KR101501325B1 - 고온고압 및 초음파 처리를 통해 수득한 개불 추출물을 유효성분으로 포함하는 성기능 개선용 조성물 - Google Patents

Abstract

본 발명은 개불 추출물을 유효성분으로 포함하는 성기능 개선용 조성물에 관한 것으로서, 보다 구체적으로 본 발명은 100~130℃의 온도에서 20~40분 동안 1Kgf/cm²의 압력을 가하고, 35~45KHz의 주파수에서 50~70분 동안 초음파 처리를 통해 수득한 개불 추출물을 유효성분으로 포함하는 성기능 개선용 약학조성물, 상기 개불 추출물을 유효성분으로 포함하는 발기부전 치료제, 성기능 개선용 건강기능식품 및 성기능 개선 활성을 갖는 개불 추출물의 제조방법에 관한 것이다. 본 발명에서 제공하는 성기능 개선을 위한 유효성분인 개불 추출물은 고온고압 및 초음파 처리 공정을 통해 수득한 추출물로서 남성 성기의 발기를 촉진 및 향상시키는 기작에 관여하는 일산화질소의 생성 및 GTP 생성을 증가시키는 효과가 있으며, 남성호르몬인 테스토스테론의 분비를 증가시키는 효과가 우수하여, 성기능 개선을 위한 의약품 및 기능성 식품의 제조에 유용하게 사용할 수 있다.

Description

고온고압 및 초음파 처리를 통해 수득한 개불 추출물을 유효성분으로 포함하는 성기능 개선용 조성물{Composition comprising of Urechis unicinctus extract using high temperature-high pressure and ultrasonic waves for improving sexual dysfunction}

본 발명은 고온고압 및 초음파 처리를 통해 수득한 개불 추출물을 유효성분으로 포함하는 성기능 개선용 조성물에 관한 것이다.

성 반응은 성욕, 음경발기와 이에 따른 누정, 사정, 쾌감으로 이루어진다. 이러한 성기능은 일련의 혈류역동학적 과정으로써 내분비계, 혈관계, 신경계, 정신계 등의 상호작용에 의해 이루어지는 복잡한 생리 반응으로, 정상적 성인의 체내 건강지표로 여겨지고 있다. 따라서 건강의 악화나 내분비계, 혈관계, 신경계, 정신계 등의 기능 중 어느 하나라도 이상이 발생하면 성기능 장애가 나타난다.

성기능 장애는 40대의 경우 39%, 50대의 경우 49%, 60대에 58%, 70대에 67%로 보고되고 있으며, 평균수명의 연장에 의한 성인병의 증가 및 식생활 변화, 산업사회화로 인한 산업재해와 교통사고의 증가와 복잡한 현대생활로 인한 육체적인 피로, 마약, 음주, 흡연 등 불건전한 성생활과 정신적인 스트레스가 연속됨에 따라 성기능장애 환자들이 점차 늘어나고 있다.

따라서 이러한 성기능 장애의 개선을 목표로 표준약물처치와 더불어 건강기능식품이 최근 많이 사용되고 있는 실정이다.

우리나라의 경우 오랜 역사를 통해 많은 식품들이 자양강장제라하여 성기능 개선 목적으로 선전되어 유통되고 있으나, 확실한 성기능 개선 기전이 밝혀지지 않았을 뿐만 아니라, 정확한 치료 효과에 대한 평가가 이루어지지 않고 있는 실정이다.

한편, 국내의 성기능 개선 건강기능식품은 경제발전과 더불어 매년 두 자리수 이상의 성장을 해오며 고부가가치산업으로 정착되고 있다. 이러한 고부가가치산업임에도 불구하고 제도, 관리, 유통적 측면의 문제점으로 인하여 국민 보건과 소비자의 피해가 발생하고 있고 업체의 신규 개발 등에 제약이 발생하여 국가 경쟁력이 떨어져 있는 상태이며, 보다 과학적으로 성기능 개선 효과가 입증된 새로운 약물 및 건강기능식품의 개발이 필요한 실정이다.

이에 본 발명에서는 고온 고압 하에서 초음파 처리를 통해 수득한 개불의 추출물이 우수한 성기능 개선 효과를 갖는다는 사실을 확인함으로써 본 발명을 완성하였다.

한국등록특허 10-1024611 한국등록특허 10-0850503

따라서 본 발명의 목적은 체내 안정하면서도 성기능 개선 효과가 우수한 고온 고압 및 초음파 처리를 통해 수득한 개불 추출물을 유효성분으로 포함하는 성기능 개선용 약학조성물을 제공하는 것이다.

또한, 본 발명의 다른 목적은 상기 본 발명에 따른 개불 추출물을 유효성분으로 포함하는 발기부전 치료제를 제공하는 것이다.

또한, 본 발명의 다른 목적은 상기 본 발명에 따른 개불 추출물을 유효성분으로 포함하는 성기능 개선용 건강식품을 제공하는 것이다.

또한, 본 발명의 다른 목적은 개불을 0.8cm~1.0cm로 절단하는 단계; 절단된 개불을 100~130℃의 온도에서 20~40분 동안 1Kgf/cm²의 압력을 가하는 단계; 및 35~45KHz의 주파수에서 50~70분 동안 초음파 처리를 수행하는 단계를 포함하는, 성기능 개선 활성을 갖는 개불 추출물의 제조방법을 제공하는 것이다.

나아가 본 발명의 다른 목적은 본 발명에 따른 개불 추출물을 인간을 제외한 발기부전 개체에게 투여하는 단계를 포함하는, 발기부전 치료 방법을 제공하는 것이다.

상기와 같은 본 발명의 목적을 달성하기 위해서, 본 발명은 100~130℃의 온도에서 20~40분 동안 1Kgf/cm²의 압력을 가하고, 35~45KHz의 주파수에서 50~70분 동안 초음파 처리를 통해 수득한 개불 추출물을 유효성분으로 포함하는 성기능 개선용 약학조성물을 제공한다.

