KR101971869B1 - Compositions containing a trans-communic acid for skin whitening - Google Patents
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Abstract
본 발명의 트랜스코뮤닉산을 유효성분으로 함유하는 피부 미백용 피부 외용제 조성물은 타이로시나아제 활성 감소 및 멜라닌 생성 감소 효과가 우수하여 피부 미백을 목적으로 하는 피부 외용제 조성물로서 유용하게 적용될 수 있다. The composition for external application for skin whitening comprising transcomunic acid as an active ingredient of the present invention is useful as a composition for external application for skin for the purpose of skin whitening due to its reduced activity of tyrosinase activity and the effect of reducing melanin formation.
Description
본 발명은 트랜스코뮤닉산을 유효성분으로 함유하는 피부 미백용 조성물에 관한 것이다.
The present invention relates to a skin whitening composition containing transcomunic acid as an active ingredient.
멜라닌은 사람의 피부색을 결정하는 색소로 이 멜라닌의 양과 분포에 의해 피부색이 결정된다. 멜라닌을 만드는 세포는 피부 표피 밑에 멜라닌 형성 세포(Melanocyte)라고 불리는 세포에서 만들어져 피부의 신진대사로 각질 표면으로 이동하여 떨어져 나간다. 피부색에 관계없이 멜라닌 형성 세포의 수는 거의 동일하지만 단지 멜라닌이 생성되는 양과 종류, 분포가 다르기 때문에 피부색이 차이가 나는 것이다.Melanin is a pigment that determines the skin color of a person. Skin color is determined by the amount and distribution of melanin. Cells that make melanin are made from a cell called melanocyte underneath the epidermis and move to the keratinocyte surface by the metabolism of the skin. The number of melanin-forming cells is almost the same regardless of the skin color, but the skin color differs because the amount, type and distribution of melanin are different.
피부에서 티로신(Tyrosine)이 티로시나아제(Tyrosinase)라는 인체 효소에 의해 도파(DOPA)로 전환되고, 계속되는 일련의 산화과정을 통해 최종적으로 흑갈색의 중합체인 멜라닌이 생성된다. 멜라닌이 필요 이상으로 많이 생기게 되면 기미나 주근깨, 점 등과 같은 과색소침착증을 유발하여 미용상으로 좋지 않은 결과를 가져오게 된다. 또한 레져 인구의 증가로 외부에서 활동하는 것을 즐기는 사람들이 많아지면서 자외선에 의한 멜라닌 색소 침착을 막고자 하는 요구가 더욱 늘어나게 되었다. 이에 과도한 멜라닌 생성을 막는 미백제 개발이 필요하게 되었고 그 동안 많은 노력들이 이루어졌다.In the skin, tyrosine is converted to dopa (DOPA) by a human enzyme called tyrosinase, and a series of subsequent oxidation steps finally produce a dark brown polymer, melanin. When melanin is produced more than necessary, it induces hyperpigmentation such as spots, freckles, and dots, resulting in poor cosmetic results. In addition, as the number of people enjoying outdoor activities increased due to the increase in the leisure population, the demand for preventing melanin pigmentation due to ultraviolet rays was further increased. This has led to the development of whitening agents that prevent excessive melanin production, and many efforts have been made in the meantime.
이제까지의 미백제 개발은 주로 멜라닌 생합성에서 없어서는 안될 기본적이면서도 가장 중요한 역할을 하는 효소인 타이로시나아제(tyrosinase)의 효소 활성을 저해하는 것을 통해 멜라닌 양을 줄이는 물질을 찾는 것으로 이루어져왔다. 그러나 개발된 미백제들은 소비자들이 만족할 만한 미백효과를 갖지 못하고 있으며 부작용 때문에 그 사용량에 제한적인 문제점이 있다. 따라서, 이제까지의 미백제보다 효능이 뛰어나고 좀 더 안전한 미백제를 개발하는 것이 절실한 실정이다. The development of whitening agents has consisted primarily of finding substances that reduce the amount of melanin by inhibiting the enzymatic activity of tyrosinase, an essential and essential enzyme in melanin biosynthesis. However, the developed whitening agents do not have satisfactory whitening effect on consumers, and there is a limitation in their use due to side effects. Therefore, it is urgent to develop a more effective whitening agent that is more effective than the whitening agent so far.
