폭시카르보닐, 4-클로로벤질옥시카르보닐, 3-클로로벤질옥시카르보닐, 2-클로로벤질옥시카르보닐, 3,4-디클로로벤질옥시카르보닐, 2,4,6-트리클로로벤질옥시카르보닐, 4-플루오로벤질옥시카르보닐, 3-플루오로벤질옥시카르보닐, 2-플루오로벤질옥시카르보닐, 2,4-디플루오로벤질옥시카르보닐, 3,4,5-트리플루오로벤질옥시카르보닐, 4-브로모벤질옥시카르보닐, 4-니트로벤질옥시카르보닐, 3-니트로벤질옥시카르보닐, 2-니트로벤질옥시카르보닐, 2,4-디니트로벤질옥시카르보닐, 2,4,6-트리니트로벤질옥시카르보닐, 및 2-니트로-4-클로로벤질옥시카르보닐을 포함한다.
저급 알킬기; 저급 알카노일기; 1개 이상의 할로겐 원자로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 벤조일기; 및 1개 이상의 할로겐 원자로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 피페리딘환 상에서 치환될 수 있는 피페리디닐기의 예는, 상술한 직쇄 및 분지쇄 C1-6 알킬기; 상술한 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알카노일기; 1 내지 3개의 할로겐 원자로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 상술한 벤조일기; 및 1 내지 3개의 할로겐 원자로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 상술한 페닐기로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 3개의 기로 피페리딘환 상에서 치환될 수 있는 피페리디닐기, 예컨대 (1-, 2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐, 1-메틸-(2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐, 1-아세틸-(2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐, 1-벤조일-(2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐, 1-(4-클로로벤조일)-(2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐, 1-(3-브로모벤조일)-(2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐, 1-벤조일-(2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐, 1-(4-플루오로벤조일)-(2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐, 1-(2,4-디클로로 벤조일)-(2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐, 1-(2,4,6-트리플루오로벤조일)-(2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐, 2-(3-클로로벤조일)-(1-, 3-, 또는 4-)피페리디닐, 3-(2-클로로벤조일)-(1-, 2-, 또는 4-)피페리디닐, 4-(2,3-디브로모벤조일)-(1-, 2-, 또는 3-)피페리디닐, 1,2-디벤조일-(3- 또는 4-)피페리디닐, 1,2,4-트리벤조일-3-피페리디닐, 1,4-디메틸-(2-, 3-, 5-, 또는 6-)피페리디닐, 1,2,4-트리메틸-(3-, 5-, 또는 6-)피페리디닐, 1-벤조일-2-메틸-(3-, 4-, 5-, 또는 6-)피페리디닐, 1-페닐-2-메틸-(3-, 4-, 5-, 또는 6-)피페리디닐, 1-아세틸-3-메틸-(2-, 4-, 5-, 또는 6-)피페리디닐, 1-페닐-(2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐, 1-(4-클로로페닐)-(2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐, 1-(3-브로모페닐)-(2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐, 1-(4-요오도페닐)-(2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐, 1-(4-플루오로페닐)-(2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐, 1-(2,4-디클로로페닐)-(2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐, 1-(2,4,6-트리플루오로페닐)-(2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐, 2-(3-클로로페닐)-(1-, 3-, 4-, 5-, 또는 6-)피페리디닐, 3-(2-클로로페닐)-(1-, 2-, 4-, 5-, 또는 6-)피페리디닐, 4-(2,3-디브로모페닐)-(1-, 2-, 또는 3-)피페리디닐, 1,2-디페닐-(3-, 4-, 5- or 6-)피페리디닐, 및 1,2,4-트리페닐-(3-, 5-, 또는 6-)피페리디닐을 포함한다.
테트라히드로피라닐 저급 알킬기의 예는, 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 트라히드로피라닐알킬기, 예컨대 [(2-, 3-, 또는 4-)테트라히드로피라닐]메틸, 2-[(2-, 3-, 또는 4-)테트라히드로피라닐]에틸, 1-[(2-, 3-, 또는 4-)테트라히드로피라닐]에틸, 3-[(2-, 3-, 또는 4-)테트라히드로피라닐]프로필, 4-[(2-, 3-, 또는 4-)테트라히드로피라닐]부틸, 1,1-디메틸-2-[(2-, 3-, 또는 4-)테트라히드로피라닐]에틸, 5-[(2-, 3-, 또는 4-)테트라히드로피라닐]펜틸, 6-[(2-, 3-, 또는 4-)테트라히드로피라닐]헥실, 1-[(2-, 3- 또는 4-)테트라히드로피라닐]이소프로필, 및 2-메틸-3-[(2-, 3-, 또는 4-)테트라히드로피라닐]프로필을 포함한다.
1개 이상의 저급 알콕시카르보닐기로 알킬기 상에서 치환될 수 있고, 할로겐 원자, 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알킬기, 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알콕시기 및 히드록시기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 페닐환 상에서 추가 치환될 수 있는 페닐 저급 알킬기의 예는, 알콕시 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알콕시기인 1개 이상의 저급 알콕시카르보닐기로 알킬기 상에서 치환될 수 있고, 할로겐 원자, 1 내지 3개의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 상술한 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알킬기, 1 내지 3개의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 상술한 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알콕시기 및 히드록시기로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 3개의 기로 페닐기 상에서 추가로 치환될 수 있는, 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 모노- 및 디-페닐알킬기, 예컨대 벤질, 1-페네틸, 2-페네틸, 3-페닐프로필, 2-페닐프로필, 4-페닐부틸, 5-페닐펜틸,4-페닐펜틸, 6-페닐헥실, 2-메틸-3-페닐프로필, 1,1-디메틸-2-페닐에틸, 1,1-디메틸-1-페닐메틸, 1,1-디페닐메틸, 2,2-디페닐에틸, 3,3-디페닐프로필, 1,2-디페닐에틸, 4-클로로벤질, 2-클로로벤질, 3-클로로벤질, 3-플루오로벤질, 4-플루오로벤질, 3-브로모벤질, 2,3-디클로로벤질, 2,6-디클로로벤질, 2,4,6-트리플루오로벤질, 2-(4-클로로페닐)에틸, 2-(2-플루오로페닐)에틸, 2-(3-플루오로페닐)에틸, 3-트리플루오로메틸벤질, 4-트리플루오로메틸벤질, 2-메틸벤질, 3-메틸벤질, 4-메틸벤질, 4-tert-부틸벤질, 2,4-디메틸벤질, 2,4,6-트리메틸벤질, 2-트리플루오로메톡시벤질, 3-트리플루오로메톡시벤질, 4-트리플루오로메톡시벤질, 2-메톡시벤질, 3-메톡시벤질, 4-메톡시벤질, 4-에톡시벤질, 2-(3-메톡시페닐)에틸, 3,4-디메톡시벤질, 3,4,5-트리메톡시벤질, 4-히드록시벤질, 3-히드록시벤질, 2-히드록시벤질, 2,4-디히드록시벤질, 3,4,5-트리히드록시벤질, 2-메톡시-4-클로로벤질, 3-메틸-5-플루오로벤질, 2-(4-히드록시페닐)-1-메톡시카르보닐에틸, 및 2-(4-클로로페닐)-1-에톡시카르보닐에틸을 포함한다.
저급 알킬렌디옥시-치환 페닐 저급 알킬기의 예는, 상술한 직쇄 및 분지쇄 C1-4 알킬렌디옥시기 중 1개 이상으로 페닐환 상에서 치환된, 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 알킬렌디옥시-치환 페닐알킬기, 예컨대 3,4-메틸렌디옥시벤질, 3,4-트리메틸렌디옥시벤질, 2-(2,3-에틸렌디옥시페닐)에틸, 1-(3,4-트리메틸렌디옥시페닐)에틸, 3-(2,3-테트라메틸렌디옥시페닐)프로필, 4-(3,4-메틸렌디옥시페닐)부틸, 5-(2,3-에틸렌디옥시페닐)펜틸, 6-(3,4-트리메틸렌디옥시페닐)헥실, 1,1-디메틸-2-(2,3-메틸렌디옥시페닐)에틸, 및 2-메틸-3-(3,4-에틸렌디옥시페닐)프로필을 포함한다.
푸릴 저급 알킬기의 예는, 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 푸릴알킬기, 예컨대 [(2- 또는 3-)푸릴]메틸, 2-[(2- 또는 3-)푸릴]에틸, 1-[(2- 또는 3-)푸릴]에틸, 3-[(2- 또는 3-)푸릴]프로필, 4-[(2- 또는 3-)푸릴]부틸, 5-[(2- 또는 3-)푸릴]펜틸, 6-[(2- 또는 3-)푸릴]헥실, 1,1-디메틸-2-[(2- 또는 3-)푸릴]에틸, 및 2-메틸-3-[(2- 또는 3-)푸릴]프로필을 포함한다.
저급 알킬기 및 페닐기(각각의 페닐 치환기는 1개 이상의 저급 알킬기로 페닐환 상에서 치환될 수 있음)로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 치환될 수 있는 카르바모일 저급 알킬기의 예는, 상술한 직쇄 및 분지쇄 C1-6 알킬기, 및 1 내지 3개의 직쇄 및/또는 분지쇄 C1 -6 알킬기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 상술한 페닐기로 이루어진 군으로부터 선택된 1 또는 2개의 기로 치환될 수 있는, 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 카르바모일알킬기, 예컨대 카르바모일메틸, 2-카르바모일에틸, 1-카르바모일에틸, 3-카르바모일프로필, 4-카르바모일부틸, 5-카르바모일펜틸, 6-카르바모일헥실, 1,1-디메틸-2-카르바모일에틸, 2-메틸-3-카르바모일프로필, 2-(N-메틸-N-페닐카르바모일)에틸, N-(4-메틸페닐)카르바모일메틸, 2-[N-메틸-N-(3-메틸페닐)카르바모일]에틸, N-(2-메틸페닐)카르바모일메틸, 2-[N-에틸-N-(3,4-디메틸페닐)카르바모일]에틸, N-(2,4,6-트리메틸페닐)카르바모일메틸, N,N-디메틸카르바모일메틸, N,N-디페닐카르바모일메틸, N-메틸-N-에틸카르바모일메틸, N-메틸카르바모일메틸, 및 2-(N-메틸카르바모일)에틸을 포함한다.
카르바모일기 및 저급 알콕시카르보닐기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 저급 알킬기 상에서 치환될 수 있는 이미다졸릴 저급 알킬기의 예는, 카르바모일기, 및 알콕시 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알콕시기인 알콕시카르보닐기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 저급 알킬기 상에서 치환될 수 있는, 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 미다졸릴알킬기, 예컨대, 상술한 이미다졸릴 저급 알킬기 외에, 1-카르바모일-2-[(1-, 2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]에틸, 1-메톡시카르보닐-2-[(1-, 2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]에틸, 1-카르바모일-1-[(1-, 2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]메틸, 1-에톡시카르보닐-1-[(1-, 2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]메틸, 1-카르바모일-3-[(1-, 2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]프로필, 1-n-프로폭시카르보닐-4-[(1-, 2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]부틸, 1-카르바모일-5-[(1-, 2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]펜틸, 및 1-tert-부톡시카르보닐-6-[(1-, 2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]헥실을 포함한다.
1개 이상의 저급 알킬기로 각각의 아미노기 상에서 치환될 수 있는 아미노-치환 저급 알킬기의 예는, 1 또는 2개의 직쇄 및/또는 분지쇄 C1 -6 알킬기로 아미노기 상에서 치환될 수 있는 아미노-치환된 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알킬기, 예컨대 아미노메틸, 2-아미노에틸, 1-아미노에틸, 3-아미노프로필, 4-아미노부틸, 5-아미노펜틸, 6-아미노헥실, 1,1-디메틸-2-아미노에틸, 2-메틸-3-아미노프로필, 메틸아미노메틸, 2-에틸아미노에틸, 3-n-프로필아미노프로필, 3-이소프로필아미노프로필, 4-n-부틸아미노부틸, 5-n-펜틸아미노펜틸, 6-n-헥실아미노헥실, 디메틸아미노에틸, 2-디이소프로필아미노프로필, 3-디이소프로필아미노프로필, (N-에틸-N-n-프로필아미노)메틸, 및 2-(N-메틸-N-n-헥실아미노)메틸을 포함한다.
1개 이상의 옥소기로 2,3,4,5-테트라히드로푸란환 상에서 치환될 수 있는 2,3,4,5-테트라히드로푸릴기의 예는, 1 또는 2개의 옥소기로 2,3,4,5-테트라히드로푸란환 상에서 치환될 수 있는 2,3,4,5-테트라히드로푸릴기, 예컨대 (2- 또는 3-)2,3,4,5-테트라히드로푸릴, 2-옥소-(3-, 4-, 또는 5-)2,3,4,5-테트라히드로푸릴, 3-옥소-(2-, 4-, 또는 5-)2,3,4,5-테트라히드로푸릴, 및 2,5-디옥소-(3- 또는 4-)2,3,4,5-테트라히드로푸릴을 포함한다.
1개 이상의 저급 알킬기로 피롤리딘환 상에서 치환될 수 있는 피롤리디닐 저급 알킬기의 예는, 1 내지 3개의 상술한 직쇄 및/또는 분지쇄 C1 -6 알킬기로 피롤리딘환 상에서 치환될 수 있는, 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 피롤리디닐알킬기, 예컨대 [(1-, 2-, 또는 3-)피롤리디닐]메틸, 2-[(1-, 2-, 또는 3-)피롤리디닐]에틸, 1-[(1-, 2-, 또는 3-)피롤리디닐]에틸, 3-[(1-, 2-, 또는 3-)피롤리디닐]프로필, 4-[(1-, 2-, 또는 3-)피롤리디닐]부틸, 5-[(1-, 2-, 또는 3-)피롤리디닐]펜틸, 6-[(1-, 2-, 또는 3-)피롤리디닐]헥실, 1,1-디메틸-2-[(1-, 2-, 또는 3-)피롤리디닐]에틸, 2-메틸-3-[(1-, 2-, 또는 3-)피롤리디닐]프로필, 1-에틸-[(2- 또는 3-)피롤리디닐]메틸, 1-에틸-[(2- 또는 3-)피롤리디닐]메틸, 2-메틸-[(1-, 3-, 4-, 또는 5-)피롤리디닐]메틸, 3-n-프로필-[(1-, 2-, 4-, 또는 5-)피롤리디닐]메틸, 1-n-부틸-[(2- 또는 3-)피롤리디닐]메틸, 2-n-펜틸-[(1-, 3-, 4-, 또는 5-)피롤리디닐]메틸, 1-n-헥실-[(2- 또는 3-)피롤리디닐]메틸, 1,2-디메틸-[(3-, 4-, 또는 5-)피롤리디닐]메틸, 및 1,2,3-트리메틸-[(4- 또는 5-)피롤리디닐]메틸을 포함한다.
페녹시 저급 알카노일기의 예는, 알카노일 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C2 -6 알카노일기인 페녹시알카노일기, 예컨대 2-페녹시아세틸, 3-페녹시프로피오닐, 2-페녹시프로피오닐, 4-페녹시부티릴, 5-페녹시펜타노일, 6-페녹시헥사노일, 2,2-디메틸-3-페녹시프로피오닐, 및 2-메틸-3-페녹시프로피오닐을 포함한다.
모르폴리노 저급 알킬기의 예는, 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 모르폴리노알킬기, 예컨대 [(2-, 3-, 또는 4-)모르폴리노]메틸, 2-[(2-, 3-, 또는 4-)모르폴리노]에틸, 1-[(2-, 3-, 또는 4-)모르폴리노]에틸, 3-[(2-, 3-, 또는 4-)모르폴리노]프로필, 4-[(2-, 3-, 또는 4-)모르폴리노]부틸, 5-[(2-, 3-, 또는 4-)모르폴리노]펜틸, 6-[(2-, 3-, 또는 4-)모르폴리노]헥실, 1,1-디메틸-2-[(2-, 3-, 또는 4-)모르폴리노]에틸, 및 2-메틸-3-[(2-, 3-, 또는 4-)모르폴리노]프로필을 포함한다.
피리딜 저급 알카노일기의 예는, 알카노일 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C2 -6 알카노일기인 피리딜알카노일기, 예컨대 2-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜]아세틸, 3-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜]프로피오닐, 2-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜]프로피오닐, 4-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜]부티릴, 5-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜]펜타노일, 6-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜]헥사노일, 2,2-디메틸-3-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜]프로피오닐, 및 2-메틸-3-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜]프로피오닐을 포함한다.
티에닐카르보닐기의 예는 2-티에닐카르보닐 및 3-티에닐카르보닐을 포함한다.
티에닐 저급 알카노일기의 예는, 알카노일 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C2 -6 알카노일기인 티에닐알카노일기, 예컨대 2-[(2- 또는 3-)티에닐]아세틸, 3-[(2- 또는 3-)티에닐]프로피오닐, 2-[(2- 또는 3-)티에닐]프로피오닐,4-[(2- 또는 3-)티에닐]부티릴, 5-[(2- 또는 3-)티에닐]펜타노일, 6-[(2- 또는 3-)티에닐]헥사노일, 2,2-디메틸-3-[(2- 또는 3-)티에닐]프로피오닐, 및 2-메틸-3-[(2- 또는 3-)티에닐]프로피오닐을 포함한다.
시클로알킬 저급 알카노일기의 예는, 알카노일 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C2 -6 알카노일기인 C3 -8 시클로알킬알카노일기, 예컨대 2-시클로프로필아세틸, 2-시클로헥실아세틸, 3-시클로프로필프로피오닐, 2-시클로부틸프로피오닐, 2-시클로펜틸아세틸, 3-시클로펜틸프로피오닐, 4-시클로헥실부티릴, 5-시클로헵틸펜타노일, 6-시클로옥틸헥사노일, 2,2-디메틸-3-시클로헥실프로피오닐, 및 2-메틸-3-시클로프로필프로피오닐을 포함한다.
1개 이상의 저급 알킬기로 이속사졸환 상에서 치환될 수 있는 이속사졸릴카르보닐기의 예는, 1 또는 2개의 직쇄 및/또는 분지쇄 C1 -6 알킬기로 이속사졸환 상에서 치환될 수 있는 이속사졸릴카르보닐기, 예컨대 (3-, 4-, 또는 5-)이속사졸릴카르보닐, [3,5-디메틸-4-이속사졸릴]카르보닐, [3-에틸-(4- 또는 5-)이속사졸릴]카르보닐, [4-n-프로필-(3- 또는 5-)이속사졸릴]카르보닐, [5-n-부틸-(3- 또는 4-)이속사졸릴]카르보닐, [3-n-펜틸-(4- 또는 5-)이속사졸릴]카르보닐, 및 [4-n-헥실-(3- 또는 5-)이속사졸릴]카르보닐을 포함한다.
피라질카르보닐기의 예는 2-피라질카르보닐을 포함한다.
벤조일기 및 저급 알카노일기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 피페리딘환 상에서 치환될 수 있는 피페리디닐카르보닐기의 예는, 벤조일기 및 상술한 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알카노일기로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 3개의 기로 피페리딘환 상에서 치환될 수 있는 피페리디닐카르보닐기, 예컨대, (1-, 2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐카르보닐, [1-아세틸-(2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐]카르보닐, [1-벤조일-(2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐]카르보닐, [2-프로피오닐-(1-, 3-, 5-, 또는 6-)피페리디닐]카르보닐, [3-부티릴-(1-, 2-, 5-, 또는 6-)피페리디닐]카르보닐, [4-펜타노일-(1-, 2-, 또는 3-)피페리디닐]카르보닐, [1-헥사노일-(2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐]카르보닐, [1-아세틸-4-벤조일-(2-, 3-, 5-, 또는 6-)피페리디닐]카르보닐, 및 [1,2,4-트리아세틸-(3-, 5-, 또는 6-)피페리디닐]카르보닐을 포함한다.
크로마닐카르보닐기의 예는 2-크로마닐카르보닐, 3-크로마닐카르보닐, 4-크로마닐카르보닐, 5-크로마닐카르보닐, 6-크로마닐카르보닐, 7-크로마닐카르보닐, 및 8-크로마닐카르보닐을 포함한다.
1개 이상의 옥소기로 이소인돌린환 상에서 치환될 수 있는 이소인돌리닐의 예는, 1 또는 2개의 옥소기로 이소인돌린환 상에서 치환될 수 있는, 알카노일 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C2 -6 알카노일기인 이소인돌리닐 저급 알카노일기, 예컨대 2-[(1-, 2-, 4-, 또는 5-)이소인돌리닐]아세틸, 3-[(1-, 2-, 4-, 또는 5-)이소인돌리닐]프로피오닐, 2-[(1-, 2-, 4-, 또는 5-)이소인돌리닐]프로피오닐,4-[(1-, 2-, 4-, 또는 5-)이소인돌리닐]부티릴, 5-[(1-, 2-, 4-, 또는 5-)이소인돌리닐]펜타노일, 6-[(1-, 2-, 4-, 또는 5-)이소인돌리닐]헥사노일, 2,2-디메틸-3-[(1-, 2-, 4-, 또는 5-)이소인돌리닐]프로피오닐, 2-메틸-3-[(1-, 2-, 4-, 또는 5-)이소인돌리닐]프로피오닐, [1,3-디옥소-2-(2-, 4-, 또는 5-)이소인돌리닐]아세틸, 및 [1-옥소-2-(2-, 3-, 4-, 5-, 6-, 또는 7-)이소인돌리닐]아세틸을 포함한다.
옥소기 및 티옥소기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 티아졸리딘환 상에서 치환될 수 있는 티아졸리디닐 저급 알카노일기의 예는, 옥소기 및 티옥소기로 이루어진 군으로부터 선택된 1 또는 2개의 기로 티아졸리딘환 상에서 치환될 수 있는, 알카노일 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C2 -6 알카노일기인 티아졸리디닐알카노일기, 예컨대 2-[(2-, 3-, 4-, 또는 5-)티아졸리디닐]아세틸, 3-[(2-, 3-, 4-, 또는 5-)티아졸리디닐]프로피오닐, 2-[(2-, 3-, 4-, 또는 5-)티아졸리디닐]프로피오닐,4-[(2-, 3-, 4-, 또는 5-)티아졸리디닐]부티릴, 5-[(2-, 3-, 4-, 또는 5-)티아졸리디닐]펜타노일, 6-[(2-, 3-, 4-, 또는 5-)티아졸리디닐]헥사노일, 2,2-디메틸-3-[(2-, 3-, 4-, 또는 5-)티아졸리디닐]프로피오닐, 2-메틸-3-[(2-, 3-, 4-, 또는 5-)티아졸리디닐]프로피오닐, [2-티옥소-4-옥소-2-(3- 또는 5-)티아졸리디닐]아세틸, [2-티옥소-2-(3-, 4-, 또는 5-)티아졸리디닐]아세틸, [2-옥소-2-(3-, 4-, 또는 5-)티아졸리디닐]아세틸, [2,4-디티옥소-2-(3- 또는 5-)티아졸리디닐]아세틸, 및 [2,4-디옥소-2-(3- 또는 5-)티아졸리디닐]아세틸을 포함한다.
피페리디닐 저급 알카노일기의 예는, 알카노일 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C2 -6 알카노일기인 피페리디닐알카노일기, 예컨대 2-[(1-, 2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐]아세틸, 3-[(1-, 2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐]프로피오닐, 2-[(1-, 2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐]프로피오닐, 4-[(1-, 2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐]부티릴, 5-[(1-, 2-, 3- 또는 4-)피페리디닐]펜타노일, 6-[(1-, 2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐]헥사노일, 2,2-디메틸-3-[(1-, 2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐]프로피오닐, 및 2-메틸-3-[(1-, 2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐]프로피오닐을 포함한다.