본 발명의 일실시예에 있어서, 상기 개불 추출물은 1~100ug/ml의 농도로 상기 조성물에 함유되어 있는 것일 수 있다.

또한, 본 발명은 100~130℃의 온도에서 20~40분 동안 1Kgf/cm²의 압력을 가하고, 35~45KHz의 주파수에서 50~70분 동안 초음파 처리를 통해 수득한 개불 추출물을 유효성분으로 포함하는 발기부전 치료제를 제공한다.

본 발명의 일실시예에 있어서, 상기 발기부전 치료제의 제형은 산제, 정제, 캡슐제, 주사액제, 연질캅셀, 환 또는 과립일 수 있다.

본 발명의 일실시예에 있어서, 상기 개불 추출물은 1~100ug/ml의 농도로 함유되어 있는 것일 수 있다.

또한, 본 발명은 100~130℃의 온도에서 20~40분 동안 1Kgf/cm²의 압력을 가하고, 35~45KHz의 주파수에서 50~70분 동안 초음파 처리를 통해 수득한 개불 추출물을 유효성분으로 포함하는 성기능 개선용 건강식품을 제공한다.

본 발명의 일실시예에 있어서, 상기 개불 추출물은 1~100ug/ml의 농도로 함유되어 있는 것일 수 있다.

또한, 본 발명은, 개불을 0.8cm~1.0cm로 절단하는 단계; 절단된 개불을 100~130℃의 온도에서 20~40분 동안 1Kgf/cm²의 압력을 가하는 단계; 및 35~45KHz의 주파수에서 50~70분 동안 초음파 처리를 수행하는 단계를 포함하는, 성기능 개선 활성을 갖는 개불 추출물의 제조방법을 제공한다.

나아가 본 발명은 상기 본 발명에 따른 개불 추출물을 인간을 제외한 발기부전 개체에게 투여하는 단계를 포함하는, 발기부전 치료 방법을 제공한다.

본 발명은 100~130℃의 온도에서 20~40분 동안 1Kgf/cm²의 압력을 가하고, 35~45KHz의 주파수에서 50~70분 동안 초음파 처리를 통해 수득한 개불 추출물을 유효성분으로 포함하는 성기능 개선용 약학조성물, 상기 개불 추출물을 유효성분으로 포함하는 발기부전 치료제, 성기능 개선용 건강기능식품 및 성기능 개선 활성을 갖는 개불 추출물의 제조방법에 관한 것이다. 본 발명에서 제공하는 성기능 개선을 위한 유효성분인 개불 추출물은 고온고압 및 초음파 처리 공정을 통해 수득한 추출물로서 남성 성기의 발기를 촉진 및 향상시키는 기작에 관여하는 일산화질소의 생성 및 GTP 생성을 증가시키는 효과가 있으며, 남성호르몬인 테스토스테론의 분비를 증가시키는 효과가 우수하여, 성기능 개선을 위한 의약품 및 기능성 식품의 제조에 유용하게 사용할 수 있다.

도 1은 개불을 고온 고압 과정만을 처리하여 수득한 개불 추출물(1a)과 고온 고압 및 초음파 과정을 모두 처리한 개불 추출물(1b)의 분자량 분포 정도를 측정한 그래프를 나타낸 것이다.
도 2는 개불 및 이외 다른 해양 소재들을 고온 고압 및 초음파 과정을 수행하여 수득한 각 추출물에 대한 일산화질소 생성 정도를 분석한 결과를 그래프로 나타낸 것이다.
도 3은 고온 고압 및 초음파 과정을 수행하여 수득한 개불 추출물을 세포에 4일 및 7일 동안 각각 처리한 후, 발기의 지표가 되는 일산화질소의 생성 정도를 분석한 결과를 그래프로 나타낸 것이다.
도 4는 평활근 세포에 고온 고압 및 초음파 과정을 수행하여 수득한 개불 추출물을 농도별로 처리한 후, 세포 내의 GTP 생성 정도를 분석한 결과를 나타낸 것이다.
도 5는 평활근 세포에 고온 고압 및 초음파 과정을 수행하여 수득한 개불 추출물을 농도별로 처리한 후, 남성호르몬인 테스토스테론의 분비량을 측정한 결과를 나타낸 것이다.
도 6은 개불 추출물의 처리 공정에 따른 일산화질소 생성량을 측정한 결과로서, Raw : 아무처리 하지 않은 개불 시료, Autoclaved S : 고온 고압만 처리한 개불시료, A+ sonicated S : 고온 고압 및 초음파 처리된 개불 시료를 나타낸 것이다.

본 발명은 우수한 성기능 개선 효과를 갖는 약리학적 물질을 천열물로부터 얻으려고 연구하던 중 고온 고압 및 초음파 과정을 수행하여 수득한 개불 추출물 우수한 성기능 개선 효과를 갖는다는 사실을 규명하였다는 점에 특징이 있다.

본 발명에서는 성기능 개선제로 사용하기 위한 물질로서 해양소재 중 하나인 개불(Urechis unicinctus)에 연구를 진행하였는데, 개불은 태평양 연안에 분포하며 모래 진흙 속에 U자 모양의 구멍을 파고 서식한다. 또한, 몸을 늘였다 줄였다 하기 때문에 크기를 분간하기 어려우나, 보통 몸길이 10~15cm, 굵기는 2∼4cm 정도이고, 주둥이는 짧은 원뿔형으로 납작하며 오므렸다 늘였다 할 수 있다. 꼬리의 항문 부근에는 9~13개의 뻣뻣한 털이 에워싸고 있으며 몸 빛깔은 붉은빛이 도는 유백색으로, 많은 피부 돌기가 나있다.

