JP2009544608A - NF−κB抑制剤 - Google Patents
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Abstract
Description
本発明は、NF−κB抑制剤に関する。
転写調節因子の一つとして知られている物質であるNF−κBは、p65及びp50蛋白質のヘテロダイマーである。細胞質において、NF−κBは、通常、抑制因子であるIκBと結合した形で存在し、それによって核への移行が阻止されている。しかしながら、何らかの原因で、サイトカイン、虚血又は再灌流により細胞が刺激されると、IκBは、リン酸化され、分解されることにより、その結果、NF−κBが活性化されて核内に移行する。NF−κBは、染色体のNF−κB結合位置に結合し、下流にある遺伝子の転写を促進する。NF−κBによりコントロールされる遺伝子には、TNF−α、IL−2、IL−1、IL−6、IL−8等のサイトカイン;VCAM−1、ICAM−1等の接着因子等が含まれる。
シクロキシゲナーゼ酵素(COX)には、2つの異性体、即ちCOX−1及びCOX−2が存在することが知られている。これらのうち、COX−1は主に消化管の粘膜保護等に関与し、一方、COX−2は炎症、疼痛に関与することが知られている。それ故、COX−2阻害作用を有する薬物は、抗炎症、抗発熱、鎮痛作用等を発現することが知られている。
また、COX−2阻害作用を有する化合物は、放射線療法における放射線感受性増強作用を有すること(非特許文献1、非特許文献2等)、及び腫瘍起因性血管形成阻害作用を有すること(非特許文献3、非特許文献4等)も知られている。
一方、TFFを産生誘導するカルボスチリル化合物が知られている(特許文献1)。また、該カルボスチリル化合物は、TFFを産生誘導する作用を有することから、眼疾患(例えば、ドライアイ、角膜潰瘍、角膜浸潤、角膜穿孔、角膜炎、点状表層角膜症、角膜上皮欠損、角膜糜爛、再発性角膜糜爛、遷延性角膜上皮欠損、角膜混濁、結膜炎、結膜上皮欠損、乾性角結膜炎、上輪部角結膜炎及び糸状角膜炎)等の予防又は治療に有用であることも知られている。
しかしながら、該カルボスチリル化合物が、NF−κB抑制作用及び/又はCOX−2阻害作用を有することは未だ知られていない。
Cancer Research 60, 1326-1331, March 1, 2000
Clinical Cancer Research, Vol. 7, 2998-3005, October 2001
BMC Cancer, 2006, January 12; 6:9
Breast Cancer Reseach, Vol.7 No.4, R422-35
本発明は、NF−κBが介在する疾病の予防又は治療剤を提供することを課題とする。
本発明者らは、下記一般式(1)で表されるカルボスチリル化合物につき種々の研究を研究を重ねるうち、該化合物がNF−κB抑制作用及び/又はCOX−2阻害作用、特にCOX−2産生阻害作用を有することを見い出した。本発明は、斯かる知見に基づき完成されたものである。
本発明は、下記項1〜34に係る薬理組成物、方法及び使用に関する発明を提供する。
項1. 一般式(1)
項1. 一般式(1)
[式中、Aは、直接結合、低級アルキレン基又は低級アルキリデン基を示す。
Xは、酸素原子又は硫黄原子を示す。
カルボスチリル骨格の3,4位の結合は一重結合又は二重結合を示す。
R4及びR5は、それぞれ水素原子を示す。
カルボスチリル骨格の3,4位の結合が二重結合を示す場合、R4及びR5は互いに結合して基−CH=CH−CH=CH−を形成してもよい。
R1は、下記(1-1)〜(1-30)で示されるいずれかの基を示す。
(1-1) 水素原子
(1-2) 低級アルキル基
(1-3) フェニル環上に置換基としてフェニル基、低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロゲン原子、基−(B)lNR6R7、ニトロ基、カルボキシ基、低級アルコキシカルボニル基、シアノ基、フェニル低級アルコキシ基、フェノキシ基、ピペリジニル低級アルコキシカルボニル基、1個以上のシクロアルキル基を有することのあるアミノ低級アルコキシカルボニル基、2−イミダゾリン環上に置換基として1個以上の低級アルキルチオ基を有することのある2−イミダゾリニルカルボニル基、3−ピロリン環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのある3−ピロリニルカルボニル基、チアゾリン環上にフェニル基を有することのあるチアゾリジニルカルボニル基、3−アザビシクロ[3.2.2]ノニルカルボニル基、ピペリジニル低級アルキル基、アミノ基上に1個以上の低級アルキル基を有することのあるアニリノ低級アルキル基、フェニルチオ低級アルキル基、インドリニル低級アルキル基及びピペリジン環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるピペリジニルカルボニル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるフェニル低級アルキル基
(1-4) シクロアルキル低級アルキル基
(1-5) フェノキシ低級アルキル基
(1-6) ナフチル低級アルキル基
(1-7) 低級アルコキシ低級アルキル基
(1-8) カルボキシ低級アルキル基
(1-9) 低級アルコキシカルボニル低級アルキル基
(1-10)ピリジン環上に置換基としてハロゲン原子;ピペリジニル基;モルホリノ基;ピペラジン環上に置換基としてフェニル基及び低級アルキル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるピペラジニル基;チエニル基;フェニル基;ピリジル基;ピペリジニル低級アルキル基;フェニルチオ低級アルキル基;ビフェニル基;1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基;ピリジルアミノ基;ピリジルカルボニルアミノ基;低級アルコキシ基;アミノ基上に1個以上の低級アルキル基を有することのあるアニリノ低級アルキル基;及びアミノ基上に1個以上の低級アルキル基を有することのあるアニリノ基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるピリジル低級アルキル基
(1-11) シアノ低級アルキル基
(1-12) 基−A1−CONR8R9
(1-13) 基
Xは、酸素原子又は硫黄原子を示す。
カルボスチリル骨格の3,4位の結合は一重結合又は二重結合を示す。
R4及びR5は、それぞれ水素原子を示す。
カルボスチリル骨格の3,4位の結合が二重結合を示す場合、R4及びR5は互いに結合して基−CH=CH−CH=CH−を形成してもよい。
R1は、下記(1-1)〜(1-30)で示されるいずれかの基を示す。
(1-1) 水素原子
(1-2) 低級アルキル基
(1-3) フェニル環上に置換基としてフェニル基、低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロゲン原子、基−(B)lNR6R7、ニトロ基、カルボキシ基、低級アルコキシカルボニル基、シアノ基、フェニル低級アルコキシ基、フェノキシ基、ピペリジニル低級アルコキシカルボニル基、1個以上のシクロアルキル基を有することのあるアミノ低級アルコキシカルボニル基、2−イミダゾリン環上に置換基として1個以上の低級アルキルチオ基を有することのある2−イミダゾリニルカルボニル基、3−ピロリン環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのある3−ピロリニルカルボニル基、チアゾリン環上にフェニル基を有することのあるチアゾリジニルカルボニル基、3−アザビシクロ[3.2.2]ノニルカルボニル基、ピペリジニル低級アルキル基、アミノ基上に1個以上の低級アルキル基を有することのあるアニリノ低級アルキル基、フェニルチオ低級アルキル基、インドリニル低級アルキル基及びピペリジン環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるピペリジニルカルボニル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるフェニル低級アルキル基
(1-4) シクロアルキル低級アルキル基
(1-5) フェノキシ低級アルキル基
(1-6) ナフチル低級アルキル基
(1-7) 低級アルコキシ低級アルキル基
(1-8) カルボキシ低級アルキル基
(1-9) 低級アルコキシカルボニル低級アルキル基
(1-10)ピリジン環上に置換基としてハロゲン原子;ピペリジニル基;モルホリノ基;ピペラジン環上に置換基としてフェニル基及び低級アルキル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるピペラジニル基;チエニル基;フェニル基;ピリジル基;ピペリジニル低級アルキル基;フェニルチオ低級アルキル基;ビフェニル基;1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基;ピリジルアミノ基;ピリジルカルボニルアミノ基;低級アルコキシ基;アミノ基上に1個以上の低級アルキル基を有することのあるアニリノ低級アルキル基;及びアミノ基上に1個以上の低級アルキル基を有することのあるアニリノ基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるピリジル低級アルキル基
(1-11) シアノ低級アルキル基
(1-12) 基−A1−CONR8R9
(1-13) 基
(1-14) フェニル基
(1-15) キノリル低級アルキル基
(1-16) 低級アルコキシ低級アルコキシ置換低級アルキル基
(1-17) 水酸基置換低級アルキル基
(1-18) チアゾール環上に置換基としてハロゲン原子、フェニル基、チエニル基及びピリジル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるチアゾリル低級アルキル基
(1-19) 1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基
(1-20) 低級アルキルシリルオキシ低級アルキル基
(1-21) フェニル環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基;低級アルコキシ基;ハロゲン原子;低級アルケニル基;シクロアルキル基;ニトロ基;及びフェニル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるフェノキシ低級アルキル基
(1-22) フェニル環上に1個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニルチオ低級アルキル基
(1-23) ピペリジン環上に置換基としてフェニル低級アルキル基及びフェニル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるピペリジニル低級アルキル基
(1-24) ピペラジン環上に置換基として1個以上のフェニル基を有することのあるピペラジニル低級アルキル基
(1-25) 1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリル低級アルキル基
(1-26) ナフチルオキシ低級アルキル基
(1-27) ベンゾチアゾール環上に1個以上のアルキル基を有することのあるベンゾチアゾリルオキシ低級アルキル基
(1-28) キノリルオキシ基及びイソキノリルオキシ基なる群から選ばれた置換基を1個以上有する低級アルキル基
(1-29) ピリジン環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるピリジルオキシ低級アルキル基
(1-30) 低級アルケニル基;
R2は、下記(2-1)〜(2-33)で示されるいずれかの基を示す。
(2-1) 水素原子
(2-2) 低級アルコキシ基
(2-3) 低級アルキル基
(2-4) カルボキシ低級アルコキシ基
(2-5) 低級アルコキシカルボニル低級アルコキシ基
(2-6) 水酸基
(2-7) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子;1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基;1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキルチオ基;低級アルコキシ基;ニトロ基;低級アルキルスルホニル基;低級アルコキシカルボニル基;フェニル低級アルケニル基;低級アルカノイルオキシ基;及び1,2,3−チアジアゾリル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるフェニル低級アルコキシ基
(2-8) ピペリジン環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるピペリジニル低級アルコキシ基
(2-9) 1個以上の低級アルキル基を有することのあるアミノ置換低級アルコキシ基
(2-10) 低級アルケニルオキシ基
(2-11) ピリジン環上に置換基として1個以上の低級アルキル基(低級アルキル基上に1個以上のハロゲン原子を有していてもよい)を有することのあるピリジル低級アルコキシ基
(2-12) 低級アルキニルオキシ基
(2-13) フェニル低級アルキニルオキシ基
(2-14) フェニル低級アルケニルオキシ基
(2-15) フラン環上に置換基として1個以上の低級アルコキシカルボニル基を有することのあるフリル低級アルコキシ基
(2-16) テトラゾール環上に置換基としてフェニル基、フェニル低級アルキル基及びシクロアルキル低級アルキル基なる群から選ばれた基を有することのあるテトラゾリル低級アルコキシ基
(2-17) 1,2,4−オキサジアゾール環上に置換基としてフェニル基(フェニル環上に1個以上の低級アルキル基が置換していてもよい)を有することのある1,2,4−オキサジアゾリル低級アルコキシ基
(2-18) イソオキサゾール環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるイソオキサゾリル低級アルコキシ基
(2-19) 1,3,4−オキサジアゾール環上に置換基としてフェニル基(フェニル環上に1個以上の低級アルキル基が置換していてもよい)を有することのある1,3,4−オキサジアゾリル低級アルコキシ基
(2-20) 低級アルカノイル低級アルコキシ基
(2-21) チアゾール環上に置換基として低級アルキル基及びフェニル基(フェニル環上に1個以上のハロゲン原子が置換していてもよい)なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるチアゾリル低級アルコキシ基
(2-22) ピペリジン環上に置換基として1個以上のベンゾイル基(フェニル環上に1個以上のハロゲン原子が置換していてもよい)を有することのあるピペリジニルオキシ基
(2-23) チエニル低級アルコキシ基
(2-24) フェニルチオ低級アルコキシ基
(2-25) 1個以上の低級アルキル基を有することのあるカルバモイル置換低級アルコキシ基
(2-26) ベンゾイル低級アルコキシ基
(2-27) ピリジルカルボニル低級アルコキシ基
(2-28) イミダゾール環上に置換基として1個以上のフェニル低級アルキル基を有することのあるイミダゾリル低級アルコキシ基
(2-29) フェノキシ低級アルコキシ基
(2-30) フェニル低級アルコキシ置換低級アルコキシ基
(2-31) 2,3−ジヒドロ−1H−インデニルオキシ基
(2-32) イソインドリン環上に置換基として1個以上のオキソ基を有することのあるイソインドリニル低級アルコキシ基
(2-33)フェニル基;
R3は、下記(3-1)〜(3-19)で示されるいずれかの基を示す。
(3-1) 水素原子
(3-2) 低級アルキル基
(3-3) 水酸基置換低級アルキル基
(3-4) シクロアルキル低級アルキル基
(3-5) カルボキシ低級アルキル基
(3-6) 低級アルコキシカルボニル低級アルキル基
(3-7) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子;1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基;1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基;フェニル基;低級アルコキシカルボニル基;フェノキシ基;低級アルキルチオ基;低級アルキルスルホニル基;フェニル低級アルコキシ基;及び1個以上の低級アルカノイル基を有することのあるアミノ基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるフェニル低級アルキル基
(3-8) ナフチル低級アルキル基
(3-9) フラン環上に置換基として1個以上の低級アルコキシカルボニル基を有することのあるフリル低級アルキル基
(3-10) チアゾール環上に置換基として低級アルキル基及びフェニル環上に置換基として1個以上の低級アルキル基(低級アルキル基上にハロゲン原子が置換していてもよい)を有することのあるフェニル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるチアゾリル低級アルキル基
(3-11) テトラゾール環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるテトラゾリル低級アルキル基
(3-12) ベンゾチオフェン環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのあるベンゾチエニル低級アルキル基
(3-13) 低級アルキニル基
(3-14) 低級アルケニル基
(3-15) フェニル低級アルケニル基
(3-16) ベンゾイミダゾリル低級アルキル基
(3-17) ピリジル低級アルキル基
(3-18) イミダゾール環上に置換基として1個以上のフェニル低級アルキル基を有することのあるイミダゾリル低級アルキル基
(3-19) キノリル低級アルキル基;
Bは、カルボニル基又は基−NHCO−を示す。
lは、0又は1を示す。
R6及びR7は、各々下記(4-1)〜(4-79)で示されるいずれかの基を示す。
(4-1) 水素原子
(4-2) 低級アルキル基
(4-3) 低級アルカノイル基
(4-4) 1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキルスルホニル基
(4-5) 1個以上のハロゲン原子を有することのあるアルコキシカルボニル基
(4-6) 水酸基置換低級アルキル基
(4-7) ピリジン環上に置換基としてピロリル基及びハロゲン原子からなる群より選ばれた基を1個以上有することのあるピリジルカルボニル基
(4-8) ピリジン環上に置換基として低級アルキル基及び低級アルコキシ基なる群より選ばれた基を1個以上有することのあるピリジル基
(4-9) ピリジル低級アルキル基
(4-10) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子;1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基;フェノキシ基;1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基;低級アルキルチオ基;低級アルキルスルホニル基;低級アルキル基及び低級アルカノイル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるアミノ基;ピロリジン環上に置換基として1個以上のオキソ基を有することのあるピロリジニル基;ピペリジン環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるピペリジニル基;低級アルケニル基;アミノスルホニル基;水酸基;1個以上の低級アルキル基を有することのあるカルバモイル基;フェニル低級アルコキシ基;及びシアノ基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるフェニル基
(4-11) シクロアルキル環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるシクロアルキル基
(4-12) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子;フェノキシ基;フェニル基;1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基;低級アルコキシ基;低級アルカノイル基;ニトロ基;シアノ基;フェニル基及び低級アルキル基なる群より選ばれた基を1個以上有することのあるアミノ基;ピロリジン環上に置換基として1個以上のオキソ基を有することのあるピロリジニル基;ピロリル基;ピラゾリル基;1,2,4−トリアゾリル基;及びイミダゾリル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるベンゾイル基
(4-13) フェニル環上に1個以上の低級アルキレンジオキシ基を有するベンゾイル基
(4-14) シクロアルキルカルボニル基
(4-15) フリルカルボニル基
(4-16) ナフチルカルボニル基
(4-17) フェニル環上に置換基として低級アルコキシ基、低級アルキル基、ハロゲン原子及びニトロ基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるフェノキシカルボニル基
(4-18) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子及びニトロ基なる群より選ばれた基を1個以上有することのあるフェニル低級アルコキシカルボニル基
(4-19) ピペリジン環上に置換基として低級アルキル基;低級アルカノイル基;ベンゾイル基(フェニル環上に1個以上のハロゲン原子が置換していてもよい);及びフェニル基(フェニル環上に1個以上のハロゲン原子が置換していてもよい)なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるピペリジニル基
(4-20) テトラヒドロピラニル低級アルキル基
(4-21) シクロアルキル低級アルキル基
(4-22) 低級アルケニル基
(4-23) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子、1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基、1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基及び水酸基なる群から選ばれた基を1個以上有することがあり、低級アルキル基上に1個以上の低級アルコキシカルボニル基を有することのあるフェニル低級アルキル基
(4-24) 低級アルキレンジオキシ基置換フェニル低級アルキル基
(4-25) フリル低級アルキル基
(4-26) 低級アルキル基及びフェニル基(フェニル環上に1個以上の低級アルキル基が置換していてもよい)なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるカルバモイル低級アルキル基
(4-27) 低級アルコキシ低級アルキル基
(4-28) 低級アルキル基上にカルバモイル基及び低級アルコキシカルボニル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるイミダゾリル低級アルキル基
(4-29) 1個以上の低級アルキル基を有することのあるアミノ置換低級アルキル基
(4-30) 2,3,4,5−テトラヒドロフラン環上に置換基として1個以上のオキソ基を有することのある2,3,4,5−テトラヒドロフリル基
(4-31) 低級アルコキシカルボニル低級アルキル基
(4-32) ピロリジン環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるピロリジニル低級アルキル基
(4-33) フェノキシ低級アルカノイル基
(4-34) モルホリノ低級アルキル基
(4-35) インドリル基
(4-36) チアゾリル基
(4-37) 1,2,4−トリアゾリル基
(4-38) ピリジル低級アルカノイル基
(4-39) チエニルカルボニル基
(4-40) チエニル低級アルカノイル基
(4-41) シクロアルキル低級アルカノイル基
(4-42) イソオキサゾール環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるイソオキサゾリルカルボニル基
(4-43) ピラジルカルボニル基
(4-44) ピペリジン環上に置換基としてベンゾイル基及び低級アルカノイル基なる群より選ばれた基を1個以上有することのあるピペリジニルカルボニル基
(4-45) クロマニルカルボニル基
(4-46) イソインドリン環上に置換基として1個以上のオキソ基を有することのあるイソインドリニル低級アルカノイル基
(4-47) チアゾリジン環上に置換基としてオキソ基及びチオキソ基なる群より選ばれた基を1個以上有することのあるチアゾリジニル低級アルカノイル基
(4-48) ピペリジニル低級アルカノイル基
(4-49) フェニル環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル低級アルケニルカルボニル基
(4-50) フェニル環上に置換基として1個以上のアルキレンジオキシ基を有するフェニル低級アルケニルカルボニル基
(4-51) ピリジル低級アルケニルカルボニル基
(4-52) ピリジルチオ低級アルカノイル基
(4-53) インドリルカルボニル基
(4-54) ピロリルカルボニル基
(4-55) ピロリジン環上に置換基として1個以上のオキソ基を有することのあるピロリジニルカルボニル基
(4-56) ベンゾフリルカルボニル基
(4-57) インドリル低級アルカノイル基
(4-58) ベンゾチエニルカルボニル基
(4-59) フェニル環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル低級アルカノイル基
(4-60) フェニル環上に置換基として低級アルコキシカルボニル基;シアノ基;ニトロ基;1個以上の低級アルカノイル基を有することのあるアミノ基;水酸基;カルボキシ基;低級アルコキシカルボニル低級アルキル基;ハロゲン原子;1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基;及び1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるフェニルスルホニル基
(4-61) チオフェン環上に置換基としてハロゲン原子及び低級アルコキシカルボニル基なる群より選ばれた基を1個以上有することのあるチエニルスルホニル基
(4-62) キノリルスルホニル基
(4-63) イミダゾール環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるイミダゾリルスルホニル基
(4-64) フェニル環上に置換基として1個以上の低級アルキレンジオキシ基を有することのあるフェニルスルホニル基
(4-65) 低級アルケニルスルホニル基
(4-66) シクロアルキル低級アルキルスルホニル基
(4-67) 3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのある3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジニルスルホニル基
(4-68) ピラゾール環上に置換基としてハロゲン原子及び低級アルキル基なる群より選ばれた基を1個以上有することのあるピラゾリルスルホニル基
(4-69) イソオキサゾール環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるイソオキサゾリルスルホニル基
(4-70) チアゾール環上に置換基として低級アルキル基及び1個以上の低級アルカノイル基を有することのあるアミノ基なる群より選ばれた基を1個以上有することのあるチアゾリルスルホニル基、
(4-71) フェニル低級アルキルスルホニル基
(4-72) フェニル低級アルケニルスルホニル基
(4-73) ナフチルオキシカルボニル基
(4-74) 低級アルキニルオキシカルボニル基
(4-75) 低級アルケニルオキシカルボニル基
(4-76) フェニル低級アルコキシ置換低級アルコキシカルボニル基
(4-77) シクロアルキル環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるシクロアルキルオキシカルボニル基
(4-78) テトラゾリル基
(4-79) イソオキサゾール環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるイソオキサゾリル基;
R6及びR7は、これらが結合する窒素原子と共に他の1個以上のヘテロ原子を介しもしくは介することなく互いに結合して5〜7員の飽和複素環、1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリル基又はイソインドリニル基を形成してもよい。
該複素環上には、下記(5-1)〜(5-28)で示される基なる群から選ばれた置換基が1〜3個置換していてもよい。
(5-1) 低級アルキル基
(5-2) 低級アルコキシ基
(5-3) オキソ基
(5-4) 水酸基
(5-5) ピリジル低級アルキル基
(5-6) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子;1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基;1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基;シアノ基;及び水酸基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるフェニル基
(5-7) 低級アルキレンジオキシ基置換フェニル低級アルキル基
(5-8) フェニル環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル低級アルキル基
(5-9) ピリミジル基
(5-10) ピラジル基
(5-11) シクロアルキル基
(5-12) フェニル環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル低級アルコキシ基
(5-13) フェニル環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのあるベンゾイル基
(5-14) フェニル環上に1個以上の低級アルキレンジオキシ基を有するベンゾイル基
(5-15) フェニル基及び低級アルキル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるカルバモイル低級アルキル基
(5-16) ベンゾオキサゾリル基
(5-17) 低級アルコキシカルボニル基
(5-18) カルバモイル基
(5-19) フェニル環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル低級アルキリデン基
(5-20) フェニル低級アルコキシカルボニル基
(5-21) ピリジン環上に置換基としてシアノ基及び低級アルキル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるピリジル基
(5-22) フリル低級アルキル基
(5-23) テトラヒドロピラニル基
(5-24) イミダゾリル低級アルキル基
(5-25) ナフチル基
(5-26) 2,3−ジヒドロ−1H−インデニル基
(5-27) 1,3−ジオキソラニル低級アルキル基
(5-28) 基−(A3)mNR11R12;
A1は、低級アルキレン基を示す。
R8及びR9は、各々下記(6-1)〜(6-25)で示されるいずれかの基を示す。
(6-1) 水素原子、
(6-2) 低級アルキル基、
(6-3) フェニル環上に置換基として、1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基;低級アルキルチオ基;1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基;ハロゲン原子;フェニル基;低級アルキルアミノ基;シアノ基;フェノキシ基;シクロアルキル基;1個以上のオキソ基を有することのあるピロリジニル基;1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリルカルボニル基;1個以上の低級アルキル基を有することのある1,2,3,4−テトラヒドロキノリルカルボニル基;1個以上の低級アルキル基を有することのある1,2,3,4−テトラヒドロキノキサリニルカルボニル基;1個以上のフェニル基を有することのあるチアゾリル基;カルバモイル基;フェニル低級アルコキシ基;低級アルキルスルホニルアミノ基;1個以上のハロゲン原子を有することのあるアニリノ基;フェニル低級アルキル基;及び水酸基置換低級アルキル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるフェニル基
(6-4) シクロアルキル基
(6-5) シクロアルキル低級アルキル基
(6-6) カルバモイル低級アルキル基
(6-7) フェニル環上に置換基として、1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基;1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基;ハロゲン原子;及びフェニル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるフェニル低級アルキル基
(6-8) 低級アルキル置換アミノ低級アルキル基
(6-9) ナフチル基
(6-10) ナフチル低級アルキル基
(6-11) テトラヒドロナフチル低級アルキル基
(6-12) フルオレニル基
(6-13) ピリジル基
(6-14) ピリジル低級アルキル基
(6-15) ピリミジニル基
(6-16) ピラジン環上に1個以上の低級アルキル基を有することのあるピラジニル低級アルキル基
(6-17) チアゾリル基
(6-18) ピラゾール環上に1個以上の低級アルキル基を有することのあるピラゾリル低級アルキル基
(6-19) チエニル低級アルキル基
(6-20) ピペリジン環上に置換基として、低級アルキル基;ベンゾイル基;並びにフェニル環上にハロゲン原子及び低級アルキル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるフェニル低級アルキル基なる群から選ばれた基を1個以上有していてもよいピペリジニル基
(6-21) インドリル基
(6-22) インダゾリル基
(6-23) 1個以上の低級アルキル基を有することのある3,4−ジヒドロカルボスチリル基
(6-24) 1個以上の低級アルキル基を有することのあるキノリル基
(6-25) 1個以上の低級アルキル基を有することのあるカルバゾリル基;
R8及びR9は、これらが結合する窒素原子と共に他の1個以上のヘテロ原子を介しもしくは介することなく互いに結合して5〜8員の飽和複素環を形成してもよい。
該複素環上には、下記(6-28-1)〜(6-28-24)で示される基なる群から選ばれた置換基が1個以上置換していてもよい。
(6-28-1) 低級アルキル基
(6-28-2) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子及び1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるフェニル低級アルキル基
(6-28-3) ナフチル低級アルキル基
(6-28-4) フェニル低級アルキルカルバモイル低級アルキル基
(6-28-5) フェニルカルバモイル低級アルキル基
(6-28-6) フェニル低級アルコキシカルボニル基
(6-28-7) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子及び1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるフェノキシ低級アルキル基
(6-28-8) ビフェニル基
(6-28-9) フェニル環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル基
(6-28-10) 1個以上のハロゲン原子を有することのある2,3−ジヒドロインデニル基
(6-28-11) 1個以上のハロゲン原子を有することのあるベンゾチアゾリル基
(6-28-12) 1個以上のハロゲン原子を有することのあるピリジル基
(6-28-13) ベンゾチエニル基
(6-28-14) ベンゾイソチアゾリル基
(6-28-15) チエノピリジル基
(6-28-16) カルバモイル基
(6-28-17) フェニル環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル低級アルコキシ基
(6-28-18) 1個以上のハロゲン原子を有することのあるフェノキシ基
(6-28-19) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子及び低級アルコキシ基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるベンゾイル基
(6-28-20) フェニル環上に1個以上の低級アルキル基(置換基として1個以上のハロゲン原子を有していてもよい)を有することのあるアニリノ基
(6-28-21) アミノ基上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有し、フェニル環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのあるアニリノ基
(6-28-22) ベンゾフリル基
(6-28-23) ナフチル基
(6-28-24) オキソ基;
R8及びR9は、これらが結合する窒素原子と共に互いに結合して5又は6員の不飽和複素環を形成してもよい。
該不飽和複素環上には、下記(6-29-1)〜(6-29-3)で示される基なる群から選ばれた置換基が1個以上置換していてもよい。
(6-29-1) 1個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル基
(6-29-2) 2,3−ジヒドロインデニル基
(6-29-3) ベンゾチエニル基;
R8及びR9は、これらが結合する窒素原子と共に、1,2,3,4−テトラヒドロキノリル基、1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリル基、1,3−ジヒドロイソインドリル基、ピラジン環上に1個以上の低級アルキル基を有することのあるオクタヒドロピロロ[1,2−a]ピラジニル基、又は8−アザビシクロ[3.2.1]オクチル基上に1個以上のフェノキシ基(フェニル環上に1個以上のハロゲン原子を有していてもよい)を有することのある8−アザビシクロ[3.2.1]オクチル基を形成してもよい。
A2は、低級アルキレン基を示す。
R10は、下記(7-1)〜(7-44)で示されるいずれかの基を示す。
(7-1) 水素原子
(7-2) 低級アルキル基
(7-3) 1個以上のハロゲン原子を有することのあるアルコキシカルボニル基
(7-4) フェニル環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基;フェニル基;ハロゲン原子;シアノ基;フェノキシ基;低級アルコキシカルボニル基;ピラゾリル基;及び1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるベンゾイル基
(7-5) アルカノイル基
(7-6) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子及び低級アルキル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるフェニル低級アルカノイル基
(7-7) シクロアルキル低級アルカノイル基
(7-8) フェニル環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるフェニル基
(7-9) フェニル環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのあるフェノキシ低級アルカノイル基
(7-10) フェニル低級アルケニルカルボニル基
(7-11) ピリジン環上に置換基としてハロゲン原子及び1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるピリジルカルボニル基
(7-12) フリルカルボニル基
(7-13) チエニルカルボニル基
(7-14) ピペリジン環上に置換基として1個以上の低級アルカノイル基を有することのあるピペリジニルカルボニル基
(7-15) ピロリジン環上に置換基として1個以上のオキソ基を有することのあるピロリジニルカルボニル基
(7-16) テトラヒドロピラニルカルボニル基
(7-17) ナフチルカルボニル基
(7-18) インドリルカルボニル基
(7-19) ベンゾフリルカルボニル基
(7-20) ベンゾチオフェン環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのあるベンゾチエニルカルボニル基
(7-21) フリル低級アルキル基
(7-22) ピリジン環上に置換基としてハロゲン原子及び1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるピリジル低級アルキル基
(7-23) チオフェン環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのあるチエニル低級アルキル基
(7-24) フェニル環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基;シアノ基;1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基;低級アルキル基及び低級アルカノイル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるアミノ基;ハロゲン原子;低級アルコキシカルボニル基;低級アルカノイルオキシ基;低級アルキルスルホニル基;低級アルキルチオ基;及びピロリジニル基なる群から選ばれた基を1個以上の有することのあるフェニル低級アルキル基
(7-25) チアゾリル低級アルキル基
(7-26) イミダゾール環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるイミダゾリル低級アルキル基
(7-27) ピロール環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるピロリル低級アルキル基
(7-28) シクロアルキル低級アルキル基
(7-29) 低級アルキルチオ低級アルキル基
(7-30) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子、低級アルキル基及び低級アルコキシ基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるフェノキシカルボニル基
(7-31) フェニル環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル低級アルコキシカルボニル基
(7-32) ナフチルオキシカルボニル基
(7-33) 低級アルキニルオキシカルボニル基
(7-34) シクロアルキルカルボニル基
(7-35) キノキサリニルカルボニル基
(7-36) 基−CO−NR13R14
(7-37) ピペリジン環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるピペリジニル基、
(7-38) シクロアルキル基
(7-39) テトラヒドロピラニル基
(7-40) 低級アルコキシ低級アルキル基
(7-41) テトラヒドロ−2H−チオピラニル基
(7-42) ナフチル基
(7-43) ビフェニル基
(7-44) 低級アルキルシリル低級アルコキシカルボニル基;
A3は、低級アルキレン基を示す。
mは、0又は1を示す。
R11及びR12は、各々下記(8-1)〜(8-5)で示されるいずれかの基を示す。
(8-1) 水素原子
(8-2) 低級アルキル基
(8-3) 低級アルカノイル基
(8-4) フェニル低級アルカノイル基;
(8-5) フェニル環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル基
R11及びR12は、これらが結合する窒素原子と共に他の1個以上のヘテロ原子を介しもしくは介することなく互いに結合して5又は6員の飽和複素環を形成してもよい。
該複素環上には、下記(9-1)及び(9-2)で示される基なる群から選ばれた置換基が1〜3個置換していてもよい。
(9-1) 低級アルキル基
(9-2) フェニル基;
R13及びR14は、各々下記(10-1)〜(10-3)で示されるいずれかの基を示す。
(10-1) 水素原子
(10-2) 低級アルキル基
(10-3) フェニル基;
R13及びR14は、これらが結合する窒素原子と共に他の1個以上のヘテロ原子を介しもしくは介することなく互いに結合して5又は6員の飽和複素環を形成してもよい。]
で表されるカルボスチリル化合物又はその塩を有効成分として含有する、NF−κBが介在する疾病の予防又は治療剤。
項2. NF−κBが介在する疾病が、虚血性疾患における再灌流障害;臓器移植もしくは臓器手術の予後の悪化;PTCA後の再狭窄;癌転移及び浸潤;並びにカヘキシーからなる群から選ばれる、項1に記載の薬剤。
項3. サイトカイン及び/又は接着因子の転写を調節するために用いられる、項1に記載の薬剤。
項4. COX−2、TNF−α及び/又はIL−8の活性を抑制するために用いられる、項3に記載の薬剤。
項5. 項1に記載のカルボスチリル化合物又はその塩を有効成分として含有する、COX−2が介在する症状又は疾患の予防又は治療剤。
項6. 項1に記載のカルボスチリル化合物又はその塩を有効成分として含有する、放射線療法又は化学療法に用いられる抗癌効果補強剤。
項7. 項1に記載のカルボスチリル化合物又はその塩を有効成分として含有する、放射線療法に用いられる放射線感受性増強剤。
項8. 項1に記載のカルボスチリル化合物又はその塩を有効成分として含有する、腫瘍起因性血管形成阻害剤。
項9. 項1に記載のカルボスチリル化合物又はその塩の有効量を患者に投与することにより、放射線療法又は化学療法において抗癌効果を補強する方法。
項10. 放射線療法又は化学療法に用いられる抗癌効果補強剤を製造するための、項1に記載のカルボスチリル化合物又はその塩の使用。
項11. カルボスチリル化合物が、一般式(1)においてR4及びR5が共に水素原子である、項1に記載の薬剤。
項12.カルボスチリル化合物が、一般式(1)において
(1-15) キノリル低級アルキル基
(1-16) 低級アルコキシ低級アルコキシ置換低級アルキル基
(1-17) 水酸基置換低級アルキル基
(1-18) チアゾール環上に置換基としてハロゲン原子、フェニル基、チエニル基及びピリジル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるチアゾリル低級アルキル基
(1-19) 1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基
(1-20) 低級アルキルシリルオキシ低級アルキル基
(1-21) フェニル環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基;低級アルコキシ基;ハロゲン原子;低級アルケニル基;シクロアルキル基;ニトロ基;及びフェニル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるフェノキシ低級アルキル基
(1-22) フェニル環上に1個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニルチオ低級アルキル基
(1-23) ピペリジン環上に置換基としてフェニル低級アルキル基及びフェニル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるピペリジニル低級アルキル基
(1-24) ピペラジン環上に置換基として1個以上のフェニル基を有することのあるピペラジニル低級アルキル基
(1-25) 1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリル低級アルキル基
(1-26) ナフチルオキシ低級アルキル基
(1-27) ベンゾチアゾール環上に1個以上のアルキル基を有することのあるベンゾチアゾリルオキシ低級アルキル基
(1-28) キノリルオキシ基及びイソキノリルオキシ基なる群から選ばれた置換基を1個以上有する低級アルキル基
(1-29) ピリジン環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるピリジルオキシ低級アルキル基
(1-30) 低級アルケニル基;
R2は、下記(2-1)〜(2-33)で示されるいずれかの基を示す。
(2-1) 水素原子
(2-2) 低級アルコキシ基
(2-3) 低級アルキル基
(2-4) カルボキシ低級アルコキシ基
(2-5) 低級アルコキシカルボニル低級アルコキシ基
(2-6) 水酸基
(2-7) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子;1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基;1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキルチオ基;低級アルコキシ基;ニトロ基;低級アルキルスルホニル基;低級アルコキシカルボニル基;フェニル低級アルケニル基;低級アルカノイルオキシ基;及び1,2,3−チアジアゾリル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるフェニル低級アルコキシ基
(2-8) ピペリジン環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるピペリジニル低級アルコキシ基
(2-9) 1個以上の低級アルキル基を有することのあるアミノ置換低級アルコキシ基
(2-10) 低級アルケニルオキシ基
(2-11) ピリジン環上に置換基として1個以上の低級アルキル基(低級アルキル基上に1個以上のハロゲン原子を有していてもよい)を有することのあるピリジル低級アルコキシ基
(2-12) 低級アルキニルオキシ基
(2-13) フェニル低級アルキニルオキシ基
(2-14) フェニル低級アルケニルオキシ基
(2-15) フラン環上に置換基として1個以上の低級アルコキシカルボニル基を有することのあるフリル低級アルコキシ基
(2-16) テトラゾール環上に置換基としてフェニル基、フェニル低級アルキル基及びシクロアルキル低級アルキル基なる群から選ばれた基を有することのあるテトラゾリル低級アルコキシ基
(2-17) 1,2,4−オキサジアゾール環上に置換基としてフェニル基(フェニル環上に1個以上の低級アルキル基が置換していてもよい)を有することのある1,2,4−オキサジアゾリル低級アルコキシ基
(2-18) イソオキサゾール環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるイソオキサゾリル低級アルコキシ基
(2-19) 1,3,4−オキサジアゾール環上に置換基としてフェニル基(フェニル環上に1個以上の低級アルキル基が置換していてもよい)を有することのある1,3,4−オキサジアゾリル低級アルコキシ基
(2-20) 低級アルカノイル低級アルコキシ基
(2-21) チアゾール環上に置換基として低級アルキル基及びフェニル基(フェニル環上に1個以上のハロゲン原子が置換していてもよい)なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるチアゾリル低級アルコキシ基
(2-22) ピペリジン環上に置換基として1個以上のベンゾイル基(フェニル環上に1個以上のハロゲン原子が置換していてもよい)を有することのあるピペリジニルオキシ基
(2-23) チエニル低級アルコキシ基
(2-24) フェニルチオ低級アルコキシ基
(2-25) 1個以上の低級アルキル基を有することのあるカルバモイル置換低級アルコキシ基
(2-26) ベンゾイル低級アルコキシ基
(2-27) ピリジルカルボニル低級アルコキシ基
(2-28) イミダゾール環上に置換基として1個以上のフェニル低級アルキル基を有することのあるイミダゾリル低級アルコキシ基
(2-29) フェノキシ低級アルコキシ基
(2-30) フェニル低級アルコキシ置換低級アルコキシ基
(2-31) 2,3−ジヒドロ−1H−インデニルオキシ基
(2-32) イソインドリン環上に置換基として1個以上のオキソ基を有することのあるイソインドリニル低級アルコキシ基
(2-33)フェニル基;
R3は、下記(3-1)〜(3-19)で示されるいずれかの基を示す。
(3-1) 水素原子
(3-2) 低級アルキル基
(3-3) 水酸基置換低級アルキル基
(3-4) シクロアルキル低級アルキル基
(3-5) カルボキシ低級アルキル基
(3-6) 低級アルコキシカルボニル低級アルキル基
(3-7) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子;1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基;1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基;フェニル基;低級アルコキシカルボニル基;フェノキシ基;低級アルキルチオ基;低級アルキルスルホニル基;フェニル低級アルコキシ基;及び1個以上の低級アルカノイル基を有することのあるアミノ基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるフェニル低級アルキル基
(3-8) ナフチル低級アルキル基
(3-9) フラン環上に置換基として1個以上の低級アルコキシカルボニル基を有することのあるフリル低級アルキル基
(3-10) チアゾール環上に置換基として低級アルキル基及びフェニル環上に置換基として1個以上の低級アルキル基(低級アルキル基上にハロゲン原子が置換していてもよい)を有することのあるフェニル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるチアゾリル低級アルキル基
(3-11) テトラゾール環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるテトラゾリル低級アルキル基
(3-12) ベンゾチオフェン環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのあるベンゾチエニル低級アルキル基
(3-13) 低級アルキニル基
(3-14) 低級アルケニル基
(3-15) フェニル低級アルケニル基
(3-16) ベンゾイミダゾリル低級アルキル基
(3-17) ピリジル低級アルキル基
(3-18) イミダゾール環上に置換基として1個以上のフェニル低級アルキル基を有することのあるイミダゾリル低級アルキル基
(3-19) キノリル低級アルキル基;
Bは、カルボニル基又は基−NHCO−を示す。
lは、0又は1を示す。
R6及びR7は、各々下記(4-1)〜(4-79)で示されるいずれかの基を示す。
(4-1) 水素原子
(4-2) 低級アルキル基
(4-3) 低級アルカノイル基
(4-4) 1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキルスルホニル基
(4-5) 1個以上のハロゲン原子を有することのあるアルコキシカルボニル基
(4-6) 水酸基置換低級アルキル基
(4-7) ピリジン環上に置換基としてピロリル基及びハロゲン原子からなる群より選ばれた基を1個以上有することのあるピリジルカルボニル基
(4-8) ピリジン環上に置換基として低級アルキル基及び低級アルコキシ基なる群より選ばれた基を1個以上有することのあるピリジル基
(4-9) ピリジル低級アルキル基
(4-10) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子;1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基;フェノキシ基;1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基;低級アルキルチオ基;低級アルキルスルホニル基;低級アルキル基及び低級アルカノイル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるアミノ基;ピロリジン環上に置換基として1個以上のオキソ基を有することのあるピロリジニル基;ピペリジン環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるピペリジニル基;低級アルケニル基;アミノスルホニル基;水酸基;1個以上の低級アルキル基を有することのあるカルバモイル基;フェニル低級アルコキシ基;及びシアノ基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるフェニル基
(4-11) シクロアルキル環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるシクロアルキル基
(4-12) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子;フェノキシ基;フェニル基;1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基;低級アルコキシ基;低級アルカノイル基;ニトロ基;シアノ基;フェニル基及び低級アルキル基なる群より選ばれた基を1個以上有することのあるアミノ基;ピロリジン環上に置換基として1個以上のオキソ基を有することのあるピロリジニル基;ピロリル基;ピラゾリル基;1,2,4−トリアゾリル基;及びイミダゾリル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるベンゾイル基
(4-13) フェニル環上に1個以上の低級アルキレンジオキシ基を有するベンゾイル基
(4-14) シクロアルキルカルボニル基
(4-15) フリルカルボニル基
(4-16) ナフチルカルボニル基
(4-17) フェニル環上に置換基として低級アルコキシ基、低級アルキル基、ハロゲン原子及びニトロ基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるフェノキシカルボニル基
(4-18) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子及びニトロ基なる群より選ばれた基を1個以上有することのあるフェニル低級アルコキシカルボニル基
(4-19) ピペリジン環上に置換基として低級アルキル基;低級アルカノイル基;ベンゾイル基(フェニル環上に1個以上のハロゲン原子が置換していてもよい);及びフェニル基(フェニル環上に1個以上のハロゲン原子が置換していてもよい)なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるピペリジニル基
(4-20) テトラヒドロピラニル低級アルキル基
(4-21) シクロアルキル低級アルキル基
(4-22) 低級アルケニル基
(4-23) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子、1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基、1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基及び水酸基なる群から選ばれた基を1個以上有することがあり、低級アルキル基上に1個以上の低級アルコキシカルボニル基を有することのあるフェニル低級アルキル基
(4-24) 低級アルキレンジオキシ基置換フェニル低級アルキル基
(4-25) フリル低級アルキル基
(4-26) 低級アルキル基及びフェニル基(フェニル環上に1個以上の低級アルキル基が置換していてもよい)なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるカルバモイル低級アルキル基
(4-27) 低級アルコキシ低級アルキル基
(4-28) 低級アルキル基上にカルバモイル基及び低級アルコキシカルボニル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるイミダゾリル低級アルキル基
(4-29) 1個以上の低級アルキル基を有することのあるアミノ置換低級アルキル基
(4-30) 2,3,4,5−テトラヒドロフラン環上に置換基として1個以上のオキソ基を有することのある2,3,4,5−テトラヒドロフリル基
(4-31) 低級アルコキシカルボニル低級アルキル基
(4-32) ピロリジン環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるピロリジニル低級アルキル基
(4-33) フェノキシ低級アルカノイル基
(4-34) モルホリノ低級アルキル基
(4-35) インドリル基
(4-36) チアゾリル基
(4-37) 1,2,4−トリアゾリル基
(4-38) ピリジル低級アルカノイル基
(4-39) チエニルカルボニル基
(4-40) チエニル低級アルカノイル基
(4-41) シクロアルキル低級アルカノイル基
(4-42) イソオキサゾール環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるイソオキサゾリルカルボニル基
(4-43) ピラジルカルボニル基
(4-44) ピペリジン環上に置換基としてベンゾイル基及び低級アルカノイル基なる群より選ばれた基を1個以上有することのあるピペリジニルカルボニル基
(4-45) クロマニルカルボニル基
(4-46) イソインドリン環上に置換基として1個以上のオキソ基を有することのあるイソインドリニル低級アルカノイル基
(4-47) チアゾリジン環上に置換基としてオキソ基及びチオキソ基なる群より選ばれた基を1個以上有することのあるチアゾリジニル低級アルカノイル基
(4-48) ピペリジニル低級アルカノイル基
(4-49) フェニル環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル低級アルケニルカルボニル基
(4-50) フェニル環上に置換基として1個以上のアルキレンジオキシ基を有するフェニル低級アルケニルカルボニル基
(4-51) ピリジル低級アルケニルカルボニル基
(4-52) ピリジルチオ低級アルカノイル基
(4-53) インドリルカルボニル基
(4-54) ピロリルカルボニル基
(4-55) ピロリジン環上に置換基として1個以上のオキソ基を有することのあるピロリジニルカルボニル基
(4-56) ベンゾフリルカルボニル基
(4-57) インドリル低級アルカノイル基
(4-58) ベンゾチエニルカルボニル基
(4-59) フェニル環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル低級アルカノイル基
(4-60) フェニル環上に置換基として低級アルコキシカルボニル基;シアノ基;ニトロ基;1個以上の低級アルカノイル基を有することのあるアミノ基;水酸基;カルボキシ基;低級アルコキシカルボニル低級アルキル基;ハロゲン原子;1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基;及び1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるフェニルスルホニル基
(4-61) チオフェン環上に置換基としてハロゲン原子及び低級アルコキシカルボニル基なる群より選ばれた基を1個以上有することのあるチエニルスルホニル基
(4-62) キノリルスルホニル基
(4-63) イミダゾール環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるイミダゾリルスルホニル基
(4-64) フェニル環上に置換基として1個以上の低級アルキレンジオキシ基を有することのあるフェニルスルホニル基
(4-65) 低級アルケニルスルホニル基
(4-66) シクロアルキル低級アルキルスルホニル基
(4-67) 3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのある3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジニルスルホニル基
(4-68) ピラゾール環上に置換基としてハロゲン原子及び低級アルキル基なる群より選ばれた基を1個以上有することのあるピラゾリルスルホニル基