1개 이상의 할로겐 원자로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐 저급 알케닐카르보닐기의 예는, 1 내지 3개의 할로겐 원자로 페닐환 상에서 치환될 수 있는, 알케닐 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C2 -6 알케닐기인 1 내지 3개의 이중 결합을 함유하는 페닐알케닐카르보닐기, 예컨대 스티릴카르보닐 (관용명: 신나모일 기), 3-페닐-2-프로페닐카르보닐, 4-페닐-2-부테닐카르보닐, 4-페닐-3-부테닐카르보닐, 5-페닐-4-펜테닐카르보닐, 5-페닐-3-펜테닐카르보닐, 6-페닐-5-헥세닐카르보닐, 6-페닐-4-헥세닐카르보닐, 6-페닐-3-헥세닐카르보닐, 4-페닐-1,3-부타디에닐카르보닐, 6-페닐-1,3,5-헥사트리에닐카르보닐, 2-클로로스티릴카르보닐, 3-(4-브로모페닐)-2-프로페닐카르보닐, 4-(3-플루오로페닐)-2-부테닐카르보닐, 4-(2,4-디클로로페닐)-3-부테닐카르보닐, 5-(2,4,6-트리플루오로페닐)-4-펜테닐카르보닐, 5-(4-요오도페닐)-3-펜테닐카르보닐, 6-(3-클로로페닐)-5-헥세닐카르보닐, 6-(4-클로로페닐)-4-헥세닐카르보닐, 6-(3,4-디클로로페닐)-3-헥세닐카르보닐, 4-(3-클로로-4-플루오로페닐)-1,3-부타디에닐카르보닐, 및 6-(2,6-디플루오로페닐)-1,3,5-헥사트리에닐카르보닐을 포함한다.
1개 이상의 저급 알킬렌디옥시기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐 저급 알케닐카르보닐기의 예는, 상술한 직쇄 및 분지쇄 C1 -4 알킬렌디옥시기 중 1개 이상으로 페닐환 상에서 치환될 수 있는, 알케닐 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C2 -6 알케닐기인 1 내지 3개의 이중 결합을 함유하는 페닐알케닐카르보닐기, 예컨대 3,4-메틸렌디옥시스티릴카르보닐, 3-(2,3-에틸렌디옥시페닐)-2-프로페닐카르보닐, 4-(3,4-트리메틸렌디옥시페닐)-2-부테닐카르보닐, 4-(2,3-테트라메틸렌디옥시페닐)-3-부테닐카르보닐, 5-(2,3-메틸렌디옥시페닐)-4-펜테닐카르보닐, 5-(3,4-에틸렌디옥시페닐)-3-펜테닐카르보닐, 6-(2,3-트리메틸렌디옥시페닐)-5-헥세닐카르보닐, 6-(3,4-테트라메틸렌디옥시페닐)-4-헥세닐카르보닐, 6-(2,3-메틸렌디옥시페닐)-3-헥세닐카르보닐, 4-(3,4-메틸렌디옥시페닐)-1,3-부타디에닐카르보닐, 및 6-(2,3-메틸렌디옥시페닐)-1,3,5-헥사트리에닐카르보닐을 포함한다.
피리딜 저급 알케닐카르보닐기의 예는, 알케닐 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C2 -6 알케닐기인 1 내지 3개의 이중 결합을 함유하는 피리딜알케닐카르보닐기, 예컨대 2-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜]비닐카르보닐, 3-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜]-2-프로페닐카르보닐, 4-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜]-2-부테닐카르보닐, 4-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜]-3-부테닐카르보닐, 5-[(2-, 3- 또는 4-)피리딜]-4-펜테닐 카르보닐, 5-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜]-3-펜테닐카르보닐, 6-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜]-5-헥세닐카르보닐, 6-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜]-4-헥세닐카르보닐, 6-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜]-3-헥세닐카르보닐, 4-페닐-1,3-부타디에닐카르보닐, 및 6-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜]-1,3,5-헥사트리에닐카르보닐을 포함한다.
피리딜티오 저급 알카노일기의 예는, 알카노일 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C2 -6 알카노일기인 피리딜티오알카노일기, 예컨대 2-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜티오]아세틸, 3-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜티오]프로피오닐, 2-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜티오]프로피오닐, 4-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜티오]부티릴, 5-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜티오]펜타노일, 6-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜티오]헥사노일, 2,2-디메틸-3-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜티오]프로피오닐, 및 2-메틸-3-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜티오]프로피오닐을 포함한다.
인돌릴카르보닐기의 예는 1-인돌릴카르보닐, 2-인돌릴카르보닐, 3-인돌릴카르보닐, 4-인돌릴카르보닐, 5-인돌릴카르보닐, 6-인돌릴카르보닐, 및 7-인돌릴카르보닐을 포함한다.
피롤릴카르보닐기의 예는 2-피롤릴카르보닐 및 3-피롤릴카르보닐을 포함한다.
1개 이상의 옥소기로 피롤리딘환 상에서 치환될 수 있는 피롤리디닐카르보닐기의 예는, 1 또는 2개의 옥소기로 피롤리딘환 상에서 치환될 수 있는 피롤리디닐카르보닐기, 예컨대 (1-, 2-, 또는 3-)피롤리디닐카르보닐, 2-옥소-(1-, 3-, 4-, 또는 5-)피롤리디닐카르보닐, 3-옥소-(1-, 2-, 4-, 또는 5-)피롤리디닐 카르보닐, 2,5-디옥소-(1- 또는 3-)피롤리디닐카르보닐, 및 2,3-디옥소-(1-, 4-, 또는 5-)피롤리디닐 카르보닐을 포함한다.
벤조푸릴카르보닐기의 예는 2-벤조푸릴카르보닐, 3-벤조푸릴카르보닐, 4-벤조푸릴카르보닐, 5-벤조푸릴카르보닐, 6-벤조푸릴카르보닐, 및 7-벤조푸릴카르보닐을 포함한다.
인돌릴 저급 알카노일기의 예는, 알카노일 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C2 -6 알카노일기인 인돌릴알카노일기, 예컨대 2-[(1-, 2-, 3-, 4-, 5-, 6-, 또는 7-)인돌릴]아세틸, 3-[(1-, 2-, 3-, 4-, 5-, 6-, 또는 7-)인돌릴]프로피오닐, 2-[(1-, 2-, 3-, 4-, 5-, 6-, 또는 7-)인돌릴]프로피오닐, 4-[(1-, 2-, 3-, 4-, 5-, 6-, 또는 7-)인돌릴]부티릴, 5-[(1-, 2-, 3-, 4-, 5-, 6-, 또는 7-)인돌릴]펜타노일, 6-[(1-, 2-, 3-, 4-, 5-, 6-, 또는 7-)인돌릴]헥사노일, 2,2-디메틸-3-[(1-, 2-, 3-, 4-, 5-, 6-, 또는 7-)인돌릴]프로피오닐, 및 2-메틸-3-[(1-, 2-, 3-, 4-, 5-, 6-, 또는 7-)인돌릴]프로피오닐을 포함한다.
벤조티에닐카르보닐기의 예는 2-벤조티에닐카르보닐, 3-벤조티에닐카르보닐, 4-벤조티에닐카르보닐, 5-벤조티에닐카르보닐, 6-벤조티에닐카르보닐, 및 7-벤조티에닐카르보닐을 포함한다.
1개 이상의 할로겐 원자로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐 저급 알카노일기의 예는, 1 내지 3개의 할로겐 원자로 페닐환 상에서 치환될 수 있는, 알카노일 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C2 -6 알카노일기인 페닐알카노일기, 예컨대 2-페닐아세틸, 3-페닐프로피오닐, 2-페닐프로피오닐, 4-페닐부티릴, 5-페닐펜타노일, 6-페닐헥사노일, 2,2-디메틸-3-페닐프로피오닐, 2-메틸-3-페닐프로피오닐, 2-(4-플루오로페닐)아세틸, 3-(2,5-디플루오로페닐)프로피오닐, 2-(2,4-디플루오로페닐)프로피오닐, 4-(3,4-디플루오로페닐)부티릴, 5-(3,5-디플루오로페닐)펜타노일, 6-(2,6-디플루오로페닐)헥사노일, 2-(2-클로로페닐)아세틸, 3-(3-클로로페닐)프로피오닐, 2-(4-클로로페닐)프로피오닐,4-(2,3-디클로로페닐)프로피오닐, 5-(2,4-디클로로페닐)펜타노일, 6-(2,5-디클로로페닐)헥사노일, 2-(3,4-디클로로페닐)아세틸, 3-(2,6-디클로로페닐)프로피오닐, 2-(3-플루오로페닐)프로피오닐,4-(2-플루오로페닐)부티릴, 5-(3-브로모페닐)펜타노일, 6-(4-요오도페닐)헥사노일, 2-(2-브로모페닐)아세틸, 3-(4-브로모페닐)프로피오닐, 2-(3,5-디클로로페닐) 프로피오닐,4-(2,4,6-트리플루오로 페닐)부티릴, 5-(3,4-디플루오로페닐)펜타노일, 6-(2-요오도페닐)헥사노일, 2-(3-요오도페닐)아세틸, 3-(4-요오도페닐)프로피오닐, 2-(2,3-디브로모페닐) 프로피오닐,4-(2,4-디요오도페닐)부티릴, 및 2-(2,4,6-트리클로로페닐)아세틸을 포함한다.
저급 알콕시카르보닐기; 시아노기; 니트로기; 1개 이상의 저급 알카노일기로 치환될 수 있는 아미노기; 히드록시기; 카르복실기; 저급 알콕시카르보닐 저급 알킬기; 할로겐 원자; 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알킬기; 및 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알콕시기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐술포닐기의 예는, 알콕시 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알콕시기인 상술한 저급 알콕시카르보닐기; 시아노기; 니트로기; 1 또는 2개의 직쇄 및/또는 분지쇄 C1 -6 알카노일기로 치환될 수 있는 상술한 아미노기; 히드록시기; 카르복실기; 알콕시 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알콕시기이고 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 상술한 알콕시카르보닐알킬기; 할로겐 원자; 1 내지 3개의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 상술한 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알킬기; 및 1 내지 3개의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 상술한 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알콕시기로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 5개의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐술포닐기, 예컨대, 페닐술포닐, 4-메톡시페닐술포닐, 3-메톡시페닐술포닐, 2-메톡시페닐술포닐, 2-트리플루오로메톡시페닐술포닐, 3-트리플루오로메톡시페닐술포닐, 4-트리플루오로메톡시페닐술포닐, 3,4-디메톡시페닐술포닐, 2,5-디메톡시페닐술포닐, 2,4,6-트리메톡시페닐술포닐, 4-n-부톡시페닐술포닐, 2-메톡시-5-클로로페닐술포닐, 2-메톡시-5-메틸페닐술포닐, 2-메톡시-4-메틸페닐술포닐, 4-클로로페닐술포닐, 3-클로로페닐술포닐, 2-클로로페닐술포닐, 4-플루오로페닐술포닐, 3-플루오로페닐술포닐, 2-플루오로페닐술포닐, 4-브로모페닐술포닐, 3-브로모페닐술포닐, 2-브로모페닐술포닐, 2,6-디클로로페닐술포닐, 2,3-디클로로페닐술포닐, 2,5-디클로로페닐술포닐, 2,4-디클로로페닐술포닐, 3,4-디클로로페닐술포닐, 3,5-디클로로페닐술포닐, 2-클로로-4-플루오로페닐술포닐, 2-브로모-5-클로로페닐술포닐, 2,5-디플루오로페닐술포닐, 2,4-디플루오로페닐술포닐, 2,6-디플루오로페닐술포닐, 3,4-디플루오로페닐술포닐, 2,4-디클로로-5-메틸페닐술포닐, 2,4,5-트리플루오로페닐술포닐, 2,3,4,5,6-펜타플루오로페닐술포닐, 3-클로로-4-플루오로페닐술포닐, 2-클로로-6-메틸페닐술포닐, 2,4-디클로로-6-메틸페닐술포닐, 2-메틸-3-클로로페닐술포닐, 2-메틸-3-클로로페닐술포닐, 4-메틸-3-클로로페닐술포닐, 2-메틸-5-플루오로페닐술포닐, 2-메틸-4-브로모페닐술포닐, 2-플루오로-4-브로모페닐술포닐, 2,5-디메틸-4-클로로페닐술포닐, 2-메틸페닐술포닐, 3-메틸페닐술포닐, 4-메틸페닐술포닐, 2,5-디메틸페닐술포닐, 2,4,6-트리메틸페닐술포닐, 2,3,6-트리메틸-4-메톡시페닐술포닐, 4-tert-부틸페닐술포닐, 4-에틸페닐술포닐, 4-이소프로필페닐술포닐, 2-트리플루오로메틸페닐술포닐, 3-트리플루오로메틸페닐술포닐, 4-트리플루오로메틸페닐술포닐, 2-메톡시카르보닐페닐술포닐, 2-시아노페닐술포닐, 3-시아노페닐술포닐, 4-시아노페닐술포닐, 3-니트로페닐술포닐, 2-니트로페닐술포닐, 4-니트로페닐술포닐, 3-니트로-4-메틸페닐술포닐, 3-니트로-6-메틸페닐술포닐, 3-니트로-6-클로로페닐술포닐, 2-클로로-4-시아노페닐술포닐, 4-아세틸아미노페닐술포닐, 3-클로로-4-아세틸아미노페닐술포닐, 2-히드록시-3,5-디클로로페닐술포닐, 2-히드록시페닐술포닐, 3-히드록시페닐술포닐, 4-히드록시페닐술포닐, 2-니트로-4-메톡시페닐술포닐, 3-카르복시페닐술포닐, 4-카르복시페닐술포닐, 2-카르복시페닐술포닐, 4-(2-메톡시카르보닐에틸)페닐술포닐, 3-카르복시-4-히드록시페닐술포닐, 3-아미노페닐술포닐, 2-아미노페닐술포닐, 및 4-아미노페닐술포닐을 포함한다.
할로겐 원자 및 저급 알콕시카르보닐기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 티오펜환 상에서 치환될 수 있는 티에닐술포닐기의 예는, 할로겐 원자 및, 알콕시 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알콕시기인 상술한 알콕시카르보닐기로부터 선택된 1 내지 3개의 기로 티오펜환 상에서 치환될 수 있는 티에닐술포닐기, 예컨대 (2- 또는 3-)티에닐술포닐, [2-클로로-(3-, 4-, 또는 5-)티에닐]술포닐, [2,3-디클로로-(4- 또는 5-)티에닐]술포닐, [2,5-디클로로-(3- 또는 4-)티에닐]술포닐, [2-브로모-(3-, 4-, 또는 5-)티에닐]술포닐, [2-플루오로-(3-, 4-, 또는 5-)티에닐]술포닐, (2,3,4-트리클로로-5-티에닐)술포닐, [2-메톡시카르보닐-(3-, 4-, 또는 5-)티에닐]술포닐, [3-에톡시카르보닐-(2-, 4-, 또는 5-)티에닐]술포닐, [3-n-프로폭시카르보닐-(2-, 4-, 또는 5-)티에닐]술포닐, [2-tert-부톡시카르보닐-(3-, 4-, 또는 5-)티에닐]술포닐, [2-n-펜틸옥시카르보닐-(3-, 4-, 또는 5-)티에닐]술포닐, [3-n-헥실옥시카르보닐-(2-, 4-, 또는 5-)티에닐]술포닐, [2,3-디메톡시카르보닐-(4- 또는 5-)티에닐]술포닐, 및 [2-클로로-3-메톡시카르보닐-(4- 또는 5-)티에닐]술포닐을 포함한다.
퀴놀릴술포닐기의 예는 2-퀴놀릴술포닐, 3-퀴놀릴술포닐, 4-퀴놀릴술포닐, 5-퀴놀릴술포닐, 6-퀴놀릴술포닐, 7-퀴놀릴술포닐, 및 8-퀴놀릴술포닐을 포함한다.
1개 이상의 저급 알킬기로 이미다졸환 상에서 치환될 수 있는 이미다졸릴술포닐기의 예는, 1 내지 3개의 상술한 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알킬기로 이미다졸환 상에서 치환될 수 있는 이미다졸릴술포닐기, 예컨대 (1-, 2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴술포닐, [1-메틸-(2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]술포닐, [2-에틸-(1-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]술포닐, [1-이소프로필-(2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]술포닐, [4-n-부틸-(1-, 2-, 또는 5-)이미다졸릴]술포닐, [5-n-펜틸-(1-, 2-, 또는 4-)이미다졸릴]술포닐, [1-n-헥실-(2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]술포닐, [1,2-디메틸-(4- 또는 5-)이미다졸릴]술포닐, 및 (1,2,4-트리메틸-5-이미다졸릴)술포닐을 포함한다.
1개 이상의 저급 알킬렌디옥시기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐술포닐기의 예는, 1개 이상, 1 내지 3개의 상술한 직쇄 및 분지쇄 C1 -4 알킬렌디옥시기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐술포닐기, 예컨대 (3,4-에틸렌디옥시페닐)술포닐, (2,3-메틸렌디옥시페닐)술포닐, (3,4-트리메틸렌디옥시페닐)술포닐, 및 (2,3-테트라메틸렌디옥시페닐)술포닐을 포함한다.
저급 알케닐술포닐기의 예는, 1 내지 3개의 이중 결합을 함유하는 직쇄 및 분지쇄 C2 -6 알케닐술포닐기, 예컨대 비닐술포닐, 1-프로페닐술포닐, 1-메틸-1-프로페닐술포닐, 2-메틸-1-프로페닐술포닐, 2-프로페닐술포닐, 2-부테닐술포닐, 1-부테닐술포닐, 3-부테닐술포닐, 2-펜테닐술포닐, 1-펜테닐술포닐, 3-펜테닐술포닐, 4-펜테닐술포닐, 1,3-부타디에닐술포닐, 1,3-펜타디에닐술포닐, 2-펜텐-4-인일술포닐, 2-헥세닐술포닐, 1-헥세닐술포닐, 5-헥세닐술포닐, 3-헥세닐술포닐, 4-헥세닐술포닐, 3,3-디메틸-1-프로페닐술포닐, 2-에틸-1-프로페닐술포닐, 1,3,5-헥사트리에닐술포닐, 1,3-헥사디에닐술포닐, 및 1,4-헥사디에닐술포닐을 포함한다.
시클로알킬-치환 저급 알킬술포닐기의 예는, 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1-6 알킬기인 C3 -8 시클로알킬-치환 알킬술포닐기, 예컨대 시클로프로필메틸술포닐, 시클로헥실메틸술포닐, 2-시클로프로필에틸술포닐, 1-시클로부틸에틸술포닐, 시클로펜틸메틸술포닐, 3-시클로펜틸프로필술포닐, 4-시클로헥실부틸술포닐, 5-시클로헵틸펜틸술포닐, 6-시클로옥틸헥실술포닐, 1,1-디메틸-2-시클로헥실에틸술포닐, 및 2-메틸-3-시클로프로필프로필술포닐을 포함한다.
1개 이상의 저급 알킬기로 3,4-디히드로-2H-1,4-벤족사진환 상에서 치환될 수 있는 3,4-디히드로-2H-1,4-벤족사지닐술포닐기의 예는, 1 내지 3개의 상술한 직쇄 및/또는 분지쇄 C1 -6 알킬기로 3,4-디히드로-2H-1,4-벤족사진환 상에서 치환될 수 있는 3,4-디히드로-2H-1,4-벤족사지닐술포닐기, 예컨대 (2-, 3-, 4-, 5-, 6-, 7- 또는 8-)3,4-디히드로-2H-1,4-벤족사지닐술포닐, [4-메틸-(2-, 3-, 5-, 6-, 7- 또는 8-)3,4-디히드로-2H-1,4-벤족사지닐]술포닐, [5-에틸-(2-, 3-, 4-, 6-, 7- 또는 8-)3,4-디히드로-2H-1,4-벤족사지닐]술포닐, [6-n-프로필-(2-, 3-, 4-, 5-, 7- 또는 8-)3,4-디히드로-2H-1,4-벤족사지닐]술포닐, [7-n-부틸-(2-, 3-, 5-, 6-, 7- 또는 8-)3,4-디히드로-2H-1,4-벤족사지닐]술포닐, [8-n-펜틸-(2-, 3-, 5-, 6-, 7- 또는 8-)3,4-디히드로-2H-1,4-벤족사지닐]술포닐, [2-n-헥실-(3-, 4-, 5-, 6-, 7- 또는 8-)3,4-디히드로-2H-1,4-벤족사지닐]술포닐, [3-메틸-(2-, 4-, 5-, 6-, 7- 또는 8-)3,4-디히드로-2H-1,4-벤족사지닐]술포닐, [4,6-디메틸-(2-, 3-, 5-, 7- 또는 8-)3,4-디히드로-2H-1,4-벤족사지닐]술포닐, 및 [4,5,6-트리메틸-(2-, 3-, 7- 또는 8-)3,4-디히드로-2H-1,4-벤족사지닐]술포닐을 포함한다.
할로겐 원자 및 저급 알킬기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 피라졸환 상에서 치환될 수 있는 피라졸릴술포닐기의 예는, 할로겐 원자 및 상술한 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알킬기로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 3개의 기로 피라졸환 상에서 치환될 수 있는 피라졸릴술포닐기, 예컨대 (1-, 3-, 4-, 또는 5-)피라졸릴술포닐, (1,3-디메틸-5-클로로-4-피라졸릴)술포닐, [1-에틸-(3-, 4-, 또는 5-)피라졸릴]술포닐, [3-n-프로필-(1-, 4-, 또는 5-)피라졸릴]술포닐, [4-n-부틸-(3-, 4-, 또는 5-)피라졸릴]술포닐, [5-n-펜틸-(1-, 3-, 또는 4-)피라졸릴]술포닐, [1-n-헥실-(3-, 4-, 또는 5-)피라졸릴]술포닐, [1,3-디메틸-(4- 또는 5-)피라졸릴]술포닐, (1,3,5-트리메틸-4-피라졸릴)술포닐, [3-브로모-(1-, 4-, 또는 5-)피라졸릴]술포닐, [4-플루오로-(1-, 3-, 또는 5-)피라졸릴]술포닐, [5-요오도-(1-, 3-, 또는 4-)피라졸릴]술포닐, [3,4-디클로로-(1- 또는 5-)피라졸릴]술포닐, 및 (3,4,5-트리클로로-4-피라졸릴)술포닐을 포함한다.
1개 이상의 저급 알킬기로 이속사졸환 상에서 치환될 수 있는 이속사졸릴술포닐기의 예는, 1 또는 2개의 상술한 직쇄 및/또는 분지쇄 C1 -6 알킬기로 이속사졸환 상에서 치환될 수 있는 이속사졸릴술포닐기, 예컨대 (3-, 4-, 또는 5-)이속사졸릴술포닐, (3,5-디메틸-4-이속사졸릴)술포닐, [3-메틸-(4- 또는 5-)이속사졸릴]술포닐, [3-에틸-(4- 또는 5-)이속사졸릴]술포닐, [4-n-프로필-(3- 또는 5-)이속사졸릴]술포닐, [5-n-부틸-(3- 또는 4-)이속사졸릴]술포닐, [3-n-펜틸-(4- 또는 5-)이속사졸릴]술포닐, 및 [4-n-헥실-(3- 또는 5-)이속사졸릴]술포닐을 포함한다.
저급 알킬기 및 아미노기(각각의 아미노 치환기는 1개 이상의 저급 알카노일기로 치환될 수 있음)로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 티아졸환 상에서 치환될 수 있는 티아졸릴술포닐기의 예는, 상술한 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기, 및 1 또는 2개의 직쇄 및/또는 분지쇄 C1 -6 알카노일기로 치환될 수 있는 상술한 아미노기로 이루어진 군으로부터 선택된 1 또는 2개의 기로 티아졸환 상에서 치환될 수 있는 티아졸릴술포닐기, 예컨대 (2-, 4-, 또는 5-)티아졸릴술포닐, (2-아세틸아미노-4-메틸-5-티아졸릴)술포닐, [2-에틸-(4- 또는 5-)티아졸릴]술포닐, [4-n-프로필-(2- 또는 5-)티아졸릴]술포닐, [5-n-부틸-(2- 또는 4-)티아졸릴]술포닐, [2-n-펜틸-(4- 또는 5-)티아졸릴]술포닐, [4-n-헥실-(2- 또는 5-)티아졸릴]술포닐, (2,4-디메틸-5-티아졸릴)술포닐, [2-아미노-(4- 또는 5-)티아졸릴]술포닐, [2-포르밀아미노-(4- 또는 5-)티아졸릴]술포닐, [4-n-프로피오닐아미노-(2- 또는 5-)티아졸릴]술포닐, [5-n-부티릴 아미노-(2- 또는 4-)티아졸릴]술포닐, [2-n-펜타노일아미노-(4- 또는 5-)티아졸릴]술포닐, [4-n-헥사노일아미노-(2- 또는 5-)티아졸릴]술포닐, (2,4-디아세틸-5-티아졸릴)술포닐, 및 [2-(N, N-디아세틸아미노)-(4- 또는 5-)티아졸릴]술포닐을 포함한다.
