KR20010113765A - 체중 증가와 관련된 특정 암의 치료방법 - Google Patents

체중 증가와 관련된 특정 암의 치료방법 Download PDF

Info

Publication number
KR20010113765A
KR20010113765A KR1020017011855A KR20017011855A KR20010113765A KR 20010113765 A KR20010113765 A KR 20010113765A KR 1020017011855 A KR1020017011855 A KR 1020017011855A KR 20017011855 A KR20017011855 A KR 20017011855A KR 20010113765 A KR20010113765 A KR 20010113765A
Authority
KR
South Korea
Prior art keywords
formula
compound
cyclobutyl
chlorophenyl
cancer
Prior art date
Application number
KR1020017011855A
Other languages
English (en)
Inventor
멘델칼엠.
시이톤티모씨비.
와인스타인스티브피.
Original Assignee
독터. 호르스트 하스칼, 잉에 린스
크놀 게엠베하
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by 독터. 호르스트 하스칼, 잉에 린스, 크놀 게엠베하 filed Critical 독터. 호르스트 하스칼, 잉에 린스
Publication of KR20010113765A publication Critical patent/KR20010113765A/ko

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13—Amines
    • A61K31/135—Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13—Amines
    • A61K31/135—Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline
    • A61K31/137—Arylalkylamines, e.g. amphetamine, epinephrine, salbutamol, ephedrine or methadone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

화학식 I의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염, 예를 들면 임의의 N,N-디메틸-1-[1-(4-클로로페닐)사이클로부틸]-3-메틸부틸 아민 하이드로클로라이드 일수화물은 결장암, 유방암, 자궁내막암 및 담낭암을 포함하는 비만과 관련된 암을 치료하는데 사용된다.
화학식 I
상기식에서,
R1및 R2는 독립적으로 H 또는 메틸이다.