또한 이러한 개불이 가지고 있는 기능으로는, 개불에는 아스파라긴산에 풍부하게 함유되어 있어 알콜 대사 촉진을 향상시켜 숙취해소에 좋은 역할을 한다고 알려져 있고, 혈전을 용해하는 성분이 함유되어 있어 고혈압 환자에게 좋다고 알려져 있다.

한편, 본 발명에서는 개불을 이용하여 보다 우수한 성기능 개선 효과를 갖는 유효성분을 수득하기 위한 방법으로 천연물 유래의 추출물을 수득하는 종래 방법과는 달리 개불을 고온 고압 처리하고, 이후 초음파 처리를 수행할 경우 성기능 효과가 매우 우수한 개불 추출물을 수득할 수 있음을 발견하였다.

따라서 본 발명은 성기능 효과를 증진 및 개선시킬 수 있는 개불 추출물의 제조 방법을 제공할 수 있는데, 본 발명에 따른 방법은, 개불을 0.8cm~1.0cm로 절단하는 단계; 절단된 개불을 100~130℃의 온도에서 20~40분 동안 1Kgf/cm²의 압력을 가하는 단계; 및 35~45KHz의 주파수에서 50~70분 동안 초음파 처리를 수행하는 단계를 포함할 수 있다.

상기 방법에서 절단된 개불을 고온 및 고압에서 처리하는 이유는 시료의 멸균 및 쉽게 변성되기 쉬운 개불의 단백질 성분을 고온 및 고압을 통해 안정한 상태의 단백질을 얻기 위한 것으로서, 상기 기술된 온도, 시간 및 압력의 범위를 초과할 경우 개불에 함유된 성기능 개선 활성을 갖는 유효성분이 파괴될 수 있는 문제점이 있고, 반면 상기 기술된 온도, 시간 및 압력의 범위에 이르지 못할 경우에는 개불에 함유된 성기능 개선 활성을 갖는 유효성분을 충분히 추출하지 못하는 문제점이 있다.

또한, 본 발명에서는 고온 및 고압 처리가 완료된 이후 초음파 처리 단계를 수행하였는데, 초음파를 처리하는 이유는 개불 내 단백질을 체내분해가 쉽도록 작은 단위의 저분자 펩타이드로 분해하기 위한 것을 위한 것으로서, 상기 기술된 주파수와 시간의 범위를 벗어나는 경우에는 앞서 고온 및 고압 처리 범위를 벗어나서 수행할 때 일어나는 문제점들이 발생할 수 있다.

따라서 바람직하게 상기 기술된 범위 내에서 고온 및 고압처리와 초음파 처리를 수행할 필요가 있다.

이러한 과정을 통해 수득한 개불 추출물은 개불에 함유된 유효성분들이 저분자량화 되어 있는 특징이 있는데, 본 발명의 일실시예에서 수행한 실험에 의하면, 개불을 고온고압 처리만 수행한 경우와, 고온고압 처리 및 초음파 처리까지 수행한 경우를 대상으로 각 추출물에 함유된 물질의 분자량을 측정하였는데, 그 결과, 고온고압 처리만을 처리한 군에 비해 초음파 처리까지 수행한 경우, 고분자량의 물질이 저분자량화 되어있는 것으로 나타났다(도 1 참조).

따라서 이러한 결과를 통해 본 발명자들은 고온 고압과 초음파 처리 공정을 통해 개불에 함유된 약리학적 성분이 저분자화되어 이를 개체에 섭취, 투여 또는 처리할 경우, 보다 빠르고 용이하게 흡수되어 목적하는 효능을 유도할 수 있을 것으로 예상할 수 있었다.

한편, 본 발명의 방법으로 수득한 개불 추출물, 즉 100~130℃의 온도에서 20~40분 동안 1Kgf/cm²의 압력을 가하고, 35~45KHz의 주파수에서 50~70분 동안 초음파 처리를 통해 수득한 개불 추출물은 우수한 성기능 개선 효과를 갖는다는 특징이 있다.

본 발명의 일 실시예에 따르면, 본 발명의 방법으로 수득한 개불 추출물을 대상으로 세포 내 일산화질소 생성 정도를 측정하였는데, 그 결과, 본 발명의 방법으로 수득한 개불 추출물은 처리 농도에 비례하여 일산화질소의 생성능을 증가시키는 작용을 하는 것으로 나타났다(도 2 및 도 3 참조).

참고로 본 발명에서 일산화질소를 성기능 개선 지표로 조사한 이유는, 일산화질소(NO)는 남성이 성적으로 흥분한 경우 특정 신경 세포로부터 생산되어 발기조직의 해면체로 통하는 혈관을 확장시켜 발기를 일으키는 것으로 알려져 있으며, 발기부전 치료제인 비아그라는 일산화질소의 분해를 지연시킴으로써 발기부전을 치료하는 것으로 알려져 있기 때문이다.

이러한 점에서 본 발명의 개불 추출물은 일산화질소를 효과적으로 생산할 수 있어 발기를 효과적으로 촉진시킬 수 있음을 알 수 있었다.

또한 본 발명의 일실시예에서는 본 발명의 개불 추출물이 평활근 세포에서 GTP 생성에 영향을 미치는지 조사하였다.

이는 신체에 유발된 성적 자극은 결과적으로 음경해면체(corpus cavernosum)의 평활근 이완을 일으키며 혈액 유입량을 증가시키는 반응을 초래하는데, 이러한 반응의 매개인자는 일산화질소 이며, 이러한 일산화질소는 guanylyl cyclase를 활성화하여 GTP로부터 cGMP(cyclic GMP)를 생성한다. 또한, 이러한 cyclic GMP는 평활근 이완을 유발시키고 정맥의 압박으로 인해 발기를 촉진시킨다.

따라서 이러한 점에 본 발명의 개불 추출물이 평활근 세포에서 GTP 생성을 촉진시킬 수 있는 조사한 결과, 도 4에 나타낸 바와 같이, 추출물의 처리 농도에 비례하여 GTP 생성이 증가되는 것으로 나타났다.

