KR101287052B1 - Testosterone 5alpha-reductase inhibitor containing elsholtziae herba extract - Google Patents
Testosterone 5alpha-reductase inhibitor containing elsholtziae herba extract Download PDFInfo
- Publication number
- KR101287052B1 KR101287052B1 KR1020060002523A KR20060002523A KR101287052B1 KR 101287052 B1 KR101287052 B1 KR 101287052B1 KR 1020060002523 A KR1020060002523 A KR 1020060002523A KR 20060002523 A KR20060002523 A KR 20060002523A KR 101287052 B1 KR101287052 B1 KR 101287052B1
- Authority
- KR
- South Korea
- Prior art keywords
- extract
- testosterone
- alpha
- reductase
- composition
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
- A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
- A61K36/185—Magnoliopsida (dicotyledons)
- A61K36/53—Lamiaceae or Labiatae (Mint family), e.g. thyme, rosemary or lavender
Abstract
본 발명은 활성성분으로써 향유(Elsholtziae Herba)의 추출물을 함유하는 테스토스테론 5알파-리덕타아제(5α-reductase) 저해제 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 조성물은 강력한 테스토스테론 5알파-리덕타아제 활성 저해 효과를 갖고 있어, 의약품, 의약부외품, 화장품 등의 분야에서 탈모증 치료제, 여드름 및 지루성 피부염의 예방 및 치료제, 전립선 비대증 치료제 등에 유효하게 사용될 수 있다.The present invention relates to a testosterone 5-alpha-reductase inhibitor composition containing an extract of Elsholtziae Herba as an active ingredient, the composition of the present invention is potent testosterone 5-alpha-reductase activity inhibitory effect It can be effectively used in the fields of medicines, quasi-drugs, cosmetics, etc., hair loss treatment, prevention and treatment of acne and seborrheic dermatitis, prostatic hyperplasia.
향유 추출물, 테스토스테론 5알파-리덕타제, 저해제, 탈모증, 여드름, 전립선 비대증. Balm extract, testosterone 5 alpha-reductase, inhibitors, alopecia, acne, prostatic hyperplasia.
Description
본 발명은 활성성분으로써 향유(Elsholtziae Herba)의 추출물을 함유하는 테스토스테론 5알파-리덕타아제(5α-reductase) 저해제에 관한 것으로, 보다 구체적으로 본 발명은 남성형 탈모증, 여드름, 지루성 피부염, 전립선 비대증의 치료에 사용될 수 있는, 향유 추출물을 함유하는 새로운 테스토스테론 5알파-리덕타아제 저해제에 관련된다.The present invention relates to a testosterone 5 alpha-reductase inhibitor containing an extract of Elsholtziae Herba as an active ingredient, and more specifically, the present invention relates to male alopecia, acne, seborrheic dermatitis and prostatic hyperplasia. A new testosterone 5 alpha-reductase inhibitor containing a perfumed oil extract can be used for treatment.
테스토스테론 5알파-리덕타아제는 전립선, 진피층, 피지선, 모낭 등에서 발견되는 효소로서, 남성 호르몬인 테스토스테론(testosterone)을 활성형인 디하이드로테스토스테론(dihydrotestosterone, DHT)으로 전환시키는 작용을 한다. 디하이드로테스토스테론 함량은, 정상 전립선 조직에 비하여 전립선 비대증 환자의 조직에서 유의하게 높은 것이 알려져 있다. 또한, 디하이드로테스토스테론은 모낭 주변에서 에너지 생성의 저하와 단백질 합성의 억제를 야기하여 모모세포의 세포 증식을 억제하고, 탈모를 일으키는 단백질을 유도하여 남성형 탈모증을 일으키는 주요 유 발인자 중 하나로 알려져 있다. 더 나아가, 디하이드로테스토스테론은 피지세포에서 피지의 과잉 생성을 유발하기도 하여, 여드름의 발생, 악화와 지루성 피부염 등의 질환에도 관여하고 있는 것이 근래의 연구에서 밝혀져 있다. 따라서, 이 테스토스테론 5알파-리덕타아제의 작용을 저해함으로써 조직 중의 디하이드로테스토스테론의 생성을 억제하는 것은, 이들 관련 질환을 효과적으로 예방 및 치료하는 방법이 될 수 있을 것이다.Testosterone 5 alpha-reductase is an enzyme found in the prostate, the dermis, sebaceous glands, and hair follicles. It acts to convert testosterone, a testosterone, to active dihydrotestosterone (DHT). It is known that the dihydrotestosterone content is significantly higher in tissues of patients with prostatic hyperplasia than in normal prostate tissues. In addition, dihydrotestosterone is known to be one of the main inducing factors causing male hair loss by inhibiting cell proliferation of hair cells and inducing hair loss protein by causing energy degradation and inhibition of protein synthesis around hair follicles. Furthermore, recent studies have shown that dihydrotestosterone causes excessive sebum production in sebum cells and is also involved in diseases such as acne development, exacerbation and seborrheic dermatitis. Therefore, inhibiting the production of dihydrotestosterone in tissues by inhibiting the action of this testosterone 5 alpha-reductase may be a method of effectively preventing and treating these related diseases.