(4-69) イソオキサゾール環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるイソオキサゾリルスルホニル基
(4-70) チアゾール環上に置換基として低級アルキル基及び1個以上の低級アルカノイル基を有することのあるアミノ基なる群より選ばれた基を1個以上有することのあるチアゾリルスルホニル基、
(4-71) フェニル低級アルキルスルホニル基
(4-72) フェニル低級アルケニルスルホニル基
(4-73) ナフチルオキシカルボニル基
(4-74) 低級アルキニルオキシカルボニル基
(4-75) 低級アルケニルオキシカルボニル基
(4-76) フェニル低級アルコキシ置換低級アルコキシカルボニル基
(4-77) シクロアルキル環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるシクロアルキルオキシカルボニル基
(4-78) テトラゾリル基
(4-79) イソオキサゾール環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるイソオキサゾリル基;
R6及びR7は、これらが結合する窒素原子と共に他の1個以上のヘテロ原子を介しもしくは介することなく互いに結合して5〜7員の飽和複素環、1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリル基又はイソインドリニル基を形成してもよい。
該複素環上には、下記(5-1)〜(5-28)で示される基なる群から選ばれた置換基が1〜3個置換していてもよい。
(5-1) 低級アルキル基
(5-2) 低級アルコキシ基
(5-3) オキソ基
(5-4) 水酸基
(5-5) ピリジル低級アルキル基
(5-6) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子;1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基;1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基;シアノ基;及び水酸基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるフェニル基
(5-7) 低級アルキレンジオキシ基置換フェニル低級アルキル基
(5-8) フェニル環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル低級アルキル基
(5-9) ピリミジル基
(5-10) ピラジル基
(5-11) シクロアルキル基
(5-12) フェニル環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル低級アルコキシ基
(5-13) フェニル環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのあるベンゾイル基
(5-14) フェニル環上に1個以上の低級アルキレンジオキシ基を有するベンゾイル基
(5-15) フェニル基及び低級アルキル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるカルバモイル低級アルキル基
(5-16) ベンゾオキサゾリル基
(5-17) 低級アルコキシカルボニル基
(5-18) カルバモイル基
(5-19) フェニル環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル低級アルキリデン基
(5-20) フェニル低級アルコキシカルボニル基
(5-21) ピリジン環上に置換基としてシアノ基及び低級アルキル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるピリジル基
(5-22) フリル低級アルキル基
(5-23) テトラヒドロピラニル基
(5-24) イミダゾリル低級アルキル基
(5-25) ナフチル基
(5-26) 2,3−ジヒドロ−1H−インデニル基
(5-27) 1,3−ジオキソラニル低級アルキル基
(5-28) 基−(A3)mNR11R12;
A1は、低級アルキレン基を示す。
R8及びR9は、各々下記(6-1)〜(6-25)で示されるいずれかの基を示す。
(6-1) 水素原子、
(6-2) 低級アルキル基、
(6-3) フェニル環上に置換基として、1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基;低級アルキルチオ基;1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基;ハロゲン原子;フェニル基;低級アルキルアミノ基;シアノ基;フェノキシ基;シクロアルキル基;1個以上のオキソ基を有することのあるピロリジニル基;1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリルカルボニル基;1個以上の低級アルキル基を有することのある1,2,3,4−テトラヒドロキノリルカルボニル基;1個以上の低級アルキル基を有することのある1,2,3,4−テトラヒドロキノキサリニルカルボニル基;1個以上のフェニル基を有することのあるチアゾリル基;カルバモイル基;フェニル低級アルコキシ基;低級アルキルスルホニルアミノ基;1個以上のハロゲン原子を有することのあるアニリノ基;フェニル低級アルキル基;及び水酸基置換低級アルキル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるフェニル基
(6-4) シクロアルキル基
(6-5) シクロアルキル低級アルキル基
(6-6) カルバモイル低級アルキル基
(6-7) フェニル環上に置換基として、1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基;1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基;ハロゲン原子;及びフェニル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるフェニル低級アルキル基
(6-8) 低級アルキル置換アミノ低級アルキル基
(6-9) ナフチル基
(6-10) ナフチル低級アルキル基
(6-11) テトラヒドロナフチル低級アルキル基
(6-12) フルオレニル基
(6-13) ピリジル基
(6-14) ピリジル低級アルキル基
(6-15) ピリミジニル基
(6-16) ピラジン環上に1個以上の低級アルキル基を有することのあるピラジニル低級アルキル基
(6-17) チアゾリル基
(6-18) ピラゾール環上に1個以上の低級アルキル基を有することのあるピラゾリル低級アルキル基
(6-19) チエニル低級アルキル基
(6-20) ピペリジン環上に置換基として、低級アルキル基;ベンゾイル基;並びにフェニル環上にハロゲン原子及び低級アルキル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるフェニル低級アルキル基なる群から選ばれた基を1個以上有していてもよいピペリジニル基
(6-21) インドリル基
(6-22) インダゾリル基
(6-23) 1個以上の低級アルキル基を有することのある3,4−ジヒドロカルボスチリル基
(6-24) 1個以上の低級アルキル基を有することのあるキノリル基
(6-25) 1個以上の低級アルキル基を有することのあるカルバゾリル基;
R8及びR9は、これらが結合する窒素原子と共に他の1個以上のヘテロ原子を介しもしくは介することなく互いに結合して5〜8員の飽和複素環を形成してもよい。
該複素環上には、下記(6-28-1)〜(6-28-24)で示される基なる群から選ばれた置換基が1個以上置換していてもよい。
(6-28-1) 低級アルキル基
(6-28-2) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子及び1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるフェニル低級アルキル基
(6-28-3) ナフチル低級アルキル基
(6-28-4) フェニル低級アルキルカルバモイル低級アルキル基
(6-28-5) フェニルカルバモイル低級アルキル基
(6-28-6) フェニル低級アルコキシカルボニル基
(6-28-7) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子及び1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるフェノキシ低級アルキル基
(6-28-8) ビフェニル基
(6-28-9) フェニル環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル基
(6-28-10) 1個以上のハロゲン原子を有することのある2,3−ジヒドロインデニル基
(6-28-11) 1個以上のハロゲン原子を有することのあるベンゾチアゾリル基
(6-28-12) 1個以上のハロゲン原子を有することのあるピリジル基
(6-28-13) ベンゾチエニル基
(6-28-14) ベンゾイソチアゾリル基
(6-28-15) チエノピリジル基
(6-28-16) カルバモイル基
(6-28-17) フェニル環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル低級アルコキシ基
(6-28-18) 1個以上のハロゲン原子を有することのあるフェノキシ基
(6-28-19) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子及び低級アルコキシ基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるベンゾイル基
(6-28-20) フェニル環上に1個以上の低級アルキル基(置換基として1個以上のハロゲン原子を有していてもよい)を有することのあるアニリノ基
(6-28-21) アミノ基上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有し、フェニル環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのあるアニリノ基
(6-28-22) ベンゾフリル基
(6-28-23) ナフチル基
(6-28-24) オキソ基;
R8及びR9は、これらが結合する窒素原子と共に互いに結合して5又は6員の不飽和複素環を形成してもよい。
該不飽和複素環上には、下記(6-29-1)〜(6-29-3)で示される基なる群から選ばれた置換基が1個以上置換していてもよい。
(6-29-1) 1個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル基
(6-29-2) 2,3−ジヒドロインデニル基
(6-29-3) ベンゾチエニル基;
R8及びR9は、これらが結合する窒素原子と共に、1,2,3,4−テトラヒドロキノリル基、1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリル基、1,3−ジヒドロイソインドリル基、ピラジン環上に1個以上の低級アルキル基を有することのあるオクタヒドロピロロ[1,2−a]ピラジニル基、又は8−アザビシクロ[3.2.1]オクチル基上に1個以上のフェノキシ基(フェニル環上に1個以上のハロゲン原子を有していてもよい)を有することのある8−アザビシクロ[3.2.1]オクチル基を形成してもよい。
A2は、低級アルキレン基を示す。
R10は、下記(7-1)〜(7-44)で示されるいずれかの基を示す。
(7-1) 水素原子
(7-2) 低級アルキル基
(7-3) 1個以上のハロゲン原子を有することのあるアルコキシカルボニル基
(7-4) フェニル環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基;フェニル基;ハロゲン原子;シアノ基;フェノキシ基;低級アルコキシカルボニル基;ピラゾリル基;及び1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるベンゾイル基
(7-5) アルカノイル基
(7-6) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子及び低級アルキル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるフェニル低級アルカノイル基
(7-7) シクロアルキル低級アルカノイル基
(7-8) フェニル環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるフェニル基
(7-9) フェニル環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのあるフェノキシ低級アルカノイル基
(7-10) フェニル低級アルケニルカルボニル基
(7-11) ピリジン環上に置換基としてハロゲン原子及び1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるピリジルカルボニル基
(7-12) フリルカルボニル基
(7-13) チエニルカルボニル基
(7-14) ピペリジン環上に置換基として1個以上の低級アルカノイル基を有することのあるピペリジニルカルボニル基
(7-15) ピロリジン環上に置換基として1個以上のオキソ基を有することのあるピロリジニルカルボニル基
(7-16) テトラヒドロピラニルカルボニル基
(7-17) ナフチルカルボニル基
(7-18) インドリルカルボニル基
(7-19) ベンゾフリルカルボニル基
(7-20) ベンゾチオフェン環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのあるベンゾチエニルカルボニル基
(7-21) フリル低級アルキル基
(7-22) ピリジン環上に置換基としてハロゲン原子及び1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるピリジル低級アルキル基
(7-23) チオフェン環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのあるチエニル低級アルキル基
(7-24) フェニル環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基;シアノ基;1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基;低級アルキル基及び低級アルカノイル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるアミノ基;ハロゲン原子;低級アルコキシカルボニル基;低級アルカノイルオキシ基;低級アルキルスルホニル基;低級アルキルチオ基;及びピロリジニル基なる群から選ばれた基を1個以上の有することのあるフェニル低級アルキル基
(7-25) チアゾリル低級アルキル基
(7-26) イミダゾール環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるイミダゾリル低級アルキル基
(7-27) ピロール環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるピロリル低級アルキル基
(7-28) シクロアルキル低級アルキル基
(7-29) 低級アルキルチオ低級アルキル基
(7-30) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子、低級アルキル基及び低級アルコキシ基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるフェノキシカルボニル基
(7-31) フェニル環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル低級アルコキシカルボニル基
(7-32) ナフチルオキシカルボニル基
(7-33) 低級アルキニルオキシカルボニル基
(7-34) シクロアルキルカルボニル基
(7-35) キノキサリニルカルボニル基
(7-36) 基−CO−NR13R14
(7-37) ピペリジン環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるピペリジニル基、
(7-38) シクロアルキル基
(7-39) テトラヒドロピラニル基
(7-40) 低級アルコキシ低級アルキル基
(7-41) テトラヒドロ−2H−チオピラニル基
(7-42) ナフチル基
(7-43) ビフェニル基
(7-44) 低級アルキルシリル低級アルコキシカルボニル基;
A3は、低級アルキレン基を示す。
mは、0又は1を示す。
R11及びR12は、各々下記(8-1)〜(8-5)で示されるいずれかの基を示す。
(8-1) 水素原子
(8-2) 低級アルキル基
(8-3) 低級アルカノイル基
(8-4) フェニル低級アルカノイル基;
(8-5) フェニル環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル基
R11及びR12は、これらが結合する窒素原子と共に他の1個以上のヘテロ原子を介しもしくは介することなく互いに結合して5又は6員の飽和複素環を形成してもよい。
該複素環上には、下記(9-1)及び(9-2)で示される基なる群から選ばれた置換基が1〜3個置換していてもよい。
(9-1) 低級アルキル基
(9-2) フェニル基;
R13及びR14は、各々下記(10-1)〜(10-3)で示されるいずれかの基を示す。
(10-1) 水素原子
(10-2) 低級アルキル基
(10-3) フェニル基;
R13及びR14は、これらが結合する窒素原子と共に他の1個以上のヘテロ原子を介しもしくは介することなく互いに結合して5又は6員の飽和複素環を形成してもよい。]
で表されるカルボスチリル化合物又はその塩を有効成分として含有する、NF−κBが介在する疾病の予防又は治療剤。
項2. NF−κBが介在する疾病が、虚血性疾患における再灌流障害;臓器移植もしくは臓器手術の予後の悪化;PTCA後の再狭窄;癌転移及び浸潤;並びにカヘキシーからなる群から選ばれる、項1に記載の薬剤。
項3. サイトカイン及び/又は接着因子の転写を調節するために用いられる、項1に記載の薬剤。
項4. COX−2、TNF−α及び/又はIL−8の活性を抑制するために用いられる、項3に記載の薬剤。
項5. 項1に記載のカルボスチリル化合物又はその塩を有効成分として含有する、COX−2が介在する症状又は疾患の予防又は治療剤。
項6. 項1に記載のカルボスチリル化合物又はその塩を有効成分として含有する、放射線療法又は化学療法に用いられる抗癌効果補強剤。
項7. 項1に記載のカルボスチリル化合物又はその塩を有効成分として含有する、放射線療法に用いられる放射線感受性増強剤。
項8. 項1に記載のカルボスチリル化合物又はその塩を有効成分として含有する、腫瘍起因性血管形成阻害剤。
項9. 項1に記載のカルボスチリル化合物又はその塩の有効量を患者に投与することにより、放射線療法又は化学療法において抗癌効果を補強する方法。
項10. 放射線療法又は化学療法に用いられる抗癌効果補強剤を製造するための、項1に記載のカルボスチリル化合物又はその塩の使用。
項11. カルボスチリル化合物が、一般式(1)においてR4及びR5が共に水素原子である、項1に記載の薬剤。
項12.カルボスチリル化合物が、一般式(1)において
[式中、R3、A及びXは、項1で定義されているものと同じ。]
で示される基が、カルボスチリル骨格の3位、4位、5位、6位、7位及び8位のいずれかに結合している、項11に記載の薬剤。
項13. カルボスチリル化合物が、一般式(1)においてカルボスチリル骨格の3,4位の結合が一重結合であり、
で示される基が、カルボスチリル骨格の3位、4位、5位、6位、7位及び8位のいずれかに結合している、項11に記載の薬剤。
項13. カルボスチリル化合物が、一般式(1)においてカルボスチリル骨格の3,4位の結合が一重結合であり、
[式中、R3、A及びXは、項1で定義されているものと同じ。]
で示される基が、カルボスチリル骨格の5位又は6位に結合している、項12に記載の薬剤。
項14. カルボスチリル化合物が、一般式(1)においてAが低級アルキレン基又は低級アルキリデン基である、項12又は13に記載の薬剤。
項15. カルボスチリル化合物が、一般式(1)においてR1が項1で定義された(1-2)、(1-3)、(1-4)、(1-6)、(1-10)、(1-12)、(1-13)、(1-18)及び(1-21)のいずれかの基である、項14に記載の薬剤。
項16. カルボスチリル化合物が、一般式(1)において
で示される基が、カルボスチリル骨格の5位又は6位に結合している、項12に記載の薬剤。
項14. カルボスチリル化合物が、一般式(1)においてAが低級アルキレン基又は低級アルキリデン基である、項12又は13に記載の薬剤。
項15. カルボスチリル化合物が、一般式(1)においてR1が項1で定義された(1-2)、(1-3)、(1-4)、(1-6)、(1-10)、(1-12)、(1-13)、(1-18)及び(1-21)のいずれかの基である、項14に記載の薬剤。
項16. カルボスチリル化合物が、一般式(1)において
[式中、R3、A及びXは、項1で定義されているものと同じ。]で示される基がカルボスチリル骨格の5位に結合している、項15に記載の薬剤。
項17. カルボスチリル化合物が、一般式(1)においてR1がフェニル環上に置換基としてフェニル基、ハロゲン原子、基−(B)lNR6R7(ここで、B、l、R6及びR7は、項1で定義されているものと同じ。)、低級アルコキシカルボニル基及びフェニル低級アルコキシ基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるフェニル低級アルキル基である、項16に記載の薬剤。
項18. カルボスチリル化合物が、一般式(1)においてAが低級アルキレン基、R2が水素原子又は低級アルコキシ基、R3が水素原子、及びXが酸素原子又は硫黄原子である、項17に記載の薬剤。
項19. カルボスチリル化合物が、一般式(1)においてAが低級アルキレン基、R1が低級アルキル基、R2が水素原子又は低級アルコキシ基、R3が水素原子、及びXが酸素原子又は硫黄原子である、項16に記載の薬剤。
項20. カルボスチリル化合物が、一般式(1)においてAが低級アルキレン基、R1がナフチル低級アルキル基、R2が水素原子又は低級アルコキシ基、R3が水素原子、及びXが酸素原子又は硫黄原子である、項16に記載の薬剤。
項21. カルボスチリル化合物が、一般式(1)においてAが低級アルキレン基、R1が
項17. カルボスチリル化合物が、一般式(1)においてR1がフェニル環上に置換基としてフェニル基、ハロゲン原子、基−(B)lNR6R7(ここで、B、l、R6及びR7は、項1で定義されているものと同じ。)、低級アルコキシカルボニル基及びフェニル低級アルコキシ基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるフェニル低級アルキル基である、項16に記載の薬剤。
項18. カルボスチリル化合物が、一般式(1)においてAが低級アルキレン基、R2が水素原子又は低級アルコキシ基、R3が水素原子、及びXが酸素原子又は硫黄原子である、項17に記載の薬剤。
項19. カルボスチリル化合物が、一般式(1)においてAが低級アルキレン基、R1が低級アルキル基、R2が水素原子又は低級アルコキシ基、R3が水素原子、及びXが酸素原子又は硫黄原子である、項16に記載の薬剤。
項20. カルボスチリル化合物が、一般式(1)においてAが低級アルキレン基、R1がナフチル低級アルキル基、R2が水素原子又は低級アルコキシ基、R3が水素原子、及びXが酸素原子又は硫黄原子である、項16に記載の薬剤。
項21. カルボスチリル化合物が、一般式(1)においてAが低級アルキレン基、R1が
[式中、R10及びA2は、項1で定義されているものと同じ。]
で示される基、R2が水素原子又は低級アルコキシ基、R3が水素原子、及びXが酸素原子又は硫黄原子である、項16に記載の薬剤。
項22. カルボスチリル化合物が、一般式(1)においてカルボスチリル骨格の3,4位の結合が二重結合であり、
で示される基、R2が水素原子又は低級アルコキシ基、R3が水素原子、及びXが酸素原子又は硫黄原子である、項16に記載の薬剤。
項22. カルボスチリル化合物が、一般式(1)においてカルボスチリル骨格の3,4位の結合が二重結合であり、
[式中、R3、A及びXは、項1で定義されているものと同じ。]
で示される基がカルボスチリル骨格の3位、4位及び5位のいずれかに結合している、項12に記載の薬剤。
項23. カルボスチリル化合物が、一般式(1)においてR1が項1で定義された(1-2)及び(1-3)のいずれかの基である、項22に記載の薬剤。
項24. カルボスチリル化合物が、一般式(1)においてAが低級アルキレン基又は低級アルキリデン基、R2が水素原子又は低級アルコキシ基である、項23に記載の薬剤。
項25. カルボスチリル化合物が、一般式(1)においてカルボスチリル骨格の3,4位の結合が二重結合であり、R4及びR5が互いに結合して基−CH=CH−CH=CH−を形成している、項1に記載の薬剤。
項26. カルボスチリル化合物が、一般式(1)において
で示される基がカルボスチリル骨格の3位、4位及び5位のいずれかに結合している、項12に記載の薬剤。
項23. カルボスチリル化合物が、一般式(1)においてR1が項1で定義された(1-2)及び(1-3)のいずれかの基である、項22に記載の薬剤。
項24. カルボスチリル化合物が、一般式(1)においてAが低級アルキレン基又は低級アルキリデン基、R2が水素原子又は低級アルコキシ基である、項23に記載の薬剤。
項25. カルボスチリル化合物が、一般式(1)においてカルボスチリル骨格の3,4位の結合が二重結合であり、R4及びR5が互いに結合して基−CH=CH−CH=CH−を形成している、項1に記載の薬剤。
項26. カルボスチリル化合物が、一般式(1)において
[式中、R3、A及びXは、項1で定義されているものと同じ。]
で示される基がカルボスチリル骨格の7位に結合している、項25に記載の薬剤。
項27. カルボスチリル化合物が、一般式(1)においてR1が項1で定義された(1-2)及び(1-3)のいずれかの基である、項26に記載の薬剤。
項28. カルボスチリル化合物が、一般式(1)においてAが低級アルキレン基又は低級アルキリデン基、R2及びR3が共に水素原子、及びXが酸素原子又は硫黄原子である、項27に記載の薬剤。
項29. カルボスチリル化合物が、一般式(1)においてAが直接結合である、項1に記載の薬剤。
項30. カルボスチリル化合物が、一般式(1)においてAが低級アルキレン基である、項1に記載の薬剤。
項31. カルボスチリル化合物が、一般式(1)においてAが低級アルキリデン基である、項1に記載の薬剤。
項32. カルボスチリル化合物が、一般式(1)においてカルボスチリル骨格の3,4位の結合が一重結合又は二重結合であり、R4及びR5が共に水素原子である、項29〜項31のいずれかに記載の薬剤。
項33. カルボスチリル化合物が、一般式(1)においてカルボスチリル骨格の3,4位の結合が二重結合であり、R4及びR5が互いに結合して基−CH=CH−CH=CH−を形成している、項29〜項31のいずれかに記載の薬剤。
項34. カルボスチリル化合物が、下記に示す化合物から選択される、項1に記載の薬剤。
5−[1−(ビフェニル−4−イルメチル)−8−メトキシ−2−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−5−イルメチル]チアゾリジン−2,4−ジオン、
5−[1−(4−クロロベンジル)−8−メトキシ−2−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−5−イルメチル]チアゾリジン−2,4−ジオン、
5−[1−(4−ブロモベンジル)−8−メトキシ−2−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−5−イルメチル]チアゾリジン−2,4−ジオン、
5−[1−(2−ナフチルメチル)−8−メトキシ−2−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−5−イルメチル]チアゾリジン−2,4−ジオン、
5−{1−[4−(ヘプチルオキシカルボニルアミノ)ベンジル]−8−メトキシ−2−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−5−イルメチル}チアゾリジン−2,4−ジオン、
5−[1−(1−ビフェニル−4−イルピペリジン−4−イルメチル)−2−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−5−イルメチル]チアゾリジン−2,4−ジオン、
5−{1−[1−(4−メチルフェニル)ピペリジン−4−イルメチル]−2−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−5−イルメチル}チアゾリジン−2,4−ジオン、
5−{1−[4−(2−クロロベンジルオキシカルボニルアミノ)ベンジル]−8−メトキシ−2−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−5−イルメチル}チアゾリジン−2,4−ジオン、
1−(ビフェニル−4−イルメチル)−8−メトキシ−5−(4−オキソ−2−チオキソチアゾリジン−5−イルメチル)−3,4−ジヒドロ−1H−キノリン−2−オン、
8−メトキシ−1−メチル−5−(4−オキソ−2−チオキソチアゾリジン−5−イルメチル)−3,4−ジヒドロ−1H−キノリン−2−オン、
8−メトキシ−1−(3−メチルブチル)−5−(4−オキソ−2−チオキソチアゾリジン−5−イルメチル)−3,4−ジヒドロ−1H−キノリン−2−オン、
1−プロピル−8−メトキシ−5−(4−オキソ−2−チオキソチアゾリジン−5−イルメチル)−3,4−ジヒドロ−1H−キノリン−2−オン、
1−イソブチル−8−メトキシ−5−(4−オキソ−2−チオキソチアゾリジン−5−イルメチル)−3,4−ジヒドロ−1H−キノリン−2−オン、
8−メトキシ−1−フェネチル−5−(4−オキソ−2−チオキソチアゾリジン−5−イルメチル)−3,4−ジヒドロ−1H−キノリン−2−オン、及び
1−(4−フェニルチオメチル)ベンジル−5−(4−オキソ−2−チオキソチアゾリジン−5−イルメチル)−3,4−ジヒドロ−1H−キノリン−2−オン
カルボスチリル化合物
本発明で用いられる一般式(1)で表されるカルボスチリル化合物は公知であり、例えば、特許文献1に記載されている。
で示される基がカルボスチリル骨格の7位に結合している、項25に記載の薬剤。
項27. カルボスチリル化合物が、一般式(1)においてR1が項1で定義された(1-2)及び(1-3)のいずれかの基である、項26に記載の薬剤。
項28. カルボスチリル化合物が、一般式(1)においてAが低級アルキレン基又は低級アルキリデン基、R2及びR3が共に水素原子、及びXが酸素原子又は硫黄原子である、項27に記載の薬剤。
項29. カルボスチリル化合物が、一般式(1)においてAが直接結合である、項1に記載の薬剤。
項30. カルボスチリル化合物が、一般式(1)においてAが低級アルキレン基である、項1に記載の薬剤。
項31. カルボスチリル化合物が、一般式(1)においてAが低級アルキリデン基である、項1に記載の薬剤。
項32. カルボスチリル化合物が、一般式(1)においてカルボスチリル骨格の3,4位の結合が一重結合又は二重結合であり、R4及びR5が共に水素原子である、項29〜項31のいずれかに記載の薬剤。
項33. カルボスチリル化合物が、一般式(1)においてカルボスチリル骨格の3,4位の結合が二重結合であり、R4及びR5が互いに結合して基−CH=CH−CH=CH−を形成している、項29〜項31のいずれかに記載の薬剤。
項34. カルボスチリル化合物が、下記に示す化合物から選択される、項1に記載の薬剤。
5−[1−(ビフェニル−4−イルメチル)−8−メトキシ−2−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−5−イルメチル]チアゾリジン−2,4−ジオン、
5−[1−(4−クロロベンジル)−8−メトキシ−2−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−5−イルメチル]チアゾリジン−2,4−ジオン、
5−[1−(4−ブロモベンジル)−8−メトキシ−2−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−5−イルメチル]チアゾリジン−2,4−ジオン、
5−[1−(2−ナフチルメチル)−8−メトキシ−2−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−5−イルメチル]チアゾリジン−2,4−ジオン、
5−{1−[4−(ヘプチルオキシカルボニルアミノ)ベンジル]−8−メトキシ−2−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−5−イルメチル}チアゾリジン−2,4−ジオン、
5−[1−(1−ビフェニル−4−イルピペリジン−4−イルメチル)−2−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−5−イルメチル]チアゾリジン−2,4−ジオン、
5−{1−[1−(4−メチルフェニル)ピペリジン−4−イルメチル]−2−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−5−イルメチル}チアゾリジン−2,4−ジオン、
5−{1−[4−(2−クロロベンジルオキシカルボニルアミノ)ベンジル]−8−メトキシ−2−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−5−イルメチル}チアゾリジン−2,4−ジオン、
1−(ビフェニル−4−イルメチル)−8−メトキシ−5−(4−オキソ−2−チオキソチアゾリジン−5−イルメチル)−3,4−ジヒドロ−1H−キノリン−2−オン、
8−メトキシ−1−メチル−5−(4−オキソ−2−チオキソチアゾリジン−5−イルメチル)−3,4−ジヒドロ−1H−キノリン−2−オン、
8−メトキシ−1−(3−メチルブチル)−5−(4−オキソ−2−チオキソチアゾリジン−5−イルメチル)−3,4−ジヒドロ−1H−キノリン−2−オン、
1−プロピル−8−メトキシ−5−(4−オキソ−2−チオキソチアゾリジン−5−イルメチル)−3,4−ジヒドロ−1H−キノリン−2−オン、
1−イソブチル−8−メトキシ−5−(4−オキソ−2−チオキソチアゾリジン−5−イルメチル)−3,4−ジヒドロ−1H−キノリン−2−オン、
8−メトキシ−1−フェネチル−5−(4−オキソ−2−チオキソチアゾリジン−5−イルメチル)−3,4−ジヒドロ−1H−キノリン−2−オン、及び
1−(4−フェニルチオメチル)ベンジル−5−(4−オキソ−2−チオキソチアゾリジン−5−イルメチル)−3,4−ジヒドロ−1H−キノリン−2−オン
カルボスチリル化合物
本発明で用いられる一般式(1)で表されるカルボスチリル化合物は公知であり、例えば、特許文献1に記載されている。
上記一般式(1)において示される各基は、より具体的にはそれぞれ次の通りである。
低級アルキレン基としては、例えば、メチレン、エチレン、トリメチレン、2−メチルトリメチレン、2,2−ジメチルエチレン、2,2−ジメチルトリメチレン、1−メチルトリメチレン、メチルメチレン、エチルメチレン、テトラメチレン、ペンタメチレン、ヘキサメチレン基等の直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキレン基を例示できる。
低級アルキリデン基としては、例えば、メチリデン、エチリデン、プロピリデン、ブチリデン、ペンチリデン、ヘキシリデン等の直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキリデン基を例示できる。
低級アルキル基としては、直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であって、例えば、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、sec−ブチル、n−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、n−ヘキシル、イソヘキシル、3−メチルペンチル基等を挙げることができる。
低級アルコキシ基としては、直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルコキシ基であって、例えば、メトキシ、エトキシ、n−プロポキシ、イソプロポキシ、n−ブトキシ、イソブトキシ、tert−ブトキシ、sec−ブトキシ、n−ペンチルオキシ、イソペンチルオキシ、ネオペンチルオキシ、n−ヘキシルオキシ、イソヘキシルオキシ、3−メチルペンチルオキシ基等を挙げることができる。
ハロゲン原子としては、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子を示す。
低級アルコキシカルボニル基としては、アルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルコキシ基であるアルコキシカルボニル基であって、例えば、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、n−プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、n−ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、tert−ブトキシカルボニル、sec−ブトキシカルボニル、n−ペンチルオキシカルボニル、ネオペンチルオキシカルボニル、n−ヘキシルオキシカルボニル、イソヘキシルオキシカルボニル、3−メチルペンチルオキシカルボニル基等を挙げることができる。
フェニル低級アルコキシ基としては、例えば、ベンジルオキシ、2−フェニルエトキシ、1−フェニルエトキシ、3−フェニルプロポキシ、4−フェニルブトキシ、5−フェニルペンチルオキシ、6−フェニルヘキシルオキシ、1,1−ジメチル−2−フェニルエトキシ、2−メチル−3−フェニルプロポキシ基等のアルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルコキシ基であるフェニルアルコキシ基を挙げることができる。
ピペリジニル低級アルコキシカルボニル基としては、例えば、[(1−、2−、3−又は4−)ピペリジニル]メトキシカルボニル、2−[(1−、2−、3−又は4−)ピペリジニル]エトキシカルボニル、1−[(1−、2−、3−又は4−)ピペリジニル]エトキシカルボニル、3−[(1−、2−、3−又は4−)ピペリジニル]プロポキシカルボニル、4−[(1−、2−、3−又は4−)ピペリジニル]ブトキシカルボニル、5−[(1−、2−、3−又は4−)ピペリジニル]ペンチルオキシカルボニル、6−[(1−、2−、3−又は4−)ピペリジニル]ヘキシルオキシカルボニル、1,1−ジメチル−2−[(1−、2−、3−又は4−)ピペリジニル]エトキシカルボニル、2−メチル−3−[(1−、2−、3−又は4−)ピペリジニル]プロポキシカルボニル基等のアルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルコキシ基であるピペリジニルアルコキシカルボニル基を挙げることができる。
シクロアルキル基としては、例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル基等のC3−8シクロアルキル基を挙げることができる。
1個以上のシクロアルキル基を有することのあるアミノ低級アルコキシカルボニル基としては、例えば、アミノメトキシカルボニル、2−アミノエトキシカルボニル、シクロプロピルアミノメトキシカルボニル、2−シクロヘキシルアミノエトキシカルボニル、1−シクロブチルアミノエトキシカルボニル、3−シクロペンチルアミノプロポキシカルボニル、4−シクロヘプチルアミノブトキシカルボニル、5−シクロオクチルアミノペンチルオキシカルボニル、6−シクロヘキシルアミノヘキシルオキシカルボニル、1,1−ジメチル−2−シクロヘキシルアミノエトキシカルボニル、2−メチル−3−シクロプロピルアミノプロポキシカルボニル、2−(N−シクロプロピル−N−シクロヘキシルアミノ)エトキシカルボニル基等のC3−8シクロアルキル基を1〜2個有することがあり、アルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルコキシ基であるアミノ置換アルコキシカルボニル基を挙げることができる。
低級アルキルチオ基としては、例えば、メチルチオ、エチルチオ、n−プロピルチオ、イソプロピルチオ、n−ブチルチオ、tert−ブチルチオ、n−ペンチルチオ、n−ヘキシルチオ基等の直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキルチオ基を挙げることができる。
2−イミダゾリン環上に置換基として1個以上のアルキルチオ基を有することのある2−イミダゾリニルカルボニル基としては、例えば、(1−、2−、4−又は5−)2−イミダゾリニルカルボニル、2−メチルチオ−(1−、4−又は5−)−2−イミダゾリニルカルボニル、2−エチルチオ−(1−、4−又は5−)−2−イミダゾリニルカルボニル、4−プロピルチオ−(1−、2−又は5−)−2−イミダゾリニルカルボニル、5−イソプロピルチオ−(1−、2−又は4−)−2−イミダゾリニルカルボニル、2−n−ブチルチオ−(1−、4−又は5−)−2−イミダゾリニルカルボニル、2−n−ペンチルチオ−(1−、4−又は5−)−2−イミダゾリニルカルボニル、2−n−ヘキシルチオ−(1−、4−又は5−)−2−イミダゾリニルカルボニル、2,4−ジメチルチオ−(1−又は5−)−2−イミダゾリニルカルボニル、2,4,5−トリメチルチオ−(1−)−2−イミダゾリニルカルボニル基等の2−イミダゾリン環上に置換基として低級アルキルチオ基を1〜3個有することのある2−イミダゾリニルカルボニル基を挙げることができる。
3−ピロリン環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのある3−ピロリニルカルボニル基としては、例えば、(1−、2−又は3−)3−ピロリニルカルボニル、2−メチル−(1−、2−、3−、4−又は5−)3−ピロリニルカルボニル、2−エチル−(1−、2−、3−、4−又は5−)3−ピロリニルカルボニル、3−プロピル−(1−、2−、4−又は5−)3−ピロリニルカルボニル、4−イソプロピル−(1−、2−、3−又は5−)3−ピロリニルカルボニル、5−n−ブチル−(1−、2−、3−、4−又は5−)3−ピロリニルカルボニル、2−n−ペンチル−(1−、2−、3−、4−又は5−)3−ピロリニルカルボニル、2−n−ヘキシル−(1−、2−、3−、4−又は5−)3−ピロリニルカルボニル、2,5−ジメチル−(1−、2−、3−、4−又は5−)3−ピロリニルカルボニル、2,4−ジメチル−(1−、2−、3−又は5−)3−ピロリニルカルボニル、2,3−ジメチル−(1−、2−、4−又は5−)3−ピロリニルカルボニル、2,4,5−トリメチルチオ−(1−、2−、3−又は5−)3−ピロリニルカルボニル基等の3−ピロリン環上に置換基として低級アルキル基を1〜3個有することのある3−ピロリニルカルボニル基を挙げることができる。
チアゾリジン環上にフェニル基を有することのあるチアゾリジニルカルボニル基としては、例えば、(2−、3−、4−又は5−)チアゾリジニルカルボニル、2−フェニル−(3−、4−又は5−)チアゾリジニルカルボニル、3−フェニル−(2−、4−又は5−)チアゾリジニルカルボニル、4−フェニル−(2−、3−又は5−)チアゾリジニルカルボニル、5−フェニル−(2−、3−又は4−)チアゾリジニルカルボニル基等を挙げることができる。
ピペリジニル低級アルキル基としては、例えば、[(1−、2−、3−、又は4−)ピペリジニル]メチル、2−[(1−、2−、3−、又は4−)ピペリジニル]エチル、1−[(1−、2−、3−、又は4−)ピペリジニル]エチル、3−[(1−、2−、3−、又は4−)ピペリジニル]プロピル、4−[(1−、2−、3−、又は4−)ピペリジニル]ブチル、5−[(1−、2−、3−、又は4−)ピペリジニル]ペンチル、6−[(1−、2−、3−、又は4−)ピペリジニル]ヘキシル、1,1−ジメチル−2−[(1−、2−、3−、又は4−)ピペリジニル]エチル、2−メチル−3−[(1−、2−、3−、又は4−)ピペリジニル]プロピル基等のアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であるピペリジニルアルキル基を挙げることができる。
アミノ基上に1個以上の低級アルキル基を有することのあるアニリノ低級アルキル基としては、アニリノメチル、N−メチルアニリノメチル、N−エチルアニリノメチル、N−n−プロピルアニリノメチル、N−イソプロピルアニリノメチル、N−n−ブチルアニリノメチル、N−sec−ブチルアニリノメチル、N−tert−ブチルアニリノメチル、N−n−ペンチルアニリノメチル、N−n−ヘキシルアニリノメチル、2−アニリノエチル、2−(N−メチルアニリノ)エチル、2−(N−エチルアニリノ)エチル、2−(N−n−プロピルアニリノ)エチル、2−(N−イソプロピルアニリノ)エチル、2−(N−n−ブチルアニリノ)エチル、2−(N−sec−ブチルアニリノ)エチル、2−(N−tert−ブチルアニリノ)エチル、2−(N−n−ペンチルアニリノ)エチル、2−(N−n−ヘキシルアニリノ)エチル、3−アニリノプロピル、3−(N−メチルアニリノ)プロピル、4−(N−エチルアニリノ)ブチル、4−(N−n−プロピルアニリノ)ブチル、5−(N−イソプロピルアニリノ)ペンチル、5−(N−n−ブチルアニリノ)ペンチル、6−(N−sec−ブチルアニリノ)ヘキシル、6−(N−tert−ブチルアニリノ)ヘキシル、6−(N−n−ペンチルアニリノ)ヘキシル、6−(N−n−ヘキシルアニリノ)ヘキシル基等のアミノ基上に1個以上の直鎖及び/又は分枝鎖状のC1−6アルキル基を有することのあるアニリノアルキル基を例示できる。
フェニルチオ低級アルキル基としては、例えば、フェニルチオメチル、2−フェニルチオエチル、1−フェニルチオエチル、3−フェニルチオプロピル、4−フェニルチオブチル、5−フェニルチオペンチル、6−フェニルチオヘキシル、1,1−ジメチル−2−フェニルチオエチル、2−メチル−3−フェニルチオプロピル基等のアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であるフェニルチオアルキル基を挙げることができる。
インドリニル低級アルキル基としては、例えば、[(1−、2−、3−、4−、5−、6−又は7−)インドリニル]メチル、2−[(1−、2−、3−、4−又は5−)インドリニル]エチル、1−[(1−、2−、3−、4−、5−、6−又は7−)インドリニル]エチル、3−[(1−、2−、3―、4−、5−、6−又は7−)インドリニル]プロピル、4−[(1−、2−、3−、4−、5−、6−又は7−)インドリニル]ブチル、5−[(1−、2−、3−、4−、5−、6−又は7−)インドリニル]ペンチル、6−[(1−、2−、3−、4−、5−、6−又は7−)インドリニル]ヘキシル、1,1−ジメチル−2−[(1−、2−、3−、4−、5−、6−又は7−)インドリニル]エチル、2−メチル−3−[(1−、2−、3−、4−、5−、6−又は7−)インドリニル]プロピル基等のアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であるインドリニルアルキル基を例示できる。
ピペリジン環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるピペリジニルカルボニル基としては、例えば、(1−、2−、3−又は4−)ピペリジニルカルボニル、1−メチル−(2−、3−又は4−)ピペリジニルカルボニル、1−エチル−(2−、3−又は4−)ピペリジニルカルボニル、1−n−プロピル−(2−、3−又は4−)ピペリジニルカルボニル、1−n−ブチル−(2−、3−又は4−)ピペリジニルカルボニル、1−n−ペンチル−(2−、3−又は4−)−ピペリジニルカルボニル、1−n−ヘキシル−(2−、3−又は4−)ピペリジニルカルボニル、1,2−ジメチル−(3−、4−、5−又は6−)ピペリジニルカルボニル、1,2,3−トリメチル−(4−、5−又は6−)ピペリジニルカルボニル、2−n−プロピル−(1−、3−、4−、5−又は6−)ピペリジニルカルボニル、3−エチル−(1−、2−、4−、5−又は6−)ピペリジニルカルボニル、2−メチル−4−イソプロピル−(1−、3−、5−又は6−)ピペリジニルカルボニル基等のピペリジン環上に置換基として直鎖及び/又は分枝鎖状のC1−6アルキル基を1〜3個有することのあるピペリジニルカルボニル基を例示できる。
フェニル環上に置換基としてフェニル基;低級アルキル基;低級アルコキシ基;ハロゲン原子;基−(B)lNR6R7;ニトロ基;カルボキシ基;低級アルコキシカルボニル基;シアノ基;フェニル低級アルコキシ基;フェノキシ基;ピペリジニル低級アルコキシカルボニル基;1個以上のシクロアルキル基を有することのあるアミノ低級アルコキシカルボニル基;2−イミダゾリン環上に置換基として1個以上の低級アルキルチオ基を有することのある2−イミダゾリニルカルボニル基;ピロリン環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのある3−ピロリニルカルボニル基;チアゾリン環上にフェニル基を有することのあるチアゾリジニルカルボニル基;3−アザビシクロ[3.2.2]ノニルカルボニル基;ピペリジニル低級アルキル基;アミノ基上に1個以上の低級アルキル基を有することのあるアニリノ低級アルキル基;フェニルチオ低級アルキル基;インドリニル低級アルキル基;及びピペリジン環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるピペリジニルカルボニル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるフェニル低級アルキル基としては、例えば、ベンジル、1−フェネチル、2−フェネチル、3−フェニルプロピル、2−フェニルプロピル、4−フェニルブチル、5−フェニルペンチル、4−フェニルペンチル、6−フェニルヘキシル、2−メチル−3−フェニルプロピル、1,1−ジメチル−2−フェニルエチル、1,1−ジフェニルメチル、2,2−ジフェニルエチル、3,3−ジフェニルプロピル、1,2−ジフェニルエチル、4−[N−(3−ピリジル)アミノカルボニル]ベンジル、4−[N−(2−メトキシフェニル)アミノカルボニル]ベンジル、4−[2−(2−ピペリジニル)エトキシカルボニル]ベンジル、4−[2−(シクロヘキシルアミノ)エトキシカルボニル]ベンジル、4−[4−(3−ピリジルメチル)−1−ピペラジニルカルボニル]ベンジル、4−[4−(4−ピリジルメチル)−1−ピペラジニルカルボニル]ベンジル、4−[4−(2−ピリジルメチル)−1−ピペラジニルカルボニル]ベンジル、4−[4−(2−ピリジル)−1−ピペラジニルカルボニル]ベンジル、4−[4−(3−クロロフェニル)−1−ピペラジニルカルボニル]ベンジル、4−[4−(2−フルオロフェニル)−1−ピペラジニルカルボニル]ベンジル、4−[4−(2−ピリミジル)−1−ピペラジニルカルボニル]ベンジル、4−(4−シクロペンチル−1−ピペラジニルカルボニル)ベンジル、4−[4−(2−メトキシフェニル)−1−ピペラジニルカルボニル]ベンジル、4−[4−(4−フルオロフェニル)−1−ピペラジニルカルボニル]ベンジル、4−[4−(3,4−メチレンジオキシベンジル)−1−ピペラジニルカルボニル]ベンジル、4−(N−シクロヘキシル−N−メチルアミノカルボニル)ベンジル、4−(N,N−ジ−n−ブチルアミノカルボニル)ベンジル、4−[4−(1−ピペリジニル)−1−ピペリジニルカルボニル]ベンジル、4−(1−ホモピペリジニルカルボニル)ベンジル、4−[2−メチルチオ−1−(2−イミダゾリニル)カルボニル]ベンジル、4−{N−[2−(2−ピリジル)エチル]−N−メチルアミノカルボニル}ベンジル、4−[N−(1−メチル−4−ピペリジニル)−N−メチルアミノカルボニル]ベンジル、4−(N,N−ジイソブチルアミノカルボニル)ベンジル、4−[N−(2−テトラヒドロピラニル)メチル−N−エチルアミノカルボニル]ベンジル、4−(4−チオモルホリノカルボニル)ベンジル、4−[2,5−ジメチル−1−(3−ピロニル)カルボニル]ベンジル、4−(3−チアゾリジニルカルボニル)ベンジル、4−(N−シクロプロピルメチル−N−n−プロピルアミノカルボニル)ベンジル、4−[1−(3−アザビシクロ[3.2.2]ノニルカルボニル)ベンジル、4−(N−シクロペンチル−N−アリルアミノカルボニル)ベンジル、4−[4−(4−ピリジル)−1−ピペラジニルカルボニル]ベンジル、4−[4−(4−トリフルオロメチルフェニル)−1−ピペラジニルカルボニル]ベンジル、4−[4−(2−フェニルエチル)−1−ピペラジニルカルボニル]ベンジル、4−[4−(2−ピラジル)−1−ピペラジニルカルボニル]ベンジル、4−(N−n−ブチルアミノカルボニル)ベンジル、4−(N−シクロプロピルアミノカルボニル)ベンジル、4−[N−(1−メチル−1−フェニルエチル)アミノカルボニル]ベンジル、4−(N−ベンジルアミノカルボニル)ベンジル、4−[N−(2−クロロベンジル)アミノカルボニル]ベンジル、4−[N−(3−クロロベンジル)アミノカルボニル]ベンジル、4−[N−(4−クロロベンジル)アミノカルボニル]ベンジル、4−[N−(2−ピリジル)メチルアミノカルボニル]ベンジル、4−[N−(3−ピリジル)メチルアミノカルボニル]ベンジル、4−[(4−ピリジル)メチルアミノカルボニル]ベンジル、4−[3,5−ジメチル−1−ピペリジニルカルボニル]ベンジル、4−[N−(2−フリル)メチルアミノカルボニル]ベンジル、4−[4−(2−フルオロベンジルオキシ)−1−ピペリジニルカルボニル]ベンジル、4−{4−[N−(2−フェニルアセチル)−N−メチルアミノ]−1−ピペリジニルカルボニル}ベンジル、4−[(4−メトキシ−1−ピペリジニル)カルボニル]ベンジル、4−{[4−(3,4−ジメチル−1−ピペラジニル)−1−ピペリジニル]カルボニル}ベンジル、4−{[4−(4−クロロベンゾイル)−1−ピペリジニル]カルボニル}ベンジル、4−{[4−(4−クロロベンジル)−1−ピペリジニル]カルボニル}ベンジル、4−[(4−エチルカルバモイルメチル−1−ピペリジニル)カルボニル]ベンジル、4−[(4−シクロヘキシル−1−ピペリジニル)カルボニル]ベンジル、4−{[4−(4−メトキシフェニル)−1−ピペリジニル]カルボニル}ベンジル、4−{[4−(2−ベンゾオキサゾリル)−1−ピペラジニル]カルボニル}ベンジル、4−[(4−アニリノカルボニルメチル−1−ピペラジニル)カルボニル]ベンジル、4−[(4−メチル−2−ベンジル−1−ピペラジニル)カルボニル]ベンジル、4−[(4−フェニル−3−オキソ−1−ピペラジニル)カルボニル]ベンジル、4−[(4−tert−ブチル−3−オキソ−1−ピペラジニル)カルボニル]ベンジル、4−[N−(1−ベンゾイル−4−ピペリジニル)−N−メチルアミノカルボニル]ベンジル、4−[N−(1−アセチル−4−ピペリジニル)−N−メチルアミノカルボニル]ベンジル、4−{[4−(4−シアノフェニル)−1−ピペラジニル]カルボニル}ベンジル、4−[N−メチルカルバモイルメチル−N−ベンジルアミノカルボニル]ベンジル、4−[N−ベンジル−N−シクロヘキシルアミノカルボニル]ベンジル、4−[2−(N−メチル−N−フェニルカルバモイル)エチル−N−メチルアミノカルボニル]ベンジル、4−{[4−(3−フェニル−1−ピロリジニル)−1−ピペリジニル]カルボニル}ベンジル、4−[(1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)カルボニル]ベンジル、4−[(4−ベンジル−1−ピペリジニル)カルボニル]ベンジル、4−{[4−(3,4−メチレンジオキシベンゾイル)−1−ピペラジニル]カルボニル}ベンジル、4−[N−メチル−N−(4−メチルベンジル)アミノカルボニル]ベンジル、4−[N−メチル−N−(3,4−メチレンジオキシベンジル)アミノカルボニル]ベンジル、4−[N−メチル−N−(2−メトキシベンジル)アミノカルボニル]ベンジル、4−[(4−フェニル−1−ピペラジニル)カルボニル]ベンジル、4−[(4−フェニル−4−ヒドロキシ−1−ピペリジニル)カルボニル]ベンジル、4−(N−イソプロピル−N−ベンジルアミノカルボニル)ベンジル、4−(N−エチル−N−シクロヘキシルアミノカルボニル)ベンジル、4−[N−エチル−N−(4−ピリジル)メチルアミノカルボニル]ベンジル、4−(N−n−プロピルアミノカルボニル)ベンジル、4−[N−エチル−N−(4−エトキシベンジル)アミノカルボニル]ベンジル、4−(N−エチル−N−シクロヘキシルメチルアミノカルボニル)ベンジル、4−[N−(2−エトキシエチル)アミノカルボニル]ベンジル、4−[N−(1,1−ジメチル−2−フェニルエチル)アミノカルボニル]ベンジル、4−[{4−[N−メチル−N−(4−クロロフェニル)アミノ]−1−ピペリジニル}カルボニル]ベンジル、4−[N−(1−メチル−1−シクロペンチル)アミノカルボニル]ベンジル、4−[N−(1−メチル−1−シクロヘキシル)アミノカルボニル]ベンジル、4−{N−[2−(3−メトキシフェニル)エチル]アミノカルボニル}ベンジル、4−[N−(4−トリフルオロメトキシベンジル)アミノカルボニル]ベンジル、4−{N−[2−(4−クロロフェニル)エチル]アミノカルボニル}ベンジル、4−[N−(3,4−メチレンジオキシベンジル)アミノカルボニル]ベンジル、4−(N−シクロヘキシルメチルアミノカルボニル)ベンジル、4−[N−(4−フルオロベンジル)アミノカルボニル]ベンジル、4−[N−(1−フェニルエチル)アミノカルボニル]ベンジル、4−[N−(3−フェニルプロピル)アミノカルボニル]ベンジル、4−{N−[3−(1−イミダゾリル)プロピル]アミノカルボニル}ベンジル、4−[N−(2−フェニルエチル)アミノカルボニル]ベンジル、4−[2−(N,N−ジイソプロピルアミノ)エチルアミノカルボニル]ベンジル、4−{N−[1−メトキシカルボニル−2−(4−ヒドロキシフェニル)エチル]アミノカルボニル}ベンジル、4−[N−(カルバモイルメチル)アミノカルボニル]ベンジル、4−{N−[1−カルバモイル−2−(5−イミダゾリル)エチル]アミノカルボニル}ベンジル、4−{N−[1−メトキシカルボニル−2−(5−イミダゾリル)エチル]アミノカルボニル}ベンジル、4−[N−(2−オキソ−2,3,4,5−テトラヒドロフラン−3−イル)アミノカルボニル]ベンジル、4−[(2−エトキシカルボニル−1−ピペリジニル)カルボニル]ベンジル、4−(N−メトキシカルボニルメチル−N−メチルアミノカルボニル)ベンジル、4−[(2−カルバモイル−1−ピロリジニル)カルボニル]ベンジル、4−{[N−(2,6−ジメチルベンジル)−N−エチル]アミノカルボニル}ベンジル、4−{N−[(4−メチルフェニル)カルバモイルメチル]−N−メチルアミノカルボニル}ベンジル、4−[N−(4−クロロベンジル)−N−エチルアミノカルボニル]ベンジル、4−[N−(4−トリフルオロメチルベンジル)−N−エチルアミノカルボニル]ベンジル、4−[N−(3−ブロモベンジル)−N−エチルアミノカルボニル]ベンジル、4−{[4−(2−クロロベンジル)−1−ピペリジニル]カルボニル}ベンジル、4−{[4−(3−クロロベンジル)−1−ピペリジニル]カルボニル}ベンジル、4−{[4−(2−クロロベンジリデン)−1−ピペリジニル]カルボニル}ベンジル、4−[N−(2−メトキシベンジル)アミノカルボニル]ベンジル、4−{N−[2−(2−フルオロフェニル)エチル]アミノカルボニル}ベンジル、4−{N−[2−(3−フルオロフェニル)エチル]アミノカルボニル}ベンジル、4−[(4−ベンジルオキシカルボニル−1−ピペラジニル)カルボニル]ベンジル、4−{[4−(3−シアノ−2−ピリジル)−1−ピペラジニル]カルボニル}ベンジル、4−[(4−フェニル−1−ピペリジニル)カルボニル]ベンジル、4−[{4−[(3−フリル)メチル]−1−ピペラジニル}カルボニル]ベンジル、4−{[4−(3−ピリジル)−1−ピペラジニル]カルボニル}ベンジル、4−{[4−(4−テトラヒドロピラニル)−1−ピペラジニル]カルボニル}ベンジル、4−{[4−(2−フルオロベンジル)−1−ピペリジニル]カルボニル}ベンジル、4−{[4−