페닐 저급 알킬술포닐기의 예는, 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 모노- 및 디-페닐알킬기, 예컨대 벤질술포닐, 1-페네틸술포닐, 2-페네틸술포닐, 3-페닐프로필술포닐, 2-페닐프로필술포닐, 4-페닐부틸술포닐, 5-페닐펜틸술포닐, 4-페닐펜틸술포닐, 6-페닐헥실술포닐, 2-메틸-3-페닐프로필술포닐, 1,1-디메틸-2-페닐에틸술포닐, 1,1-디메틸-1-페닐메틸술포닐, 1,1-디페닐메틸술포닐, 2,2-디페닐에틸술포닐, 3,3-디페닐프로필술포닐, 및 1,2-디페닐에틸술포닐을 포함한다.
페닐 저급 알케닐술포닐기의 예는, 1 내지 3개의 할로겐 원자로 페닐환 상에서 치환될 수 있는, 알케닐 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C2 -6 알케닐기인 1 내지 3개의 이중 결합을 함유하는 페닐알케닐술포닐기, 예컨대 스티릴술포닐, 3-페닐-2-프로페닐술포닐, 4-페닐-2-부테닐술포닐, 4-페닐-3-부테닐술포닐, 5-페닐-4-펜테닐술포닐, 5-페닐-3-펜테닐술포닐, 6-페닐-5-헥세닐술포닐, 6-페닐-4-헥세닐술포닐, β-페닐-3-헥세닐술포닐, 4-페닐-1,3-부타디에닐술포닐, 6-페닐-1,3,5-헥사트리에닐술포닐, 2-클로로스티릴술포닐, 3-(4-브로모페닐)-2-프로페닐술포닐, 4-(3-플루오로페닐)-2-부테닐술포닐, 4-(2,4-디클로로페닐)-3-부테닐술포닐, 5-(2,4,6-트리플루오로페닐)-4-펜테닐술포닐, 5-(4-요오도페닐)-3-펜테닐술포닐, 6-(3-클로로페닐)-5-헥세닐술포닐, 6-(4-클로로페닐)-4-헥세닐술포닐, 6-(3,4-디클로로페닐)-3-헥세닐술포닐, 4-(3-클로로-4-플루오로페닐)-1,3-부타디에닐술포닐, 및 6-(2,6-디플루오로페닐)-1,3,5-헥사트리에닐술포닐을 포함한다.
나프틸옥시카르보닐기의 예는 1-나프틸옥시카르보닐 및 2-나프틸옥시카르보닐을 포함한다.
저급 알키닐옥시카르보닐기의 예는, 알키닐 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C2 -6 알키닐기인 알키닐옥시카르보닐기, 예컨대 에티닐옥시카르보닐, 2-프로피닐옥시카르보닐, 2-부티닐옥시카르보닐, 3-부티닐옥시카르보닐, 1-메틸-2-프로피닐옥시카르보닐, 2-펜티닐옥시카르보닐, 및 2-헥시닐옥시카르보닐을 포함한다.
저급 알케닐옥시카르보닐기의 예는, 알케닐 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C2 -6 알케닐기인 1 내지 3개의 이중 결합을 함유하는 알케닐옥시카르보닐기, 예컨대 비닐옥시카르보닐, 1-프로페닐옥시카르보닐, 1-메틸-1-프로페닐옥시카르보닐, 2-메틸-1-프로페닐옥시카르보닐, 2-프로페닐옥시카르보닐, 2-부테닐옥시카르보닐, 1-부테닐옥시카르보닐, 3-부테닐옥시카르보닐, 2-펜테닐옥시카르보닐, 1-펜테닐옥시카르보닐, 3-펜테닐옥시카르보닐, 4-펜테닐옥시카르보닐, 1,3-부타디에닐옥시카르보닐, 1,3-펜타디에닐옥시카르보닐, 2-펜텐-4-인일옥시카르보닐, 2-헥세닐옥시카르보닐, 1-헥세닐옥시카르보닐, 5-헥세닐옥시카르보닐, 3-헥세닐옥시카르보닐, 4-헥세닐옥시카르보닐, 3,3-디메틸-1-프로페닐옥시카르보닐, 2-에틸-1-프로페닐옥시카르보닐, 1,3,5-헥사트리에닐옥시카르보닐, 1,3-헥사디에닐옥시카르보닐, 및 1,4-헥사디에닐옥시카르보닐을 포함한다.
페닐 저급 알콕시-치환 저급 알콕시카르보닐기의 예는, 각각의 두 알콕시 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알콕시기인 페닐알콕시-치환 알콕시카르보닐기, 예컨대 페닐메톡시메톡시카르보닐, 2-(페닐메톡시)에톡시카르보닐, 1-(페닐메톡시)에톡시카르보닐, 3-(페닐메톡시)프로폭시카르보닐, 4-(페닐메톡시)부톡시카르보닐, 5-(페닐메톡시)펜틸옥시카르보닐, 6-(페닐메톡시)헥실옥시카르보닐, 1,1-디메틸-2-(페닐메톡시)에톡시카르보닐, 2-메틸-3-(페닐메톡시)프로폭시카르보닐, 1-(2-페닐에톡시)에톡시카르보닐, 2-(1-페닐에톡시)에톡시카르보닐, 3-(3-페닐프로폭시)프로폭시 카르보닐, 4-(4-페닐부톡시)부톡시카르보닐, 5-(5-페닐펜틸옥시)펜틸옥시카르보닐, 6-(6-페닐헥실옥시)헥실옥시카르보닐, (1,1-디메틸-2-페닐에톡시)메톡시카르보닐, 및 3-(2-메틸-3-페닐프로폭시)프로폭시카르보닐을 포함한다.
1개 이상의 저급 알킬기로 시클로알킬환 상에서 치환될 수 있는 시클로알킬옥시카르보닐기의 예는, 1 내지 3개의 상술한 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알킬기로 시클로알킬환 상에서 치환될 수 있는, 시클로알콕시 잔기가 C3 -8 시클로알콕시기인 시클로알킬옥시카르보닐기, 예컨대 시클로프로필옥시카르보닐, 시클로부틸옥시카르보닐, 시클로펜틸옥시카르보닐, 시클로헥실옥시카르보닐, 시클로헵틸옥시카르보닐, 시클로옥틸옥시카르보닐, 3-메틸-6-이소프로필시클로헥실옥시카르보닐, 2-에틸시클로프로필옥시카르보닐, 2-n-프로필시클로부틸옥시카르보닐, 3-n-부틸시클로헵틸옥시카르보닐, 3-n-펜틸시클로옥틸옥시카르보닐, 2-메틸시클로펜틸옥시카르보닐, 및 2,3, 6-트리메틸시클로헥실옥시카르보닐을 포함한다.
1개 이상의 저급 알킬기로 이속사졸환 상에서 치환될 수 있는 이속사졸릴기의 예는, 1 또는 2개의 직쇄 및/또는 분지쇄 C1 -6 알킬기로 이속사졸환 상에서 치환될 수 있는 이속사졸릴기, 예컨대 (3-, 4-, 또는 5-)이속사졸릴, 5-메틸-(3- 또는 4-)이속사졸릴, 3,5-디메틸-4-이속사졸릴, 3-에틸-(4- 또는 5-)이속사졸릴, 4-n-프로필-(3- 또는 5-)이속사졸릴, 5-n-부틸-(3- 또는 4-)이속사졸릴, 3-n-펜틸-(4- 또는 5-)이속사졸릴 및 4-n-헥실-(3- 또는 5-)이속사졸릴을 포함한다.
R6과 R7이 이들이 결합하는 질소 원자와 함께 결합함으로써 형성되며, 1개 이상의 추가 헤테로원자를 함유할 수 있는 5- 내지 7-원 포화 헤테로시클릭환의 예는, R6과 R7이 이들이 결합하는 질소 원자와 함께 결합함으로써 형성되며, 산소 원자, 황 원자 및 질소 원자로부터 선택된 1개 이상의 추가 헤테로원자를 함유할 수 있는 5- 내지 7-원 포화 헤테로시클릭, 예컨대 피롤리딘, 피페라진, 피페리딘, 모르폴린, 티오모르폴린, 호모피페라진, 호모피페리딘, 이미다졸리딘, 티아졸리딘, 이소티아졸리딘, 옥사졸리딘, 이속사졸리딘, 이소티아졸리딘, 및 피라졸리딘을 포함한다.
할로겐 원자; 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알콕시기; 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알킬기; 시아노기; 및 히드록시기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐기의 예는, 할로겐 원자; 1 내지 3개의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 상술한 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알콕시기; 1 내지 3개의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 상술한 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알킬기; 시아노기; 및 히드록시기로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 3개의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐기, 예컨대 페닐, 4-이소프로필페닐, 3-이소프로필페닐, 2-이소프로필페닐, 4-tert-부틸페닐, 4-메틸페닐, 3-메틸페닐, 2-메틸페닐, 2,3-디메틸페닐, 2,4-디메틸페닐, 3,5-디메틸페닐, 2,4,6-트리메틸페닐, 4-메틸-3-메톡시페닐, 4-트리플루오로메틸페닐, 3-트리플루오로메틸페닐, 2-트리플루오로메틸페닐, 4-메틸-3-클로로페닐, 4-클로로페닐, 3-클로로페닐, 2-클로로페닐, 2-플루오로페닐, 3-플루오로페닐, 4-플루오로페닐, 3-브로모페닐, 3,4-디클로로페닐, 3,5-디클로로페닐, 3,4,5-트리클로로페닐, 2,4,6-트리플루오로페닐, 3,5-디플루오로페닐, 3-클로로-4-플루오로페닐, 2-클로로-5-플루오로페닐, 3-플루오로-4-메톡시페닐, 3-클로로-4-메톡시페닐, 3-클로로-4-히드록시페닐, 4-메톡시페닐, 3-메톡시페닐, 2-메톡시페닐, 2,4-디메톡시페닐, 3,4-디메톡시페닐, 2,4,6-트리메톡시페닐, 2-메톡시-5-클로로페닐, 4-에톡시페닐, 4-트리플루오로메톡시페닐, 3-트리플루오로메톡시페닐, 2-트리플루오로메톡시페닐, 3-메톡시-5-트리플루오로메틸 페닐, 2-시아노페닐, 3-시아노페닐, 4-시아노페닐, 3-히드록시페닐, 2-히드록시페닐, 및 4-히드록시페닐을 포함한다.
1개 이상의 할로겐 원자로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐 저급 알킬기의 예는, 1 내지 3개의 할로겐 원자로 각각의 페닐환 상에서 치환될 수 있는, 알릴 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 모노- 및 디-페닐알킬기, 예컨대 벤질, 1-페네틸, 2-페네틸, 3-페닐프로필, 2-페닐프로필, 4-페닐부틸, 5-페닐펜틸,4-페닐펜틸, 6-페닐헥실, 2-메틸-3-페닐프로필, 1,1-디메틸-2-페닐에틸, 1,1-디페닐메틸, 2,2-디페닐에틸, 3,3-디페닐프로필, 1,2-디페닐에틸, 4-클로로벤질, 2-클로로벤질, 3-클로로벤질, 2-플루오로벤질, 3-플루오로벤질, 4-플루오로벤질, 2,3-디클로로벤질, 및 2,4,6-트리플루오로벤질을 포함한다.
1개 이상의 할로겐 원자로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐 저급 알콕시기의 예는, 1 내지 3개의 할로겐 원자로 페닐환 상에서 치환될 수 있는, 알콕시 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알콕시기인 페닐알콕시기, 예컨대 벤질옥시, 2-페닐에톡시, 1-페닐에톡시, 3-페닐프로폭시, 4-페닐부톡시, 5-페닐펜틸옥시, 6-페닐헥실옥시, 1,1-디메틸-2-페닐에톡시, 2-메틸-3-페닐프로폭시, 4-클로로벤질옥시, 2-클로로벤질옥시, 3-클로로벤질옥시, 2-플루오로벤질옥시, 3-플루오로벤질옥시, 4-플루오로벤질옥시, 2,4-디브로모벤질옥시, 및 2,4,6-트리플루오로벤질옥시를 포함한다.
페닐기 및 저급 알킬기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 치환될 수 있는 카르바모일 저급 알킬기의 예는, 페닐기 및 상술한 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알킬기로 이루어진 군으로부터 선택된 1 또는 2개의 기로 치환될 수 있는, 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 카르바모일알킬기, 예컨대 카르바모일메틸, 2-카르바모일에틸, 1-카르바모일에틸, 3-카르바모일프로필, 4-카르바모일부틸, 5-카르바모일펜틸, 6-카르바모일헥실, 1,1-디메틸-2-카르바모일에틸, 2-메틸-3-카르바모일프로필, 2-(N-메틸-N-페닐카르바모일)에틸, N-페닐카르바모일메틸, 2-[N,N-디메틸카르바모일)에틸, 3-(N-페닐카르바모일)프로필, 2-(N-에틸-N-페닐카르바모일)에틸, N,N-디메틸카르바모일메틸, N-메틸-N-에틸카르바모일메틸, N-메틸카르바모일메틸, 및 2-(N-메틸카르바모일)에틸을 포함한다.
1개 이상의 할로겐 원자로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐 저급 알킬리덴기의 예는, 1 내지 3개의 할로겐 원자로 페닐환 상에서 치환될 수 있는, 알킬리덴 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬리덴기인 페닐알킬리덴기, 예컨대 페닐메틸리덴, 페닐에틸리덴, 페닐프로필리덴, 페닐이소프로필리덴, 페닐부틸리덴, 페닐펜틸리덴, 페닐헥실리덴, 2-클로로페닐메틸리덴, 3-클로로페닐메틸리덴, 4-클로로페닐메틸리덴, 2-플루오로페닐메틸리덴, 3-플루오로페닐메틸리덴, 4-플루오로페닐메틸리덴, 2-브로모페닐메틸리덴, 3-브로모페닐메틸리덴, 4-브로모페닐메틸리덴, 2-요오도페닐메틸리덴, 2,3-디클로로페닐메틸리덴, 2,4-디플루오로페닐메틸리덴, 2,4,6-트리클로로페닐메틸리덴, 2,3,5-트리플루오로페닐메틸리덴, 및 2-플루오로-4-클로로페닐메틸리덴을 포함한다.
페닐 저급 알콕시카르보닐기의 예는, 알콕시 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알콕시기인 페닐알콕시카르보닐기, 예컨대 벤질옥시카르보닐, 2-페닐에톡시카르보닐, 1-페닐에톡시카르보닐, 3-페닐프로폭시 카르보닐, 4-페닐부톡시카르보닐, 5-페닐펜틸옥시카르보닐, 6-페닐헥실옥시카르보닐, 1,1-디메틸-2-페닐에톡시카르보닐, 및 2-메틸-3-페닐프로폭시카르보닐을 포함한다.
시아노기 및 저급 알킬기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 피리딘환 상에서 치환될 수 있는 피리딜기의 예는, 시아노기 및 상술한 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알킬기로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 3개의 기로 피리딘환 상에서 치환될 수 있는 피리딜기, 예컨대 (2-, 3-, 또는 4-)피리딜, 2-메틸-(3-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜, 3-메틸-(2-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜, 4-메틸-(2- 또는 3-)피리딜, 2-시아노-(3-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜, 3-시아노-(2-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜, 4-시아노-(2- 또는 3-)피리딜, 2,3-디메틸-(4-, 5-, 또는 6-)피리딜, 3,4,5-트리메틸-(2- 또는 6-)피리딜, 2,4-di시아노-(3-, 5-, 또는 6-)피리딜, 2,4,5-트리시아노-(3- 또는 6-)피리딜, 및 2-메틸-4-시아노-(3-, 5-, 또는 6-)피리딜을 포함한다.
1,3-디옥솔라닐 저급 알킬기의 예는 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 1,3-디옥솔라닐알킬기, 예컨대 [(2- 또는 4-)1,3-디옥솔라닐]메틸, 2-[(2- 또는 4-)1,3-디옥솔라닐]에틸, 1-[(2- 또는 4-)1,3-디옥솔라닐]에틸, 3-[(2- 또는 4-)1,3-디옥솔라닐]프로필, 4-[(2- 또는 4-)1,3-디옥솔라닐]부틸, 1,1-디메틸-2-[(2- 또는 4-)1,3-디옥솔라닐]에틸, 5-[(2- 또는 4-)1,3-디옥솔라닐]펜틸, 6-[(2- 또는 4-)1,3-디옥솔라닐]헥실, 1-[(2- 또는 4-)1,3-디옥솔라닐]이소프로필, 및 2-메틸-3-[(1-, 2-, 또는 4-)1,3-디옥솔라닐]프로필을 포함한다.
R8과 R9가 이들이 결합하는 질소 원자와 함께 결합함으로써 형성되며, 1개 이상의 추가 헤테로원자를 함유할 수 있는 5- 내지 8-원 포화 헤테로시클릭환의 예는, R8과 R9가 이들이 결합하는 질소 원자와 함께 결합함으로써 형성되며, 산소, 질소 및 황 원자로부터 선택된 1개 이상의 추가 헤테로원자를 함유할 수 있는 5- 내지 8-원 포화 헤테로시클릭환, 예컨대 피롤리딘, 피페라진, 피페리딘, 모르폴린, 티오모르폴린, 이미다졸리딘, 티아졸리딘, 이소티아졸리딘, 옥사졸리딘, 이속사졸리딘, 이소티아졸리딘, 피라졸리딘, 퍼히드로아제핀, 및 퍼히드로아조신을 포함한다.
1개 이상의 저급 알킬기로 피라진환 상에서 치환될 수 있는 옥타히드로피롤로[1,2-a]피라지닐기의 예는, 1 내지 3개의 직쇄 및/또는 분지쇄 C1 -6 알킬기로 피라진환 상에서 치환될 수 있는 옥타히드로피롤로[l,2-a]피라지닐기를 포함한다.
1개 이상의 페녹시기(각각의 페녹시 치환기는 1개 이상의 할로겐 원자로 페닐환 상에서 치환될 수 있음)로 8-아자비시클로[3.2.1]옥틸기 상에서 치환될 수 있는 8-아자비시클로[3.2.1]옥틸기의 예는, 1 내지 3개의 페녹시기(각각의 페녹시 치환기는 1 내지 3개의 할로겐 원자로 페닐환 상에서 치환될 수 있음)로 8-아자비시클로[3.2.1]옥틸기 상에서 치환될 수 있는 8-아자비시클로[3.2.1]옥틸기를 포함한다.
R11과 R12, 또는 R13과 R14가 이들이 결합하는 질소 원자와 함께 결합함으로써 형성되며, 1개 이상의 추가 헤테로원자를 함유할 수 있는 5- 또는 6-원 포화 헤테로시클릭환의 예는, R11과 R12, 또는 R13과 R14가 이들이 결합하는 질소 원자와 함께 결합함으로써 형성되며, 산소, 질소 및 황 원자로부터 선택된 1개 이상의 추가 헤테로원자를 함유할 수 있는 5- 내지 6-원 포화 헤테로시클릭환, 예컨대 피롤리딘, 피페라진, 피페리딘, 모르폴린, 티오모르폴린, 이미다졸리딘, 티아졸리딘, 이소티아졸리딘, 옥사졸리딘, 이속사졸리딘, 이소티아졸리딘, 및 피라졸리딘을 포함한다.
1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알킬기; 저급 알킬티오기; 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알콕시기; 할로겐 원자; 페닐기; 저급 알킬아미노기; 시아노기; 페녹시기; 시클로알킬기; 1개 이상의 옥소기로 치환될 수 있는 피롤리디닐기; 1,2,3,4-테트라히드로이소퀴놀릴카르보닐기; 1개 이상의 저급 알킬기로 치환될 수 있는 1,2,3,4-테트라히드로퀴놀릴카르보닐기; 1개 이상의 저급 알킬기로 치환될 수 있는 1,2,3,4-테트라히드로퀴녹살리닐카르보닐기; 1개 이상의 페닐기로 치환될 수 있는 티아졸릴기; 카르바모일기; 페닐 저급 알콕시기; 저급 알킬술포닐아미노기; 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 아닐리노기; 페닐 저급 알킬기; 및 히드록시-치환 저급 알킬기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐기의 예는, 1 내지 3개의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알킬기; 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알킬티오기; 1 내지 3개의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알콕시기; 할로겐 원자; 페닐기; 1 또는 2개의 직쇄 및/또는 분지쇄 C1 -6 알킬기로 치환될 수 있는 아미노기; 시아노기; 페녹시기; C3 -8 시클로알킬기; 1 또는 2개의 옥소기로 치환될 수 있는 피롤리디닐기; 1,2,3,4-테트라히드로이소퀴놀릴카르보닐기; 1 내지 3개의 직쇄 및/또는 분지쇄 C1 -6 알킬기로 치환될 수 있는 1,2,3,4-테트라히드로퀴놀릴카르보닐기; 1 내지 3개의 직쇄 및/또는 분지쇄 C1 -6 알킬기로 치환될 수 있는 1,2,3,4-테트라히드로퀴녹살리닐카르보닐기; 1 내지 3개의 페닐기로 치환될 수 있는 티아졸릴기; 카르바모일기; 알콕시 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알콕시기인 페닐 알콕시기; 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알킬술포닐아미노기; 1 내지 3개의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 아닐리노기; 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 페닐 알킬기; 및 1 내지 3개의 히드록시기로 치환된, 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 히드록시-치환 알킬기로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 3개의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐기, 예컨대 (2-, 3-, 또는 4-)트리플루오로메틸페닐, (2-, 3-, 또는 4-)메틸티오페닐, (2-, 3-, 또는 4-)트리플루오로메톡시페닐, (2-, 3-, 또는 4-)에틸페닐, (2-, 3-, 또는 4-)프로필페닐, (2-, 3-, 또는 4-)부틸페닐, (2-, 3-, 또는 4-)펜틸페닐, (2-, 3-, 또는 4-)헥실페닐, (2-, 3-, 또는 4-)이소프로필페닐, (2-, 3-, 또는 4-)클로로페닐, (2-, 3-, 또는 4-)플루오로페닐, (2-, 3-, 또는 4-)페닐페닐, (2-, 3-, 또는 4-)디메틸아미노페닐, (2-, 3-, 또는 4-)시아노페닐, (2-, 3-, 또는 4-)페닐옥시페닐, (3,4-, 2,3-, 2,6-, 또는 3,5-)디메틸페닐, (3,4-, 2,3-, 2,6-, 또는 3,5-)디플루오로페닐, 2-클로로-4-메틸페닐, (2-, 3-, 또는 4-)시클로헥실페닐, (2-, 3-, 또는 4-)벤질옥시페닐, (2-, 3-, 또는 4-)메틸술포닐아미노페닐, (2-, 3- 또는 4-)아닐리노페닐, (3,4-, 2,3-, 2,6-또는 3,5-)디메톡시페닐, 3-클로로-4-메톡시페닐, 3-클로로-4-메틸페닐, 3-메톡시-5-트리플루오로메틸페닐, 2-클로로-5-트리플루오로메틸페닐, 2-클로로-6-시아노페닐, 2-클로로-5-카르바모일페닐, (2-, 3-, 또는 4-)페닐메틸페닐, (2-, 3-, 또는 4-)피롤리디닐페닐, (2-, 3-, 또는 4-)[(1-, 2-, 3-, 또는 4-)(1,2,3,4-테트라히드로이소퀴놀릴카르보닐)]페닐, (2-, 3-, 또는 4-)[(1-, 2-, 3-, 또는 4-)(6-메틸-l,2,3,4-테트라히드로퀴놀릴 카르보닐)]페닐, (2-, 3-, 또는 4-)(4-플루오로아닐리노)페닐, (2-, 3- 또는 4-)[4-메틸-1-(1,2,3,4-테트라히드로퀴녹살리닐)카르보닐]페닐, 및 (2-, 3-, 또는 4-)[(4- 또는 5-)페닐티아졸릴-2-일]페닐을 포함한다.