트랜스코뮤닉산은 소나무, 향나무, 두송, 측백나무 , 적송 등에서 분리동정 되는 물질로 항균, 항염 및 항암효능에 대하여 알려져 있으나, 멜라닌 생성 효소인 타이로시나아제의 발현 억제에 의한 미백효과는 알려진 바 없다.
The transcormonic acid is known to be isolated from pine, juniper, cedar, cedarwood, and spruce, and has antibacterial, antiinflammatory and anti-cancer efficacy. However, whitening effect due to inhibition of melanin-producing tyrosinase expression is not known .
이에 본 발명자들은 트랜스코뮤닉산의 활성으로 인하여 타이로시나아제의 활성을 감소시켜 멜라닌 생성을 감소시키는 효과가 우수한 점을 발견하고 본 발명을 완성하였다. 따라서 본 발명은 트랜스코뮤닉산을 유효성분으로 함유함으로써, 타이로시나아제 활성 감소 및 멜라닌 생성 감소를 통해 미백효과가 우수한 피부 미백용 피부 외용제 조성물을 제공하는 것을 그 목적으로 한다.
Accordingly, the inventors of the present invention found that the activity of transcomunic acid was reduced and the activity of tyrosinase was reduced, thereby reducing the production of melanin. Thus, the present inventors completed the present invention. Accordingly, it is an object of the present invention to provide a composition for external skin application for skin whitening which is excellent in whitening effect through reduction of tyrosinase activity and reduction of melanin production by containing transcomunic acid as an active ingredient.
상기와 같은 목적을 해결하기 위하여 본 발명은 트랜스코뮤닉산( trans-communic acid)를 유효성분으로 함유하는 피부 미백용 피부 외용제 조성물을 제공한다.In order to solve the above-mentioned problems, the present invention provides an external skin composition for skin whitening comprising trans-communic acid as an active ingredient.
이하, 본 발명을 보다 구체적으로 설명한다.Hereinafter, the present invention will be described more specifically.
본 발명에서 사용되는 트랜스코뮤닉산은 하기 화학식 1의 구조를 갖는다.The transcuconic acid used in the present invention has a structure represented by the following formula (1).
본 발명의 일실시예에 있어서, 트랜스코뮤닉산의 함량은 조성물 총 중량에 대하여 0.00075 중량% 내지 0.025 중량%일 수 있다. 상기 함량이 0.00075 중량% 미만이면 효능이 미약하며, 0.025 중량%를 초과하면 함유량 증가에 따른 뚜렷한 효능의 증가가 나타나지 않아 경제적이지 못하다.In one embodiment of the present invention, the content of transcomunic acid may be 0.00075 wt.% To 0.025 wt.%, Based on the total weight of the composition. If the content is less than 0.00075% by weight, the efficacy is insufficient, and if the content is more than 0.025% by weight, it is not economical because no significant increase in the efficacy is exhibited due to the increase of the content.
본 발명의 일실시예에 있어서, 상기 피부 미백용 피부 외용제 조성물은 타이로시나아제 활성감소의 용도를 가지는 것일 수 있다. In one embodiment of the present invention, the skin external whitening composition for skin whitening may be one having a use for reducing tyrosinase activity.
본 발명의 일실시예에 있어서, 상기 피부 미백용 피부 외용제 조성물은 멜라닌 생성 감소의 용도를 가지는 것일 수 있다. In an embodiment of the present invention, the skin external whitening composition for skin whitening may have a use for reducing melanin production.
본 발명에 따른 트랜스코뮤닉산을 유효성분으로 함유하는 피부 미백용 피부 외용제 조성물은 예를 들어, 화장료 조성물일 수 있다.The skin external whitening composition for skin whitening comprising transcomunic acid according to the present invention as an active ingredient can be, for example, a cosmetic composition.