(4−モルホリノ)−1−ピペリジニル]カルボニル}ベンジル、4−{4−[2−(1,3−ジオキソラン−2−イル)エチル]−1−ピペラジニル]カルボニル}ベンジル、4−フェニルベンジル、2−フェニルベンジル、3−フェニルベンジル、4−tert−ブチルベンジル、4−アミノベンジル、4−ニトロベンジル、4−メトキシカルボニルベンジル、4−カルボキシベンジル、3−メトキシー4−クロロベンジル、4−メトキシベンジル、2,4,6−トリメトキシベンジル、3,4−ジクロロベンジル、4−クロロベンジル、4−ブロモベンジル、2,4,6−トリフルオロベンジル、4−フルオロベンジル、4−シアノベンジル、4−ピペリジニルカルボニルベンジル、4−アニリノカルボニルベンジル、4−(N−シクロヘキシルアミノカルボニル)ベンジル、4−(N−ベンゾイルアミノ)ベンジル、4−(N−シクロヘキシルアミノ)ベンジル、4−フェニルカルバモイルアミノベンジル、4−メチルベンジル、3,4−ジメチルベンジル、3,4,5−トリメチルベンジル、4−ベンジルオキシベンジル、4−エチルカルバモイルアミノベンジル、4−エチルアミノカルボニルベンジル、4−イソプロピルアミノカルボニルベンジル、4−[N−(2−ヒドロキシエチル)アミノカルボニル]ベンジル、4−[N−(3−ピリジル)アミノカルボニル]ベンジル、4−[N−(4−クロロフェニル)アミノカルボニル]ベンジル、4−[N−(4−イソプロピルフェニル)アミノカルボニル]ベンジル、4−[N−(4−フェノキシフェニル)アミノカルボニル]ベンジル、4−[N−(3−フェノキシフェニル)アミノカルボニル]ベンジル、4−[N−(3−フェノキシベンゾイル)アミノ]ベンジル、4−[N−(4−フェノキシベンゾイル)アミノ]ベンジル、4−[N−(4−クロロベンゾイル)アミノ]ベンジル、4−[N−(2−クロロベンゾイル)アミノ]ベンジル、4−[N−(2,6−ジクロロベンゾイル)アミノ]ベンジル、4−[N−(4−メトキシフェニル)アミノカルボニル]ベンジル、4−[N−(2−フリルカルボニル)アミノ]ベンジル、4−[N−(4−メトキシベンゾイル)アミノ]ベンジル、4−[N−(3−メトキシベンゾイル)アミノ]ベンジル、4−[N−(2−メトキシベンゾイル)アミノ]ベンジル、4−フェノキシベンジル、4−n−ペンチルオキシカルボニルアミノベンジル、4−[N−(4−メトキシフェノキシカルボニル)アミノ]ベンジル、4−[N−(4−メチルフェノキシカルボニル)アミノ]ベンジル、4−ベンジルオキシカルボニルアミノベンジル、4−エタノイルアミノベンジル、4−(N−アセチルアミノ)ベンジル、4−メチルスルホニルアミノベンジル、メトキシカルボニルアミノベンジル、4−[N−(4−イソプロピルフェニル)アミノカルボニル]ベンジル、4−[4−{2−[(1−,2−又は3−)イミダゾリル]エチル}−1−ピペラジニルカルボニル]ベンジル、4−{4−[3−メチル−(2−、3−又は4−)ピリジル]−1−ピペラジニルカルボニル}ベンジル、4−{4−[4−メチル−(2−、3−又は4−)ピリジル]−1−ピペラジニルカルボニル}ベンジル、4−[4−{2−[(2−、3−又は4−)ピリジル]エチル}−1−ピペラジニルカルボニル]ベンジル、4−{4−4−[(1−又は2−)ナフチル]−(1−、2−又は3−)ピペラジニルカルボニル}ベンジル、4−[(1−、2−、3−又は4−)ピペラジニルカルボニル]ベンジル、4−[2−メチル−(1−、3−、4−、5−又は6−)ピペリジニルカルボニル]ベンジル、4−[3−エトキシカルボニル−(1−、2−、4−、5−又は6−)ピペリジニル]ベンジル、4−[4−(3−ヒドロキシフェニル)−(1−、2−、4−、5−又は6−)ピペリジニル]ベンジル、4−[4−ヒドロキシ−4−ベンジル−(1−、2−又は3−)ピペリジニルカルボニル]ベンジル、4−[3−アセチルアミノ−(1−、2−、4−又は5−)ピロリジニルカルボニル]ベンジル、4−[N−{2−[1−エチル−(2−又は3−)ピロリジニル]エチル}アミノカルボニル]ベンジル、4−[N−{2−[(2−又は3−)ピロリジニル]エチル}アミノカルボニル]ベンジル、4−[N−{2−([2−、3−又は4−]モルホリノ)エチル}アミノカルボニル]ベンジル、4−[N−{3−([2−、3−又は4−]モルホリノ)プロピル}アミノカルボニル]ベンジル、4−[2,6−ジメチル−(3−、4−又は5−)モルホリノカルボニル]ベンジル、4−[4−(4−トリフルオロメチルアニリノ)−(1−、2−、又は3−)ピペラジニルカルボニル]ベンジル、4−{2−[(1−、2−、3−又は4−)ピペリジニルメチル]−(3−、4−、5−又は6−)モルホリノカルボニル}ベンジル、4−(N−メチル−N−n−ペンチルアミノカルボニル)ベンジル、4−{4−[(1−、2−、4−又は5−)2,3−ジヒドロ−1H−インデニル]−(1−、2−又は3−)ピペリジニルカルボニル}ベンジル、4−[N−(2−メチルシクロヘキシル)アミノカルボニル]ベンジル、4−イソインドリニルカルボニルベンジル、4−[2−フェニル−(1−、3−、4−又は5−)ピロリジニルカルボニル]ベンジル、4−{2−[(1−、2−、3−又は4−モルホリノメチル)−(1−、3−、4−又は5−)ピロリジニルカルボニル]ベンジル、4−[2−ジメチルアミノメチル−(1−、3−、4−又は5−)ピロリジニルカルボニル]ベンジル、4−{N−[1−(4−フルオロベンゾイル)−(2−、3−又は4−)ピペリジニル]−N−メチルアミノカルボニル}ベンジル、4−[2−フェニル−(3−、4−又は5−)チアゾリジニルカルボニル]ベンジル、4−[N−メチル−(2−メトキシアニリノ)カルボニル]ベンジル、4−(3−メチルチオアニリノカルボニル)ベンジル、4−(2−メチルチオアニリノカルボニル)ベンジル、4−(3,4−ジクロロアニリノカルボニル)ベンジル、4−(4−トリフルオロメトキシ−4−アニリノカルボニル)ベンジル、4−アニリノカルボニルベンジル、4−(4−クロロアニリノカルボニル)ベンジル、4−(4−メトキシアニリノカルボニル)ベンジル、4−(3−メトキシアニリノカルボニル)ベンジル、4−(2−クロロアニリノカルボニル)ベンジル、4−(4−メチルアニリノカルボニル)ベンジル、4−(2,4−ジメトキシアニリノカルボニル)ベンジル、4−(4−メトキシ−5−クロロアニリノカルボニル)ベンジル、4−(2−メトキシ−5−アセチルアミノアニリノカルボニル)ベンジル、4−(3,4−ジメトキシアニリノカルボニル)ベンジル、4−[2−(1−メチルアリル)アニリノカルボニル]ベンジル、4−(3−トリフルオロメトキシアニリノカルボニル)ベンジル、4−(2−メチルアニリノカルボニル)ベンジル、4−(2−フルオロアニリノカルボニル)ベンジル、4−(3−フルオロアニリノカルボニル)ベンジル、4−(4−フルオロアニリノカルボニル)ベンジル、4−(3−ジメチルアミノアニリノカルボニル)ベンジル、4−(4−エトキシアニリノカルボニル)ベンジル、4−(3−トリフルオロメチルアニリノカルボニル)ベンジル、4−(4−トリフルオロメチルアニリノカルボニル)ベンジル、4−(3−アセチルアミノアニリノカルボニル)ベンジル、4−(4−アセチルアミノアニリノカルボニル)ベンジル、4−[(2−、3−又は4−)ピリジルアミノカルボニル]ベンジル、4−[N−メチル−(3−メチルアニリノ)カルボニル]ベンジル、4−[3−メトキシ−(2−、4−、5−又は6−)ピリジルアミノカルボニル]ベンジル、4−(2−フェノキシアニリノカルボニル)ベンジル、4−(3−フェノキシアニリノカルボニル)ベンジル、4−(4−フェノキシアニリノカルボニル)ベンジル、4−(3,5−ジクロロアニリノカルボニル)ベンジル、4−(2,3−ジメチルアニリノカルボニル)ベンジル、4−(2,4−ジメチルアニリノカルボニル)ベンジル、4−(3,5−ジメチルアニリノカルボニル)ベンジル、4−(3,5−ジフルオロアニリノカルボニル)ベンジル、4−[(1−、2−、3−、4−、5−、6−又は7−)インドリルアミノカルボニル]ベンジル、4−(3−フルオロ−4−メトキシアニリノカルボニル)ベンジル、4−(4−アミノスルホニルアニリノカルボニル)ベンジル、4−(4−メチル−3−メトキシアニリノカルボニル)ベンジル、4−(3−クロロ−4−メトキシアニリノカルボニル)ベンジル、4−(3−クロロ−4−メチルアニリノカルボニル)ベンジル、4−(3−メトキシ−5−トリフルオロメチルアニリノカルボニル)ベンジル、4−(3−クロロ−4−フルオロアニリノカルボニル)ベンジル、4−[3−メチル−(2−、4−、5−又は6−)ピリジルアミノカルボニル]ベンジル、4−[(2−、4−又は5−)チアゾリルアミノカルボニル]ベンジル、4−(3−クロロ−4−ヒドロキシアニリノカルボニル)ベンジル、4−(2−クロロ−5−アセチルアミノアニリノカルボニル)ベンジル、4−(4−メチルチオアニリノカルボニル)ベンジル、4−(4−イソプロピルアニリノカルボニル)ベンジル、4−(4−tert−ブチルアニリノカルボニル)ベンジル、4−[(2−又は4−)1,2,4−トリアゾリルアミノカルボニル]ベンジル、4−{4−[2−オキソ−(1−、3−、4−又は5−)ピロリジニル]アニリノカルボニル}ベンジル、4−(4−メチルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(4−メチルカルバモイルアニリノカルボニル)ベンジル、アニリノカルボニルベンジル、4−(2−ベンジルオキシアニリノカルボニル)ベンジル、4−(4−ビニルアニリノカルボニル)ベンジル、4−(4−アセチルアミノアニリノカルボニル)ベンジル、4−(3−アセチルアミノアニリノカルボニル)ベンジル、4−(4−トリフルオロメチルアニリノカルボニル)ベンジル、4−{3−[(2−、3−又は4−)ピリジル]プロピオニルアミノ}ベンジル、4−(3−フェノキシプロピオニルアミノ)ベンジル、4−[(2−、3−又は4−)ピリジルカルボニルアミノ]ベンジル、4−{2−[(2−、3−又は4−)ピリジル]アセチルアミノ}ベンジル、4−[(2−又は3−)フリルカルボニルアミノ]ベンジル、4−[(2−又は3−)チエニルカルボニルアミノ]ベンジル、4−{2−[(2−又は3−)チエニル]アセチルアミノ}ベンジル、4−{2−[(1−、2−又は3−)ピロリル]−(3−、4−、5−又は6−)ピリジルカルボニルアミノ}ベンジル、4−シクロペンチルカルボニルアミノベンジル、4−シクロヘキシルカルボニルアミノベンジル、4−(2−シクロペンチルアセチルアミノ)ベンジル、4−(2−シクロヘキシルカルボニルアミノ)ベンジル、4−[1−ベンゾイル−(2−、3−又は4−)ピペリジニルカルボニルアミノ]ベンジル、4−[1−アセチル−(2−、3−又は4−)ピペリジニルカルボニルアミノ]ベンジル、4−[(2−、3−、4−、5−、6−、7−又は8−)クロマニル]ベンジル、4−(2−ニトロベンゾイルアミノ)ベンジル、4−(3−ニトロベンゾイルアミノ)ベンジル、4−(4−ニトロベンゾイルアミノ)ベンジル、4−(2−フェニルベンゾイルアミノ)ベンジル、4−(2−ジメチルアミノベンゾイルアミノ)ベンジル、4−(2−アニリノベンゾイルアミノ)ベンジル、4−(2,6−ジクロロベンゾイルアミノ)ベンジル、4−(2−シアノベンゾイルアミノ)ベンジル、4−(3−フェノキシベンゾイルアミノ)ベンジル、4−(2−フェノキシベンゾイルアミノ)ベンジル、4−(4−フェノキシベンゾイルアミノ)ベンジル、4−[(1−又は2−)ナフチルカルボニルアミノ]ベンジル、4−(2−メチル−3−フルオロベンゾイルアミノ)ベンジル、4−(3,4−メチレンジオキシベンゾイルアミノ)ベンジル、4−{2−[1,3−ジオキソ−(2−、4−又は5−)イソインドリニル]アセチルアミノ}ベンジル、4−{2−[2−チオキソ4−オキソチアゾリジ
ニル]アセチルアミノ}ベンジル、4−{3−[(1−、2−、3−又は4−)ピペリジニル]プロピオニルアミノ}ベンジル、4−(4−アセチルベンゾイルアミノ)ベンジル、4−(2−トリフルオロメチルベンゾイルアミノ)ベンジル、4−(3−トリフルオロメチルベンゾイルアミノ)ベンジル、4−(4−トリフルオロメチルベンゾイルアミノ)ベンジル、4−[2−(2−クロロフェニル)アセチルアミノ]ベンジル、4−(2−クロロー4−フルオロベンゾイルアミノ)ベンジル、4−(2−クロロシンナモイルアミノ)ベンジル、4−(3,4−メチレンジオキシシンナモイルアミノ)ベンジル、4−[3−(2−、3−又は4−)ピリジルビニルカルボニルアミノ]ベンジル、4−[2−クロロ−(3−、4−、5−又は6−)ピリジルカルボニルアミノ]ベンジル、4−{2−[(2−、3−又は4−)ピリジルチオ]アセチルアミノ}ベンジル、4−[(2−、3−、4−、5−、6−又は7−)インドリルカルボニルアミノ]ベンジル、4−[(1−、2−又は3−)ピロリルカルボニルアミノ]ベンジル、4−[2−オキソ−(1−、3−、4−又は5−)ピロリジニルカルボニルアミノ]ベンジル、4−[(2−、3−、4−、5−、6−又は7−)ベンゾフリルカルボニルアミノ]ベンジル、4−[2,6−ジクロロ−(3−、4−又は5−)ピリジルカルボニルアミノ]ベンジル、4−{2−[(1−、2−、3−、4−、5−、6−又は7−)インドリル]アセチルアミノ}ベンジル、4−[(2−、3−、4−、5−、6−又は7−)ベンゾチエニルカルボニルアミノ]ベンジル、4−{4−[2−オキソ−(1−、3−、4−又は5−)ピロリジニル]ベンゾイルアミノ}ベンジル、4−{4−[(1−、2−又は3−)ピロリル]ベンゾイルアミノ}ベンジル、4−{4−[(1−、3−、4−又は5−)ピラゾリル]ベンゾイルアミノ}ベンジル、4−{4−[(1−、3−又は5−)1,2,4−トリアゾリル]ベンゾイルアミノ}ベンジル、4−{4−[(1−、2−、4−又は5−)イミダゾリル]ベンゾイルアミノ}ベンジル、4−[4−(3,5−ジメチル−4−イソオキサゾリル)ベンゾイルアミノ]ベンジル、4−[(2−又は3−)ピラジルカルボニルアミノ]ベンジル、4−(2−メトキシベンゾイルアミノ)ベンジル、4−(2−メトキシ−5−クロロベンゾイルアミノ)ベンジル、4−(4−クロロベンゾイルアミノ)ベンジル、4−(2−フェノキシアセチルアミノ)ベンジル、4−(3−フェニルプロピオニル)ベンジル、4−[(2−、3−又は4−)ピリジルカルボニルアミノ]ベンジル、4−ベンゾイルアミノベンジル、4−シンナモイルアミノベンジル、4−(4−メトキシフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(3−メトキシフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2−メトキシフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(4−クロロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(3−クロロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2−クロロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2−メチルフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(3−メチルフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(4−メチルフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(4−フルオロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(3−フルオロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2−フルオロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2−メトキシ−5−クロロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2−トリフルオロメチルフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(3−トリフルオロメチルフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(4−トリフルオロメチルフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−[(2−又は3−)チエニルスルホニルアミノ]ベンジル、4−(2−クロロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2−トリフルオロメトキシフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(3−トリフルオロメトキシフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(4−トリフルオロメトキシフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2−メトキシカルボニルフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2−シアノフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(3−シアノフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(4−シアノフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(3,4−ジメトキシフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2,5−ジメトキシフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2−ニトロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(3−ニトロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(4−ニトロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(4−ブロモフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(3−ブロモフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2−ブロモフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(4−n−ブチルフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2−メトキシ−5−クロロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2,6−ジクロロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−[(1−、2−、3−、4−、5−、6−、7−又は8−)キノリルスルホニルアミノ]ベンジル、4−[1−メチル−(2−、4−又は5−)イミダゾリルスルホニルアミノ]ベンジル、4−(2,3−ジクロロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2,5−ジクロロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2,4−ジクロロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(3−ニトロ−4−メチルフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2−クロロ−4−フルオロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2,4−ジクロロ−5−メチルフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2−メチル−5−ニトロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2−クロロ−5−ニトロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2−クロロ−4−シアノフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2,4,6−トリメチルフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(4−アセチルアミノフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(3,5−ジクロロ−2−ヒドロキシフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(4−メトキシ−2−ニトロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(3,4−ジクロロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(4−tert−ブチルフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(4−カルボキシフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2−ブロモ−5−クロロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(4−エチルフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2,5−ジメチルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(4−n−ブトキシフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2,5−ジフルオロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2−クロロー4−アセチルアミノフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2,4−ジフルオロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2−メトキシ−4−メチルフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2−メチル−3−クロロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2,6−ジフルオロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(3,4−ジフルオロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2−メチル−5−フルオロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(3−メチル−4−クロロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2−メチル−6−クロロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(4−イソプロピルフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(3,4−ジクロロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2−フルオロ−4−ブロモフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(4−メチル−3−クロロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−ビニルスルホニルアミノベンジル、4−(3−クロロプロピルフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−シクロヘキシルメチルスルホニルアミノベンジル、4−[2−クロロ−(3−、4−又は5−)チエニルスルホニルアミノ]ベンジル、4−(3,5−ジクロロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−{4−[2−(4−メトキシカルボニル)エチル]フェニルスルホニルアミノ}ベンジル、4−[4−メチル−(2−、3−、4−、5−、6−、7−又は8−)3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジニルスルホニルアミノ]ベンジル、4−(2,2,2−トリフルオロエチルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2,3,5−トリメチル−4−メトキシフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−[(1,3−ジメチル−5−クロロ−4−ピラゾリル)スルホニルアミノ]ベンジル、4−[(3,5−ジメチル−4−イソオキサゾリル)スルホニルアミノ]ベンジル、4−(3−カルボキシ−4−ヒドロキシフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−{[2,3−ジクロロ−(4−又は5−)チエニル]スルホニルアミノ}ベンジル、4−{[2,5−ジクロロ−(3−又は4−)チエニル]スルホニルアミノ}ベンジル、4−{[2−ブロモ−(3−、4−又は5−)チエニル]スルホニルアミノ}ベンジル、4−(4−カルボキシフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2−アセチルアミノ−4−メチル−5−チアゾリルスルホニルアミノ)ベンジル、4−{[2−メトキシカルボニル−(3−、4−又は5−)チエニル]スルホニルアミノ}ベンジル、4−ベンジルスルホニルアミノベンジル、4−スチリルスルホニルアミノベンジル、4−(2,4,5−トリフルオロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−フェニルスルホニルアミノベンジル、4−フェノキシカルボニルアミノベンジル、4−[(4−クロロフェノキシ)カルボニルアミノ]ベンジル、4−[(4−ブロモフェノキシ)カルボニルアミノ]ベンジル、4−ベンジルオキシカルボニルアミノベンジル、4−メトキシカルボニルアミノベンジル、4−n−ブトキシカルボニルアミノベンジル、4−[(4−メトキシフェノキシ)カルボニルアミノ]ベンジル、4−[(3−メトキシフェノキシ)カルボニルアミノ]ベンジル、4−[(2−メトキシフェノキシ)カルボニルアミノ]ベンジル、4−[(1−又は2−)ナフチルオキシカルボニルアミノ]ベンジル、4−[(4−フルオロフェノキシ)カルボニルアミノ]ベンジル、4−[(4−メチルフェノキシ)カルボニルアミノ]ベンジル、4−[(2−クロロベンジルオキシ)カルボニルアミノ]ベンジル、4−[2−プロピニルオキシカルボニルアミノ]ベンジル、4−[(4−ニトロフェノキシ)カルボニルアミノ]ベンジル、4−(2−フルオロエトキシカルボニルアミノ)ベンジル、4−(3−ブテニルオキシカルボニルアミノ)ベンジル、4−(4−クロロブトキシカルボニルアミノ)ベンジル、4−(2−クロロエトキシカルボニルアミノ)ベンジル、4−[2−(ベンジルオキシ)エトキシカルボニルアミノ]ベンジル、4−プロポキシカルボニルアミノベンジル、4−n−ブトキシカルボニルアミノベンジル、4−(2−イソプロピル−5−メチルシクロヘキシルオキシカルボニルアミノ)ベンジル、4−[(4−ニトロベンジルオキシ)カルボニルアミノ]ベンジル、4−(2−エチルヘキシルオキシカルボニルアミノ)ベンジル、4−[N−メチル−(4−クロロアニリノ)カルボニル]ベンジル、4−[(2−クロロアニリノ)カルボニル]ベンジル、4−[(3−シアノアニリノ)カルボニル]ベンジル、4−[(4−シアノアニリノ)カルボニル]ベンジル、4−[(2−シアノアニリノ)カルボニル]ベンジル、4−[(2−クロロ−4−フルオロアニリノ)カルボニル]ベンジル、4−[(1−又は5−)テトラゾリルアミノカルボニル]ベンジル、4−[5−メチル−(3−又は4−)イソオキサゾリルアミノカルボニル]ベンジル、4−{4−[4−メチル−(1−、2−、3−又は4−)ピペラジニル]アニリノカルボニル}ベンジル、(2−、3−又は4−)(1−ピペリジニルメチル)ベンジル、(2−、3−又は4−)(N−メチルアニリノメチル)ベンジル、(2−、3−又は4−)(フェニル
チオメチル)ベンジル、(2−、3−又は4−)(1−インドリルメチル)ベンジル基等のフェニル環上に置換基としてフェニル基;前記した直鎖又は分子鎖状のC1−6アルキル基;前記した直鎖又は分子鎖状のC1−6アルコキシ基;ハロゲン原子;後記の基−(B)lNR6R7;ニトロ基;カルボキシ基;前記した直鎖又は分子鎖状のC1−6アルコキシカルボニル基;シアノ基;前記したアルコキシ部分が直鎖又は分子鎖状のC1−6アルコキシ基であるフェニルアルコキシ基;フェノキシ基;前記したアルコキシ部分が直鎖又は分子鎖状のC1−6アルコキシ基であるピペリジニルアルコキシカルボニル基;前記したC3−8シクロアルキル基を1〜2個有することがあり、アルコキシ部分が直鎖又は分子鎖状のC1−6アルコキシ基であるアミノアルコキシカルボニル基;前記した2−イミダゾリン環上に置換基として直鎖及び/又は分子鎖状のC1−6アルキルチオ基を1〜3個有することのある2−イミダゾリニルカルボニル基;前記した3−ピロリン環上に置換基として直鎖及び/又は分子鎖状のC1−6アルキル基を1〜3個有することのある3−ピロリニルカルボニル基;チアゾリン環上にフェニル基を有することのあるチアゾリジニルカルボニル基;3−アザビシクロ[3.2.2]ノニルカルボニル基;アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であるピペリジニルアルキル基;アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であり、アミノ基上に直鎖及び/又は分枝鎖状のC1−6アルキル基を1〜2個有することのあるアニリノアルキル基;アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であるフェニルチオアルキル基;アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であるインドリニルアルキル基;及び前記したピペリジン環上に置換基として直鎖及び/又は分子鎖状のC1−6アルキル基を1〜3個有することのあるピペリジニルカルボニル基なる群から選ばれた基を1〜3個有することのあるフェニルを1〜2個有する直鎖又は分子鎖状のC1−6アルキル基を例示できる。
(4−モルホリノ)−1−ピペリジニル]カルボニル}ベンジル、4−{4−[2−(1,3−ジオキソラン−2−イル)エチル]−1−ピペラジニル]カルボニル}ベンジル、4−フェニルベンジル、2−フェニルベンジル、3−フェニルベンジル、4−tert−ブチルベンジル、4−アミノベンジル、4−ニトロベンジル、4−メトキシカルボニルベンジル、4−カルボキシベンジル、3−メトキシー4−クロロベンジル、4−メトキシベンジル、2,4,6−トリメトキシベンジル、3,4−ジクロロベンジル、4−クロロベンジル、4−ブロモベンジル、2,4,6−トリフルオロベンジル、4−フルオロベンジル、4−シアノベンジル、4−ピペリジニルカルボニルベンジル、4−アニリノカルボニルベンジル、4−(N−シクロヘキシルアミノカルボニル)ベンジル、4−(N−ベンゾイルアミノ)ベンジル、4−(N−シクロヘキシルアミノ)ベンジル、4−フェニルカルバモイルアミノベンジル、4−メチルベンジル、3,4−ジメチルベンジル、3,4,5−トリメチルベンジル、4−ベンジルオキシベンジル、4−エチルカルバモイルアミノベンジル、4−エチルアミノカルボニルベンジル、4−イソプロピルアミノカルボニルベンジル、4−[N−(2−ヒドロキシエチル)アミノカルボニル]ベンジル、4−[N−(3−ピリジル)アミノカルボニル]ベンジル、4−[N−(4−クロロフェニル)アミノカルボニル]ベンジル、4−[N−(4−イソプロピルフェニル)アミノカルボニル]ベンジル、4−[N−(4−フェノキシフェニル)アミノカルボニル]ベンジル、4−[N−(3−フェノキシフェニル)アミノカルボニル]ベンジル、4−[N−(3−フェノキシベンゾイル)アミノ]ベンジル、4−[N−(4−フェノキシベンゾイル)アミノ]ベンジル、4−[N−(4−クロロベンゾイル)アミノ]ベンジル、4−[N−(2−クロロベンゾイル)アミノ]ベンジル、4−[N−(2,6−ジクロロベンゾイル)アミノ]ベンジル、4−[N−(4−メトキシフェニル)アミノカルボニル]ベンジル、4−[N−(2−フリルカルボニル)アミノ]ベンジル、4−[N−(4−メトキシベンゾイル)アミノ]ベンジル、4−[N−(3−メトキシベンゾイル)アミノ]ベンジル、4−[N−(2−メトキシベンゾイル)アミノ]ベンジル、4−フェノキシベンジル、4−n−ペンチルオキシカルボニルアミノベンジル、4−[N−(4−メトキシフェノキシカルボニル)アミノ]ベンジル、4−[N−(4−メチルフェノキシカルボニル)アミノ]ベンジル、4−ベンジルオキシカルボニルアミノベンジル、4−エタノイルアミノベンジル、4−(N−アセチルアミノ)ベンジル、4−メチルスルホニルアミノベンジル、メトキシカルボニルアミノベンジル、4−[N−(4−イソプロピルフェニル)アミノカルボニル]ベンジル、4−[4−{2−[(1−,2−又は3−)イミダゾリル]エチル}−1−ピペラジニルカルボニル]ベンジル、4−{4−[3−メチル−(2−、3−又は4−)ピリジル]−1−ピペラジニルカルボニル}ベンジル、4−{4−[4−メチル−(2−、3−又は4−)ピリジル]−1−ピペラジニルカルボニル}ベンジル、4−[4−{2−[(2−、3−又は4−)ピリジル]エチル}−1−ピペラジニルカルボニル]ベンジル、4−{4−4−[(1−又は2−)ナフチル]−(1−、2−又は3−)ピペラジニルカルボニル}ベンジル、4−[(1−、2−、3−又は4−)ピペラジニルカルボニル]ベンジル、4−[2−メチル−(1−、3−、4−、5−又は6−)ピペリジニルカルボニル]ベンジル、4−[3−エトキシカルボニル−(1−、2−、4−、5−又は6−)ピペリジニル]ベンジル、4−[4−(3−ヒドロキシフェニル)−(1−、2−、4−、5−又は6−)ピペリジニル]ベンジル、4−[4−ヒドロキシ−4−ベンジル−(1−、2−又は3−)ピペリジニルカルボニル]ベンジル、4−[3−アセチルアミノ−(1−、2−、4−又は5−)ピロリジニルカルボニル]ベンジル、4−[N−{2−[1−エチル−(2−又は3−)ピロリジニル]エチル}アミノカルボニル]ベンジル、4−[N−{2−[(2−又は3−)ピロリジニル]エチル}アミノカルボニル]ベンジル、4−[N−{2−([2−、3−又は4−]モルホリノ)エチル}アミノカルボニル]ベンジル、4−[N−{3−([2−、3−又は4−]モルホリノ)プロピル}アミノカルボニル]ベンジル、4−[2,6−ジメチル−(3−、4−又は5−)モルホリノカルボニル]ベンジル、4−[4−(4−トリフルオロメチルアニリノ)−(1−、2−、又は3−)ピペラジニルカルボニル]ベンジル、4−{2−[(1−、2−、3−又は4−)ピペリジニルメチル]−(3−、4−、5−又は6−)モルホリノカルボニル}ベンジル、4−(N−メチル−N−n−ペンチルアミノカルボニル)ベンジル、4−{4−[(1−、2−、4−又は5−)2,3−ジヒドロ−1H−インデニル]−(1−、2−又は3−)ピペリジニルカルボニル}ベンジル、4−[N−(2−メチルシクロヘキシル)アミノカルボニル]ベンジル、4−イソインドリニルカルボニルベンジル、4−[2−フェニル−(1−、3−、4−又は5−)ピロリジニルカルボニル]ベンジル、4−{2−[(1−、2−、3−又は4−モルホリノメチル)−(1−、3−、4−又は5−)ピロリジニルカルボニル]ベンジル、4−[2−ジメチルアミノメチル−(1−、3−、4−又は5−)ピロリジニルカルボニル]ベンジル、4−{N−[1−(4−フルオロベンゾイル)−(2−、3−又は4−)ピペリジニル]−N−メチルアミノカルボニル}ベンジル、4−[2−フェニル−(3−、4−又は5−)チアゾリジニルカルボニル]ベンジル、4−[N−メチル−(2−メトキシアニリノ)カルボニル]ベンジル、4−(3−メチルチオアニリノカルボニル)ベンジル、4−(2−メチルチオアニリノカルボニル)ベンジル、4−(3,4−ジクロロアニリノカルボニル)ベンジル、4−(4−トリフルオロメトキシ−4−アニリノカルボニル)ベンジル、4−アニリノカルボニルベンジル、4−(4−クロロアニリノカルボニル)ベンジル、4−(4−メトキシアニリノカルボニル)ベンジル、4−(3−メトキシアニリノカルボニル)ベンジル、4−(2−クロロアニリノカルボニル)ベンジル、4−(4−メチルアニリノカルボニル)ベンジル、4−(2,4−ジメトキシアニリノカルボニル)ベンジル、4−(4−メトキシ−5−クロロアニリノカルボニル)ベンジル、4−(2−メトキシ−5−アセチルアミノアニリノカルボニル)ベンジル、4−(3,4−ジメトキシアニリノカルボニル)ベンジル、4−[2−(1−メチルアリル)アニリノカルボニル]ベンジル、4−(3−トリフルオロメトキシアニリノカルボニル)ベンジル、4−(2−メチルアニリノカルボニル)ベンジル、4−(2−フルオロアニリノカルボニル)ベンジル、4−(3−フルオロアニリノカルボニル)ベンジル、4−(4−フルオロアニリノカルボニル)ベンジル、4−(3−ジメチルアミノアニリノカルボニル)ベンジル、4−(4−エトキシアニリノカルボニル)ベンジル、4−(3−トリフルオロメチルアニリノカルボニル)ベンジル、4−(4−トリフルオロメチルアニリノカルボニル)ベンジル、4−(3−アセチルアミノアニリノカルボニル)ベンジル、4−(4−アセチルアミノアニリノカルボニル)ベンジル、4−[(2−、3−又は4−)ピリジルアミノカルボニル]ベンジル、4−[N−メチル−(3−メチルアニリノ)カルボニル]ベンジル、4−[3−メトキシ−(2−、4−、5−又は6−)ピリジルアミノカルボニル]ベンジル、4−(2−フェノキシアニリノカルボニル)ベンジル、4−(3−フェノキシアニリノカルボニル)ベンジル、4−(4−フェノキシアニリノカルボニル)ベンジル、4−(3,5−ジクロロアニリノカルボニル)ベンジル、4−(2,3−ジメチルアニリノカルボニル)ベンジル、4−(2,4−ジメチルアニリノカルボニル)ベンジル、4−(3,5−ジメチルアニリノカルボニル)ベンジル、4−(3,5−ジフルオロアニリノカルボニル)ベンジル、4−[(1−、2−、3−、4−、5−、6−又は7−)インドリルアミノカルボニル]ベンジル、4−(3−フルオロ−4−メトキシアニリノカルボニル)ベンジル、4−(4−アミノスルホニルアニリノカルボニル)ベンジル、4−(4−メチル−3−メトキシアニリノカルボニル)ベンジル、4−(3−クロロ−4−メトキシアニリノカルボニル)ベンジル、4−(3−クロロ−4−メチルアニリノカルボニル)ベンジル、4−(3−メトキシ−5−トリフルオロメチルアニリノカルボニル)ベンジル、4−(3−クロロ−4−フルオロアニリノカルボニル)ベンジル、4−[3−メチル−(2−、4−、5−又は6−)ピリジルアミノカルボニル]ベンジル、4−[(2−、4−又は5−)チアゾリルアミノカルボニル]ベンジル、4−(3−クロロ−4−ヒドロキシアニリノカルボニル)ベンジル、4−(2−クロロ−5−アセチルアミノアニリノカルボニル)ベンジル、4−(4−メチルチオアニリノカルボニル)ベンジル、4−(4−イソプロピルアニリノカルボニル)ベンジル、4−(4−tert−ブチルアニリノカルボニル)ベンジル、4−[(2−又は4−)1,2,4−トリアゾリルアミノカルボニル]ベンジル、4−{4−[2−オキソ−(1−、3−、4−又は5−)ピロリジニル]アニリノカルボニル}ベンジル、4−(4−メチルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(4−メチルカルバモイルアニリノカルボニル)ベンジル、アニリノカルボニルベンジル、4−(2−ベンジルオキシアニリノカルボニル)ベンジル、4−(4−ビニルアニリノカルボニル)ベンジル、4−(4−アセチルアミノアニリノカルボニル)ベンジル、4−(3−アセチルアミノアニリノカルボニル)ベンジル、4−(4−トリフルオロメチルアニリノカルボニル)ベンジル、4−{3−[(2−、3−又は4−)ピリジル]プロピオニルアミノ}ベンジル、4−(3−フェノキシプロピオニルアミノ)ベンジル、4−[(2−、3−又は4−)ピリジルカルボニルアミノ]ベンジル、4−{2−[(2−、3−又は4−)ピリジル]アセチルアミノ}ベンジル、4−[(2−又は3−)フリルカルボニルアミノ]ベンジル、4−[(2−又は3−)チエニルカルボニルアミノ]ベンジル、4−{2−[(2−又は3−)チエニル]アセチルアミノ}ベンジル、4−{2−[(1−、2−又は3−)ピロリル]−(3−、4−、5−又は6−)ピリジルカルボニルアミノ}ベンジル、4−シクロペンチルカルボニルアミノベンジル、4−シクロヘキシルカルボニルアミノベンジル、4−(2−シクロペンチルアセチルアミノ)ベンジル、4−(2−シクロヘキシルカルボニルアミノ)ベンジル、4−[1−ベンゾイル−(2−、3−又は4−)ピペリジニルカルボニルアミノ]ベンジル、4−[1−アセチル−(2−、3−又は4−)ピペリジニルカルボニルアミノ]ベンジル、4−[(2−、3−、4−、5−、6−、7−又は8−)クロマニル]ベンジル、4−(2−ニトロベンゾイルアミノ)ベンジル、4−(3−ニトロベンゾイルアミノ)ベンジル、4−(4−ニトロベンゾイルアミノ)ベンジル、4−(2−フェニルベンゾイルアミノ)ベンジル、4−(2−ジメチルアミノベンゾイルアミノ)ベンジル、4−(2−アニリノベンゾイルアミノ)ベンジル、4−(2,6−ジクロロベンゾイルアミノ)ベンジル、4−(2−シアノベンゾイルアミノ)ベンジル、4−(3−フェノキシベンゾイルアミノ)ベンジル、4−(2−フェノキシベンゾイルアミノ)ベンジル、4−(4−フェノキシベンゾイルアミノ)ベンジル、4−[(1−又は2−)ナフチルカルボニルアミノ]ベンジル、4−(2−メチル−3−フルオロベンゾイルアミノ)ベンジル、4−(3,4−メチレンジオキシベンゾイルアミノ)ベンジル、4−{2−[1,3−ジオキソ−(2−、4−又は5−)イソインドリニル]アセチルアミノ}ベンジル、4−{2−[2−チオキソ4−オキソチアゾリジ
ニル]アセチルアミノ}ベンジル、4−{3−[(1−、2−、3−又は4−)ピペリジニル]プロピオニルアミノ}ベンジル、4−(4−アセチルベンゾイルアミノ)ベンジル、4−(2−トリフルオロメチルベンゾイルアミノ)ベンジル、4−(3−トリフルオロメチルベンゾイルアミノ)ベンジル、4−(4−トリフルオロメチルベンゾイルアミノ)ベンジル、4−[2−(2−クロロフェニル)アセチルアミノ]ベンジル、4−(2−クロロー4−フルオロベンゾイルアミノ)ベンジル、4−(2−クロロシンナモイルアミノ)ベンジル、4−(3,4−メチレンジオキシシンナモイルアミノ)ベンジル、4−[3−(2−、3−又は4−)ピリジルビニルカルボニルアミノ]ベンジル、4−[2−クロロ−(3−、4−、5−又は6−)ピリジルカルボニルアミノ]ベンジル、4−{2−[(2−、3−又は4−)ピリジルチオ]アセチルアミノ}ベンジル、4−[(2−、3−、4−、5−、6−又は7−)インドリルカルボニルアミノ]ベンジル、4−[(1−、2−又は3−)ピロリルカルボニルアミノ]ベンジル、4−[2−オキソ−(1−、3−、4−又は5−)ピロリジニルカルボニルアミノ]ベンジル、4−[(2−、3−、4−、5−、6−又は7−)ベンゾフリルカルボニルアミノ]ベンジル、4−[2,6−ジクロロ−(3−、4−又は5−)ピリジルカルボニルアミノ]ベンジル、4−{2−[(1−、2−、3−、4−、5−、6−又は7−)インドリル]アセチルアミノ}ベンジル、4−[(2−、3−、4−、5−、6−又は7−)ベンゾチエニルカルボニルアミノ]ベンジル、4−{4−[2−オキソ−(1−、3−、4−又は5−)ピロリジニル]ベンゾイルアミノ}ベンジル、4−{4−[(1−、2−又は3−)ピロリル]ベンゾイルアミノ}ベンジル、4−{4−[(1−、3−、4−又は5−)ピラゾリル]ベンゾイルアミノ}ベンジル、4−{4−[(1−、3−又は5−)1,2,4−トリアゾリル]ベンゾイルアミノ}ベンジル、4−{4−[(1−、2−、4−又は5−)イミダゾリル]ベンゾイルアミノ}ベンジル、4−[4−(3,5−ジメチル−4−イソオキサゾリル)ベンゾイルアミノ]ベンジル、4−[(2−又は3−)ピラジルカルボニルアミノ]ベンジル、4−(2−メトキシベンゾイルアミノ)ベンジル、4−(2−メトキシ−5−クロロベンゾイルアミノ)ベンジル、4−(4−クロロベンゾイルアミノ)ベンジル、4−(2−フェノキシアセチルアミノ)ベンジル、4−(3−フェニルプロピオニル)ベンジル、4−[(2−、3−又は4−)ピリジルカルボニルアミノ]ベンジル、4−ベンゾイルアミノベンジル、4−シンナモイルアミノベンジル、4−(4−メトキシフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(3−メトキシフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2−メトキシフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(4−クロロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(3−クロロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2−クロロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2−メチルフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(3−メチルフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(4−メチルフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(4−フルオロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(3−フルオロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2−フルオロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2−メトキシ−5−クロロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2−トリフルオロメチルフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(3−トリフルオロメチルフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(4−トリフルオロメチルフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−[(2−又は3−)チエニルスルホニルアミノ]ベンジル、4−(2−クロロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2−トリフルオロメトキシフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(3−トリフルオロメトキシフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(4−トリフルオロメトキシフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2−メトキシカルボニルフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2−シアノフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(3−シアノフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(4−シアノフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(3,4−ジメトキシフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2,5−ジメトキシフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2−ニトロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(3−ニトロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(4−ニトロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(4−ブロモフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(3−ブロモフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2−ブロモフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(4−n−ブチルフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2−メトキシ−5−クロロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2,6−ジクロロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−[(1−、2−、3−、4−、5−、6−、7−又は8−)キノリルスルホニルアミノ]ベンジル、4−[1−メチル−(2−、4−又は5−)イミダゾリルスルホニルアミノ]ベンジル、4−(2,3−ジクロロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2,5−ジクロロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2,4−ジクロロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(3−ニトロ−4−メチルフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2−クロロ−4−フルオロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2,4−ジクロロ−5−メチルフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2−メチル−5−ニトロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2−クロロ−5−ニトロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2−クロロ−4−シアノフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2,4,6−トリメチルフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(4−アセチルアミノフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(3,5−ジクロロ−2−ヒドロキシフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(4−メトキシ−2−ニトロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(3,4−ジクロロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(4−tert−ブチルフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(4−カルボキシフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2−ブロモ−5−クロロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(4−エチルフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2,5−ジメチルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(4−n−ブトキシフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2,5−ジフルオロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2−クロロー4−アセチルアミノフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2,4−ジフルオロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2−メトキシ−4−メチルフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2−メチル−3−クロロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2,6−ジフルオロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(3,4−ジフルオロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2−メチル−5−フルオロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(3−メチル−4−クロロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2−メチル−6−クロロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(4−イソプロピルフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(3,4−ジクロロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2−フルオロ−4−ブロモフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(4−メチル−3−クロロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−ビニルスルホニルアミノベンジル、4−(3−クロロプロピルフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−シクロヘキシルメチルスルホニルアミノベンジル、4−[2−クロロ−(3−、4−又は5−)チエニルスルホニルアミノ]ベンジル、4−(3,5−ジクロロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−{4−[2−(4−メトキシカルボニル)エチル]フェニルスルホニルアミノ}ベンジル、4−[4−メチル−(2−、3−、4−、5−、6−、7−又は8−)3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジニルスルホニルアミノ]ベンジル、4−(2,2,2−トリフルオロエチルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2,3,5−トリメチル−4−メトキシフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−[(1,3−ジメチル−5−クロロ−4−ピラゾリル)スルホニルアミノ]ベンジル、4−[(3,5−ジメチル−4−イソオキサゾリル)スルホニルアミノ]ベンジル、4−(3−カルボキシ−4−ヒドロキシフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−{[2,3−ジクロロ−(4−又は5−)チエニル]スルホニルアミノ}ベンジル、4−{[2,5−ジクロロ−(3−又は4−)チエニル]スルホニルアミノ}ベンジル、4−{[2−ブロモ−(3−、4−又は5−)チエニル]スルホニルアミノ}ベンジル、4−(4−カルボキシフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−(2−アセチルアミノ−4−メチル−5−チアゾリルスルホニルアミノ)ベンジル、4−{[2−メトキシカルボニル−(3−、4−又は5−)チエニル]スルホニルアミノ}ベンジル、4−ベンジルスルホニルアミノベンジル、4−スチリルスルホニルアミノベンジル、4−(2,4,5−トリフルオロフェニルスルホニルアミノ)ベンジル、4−フェニルスルホニルアミノベンジル、4−フェノキシカルボニルアミノベンジル、4−[(4−クロロフェノキシ)カルボニルアミノ]ベンジル、4−[(4−ブロモフェノキシ)カルボニルアミノ]ベンジル、4−ベンジルオキシカルボニルアミノベンジル、4−メトキシカルボニルアミノベンジル、4−n−ブトキシカルボニルアミノベンジル、4−[(4−メトキシフェノキシ)カルボニルアミノ]ベンジル、4−[(3−メトキシフェノキシ)カルボニルアミノ]ベンジル、4−[(2−メトキシフェノキシ)カルボニルアミノ]ベンジル、4−[(1−又は2−)ナフチルオキシカルボニルアミノ]ベンジル、4−[(4−フルオロフェノキシ)カルボニルアミノ]ベンジル、4−[(4−メチルフェノキシ)カルボニルアミノ]ベンジル、4−[(2−クロロベンジルオキシ)カルボニルアミノ]ベンジル、4−[2−プロピニルオキシカルボニルアミノ]ベンジル、4−[(4−ニトロフェノキシ)カルボニルアミノ]ベンジル、4−(2−フルオロエトキシカルボニルアミノ)ベンジル、4−(3−ブテニルオキシカルボニルアミノ)ベンジル、4−(4−クロロブトキシカルボニルアミノ)ベンジル、4−(2−クロロエトキシカルボニルアミノ)ベンジル、4−[2−(ベンジルオキシ)エトキシカルボニルアミノ]ベンジル、4−プロポキシカルボニルアミノベンジル、4−n−ブトキシカルボニルアミノベンジル、4−(2−イソプロピル−5−メチルシクロヘキシルオキシカルボニルアミノ)ベンジル、4−[(4−ニトロベンジルオキシ)カルボニルアミノ]ベンジル、4−(2−エチルヘキシルオキシカルボニルアミノ)ベンジル、4−[N−メチル−(4−クロロアニリノ)カルボニル]ベンジル、4−[(2−クロロアニリノ)カルボニル]ベンジル、4−[(3−シアノアニリノ)カルボニル]ベンジル、4−[(4−シアノアニリノ)カルボニル]ベンジル、4−[(2−シアノアニリノ)カルボニル]ベンジル、4−[(2−クロロ−4−フルオロアニリノ)カルボニル]ベンジル、4−[(1−又は5−)テトラゾリルアミノカルボニル]ベンジル、4−[5−メチル−(3−又は4−)イソオキサゾリルアミノカルボニル]ベンジル、4−{4−[4−メチル−(1−、2−、3−又は4−)ピペラジニル]アニリノカルボニル}ベンジル、(2−、3−又は4−)(1−ピペリジニルメチル)ベンジル、(2−、3−又は4−)(N−メチルアニリノメチル)ベンジル、(2−、3−又は4−)(フェニル
チオメチル)ベンジル、(2−、3−又は4−)(1−インドリルメチル)ベンジル基等のフェニル環上に置換基としてフェニル基;前記した直鎖又は分子鎖状のC1−6アルキル基;前記した直鎖又は分子鎖状のC1−6アルコキシ基;ハロゲン原子;後記の基−(B)lNR6R7;ニトロ基;カルボキシ基;前記した直鎖又は分子鎖状のC1−6アルコキシカルボニル基;シアノ基;前記したアルコキシ部分が直鎖又は分子鎖状のC1−6アルコキシ基であるフェニルアルコキシ基;フェノキシ基;前記したアルコキシ部分が直鎖又は分子鎖状のC1−6アルコキシ基であるピペリジニルアルコキシカルボニル基;前記したC3−8シクロアルキル基を1〜2個有することがあり、アルコキシ部分が直鎖又は分子鎖状のC1−6アルコキシ基であるアミノアルコキシカルボニル基;前記した2−イミダゾリン環上に置換基として直鎖及び/又は分子鎖状のC1−6アルキルチオ基を1〜3個有することのある2−イミダゾリニルカルボニル基;前記した3−ピロリン環上に置換基として直鎖及び/又は分子鎖状のC1−6アルキル基を1〜3個有することのある3−ピロリニルカルボニル基;チアゾリン環上にフェニル基を有することのあるチアゾリジニルカルボニル基;3−アザビシクロ[3.2.2]ノニルカルボニル基;アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であるピペリジニルアルキル基;アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であり、アミノ基上に直鎖及び/又は分枝鎖状のC1−6アルキル基を1〜2個有することのあるアニリノアルキル基;アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であるフェニルチオアルキル基;アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であるインドリニルアルキル基;及び前記したピペリジン環上に置換基として直鎖及び/又は分子鎖状のC1−6アルキル基を1〜3個有することのあるピペリジニルカルボニル基なる群から選ばれた基を1〜3個有することのあるフェニルを1〜2個有する直鎖又は分子鎖状のC1−6アルキル基を例示できる。
シクロアルキル低級アルキル基としては、例えば、シクロプロピルメチル、シクロヘキシルメチル、2−シクロプロピルエチル、1−シクロブチルエチル、シクロペンチルメチル、3−シクロペンチルプロピル、4−シクロヘキシルブチル、5−シクロヘプチルペンチル、6−シクロオクチルヘキシル、1,1−ジメチル−2−シクロヘキシルエチル、2−メチル−3−シクロプロピルプロピル基等のアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であるC3−8シクロアルキルアルキル基を挙げることができる。
フェノキシ低級アルキル基としては、例えば、フェノキシメチル、2−フェノキシエチル、1−フェノキシエチル、3−フェノキシプロピル、4−フェノキシブチル、1,1−ジメチル−2−フェノキシエチル、5−フェノキシペンチル、6−フェノキシヘキシル、1−フェノキシイソプロピル、2−メチル−3−フェノキシプロピル基等のアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であるフェノキシアルキル基を例示できる。
ナフチル低級アルキル基としては、例えば、(1又は2−)ナフチルメチル、2−[(1又は2−)ナフチル]エチル、1−[(1又は2−)ナフチル]エチル、3−[(1又は2−)ナフチル]プロピル、4−[(1又は2−)ナフチル]ブチル、5−[(1又は2−)ナフチル]ペンチル、6−[(1又は2−)ナフチル]ヘキシル、1,1−ジメチル−2−[(1又は2−)ナフチル]エチル、2−メチル−3−[(1又は2−)ナフチル]プロピル基等のアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であるナフチルアルキル基を例示できる。
低級アルコキシ低級アルキル基としては、例えば、メトキシメチル、2−メトキシエチル、1−エトキシエチル、2−エトキシエチル、3−n−ブトキシプロピル、4−n−プロポキシブチル、1−メチル−3−イソブトキシプロピル、1,1−ジメチル−2−n−ペンチルオキシエチル、5−n−ヘキシルオキシペンチル、6−メトキシヘキシル、1−エトキシイソプロピル、2−メチル−3−メトキシプロピル基等のアルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルコキシ基であり、アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であるアルコキシアルキル基を例示できる。
カルボキシ低級アルキル基としては、例えば、カルボキシメチル、2−カルボキシエチル、1−カルボキシエチル、3−カルボキシプロピル、4−カルボキシブチル、5−カルボキシペンチル、6−カルボキシヘキシル、1,1−ジメチル−2−カルボキシエチル、2−メチル−3−カルボキシプロピル基等のアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であるカルボキシアルキル基を例示できる。
低級アルコキシカルボニル低級アルキル基としては、例えば、メトキシカルボニルメチル、エトキシカルボニルメチル、2−メトキシカルボニルエチル、2−エトキシカルボニルエチル、1−エトキシカルボニルエチル、3−メトキシカルボニルプロピル、3−エトキシカルボニルプロピル、4−エトキシカルボニルブチル、5−イソプロポキシカルボニルペンチル、6−n−プロポキシカルボニルヘキシル、1,1−ジメチル−2−n−ブトキシカルボニルエチル、2−メチル−3−tert−ブトキシカルボニルプロピル、2−n−ペンチルオキシカルボニルエチル、n−ヘキシルオキシカルボニルメチル基等のアルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルコキシ基であり、アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であるアルコキシカルボニルアルキル基を例示できる。
ピペラジン環上に置換基としてフェニル基及び低級アルキル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるピペラジニル基としては、例えば、(1−又は2−)ピペラジニル、4−メチル−(1−、2−又は3−)ピペラジニル、4−エチル−(1−、2−又は3−)ピペラジニル、4−n−プロピル−1−、2−又は3−)ピペラジニル、4−tert−ブチル−(1−、2−又は3−)ピペラジニル、4−sec−ブチル−(1−、2−又は3−)ピペラジニル、4−n−ブチル−(1−、2−又は3−)ピペラジニル、4−n−ペンチル−(1−、2−又は3−)ピペラジニル、4−n−ヘキシル−(1−、2−又は3−)ピペラジニル、3,4−ジメチル−(1−、2−、5−又は6−)ピペラジニル、3,4,5−トリメチル−(1−又は2−)ピペラジニル、4−フェニル−(1−、2−又は3−)ピペラジニル、2,4−ジフェニル−(1−、3−、5−又は6−)ピペラジニル、2,3,4−トリフェニル−(1−、5−又は6−)ピペラジニル、4−フェニル−2−メチル−(1−、3−、5−又は6−)ピペラジニル基等のピペラジン環上に置換基としてフェニル基及び直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基なる群から選ばれた基を1〜3個有することのあるピペラジニル基を例示できる。
ピリジルアミノ基としては、(2−、3−又は4−)ピリジルアミノ基を挙げることができる。
ピリジルカルボニルアミノ基としては、(2−、3−又は4−)ピリジルカルボニルアミノ基を挙げることができる。
アミノ基上に1個以上の低級アルキル基を有することのあるアニリノ基としては、アニリノ、N−メチルアニリノ、N−エチルアニリノ、N−n−プロピルアニリノ、N−イソプロピルアニリノ、N−n−ブチルアニリノ、N−sec−ブチルアニリノ、N−tert−ブチルアニリノ、N−n−ペンチルアニリノ、N−n−ヘキシルアニリノ基等のアミノ基上に1個以上の直鎖及び/又は分枝鎖状のC1−6アルキル基を有することのあるアニリノ基を例示できる。
ピペラジン環上に置換基としてフェニル基及び低級アルキル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるピペラジニル基としては、例えば、(1−又は2−)ピペラジニル、4−メチル−(1−、2−又は3−)ピペラジニル、4−エチル−(1−、2−又は3−)ピペラジニル、4−n−プロピル−(1−、2−又は3−)ピペラジニル、4−tert−ブチル−(1−、2−又は3−)ピペラジニル、4−sec−ブチル−(1−、2−又は3−)ピペラジニル、4−n−ブチル−(1−、2−又は3−)ピペラジニル、4−n−ペンチル−(1−、2−又は3−)ピペラジニル、4−n−ヘキシル−(1−、2−又は3−)ピペラジニル、3,4−ジメチル−(1−、2−、5−又は6−)ピペラジニル、3,4,5−トリメチル−(1−又は2−)ピペラジニル、4−フェニル−(1−、2−又は3−)ピペラジニル、2,4−ジフェニル−(1−、3−、5−又は6−)ピペラジニル、2,3,4−トリフェニル−(1−、5−又は6−)ピペラジニル、4−フェニル−2−メチル−(1−、3−、5−又は6−)ピペラジニル基等のピペラジン環上に置換基としてフェニル基及び直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基なる群から選ばれた基を1〜3個有することのあるピペラジニル基を例示できる。
ピリジルアミノ基としては、(2−、3−又は4−)ピリジルアミノ基を挙げることができる。
ピリジルカルボニルアミノ基としては、(2−、3−又は4−)ピリジルカルボニルアミノ基を挙げることができる。
アミノ基上に1個以上の低級アルキル基を有することのあるアニリノ基としては、例えば、アニリノ、N−メチルアニリノ、N−エチルアニリノ、N−n−プロピルアニリノ、N−イソプロピルアニリノ、N−n−ブチルアニリノ、N−sec−ブチルアニリノ、N−tert−ブチルアニリノ、N−n−ペンチルアニリノ、N−n−ヘキシルアニリノ等のアミノ基上に1個以上の直鎖及び/又は分枝鎖状のC1−6アルキル基を有することのあるアニリノ基を例示できる。