Description

체중 증가와 관련된 특정 암의 치료방법{Treatment of certain cancers associated with weight gain}
본 발명은 체중 증가와 관련된 특정 암의 치료 방법에 관한 것이다.
본 발명에 따라서, 화학식 I의 화합물, 이의 에난티오머 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염의 치료학적 유효량을 체중 증가와 관련된 특정 암의 억제가 필요한 사람에게 약제학적으로 허용되는 희석제 또는 담체와 함께 투여함으로써 체증 증가와 관련된 특정 암을 억제하는 방법을 제공한다.
상기식에서,
R1및 R2는 독립적으로 H 또는 메틸이다.
화학식 I의 화합물로 유리하게 치료할 수 있는 암에는 결장암, 유방암, 자궁내막암 및 담낭암이 포함된다.
바람직한 화학식 I의 화합물은N,N-디메틸-1-[1-(4-클로로페닐)사이클로부틸]-3-메틸부틸아민 또는 이의 염, 예를 들면 하이드로클로라이드 염이다. 이러한하이드로클로라이드의 바람직한 형태는 이의 일수화물이다.
우울증을 치료하는데 있어서, 화학식 I의 화합물, 예를 들면N,N-디메틸-1-[1-(4-클로로페닐)사이클로부틸]-3-메틸부틸아민,N-{1-[1-(4-클로로페닐)-사이클로부틸]-3-메틸부틸}-N-메틸아민, 및 1-[1-(4-클로로페닐)-사이클로부틸]-3-메틸부틸아민 및 이들의 염의 제조 및 용도는 영국 특허 명세서 제2098602호 및 미국 특허 제4,522,328호에 기술되어 있다. 파킨스씨 병의 치료에서의 화학식 I의 화합물, 예를 들면N,N-디메틸-1-[1-(4-클로로페닐)사이클로부틸]-3-메틸부틸아민 및 이의 염의 용도는 PCT 국제 공개특허공보 제WO 88/06444호에 기술되어 있다. 대뇌 기능 장애의 치료에서의N,N-디메틸-1-[1-(4-클로로페닐)사이클로부틸]-3-메틸부틸아민 및 이의 염의 용도는 미국 특허 제4,939,175호에 기술되어 있다. 비만의 치료에서의N,N-디메틸-1-[1-(4-클로로페닐)사이클로부틸]-3-메틸부틸아민 하이드로클로라이드의 용도는 PCT 국제 공개특허공보 제WO 90/06110호에 기술되어 있다. 이러한 화합물의 특히 바람직한 형태는 유럽 특허 제230742호에 기술된N,N-디메틸-1-[1-(4-사이클로부틸)사이클로부틸]-3-메틸부틸아민 하이드로클로라이드 일수화물(시부트라민 하이드로클로라이드)이다. 손상된 글루코스 내성 또는 비인슐린 의존성 당료병을 갖는 사람의 글루코스 내성을 개선하기 위한N,N-디메틸-1-[1-(4-클로로페닐)사이클로부틸]-3-메틸부틸아민 및 이의 염의 용도는 PCT 국제 공개특허공보 제WO95/20949호에 기술되어 있다.
화학식 I의 화합물이 키랄 중심을 함유한다는 것은 당해 기술분야의 숙련가에게 공지되어 있다. 화학식 I의 화합물이 단일 키랄 중심을 함유하는 경우, 두개의 에난티오머성 형태로 존재할 수 있다. 본 발명은 각각의 에난티오머 및 에난티오머들의 혼합물의 용도를 포함한다. 에난티오머는 당해 기술분야의 숙련가에게 공지된 방법에 의해, 예를 들면 결정화에 의해 분리될 수 있는 호변이성체 염 또는 착체의 형성; 예를 들면 결정화, 기체-액체 또는 액체 크로마토그래피에 의해 분리될 수 있는 호변이성체성 유도체의 형성; 하나의 에난티오머와 에난티오머-특이적 시약과의 선택적 반응, 예를 들면 효소적 산화 또는 환원반응 후, 개질 및 비개질 에난티오머의 분리; 또는 예를 들면 키랄 지지체(예: 실리카) 상의 키랄 환경에서 결합 키랄 리간드를 사용하여 또는 키랄 용매의 존재하에 기체-액체 또는 액체 크로마토그래피에 의해 분해될 수 있다. 