이와 같은 테스토스테론 5알파-리덕타아제 저해제는 일부가 전립선 비대증의 치료제 및 남성형 탈모 치료제로서 이미 임상 응용되고 있다. 대표적인 테스토스테론 5알파-리덕타아제 저해제인 피나스테라이드(Finasteride; MSD Ltd.)는 이미 미국에서 전립선 비대증 치료제 및 남성형 탈모 치료용 처방약으로서 이용되고 있다. 그러나, 피나스테라이드는 성욕 감퇴, 사정량 감소, 발기부전 등의 부작용을 나타내고 있고 사용대상과 용법 등에 많은 제약을 가지며, 따라서 그 효과와 실용성이 낮고 사용에도 상당한 주의가 필요한 실정이다.These testosterone 5-alpha-reductase inhibitors have already been clinically applied, in part, as agents for the treatment of enlarged prostate and for the treatment of male hair loss. Finasteride (MSD Ltd.), a representative testosterone 5-alpha-reductase inhibitor, has already been used in the United States as a prescription drug for treating prostatic hyperplasia and male hair loss. However, finasteride has side effects such as decreased libido, decreased ejaculation, and erectile dysfunction, and has many restrictions on use and usage. Therefore, the effect and practicality are low and considerable care is required for use.
이에 따라, 부작용이 적고 안전성이 높은 천연생약으로부터 5알파-리덕타아제 저해제를 얻기 위한 시도가 이루어지게 되었다. 국내특허공개 제10-1999-0055304호(1999. 7. 15)에서는 정향 추출물을 함유하는 5알파-리덕타아제 활성 억제 조성물을 개시하고 있으며, 국내특허공개 제10-2003-0016818호(2003. 3. 3)에서는 눈측백나무엽 천연 향유를 함유하는 여드름 화장료 조성물을, 국내특허공개 제10-2003-0068647호(2003. 8. 25)에서는 석류 추출물을 포함하는 탈모방지용 화장료 조성물을, 그리고 국내특허공개 제10-2004-0015917호(2004. 2. 21)에서는 도두, 백 자인 및 황련 중에서 선택된 1종 이상의 생약 추출물을 함유하는 여드름 예방 및 치료용 외용제를 개시하고 있다.Accordingly, attempts have been made to obtain 5-alpha-reductase inhibitors from natural herbs with low side effects and high safety. Korean Patent Publication No. 10-1999-0055304 (July 15, 1999) discloses a 5 alpha-reductase activity inhibiting composition containing a clove extract, and Korean Patent Publication No. 10-2003-0016818 (2003. 3. In 3), the acne cosmetic composition containing natural ointment of oak leaves is disclosed, and in Korean Patent Publication No. 10-2003-0068647 (August 25, 2003), a cosmetic composition for preventing hair loss comprising a pomegranate extract, and domestic Patent Publication No. 10-2004-0015917 (February 21, 2004) discloses a topical preparation for the prevention and treatment of acne containing one or more herbal extracts selected from Dodu, white porcelain, and yellow lotus.
본 발명에서는 종래의 문제점을 고려하여, 부작용 없이 테스토스테론 5알파-리덕타아제를 효과적으로 억제할 수 있는 저해제를 찾기 위해 인체 안전성이 우수한 재료를 선택하여 집중적인 연구를 수행하였으며, 그 결과 향유 추출물이 강력한 테스토스테론 5알파-리덕타아제의 저해활성을 나타냄을 확인하고 본 발명을 완성하게 되었다.In the present invention, in consideration of the conventional problem, in order to find an inhibitor that can effectively inhibit testosterone 5 alpha-reductase without side effects, an intensive study was conducted by selecting a material having excellent human safety, and as a result, the perfume oil extract is strong It was confirmed that the testosterone 5 alpha-reductase exhibits the inhibitory activity and completed the present invention.
향유는 꿀풀과(Labiatae)에 속하는 초본인 향유(Elsholtzia ciliata) 및 꽃향유(Elsholtzia splendens)의 지상부 전초를 이용한 생약으로, 생약명은 엘숄지아 허바(Elsholtziae Herba)이다. 동의보감에 따르면, 향유는 서병(署病), 곽란(藿亂), 토사(吐瀉) 등의 치료에 사용되어 왔다.Balm is an herb, Elsholtzia , belonging to Labiatae. ciliata ) and flowering oil ( Elsholtzia) splendens ) is a herbal medicine using the above-ground outpost, the name of the herbal medicine is Elsholtziae Herba. According to the agreement, perfumed oil has been used for the treatment of West disease, Kwakran, and earth and sand.
국내특허등록 제10-0347722호(2002. 7. 24)에서는 향유(Elsholtzia ciliata)의 정유(essential oil)로부터 분리한 항균활성물질 및 그 제조방법에 대하여 개시하고 있다. 여기에서는 향유로부터 추출한 정유 조추출물 원액에서 시트랄(citral), 카르본(carvone) 및 리나룰(linalool) 성분을 분리하고 있으며, 이들 물질을 식물병원성 곰팡이 생장 억제제로 사용한다고 되어 있을 뿐, 향유의 테스토스테론 5 알파-리덕타아제와 관련된 기능에 대해서는 언급되어 있지 않다.In Korea Patent Registration No. 10-0347722 (July 24, 2002), perfumed oil ( Elsholtzia Disclosed is an antimicrobial active material separated from essential oils of ciliata ) and a method for producing the same. Here, the citric, carvone and linalool components are separated from the crude oil extract from the essential oil, and these substances are used as phytopathogenic fungi growth inhibitors. There is no mention of function associated with testosterone 5 alpha-reductase.