ピリジン環上に置換基としてハロゲン原子;ピペリジニル基;モルホリノ基;ピペラジン環上に置換基としてフェニル基及び低級アルキル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるピペラジニル基;チエニル基;フェニル基;ピリジル基;ピペリジニル低級アルキル基;フェニルチオ低級アルキル基;ビフェニル基;1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基;ピリジルアミノ基;ピリジルカルボニルアミノ基;低級アルコキシ基;アミノ基上に1個以上の低級アルキル基を有することのあるアニリノ低級アルキル基;及びアミノ基上に1個以上の低級アルキル基を有することのあるアニリノ基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるピリジル低級アルキル基としては、例えば、(2−、3−又は4−)ピリジルメチル、2−[(2−、3−又は4−)ピリジル]エチル、1−[(2−、3−又は4−)ピリジル]エチル、3−[(2−、3−又は4−)ピリジル]プロピル、4−[(2−、3−又は4−)ピリジル]ブチル、1,1−ジメチル−2−[(2−、3−又は4−)ピリジル]エチル、5−[(2−、3−又は4−)ピリジル]ペンチル、6−[(2−、3−又は4−)ピリジル]ヘキシル、1−[(2−、3−又は4−)ピリジル]イソプロピル、2−メチル−3−[(2−、3−又は4−)ピリジル]プロピル、(2−クロロ−3−ピリジル)メチル、[2−クロロ−(3−、4−、5−又は6−)ピリジル]メチル、[2,3−ジクロロ−(4−、5−又は6−)ピリジル]メチル、[2−ブロモ−(3−、4−、5−又は6−)ピリジル]メチル、[2,4,6−トリフルオロ−(3−、5−又は6−)ピリジル]メチル、[2−(1−ピペリジニル)−(3−、4−、5−又は6−)ピリジル]メチル、[2−(4−モルホリノ)−(3−、4−、5−又は6−)ピリジル]メチル、[2−(4−メチル−1−ピペラジニル)−(3−、4−、5−又は6−)ピリジル]メチル、2−[2−(4−エチル−1−ピペラジニル)−(3−、4−、5−又は6−)ピリジル]エチル、3−[2−(4−イソプロピル−1−ピペラジニル)−(3−、4−、5−又は6−)ピリジル]プロピル、4−[2−(4−sec−ブチル−1−ピペラジニル)−(3−、4−、5−又は6−)ピリジル]ブチル、5−[2−(4−n−ペンチル−1−ピペラジニル)−(3−、4−、5−又は6−)ピリジル]ペンチル、6−[2−(4−n−ヘキシル−1−ピペラジニル)−(3−、4−、5−又は6−)ピリジル]ヘキシル、[2−(4−フェニル−2−メチル−1−ピペラジニル)−(3−、4−、5−又は6−)ピリジル]メチル、[2−(4−フェニル−1−ピペラジニル)−(3−、4−、5−又は6−)ピリジル]メチル、[2−(3−チエニル)−(3−、4−、5−又は6−)ピリジル]メチル、[2−フェニル−(3−、4−、5−又は6−)ピリジル]メチル、2−[2,4−ジフェニル−(3−、5−又は6−)ピリジル]エチル、3−[2−(2−ピリジル)−6−(3−チエニル)−(3−、4−又は5−)ピリジル]プロピル、4−(3−アニリノ−(2−、4−、5−又は6−)ピリジル)ブチル、5−[2−(4−モルホリノ)−(3−、4−、5−又は6−)ピリジル]ペンチル、6−[2−(1−ピペリジニル)−(3−、4−、5−又は6−)ピリジル]ヘキシル、[2−(2−ピリジル)−(3−、4−、5−又は6−)ピリジル]メチル、(3−、4−、5−又は6−)(1−ピペリジニルメチル)−2−ピリジルメチル、(3−、4−、5−又は6−)フェニルチオメチル−2−ピリジルメチル、(4−、5−又は6−)ビフェニル−3−ピリジルメチル、(4−、5−又は6−)トリフルオロメチル−3−ピリジルメチル、(4−、5−又は6−)(2−ピリジルアミノ)−3−ピリジルメチル、(4−、5−又は6−)[(2−又は3−)ピリジルカルボニルアミノ]−3−ピリジルメチル、3、5−ジメチル−4−メトキシ−2−ピリジルメチル、(3−、4−、5−又は6−)(N−メチルアニリノメチル)−2−ピリジルメチル、[2−(N−メチルアニリノ)−(3−、4−、5−又は6−)ピリジル]メチル、2−[2−(N−エチルアニリノ)−(3−、4−、5−又は6−)ピリジル]エチル、3−[2−(N−n−プロピルアニリノ)−(3−、4−、5−又は6−)ピリジル]プロピル、4−[2−(N−n−ブチルアニリノ)−(3−、4−、5−又は6−)ピリジル]エチル、5−[2−(N−n−ペンチルアニリノ)−(3−、4−、5−又は6−)ピリジル]ペンチル、6−[2−(N−n−ヘキシルアニリノ)−(3−、4−、5−又は6−)ピリジル]ヘキシル基等のピリジン環上に置換基として前記したハロゲン原子;ピペリジニル基;モルホリノ基;前記したピペラジン環上に置換基としてフェニル基及び直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基なる群から選ばれた基を1〜3個有することのあるピペラジニル基;チエニル基;フェニル基;ピリジル基;アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であるピペリジニルアルキル基;アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であるフェニルチオアルキル基;ビフェニル基;アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であり、ハロゲン原子を1〜3個有することのある低級アルキル基;ピリジルアミノ基;ピリジルカルボニルアミノ基;直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルコキシ基;アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であり、アミノ基上に直鎖及び/又は分枝鎖状のC1−6アルキル基を1〜2個有することのあるアニリノアルキル基;及び前記したアミノ基上に直鎖及び/又は分枝鎖状のC1−6アルキル基を1個以上有することのあるアニリノ基なる群から選ばれた基を1〜3個有することがあり、アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であるピリジルアルキル基を例示できる。
シアノ低級アルキル基としては、例えば、シアノメチル、2−シアノエチル、1−シアノエチル、3−シアノプロピル、4−シアノブチル、1,1−ジメチル−2−シアノエチル、5−シアノペンチル、6−シアノヘキシル、1−シアノイソプロピル、2−メチル−3−シアノプロピル基等のアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であるシアノアルキル基を例示できる。
キノリル低級アルキル基としては、例えば、[(2−、3−、4−、5−、6−、7−又は8−)キノリル]メチル、2−[(2−、3−、4−、5−、6−、7−又は8−)キノリル]エチル、1−[(2−、3−、4−、5−、6−、7−又は8−)キノリル]エチル、3−[(2−、3−、4−、5−、6−、7−又は8−)キノリル]プロピル、4−[(2−、3−、4−、5−、6−、7−又は8−)キノリル]ブチル、1,1−ジメチル−2−[(2−、3−、4−、5−、6−、7−又は8−)キノリル]エチル、5−[(2−、3−、4−、5−、6−、7−又は8−)キノリル]ペンチル、6−[(2−、3−、4−、5−、6−、7−又は8−)キノリル]ヘキシル、1−[(2−、3−、4−、5−、6−、7−又は8−)キノリル]イソプロピル、2−メチル−3−[(2−、3−、4−、5−、6−、7−又は8−)キノリル]プロピル基等のアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であるキノリルアルキル基を例示できる。
低級アルコキシ低級アルコキシ置換低級アルキル基としては、例えば、メトキシメトキシメチル、2−(メトキシメトキシ)エチル、1−(エトキシメトキシ)エチル、3−(2−n−ブトキシエトキシ)プロピル、4−(3−n−プロポキシプロポキシ)ブチル、1,1−ジメチル−2−(4−n−ペンチルオキシブトキシ)エチル、5−(5−n−ヘキシルオキシペンチルオキシ)ペンチル、6−(6−メトキシヘキシルオキシ)ヘキシル、1−エトキシメトキシイソプロピル、2−メチル−3−(2−メトキシエトキシ)プロピル、3,3−ジメチル−3−(メトキシメトキシ)プロピル基等の2つのアルコキシ部分が各々直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルコキシ基であり、アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であるアルコキシアルコキシ置換アルキル基を例示できる。
水酸基置換低級アルキル基としては、例えば、ヒドロキシメチル、2−ヒドロキシエチル、1−ヒドロキシエチル、3−ヒドロキシプロピル、2,3−ジヒドロキシプロピル、4−ヒドロキシブチル、3,4−ジヒドロキシブチル、1,1−ジメチル−2−ヒドロキシエチル、5−ヒドロキシペンチル、6−ヒドロキシヘキシル、3,3−ジメチル−3−ヒドロキシプロピル、2−メチル−3−ヒドロキシプロピル、2,3,4−トリヒドロキシブチル基等の水酸基を1〜3個有する直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基を挙げることができる。
チアゾール環上に置換基としてハロゲン原子、フェニル基、チエニル基及びピリジル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるチアゾリル低級アルキル基としては、例えば、[(2−、4−又は5−)チアゾリル]メチル、2−[(2−、4−又は5−)チアゾリル]エチル、1−[(2−、4−又は5−)チアゾリル]エチル、3−[(2−、4−又は5−)チアゾリル]プロピル、4−[(2−、4−又は5−)チアゾリル]ブチル、5−[(2−、4−又は5−)チアゾリル]ペンチル、6−[(2−、4−又は5−)チアゾリル]ヘキシル、1,1−ジメチル−2−[(2−、4−又は5−)チアゾリル]エチル、[2−メチル−3−[(2−、4−又は5−)チアゾリル]プロピル、[2−クロロ−(4−又は5−)チアゾリル]メチル、2−[2−クロロ−(4−又は5−)チアゾリル]エチル、1−[2−フルオロ−(4−又は5−)チアゾリル]エチル、3−[2−ブロモ−(4−又は5−)チアゾリル]プロピル、4−[2−ヨード−(4−又は5−)チアゾリル]ブチル、[2−フェニル−(4−又は5−)チアゾリル]メチル、2−[2−フェニル−(4−又は5−)チアゾリル]エチル、1−[2−フェニル−(4−又は5−)チアゾリル]エチル、3−[2−フェニル−(4−又は5−)チアゾリル]プロピル、4−[2−フェニル−(4−又は5−)チアゾリル]ブチル、5−[2−フェニル−(4−又は5−)チアゾリル]ペンチル、6−[2−フェニル−(4−又は5−)チアゾリル]ヘキシル、1,1−ジメチル−2−[2−フェニル−(4−又は5−)チアゾリル]エチル、[2−メチル−3−[2−フェニル−(4−又は5−)チアゾリル]プロピル、[2−(2−又は3−)チエニル−(4−又は5−)チアゾリル]メチル、2−[2−(2−又は3−)チエニル−(4−又は5−)チアゾリル]エチル、1−[2−(2−又は3−)チエニル−(4−又は5−)チアゾリル]エチル、3−[2−(2−又は3−)チエニル−(4−又は5−)チアゾリル]プロピル、4−[2−(2−又は3−)チエニル−(4−又は5−)チアゾリル]ブチル、5−[2−(2−又は3−)チエニル−(4−又は5−)チアゾリル]ペンチル、6−[2−(2−又は3−)チエニル−(4−又は5−)チアゾリル]ヘキシル、1,1−ジメチル−2−[2−(2−又は3−)チエニル−(4−又は5−)チアゾリル]エチル、[2−メチル−3−[2−(2−又は3−)チエニル−(4−又は5−)チアゾリル]プロピル、[2−(2−、3−又は4−)ピリジル−(4−又は5−)チアゾリル]メチル、2−[2−(2−、3−又は4−)ピリジル−(4−又は5−)チアゾリル]エチル、1−[2−(2−、3−又は4−)ピリジル−(4−又は5−)チアゾリル]エチル、3−[2−(2−、3−又は4−)ピリジル−(4−又は5−)チアゾリル]プロピル、4−[2−(2−、3−又は4−)ピリジル−(4−又は5−)チアゾリル]ブチル、5−[2−(2−、3−又は4−)ピリジル−(4−又は5−)チアゾリル]ペンチル、6−[2−(2−、3−又は4−)ピリジル−(4−又は5−)チアゾリル]ヘキシル、1,1−ジメチル−2−[2−(2−、3−又は4−)ピリジル−(4−又は5−)チアゾリル]エチル、[2−メチル−3−[2−(2−、3−又は4−)ピリジル−(4−又は5−)チアゾリル]プロピル基等のアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であり、チアゾール環上に置換基としてハロゲン原子、フェニル基、チエニル基及びピリジル基なる群から選ばれた基を1〜3個有することのあるチアゾリルアルキル基を挙げることができる。
低級アルキルシリルオキシ低級アルキル基としては、例えば、トリメチルシリルオキシメチル、(1−又は2−)(トリエチルシリルオキシ)エチル、3−(トリメチルシリルオキシ)プロピル、ジメチル−tert−ブチルシリルオキシメチル、2−(ジメチル−tert−ブチルシリルオキシ)エチル、3−(ジメチル−tert−ブチルシリルオキシ)プロピル、4−(ジメチル−tert−ブチルシリルオキシ)ブチル、5−(ジメチル−tert−ブチルシリルオキシ)ペンチル、6−(ジメチル−tert−ブチルシリルオキシ)ヘキシル基等の2つのアルキル部分が各々直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であるアルキルシリルオキシアルキル基を挙げることができる。
フェニル環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基;低級アルコキシ基;ハロゲン原子;低級アルケニル基;シクロアルキル基;ニトロ基;及びフェニル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるフェノキシ低級アルキル基としては、例えば、3−[(2−、3−又は4−)メチルフェノキシ]プロピル、3−[(2−、3−又は4−)プロピルフェノキシ]プロピル、3−[(2−、3−又は4−)メトキシフェノキシ]プロピル、3−[(2,3−又は3,4−)ジクロロフェノキシ]プロピル、3−[(2,3−又は3,4−)ジフルオロフェノキシ]プロピル、3−[3−フルオロ−4−クロロフェノキシ]プロピル、3−[(2−、3−又は4−)トリフルオロメチルフェノキシ]プロピル、3−[2−メトキシ−4−プロペニルフェノキシ]プロピル、3−[2−クロロ−4−メトキシフェノキシ]プロピル、(2−、3−又は4−)シクロペンチルフェノキシプロピル、3−[(2−、3−又は4−)ニトロフェノキシ]プロピル、3−[(2,3−又は3,4−)ジメチルフェノキシ]プロピル、3−[(2−、3−又は4−)フェニルフェノキシ]プロピル基等のフェニル環上に置換基としてハロゲン原子を1〜3個有することのある直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基;直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルコキシ基;ハロゲン原子;直鎖又は分枝鎖状のC2−6アルケニル基;C3−8シクロアルキル基;ニトロ基;及びフェニル基なる群から選ばれた基を1〜3個有することがあり、アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であるフェノキシアルキル基を挙げることができる。
フェニル環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニルチオ低級アルキル基としては、例えば、フェニルチオメチル、2−フェニルチオエチル、1−フェニルチオエチル、3−フェニルチオプロピル、4−フェニルチオブチル、5−フェニルチオペンチル、6−フェニルチオヘキシル、1,1−ジメチル−2−フェニルチオエチル、2−メチル−3−フェニルチオプロピル、(2−、3−又は4−)クロロフェニルチオメチル、2−[(2−、3−又は4−)クロロフェニルチオ]エチル、3−[(2−、3−又は4−)クロロフェニルチオ]プロピル、4−[(2−、3−又は4−)フルオロフェニルチオ]ブチル、5−[(2−、3−又は4−)ブロモフェニルチオ]ペンチル、6−[(2−、3−又は4−)ヨードフェニルチオ]ヘキシル基等のアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であり、フェニル環上に置換基としてハロゲン原子を1〜3個有することのあるフェニルチオアルキル基を挙げることができる。
ピペリジン環上に置換基としてフェニル基及びフェニル低級アルキル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるピペリジニル低級アルキル基としては、例えば、[(1−、2−、3−又は4−)ピペリジニル]メチル、2−[(1−、2−、3−又は4−)ピペリジニル]エチル、1−[(1−、2−、3−又は4−)ピペリジニル]エチル、3−[(1−、2−、3−又は4−)ピペリジニル]プロピル、4−[(1−、2−、3−又は4−)ピペリジニル]ブチル、5−[(1−、2−、3−又は4−)ピペリジニル]ペンチル、6−[(1−、2−、3−又は4−)ピペリジニル]ヘキシル、1,1−ジメチル−2−[(1−、2−、3−又は4−)ピペリジニル]エチル、2−メチル−3−[(1−、2−、3−又は4−)ピペリジニル]プロピル、[4−フェニル−1−ピペリジニル]メチル、3−[4−フェニル−1−ピペリジニル]プロピル、[4−フェニルメチル−1−ピペリジニル]メチル、3−[4−フェニルメチル−1−ピペリジニル]プロピル、2−[4−フェニル−(1−、2−又は3−)ピペリジニル]エチル、3−[4−フェニルメチル−(1−、2−又は3−)ピペリジニル]プロピル、4−[4−フェニルエチル−(1−、2−又は3−)ピペリジニル]ブチル、5−[4−フェニル−(1−、2−又は3−)ピペリジニル]ペンチル、6−[4−フェニル−(1−、2−又は3−)ピペリジニル]ヘキシル基等のアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であり、ピペリジン環上に置換基としてフェニル基及びアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であるフェニルアルキル基なる群から選ばれた基を1〜3個有することのあるピペリジニルアルキル基を挙げることができる。
ピペラジン環上に置換基として1個以上のフェニル基を有することのあるピペラジニル低級アルキル基としては、例えば、(1−又は2−)ピペラジニルメチル、2−[(1−又は2−)ピペラジニル]エチル、[4−フェニル−(1−、2−又は3−)ピペラジニル]メチル、2−[4−フェニル−(1−、2−又は3−)ピペラジニル]エチル、3−[4−フェニル−(1−、2−又は3−)ピペラジニル]プロピル、4−[4−フェニル−(1−、2−又は3−)ピペラジニル]ブチル、5−[4−フェニル−(1−、2−又は3−)ピペラジニル]ペンチル基、6−[4−フェニル−(1−、2−又は3−)ピペラジニル]ヘキシル基等のアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であり、ピペラジン環上に置換基としてフェニル基を1〜3個有することのあるピペラジニルアルキル基を挙げることができる。
1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリル低級アルキル基としては、例えば、(1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)メチル、2−(1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)エチル、3−(1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)プロピル、4−(1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)ブチル、5−(1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)ペンチル、6−(1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)ヘキシル基等のアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基である1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリルアルキル基を挙げることができる。
ナフチルオキシ低級アルキル基としては、例えば、1−ナフチルオキシメチル、2−(2−ナフチルオキシ)エチル、3−(1−ナフチルオキシ)プロピル、3−(2−ナフチルオキシ)プロピル、4−(1−ナフチルオキシ)ブチル、5−(2−ナフチルオキシ)ペンチル、6−(1−ナフチルオキシ)ヘキシル基等のアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であるナフチルオキシアルキル基を挙げることができる。
ベンゾチアゾール環上に1個以上のアルキル基を有することのあるベンゾチアゾリルオキシ低級アルキル基としては、例えば、1−[ベンゾチアゾール−(2−、4−、5−、6−又は7−)イルオキシ]メチル、2−[ベンゾチアゾール−(2−、4−、5−、6−又は7−)イルオキシ]エチル、3−[ベンゾチアゾール−(2−、4−、5−、6−又は7−)イルオキシ]プロピル、3−[ベンゾチアゾール−(2−、4−、5−、6−又は7−)イルオキシ]プロピル、4−[ベンゾチアゾール−(2−、4−、5−、6−又は7−)イルオキシ]ブチル、5−[ベンゾチアゾール−(2−、4−、5−、6−又は7−)イルオキシ]ペンチル、6−[ベンゾチアゾール−(2−、4−、5−、6−又は7−)イルオキシ]ヘキシル、2−メチルベンゾチアゾール−5−イルオキシメチル、2−(2−メチルベンゾチアゾール−5−イルオキシ)エチル、3−(2−メチルベンゾチアゾール−5−イルオキシ)プロピル、4−(2−エチルベンゾチアゾール−5−イルオキシ)ブチル、5−(2−エチルベンゾチアゾール−5−イルオキシ)ペンチル、6−(2−エチルベンゾチアゾール−5−イルオキシ)ヘキシル基等のアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であり、ベンゾチアゾリン環上に直鎖及び/又は分枝鎖状のC1−6アルキル基が1〜3個置換していてもよいベンゾチアゾリルオキシアルキル基を挙げることができる。
キノリルオキシ基及びイソキノリルオキシ基なる群から選ばれた置換基を1個以上有する低級アルキル基としては、例えば、(5−キノリルオキシ)メチル、2−(5−キノリルオキシ)エチル、3−(5−キノリルオキシ)プロピル、4−(5−キノリルオキシ)ブチル、5−(5−キノリルオキシ)ペンチル、6−(5−キノリルオキシ)ヘキシル、(5−イソキノリルオキシ)メチル、2−(5−イソキノリルオキシ)エチル、3−(5−イソキノリルオキシ)プロピル、4−(5−イソキノリルオキシ)ブチル、5−(5−イソキノリルオキシ)ペンチル、6−(5−イソキノリルオキシ)ヘキシル基等のアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であり、キノリルオキシ基及びイソキノリルオキシ基なる群から選ばれた置換基を1〜3個有するアルキル基が挙げられる。
ピリジン環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるピリジルオキシ低級アルキル基としては、例えば、(2−、3−又は4−)ピリジルオキシメチル、2−[(2−、3−又は4−)ピリジルオキシ]エチル、1−[(2−、3−又は4−)ピリジルオキシ]エチル、3−[(2−、3−又は4−)ピリジルオキシ]プロピル、4−[(2−、3−又は4−)ピリジルオキシ]ブチル、1,1−ジメチル−2−[(2−、3−又は4−)ピリジルオキシ]エチル、5−[(2−、3−又は4−)ピリジルオキシ]ペンチル、6−[(2−、3−又は4−)ピリジルオキシ]ヘキシル、[6−メチル−(2−、3−、4−又は5−)ピリジルオキシ]メチル、2−[6−エチル−(2−、3−、4−又は5−)ピリジルオキシ]エチル、3−[6−メチル−(2−、3−、4−又は5−)ピリジルオキシ]プロピル、4−[6−メチル−(2−、3−、4−又は5−)ピリジルオキシ]ブチル、5−[6−メチル−(2−、3−、4−又は5−)ピリジルオキシ]ペンチル、6−[6−メチル−(2−、3−、4−又は5−)ピリジルオキシ]ヘキシル基等のアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であり、ピリジン環上に置換基として直鎖及び/又は分枝鎖状のC1−6アルキル基を1〜3個有することのあるピリジルオキシアルキル基を挙げることができる。
カルボキシ低級アルコキシ基としては、例えば、カルボキシメトキシ、2−カルボキシエトキシ、1−カルボキシエトキシ、3−カルボキシプロポキシ、4−カルボキシブトキシ、5−カルボキシペンチルオキシ、6−カルボキシヘキシルオキシ、1,1−ジメチル−2−カルボキシエトキシ、2−メチル−3−カルボキシプロポキシ基等のアルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルコキシ基であるカルボキシアルコキシ基を例示できる。
低級アルコキシカルボニル低級アルコキシ基としては、例えば、メトキシカルボニルメトキシ、エトキシカルボニルメトキシ、2−メトキシカルボニルエトキシ、2−エトキシカルボニルエトキシ、1−エトキシカルボニルエトキシ、3−メトキシカルボニルプロポキシ、3−エトキシカルボニルプロポキシ、4−エトキシカルボニルブトキシ、5−イソプロポキシカルボニルペンチルオキシ、6−n−プロポキシカルボニルヘキシルオキシ、1,1−ジメチル−2−n−ブトキシカルボニルエトキシ、2−メチル−3−tert−ブトキシカルボニルプロポキシ、2−n−ペンチルオキシカルボニルエトキシ、n−ヘキシルオキシカルボニルメトキシ基等の2つのアルコキシ部分が各々直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルコキシ基であるアルコキシカルボニルアルコキシ基を例示できる。
1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基としては、前記低級アルキル基に加えて、トリフルオロメチル、トリクロロメチル、クロロメチル、ブロモメチル、フルオロメチル、ヨードメチル、ジフルオロメチル、ジブロモメチル、2−クロロエチル、2,2,2−トリフルオロエチル、2,2,2−トリクロロエチル、3−クロロプロピル、2,3−ジクロロプロピル、4,4,4−トリクロロブチル、4−フルオロブチル、5−クロロペンチル、3−クロロ−2−メチルプロピル、5−ブロモヘキシル、5,6−ジブロモヘキシル基等の置換基としてハロゲン原子を1〜3個有することのある直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基を例示できる。
1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキルチオ基としては、例えば、前記低級アルキルチオ基に加えて、トリフルオロメチルチオ、トリクロロメチルチオ、クロロメチルチオ、ブロモメチルチオ、フルオロメチルチオ、ヨードメチルチオ、ジフルオロメチルチオ、ジブロモメチルチオ、2−クロロエチルチオ、2,2,2−トリフルオロエチルチオ、2,2,2−トリクロロエチルチオ、3−クロロプロピルチオ、2,3−ジクロロプロピルチオ、4,4,4−トリクロロブチルチオ、4−フルオロブチルチオ、4,4,4−トリフルオロブチルチオ、5−クロロペンチルチオ、3−クロロ−2−メチルプロピルチオ、5−ブロモヘキシルチオ、5,6−ジブロモヘキシルチオ基等の置換基としてハロゲン原子を1〜3個有することのある直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキルチオ基を例示できる。
低級アルキルスルホニル基としては、例えば、メチルスルホニル、エチルスルホニル、n−プロピルスルホニル、イソプロピルスルホニル、n−ブチルスルホニル、イソブチルスルホニル、tert−ブチルスルホニル、sec−ブチルスルホニル、n−ペンチルスルホニル、イソペンチルスルホニル、ネオペンチルスルホニル、n−ヘキシルスルホニル、イソヘキシルスルホニル、3−メチルペンチルスルホニル基等の置換基としてハロゲン原子を1〜3個有することのある直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキルスルホニル基を例示できる。
フェニル低級アルケニル基としては、例えば、スチリル、3−フェニル−2−プロペニル基(慣用名:シンナミル基)、4−フェニル−2−ブテニル基、4−フェニル−3−ブテニル基、5−フェニル−4−ペンテニル基、5−フェニル−3−ペンテニル基、6−フェニル−5−ヘキセニル基、6−フェニル−4−ヘキセニル基、6−フェニル−3−ヘキセニル基、4−フェニル−1,3−ブタジエニル基、6−フェニル−1,3,5−ヘキサトリエニル基等のアルケニル部分が直鎖又は分枝鎖状のC2−6アルケニル基であり、二重結合を1〜3個有するフェニルアルケニル基を例示できる。
低級アルカノイルオキシ基としては、例えば、アセチルオキシ、プロピオニルオキシ、ブチリルオキシ、イソブチリルオキシ、ペンタノイルオキシ、tert−ブチルカルボニルオキシ、ヘキサノイルオキシ基等の直鎖又は分枝鎖状のC2−6アルカノイルオキシ基が挙げられる。
フェニル環上に置換基としてハロゲン原子;1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基;1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキルチオ基;低級アルコキシ基;ニトロ基;低級アルキルスルホニル基;低級アルコキシカルボニル基;フェニル低級アルケニル基;低級アルカノイルオキシ基;及び1,2,3−チアジアゾリル基なる群から選ばれた基を有することのあるフェニル低級アルコキシ基としては、例えば、ベンジルオキシ、2−フェニルエトキシ、1−フェニルエトキシ、3−フェニルプロポキシ、4−フェニルブトキシ、5−フェニルペンチルオキシ、6−フェニルヘキシルオキシ、1,1−ジメチル−2−フェニルエトキシ、2−メチル−3−フェニルプロポキシ、4−クロロベンジルオキシ、2−クロロベンジルオキシ、3−クロロベンジルオキシ、3−フルオロベンジルオキシ、4−フルオロベンジルオキシ、2,4−ジブロモベンジルオキシ、2,4,6−トリフルオロベンジルオキシ、3−トリフルオロメチルベンジルオキシ、4−トリフルオロメチルベンジルオキシ、4−メチルベンジルオキシ、3−メチルベンジルオキシ、2,4−ジメチルベンジルオキシ、2,4,6−トリメチルベンジルオキシ、4−メトキシカルボニルベンジルオキシ、3−メトキシベンジルオキシ、2−メトキシベンジルオキシ、3−メトキシカルボニルベンジルオキシ、2,3−ジメトキシベンジルオキシ、2,4,5−トリメトキシベンジルオキシ、3−ニトロベンジルオキシ、2−(2,3−ジニトロフェニル)エトキシ、3−(2,4,6−トリニトロフェニル)エトキシ、2−ニトロ−4−メチルベンジルオキシ、4−メチルスルホニルベンジルオキシ、4−(4−エチルスルホニルフェニル)ブトキシ、5−(4−プロピルスルホニルフェニル)ペンチルオキシ、4−アセチルオキシベンジルオキシ、6−(4−プロピオニルオキシフェニル)ヘキシルオキシ、4−スチリルベンジルオキシ、4−(1,2,3−チアジアゾ−ル−4−イル)ベンジルオキシ、4−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、3−メチルチオベンジルオキシ、2,4−ジメチルチオベンジルオキシ、2,4,6−トリメチルチオベンジルオキシ基等のフェニル環上に置換基として前記したハロゲン原子;前記したハロゲン原子を1〜3個有することのある直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基;前記したハロゲン原子を1〜3個有することのある直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキルチオ基;前記した直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルコキシ基;ニトロ基;前記した直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキルスルホニル基:前記した直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルコキシカルボニル基;前記したアルケニル部分が直鎖又は分枝鎖状のC2−6アルケニル基であり、二重結合を1〜3個有するフェニルアルケニル基;前記した直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルカノイルオキシ基;及び1,2,3−チアジアゾリル基なる群から選ばれた基1〜3個を有することがあり、アルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルコキシ基であるフェニルアルコキシ基を例示できる。
ピペリジン環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるピペリジニル低級アルコキシ基としては、例えば、[(1−、2−、3−又は4−)ピペリジニル]メトキシ、2−[(1−、2−、3−又は4−)ピペリジニル]エトキシ、1−[(1−、2−、3−又は4−)ピペリジニル]エトキシ、3−[(1−、2−、3−又は4−)ピペリジニル]プロポキシ、4−[(1−、2−、3−又は4−)ピペリジニル]ブトキシ、5−[(1−、2−、3−又は4−)ピペリジニル]ペンチルオキシ、6−[(1−、2−、3−又は4−)ピペリジニル]ヘキシルオキシ、1,1−ジメチル−2−[(1−、2−、3−又は4−)ピペリジニル]エトキシ、2−メチル−3−[(1−、2−、3−又は4−)ピペリジニル]プロポキシ、[1−メチル−(2−、3−又は4−)ピペリジニル]メトキシ、2−[1−エチル−(2−、3−又は4−)ピペリジニル]エトキシ、3−[1−n−プロピル−(2−、3−又は4−)ピペリジニル]プロポキシ、4−[1−n−ブチル−(2−、3−又は4−)ピペリジニル]ブトキシ、5−[1−n−ペンチル−(2−、3−又は4−)ピペリジニル]ペンチルオキシ、6−[1−n−ヘキシル−(2−、3−又は4−)ピペリジニル]ヘキシルオキシ、[1,2−ジメチル−(3−、4−、5−又は6−)ピペリジニル]メトキシ、[1,2,3−トリメチル−(4−、5−又は6−)ピペリジニル]メトキシ、2−[2−n−プロピル−(3−、4−、5−又は6−)ピペリジニル]エトキシ、2−[3−エチル−(2−、4−、5−又は6−)ピペリジニル]エトキシ、[2−メチル−4−イソプロピル−(3−、5−又は6−)ピペリジニル]メトキシ基等のピペリジン環上に置換基として直鎖及び/又は分枝鎖状のC1−6アルキル基を1〜3個有することがあり、アルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルコキシ基であるピペリジニルアルコキシ基を例示できる。
アミノ基上に1個以上の低級アルキル基を有することのあるアミノ置換低級アルコキシ基としては、例えば、アミノメトキシ、2−アミノメトキシ、1−アミノエトキシ、3−アミノプロポキシ、4−アミノブトキシ、5−アミノペンチルオキシ、6−アミノヘキシルオキシ、1,1−ジメチル−2−アミノエトキシ、2−メチル−3−アミノプロポキシ、メチルアミノメトキシ、1−エチルアミノエトキシ、2−n−プロピルアミノエトキシ、3−イソプロピルアミノプロポキシ、4−n−ブチルアミノブトキシ、5−n−ペンチルアミノペンチルオキシ、6−n−ヘキシルアミノヘキシルオキシ、ジメチルアミノメトキシ、3−ジメチルアミノプロポキシ、2−ジイソプロピルアミノエトキシ、(N−エチル−N−n−プロピルアミノ)メトキシ、2−(N−メチル−N−n−ヘキシルアミノ)エトキシ基等のアミノ基上に置換基として直鎖及び/又は分枝鎖状のC1−6アルキル基を1〜2個有することのあるアミノ基を有する直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルコキシ基を例示できる。
低級アルケニルオキシ基としては、例えばビニルオキシ、1−プロペニルオキシ、1−メチル−1−プロぺニルオキシ、2−メチル−1−プロペニルオキシ、2−プロペニルオキシ、2−ブテニルオキシ、1−ブテニルオキシ、3−ブテニルオキシ、2−ペンテニルオキシ、1−ペンテニルオキシ、3−ペンテニルオキシ、4−ペンテニルオキシ、1,3−ブタジエニルオキシ、1,3−ペンタジエニルオキシ、2−ペンテン−4−イルオキシ、2−ヘキセニルオキシ、1−ヘキセニルオキシ、5−へキセニルオキシ、3−ヘキセニルオキシ、4−へキセニルオキシ、3,3−ジメチル−1−プロペニルオキシ、2−エチル−1−プロペニルオキシ、1,3,5−ヘキサトリエニルオキシ、1,3−ヘキサジエニルオキシ、1,4−ヘキサジエニルオキシ基等の二重結合を1〜3個有する直鎖又は分枝鎖状のC2−6アルケニルオキシ基を例示できる。
ピリジン環上に置換基として1個以上の低級アルキル基(低級アルキル基上に1個以上のハロゲン原子を有していてもよい)を有することのあるピリジル低級アルコキシ基としては、例えば、[(2−、3−又は4−)ピリジル]メトキシ、2−[(2−、3−又は4−)ピリジル]エトキシ、1−[(2−、3−又は4−)ピリジル]エトキシ、3−[(2−、3−又は4−)ピリジル]プロポキシ、4−[(2−、3−又は4−)ピリジル]ブトキシ、5−[(2−、3−又は4−)ピリジル]ペンチルオキシ、6−[(2−、3−又は4−)ピリジル]ヘキシルオキシ、1,1−ジメチル−2−[(2−、3−又は4−)ピリジル]エトキシ、2−メチル−3−[(2−、3−又は4−)ピリジル]プロポキシ、[2−トリフルオロメチル−(3−、4−、5−又は6−)ピリジル]メトキシ、[2−メチル−(3−、4−、5−又は6−)ピリジル]メトキシ、[2,4−ジメチル−(3−、5−又は6−)ピリジル]メトキシ、[2,4,6−トリメチル−(3−又は5−)ピリジル]メトキシ)、[2−トリフルオロメチル−4−メチル−(3−、5−又は6−)ピリジル]メトキシ、2−[3−エチル−(2−、4−、5−又は6−)ピリジル]エトキシ、3−[4−n−プロピル−(2−又は3−)ピリジル]プロポキシ、4−[3−n−ブチル−(2−、4−、5−又は6−)ピリジル]ブチル、5−[3−トリフルオロメチル−(2−、4−、5−又は6−)ピリジル]ペンチルオキシ、6−[2−n−ペンチル−(3−、4−、5−又は6−)ピリジル]ヘキシルオキシ、[2−n−ヘキシル−(3−、4−、5−又は6−)ピリジル]メトキシ基等のピリジン環上に置換基として前記したハロゲン原子1〜3個を有することのある直鎖及び/又は分枝鎖状のC1−6アルキル基を1〜3個有することがあり、アルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルコキシ基であるピリジルアルコキシ基を例示できる。
低級アルキニルオキシ基としては、例えば、エチニルオキシ、2−プロピニルオキシ、2−ブチニルオキシ、3−ブチニルオキシ、1−メチル−2−プロピニルオキシ、2−ペンチニルオキシ、2−ヘキシニルオキシ基等の直鎖又は分枝鎖状のC2−6アルキニルオキシ基を例示できる。
フェニル低級アルキニルオキシ基としては、例えば、2−フェニルエチニルオキシ、3−フェニル−2−プロピニルオキシ、4−フェニル−2−ブチニルオキシ、4−フェニル−3−ブチニルオキシ、3−フェニル−1−メチル−2−プロピニルオキシ、5−フェニル−2−ペンチニルオキシ、6−フェニル−2−ヘキシニルオキシ基等のアルキニルオキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のC2−6アルキニルオキシ基であるフェニルアルキニルオキシ基を例示できる。
フェニル低級アルケニルオキシ基としては、例えば、スチリルオキシ、3−フェニル−1−プロペニルオキシ、3−フェニル−1−メチル−1−プロぺニルオキシ、3−フェニル−2−メチル−1−プロペニルオキシ、3−フェニル−2−プロペニルオキシ、4−フェニル−2−ブテニルオキシ、4−フェニル−1−ブテニルオキシ、4−フェニル−3−ブテニルオキシ、4−フェニル−2−ペンテニルオキシ、5−フェニル−1−ペンテニルオキシ、5−フェニル−3−ペンテニルオキシ、5−フェニル−4−ペンテニルオキシ、4−フェニル−1,3−ブタジエニルオキシ、5−フェニル−1,3−ペンタジエニルオキシ、5−フェニル−2−ペンテン−4−イルオキシ、6−フェニル−2−ヘキセニルオキシ、6−フェニル−1−ヘキセニルオキシ、6−フェニル−5−へキセニルオキシ、6−フェニル−3−ヘキセニルオキシ、6−フェニル−4−へキセニルオキシ、3−フェニル−3,3−ジメチル−1−プロペニルオキシ、3−フェニル−2−エチル−1−プロペニルオキシ、6−フェニル−1,3,5−ヘキサトリエニルオキシ、6−フェニル−1,3−ヘキサジエニルオキシ、6−フェニル−1,4−ヘキサジエニルオキシ基等のアルケニルオキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のC2−6アルケニルオキシ基であり、二重結合を1〜3個有するフェニルアルケニルオキシ基を例示できる。
フラン環上に置換基として1個以上の低級アルコキシカルボニル基を有することのあるフリル低級アルコキシ基としては、例えば、[(2−又は3−)フリル]メトキシ、2−[(2−又は3−)フリル]エトキシ、1−[(2−又は3−)フリル]エトキシ、3−[(2−又は3−)フリル]プロポキシ、4−[(2−又は3−)フリル]ブトキシ、5−[(2−又は3−)フリル]ペンチルオキシ、6−[(2−又は3−)フリル]ヘキシルオキシ、1,1−ジメチル−2−[(2−又は3−)フリル]エトキシ、2−メチル−3−[(2−又は3−)フリル]プロポキシ、[2−エトキシカルボニル−(3−、4−又は5−)フリル]メトキシ、[2−メトキシカルボニル−(3−、4−又は5−)フリル]メトキシ、[3−n−プロポキシカルボニル−(2−、4−又は5−)フリル]メトキシ、[2−n−ブトキシカルボニル−(3−、4−又は5−)フリル]メトキシ、[3−n−ペンチルオキシカルボニル−(2−、4−又は5−)フリル]メトキシ、[2−n−ヘキシルオキシカルボニル−(3−、4−又は5−)フリル]メトキシ、[2,3−ジエトキシカルボニル−(4−又は5−)フリル]メトキシ、2,3,4−トリメトキシカルボニル−5−フリル)メトキシ、2−[3−n−プロポキシカルボニル−(2−、4−又は5−)フリル]エトキシ、3−[2−n−ブトキシカルボニル−(3−、4−又は5−)フリル]プロポキシ、4−[3−n−ペンチルオキシカルボニル−(2−、4−又は5−)フリル]ブトキシ、5−[2−n−ヘキシルオキシカルボニル−(3−、4−又は5−)フリル]ペンチルオキシ、6−[2−n−ヘキシルオキシカルボニル−(3−、4−又は5−)フリル]ヘキシルオキシ基等のフラン環上に置換基として前記したアルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルコキシであるアルコキシカルボニル基を1〜3個有することがあり、アルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルコキシ基であるフリルアルコキシ基を例示できる。
テトラゾール環上に置換基としてフェニル基、フェニル低級アルキル基及びシクロアルキル低級アルキル基なる群から選ばれた基を有することのあるテトラゾリル低級アルコキシ基としては、例えば、[(1−又は5−)テトラゾリル]メトキシ、2−[(1−又は5−)テトラゾリル]エトキシ、1−[(1−又は5−)テトラゾリル]エトキシ、3−[(1−又は5−)テトラゾリル]プロポキシ、4−[(1−又は5−)テトラゾリル]ブトキシ、5−[(1−又は5−)テトラゾリル]ペンチルオキシ、6−[(1−又は5−)テトラゾリル]ヘキシルオキシ、1,1−ジメチル−2−[(1−又は5−)テトラゾリル]エトキシ、2−メチル−3−[(1−又は5−)テトラゾリル]プロポキシ、(1−ベンジル−5−テトラゾリル)メトキシ、(1−フェニル−5−テトラゾリル)メトキシ、(1−シクロヘキシルメチル−5−テトラゾリル)メトキシ、[5−(2−フェニルエチル)−1−テトラゾリル]メトキシ、[1−(1−フェニルエチル)−5−テトラゾリル]メトキシ、[1−(3−フェニルプロピル)−5−テトラゾリル]メトキシ、[5−(4−フェニルブチル)−1−テトラゾリル]メトキシ、[1−(5−フェニルペンチル)−5−テトラゾリル]メトキシ、[1−(6−フェニルヘキシル)−5−テトラゾリル]メトキシ、[5−(2−シクロヘキシルエチル)−1−テトラゾリル]メトキシ、[1−(1−シクロプロピルエチル)−5−テトラゾリル]メトキシ、[1−(3−シクロブチルプロピル)−5−テトラゾリル]メトキシ、[5−(4−シクロペンチルブチル)−1−テトラゾリル]メトキシ、[1−(5−シクロヘプチルペンチル)−5−テトラゾリル]メトキシ、[1−(6−シクロオクチルヘキシル)−5−テトラゾリル]メトキシ、2−(1−フェニル−5−テトラゾリル)エトキシ、3−(1−シクロヘキシルメチル−5−テトラゾリル)プロポキシ、4−[5−(2−フェニルエチル)−1−テトラゾリル]ブトキシ、5−(1−ベンジル−5−テトラゾリル)ペンチルオキシ、6−(1−フェニル−5−テトラゾリル)ヘキシルオキシ、1−(1−シクロヘキシルメチル−5−テトラゾリル)エトキシ等のテトラゾール環上に置換基として、フェニル基、前記したアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であるフェニルアルキル基及び前記したアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であるC3−8シクロアルキルアルキル基なる群から選ばれた基を1個有することがあり、アルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルコキシであるテトラゾリルアルコキシ基を例示できる。
フェニル基(フェニル環上に1個以上の低級アルキル基が置換していてもよい)としては、例えば、フェニル、2−メチルフェニル、3−メチルフェニル、4−メチルフェニル、2−エチルフェニル、3−エチルフェニル、4−エチルフェニル、4−イソプロピルフェニル、3−n−ブチルフェニル、4−n−ペンチルフェニル、4−n−ヘキシルフェニル、3,4−ジメチルフェニル、3,4−ジエチルフェニル、2,4−ジメチルフェニル、2,5−ジメチルフェニル、2,6−ジメチルフェニル、3,4,5−トリメチルフェニル基等のフェニル環上に置換基として直鎖及び/又は分枝鎖状のC1−6アルキル基を1〜3個有することのあるフェニル基を例示できる。
1,2,4−オキサジアゾール環上にフェニル基(フェニル環上に1個以上の低級アルキル基が置換していてもよい)を有することのある1,2,4−オキサジアゾリル低級アルコキシ基としては、例えば、[(3−又は5−)1,2,4−オキサジアゾリル]メトキシ、2−[(3−又は5−)1,2,4−オキサジアゾリル]エトキシ、1−[(3−又は5−)1,2,4−オキサジアゾリル]エトキシ、3−[(3−又は5−)1,2,4−オキサジアゾリル]プロポキシ、4−[(3−又は5−)1,2,4−オキサジアゾリル]ブトキシ、5−[(3−又は5−)1,2,4−オキサジアゾリル]ペンチルオキシ、6−[(3−又は5−)1,2,4−オキサジアゾリル]ヘキシルオキシ、1,1−ジメチル−2−[(3−又は5−)1,2,4−オキサジアゾリル]エトキシ、2−メチル−3−[(3−又は5−)1,2,4−オキサジアゾリル]プロポキシ、[3−(4−tert−ブチルフェニル)−5−1,2,4−オキサジアゾリル]メトキシ、[3−(3−メチルフェニル)−5−1,2,4−オキサジアゾリル]メトキシ、[5−(2−エチルフェニル)−3−1,2,4−オキサジアゾリル]メトキシ、[3−(4−n−プロピルフェニル)−5−1,2,4−オキサジアゾリル]メトキシ、[5−(3−n−ペンチルフェニル)−3−1,2,4−オキサジアゾリル]メトキシ、[3−(2−n−ヘキシルフェニル)−5−1,2,4−オキサジアゾリル]メトキシ、[3−(2,4−ジメチルフェニル)−5−1,2,4−オキサジアゾリル]メトキシ、[3−(2,3,5−トリメチルフェニル)−5−1,2,4−オキサジアゾリル]メトキシ、2−[3−(4−tert−ブチルフェニル)−5−1,2,4−オキサジアゾリル]エトキシ、1−[3−(3−メチルフェニル)−5−1,2,4−オキサジアゾリル]エトキシ、3−[5−(2−エチルフェニル)−3−1,2,4−オキサジアゾリル]プロポキシ、4−[3−(4−n−プロピルフェニル)−5−1,2,4−オキサジアゾリル]ブトキシ、5−[5−(3−n−ペンチルフェニル)−3−1,2,4−オキサジアゾリル]ペンチルオキシ、6−[3−(2−n−ヘキシルフェニル)−5−1,2,4−オキサジアゾリル]ヘキシルオキシ、2−[3−(2,4−ジメチルフェニル)−5−1,2,4−オキサジアゾリル]エトキシ、1−[3−(2,3,5−トリメチルフェニル)−5−1,2,4−オキサジアゾリル]エトキシ基等の1,2,4−オキサジアゾール環上に置換基として前記したフェニル基(フェニル環上に直鎖及び/又は分枝鎖状のC1−6アルキル基が1〜3個置換していてもよい)を1個有することがあり、アルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルコキシである1,2,4−オキサジアゾリルアルコキシ基を例示できる。
イソオキサゾール環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるイソオキサゾリル低級アルコキシ基としては、例えば、[(3−、4−又は5−)イソオキサゾリル]メトキシ、2−[(3−、4−又は5−)イソオキサゾリル]エトキシ、1−[(3−、4−又は5−)イソオキサゾリル]エトキシ、3−[(3−、4−又は5−)イソオキサゾリル]プロポキシ、4−[(3−、4−又は5−)イソオキサゾリル]ブトキシ、5−[(3−、4−又は5−)イソオキサゾリル]ペンチルオキシ、6−[(3−、4−又は5−)イソオキサゾリル]ヘキシルオキシ、1,1−ジメチル−2−[(3−、4−又は5−)イソオキサゾリル]エトキシ、2−メチル−3−[(3−、4−又は5−)イソオキサゾリル]プロポキシ、(3,5−ジメチル−4−イソオキサゾリル)メトキシ、[3−メチル−(4−又は5−)イソオキサゾリル]メトキシ、[3−エチル−(4−又は5−)イソオキサゾリル]メトキシ、[4−n−プロピル−(3−又は5−)イソオキサゾリル]メトキシ、[5−n−ブチル−(3−又は4−)イソオキサゾリル]メトキシ、[3−n−ペンチル−(4−又は5−)イソオキサゾリル]メトキシ、[4−n−ヘキシル−(3−又は5−)イソオキサゾリル]メトキシ、2−[3−メチル−(4−又は5−)イソオキサゾリル]エトキシ、1−[3−エチル−(4−又は5−)イソオキサゾリル]エトキシ、3−[4−n−プロピル−(3−又は5−)イソオキサゾリル]プロポキシ、4−[5−n−ブチル−(3−又は4−)イソオキサゾリル]ブトキシ、5−[3−n−ペンチル−(4−又は5−)イソオキサゾリル]ペンチルオキシ、6−[4−n−ヘキシル−(3−又は5−)イソオキサゾリル]ヘキシルオキシ基等のイソオキサゾール環上に置換基として前記した直鎖及び/又は分枝鎖状のC1−6アルキル基を1〜2個有することがあり、アルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルコキシであるイソオキサゾリルアルコキシ基を例示できる。
1,3,4−オキサジアゾール環上にフェニル基(フェニル環上に1個以上の低級アルキル基が置換していてもよい)を有することのある1,3,4−オキサジアゾリル低級アルコキシ基としては、例えば、[(2−又は5−)1,3,4−オキサジアゾリル]メトキシ、2−[(2−又は5−)1,3,4−オキサジアゾリル]エトキシ、1−[(2−又は5−)1,3,4−オキサジアゾリル]エトキシ、3−[(2−又は5−)1,3,4−オキサジアゾリル]プロポキシ、4−[(2−又は5−)1,3,4−オキサジアゾリル]ブトキシ、5−[(2−又は5−)1,3,4−オキサジアゾリル]ペンチルオキシ、6−[(2−又は5−)1,3,4−オキサジアゾリル]ヘキシルオキシ、1,1−ジメチル−2−[(2−又は5−)1,3,4−オキサジアゾリル]エトキシ、2−メチル−3−[(2−又は5−)1,3,4−オキサジアゾリル]プロポキシ、[2−(4−tert−ブチルフェニル)−5−1,3,4−オキサジアゾリル]メトキシ、[2−(4−メチルフェニル)−5−1,3,4−オキサジアゾリル]メトキシ、[5−(2−エチルフェニル)−2−1,3,4−オキサジアゾリル]メトキシ、[2−(4−n−プロピルフェニル)−5−1,3,4−オキサジアゾリル]メトキシ、[5−(3−n−ペンチルフェニル)−2−1,3,4−オキサジアゾリル]メトキシ、[2−(2−n−ヘキシルフェニル)−5−1,3,4−オキサジアゾリル]メトキシ、[2−(2,4−ジメチルフェニル)−5−1,3,4−オキサジアゾリル]メトキシ、[2−(2,3,5−トリメチルフェニル)−5−1,3,4−オキサジアゾリル]メトキシ、2−[2−(4−tert−ブチルフェニル)−5−1,3,4−オキサジアゾリル]エトキシ、1−[2−(3−メチルフェニル)−5−1,3,4−オキサジアゾリル]エトキシ、3−[5−(2−エチルフェニル)−2−1,3,4−オキサジアゾリル]プロポキシ、4−[2−(4−n−プロピルフェニル)−5−1,3,4−オキサジアゾリル]ブトキシ、5−[5−(3−n−ペンチルフェニル)−2−1,3,4−オキサジアゾリル]ペンチルオキシ、6−[2−(2−n−ヘキシルフェニル)−5−1,3,4−オキサジアゾリル]ヘキシルオキシ、2−[2−(2,4−ジメチルフェニル)−5−1,3,4−オキサジアゾリル]エトキシ、1−[2−(2,3,5−トリメチルフェニル)−5−1,3,4−オキサジアゾリル]エトキシ基等の1,3,4−オキサジアゾール環上に置換基として前記したフェニル基(フェニル環上に直鎖及び/又は分枝鎖状のC1−6アルキル基が1〜3個置換していてもよい)を1個有することがあり、アルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルコキシである1,3,4−オキサジアゾリルアルコキシ基を例示できる。
低級アルカノイル低級アルコキシ基としては、例えば、アセチルメトキシ、プロピオニルメトキシ、2−アセチルエトキシ、2−プロピオニルエトキシ、1−アセチルエトキシ、3−アセチルプロポキシ、3−プロピオニルプロポキシ、4−アセチルブトキシ、5−ブチリルペンチルオキシ、6−ペンタノイルヘキシルオキシ、1,1−ジメチル−2−ヘキサノイルエトキシ、2−メチル−3−アセチルプロポキシ、2−ペンタノイルエトキシ、ヘキサノイルメトキシ基等のアルカノイル部分が直鎖又は分枝鎖状のC2−6アルカノイル基であり、アルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルコキシ基であるアルカノイルアルコキシ基を例示できる。
フェニル基(フェニル環上に1個以上のハロゲン原子が置換していてもよい)としては、例えば、フェニル、4−フルオロフェニル、2,5−ジフルオロフェニル、2,4−ジフルオロフェニル、3,4−ジフルオロフェニル、3,5−ジフルオロフェニル、2,6−ジフルオロフェニル、2−クロロフェニル、3−クロロフェニル、4−クロロフェニル、2,3−ジクロロフェニル、2,4−ジクロロフェニル、2,5−ジクロロフェニル、3,4−ジクロロフェニル、2,6−ジクロロフェニル、3−フルオロフェニル、2−フルオロフェニル、3−ブロモフェニル、4−ヨードフェニル、2−ブロモフェニル、4−ブロモフェニル、3,5−ジクロロフェニル、2,4,6−トリフルオロフェニル、3,4−ジフルオロフェニル、2−ヨードフェニル、3−ヨードフェニル、4−ヨードフェニル、2,3−ジブロモフェニル、2,4−ジヨードフェニル、2,4,6−トリクロロフェニル基等のフェニル環上に置換基としてハロゲン原子1〜3個を有することのあるフェニル基を例示できる。
チアゾール環上に置換基として低級アルキル基及びフェニル基(フェニル環上に1個以上のハロゲン原子が置換していてもよい)なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるチアゾリル低級アルコキシ基としては、例えば、[(2−、4−又は5−)チアゾリル]メトキシ、2−[(2−、4−又は5−)チアゾリル]エトキシ、1−[(2−、4−又は5−)チアゾリル]エトキシ、3−[(2−、4−又は5−)チアゾリル]プロポキシ、4−[(2−、4−又は5−)チアゾリル]ブトキシ、5−[(2−、4−又は5−)チアゾリル]ペンチルオキシ、6−[(2−、4−又は5−)チアゾリル]ヘキシルオキシ、1,1−ジメチル−2−[(2−、4−又は5−)チアゾリル]エトキシ、2−メチル−3−[(2−、4−又は5−)チアゾリル]プロポキシ、[2−フェニル−(4−又は5−)チアゾリル]メトキシ、[2−(4−クロロフェニル)−4−メチル−5−チアゾリル]メトキシ、[2−(3−ブロモフェニル)−(4−又は5−)チアゾリル]メトキシ、[2−(2−フルオロフェニル)−(4−又は5−)チアゾリル]メトキシ、[2−(3,4−ジクロロフェニル)−(4−又は5−)チアゾリル]メトキシ、[2−(2,4,6−トリフルオロフェニル)−(4−又は5−)チアゾリル]メトキシ、[2−メチル−(4−又は5−)チアゾリル]メトキシ、2−[2−エチル−(4−又は5−)チアゾリル]メトキシ、2−[4−フェニル−(2−又は5−)チアゾリル]エトキシ、3−[5−n−プロピル−(2−又は4−)チアゾリル]プロポキシ、4−[4−n−ブチル−(2−又は5−)チアゾリル]ブトキシ、5−[2−n−ペンチル−(4−又は5−)チアゾリル]ペンチルオキシ、6−[5−n−ヘキシル−(2−又は4−)チアゾリル]ヘキシルオキシ、[2,4−ジメチル−5−チアゾリル]メトキシ、[2,4−ジフェニル−5−チアゾリル]メトキシ基等のチアゾール環上に置換基として前記した直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基及びフェニル基(フェニル環上にハロゲン原子が1〜3個置換していてもよい)なる群から選ばれた基を1〜2個有することがあり、アルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルコキシ基であるチアゾリルアルコキシ基を例示できる。
ベンゾイル基(フェニル環上に1個以上のハロゲン原子が置換していてもよい)としては、例えば、ベンゾイル、4−フルオロベンゾイル、2,5−ジフルオロベンゾイル、2,4−ジフルオロベンゾイル、3,4−ジフルオロベンゾイル、3,5−ジフルオロベンゾイル、2,6−ジフルオロベンゾイル、2−クロロベンゾイル、3−クロロベンゾイル、4−クロロベンゾイル、2,3−ジクロロベンゾイル、2,4−ジクロロベンゾイル、2,5−ジクロロベンゾイル、3,4−ジクロロベンゾイル、2,6−ジクロロベンゾイル、3−フルオロベンゾイル、2−フルオロベンゾイル、3−ブロモベンゾイル、4−ヨードベンゾイル、2−ブロモベンゾイル、4−ブロモベンゾイル、3,5−ジクロロベンゾイル、2,4,6−トリフルオロベンゾイル、2−ヨードベンゾイル、3−ヨードベンゾイル、4−ヨードベンゾイル、2,3−ジブロモベンゾイル、2,4−ジヨードベンゾイル、2,4,6−トリクロロベンゾイル基等のフェニル環上に置換基としてハロゲン原子1〜3個を有することのあるベンゾイル基を例示できる。
ピペリジン環上に置換基として1個以上のベンゾイル基(フェニル環上に1個以上のハロゲン原子が置換していてもよい)を有することのあるピペリジニルオキシ基としては、例えば、(1−、2−、3−又は4−)ピペリジニルオキシ、1−(4−クロロベンゾイル)−(2−、3−又は4−ピペリジニルオキシ、1−(3−ブロモベンゾイル)−(2−、3−又は4−)ピペリジニルオキシ、1−ベンゾイル−(2−、3−又は4−)ピペリジニルオキシ、1−(2−フルオロベンゾイル)−(2−、3−又は4−)ピペリジニルオキシ、1−(2,4−ジクロロベンゾイル)−(2−、3−又は4−)ピペリジニルオキシ、1−(2,4,6−トリフルオロベンゾイル)−(2−、3−又は4−)ピペリジニルオキシ、2−(3−クロロベンゾイル)−(1−、3−又は4−)ピペリジニルオキシ、3−(2−クロロベンゾイル)−(1−、2−又は4−)ピペリジニルオキシ、4−(2,3−ジブロモベンゾイル)−(1−、2−又は3−)ピペリジニルオキシ、1,2−ジベンゾイル−(3−又は4−)ピペリジニルオキシ、1,2,4−トリベンゾイル−3−ピペリジニルオキシ基等のピペリジン環上に置換基として前記例示のベンゾイル基(フェニル環上にハロゲン原子が1〜3個置換していてもよい)を1〜3個有することのあるピペリジニルオキシ基を例示できる。
チエニル低級アルコキシ基としては、例えば、[(2−又は3−)チエニル]メトキシ、2−[(2−又は3−)チエニル]エトキシ、1−[(2−又は3−)チエニル]エトキシ、3−[(2−又は3−)チエニル]プロポキシ、4−[(2−又は3−)チエニル]ブトキシ、5−[(2−又は3−)チエニル]ペンチルオキシ、6−[(2−又は3−)チエニル]ヘキシルオキシ、1,1−ジメチル−2−[(2−又は3−)チエニル]エトキシ、2−メチル−3−[(2−又は3−)チエニル]プロポキシ基等のアルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルコキシ基であるチエニルアルコキシ基を例示できる。
フェニルチオ低級アルコキシ基としては、例えば、フェニルチオメトキシ、2−フェニルチオエトキシ、1−フェニルチオエトキシ、3−フェニルチオプロポキシ、4−フェニルチオブトキシ、5−フェニルチオペンチルオキシ、6−フェニルチオヘキシルオキシ、1,1−ジメチル−2−フェニルチオエトキシ、2−メチル−3−フェニルチオプロポキシ基等のアルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルコキシ基であるフェニルチオアルコキシ基を挙げることができる。
1個以上の低級アルキル基を有することのあるカルバモイル置換低級アルコキシ基としては、例えば、カルバモイルメトキシ、2−カルバモイルエトキシ、1−カルバモイルエトキシ、3−カルバモイルプロポキシ、4−カルバモイルブトキシ、5−カルバモイルペンチルオキシ、6−カルバモイルヘキシルオキシ、1,1−ジメチル−2−カルバモイルエトキシ、2−メチル−3−カルバモイルプロポキシ、メチルカルバモイルメトキシ、1−エチルカルバモイルエトキシ、2−n−プロピルカルバモイルエトキシ、3−イソプロピルカルバモイルプロポキシ、4−n−ブチルカルバモイルブトキシ、5−n−ペンチルカルバモイルペンチルオキシ、6−n−ヘキシルカルバモイルヘキシルオキシ、ジメチルカルバモイルメトキシ、3−ジメチルカルバモイルプロポキシ、2−ジイソプロピルカルバモイルエトキシ、(N−エチル−N−n−プロピルカルバモイル)メトキシ、2−(N−メチル−N−n−ヘキシルカルバモイル)エトキシ基等のカルバモイル基上に置換基として直鎖及び/又は分枝鎖状のC1−6アルキル基を1〜2個有することのあるカルバモイル基が置換した直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルコキシ基を例示できる。
ベンゾイル低級アルコキシ基としては、例えば、ベンゾイルメトキシ、2−ベンゾイルエトキシ、1−ベンゾイルエトキシ、3−ベンゾイルプロポキシ、4−ベンゾイルブトキシ、5−ベンゾイルペンチルオキシ、6−ベンゾイルヘキシルオキシ、1,1−ジメチル−2−ベンゾイルエトキシ、2−メチル−3−ベンゾイルプロポキシ基等のアルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルコキシ基であるベンゾイルアルコキシ基を挙げることができる。
ピリジルカルボニル低級アルコキシ基としては、例えば、[(2−、3−又は4−)ピリジルカルボニル]メトキシ、2−[(2−、3−又は4−)ピリジルカルボニル]エトキシ、1−[(2−、3−又は4−)ピリジルカルボニル]エトキシ、3−[(2−、3−又は4−)ピリジルカルボニル]プロポキシ、4−[(2−、3−又は4−)ピリジルカルボニル]ブトキシ、5−[(2−、3−又は4−)ピリジルカルボニル]ペンチルオキシ、6−[(2−、3−又は4−)ピリジルカルボニル]ヘキシルオキシ、1,1−ジメチル−2−[(2−、3−又は4−)ピリジルカルボニル]エトキシ、2−メチル−3−[(2−、3−又は4−)ピリジルカルボニル]プロポキシ基等のアルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルコキシ基であるピリジルカルボニルアルコキシ基を挙げることができる。