뿐만 아니라 본 발명의 방법으로 제조된 개불 추출물은 남성호르몬인 테스토스테론(testosterone)의 분비를 증가시키는 특징이 있다.

남성호르몬인 테스토스테론(testosterone)은 성기능과 관련된 뇌의 시상하부뿐만 아니라, 말초에서도 남성의 발기능 조절에 중요한 역할을 하는 것으로 알려져 있고, 발기의 시작과 유지에 핵심적인 역할을 하는 산화질소(nitric oxide)의 생성을 조절하는 것으로 알려져 있다. 따라서 체내에 테스토스테론이 부족할 경우에는 발기부전이 유발되며, 발기부전 치료제를 복용해도 효과가 없게 된다.

그러므로 본 발명에 개불 추출물은 이러한 남성호르몬인 테스토스테론의 분비를 매우 효과적으로 향상시킬 수 있는 효과를 가지고 있기 때문에 성기능 개선 및 발기부전 치료제의 용도로 사용할 수 있다.

이상 기술한 바와 같이, 본 발명자들은 성기능의 개선을 위한 유효물질로서 개불 추출물, 즉 고온 및 고압처리와 초음파 처리를 통해 수득한 개불 추출물이 매우 유용하다는 사실을 입증하였는데, 즉, 고온 고압과 초음파를 처리하지 않은 일반적인 유기용매를 이용하여 수득한 개불 추출물, 고온 고압만 처리하여 수득한 개불 추출물에 비해, 100~130℃의 온도에서 20~40분 동안 1Kgf/cm²의 압력을 가하는 단계; 및 35~45KHz의 주파수에서 50~70분 동안 초음파를 처리하여 수득한 개불 추출물이 성기능 개선 효과가 월등히 우수하는 것을 확인할 수 있다.

그러므로 본 발명은 100~130℃의 온도에서 20~40분 동안 1Kgf/cm²의 압력을 가하고, 35~45KHz의 주파수에서 50~70분 동안 초음파 처리를 통해 수득한 개불 추출물을 유효성분으로 포함하는 성기능 개선용 약학조성물을 제공할 수 있다.

한편, 본 발명에 따른 조성물은 약학적으로 유효한 양의 본 발명의 개불 추출물을 단독으로 포함하거나 하나 이상의 약학적으로 허용되는 담체, 부형제 또는 희석제를 포함할 수 있다. 상기에서 약학적으로 유효한 양이란 성기능을 개선 및 발기부전을 치료하기에 충분한 양을 말하며, 상기 조성물에 대해 개불 추출물은 1 μg/ml~100 μg/ml의 농도로 함유될 수 있다.

또한, 본 발명에 따른 개불 추출물의 약학적으로 유효한 양은 0.5 ~ 100 mg/day/체중kg, 바람직하게는 0.5 ~ 10mg/day/체중kg이다. 그러나 상기 약학적으로 유효한 양은 성기능 이상 질환의 증상의 정도, 환자의 연령, 체중, 건강상태, 성별, 투여 경로 및 치료기간 등에 따라 적절히 변화될 수 있다.

또한, 상기에서 약학적으로 허용되는 이란 생리학적으로 허용되고 인간에게 투여될 때, 통상적으로 위장장애, 현기증과 같은 알레르기 반응 또는 이와 유사한 반응을 일으키지 않는 조성물을 말한다. 상기 담체, 부형제 및 희석제의 예로는, 락토즈, 덱스트로즈, 수크로즈, 솔비톨, 만니톨, 자일리톨, 에리스리톨, 말티톨, 전분, 아카시아 고무, 알지네이트, 젤라틴, 칼슘 포스페이트, 칼슘 실리케이트, 셀룰로즈, 메틸 셀룰로즈, 폴리비닐피롤리돈, 물, 메틸하이드록시벤조에이트, 프로필하이드록시벤조에이트, 탈크, 마그네슘 스테아레이트 및 광물유를 들 수 있다. 또한, 충진제, 항응집제, 윤활제, 습윤제, 향료, 유화제 및 방부제 등을 추가로 포함할 수 있다.

또한, 본 발명의 조성물은 포유동물에 투여된 후 활성 성분의 신속, 지속 또는 지연된 방출을 제공할 수 있도록 당업계에 공지된 방법을 사용하여 제형화될 수 있다. 제형은 분말, 과립, 정제, 에멀젼, 시럽, 에어로졸, 연질 또는 경질 젤라틴 캅셀, 멸균 주사용액, 멸균 분말의 형태일 수 있다.

본 발명에 따른 조성물은 경구, 경피, 피하, 정맥 또는 근육을 포함한 여러 경로를 통해 투여될 수 있으며, 활성 성분의 투여량은 투여 경로, 환자의 연령, 성별, 체중 및 환자의 중증도 등의 여러 인자에 따라 적절히 선택될 수 있다. 또한, 본 발명의 성기능 개선용 조성물은 성기능을 개선하는 효과 또는 발기부전을 치료하는 효과를 가지는 공지의 화합물과 병행하여 투여할 수 있다.

또한, 본 발명은 본 발명에 따른 개불 추출물을 함유하는 발기부전 치료제를 제공할 수 있으며, 상기 발기부전 치료제는 이에 제한되지는 않으나, 산제, 정제, 캡슐제, 주사액제, 연질캅셀, 환 또는 과립의 형태로 제형화 될 수 있다.

나아가 본 발명에 따른 개불 추출물은 세포에 대한 독성을 유발하지 않고 부작용을 일으키지 않아 안정성이 있어 체내에 안심하고 사용할 수 있으므로 성기능 개선을 위한 식품용 조성물로도 사용할 수 있다.