목적하는 에난티오머가 상기한 분리 방법 중의 하나에 의해 또다른 화학 물질로 전환되는 경우, 목적하는 에난티오머 형태를 분리하는 추가의 단계가 필요하다는 것은 공지되어 있다. 또는, 특정 에난티오머는 광학 활성 시약, 기질, 촉매 또는 용매를 사용하는 비대칭 합성법 또는 하나의 에난티오머에서 비대칭 변형에 의한 다른 에난티오머로의 전환에 의해 합성될 수 있다.
바람직한 화학식 I의 화합물은 라세미체, 각각의 에난티오머 및 이들의 혼합물을 포함하는N,N-디메틸-1-[1-(4-클로로페닐)-사이클로부틸-3-메틸부틸아민,N-{1-[1-(4-클로로페닐)사이클로부틸]-3-메틸부틸}-N-메틸아민, 및 1-[1-(4-클로로페닐)사이클로부틸]-3-메틸부틸아민 및 약제학적으로 허용되는 이의 염이다.
각각의 에난티오머는 광학 활성 전구체로부터 에난티오선택적 합성에 의해 또는 상기한 바와 같이 제조될 수 있는 라세미 화합물을 분리함으로써 제조할 수있다. 화학식 I의 2급 아민의 에난티오머는 또한, 상응하는 1급 아민의 라세미체를 제조하고 후자를 각각의 에난티오머로 분리한 다음, 영국 특허 명세서 제2098602호에 기술된 방법에 의해 광학 순수 1급 아민 에난티오머를 필요한 2급 아민으로 전환시킴으로써 제조할 수 있다.
화학식 I의 특정 실시예는 (+)-N-{1-[1-4-클로로페닐)사이클로부틸]-3-메틸부틸}-N-메틸아민, (-)-N-{1-[1-4-클로로페닐)사이클로부틸]-3-메틸부틸}-N-메틸아민, (+)-1-[1-4-클로로페닐)사이클로부틸]-3-메틸부틸아민, (-)-1-[1-4-클로로페닐)사이클로부틸]-3-메틸부틸아민, (+)-N-{1-[1-4-클로로페닐)사이클로부틸]-3-메틸부틸}-N-N-디메틸아민, (-)-N-{1-[1-4-클로로페닐)사이클로부틸]-3-메틸부틸}-N-N-디메틸아민이다.
하이드로클로라이드 염이 각각의 경우에 바람직하나, 유리 염기 또는 약제학적으로 허용되는 염도 적합하다.
화학식 I의 화합물은 공지된 약제학적 복용 형태 중의 어느 하나로 투여할 수 있다. 투여될 화합물의 양은 환자의 연령, 상태의 경중도 및 환자의 과거 병력을 포함하는 다수의 인자에 따라 좌우될 것이고, 언제나 투여하는 의사의 재량에 따르나, 일반적으로 투여될 화합물의 복용량은 1회 이상의 용량으로서 1일 당 0.1 내지 50mg, 바람직하게는 1 내지 30mg의 범위일 것이라고 생각된다.
본 발명에서 사용하기 위한 바람직한 조성물은 경구 복용 형태이고, 이들은 이러한 투여를 위한 공지된 약제학적 형태, 예를 들면 정제, 캡슐제, 과립제, 시럽제 및 수성 또는 유성 현탁제이다. 이러한 조성물의 제조에 사용되는 부형제는 약제 기술분야에서 공지된 부형제이다. 정제는 활성 화합물과 충전제, 예를 들면 인산칼슘, 붕해제, 예를 들면 옥수수 전분, 윤활제, 예를 들면 마스네슘 스테아레이트, 결합제, 예를 들면 미소결정성 셀룰로즈 또는 폴리비닐피롤리돈, 및 공지된 방법에 의해 혼합물을 타정하는데 허용되는 당해 기술분야에서 공지된 다른 임의의 성분과의 혼합물로부터 제조될 수 있다. 정제는, 경우에 따라, 공지된 방법 및 부형제를 사용하여 피복할 수 있고, 이러한 부형제로는, 예를 들면 하이드록시프로필메틸셀룰로즈 프탈레이트를 사용하는 장용성 피복이 포함될 수 있다. 정제는 본 발명의 화합물의 지속적 방출을 제공하도록 당해 기술분야의 숙련가에게 공지된 방식으로 제형화될 수 있다. 