상기 화장료 조성물은 제형이 특별히 한정되지 않으며, 목적하는 바에 따라 적절히 선택할 수 있다. 예를 들어, 스킨로션, 스킨소프너, 스킨토너, 아스트린젠트, 로션, 밀크로션, 모이스쳐 로션, 영양로션, 맛사지크림, 영양크림, 모이스처크림, 핸드크림, 파운데이션, 에센스, 영양에센스, 팩, 비누, 클렌징폼, 클렌징로션, 클렌징크림, 바디로션 및 바디클린저로 이루어진 군으로부터 선택된 어느 하나 이상의 제형으로 제조될 수 있으나, 이에 제한되는 것은 아니다.The formulation of the cosmetic composition is not particularly limited and may be appropriately selected according to the purpose. For example, skin lotion, skin softener, skin toner, astringent, lotion, milky lotion, moisturizing lotion, nutrition lotion, massage cream, nutritional cream, moisturizing cream, hand cream, foundation, essence, nutrition essence, pack, soap, cleansing But the present invention is not limited thereto, and may be manufactured by any one or more formulations selected from the group consisting of a foam, a cleansing lotion, a cleansing cream, a body lotion and a body cleanser.
본 발명의 제형이 페이스트, 크림 또는 겔인 경우에는 담체 성분으로서 동물섬유, 식물섬유, 왁스, 파라핀, 전분, 트라칸트, 셀룰로오스 유도체, 폴리에틸렌 글리콜, 실리콘, 벤토나이트, 실리카, 탈크 또는 산화아연 등이 이용될 수 있다.When the formulation of the present invention is a paste, cream or gel, animal fiber, plant fiber, wax, paraffin, starch, tracant, cellulose derivative, polyethylene glycol, silicone, bentonite, silica, talc or zinc oxide may be used as the carrier component .
본 발명의 제형이 파우더 또는 스프레이인 경우에는 담체 성분으로서 락토스, 탈크, 실리카, 알루미늄히드록시드, 칼슘 실리케이트 또는 폴리아미드 파우더가 이용될 수 있고, 특히 스프레이인 경우에는 추가적으로 클로로플루오로히드로카본, 프로판/부탄 또는 디메틸 에테르와 같은 추진체를 포함할 수 있다.When the formulation of the present invention is a powder or a spray, lactose, talc, silica, aluminum hydroxide, calcium silicate or polyamide powder may be used as a carrier component. In the case of a spray, in particular, / Propane or dimethyl ether.
본 발명의 제형이 용액 또는 유탁액의 경우에는 담체 성분으로서 용매, 용매화제 또는 유탁화제가 이용되고, 예컨대 물, 에탄올, 이소프로판올, 에틸 카보네이트, 에틸 아세테이트, 벤질 알코올, 벤질 벤조에이트, 프로필렌 글리콜, 1,3-부틸글리콜 오일, 글리세롤 지방족 에스테르, 폴리에틸렌 글리콜 또는 소르비탄의 지방산 에스테르가 있다.In the case of the solution or emulsion of the present invention, a solvent, a solvent or an emulsifier is used as a carrier component, and examples thereof include water, ethanol, isopropanol, ethyl carbonate, ethyl acetate, benzyl alcohol, benzyl benzoate, propylene glycol, , 3-butyl glycol oil, glycerol aliphatic ester, polyethylene glycol or sorbitan fatty acid esters.
본 발명의 제형이 현탁액인 경우에는 담체 성분으로서 물, 에탄올 또는 프로필렌 글리콜과 같은 액상 희석제, 에톡실화 이소스테아릴 알코올, 폴리옥시에틸렌 소르비톨 에스테르 및 폴리옥시에틸렌 소르비탄 에스테르와 같은 현탁제, 미소결정성 셀룰로오스, 알루미늄 메타히드록시드, 벤토나이트, 아가 또는 트라칸트 등이 이용될 수 있다.When the formulation of the present invention is a suspension, a carrier such as water, a liquid diluent such as ethanol or propylene glycol, a suspending agent such as ethoxylated isostearyl alcohol, polyoxyethylene sorbitol ester and polyoxyethylene sorbitan ester, Cellulose, aluminum metahydroxide, bentonite, agar or tracant, etc. may be used.