본 발명의 목적은 인체 안전성이 우수하고 강력한 테스토스테론 5알파-리덕타아제 저해 활성을 가져 남성형 탈모증 치료제, 여드름 치료제 및 전립선 비대증 치료제로 유용한 조성물을 제공하고자 하는 것이다.It is an object of the present invention to provide a composition which is excellent in human safety and has strong testosterone 5 alpha-reductase inhibitory activity and is useful as a treatment for androgenetic alopecia, acne and prostatic hyperplasia.
상기 목적을 달성하기 위하여, 본 발명에서는 향유(Elsholtziae Herba) 추출물을 유효성분으로 함유하는 테스토스테론 5알파-리덕타아제 저해제 조성물을 제공한다.In order to achieve the above object, the present invention provides a testosterone 5 alpha-reductase inhibitor composition containing an extract of Elsholtziae Herba as an active ingredient.
여기에서, 향유 추출물의 함량은 건조 중량 기준으로 0.001∼10 중량%인 것이 바람직하다.Here, the content of the perfume oil extract is preferably 0.001 to 10% by weight on a dry weight basis.
이와 같은 본 발명의 조성물은 탈모증 치료제, 여드름 및 지루성 피부염의 예방 및 치료, 그리고 전립선 비대증 치료제로 사용될 수 있으며, 특히 남성형 탈모증 치료제로 사용될 경우에는 고추틴크, 초산토코페롤, 니코틴산벤질, 세신 추출물, 당약 추출물, 홍삼 추출물, 히노키티올, 니코틴산아미드, 엘-멘톨, 피록톤올아민 및 살리실산 중에서 선택되는 1종 이상을 더욱 포함할 수 있다.Such a composition of the present invention can be used for the treatment of alopecia, prevention and treatment of acne and seborrheic dermatitis, and for the treatment of enlarged prostate. It may further comprise one or more selected from red ginseng extract, hinokthiol, nicotinic acid amide, el-menthol, pyroxtonolamine and salicylic acid.
이하, 본 발명을 더욱 구체적으로 설명한다.Hereinafter, the present invention will be described more specifically.
본 발명에 사용된 향유는 꿀풀과(Labiatae)에 속하는 초본인 향유(Elsholtzia ciliata) 및 꽃향유(Elsholtzia splendens)의 지상부 전초를 이용한 생약으로, 생약명은 엘숄지아 허바(Elsholtziae Herba)이다. 동의보감에 따르면, 향유는 서병(署病), 곽란(藿亂), 토사(吐瀉) 등의 치료에 사용되어 왔으며, 향유(Elsholtzia ciliata)의 정유(essential oil)로부터 분리한 물질을 식물병원성 곰팡이 생장 억제제로 사용한 보고도 있지만, 테스토스테론 5 알파-리덕타아제의 저해제 관련 기능에 대해서는 본 발명의 연구가 처음이다.The balm used in the present invention is an herb balm ( Elsholtzia ) belonging to the labiatae ciliata ) and the herb using the above-ground outpost of Elsholtzia splendens , the herbal name is Elsholtziae Herba. According to the agreement, scented oil has been used for the treatment of West disease, Kwakran, and earth and sand, and the growth of phytopathogenic fungi is derived from the essential oil of Elsholtzia ciliata . Although reports have been used as inhibitors, studies of the present invention are the first to study the inhibitor-related functions of testosterone 5 alpha-reductase.
본 발명에 따른 향유 추출물은 테스토스테론 5알파-리덕타아제의 활성에 관련된 증상 등의 예방과 처치를 위한 의약품 및 화장품 분야의 각종 의약 제제 및 화장품 등에 이용될 수 있다. 구체적으로는, 두발의 육모용 화장품, 피부용 화장품, 여드름의 예방 및 치료 제제 등에 이용할 수 있으며, 이외에도, 테스토스테론 5알파-리덕타아제의 작용에 기인한 질환의 예방 또는 치료에 사용될 수 있다.Perfume oil extract according to the present invention can be used in various pharmaceutical preparations and cosmetics in the field of medicines and cosmetics for the prevention and treatment of symptoms related to the activity of testosterone 5 alpha-reductase. Specifically, it can be used for hair growth cosmetics, cosmetics for skin, preparations for the prevention and treatment of acne, and the like, and can be used for the prevention or treatment of diseases caused by the action of testosterone 5 alpha-reductase.
또한, 본 발명의 조성물은 피부 외용제로 한정된 것은 아니고 경구용, 비경구용 제형 모두에 적용 가능하며, 사용 목적에 따라 적절한 희석제, 부형제 등을 배합해도 무방하다. 구체적으로, 본 발명 조성물은 액상, 크림상, 페이스트상, 또는 고체상 등 모든 형태의 제형으로 제조할 수 있는데, 예를 들어 두발용 제품일 경우에는 샴푸, 헤어컨디셔너, 헤어로션, 액상의 양모제 타입 등의 조성물로 제조될 수 있으며, 여기에는 이들 제형의 에어졸 타입도 포함된다.In addition, the composition of the present invention is not limited to the external preparation for the skin and can be applied to both oral and parenteral formulations, and suitable diluents, excipients, etc. may be added according to the purpose of use. Specifically, the composition of the present invention can be prepared in any form, such as liquid, cream, paste, or solid form, for example, hair products, such as shampoo, hair conditioner, hair lotion, liquid wool type, etc. And aerosol types of these formulations.