イミダゾール環上に置換基として1個以上のフェニル低級アルキル基を有することのあるイミダゾリル低級アルコキシ基としては、例えば、[(1−、2−、4−又は5−)イミダゾリル]メトキシ、2−[(1−、2−、4−又は5−)イミダゾリル]エトキシ、1−[(1−、2−、4−又は5−)イミダゾリル]エトキシ、3−[(1−、2−、4−又は5−)イミダゾリル]プロポキシ、4−[(1−、2−、4−又は5−)イミダゾリル]ブトキシ、5−[(1−、2−、4−又は5−)イミダゾリル]ペンチルオキシ、6−[(1−、2−、4−又は5−)イミダゾリル]ヘキシルオキシ、1,1−ジメチル−2−[(1−、2−、4−又は5−)イミダゾリル]エトキシ、2−メチル−3−[(1−、2−、4−又は5−)イミダゾリル]プロポキシ、[1−ベンジル−(2−、4−又は5−)イミダゾリル]メトキシ、[1−(2−フェニルエチル)−(2−、4−又は5−)イミダゾリル]メトキシ、2−[2−(3−フェニルプロピル)−(1−、4−又は5−)イミダゾリル]エトキシ、3−[4−(4−フェニルブチル)−(1−、2−又は5−)イミダゾリル)プロポキシ、5−[4−(5−フェニルペンチル)−(1−、2−又は4−)イミダゾリル]ペンチルオキシ、6−[1−(6−フェニルヘキシルオキシ)−(2−、4−又は5−)イミダゾリル]ヘキシルオキシ、[1,2−ジベンジル−(4−又は5−)イミダゾリル]メトキシ、[1,2,4−トリベンジル−5−イミダゾリル]メトキシ基等のイミダゾール環上に置換基として、アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であるフェニルアルキル基を1〜3個有することがあり、アルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルコキシ基であるイミダゾリルアルコキシ基を挙げることができる。
フェノキシ低級アルコキシ基としては、例えば、フェノキシメトキシ、2−フェノキシエトキシ、1−フェノキシエトキシ、3−フェノキシプロポキシ、4−フェノキシブトキシ、5−フェノキシペンチルオキシ、6−フェノキシヘキシルオキシ、1,1−ジメチル−2−フェノキシエトキシ、2−メチル−3−フェノキシプロポキシ基等のアルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルコキシ基であるフェノキシアルコキシ基を挙げることができる。
フェニル低級アルコキシ置換低級アルコキシ基としては、例えば、フェニルメトキシメトキシ、2−(フェニルメトキシ)エトキシ、1−(フェニルメトキシ)エトキシ、3−(フェニルメトキシ)プロポキシ、4−(フェニルメトキシ)ブトキシ、5−(フェニルメトキシ)ペンチルオキシ、6−(フェニルメトキシ)ヘキシルオキシ、1,1−ジメチル−2−(フェニルメトキシ)エトキシ、2−メチル−3−(フェニルメトキシ)プロポキシ、1−(2−フェニルエトキシ)エトキシ、2−(1−フェニルエトキシ)エトキシ、3−(3−フェニルプロポキシ)プロポキシ、4−(4−フェニルブトキシ)ブトキシ、5−(5−フェニルペンチルオキシ)ペンチルオキシ、6−(6−フェニルヘキシルオキシ)ヘキシルオキシ、(1,1−ジメチル−2−フェニルエトキシ)メトキシ、3−(2−メチル−3−フェニルプロポキシ)プロポキシ基等の2つのアルコキシ部分が各々直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルコキシ基であるフェニルアルコキシ置換アルコキシ基を例示できる。
イソインドリン環上に置換基として1個以上のオキソ基を有することのあるイソインドリニル低級アルコキシ基としては、例えば、[(1−、2−、4−又は5−)イソインドリニル]メトキシ、2−[(1−、2−、4−又は5−)イソインドリニル]エトキシ、1−[(1−、2−、4−又は5−)イソインドリニル]エトキシ、3−[(1−、2−、4−又は5−)イソインドリニル]プロポキシ、4−[(1−、2−、4−又は5−)イソインドリニル]ブトキシ、5−[(1−、2−、4−又は5−)イソインドリニル]ペンチルオキシ、6−[(1−、2−、4−又は5−)イソインドリニル]ヘキシルオキシ、1,1−ジメチル−2−[(1−、2−、4−又は5−)イソインドリニル]エトキシ、2−メチル−3−[(1−、2−、4−又は5−)イソインドリニル]プロポキシ、3−[1,3−ジオキソ−(2−、4−又は5−)イソインドリニル]プロポキシ、[1−オキソ−(2−、3−、4−、5−、6−又は7−)イソインドリニル]メトキシ、2−[1,3−ジオキソ−(1−、4−又は5−)イソインドリニル]エトキシ、4−[1−オキソ−(2−、3−、4−、5−、6−又は7−)イソインドリニル]ブトキシ、5−[1,3−ジオキソ−(1−、4−又は5−)イソインドリニル]ペンチルオキシ、6−[1−オキソ−(2−、3−、4−、5−、6−又は7−)イソインドリニル]ヘキシルオキシ基等のイソインドリン環上に置換基としてオキソ基を1〜2個有することがあり、アルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルコキシ基であるイソインドリニルアルコキシ基を例示できる。
1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基としては、前記低級アルコキシ基に加えて、トリフルオロメトキシ、トリクロロメトキシ、クロロメトキシ、ブロモメトキシ、フルオロメトキシ、ヨードメトキシ、ジフルオロメトキシ、ジブロモメトキシ、2−クロロエトキシ、2,2,2−トリフルオロエトキシ、2,2,2−トリクロロエトキシ、3−クロロプロポキシ、2,3−ジクロロプロポキシ、4,4,4−トリクロロブトキシ、4−フルオロブトキシ、5−クロロペンチルオキシ、3−クロロ−2−メチルプロポキシ、5−ブロモヘキシルオキシ、5,6−ジブロモヘキシルオキシ基等の置換基としてハロゲン原子を1〜3個有することのある直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルコキシ基を例示できる。
低級アルカノイル基としては、例えば、ホルミル、アセチル、プロピオニル、ブチリル、イソブチリル、ペンタノイル、tert−ブチルカルボニル、ヘキサノイル基等の直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルカノイル基が挙げられる。
1個以上の低級アルカノイル基を有することのあるアミノ基としては、例えば、アミノ、ホルミルアミノ、アセチルアミノ、プロピオニルアミノ、ブチリルアミノ、イソブチリルアミノ、ペンタノイルアミノ、tert−ブチルカルボニルアミノ、ヘキサノイルアミノ、N,N−ジアセチルアミノ、N−アセチル−N−プロピオニルアミノ基等の直鎖及び/又は分枝鎖状のC1−6アルカノイル基を1〜2個有することのあるアミノ基を例示できる。
フェニル環上に置換基としてハロゲン原子;1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基;1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基;フェニル基;低級アルコキシカルボニル基;フェノキシ基;低級アルキルチオ基;低級アルキルスルホニル基;フェニル低級アルコキシ基;及び1個以上の低級アルカノイル基を有することのあるアミノ基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるフェニル低級アルキル基としては、例えば、ベンジル、1−フェネチル、2−フェネチル、3−フェニルプロピル、2−フェニルプロピル、4−フェニルブチル、5−フェニルペンチル、4−フェニルペンチル、6−フェニルヘキシル、2−メチル−3−フェニルプロピル、1,1−ジメチル−2−フェニルエチル、1,1−ジフェニルメチル、2,2−ジフェニルエチル、3,3−ジフェニルプロピル、1,2−ジフェニルエチル、4−クロロベンジル、2−クロロベンジル、3−クロロベンジル、3−フルオロベンジル、4−フルオロベンジル、2,3−ジクロロベンジル、2,4,6−トリフルオロベンジル、3−トリフルオロメチルベンジル、4−トリフルオロメチルベンジル、2−メチルベンジル、3−メチルベンジル、4−メチルベンジル、4−tert−ブチルベンジル、2,4−ジメチルベンジル、2,4,6−トリメチルベンジル、2−フェニルベンジル、4−フェニルベンジル、2,4−ジフェニルベンジル、2,4,6−トリフェニルベンジル、2−トリフルオロメトキシベンジル、3−トリフルオロメトキシベンジル、4−トリフルオロメトキシベンジル、2−メトキシベンジル、3−メトキシベンジル、4−メトキシベンジル、3,4−ジメトキシベンジル、3,4,5−トリメトキシベンジル、4−メトキシカルボニルベンジル、3−エトキシカルボニルベンジル、2−n−プロポキシカルボニルベンジル、2,4−ジメトキシカルボニルベンジル、2,4,6−トリメトキシカルボニルベンジル、4−tert−ブトキシカルボニルベンジル、3−フェノキシベンジル、2−フェノキシベンジル、4−フェノキシベンジル、3,4−ジフェノキシベンジル、3,4,5−トリフェノキシベンジル、4−メチルチオベンジル、3−メチルチオベンジル、2−メチルチオベンジル、2,4−ジメチルチオベンジル、2,4,6−トリメチルチオベンジル、4−メチルスルホニルベンジル、3−メチルスルホニルベンジル、2−メチルスルホニルベンジル、3,4−ジメチルスルホニルベンジル、3,4,5−トリメチルスルホニルベンジル、4−ベンジルオキシベンジル、3−ベンジルオキシベンジル、2−ベンジルオキシベンジル、2,4−ジベンジルオキシベンジル、2,4,6−トリベンジルオキシベンジル、4−メトキシ−3−クロロベンジル、4−(N−アセチルアミノ)ベンジル、3−アミノベンジル、2−アミノベンジル、4−アミノベンジル、2,3−ジアミノベンジル、3,4,5−トリアミノベンジル、4−メチル−3−フルオロベンジル基等のフェニル環上に置換基として前記したハロゲン原子;前記したハロゲン原子を1〜3個有することのある直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基;前記したハロゲン原子を1〜3個有することのある直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルコキシ基;フェニル基;前記したアルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルコキシ基であるアルコキシカルボニル基;フェノキシ基;前記した直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキルチオ基;前記した直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキルスルホニル基;前記したアルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルコキシ基であるフェニルアルコキシ基;及び前記した直鎖及び/又は分枝鎖状のC1−6アルカノイル基を1〜2個有することのあるアミノ基なる群から選ばれた基を1〜3個有することがあり、アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であるモノ−及びジ−フェニルアルキル基を例示できる。
ナフチル低級アルキル基としては、例えば、[(1−又は2−)ナフチル]メチル、1−[(1−又は2−)ナフチル]エチル、2−[(1−又は2−)ナフチル]エチル、3−[(1−又は2−)ナフチル]プロピル、2−[(1−又は2−)ナフチル]プロピル、4−[(1−又は2−)ナフチル]ブチル、5−[(1−又は2−)ナフチル]ペンチル、4−[(1−又は2−)ナフチル]ペンチル、6−[(1−又は2−)ナフチル]ヘキシル、2−メチル−3−[(1−又は2−)ナフチル]プロピル、1,1−ジメチル−2−[(1−又は2−)ナフチル]エチル基等のアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であるナフチルアルキル基を例示できる。
フラン環上に置換基として1個以上の低級アルコキシカルボニル基を有することのあるフリル低級アルキル基としては、例えば、[(2−又は3−)フリル]メチル、2−[(2−又は3−)フリル]エチル、1−[(2−又は3−)フリル]エチル、3−[(2−又は3−)フリル]プロピル、4−[(2−又は3−)フリル]ブチル、5−[(2−又は3−)フリル]ペンチル、6−[(2−又は3−)フリル]ヘキシル、1,1−ジメチル−2−[(2−又は3−)フリル]エチル、2−メチル−3−[(2−又は3−)フリル]プロピル、[5−エトキシカルボニル−(2−、3−又は4−)フリル]メチル、[5−メトキシカルボニル−(2−、3−又は4−)フリル]メチル、[2−n−プロポキシカルボニル−(3−、4−又は5−)フリル]メチル、[3−tert−ブトキシカルボニル−(2−、4−又は5−)フリル]メチル、[4−n−ペンチルオキシカルボニル−(2−、3−又は5−)フリル]メチル、[2−n−ヘキシルオキシカルボニル−(3−、4−又は5−)フリル]メチル、[2,5−ジエトキシカルボニル−(3−又は4−)フリル]メチル、[2,4,5−トリエトキシカルボニル−3−フリル]メチル等のフラン環上に置換基としてアルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルコキシ基であるアルコキシカルボニル基を1〜3個を有することがあり、アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であるフリルアルキル基を例示できる。
フェニル環上に置換基として1個以上の低級アルキル基(低級アルキル基上に1個以上のハロゲン原子が置換していてもよい)を有することのあるフェニル基としては、例えば、フェニル、2−メチルフェニル、3−メチルフェニル、4−メチルフェニル、2−エチルフェニル、3−エチルフェニル、4−エチルフェニル、4−イソプロピルフェニル、3−n−ブチルフェニル、4−n−ペンチルフェニル、4−n−ヘキシルフェニル、3,4−ジメチルフェニル、3,4−ジエチルフェニル、2,4−ジメチルフェニル、2,5−ジメチルフェニル、2,6−ジメチルフェニル、3,4,5−トリメチルフェニル、2−トリフルオロメチルフェニル、3−トリフルオロメチルフェニル、4−トリフルオロメチルフェニル、3,5−ジフルオロメチルフェニル、2,4,6−トリ(トリフルオロメチル)フェニル、2−メチル−4−トリフルオロメチルフェニル基等のフェニル環上に置換基として前記したハロゲン原子を1〜3個有することのある直鎖及び/又は分枝鎖状のC1−6アルキル基を1〜3個置換していてもよいフェニル基を例示できる。
チアゾール環上に置換基として低級アルキル基及びフェニル環上に置換基として1個以上の低級アルキル基(低級アルキル基上にハロゲン原子が置換していてもよい)を有することのあるフェニル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるチアゾリル低級アルキル基としては、例えば、アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であるチアゾリルアルキル基を挙げることができる。このようなチアゾリルアルキル基は、チアゾール環上に置換基として前記した直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基及び前記したフェニル環上に置換基としてハロゲン原子1〜3個を有することのある直鎖及び/又は分枝鎖状のC1−6アルキル基が1〜3個置換していてもよいフェニル基なる群から選ばれた基を1〜2個有することがあるチアゾリルアルキル基を包含する。チアゾリルアルキル基の具体例としては、[(2−、4−又は5−)チアゾリル]メチル、2−[(2−、4−又は5−)チアゾリル]エチル、1−[(2−、4−又は5−)チアゾリル]エチル、3−[(2−、4−又は5−)チアゾリル]プロピル、4−[(2−、4−又は5−)チアゾリル]ブチル、5−[(2−、4−又は5−)チアゾリル]ペンチル、6−[(2−、4−又は5−)チアゾリル]ヘキシル、1,1−ジメチル−2−[(2−、4−又は5−)チアゾリル]エチル、[2−メチル−(4−又は5−)チアゾリル]メチル、[2−(4−トリフルオロメチルフェニル)−[(4−又は5−)チアゾリル]メチル、2−[4−エチル−(2−又は5−)チアゾリル]エチル、1−[5−(3−メチルフェニル)−(2−又は4−)チアゾリル]エチル、3−[5−イソプロピル−(2−又は4−)チアゾリル]プロピル、4−[2−(2,4−ジメチルフェニル)−(4−又は5−)チアゾリル]ブチル、5−[2−n−ブチル−(4−又は5−)チアゾリル]ペンチル、6−[4−(2,4,6−トリメチルフェニル)−(2−又は5−)チアゾリル]ヘキシル、(2,4−ジメチル−5−チアゾリル)メチル、[2−(4−トリフルオロメチルフェニル)−4−フェニル−5−チアゾリル]メチル、(2−フェニル−4−チアゾリル)メチル基等が挙げられる。
テトラゾール環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるテトラゾリル低級アルキル基としては、[(1−又は5−)テトラゾリル]メチル、2−[(1−又は5−)テトラゾリル]エチル、1−[(1−又は5−)テトラゾリル]エチル、3−[(1−又は5−)テトラゾリル]プロピル、4−[(1−又は5−)テトラゾリル]ブチル、5−[(1−又は5−)テトラゾリル]ペンチル、6−[(1−又は5−)テトラゾリル]ブチル、5−(1−メチル−5−テトラゾリル)ペンチル、6−(1−メチル−5−テトラゾリル)ヘキシル、(5−メチル−1−テトラゾリル)メチル、2−(5−エチル−1−テトラゾリル)ヘキシル、1,1−ジメチル−2−[(1−又は5−)テトラゾリル]エチル、2−メチル−3−[(1−又は5−)テトラゾリル]プロピル、(1−メチル−5−テトラゾリル)メチル、(1−エチル−5−テトラゾリル)メチル、2−(1−n−プロピル−5−テトラゾリル)エチル、1−(1−n−ブチル−5−テトラゾリル)エチル、3−(1−n−ペンチル−5−テトラゾリル)プロピル、4−(1−n−ヘキシル−4−テトラゾリル)ブチル、3−(5−イソプロピル−1−テトラゾリル)プロピル、4−(5−sec−ブチル−1−テトラゾリル)ブチル、5−(5−イソペンチル−1−テトラゾリル)ペンチル、6−(5−n−ヘキシル−1−テトラゾリル)ヘキシル基等のテトラゾール環上に置換基として1個以上の直鎖及び/又は分枝鎖状のC1−6アルキル基を有することがあり、アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であるテトラゾリルアルキル基を例示できる。
ベンゾチオフェン環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのあるベンゾチエニル低級アルキル基としては、[(2−、3−、4−、5−、6−又は7−)ベンゾチエニル]メチル、2−[(2−、3−、4−、5−、6−又は7−)ベンゾチエニル]エチル、1−[(2−、3−、4−、5−、6−又は7−)ベンゾチエニル]エチル、3−[(2−、3−、4−、5−、6−又は7−)ベンゾチエニル]プロピル、4−[(2−、3−、4−、5−、6−又は7−)ベンゾチエニル]ブチル、5−[(2−、3−、4−、5−、6−又は7−)ベンゾチエニル]ペンチル、6−[(2−、3−、4−、5−、6−又は7−)ベンゾチエニル]ヘキシル、1,1−ジメチル−2−[(2−、3−、4−、5−、6−又は7−)ベンゾチエニル]エチル、2−メチル−3−[(2−、3−、4−、5−、6−又は7−)ベンゾチエニル]プロピル、[5−クロロ−(2−、3−、4−、6−又は7−)ベンゾチエニル]メチル、[4−ブロモ−(2−、3−、5−、6−又は7−)ベンゾチエニル]メチル、[6−フルオロ−(2−、3−、4−、5−又は7−)ベンゾチエニル]メチル、[7−ヨード−(2−、3−、4−、5−又は6−)ベンゾチエニル]メチル、[2−クロロ−(3−、4−、5−、6−又は7−)ベンゾチエニル]メチル、[4,5−ジクロロ−(2−、3−、6−又は7−)ベンゾチエニル]メチル、[2,4,5−クロロ−(3−、6−又は7−)ベンゾチエニル]メチル、2−[6−フルオロ−(2−、3−、4−、5−又は7−)ベンゾチエニル]エチル、1−[7−ヨード−(2−、3−、4−、5−又は6−)ベンゾチエニル]エチル、3−[2−クロロ−(3−、4−、5−、6−又は7−)ベンゾチエニル]プロピル、4−[4,5−ジクロロ−(2−、3−、6−又は7−)ベンゾチエニル]ブチル、5−[2,4,5−トリクロロ−(3−、6−又は7−)ベンゾチエニル]ペンチル、6−[5−クロロ−(2−、3−、4−、6−又は7−)ベンゾチエニル]ヘキシル基等のベンゾチオフェン環上に置換基としてハロゲン原子を1〜3個有することがあり、アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であるベンゾチエニルアルキル基を例示できる。
低級アルキニル基としては、例えば、エチニル、2−プロピニル、2−ブチニル、3−ブチニル、1−メチル−2−プロピニル、2−ペンチニル、2−ヘキシニル基等の直鎖又は分枝鎖状のC2−6アルキニル基を例示できる。
低級アルケニル基としては、例えば、ビニル、1−プロペニル、1−メチル−1−プロぺニル、2−メチル−1−プロペニル、2−プロペニル、2−ブテニル、1−ブテニル、3−ブテニル、2−ペンテニル、1−ペンテニル、3−ペンテニル、4−ペンテニル、1,3−ブタジエニル、1,3−ペンタジエニル、2−ペンテン−4−イル、2−ヘキセニル、1−ヘキセニル、5−へキセニル、3−ヘキセニル、4−へキセニル、3,3−ジメチル−1−プロペニル、2−エチル−1−プロペニル、1,3,5−ヘキサトリエニル、1,3−ヘキサジエニル、1,4−ヘキサジエニル基等の二重結合を1〜3個有する直鎖又は分枝鎖状のC2−6アルケニル基を例示できる。
ベンゾイミダゾリル低級アルキル基としては、例えば、[(1−、2−、4−又は5−)ベンゾイミダゾリル]メチル、2−[(1−、2−、4−又は5−)ベンゾイミダゾリル]エチル、1−[(1−、2−、4−又は5−)ベンゾイミダゾリル]エチル、3−[(1−、2−、4−又は5−)ベンゾイミダゾリル]プロピル、4−[(1−、2−、4−又は5−)ベンゾイミダゾリル]ブチル、5−[(1−、2−、4−又は5−)ベンゾイミダゾリル]ペンチル、6−[(1−、2−、4−又は5−)ベンゾイミダゾリル]ヘキシル、1,1−ジメチル−2−[(1−、2−、4−又は5−)ベンゾイミダゾリル]エチル、2−メチル−3−[(1−、2−、4−又は5−)ベンゾイミダゾリル]プロピル基等のアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であるベンゾイミダゾリルアルキル基を例示できる。
ピリジル低級アルキル基としては、例えば、[(2−、3−又は4−)ピリジル]メチル、2−[(2−、3−又は4−)ピリジル]エチル、1−[(2−、3−又は4−)ピリジル]エチル、3−[(2−、3−又は4−)ピリジル]プロピル、4−[(2−、3−又は4−)ピリジル]ブチル、1,1−ジメチル−2−[(2−、3−又は4−)ピリジル]エチル、5−[(2−、3−又は4−)ピリジル]ペンチル、6−[(2−、3−又は4−)ピリジル]ヘキシル、1−[(2−、3−又は4−)ピリジル]イソプロピル、2−メチル−3−[(2−、3−又は4−)ピリジル]プロピル基等のアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であるピリジルアルキル基を例示できる。
イミダゾール環上に置換基として1個以上のフェニル低級アルキル基を有することのあるイミダゾリル低級アルキル基としては、例えば、[(1−、2−、4−又は5−)イミダゾリル]メチル、2−[(1−、2−、4−又は5−)イミダゾリル]エチル、1−[(1−、2−、4−又は5−)イミダゾリル]エチル、3−[(1−、2−、4−又は5−)イミダゾリル]プロピル、4−[(1−、2−、4−又は5−)イミダゾリル]ブチル、1,1−ジメチル−2−[(1−、2−、4−又は5−)イミダゾリル]エチル、5−[(1−、2−、4−又は5−)イミダゾリル]ペンチル、6−[(1−、2−、4−又は5−)イミダゾリル]ヘキシル、1−[(1−、2−、4−又は5−)イミダゾリル]イソプロピル、2−メチル−3−[(1−、2−、4−又は5−)イミダゾリル]プロピル、[1−ベンジル−(2−、4−又は5−)イミダゾリル]メチル、[1−(2−フェニルエチル)−(2−、4−又は5−)イミダゾリル]メチル、[1−(1−フェニルエチル)−(2−、4−又は5−)イミダゾリル]メチル、[1−(3−フェニルプロピル)−(2−、4−又は5−)イミダゾリル]メチル、[1−(4−フェニルブチル)−(2−、4−又は5−)イミダゾリル]メチル、[1−(5−フェニルペンチル)−(2−、4−又は5−)イミダゾリル]メチル、[1−(6−フェニルヘキシル)−(2−、4−又は5−)イミダゾリル]メチル、2−[2−ベンジル−(1−、4−又は5−)イミダゾリル]エチル、1−[4−(4−フェニルエチル)−(1−又は2−)イミダゾリル]エチル、3−[2−(2−フェニルエチル)−(1−、4−又は5−)イミダゾリル]メチル、4−[1−(3−フェニルプロピル)−(2−、4−又は5−)イミダゾリル]ブチル、5−[1−(4−フェニルブチル)−(2−、4−又は5−)イミダゾリル]ペンチル、6−[1−(5−フェニルペンチル)−(2−、4−又は5−)イミダゾリル]ヘキシル、[1,2−ジベンジル−(4−又は5−)イミダゾリル]メチル、(1,2,4−トリベンジル−5−イミダゾリル)メチル基等のイミダゾール環上に置換基として、前記したアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であるフェニルアルキル基を1〜3個有することがあり、アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であるイミダゾリルアルキル基を例示できる。
1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキルスルホニル基としては、例えば、前記した低級アルキルスルホニル基に加えて、トリフルオロメチルスルホニル、トリクロロメチルスルホニル、クロロメチルスルホニル、ブロモメチルスルホニル、フルオロメチルスルホニル、ヨードメチルスルホニル、ジフルオロメチルスルホニル、ジブロモメチルスルホニル、2−クロロエチルスルホニル、2,2,2−トリフルオロエチルスルホニル、2,2,2−トリクロロエチルスルホニル、3−クロロプロピルスルホニル、2,3−ジクロロプロピルスルホニル、4,4,4−トリクロロブチルスルホニル、4−フルオロブチルスルホニル、5−クロロペンチルスルホニル、3−クロロ−2−メチルプロピルスルホニル、5−ブロモヘキシルスルホニル、5,6−ジブロモヘキシルスルホニル基等の置換基としてハロゲン原子を1〜3個有することのある直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキルスルホニル基を例示できる。
1個以上のハロゲン原子を有することのあるアルコキシカルボニル基としては、例えば、前記した低級アルコキシカルボニル基に加えて、n−ヘプチルオキシカルボニル、n−オクチルオキシカルボニル、n−ノニルオキシカルボニル、n−デシルオキシカルボニル、2−エチルヘキシルオキシカルボニル、トリフルオロメトキシカルボニル、トリクロロメトキシカルボニル、クロロメトキシカルボニル、ブロモメトキシカルボニル、フルオロメトキシカルボニル、ヨードメトキシカルボニル、ジフルオロメトキシカルボニル、ジブロモメトキシカルボニル、2−クロロエトキシカルボニル、2−フルオロエトキシカルボニル、2,2,2−トリフルオロエトキシカルボニル、2,2,2−トリクロロエトキシカルボニル、3−クロロプロポキシカルボニル、2,3−ジクロロプロポキシカルボニル、4,4,4−トリクロロブトキシカルボニル、4−フルオロブトキシカルボニル、4−クロロブトキシカルボニル、5−クロロペンチルオキシカルボニル、3−クロロ−2−メチルプロポキシカルボニル、5−ブロモヘキシルオキシカルボニル、5,6−ジブロモヘキシルオキシカルボニル、7,7,6−トリクロロヘプチルオキシカルボニル、8−ブロモオクチルオキシカルボニル、9,9,9−トリフルオロノニルオキシカルボニル、10,10,10−トリクロロデシルオキシカルボニル基等の置換基としてハロゲン原子を1〜3個有することがあり、アルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−10アルコキシ基であるアルコキシカルボニル基を例示できる。
ピリジン環上に置換基としてピロリル基及びハロゲン原子からなる群より選ばれた基を1個以上有することのあるピリジルカルボニル基としては、例えば、(2−、3−又は4−)ピリジルカルボニル、2−クロロ−(3−、4−、5−又は6−)ピリジルカルボニル、2,6−ジクロロ−(3−、4−又は5−)ピリジルカルボニル、2−(1−ピロリル)−(3−、4−、5−又は6−)ピリジルカルボニル、2−ブロモ−(3−、4−、5−又は6−)ピリジルカルボニル、2,6−ジフルオロ−(3−、4−又は5−)ピリジルカルボニル、4−(1−ピロリル)−(2−又は3−)ピリジルカルボニル、3−クロロ−(2−、4−、5−又は6−)ピリジルカルボニル、2,5−ジブロモ−(3−、4−又は6−)ピリジルカルボニル、2−(1−ピロリル)−4−クロロ−(3−、5−又は6−)ピリジルカルボニル、2,4,6−トリフルオロ−(3−又は5−)ピリジルカルボニル、2,4−ジ(1−ピロリル)−(3−、5−又は6−)ピリジルカルボニル基等のピリジン環上に置換基としてピロリル基及びハロゲン原子からなる群より選ばれた基を1〜3個有することのあるピリジルカルボニル基を例示できる。
ピリジン環上に置換基として低級アルキル基及び低級アルコキシ基なる群より選ばれた基を1個以上有することのあるピリジル基としては、例えば、(2−、3−又は4−)ピリジル、2−メチル−(3−、4−、5−又は6−)ピリジル、3−メチル−(2−、4−、5−又は6−)ピリジル、2−メトキシ−(3−、4−、5−又は6−)ピリジル、4−エチル−(2−又は3−)ピリジル、3−n−プロピル−(2−、4−、5−又は6−)ピリジル、2−tert−ブチル−(3−、4−、5−又は6−)ピリジル、2−n−ペンチル−(3−、4−、5−又は6−)ピリジル、3−n−ヘキシル−(2−、4−、5−又は6−)ピリジル、2,4−ジメチル−(3−、5−又は6−)ピリジル、2,4,6−トリメチル−(3−又は5−)ピリジル、3−エトキシ−(2−、4−、5−又は6−)ピリジル、2−イソプロポキシ−(3−、4−、5−又は6−)ピリジル、2−n−ブトキシ−(3−、4−、5−又は6−)ピリジル、4−n−ペンチルオキシ−(2−又は3−)ピリジル、2−n−ヘキシルオキシ−(3−、4−、5−又は6−)ピリジル、2,3−ジメトキシ−(4−、5−又は6−)ピリジル、3−メチル−(2−、4−、5−又は6−)ピリジル、3,4,5−トリメトキシ−(2−又は6−)ピリジル、2−メチル−3−メトキシ−(4−、5−又は6−)ピリジル基等のピリジン環上に置換基として前記した直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基及び前記した直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルコキシ基なる群より選ばれた基を1〜3個有することのあるピリジル基を例示できる。
低級アルキル基及び低級アルカノイル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるアミノ基としては、例えば、アミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、n−プロピルアミノ、イソプロピルアミノ、n−ブチルアミノ、tert−ブチルアミノ、n−ペンチルアミノ、n−ヘキシルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジ−n−プロピルアミノ、ジ−n−ブチルアミノ、ジ−n−ペンチルアミノ、ジ−n−ヘキシルアミノ、N−メチル−N−エチルアミノ、N−エチル−N−n−プロピルアミノ、N−メチル−N−n−ブチルアミノ、N−メチル−N−n−ヘキシルアミノ、ホルミルアミノ、アセチルアミノ、プロピオニルアミノ、ブチリルアミノ、イソブチリルアミノ、ペンタノイルアミノ、tert−ブチルカルボニルアミノ、ヘキサノイルアミノ、N,N−ジアセチルアミノ、N−アセチル−N−プロピオニルアミノ、N−メチル−N−アセチルアミノ、N−エチル−N−プロピオニルアミノ基等の置換基として直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基及び直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルカノイル基なる群から選ばれた基を1〜2個有することのあるアミノ基を例示できる。
ピロリジン環上に置換基として1個以上のオキソ基を有することのあるピロリジニル基としては、例えば、(1−、2−又は3−)ピロリジニル、2−オキソ−(1−、3−、4−又は5−)ピロリジニル、2,5−ジオキソ−(1−又は3−)ピロリジニル基等のピロリジン環上に置換基としてオキソ基を1〜2個を有することのあるピロリジニル基を例示できる。
ピペリジン環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるピペリジニル基としては、例えば、(1−、2−、3−又は4−)ピペリジニル、1−メチル−(2−、3−又は4−)ピペリジニル、1−エチル−(2−、3−又は4−)ピペリジニル、1−n−プロピル−(2−、3−又は4−)ピペリジニル、1−イソプロピル−(2−、3−又は4−)ピペリジニル、1−n−ブチル−(2−、3−又は4−)ピペリジニル、1−n−ペンチル−(2−、3−又は4−)ピペリジニル、1−n−ヘキシル−(2−、3−又は4−)ピペリジニル、1,2−ジメチル−(3−、4−、5−又は6−)ピペリジニル、1,2,3−トリメチル−(4−、5−又は6−)ピペリジニル、2−n−プロピル−(1−、3−、4−、5−又は6−)ピペリジニル、3−エチル−(1−、2−、4−、5−又は6−)ピペリジニル、2−メチル−4−イソプロピル−(1−、3−、5−又は6−)ピペリジニル基等のピペリジン環上に置換基として直鎖及び/又は分枝鎖状のC1−6アルキル基を1〜3個有することのあるピペリジニル基を例示できる。
1個以上の低級アルキル基を有することのあるカルバモイル基としては、例えば、カルバモイル、メチルカルバモイル、エチルカルバモイル、n−プロピルカルバモイル、イソプロピルカルバモイル、n−ブチルカルバモイル、tert−ブチルカルバモイル、n−ペンチルカルバモイル、n−ヘキシルカルバモイル、ジメチルカルバモイル、ジエチルカルバモイル、ジ−n−プロピルカルバモイル、ジ−n−ブチルカルバモイル、ジ−n−ペンチルカルバモイル、ジ−n−ヘキシルカルバモイル、N−メチル−N−エチルカルバモイル、N−エチル−N−n−プロピルカルバモイル、N−メチル−N−n−ブチルカルバモイル、N−メチル−N−n−ヘキシルカルバモイル基等の直鎖及び/又は分枝鎖状のC1−6アルキル基を1〜2個有することのあるカルバモイル基を例示できる。
フェニル環上に置換基としてハロゲン原子;1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基;フェノキシ基;1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基;低級アルキルチオ基;低級アルキルスルホニル基;低級アルキル基及び低級アルカノイル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるアミノ基;ピロリジン環上に置換基として1個以上のオキソ基を有することのあるピロリジニル基;ピペリジン環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるピペリジニル基;低級アルケニル基;アミノスルホニル基;水酸基;1個以上の低級アルキル基を有することのあるカルバモイル基;フェニル低級アルコキシ基;及びシアノ基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるフェニル基としては、例えば、フェニル、4−フェノキシフェニル、3−フェノキシフェニル、2−フェノキシフェニル、4−イソプロピルフェニル、3−イソプロピルフェニル、2−イソプロピルフェニル、4−tert−ブチルフェニル、4−メチルフェニル、3−メチルフェニル、2−メチルフェニル、2,3−ジメチルフェニル、2,4−ジメチルフェニル、3,5−ジメチルフェニル、2,4,6−トリメチルフェニル、4−メチル−3−メトキシフェニル、4−トリフルオロメチルフェニル、3−トリフルオロメチルフェニル、2−トリフルオロメチルフェニル、4−メチル−3−クロロフェニル、4−クロロフェニル、3−クロロフェニル、2−クロロフェニル、2−フルオロフェニル、3−フルオロフェニル、4−フルオロフェニル、3−ブロモフェニル、3,4−ジクロロフェニル、3,5−ジクロロフェニル、3,4,5−トリクロロフェニル、2,4,6−トリフルオロフェニル、3,5−ジフルオロフェニル、3−クロロ−4−フルオロフェニル、2−クロロ−5−フルオロフェニル、3−フルオロ−4−メトキシフェニル、3−クロロ−4−メトキシフェニル、3−クロロ−4−ヒドロキシフェニル、4−メトキシフェニル、3−メトキシフェニル、2−メトキシフェニル、2,4−ジメトキシフェニル、3,4−ジメトキシフェニル、2,4,6−トリメトキシフェニル、2−メトキシ−5−クロロフェニル、2−メトキシ−5−アセチルアミノフェニル、2−クロロ−5−アセチルアミノフェニル、4−エトキシフェニル、4−トリフルオロメトキシフェニル、3−トリフルオロメトキシフェニル、2−トリフルオロメトキシフェニル、3−メトキシ−5−トリフルオロメチルフェニル、4−メチルチオフェニル、3−メチルチオフェニル、2−メチルチオフェニル、2−(1−メチル−1−ビニル)フェニル、4−ビニルフェニル、3−ジメチルアミノフェニル、4−メチルアミノフェニル、2−(N−メチル−N−アセチルアミノ)フェニル、3−アセチルアミノフェニル、4−プロピオニルアミノフェニル、4−アセチルアミノフェニル、2−アセチルアミノフェニル、4−アミノスルホニルフェニル、3−アミノスルホニルフェニル、2−アミノスルホニルフェニル、4−メチルチオフェニル、3−メチルチオフェニル、2−メチルチオフェニル、4−メチルスルホニルフェニル、3−メチルスルホニルフェニル、2−メチルスルホニルフェニル、4−メチルカルバモイルフェニル、3−カルバモイルフェニル、2−エチルカルバモイルフェニル、2−ベンジルオキシフェニル、3−ベンジルオキシフェニル、4−ベンジルオキシフェニル、2−フェニルフェニル、3−フェニルフェニル、4−フェニルフェニル、2−シアノフェニル、3−シアノフェニル、4−シアノフェニル、4−[2−オキソ−(1−、3−、4−又は5−)ピロリジニル]フェニル、3−[2,5−ジオキソ−(1−又は3−)ピロリジニル]フェニル、4−[4−メチル−(1−、2−又は3−)ピペラジニル]フェニル、3−[4−エチル−(1−、2−又は3−)ピペラジニル]フェニル、2−[4−イソプロピル−(1−、2−又は3−)ピペラジニル]フェニル基等のフェニル環上に置換基として前記したハロゲン原子;前記したハロゲン原子を1〜3個有することのある直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基;フェノキシ基;前記したハロゲン原子を1〜3個有することのある直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルコキシ基;前記した直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキルチオ基;前記した直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキルスルホニル基;前記した直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基及び直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルカノイル基なる群から選ばれた基を1〜2個有することのあるアミノ基;前記したピロリジン環上に置換基としてオキソ基を1〜2個有することのあるピロリジニル基;前記したピペリジン環上に置換基として直鎖及び/又は分枝鎖状のC1−6アルキル基を1〜3個有することのあるピペリジニル基;前記した二重結合を1〜3個有する直鎖又は分枝鎖状のC2−6アルケニル基;アミノスルホニル基;水酸基;前記した直鎖及び/又は分枝鎖状のC1−6アルキル基を1〜2個有することのあるカルバモイル基;前記したアルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルコキシ基であるフェニルアルコキシ基;及びシアノ基なる群から選ばれた基を1〜3個有することのあるフェニル基を例示できる。
シクロアルキル環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるシクロアルキル基としては、例えば、前記したシクロアルキル基に加えて、1−メチルシクロプロピル、1−メチルシクロペンチル、1−メチルシクロヘキシル、2−メチルシクロヘキシル、1−メチルシクロブチル、1−エチルシクロオクチル、1−n−プロピルシクロヘプチル、1,2−ジメチルシクロヘキシル、1,4,5−トリメチルシクロオクチル、1−n−ブチルシクロプロピル、1−n−ペンチルシクロペンチル、1−n−ヘキシルシクロヘキシル基等のシクロアルキル環上に置換基として直鎖及び/又は分枝鎖状のC1−6アルキル基を1〜3個有することのあるC3−8シクロアルキル基を例示できる。
フェニル基及び低級アルキル基なる群より選ばれた基を1個以上有することのあるアミノ基としては、例えば、アミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、n−プロピルアミノ、イソプロピルアミノ、n−ブチルアミノ、tert−ブチルアミノ、n−ペンチルアミノ、n−ヘキシルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジ−n−プロピルアミノ、ジ−n−ブチルアミノ、ジ−n−ペンチルアミノ、ジ−n−ヘキシルアミノ、N−メチル−N−エチルアミノ、N−エチル−N−n−プロピルアミノ、N−メチル−N−n−ブチルアミノ、N−メチル−N−n−ヘキシルアミノ、フェニルアミノ、N,N−ジフェニルアミノ、N−メチル−N−フェニルアミノ、N−エチル−N−フェニルアミノ、N−n−プロピル−N−フェニルアミノ基等のフェニル基及び直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基なる群より選ばれた基を1〜2個有することのあるアミノ基を例示できる。
フェニル環上に置換基としてハロゲン原子;フェノキシ基;フェニル基;1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基;低級アルコキシ基;低級アルカノイル基;ニトロ基;シアノ基;フェニル基及び低級アルキル基なる群より選ばれた基を1個以上有することのあるアミノ基;ピロリジン環上に置換基として1個以上のオキソ基を有することのあるピロリジニル基;ピロリル基;ピラゾリル基;1,2,4−トリアゾリル基;及びイミダゾリル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるベンゾイル基としては、例えば、ベンゾイル、4−メトキシベンゾイル、3−メトキシベンゾイル、2−メトキシベンゾイル、2,4−ジメトキシベンゾイル、3,4,5−トリメトキシベンゾイル、2−メトキシ−5−クロロベンゾイル、4−フェノキシベンゾイル、2−フェノキシベンゾイル、3−フェノキシベンゾイル、4−クロロベンゾイル、3−クロロベンゾイル、2−クロロベンゾイル、2,6−ジクロロベンゾイル、2−クロロ−4−フルオロベンゾイル、2,4,6−トリフルオロベンゾイル、4−ブロモベンゾイル、3−フルオロベンゾイル、4−トリフルオロメチルベンゾイル、3−トリフルオロメチルベンゾイル、2−トリフルオロメチルベンゾイル、3−フルオロ−2−メチルベンゾイル、4−メチルベンゾイル、3−メチルベンゾイル、2−メチルベンゾイル、3,4−ジメチルベンゾイル、2,4,5−トリメチルベンゾイル、2−フェニルベンゾイル、3−フェニルベンゾイル、4−フェニルベンゾイル、4−ニトロベンゾイル、3−ニトロベンゾイル、2−ニトロベンゾイル、2−ジメチルアミノベンゾイル、3−メチルアミノベンゾイル、4−(N−メチルアニリノ)ベンゾイル、2−アニリノベンゾイル、3−シアノベンゾイル、4−シアノベンゾイル、2−シアノベンゾイル、4−アセチルベンゾイル、2−プロピオニルベンゾイル、3−ブチリルベンゾイル、4−[(1−、2−又は3−)ピロリル]ベンゾイル、4−[(1−、3−、4−又は5−)ピラゾリル]ベンゾイル、4−[(1−、3−又は5−)1,2,4−トリアゾリル]ベンゾイル、4−[(1−、2−、4−又は5−)イミダゾリル]ベンゾイル、4−[2−オキソ−(1−、3−、4−又は5−)ピロリジニル]ベンゾイル基等のフェニル環上に置換基としてハロゲン原子;フェノキシ基;フェニル基;前記したハロゲン原子を1〜3個有することのある直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基;前記した直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルコキシ基;前記した直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルカノイル基;ニトロ基;シアノ基;前記したフェニル基及び直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基なる群より選ばれた基を1〜2個有することのあるアミノ基;前記したピロリジン環上に置換基としてオキソ基を1〜2個有することのあるピロリジニル基;ピロリル基;ピラゾリル基;1,2,4−トリアゾリル基;及びイミダゾリル基なる群から選ばれた基を1〜3個有することのあるベンゾイル基を例示できる。
低級アルキレンジオキシ基としては、例えば、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリメチレンジオキシ、テトラメチレンジオキシ基等の炭素数1〜4の直鎖又は分枝鎖状のアルキレン基を例示できる。
フェニル環上に1個以上の低級アルキレンジオキシ基を有するベンゾイル基としては、例えば、3,4−メチレンジオキシベンゾイル、2,3−エチレンジオキシベンゾイル、3,4−トリメチレンジオキシベンゾイル、2,3−テトラメチレンジオキシベンゾイル基等のフェニル環上に前記した直鎖又は分枝鎖状のC1−4アルキレンジオキシ基を1個以上有するベンゾイル基を例示できる。
シクロアルキルカルボニル基としては、例えばシクロプロピルカルボニル、シクロブチルカルボニル、シクロペンチルカルボニル、シクロヘキシルカルボニル、シクロヘプチルカルボニル、シクロオクチルカルボニル基等のシクロアルキル部分がC3−8シクロアルキル基であるシクロアルキルカルボニル基を挙げることができる。
フリルカルボニル基としては、(2−又は3−)フリルカルボニル基を例示できる。
ナフチルカルボニル基としては、(1−又は2−)ナフチルカルボニル基を例示できる。
フェニル環上に置換基として低級アルコキシ基、低級アルキル基、ハロゲン原子及びニトロ基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるフェノキシカルボニル基としては、例えば、フェノキシカルボニル、4−クロロフェノキシカルボニル、3−クロロフェノキシカルボニル、2−クロロフェノキシカルボニル、3,4−ジクロロフェノキシカルボニル、2,4,6−トリクロロフェノキシカルボニル、4−フルオロフェノキシカルボニル、3−フルオロフェノキシカルボニル、2−フルオロフェノキシカルボニル、2,4−ジフルオロフェノキシカルボニル、3,4,5−トリフルオロフェノキシカルボニル、4−ブロモフェノキシカルボニル、2−クロロ−4−メトキシフェノキシカルボニル、3−フルオロ−5−メチルフェノキシカルボニル、4−メトキシフェノキシカルボニル、3−メトキシフェノキシカルボニル、2−メトキシフェノキシカルボニル、3,4−ジメトキシフェノキシカルボニル、2,4,5−トリメトキシフェノキシカルボニル、4−メチルフェノキシカルボニル、3−メチルフェノキシカルボニル、2−メチルフェノキシカルボニル、2,5−ジメチルフェノキシカルボニル、2,3,4−トリメチルフェノキシカルボニル、4−ニトロフェノキシカルボニル、3−ニトロフェノキシカルボニル、2−ニトロフェノキシカルボニル、2,4−ジニトロフェノキシカルボニル、2,4,6−トリニトロフェノキシカルボニル基等のフェニル環上に置換基として前記した直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルコキシ基、前記した直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基、ハロゲン原子及びニトロ基なる群から選ばれた基を1〜3個有することのあるフェノキシカルボニル基を例示できる。
フェニル環上に置換基としてハロゲン原子及びニトロ基なる群より選ばれた基を1個以上有することのあるフェニル低級アルコキシカルボニル基としては、例えば、ベンジルオキシカルボニル、2−フェニルエトキシカルボニル、1−フェニルエトキシカルボニル、3−フェニルプロポキシカルボニル、4−フェニルブトキシカルボニル、5−フェニルペンチルオキシカルボニル、6−フェニルヘキシルオキシカルボニル、1,1−ジメチル−2−フェニルエトキシカルボニル、2−メチル−3−フェニルプロポキシカルボニル、4−クロロベンジルオキシカルボニル、3−クロロベンジルオキシカルボニル、2−クロロベンジルオキシカルボニル、3,4−ジクロロベンジルオキシカルボニル、2,4,6−トリクロロベンジルオキシカルボニル、4−フルオロベンジルオキシカルボニル、3−フルオロベンジルオキシカルボニル、2−フルオロベンジルオキシカルボニル、2,4−ジフルオロベンジルオキシカルボニル、3,4,5−トリフルオロベンジルオキシカルボニル、4−ブロモベンジルオキシカルボニル、4−ニトロベンジルオキシカルボニル、3−ニトロベンジルオキシカルボニル、2−ニトロベンジルオキシカルボニル、2,4−ジニトロベンジルオキシカルボニル、2,4,6−トリニトロベンジルオキシカルボニル、2−ニトロ−4−クロロベンジルオキシカルボニル基等のフェニル環上に置換基としてハロゲン原子及びニトロ基なる群より選ばれた基を1〜3個有することがあり、アルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルコキシ基であるフェニルアルコキシカルボニル基を挙げることができる。
ピペリジン環上に置換基として低級アルキル基;低級アルカノイル基;ベンゾイル基(フェニル環上に1個以上のハロゲン原子が置換していてもよい);及びフェニル基(フェニル環上に1個以上のハロゲン原子が置換していてもよい)なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるピペリジニル基としては、例えば、(1−、2−、3−又は4−)ピペリジニル、1−メチル−(2−、3−又は4−)ピペリジニル、1−アセチル−(2−、3−又は4−)ピペリジニル、1−ベンゾイル−(2−、3−又は4−)ピペリジニル、1−(4−クロロベンゾイル)−(2−、3−又は4−)ピペリジニル、1−(3−ブロモベンゾイル)−(2−、3−又は4−)ピペリジニル、1−ベンゾイル−(2−、3−又は4−)ピペリジニル、1−(4−フルオロベンゾイル)−(2−、3−又は4−)ピペリジニル、1−(2,4−ジクロロベンゾイル)−(2−、3−又は4−)ピペリジニル、1−(2,4,6−トリフルオロベンゾイル)−(2−、3−又は4−)ピペリジニル、2−(3−クロロベンゾイル)−(1−、3−又は4−)ピペリジニル、3−(2−クロロベンゾイル)−(1−、2−又は4−)ピペリジニル、4−(2,3−ジブロモベンゾイル)−(1−、2−又は3−)ピペリジニル、1,2−ジベンゾイル−(3−又は4−)ピペリジニル、1,2,4−トリベンゾイル−3−ピペリジニル、1,4−ジメチル−(2−、3−、5−又は6−)ピペリジニル、1,2,4−トリメチル−(3−、5−又は6−)ピペリジニル、1−ベンゾイル−2−メチル−(3−、4−、5−又は6−)ピペリジニル、1−フェニル−2−メチル−(3−、4−、5−又は6−)ピペリジニル、1−アセチル−3−メチル−(2−、4−、5−又は6−)ピペリジニル、1−フェニル−(2−、3−又は4−)ピペリジニル、1−(4−クロロフェニル)−(2−、3−又は4−)ピペリジニル、1−(3−ブロモフェニル)−(2−、3−又は4−)ピペリジニル、1−(4−ヨードフェニル)−(2−、3−又は4−)ピペリジニル、1−(4−フルオロフェニル)−(2−、3−又は4−)ピペリジニル、1−(2,4−ジクロロフェニル)−(2−、3−又は4−)ピペリジニル、1−(2,4,6−トリフルオロフェニル)−(2−、3−又は4−)ピペリジニル、2−(3−クロロフェニル)−(1−、3−、4−、5−又は6−)ピペリジニル、3−(2−クロロフェニル)−(1−、2−、4−、5−又は6−)ピペリジニル、4−(2,3−ジブロモフェニル)−(1−、2−又は3−)ピペリジニル、1,2−ジフェニル−(3−、4−、5−又は6−)ピペリジニル、1,2,4−トリフェニル−(3−、5−又は6−)ピペリジニル基等のピペリジン環上に置換基として、前記した直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基;前記した直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルカノイル基;前記したベンゾイル基(フェニル環上にハロゲン原子が1〜3個置換していてもよい);及び前記したフェニル基(フェニル環上にハロゲン原子が1〜3個置換していてもよい)なる群から選ばれた基を1〜3個有することのあるピペリジニル基を例示できる。
テトラヒドロピラニル低級アルキル基としては、例えば、[(2−、3−又は4−)テトラヒドロピラニル]メチル、2−[(2−、3−又は4−)テトラヒドロピラニル]エチル、1−[(2−、3−又は4−)テトラヒドロピラニル]エチル、3−[(2−、3−又は4−)テトラヒドロピラニル]プロピル、4−[(2−、3−又は4−)テトラヒドロピラニル]ブチル、1,1−ジメチル−2−[(2−、3−又は4−)テトラヒドロピラニル]エチル、5−[(2−、3−又は4−)テトラヒドロピラニル]ペンチル、6−[(2−、3−又は4−)テトラヒドロピラニル]ヘキシル、1−[(2−、3−又は4−)テトラヒドロピラニル]イソプロピル、2−メチル−3−[(2−、3−又は4−)テトラヒドロピラニル]プロピル基等のアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であるテトラヒドロピラニルアルキル基を例示できる。
フェニル環上に置換基としてハロゲン原子、1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基、1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基及び水酸基なる群から選ばれた基を1個以上有することがあり、低級アルキル基上に1個以上の低級アルコキシカルボニル基を有することのあるフェニル低級アルキル基としては、例えば、ベンジル、1−フェネチル、2−フェネチル、3−フェニルプロピル、2−フェニルプロピル、4−フェニルブチル、5−フェニルペンチル、4−フェニルペンチル、6−フェニルヘキシル、2−メチル−3−フェニルプロピル、1,1−ジメチル−2−フェニルエチル、1,1−ジメチル−1−フェニルメチル、1,1−ジフェニルメチル、2,2−ジフェニルエチル、3,3−ジフェニルプロピル、1,2−ジフェニルエチル、4−クロロベンジル、2−クロロベンジル、3−クロロベンジル、3−フルオロベンジル、4−フルオロベンジル、3−ブロモベンジル、2,3−ジクロロベンジル、2,6−ジクロロベンジル、2,4,6−トリフルオロベンジル、2−(4−クロロフェニル)エチル、2−(2−フルオロフェニル)エチル、2−(3−フルオロフェニル)エチル、3−トリフルオロメチルベンジル、4−トリフルオロメチルベンジル、2−メチルベンジル、3−メチルベンジル、4−メチルベンジル、4−tert−ブチルベンジル、2,4−ジメチルベンジル、2,4,6−トリメチルベンジル、2−トリフルオロメトキシベンジル、3−トリフルオロメトキシベンジル、4−トリフルオロメトキシベンジル、2−メトキシベンジル、3−メトキシベンジル、4−メトキシベンジル、4−エトキシベンジル、2−(3−メトキシフェニル)エチル、3,4−ジメトキシベンジル、3,4,5−トリメトキシベンジル、4−ヒドロキシベンジル、3−ヒドロキシベンジル、2−ヒドロキシベンジル、2,4−ジヒドロキシベンジル、3,4,5−トリヒドロキシベンジル、2−メトキシ−4−クロロベンジル、3−メチル−5−フルオロベンジル、2−(4−ヒドロキシフェニル)−1−メトキシカルボニルエチル、2−(4−クロロフェニル)−1−エトキシカルボニルエチル基等の、アルキル基上にアルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルコキシ基であるアルコキシカルボニル基を有することがあり、フェニル環上に置換基としてハロゲン原子、前記したハロゲン原子を1〜3個有することのある直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基、前記したハロゲン原子を1〜3個有することのある直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルコキシ基及び水酸基なる群から選ばれた基を1〜3個有することがあり、アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であるモノ−及びジ−フェニルアルキル基を例示できる。
低級アルキレンジオキシ基置換フェニル低級アルキル基としては、例えば、3,4−メチレンジオキシベンジル、3,4−トリメチレンジオキシベンジル、2−(2,3−エチレンジオキシフェニル)エチル、1−(3,4−トリメチレンジオキシフェニル)エチル、3−(2,3−テトラメチレンジオキシフェニル)プロピル、4−(3,4−メチレンジオキシフェニル)ブチル、5−(2,3−エチレンジオキシフェニル)ペンチル、6−(3,4−トリメチレンジオキシフェニル)ヘキシル、1,1−ジメチル−2−(2,3−メチレンジオキシフェニル)エチル、2−メチル−3−(3,4−エチレンジオキシフェニル)プロピル基等のフェニル環上に置換基として1個以上の前記した直鎖又は分枝鎖状のC1−4アルキレンジオキシ基を有し、アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であるフェニルアルキル基を例示できる。
フリル低級アルキル基としては、例えば、[(2−又は3−)フリル]メチル、2−[(2−又は3−)フリル]エチル、1−[(2−又は3−)フリル]エチル、3−[(2−又は3−)フリル]プロピル、4−[(2−又は3−)フリル]ブチル、5−[(2−又は3−)フリル]ペンチル、6−[(2−又は3−)フリル]ヘキシル、1,1−ジメチル−2−[(2−又は3−)フリル]エチル、2−メチル−3−[(2−又は3−)フリル]プロピル基等のアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であるフリルアルキル基を例示できる。
低級アルキル基及びフェニル基(フェニル環上に1個以上の低級アルキル基が置換していてもよい)なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるカルバモイル低級アルキル基としては、例えば、カルバモイルメチル、2−カルバモイルエチル、1−カルバモイルエチル、3−カルバモイルプロピル、4−カルバモイルブチル、5−カルバモイルペンチル、6−カルバモイルヘキシル、1,1−ジメチル−2−カルバモイルエチル、2−メチル−3−カルバモイルプロピル、2−(N−メチル−N−フェニルカルバモイル)エチル、N−(4−メチルフェニル)カルバモイルメチル、2−[N−メチル−N−(3−メチルフェニル)カルバモイル]エチル、N−(2−メチルフェニル)カルバモイルメチル、2−[N−エチル−N−(3,4−ジメチルフェニル)カルバモイル]エチル、N−(2,4,6−トリメチルフェニル)カルバモイルメチル、N,N−ジメチルカルバモイルメチル、N,N−ジフェニルカルバモイルメチル、N−メチル−N−エチルカルバモイルメチル、N−メチルカルバモイルメチル、2−(N−メチルカルバモイル)エチル基等の前記した直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基及び前記したフェニル基(フェニル環上に直鎖及び/又は分枝鎖状のC1−6アルキル基が1〜3個置換していてもよい)なる群から選ばれた基を1〜2個有することがあり、アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であるカルバモイルアルキル基を例示できる。
低級アルキル基上にカルバモイル基及び低級アルコキシカルボニル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるイミダゾリル低級アルキル基としては、例えば、前記したイミダゾリル低級アルキル基に加えて、1−カルバモイル−2−[(1−、2−、4−又は5−)イミダゾリル]エチル、1−メトキシカルボニル−2−[(1−、2−、4−又は5−)イミダゾリル]エチル、1−カルバモイル−1−[(1−、2−、4−又は5−)イミダゾリル]メチル、1−エトキシカルボニル−1−[(1−、2−、4−又は5−)イミダゾリル]メチル、1−カルバモイル−3−[(1−、2−、4−又は5−)イミダゾリル]プロピル、1−n−プロポキシカルボニル−4−[(1−、2−、4−又は5−)イミダゾリル]ブチル、1−カルバモイル−5−[(1−、2−、4−又は5−)イミダゾリル]ペンチル、1−tert−ブトキシカルボニル−6−[(1−、2−、4−又は5−)イミダゾリル]ヘキシル基等のアルキル基上にカルバモイル基及びアルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルコキシ基であるアルコキシカルボニル基なる群から選ばれた基を1個以上有することがあり、アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であるイミダゾリルアルキル基を例示できる。
1個以上の低級アルキル基を有することのあるアミノ置換低級アルキル基としては、例えば、アミノメチル、2−アミノエチル、1−アミノエチル、3−アミノプロピル、4−アミノブチル、5−アミノペンチル、6−アミノヘキシル、1,1−ジメチル−2−アミノエチル、2−メチル−3−アミノプロピル、メチルアミノメチル、2−エチルアミノエチル、3−n−プロピルアミノプロピル、3−イソプロピルアミノプロピル、4−n−ブチルアミノブチル、5−n−ペンチルアミノペンチル、6−n−ヘキシルアミノヘキシル、ジメチルアミノエチル、2−ジイソプロピルアミノプロピル、3−ジイソプロピルアミノプロピル、(N−エチル−N−n−プロピルアミノ)メチル、2−(N−メチル−N−n−ヘキシルアミノ)メチル基等のアミノ基上に置換基として直鎖及び/又は分枝鎖状のC1−6アルキル基を1〜2個有することのあるアミノ基が置換した直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基を例示できる。
2,3,4,5−テトラヒドロフラン環上に置換基として1個以上のオキソ基を有することのある2,3,4,5−テトラヒドロフリル基としては、例えば、(2−又は3−)2,3,4,5−テトラヒドロフリル、2−オキソ−(3−、4−、又は5−)2,3,4,5−テトラヒドロフリル、3−オキソ−(2−、4−、又は5−)2,3,4,5−テトラヒドロフリル、2,5−ジオキソ−(3−又は4−)2,3,4,5−テトラヒドロフリル基等の2,3,4,5−テトラヒドロフラン環上に置換基としてオキソ基を1〜2個有することのある2,3,4,5−テトラヒドロフリル基を例示できる。
ピロリジン環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるピロリジニル低級アルキル基としては、例えば、[(1−、2−又は3−)ピロリジニル]メチル、2−[(1−、2−又は3−)ピロリジニル]エチル、1−[(1−、2−又は3−)ピロリジニル]エチル、3−[(1−、2−又は3−)ピロリジニル]プロピル、4−[(1−、2−又は3−)ピロリジニル]ブチル、5−[(1−、2−又は3−)ピロリジニル]ペンチル、6−[(1−、2−又は3−)ピロリジニル]ヘキシル、1,1−ジメチル−2−[(1−、2−又は3−)ピロリジニル]エチル、2−メチル−3−[(1−、2−又は3−)ピロリジニル]プロピル、1−エチル−[(2−又は3−)ピロリジニル]メチル、1−エチル−[(2−又は3−)ピロリジニル]メチル、2−メチル−[(1−、3−、4−又は5−)ピロリジニル]メチル、3−n−プロピル−[(1−、2−、4−又は5−)ピロリジニル]メチル、1−n−ブチル−[(2−又は3−)ピロリジニル]メチル、2−n−ペンチル−[(1−、3−、4−又は5−)ピロリジニル]メチル、1−n−ヘキシル−[(2−又は3−)ピロリジニル]メチル、1,2−ジメチル−[(3−、4−又は5−)ピロリジニル]メチル、1,2,3−トリメチル−[(4−又は5−)ピロリジニル]メチル基等のピロリジン環上に置換基として前記した直鎖及び/又は分枝鎖状のC1−6アルキル基を1〜3個有することがあり、アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であるピロリジニルアルキル基を例示できる。