본 발명의 제형이 계면-활성제 함유 클린징인 경우에는 담체 성분으로서 지방족 알코올 설페이트, 지방족 알코올 에테르 설페이트, 설포숙신산 모노에스테르, 이세티오네이트, 이미다졸리늄 유도체, 메틸타우레이트, 사르코시네이트, 지방산 아미드 에테르 설페이트, 알킬아미도베타인, 지방족 알코올, 지방산 글리세리드, 지방산 디에탄올아미드, 식물성 유, 리놀린 유도체 또는 에톡실화 글리세롤 지방산 에스테르 등이 이용될 수 있다.When the formulation of the present invention is an interfacial active agent-containing cleansing, the carrier component may include aliphatic alcohol sulfate, aliphatic alcohol ether sulfate, sulfosuccinic acid monoester, isethionate, imidazolinium derivative, methyltaurate, sarcosinate, fatty acid amide Ether sulfates, alkylamidobetaines, aliphatic alcohols, fatty acid glycerides, fatty acid diethanolamides, vegetable oils, linolenic derivatives or ethoxylated glycerol fatty acid esters.
상기 화장료 조성물에는 상기 첨가된 트랜스코뮤닉산 이외에 기능성 첨가물 및 일반적인 화장료 조성물에 포함되는 성분이 추가로 포함될 수 있다. 상기 기능성 첨가물로는 수용성 비타민, 유용성 비타민, 고분자 펩티드, 고분자 다당, 스핑고 지질 및 해초 엑기스로 이루어진 군에서 선택된 성분을 포함할 수 있다.In addition to the above-mentioned transcommonic acid, the cosmetic composition may further contain a functional additive and components included in a general cosmetic composition. The functional additives may include water-soluble vitamins, oil-soluble vitamins, polymer peptides, polymeric polysaccharides, sphingolipids and seaweed extracts.
본 발명의 화장료 조성물에는 또한, 상기 기능성 첨가물과 더불어 필요에 따라 일반적인 화장료 조성물에 포함되는 성분을 배합해도 된다. 이외에 포함되는 배합 성분으로서는 유지 성분, 보습제, 에몰리엔트제, 계면 활성제, 유기 및 무기 안료, 유기 분체, 자외선 흡수제, 방부제, 살균제, 산화 방지제, 식물 추출물, pH 조정제, 알콜, 색소, 향료, 혈행 촉진제, 냉감제, 제한(制汗)제, 정제수 등을 들 수 있다.
The cosmetic composition of the present invention may further contain, in addition to the above-described functional additive, components contained in a general cosmetic composition as required. Examples of the other ingredients that can be included in the composition include humectants, emollients, surfactants, organic and inorganic pigments, organic powders, ultraviolet absorbents, preservatives, bactericides, antioxidants, plant extracts, pH adjusters, alcohols, Accelerators, coolants, antiperspirants, purified water, and the like.
본 발명에 따른 트랜스코뮤닉산을 유효성분으로 함유하는 피부 미백용 피부 외용제 조성물은 피부 부작용 없이 타이로시나아제 활성 감소 및 멜라닌 생성 감소 효과가 우수하다. 이러한 효과로 인하여 피부 미백을 목적으로 하는 피부 외용제 조성물로서 유용하게 적용될 수 있다.
The composition for external application for skin whitening comprising transcomunic acid according to the present invention as an active ingredient is excellent in reduction of tyrosinase activity and reduction of melanin production without skin side effects. Due to these effects, it can be usefully applied as an external composition for skin intended for skin whitening.
도 1은 인간 흑색종 세포를 이용한 트랜스코뮤닉산의 멜라닌 생성 억제 효능을 나타낸 사진이다.