본 발명의 조성물을 두발의 육모용 화장품에 응용하는 경우 통상의 모발 성장 촉진제에 배합되는 다른 성분, 예를 들면 혈액순환 촉진을 위한 고추틴크, 초산토코페롤, 니코틴산벤질 등, 모근 자극 및 세포 활성을 위한 세신 추출물, 당약 추출물, 홍삼 추출물, 히노키티올, 니코틴산아미드, 엘-멘톨 등, 그리고 살균이나 각질 용해를 위한 피록톤올아민, 살리실산 등과 함께, 기타 보습제 등을 함께 사용하여 효과를 증진시킬 수 있다.When the composition of the present invention is applied to hair growth cosmetics, other ingredients formulated in conventional hair growth promoters, such as pepper tink, tocopherol acetate, benzyl nicotinate, etc., for promoting blood circulation, for hair root stimulation and cellular activity Sessin extract, medicinal extract, red ginseng extract, hinokitiol, nicotinic acid amide, el-menthol and the like, and other moisturizing agents, such as pyrotonolamine and salicylic acid for sterilization or keratin dissolution, may be used together to enhance the effect.
본 발명의 조성물에 사용되는 향유 추출물은 다음과 같이 제조된다:Perfumed oil extracts used in the compositions of the present invention are prepared as follows:
먼저, 건조된 생약에 5∼10 배량의 추출 용매를 첨가한 후 5∼7 일간 냉침하여 추출하거나, 1∼5 시간 가온 추출하여 얻은 추출물을 여과, 농축 후 동결건조 등의 방법을 통하여 향유 추출물의 건조 분말을 얻는다.First, 5 to 10 times the amount of the extraction solvent is added to the dried herbal medicine and extracted by cooling for 5 to 7 days, or the extract obtained by heating and extracting for 1 to 5 hours is filtered, concentrated and then lyophilized to extract the perfume oil. Obtain dry powder.
이때 추출 용매로는 그 선택에 있어서 특별히 한정되지는 않으며 정제수; 메탄올, 에탄올, 프로판올, 부탄올 등의 저급 알코올; 글리세롤, 프로필렌글리콜, 1,3-부틸렌글리콜 등의 다가 알코올; 그리고 메틸아세테이트, 에틸아세테이트, 벤젠, 헥산, 디에틸에테르, 디클로로메탄 등의 탄화수소계 용매 등을 예로 들 수 있다. 이들 용매 중에서 1 종 또는 2 종 이상의 용매를 혼합하여 추출에 사용하는 것이 바람직하다.At this time, the extraction solvent is not particularly limited in the selection, purified water; Lower alcohols such as methanol, ethanol, propanol and butanol; Polyhydric alcohols such as glycerol, propylene glycol and 1,3-butylene glycol; And hydrocarbon solvents such as methyl acetate, ethyl acetate, benzene, hexane, diethyl ether, dichloromethane, and the like. It is preferable to use 1 type, or 2 or more types of solvent in these solvents, and to mix and extract.
이와 같이 제조되는 향유 추출물은 고형분으로서 본 발명 조성물 전체 중량의 0.001∼10 중량%로 포함하는 것이 바람직하다. 0.001 중량% 미만에서는 본 발명의 효과를 충분히 기대하기 어렵고, 10 중량%를 초과하면 용량에 비례하는 효과를 보이지 못할 뿐 아니라 제형을 유지하기 곤란하므로 바람직하지 않다.The fragrance oil extract thus prepared is preferably included as a solid content in 0.001 to 10% by weight of the total weight of the composition of the present invention. If it is less than 0.001% by weight, it is difficult to fully expect the effect of the present invention, and if it exceeds 10% by weight, it is not preferable because it does not show an effect proportional to the dose and it is difficult to maintain the formulation.
본 발명의 조성물은 의약품, 의약부외품, 화장품용으로 이용할 경우, 그 적용량은 조성물의 형태 또는 사용 목적에 따라 변동될 수 있기 때문에 한정된 것은 아니지만 일반적으로 1 일 3∼10 ㎖ 정도가 적당하다.When the composition of the present invention is used for medicines, quasi-drugs, and cosmetics, the application amount thereof is not limited because it may vary depending on the form or purpose of use of the composition.
본 발명에 따른 향유 추출물을 포함하는 조성물은 액상으로 제조하여 시험한 결과 테스토스테론 5알파-리덕타아제 억제 시험에서 양호한 효과를 나타내었고, 모발 성장 유효성 평가 시험, 동물을 이용한 시험 및 탈모증이 있는 사람을 대상으로 한 임상시험에서 피부 발적 등의 부작용이 전혀 나타나지 않으면서 모발 성장 촉진 효과가 우수한 것으로 평가되었다.The composition comprising the perfume oil extract according to the present invention showed a good effect in the testosterone 5 alpha-reductase inhibition test as a result of the preparation in the liquid phase, the hair growth efficacy test, the animal test and alopecia The clinical trials of the study showed that the hair growth promoting effect was excellent without any side effects such as skin redness.