1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알킬기; 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알콕시기; 할로겐 원자; 및 페닐기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐 저급 알킬기의 예는, 1 내지 3개의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알킬기; 1 내지 3개의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알콕시기; 할로겐 원자; 및 페닐기로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 3개의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는, 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 페닐 알킬기, 예컨대 벤질, 1-페네틸, 2-페네틸, 3-페닐프로필, 2-페닐프로필, 4-페닐부틸, 5-페닐펜틸,4-페닐펜틸, 6-페닐헥실, 2-메틸-3-페닐프로필, 1,1-디메틸-2-페닐에틸, 1,1-디페닐메틸, 2,2-디페닐에틸, 3,3-디페닐프로필, 1, 2-디페닐에틸, 4-클로로벤질, 2-클로로벤질, 3-클로로벤질, 3-플루오로벤질, 4-플루오로벤질, (2- 또는 4-)브로모벤질, 2,3-디클로로벤질, 2,4-디클로로벤질, 3-클로로-4-플루오로벤질, 2,4,6-트리플루오로벤질, 3-트리플루오로메틸벤질, 4-트리플루오로메틸벤질, 2-메틸벤질, 3-메틸벤질, 4-메틸벤질, 4-tert-부틸벤질, 2,4-디메틸벤질, 2,4,6-트리메틸벤질, 2-페닐벤질, 3-페닐벤질, 4-페닐벤질, 2,4-디페닐벤질, 2,4,6-트리페닐벤질, 2-트리플루오로메톡시벤질, 3-트리플루오로메톡시벤질, 4-트리플루오로메톡시벤질, 3-클로로-4-디플루오로메톡시벤질, 4-클로로-3-트리플루오로메틸벤질, 2-메톡시벤질, 3-메톡시벤질, 4-메톡시벤질, 3,4-디메톡시벤질, 3,4,5-트리메톡시벤질, 2-(4-메톡시페닐)에틸, 2-(2-메톡시페닐)에틸, 및 2-(4-클로로페닐)에틸을 포함한다.
저급 알킬-치환 아미노 저급 알킬기의 예는, 아미노기 상에 1 또는 2개의 직쇄 및/또는 분지쇄 C1 -6 알킬기를 갖는, 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 아미노알킬기, 예컨대 N-메틸아미노메틸, N,N-디에틸아미노메틸, N,N-디-n-프로필아미노에틸, W,N-디이소프로필아미노에틸, 3-(N,N-디메틸아미노)프로필, 4-(N,N-디메틸아미노)부틸, 5-[N,N-디메틸아미노)펜틸, 및 6-(N,N-디메틸아미노)헥실을 포함한다.
1개 이상의 저급 알킬기로 피라진환 상에서 치환될 수 있는 피라지닐 저급 알킬기의 예는, 1 내지 3개의 직쇄 및/또는 분지쇄 C1 -6 알킬기로 피라진환 상에서 치환될 수 있는, 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 피라지닐알킬기, 예컨대 (2- 또는 3-)피라지닐메틸, (1- 또는 2-)(2- 또는 3-피라지닐)에틸, 3-(2- 또는 3-)피라지닐프로필, 4-(2- 또는 3-)피라지닐부틸, 5-(2- 또는 3-)피라지닐펜틸, 6-(2- 또는 3-)피라지닐헥실, 2-메틸-5-피라지닐메틸, (1- 또는 2-)(2-메틸-5-피라지닐)에틸, 3-(2-메틸-5-피라지닐)프로필, 4-(2-에틸-5-피라지닐)부틸, 5-(2-에틸-5-피라지닐)펜틸, 및 6-(2-메틸-5-피라지닐)헥실을 포함한다.
1개 이상의 저급 알킬기로 피라졸린환 상에서 치환될 수 있는 피라졸릴 저급 알킬기의 예는, 1 내지 3개의 직쇄 및/또는 분지쇄 C1 -6 알킬기로 피라졸린환 상에서 치환될 수 있는, 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 피라졸릴알킬기, 예컨대 (3-, 4-, 또는 5-)피라졸릴메틸, (1- 또는 2-)(3-, 4-, 또는 5-)피라졸릴에틸, 3-(3-, 4-, 또는 5-)피라졸릴프로필, 4-(3-, 4-, 또는 5-)피라졸릴부틸, 5-(3-, 4-, 또는 5-)피라졸릴펜틸, 6-(3-, 4-, 또는 5-)피라졸릴헥실, [1-메틸-(3-, 4-, 또는 5-)피라졸릴]메틸, [1, 5-디메틸-(3- 또는 4-)피라졸릴]메틸, 및 [1, 5-디메틸-(3- 또는 4-)피라졸릴]에틸을 포함한다.
저급 알킬기; 벤조일기; 및 할로겐 원자 및 저급 알킬기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐 저급 알킬기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 피페리딘환 상에서 치환될 수 있는 피페리디닐기의 예는, 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알킬기; 벤조일기; 및 할로겐 원자 및 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알킬기로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 3개의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는, 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1-6 알킬기인 페닐 저급 알킬기로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 3개의 기로 피페리딘환 상에 치환될 수 있는 피페리디닐기, 예컨대 , N-메틸-(2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐, N-에틸-(2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐, N-n-프로필-(2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐, N-벤조일-(2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐, 1-벤질-4-피페리디닐, 1-페닐에틸-4-피페리디닐, 1-(2-, 3-, 또는 4-)클로로페닐메틸-4-피페리디닐, 및 1-(2-, 3-, 또는 4-)메틸페닐메틸-4-피페리디닐, 1,2,3-트리메틸-(4-, 5-, 또는 6-)피페리디닐, 1-벤질-3-메틸-(2-,4-, 5-, 또는 6-)피페리디닐, 및 1-벤조일-2-벤질-(3-, 4-, 5-, 또는 6-)피페리디닐을 포함한다.
1개 이상의 저급 알킬기로 치환될 수 있는 3,4-디히드로카르보스티릴기의 예는, 1 내지 3개의 직쇄 및/또는 분지쇄 C1 -6 알킬기로 치환될 수 있는 3,4-디히드로카르보스티릴기, 예컨대 3,4-디히드로-(5-, 6-, 7-, 또는 8-)카르보스티릴 및 (6-, 7-, 또는 8-)메틸-3,4-디히드로-5-카르보스티릴를 포함한다.
1개 이상의 저급 알킬기로 치환될 수 있는 퀴놀릴기의 예는, 1 내지 3개의 직쇄 및/또는 분지쇄 C1 -6 알킬기로 치환될 수 있는 퀴놀릴기, 예컨대 (2-, 3-, 4-, 5-, 6-, 7- 또는 8-)퀴놀릴 및 2-메틸-4-퀴놀릴을 포함한다.
1개 이상의 저급 알킬기로 치환될 수 있는 카르바졸릴기의 예는, 1 내지 3개의 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알킬기로 치환될 수 있는 카르바졸릴기, 예컨대 N-메틸-(2-, 3-, 4-, 또는 5-) 카르바졸릴 및 N-에틸-(2-, 3-, 4-, 또는 5-) 카르바졸릴을 포함한다.
페닐 저급 알킬카르바모일 저급 알킬기의 예는, 각각의 두 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 페닐알킬카르바모일알킬기, 예컨대 페닐메틸카르바모일메틸, (1- 또는 2-)페닐에틸 카르바모일메틸, (1- 또는 2-)페닐에틸카르바모일에틸, 3-(2-페닐에틸카르바모일)프로필, 4-(2-페닐에틸카르바모일)부틸, 5-(2-페닐에틸카르바모일)펜틸, 및 6-(2-페닐에틸카르바모일)헥실을 포함한다.
페닐카르바모일 저급 알킬기의 예는, 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 페닐카르바모일알킬기, 예컨대 페닐카르바모일메틸, (1- 또는 2-)페닐카르바모일에틸, 3-(페닐카르바모일)프로필, 4-(페닐카르바모일)부틸, 5-(페닐카르바모일)펜틸, 및 6-(페닐카르바모일)헥실을 포함한다.
1개 이상의 저급 알콕시기(각각의 저급 알콕시 치환기는 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음)로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 아닐리노기의 예는, 1 내지 3개의 직쇄 및/또는 분지쇄 C1 -6 알콕시기(각각의 알콕시 치환기는 1 내지 3개의 할로겐 원자로 치환될 수 있음)로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 아닐리노기, 예컨대 (2-, 3-, 또는 4-)클로로메톡시아닐리노, 및 (2-, 3-, 또는 4-)트리플루오로메톡시아닐리노를 포함한다.
아미노기가 1개 이상의 저급 알킬기로 치환되고, 추가로 페닐환이 1개 이상의 할로겐 원자로 치환된 아닐리노기의 예는, 아미노기가 1 내지 3개의 직쇄 및/또는 분지쇄 C1 -6 알킬기로 치환되고, 추가로 페닐환이 1 내지 3개의 할로겐 원자로 치환된 아닐리노기, 예컨대 N-메틸-(2-, 3-, 또는 4-)클로로아닐리노, N-에틸-(2-, 3-, 또는 4-)클로로아닐리노, N-메틸-(2-, 3-, 또는 4-)브로모아닐리노, N-메틸-(2-, 3-, 또는 4-)플루오로아닐리노, N-에틸-(2-, 3-, 또는 4-)요오도아닐리노, 및 N-n-프로필-(2-, 3-, 또는 4-)클로로아닐리노를 포함한다.
R8과 R9가 이들이 결합하는 질소 원자와 함께 결합함으로써 형성되는 5- 및 6-원 불포화 헤테로시클릭환의 예는, (2- 또는 3-)피롤린, 1, 2-디히드로피리딘, 2,3-디히드로피리딘, 1,2,3,4-테트라히드로피리딘, 및 1,2,5,6-테트라히드로피리딘을 포함한다.
1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알킬기; 페닐기; 할로겐 원자; 시아노기; 페녹시기; 저급 알콕시카르보닐기; 피라졸릴기; 및 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알콕시기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 벤조일기의 예는, 1 내지 3개의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 상술한 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알킬기; 페닐기; 할로겐 원자; 시아노기; 페녹시기; 상술한 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알콕시카르보닐기; 피라졸릴기; 및 1 내지 3개의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 상술한 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알콕시기로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 3개의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 벤조일기, 예컨대 벤조일, 4-메틸벤조일, 3-메틸벤조일, 2-메틸벤조일, 4-tert-부틸벤조일, 2,4-디메틸벤조일, 2,4,6-트리메틸벤조일, 3-트리플루오로메틸벤조일, 4-트리플루오로메틸벤조일, 2-트리플루오로메틸벤조일, 4-페닐벤조일, 4-클로로벤조일, 3-클로로벤조일, 2-클로로벤조일, 4-플루오로벤조일, 3-플루오로벤조일, 2-플루오로벤조일, 3-브로모벤조일, 2-브로모벤조일, 4-브로모벤조일, 3,4-디클로로벤조일, 2,3-디클로로벤조일, 2-클로로-4-플루오로벤조일, 2-메톡시-5- 클로로벤조일, 4-메톡시벤조일, 3-메톡시벤조일, 2-메톡시벤조일, 3,4-디메톡시벤조일, 3,4,5-트리메톡시벤조일, 3-트리플루오로메톡시벤조일, 4-트리플루오로메톡시벤조일, 2-트리플루오로메톡시벤조일, 3-시아노벤조일, 4-시아노벤조일, 2-시아노벤조일, 3-페녹시벤조일, 2-페녹시벤조일, 4-페녹시벤조일, 4-메톡시카르보닐벤조일, 3-에톡시카르보닐벤조일, 2-tert-부톡시카르보닐벤조일, 및 4-(1-피라졸릴)벤조일을 포함한다.
알카노일기의 예는 직쇄 및 분지쇄 C1 -10 알카노일기, 예컨대, 상술한 저급 알카노일기 이외에, 헵타노일, 옥타노일, 노나노일, 데카노일, 및 2-에틸-헥사노일을 포함한다.
할로겐 원자 및 저급 알킬기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐 저급 알카노일기의 예는, 할로겐 원자 및 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알킬기로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 3개의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는, 알카노일 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C2 -6 알카노일기인 페닐알카노일기, 예컨대 2-페닐아세틸, 3-페닐프로피오닐, 2-페닐프로피오닐,4-페닐부티릴, 5-페닐펜타노일, 6-페닐헥사노일, 2,2-디메틸-3-페닐프로피오닐, 2-메틸-3-페닐프로피오닐, 2-(4-플루오로페닐)아세틸, 3-(2,5-디플루오로페닐)프로피오닐, 2-(2,4-디플루오로페닐)프로피오닐,4-(3,4-디플루오로페닐)부티릴, 5-(3,5-디플루오로페닐)펜타노일, 6-(2,6-디플루오로페닐)헥사노일, 2-(2-클로로페닐)아세틸, 3-(3-클로로페닐)프로피오닐, 2-(4-클로로페닐)프로피오닐, 4-(2,3-디클로로페닐)프로피오닐, 5-(2,4-디클로로페닐)펜타노일, 6-(2,5-디클로로페닐)헥사노일, 2-(3,4-디클로로페닐)아세틸, 3-(2,6-디클로로페닐)프로피오닐, 2-(3-플루오로페닐)프로피오닐, 4-(2-플루오로페닐)부티릴, 5-(3-브로모페닐)펜타노일, 6-(4-요오도페닐)헥사노일, 2-(2-브로모페닐)아세틸, 3-(4-브로모페닐)프로피오닐, 2-(3,5-디클로로페닐) 프로피오닐,4-(2,4,6-트리플루오로페닐)부티릴, 5-(3,4-디플루오로페닐)펜타노일, 6-(2-요오도페닐)헥사노일, 2-(3-요오도페닐)아세틸, 3-(4-요오도페닐)프로피오닐, 2-(2,3-디브로모페닐) 프로피오닐, 4-(2,4-디요오도페닐)부티릴, 2-(2,4,6-트리클로로페닐)아세틸, 2-(4-메틸페닐)아세틸, 3-(2,5-디메틸페닐)프로피오닐, 2-(2,4-디에틸페닐) 프로피오닐, 4-(3,4-디-n-프로필페닐)부티릴, 2-(2-에틸페닐)아세틸, 3-(3-n-프로필페닐)프로피오닐, 2-(4-tert-부틸페닐)프로피오닐, 2-(2,4,6-트리메틸페닐)아세틸, 2-(2,5-디클로로-4-메틸페닐)아세틸, 2-(3-메틸-4-클로로페닐)아세틸, 4-(2-n-부틸페닐)부티릴, 5-(3-n-펜틸페닐)펜타노일, 및 6-(4-n-헥실페닐)헥사노일을 포함한다.
1개 이상의 할로겐 원자로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페녹시 저급 알카노일기의 예는, 1 내지 3개의 할로겐 원자로 페닐환 상에서 치환될 수 있는, 알카노일 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C2 -6 알카노일인 페녹시알카노일기, 예컨대, 상술한 페녹시 저급 알카노일기 이외에, 2-(4-클로로페녹시)아세틸, 2-(4-플루오로페녹시)아세틸, 3-(2,5-디플루오로페녹시)프로피오닐, 2-(2,4-디플루오로페녹시)프로피오닐, 4-(3,4-디플루오로페녹시)부티릴, 5-(3,5-디플루오로페녹시)펜타노일, 6-(2,6-디플루오로페녹시)헥사노일, 2-(2-클로로페녹시)아세틸, 3-(3-클로로페녹시)프로피오닐, 2-(4-클로로페녹시) 프로피오닐,4-(2,3-디클로로페녹시)프로피오닐, 5-(2,4-디클로로페녹시)펜타노일, 6-(2,5-디클로로페녹시)헥사노일, 2-(3,4-디클로로페녹시)아세틸, 3-(2,6-디클로로페녹시)프로피오닐, 2-(3-플루오로페녹시) 프로피오닐,4-(2-플루오로페녹시)부티릴, 5-(3-브로모페녹시)펜타노일, 6-(4-요오도페녹시)헥사노일, 2-(2-브로모페녹시)아세틸, 3-(4-브로모페녹시)프로피오닐, 2-(3,5-디클로로페녹시)프로피오닐, 4-(2,4,6-트리플루오로페녹시)부티릴, 5-(3,4-디플루오로페녹시)펜타노일, 6-(2-요오도페녹시)헥사노일, 2-(3-요오도페녹시)아세틸, 3-(4-요오도페녹시)프로피오닐, 2-(2,3-디브로모페녹시) 프로피오닐, 4-(2,4-디요오도페녹시)부티릴, 및 2-(2,4,6-트리클로로페녹시)아세틸을 포함한다.
페닐 저급 알케닐카르보닐기의 예는, 알케닐 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C2 -6 알케닐기인 1 내지 3개의 이중 결합을 함유하는 페닐알케닐카르보닐기, 예컨대 스티릴카르보닐 (관용명: 신나모일), 3-페닐-2-프로페닐카르보닐, 4-페닐-2-부테닐카르보닐, 4-페닐-3-부테닐카르보닐, 5-페닐-4-펜테닐카르보닐, 5-페닐-3-펜테닐카르보닐, 6-페닐-5-헥세닐카르보닐, 6-페닐-4-헥세닐카르보닐, 6-페닐-3-헥세닐카르보닐, 4-페닐-1,3-부타디에닐카르보닐, 및 6-페닐-1,3,5-헥사트리에닐카르보닐을 포함한다.
할로겐 원자 및 저급 알킬기(각각의 저급 알킬 치환기는 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음)로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 피리딘환 상에서 치환될 수 있는 피리딜카르보닐기의 예는, 할로겐 원자 및 1 내지 3개의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 상술한 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알킬기로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 3개의 기로 피리딘환 상에서 치환될 수 있는 피리딜카르보닐기, 예컨대 (2-, 3-, 또는 4-)피리딜카르보닐, 2-클로로-(3-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜카르보닐, 2,6-디클로로-(3-, 4-, 또는 5-)피리딜카르보닐, 2,3-디클로로-(4-, 5-, 또는 6-)피리딜카르보닐, 2-트리플루오로메틸-(3-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜카르보닐, 2-브로모-(3-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜카르보닐, 2,6-디플루오로-(3-, 4-, 또는 5-)피리딜카르보닐, 4-메틸-(2-, 3-, 5-, 또는 6-)피리딜카르보닐, 3-클로로-(2-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜카르보닐, 2,5-디브로모-(3-, 4-, 또는 5-)피리딜카르보닐, 2-에틸-4-클로로-(3-, 5-, 또는 6-)피리딜카르보닐, 2,4,6-트리플루오로-(3- 또는 5-)피리딜카르보닐, 2,4-디메틸-(3-, 5-, 또는 6-)피리딜카르보닐, 2,4,6-트리메틸-(3- 또는 5-)피리딜카르보닐, 및 2-메틸-4-클로로-(3-, 5-, 또는 6-)피리딜카르보닐을 포함한다.
1개 이상의 저급 알카노일기로 피페리딘환 상에서 치환될 수 있는 피페리디닐카르보닐기의 예는, 1 내지 3개의 직쇄 및/또는 분지쇄 C1 -6 알카노일기로 피페리딘환 상에서 치환될 수 있는 피페리디닐카르보닐기, 예컨대 (2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐카르보닐, 1-아세틸-(2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐카르보닐, 1-n-프로파노일-(2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐카르보닐, 1-이소프로파노일-(2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐카르보닐, 1-n-부티릴-(2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐카르보닐, 1-n-펜타노일-(2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐카르보닐, 1-n-헥사노일-(2-, 3-, 또는 4-)피페리디닐카르보닐, 1,2-디아세틸-(3-, 4-, 5-, 또는 6-)피페리디닐카르보닐, 1,2,3-트리아세틸-(4-, 5-, 또는 6-)피페리디닐카르보닐, 2-아세틸-(1-, 3-, 4-, 5-, 또는 6-)피페리디닐카르보닐, 3-프로파노일-(1-, 2-, 4-, 5-, 또는 6-)피페리디닐카르보닐, 및 2-포르밀-4-프로파노일-(1-, 3-, 5-, 또는 6-)피페리디닐카르보닐을 포함한다.
테트라히드로피라닐카르보닐기의 예는 2-테트라히드로피라닐카르보닐, 3-테트라히드로피라닐카르보닐, 및 4-테트라히드로피라닐카르보닐을 포함한다.
1개 이상의 할로겐 원자로 벤조티오펜환 상에서 치환될 수 있는 벤조티에닐카르보닐기의 예는, 1 내지 3개의 할로겐 원자로 벤조티오펜환 상에서 치환될 수 있는 벤조티에닐카르보닐기, 예컨대 (2-, 3-, 4-, 5-, 6-, 또는 7-)벤조티에닐카르보닐, [3-클로로-(2-, 4-, 5-, 6-, 또는 7-)벤조티에닐]카르보닐, [4-브로모-(2-, 3-, 5-, 6-, 또는 7-)벤조티에닐]카르보닐, [5-플루오로-(2-, 3-, 4-, 6-, 또는 7-)벤조티에닐]카르보닐, [6-요오도-(2-, 3-, 4-, 5-, 또는 7-)벤조티에닐]카르보닐, [7-클로로-(2-, 3-, 4-, 5-, 또는 6-)벤조티에닐]카르보닐, [2-클로로-(3-, 4-, 5-, 6-, 또는 7-)벤조티에닐]카르보닐, [2,3-디클로로-(4-, 5-, 6-, 또는 7-)벤조티에닐]카르보닐, 및 [3,4,6-트리클로로-(2-, 5- or 7-)벤조티에닐]카르보닐을 포함한다.
할로겐 원자 및 저급 알킬기(각각의 저급 알킬 치환기는 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음)로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 피리딘환 상에서 치환될 수 있는 피리딜 저급 알킬기의 예는, 할로겐 원자 및 1 내지 3개의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 상술한 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알킬기로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 3개의 기로 피리딘환 상에서 치환될 수 있는, 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 피리딜알킬기, 예컨대 (2-, 3-, 또는 4-)피리딜메틸, 2-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜]에틸, 1-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜]에틸, 3-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜]프로필, 4-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜]부틸, 1,1-디메틸-2-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜]에틸, 5-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜]펜틸, 6-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜]헥실, 1-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜]이소프로필, 2-메틸-3-[(2-, 3-, 또는 4-)피리딜]프로필, [2-클로로-(3-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜]메틸, [2,3-디클로로-(4-, 5-, 또는 6-)피리딜]메틸, [2-브로모-(3-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜]메틸, [2,4,6-트리플루오로-(3-, 5-, 또는 6-)피리딜]메틸, [2-트리플루오로메틸-(3-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜]메틸, [2-메틸-(3-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜]메틸, [2-에틸-(3-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜]메틸, 2-[2-n-프로필-(3-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜]에틸, 3-[2-n-부틸-(3-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜]프로필, 4-[2-n-펜틸-(3-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜]부틸, 5-[2-n-헥실-(3-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜]펜틸, 6-[2-이소프로필-(3-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜]헥실, [2-tert-부틸-(3-, 4-, 5-, 또는 6-)피리딜]메틸, [2,4-디메틸-(3-, 5-, 또는 6-)피리딜]메틸, [2,4,6-트리메틸-(3- 또는 5-)피리딜]메틸, [2,4-디트리플루오로메틸-(3-, 5-, 또는 6-)피리딜]메틸, 2-(2,4-비스트리플루오로메틸)-(3-, 5-, 또는 6-)피리딜)에틸, 및 3-[2-메틸-6-클로로-(3-, 4-, 또는 5-)피리딜]프로필을 포함한다.