이러한 정제는, 경우에 따라, 예를 들면 셀룰로즈 아세테이트 프탈레이트를 사용함으로써 공지된 방법에 의해 장용성 피복을 제공할 수 있다. 유사하게는, 활성 화합물을 첨가된 부형제와 함께 또는 첨가된 부형제 없이 함유하는 캡슐제, 예를 들면 경질 또는 연질 젤라틴 캡슐제가 공지된 방법에 의해 제조될 수 있고, 경우에 따라, 공지된 방식으로 장용성 피복법이 제공될 수 있다. 캡슐제의 함량은 활성 화합물의 지속적 방출을 제공하도록 공지된 방법을 사용하여 제형화될 수 있다. 정제 및 캡슐제는 통상적으로 활성 화합물 1 내지 50mg을 각각 함유할 수 있다.
경구 투여용 다른 복용 형태에는, 예를 들면 나트륨 카복시메틸셀룰로즈와 같은 비독성 현탁제의 존재하에 수성 매질 속에 활성 화합물을 함유하는 수성 현탁제, 및 적합한 식물성 오일, 예를 들면 아라키스 오일(arachis oil) 속에 본 발명의 화합물을 함유하는 오일성 현탁제를 포함한다. 활성 화합물은 추가의 부형제와함께 또는 추가의 부형제 없이 과립제로 제형화될 수 있다. 과립제는 환자가 직접 섭취할 수 있거나 섭취하기 전에 적합한 액체 담체(예: 물)에 첨가할 수 있다. 과립제는 액제 매질 속에서의 분산을 용이하게 하기 위해 붕해제, 예를 들면 산 및 탄산염 또는 중탄산염으로부터 형성된 발포성 커플(effervescent couple)을 함유할 수 있다.
화학식 I의 치료학적 활성 화합물은 환자가 구강내에 보유하여 활성 화합물이 구강의 점막을 통해 투여되도록 하는 조성물로 제형화할 수 있다.
직장 투여에 적합한 복용 형태는 이러한 투여를 위한 공지된 약제학적 형태, 예를 들면 코코넛 버터 또는 폴리에틸렌 글리콜 기재를 갖는 좌제이다.
비경구 투여에 적합한 복용 형태는 이러한 투여를 위한 공지된 약제학적 형태, 예를 들면 멸균 현탁액 또는 적합한 용매 중의 멸균 용액이다.
국부 투여용 복용 형태는 본 발명의 약리학적 활성 화합물이 분산되어 화합물이 경피적으로 투여되도록 피부와의 접촉을 유지하는 매트릭스를 포함할 수 있다. 적합한 경피 조성물은 약제학적 활성 화합물을 미네랄 오일, 석유 및/또는 왁스(예: 파라핀 왁스 또는 밀납)와 같은 국부 비히클 및 잠재적 경피 촉진제, 예를 들면 디메틸 설폭사이드 또는 프로필렌 글리콜과 혼합함으로써 제조할 수 있다. 또는, 활성 화합물은 약제학적으로 허용되는 크림, 겔 또는 연고 기재에 분산될 수 있다. 국부 제형에 함유된 활성 화합물의 양은 화합물의 치료학적 유효량이 국부 제형이 피부 위에 존재하는 시간 동안 전달되도록 존재하여야 한다.
화학식 I의 치료학적 활성 화합물은 환자의 경구 또는 비강으로 에어로졸로서 분산되는 조성물로 제형화할 수 있다. 이러한 에러로졸은 펌프 팩 또는 휘발성 분사제를 함유하는 가압 팩으로부터 투여될 수 있다.
본 발명의 방법에서 사용되는 화학식 I의 치료학적 활성 화합물은 또한, 예를 들면 정맥 확산에 의해 외부 공급원으로부터 또는 체내에 위치하는 화합물 공급원으로부터 연속 확산에 의해 투여될 수 있다. 내부 공급원에는, 예를 들면 삼투현상에 의해 연속 방출되는 확산될 화합물, 및 예를 들면 물에 매우 용해되기 어려운 유도체, 예를 들면 도데카노에이트 염 또는 친지성 에스테르 형태의 확산될 화합물의 오일성 현탁액과 같은 액체(a) 또는 확산될 화합물을 위한, 예를 들면 합성 수지 또는 왁스상 물질의 이식된 지지체 형태의 고체(b)일 수 있는 이식체를 함유하는 이식된 저장소(implanted reservoir)가 포함된다. 지지체는 모든 화합물을 함유하는 단일체 또는 전달될 화합물의 부분을 각각 함유하는 몇몇의 지지체일 수 있다. 내부 공급원에 존재하는 활성 화합물의 양은 화합물의 치료학적 유효량이 장시간 동안 전달되도록 존재하여야 한다.