이하, 실시예를 통하여 본 발명의 구체적인 구성 및 작용 효과를 더욱 상세 하게 설명한다. 단, 이들 실시예는 본 발명의 예시일 뿐, 본 발명의 범위가 이들만으로 한정되는 것은 아니다. 아래 실시예의 표에서는 별다른 언급이 없는 한 단위는 중량%이다.Hereinafter, the specific configuration and effect of the present invention through the embodiment will be described in more detail. However, these Examples are only illustrative of the present invention, and the scope of the present invention is not limited to these. In the tables of the examples below, the units are by weight unless otherwise indicated.
제조예Manufacturing example : 향유 추출물의 제조 방법: Manufacturing Method of Balm Extract
본 발명의 실시예에 사용된 향유 추출물은 다음과 같이 제조하였다: 건조된 향유를 세절하여 100 g을 취하고, 여기에 추출용액 1,000 ㎖를 가하여 5 일간 냉침하였다. 이때, 추출용액으로는 정제수, 메탄올, 에탄올, 1,3-부틸렌글리콜 등을 1 종 혹은 2 종 혼합하여 사용하였으며 수득률은 약 3 %였다.The perfumed oil extract used in the examples of the present invention was prepared as follows: 100 g of the dried perfumed oil was cut into pieces, and 1,000 ml of the extract solution was added thereto, followed by cooling for 5 days. At this time, one or two kinds of purified water, methanol, ethanol, 1,3-butylene glycol, etc. were used as the extraction solution, and the yield was about 3%.
효과시험예Effect Test Example 1: 향유 추출물의 테스토스테론 1: Testosterone of Balm Extract 5알파5 Alpha -- 리덕타아제Reductase 활성 억제력 평가 Activity inhibition
실험방법은 우선, 1) 3알파-안드로스탄디올(3α-androstanediol), 2) 3베타-안드로스탄디올(3β-androstanedio1), 3) 안드로스테론(androsterone), 4) 디히드로테스토스테론(dihydrotestosterone), 5) 안드로스탄디온(androstanedione), 6) 테스토스테론(testosterone) 및 7) 안드로스텐디온(androstenedione) 표준 화합물을 각각 약 1 ㎎씩 정밀하게 달고, 에탄올에 용해하여 10 ㎖로 하였다. 이것을 가스 크로마토그래피에 걸어 정밀하게 취한 양과 피크 면적으로부터 피크 면적당 농도를 산출하였다.Experimental method firstly, 1) 3 alpha-androstanediol, 2) 3 beta-androstanedio1, 3) androsterone, 4) dihydrotestosterone, 5) androstanedione, 6) testosterone and 7) androstenedione standard compounds were precisely weighed in about 1 mg each and dissolved in ethanol to 10 ml. This was subjected to gas chromatography to calculate the concentration per peak area from the precisely taken amount and the peak area.
테스토스테론(東京化成) 약 4.2 ㎎에 프로필렌글리콜(propylene glycol) 1 ㎖를 가하여 용해하고 이중에서 20 ㎕를 취하였다. 여기에 NADPH를 1 ㎎/㎖가 되도록 용해한 5 mM Tris·염산 완충액(pH 7.13) 825 ㎕을 더하여 용해한 것을 반응액 으로 하였다.To about 4.2 mg of testosterone, 1 ml of propylene glycol was added to dissolve it, and 20 µl was taken. 825 µL of 5 mM Tris hydrochloric acid buffer (pH 7.13) in which NADPH was dissolved to 1 mg / ml was added and dissolved as the reaction solution.
이 반응액에 시료 용액 80 ㎕ 및 S-9(rat liver homogenate: Oriental 酵母) 75 ㎕를 혼합하고, 37 ℃에서 30 분간 배양하였다. 시료 용액은 제조예에서 제조한 향유 추출물의 농축 고형물을 용매 중에 여러 가지 농도로 희석해서 사용하였다. 별도로, 시료 대신에 그 용매만을 동량 첨가한 것을 대조약으로 하였다. 반응 후 염화메틸렌을 정확하게 1 ㎖ 첨가하고 강하게 섞어 기질의 테스토스테론과 그 반응 생성물을 추출하고 반응을 마쳤다. 3000 rpm에서 10 분간 원심분리하여 유기층을 분리하고 가스크로마토그래피로 분석하였다.80 µl of the sample solution and 75 µl of S-9 (rat liver homogenate: Oriental®) were mixed with the reaction solution and incubated at 37 ° C for 30 minutes. The sample solution was used by diluting the concentrated solid of the perfume oil extract prepared in Preparation Example to various concentrations in a solvent. Separately, only the same amount of the solvent was added instead of the sample as a reference drug. After the reaction, exactly 1 ml of methylene chloride was added and mixed vigorously to extract the testosterone and the reaction product of the substrate and to complete the reaction. The organic layer was separated by centrifugation at 3000 rpm for 10 minutes and analyzed by gas chromatography.
이어서, 다음 식에 의해 효소 반응 후에 유기층에 추출되었던 각 화합물의 농도를 계산하였다:Then, the concentration of each compound extracted in the organic layer after the enzymatic reaction was calculated by the following equation:
농도=피크 면적×검량선 작성시의 농도/검량선 작성시의 피크 면적Peak area at the time of concentration / calibration line making at concentration = peak area X calibration line making
다음으로, 5알파-리덕타제에 의한 변환율을 계산하였다. 표준 화합물 6) 및 7)은 5알파-리덕타제에 의한 반응 기질이 되는 화합물이고 1) 내지 5)는 생성물이 된다. 반응시 각 화합물의 분해를 예측하고 생성 물량과 잔존하는 기질량을 맞춘 것을 반응 개시시의 기질량(테스토스테론)으로 하여 환산하였다.Next, the conversion rate by 5-alpha-reductase was calculated. Standard compounds 6) and 7) are compounds which are reaction substrates by 5 alpha-reductase and 1) to 5) are products. It predicted the decomposition of each compound at the time of reaction, and converted into the mass (testosterone) at the start of reaction which match | combined the product quantity with the residual mass.