1개 이상의 할로겐 원자로 티오펜환 상에서 치환될 수 있는 티에닐 저급 알킬기의 예는, 1 내지 3개의 할로겐 원자로 티오펜환 상에서 치환될 수 있는, 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 티에닐알킬기, 예컨대 [(2- 또는 3-)티에닐]메틸, 2-[(2- 또는 3-)티에닐]에틸, 1-[(2- 또는 3-)티에닐]에틸, 3-[(2- 또는 3-)티에닐]프로필, 4-[(2- 또는 3-)티에닐]부틸, 5-[(2- 또는 3-)티에닐]펜틸, 6-[(2- 또는 3-)티에닐]헥실, 1,1-디메틸-2-[(2- 또는 3-)티에닐]에틸, 2-메틸-3-[(2- 또는 3-)티에닐]프로필, [2-클로로-(3-, 4-, 또는 5-)티에닐]메틸, [4-브로모-(2-, 3-, 또는 5-)티에닐]메틸, [5-플루오로-(2-, 3-, 또는 4-)티에닐]메틸, [3-요오도-(2-, 4-, 또는 5-)티에닐]메틸, [2,3-디클로로-(4- 또는 5-)티에닐]메틸, (2,4,5-트리클로로-3-티에닐)메틸, 2-[2-플루오로-(3-, 4-, 또는 5-)티에닐]에틸, 1-[4-요오도-(2-, 3-, 또는 5-)티에닐]에틸, 3-[3-클로로-(2-, 4-, 또는 5-)티에닐]프로필, 4-[4,5-디클로로-(2- 또는 3-)티에닐]부틸, 5-(2,4,5-트리클로로-3-티에닐)펜틸, 및 6-[2-클로로-(3-, 4-, 또는 5-)티에닐]헥실을 포함한다.
저급 알킬기 및 저급 알카노일기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 치환될 수 있는 아미노기의 예는, 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알킬기 및 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알카노일기로 이루어진 군으로부터 선택된 1 또는 2개의 기로 치환될 수 있는 아미노기, 예컨대 아미노, 포르밀아미노, 아세틸아미노, 프로피오닐아미노, 부티릴아미노, 이소부티릴아미노, 펜타노일아미노, tert-부틸카르보닐아미노, 헥사노일아미노, N,N-디아세틸아미노, N-아세틸-N-프로피오닐아미노, 메틸아미노, 에틸아미노, n-프로필아미노, 이소프로필아미노, n-부틸아미노, n-펜틸아미노, n-헥실아미노, 디메틸아미노, 3-디에틸아미노, 디이소프로필아미노, N-에틸-N-n-프로필아미노, N-메틸-N-n-헥실아미노, N-메틸-N-아세틸아미노, 및 N-에틸-N-아세틸아미노를 포함한다.
1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알콕시기; 시아노기; 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알킬기; 저급 알킬기 및 저급 알카노일기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 치환될 수 있는 아미노기; 할로겐 원자; 저급 알콕시카르보닐기; 저급 알카노일옥시기; 저급 알킬술포닐기; 저급 알킬티오기; 및 피롤리디닐기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐 저급 알킬기의 예는, 1 내지 3개의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 상술한 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알콕시기; 시아노기; 1 내지 3개의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 상술한 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알킬기; 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알킬기 및 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알카노일기로 이루어진 군으로부터 선택된 1 또는 2개의 기로 치환될 수 있는 상술한 아미노기; 할로겐 원자; 상술한 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알콕시카르보닐기; 상술한 직쇄 및 분지쇄 C2 -6 알카노일옥시기; 상술한 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알킬술포닐기; 상술한 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알킬티오기; 및 피롤리디닐기로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 3개의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는, 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 모노- 및 디-페닐알킬기, 예컨대 벤질, 1-페네틸, 2-페네틸, 3-페닐프로필, 2-페닐프로필, 4-페닐부틸, 5-페닐펜틸, 4-페닐펜틸, 6-페닐헥실, 2-메틸-3-페닐프로필, 1,1-디메틸-2-페닐에틸, 1,1-디페닐메틸, 2,2-디페닐에틸, 3,3-디페닐프로필, 1,2-디페닐에틸, 4-클로로벤질, 2-클로로벤질, 3-클로로벤질, 3-플루오로벤질, 4-플루오로벤질, 2-플루오로벤질, 4-브로모벤질, 3-브로모벤질, 2-브로모벤질, 1-(2-클로로페닐)에틸, 2,3-디클로로벤질, 2,4,6-트리플루오로벤질, 2-트리플루오로메틸벤질, 3-트리플루오로메틸벤질, 4-트리플루오로메틸벤질, 2-메틸벤질, 3-메틸벤질, 4-메틸벤질, 4-tert-부틸벤질, 4-n-부틸벤질, 2,4-디메틸벤질, 2,4,6-트리메틸벤질, 2-페닐벤질, 4-페닐벤질, 2,4-디페닐벤질, 2,4,6-트리페닐벤질, 2-트리플루오로메톡시벤질, 3-트리플루오로메톡시벤질, 4-트리플루오로메톡시벤질, 4-디플루오로메톡시벤질, 2-메톡시벤질, 3-메톡시벤질, 4-메톡시벤질, 4-n-부톡시벤질, 4-tert-부톡시벤질, 1-(3-메톡시페닐)에틸, 1-(4-메톡시페닐)에틸, 1-(2-메톡시페닐)에틸, 3,4-디메톡시벤질, 3,4,5-트리메톡시벤질, 4-메톡시카르보닐벤질, 3-에톡시카르보닐벤질, 2-n-프로폭시카르보닐벤질, 2,4-디메톡시카르보닐벤질, 2,4,6-트리메톡시카르보닐벤질, 1-(4-n-부톡시페닐)에틸, 4-tert-부톡시카르보닐벤질, 4-메틸티오벤질, 3-메틸티오벤질, 2-메틸티오벤질, 4-에틸티오벤질, 2,4-디메틸티오벤질, 2,4,6-트리메틸티오벤질, 4-메틸술포닐벤질, 3-메틸술포닐벤질, 2-메틸술포닐벤질, 3,4-디메틸술포닐벤질, 3,4,5-트리메틸술포닐벤질, 4-메톡시-3-클로로벤질, 4-(N-아세틸아미노)벤질, 4-(N,N-디에틸아미노)벤질, 4-(N,N-디메틸아미노)벤질, 4-(N-메틸아미노)벤질, 3-아미노벤질, 2-아미노벤질, 4-아미노벤질, 4-아세틸옥시벤질, 2,3-디아미노벤질, 3,4,5-트리아미노벤질, 4-메틸-3-플루오로벤질, 4-시아노벤질, 3-시아노벤질, 2-시아노벤질, 4-(1-피롤리디닐)벤질, 4-메톡시-2-클로로벤질, 및 3-클로로-5-메틸벤질을 포함한다.
티아졸릴 저급 알킬기의 예는, 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 티아졸릴알킬기, 예컨대 [(2-, 4-, 또는 5-)티아졸릴]메틸, 2-[(2-, 4-, 또는 5-)티아졸릴]에틸, 1-[(2-, 4-, 또는 5-)티아졸릴]에틸, 3-[(2-, 4-, 또는 5-)티아졸릴]프로필, 4-[(2-, 4-, 또는 5-)티아졸릴]부틸, 5-[(2-, 4-, 또는 5-)티아졸릴]펜틸, 6-[(2-, 4-, 또는 5-)티아졸릴]헥실, 1,1-디메틸-2-[(2-, 4-, 또는 5-)티아졸릴]에틸, 및 [2-메틸-3-[(2-, 4-, 또는 5-)티아졸릴]프로필을 포함한다.
1개 이상의 저급 알킬기로 이미다졸환 상에서 치환될 수 있는 이미다졸릴 저급 알킬기의 예는, 1 내지 3개의 상술한 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알킬기로 이미다졸환 상에서 치환될 수 있는, 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 이미다졸릴알킬기, 예컨대 [(1-, 2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]메틸, 2-[(1-, 2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]에틸, 1-[(1-, 2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]에틸, 3-[(1-, 2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]프로필, 4-[(1-, 2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]부틸, 1,1-디메틸-2-[(1-, 2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]에틸, 5-[(1-, 2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]펜틸, 6-[(1-, 2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]헥실, 1-[(1-, 2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]이소프로필, 2-메틸-3-[(1-, 2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]프로필, [1-메틸-(2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]메틸, [1-에틸-(2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]메틸, [1-n-프로필-(2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]메틸, [1-n-부틸-(2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]메틸, [1-n-펜틸-(2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]메틸, [1-n-헥실-(2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]메틸, 2-[2-메틸-(1-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]에틸, 1-[1-에틸-(2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]에틸, 3-[1-에틸-(2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]메틸, 4-[1-n-프로필-(2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]부틸, 5-[1-n-부틸-(2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]펜틸, 6-[1-n-펜틸-(2-, 4-, 또는 5-)이미다졸릴]헥실, [1, 2-디메틸-(4- 또는 5-)이미다졸릴]메틸, 및 (1,2,4-트리메틸-5-이미다졸릴)메틸을 포함한다.
1개 이상의 저급 알킬기로 피롤환 상에서 치환될 수 있는 피롤릴 저급 알킬기의 예는, 1 내지 3개의 상술한 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알킬기로 피롤환 상에서 치환될 수 있는, 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 피롤릴알킬기, 예컨대 [(1-, 2-, 또는 3-)피롤릴]메틸, 2-[(1-, 2-, 또는 3-)피롤릴]에틸, 1-[(1-, 2-, 또는 3-)피롤릴]에틸, 3-[(1-, 2-, 또는 3-)피롤릴]프로필, 4-[(1-, 2-, 또는 3-)피롤릴]부틸, 1,1-디메틸-2-[(1-, 2-, 또는 3-)피롤릴]에틸, 5-[(1-, 2-, 또는 3-)피롤릴]펜틸, 6-[(1-, 2-, 또는 3-)피롤릴]헥실, 1-[(1-, 2-, 또는 3-)피롤릴]이소프로필, 2-메틸-3-[(1-, 2-, 또는 3-)피롤릴]프로필, [1-메틸-(2- 또는 3-)피롤릴]메틸, [1-에틸-(2- 또는 3-)피롤릴]메틸, [1-n-프로필-(2- 또는 3-)피롤릴]메틸, [1-n-부틸-(2- 또는 3-)피롤릴]메틸, [1-n-펜틸-(2- 또는 3-)피롤릴]메틸, [1-n-헥실-(2- 또는 3-)피롤릴]메틸, 2-[2-메틸-(1-, 3-, 4-, 또는 5-)피롤릴]에틸, 1-[1-에틸-(2- 또는 3-)피롤릴]에틸, 3-[1-에틸-(2- 또는 3-)피롤릴]메틸, 4-[1-N-프로필-(2- 또는 3-)피롤릴]부틸, 5-[1-n-부틸-(2- 또는 3-)피롤릴]펜틸, 6-[1-n-펜틸-(2- 또는 3-)피롤릴]헥실, [1, 2-디메틸-(3-, 4-, 또는 5-)피롤릴]메틸, 및 [1,2,4-트리메틸-(3- 또는 5-)피롤릴]메틸을 포함한다.
저급 알킬티오 저급 알킬기의 예는, 각각의 두 알킬 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알킬기인 알킬티오알킬기, 예컨대 메틸티오메틸, 2-메틸티오에틸, 1-에틸티오에틸, 2-에틸티오에틸, 3-n-부틸티오프로필, 4-n-프로필티오부틸, 1,1-디메틸-2-n-펜틸티오에틸, 5-n-헥실티오펜틸, 6-메틸티오헥실, 1-에틸티오이소프로필, 및 2-메틸-3-메틸티오프로필을 포함한다.
할로겐 원자, 저급 알킬기, 및 저급 알콕시기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페녹시카르보닐기의 예는, 할로겐 원자, 상술한 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알킬기, 및 상술한 직쇄 및 분지쇄 C1 -6 알콕시기로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 3개의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페녹시카르보닐기, 예컨대 페녹시카르보닐, 4-클로로페녹시카르보닐, 3-클로로페녹시카르보닐, 2-클로로페녹시카르보닐, 3,4-디클로로페녹시카르보닐, 2,4,6-트리클로로페녹시카르보닐, 4-플루오로페녹시카르보닐, 3-플루오로페녹시카르보닐, 2-플루오로페녹시카르보닐, 2,4-디플루오로페녹시카르보닐, 3,4,5-트리플루오로페녹시카르보닐, 4-브로모페녹시카르보닐, 2-클로로-4-메톡시페녹시카르보닐, 3-플루오로-5-메틸페녹시카르보닐, 4-메톡시페녹시카르보닐, 3-메톡시페녹시카르보닐, 2-메톡시페녹시카르보닐, 3,4-디메톡시페녹시카르보닐, 2,4,5-트리메톡시페녹시카르보닐, 4-메틸페녹시카르보닐, 3-메틸페녹시카르보닐, 2-메틸페녹시카르보닐, 2,5-디메틸페녹시카르보닐, 및 2,3,4-트리메틸페녹시카르보닐을 포함한다.
1개 이상의 할로겐 원자로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐 저급 알콕시카르보닐기의 예는, 1 내지 3개의 할로겐 원자로 페닐환 상에서 치환될 수 있는, 알콕시 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C1 -6 알콕시기인 페닐알콕시카르보닐기, 예컨대 벤질옥시카르보닐, 2-페닐에톡시카르보닐, 1-페닐에톡시카르보닐, 3-페닐프로폭시카르보닐, 4-페닐부톡시카르보닐, 5-페닐펜틸옥시카르보닐, 6-페닐헥실옥시카르보닐, 1,1-디메틸-2-페닐에톡시카르보닐, 2-메틸-3-페닐프로폭시카르보닐, 2-클로로벤질옥시카르보닐, 3-클로로벤질옥시카르보닐, 2-클로로벤질옥시카르보닐, 3,4-디클로로벤질옥시카르보닐, 2,4,6-트리클로로벤질옥시카르보닐, 4-플루오로벤질옥시카르보닐, 3-플루오로벤질옥시카르보닐, 2-플루오로벤질옥시카르보닐, 2,4-디플루오로벤질옥시카르보닐, 3,4,5-트리플루오로벤질옥시카르보닐, 4-브로모벤질옥시카르보닐, 4-니트로벤질옥시카르보닐, 및 3-니트로벤질옥시카르보닐을 포함한다.
퀴녹살리닐카르보닐기의 예는 2-퀴녹살리닐카르보닐, 5-퀴녹살리닐카르보닐, 및 6-퀴녹살리닐카르보닐을 포함한다.
페닐 저급 알카노일기의 예는 알카노일 잔기가 직쇄 또는 분지쇄 C2 -6 알카노일기인 페닐알카노일기, 예컨대 2-페닐아세틸, 3-페닐프로피오닐, 2-페닐프로피오닐,4-페닐부티릴, 5-페닐펜타노일, 6-페닐헥사노일, 2,2-디메틸-2-페닐프로피오닐, 및 2-메틸-3-페닐프로피오닐을 포함한다.
화학식 (1)로 표시되는 카르보스티릴 화합물 또는 그의 염 중에서, 하기 화합물 또는 그의 염으로부터 선택되는 카르보스티릴 화합물이 바람직하다:
5-[1-(비페닐-4-일메틸)-8-메톡시-2-옥소-1,2,3,4-테트라히드로퀴놀린-5-일메틸]티아졸리딘-2,4-디온,
5-[1-(4-클로로벤질)-8-메톡시-2-옥소-1,2,3,4-테트라히드로퀴놀린-5-일메틸]티아졸리딘-2,4-디온,
5-[1-(4-브로모벤질)-8-메톡시-2-옥소-1,2,3,4-테트라히드로퀴놀린-5-일메틸]티아졸리딘-2,4-디온,
5-[1-(2-나프틸메틸)-8-메톡시-2-옥소-1,2,3,4-테트라히드로퀴놀린-5-일메틸]티아졸리딘-2,4-디온,
5-{1-[4-(헵틸옥시카르보닐아미노)벤질]-8-메톡시-2-옥소-1,2,3,4-테트라히드로퀴놀린-5-일메틸}티아졸리딘-2,4-디온,
5-[1-(1-비페닐-4-일피페리딘-4-일메틸)-2-옥소-l,2,3,4-테트라히드로퀴놀린-5-일메틸]티아졸리딘-2,4-디온,
5-{1-[1-(4-메틸페닐)피페리딘-4-일메틸]-2-옥소-l,2,3,4-테트라히드로퀴놀린-5-일메틸}티아졸리딘-2,4-디온,
5-{1-[4-(2-클로로벤질옥시카르보닐아미노)벤질]-8-메톡시-2-옥소-1,2,3,4-테트라히드로퀴놀린-5-일메틸}티아졸리딘-2,4-디온,
1-(비페닐-4-일메틸)-8-메톡시-5-(4-옥소-2-티옥소티아졸리딘-5-일메틸)-3,4-디히드로-1H-퀴놀린-2-온,
8-메톡시-1-메틸-5-(4-옥소-2-티옥소티아졸리딘-5-일메틸)-3,4-디히드로-1H-퀴놀린-2-온,
8-메톡시-1-(3-메틸부틸)-5-(4-옥소-2-티옥소티아졸리딘-5-일메틸)-3,4-디히드로-1H-퀴놀린-2-온,
1-프로필-8-메톡시-5-(4-옥소-2-티옥소티아졸리딘-5-일메틸)-3,4-디히드로-1H-퀴놀린-2-온,
1-이소부틸-8-메톡시-5-(4-옥소-2-티옥소티아졸리딘-5-일메틸)-3,4-디히드로-1H-퀴놀린-2-온,
8-메톡시-1-페네틸-5-(4-옥소-2-티옥소티아졸리딘-5-일메틸)-3,4-디히드로-1H-퀴놀린-2-온, 및
1-(4-페닐티오메틸)벤질-5-(4-옥소-2-티옥소티아졸리딘-5-일메틸)-3,4-디히드로-1H-퀴놀린-2-온.
본 발명에 따른 화학식 (1)의 카르보스티릴 화합물은 입체 이성질체, 광학 이성질체, 수화물 등 그의 용매화물을 포함한다
본 발명의 화합물 중, 염기성기를 갖는 화합물 또는 기는 통상의 제약상 허용 가능한 산과 용이하게 염을 형성할 수 있다. 이러한 산의 예는 염산, 브롬화수소산, 질산, 황산, 인산 등의 무기산, 메탄술폰산, p-톨루엔술폰산, 아세트산, 시트르산, 타르타르산, 말레산, 푸마르산, 말산, 락트산 등의 유기산 등을 포함한다.
본 발명의 화합물 중, 산성기를 갖는 화합물 또는 기는 제약상 허용 가능한 염기성 화합물과 반응하여 용이하게 염을 형성할 수 있다. 이러한 염기성 화합물의 예는 수산화나트류, 수산화칼륨, 수산화칼슘, 탄산나트륨, 탄산칼륨, 탄산수소나트륨, 탄산수소칼륨 등을 포함한다.
이어서, 본 발명의 화합물을 유효 성분으로서 포함하는 제약 제제에 관한 설명한다.
이러한 제약 제제는 통상적으로 사용되는 희석제 또는 부형제, 예컨대 충전제, 증량제, 결합제, 습윤제, 붕해제, 계면활성제, 윤활제 등을 사용하여, 본 발명의 화합물을 통상적인 제약 제제로 제제화함으로써 얻어진다.
이러한 제약 제제의 형태는 치료 목적에 따라 다양한 형태로부터 선택될 수 있다. 대표적인 예로는 정제, 환제, 산제, 용액제, 현탁액제, 에멀젼제, 과립제, 캡슐제, 좌제, 주사제(용액제, 현탁액제 등) 등을 들 수 있다.
정제 형태로 제조하기 위하여, 여러 공지된 담체 중 임의의 것이 사용될 수 있으며, 예를 들어, 젖당, 백당, 염화나트륨, 글루코스, 요소, 전분, 탄산칼슘, 카올린, 결정 셀룰로스 등의 부형제; 물, 에탄올, 프로판올, 단 시럽(simple syrup), 글루코스 용액, 전분 용액, 젤라틴 용액, 카르복시메틸셀룰로스, 쉘락, 메틸셀룰로스, 인산칼륨, 폴리비닐피롤리돈 등의 결합제; 건조 전분, 알긴산나트륨, 한천 분말, 라미나란 분말, 탄산수소나트륨, 탄산칼슘, 폴리옥시에틸렌소르비탄의 지방산 에스테르, 라우릴황산나트륨, 스테아르산 모노글리세리드, 전분, 젖당 등의 붕해제; 백당, 스테아린, 카카오 버터, 수소 첨가유 등의 붕해 억제제; 제4급 암모늄 염기, 라우릴황산나트륨 등의 흡수 촉진제; 글리세린, 전분 등의 습윤제; 전분, 젖당, 카올린, 벤토나이트, 콜로이드 규산 등의 흡착제; 정제 탈크, 스테아르산염, 붕산 분말, 폴리에틸렌 글리콜 등의 윤활제 등이 포함된다.
이러한 정제는 필요에 따라 통상적인 코팅 물질로 코팅되어, 예를 들어 예를 들어, 당 코팅 정제, 젤라틴 코팅 정제, 장용피 코팅 정제, 필름 코팅 정제, 이중정 또는 다층정 등으로 제조될 수 있다.
환제 형태로 제조하기 위하여, 여러 공지된 담체 중 임의의 것이 사용될 수 있으며, 예를 들어, 글루코스, 젖당, 전분, 카카오 버터, 경화 식물유, 카올린, 탈크 등의 부형제; 아라비아 고무 분말, 트라가칸트 분말, 젤라틴, 에탄올 등의 결합제; 라미나란, 한천 등의 붕해제 등이 포함된다.
좌제 형태로 제조하기 위하여, 여러 공지된 담체 중 임의의 것이 사용될 수 있으며, 예를 들어, 예를 들어, 폴리에틸렌 글리콜, 카카오 버터, 고급 알코올, 고급 알코올의 에스테르, 젤라틴, 반합성 글리세리드 등이 포함된다.
주사제 형태로 제조하기 위하여, 용액, 에멀젼 또는 현탁액은 멸균되며, 바람직하게는 혈액과 등장성으로 제조된다. 널리 사용되는 여러 공지된 희석제 중 임의의 것이 용액, 에멀젼 또는 현탁액을 제조하는데 사용될 수 있다. 이러한 희석제의 예는 물, 에탄올, 프로필렌 글리콜, 에톡실화 이소스테아릴 알코올, 폴리옥실화 이소스테아릴 알코올, 폴리옥시에틸렌 소르비탄의 지방산 에스테르 등을 포함한다. 이 경우, 제약 제제는 등장성 용액을 제조하기에 충분한 양의 염화나트륨, 글루코스 또는 글리세린을 함유할 수 있으며, 통상적인 가용화제, 완충제, 진통제 등을 함유할 수 있고, 추가로 필요에 따라 착색제, 방부제, 향미제, 감미제 등 및/또는 다른 의약품을 함유할 수 있다.
제약 제제 중 본 발명의 화합물의 비율은 한정되지 않으며, 넓은 범위 내에서 적절히 선택될 수 있다. 일반적으로, 제약 제제가 본 발명의 화합물을 1 내지 70중량%의 비율로 함유하는 것이 바람직하다.
본 발명에 따른 제약 제제의 투여 경로는 한정되지 않으며, 제제는 제형, 환자의 연령 및 성별, 질환의 상태, 및 기타 조건에 따라 적절한 경로로 투여된다. 예를 들어, 정제, 환제, 용액제, 현탁액제, 에멀젼제, 과립제 및 캡슐제는 경구로 투여된다. 주사제는 단독으로 또는 통상적인 주사 수액, 예컨대 글루코스 용액, 아미노산 용액 등과 함께 혼합되어 정맥내로 투여되거나, 필요에 따라, 단독으로 근육내, 피내, 피하 또는 복강내로 투여된다. 죄제는 직장내로 투여된다.