도 2는 트랜스코뮤닉산의 멜라닌 생성 억제 효능을 정량적으로 나타낸 결과이다.
도 3은 트랜스코뮤닉산의 타이로시나아제 활성 감소 효능을 나타낸 결과이다.Fig. 1 is a photograph showing the effect of transcomunnic acid on inhibition of melanin production using human melanoma cells.
Fig. 2 shows the results of quantitatively showing the melanin production inhibitory effect of transcomunic acid.
Fig. 3 shows the results of the activity of reducing the activity of tyrosinase of transcomunic acid.
이하의 실시를 통하여 본 발명이 더욱 상세하게 설명된다. 단, 실시예는 본 발명을 예시하기 위한 것으로서 이들만으로 본 발명의 범위가 한정되는 것은 아니다. The present invention will be described in more detail through the following examples. However, the examples are for illustrating the present invention, and the scope of the present invention is not limited thereto.
[시험예 1] 멜라닌 생성 감소의 육안 평가[Test Example 1] Visual evaluation of reduction of melanin production
Lonza사에서 구매한 인간 흑색종 세포인 MNT-1 세포(Human melanoma cell line, Lonza, SWISS)를 MEM 배지(Invitrogen)에서 37℃, 5% CO2 조건 하에서 48시간동안 배양한 후, 10cm 디쉬에 30-40% confluent 상태 에서 실시예 1~3으로서 트랜스코뮤닉산을 각각 1μM, 10 μM 및 25 μM을 처리하여 48시간 동안 36.5 ℃, CO2 인큐베이터에서 배양하였다. 48시간 동안 배양된 상기 세포에 파쇄액(Lysis Buffer; 1% NP-40, 50mM Tris-HCl; pH 7.5, 150mM NaCl)을 500 μl 처리 후 스크래퍼(Cell scraper)를 사용하여 마이크로튜브(microtube)에 모은 후, 13,000rpm으로 40분 원심 분리(eppendorf, centrifuge 5415R, Germany) 후, 침전물을 분리하여 색상 비교를 위해 사진을 찍어 결과를 도 1에 나타내었다. 대조군으로는 비처리군인 비교예 1을 사용하였다.MNT-1 cells (human melanoma cell line, Lonza, SWISS) purchased from Lonza were cultured in MEM medium (Invitrogen) for 48 hours at 37 ° C and 5% CO 2 , Transcomunic acid was treated with 1 [mu] M, 10 [mu] M and 25 [mu] M, respectively, in Examples 1 to 3 in a 30-40% confluent state and cultured in a CO 2 incubator at 36.5 DEG C for 48 hours. The cells cultured for 48 hours were treated with 500 μl of a lysis buffer (1% NP-40, 50 mM Tris-HCl; pH 7.5, 150 mM NaCl) and then transferred to a microtube using a cell scraper After collection, the precipitates were separated by centrifugation at 13,000 rpm for 40 minutes (eppendorf, centrifuge 5415R, Germany), and photographs were taken for color comparison. The results are shown in FIG. As a control group, Comparative Example 1, which is a non-treated group, was used.
도 1의 결과에서, 비교예 1에 비하여 트랜스코뮤닉산을 처리한 실시예 1~3의 경우에 색상이 밝아진 것을 알 수 있어 본 발명에 따른 트랜스코뮤닉산이 멜라닌 생성을 억제하며, 또한 트랜스코뮤닉산의 농도가 25 μM인 실시예 3에서 가장 색상이 밝아져 멜라닌 생성 억제 효과가 가장 뛰어남을 알 수 있다.
In the results of FIG. 1, it can be seen that the colors of Examples 1 to 3 treated with trans-communic acid are brighter than those of Comparative Example 1, so that the trans-communic acid according to the present invention inhibits the production of melanin, Was 25 [mu] M, the best hue was obtained, and the melanin production inhibitory effect was the best.