변환율=(유기층 중의 1)∼5)의 총량/유기층 중의 1)∼7)의 총량)×100Conversion ratio = (total amount of 1) to 5) in the organic layer / total amount of 1) to 7) in the organic layer) x 100
이 결과를 대조군(아무 성분도 첨가하지 않았을 때의 변환율)과 비교하여 5알파-리덕타제 억제율을 평가하였다. 억제율 평가 계산 방법은 아래와 같다:This result was compared with the control (conversion rate when no component was added) to evaluate the inhibition rate of 5 alpha-reductase. The method for calculating the inhibition rate is as follows:
억제율(%)=[(A-B)/A]×100Inhibition Rate (%) = [(A-B) / A] × 100
상기 식에서,Where
A=테스토스테론에서 디하이드로테스토스테론으로의 전환율(추출물 미첨가시)A = conversion of testosterone to dihydrotestosterone (without extract)
B=테스토스테론에서 디하이드로테스토스테론으로의 전환율(추출물 첨가시)B = conversion of testosterone to dihydrotestosterone (extract added)
이상과 같은 계산방법에 의해 얻어진 향유 추출물의 테스토스테론 5알파-리덕타아제 억제율을 아래 표 1에 나타낸다.The testosterone 5 alpha-reductase inhibition rate of the perfume oil extract obtained by the above calculation method is shown in Table 1 below.
위 표 1의 결과에서 알 수 있듯이, 향유 추출물의 테스토스테론 5알파-리덕타아제에 대한 활성 억제 효과는 명확하다.As can be seen from the results of Table 1, the effect of inhibiting the activity of the testosterone 5 alpha-reductase of the perfume oil extract is clear.
실시예Example 1 내지 5 및 1 to 5 and 비교예Comparative example 1 및 2 1 and 2
본 발명에 따른 향유 추출물과 기타 보조성분 등을 사용하여 통상의 방법에 따라 하기 표 2와 같은 성분 및 함량을 갖는 액상의 양모제를 제조하였다.Using a fragrance oil extract according to the present invention and other auxiliary ingredients and the like to prepare a liquid wool having a component and content as shown in Table 2 according to a conventional method.
효과시험예Effect Test Example 2: 동물을 이용한 모발 성장 촉진 효과 시험 2: Animal Hair Growth Promoting Effect Test
동물을 이용한 모발 성장 촉진 효과 시험은 생후 42∼56 일된 마우스(C57BL/6, male)를 사용하였다. 먼저, 마우스의 등 부위의 털을 전기면도기를 이용하여 제거하고 각 마우스의 무게를 재서 몸무게가 골고루 분산이 되도록 12 마리씩 나누었다. 하루 동안 적응 기간을 두고 다음 날부터 제모 부위에 실시예 및 비교예에서 제조한 양모제를 도포하였다. 마우스 개체당 등 부위에 1 일 1 회, 100 ㎕씩을 30 일간 도포하여 모발 성장 촉진 효과를 관찰하였다. 결과는 화상분석기를 이용하여 털을 제거한 면적에 대하여 신생모가 자란 면적의 비율을 구하고, 그 평균값으로 평가하였다. 다음 표 3은 각 실시예 및 비교에에서 제조한 양모제에 대한 신생모의 성장 면적비를 나타낸다.Animal hair growth promoting effect test was used 42 to 56 days old mice (C57BL / 6, male). First, the hair on the back of the mouse was removed using an electric razor, and each mouse was weighed and divided into 12 pieces so that the weight was evenly distributed. From the next day after the adaptation period for one day, the hair preparation prepared in Examples and Comparative Examples was applied to the hair removal site. 100 µl was applied to the back of the mouse once per day for 30 days to observe the hair growth promoting effect. As a result, the ratio of the area in which the newborn hair was grown with respect to the area from which hair was removed using an image analyzer was evaluated, and the average value was evaluated. The following Table 3 shows the growth area ratio of newborn hair to the wool agent prepared in each Example and Comparative.
위 표 3에서 보듯이, 향유 추출물을 함유하는 실시예 1 내지 5의 조성물은 비교예 1과 비교하여 유의하게 높은 모발 성장 촉진 효과를 나타내었고, 특히 기타의 보조성분을 추가로 함유하는 실시예 2 내지 5의 경우는 그렇지 않은 실시예 1에 비해 더 높은 효과를 나타내는 것을 알 수 있다.As shown in Table 3, the composition of Examples 1 to 5 containing the perfume oil extract showed a significantly higher hair growth promoting effect compared to Comparative Example 1, in particular Example 2 further containing other auxiliary components In case of 5 to 5, it can be seen that the effect is higher than that of Example 1 which is not.