상기 제약 제제의 투여량은, 용법, 환자의 연령 및 성별, 질환의 중증도 및 기타 조건에 따라 적절히 선택되며, 일반적으로 1일 당 체중 1kg에 대하여 약 0.001 내지 약 100 mg, 바람직하게는 1일 당 체중 1kg에 대하여 0.001 내지 50 mg을 1회 투여 또는 분할 투여한다.
상기 투여량은 여러 조건들에 따라 변동되기 때문에, 상기 범위보다 적은 투여량으로도 충분할 수도 있으며, 상기 범위를 초과한 투여량이 요구될 수도 있다.
따라서, 본 발명은 상기 카르보스티릴 화합물을 유효 성분으로서 포함하는, 여러 NF-κB 관련 질환의 예방 및 치료용 제약 조성물, 및 상기 질환의 예방 및 치료 방법을 제공한다.
본 발명의 치료/예방 조성물에 의해 예방 또는 치료되는 질환은, NF-κB 관련 질환, 즉, 전사 조절 인자 NF-κB의 조절 하에 유전자의 원하지 않은 활성에 의해 유발되는 질환이다. 이러한 질환의 예는 허혈성 질환, 염증성 질환, 자가면역 질환, 암의 전이 및 침범, 및 악액질을 포함한다. 허혈성 질환의 예는, 장기의 허혈성 질환 (예를 들어, 심근경색증, 급성 심부전, 만성 심부전 등의 허혈성 심장 질환, 뇌경색증 등의 허혈성 뇌질환, 폐경색증 등의 허혈성 폐질환), 장기 이식 또는 장기 수술 후 증상 악화 (예를 들어, 심장 이식, 심장 수술, 신장 이식, 신장 수술, 간 이식, 간 수술, 골수 이식, 피부 이식, 각막 이식, 및 폐 이식 후의 증상 악화), 재관류 장애, 및 PTCA 후 재협착을 포함한다. 염증성 질환의 예는 각종 염증성 질환, 예컨대 신장염, 심장염, 관절염 등, 급성 신부전증, 만성 신부전증, 및 동맥경화증을 포함한다. 자가면역 질환의 예는 류마티스, 다발경화증, 및 하시모토 갑상선염을 포함하나 이들에 한정되지 않는다.
본 발명에 따른 카르보스티릴 화합물을 유효 성분으로서 함유하는 제약 조성물은 허혈성 질환에서의 재관류 장애, 장기 이식 또는 장기 수술 후 증상 악화, PTCA 후 재협착, 암의 전이 및 침범, 및 악액질, 예컨대, 암의 발병 후 체중 감소의 치료 및 예방에 특히 적합하다.
본 발명의 카르보스티릴 화합물 (1) 또는 그의 염은 COX-2 억제 활성을 갖고, 따라서 COX-2 억제제로서 유용하다. 보다 구체적으로, 상기 카르보스티릴 화합물 (1) 또는 그의 염은 COX-2 생산 억제 활성을 갖고, 따라서 COX-2 생산 억제제로서 유용하다.
COX-2 억제 활성으로 인해, 상기 카르보스티릴 화합물 (1) 또는 그의 염은 암 환자의 방사선요법에 있어서 방사선 민감성-증강 효과, 및 종양-유도 혈관형성 억제 활성을 나타낸다. 따라서, 상기 카르보스티릴 화합물 (1) 또는 그의 염은 방사선요법에서의 방사선 민감성 증강제로서, 또는 종양-유도 혈관형성 억제제로서 유용하다. 또한, 이러한 활성으로 인해, 상기 카르보스티릴 화합물 (1) 또는 그의 염은 방사선요법 또는 화학요법에서의 항암-효과 강화제로서 유용하다. 본 명세서에서 사용되는 것으로서 용어 "화학요법"이란 항암제를 사용함으로써 암을 치료 또는 예방하는 방법을 일컫는다. 항암제의 예로는 의료 분야에서 사용될 수 있는 것들, 예컨대 시스플라틴, 파클리탁셀, 안나스트로졸, 탄산칼슘, 카페시타빈, 카르보플라틴, 셀 패쓰웨이(Cell Pathways) CP-461, 도세탁셀, 독소루비신, 에토포시드, 플루옥시메스테론, 겜시타빈, 고세렐린, 이리노테칸, 케토코나졸, 레트로졸, 류코보린, 레바미솔, 메게스트롤, 미톡산트론, 랄록시펜, 레티노산, 타목시펜, 티오테파, 토포테칸, 토레미펜, 비노렐빈, 빈블라스틴, 빈크리스틴, 셀레늄(셀레노메티오닌), 술린닥 술폰, 엑세메스탄 및 에플로르니틴 (DFMO) 등을 들 수 있다.
치료 또는 예방 대상이 되는 암의 예로는, 진행성 악성 종양, 아밀로이드증, 신경모세포종, 수막종, 혈관 주위 세포종, 다발성 뇌 전이, 다형성아교모세포종, 아교모세포종, 뇌줄기신경아교종, 예후 불량 악성 뇌종양, 악성 신경아교종, 역형성 별세포종, 역형성 핍지교종, 신경내분비 종양, 직장 선암, 듀크스(Dukes) C & D 결장직장암, 절제 불가능한 결장직장암, 전이성 간세포암, 카포시육종(Kaposi's 육종), 카로타입(karotype) 급성 골수모세포성 백혈병, 호지킨 림프종, 비호지킨 림프종, 피부 T-세포 림프종, 피부 B-세포 림프종, 미만성 대형 B-세포 림프종, 저악성도 여포성 림프종, 악성 흑색종, 악성 중피종, 악성 흉막 삼출 중피종 증후군, 복막암, 유두상 장액성암, 부인과 육종, 연조직 육종, 피부 경화증, 피부 혈관염, 랑게르한스 세포 조직구증, 평활근육종, 진행성 골화성 섬유이형성증, 호르몬 불응성 전립선암, 절제 고위험 연조직 육종, 절제 불가능한 간세포암, 왈덴스트룀 마크로글로불린혈증, 아급성(smoldering) 골수종, 무통성 골수종, 자궁관암, 안드로겐 비의존성 전립선암, 안드로겐 의존성 제IV기 비전이성 전립선암, 호르몬-비감수성 전립선암, 화학요법-비감수성 전립선암, 유두상 갑상선암, 여포상 갑상선암, 수질성 갑상선암, 및 평활근종 등을 들 수 있다.
COX-2 억제 활성으로 인해, 상기 카르보스티릴 화합물 (1) 또는 그의 염은 COX-2 관련 질환 및 장애, 예컨대 통증(만성 또는 급성 통증), 발열, 염증 등의 예방 또는 치료제로서 유용하다. COX-2 관련 질환 및 장애는 본 발명이 속한 기술 분야에 잘 알려져 있다. COX-2 관련 질환 및 장애의 예로는 류마티스열; 인플루엔자 또는 다른 바이러스 감염 관련 질환, 예컨대 감기; 요추 및 경추 통증; 두통; 치통; 염좌 및 손상; 근육염; 교감신경 비의존성 통증; 윤활막염; 류마티스 관절염을 포함하는 관절염; 골관절염을 포함하는 퇴행성 관절 질환; 통풍 및 강직척추염; 건염; 피부 관련 질환, 예컨대 건선, 습진, 화상 및 피부염; 상처, 예컨대 스포츠성 손상; 및 외과 수술 또는 치과 치료에 기인하는 장애 등을 들 수 있다.
또한, 상기 카르보스티릴 화합물 (1) 또는 그의 염은 신경병증성 통증의 예방 또는 치료제로서 유용하다. 신경병증성 통증 증후군은 신경 손상 후에 발생한다. 근원이 되는 손상의 치료 후에도, 결과로서 발생한 손상은 수달 또는 수년 동안 지속될 수 있다. 신경병증성 통증은 말초 신경, 후근, 척수, 또는 뇌의 특정 부위에서 발생할 수 있다. 신경병증성 통증 증후군은 처음에는 이러한 증후군을 일으키는 질환 또는 장애에 따라 분류된다. 신경병증성 통증 증후군의 예로는, 당뇨병성 신경병증; 좌골 신경통; 비특이성 요통; 다발경화증 통증; 섬유근육통; HIV-관련 신경병증; 신경통, 예컨대 헤르페스 감염 후 신경통, 또는 삼차 신경의 신경통; 및 외상, 절개, 암, 독, 또는 급성 염증에 의해 발생하는 통증 등을 들 수 있다.
따라서, 상기 카르보스티릴 화합물 (1) 또는 그의 염은 소염제, 진통제 등으로서 유용하며, 다른 COX-2 억제제, 예컨대 소염제, 진통제 등과 함께, 또는 개별적으로 투여될 수 있다.
[본 발명을 실시하기 위한 최선의 형태]
하기 실시예로써 본 발명을 보다 상세히 설명한다.
실시예 1
위암 세포주 MKN-45에서의 COX-2 유전자 발현에 대한 시험 화합물의 효과
JCRB (Japanese Collection of Research Bioresources)로부터 입수한 인간 위암 세포주 MKN-45를 6-웰 플레이트 및 5% CO2 인큐베이터 (37℃, 5% CO2)를 사용하여, 10% 소태아 혈청을 함유하는 이스코브 개질 둘베코 배지(Iscove's Modified Dulbecco's Medium)(기브코(GIBCO)의 제품)에서 24 시간 동안 배양하였다. 각 시험 화합물을 최종 농도 1 μM가 되도록 DMSO (용매)로 희석하여 제조한 시험 화합물 용액, 및 대조군 용액 (시험 화합물을 함유하지 않음)으로서 동량의 DMSO를 상기 6-웰 플레이트의 웰에 첨가하고, 상기 세포를 CO2 인큐베이터 (37℃, 5% CO2)에서 16 시간 동안 배양하였다.
세포를 회수하고, 트리졸 시약 (인비트로겐(Invitrogen)의 제품)을 사용하여 표준 방법에 따라 상기 세포로부터 전체 RNA(Total RNA)를 제조하였다. 인간 COX-2에 대한 타크만® 유전자 발현 분석제(TaqMan® Gene Expression Assays, 어플라이드 바이오시스템스(Applied Biosystems)의 제품)를 사용하여, 실시간 PCR을 수행하고, 각 시험 화합물-처리된 세포에서 COX-2 mRNA의 양을 측정하였다.
시험 화합물-처리된 세포에서의 COX-2 mRNA 양을 대조군 세포의 COX-2 mRNA 양을 100%로 설정한 것에 대한 비율로 표시하여, 각 시험 화합물에 의한 COX-2 유 전자 발현의 억제율을 측정하였다. 각 실험은 3회 수행하였고, 3회 결과의 평균값을 기록하였다.
상기 실험에 사용된 시험 화합물은 다음과 같다:
Figure 112009010388711-PCT00009
시험 화합물 A: R1이 메틸인 화학식 (Ia)의 화합물
시험 화합물 B: R1이 이소펜틸인 화학식 (Ia)의 화합물
시험 화합물 C: R1이 2-페닐에틸인 화학식 (Ia)의 화합물
(상기 모든 시험 화합물에서, R261은 메틸이고, R651은 수소임).
시험 화합물 A 내지 C를 각각 WO2006/035954의 실시예 960, 965 및 978에서와 동일한 방법으로 제조하였다. 그 결과를 하기 표 1에 나타내었다.
Figure 112009010388711-PCT00010
실시간 PCR을 하기 조건에 따라 수행하였다.
실시간 PCR의 조건
a) COX-2 mRNA 및 베타-액틴 mRNA의 교정 곡선(calibration curve)용 표준 용액의 제조
ABI PRISM 7000 서열 검출 시스템 사용자 가이드(ABI PRISM 7000 Sequence Detection System User Guide, Chapter 6 Analyzing Assay)에 따라, COX-2 mRNA 및 베타-액틴 mRNA의 표준 용액을 제조하였다. 보다 구체적으로, 모든 세포 샘플에서의 C0X-2 mRNA 및 베타-액틴 mRNA의 양을 예비 측정하고, 용매-대조군 세포 샘플 중에서 COX-2 mRNA 및 베타-액틴 mRNA를 가장 높은 수준으로 함유하는 샘플(ABI PRISM 7000 서열 검출 시스템(어플라이드 바이오시스템스의 제품)을 사용하여, 형광 검출에 기초하여 측정되는 임계 사이클 (Ct)이 가장 낮은 샘플)을 각각 선택하여, 표준 용액으로 사용하였다. 이이서, 각 표준 용액의 희석 계열을 제조하여, COX-2 mRNA 및 베타-액틴 mRNA 수준의 교정 곡선을 형성하였다. 모든 시험 샘플을 교정 곡선 중에 포함시키는 것이 불가능하다고 판단되는 경우에는, 시험-화합물-처리된 세포 샘플 중에서 임계 사이클 (Ct) 값이 가장 낮은 샘플을 표준 용액으로 사용하여 희석 계열을 제조하였다. 표준 용액의 희석에는 DEPC-처리수를 사용하였다.
b) PCR 반응
타크만® 유전자 발현 분석제(어플라이드 바이오시스템스의 제품)에 대한 제조업자의 지시에 따라, PCR을 수행하였다. 보다 구체적으로, 타크만® 유니버설 PCR 마스터 믹스(TaqMan® Universal PCR Master Mix) 12.5 μl, COX-2 mRNA에 대한 타크만® 유전자 발현 분석제 1.25 μl, 및 cDNA 용액(후술하는 실시예 3의 3)과 유사한 방법으로 제조됨) 11.25 μl을, 96-웰 플레이트 ("마이크로앰프® 광학 96-웰 반응 플레이트(MicroAmp® Optical 96-well Reaction Plate)", 어플라이드 바이오시스템스의 제품) 내의 각 샘플에 첨가하고, 교반하였다. 데이터 분석 소프트웨어("ABI PRISM 7000 SDS vl.l", 어플라이드 바이오시스템스의 제품)를 포함하는 실시간 PCR 장치 ("ABI PRISM 7000 서열 검출 시스템", 어플라이드 바이오시스템스의 제품)를 사용하여, 50℃ 2 분, 및 95℃ 10 분으로 구성된 PCR 반응을 수행한 후, 95℃ 15 초 및 60℃ 1 분으로 구성된 PCR 반응을 40 사이클 수행하였다. 각 mRNA의 양은 ABI PRISM 7000 서열 검출 시스템을 사용하여, 교정 곡선으로부터 산출하였다.
c) COX-2 mRNA 양의 보정
COX-2 mRNA의 양은 엑셀 2000 (마이크로소프트 코포레이션의 제품)을 사용하여 베타-액틴 mRNA의 양에 대하여 나타냈으며, 이를 데이터 분석에 사용하였다.
실시예 2
NF-카파B 리포터 분석
(1) pNF-카파B-SEAP의 제조
pNF-카파B-SEAP를 클론테크 레버러토리스 인크.(Clonetech Laboratories Inc.)로부터 입수하였다.
(2) MKN-45 세포의 배양
냉동 보존된(Cryopreserved) MKN-45 세포 (JCRB (Japanese Collection of Research Bioresources)의 제품)를 인큐베이터 (37℃, 5% CO2)내의 표준 배지에서 해동 및 배양하였다. 3 내지 5일 마다, 세포를 트립신-EDTA로 처리하여 회수한 다음, 적절히 희석하고 계대배양하였다. 95% 이상의 생존율로 2 또는 3회 계대배양된 MKN-45 세포를 각 실험에 사용하였다.
(3) 세포 접종
계대배양된 MKN-45 세포를 트립신-EDTA 용액을 사용하여 회수하고, 생존 가능한 세포의 수를 계수하였다. 세포를 표준 배지에 현탁시켜, 1.5 x 105 세포/mL 현탁액으로 수득하였다. 세포 현탁액을 24-웰 플레이트에 500 μL/웰로 접종하고, 세포를 인큐베이터 (37℃, 5% CO2)에서 배양하였다.
(4) 형질감염(Transfection)
접종한 다음날, 하기 프로토콜에 따라 형질감염을 수행하였다.
(4.1) 플라스미드 용액의 제조
0.1 μg/μL pNF카파B-SEAP 4 μL를 각 웰에 넣고, OPTI-MEM I (인비트로겐 재팬 K.K.(Invitrogen Japan K.K.)의 제품) 50 μL를 사용하여 반전기로 혼합시켜 희석하였다.
(4.2) 리포펙타민 희석물의 제조
리포펙타민 2000 시약 (인비트로겐의 제품) 1 μL를 각 웰에 넣고, OPTI-MEM I (라이프 테크놀로지스 인크(Life Technologies Inc.)의 제품) 50 μL를 사용하여 반전기로 혼합시켜 희석하였다. 혼합물을 실온에서 5 내지 10 분 동안 정치시켜, 리포펙타민 희석물을 제조하였다.
(4.3) 형질감염 혼합물의 제조
상기 플라스미드 용액과 리포펙타민 희석물을 반전기로 혼합하고, 실온에서 20 내지 30 분 동안 정치시켜 형질감염 혼합물을 제조하였다.
(4.4) 세포에의 첨가
배양 배지를 흡인시켜 24-웰 플레이트로부터 제거하였다. 계대배양된 MKN-45 세포가 건조되지 않도록 주의하면서, 웰의 내부 표면을 PBS 1 mL/웰로 세척하였다. 배지를 OPTI-MEM I (라이프 테크놀로지스 인크의 제품) 500 μL/웰로 대체한 후, 형질감염 혼합물 100 μL/웰을 첨가하고, 세포를 인큐베이터 (37℃, 5% CO2)에서 배양하였다. 약 5시간의 인큐베이션 후, 상기 배지를 표준 배지로 대체하고, 세포를 그 다음날까지 CO2 인큐베이터 (37℃, 5% CO2)에서 추가로 배양하였다.
(5) 시험 화합물 또는 대조군 화합물의 첨가
다음날 아침에, 배양 배지 상등액을 흡인시켜 제거하고, 표준 배지로 희석된 시험 화합물 용액 또는 대조군 용액 1 mL/웰로 대체하였다. 세포를 CO2 인큐베이터 (37℃, 5% CO2)에서 1 시간 동안 배양하였다. 각 실험을 삼중으로 수행하였다.
(6) 자극 첨가
200 ng/mL IL-1β를 10 μL/웰 (최종 농도: 2 ng/mL)의 양으로 첨가하고, 세포를 CO2 인큐베이터 (37℃, 5% CO2)에서 6 시간 동안 배양하였다.
(7) 리포터 분석
리포터 분석 키트-SEAP (토요보 코포레이션(Toyobo Co.)의 제품)를 사용하여, 제조업자의 프로토콜에 따라 리포터 분석을 수행하였다.
보다 구체적으로, 배양 브로쓰 500 μL를 튜브 내로 옮기고, 4℃에서 5분 동안 15,000 rpm으로 원심분리하였다. 상등액을 96-웰 화이트 플레이트 내로 옮겼다. 리포터 분석 키트-SEAP 내에 포함된 양성 대조군, 및 블랭크 대조군으로서 표준 배지를 각각 20 μL/웰의 양으로 96-웰 화이트 플레이트에 첨가하였다. 또한, MKN-45 세포의 AP 활성을 억제하기 위한 억제제를 20 μL/웰의 양으로 첨가하였다. 플레이트를 밀봉한 후, 내용물을 잘 혼합하였다. 상기 플레이트를 CO2 인큐베이터 (37℃, 5% CO2) 내로 위치시키고, 30분 동안 정치시켰다. 이어서, 상기 플레이트를 1 분 동안 얼음 위에 정치시킨 후, 루미-포스 플러스(Lumi-Phos Plus)(화학발광 물질, 루미겐 인크.(Lumigen Inc.)의 제품) 160 μL/웰로 첨가하였다. 상기 플레이트를 다시 밀봉하고, 차광한 상태로 CO2 인큐베이터 (37℃, 5% CO2) 내에 위치시켰다. 상기 플레이트를 15 내지 30분 동안 정치시킨 후, 발광 측정기를 사용하여 약 5 내지 약 10초 동안 발광을 측정하였다.
(8) 결과
리포터 분석의 결과를 하기 식에 따라 계산된, 대조군에 대한 백분율(Percent Control) (또는 억제율)로 나타내었다. 각 샘플의 발광은 블랭크 샘플의 평균을 빼서 계산하였다.
그 결과, 상기 카르보스티릴 화합물 (1) 또는 그의 염이 NF-κB 활성에 대한 억제 활성을 갖는 것으로 나타냈다.
Figure 112009010388711-PCT00011
Figure 112009010388711-PCT00012
Figure 112009010388711-PCT00013
Figure 112009010388711-PCT00014
Figure 112009010388711-PCT00015
Figure 112009010388711-PCT00016
실시예 3
1) RNA의 추출
ABI 프리즘 6100 뉴클레익 액시드 프레프스테이션(ABI Prism 6100 Nucleic Acid PrepStation) (핵산 단리 시스템, 어플라이드 바이오시스템스의 제품)에 대한 제조업자의 프로토콜에 따라, 실시예 2에서 사용된 세포로부터 RNA를 추출하였다. 보다 구체적으로, 배양 상등액을 제거하고, PBS 1 mL로 세척한 후, 핵산 정제 용해 용액(Nucleic Acid Purification Lysis Solution; 성분 번호(Part No.): 4305895, 어플라이드 바이오시스템스) 250 μL를 첨가한 다음, 진탕기를 사용하여 2 내지 3분 동안 휘저었다. 세포 용해물을 함유하는 상기 용해 용액을 회수하고, 미리 핵산 정제 세척 용액 I (Nucleic Acid Purification Wash Solution I; 성분 번호: 4305891, 어플라이드 바이오시스템스) 40 μL으로 예비 습윤시킨 RNA 정제 트레이(RNA Purification Tray; 성분 번호: 4305673, 어플라이드 바이오시스템스)의 웰로 총량을 옮겼다. 흡인 (20% 압력)을 2 분 동안 행하여, 샘플을 RNA 정제 트레이 상에 흡착시킨 후, 세척 용액 I, 핵산 정제 (성분 번호 4305891, 어플라이드 바이오시스템스) 500 μL, 세척 용액 II, 핵산 정제 (성분 번호 4305890, 어플라이드 바이오시스템스의 제품) 400 μL, 세척 용액 II 400 μL, 및 세척 용액 II 300 μL를 이 순서로 순차적으로 첨가 및 흡인(20% 압력, 2 분) 하였다. 흡인 (90% 압력)을 5분 동안 수행하여, RNA 정제 트레이로부터 수분 함량을 제거하였다. 용출액 150 μL를 첨가한 후, 유출물을 회수하면서 핵산 정제 (성분 번호 4305893, 어플라이드 바이오시스템스의 제품), 흡인 (20% 압력)을 2 분 동안 수행하였다. 이를 회수된 RNA 용액으로 사용하였다.
2) RNA 농도의 측정
분석 소프트웨어 ("SOFTmaxPRO ver.3.1.2", 몰레큘라 디바이스(Molecular Devices)의 제품)가 포함된 마이크로플레이트 분광광도계 ("SpectraMax Plus", 몰레큘라 디바이스의 제품)를 사용하여 260 nm에서 회수된 RNA 용액의 흡광도를 측정하고, 상기 흡광도로부터 RNA 농도를 산출하였다. 마찬가지로, 280 nm에서 흡광도를 측정하고, 분석 소프트웨어를 사용하여 RNA의 순도를 산출하였다.
3) cDNA의 제조
타크만® 역전사 시약(TaqMan® Reverse Transcription Reagents, 성분 번호 N808-0234, 어플라이드 바이오시스템스의 제품)에 대한 제조업자의 프로토콜에 따라 cDNA를 합성하였다. 보다 구체적으로, RNA 약 0.5 μg, 10 x RT 완충액 2.5 μL, MgCl2 용액 5.5 μL, dNTP 혼합물 5 μL, 랜덤 헥사머 (프라이머) 1.25 μL, RNase 억제제 0.5 μL, 및 멀티스크라이브 역전사 효소(MultiScribe Reverse Transcriptase, 어플라이드 바이오시스템스의 제품) 0.63 μL를 튜브 내의 각 회수된 RNA 샘플에 첨가하고, DEPC-처리수를 첨가하여 총 부피가 25 μL가 되도록 하고, 교반하였다. 25℃ 10 분, 48℃ 30 분, 및 95℃ 5 분으로 구성된 반응을 PCR 열 순환기 ("TaKaRa PCR Thermal Cycler Dice", 타카라 바이오 인크.(Takara Bio Inc.)의 제품))를 사용하여 수행하여, cDNA 용액을 제조하였다.