フェノキシ低級アルカノイル基としては、例えば、2−フェノキシアセチル、3−フェノキシプロピオニル、2−フェノキシプロピオニル、4−フェノキシブチリル、5−フェノキシペンタノイル、6−フェノキシヘキサノイル、2,2−ジメチル−3−フェノキシプロピオニル、2−メチル−3−フェノキシプロピオニル基等のアルカノイル部分が直鎖又は分枝鎖状のC2−6アルカノイル基であるフェノキシアルカノイル基を例示できる。
モルホリノ低級アルキル基としては、例えば、[(2−、3−又は4−)モルホリノ]メチル、2−[(2−、3−又は4−)モルホリノ]エチル、1−[(2−、3−又は4−)モルホリノ]エチル、3−[(2−、3−又は4−)モルホリノ]プロピル、4−[(2−、3−又は4−)モルホリノ]ブチル、5−[(2−、3−又は4−)モルホリノ]ペンチル、6−[(2−、3−又は4−)モルホリノ]ヘキシル、1,1−ジメチル−2−[(2−、3−又は4−)モルホリノ]エチル、2−メチル−3−[(2−、3−又は4−)モルホリノ]プロピル基等のアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であるモルホリノアルキル基を例示できる。
ピリジル低級アルカノイル基としては、例えば、2−[(2−,3−又は4−)ピリジル]アセチル、3−[(2−,3−又は4−)ピリジル]プロピオニル、2−[(2−,3−又は4−)ピリジル]プロピオニル、4−[(2−,3−又は4−)ピリジル]ブチリル、5−[(2−,3−又は4−)ピリジル]ペンタノイル、6−[(2−,3−又は4−)ピリジル]ヘキサノイル、2,2−ジメチル−3−[(2−,3−又は4−)ピリジル]プロピオニル、2−メチル−3−[(2−,3−又は4−)ピリジル]プロピオニル基等のアルカノイル部分が直鎖又は分枝鎖状のC2−6アルカノイル基であるピリジルアルカノイル基を例示できる。
チエニルカルボニル基としては、例えば、2−チエニルカルボニル、3−チエニルカルボニル基等を例示できる。
チエニル低級アルカノイル基としては、例えば、2−[(2−又は3−)チエニル]アセチル、3−[(2−又は3−)チエニル]プロピオニル、2−[(2−又は3−)チエニル]プロピオニル、4−[(2−又は3−)チエニル]ブチリル、5−[(2−又は3−)チエニル]ペンタノイル、6−[(2−又は3−)チエニル]ヘキサノイル、2,2−ジメチル−3−[(2−又は3−)チエニル]プロピオニル、2−メチル−3−[(2−又は3−)チエニル]プロピオニル基等のアルカノイル部分が直鎖又は分枝鎖状のC2−6アルカノイル基であるチエニルアルカノイル基を例示できる。
シクロアルキル低級アルカノイル基としては、例えば、2−シクロプロピルアセチル、2−シクロヘキシルアセチル、3−シクロプロピルプロピオニル、2−シクロブチルプロピオニル、2−シクロペンチルアセチル、3−シクロペンチルプロピオニル、4−シクロヘキシルブチリル、5−シクロヘプチルペンタノイル、6−シクロオクチルヘキサノイル、2,2−ジメチル−3−シクロヘキシルプロピオニル、2−メチル−3−シクロプロピルプロピオニル基等のアルカノイル基部分が直鎖又は分枝鎖状のC2−6アルカノイル基であるC3−8シクロアルキルアルカノイル基を挙げることができる。
イソオキサゾール環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるイソオキサゾリルカルボニル基としては、例えば、(3−、4−又は5−)イソオキサゾリルカルボニル、[3,5−ジメチル−4−イソオキサゾリル]カルボニル、[3−エチル−(4−又は5−)イソオキサゾリル]カルボニル、[4−n−プロピル−(3−又は5−)イソオキサゾリル]カルボニル、[5−n−ブチル−(3−又は4−)イソオキサゾリル]カルボニル、[3−n−ペンチル−(4−又は5−)イソオキサゾリル]カルボニル、[4−n−ヘキシル−(3−又は5−)イソオキサゾリル]カルボニル基等のイソオキサゾール環上に置換基として直鎖及び/又は分枝鎖状のC1−6アルキル基を1〜2個有することのあるイソオキサゾリルカルボニル基を例示できる。
ピラジルカルボニル基としては、例えば、2−ピラジルカルボニル基等を例示できる。
ピペリジン環上に置換基としてベンゾイル基及び低級アルカノイル基なる群より選ばれた基を1個以上有することのあるピペリジニルカルボニル基としては、例えば、(1−、2−、3−又は4−)ピペリジニルカルボニル、[1−アセチル−(2−、3−又は4−)ピペリジニル]カルボニル、[1−ベンゾイル−(2−、3−又は4−)ピペリジニル]カルボニル、[2−プロピオニル−(1−、3−、5−又は6−)ピペリジニル]カルボニル、[3−ブチリル−(1−、2−、5−又は6−)ピペリジニル]カルボニル、[4−ペンタノイル−(1−、2−又は3−)ピペリジニル]カルボニル、[1−ヘキサノイル−(2−、3−又は4−)ピペリジニル]カルボニル、[1−アセチル−4−ベンゾイル−(2−、3−、5−又は6−)ピペリジニル]カルボニル、[1,2,4−トリアセチル−(3−、5−又は6−)ピペリジニル]カルボニル基等のピペリジン環上に置換基としてベンゾイル基及び前記した直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルカノイル基なる群より選ばれた基を1〜3個有することのあるピペリジニルカルボニル基を例示できる。
クロマニルカルボニル基としては、例えば、2−クロマニルカルボニル、3−クロマニルカルボニル、4−クロマニルカルボニル、5−クロマニルカルボニル、6−クロマニルカルボニル、7−クロマニルカルボニル、8−クロマニルカルボニル基等を例示できる。
イソインドリン環上に置換基として1個以上のオキソ基を有することのあるイソインドリニル低級アルカノイル基としては、例えば、2−[(1−、2−、4−又は5−)イソインドリニル]アセチル、3−[(1−、2−、4−又は5−)イソインドリニル]プロピオニル、2−[(1−、2−、4−又は5−)イソインドリニル]プロピオニル、4−[(1−、2−、4−又は5−)イソインドリニル]ブチリル、5−[(1−、2−、4−又は5−)イソインドリニル]ペンタノイル、6−[(1−、2−、4−又は5−)イソインドリニル]ヘキサノイル、2,2−ジメチル−3−[(1−、2−、4−又は5−)イソインドリニル]プロピオニル、2−メチル−3−[(1−、2−、4−又は5−)イソインドリニル]プロピオニル、[1,3−ジオキソ−2−(2−、4−又は5−)イソインドリニル]アセチル、[1−オキソ−2−(2−、3−、4−、5−、6−又は7−)イソインドリニル]アセチル基等のイソインドリン環上に置換基としてオキソ基を1〜2個有することがあり、アルカノイル部分が直鎖又は分枝鎖状のC2−6アルカノイル基であるイソインドリニルアルカノイル基を例示できる。
チアゾリジン環上に置換基としてオキソ基及びチオキソ基なる群より選ばれた基を1個以上有することのあるチアゾリジニル低級アルカノイル基としては、例えば、2−[(2−、3−、4−又は5−)チアゾリジニル]アセチル、3−[(2−、3−、4−又は5−)チアゾリジニル]プロピオニル、2−[(2−、3−、4−又は5−)チアゾリジニル]プロピオニル、4−[(2−、3−、4−又は5−)チアゾリジニル]ブチリル、5−[(2−、3−、4−又は5−)チアゾリジニル]ペンタノイル、6−[(2−、3−、4−又は5−)チアゾリジニル]ヘキサノイル、2,2−ジメチル−3−[(2−、3−、4−又は5−)チアゾリジニル]プロピオニル、2−メチル−3−[(2−、3−、4−又は5−)チアゾリジニル]プロピオニル、[2−チオキソ4−オキソ−2−(3−又は5−)チアゾリジニル]アセチル、[2−チオキソ2−(3−、4−又は5−)チアゾリジニル]アセチル、[2−オキソ−2−(3−、4−又は5−)チアゾリジニル]アセチル、[2,4−ジチオキソ2−(3−又は5−)チアゾリジニル]アセチル、[2,4−ジオキソ−2−(3−又は5−)チアゾリジニル]アセチル基等のチアゾリジン環上に置換基としてオキソ基及びチオキソ基なる群より選ばれた基を1〜2個有することがあり、アルカノイル部分が直鎖又は分枝鎖状のC2−6アルカノイル基であるチアゾリジニルアルカノイル基を例示できる。
ピペリジニル低級アルカノイル基としては、例えば、2−[(1−、2−、3−又は4−)ピペリジニル]アセチル、3−[(1−、2−、3−又は4−)ピペリジニル]プロピオニル、2−[(1−、2−、3−又は4−)ピペリジニル]プロピオニル、4−[(1−、2−、3−又は4−)ピペリジニル]ブチリル、5−[(1−、2−、3−又は4−)ピペリジニル]ペンタノイル、6−[(1−、2−、3−又は4−)ピペリジニル]ヘキサノイル、2,2−ジメチル−3−[(1−、2−、3−又は4−)ピペリジニル]プロピオニル、2−メチル−3−[(1−、2−、3−又は4−)ピペリジニル]プロピオニル基等のアルカノイル部分が直鎖又は分枝鎖状のC2−6アルカノイル基であるピペリジニルアルカノイル基を例示できる。
フェニル環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル低級アルケニルカルボニル基としては、例えば、スチリルカルボニル(慣用名:シンナモイル基)、3−フェニル−2−プロペニルカルボニル、4−フェニル−2−ブテニルカルボニル、4−フェニル−3−ブテニルカルボニル、5−フェニル−4−ペンテニルカルボニル、5−フェニル−3−ペンテニルカルボニル、6−フェニル−5−ヘキセニルカルボニル、6−フェニル−4−ヘキセニルカルボニル、6−フェニル−3−ヘキセニルカルボニル、4−フェニル−1,3−ブタジエニルカルボニル、6−フェニル−1,3,5−ヘキサトリエニルカルボニル、2−クロロスチリルカルボニル、3−(4−ブロモフェニル)−2−プロペニルカルボニル、4−(3−フルオロフェニル)−2−ブテニルカルボニル、4−(2,4−ジクロロフェニル)−3−ブテニルカルボニル、5−(2,4,6−トリフルオロフェニル)−4−ペンテニルカルボニル、5−(4−ヨードフェニル)−3−ペンテニルカルボニル、6−(3−クロロフェニル)−5−ヘキセニルカルボニル、6−(4−クロロフェニル)−4−ヘキセニルカルボニル、6−(3,4−ジクロロフェニル)−3−ヘキセニルカルボニル、4−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−1,3−ブタジエニルカルボニル、6−(2,6−ジフルオロフェニル)−1,3,5−ヘキサトリエニルカルボニル基等のフェニル環上に置換基としてハロゲン原子を1〜3個有することがあり、アルケニル部分が直鎖又は分枝鎖状のC2−6アルケニル基であり、二重結合を1〜3個有するフェニルアルケニルカルボニル基を例示できる。
フェニル環上に置換基として1個以上の低級アルキレンジオキシ基を有するフェニル低級アルケニルカルボニル基としては、例えば、3,4−メチレンジオキシスチリルカルボニル、3−(2,3−エチレンジオキシフェニル)−2−プロペニルカルボニル、4−(3,4−トリメチレンジオキシフェニル)−2−ブテニルカルボニル、4−(2,3−テトラメチレンジオキシフェニル)−3−ブテニルカルボニル、5−(2,3−メチレンジオキシフェニル)−4−ペンテニルカルボニル、5−(3,4−エチレンジオキシフェニル)−3−ペンテニルカルボニル、6−(2,3−トリメチレンジオキシフェニル)−5−ヘキセニルカルボニル、6−(3,4−テトラメチレンジオキシフェニル)−4−ヘキセニルカルボニル、6−(2,3−メチレンジオキシフェニル)−3−ヘキセニルカルボニル、4−(3,4−メチレンジオキシフェニル)−1,3−ブタジエニルカルボニル、6−(2,3−メチレンジオキシフェニル)−1,3,5−ヘキサトリエニルカルボニル基等のフェニル環上に置換基として前記した直鎖又は分枝鎖状のC1−4アルキレンジオキシ基を1個以上有し、アルケニル部分が直鎖又は分枝鎖状のC2−6アルケニル基であり、二重結合を1〜3個有するフェニルアルケニルカルボニル基を例示できる。
ピリジル低級アルケニルカルボニル基としては、例えば、2−[(2−、3−又は4−)ピリジル]ビニルカルボニル、3−[(2−、3−又は4−)ピリジル]−2−プロペニルカルボニル、4−[(2−、3−又は4−)ピリジル]−2−ブテニルカルボニル、4−[(2−、3−又は4−)ピリジル]−3−ブテニルカルボニル、5−[(2−、3−又は4−)ピリジル]−4−ペンテニルカルボニル、5−[(2−、3−又は4−)ピリジル]−3−ペンテニルカルボニル、6−[(2−、3−又は4−)ピリジル]−5−ヘキセニルカルボニル、6−[(2−、3−又は4−)ピリジル]−4−ヘキセニルカルボニル、6−[(2−、3−又は4−)ピリジル]−3−ヘキセニルカルボニル、4−フェニル−1,3−ブタジエニルカルボニル、6−[(2−、3−又は4−)ピリジル]−1,3,5−ヘキサトリエニルカルボニル基等のアルケニル部分が直鎖又は分枝鎖状のC2−6アルケニル基であり、二重結合を1〜3個有するピリジルアルケニルカルボニル基を例示できる。
ピリジルチオ低級アルカノイル基としては、例えば、2−[(2−、3−又は4−)ピリジルチオ]アセチル、3−[(2−、3−又は4−)ピリジルチオ]プロピオニル、2−[(2−、3−又は4−)ピリジルチオ]プロピオニル、4−[(2−、3−又は4−)ピリジルチオ]ブチリル、5−[(2−、3−又は4−)ピリジルチオ]ペンタノイル、6−[(2−、3−又は4−)ピリジルチオ]ヘキサノイル、2,2−ジメチル−3−[(2−、3−又は4−)ピリジルチオ]プロピオニル、2−メチル−3−[(2−、3−又は4−)ピリジルチオ]プロピオニル基等のアルカノイル部分が直鎖又は分枝鎖状のC2−6アルカノイル基であるピリジルチオアルカノイル基を例示できる。
インドリルカルボニル基としては、例えば、1−インドリルカルボニル、2−インドリルカルボニル、3−インドリルカルボニル、4−インドリルカルボニル、5−インドリルカルボニル、6−インドリルカルボニル、7−インドリルカルボニル基を例示できる。
ピロリルカルボニル基としては、例えば、2−ピロリルカルボニル、3−ピロリルカルボニル基を例示できる。
ピロリジン環上に置換基として1個以上のオキソ基を有することのあるピロリジニルカルボニル基としては、例えば、(1−、2−又は3−)ピロリジニルカルボニル、2−オキソ−(1−、3−、4−又は5−)ピロリジニルカルボニル、3−オキソ−(1−、2−、4−又は5−)ピロリジニルカルボニル、2,5−ジオキソ−(1−又は3−)ピロリジニルカルボニル、2,3−ジオキソ−(1−、4−又は5−)ピロリジニルカルボニル基等のピロリジン環上に置換基としてオキソ基を1〜2個有することのあるピロリジニルカルボニル基を例示できる。
ベンゾフリルカルボニル基としては、例えば、2−ベンゾフリルカルボニル、3−ベンゾフリルカルボニル、4−ベンゾフリルカルボニル、5−ベンゾフリルカルボニル、6−ベンゾフリルカルボニル、7−ベンゾフリルカルボニル基等を例示できる。
インドリル低級アルカノイル基としては、例えば、2−[(1−、2−、3−、4−、5−、6−又は7−)インドリル]アセチル、3−[(1−、2−、3−、4−、5−、6−又は7−)インドリル]プロピオニル、2−[(1−、2−、3−、4−、5−、6−又は7−)インドリル]プロピオニル、4−[(1−、2−、3−、4−、5−、6−又は7−)インドリル]ブチリル、5−[(1−、2−、3−、4−、5−、6−又は7−)インドリル]ペンタノイル、6−[(1−、2−、3−、4−、5−、6−又は7−)インドリル]ヘキサノイル、2,2−ジメチル−3−[(1−、2−、3−、4−、5−、6−又は7−)インドリル]プロピオニル、2−メチル−3−[(1−、2−、3−、4−、5−、6−又は7−)インドリル]プロピオニル基等のアルカノイル部分が直鎖又は分枝鎖状のC2−6アルカノイル基であるインドリルアルカノイル基を例示できる。
ベンゾチエニルカルボニル基としては、例えば、2−ベンゾチエニルカルボニル、3−ベンゾチエニルカルボニル、4−ベンゾチエニルカルボニル、5−ベンゾチエニルカルボニル、6−ベンゾチエニルカルボニル、7−ベンゾチエニルカルボニル基等を例示できる。
フェニル環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル低級アルカノイル基としては、例えば、2−フェニルアセチル、3−フェニルプロピオニル、2−フェニルプロピオニル、4−フェニルブチリル、5−フェニルペンタノイル、6−フェニルヘキサノイル、2,2−ジメチル−3−フェニルプロピオニル、2−メチル−3−フェニルプロピオニル、2−(4−フルオロフェニル)アセチル、3−(2,5−ジフルオロフェニル)プロピオニル、2−(2,4−ジフルオロフェニル)プロピオニル、4−(3,4−ジフルオロフェニル)ブチリル、5−(3,5−ジフルオロフェニル)ペンタノイル、6−(2,6−ジフルオロフェニル)ヘキサノイル、2−(2−クロロフェニル)アセチル、3−(3−クロロフェニル)プロピオニル、2−(4−クロロフェニル)プロピオニル、4−(2,3−ジクロロフェニル)プロピオニル、5−(2,4−ジクロロフェニル)ペンタノイル、6−(2,5−ジクロロフェニル)ヘキサノイル、2−(3,4−ジクロロフェニル)アセチル、3−(2,6−ジクロロフェニル)プロピオニル、2−(3−フルオロフェニル)プロピオニル、4−(2−フルオロフェニル)ブチリル、5−(3−ブロモフェニル)ペンタノイル、6−(4−ヨードフェニル)ヘキサノイル、2−(2−ブロモフェニル)アセチル、3−(4−ブロモフェニル)プロピオニル、2−(3,5−ジクロロフェニル)プロピオニル、4−(2,4,6−トリフルオロフェニル)ブチリル、5−(3,4−ジフルオロフェニル)ペンタノイル、6−(2−ヨードフェニル)ヘキサノイル、2−(3−ヨードフェニル)アセチル、3−(4−ヨードフェニル)プロピオニル、2−(2,3−ジブロモフェニル)プロピオニル、4−(2,4−ジヨードフェニル)ブチリル、2−(2,4,6−トリクロロフェニル)アセチル基等のフェニル環上に置換基としてハロゲン原子を1〜3個有することがあり、アルカノイル部分が直鎖又は分枝鎖状のC2−6アルカノイル基であるフェニルアルカノイル基を例示できる。
フェニル環上に置換基として低級アルコキシカルボニル基;シアノ基;ニトロ基;1個以上の低級アルカノイル基を有することのあるアミノ基;水酸基;カルボキシ基;低級アルコキシカルボニル低級アルキル基;ハロゲン原子;1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基;及び1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるフェニルスルホニル基としては、例えば、フェニルスルホニル、4−メトキシフェニルスルホニル、3−メトキシフェニルスルホニル、2−メトキシフェニルスルホニル、2−トリフルオロメトキシフェニルスルホニル、3−トリフルオロメトキシフェニルスルホニル、4−トリフルオロメトキシフェニルスルホニル、3,4−ジメトキシフェニルスルホニル、2,5−ジメトキシフェニルスルホニル、2,4,6−トリメトキシフェニルスルホニル、4−n−ブトキシフェニルスルホニル、2−メトキシ−5−クロロフェニルスルホニル、2−メトキシ−5−メチルフェニルスルホニル、2−メトキシ−4−メチルフェニルスルホニル、4−クロロフェニルスルホニル、3−クロロフェニルスルホニル、2−クロロフェニルスルホニル、4−フルオロフェニルスルホニル、3−フルオロフェニルスルホニル、2−フルオロフェニルスルホニル、4−ブロモフェニルスルホニル、3−ブロモフェニルスルホニル、2−ブロモフェニルスルホニル、2,6−ジクロロフェニルスルホニル、2,3−ジクロロフェニルスルホニル、2,5−ジクロロフェニルスルホニル、2,4−ジクロロフェニルスルホニル、3,4−ジクロロフェニルスルホニル、3,5−ジクロロフェニルスルホニル、2−クロロ−4−フルオロフェニルスルホニル、2−ブロモ−5−クロロフェニルスルホニル、2,5−ジフルオロフェニルスルホニル、2,4−ジフルオロフェニルスルホニル、2,6−ジフルオロフェニルスルホニル、3,4−ジフルオロフェニルスルホニル、2,4−ジクロロ−5−メチルフェニルスルホニル、2,4,5−トリフルオロフェニルスルホニル、2,3,4,5,6−ペンタフルオロフェニルスルホニル、3−クロロ−4−フルオロフェニルスルホニル、2−クロロ−6−メチルフェニルスルホニル、2,4−ジクロロ−6−メチルフェニルスルホニル、2−メチル−3−クロロフェニルスルホニル、2−メチル−3−クロロフェニルスルホニル、4−メチル−3−クロロフェニルスルホニル、2−メチル−5−フルオロフェニルスルホニル、2−メチル−4−ブロモフェニルスルホニル、2−フルオロ−4−ブロモフェニルスルホニル、2,5−ジメチル−4−クロロフェニルスルホニル、2−メチルフェニルスルホニル、3−メチルフェニルスルホニル、4−メチルフェニルスルホニル、2,5−ジメチルフェニルスルホニル、2,4,6−トリメチルフェニルスルホニル、2,3,6−トリメチル−4−メトキシフェニルスルホニル、4−tert−ブチルフェニルスルホニル、4−エチルフェニルスルホニル、4−イソプロピルフェニルスルホニル、2−トリフルオロメチルフェニルスルホニル、3−トリフルオロメチルフェニルスルホニル、4−トリフルオロメチルフェニルスルホニル、2−メトキシカルボニルフェニルスルホニル、2−シアノフェニルスルホニル、3−シアノフェニルスルホニル、4−シアノフェニルスルホニル、3−ニトロフェニルスルホニル、2−ニトロフェニルスルホニル、4−ニトロフェニルスルホニル、3−ニトロ−4−メチルフェニルスルホニル、3−ニトロ−6−メチルフェニルスルホニル、3−ニトロ−6−クロロフェニルスルホニル、2−クロロ−4−シアノフェニルスルホニル、4−アセチルアミノフェニルスルホニル、3−クロロ−4−アセチルアミノフェニルスルホニル、2−ヒドロキシ−3,5−ジクロロフェニルスルホニル、2−ヒドロキシフェニルスルホニル、3−ヒドロキシフェニルスルホニル、4−ヒドロキシフェニルスルホニル、2−ニトロ−4−メトキシフェニルスルホニル、3−カルボキシフェニルスルホニル、4−カルボキシフェニルスルホニル、2−カルボキシフェニルスルホニル、4−(2−メトキシカルボニルエチル)フェニルスルホニル、3−カルボキシ−4−ヒドロキシフェニルスルホニル、3−アミノフェニルスルホニル、2−アミノフェニルスルホニル、4−アミノフェニルスルホニル基等のフェニル環上に置換基として、前記したアルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルコキシ基であるアルコキシカルボニル基;シアノ基;ニトロ基;前記した直鎖及び/又は分枝鎖状のC1−6アルカノイル基を1〜2個有することのあるアミノ基;水酸基;カルボキシ基;前記したアルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルコキシ基であり、アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であるアルコキシカルボニルアルキル基;ハロゲン原子;前記したハロゲン原子を1〜3個有することのある直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基;及び前記したハロゲン原子を1〜3個有することのある直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルコキシ基なる群から選ばれた基を1〜5個有することのあるフェニルスルホニル基を例示できる。
チオフェン環上に置換基としてハロゲン原子及び低級アルコキシカルボニル基なる群より選ばれた基を1個以上有することのあるチエニルスルホニル基としては、例えば、(2−又は3−)チエニルスルホニル、[2−クロロ−(3−、4−又は5−)チエニル]スルホニル、[2,3−ジクロロ−(4−又は5−)チエニル]スルホニル、[2,5−ジクロロ−(3−又は4−)チエニル]スルホニル、[2−ブロモ−(3−、4−又は5−)チエニル]スルホニル、[2−フルオロ−(3−、4−又は5−)チエニル]スルホニル、(2,3,4−トリクロロ−5−チエニル)スルホニル、[2−メトキシカルボニル−(3−、4−又は5−)チエニル]スルホニル、[3−エトキシカルボニル−(2−、4−又は5−)チエニル]スルホニル、[3−n−プロポキシカルボニル−(2−、4−又は5−)チエニル]スルホニル、[2−tert−ブトキシカルボニル−(3−、4−又は5−)チエニル]スルホニル、[2−n−ペンチルオキシカルボニル−(3−、4−又は5−)チエニル]スルホニル、[3−n−ヘキシルオキシカルボニル−(2−、4−又は5−)チエニル]スルホニル、[2,3−ジメトキシカルボニル−(4−又は5−)チエニル]スルホニル、[2−クロロ−3−メトキシカルボニル−(4−又は5−)チエニル]スルホニル基等のチオフェン環上に置換基としてハロゲン原子及び前記したアルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルコキシ基であるアルコキシカルボニル基なる群より選ばれた基を1〜3個有することのあるチエニルスルホニル基を例示できる。
キノリルスルホニル基としては、例えば、2−キノリルスルホニル、3−キノリルスルホニル、4−キノリルスルホニル、5−キノリルスルホニル、6−キノリルスルホニル、7−キノリルスルホニル、8−キノリルスルホニル基等を例示できる。
イミダゾール環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるイミダゾリルスルホニル基としては、例えば、(1−、2−、4−又は5−)イミダゾリルスルホニル、[1−メチル−(2−、4−又は5−)イミダゾリル]スルホニル、[2−エチル−(1−、4−又は5−)イミダゾリル]スルホニル、[1−イソプロピル−(2−、4−又は5−)イミダゾリル]スルホニル、[4−n−ブチル−(1−、2−又は5−)イミダゾリル]スルホニル、[5−n−ペンチル−(1−、2−又は4−)イミダゾリル]スルホニル、[1−n−ヘキシル−(2−、4−又は5−)イミダゾリル]スルホニル、[1,2−ジメチル−(4−又は5−)イミダゾリル]スルホニル、(1,2,4−トリメチル−5−イミダゾリル)スルホニル基等のイミダゾール環上に置換基として前記した直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基を1〜3個有することのあるイミダゾリルスルホニル基を例示できる。
フェニル環上に置換基として1個以上の低級アルキレンジオキシ基を有するフェニルスルホニル基としては、例えば、(3,4−エチレンジオキシフェニル)スルホニル、(2,3−メチレンジオキシフェニル)スルホニル、(3,4−トリメチレンジオキシフェニル)スルホニル、(2,3−テトラメチレンジオキシフェニル)スルホニル基等のフェニル環上に置換基として前記した直鎖又は分枝鎖状のC1−4アルキレンジオキシ基を1〜3個有するフェニルスルホニル基を例示できる。
低級アルケニルスルホニル基としては、例えば、ビニルスルホニル、1−プロペニルスルホニル、1−メチル−1−プロぺニルスルホニル、2−メチル−1−プロペニルスルホニル、2−プロペニルスルホニル、2−ブテニルスルホニル、1−ブテニルスルホニル、3−ブテニルスルホニル、2−ペンテニルスルホニル、1−ペンテニルスルホニル、3−ペンテニルスルホニル、4−ペンテニルスルホニル、1,3−ブタジエニルスルホニル、1,3−ペンタジエニルスルホニル、2−ペンテン−4−イニルスルホニル、2−ヘキセニルスルホニル、1−ヘキセニルスルホニル、5−へキセニルスルホニル、3−ヘキセニルスルホニル、4−へキセニルスルホニル、3,3−ジメチル−1−プロペニルスルホニル、2−エチル−1−プロペニルスルホニル、1,3,5−ヘキサトリエニルスルホニル、1,3−ヘキサジエニルスルホニル、1,4−ヘキサジエニルスルホニル基等の二重結合を1〜3個有する直鎖又は分枝鎖状のC2−6アルケニルスルホニル基を例示できる。
シクロアルキル低級アルキルスルホニル基としては、例えば、シクロプロピルメチルスルホニル、シクロヘキシルメチルスルホニル、2−シクロプロピルエチルスルホニル、1−シクロブチルエチルスルホニル、シクロペンチルメチルスルホニル、3−シクロペンチルプロピルスルホニル、4−シクロヘキシルブチルスルホニル、5−シクロヘプチルペンチルスルホニル、6−シクロオクチルヘキシルスルホニル、1,1−ジメチル−2−シクロヘキシルエチルスルホニル、2−メチル−3−シクロプロピルプロピルスルホニル基等のアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であり、C3−8シクロアルキル基が置換したアルキルスルホニル基を挙げることができる。
3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのある3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジニルスルホニル基としては、例えば、(2−、3−、4−、5−、6−、7−又は8−)3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジニルスルホニル、[4−メチル−(2−、3−、5−、6−、7−又は8−)3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジニル]スルホニル、[5−エチル−(2−、3−、4−、6−、7−又は8−)3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジニル]スルホニル、[6−n−プロピル−(2−、3−、4−、5−、7−又は8−)3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジニル]スルホニル、[7−n−ブチル−(2−、3−、5−、6−、7−又は8−)3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジニル]スルホニル、[8−n−ペンチル−(2−、3−、5−、6−、7−又は8−)3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジニル]スルホニル、[2−n−ヘキシル−(3−、4−、5−、6−、7−又は8−)3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジニル]スルホニル、[3−メチル−(2−、4−、5−、6−、7−又は8−)3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジニル]スルホニル、[4,6−ジメチル−(2−、3−、5−、7−又は8−)3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジニル]スルホニル、[4,5,6−トリメチル−(2−、3−、7−又は8−)3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジニル]スルホニル基等の3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン環上に置換基として前記した直鎖及び/又は分枝鎖状のC1−6アルキル基を1〜3個有することのある3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジニルスルホニル基を例示できる。
ピラゾール環上に置換基としてハロゲン原子及び低級アルキル基なる群より選ばれた基を1個以上有することのあるピラゾリルスルホニル基としては、例えば、(1−、3−、4−又は5−)ピラゾリルスルホニル、(1,3−ジメチル−5−クロロ−4−ピラゾリル)スルホニル、[1−エチル−(3−、4−又は5−)ピラゾリル]スルホニル、[3−n−プロピル−(1−、4−又は5−)ピラゾリル]スルホニル、[4−n−ブチル−(3−、4−又は5−)ピラゾリル]スルホニル、[5−n−ペンチル−(1−、3−又は4−)ピラゾリル]スルホニル、[1−n−ヘキシル−(3−、4−又は5−)ピラゾリル]スルホニル、[1,3−ジメチル−(4−又は5−)ピラゾリル]スルホニル、(1,3,5−トリメチル−4−ピラゾリル)スルホニル、[3−ブロモ−(1−、4−又は5−)ピラゾリル]スルホニル、[4−フルオロ−(1−、3−又は5−)ピラゾリル]スルホニル、[5−ヨード−(1−、3−又は4−)ピラゾリル]スルホニル、[3,4−ジクロロ−(1−又は5−)ピラゾリル]スルホニル、(3,4,5−トリクロロ−4−ピラゾリル)スルホニル基等のピラゾール環上に置換基としてハロゲン原子及び前記した直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基なる群より選ばれた基を1〜3個有することのあるピラゾリルスルホニル基を例示できる。
イソオキサゾール環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるイソオキサゾリルスルホニル基としては、例えば、(3−、4−又は5−)イソオキサゾリルスルホニル、(3,5−ジメチル−4−イソオキサゾリル)スルホニル、[3−メチル−(4−又は5−)イソオキサゾリル]スルホニル、[3−エチル−(4−又は5−)イソオキサゾリル]スルホニル、[4−n−プロピル−(3−又は5−)イソオキサゾリル]スルホニル、[5−n−ブチル−(3−又は4−)イソオキサゾリル]スルホニル、[3−n−ペンチル−(4−又は5−)イソオキサゾリル]スルホニル、[4−n−ヘキシル−(3−又は5−)イソオキサゾリル]スルホニル基等のイソオキサゾール環上に置換基として前記した直鎖及び/又は分枝鎖状のC1−6アルキル基を1〜2個有することのあるイソオキサゾリルスルホニル基を例示できる。
チアゾール環上に置換基として低級アルキル基及び1個以上の低級アルカノイル基を有することのあるアミノ基なる群より選ばれた基を有することのあるチアゾリルスルホニル基としては、例えば、(2−、4−又は5−)チアゾリルスルホニル、(2−アセチルアミノ−4−メチル−5−チアゾリル)スルホニル、[2−エチル−(4−又は5−)チアゾリル]スルホニル、[4−n−プロピル−(2−又は5−)チアゾリル]スルホニル、[5−n−ブチル−(2−又は4−)チアゾリル]スルホニル、[2−n−ペンチル−(4−又は5−)チアゾリル]スルホニル、[4−n−ヘキシル−(2−又は5−)チアゾリル]スルホニル、(2,4−ジメチル−5−チアゾリル)スルホニル、[2−アミノ−(4−又は5−)チアゾリル]スルホニル、[2−ホルミルアミノ−(4−又は5−)チアゾリル]スルホニル、[4−n−プロピオニルアミノ−(2−又は5−)チアゾリル]スルホニル、[5−n−ブチリルアミノ−(2−又は4−)チアゾリル]スルホニル、[2−n−ペンタノイルアミノ−(4−又は5−)チアゾリル]スルホニル、[4−n−ヘキサノイルアミノ−(2−又は5−)チアゾリル]スルホニル、(2,4−ジアセチル−5−チアゾリル)スルホニル、[2−(N,N−ジアセチルアミノ)−(4−又は5−)チアゾリル]スルホニル基等のチアゾール環上に置換基として前記した直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基並びに前記した直鎖及び/又は分枝鎖状のC1−6アルカノイル基を1〜2個有することのあるアミノ基なる群より選ばれた基を1〜2個有することのあるチアゾリルスルホニル基を例示できる。
フェニル低級アルキルスルホニル基としては、例えば、ベンジルスルホニル、1−フェネチルスルホニル、2−フェネチルスルホニル、3−フェニルプロピルスルホニル、2−フェニルプロピルスルホニル、4−フェニルブチルスルホニル、5−フェニルペンチルスルホニル、4−フェニルペンチルスルホニル、6−フェニルヘキシルスルホニル、2−メチル−3−フェニルプロピルスルホニル、1,1−ジメチル−2−フェニルエチルスルホニル、1,1−ジメチル−1−フェニルメチルスルホニル、1,1−ジフェニルメチルスルホニル、2,2−ジフェニルエチルスルホニル、3,3−ジフェニルプロピルスルホニル、1,2−ジフェニルエチルスルホニル基等のアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であるモノ−及びジ−フェニルアルキル基を例示できる。
フェニル低級アルケニルスルホニル基としては、例えば、スチリルスルホニル、3−フェニル−2−プロペニルスルホニル、4−フェニル−2−ブテニルスルホニル、4−フェニル−3−ブテニルスルホニル、5−フェニル−4−ペンテニルスルホニル、5−フェニル−3−ペンテニルスルホニル、6−フェニル−5−ヘキセニルスルホニル、6−フェニル−4−ヘキセニルスルホニル、6−フェニル−3−ヘキセニルスルホニル、4−フェニル−1,3−ブタジエニルスルホニル、6−フェニル−1,3,5−ヘキサトリエニルスルホニル、2−クロロスチリルスルホニル、3−(4−ブロモフェニル)−2−プロペニルスルホニル、4−(3−フルオロフェニル)−2−ブテニルスルホニル、4−(2,4−ジクロロフェニル)−3−ブテニルスルホニル、5−(2,4,6−トリフルオロフェニル)−4−ペンテニルスルホニル、5−(4−ヨードフェニル)−3−ペンテニルスルホニル、6−(3−クロロフェニル)−5−ヘキセニルスルホニル、6−(4−クロロフェニル)−4−ヘキセニルスルホニル、6−(3,4−ジクロロフェニル)−3−ヘキセニルスルホニル、4−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−1,3−ブタジエニルスルホニル、6−(2,6−ジフルオロフェニル)−1,3,5−ヘキサトリエニルスルホニル基等のフェニル環上に置換基としてハロゲン原子を1〜3個有することがあり、アルケニル部分が直鎖又は分枝鎖状のC2−6アルケニル基であり、二重結合を1〜3個有するフェニルアルケニルスルホニル基を例示できる。
ナフチルオキシカルボニル基としては、例えば、1−ナフチルオキシカルボニル、2−ナフチルオキシカルボニル基等を例示できる。
低級アルキニルオキシカルボニル基としては、例えば、エチニルオキシカルボニル、2−プロピニルオキシカルボニル、2−ブチニルオキシカルボニル、3−ブチニルオキシカルボニル、1−メチル−2−プロピニルオキシカルボニル、2−ペンチニルオキシカルボニル、2−ヘキシニルオキシカルボニル基等のアルキニル部分が直鎖又は分枝鎖状のC2−6アルキニル基であるアルキニルオキシカルボニル基を例示できる。
低級アルケニルオキシカルボニル基としては、例えば、ビニルオキシカルボニル、1−プロペニルオキシカルボニル、1−メチル−1−プロぺニルオキシカルボニル、2−メチル−1−プロペニルオキシカルボニル、2−プロペニルオキシカルボニル、2−ブテニルオキシカルボニル、1−ブテニルオキシカルボニル、3−ブテニルオキシカルボニル、2−ペンテニルオキシカルボニル、1−ペンテニルオキシカルボニル、3−ペンテニルオキシカルボニル、4−ペンテニルオキシカルボニル、1,3−ブタジエニルオキシカルボニル、1,3−ペンタジエニルオキシカルボニル、2−ペンテン−4−イニルオキシカルボニル、2−ヘキセニルオキシカルボニル、1−ヘキセニルオキシカルボニル、5−へキセニルオキシカルボニル、3−ヘキセニルオキシカルボニル、4−へキセニルオキシカルボニル、3,3−ジメチル−1−プロペニルオキシカルボニル、2−エチル−1−プロペニルオキシカルボニル、1,3,5−ヘキサトリエニルオキシカルボニル、1,3−ヘキサジエニルオキシカルボニル、1,4−ヘキサジエニルオキシカルボニル基等の二重結合を1〜3個有し、アルケニル部分が直鎖又は分枝鎖状のC2−6アルケニル基であるアルケニルオキシカルボニル基を例示できる。
フェニル低級アルコキシ置換低級アルコキシカルボニル基としては、例えば、フェニルメトキシメトキシカルボニル、2−(フェニルメトキシ)エトキシカルボニル、1−(フェニルメトキシ)エトキシカルボニル、3−(フェニルメトキシ)プロポキシカルボニル、4−(フェニルメトキシ)ブトキシカルボニル、5−(フェニルメトキシ)ペンチルオキシカルボニル、6−(フェニルメトキシ)ヘキシルオキシカルボニル、1,1−ジメチル−2−(フェニルメトキシ)エトキシカルボニル、2−メチル−3−(フェニルメトキシ)プロポキシカルボニル、1−(2−フェニルエトキシ)エトキシカルボニル、2−(1−フェニルエトキシ)エトキシカルボニル、3−(3−フェニルプロポキシ)プロポキシカルボニル、4−(4−フェニルブトキシ)ブトキシカルボニル、5−(5−フェニルペンチルオキシ)ペンチルオキシカルボニル、6−(6−フェニルヘキシルオキシ)ヘキシルオキシカルボニル、(1,1−ジメチル−2−フェニルエトキシ)メトキシカルボニル、3−(2−メチル−3−フェニルプロポキシ)プロポキシカルボニル基等の2つのアルコキシ部分が共に直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルコキシ基であるフェニルアルコキシ置換アルコキシカルボニル基を例示できる。
シクロアルキル環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるシクロアルキルオキシカルボニル基としては、例えば、シクロプロピルオキシカルボニル、シクロブチルオキシカルボニル、シクロペンチルオキシカルボニル、シクロヘキシルオキシカルボニル、シクロヘプチルオキシカルボニル、シクロオクチルオキシカルボニル、3−メチル−6−イソプロピルシクロヘキシルオキシカルボニル、2−エチルシクロプロピルオキシカルボニル、2−n−プロピルシクロブチルオキシカルボニル、3−n−ブチルシクロヘプチルオキシカルボニル、3−n−ペンチルシクロオクチルオキシカルボニル、2−メチルシクロペンチルオキシカルボニル、2,3、6−トリメチルシクロヘキシルオキシカルボニル基等のシクロアルキル環上に置換基として前記した直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基を1〜3個有することがあり、シクロアルキル部分がC3−8シクロアルキル基であるシクロアルキルオキシカルボニル基を挙げることができる。
イソオキサゾール環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるイソオキサゾリル基としては、例えば、(3−、4−又は5−)イソオキサゾリル、5−メチル−(3−又は4−)イソオキサゾリル、3,5−ジメチル−4−イソオキサゾリル、3−エチル−(4−又は5−)イソオキサゾリル、4−n−プロピル−(3−又は5−)イソオキサゾリル、5−n−ブチル−(3−又は4−)イソオキサゾリル、3−n−ペンチル−(4−又は5−)イソオキサゾリル、4−n−ヘキシル−(3−又は5−)イソオキサゾリル基等のイソオキサゾール環上に置換基として直鎖及び/又は分枝鎖状のC1−6アルキル基を1〜2個有することのあるイソオキサゾリル基を例示できる。
R6及びR7が、これらが結合する窒素原子と共に他のヘテロ原子を介しもしくは介することなく互いに結合して形成される5〜7員の飽和複素環としては、例えば、ピロリジン、ピペラジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、ホモピペラジン、ホモピペリジン、イミダゾリジン、チアゾリジン、イソチアゾリジン、オキサゾリジン、イソオキサゾリジン、イソチアゾリジン、ピラゾリジン等の、R6及びR7が結合する窒素原子と共に酸素原子、硫黄原子又は窒素原子を介しもしくは介することなく互いに結合して形成される5〜7員の飽和複素環を例示できる。
フェニル環上に置換基としてハロゲン原子;1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基;1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基;シアノ基;及び水酸基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるフェニル基としては、例えば、フェニル、4−イソプロピルフェニル、3−イソプロピルフェニル、2−イソプロピルフェニル、4−tert−ブチルフェニル、4−メチルフェニル、3−メチルフェニル、2−メチルフェニル、2,3−ジメチルフェニル、2,4−ジメチルフェニル、3,5−ジメチルフェニル、2,4,6−トリメチルフェニル、4−メチル−3−メトキシフェニル、4−トリフルオロメチルフェニル、3−トリフルオロメチルフェニル、2−トリフルオロメチルフェニル、4−メチル−3−クロロフェニル、4−クロロフェニル、3−クロロフェニル、2−クロロフェニル、2−フルオロフェニル、3−フルオロフェニル、4−フルオロフェニル、3−ブロモフェニル、3,4−ジクロロフェニル、3,5−ジクロロフェニル、3,4,5−トリクロロフェニル、2,4,6−トリフルオロフェニル、3,5−ジフルオロフェニル、3−クロロ−4−フルオロフェニル、2−クロロ−5−フルオロフェニル、3−フルオロ−4−メトキシフェニル、3−クロロ−4−メトキシフェニル、3−クロロ−4−ヒドロキシフェニル、4−メトキシフェニル、3−メトキシフェニル、2−メトキシフェニル、2,4−ジメトキシフェニル、3,4−ジメトキシフェニル、2,4,6−トリメトキシフェニル、2−メトキシ−5−クロロフェニル、4−エトキシフェニル、4−トリフルオロメトキシフェニル、3−トリフルオロメトキシフェニル、2−トリフルオロメトキシフェニル、3−メトキシ−5−トリフルオロメチルフェニル、2−シアノフェニル、3−シアノフェニル、4−シアノフェニル、3−ヒドロキシフェニル、2−ヒドロキシフェニル、4−ヒドロキシフェニル基等のフェニル環上に置換基としてハロゲン原子;前記したハロゲン原子を1〜3個有することのある直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルコキシ基;前記したハロゲン原子を1〜3個有することのある直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基;シアノ基;及び水酸基なる群から選ばれた基を1〜3個有することのあるフェニル基を例示できる。
フェニル環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル低級アルキル基としては、例えば、ベンジル、1−フェネチル、2−フェネチル、3−フェニルプロピル、2−フェニルプロピル、4−フェニルブチル、5−フェニルペンチル、4−フェニルペンチル、6−フェニルヘキシル、2−メチル−3−フェニルプロピル、1,1−ジメチル−2−フェニルエチル、1,1−ジフェニルメチル、2,2−ジフェニルエチル、3,3−ジフェニルプロピル、1,2−ジフェニルエチル、4−クロロベンジル、2−クロロベンジル、3−クロロベンジル、2−フルオロベンジル、3−フルオロベンジル、4−フルオロベンジル、2,3−ジクロロベンジル、2,4,6−トリフルオロベンジル基等のフェニル環上に置換基としてハロゲン原子を1〜3個有することがあり、アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であるモノ−及びジ−フェニルアルキル基を例示できる。
フェニル環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル低級アルコキシ基としては、例えば、ベンジルオキシ、2−フェニルエトキシ、1−フェニルエトキシ、3−フェニルプロポキシ、4−フェニルブトキシ、5−フェニルペンチルオキシ、6−フェニルヘキシルオキシ、1,1−ジメチル−2−フェニルエトキシ、2−メチル−3−フェニルプロポキシ、4−クロロベンジルオキシ、2−クロロベンジルオキシ、3−クロロベンジルオキシ、2−フルオロベンジルオキシ、3−フルオロベンジルオキシ、4−フルオロベンジルオキシ、2,4−ジブロモベンジルオキシ、2,4,6−トリフルオロベンジルオキシ基等のフェニル環上に置換基としてハロゲン原子を1〜3個有することがあり、アルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルコキシ基であるフェニルアルコキシ基を例示できる。
フェニル基及び低級アルキル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるカルバモイル低級アルキル基としては、例えば、カルバモイルメチル、2−カルバモイルエチル、1−カルバモイルエチル、3−カルバモイルプロピル、4−カルバモイルブチル、5−カルバモイルペンチル、6−カルバモイルヘキシル、1,1−ジメチル−2−カルバモイルエチル、2−メチル−3−カルバモイルプロピル、2−(N−メチル−N−フェニルカルバモイル)エチル、N−フェニルカルバモイルメチル、2−(N,N−ジメチルカルバモイル)エチル、3−(N−フェニルカルバモイル)プロピル、2−(N−エチル−N−フェニルカルバモイル)エチル、N,N−ジメチルカルバモイルメチル、N−メチル−N−エチルカルバモイルメチル、N−メチルカルバモイルメチル、2−(N−メチルカルバモイル)エチル基等のフェニル基及び前記した直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基なる群から選ばれた基を1〜2個有することがあり、アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であるカルバモイルアルキル基を例示できる。
フェニル環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル低級アルキリデン基としては、例えば、フェニルメチリデン、フェニルエチリデン、フェニルプロピリデン、フェニルイソプロピリデン、フェニルブチリデン、フェニルペンチリデン、フェニルヘキシリデン、2−クロロフェニルメチリデン、3−クロロフェニルメチリデン、4−クロロフェニルメチリデン、2−フルオロフェニルメチリデン、3−フルオロフェニルメチリデン、4−フルオロフェニルメチリデン、2−ブロモフェニルメチリデン、3−ブロモフェニルメチリデン、4−ブロモフェニルメチリデン、2−ヨードフェニルメチリデン、2,3−ジクロロフェニルメチリデン、2,4−ジフルオロフェニルメチリデン、2,4,6−トリクロロフェニルメチリデン、2,3,5−トリフルオロフェニルメチリデン、2−フルオロ−4−クロロフェニルメチリデン基等のフェニル環上に置換基としてハロゲン原子を1〜3個有することがあり、アルキリデン部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキリデン基であるフェニルアルキリデン基を例示できる。
フェニル低級アルコキシカルボニル基としては、例えば、ベンジルオキシカルボニル、2−フェニルエトキシカルボニル、1−フェニルエトキシカルボニル、3−フェニルプロポキシカルボニル、4−フェニルブトキシカルボニル、5−フェニルペンチルオキシカルボニル、6−フェニルヘキシルオキシカルボニル、1,1−ジメチル−2−フェニルエトキシカルボニル、2−メチル−3−フェニルプロポキシカルボニル基等のアルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルコキシ基であるフェニルアルコキシカルボニル基を例示できる。
ピリジン環上に置換基としてシアノ基及び低級アルキル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるピリジル基としては、例えば、(2−、3−又は4−)ピリジル、2−メチル−(3−、4−、5−又は6−)ピリジル、3−メチル−(2−、4−、5−又は6−)ピリジル、4−メチル−(2−又は3−)ピリジル、2−シアノ−(3−、4−、5−又は6−)ピリジル、3−シアノ−(2−、4−、5−又は6−)ピリジル、4−シアノ−(2−又は3−)ピリジル、2,3−ジメチル−(4−、5−又は6−)ピリジル、3,4,5−トリメチル−(2−又は6−)ピリジル、2,4−ジシアノ−(3−、5−又は6−)ピリジル、2,4,5−トリシアノ−(3−又は6−)ピリジル、2−メチル−4−シアノ−(3−、5−又は6−)ピリジル基等のピリジン環上に置換基としてシアノ基及び前記した直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基なる群から選ばれた基を1〜3個有することのあるピリジル基を例示できる。
1,3−ジオキソラニル低級アルキル基としては、例えば、[(2−又は4−)1,3−ジオキソラニル]メチル、2−[(2−又は4−)1,3−ジオキソラニル]エチル、1−[(2−又は4−)1,3−ジオキソラニル]エチル、3−[(2−又は4−)1,3−ジオキソラニル]プロピル、4−[(2−又は4−)1,3−ジオキソラニル]ブチル、1,1−ジメチル−2−[(2−又は4−)1,3−ジオキソラニル]エチル、5−[(2−又は4−)1,3−ジオキソラニル]ペンチル、6−[(2−又は4−)1,3−ジオキソラニル]ヘキシル、1−[(2−又は4−)1,3−ジオキソラニル]イソプロピル、2−メチル−3−[(1−、2−又は4−)1,3−ジオキソラニル]プロピル基等のアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基である1,3−ジオキソラニルアルキル基を例示できる。
R8及びR9が、これらが結合する窒素原子と共に他のヘテロ原子を介しもしくは介することなく互いに結合して形成される5又は6員の飽和複素環としては、例えば、ピロリジン、ピペラジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、イミダゾリジン、チアゾリジン、イソチアゾリジン、オキサゾリジン、イソオキサゾリジン、イソチアゾリジン、ピラゾリジン、パーヒドロアゼピン、パーヒドロアゾシン等の、R8及びR9が結合する窒素原子と共に酸素原子、窒素原子及び硫黄原子なる群から選ばれたヘテロ原子を介しもしくは介することなく互いに結合して形成される5又は6員の飽和複素環を例示できる。
ピラジン環上に1個以上の低級アルキル基を有することのあるオクタヒドロピロロ[1,2−a]ピラジニル基としては、例えば、ピラジン環上に直鎖及び/又は分枝鎖状のC1−6アルキル基を1〜3個有することのあるオクタヒドロピロロ[1,2−a]ピラジニル基を挙げることができる。
8−アザビシクロ[3.2.1]オクチル基上に1個以上のフェノキシ基(フェニル環上に1個以上のハロゲン原子を有していてもよい)を有することのある8−アザビシクロ[3.2.1]オクチル基としては、例えば、8−アザビシクロ[3.2.1]オクチル基上に1〜3個のフェノキシ基(フェニル環上に1〜3個のハロゲン原子を有していてもよい)を有することのある8−アザビシクロ[3.2.1]オクチル基を挙げることができる。
R11及びR12又はR13及びR14が、これらが結合する窒素原子と共に他のヘテロ原子を介しもしくは介することなく互いに結合して形成される5又は6員の飽和複素環としては、例えば、ピロリジン、ピペラジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、イミダゾリジン、チアゾリジン、イソチアゾリジン、オキサゾリジン、イソオキサゾリジン、イソチアゾリジン、ピラゾリジン等の、R11及びR12又はR13及びR14が結合する窒素原子と共に酸素原子、窒素原子及び硫黄原子なる群から選ばれたヘテロ原子を介しもしくは介することなく互いに結合して形成される5又は6員の飽和複素環を例示できる。
フェニル環上に置換基として、1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基;低級アルキルチオ基;1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基;ハロゲン原子;フェニル基;低級アルキルアミノ基;シアノ基;フェノキシ基;シクロアルキル基;1個以上のオキソ基を有することのあるピロリジニル基;1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリルカルボニル基;1個以上の低級アルキル基を有することのある1,2,3,4−テトラヒドロキノリルカルボニル基;1個以上の低級アルキル基を有することのある1,2,3,4−テトラヒドロキノキサリニルカルボニル基;1個以上のフェニル基を有することのあるチアゾリル基;カルバモイル基;フェニル低級アルコキシ基;低級アルキルスルホニルアミノ基;1個以上のハロゲン原子を有することのあるアニリノ基;フェニル低級アルキル基;及び水酸基置換低級アルキル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるフェニル基としては、例えば、(2−、3−又は4−)トリフルオロメチルフェニル、(2−、3−又は4−)メチルチオフェニル、(2−、3−又は4−)トリフルオロメトキシフェニル、(2−、3−又は4−)エチルフェニル、(2−、3−又は4−)プロピルフェニル、(2−、3−又は4−)ブチルフェニル、(2−、3−又は4−)ペンチルフェニル、(2−、3−又は4−)ヘキシルフェニル、(2−、3−又は4−)イソプロピルフェニル、(2−、3−又は4−)クロロフェニル、(2−、3−又は4−)フルオロフェニル、(2−、3−又は4−)フェニルフェニル、(2−、3−又は4−)ジメチルアミノフェニル、(2−、3−又は4−)シアノフェニル、(2−、3−又は4−)フェニルオキシフェニル、(3,4−、2,3−、2,6−又は3,5−)ジメチルフェニル、(3,4−、2,3−、2,6−又は3,5−)ジフルオロフェニル、2−クロロ−4−メチルフェニル、(2−、3−又は4−)シクロヘキシルフェニル、(2−、3−又は4−)ベンジルオキシフェニル、(2−、3−又は4−)メチルスルホニルアミノフェニル、(2−、3−又は4−)アニリノフェニル、(3,4−、2,3−、2,6−又は3,5−)ジメトキシフェニル、3−クロロ−4−メトキシフェニル、3−クロロ−4−メチルフェニル、3−メトキシ−5−トリフルオロメチルフェニル、2−クロロ−5−トリフルオロメチルフェニル、2−クロロ−6−シアノフェニル、2−クロロ−5−カルバモイルフェニル、(2−、3−又は4−)フェニルメチルフェニル、(2−、3−又は4−)ピロリジニルフェニル、(2−、3−又は4−)[(1−、2−、3−又は4−)(1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリルカルボニル)]フェニル、(2−、3−又は4−)[(1−、2−、3−又は4−)(6−メチル−1,2,3,4−テトラヒドロキノリルカルボニル)]フェニル、(2−、3−又は4−)(4−フルオロアニリノ)フェニル、(2−、3−又は4−)[4−メチル−1−(1,2,3,4−テトラヒドロキノキサリニル)カルボニル]フェニル、(2−、3−又は4−)[(4−又は5−)フェニルチアゾリル−2−イル]フェニル基等のフェニル環上に置換基として、ハロゲン原子を1〜3個有することのある直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基;直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキルチオ基;ハロゲン原子を1〜3個有することのある直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルコキシ基;ハロゲン原子;フェニル基;直鎖及び/又は分枝鎖状のC1−6アルキル基を1〜2個有するアミノ基;シアノ基;フェノキシ基;C3−8シクロアルキル基;オキソ基を1〜2個有することのあるピロリジニル基;1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリルカルボニル基;直鎖及び/又は分枝鎖状のC1−6アルキル基を1〜3個有することのある1,2,3,4−テトラヒドロキノリルカルボニル基;直鎖及び/又は分枝鎖状のC1−6アルキル基を1〜3個有することのある1,2,3,4−テトラヒドロキノキサリニルカルボニル基;フェニル基を1〜3個有することのあるチアゾリル基;カルバモイル基;アルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルコキシ基であるフェニルアルコキシ基;直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキルスルホニルアミノ基;ハロゲン原子を1〜3個有することのあるアニリノ基;アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であるフェニルアルキル基;及び水酸基を1〜3個有する直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基なる群から選ばれた基を1〜3個有することのあるフェニル基を挙げることができる。
フェニル環上に置換基として、1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基;1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基;ハロゲン原子;及びフェニル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるフェニル低級アルキル基としては、例えば、ベンジル、1−フェネチル、2−フェネチル、3−フェニルプロピル、2−フェニルプロピル、4−フェニルブチル、5−フェニルペンチル、4−フェニルペンチル、6−フェニルヘキシル、2−メチル−3−フェニルプロピル、1,1−ジメチル−2−フェニルエチル、1,1−ジフェニルメチル、2,2−ジフェニルエチル、3,3−ジフェニルプロピル、1,2−ジフェニルエチル、4−クロロベンジル、2−クロロベンジル、3−クロロベンジル、3−フルオロベンジル、4−フルオロベンジル、(2−又は4−)ブロモベンジル、2,3−ジクロロベンジル、2,4−ジクロロベンジル、3−クロロー4−フルオロベンジル、2,4,6−トリフルオロベンジル、3−トリフルオロメチルベンジル、4−トリフルオロメチルベンジル、2−メチルベンジル、3−メチルベンジル、4−メチルベンジル、4−tert−ブチルベンジル、2,4−ジメチルベンジル、2,4,6−トリメチルベンジル、2−フェニルベンジル、3−フェニルベンジル、4−フェニルベンジル、2,4−ジフェニルベンジル、2,4,6−トリフェニルベンジル、2−トリフルオロメトキシベンジル、3−トリフルオロメトキシベンジル、4−トリフルオロメトキシベンジル、3−クロロ−4−ジフルオロメトキシベンジル、4−クロロ−3−トリフルオロメチルベンジル、2−メトキシベンジル、3−メトキシベンジル、4−メトキシベンジル、3,4−ジメトキシベンジル、3,4,5−トリメトキシベンジル、2−(4−メトキシフェニル)エチル、2−(2−メトキシフェニル)エチル、2−(4−クロロフェニル)エチル基等の、アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であり、フェニル環上に置換基として、ハロゲン原子を1〜3個有することのある直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基;ハロゲン原子を1〜3個有することのある直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルコキシ基;ハロゲン原子;及びフェニル基なる群から選ばれた基を1〜3個有することのあるフェニルアルキル基を挙げることができる。
低級アルキル置換アミノ低級アルキル基としては、例えば、N−メチルアミノメチル、N,N−ジエチルアミノメチル、N,N−ジ−n−プロピルアミノエチル、N,N−ジイソプロピルアミノエチル、3−(N,N−ジメチルアミノ)プロピル、4−(N,N−ジメチルアミノ)ブチル、5−(N,N−ジメチルアミノ)ペンチル、6−(N,N−ジメチルアミノ)ヘキシル基等のアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であり、アミノ基上に直鎖及び/又は分枝鎖状のC1−6アルキル基を1〜2個有するアミノアルキル基を例示できる。
ピラジン環上に1個以上の低級アルキル基を有することのあるピラジニル低級アルキル基としては、(2−又は3−)ピラジニルメチル、(1−又は2−)(2−又は3−)ピラジニルエチル、3−(2−又は3−)ピラジニルプロピル、4−(2−又は3−)ピラジニルブチル、5−(2−又は3−)ピラジニルペンチル、6−(2−又は3−)ピラジニルヘキシル、2−メチル−5−ピラジニルメチル、(1−又は2−)(2−メチル−5−ピラジニル)エチル、3−(2−メチル−5−ピラジニル)プロピル、4−(2−エチル−5−ピラジニル)ブチル、5−(2−エチル−5−ピラジニル)ペンチル、6−(2−メチル−5−ピラジニル)ヘキシル基等のアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であり、ピラジン環上に直鎖及び/又は分枝鎖状のC1−6アルキル基を1〜3個有することのあるピラジニルアルキル基を挙げることができる。