그러므로 개불 추출물을 유효성분으로 포함하는 성기능 개선용 식품조성물은 성기능을 개선 및 향상시킬 수 있는 식품, 예컨대, 식품의 주원료, 부원료, 식품 첨가제, 기능성 식품 또는 음료로 용이하게 활용할 수 있다.

본원에서 상기 “식품”이란, 영양소를 한 가지 또는 그 이상 함유하고 있는 천연물 또는 가공품을 의미하며, 바람직하게는 어느 정도의 가공 공정을 거쳐 직접 먹을 수 있는 상태가 된 것을 의미하며, 통상적인 의미로서, 식품, 식품 첨가제, 기능성 식품 및 음료를 모두 포함하는 것을 말한다.

본원발명에 따른 조성물을 첨가할 수 있는 식품으로는 예를 들어, 각종 식품류, 음료, 껌, 차, 비타민 복합제, 기능성 식품 등이 있다. 추가로, 본원발명에서 식품에는 특수영양식품(예, 조제유류, 영,유아식 등), 식육가공품, 어육제품, 두부류, 묵류, 면류(예, 라면류, 국수류 등), 빵류, 건강보조식품, 조미식품(예, 간장, 된장, 고추장, 혼합장 등), 소스류, 과자류(예, 스넥류), 캔디류, 쵸코렛류, 껌류, 아이스크림류, 유가공품(예, 발효유, 치즈 등), 기타 가공식품, 김치, 절임식품(각종 김치류, 장아찌 등), 음료(예, 과실 음료, 채소류 음료, 두유류, 발효음료류 등), 천연조미료(예, 라면 스프 등)을 포함하나 이에 한정되지 않는다. 상기 식품, 음료 또는 식품첨가제는 통상의 제조방법으로 제조될 수 있다.

또한, 상기 “기능성 식품”이란 식품에 물리적, 생화학적, 생물공학적 수법 등을 이용하여 해당 식품의 기능을 특정 목적에 작용, 발현하도록 부가가치를 부여한 식품군이나 식품 조성이 갖는 생체방어리듬조절, 질병방지와 회복 등에 관한 체내조절기능을 생체에 대하여 충분히 발현하도록 설계하여 가공한 식품을 의미하며, 구체적으로는 건강 기능성 식품일 수 있다. 상기 기능성 식품에는 식품학적으로 허용 가능한 식품 보조 첨가제를 포함할 수 있으며, 기능성 식품의 제조에 통상적으로 사용되는 적절한 담체, 부형제 및 희석제를 더욱 포함할 수 있다.

또한, 본원발명에서 상기“음료”란 갈증을 해소하거나 맛을 즐기기 위하여 마시는 것의 총칭을 의미하며 기능성 음료를 포함한다. 상기 음료는 지시된 비율로 필수 성분으로서 본 발명의 조성물을 포함하는 것 외에 다른 성분에는 특별한 제한이 없으며 통상의 음료와 같이 여러 가지 향미제 또는 천연 탄수화물 등을 추가 성분으로서 함유할 수 있다.

나아가 상기 기술한 것 이외에 본원발명의 조성물을 함유하는 식품은 여러 가지 영양제, 비타민, 광물(전해질), 합성 풍미제 및 천연 풍미제 등의 풍미제, 착색제 및 충진제(치즈, 초콜릿 등), 펙트산 및 그의 염, 알긴산 및 그의 염, 유기산, 보호성 콜로이드 증점제, pH 조절제, 안정화제, 방부제, 글리세린, 알코올, 탄산 음료에 사용되는 탄산화제 등을 함유할 수 있으며, 상기 성분은 독립적으로 또는 조합하여 사용할 수 있다.

본원발명의 조성물을 함유하는 식품에 있어서, 상기 본 발명에 따른 조성물의 양은 전체 식품 중량의 0.001중량% 내지 90중량%로 포함할 수 있으며, 바람직하게는 0.1중량% 내지 40중량%로 포함할 수 있고, 음료의 경우, 100ml를 기준으로 0.001g 내지 2g, 바람직하게는 0.01g 내지 0.1g의 비율로 포함할 수 있으나, 건강 및 위생을 목적으로 하거나 건강 조절을 목적으로 하는 장기간 섭취의 경우에는 상기 범위 이하일 수 있으며, 유효성분은 안전성 면에서 아무런 문제가 없기 때문에 상기 범위 이상의 양으로 사용될 수 있으므로 상기 범위에 한정되는 것은 아니다.

또한, 본 발명은 약학적으로 유효량의 본 발명에 따른 개불 추출물을 발기부전 환자에게 투여하는 단계를 포함하는 상기 환자의 발기부전을 치료하는 방법을 제공한다.

아울러, 본 발명은 약학적으로 유효량의 개불 추출물을 발기능력이 떨어진 개체에게 투여하는 단계를 포함하는 상기 개체의 발기력 증진방법을 제공한다.

또한, 본 발명의 방법이 적용될 수 있는 개체는 척추동물이고 바람직하게는 포유동물이며, 그보다 바람직하게는 쥐, 토끼, 기니아피크, 햄스터, 개, 고양이와 같은 실험동물이고, 가장 바람직하게는 침팬지, 고릴라와 같은 유인원류 동물이다. 상기에서 본 발명의 추출물을 개체에 투여하는 방법은 앞서 기술한 방법과 유사하게 경구 또는 비경구 투여할 수 있으며, 비경구 투여시 복강내주사, 직장내주사, 피하주사, 정맥주사 또는 근육내 주사에 의해 투여될 수 있다.

이하, 실시예를 통하여 본 발명을 보다 상세히 설명하고자 한다. 이들 실시예는 본 발명을 보다 구체적으로 설명하기 위한 것으로, 본 발명의 범위가 이들 실시예에 한정되는 것은 아니다.