4) 실시간 PCR
PCR 반응
타크만® 유전자 발현 분석제 (어플라이드 바이오시스템스의 제품)에 대한 제조업자의 프로토콜에 따라, PCR을 수행하였다. 보다 구체적으로, 타크만® 패스트 유니버설 PCR 마스터 믹스(TaqMan® Fast Universal PCR Master Mix, 어플라이드 바이오시스템스의 제품) 5 μL, 표적 유전자에 대한 타크만® 유전자 발현 분석제(유전자-특이적 프로브 및 프라이머 세트, 어플라이드 바이오시스템스의 제품) 0.5 μL, 및 상기 수득된 cDNA 용액 4.5 μL를 각 샘플에 첨가하고 교반하였다. SDS vl.4 소프트웨어 (어플라이드 바이오시스템스의 제품)를 포함하는 실시간 PCR 장치("어플라이드 바이오시스템스 7500 실시간 PCR 시스템")를 사용하여, 95℃에서 20 초 동안의 가열로 구성된 PCR 반응을 수행한 후, 95℃에서 3 초 동안의 가열 및 60℃에서 30 초 동안의 어닐링 및 연장으로 구성된 40 사이클을 수행하였다. 임계 사이클 (Ct) 값은 소프트웨어를 사용하여 산출하였다.
사용되는 표적 유전자에 대한 타크만® 유전자 발현 분석제의 분석 ID는 다음과 같다:
COX2에 대하여 Hs00153133_ml
TNFα에 대하여 Hs00174128_ml
IL-8에 대하여 Hs00174103_ml
ACTB에 대하여 Hs99999902_ml
5) 상대적인 mRNA 발현 수준의 측정 방법
각 유전자의 발현 수준은 참조 표준으로서 ACTB의 수준을 사용하여 하기 식에 따라 측정하였다.
(상대적인 mRNA 발현 수준) = 2∧-{(표적 유전자의 Ct 값)-(ACTB의 Ct 값)}
다양한 의약품에 의해 달성되는 상대적인 mRNA 발현 수준은 IL-lβ-자극된, DMSO-처리된 MKN-45 세포에 있어서의 상대적인 mRNA 발현 수준을 100%로 설정함으로써 측정될 수 있다.
그 결과, 상기 카르보스티릴 화합물 (1) 또는 그의 염은 COX-2, TNF-α, 및/또는 IL-8에 대한 억제 활성, 특히 COX-2, TNF-α, 및/또는 IL-8의 생산에 대한 억제 활성, 보다 특히 COX-2, TNF-α, 및/또는 IL-8의 유전자 발현에 대한 억제 특성을 갖는 것으로 나타났다.
Figure 112009010388711-PCT00017

Claims (34)

  1. 하기 화학식 (1)로 표시되는 카르보스티릴 화합물 또는 그의 염을 유효 성분으로서 포함하는, NF-κB 관련 질환의 예방 또는 치료제.
    <화학식 (1)>
    Figure 112009010388711-PCT00018
    (식 중, A는 직접 결합, 저급 알킬렌기 또는 저급 알킬리덴기이고;
    X는 산소 원자 또는 황 원자이고;
    카르보스티릴 골격의 3 및 4 위치 사이의 결합은 단일 결합 또는 이중 결합이고;
    R4 및 R5는 각각 수소 원자를 나타내고, 단, 카르보스티릴 골격의 3 및 4 위치 사이의 결합이 이중 결합인 경우, R4 및 R5는 대신에 -CH=CH-CH=CH- 기의 형태로 서로 결합할 수 있고;
    R1은 하기 (1-1) 내지 (1-30) 중 하나이고,
    (1-1) 수소 원자,
    (1-2) 저급 알킬기,
    (1-3) 페닐기, 저급 알킬기, 저급 알콕시기, 할로겐 원자, -(B)lNR6R7 기, 니트로기, 카르복시기, 저급 알콕시카르보닐기, 시아노기, 페닐 저급 알콕시기, 페녹시기, 피페리디닐 저급 알콕시카르보닐기, 1개 이상의 시클로알킬기로 치환될 수 있는 아미노 저급 알콕시카르보닐기, 1개 이상의 저급 알킬티오기로 2-이미다졸린환 상에서 치환될 수 있는 2-이미다졸리닐카르보닐기, 1개 이상의 저급 알킬기로 3-피롤린환 상에서 치환될 수 있는 3-피롤리닐카르보닐기, 페닐기로 티아졸리딘환 상에서 치환될 수 있는 티아졸리디닐카르보닐기, 3-아자비시클로[3.2.2]노닐카르보닐기, 피페리디닐 저급 알킬기, 1개 이상의 저급 알킬기로 아미노기 상에서 치환될 수 있는 아닐리노 저급 알킬기, 페닐티오 저급 알킬기, 인돌리닐 저급 알킬기, 및 1개 이상의 저급 알킬기로 피페리딘환 상에서 치환될 수 있는 피페리디닐카르보닐기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐 저급 알킬기,
    (1-4) 시클로알킬 저급 알킬기,
    (1-5) 페녹시 저급 알킬기,
    (1-6) 나프틸 저급 알킬기,
    (1-7) 저급 알콕시 저급 알킬기,
    (1-8) 카르복시 저급 알킬기,
    (1-9) 저급 알콕시카르보닐 저급 알킬기,
    (1-10) 할로겐 원자; 피페리디닐기; 모르폴리노기; 페닐기 및 저급 알킬기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 피페라진환 상에서 치환될 수 있는 피페라지닐기; 티에닐기; 페닐기; 피리딜기; 피페리디닐 저급 알킬기; 페닐티오 저급 알킬기; 비페닐기; 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알킬기; 피리딜아미노기; 피리딜카르보닐아미노기; 저급 알콕시기; 1개 이상의 저급 알킬기로 아미노기 상에서 치환될 수 있는 아닐리노 저급 알킬기; 및 1개 이상의 저급 알킬기로 아미노기 상에서 치환될 수 있는 아닐리노기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 피리딘환 상에서 치환될 수 있는 피리딜 저급 알킬기,
    (1-11) 시아노 저급 알킬기,
    (1-12) -A1-CONR8R9 기,
    (1-13) 화학식
    Figure 112009010388711-PCT00019
    의 기,
    (1-14) 페닐기,
    (1-15) 퀴놀릴 저급 알킬기,
    (1-16) 저급 알콕시 저급 알콕시-치환 저급 알킬기,
    (1-17) 히드록시-치환 저급 알킬기,
    (1-18) 할로겐 원자, 페닐기, 티에닐기 및 피리딜기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 티아졸환 상에서 치환될 수 있는 티아졸릴 저급 알킬기,
    (1-19) 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알킬기,
    (1-20) 저급 알킬실록시 저급 알킬기,
    (1-21) 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알킬기; 저급 알콕시기; 할로겐 원자; 저급 알케닐기; 시클로알킬기; 니트로기; 및 페닐기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페녹시 저급 알킬기,
    (1-22) 1개 이상의 할로겐 원자로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐티오 저급 알킬기,
    (1-23) 페닐 저급 알킬기 및 페닐기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 피페리딘환 상에서 치환될 수 있는 피페리디닐 저급 알킬기,
    (1-24) 1개 이상의 페닐기로 피페라진환 상에서 치환될 수 있는 피페라지닐 저급 알킬기,
    (1-25) 1,2,3,4-테트라히드로이소퀴놀릴 저급 알킬기,
    (1-26) 나프틸옥시 저급 알킬기,
    (1-27) 1개 이상의 알킬기로 벤조티아졸환 상에서 치환될 수 있는 벤조티아졸릴옥시 저급 알킬기,
    (1-28) 퀴놀릴옥시기 및 이소퀴놀릴옥시기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 치환될 수 있는 저급 알킬기,
    (1-29) 1개 이상의 저급 알킬기로 피리딘환 상에서 치환될 수 있는 피리딜옥시 저급 알킬기,
    (1-30) 저급 알케닐;
    R2는 하기 (2-1) 내지 (2-33) 중 하나이고,
    (2-1) 수소 원자,
    (2-2) 저급 알콕시기,
    (2-3) 저급 알킬기,
    (2-4) 카르복시 저급 알콕시기,
    (2-5) 저급 알콕시카르보닐 저급 알콕시기,
    (2-6) 히드록시기,
    (2-7) 할로겐 원자; 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알킬기; 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알킬티오기; 저급 알콕시기; 니트로기; 저급 알킬술포닐기; 저급 알콕시카르보닐기; 페닐 저급 알케닐기; 저급 알카노일옥시기; 및 1,2,3-티아디아졸릴기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐 저급 알콕시기,
    (2-8) 1개 이상의 저급 알킬기로 피페리딘환 상에서 치환될 수 있는 피페리디닐 저급 알콕시기,
    (2-9) 1개 이상의 저급 알킬기로 치환될 수 있는 아미노-치환 저급 알콕시기,
    (2-10) 저급 알케닐옥시기,
    (2-11) 1개 이상의 저급 알킬기(각각의 저급 알킬 치환기는 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음)로 피리딘환 상에서 치환될 수 있는 피리딜 저급 알콕시 기,
    (2-12) 저급 알키닐옥시기,
    (2-13) 페닐 저급 알키닐옥시기,
    (2-14) 페닐 저급 알케닐옥시기,
    (2-15) 1개 이상의 저급 알콕시카르보닐기로 푸란환 상에서 치환될 수 있는 푸릴 저급 알콕시기,
    (2-16) 페닐기, 페닐 저급 알킬기 및 시클로알킬 저급 알킬기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 테트라졸환 상에서 치환될 수 있는 테트라졸릴 저급 알콕시기,
    (2-17) 페닐기(페닐 치환기는 1개 이상의 저급 알킬기로 페닐환 상에서 치환될 수 있음)로 1,2,4-옥사디아졸환 상에서 치환될 수 있는 1,2,4-옥사디아졸릴 저급 알콕시기,
    (2-18) 1개 이상의 저급 알킬기로 이속사졸환 상에서 치환될 수 있는 이속사졸릴 저급 알콕시기,
    (2-19) 페닐기(페닐 치환기는 1개 이상의 저급 알킬기로 페닐환 상에서 치환될 수 있음)로 1,3,4-옥사디아졸환 상에서 치환될 수 있는 1,3,4-옥사디아졸릴 저급 알콕시기,
    (2-20) 저급 알카노일 저급 알콕시기,
    (2-21) 저급 알킬기 및 페닐기(각각의 페닐 치환기는 1개 이상의 할로겐 원자로 페닐환 상에서 치환될 수 있음)로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기 로 티아졸환 상에서 치환될 수 있는 티아졸릴 저급 알콕시기,
    (2-22) 1개 이상의 벤조일기(각각의 벤조일 치환기는 1개 이상의 할로겐 원자로 페닐환 상에서 치환될 수 있음)로 피페리딘환 상에서 치환될 수 있는 피페리디닐옥시기,
    (2-23) 티에닐 저급 알콕시기,
    (2-24) 페닐티오 저급 알콕시기,
    (2-25) 1개 이상의 저급 알킬기로 치환될 수 있는 카르바모일-치환 저급 알콕시기,
    (2-26) 벤조일 저급 알콕시기,
    (2-27) 피리딜카르보닐 저급 알콕시기,
    (2-28) 1개 이상의 페닐 저급 알킬기로 이미다졸환 상에서 치환될 수 있는 이미다졸릴 저급 알콕시기,
    (2-29) 페녹시 저급 알콕시기,
    (2-30) 페닐 저급 알콕시-치환 저급 알콕시기,
    (2-31) 2,3-디히드로-1H-인데닐옥시기,
    (2-32) 1개 이상의 옥소기로 이소인돌린환 상에서 치환될 수 있는 이소인돌리닐 저급 알콕시기,
    (2-33) 페닐기;
    R3은 하기 (3-1) 내지 (3-19) 중 하나이고,
    (3-1) 수소 원자,
    (3-2) 저급 알킬기,
    (3-3) 히드록시-치환 저급 알킬기,
    (3-4) 시클로알킬 저급 알킬기,
    (3-5) 카르복시 저급 알킬기,
    (3-6) 저급 알콕시카르보닐 저급 알킬기,
    (3-7) 할로겐 원자; 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알킬기; 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알콕시기; 페닐기; 저급 알콕시카르보닐기; 페녹시기; 저급 알킬티오기; 저급 알킬술포닐기; 페닐 저급 알콕시기; 및 1개 이상의 저급 알카노일기로 치환될 수 있는 아미노기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐 저급 알킬기,
    (3-8) 나프틸 저급 알킬기,
    (3-9) 1개 이상의 저급 알콕시카르보닐기로 푸란환 상에서 치환될 수 있는 푸릴 저급 알킬기,
    (3-10) 저급 알킬기 및 페닐기(각각의 페닐 치환기는 1개 이상의 할로겐-치환될 수 있는 저급 알킬기로 페닐환 상에서 치환될 수 있음)로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 티아졸환 상에서 치환될 수 있는 티아졸릴 저급 알킬기,
    (3-11) 1개 이상의 저급 알킬기로 테트라졸환 상에서 치환될 수 있는 테트라졸릴 저급 알킬기,
    (3-12) 1개 이상의 할로겐 원자로 벤조티오펜환 상에서 치환될 수 있는 벤조티에닐 저급 알킬기,
    (3-13) 저급 알키닐기,
    (3-14) 저급 알케닐기,
    (3-15) 페닐 저급 알케닐기,
    (3-16) 벤조이미다졸릴 저급 알킬기,
    (3-17) 피리딜 저급 알킬기,
    (3-18) 1개 이상의 페닐 저급 알킬기로 이미다졸환 상에서 치환될 수 있는 이미다졸릴 저급 알킬기,
    (3-19) 퀴놀릴 저급 알킬기;
    B는 카르보닐기 또는 -NHCO- 기이고;
    l은 0 또는 1이고;
    R6 및 R7은 각각 독립적으로 하기 (4-1) 내지 (4-79) 중 하나를 나타내고,
    (4-1) 수소 원자,
    (4-2) 저급 알킬기,
    (4-3) 저급 알카노일기,
    (4-4) 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알킬술포닐기,
    (4-5) 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 알콕시카르보닐기,
    (4-6) 히드록시-치환 저급 알킬기,
    (4-7) 피롤릴기 및 할로겐 원자로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 피리딘환 상에서 치환될 수 있는 피리딜카르보닐기,
    (4-8) 저급 알킬기 및 저급 알콕시기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 피리딘환 상에서 치환될 수 있는 피리딜기,
    (4-9) 피리딜 저급 알킬기,
    (4-10) 할로겐 원자; 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알킬기; 페녹시기; 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알콕시기; 저급 알킬티오기; 저급 알킬술포닐기; 저급 알킬기 및 저급 알카노일기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 치환될 수 있는 아미노기; 1개 이상의 옥소기로 피롤리딘환 상에서 치환될 수 있는 피롤리디닐기; 1개 이상의 저급 알킬기로 피페리딘환 상에서 치환될 수 있는 피페리디닐기; 저급 알케닐기; 아미노술포닐기; 히드록시기; 1개 이상의 저급 알킬기로 치환될 수 있는 카르바모일기; 페닐 저급 알콕시기; 및 시아노기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐기,
    (4-11) 1개 이상의 저급 알킬기로 시클로알킬환 상에서 치환될 수 있는 시클로알킬기,
    (4-12) 할로겐 원자; 페녹시기; 페닐기; 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알킬기; 저급 알콕시기; 저급 알카노일기; 니트로기; 시아노기; 페닐기 및 저급 알킬기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 치환될 수 있는 아미노기; 1개 이상의 옥소기로 피롤리딘환 상에서 치환될 수 있는 피롤리디닐기; 피롤릴기; 피라졸릴기; 1,2,4-트리아졸릴기; 및 이미다졸릴기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 벤조일기,
    (4-13) 페닐환이 1개 이상의 저급 알킬렌디옥시기로 치환된 벤조일기,
    (4-14) 시클로알킬카르보닐기,
    (4-15) 푸릴카르보닐기,
    (4-16) 나프틸카르보닐기,
    (4-17) 저급 알콕시기, 저급 알킬기, 할로겐 원자 및 니트로기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페녹시카르보닐기,
    (4-18) 할로겐 원자 및 니트로기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐 저급 알콕시카르보닐기,
    (4-19) 저급 알킬기; 저급 알카노일기; 1개 이상의 할로겐 원자로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 벤조일기; 및 1개 이상의 할로겐 원자로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 피페리딘환 상에서 치환될 수 있는 피페리디닐기,
    (4-20) 테트라히드로피라닐 저급 알킬기,
    (4-21) 시클로알킬 저급 알킬기,
    (4-22) 저급 알케닐기,
    (4-23) 1개 이상의 저급 알콕시카르보닐기로 알킬기 상에서 치환될 수 있고, 할로겐 원자, 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알킬기, 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알콕시기 및 히드록시기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐 저급 알킬기,
    (4-24) 저급 알킬렌디옥시-치환 페닐 저급 알킬기,
    (4-25) 푸릴 저급 알킬기,
    (4-26) 저급 알킬기 및 페닐기(각각의 페닐 치환기는 1개 이상의 저급 알킬기로 페닐환 상에서 치환될 수 있음)로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 치환될 수 있는 카르바모일 저급 알킬기,
    (4-27) 저급 알콕시 저급 알킬기,
    (4-28) 카르바모일기 및 저급 알콕시카르보닐로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 저급 알킬기 상에서 치환될 수 있는 이미다졸릴 저급 알킬기,
    (4-29) 1개 이상의 저급 알킬기로 치환될 수 있는 아미노-치환 저급 알킬기,
    (4-30) 1개 이상의 옥소기로 2,3,4,5-테트라히드로푸란환 상에서 치환될 수 있는 2,3,4,5-테트라히드로푸릴기,
    (4-31) 저급 알콕시카르보닐 저급 알킬기,
    (4-32) 1개 이상의 저급 알킬기로 피롤리딘환 상에서 치환될 수 있는 피롤리디닐 저급 알킬기,
    (4-33) 페녹시 저급 알카노일기,
    (4-34) 모르폴리노 저급 알킬기,
    (4-35) 인돌릴기,
    (4-36) 티아졸릴기,
    (4-37) 1,2,4-트리아졸릴기,
    (4-38) 피리딜 저급 알카노일기,
    (4-39) 티에닐카르보닐기,
    (4-40) 티에닐 저급 알카노일기,
    (4-41) 시클로알킬 저급 알카노일기,
    (4-42) 1개 이상의 저급 알킬기로 이속사졸환 상에서 치환될 수 있는 이속사졸릴카르보닐기,
    (4-43) 피라질카르보닐기,
    (4-44) 벤조일기 및 저급 알카노일기로부터 선택된 1개 이상의 기로 피페리딘환 상에서 치환될 수 있는 피페리디닐카르보닐기,
    (4-45) 크로마닐카르보닐기,
    (4-46) 1개 이상의 옥소기로 이소인돌린환 상에서 치환될 수 있는 이소인돌리닐 저급 알카노일기,
    (4-47) 옥소기 및 티옥소기로부터 선택된 1개 이상의 기로 티아졸리딘환 상에서 치환될 수 있는 티아졸리디닐 저급 알카노일기,
    (4-48) 피페리디닐 저급 알카노일기,
    (4-49) 1개 이상의 할로겐 원자로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐 저급 알케닐카르보닐기,
    (4-50) 페닐환이 1개 이상의 알킬렌디옥시기로 치환된 페닐 저급 알케닐카르보닐기,
    (4-51) 피리딜 저급 알케닐 카르보닐기,
    (4-52) 피리딜티오 저급 알카노일기,
    (4-53) 인돌릴카르보닐기,
    (4-54) 피롤릴카르보닐기,
    (4-55) 1개 이상의 옥소기로 피롤리딘환 상에서 치환될 수 있는 피롤리디닐카르보닐기,
    (4-56) 벤조푸릴카르보닐기,
    (4-57) 인돌릴 저급 알카노일기,
    (4-58) 벤조티에닐카르보닐기,
    (4-59) 1개 이상의 할로겐 원자로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐 저급 알카노일기,
    (4-60) 저급 알콕시카르보닐기; 시아노기; 니트로기; 1개 이상의 알카노일기로 치환될 수 있는 아미노기; 히드록시기; 카르복실기; 저급 알콕시카르보닐 저급 알킬기; 할로겐 원자; 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알킬기; 및 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알콕시기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐술포닐기,
    (4-61) 할로겐 원자 및 저급 알콕시카르보닐기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 티오펜환 상에서 치환될 수 있는 티에닐술포닐기,
    (4-62) 퀴놀릴술포닐기,
    (4-63) 1개 이상의 저급 알킬기로 이미다졸환 상에서 치환될 수 있는 이미다 졸릴술포닐기,
    (4-64) 1개 이상의 저급 알킬렌디옥시기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐술포닐기,
    (4-65) 저급 알케닐술포닐기,
    (4-66) 시클로알킬 저급 알킬술포닐기,
    (4-67) 1개 이상의 저급 알킬기로 3,4-디히드로-2H-1,4-벤족사진환 상에서 치환될 수 있는 3,4-디히드로-2H-1,4-벤족사지닐술포닐기,
    (4-68) 할로겐 원자 및 저급 알킬기로부터 선택된 1개 이상의 기로 피라졸환 상에서 치환될 수 있는 피라졸릴술포닐기,
    (4-69) 1개 이상의 저급 알킬기로 이속사졸환 상에서 치환될 수 있는 이속사졸릴술포닐기,
    (4-70) 저급 알킬기 및 아미노기(각각의 아미노 치환기는 1개 이상의 알카노일기로 치환될 수 있음)로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 티아졸환 상에서 치환될 수 있는 티아졸릴술포닐기,
    (4-71) 페닐 저급 알킬술포닐기,
    (4-72) 페닐 저급 알케닐술포닐기,
    (4-73) 나프틸옥시카르보닐기,
    (4-74) 저급 알키닐옥시카르보닐기,
    (4-75) 저급 알케닐옥시카르보닐기,
    (4-76) 페닐 저급 알콕시-치환 저급 알콕시카르보닐기,
    (4-77) 1개 이상의 저급 알킬기로 시클로알킬환 상에서 치환될 수 있는 시클로알킬옥시카르보닐기,
    (4-78) 테트라졸릴기,
    (4-79) 1개 이상의 저급 알킬기로 이속사졸환 상에서 치환될 수 있는 이속사졸릴기, 또는 대신에,
    R6 및 R7은 이들이 결합하는 질소 원자와 함께 서로 결합하여 1,2,3,4-테트라히드로이소퀴놀릴기, 이소인돌리닐기, 또는 5- 내지 7-원 포화 헤테로시클릭기를 형성할 수 있고, 상기 헤테로시클릭기는 1개 이상의 추가 헤테로원자를 함유할 수 있고, 하기 (5-1) 내지 (5-28)로부터의 1 내지 3개의 기로 치환될 수 있고,
    (5-1) 저급 알킬기,
    (5-2) 저급 알콕시기,
    (5-3) 옥소기,
    (5-4) 히드록시기,
    (5-5) 피리딜 저급 알킬기,
    (5-6) 할로겐 원자; 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알콕시기; 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알킬기; 시아노기; 및 히드록시기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐기,
    (5-7) 저급 알킬렌디옥시-치환 페닐 저급 알킬기,
    (5-8) 1개 이상의 할로겐 원자로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐 저급 알킬기,
    (5-9) 피리미딜기,
    (5-10) 피라질기,
    (5-11) 시클로알킬기,
    (5-12) 1개 이상의 할로겐 원자로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐 저급 알콕시기,
    (5-13) 1개 이상의 할로겐 원자로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 벤조일기,
    (5-14) 1개 이상의 저급 알킬렌디옥시기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 벤조일기,