일부 제형에서, 본 발명의 화합물을, 예를 들면 유체 에너지 분쇄에 의해 수득한 매우 작은 크기의 입자 형태로 사용하는 것이 유리할 수 있다.
본 발명의 조성물에서, 활성 화합물은, 경우에 따라, 다른 상용성 약리학적 활성 성분과 회합될 수 있다.
본 발명은 또한, 비만과 관련된 특정 암, 예를 들면 결장암, 유방암, 자궁내막암 및 담낭암을 치료하는 약물의 제조에서의 화학식 I의 화합물의 용도를 제공한다.
또다른 양태에서, 본 발명은 화학식 I의 화합물을 약리학적으로 허용되는 희석제 또는 담체와 함께 포함하는, 결장암, 유방암, 자궁내막암 및 담낭암과 관련된 특정 암을 치료하기 위한 약제학적 조성물을 추가로 제공한다.
모노아민 재흡수 억제제는 본 발명에서 기술된 특정 질환을 치료하는데 사용되어 왔다. 그러나, 이러한 화합물은 다수의 단점이 존재한다고 공지되어 있다. 먼저, 이러한 화합물은 모든 환자에게 효과적이지 않다. 두번째로, 화합물이 효과적인 경우, 이들 화합물은 질환의 완전한 치료를 제공하지 못한다. 세번째로, 이러한 유형의 화합물의 사용으로 공지된 다수의 바람직하지 않은 부작용이 존재한다. 이러한 부작용에는 오심, 성 기능부전, 경성 상기(light headedness), 졸음, 발한, 진전, 구강 건조증, 무력증, 불면증, 설사증, 두통, 구토, 불안, 가면, 현기증, 발열, 발진 또는 알레르성 반응, 관절통, 근육통, 경련, 경조증 및 조증이 포함된다.
시부트라민(화학식 I, R1=CH3, R2=CH3)은 모노아민 재흡수 억제제 중 특유한 약리학적 프로파일을 갖는다. 이의 약리학적 활성 대사산물(대사산물 1, 화학식 I에서 R1=H, R2=CH3, 및 대사산물 2, 화학식 I에서 R1=H, R2=H)를 통해, 시부트라민은 3종의 모노아민 모두의 재흡수를 억제하고, 이는 세로토닌 (5-HT) 선택적 재흡수 억제제(예: 플루옥세틴), 노라데날린 선택적 재흡수 억제제(예: 데스피라민), 도파민 선택적 재흡수 억제제(예: 부프로피온) 및 세로토닌 노라데날린 재흡수 억제제(예: 벤라팍신)와 차별화한다. 이는 시부트라민 및 화학식 I의 다른 화합물이 체중증가와 관련된 특정 암의 치료에 효과적이도록 하는 약리학적 작용의 특유의 조합이다.
하기 검정은 제WO98/41528호에 기술된 바와 유사한 방식으로 수행한다.
실시예 1과 실시예 2의 시험관내 모노아민 재흡수 억제 프로파일과 래트 뇌 조직에서 각종 참조 모노아민 재흡수 억제제의 비교
Ki(nM)
[3H]노라데날린 [3H]5-HT [3H]도파민
실시예 1 3 18 24
실시예 2 5 26 31
부프로피온 2590 18312 409
데시프라민 2 200 4853
플루옥세틴 320 11 2025
벤라팍신 196 26 2594
결과는 3회 이상의 개별 측정치의 평균이다.
실시예 1 화학식 I에서 R1=H, R2=CH3
실시예 2 화학식 I에서 R1=H, R2=H
특정 암을 치료하는데 있어서, 화학식 I의 화합물의 유효성은 관련 집단 세트에서 임상적 시험을 통해 입증할 수 있다.
본 발명은 각종 특정 양태에 대해 기술되어 있다. 그러나, 본 발명에 대한 본 발명의 범주 및 정신을 유지하면서 다수의 변형 및 수정이 이루어질 수 있다.