< 실시예 1>

초음파 처리를 통한 개불 추출물의 제조

개불(Urechisunicinctus) 10kg을 부산시 수영구 광안 해변시장에서 구입하여 가위로 0.8-1cm 간격으로 자른 후, Autoclave hs1212 (한신메디칼)에서 121°C의 온도와 1Kgf/cm²의 압력을 30분 동안 가한 다음, Powersonic 420 (랩코리아) 장치를 이용하여 40 KHz의 주파수에서 1시간 동안 초음파 처리를 수행하여, 초음파 처리한 개불 추출물을 제조하였다. 또한, 상기 과정에서 고온 고압 과정만을 수행한 경우와, 고온 고압 처리 후 초음파 과정을 거친 경우의 개불에 함유된 성분의 각 분자량 분포도를 도 1에 나타내었다. 그 결과, 고온/고압 및 초음파 처리에 의해 시료가 저분자화되는 것을 확인하였다.

< 실시예 2>

일산화질소 생성 정도 분석

본 발명자들은 상기 실시예에서 고온 및 고압처리 후, 초음파 처리를 통해 수득한 개불 추출물이 성기능 개선효과가 있는지 확인하기 위해 먼저 일산화질소 생성 정도를 확인하였다. 이는 일산화질소의 생성으로 인해 GTP가 cGMP로 전환되고 따라서 동맥 및 음경 해면체를 확장시켜 내압을 상승시킴으로써 발기를 유도하여 성기능 개선 효과를 나타내기 때문이다. 따라서 본 발명자들은 전립선 세포주인 PC-3 세포를 대상으로 본 발명의 개불 추출물을 농도별, 시간별로 처리하고 일산화질소의 생성 변화를 측정하였다.

보다 상세하게는, PC-3(Prostate cancer cells) 세포를 96웰 플레이트에 분주하고 페놀 레드가 없는 DMEM 배지를 이용하여 배양하였으며, 일산화질소를 유도시키기 전에 1시간 동안 상기 본 발명에 따른 개불 추출물을 100 ug/ml 의 농도로 처리하고, 1 mg/ml의 LPS를 상기 세포에 처리하고 48시간 동안 배양하여 일산화질소를 유도하였다. 배양 후, 세포 배양액 50ml을 동일 부피의 그리스 시약과 혼합하여 15분 동안 반응시킨 후, 550nm에서 ELISA 마이크로플레이트 리더기(Tecan Austria GmbH, Austria)로 흡광도를 측정하였다. 또한, 본 발명자들은 개불의 성기능 개선 효과가 다른 해양소재에 비해 우수한 효과를 갖는지 확인하기 위해, 미역귀, 멍게, 키조개, 꼬막, 오징어, 다시마, 가리비 및 굴을 시중에서 구입하여 상기 실시예 1과 같은 방법으로 추출물을 수득한 후, 앞서 기술한 방법과 동일하게 일산화질소 생성률을 측정하였다.

그 결과, 도 2에 나타낸 바와 같이, 미역귀를 제외한 다른 해양소재들은 일산화질소를 생성하는 효과가 있는 것으로 나타났으며, 이 중에서도 특히 본 발명의 개불 추출물이 다른 해양소재에 비해 월등히 우수한 일산화질소 생성률을 보이는 것으로 나타났다.

또한, 본 발명에 따른 개불 추출물은 상기 세포주에 4일 동안 및 7일 동안 각 농도별(1, 10, 50, 100ug/ml)로 처리하여 일산화질소 생성률을 조사한 결과, 도 3에 나타낸 바와 같이, 처리 농도 및 처리 시간 의존적으로 일산화질소의 생성은 증가하는 것으로 나타났다.

또한, 본 발명자들은 상기 실시예 1에서 수득한 고온고압과 초음파 처리를 통해 수득한 개불 추출물, 고온고압 처리만 수행하여 수득한 개불 추출물 및 아무 처리하지 않은 개불을 대상으로 일산화질소의 생성률을 앞서 기술한 방법과 동일한 방법으로 수행하였다.

그 결과, 도 6에 나타낸 바와 같이, 고온고압만을 처리한 군의 경우 일산화질소 생성량은 아무것도 처리하지 않은 개불을 사용한 군과 거의 유사한 것으로 나타난 반면, 본 발명의 방법과 같이 고온고압과 초음파 처리를 수행한 군은 다른 실험군에 비해 일산화질소 생성량이 현저하게 증가된 것으로 나타났다.

이러한 결과는 고온고압과 초음파 처리를 수행함으로써 개불을 체내 흡수가 유리하도록 저분자화 시켰기 때문이며, 공정전의 시료, 즉 아무것도 처리하지 않은 개불과 고온고압만을 처리한 개불은 개불에 함유된 유용 단백질이 고분자의 형태로 있어 체내 흡수가 어렵다. 그러므로 본 발명에 따른 고온고압과 초음파 처리는 개불에 함유된 유용 단백질을 저분자화 시킬 수 있어 보다 약학적 효능이 개선된 개불 추출물을 얻을 수 있는 방법임을 알 수 있었다.

< 실시예 3>

평활근 세포에서 본 발명의 개불 추출물이 GTP 생성에 미치는 영향분석

평활근 세포(prostate smooth muscle cells)에서의 GTP 생성에 본 발명의 방법으로 제조한 개불 추출물이 미치는 영향을 확인하기 위해 GTPase 분석을 수행하였다. 즉, 평활근 세포(prostate smooth muscle cells) 세포에 본 발명의 개불 추출물을 농도별(1, 10, 50, 100ug/ml)로 처리한 다음, 24시간 동안 배양한 뒤, BioAssay Systems사의 QuantiChromTM ATPase/GTPase 키트를 사용하여 세포 내 GTPase 활성도를 측정하였다.

그 결과, 도 4에 나타낸 바와 같이, 개불 추출물의 처리 농도에 비례하여 GTP의 농도가 증가하는 것으로 나타났다. 따라서 이러한 결과를 통해 본 발명자들은 본 발명의 방법으로 수득한 개불 추출물이 평활근 내 GTP의 양을 증가시킬 수 있고 따라서 증가된 많은 GTP가 cGMP로 전환될 가능성이 높아질 수 있음을 알 수 있었다.