효과실험예Effect Experiment 3: 모발 성장 촉진 효과 임상시험 평가 3: Evaluation of clinical trials of hair growth promoting effect
위 효과실험예에서 확인한 향유 추출물의 뛰어난 테스토스테론 5알파-리덕타아제 활성 억제 효과와 동물 시험에서 나타낸 모발 성장 촉진 효과를 임상에서 확인하고자, 탈모증이 있는 대상자를 선정하여 그 임상 효과를 시험하였다.In order to confirm the excellent testosterone 5 alpha-reductase activity inhibitory effect and the hair growth promoting effect shown in the animal test of the perfumed oil extract confirmed in the above experimental example, alopecia subjects were selected and tested.
실시예 5에서 제조한 향유 추출물을 함유하는 양모제 및 이를 함유하지 않는 비교예 1의 제제를 사용하여 모발 성장 촉진에 관한 임상 효과를 측정하였다. 피험자는 20∼50 세까지의 성인 남녀 중 남성형 탈모증이 있는 사람 또는 일일 평균 탈모수가 100 개 이상인 사람 24 명씩을 대상으로 실시하였으며, 사용 방법은 탈모 부위에 1 일 2∼3 회 수 적(약 2 ㎖)을 도포하는 것으로 하여, 효과 확인의 정도에 따라 최소 1 개월에서 최대 4 개월까지 사용하였다.The clinical effect of promoting hair growth was measured using the wool preparation containing the perfume oil extract prepared in Example 5 and the formulation of Comparative Example 1 not containing it. The test subjects were 24 males and females with male or female alopecia from 20 to 50 years of age or who had an average number of baldness of 100 or more per day. Ml) was applied and used for at least 1 month up to 4 months depending on the degree of effect confirmation.
효과의 판정은 세발시 일일 평균 탈모량, 육안 판정 소견 및 자각 증상 개선 정도를 표 4의 평가 척도에 따라 5 단계로 평가하고, 종합적으로 전반적인 개선도를 상기 평가 척도의 평균으로 하였다. 최종 판정은 종합적인 전반 개선도 3.0 점 이상을 유효한 것으로 하였으며, 그 결과를 다음 표 5에 나타낸다.As for the determination of the effect, the average daily hair loss at trituration, gross findings, and improvement in subjective symptom improvement were evaluated in five stages according to the evaluation scale of Table 4, and overall improvement was taken as the average of the evaluation scale. The final judgment made the overall improvement of 3.0 points or more effective, and the result is shown in following Table 5.
4
3
2
15
4
3
2
One
중등도 감소
경도 감소
불변
악화(증가)A marked decrease
Moderate decrease
Hardness decrease
immutability
Worsening
중등도 개선
경도 개선
불변
악화A marked improvement
Moderate improvement
Hardness improvement
immutability
worse
중등도 개선
경도 개선
불변
악화A marked improvement
Moderate improvement
Hardness improvement
immutability
worse
비교예 1Example 5
Comparative Example 1
2.43.8
2.4
2.83.9
2.8
2.43.5
2.4
2.53.6
2.5
위 표 5에서 보듯이, 향유 추출물을 함유하는 실시예 5의 제제는 비교예 1의 제제에 비하여 중등도 개선 이상의 개선도를 나타내어 탈모방지 및 모발 성장 촉진 효과가 매우 우수함을 알 수 있었다. 또한, 임상시험에서의 사용 기간 동안 대상자 전원에게서 어떠한 부작용도 발견되지 않아 인체에도 안전한 조성물임을 알 수 있다.As shown in Table 5, the formulation of Example 5 containing the perfume oil extract showed a degree of improvement over moderate improvement compared to the formulation of Comparative Example 1, it was found that the hair loss prevention and hair growth promoting effect is very excellent. In addition, no adverse effects were found in all subjects during the trial period, indicating that the composition is safe for humans.
이상과 같이 설명하고 실시예를 통하여 살펴본 바와 같이, 본 발명의 향유 추출물을 함유하는 테스토스테론 5 알파-리덕타아제 저해제는 강력한 테스토스테론 5알파-리덕타아제 활성 저해 효과를 갖고 있어, 의약품, 의약부외품, 화장품 등의 분야에서 탈모증 치료제, 여드름 및 지루성 피부염의 예방 및 치료제, 전립선 비대증 치료제 등에 유효하게 사용될 수 있다.As described above and seen through the examples, the testosterone 5 alpha-reductase inhibitor containing the perfume oil extract of the present invention has a strong testosterone 5 alpha-reductase activity inhibitory effect, and thus, drugs, quasi-drugs, In the field of cosmetics and the like, it can be effectively used for the treatment of alopecia, prevention and treatment of acne and seborrheic dermatitis, prostatic hypertrophy.