    (5-15) 페닐기 및 저급 알킬기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 치환될 수 있는 카르바모일 저급 알킬기,
    (5-16) 벤족사졸릴기,
    (5-17) 저급 알콕시카르보닐기,
    (5-18) 카르바모일기,
    (5-19) 1개 이상의 할로겐 원자로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐 저급 알킬리덴기,
    (5-20) 페닐 저급 알콕시카르보닐기,
    (5-21) 시아노기 및 저급 알킬기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 피리딘환 상에서 치환될 수 있는 피리딜기,
    (5-22) 푸릴 저급 알킬기,
    (5-23) 테트라히드로피라닐기,
    (5-24) 이미다졸릴 저급 알킬기,
    (5-25) 나프틸기,
    (5-26) 2,3-디히드로-1H-인데닐기,
    (5-27) 1,3-디옥솔라닐 저급 알킬기,
    (5-28) -(A3)mNR11R12 기;
    A1은 저급 알킬렌기이고;
    R8 및 R9는 각각 독립적으로 하기 (6-1) 내지 (6-25) 중 하나를 나타내고,
    (6-1) 수소 원자,
    (6-2) 저급 알킬기,
    (6-3) 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알킬기; 저급 알킬티오기; 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알콕시기; 할로겐 원자; 페닐기; 저급 알킬아미노기; 시아노기; 페녹시기; 시클로알킬기; 1개 이상의 옥소기로 치환될 수 있는 피롤리디닐기; 1,2,3,4-테트라히드로이소퀴놀릴카르보닐기; 1개 이상의 저급 알킬기로 치환될 수 있는 1,2,3,4-테트라히드로퀴놀릴카르보닐기; 1개 이상의 저급 알킬기로 치환될 수 있는 1,2,3,4-테트라히드로퀴녹살리닐카르보닐기; 1개 이상의 페닐기로 치환될 수 있는 티아졸릴기; 카르바모일기; 페닐 저급 알콕시 기; 저급 알킬술포닐아미노기; 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 아닐리노기; 페닐 저급 알킬기; 및 히드록시-치환 저급 알킬기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐기,
    (6-4) 시클로알킬기,
    (6-5) 시클로알킬 저급 알킬기,
    (6-6) 카르바모일 저급 알킬기,
    (6-7) 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알킬기; 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알콕시기; 할로겐 원자; 및 페닐기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐 저급 알킬기,
    (6-8) 저급 알킬-치환 아미노 저급 알킬기,
    (6-9) 나프틸기,
    (6-10) 나프틸 저급 알킬기,
    (6-11) 테트라히드로나프틸 저급 알킬기,
    (6-12) 플루오레닐기,
    (6-13) 피리딜기,
    (6-14) 피리딜 저급 알킬기,
    (6-15) 피리미디닐기,
    (6-16) 1개 이상의 저급 알킬기로 피라진환 상에서 치환될 수 있는 피라지닐 저급 알킬기,
    (6-17) 티아졸릴기,
    (6-18) 1개 이상의 저급 알킬기로 피라졸환 상에서 치환될 수 있는 피라졸릴 저급 알킬기,
    (6-19) 티에닐 저급 알킬기,
    (6-20) 저급 알킬기; 벤조일기; 및 할로겐 원자 및 저급 알킬기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐 저급 알킬기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 피페리딘환 상에서 치환될 수 있는 피페리디닐기,
    (6-21) 인돌릴기,
    (6-22) 인다졸릴기,
    (6-23) 1개 이상의 저급 알킬기로 치환될 수 있는 3,4-디히드로카르보스티릴기,
    (6-24) 1개 이상의 저급 알킬기로 치환될 수 있는 퀴놀릴기,
    (6-25) 1개 이상의 저급 알킬기로 치환될 수 있는 카르바졸릴기; 또는,
    R8 및 R9는 이들이 결합하는 질소 원자와 함께 서로 결합하여, 1개 이상의 추가 헤테로원자를 함유할 수 있고, 하기 (6-28-1) 내지 (6-28-24)로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 헤테로시클릭환 상에서 치환될 수 있는 5- 내지 8-원 포화 헤테로시클릭기를 형성할 수 있고,
    (6-28-1) 저급 알킬기,
    (6-28-2) 할로겐 원자 및 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알콕시기로부터 선택된 1개 이상의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐 저급 알킬기,
    (6-28-3) 나프틸 저급 알킬기,
    (6-28-4) 페닐 저급 알킬카르바모일 저급 알킬기,
    (6-28-5) 페닐카르바모일 저급 알킬기,
    (6-28-6) 페닐 저급 알콕시카르보닐기,
    (6-28-7) 할로겐 원자 및 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알킬기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페녹시 저급 알킬기,
    (6-28-8) 비페닐기,
    (6-28-9) 1개 이상의 할로겐 원자로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐기,
    (6-28-10) 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 2,3-디히드로인데닐기,
    (6-28-11) 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 벤조티아졸릴기,
    (6-28-12) 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 피리딜기,
    (6-28-13) 벤조티에닐기,
    (6-28-14) 벤조이소티아졸릴기,
    (6-28-15) 티에노피리딜기,
    (6-28-16) 카르바모일기,
    (6-28-17) 1개 이상의 할로겐 원자로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐 저 급 알콕시기,
    (6-28-18) 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 페녹시기,
    (6-28-19) 할로겐 원자 및 저급 알콕시기로부터 선택된 1개 이상의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 벤조일기,
    (6-28-20) 1개 이상의 저급 알킬기(각각의 저급 알킬 치환기는 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음)로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 아닐리노기,
    (6-28-21) 1개 이상의 저급 알킬기로 아미노기 상에서 치환되고, 추가로 1개 이상의 할로겐 원자로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 아닐리노기,
    (6-28-22) 벤조푸릴기,
    (6-28-23) 나프틸기,
    (6-28-24) 옥소기; 또는
    R8 및 R9는 이들이 결합하는 질소 원자와 함께 서로 결합하여, 5- 내지 6-원 불포화 헤테로시클릭기를 형성할 수 있으며, 상기 불포화 헤테로시클릭기는 하기 (6-29-1) 내지 (6-29-3)으로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 헤테로시클릭환 상에서 치환될 수 있고,
    (6-29-1) 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 페닐기,
    (6-29-2) 2,3-디히드로인데닐기,
    (6-29-3) 벤조티에닐기; 또는 대신에,
    R8 및 R9는 이들이 결합하는 질소 원자와 함께 서로 결합하여, 1,2,3,4-테트 라히드로퀴놀릴기; 1,2,3,4-테트라히드로이소퀴놀릴기; 1,3-디히드로이소인돌릴기; 1개 이상의 저급 알킬기로 피라진환 상에서 치환될 수 있는 옥타히드로피롤로[1,2-a]피라지닐; 또는 1개 이상의 페녹시기(각각의 페녹시 치환기는 1개 이상의 할로겐 원자로 페닐환 상에서 치환될 수 있음)로 8-아자비시클로[3.2.1]옥틸기 상에 치환될 수 있는 8-아자비시클로[3.2.1]옥틸기를 형성할 수 있으며;
    A2는 저급 알킬렌기이고;
    R10은 하기 (7-1) 내지 (7-44) 중 하나이고,
    (7-1) 수소 원자,
    (7-2) 저급 알킬기,
    (7-3) 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 알콕시카르보닐기,
    (7-4) 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알킬기; 페닐기; 할로겐 원자; 시아노기; 페녹시기; 저급 알콕시카르보닐기; 피라졸릴기; 및 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알콕시기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 벤조일기,
    (7-5) 알카노일기,
    (7-6) 할로겐 원자 및 저급 알킬기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐 저급 알카노일기,
    (7-7) 시클로알킬 저급 알카노일기,
    (7-8) 1개 이상의 저급 알킬기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐기,
    (7-9) 1개 이상의 할로겐 원자로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페녹시 저급 알카노일기,
    (7-10) 페닐 저급 알케닐카르보닐기,
    (7-11) 할로겐 원자 및 저급 알킬기(각각의 저급 알킬 치환기는 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음)로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 피리딘환 상에서 치환될 수 있는 피리딜카르보닐기,
    (7-12) 푸릴카르보닐기,
    (7-13) 티에닐카르보닐기,
    (7-14) 1개 이상의 저급 알카노일기로 피페리딘환 상에서 치환될 수 있는 피페리디닐카르보닐기,
    (7-15) 1개 이상의 옥소기로 피롤리딘환 상에서 치환될 수 있는 피롤리디닐카르보닐기,
    (7-16) 테트라히드로피라닐카르보닐기,
    (7-17) 나프틸카르보닐기,
    (7-18) 인돌릴카르보닐기,
    (7-19) 벤조푸릴카르보닐기,
    (7-20) 1개 이상의 할로겐 원자로 벤조티오펜환 상에서 치환될 수 있는 벤조티에닐카르보닐기,
    (7-21) 푸릴 저급 알킬기,
    (7-22) 할로겐 원자 및 저급 알킬기(각각의 저급 알킬 치환기는 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음)로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 피리딘환 상에서 치환될 수 있는 피리딜 저급 알킬기,
    (7-23) 1개 이상의 할로겐 원자로 티오펜환 상에서 치환될 수 있는 티에닐 저급 알킬기,
    (7-24) 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알콕시기; 시아노기; 1개 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있는 저급 알킬기; 저급 알킬기 및 저급 알카노일기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 치환될 수 있는 아미노기; 할로겐 원자; 저급 알콕시카르보닐기; 저급 알카노일옥시기; 저급 알킬술포닐기; 저급 알킬티오기; 및 피롤리디닐기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐 저급 알킬기,
    (7-25) 티아졸릴 저급 알킬기,
    (7-26) 1개 이상의 저급 알킬기로 이미다졸환 상에서 치환될 수 있는 이미다졸릴 저급 알킬기,
    (7-27) 1개 이상의 저급 알킬기로 피롤환 상에서 치환될 수 있는 피롤릴 저급 알킬기,
    (7-28) 시클로알킬 저급 알킬기,
    (7-29) 저급 알킬티오 저급 알킬기,
    (7-30) 할로겐 원자, 저급 알킬기 및 저급 알콕시기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페녹시카르보닐기,
    (7-31) 1개 이상의 할로겐 원자로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐 저급 알콕시카르보닐기,
    (7-32) 나프틸옥시카르보닐기,
    (7-33) 저급 알키닐옥시카르보닐기,
    (7-34) 시클로알킬카르보닐기,
    (7-35) 퀴녹살리닐카르보닐기,
    (7-36) -CO-NR13R14 기,
    (7-37) 1개 이상의 저급 알킬기로 피페리딘환 상에서 치환될 수 있는 피페리디닐기,
    (7-38) 시클로알킬기,
    (7-39) 테트라히드로피라닐기,
    (7-40) 저급 알콕시 저급 알킬기,
    (7-41) 테트라히드로-2H-티오피라닐기,
    (7-42) 나프틸기,
    (7-43) 비페닐기,
    (7-44) 저급 알킬실릴 저급 알콕시카르보닐기;
    A3은 저급 알킬렌기이고;
    m은 0 또는 1이고;
    R11 및 R12는 각각 독립적으로 하기 (8-1) 내지 (8-5) 중 하나를 나타내고,
    (8-1) 수소 원자,
    (8-2) 저급 알킬기,
    (8-3) 저급 알카노일기,
    (8-4) 페닐 저급 알카노일기,
    (8-5) 1개 이상의 할로겐 원자로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐기, 또는 대신에,
    R11 및 R12는 이들이 결합하는 질소 원자와 함께 서로 결합하여, 1개 이상의 추가 헤테로원자를 함유할 수 있는 5- 또는 6-원 포화 헤테로시클릭기를 형성할 수 있고, 상기 헤테로시클릭기는 하기 (9-1) 및 (9-2)로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 3개의 기로 치환될 수 있고,
    (9-1) 저급 알킬기,
    (9-2) 페닐기;
    R13 및 R14는 각각 독립적으로 하기 (10-1) 내지 (10-3) 중 하나를 나타내고,
    (10-1) 수소 원자,
    (10-2) 저급 알킬기,
    (10-3) 페닐기, 또는 대신에,
    R13 및 R14는 이들이 결합하는 질소 원자와 함께 서로 결합하여, 1개 이상의 추가 헤테로원자를 함유할 수 있는 5- 또는 6-원 포화 헤테로시클릭기를 형성할 수 있다.)
  2. 제1항에 있어서, NF-κB 관련 질환이 허혈성 질환에서의 재관류 장애, 장기 이식 또는 장기 수술 예후의 악화, PTCA 후 재협착, 암의 전이 및 침범, 및 악액질로 이루어진 군으로부터 선택된 것인 예방 또는 치료제.
  3. 제1항에 있어서, 사이토킨 및/또는 부착 인자의 전사를 조절하기 위한 예방 또는 치료제.
  4. 제3항에 있어서, COX-2, TNF-α 및/또는 IL-8의 활성을 억제하기 위한 예방 또는 치료제.
  5. 제1항의 카르보스티릴 화합물 또는 그의 염을 유효 성분으로서 포함하는, COX-2 관련 질환 또는 장애의 예방 또는 치료제.
  6. 제1항의 카르보스티릴 화합물 또는 그의 염을 유효 성분으로서 포함하는, 방사선요법 또는 화학요법에 사용하기 위한 항암 효과 강화제.
  7. 제1항의 카르보스티릴 화합물 또는 그의 염을 유효 성분으로서 포함하는, 방사선요법에 사용하기 위한 방사선 민감성 증강제.
  8. 제1항의 카르보스티릴 화합물 또는 그의 염을 유효 성분으로서 포함하는, 종 양-유도 혈관형성 억제제.
  9. 제1항의 카르보스티릴 화합물 또는 그의 염의 유효량을 환자에게 투여하는 것을 포함하는, 방사선요법 또는 화학요법에서 항암 효과의 강화 방법.
  10. 제1항의 카르보스티릴 화합물 또는 그의 염의, 방사선요법 또는 화학요법에 사용되는 항암 효과 강화제의 제조에 있어서의 용도.
  11. 제1항에 있어서, 카르보스티릴 화합물이 R4 및 R5가 각각 수소 원자를 나타내는 화학식 (1)로 표시되는 것인 예방 또는 치료제.
  12. 제11항에 있어서, 카르보스티릴 화합물이, 화학식
    Figure 112009010388711-PCT00020
    의 기(식 중, R3, A 및 X는 제1항에서 정의한 바와 같음)가 카르보스티릴 골격의 3, 4, 5, 6, 7 또는 8 위치에 결합하는 화학식 (1)로 표시되는 것인 예방 또는 치료제.
  13. 제12항에 있어서, 카르보스티릴 화합물이, 카르보스티릴 골격의 3 및 4 위치 사이의 결합이 단일 결합이고, 화학식
    Figure 112009010388711-PCT00021
    의 기(식 중, R3, A 및 X는 제1항에서 정의한 바와 같음)가 카르보스티릴 골격의 5 또는 6 위치에 결합하는 화학식 (1)로 표시되는 것인 예방 또는 치료제.
  14. 제12항 또는 제13항에 있어서, 카르보스티릴 화합물이, A가 저급 알킬렌기 또는 저급 알킬리덴기인 화학식 (1)로 표시되는 것인 예방 또는 치료제.
  15. 제14항에 있어서, 카르보스티릴 화합물이, R1이 제1항에 정의된 바와 같은 (1-2), (1-3), (1-4), (1-6), (1-10), (1-12), (1-13), (1-18) 및 (1-21) 중 하나인 화학식 (1)로 표시되는 것인 예방 또는 치료제.
  16. 제15항에 있어서, 카르보스티릴 화합물이, 화학식
    Figure 112009010388711-PCT00022
    의 기 (식 중, R3, A 및 X는 제1항에서 정의한 바와 같음)가 카르보스티릴 골격의 5 위치에 결합하는 화학식 (1)로 표시되는 것인 예방 또는 치료제.
  17. 제16항에 있어서, 카르보스티릴 화합물이, R1이 페닐환, 할로겐 원자, -(B)lNR6R7 기 (식 중, B, l, R6 및 R7은 제1항에서 정의한 바와 같음), 저급 알콕시카르보닐기 및 페닐 저급 알콕시기로 이루어진 군으로부터 선택된 1개 이상의 기로 페닐환 상에서 치환될 수 있는 페닐 저급 알킬기인 화학식 (1)로 표시되는 것인 예방 또는 치료제.
  18. 제17항에 있어서, 카르보스티릴 화합물이, A가 저급 알킬렌기이고, R2가 수소 원자 또는 저급 알콕시기이고, R3이 수소 원자이고, X가 산소 원자 또는 황 원자인 화학식 (1)로 표시되는 것인 예방 또는 치료제.
  19. 제16항에 있어서, 카르보스티릴 화합물이, A가 저급 알킬렌기이고, R1이 저급 알킬기이고, R2가 수소 원자 또는 저급 알콕시기이고, R3이 수소 원자이고, X가 산소 원자 또는 황 원자인 화학식 (1)로 표시되는 것인 예방 또는 치료제.
  20. 제16항에 있어서, 카르보스티릴 화합물이, A가 저급 알킬렌기이고, R1이 나프틸 저급 알킬기이고, R2가 수소 원자 또는 저급 알콕시기이고, R3이 수소 원자이고, X가 산소 원자 또는 황 원자인 화학식 (1)로 표시되는 것인 예방 또는 치료제.
  21. 제16항에 있어서, 카르보스티릴 화합물이, A가 저급 알킬렌기이고, R1이 화학식
    Figure 112009010388711-PCT00023
    의 기(식 중, R10 및 A2는 제1항에서 정의된 바와 같음)이고, R2는 수소 원자 또는 저급 알콕시기이고, R3이 수소 원자이고, X가 산소 원자 또는 황 원자인 화학식 (1)로 표시되는 것인 예방 또는 치료제.
  22. 제12항에 있어서, 카르보스티릴 화합물이, 카르보스티릴 골격의 3 및 4 위치 사이의 결합이 이중 결합이고, 화학식
    Figure 112009010388711-PCT00024
    의 기(식 중, R3, A 및 X는 제1항에서 정의한 바와 같음)가 카르보스티릴 골격의 3, 4 또는 5 위치에 결합하는 화학식 (1)로 표시되는 것인 예방 또는 치료제.
  23. 제22항에 있어서, 카르보스티릴 화합물이, R1이 제1항에 정의된 바와 같은 (1-2) 및 (1-3) 중 하나인 화학식 (1)로 표시되는 것인 예방 또는 치료제.
  24. 제23항에 있어서, 카르보스티릴 화합물이, A가 저급 알킬렌기 또는 저급 알킬리덴기이고, R2가 수소 원자 또는 저급 알콕시기인 화학식 (1)로 표시되는 것인 예방 또는 치료제.
  25. 제1항에 있어서, 카르보스티릴 화합물이, 카르보스티릴 골격의 3 및 4 위치 사이의 결합이 이중 결합이고, R4와 R5가 -CH=CH-CH=CH- 기의 형태로 서로 결합하는 화학식 (1)로 표시되는 것인 예방 또는 치료제.
  26. 제25항에 있어서, 카르보스티릴 화합물이, 화학식
    Figure 112009010388711-PCT00025
    의 기(식 중, R3, A 및 X는 제1항에서 정의한 바와 같음)가 카르보스티릴 골격의 7 위치에 결합하는 화학식 (1)로 표시되는 것인 예방 또는 치료제.
  27. 제26항에 있어서, 카르보스티릴 화합물이, R1이 제1항에 정의된 바와 같은 (1-2) 및 (1-3) 중 하나인 화학식 (1)로 표시되는 것인 예방 또는 치료제.
  28. 제27항에 있어서, 카르보스티릴 화합물이, A가 저급 알킬렌기 또는 저급 알킬리덴기이고, R2 및 R3이 둘다 수소 원자이고, X가 산소 원자 또는 황 원자인 화학식 (1)로 표시되는 것인 예방 또는 치료제.
  29. 제1항에 있어서, 카르보스티릴 화합물이, A가 직접 결합인 화학식 (1)로 표 시되는 것인 예방 또는 치료제.
  30. 제1항에 있어서, 카르보스티릴 화합물이, A가 저급 알킬렌기인 화학식 (1)로 표시되는 것인 예방 또는 치료제.
  31. 제1항에 있어서, 카르보스티릴 화합물이, A가 저급 알킬리덴기인 화학식 (1)로 표시되는 것인 예방 또는 치료제.
  32. 제29항 내지 제31항 중 어느 한 항에 있어서, 카르보스티릴 화합물이, 카르보스티릴 골격의 3 및 4 위치 사이의 결합이 단일 결합 또는 이중 결합이고, R4 및 R5가 각각 수소 원자를 나타내는 화학식 (1)로 표시되는 것인 예방 또는 치료제.
  33. 제29항 내지 제31항 중 어느 한 항에 있어서, 카르보스티릴 화합물이, 카르보스티릴 골격의 3 및 4 위치 사이의 결합이 이중 결합이고, R4과 R5가 -CH=CH-CH=CH- 기의 형태로 서로 결합하는 화학식 (1)로 표시되는 것인 예방 또는 치료제.
  34. 제1항에 있어서, 카르보스티릴 화합물이,
    5-[1-(비페닐-4-일메틸)-8-메톡시-2-옥소-1,2,3,4-테트라히드로퀴놀린-5-일메틸]티아졸리딘-2,4-디온,
    5-[1-(4-클로로벤질)-8-메톡시-2-옥소-1,2,3,4-테트라히드로퀴놀린-5-일메틸]티아졸리딘-2,4-디온,
    5-[1-(4-브로모벤질)-8-메톡시-2-옥소-1,2,3,4-테트라히드로퀴놀린-5-일메틸]티아졸리딘-2,4-디온,
    5-[1-(2-나프틸메틸)-8-메톡시-2-옥소-1,2,3,4-테트라히드로퀴놀린-5-일메틸]티아졸리딘-2,4-디온,
    5-{1-[4-(헵틸옥시카르보닐아미노)벤질]-8-메톡시-2-옥소-1,2,3,4-테트라히드로퀴놀린-5-일메틸}티아졸리딘-2,4-디온,
    5-[1-(1-비페닐-4-일피페리딘-4-일메틸)-2-옥소-1,2,3,4-테트라히드로퀴놀린-5-일메틸]티아졸리딘-2,4-디온,
    5-{1-[1-(4-메틸페닐)피페리딘-4-일메틸]-2-옥소-1,2,3,4-테트라히드로퀴놀린-5-일메틸}티아졸리딘-2,4-디온,
    5-{1-[4-(2-클로로벤질옥시카르보닐아미노)벤질]-8-메톡시-2-옥소-1,2,3,4-테트라히드로퀴놀린-5-일메틸}티아졸리딘-2,4-디온,
    1-(비페닐-4-일메틸)-8-메톡시-5-(4-옥소-2-티옥소티아졸리딘-5-일메틸-3,4-디히드로-1H-퀴놀린-2-온,
    8-메톡시-1-메틸-5-(4-옥소-2-티옥소티아졸리딘-5-일메틸)-3,4-디히드로-1H-퀴놀린-2-온,
    8-메톡시-1-(3-메틸부틸)-5-(4-옥소-2-티옥소티아졸리딘-5-일메틸)-3,4-디히드로-1H-퀴놀린-2-온,
    1-프로필-8-메톡시-5-(4-옥소-2-티옥소티아졸리딘-5-일메틸)-3,4-디히드로-1H-퀴놀린-2-온,
    1-이소부틸-8-메톡시-5-(4-옥소-2-티옥소티아졸리딘-5-일메틸)-3,4-디히드로-1H-퀴놀린-2-온,
    8-메톡시-1-페네틸-5-(4-옥소-2-티옥소티아졸리딘-5-일메틸)-3,4-디히드로-1H-퀴놀린-2-온, 및
    1-(4-페닐티오메틸)벤질-5-(4-옥소-2-티옥소티아졸리딘-5-일메틸)-3,4-디히드로-1H-퀴놀린-2-온으로 이루어진 군으로부터 선택된 화합물, 또는 그의 염인 예방 또는 치료제.
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