< 실시예 4>

남성 호르몬 분비에 본 발명의 개불 추출물이 미치는 영향분석

나아가 본 발명자들은 본 발명의 개불 추출물이 평활근 세포에서 남성호르몬인 테스토스테론의 분비에 영향을 미치는지 확인하기 위해, 평활근 세포(prostate smooth muscle cells) 세포에 본 발명의 개불 추출물을 농도별(1, 10, 50, 100ug/ml)로 처리한 다음, 24시간 동안 배양한 뒤, 테스토스테론 EIA 키트(Cayman Chemical Company, Ann Arbor, MI)를 사용하여 분비되는 테스토스테론의 양을 측정하였고, 이때 테스토스테론의 농도는 EIA 키트에서 제공하고 있는 테스토스테론 표준 용액을 사용하여 표준 농도 곡선에 따라 계산하였다.

그 결과, 본 발명의 개불 추출물은 처리 농도에 비례하여 남성호르몬인 테스토스테론의 분비를 증가시키는 것으로 나타났다. 남성호르몬인 테스토스테론은 남성의 성욕 및 발기에 중요하게 영향을 미치는 것으로 알려져 있으나 노화가 진행됨에 따라 남성의 테스토스테론 호르몬의 분비가 감소되고 따라서 성욕감퇴 및 발기부전에 영향을 미치는 것으로 알려져 있다.

그러나 본 발명의 경우, 고온 고압 처리 후 초음파 처리를 통해 수득한 개불추출물이 이러한 남성호르몬의 분비를 촉진시키는 활성이 우수하여 성기능 개선을 위한 용도에 유용하게 사용할 수 있다는 것을 알 수 있었다.

< 실시예 5>

남성 호르몬 분비에 본 발명의 개불 추출물이 미치는 영향분석

본 발명의 방법으로 수득한 개불 추출물에 대한 급성 독성을 알아보기 위하여, 하기와 같은 실험을 수행하였다. 4주령의 특정 병원체 부재(SPF, specific pathogens free) ICR계 마우스를 암수 각각 4 마리씩 3개군으로 나누어, 온도 22 ± 3℃, 습도 55 ± 10%, 조명 12L/12D 조건의 동물실 내에서 사육하였다. 마우스는 실험에 사용되기 전 1주일 정도 순화시켰다. 실험 동물용 사료(마우스 및 랫트용, Dyets, 미국)및 음수를 멸균한 후 공급하였으며 자유 섭취시켰다.

상기 실시예 1에서 수득한 개불 추출물을 0.5% 트윈(tween) 80에 50 ㎎/㎖ 농도로 조제한 후, 마우스 체중 20g 당 0.02 ㎖(100 ㎎/㎏), 0.2 ㎖(500 ㎎/㎏) 및 0.5 ㎖(1,000 ㎎/㎏) 씩 경구 투여하였고, 투여 후 7일 동안 다음과 같이 부작용 또는 치사 여부를 관찰하였다. 즉, 투여 당일은 투여 후 1 시간, 4 시간, 8 시간, 12 시간 뒤에, 그리고 투여 익일부터 7 일째까지는 매일 오전, 오후 1 회 이상씩 일반 증상의 변화 및 사망 동물의 유무를 관찰하였다. 또한, 투여 7 일째에 동물을 치사시켜 해부한 후 육안으로 내부 장기를 검사하였다. 투여 당일부터 1일 간격으로 체중의 변화를 측정하여 본 발명의 개불 추출물에 의한 동물의 체중 감소 현상을 관찰하였다.

그 결과, 본 발명의 개불 추출물을 투여한 모든 마우스에서 특기할 만한 임상증상이 나타나지 않았고 폐사된 마우스도 없었으며, 또한 체중변화, 혈액검사, 혈액생화학 검사, 부검소견 등에서도 독성변화는 관찰되지 않았다. 이러한 결과를 통해 본 발명의 방법으로 제조한 개불 추출물은 생체 내에서 독성을 유발시키지 않는 안정성이 있는 물질이라는 것을 알 수 있었다.

< 실시예 6>

고온 고압 공정 조건에 따른 개불 추출물의 성기능 개선 효과 분석

나아가 본 발명자들은 본 발명에서 규명한 개불 추출물의 제조 공정 최적화를 확인하기 위해 다음과 같은 실험을 수행하였다. 즉 하기 표 1에 기재된 바와 같이 각기 다른 고온고압 처리와 초음파 처리 조건으로 수득한 개불 추출물을 마우스에 각각 섭취하게 한 후, 발기력 유지 강도를 측정하였다.

보다 상세히 설명하면 250 ~ 350 g의 스프라그 도우리(Spraque-Dowley,(주) 샘타코 BIO KOREA) 종 수컷 흰쥐(rat)을 온도는 22 ± 2℃, 상대습도는 50 ± 10%이었고, 명암 싸이클(07:00 점등 ~19:00 소등)은 형광등 조명으로 조절하여 사육하면서, 하기 표 1의 각 개불 추출물을 마우스에 각각 섭취하게 한 다음(개불 추출물 20mg/kg 투여) 40분 후에 발기력 유기 강도를 측정하였다. 발기력 유지 강도 측정은 해면체 신경자극에 의한 음경발기의 반응 평가를 통해 측정하였는데, 해면체신경자극(stimulus; 10 Hz, 3 V, 5 ms, 1 min)에 따른 해면체 내압을 측정하여 최대해면체 내압(ICP; intracranial pressure)과 혈압(MAP; Mean arterialpressure)의 비율을 5분 동안 기록하고, 그 최대값(최대 음경 발기력)을 각 군별로 비교하였다.