Claims (20)

  1. 비만과 관련된 암의 치료가 필요한 사람에게, 화학식 I의 화합물, 이의 에난티오머 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염의 약제학적 유효량을 약제학적으로 허용되는 희석제 또는 담체와 함께 투여함을 포함하는, 비만과 관련된 암의 치료방법.
    화학식 I
    상기식에서,
    R1및 R2는 독립적으로 H 또는 메틸이다.
  2. 제1항에 있어서, 암이 결장암, 유방암, 자궁내막암 또는 담낭암인 방법.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, 화학식 I의 화합물이N,N-디메틸-1-[1-(4-클로로페닐)사이클로부틸]-3-메틸부틸아민 하이드로클로라이드인 방법.
  4. 제1항 또는 제2항에 있어서, 화학식 I의 화합물이 일수화물 형태의N,N-디메틸-1-[1-(4-클로로페닐)사이클로부틸]-3-메틸부틸아민 하이드로클로라이드인 방법.
  5. 제1항 또는 제2항에 있어서, 화학식 I의 화합물이 (+)-N-{1-[1-(4-클로로페닐)사이클로부틸]-3-메틸부틸}-N-메틸아민인 방법.
  6. 제1항 또는 제2항에 있어서, 화학식 I의 화합물이 (-)-N-{1-[1-(4-클로로페닐)사이클로부틸]-3-메틸부틸}-N-메틸아민인 방법.
  7. 제1항 또는 제2항에 있어서, 화학식 I의 화합물이 (+)-1-[1-(4-클로로페닐)사이클로부틸]-3-메틸부틸아민인 방법.
  8. 제1항 또는 제2항에 있어서, 화학식 I의 화합물이 (-)-1-[1-(4-클로로페닐)사이클로부틸]-3-메틸부틸아민인 방법.
  9. 제1항 또는 제2항에 있어서, 화학식 I의 화합물이 (+)-N-{1-[1-(4-클로로페닐)사이클로부틸]-3-메틸부틸}-N,N-디메틸아민인 방법.
  10. 제1항 또는 제2항에 있어서, 화학식 I의 화합물이 (-)-N-{1-[1-(4-클로로페닐)사이클로부틸]-3-메틸부틸}-N,N-디메틸아민인 방법.
  11. 제1항 또는 제2항에 있어서, 화학식 I의 화합물이 (±)-N-{1-[1-(4-클로로페닐)사이클로부틸]-3-메틸부틸}-N-메틸아민인 방법.
  12. 제1항 또는 제2항에 있어서, 화학식 I의 화합물이 (±)-1-[1-(4-클로로페닐)사이클로부틸]-3-메틸부틸아민인 방법.
  13. 제1항 또는 제2항에 있어서, 화학식 I의 화합물이 (±)-N-{1-[1-(4-클로로페닐)사이클로부틸]-3-메틸부틸}-N,N-디메틸아민인 방법.
  14. 비만과 관련된 암 치료용 약제를 제조하기 위한, 화학식 I의 화합물, 이의 에난티오머 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염의 용도.
    화학식 I
    상기식에서,
    R1및 R2는 독립적으로 H 또는 메틸이다.
  15. 제14항에 있어서, 암이 결장암, 유방암, 자궁내막암 또는 담낭암인 방법.
  16. 제14항 또는 제15항에 있어서, 화학식 I의 화합물이N,N-디메틸-1-[1-(4-클로로페닐)사이클로부틸]-3-메틸부틸아민 하이드로클로라이드인 방법.
  17. 제14항 또는 제15항에 있어서, 화학식 I의 화합물이 일수화물 형태의N,N-디메틸-1-[1-(4-클로로페닐)사이클로부틸]-3-메틸부틸아민 하이드로클로라이드인 방법.
  18. 약제학적으로 허용되는 희석제 또는 담체와 함께 화학식 I의 화합물, 이의 에난티오머 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염의 치료학적 유효량을 포함하는, 비만과 관련된 암 치료용 약제학적 조성물.
    화학식 I
    상기식에서,
    R1및 R2는 독립적으로 H 또는 메틸이다.
  19. 제18항에 있어서, 화학식 I의 화합물이N,N-디메틸-1-[1-(4-클로로페닐)사이클로부틸]-3-메틸부틸아민 하이드로클로라이드인 방법.
  20. 제18항에 있어서, 화학식 I의 화합물이N,N-디메틸-1-[1-(4-클로로페닐)사이클로부틸]-3-메틸부틸아민 하이드로클로라이드 일수화물인 방법.
KR1020017011855A 1999-03-19 2000-03-17 체중 증가와 관련된 특정 암의 치료방법 KR20010113765A (ko)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US12525099P 1999-03-19 1999-03-19
US60/125,250 1999-03-19
PCT/US2000/007361 WO2000056323A1 (en) 1999-03-19 2000-03-17 Treatment of certain cancers associated with weight gain