Claims (6)
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
KR1020060002523A KR101287052B1 (en) | 2006-01-10 | 2006-01-10 | Testosterone 5alpha-reductase inhibitor containing elsholtziae herba extract |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
KR1020060002523A KR101287052B1 (en) | 2006-01-10 | 2006-01-10 | Testosterone 5alpha-reductase inhibitor containing elsholtziae herba extract |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
KR20070074690A KR20070074690A (en) | 2007-07-18 |
KR101287052B1 true KR101287052B1 (en) | 2013-07-17 |
Family
ID=38499950
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
KR1020060002523A KR101287052B1 (en) | 2006-01-10 | 2006-01-10 | Testosterone 5alpha-reductase inhibitor containing elsholtziae herba extract |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
KR (1) | KR101287052B1 (en) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2019168290A1 (en) | 2018-02-28 | 2019-09-06 | 경북대학교 산학협력단 | Composition for preventing or treating hair loss |
Families Citing this family (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN110799172A (en) | 2017-06-30 | 2020-02-14 | 宝洁公司 | Personal care compositions comprising 2-pyridinol-N-oxide materials and iron chelators |
WO2019006233A1 (en) | 2017-06-30 | 2019-01-03 | The Procter & Gamble Company | Hair care compositions comprising a 2-pyridinol-n-oxide material and an iron chelator |
US10543164B2 (en) | 2017-06-30 | 2020-01-28 | The Procter & Gamble Company | Deodorant compositions |
US11191705B2 (en) | 2018-09-10 | 2021-12-07 | The Procter And Gamble Company | Personal cleansing compositions |
EP3993762A1 (en) | 2019-07-05 | 2022-05-11 | The Procter & Gamble Company | Personal care cleaning compositions |
Citations (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2000212028A (en) | 1999-01-27 | 2000-08-02 | Pola Chem Ind Inc | Preparation for external use for skin for treatment of stress disorder |
KR20020008268A (en) * | 2000-07-20 | 2002-01-30 | 성재갑 | Testosterone 5 alpha-reductase inhibitors containing extracts of galla rhois |
JP2003221315A (en) * | 2002-01-25 | 2003-08-05 | Kunio Tsuji | Skin care preparation for external use to be used for hair growth |
-
2006
- 2006-01-10 KR KR1020060002523A patent/KR101287052B1/en active IP Right Grant
Patent Citations (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2000212028A (en) | 1999-01-27 | 2000-08-02 | Pola Chem Ind Inc | Preparation for external use for skin for treatment of stress disorder |
KR20020008268A (en) * | 2000-07-20 | 2002-01-30 | 성재갑 | Testosterone 5 alpha-reductase inhibitors containing extracts of galla rhois |
JP2003221315A (en) * | 2002-01-25 | 2003-08-05 | Kunio Tsuji | Skin care preparation for external use to be used for hair growth |
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2019168290A1 (en) | 2018-02-28 | 2019-09-06 | 경북대학교 산학협력단 | Composition for preventing or treating hair loss |
US11612587B2 (en) | 2018-02-28 | 2023-03-28 | Kyungpook National University Industry-Academic Cooperation Foundation | Composition for preventing or treating hair loss |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
KR20070074690A (en) | 2007-07-18 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
US8652543B2 (en) | Cosmetic and/or pharmaceutical compositions and their applications | |
KR101287052B1 (en) | Testosterone 5alpha-reductase inhibitor containing elsholtziae herba extract | |
KR20070056207A (en) | Testosterone 5alpha-reductase inhibitor containing vitis radix extract | |
KR101445553B1 (en) | Composition with effect on hair growth | |
Jain et al. | Alternative herbal drugs used for treating hair disease | |
KR20100116386A (en) | Composition for hair growth | |
TW201805016A (en) | Novel SILYBUM MARIANUM achene extract and uses thereof in dermatology and dermo-cosmetics | |
KR20160008055A (en) | Composition for improving hair or skin conditions comprising Camellia japonica leaf extract | |
JP2005132793A (en) | Bleaching agent or dyspigmentation-improving agent | |
KR102241951B1 (en) | Composition for preventing, treating or improving prostate disease or alopecia comprising mixed extracts of Angelica gigas and Torilis japonica | |
JP2000095649A (en) | Testosterone-5alpha-reductase inhibitor | |
JP2014185131A (en) | Hair growing agent and hair cosmetic for hair growth | |
KR20070000675A (en) | Composition containing mung bean extract, bletillae tuber extract and black cohosh extract and use thereof | |
JP2006257060A (en) | TESTOSTERONE 5alpha-REDUCTASE INHIBITOR AND AGENT FOR HAIR AND SKIN CARE PREPARATION FOR DERMAL USE FORMULATED WITH THE SAME | |
KR100992414B1 (en) | Cosmetic compositions for prevention of hair loss or hair restoration containing extracts of fig leaves | |
JP5570744B2 (en) | Elastase activity inhibitor | |
KR20020008268A (en) | Testosterone 5 alpha-reductase inhibitors containing extracts of galla rhois | |
JP2011219462A (en) | Cosmetic or phamaceutical composition containing kuzu flower extract | |
KR101886359B1 (en) | Composition for promoting hair growth containing saponin extracted from the root of Camellia sinensis | |
KR20080011970A (en) | Compositions for prevention of hair loss or hair restoration containing extracts of pueraria plants | |
US20070207114A1 (en) | Hair Growth Agent Composition | |
JPH07278006A (en) | Testosterone-5alpha-reductase inhibitor | |
KR20120046564A (en) | Compositions for scalp-care and hair restoration containing extracts of melia azedarach fruits as an effective ingredient | |
KR102174309B1 (en) | Cosmetic composition for prevention of losing hair or promotion of growing hair containing Taxillus yadoriki extract | |
JP5971833B2 (en) | Testosterone-5α-reductase inhibitor |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A201 | Request for examination | ||
E701 | Decision to grant or registration of patent right | ||
GRNT | Written decision to grant | ||
FPAY | Annual fee payment |
Payment date: 20160630 Year of fee payment: 4 |
|
FPAY | Annual fee payment |
Payment date: 20180627 Year of fee payment: 6 |
|
FPAY | Annual fee payment |
Payment date: 20190702 Year of fee payment: 7 |