개불 추출물 수득 조건

	고온 고압 조건	초음파 조건	최대 음경 발기력(ICP/MAP, %)
본 발명의 조건	121℃의 온도, 1Kgf/cm²압력	30 KHz	84.46±4.9%
비교예 1	90℃의 온도, 0.8Kgf/cm²압력	40 KHz	54.20 ±3.2%
비교예 2	150℃의 온도, 2Kgf/cm²압력	50 KHz	60.58±2.2%

그 결과 상기 표 1에 나타낸 바와 같이, 본 발명에 따른 고온 고압과 초음파 처리 조건으로 수득한 개불 추출물이 가장 우수한 성기능 활성을 갖는 것으로 나타났다.

따라서 이러한 결과를 통해 본 발명자들은 본 발명에서 제공하는 개불 추출물을 수득하는 공정이, 가장 효과적인 성기능 활성을 갖는 개불 추출물을 얻는 최적의 조건임을 알 수 있었다.

< 제제예 1> 약학적 제제의 제조

<1-1> 산제의 제조

본 발명의 개불 추출물 2 g

유당 1 g

상기의 성분을 혼합한 후, 기밀포에 충진하여 산제를 제조하였다.

<1-2> 정제의 제조

본 발명의 개불 추출물 100 ㎎

옥수수전분 100 ㎎

유 당 100 ㎎

스테아린산 마그네슘 2 ㎎

상기의 성분을 혼합한 후, 통상의 정제의 제조방법에 따라서 타정하여 정제를 제조하였다.

<1-3> 캡슐제의 제조

본 발명의 개불 추출물 100 ㎎

옥수수전분 100 ㎎

유 당 100 ㎎

스테아린산 마그네슘 2 ㎎

상기의 성분을 혼합한 후, 통상의 캡슐제의 제조방법에 따라서 젤라틴 캡슐에 충전하여 캡슐제를 제조하였다.

<1-4> 환의 제조

본 발명의 개불 추출물 1 g

유당 1.5 g

글리세린 1 g

자일리톨 0.5 g

상기의 성분을 혼합한 후, 통상의 방법에 따라 1환 당 4 g이 되도록 제조하였다.

< 제제예 2> 식품의 제조

본 발명의 개불 추출물을 유효성분으로 함유하는 건강식품을 하기와 같이 제조하였다.

<2-1> 드링크의 제조

꿀 522 ㎎

치옥토산아미드 5 ㎎

니코틴산아미드 10 ㎎

염산리보플라빈나트륨 3 ㎎

염산피리독신 2 ㎎

이노시톨 30 ㎎

오르트산 50 ㎎

본 발명의 개불 개추출물 1.28 ㎎

물 200 ㎖

상기 조성 및 함량으로 하여 통상적인 방법을 사용하여 음료를 제조하였다.

<2-2> 캔디의 제조

설탕 50 60 중량부

물엿 39.26 ~ 49.66 중량부

본 발명의 개불 추출물 0.24 ~ 0.64 중량부

오렌지향 0.1 중량부

상기 조성 및 함량으로 하여 통상적인 방법을 사용하여 캔디를 제조하였다.

이제까지 본 발명에 대하여 그 바람직한 실시예들을 중심으로 살펴보았다. 본 발명이 속하는 기술 분야에서 통상의 지식을 가진 자는 본 발명이 본 발명의 본질적인 특성에서 벗어나지 않는 범위에서 변형된 형태로 구현될 수 있음을 이해할 수 있을 것이다. 그러므로 개시된 실시예들은 한정적인 관점이 아니라 설명적인 관점에서 고려되어야 한다. 본 발명의 범위는 전술한 설명이 아니라 특허청구범위에 나타나 있으며, 그와 동등한 범위 내에 있는 모든 차이점은 본 발명에 포함된 것으로 해석되어야 할 것이다.

Claims (9)

100~130℃의 온도에서 20~40분 동안 1Kgf/cm²의 압력을 가하고, 35~45KHz의 주파수에서 50~70분 동안 초음파 처리를 통해 수득한 개불 추출물을 유효성분으로 포함하는 성기능 개선용 약학조성물.

제1항에 있어서,
상기 개불 추출물은 1~100ug/ml의 농도로 상기 조성물에 함유되어 있는 것을 특징으로 하는 성기능 개선용 약학조성물.

100~130℃의 온도에서 20~40분 동안 1Kgf/cm²의 압력을 가하고, 35~45KHz의 주파수에서 50~70분 동안 초음파 처리를 통해 수득한 개불 추출물을 유효성분으로 포함하는 발기부전 치료제.

제3항에 있어서,
상기 발기부전 치료제의 제형은 산제, 정제, 캡슐제, 주사액제, 연질캅셀, 환 또는 과립인 것을 특징으로 하는 발기부전 치료제.

제3항에 있어서,
상기 개불 추출물은 1~100ug/ml의 농도로 함유되어 있는 것을 특징으로 하는 발기부전 치료제.

100~130℃의 온도에서 20~40분 동안 1Kgf/cm²의 압력을 가하고, 35~45KHz의 주파수에서 50~70분 동안 초음파 처리를 통해 수득한 개불 추출물을 유효성분으로 포함하는 성기능 개선용 건강식품.

제6항에 있어서,
상기 개불 추출물은 1~100ug/ml의 농도로 함유되어 있는 것을 특징으로 하는 성기능 개선용 건강식품.

개불을 0.8cm~1.0cm로 절단하는 단계;
절단된 개불을 100~130℃의 온도에서 20~40분 동안 1Kgf/cm²의 압력을 가하는 단계; 및
35~45KHz의 주파수에서 50~70분 동안 초음파 처리를 수행하는 단계를 포함하는, 성기능 개선 활성을 갖는 개불 추출물의 제조방법.

제8항의 방법으로 제조한 개불 추출물을 인간을 제외한 발기부전 개체에게 투여하는 단계를 포함하는, 발기부전 치료 방법.

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