Publications (1)

Publication Number Publication Date
KR20010113765A true KR20010113765A (ko) 2001-12-28

Family

ID=22418838

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
KR1020017011855A KR20010113765A (ko) 1999-03-19 2000-03-17 체중 증가와 관련된 특정 암의 치료방법

Country Status (19)

Country Link
EP (1) EP1171106A1 (ko)
JP (1) JP2002539255A (ko)
KR (1) KR20010113765A (ko)
CN (1) CN1399545A (ko)
AU (1) AU3632000A (ko)
BG (1) BG105998A (ko)
BR (1) BR0009161A (ko)
CA (1) CA2367045A1 (ko)
CZ (1) CZ20013281A3 (ko)
HU (1) HUP0200497A2 (ko)
IL (1) IL145239A0 (ko)
MX (1) MXPA01009470A (ko)
NO (1) NO20014478L (ko)
NZ (1) NZ514012A (ko)
PL (1) PL351958A1 (ko)
SK (1) SK13372001A3 (ko)
TR (1) TR200102692T2 (ko)
WO (1) WO2000056323A1 (ko)
ZA (1) ZA200107687B (ko)

Families Citing this family (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2004096202A1 (en) * 2003-04-28 2004-11-11 Cipla Limited Pharmaceutical formulation comprising anti-obesity agent and acidulant

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB8531071D0 (en) * 1985-12-17 1986-01-29 Boots Co Plc Therapeutic compound
US5459164A (en) * 1994-02-03 1995-10-17 Boots Pharmaceuticals, Inc. Medical treatment

Also Published As

Publication number Publication date
CZ20013281A3 (cs) 2002-07-17
BR0009161A (pt) 2002-01-22
CN1399545A (zh) 2003-02-26
AU3632000A (en) 2000-10-09
SK13372001A3 (sk) 2002-07-02
EP1171106A1 (en) 2002-01-16
IL145239A0 (en) 2002-06-30
HUP0200497A2 (en) 2002-08-28
TR200102692T2 (tr) 2002-03-21
NO20014478L (no) 2001-10-29
WO2000056323A1 (en) 2000-09-28
CA2367045A1 (en) 2000-09-28
JP2002539255A (ja) 2002-11-19
MXPA01009470A (es) 2004-03-19
NZ514012A (en) 2001-09-28
BG105998A (en) 2002-06-28
ZA200107687B (en) 2002-12-18
NO20014478D0 (no) 2001-09-14
PL351958A1 (en) 2003-07-14

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AU773188C (en) Method of treating eating disorders
US6376553B1 (en) Treatment of pain
WO2000056318A1 (en) Treatment of neuropathic pain or fibromyalgia
US6376551B1 (en) Treatment of chronic fatigue syndrome
US6372797B1 (en) Treatment of menstrual function
US6232347B1 (en) Treatment of osteoarthritis
US6380260B1 (en) Treatment to lower platelet adhesiveness
US6803387B1 (en) Treatment of neuropathic pain or fibromyalgia
WO2000056311A1 (en) Control of metabolism
WO2000056150A1 (en) Treatment of premenstrual syndrome
US6365632B1 (en) Treatment of orthostatic hypotension
US6403650B1 (en) Treatment of pulmonary hypertension
US6288125B1 (en) Treatment of hiatial hernia
KR20010113765A (ko) 체중 증가와 관련된 특정 암의 치료방법
EP1169027A1 (en) Treatment of osteoarthritis
WO2000056151A1 (en) Method of treating obsessive-compulsive disorder
US20020132856A1 (en) Treatment of premenstrual syndrome
KR20030006909A (ko) 열공 탈장의 치료
WO2000056308A1 (en) Prevention of cardiovascular disease

Legal Events

Date Code Title Description
WITN Application deemed withdrawn, e.g. because no request for examination was filed or no examination fee was paid