[시험예 2] 멜라닌 생성 감소의 정량적 평가[Test Example 2] Quantitative evaluation of reduction of melanin production
상기 시험예 1에서 얻어진 침전물에 1 N 수산화나트륨 50 ㎕을 처리하여 침전물을 용해시키고, 이를 멜라닌 색소에 특이적인 OD490에서 흡광도를 측정하여 하기 수학식 1에 따라 멜라닌의 양을 전체 단백질 양에 대한 값으로 보정하여 결과를 도 2에 나타내었다. The precipitate obtained in Test Example 1 was treated with 50 쨉 l of 1 N sodium hydroxide to dissolve the precipitate, and the absorbance was measured at OD490 specific to the melanin pigment, and the amount of melanin was calculated according to the following equation And the results are shown in Fig.
도 2의 결과에서, 비교예 1에 비하여 실시예 1~3의 경우 멜라닌 생성 감소 효과를 나타냄을 알 수 있으며, 트랜스코뮤닉산의 처리 농도가 높아질수록 멜라닌 양이 더욱 감소하는 것을 확인할 수 있다.
The results of FIG. 2 show that melanin production is reduced in Examples 1 to 3 as compared with Comparative Example 1, and the amount of melanin is further decreased as the concentration of transcomunic acid is increased.
[시험예 3] 타이로시나아제 활성 억제 평가[Test Example 3] Evaluation of inhibition of tyrosinase activity
상기 시험예 2에 따른 세포 용해물에 DOPA (dihydroxyphenylalanine) 2 mg/ml를 첨가하고, 타이로시나아제의 작용에 의하여 생성된 도파크롬(dopachrome)의 생성양을 OD490에서의 흡광도를 측정하였다. 비처리군의 흡광도에 대한 비율로 계산하여 이를 타이로시나아제 활성으로 하여 결과를 도 3에 나타내었다.2 mg / ml of DOPA (dihydroxyphenylalanine) was added to the cell lysate of Test Example 2 and the amount of dopachrome produced by the action of tyrosinase was measured at OD490. The results are shown in Fig. 3. The results are shown in Fig.
도 3의 결과에서, 비교예 1에 비하여 실시예 1~3의 경우 타이로시나아제 활성의 감소 효과를 나타냄을 알 수 있으며, 트랜스코뮤닉산의 처리 농도가 높아질수록 타이로시나아제 활성이 더욱 감소하는 것을 확인할 수 있다.
In the results of FIG. 3, it can be seen that Examples 1 to 3 show a reduction effect of tyrosinase activity as compared with Comparative Example 1, and as the treatment concentration of transcomunic acid is higher, tyrosinase activity is further reduced .
상기의 결과에 의하여 트랜스코뮤닉산이 피부 미백을 증진시키는 효과를 가짐을 알 수 있다.
The above results show that transconic acid has an effect of enhancing skin whitening.
본 발명의 트랜스코뮤닉산을 유효성분으로 함유하는 조성물의 제형예를 하기에서 설명하지만, 본 발명의 조성물이 이들 예로만 한정되는 것은 아니다.
Formulation examples of the composition containing the trans-communic acid of the present invention as an active ingredient are described below, but the composition of the present invention is not limited to these examples.
[제형예 1] 로션형 제형 [Formulation Example 1] Lotion-type formulation
[제형예 2] 크림형 제제[Formulation Example 2]
[제형예 3] 팩형 제제[Formulation Example 3] Packed preparation
[제형예 4] 미용액형 제제[Formulation Example 4] Cosmetic liquid preparations
Claims (5)
상기 조성물은 타이로시나아제 활성 감소를 통해 피부 미백을 증진시키는 것을 특징으로 하는 피부 외용제 조성물.The method according to claim 1,
Wherein the composition enhances skin whitening through reduction of tyrosinase activity.
상기 조성물은 멜라닌 생성 감소를 통해 피부 미백을 증진시키는 것을 특징으로 하는 피부 외용제 조성물.The method according to claim 1,
Wherein the composition enhances skin whitening through reduction of melanin production.
The composition for external application for skin according to any one of claims 1, 3, and 4, wherein the composition is a cosmetic composition.
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