ピラゾール環上に1個以上の低級アルキル基を有することのあるピラゾリル低級アルキル基としては、例えば、(3−、4−又は5−)ピラゾリルメチル、(1−又は2−)(3−、4−又は5−)ピラゾリルエチル、3−(3−、4−又は5−)ピラゾリルプロピル、4−(3−、4−又は5−)ピラゾリルブチル、5−(3−、4−又は5−)ピラゾリルペンチル、6−(3−、4−又は5−)ピラゾリルヘキシル、[1−メチル−(3−、4−又は5−)ピラゾリル]メチル、[1,5−ジメチル−(3−又は4−)ピラゾリル]メチル、[1,5−ジメチル−(3−又は4−)ピラゾリル]エチル基等のアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であり、ピラゾール環上に直鎖及び/又は分枝鎖状のC1−6アルキル基を1〜3個有することのあるピラゾリルアルキル基を挙げることができる。
ピペリジン環上に置換基として、低級アルキル基;ベンゾイル基;並びにフェニル環上にハロゲン原子及び低級アルキル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるフェニル低級アルキル基なる群から選ばれた基を1個以上有していてもよいピペリジニル基としては、例えば、N−メチル−(2−、3−又は4−)ピペリジニル、N−エチル−(2−、3−又は4−)ピペリジニル、N−n−プロピル−(2−、3−、又は4−)ピペリジニル、N−ベンゾイル−(2−、3−又は4−)ピペリジニル、1−ベンジル−4−ピペリジニル、1−フェニルエチル−4−ピペリジニル、1−(2−、3−、又は4−)クロロフェニルメチル−4−ピペリジニル、1−(2−、3−、又は4−)メチルフェニルメチル−4−ピペリジニル、1,2,3−トリメチル−(4−、5−又は6−)ピペリジニル、1−ベンジル−3−メチル−(2−、4−、5−又は6−)ピペリジニル、1−ベンゾイル−2−ベンジル−(3−、4−、5−又は6−)ピペリジニル基等のピペリジン環上に置換基として、直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基;ベンゾイル基;並びにアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であり、フェニル環上に置換基としてハロゲン原子及び直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基なる群から選ばれた基を1〜3個有することのあるフェニルアルキル基なる群から選ばれた基を1〜3個有していてもよいピペリジニル基を挙げることができる。
1個以上の低級アルキル基を有することのある3,4−ジヒドロカルボスチリル基としては、例えば、3,4−ジヒドロ−(5−、6−、7−又は8−)カルボスチリル、(6−、7−又は8−)メチル−3,4−ジヒドロ−5−カルボスチリル基等の直鎖及び/又は分枝鎖状のC1−6アルキル基を1〜3個有することのある3,4−ジヒドロカルボスチリル基を挙げることができる。
1個以上の低級アルキル基を有することのあるキノリル基としては、例えば、(2−、3−、4−、5−、6−、7−又は8−)キノリル基、2−メチル−4−キノリル基等の直鎖及び/又は分枝鎖状のC1−6アルキル基を1〜3個有することのあるキノリル基を挙げることができる。
1個以上の低級アルキル基を有することのあるカルバゾリル基としては、N−メチル−(2−、3−、4−又は5−)カルバゾリル、N−エチル−(2−、3−、4−又は5−)カルバゾリル基等の直鎖及び/又は分枝鎖状のC1−6アルキル基を1〜3個有することのあるカルバゾリル基を挙げることができる。
フェニル低級アルキルカルバモイル低級アルキル基としては、例えば、フェニルメチルカルバモイルメチル、(1−又は2−)フェニルエチルカルバモイルメチル、(1−又は2−)フェニルエチルカルバモイルエチル、3−(2−フェニルエチルカルバモイル)プロピル、4−(2−フェニルエチルカルバモイル)ブチル、5−(2−フェニルエチルカルバモイル)ペンチル、6−(2−フェニルエチルカルバモイル)ヘキシル基等の2つのアルキル部分がそれぞれ直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であるフェニルアルキルカルバモイルアルキル基が挙げられる。
フェニルカルバモイル低級アルキル基としては、例えば、フェニルカルバモイルメチル、(1−又は2−)フェニルカルバモイルエチル、3−(フェニルカルバモイル)プロピル、
4−(フェニルカルバモイル)ブチル、5−(フェニルカルバモイル)ペンチル、6−(フェニルカルバモイル)ヘキシル基等のアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であるフェニルカルバモイルアルキル基を挙げることができる。
4−(フェニルカルバモイル)ブチル、5−(フェニルカルバモイル)ペンチル、6−(フェニルカルバモイル)ヘキシル基等のアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であるフェニルカルバモイルアルキル基を挙げることができる。
フェニル環上に1個以上の低級アルコキシ基(置換基として1個以上のハロゲン原子を有していてもよい)を有することのあるアニリノ基としては、例えば、(2−、3−又は4−)クロロメトキシアニリノ、(2−、3−又は4−)トリフルオロメトキシアニリノ基等のフェニル環上に直鎖及び/又は分枝鎖状のC1−6アルコキシ基(置換基としてハロゲン原子を1〜3個有していてもよい)を1〜3個有することのあるアニリノ基を挙げることができる。
アミノ基上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有し、フェニル環上に置換基としてハロゲン原子を有するアニリノ基としては、例えば、N−メチル−(2−、3−又は4−)クロロアニリノ、N−エチル−(2−、3−又は4−)クロロアニリノ、N−メチル−(2−、3−又は4−)ブロモアニリノ、N−メチル−(2−、3−又は4−)フルオロアニリノ、N−エチル−(2−、3−又は4−)ヨードアニリノ、N−n−プロピル−(2−、3−又は4−)クロロアニリノ基等のアミノ基上に置換基として直鎖及び/又は分枝鎖状のC1−6アルキル基を1〜3個有し、フェニル環上に置換基としてハロゲン原子を1〜3個有するアニリノ基を挙げることができる。
R8及びR9が、これらが結合する窒素原子と共に互いに結合して形成される5又は6員の不飽和複素環としては、例えば、(2−又は3−)ピロリン、1、2−ジヒドロピリジン、2,3−ジヒドロピリジン、1、2,3,4−テトラヒドロピリジン、1、2,5,6−テトラヒドロピリジン等が挙げられる。
フェニル環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基;フェニル基;ハロゲン原子;シアノ基;フェノキシ基;低級アルコキシカルボニル基;ピラゾリル基;及び1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるベンゾイル基としては、例えば、ベンゾイル、4−メチルベンゾイル、3−メチルベンゾイル、2−メチルベンゾイル、4−tert−ブチルベンゾイル、2,4−ジメチルベンゾイル、2,4,6−トリメチルベンゾイル、3−トリフルオロメチルベンゾイル、4−トリフルオロメチルベンゾイル、2−トリフルオロメチルベンゾイル、4−フェニルベンゾイル、4−クロロベンゾイル、3−クロロベンゾイル、2−クロロベンゾイル、4−フルオロベンゾイル、3−フルオロベンゾイル、2−フルオロベンゾイル、3−ブロモベンゾイル、2−ブロモベンゾイル、4−ブロモベンゾイル、3,4−ジクロロベンゾイル、2,3−ジクロロベンゾイル、2−クロロ−4−フルオロベンゾイル、2−メトキシ−5−クロロベンゾイル、4−メトキシベンゾイル、3−メトキシベンゾイル、2−メトキシベンゾイル、3,4−ジメトキシベンゾイル、3,4,5−トリメトキシベンゾイル、3−トリフルオロメトキシベンゾイル、4−トリフルオロメトキシベンゾイル、2−トリフルオロメトキシベンゾイル、3−シアノベンゾイル、4−シアノベンゾイル、2−シアノベンゾイル、3−フェノキシベンゾイル、2−フェノキシベンゾイル、4−フェノキシベンゾイル、4−メトキシカルボニルベンゾイル、3−エトキシカルボニルベンゾイル、2−tert−ブトキシカルボニルベンゾイル、4−(1−ピラゾリル)ベンゾイル基等のフェニル環上に置換基として前記したハロゲン原子を1〜3個有することのある直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基;フェニル基;ハロゲン原子;シアノ基;フェノキシ基;前記した直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルコキシカルボニル基;ピラゾリル基;及び前記したハロゲン原子を1〜3個有することのある直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルコキシ基なる群から選ばれた基を1〜3個有することのあるベンゾイル基を例示できる。
アルカノイル基としては、前記した低級アルカノイル基に加えて、ヘプタノイル、オクタノイル、ノナノイル、デカノイル、2−エチル−ヘキサノイル基等の直鎖又は分枝鎖状のC1−10アルカノイル基を例示できる。
フェニル環上に置換基としてハロゲン原子及び低級アルキル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるフェニル低級アルカノイル基としては、例えば、2−フェニルアセチル、3−フェニルプロピオニル、2−フェニルプロピオニル、4−フェニルブチリル、5−フェニルペンタノイル、6−フェニルヘキサノイル、2,2−ジメチル−3−フェニルプロピオニル、2−メチル−3−フェニルプロピオニル、2−(4−フルオロフェニル)アセチル、3−(2,5−ジフルオロフェニル)プロピオニル、2−(2,4−ジフルオロフェニル)プロピオニル、4−(3,4−ジフルオロフェニル)ブチリル、5−(3,5−ジフルオロフェニル)ペンタノイル、6−(2,6−ジフルオロフェニル)ヘキサノイル、2−(2−クロロフェニル)アセチル、3−(3−クロロフェニル)プロピオニル、2−(4−クロロフェニル)プロピオニル、4−(2,3−ジクロロフェニル)プロピオニル、5−(2,4−ジクロロフェニル)ペンタノイル、6−(2,5−ジクロロフェニル)ヘキサノイル、2−(3,4−ジクロロフェニル)アセチル、3−(2,6−ジクロロフェニル)プロピオニル、2−(3−フルオロフェニル)プロピオニル、4−(2−フルオロフェニル)ブチリル、5−(3−ブロモフェニル)ペンタノイル、6−(4−ヨードフェニル)ヘキサノイル、2−(2−ブロモフェニル)アセチル、3−(4−ブロモフェニル)プロピオニル、2−(3,5−ジクロロフェニル)プロピオニル、4−(2,4,6−トリフルオロフェニル)ブチリル、5−(3,4−ジフルオロフェニル)ペンタノイル、6−(2−ヨードフェニル)ヘキサノイル、2−(3−ヨードフェニル)アセチル、3−(4−ヨードフェニル)プロピオニル、2−(2,3−ジブロモフェニル)プロピオニル、4−(2,4−ジヨードフェニル)ブチリル、2−(2,4,6−トリクロロフェニル)アセチル、2−(4−メチルフェニル)アセチル、3−(2,5−ジメチルフェニル)プロピオニル、2−(2,4−ジエチルフェニル)プロピオニル、4−(3,4−ジ−n−プロピルフェニル)ブチリル、2−(2−エチルフェニル)アセチル、3−(3−n−プロピルフェニル)プロピオニル、2−(4−tert−ブチルフェニル)プロピオニル、2−(2,4,6−トリメチルフェニル)アセチル、2−(2,5−ジクロロ−4−メチルフェニル)アセチル、2−(3−メチル−4−クロロフェニル)アセチル、4−(2−n−ブチルフェニル)ブチリル、5−(3−n−ペンチルフェニル)ペンタノイル、6−(4−n−ヘキシルフェニル)ヘキサノイル基等のフェニル環上に置換基としてハロゲン原子及び直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基なる群から選ばれた基を1〜3個有することがあり、アルカノイル部分が直鎖又は分枝鎖状のC2−6アルカノイル基であるフェニルアルカノイル基を例示できる。
フェニル環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのあるフェノキシ低級アルカノイル基としては、前記したフェノキシ低級アルカノイル基に加えて、2−(4−クロロフェノキシ)アセチル、2−(4−フルオロフェノキシ)アセチル、3−(2,5−ジフルオロフェノキシ)プロピオニル、2−(2,4−ジフルオロフェノキシ)プロピオニル、4−(3,4−ジフルオロフェノキシ)ブチリル、5−(3,5−ジフルオロフェノキシ)ペンタノイル、6−(2,6−ジフルオロフェノキシ)ヘキサノイル、2−(2−クロロフェノキシ)アセチル、3−(3−クロロフェノキシ)プロピオニル、2−(4−クロロフェノキシ)プロピオニル、4−(2,3−ジクロロフェノキシ)プロピオニル、5−(2,4−ジクロロフェノキシ)ペンタノイル、6−(2,5−ジクロロフェノキシ)ヘキサノイル、2−(3,4−ジクロロフェノキシ)アセチル、3−(2,6−ジクロロフェノキシ)プロピオニル、2−(3−フルオロフェノキシ)プロピオニル、4−(2−フルオロフェノキシ)ブチリル、5−(3−ブロモフェノキシ)ペンタノイル、6−(4−ヨードフェノキシ)ヘキサノイル、2−(2−ブロモフェノキシ)アセチル、3−(4−ブロモフェノキシ)プロピオニル、2−(3,5−ジクロロフェノキシ)プロピオニル、4−(2,4,6−トリフルオロフェノキシ)ブチリル、5−(3,4−ジフルオロフェノキシ)ペンタノイル、6−(2−ヨードフェノキシ)ヘキサノイル、2−(3−ヨードフェノキシ)アセチル、3−(4−ヨードフェノキシ)プロピオニル、2−(2,3−ジブロモフェノキシ)プロピオニル、4−(2,4−ジヨードフェノキシ)ブチリル、2−(2,4,6−トリクロロフェノキシ)アセチル基等のフェニル環上に置換基としてハロゲン原子を1〜3個有することがあり、アルカノイル部分が直鎖又は分枝鎖状のC2−6アルカノイル基であるフェノキシアルカノイル基を例示できる。
フェニル低級アルケニルカルボニル基としては、例えば、スチリルカルボニル(慣用名:シンナモイル基)、3−フェニル−2−プロペニルカルボニル、4−フェニル−2−ブテニルカルボニル、4−フェニル−3−ブテニルカルボニル、5−フェニル−4−ペンテニルカルボニル、5−フェニル−3−ペンテニルカルボニル、6−フェニル−5−ヘキセニルカルボニル、6−フェニル−4−ヘキセニルカルボニル、6−フェニル−3−ヘキセニルカルボニル、4−フェニル−1,3−ブタジエニルカルボニル、6−フェニル−1,3,5−ヘキサトリエニルカルボニル基等のアルケニル部分が直鎖又は分枝鎖状のC2−6アルケニル基であり、二重結合を1〜3個有するフェニルアルケニルカルボニル基を例示できる。
ピリジン環上に置換基としてハロゲン原子及び1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるピリジルカルボニル基としては、例えば、(2−、3−又は4−)ピリジルカルボニル、2−クロロ−(3−、4−、5−又は6−)ピリジルカルボニル、2,6−ジクロロ−(3−、4−又は5−)ピリジルカルボニル、2,3−ジクロロ−(4−、5−又は6−)ピリジルカルボニル、2−トリフルオロメチル−(3−、4−、5−又は6−)ピリジルカルボニル、2−ブロモ−(3−、4−、5−又は6−)ピリジルカルボニル、2,6−ジフルオロ−(3−、4−又は5−)ピリジルカルボニル、4−メチル−(2−、3−、5−又は6−)ピリジルカルボニル、3−クロロ−(2−、4−、5−又は6−)ピリジルカルボニル、2,5−ジブロモ−(3−、4−又は5−)ピリジルカルボニル、2−エチル−4−クロロ−(3−、5−又は6−)ピリジルカルボニル、2,4,6−トリフルオロ−(3−又は5−)ピリジルカルボニル、2,4−ジメチル−(3−、5−又は6−)ピリジルカルボニル、2,4,6−トリメチル−(3−又は5−)ピリジルカルボニル、2−メチル−4−クロロ−(3−、5−又は6−)ピリジルカルボニル基等のピリジン環上に置換基としてハロゲン原子及び前記したハロゲン原子を1〜3個有することのある直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基なる群から選ばれた基を1〜3個有することのあるピリジルカルボニル基を例示できる。
ピペリジン環上に置換基として1個以上の低級アルカノイル基を有することのあるピペリジニルカルボニル基としては、例えば、(2−、3−又は4−)ピペリジニルカルボニル、1−アセチル−(2−、3−又は4−)ピペリジニルカルボニル、1−n−プロパノイル−(2−、3−又は4−)ピペリジニルカルボニル、1−イソプロパノイル−(2−、3−又は4−)ピペリジニルカルボニル、1−n−ブチリル−(2−、3−又は4−)ピペリジニルカルボニル、1−n−ペンタノイル−(2−、3−又は4−)ピペリジニルカルボニル、1−n−ヘキサノイル−(2−、3−又は4−)ピペリジニルカルボニル、1,2−ジアセチル−(3−、4−、5−又は6−)ピペリジニルカルボニル、1,2,3−トリアセチル−(4−、5−又は6−)ピペリジニルカルボニル、2−アセチル−(1−、3−、4−、5−又は6−)ピペリジニルカルボニル、3−プロパノイル−(1−、2−、4−、5−又は6−)ピペリジニルカルボニル、2−ホルミル−4−プロパノイル−(1−、3−、5−又は6−)ピペリジニルカルボニル基等のピペリジン環上に置換基として直鎖及び/又は分枝鎖状のC1−6アルカノイル基を1〜3個有することのあるピペリジニルカルボニル基を例示できる。
テトラヒドロピラニルカルボニル基としては、例えば、2−テトラヒドロピラニルカルボニル、3−テトラヒドロピラニルカルボニル、4−テトラヒドロピラニルカルボニル基等を例示できる。
ベンゾチオフェン環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのあるベンゾチエニルカルボニル基としては、例えば、(2−、3−、4−、5−、6−又は7−)ベンゾチエニルカルボニル、[3−クロロ−(2−、4−、5−、6−又は7−)ベンゾチエニル]カルボニル、[4−ブロモ−(2−、3−、5−、6−又は7−)ベンゾチエニル]カルボニル、[5−フルオロ−(2−、3−、4−、6−又は7−)ベンゾチエニル]カルボニル、[6−ヨード−(2−、3−、4−、5−又は7−)ベンゾチエニル]カルボニル、[7−クロロ−(2−、3−、4−、5−又は6−)ベンゾチエニル]カルボニル、[2−クロロ−(3−、4−、5−、6−又は7−)ベンゾチエニル]カルボニル、[2,3−ジクロロ−(4−、5−、6−又は7−)ベンゾチエニル]カルボニル、[3,4,6−トリクロロ−(2−、5−又は7−)ベンゾチエニル]カルボニル基等のベンゾチオフェン環上に置換基としてハロゲン原子を1〜3個有することのあるベンゾチエニルカルボニル基を例示できる。
ピリジン環上に置換基としてハロゲン原子及び1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるピリジル低級アルキル基としては、例えば、(2−、3−又は4−)ピリジルメチル、2−[(2−、3−又は4−)ピリジル]エチル、1−[(2−、3−又は4−)ピリジル]エチル、3−[(2−、3−又は4−)ピリジル]プロピル、4−[(2−、3−又は4−)ピリジル]ブチル、1,1−ジメチル−2−[(2−、3−又は4−)ピリジル]エチル、5−[(2−、3−又は4−)ピリジル]ペンチル、6−[(2−、3−又は4−)ピリジル]ヘキシル、1−[(2−、3−又は4−)ピリジル]イソプロピル、2−メチル−3−[(2−、3−又は4−)ピリジル]プロピル、[2−クロロ−(3−、4−、5−又は6−)ピリジル]メチル、[2,3−ジクロロ−(4−、5−又は6−)ピリジル]メチル、[2−ブロモ−(3−、4−、5−又は6−)ピリジル]メチル、[2,4,6−トリフルオロ−(3−、5−又は6−)ピリジル]メチル、[2−トリフルオロメチル−(3−、4−、5−又は6−)ピリジル]メチル、[2−メチル−(3−、4−、5−又は6−)ピリジル]メチル、[2−エチル−(3−、4−、5−又は6−)ピリジル]メチル、2−[2−n−プロピル−(3−、4−、5−又は6−)ピリジル]エチル、3−[2−n−ブチル−(3−、4−、5−又は6−)ピリジル]プロピル、4−[2−n−ペンチル−(3−、4−、5−又は6−)ピリジル]ブチル、5−[2−n−ヘキシル−(3−、4−、5−又は6−)ピリジル]ペンチル、6−[2−イソプロピル−(3−、4−、5−又は6−)ピリジル]ヘキシル、[2−tert−ブチル−(3−、4−、5−又は6−)ピリジル]メチル、[2,4−ジメチル−(3−、5−又は6−)ピリジル]メチル、[2,4,6−トリメチル−(3−又は5−)ピリジル]メチル、[2,4−ジトリフルオロメチル−(3−、5−又は6−)ピリジル]メチル、2−(2,4−ビストリフルオロメチル)−(3−、5−又は6−)ピリジル)エチル、3−[2−メチル−6−クロロ−(3−、4−又は5−)ピリジル]プロピル基等のピリジン環上に置換基としてハロゲン原子及び前記したハロゲン原子を1〜3個有することのある直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基なる群から選ばれた基を1〜3個有することがあり、アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であるピリジルアルキル基を例示できる。
チオフェン環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのあるチエニル低級アルキル基としては、例えば、[(2−又は3−)チエニル]メチル、2−[(2−又は3−)チエニル]エチル、1−[(2−又は3−)チエニル]エチル、3−[(2−又は3−)チエニル]プロピル、4−[(2−又は3−)チエニル]ブチル、5−[(2−又は3−)チエニル]ペンチル、6−[(2−又は3−)チエニル]ヘキシル、1,1−ジメチル−2−[(2−又は3−)チエニル]エチル、2−メチル−3−[(2−又は3−)チエニル]プロピル、[2−クロロ−(3−,4−又は5−)チエニル]メチル、[4−ブロモ−(2−、3−又は5−)チエニル]メチル、[5−フルオロ−(2−、3−又は4−)チエニル]メチル、[3−ヨード−(2−、4−又は5−)チエニル]メチル、[2,3−ジクロロ−(4−又は5−)チエニル]メチル、(2,4,5−トリクロロ−3−チエニル)メチル、2−[2−フルオロ−(3−、4−又は5−)チエニル]エチル、1−[4−ヨード−(2−,3−又は5−)チエニル]エチル、3−[3−クロロ−(2−、4−又は5−)チエニル]プロピル、4−[4,5−ジクロロ−(2−又は3−)チエニル]ブチル、5−(2,4,5−トリクロロ−3−チエニル)ペンチル、6−[2−クロロ−(3−、4−又は5−)チエニル]ヘキシル基等のチオフェン環上に置換基としてハロゲン原子を1〜3個有することがあり、アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であるチエニルアルキル基を例示できる。
低級アルキル基及び低級アルカノイル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるアミノ基としては、例えば、アミノ、ホルミルアミノ、アセチルアミノ、プロピオニルアミノ、ブチリルアミノ、イソブチリルアミノ、ペンタノイルアミノ、tert−ブチルカルボニルアミノ、ヘキサノイルアミノ、N,N−ジアセチルアミノ、N−アセチル−N−プロピオニルアミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、n−プロピルアミノ、イソプロピルアミノ、n−ブチルアミノ、n−ペンチルアミノ、n−ヘキシルアミノ、ジメチルアミノ、3−ジエチルアミノ、ジイソプロピルアミノ、N−エチル−N−n−プロピルアミノ、N−メチル−N−n−ヘキシルアミノ、N−メチル−N−アセチルアミノ、N−エチル−N−アセチルアミノ基等の直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基及び直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルカノイル基なる群から選ばれた基を1〜2個有することのあるアミノ基を例示できる。
フェニル環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基;シアノ基;1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基;低級アルキル基及び低級アルカノイル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるアミノ基;ハロゲン原子;低級アルコキシカルボニル基;低級アルカノイルオキシ基;低級アルキルスルホニル基;低級アルキルチオ基;及びピロリジニル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるフェニル低級アルキル基としては、例えば、ベンジル、1−フェネチル、2−フェネチル、3−フェニルプロピル、2−フェニルプロピル、4−フェニルブチル、5−フェニルペンチル、4−フェニルペンチル、6−フェニルヘキシル、2−メチル−3−フェニルプロピル、1,1−ジメチル−2−フェニルエチル、1,1−ジフェニルメチル、2,2−ジフェニルエチル、3,3−ジフェニルプロピル、1,2−ジフェニルエチル、4−クロロベンジル、2−クロロベンジル、3−クロロベンジル、3−フルオロベンジル、4−フルオロベンジル、2−フルオロベンジル、4−ブロモベンジル、3−ブロモベンジル、2−ブロモベンジル、1−(2−クロロフェニル)エチル、2,3−ジクロロベンジル、2,4,6−トリフルオロベンジル、2−トリフルオロメチルベンジル、3−トリフルオロメチルベンジル、4−トリフルオロメチルベンジル、2−メチルベンジル、3−メチルベンジル、4−メチルベンジル、4−tert−ブチルベンジル、4−n−ブチルベンジル、2,4−ジメチルベンジル、2,4,6−トリメチルベンジル、2−フェニルベンジル、4−フェニルベンジル、2,4−ジフェニルベンジル、2,4,6−トリフェニルベンジル、2−トリフルオロメトキシベンジル、3−トリフルオロメトキシベンジル、4−トリフルオロメトキシベンジル、4−ジフルオロメトキシベンジル、2−メトキシベンジル、3−メトキシベンジル、4−メトキシベンジル、4−n−ブトキシベンジル、4−tert−ブトキシベンジル、1−(3−メトキシフェニル)エチル、1−(4−メトキシフェニル)エチル、1−(2−メトキシフェニル)エチル、3,4−ジメトキシベンジル、3,4,5−トリメトキシベンジル、4−メトキシカルボニルベンジル、3−エトキシカルボニルベンジル、2−n−プロポキシカルボニルベンジル、2,4−ジメトキシカルボニルベンジル、2,4,6−トリメトキシカルボニルベンジル、1−(4−n−ブトキシフェニル)エチル、4−tert−ブトキシカルボニルベンジル、4−メチルチオベンジル、3−メチルチオベンジル、2−メチルチオベンジル、4−エチルチオベンジル、2,4−ジメチルチオベンジル、2,4,6−トリメチルチオベンジル、4−メチルスルホニルベンジル、3−メチルスルホニルベンジル、2−メチルスルホニルベンジル、3,4−ジメチルスルホニルベンジル、3,4,5−トリメチルスルホニルベンジル、4−メトキシ−3−クロロベンジル、4−(N−アセチルアミノ)ベンジル、4−(N,N−ジエチルアミノ)ベンジル、4−(N,N−ジメチルアミノ)ベンジル、4−(N−メチルアミノ)ベンジル、3−アミノベンジル、2−アミノベンジル、4−アミノベンジル、4−アセチルオキシベンジル、2,3−ジアミノベンジル、3,4,5−トリアミノベンジル、4−メチル−3−フルオロベンジル、4−シアノベンジル、3−シアノベンジル、2−シアノベンジル、4−(1−ピロリジニル)ベンジル、4−メトキシ−2−クロロベンジル、3−クロロ−5−メチルベンジル基等のフェニル環上に置換基として前記したハロゲン原子を1〜3個有することのある直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルコキシ基;シアノ基;前記したハロゲン原子を1〜3個有することのある直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基;前記した直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基及び直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルカノイル基なる群から選ばれた基を1〜2個有することのあるアミノ基;ハロゲン原子;前記した直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルコキシカルボニル基;前記した直鎖又は分枝鎖状のC2−6アルカノイルオキシ基;前記した直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキルスルホニル基;前記した直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキルチオ基;及びピロリジニル基なる群から選ばれた基を1〜3個有することのあるフェニル基を1〜2個有する直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基を例示できる。
チアゾリル低級アルキル基としては、例えば、[(2−、4−又は5−)チアゾリル]メチル、2−[(2−、4−又は5−)チアゾリル]エチル、1−[(2−、4−又は5−)チアゾリル]エチル、3−[(2−、4−又は5−)チアゾリル]プロピル、4−[(2−、4−又は5−)チアゾリル]ブチル、5−[(2−、4−又は5−)チアゾリル]ペンチル、6−[(2−、4−又は5−)チアゾリル]ヘキシル、1,1−ジメチル−2−[(2−、4−又は5−)チアゾリル]エチル、[2−メチル−3−[(2−、4−又は5−)チアゾリル]プロピル基等のアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であるチアゾリルアルキル基を例示できる。
イミダゾール環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるイミダゾリル低級アルキル基としては、例えば、[(1−、2−、4−又は5−)イミダゾリル]メチル、2−[(1−、2−、4−又は5−)イミダゾリル]エチル、1−[(1−、2−、4−又は5−)イミダゾリル]エチル、3−[(1−、2−、4−又は5−)イミダゾリル]プロピル、4−[(1−、2−、4−又は5−)イミダゾリル]ブチル、1,1−ジメチル−2−[(1−、2−、4−又は5−)イミダゾリル]エチル、5−[(1−、2−、4−又は5−)イミダゾリル]ペンチル、6−[(1−、2−、4−又は5−)イミダゾリル]ヘキシル、1−[(1−、2−、4−又は5−)イミダゾリル]イソプロピル、2−メチル−3−[(1−、2−、4−又は5−)イミダゾリル]プロピル、[1−メチル−(2−、4−又は5−)イミダゾリル]メチル、[1−エチル−(2−、4−又は5−)イミダゾリル]メチル、[1−n−プロピル−(2−、4−又は5−)イミダゾリル]メチル、[1−n−ブチル−(2−、4−又は5−)イミダゾリル]メチル、[1−n−ペンチル−(2−、4−又は5−)イミダゾリル]メチル、[1−n−ヘキシル−(2−、4−又は5−)イミダゾリル]メチル、2−[2−メチル−(1−、4−又は5−)イミダゾリル]エチル、1−[1−エチル−(2−、4−又は5−)イミダゾリル]エチル、3−[1−エチル−(2−、4−又は5−)イミダゾリル]メチル、4−[1−n−プロピル−(2−、4−又は5−)イミダゾリル]ブチル、5−[1−n−ブチル−(2−、4−又は5−)イミダゾリル]ペンチル、6−[1−n−ペンチル−(2−、4−又は5−)イミダゾリル]ヘキシル、[1,2−ジメチル−(4−又は5−)イミダゾリル]メチル、(1,2,4−トリメチル−5−イミダゾリル)メチル基等のイミダゾール環上に置換基として前記した直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基を1〜3個有することがあり、アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であるイミダゾリルアルキル基を例示できる。
ピロール環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるピロリル低級アルキル基としては、例えば、[(1−、2−又は3−)ピロリル]メチル、2−[(1−、2−又は3−)ピロリル]エチル、1−[(1−、2−又は3−)ピロリル]エチル、3−[(1−、2−又は3−)ピロリル]プロピル、4−[(1−、2−又は3−)ピロリル]ブチル、1,1−ジメチル−2−[(1−、2−又は3−)ピロリル]エチル、5−[(1−、2−又は3−)ピロリル]ペンチル、6−[(1−、2−又は3−)ピロリル]ヘキシル、1−[(1−、2−又は3−)ピロリル]イソプロピル、2−メチル−3−[(1−、2−又は3−)ピロリル]プロピル、[1−メチル−(2−又は3−)ピロリル]メチル、[1−エチル−(2−又は3−)ピロリル]メチル、[1−n−プロピル−(2−又は3−)ピロリル]メチル、[1−n−ブチル−(2−又は3−)ピロリル]メチル、[1−n−ペンチル−(2−又は3−)ピロリル]メチル、[1−n−ヘキシル−(2−又は3−)ピロリル]メチル、2−[2−メチル−(1−、3−、4−又は5−)ピロリル]エチル、1−[1−エチル−(2−又は3−)ピロリル]エチル、3−[1−エチル−(2−又は3−)ピロリル]メチル、4−[1−n−プロピル−(2−又は3−)ピロリル]ブチル、5−[1−n−ブチル−(2−又は3−)ピロリル]ペンチル、6−[1−n−ペンチル−(2−又は3−)ピロリル]ヘキシル、[1,2−ジメチル−(3−、4−又は5−)ピロリル]メチル、[1,2,4−トリメチル−(3−又は5−)ピロリル]メチル基等のピロール環上に置換基として前記した直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基を1〜3個有することがあり、アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であるピロリルアルキル基を例示できる。
低級アルキルチオ低級アルキル基としては、例えば、メチルチオメチル、2−メチルチオエチル、1−エチルチオエチル、2−エチルチオエチル、3−n−ブチルチオプロピル、4−n−プロピルチオブチル、1,1−ジメチル−2−n−ペンチルチオエチル、5−n−ヘキシルチオペンチル、6−メチルチオヘキシル、1−エチルチオイソプロピル、2−メチル−3−メチルチオプロピル基等の2つのアルキル部分が共に直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基であるアルキルチオアルキル基を例示できる。
フェニル環上に置換基としてハロゲン原子、低級アルキル基及び低級アルコキシ基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるフェノキシカルボニル基としては、例えば、フェノキシカルボニル、4−クロロフェノキシカルボニル、3−クロロフェノキシカルボニル、2−クロロフェノキシカルボニル、3,4−ジクロロフェノキシカルボニル、2,4,6−トリクロロフェノキシカルボニル、4−フルオロフェノキシカルボニル、3−フルオロフェノキシカルボニル、2−フルオロフェノキシカルボニル、2,4−ジフルオロフェノキシカルボニル、3,4,5−トリフルオロフェノキシカルボニル、4−ブロモフェノキシカルボニル、2−クロロ−4−メトキシフェノキシカルボニル、3−フルオロ−5−メチルフェノキシカルボニル、4−メトキシフェノキシカルボニル、3−メトキシフェノキシカルボニル、2−メトキシフェノキシカルボニル、3,4−ジメトキシフェノキシカルボニル、2,4,5−トリメトキシフェノキシカルボニル、4−メチルフェノキシカルボニル、3−メチルフェノキシカルボニル、2−メチルフェノキシカルボニル、2,5−ジメチルフェノキシカルボニル、2,3,4−トリメチルフェノキシカルボニル基等のフェニル環上に置換基としてハロゲン原子、前記した直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルキル基及び前記した直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルコキシ基なる群から選ばれた基を1〜3個有することのあるフェノキシカルボニル基を例示できる。
フェニル環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル低級アルコキシカルボニル基としては、例えば、ベンジルオキシカルボニル、2−フェニルエトキシカルボニル、1−フェニルエトキシカルボニル、3−フェニルプロポキシカルボニル、4−フェニルブトキシカルボニル、5−フェニルペンチルオキシカルボニル、6−フェニルヘキシルオキシカルボニル、1,1−ジメチル−2−フェニルエトキシカルボニル、2−メチル−3−フェニルプロポキシカルボニル、2−クロロベンジルオキシカルボニル、3−クロロベンジルオキシカルボニル、2−クロロベンジルオキシカルボニル、3,4−ジクロロベンジルオキシカルボニル、2,4,6−トリクロロベンジルオキシカルボニル、4−フルオロベンジルオキシカルボニル、3−フルオロベンジルオキシカルボニル、2−フルオロベンジルオキシカルボニル、2,4−ジフルオロベンジルオキシカルボニル、3,4,5−トリフルオロベンジルオキシカルボニル、4−ブロモベンジルオキシカルボニル、4−ニトロベンジルオキシカルボニル、3−ニトロベンジルオキシカルボニル基等のフェニル環上に置換基としてハロゲンを1〜3個有することがあり、アルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のC1−6アルコキシ基であるフェニルアルコキシカルボニル基を挙げることができる。
キノキサリニルカルボニル基としては、例えば、2−キノキサリニルカルボニル、5−キノキサリニルカルボニル、6−キノキサリニルカルボニル基等を例示できる。
フェニル低級アルカノイル基としては、例えば、2−フェニルアセチル、3−フェニルプロピオニル、2−フェニルプロピオニル、4−フェニルブチリル、5−フェニルペンタノイル、6−フェニルヘキサノイル、2,2−ジメチル−2−フェニルプロピオニル、2−メチル−3−フェニルプロピオニル基等のアルカノイル部分が直鎖又は分枝鎖状のC2−6アルカノイルであるフェニルアルカノイル基を例示できる。
一般式(1)で表されるカルボスチリル化合物又はその塩のうち、下記に示す化合物から選択されるカルボスチリル化合物又はそれらの塩が好ましい。
5−[1−(ビフェニル−4−イルメチル)−8−メトキシ−2−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−5−イルメチル]チアゾリジン−2,4−ジオン、
5−[1−(4−クロロベンジル)−8−メトキシ−2−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−5−イルメチル]チアゾリジン−2,4−ジオン、
5−[1−(4−ブロモベンジル)−8−メトキシ−2−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−5−イルメチル]チアゾリジン−2,4−ジオン、
5−[1−(2−ナフチルメチル)−8−メトキシ−2−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−5−イルメチル]チアゾリジン−2,4−ジオン、
5−{1−[4−(ヘプチルオキシカルボニルアミノ)ベンジル]−8−メトキシ−2−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−5−イルメチル}チアゾリジン−2,4−ジオン、
5−[1−(1−ビフェニル−4−イルピペリジン−4−イルメチル)−2−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−5−イルメチル]チアゾリジン−2,4−ジオン、
5−{1−[1−(4−メチルフェニル)ピペリジン−4−イルメチル]−2−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−5−イルメチル}チアゾリジン−2,4−ジオン、
5−{1−[4−(2−クロロベンジルオキシカルボニルアミノ)ベンジル]−8−メトキシ−2−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−5−イルメチル}チアゾリジン−2,4−ジオン、
1−(ビフェニル−4−イルメチル)−8−メトキシ−5−(4−オキソ−2−チオキソチアゾリジン−5−イルメチル)−3,4−ジヒドロ−1H−キノリン−2−オン、
8−メトキシ−1−メチル−5−(4−オキソ−2−チオキソチアゾリジン−5−イルメチル)−3,4−ジヒドロ−1H−キノリン−2−オン、
8−メトキシ−1−(3−メチルブチル)−5−(4−オキソ−2−チオキソチアゾリジン−5−イルメチル)−3,4−ジヒドロ−1H−キノリン−2−オン、
1−プロピル−8−メトキシ−5−(4−オキソ−2−チオキソチアゾリジン−5−イルメチル)−3,4−ジヒドロ−1H−キノリン−2−オン、
1−イソブチル−8−メトキシ−5−(4−オキソ−2−チオキソチアゾリジン−5−イルメチル)−3,4−ジヒドロ−1H−キノリン−2−オン、
8−メトキシ−1−フェネチル−5−(4−オキソ−2−チオキソチアゾリジン−5−イルメチル)−3,4−ジヒドロ−1H−キノリン−2−オン、及び
1−(4−フェニルチオメチル)ベンジル−5−(4−オキソ−2−チオキソチアゾリジン−5−イルメチル)−3,4−ジヒドロ−1H−キノリン−2−オン。
5−[1−(ビフェニル−4−イルメチル)−8−メトキシ−2−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−5−イルメチル]チアゾリジン−2,4−ジオン、
5−[1−(4−クロロベンジル)−8−メトキシ−2−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−5−イルメチル]チアゾリジン−2,4−ジオン、
5−[1−(4−ブロモベンジル)−8−メトキシ−2−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−5−イルメチル]チアゾリジン−2,4−ジオン、
5−[1−(2−ナフチルメチル)−8−メトキシ−2−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−5−イルメチル]チアゾリジン−2,4−ジオン、
5−{1−[4−(ヘプチルオキシカルボニルアミノ)ベンジル]−8−メトキシ−2−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−5−イルメチル}チアゾリジン−2,4−ジオン、
5−[1−(1−ビフェニル−4−イルピペリジン−4−イルメチル)−2−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−5−イルメチル]チアゾリジン−2,4−ジオン、
5−{1−[1−(4−メチルフェニル)ピペリジン−4−イルメチル]−2−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−5−イルメチル}チアゾリジン−2,4−ジオン、
5−{1−[4−(2−クロロベンジルオキシカルボニルアミノ)ベンジル]−8−メトキシ−2−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−5−イルメチル}チアゾリジン−2,4−ジオン、
1−(ビフェニル−4−イルメチル)−8−メトキシ−5−(4−オキソ−2−チオキソチアゾリジン−5−イルメチル)−3,4−ジヒドロ−1H−キノリン−2−オン、
8−メトキシ−1−メチル−5−(4−オキソ−2−チオキソチアゾリジン−5−イルメチル)−3,4−ジヒドロ−1H−キノリン−2−オン、
8−メトキシ−1−(3−メチルブチル)−5−(4−オキソ−2−チオキソチアゾリジン−5−イルメチル)−3,4−ジヒドロ−1H−キノリン−2−オン、
1−プロピル−8−メトキシ−5−(4−オキソ−2−チオキソチアゾリジン−5−イルメチル)−3,4−ジヒドロ−1H−キノリン−2−オン、
1−イソブチル−8−メトキシ−5−(4−オキソ−2−チオキソチアゾリジン−5−イルメチル)−3,4−ジヒドロ−1H−キノリン−2−オン、
8−メトキシ−1−フェネチル−5−(4−オキソ−2−チオキソチアゾリジン−5−イルメチル)−3,4−ジヒドロ−1H−キノリン−2−オン、及び
1−(4−フェニルチオメチル)ベンジル−5−(4−オキソ−2−チオキソチアゾリジン−5−イルメチル)−3,4−ジヒドロ−1H−キノリン−2−オン。
本発明の一般式(1)で表されるカルボスチリル化合物は、立体異性体、光学異性体、水和物等の溶媒和物を包含する。
本発明化合物のうち塩基性基を有する化合物は、通常の薬理的に許容される酸と容易に塩を形成し得る。このような酸としては、例えば塩酸、臭化水素酸、硝酸、硫酸、リン酸等の無機酸、メタンスルホン酸、p−トルエンスルホン酸、酢酸、クエン酸、酒石酸、マレイン酸、フマル酸、リンゴ酸、乳酸等の有機酸等が挙げられる。
また本発明化合物のうち酸性基を有する化合物は、医薬的に許容される塩基性化合物を作用させることにより容易に塩を形成させることができる。このような塩基性化合物としては、例えば水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化カルシウム、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウム等を挙げることができる。
次に、本発明化合物を有効成分として含有する医療製剤について説明する。
上記医療製剤は、本発明化合物を通常の医療製剤の形態に製剤したものであって、通常使用される充填剤、増量剤、結合剤、付湿剤、崩壊剤、表面活性剤、滑沢剤等の希釈剤あるいは賦形剤を用いて調製される。
このような医療製剤としては、治療目的に応じて種々の形態の中から選択でき、その代表的なものとして錠剤、丸剤、散剤、液剤、懸濁剤、乳剤、顆粒剤、カプセル剤、坐剤、注射剤(液剤、懸濁剤等)等が挙げられる。
錠剤の形態に成形する際に用いられる担体としては、公知のものを広く使用でき、例えば、乳糖、白糖、塩化ナトリウム、ブドウ糖、尿素、デンプン、炭酸カルシウム、カオリン、結晶セルロース等の賦形剤、水、エタノール、プロパノール、単シロップ、ブドウ糖液、デンプン液、ゼラチン溶液、カルボキシメチルセルロース、セラック、メチルセルロース、リン酸カリウム、ポリビニルピロリドン等の結合剤、乾燥デンプン、アルギン酸ナトリウム、寒天末、ラミナラン末、炭酸水素ナトリウム、炭酸カルシウム、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類、ラウリル硫酸ナトリウム、ステアリン酸モノグリセリド、デンプン、乳糖等の崩壊剤、白糖、ステアリン、カカオバター、水素添加油等の崩壊抑制剤、第4級アンモニウム塩基、ラウリル硫酸ナトリウム等の吸収促進剤、グリセリン、デンプン等の保湿剤、デンプン、乳糖、カオリン、ベントナイト、コロイド状ケイ酸等の吸着剤、精製タルク、ステアリン酸塩、ホウ酸末、ポリエチレングリコール等の滑沢剤等が挙げられる。
更に、錠剤は、必要に応じて通常の錠皮を施した錠剤、例えば、糖衣剤、ゼラチン被包錠、腸溶被錠、フィルムコーティング錠あるいは二重錠、多層錠等とすることができる。
丸剤の形態に成形する際に用いられる担体としては、公知のものを広く使用でき、例えば、ブドウ糖、乳糖、デンプン、カカオ脂、硬化植物油、カオリン、タルク等の賦形剤、アラビアゴム末、トラガント末、ゼラチン、エタノール等の結合剤、ラミナラン、寒天等の崩壊剤等が挙げられる。
坐剤の形態に成形する際に用いられる担体としては、公知のものを広く使用でき、例えば、ポリエチレングリコール、カカオ脂、高級アルコール、高級アルコールのエステル類、ゼラチン、半合成グリセライド等が挙げられる。
注射剤として調製される場合は、液剤、乳剤及び懸濁剤は殺菌され、かつ血液と等張であるのが好ましい。これらの液剤、乳剤及び懸濁剤の形態に成形する際に用いられる希釈剤としては、公知のものを広く用いられているものを使用することができ、例えば、水、エタノール、プロピレングリコール、エトキシ化イソステアリルアルコール、ポリオキシ化イソステアリルアルコール、ポリオキシエチレンソルベタン脂肪酸エステル類等が挙げられる。なお、この場合、等張性の溶液を調製するのに十分な量の食塩、ブドウ糖あるいはグリセリンを医薬製剤中に含有させてもよく、また通常の溶解補助剤、緩衝剤、無痛化剤等を、更に必要に応じて着色剤、保存剤、香料、風味剤、甘味剤等や他の医薬品を含有させてもよい。
医療製剤中に含有される本発明化合物の量は、特に限定されず広い範囲内から適宜選択することができるが、通常、医療製剤中に本発明化合物を1〜70重量%含有させるのが好ましい。
本発明に係る医療製剤の投与方法としては特に制限はなく、各種製剤形態、患者の年齢、性別、疾患の状態、その他の条件に応じた方法で投与される。例えば、錠剤、丸剤、液剤、懸濁剤、乳剤、顆粒剤及びカプセル剤の場合には経口投与される。また、注射剤の場合には、単独であるいはブドウ糖、アミノ酸等の通常の補液と混合して静脈内に投与したり、更には必要に応じて単独で筋肉内、皮内、皮下もしくは腹腔内に投与することができる。坐剤の場合には、直腸内に投与される。
上記医療製剤の投与量は、用法、患者の年齢、性別、疾患の程度、その他の条件に応じて適宜選択すればよく、通常、1日あたり体重1kgに対して0.001〜100mg、好ましくは0.001〜50mgを1回〜数回に分けて投与される。
上記投与量は、種々の条件で変動するので、上記範囲より少ない投与量で充分な場合もあるし、また上記範囲を超えた投与量が必要な場合もある。
本発明は、有効成分としてカルボスチリル化合物を含有し、NF−κBが介在する疾病を治療及び予防するための医薬組成物並びに治療及び予防方法を提供する。
本発明の治療/予防組成物により治療又は予防される疾病は、NF−κBが介在する疾病、即ち、転写調節因子NF−κBのコントロール下に遺伝子の望まない活性化によって引き起こされる疾病である。このような疾病には、例えば、虚血性疾患、炎症性疾患、自己免疫性疾患、癌転移及び浸潤、カヘキシー等が含まれる。虚血性疾患としては、例えば、臓器の虚血性疾患(例えば、心筋梗塞、急性心不全、慢性心不全等の虚血性心疾患;脳梗塞等の虚血性脳疾患;肺梗塞等の虚血性肺疾患)、臓器移植又は臓器手術後の予後の悪化(例えば、心臓移植、心臓手術、腎臓移植、腎臓手術、肝臓移植、肝臓手術、骨髄移植、皮膚移植、角膜移植及び肺移植後の予後の悪化)、再灌流疾患、PTCA後の再狭窄等が挙げられる。炎症性疾患としては、例えば、腎炎、肝炎、関節炎等の種々の炎症性疾患、急性腎不全、慢性腎不全、動脈硬化症等が挙げられる。自己免疫性疾患としては、例えば、リウマチ、多発性硬化症、橋本病(慢性甲状腺炎)等が挙げられるが、これらに限定されない。
本発明のカルボスチリル化合物を有効成分として含有する医薬組成物は、特に、虚血性疾患における再灌流障害、臓器移植又は臓器手術後の症状の悪化、PTCA後の再狭窄、癌転移及び浸潤並びに癌発生後に伴う体重減少等のカヘキシーの治療及び予防に適している。
本発明におけるカルボスチリル化合物(1)又はその塩は、COX−2阻害作用を有し、COX−2阻害剤として有用である。より具体的には、COX−2産生阻害作用を有し、COX−2産生阻害剤として有用である。
カルボスチリル化合物(1)又はその塩は、そのCOX−2阻害作用から、癌患者の放射線療法に際しての放射線感受性を増強させる作用、腫瘍起因性血管形成阻害作用等を有する。そのため、放射線療法に際しての放射線感受性増強剤として、又は腫瘍起因性血管形成阻害剤として有用である。さらには、それらの作用から、放射線療法や化学療法における抗癌効果補強剤として有用である。本発明における化学療法とは、抗腫瘍剤により腫瘍を治療又は予防する方法である。抗腫瘍剤としては、医療の分野において使用可能なものが挙げられ、例えば、シスプラチン、パクリタキセル、アナストロゾール、炭酸カルシウム、カペシタビン、カルボプラチン、Cell Pathways CP−461、ドセタキセル、ドキソルビシン、エトポシド、フルオキシメストリン、ゲムシタビン、ゴセレリン、イリノテカン、ケトコナゾール、レトロゾール、ロイコボリン、レバミソール、メゲストロール、ミトキサントロン、ラロキシフェン、レチノイン酸、タモキシフェン、チオテパ、トポテカン、トレミフェン、ビノレルビン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、セレン(セレノメチオニン)、スリンダクスルホン、エキセメスタン、およびエフロリニチン(DFMO)等が例示される。
ここで、治療または予防対象となる癌としては、例えば、進行悪性腫瘍、アミロイドーシス、神経芽細胞腫、髄膜腫、血管周囲細胞腫、多発性脳転移、多形膠芽腫、膠芽腫、脳幹神経膠腫、予後不良悪性脳腫瘍、悪性神経膠腫、未分化星状細胞腫、未分化乏突起膠腫、神経内分泌腫瘍、直腸腺癌、デュークスC&D結腸直腸癌、切除不能結腸直腸癌、転移性肝細胞癌、カポジ肉腫、核型急性骨髄芽球性白血病、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、皮膚T細胞リンパ腫、皮膚B細胞リンパ腫、びまん性大B細胞リンパ腫、低悪性度濾胞性リンパ腫、悪性黒色腫、悪性中皮腫、悪性胸水中皮腫症候群、腹膜癌、乳頭状漿液性癌、婦人科肉腫、軟部組織肉腫、強皮症、皮膚血管炎、ランゲルハンス細胞組織球増殖症、平滑筋肉腫、進行性骨化性繊維形成異常症、ホルモン不応性前立腺癌、切除ハイリスク軟部組織肉腫、切除不能肝細胞癌、ヴァルデンストレームマクログロブリン血症、くすぶり型骨髄腫、無痛無症候性骨髄腫、卵管癌、アンドロゲン非依存性前立腺癌、アンドロゲン依存性第IV期非転移性前立腺癌、ホルモン非感受性前立腺癌、化学療法非感受性前立腺癌、乳頭状甲状腺癌、濾胞状甲状腺癌、髄様甲状腺癌、平滑筋腫等が挙げられる。
また、カルボスチリル化合物(1)又はその塩は、そのCOX−2阻害作用により、COX−2が介在する症状及び疾患の予防又は治療剤として、例えば、痛み(慢性及び急性)、発熱、炎症等の予防又は治療剤として有用である。斯かる症状及び疾患は、当該技術分野で周知であり、例えば、リウマチ熱;インフルエンザ又は別のウィルス感染に伴う疾患、より具体的には、風邪;腰痛及び頸痛;頭痛;歯痛;捻挫及び損傷;筋炎;交感神経非依存痛;滑膜炎;リウマチ様関節炎を包含する関節炎;変形性関節症を包含する変形性関節疾患;通風及び強直性脊椎炎;腱炎;皮膚関連疾患、より具体的には、乾癖、湿疹、やけど及び皮膚炎;怪我、より具体的には、スポーツ損傷;並びに外科的又は歯の処置に起因するものが含まれる。
さらに、カルボスチリル化合物(1)又はその塩は、神経因性の痛みの予防又は治療剤としても有用である。神経因性疼痛症候群は神経損傷に続いて発現し、元の損傷が治癒した後でさえも、結果として生じる痛みは何ヶ月又は何年も持続する。神経因性疼痛は末梢神経、後根、脊髄又は脳の一定の場所で起こりうる。神経因性疼痛症候群は、元来、それらを引き起こす疾患又は症状で分類される。神経因性疼痛症候群は、糖尿病性神経障害;坐骨神経痛;非特異性腰痛;多発性硬化症痛;繊維筋痛;HIV関連神経障害;神経痛、例えば、ヘルペス後の神経痛及び三叉神経の神経痛;並びに身体外傷、切断、癌、毒又は急性炎症を起因とする痛みを包含する。
従って、カルボスチリル化合物(1)又はその塩は、抗炎症剤、鎮痛剤等として有用であり、他のCOX−2阻害剤、より具体的には他の、抗炎症剤、鎮痛剤等と同時に、又は別々に投与することもできる。
以下に実施例を掲げて、本発明をより一層明らかにする。
実施例1
胃癌細胞株MKN−45細胞に対する試験化合物のCOX−2遺伝子発現に与える影響
JCRB (Japanese Collection of Research Bioresources)から得られたヒトの胃癌細胞株MKN−45細胞を、10%牛胎児血清を含む Iscove's Modified Dulbecco's Medium(GIBCO 製)中にて24時間培養(6 well plate、37℃、5%CO2、インキュベーター中)を行った。6ウェルプレートの各ウェルに、各試験化合物を最終濃度1μM(溶媒:DMSO)となるように調製した試験化合物溶液及びコントロール液(コントロールは、同量のDMSO、試験化合物を含有しない)を添加し、細胞をCO2インキュベーター(37℃,5%CO2)内で16時間培養した。
胃癌細胞株MKN−45細胞に対する試験化合物のCOX−2遺伝子発現に与える影響
JCRB (Japanese Collection of Research Bioresources)から得られたヒトの胃癌細胞株MKN−45細胞を、10%牛胎児血清を含む Iscove's Modified Dulbecco's Medium(GIBCO 製)中にて24時間培養(6 well plate、37℃、5%CO2、インキュベーター中)を行った。6ウェルプレートの各ウェルに、各試験化合物を最終濃度1μM(溶媒:DMSO)となるように調製した試験化合物溶液及びコントロール液(コントロールは、同量のDMSO、試験化合物を含有しない)を添加し、細胞をCO2インキュベーター(37℃,5%CO2)内で16時間培養した。
細胞を回収し、トリゾール試薬(インビトロジェン製)を用いて常法に従って細胞からTotal RNAを調製した。ヒトCOX−2のためのTaqMan(登録商標)GeneExpression Assays (Applied Biosystems 製)を用いてリアルタイムPCRを行い、各試験化合物で処理された細胞中のCOX−2 mRNA量を測定した。
各試験化合物で処理された細胞におけるCOX−2 mRNA量を、コントロール群のCOX−2 mRNAを100%とした場合の比率で算出し、各試験化合物のCOX−2 遺伝子発現抑制率を算出した。各実験は3回行い、その平均値を記録した。
上記試験で使用した試験化合物は、以下の通りである。
試験化合物A:一般式(1a)において、R1がメチル基を示す化合物
試験化合物B:一般式(1a)において、R1がイソペンチル基を示す化合物
試験化合物C:一般式(1a)において、R1が2−フェニルエチル基を示す化合物
(上記試験化合物の全てにおいて、R261はメチル基、R651は水素原子を示す)
なお、試験化合物A、試験化合物B及び試験化合物Cは、各々、WO2006/035954明細書の実施例960、965、978と同様にして調製したものである。
試験化合物B:一般式(1a)において、R1がイソペンチル基を示す化合物
試験化合物C:一般式(1a)において、R1が2−フェニルエチル基を示す化合物
(上記試験化合物の全てにおいて、R261はメチル基、R651は水素原子を示す)
なお、試験化合物A、試験化合物B及び試験化合物Cは、各々、WO2006/035954明細書の実施例960、965、978と同様にして調製したものである。
結果を表1に示す。
リアルタイムPCRの条件は以下の通りである。
リアルタイムPCRの条件
a)COX−2 mRNA及びbeta-actin mRNAの検量線用標準溶液の調製
COX−2 mRNA及びbeta-actin mRNAの標準溶液の調製は、ABI PRISM 7000 Sequence Detection System User Guide(Chapter6 Analyzing Assay)に準拠して実施した。即ち、全てのサンプルのCOX−2m RNA及びbeta-actin mRNAの量を予め測定し、溶媒対照群サンプルの中で最も多くのCOX−2 mRNA及びbeta-actin mRNAを含有するサンプル(蛍光検出レベルに基づき ABI PRISM 7000 Sequence Detection System (Applied Biosystems 製)により算出される Threshold cycle (Ct)値が最小のサンプル)をそれぞれ選択し、標準溶液とした。次に、全てのサンプルのCOX−2 mRNA及びbeta-actin mRNAが標準曲線中に含まれるように標準溶液の希釈系列を設定した。全てのサンプルを検量線中に含ませることができないと判断される場合は、試験化合物で処理された細胞サンプルの中で、最も Threshold cycle (Ct)値の小さいサンプルを標準溶液として希釈系列を設定した。なお、標準液の希釈にはDEPC処理水を用いた。
a)COX−2 mRNA及びbeta-actin mRNAの検量線用標準溶液の調製
COX−2 mRNA及びbeta-actin mRNAの標準溶液の調製は、ABI PRISM 7000 Sequence Detection System User Guide(Chapter6 Analyzing Assay)に準拠して実施した。即ち、全てのサンプルのCOX−2m RNA及びbeta-actin mRNAの量を予め測定し、溶媒対照群サンプルの中で最も多くのCOX−2 mRNA及びbeta-actin mRNAを含有するサンプル(蛍光検出レベルに基づき ABI PRISM 7000 Sequence Detection System (Applied Biosystems 製)により算出される Threshold cycle (Ct)値が最小のサンプル)をそれぞれ選択し、標準溶液とした。次に、全てのサンプルのCOX−2 mRNA及びbeta-actin mRNAが標準曲線中に含まれるように標準溶液の希釈系列を設定した。全てのサンプルを検量線中に含ませることができないと判断される場合は、試験化合物で処理された細胞サンプルの中で、最も Threshold cycle (Ct)値の小さいサンプルを標準溶液として希釈系列を設定した。なお、標準液の希釈にはDEPC処理水を用いた。
b)PCR反応
TaqMan(登録商標)Gene Expression Assays (Applied Biosystems 製)の添付プロトコールに従って、PCR反応を行った。即ち、96ウェルプレート(MicroAmp(登録商標)Optical 96-well Reaction Plate, Applied Biosystems 製)に、1サンプル当たりTaqMan(登録商標)Universal PCR Master Mix 12.5μl、COX−2 mRNAのTaqMan(登録商標)GeneExpression Assays1.25μl及びcDNA溶液(これは、下記実施例3の3)と同様にして得られたものである)11.25μlを添加し、攪拌した。リアルタイムPCR装置(“ABI PRISM 7000 Sequence Detection System”, Applied Biosystems 製)(付属のデータ分析ソフトウェア;“ABI PRISM 7000 SDS v1.1”, Applied Biosystems 製)を用いて、50℃で2分,95℃で10分の反応を行い、次に95℃で15秒及び60℃で1分の反応を40サイクル行った。各mRNA量は、上述した検量線に基づき ABI PRISM 7000 Sequence Detection System により算出した。
TaqMan(登録商標)Gene Expression Assays (Applied Biosystems 製)の添付プロトコールに従って、PCR反応を行った。即ち、96ウェルプレート(MicroAmp(登録商標)Optical 96-well Reaction Plate, Applied Biosystems 製)に、1サンプル当たりTaqMan(登録商標)Universal PCR Master Mix 12.5μl、COX−2 mRNAのTaqMan(登録商標)GeneExpression Assays1.25μl及びcDNA溶液(これは、下記実施例3の3)と同様にして得られたものである)11.25μlを添加し、攪拌した。リアルタイムPCR装置(“ABI PRISM 7000 Sequence Detection System”, Applied Biosystems 製)(付属のデータ分析ソフトウェア;“ABI PRISM 7000 SDS v1.1”, Applied Biosystems 製)を用いて、50℃で2分,95℃で10分の反応を行い、次に95℃で15秒及び60℃で1分の反応を40サイクル行った。各mRNA量は、上述した検量線に基づき ABI PRISM 7000 Sequence Detection System により算出した。
c)COX−2 mRNA量の補正
COX−2 mRNA量は、エクセル2000(マイクロソフト社製)を用いて、beta-actin mRNA量当たりの量として表し、データの解析に用いた。
実施例2
NF−κBレポーターアッセイ
(1)pNF−κB−SEAPの作製
pNF−κB−SEAPは、Clonetech Laboratories Inc. 社から得られた。
(2)MKN−45細胞の培養
凍結保存したMKN−45細胞(JCRB(Japanese Collection of Research Bioresources)製)を融解し、通常培地中、インキュベーター(37℃、5%CO2)で培養した。3〜5日毎に、トリプシン−EDTA処理により細胞を回収し、次いで適度に希釈し、継代培養を行った。各試験には、2代以上継代培養した生存率95%以上のMKN−45細胞を用いた。
(3)細胞播種
継代培養したMKN−45細胞をトリプシン−EDTA溶液を用いて採取し、生細胞数を計測した。この細胞を通常培地に懸濁し、1.5×105個/mLの懸濁液を得た。24ウェルのプレートに細胞懸濁液500μL/ウェルを播種し、細胞をインキュベーター(37℃、5%CO2)にて培養した。
(4)トランスフェクション
細胞播種の翌日、以下の手順に従ってトランスフェクションを行った。
(4.1)プラスミド溶液の作製
0.1μg/μL pNFκB−SEAPの4μLを各ウェルに入れ、50μLのOPTI−MEM I(Invitrogen Japan K.K.製)を用いて転倒混和希釈した。
(4.2)リポフェクタミン希釈液の作製
1μLのリポフェクタミン2000試薬(Invitrogen製)を各ウェルに入れ、50μLのOPTI−MEM I(Life Technologies Inc.製)を用いて転倒混和希釈した。混合物を室温で5〜10分静置して、リポフェクタミン希釈液の作製した。
(4.3)トランスフェクション混合物の作製
プラスミド溶液及びリポフェクタミン希釈液を合わせて転倒混和し、室温で20〜30分間静置して、トランスフェクション混合物を作製した。
(4.4)細胞への添加
24ウェルのプレートから培地を吸引除去した。継代培養したMKN−45細胞が乾燥しないよう注意しながら、ウェルの内表面をPBS 1mL/ウェルで洗浄した。培地をOPTI−MEM I(Life Technologies Inc.製)500μL/ウェルに交換した後、トランスフェクション混合物100μL/ウェルを加え、細胞をインキュベーター(37℃、5%CO2)にて培養した。約5時間後、培地を通常培地に交換し、更にCO2インキュベーター(37℃、5%CO2)内で翌日まで培養した。
(5)試験化合物又はコントロール化合物の添加
翌朝、培地上清を吸引除去し、通常培地で希釈した試験化合物溶液又はコントロール溶液1mL/ウェルに交換した。細胞をCO2インキュベーター(37℃,5%CO2)内で1時間培養した。各試験を3回行った。
(6)刺激物添加
200ng/mLのIL−1βを10μL/ウェル(最終濃度2ng/mL)で添加し,CO2インキュベーター(37℃,5%CO2)内で細胞を6時間培養した。
(7)レポーターアッセイ
レポーターアッセイキット−SEAP(東洋紡(株)製)を使用し、添付のプロトコールに従ってレポーターアッセイを行った。
更に詳しくは、培養液500μLをチューブに移し、4℃,15,000rpmで5分間遠心した。上清を96ウェルの白色プレートに移した。レポーターアッセイキット−SEAPに付属しているポジティブコントロール及びブランクとして通常培地を、20μLずつ96ウェルの白色プレートの各ウェルに加えた。更に各ウェルにMKN−45細胞のAP活性を阻害するための阻害剤を20μL加えた。該プレートをシールした後、よく混合した。プレートをCO2インキュベーター(37℃,5%CO2)内に入れ、30分間静置した。プレートを引続き、氷上に1分間静置した後、各ウェルにルミ フォス プラス(Lumi-Phos Plus)(化学ルミネセンス基質、Lumigen Inc. 製)を160μL添加した。再びプレートをシールし、遮光状態でCO2インキュベーター(37℃,5%CO2)内に入れた。プレートを15〜30分間静置した後、約5〜10秒間の発光量をルミノメーターを用いて測定した。
(8)結果
レポーターアッセイの結果は、次式に従って計算したパーセントコントロール(又は抑制)として表した。各サンプルの発光量は、ブランクの平均値を差し引くことにより算出した。
結果は、カルボスチリル化合物(1)又はその塩が、NF−κBに対して抑制活性を有していることを示している。
COX−2 mRNA量は、エクセル2000(マイクロソフト社製)を用いて、beta-actin mRNA量当たりの量として表し、データの解析に用いた。
実施例2
NF−κBレポーターアッセイ
(1)pNF−κB−SEAPの作製
pNF−κB−SEAPは、Clonetech Laboratories Inc. 社から得られた。
(2)MKN−45細胞の培養
凍結保存したMKN−45細胞(JCRB(Japanese Collection of Research Bioresources)製)を融解し、通常培地中、インキュベーター(37℃、5%CO2)で培養した。3〜5日毎に、トリプシン−EDTA処理により細胞を回収し、次いで適度に希釈し、継代培養を行った。各試験には、2代以上継代培養した生存率95%以上のMKN−45細胞を用いた。
(3)細胞播種
継代培養したMKN−45細胞をトリプシン−EDTA溶液を用いて採取し、生細胞数を計測した。この細胞を通常培地に懸濁し、1.5×105個/mLの懸濁液を得た。24ウェルのプレートに細胞懸濁液500μL/ウェルを播種し、細胞をインキュベーター(37℃、5%CO2)にて培養した。
(4)トランスフェクション
細胞播種の翌日、以下の手順に従ってトランスフェクションを行った。
(4.1)プラスミド溶液の作製
0.1μg/μL pNFκB−SEAPの4μLを各ウェルに入れ、50μLのOPTI−MEM I(Invitrogen Japan K.K.製)を用いて転倒混和希釈した。
(4.2)リポフェクタミン希釈液の作製
1μLのリポフェクタミン2000試薬(Invitrogen製)を各ウェルに入れ、50μLのOPTI−MEM I(Life Technologies Inc.製)を用いて転倒混和希釈した。混合物を室温で5〜10分静置して、リポフェクタミン希釈液の作製した。
(4.3)トランスフェクション混合物の作製
プラスミド溶液及びリポフェクタミン希釈液を合わせて転倒混和し、室温で20〜30分間静置して、トランスフェクション混合物を作製した。
(4.4)細胞への添加
24ウェルのプレートから培地を吸引除去した。継代培養したMKN−45細胞が乾燥しないよう注意しながら、ウェルの内表面をPBS 1mL/ウェルで洗浄した。培地をOPTI−MEM I(Life Technologies Inc.製)500μL/ウェルに交換した後、トランスフェクション混合物100μL/ウェルを加え、細胞をインキュベーター(37℃、5%CO2)にて培養した。約5時間後、培地を通常培地に交換し、更にCO2インキュベーター(37℃、5%CO2)内で翌日まで培養した。
(5)試験化合物又はコントロール化合物の添加
翌朝、培地上清を吸引除去し、通常培地で希釈した試験化合物溶液又はコントロール溶液1mL/ウェルに交換した。細胞をCO2インキュベーター(37℃,5%CO2)内で1時間培養した。各試験を3回行った。
(6)刺激物添加
200ng/mLのIL−1βを10μL/ウェル(最終濃度2ng/mL)で添加し,CO2インキュベーター(37℃,5%CO2)内で細胞を6時間培養した。
(7)レポーターアッセイ
レポーターアッセイキット−SEAP(東洋紡(株)製)を使用し、添付のプロトコールに従ってレポーターアッセイを行った。
更に詳しくは、培養液500μLをチューブに移し、4℃,15,000rpmで5分間遠心した。上清を96ウェルの白色プレートに移した。レポーターアッセイキット−SEAPに付属しているポジティブコントロール及びブランクとして通常培地を、20μLずつ96ウェルの白色プレートの各ウェルに加えた。更に各ウェルにMKN−45細胞のAP活性を阻害するための阻害剤を20μL加えた。該プレートをシールした後、よく混合した。プレートをCO2インキュベーター(37℃,5%CO2)内に入れ、30分間静置した。プレートを引続き、氷上に1分間静置した後、各ウェルにルミ フォス プラス(Lumi-Phos Plus)(化学ルミネセンス基質、Lumigen Inc. 製)を160μL添加した。再びプレートをシールし、遮光状態でCO2インキュベーター(37℃,5%CO2)内に入れた。プレートを15〜30分間静置した後、約5〜10秒間の発光量をルミノメーターを用いて測定した。
(8)結果
レポーターアッセイの結果は、次式に従って計算したパーセントコントロール(又は抑制)として表した。各サンプルの発光量は、ブランクの平均値を差し引くことにより算出した。
結果は、カルボスチリル化合物(1)又はその塩が、NF−κBに対して抑制活性を有していることを示している。
実施例3
1)RNAの抽出
ABI Prism 6100 Nucleic Acid Prepstation(核酸単離システム、Applied Biosystems 製)の添付プロトコールに従って、実施例2で使用した細胞からRNAを抽出した。更に詳しくは、培養上清を除去した後、1mLのPBSで洗浄し、核酸精製ライシス(Lysis)溶液(Part No. 4305895、Applied Biosystems 製)250μLを添加し、次いでシェーカーを用いて2〜3分間攪拌した。細胞溶解物を含むライシス溶液を集め、全量をRNA精製トレー(Part No. 4305673、Applied Biosystems 製)のウェルに移した。RNA精製トレーは、予め40μLの核酸精製洗浄溶液I(Part No. 4305891、Applied Biosystems 製)で湿らせておいた。2分間、20%の圧力下で吸引し、サンプルをRNA精製トレーの上に吸着させた。その後、核酸精製洗浄液I(Part No. 4305891、Applied Biosystems 製)500μL、核酸精製洗浄液II(Part No. 4305890、Applied Biosystems 製)400μL、核酸精製洗浄液II 400μL核酸精製洗浄液II 300μLの順に添加し、吸引(20%圧力,2分間)を繰り返した。その後、90%圧力下で5分間吸引を行い,RNA精製トレー内の水分を除去した。核酸精製溶出溶液(Part No. 4305893、Applied Biosystems 製)150μLを添加した後、2分間,20%圧力で吸引すると同時に、流出物を集め、これを回収RNAとした。
2)RNA濃度の測定
マイクロプレート用分光光度計(SpectraMax Plus, Molecular Devices 製)を使用し、付属の解析ソフトウェア(SOFTmaxPRO ver.3.1.2, Molecular Devices 製)を用いて、回収RNA溶液の260nmの吸光度を測定した。吸光値からRNA濃度を算出した。また同時に,280nmの吸光度も測定し、RNAの純度を上記解析ソフトウェアを用いて算出した。
3)cDNAの製造
TaqMan(登録商標) Reverse Transcription Reagents(Part No. N808-0234、Applied Biosystems 製)の添付プロトコールに従って、cDNAを合成した。更に詳しくは、チューブに集められたRNAサンプルに、約0.5μgのRNA、2.5μLの10×RTバッファー,5.5μLのMgCl2溶液,5μLのdNTP混合物,1.25μLのランダムヘキサマー(プライマー),0.5μLのRNaseインヒビター及び0.63μLのMultiScribe Reverse Transcriptase(Applied Biosystems 製)を加え,全量が25mLになるようにDEPC処理水を加え、攪拌した。PCRサーマルサイクラー(タカラ PCR Thermal cycler Dice, タカラバイオ社製)を用いて,25℃で10分間、48℃で30分間及び95℃で5分間の反応を行い、cDNA溶液を作製した。
4)リアルタイムPCR
PCR反応
TaqMan(登録商標) Gene Expression Assays(Applied Biosystems 製)の添付プロトコールに従って、PCRを行った。更に詳しくは、各サンプルに、TaqMan(登録商標) Fast Universal PCR Master Mix(Applied Biosystems 製)5μL,ターゲット遺伝子のTaqMan(登録商標) Gene Expression Assays(遺伝子−特定プローブ及びプライマーセット、Applied Biosystems 製)を0.5μL及び上記で得られたcDNA溶液4.5μLを添加し、攪拌した。リアルタイムPCR装置(Applied Biosystems 7500 Real-Time PCR System)(付属ソフトウェア;SDS v1.4、Applied Biosystems 製)を用い、95℃で20秒間加熱後、95℃ で3秒間の加熱、60℃で30秒間のアニーリング及び伸長反応のサイクルを40回繰り返し、PCR反応を行った。上記ソフトウェアを用いて、Threshold cycle (Ct) 値を算出した。
ターゲット遺伝子のTaqMan(登録商標) Gene Expression Assays のアッセイ IDsは、次の通りである。
COX2: Hs00153133_m1
TNFα: Hs00174128_m1
IL−8: Hs00174103_m1
ACTB: Hs99999902_m1
5)相対的mRNA発現量の算出方法
各遺伝子の発現量は、ACTBのそれを基準にして下記の式に従って算出した。
1)RNAの抽出
ABI Prism 6100 Nucleic Acid Prepstation(核酸単離システム、Applied Biosystems 製)の添付プロトコールに従って、実施例2で使用した細胞からRNAを抽出した。更に詳しくは、培養上清を除去した後、1mLのPBSで洗浄し、核酸精製ライシス(Lysis)溶液(Part No. 4305895、Applied Biosystems 製)250μLを添加し、次いでシェーカーを用いて2〜3分間攪拌した。細胞溶解物を含むライシス溶液を集め、全量をRNA精製トレー(Part No. 4305673、Applied Biosystems 製)のウェルに移した。RNA精製トレーは、予め40μLの核酸精製洗浄溶液I(Part No. 4305891、Applied Biosystems 製)で湿らせておいた。2分間、20%の圧力下で吸引し、サンプルをRNA精製トレーの上に吸着させた。その後、核酸精製洗浄液I(Part No. 4305891、Applied Biosystems 製)500μL、核酸精製洗浄液II(Part No. 4305890、Applied Biosystems 製)400μL、核酸精製洗浄液II 400μL核酸精製洗浄液II 300μLの順に添加し、吸引(20%圧力,2分間)を繰り返した。その後、90%圧力下で5分間吸引を行い,RNA精製トレー内の水分を除去した。核酸精製溶出溶液(Part No. 4305893、Applied Biosystems 製)150μLを添加した後、2分間,20%圧力で吸引すると同時に、流出物を集め、これを回収RNAとした。
2)RNA濃度の測定
マイクロプレート用分光光度計(SpectraMax Plus, Molecular Devices 製)を使用し、付属の解析ソフトウェア(SOFTmaxPRO ver.3.1.2, Molecular Devices 製)を用いて、回収RNA溶液の260nmの吸光度を測定した。吸光値からRNA濃度を算出した。また同時に,280nmの吸光度も測定し、RNAの純度を上記解析ソフトウェアを用いて算出した。
3)cDNAの製造
TaqMan(登録商標) Reverse Transcription Reagents(Part No. N808-0234、Applied Biosystems 製)の添付プロトコールに従って、cDNAを合成した。更に詳しくは、チューブに集められたRNAサンプルに、約0.5μgのRNA、2.5μLの10×RTバッファー,5.5μLのMgCl2溶液,5μLのdNTP混合物,1.25μLのランダムヘキサマー(プライマー),0.5μLのRNaseインヒビター及び0.63μLのMultiScribe Reverse Transcriptase(Applied Biosystems 製)を加え,全量が25mLになるようにDEPC処理水を加え、攪拌した。PCRサーマルサイクラー(タカラ PCR Thermal cycler Dice, タカラバイオ社製)を用いて,25℃で10分間、48℃で30分間及び95℃で5分間の反応を行い、cDNA溶液を作製した。
4)リアルタイムPCR
PCR反応
TaqMan(登録商標) Gene Expression Assays(Applied Biosystems 製)の添付プロトコールに従って、PCRを行った。更に詳しくは、各サンプルに、TaqMan(登録商標) Fast Universal PCR Master Mix(Applied Biosystems 製)5μL,ターゲット遺伝子のTaqMan(登録商標) Gene Expression Assays(遺伝子−特定プローブ及びプライマーセット、Applied Biosystems 製)を0.5μL及び上記で得られたcDNA溶液4.5μLを添加し、攪拌した。リアルタイムPCR装置(Applied Biosystems 7500 Real-Time PCR System)(付属ソフトウェア;SDS v1.4、Applied Biosystems 製)を用い、95℃で20秒間加熱後、95℃ で3秒間の加熱、60℃で30秒間のアニーリング及び伸長反応のサイクルを40回繰り返し、PCR反応を行った。上記ソフトウェアを用いて、Threshold cycle (Ct) 値を算出した。
ターゲット遺伝子のTaqMan(登録商標) Gene Expression Assays のアッセイ IDsは、次の通りである。
COX2: Hs00153133_m1
TNFα: Hs00174128_m1
IL−8: Hs00174103_m1
ACTB: Hs99999902_m1
5)相対的mRNA発現量の算出方法
各遺伝子の発現量は、ACTBのそれを基準にして下記の式に従って算出した。
IL−1βで刺激され、DMSOで処理されたMKN45細胞における相対的mRNA発現量を100%に設定することにより、各種薬剤で達成されるmRNA発現量の相対値を算出した。
結果は、カルボスチリル化合物(1)又はその塩が、COX−2、TNF−α及び/又はIL−8に対して抑制活性、特にCOX−2、TNF−α及び/又はIL−8の生成に対して抑制活性、とりわけCOX−2、TNF−α及び/又はIL−8の遺伝子発現に対して抑制活性を有していることを示している。
結果は、カルボスチリル化合物(1)又はその塩が、COX−2、TNF−α及び/又はIL−8に対して抑制活性、特にCOX−2、TNF−α及び/又はIL−8の生成に対して抑制活性、とりわけCOX−2、TNF−α及び/又はIL−8の遺伝子発現に対して抑制活性を有していることを示している。
Claims (34)
- 一般式(1)
Xは、酸素原子又は硫黄原子を示す。
カルボスチリル骨格の3,4位の結合は一重結合又は二重結合を示す。
R4及びR5は、それぞれ水素原子を示す。
カルボスチリル骨格の3,4位の結合が二重結合を示す場合、R4及びR5は互いに結合して基−CH=CH−CH=CH−を形成してもよい。
R1は、下記(1-1)〜(1-30)で示されるいずれかの基を示す。
(1-1) 水素原子
(1-2) 低級アルキル基
(1-3) フェニル環上に置換基としてフェニル基、低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロゲン原子、基−(B)lNR6R7、ニトロ基、カルボキシ基、低級アルコキシカルボニル基、シアノ基、フェニル低級アルコキシ基、フェノキシ基、ピペリジニル低級アルコキシカルボニル基、1個以上のシクロアルキル基を有することのあるアミノ低級アルコキシカルボニル基、2−イミダゾリン環上に置換基として1個以上の低級アルキルチオ基を有することのある2−イミダゾリニルカルボニル基、3−ピロリン環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのある3−ピロリニルカルボニル基、チアゾリン環上にフェニル基を有することのあるチアゾリジニルカルボニル基、3−アザビシクロ[3.2.2]ノニルカルボニル基、ピペリジニル低級アルキル基、アミノ基上に1個以上の低級アルキル基を有することのあるアニリノ低級アルキル基、フェニルチオ低級アルキル基、インドリニル低級アルキル基及びピペリジン環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるピペリジニルカルボニル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるフェニル低級アルキル基
(1-4) シクロアルキル低級アルキル基
(1-5) フェノキシ低級アルキル基
(1-6) ナフチル低級アルキル基
(1-7) 低級アルコキシ低級アルキル基
(1-8) カルボキシ低級アルキル基
(1-9) 低級アルコキシカルボニル低級アルキル基
(1-10)ピリジン環上に置換基としてハロゲン原子;ピペリジニル基;モルホリノ基;ピペラジン環上に置換基としてフェニル基及び低級アルキル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるピペラジニル基;チエニル基;フェニル基;ピリジル基;ピペリジニル低級アルキル基;フェニルチオ低級アルキル基;ビフェニル基;1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基;ピリジルアミノ基;ピリジルカルボニルアミノ基;低級アルコキシ基;アミノ基上に1個以上の低級アルキル基を有することのあるアニリノ低級アルキル基;及びアミノ基上に1個以上の低級アルキル基を有することのあるアニリノ基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるピリジル低級アルキル基
(1-11) シアノ低級アルキル基
(1-12) 基−A1−CONR8R9
(1-13) 基
(1-15) キノリル低級アルキル基
(1-16) 低級アルコキシ低級アルコキシ置換低級アルキル基
(1-17) 水酸基置換低級アルキル基
(1-18) チアゾール環上に置換基としてハロゲン原子、フェニル基、チエニル基及びピリジル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるチアゾリル低級アルキル基
(1-19) 1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基
(1-20) 低級アルキルシリルオキシ低級アルキル基
(1-21) フェニル環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基;低級アルコキシ基;ハロゲン原子;低級アルケニル基;シクロアルキル基;ニトロ基;及びフェニル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるフェノキシ低級アルキル基
(1-22) フェニル環上に1個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニルチオ低級アルキル基
(1-23) ピペリジン環上に置換基としてフェニル低級アルキル基及びフェニル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるピペリジニル低級アルキル基
(1-24) ピペラジン環上に置換基として1個以上のフェニル基を有することのあるピペラジニル低級アルキル基
(1-25) 1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリル低級アルキル基
(1-26) ナフチルオキシ低級アルキル基
(1-27) ベンゾチアゾール環上に1個以上のアルキル基を有することのあるベンゾチアゾリルオキシ低級アルキル基
(1-28) キノリルオキシ基及びイソキノリルオキシ基なる群から選ばれた置換基を1個以上有する低級アルキル基
(1-29) ピリジン環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるピリジルオキシ低級アルキル基
(1-30) 低級アルケニル基;
R2は、下記(2-1)〜(2-33)で示されるいずれかの基を示す。
(2-1) 水素原子
(2-2) 低級アルコキシ基
(2-3) 低級アルキル基
(2-4) カルボキシ低級アルコキシ基
(2-5) 低級アルコキシカルボニル低級アルコキシ基
(2-6) 水酸基
(2-7) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子;1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基;1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキルチオ基;低級アルコキシ基;ニトロ基;低級アルキルスルホニル基;低級アルコキシカルボニル基;フェニル低級アルケニル基;低級アルカノイルオキシ基;及び1,2,3−チアジアゾリル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるフェニル低級アルコキシ基
(2-8) ピペリジン環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるピペリジニル低級アルコキシ基
(2-9) 1個以上の低級アルキル基を有することのあるアミノ置換低級アルコキシ基
(2-10) 低級アルケニルオキシ基
(2-11) ピリジン環上に置換基として1個以上の低級アルキル基(低級アルキル基上に1個以上のハロゲン原子を有していてもよい)を有することのあるピリジル低級アルコキシ基
(2-12) 低級アルキニルオキシ基
(2-13) フェニル低級アルキニルオキシ基
(2-14) フェニル低級アルケニルオキシ基
(2-15) フラン環上に置換基として1個以上の低級アルコキシカルボニル基を有することのあるフリル低級アルコキシ基
(2-16) テトラゾール環上に置換基としてフェニル基、フェニル低級アルキル基及びシクロアルキル低級アルキル基なる群から選ばれた基を有することのあるテトラゾリル低級アルコキシ基
(2-17) 1,2,4−オキサジアゾール環上に置換基としてフェニル基(フェニル環上に1個以上の低級アルキル基が置換していてもよい)を有することのある1,2,4−オキサジアゾリル低級アルコキシ基
(2-18) イソオキサゾール環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるイソオキサゾリル低級アルコキシ基
(2-19) 1,3,4−オキサジアゾール環上に置換基としてフェニル基(フェニル環上に1個以上の低級アルキル基が置換していてもよい)を有することのある1,3,4−オキサジアゾリル低級アルコキシ基
(2-20) 低級アルカノイル低級アルコキシ基
(2-21) チアゾール環上に置換基として低級アルキル基及びフェニル基(フェニル環上に1個以上のハロゲン原子が置換していてもよい)なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるチアゾリル低級アルコキシ基
(2-22) ピペリジン環上に置換基として1個以上のベンゾイル基(フェニル環上に1個以上のハロゲン原子が置換していてもよい)を有することのあるピペリジニルオキシ基
(2-23) チエニル低級アルコキシ基
(2-24) フェニルチオ低級アルコキシ基
(2-25) 1個以上の低級アルキル基を有することのあるカルバモイル置換低級アルコキシ基
(2-26) ベンゾイル低級アルコキシ基
(2-27) ピリジルカルボニル低級アルコキシ基
(2-28) イミダゾール環上に置換基として1個以上のフェニル低級アルキル基を有することのあるイミダゾリル低級アルコキシ基
(2-29) フェノキシ低級アルコキシ基
(2-30) フェニル低級アルコキシ置換低級アルコキシ基
(2-31) 2,3−ジヒドロ−1H−インデニルオキシ基
(2-32) イソインドリン環上に置換基として1個以上のオキソ基を有することのあるイソインドリニル低級アルコキシ基
(2-33)フェニル基;
R3は、下記(3-1)〜(3-19)で示されるいずれかの基を示す。
(3-1) 水素原子
(3-2) 低級アルキル基
(3-3) 水酸基置換低級アルキル基
(3-4) シクロアルキル低級アルキル基
(3-5) カルボキシ低級アルキル基
(3-6) 低級アルコキシカルボニル低級アルキル基
(3-7) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子;1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基;1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基;フェニル基;低級アルコキシカルボニル基;フェノキシ基;低級アルキルチオ基;低級アルキルスルホニル基;フェニル低級アルコキシ基;及び1個以上の低級アルカノイル基を有することのあるアミノ基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるフェニル低級アルキル基
(3-8) ナフチル低級アルキル基
(3-9) フラン環上に置換基として1個以上の低級アルコキシカルボニル基を有することのあるフリル低級アルキル基
(3-10) チアゾール環上に置換基として低級アルキル基及びフェニル環上に置換基として1個以上の低級アルキル基(低級アルキル基上にハロゲン原子が置換していてもよい)を有することのあるフェニル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるチアゾリル低級アルキル基
(3-11) テトラゾール環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるテトラゾリル低級アルキル基
(3-12) ベンゾチオフェン環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのあるベンゾチエニル低級アルキル基
(3-13) 低級アルキニル基
(3-14) 低級アルケニル基
(3-15) フェニル低級アルケニル基
(3-16) ベンゾイミダゾリル低級アルキル基
(3-17) ピリジル低級アルキル基
(3-18) イミダゾール環上に置換基として1個以上のフェニル低級アルキル基を有することのあるイミダゾリル低級アルキル基
(3-19) キノリル低級アルキル基;
Bは、カルボニル基又は基−NHCO−を示す。
lは、0又は1を示す。
R6及びR7は、各々下記(4-1)〜(4-79)で示されるいずれかの基を示す。
(4-1) 水素原子
(4-2) 低級アルキル基
(4-3) 低級アルカノイル基
(4-4) 1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキルスルホニル基
(4-5) 1個以上のハロゲン原子を有することのあるアルコキシカルボニル基
(4-6) 水酸基置換低級アルキル基
(4-7) ピリジン環上に置換基としてピロリル基及びハロゲン原子からなる群より選ばれた基を1個以上有することのあるピリジルカルボニル基
(4-8) ピリジン環上に置換基として低級アルキル基及び低級アルコキシ基なる群より選ばれた基を1個以上有することのあるピリジル基
(4-9) ピリジル低級アルキル基
(4-10) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子;1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基;フェノキシ基;1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基;低級アルキルチオ基;低級アルキルスルホニル基;低級アルキル基及び低級アルカノイル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるアミノ基;ピロリジン環上に置換基として1個以上のオキソ基を有することのあるピロリジニル基;ピペリジン環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるピペリジニル基;低級アルケニル基;アミノスルホニル基;水酸基;1個以上の低級アルキル基を有することのあるカルバモイル基;フェニル低級アルコキシ基;及びシアノ基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるフェニル基
(4-11) シクロアルキル環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるシクロアルキル基
(4-12) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子;フェノキシ基;フェニル基;1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基;低級アルコキシ基;低級アルカノイル基;ニトロ基;シアノ基;フェニル基及び低級アルキル基なる群より選ばれた基を1個以上有することのあるアミノ基;ピロリジン環上に置換基として1個以上のオキソ基を有することのあるピロリジニル基;ピロリル基;ピラゾリル基;1,2,4−トリアゾリル基;及びイミダゾリル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるベンゾイル基
(4-13) フェニル環上に1個以上の低級アルキレンジオキシ基を有するベンゾイル基
(4-14) シクロアルキルカルボニル基
(4-15) フリルカルボニル基
(4-16) ナフチルカルボニル基
(4-17) フェニル環上に置換基として低級アルコキシ基、低級アルキル基、ハロゲン原子及びニトロ基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるフェノキシカルボニル基
(4-18) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子及びニトロ基なる群より選ばれた基を1個以上有することのあるフェニル低級アルコキシカルボニル基
(4-19) ピペリジン環上に置換基として低級アルキル基;低級アルカノイル基;ベンゾイル基(フェニル環上に1個以上のハロゲン原子が置換していてもよい);及びフェニル基(フェニル環上に1個以上のハロゲン原子が置換していてもよい)なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるピペリジニル基
(4-20) テトラヒドロピラニル低級アルキル基
(4-21) シクロアルキル低級アルキル基
(4-22) 低級アルケニル基
(4-23) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子、1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基、1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基及び水酸基なる群から選ばれた基を1個以上有することがあり、低級アルキル基上に1個以上の低級アルコキシカルボニル基を有することのあるフェニル低級アルキル基
(4-24) 低級アルキレンジオキシ基置換フェニル低級アルキル基
(4-25) フリル低級アルキル基
(4-26) 低級アルキル基及びフェニル基(フェニル環上に1個以上の低級アルキル基が置換していてもよい)なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるカルバモイル低級アルキル基
(4-27) 低級アルコキシ低級アルキル基
(4-28) 低級アルキル基上にカルバモイル基及び低級アルコキシカルボニル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるイミダゾリル低級アルキル基
(4-29) 1個以上の低級アルキル基を有することのあるアミノ置換低級アルキル基
(4-30) 2,3,4,5−テトラヒドロフラン環上に置換基として1個以上のオキソ基を有することのある2,3,4,5−テトラヒドロフリル基
(4-31) 低級アルコキシカルボニル低級アルキル基
(4-32) ピロリジン環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるピロリジニル低級アルキル基
(4-33) フェノキシ低級アルカノイル基
(4-34) モルホリノ低級アルキル基
(4-35) インドリル基
(4-36) チアゾリル基
(4-37) 1,2,4−トリアゾリル基
(4-38) ピリジル低級アルカノイル基
(4-39) チエニルカルボニル基
(4-40) チエニル低級アルカノイル基
(4-41) シクロアルキル低級アルカノイル基
(4-42) イソオキサゾール環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるイソオキサゾリルカルボニル基
(4-43) ピラジルカルボニル基
(4-44) ピペリジン環上に置換基としてベンゾイル基及び低級アルカノイル基なる群より選ばれた基を1個以上有することのあるピペリジニルカルボニル基
(4-45) クロマニルカルボニル基
(4-46) イソインドリン環上に置換基として1個以上のオキソ基を有することのあるイソインドリニル低級アルカノイル基
(4-47) チアゾリジン環上に置換基としてオキソ基及びチオキソ基なる群より選ばれた基を1個以上有することのあるチアゾリジニル低級アルカノイル基
(4-48) ピペリジニル低級アルカノイル基
(4-49) フェニル環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル低級アルケニルカルボニル基
(4-50) フェニル環上に置換基として1個以上のアルキレンジオキシ基を有するフェニル低級アルケニルカルボニル基
(4-51) ピリジル低級アルケニルカルボニル基
(4-52) ピリジルチオ低級アルカノイル基
(4-53) インドリルカルボニル基
(4-54) ピロリルカルボニル基
(4-55) ピロリジン環上に置換基として1個以上のオキソ基を有することのあるピロリジニルカルボニル基
(4-56) ベンゾフリルカルボニル基
(4-57) インドリル低級アルカノイル基
(4-58) ベンゾチエニルカルボニル基
(4-59) フェニル環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル低級アルカノイル基
(4-60) フェニル環上に置換基として低級アルコキシカルボニル基;シアノ基;ニトロ基;1個以上の低級アルカノイル基を有することのあるアミノ基;水酸基;カルボキシ基;低級アルコキシカルボニル低級アルキル基;ハロゲン原子;1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基;及び1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるフェニルスルホニル基
(4-61) チオフェン環上に置換基としてハロゲン原子及び低級アルコキシカルボニル基なる群より選ばれた基を1個以上有することのあるチエニルスルホニル基
(4-62) キノリルスルホニル基
(4-63) イミダゾール環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるイミダゾリルスルホニル基
(4-64) フェニル環上に置換基として1個以上の低級アルキレンジオキシ基を有することのあるフェニルスルホニル基
(4-65) 低級アルケニルスルホニル基
(4-66) シクロアルキル低級アルキルスルホニル基
(4-67) 3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのある3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジニルスルホニル基
(4-68) ピラゾール環上に置換基としてハロゲン原子及び低級アルキル基なる群より選ばれた基を1個以上有することのあるピラゾリルスルホニル基
(4-69) イソオキサゾール環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるイソオキサゾリルスルホニル基
(4-70) チアゾール環上に置換基として低級アルキル基及び1個以上の低級アルカノイル基を有することのあるアミノ基なる群より選ばれた基を1個以上有することのあるチアゾリルスルホニル基、
(4-71) フェニル低級アルキルスルホニル基
(4-72) フェニル低級アルケニルスルホニル基
(4-73) ナフチルオキシカルボニル基
(4-74) 低級アルキニルオキシカルボニル基
(4-75) 低級アルケニルオキシカルボニル基
(4-76) フェニル低級アルコキシ置換低級アルコキシカルボニル基
(4-77) シクロアルキル環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるシクロアルキルオキシカルボニル基
(4-78) テトラゾリル基
(4-79) イソオキサゾール環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるイソオキサゾリル基;
R6及びR7は、これらが結合する窒素原子と共に他の1個以上のヘテロ原子を介しもしくは介することなく互いに結合して5〜7員の飽和複素環、1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリル基又はイソインドリニル基を形成してもよい。
該複素環上には、下記(5-1)〜(5-28)で示される基なる群から選ばれた置換基が1〜3個置換していてもよい。
(5-1) 低級アルキル基
(5-2) 低級アルコキシ基
(5-3) オキソ基
(5-4) 水酸基
(5-5) ピリジル低級アルキル基
(5-6) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子;1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基;1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基;シアノ基;及び水酸基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるフェニル基
(5-7) 低級アルキレンジオキシ基置換フェニル低級アルキル基
(5-8) フェニル環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル低級アルキル基
(5-9) ピリミジル基
(5-10) ピラジル基
(5-11) シクロアルキル基
(5-12) フェニル環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル低級アルコキシ基
(5-13) フェニル環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのあるベンゾイル基
(5-14) フェニル環上に1個以上の低級アルキレンジオキシ基を有するベンゾイル基
(5-15) フェニル基及び低級アルキル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるカルバモイル低級アルキル基
(5-16) ベンゾオキサゾリル基
(5-17) 低級アルコキシカルボニル基
(5-18) カルバモイル基
(5-19) フェニル環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル低級アルキリデン基
(5-20) フェニル低級アルコキシカルボニル基
(5-21) ピリジン環上に置換基としてシアノ基及び低級アルキル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるピリジル基
(5-22) フリル低級アルキル基
(5-23) テトラヒドロピラニル基
(5-24) イミダゾリル低級アルキル基
(5-25) ナフチル基
(5-26) 2,3−ジヒドロ−1H−インデニル基
(5-27) 1,3−ジオキソラニル低級アルキル基
(5-28) 基−(A3)mNR11R12;
A1は、低級アルキレン基を示す。
R8及びR9は、各々下記(6-1)〜(6-25)で示されるいずれかの基を示す。
(6-1) 水素原子、
(6-2) 低級アルキル基、
(6-3) フェニル環上に置換基として、1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基;低級アルキルチオ基;1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基;ハロゲン原子;フェニル基;低級アルキルアミノ基;シアノ基;フェノキシ基;シクロアルキル基;1個以上のオキソ基を有することのあるピロリジニル基;1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリルカルボニル基;1個以上の低級アルキル基を有することのある1,2,3,4−テトラヒドロキノリルカルボニル基;1個以上の低級アルキル基を有することのある1,2,3,4−テトラヒドロキノキサリニルカルボニル基;1個以上のフェニル基を有することのあるチアゾリル基;カルバモイル基;フェニル低級アルコキシ基;低級アルキルスルホニルアミノ基;1個以上のハロゲン原子を有することのあるアニリノ基;フェニル低級アルキル基;及び水酸基置換低級アルキル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるフェニル基
(6-4) シクロアルキル基
(6-5) シクロアルキル低級アルキル基
(6-6) カルバモイル低級アルキル基
(6-7) フェニル環上に置換基として、1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基;1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基;ハロゲン原子;及びフェニル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるフェニル低級アルキル基
(6-8) 低級アルキル置換アミノ低級アルキル基
(6-9) ナフチル基
(6-10) ナフチル低級アルキル基
(6-11) テトラヒドロナフチル低級アルキル基
(6-12) フルオレニル基
(6-13) ピリジル基
(6-14) ピリジル低級アルキル基
(6-15) ピリミジニル基
(6-16) ピラジン環上に1個以上の低級アルキル基を有することのあるピラジニル低級アルキル基
(6-17) チアゾリル基
(6-18) ピラゾール環上に1個以上の低級アルキル基を有することのあるピラゾリル低級アルキル基
(6-19) チエニル低級アルキル基
(6-20) ピペリジン環上に置換基として、低級アルキル基;ベンゾイル基;並びにフェニル環上にハロゲン原子及び低級アルキル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるフェニル低級アルキル基なる群から選ばれた基を1個以上有していてもよいピペリジニル基
(6-21) インドリル基
(6-22) インダゾリル基
(6-23) 1個以上の低級アルキル基を有することのある3,4−ジヒドロカルボスチリル基
(6-24) 1個以上の低級アルキル基を有することのあるキノリル基
(6-25) 1個以上の低級アルキル基を有することのあるカルバゾリル基;
R8及びR9は、これらが結合する窒素原子と共に他の1個以上のヘテロ原子を介しもしくは介することなく互いに結合して5〜8員の飽和複素環を形成してもよい。
該複素環上には、下記(6-28-1)〜(6-28-24)で示される基なる群から選ばれた置換基が1個以上置換していてもよい。
(6-28-1) 低級アルキル基
(6-28-2) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子及び1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるフェニル低級アルキル基
(6-28-3) ナフチル低級アルキル基
(6-28-4) フェニル低級アルキルカルバモイル低級アルキル基
(6-28-5) フェニルカルバモイル低級アルキル基
(6-28-6) フェニル低級アルコキシカルボニル基
(6-28-7) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子及び1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるフェノキシ低級アルキル基
(6-28-8) ビフェニル基
(6-28-9) フェニル環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル基
(6-28-10) 1個以上のハロゲン原子を有することのある2,3−ジヒドロインデニル基
(6-28-11) 1個以上のハロゲン原子を有することのあるベンゾチアゾリル基
(6-28-12) 1個以上のハロゲン原子を有することのあるピリジル基
(6-28-13) ベンゾチエニル基
(6-28-14) ベンゾイソチアゾリル基
(6-28-15) チエノピリジル基
(6-28-16) カルバモイル基
(6-28-17) フェニル環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル低級アルコキシ基
(6-28-18) 1個以上のハロゲン原子を有することのあるフェノキシ基
(6-28-19) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子及び低級アルコキシ基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるベンゾイル基
(6-28-20) フェニル環上に1個以上の低級アルキル基(置換基として1個以上のハロゲン原子を有していてもよい)を有することのあるアニリノ基
(6-28-21) アミノ基上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有し、フェニル環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのあるアニリノ基
(6-28-22) ベンゾフリル基
(6-28-23) ナフチル基
(6-28-24) オキソ基;
R8及びR9は、これらが結合する窒素原子と共に互いに結合して5又は6員の不飽和複素環を形成してもよい。
該不飽和複素環上には、下記(6-29-1)〜(6-29-3)で示される基なる群から選ばれた置換基が1個以上置換していてもよい。
(6-29-1) 1個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル基
(6-29-2) 2,3−ジヒドロインデニル基
(6-29-3) ベンゾチエニル基;
R8及びR9は、これらが結合する窒素原子と共に、1,2,3,4−テトラヒドロキノリル基、1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリル基、1,3−ジヒドロイソインドリル基、ピラジン環上に1個以上の低級アルキル基を有することのあるオクタヒドロピロロ[1,2−a]ピラジニル基、又は8−アザビシクロ[3.2.1]オクチル基上に1個以上のフェノキシ基(フェニル環上に1個以上のハロゲン原子を有していてもよい)を有することのある8−アザビシクロ[3.2.1]オクチル基を形成してもよい。
A2は、低級アルキレン基を示す。
R10は、下記(7-1)〜(7-44)で示されるいずれかの基を示す。
(7-1) 水素原子
(7-2) 低級アルキル基
(7-3) 1個以上のハロゲン原子を有することのあるアルコキシカルボニル基
(7-4) フェニル環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基;フェニル基;ハロゲン原子;シアノ基;フェノキシ基;低級アルコキシカルボニル基;ピラゾリル基;及び1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるベンゾイル基
(7-5) アルカノイル基
(7-6) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子及び低級アルキル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるフェニル低級アルカノイル基
(7-7) シクロアルキル低級アルカノイル基
(7-8) フェニル環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるフェニル基
(7-9) フェニル環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのあるフェノキシ低級アルカノイル基
(7-10) フェニル低級アルケニルカルボニル基
(7-11) ピリジン環上に置換基としてハロゲン原子及び1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるピリジルカルボニル基
(7-12) フリルカルボニル基
(7-13) チエニルカルボニル基
(7-14) ピペリジン環上に置換基として1個以上の低級アルカノイル基を有することのあるピペリジニルカルボニル基
(7-15) ピロリジン環上に置換基として1個以上のオキソ基を有することのあるピロリジニルカルボニル基
(7-16) テトラヒドロピラニルカルボニル基
(7-17) ナフチルカルボニル基
(7-18) インドリルカルボニル基
(7-19) ベンゾフリルカルボニル基
(7-20) ベンゾチオフェン環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのあるベンゾチエニルカルボニル基
(7-21) フリル低級アルキル基
(7-22) ピリジン環上に置換基としてハロゲン原子及び1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるピリジル低級アルキル基
(7-23) チオフェン環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのあるチエニル低級アルキル基
(7-24) フェニル環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基;シアノ基;1個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基;低級アルキル基及び低級アルカノイル基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるアミノ基;ハロゲン原子;低級アルコキシカルボニル基;低級アルカノイルオキシ基;低級アルキルスルホニル基;低級アルキルチオ基;及びピロリジニル基なる群から選ばれた基を1個以上の有することのあるフェニル低級アルキル基
(7-25) チアゾリル低級アルキル基
(7-26) イミダゾール環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるイミダゾリル低級アルキル基
(7-27) ピロール環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるピロリル低級アルキル基
(7-28) シクロアルキル低級アルキル基
(7-29) 低級アルキルチオ低級アルキル基
(7-30) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子、低級アルキル基及び低級アルコキシ基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるフェノキシカルボニル基
(7-31) フェニル環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル低級アルコキシカルボニル基
(7-32) ナフチルオキシカルボニル基
(7-33) 低級アルキニルオキシカルボニル基
(7-34) シクロアルキルカルボニル基
(7-35) キノキサリニルカルボニル基
(7-36) 基−CO−NR13R14
(7-37) ピペリジン環上に置換基として1個以上の低級アルキル基を有することのあるピペリジニル基、
(7-38) シクロアルキル基
(7-39) テトラヒドロピラニル基
(7-40) 低級アルコキシ低級アルキル基
(7-41) テトラヒドロ−2H−チオピラニル基
(7-42) ナフチル基
(7-43) ビフェニル基
(7-44) 低級アルキルシリル低級アルコキシカルボニル基;
A3は、低級アルキレン基を示す。
mは、0又は1を示す。
R11及びR12は、各々下記(8-1)〜(8-5)で示されるいずれかの基を示す。
(8-1) 水素原子
(8-2) 低級アルキル基
(8-3) 低級アルカノイル基
(8-4) フェニル低級アルカノイル基;
(8-5) フェニル環上に置換基として1個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル基
R11及びR12は、これらが結合する窒素原子と共に他の1個以上のヘテロ原子を介しもしくは介することなく互いに結合して5又は6員の飽和複素環を形成してもよい。
該複素環上には、下記(9-1)及び(9-2)で示される基なる群から選ばれた置換基が1〜3個置換していてもよい。
(9-1) 低級アルキル基
(9-2) フェニル基;
R13及びR14は、各々下記(10-1)〜(10-3)で示されるいずれかの基を示す。
(10-1) 水素原子
(10-2) 低級アルキル基
(10-3) フェニル基;
R13及びR14は、これらが結合する窒素原子と共に他の1個以上のヘテロ原子を介しもしくは介することなく互いに結合して5又は6員の飽和複素環を形成してもよい。]
で表されるカルボスチリル化合物又はその塩を有効成分として含有する、NF−κBが介在する疾病の予防又は治療剤。 - NF−κBが介在する疾病が、虚血性疾患における再灌流障害;臓器移植もしくは臓器手術の予後の悪化;PTCA後の再狭窄;癌転移及び浸潤;並びにカヘキシーからなる群から選ばれる、請求項1に記載の薬剤。
- サイトカイン及び/又は接着因子の転写を調節するために用いられる、請求項1に記載の薬剤。
- COX−2、TNF−α及び/又はIL−8の活性を抑制するために用いられる、請求項3に記載の薬剤。
- 請求項1に記載のカルボスチリル化合物又はその塩を有効成分として含有する、COX−2が介在する症状又は疾患の予防又は治療剤。
- 請求項1に記載のカルボスチリル化合物又はその塩を有効成分として含有する、放射線療法又は化学療法に用いられる抗癌効果補強剤。
- 請求項1に記載のカルボスチリル化合物又はその塩を有効成分として含有する、放射線療法に用いられる放射線感受性増強剤。
- 請求項1に記載のカルボスチリル化合物又はその塩を有効成分として含有する、腫瘍起因性血管形成阻害剤。
- 請求項1に記載のカルボスチリル化合物又はその塩の有効量を患者に投与することにより、放射線療法又は化学療法において抗癌効果を補強する方法。
- 放射線療法又は化学療法に用いられる抗癌効果補強剤を製造するための、請求項1に記載のカルボスチリル化合物又はその塩の使用。
- カルボスチリル化合物が、一般式(1)においてR4及びR5が共に水素原子である、請求項1に記載の薬剤。
- カルボスチリル化合物が、一般式(1)においてAが低級アルキレン基又は低級アルキリデン基である、請求項12又は13に記載の薬剤。
- カルボスチリル化合物が、一般式(1)においてR1が請求項1で定義された(1-2)、(1-3)、(1-4)、(1-6)、(1-10)、(1-12)、(1-13)、(1-18)及び(1-21)のいずれかの基である、請求項14に記載の薬剤。
- カルボスチリル化合物が、一般式(1)においてR1がフェニル環上に置換基としてフェニル基、ハロゲン原子、基−(B)lNR6R7(ここで、B、l、R6及びR7は、請求項1で定義されているものと同じ。)、低級アルコキシカルボニル基及びフェニル低級アルコキシ基なる群から選ばれた基を1個以上有することのあるフェニル低級アルキル基である、請求項16に記載の薬剤。
- カルボスチリル化合物が、一般式(1)においてAが低級アルキレン基、R2が水素原子又は低級アルコキシ基、R3が水素原子、及びXが酸素原子又は硫黄原子である、請求項17に記載の薬剤。
- カルボスチリル化合物が、一般式(1)においてAが低級アルキレン基、R1が低級アルキル基、R2が水素原子又は低級アルコキシ基、R3が水素原子、及びXが酸素原子又は硫黄原子である、請求項16に記載の薬剤。
- カルボスチリル化合物が、一般式(1)においてAが低級アルキレン基、R1がナフチル低級アルキル基、R2が水素原子又は低級アルコキシ基、R3が水素原子、及びXが酸素原子又は硫黄原子である、請求項16に記載の薬剤。
- カルボスチリル化合物が、一般式(1)においてR1が請求項1で定義された(1-2)及び(1-3)のいずれかの基である、請求項22に記載の薬剤。
- カルボスチリル化合物が、一般式(1)においてAが低級アルキレン基又は低級アルキリデン基、R2が水素原子又は低級アルコキシ基である、請求項23に記載の薬剤。
- カルボスチリル化合物が、一般式(1)においてカルボスチリル骨格の3,4位の結合が二重結合であり、R4及びR5が互いに結合して基−CH=CH−CH=CH−を形成している、請求項1に記載の薬剤。
- カルボスチリル化合物が、一般式(1)においてR1が請求項1で定義された(1-2)及び(1-3)のいずれかの基である、請求項26に記載の薬剤。
- カルボスチリル化合物が、一般式(1)においてAが低級アルキレン基又は低級アルキリデン基、R2及びR3が共に水素原子、及びXが酸素原子又は硫黄原子である、請求項27に記載の薬剤。
- カルボスチリル化合物が、一般式(1)においてAが直接結合である、請求項1に記載の薬剤。
- カルボスチリル化合物が、一般式(1)においてAが低級アルキレン基である、請求項1に記載の薬剤。
- カルボスチリル化合物が、一般式(1)においてAが低級アルキリデン基である、請求項1に記載の薬剤。
- カルボスチリル化合物が、一般式(1)においてカルボスチリル骨格の3,4位の結合が一重結合又は二重結合であり、R4及びR5が共に水素原子である、請求項29〜請求項31のいずれかに記載の薬剤。
- カルボスチリル化合物が、一般式(1)においてカルボスチリル骨格の3,4位の結合が二重結合であり、R4及びR5が互いに結合して基−CH=CH−CH=CH−を形成している、請求項29〜請求項31のいずれかに記載の薬剤。
- カルボスチリル化合物が、下記に示す化合物から選択される、請求項1に記載の薬剤。
5−[1−(ビフェニル−4−イルメチル)−8−メトキシ−2−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−5−イルメチル]チアゾリジン−2,4−ジオン、
5−[1−(4−クロロベンジル)−8−メトキシ−2−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−5−イルメチル]チアゾリジン−2,4−ジオン、
5−[1−(4−ブロモベンジル)−8−メトキシ−2−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−5−イルメチル]チアゾリジン−2,4−ジオン、
5−[1−(2−ナフチルメチル)−8−メトキシ−2−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−5−イルメチル]チアゾリジン−2,4−ジオン、
5−{1−[4−(ヘプチルオキシカルボニルアミノ)ベンジル]−8−メトキシ−2−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−5−イルメチル}チアゾリジン−2,4−ジオン、
5−[1−(1−ビフェニル−4−イルピペリジン−4−イルメチル)−2−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−5−イルメチル]チアゾリジン−2,4−ジオン、
5−{1−[1−(4−メチルフェニル)ピペリジン−4−イルメチル]−2−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−5−イルメチル}チアゾリジン−2,4−ジオン、
5−{1−[4−(2−クロロベンジルオキシカルボニルアミノ)ベンジル]−8−メトキシ−2−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−5−イルメチル}チアゾリジン−2,4−ジオン、
1−(ビフェニル−4−イルメチル)−8−メトキシ−5−(4−オキソ−2−チオキソチアゾリジン−5−イルメチル)−3,4−ジヒドロ−1H−キノリン−2−オン、
8−メトキシ−1−メチル−5−(4−オキソ−2−チオキソチアゾリジン−5−イルメチル)−3,4−ジヒドロ−1H−キノリン−2−オン、
8−メトキシ−1−(3−メチルブチル)−5−(4−オキソ−2−チオキソチアゾリジン−5−イルメチル)−3,4−ジヒドロ−1H−キノリン−2−オン、
1−プロピル−8−メトキシ−5−(4−オキソ−2−チオキソチアゾリジン−5−イルメチル)−3,4−ジヒドロ−1H−キノリン−2−オン、
1−イソブチル−8−メトキシ−5−(4−オキソ−2−チオキソチアゾリジン−5−イルメチル)−3,4−ジヒドロ−1H−キノリン−2−オン、
8−メトキシ−1−フェネチル−5−(4−オキソ−2−チオキソチアゾリジン−5−イルメチル)−3,4−ジヒドロ−1H−キノリン−2−オン、及び
1−(4−フェニルチオメチル)ベンジル−5−(4−オキソ−2−チオキソチアゾリジン−5−イルメチル)−3,4−ジヒドロ−1H−キノリン−2−オン
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