KR101216566B1

KR101216566B1 - 아이리드 스크럽제 조성물

Info

Publication number: KR101216566B1
Application number: KR1020097010827A
Authority: KR
Inventors: 패트릭 위탐; 나트 쥐. 쥬니어 애드킨스; 다니엘 바노브; 어거스트 바싸니
Original assignee: 오큐소프트, 인코포레이티드
Priority date: 2006-11-03
Filing date: 2007-11-02
Publication date: 2013-01-02
Also published as: AU2007317907A1; EP2086498B1; WO2008057442A2; EP2086498A2; JP2010509220A; US7951387B2; AU2010100970A4; CN101583341B; KR20090089341A; HK1134033A1; WO2008057442A3; JP4981143B2; US20080131470A1; CN101583341A; AU2007317907B2

Abstract

본 발명의 아이리드 스크럽제 조성물은 폴리헥사메틸렌 비구아니드, 1,2-헥산디올, 1,2-옥탄디올, 및 조성물의 pH 수준을 5.5 내지 7.5로 조절하기에 효과적인 양으로 존재하는 pH 안정화 계면활성제 용액을 포함한다. 본 조성물은 보습제 및 포움 안정화제를 추가로 포함할 수 있다. 본 조성물은 아이리드 스크럽제로서 사용하기 위해 직물 패드와 결합될 수 있으며, 직물 패드는 조성물로 미리 적셔지고, 사용을 위해 패키징된다. 본 조성물은 아이리드 스크럽제로 적용될 수 있고, 포우밍을 유도하기 위해 문질러질 수 있다. 본 조성물은 개질된 링거액을 제조하고, 1,2-헥산디올, 1,2-옥탄디올, 및 유효량의 하나 이상의 pH 안정화 계면활성제를 첨가함으로써 제조된다. 이후, 혼합물은 가열되고, 냉각된 후 폴리헥사메틸렌 비구아니드가 첨가된다.

Description

아이리드 스크럽제 조성물 {EYELID SCRUB COMPOSITION}

본 발명은 항균(anti-microbial) 조성물에 관한 것이다. 또한, 본 발명은 아이리드 스크럽제(eyelid scrub)로서 유용한 조성물에 관한 것이다.

눈꺼풀은, 접근하는 물체와 같은 위험으로부터 또는 꽃가루(pollen), 먼지 입자 또는 그 밖의 이물질과 같은 대기 오염물질로부터 눈을 보호하기 때문에 눈 전반의 건강에 중요하다. 눈꺼풀은 건강한 눈에 필수적인 눈물막(tear film)층을 생성시키는 눈물샘(lacrimal gland) 및 검판선(meibomian gland)을 포함하는 여러 개의 선(gland)을 포함한다. 개인이 눈을 깜빡거리면, 새로운 눈물막이 생성되고, 눈물이 각막에 걸쳐 분포되어 눈의 표면을 윤활시킨다. 또한, 이러한 깜빡거림 행위는 또한 눈으로부터 이물질을 "배출시킨다(flush)".

그러나, 눈꺼풀에는 특히 콘택트 렌즈 착용자에게 보편적으로 다소 성가시고, 다른 심각한 합병증을 일으킬 수 있는 소정의 문제가 생기기 쉽다. 한 합병증은 포도구균성 안검염(staphylococcal blepharitis)(안검염)이다. 안검염은 안검연(eyelid margin) 상의 인설 가피(scaly crust)에 의해 특징되는 흔한 만성의 눈꺼풀의 염증이다. 이러한 질환은 세균 감염에 의한 것일 수 있거나, 타고난 알레르기일 수 있거나, 얼굴 및 두피의 지루증(seborrhea)과 관련된 것일 수 있다. 일 반적으로 치료는 규칙적으로 눈꺼풀을 클렌징(cleansing)하여 과잉의 유분, 찌꺼기 및 문제가 될 수 있는 박피(desquamated skin)를 제거하는 것을 포함한다.

종종, 내맥립종(internal hordeolum)으로서 공지되어 있는, 눈꺼풀 가장자리에서의 피부 표면의 세균 감염이 안검염과 결부되어, 또는 부수적으로 나타난다. 그 밖의 이러한 감염에는, 속눈썹을 둘러싸고 있는 눈꺼풀 가장자리를 따라 작은 유분 분비 검판선의 염증인, 보통 눈다래끼로 언급되는 외맥립종을 포함한다. 눈다래끼는 붉고 연한 돌기로서 시작하고, 보통은 3일 이내로 완전하게 진행된다. 이러한 상태는 안검연의 통증, 발적 및 압통(tenderness)을 동반한다. 눈다래끼가 흔히 재발되기는 하지만, 안검염의 규칙적인 클렌징으로 이러한 상태를 최소화시킬 수 있다. 부수적인 문제는 눈꺼풀 안쪽의 검판선의 염증인 산립종(chalazion)이다. 산립종은 보편적으로 2-3주에 걸쳐 서서히 성장되며, 보편적으로는 통증을 유발하지 않지만, 치료하지 않은 채 방치할 경우에는 종종 외과적 처치가 요구된다.

임의의 상기 기술된 문제점, 및 적면증(rosacea) 및 지루증과 같은 그 밖의 의학적 합병증의 경우, 아이리드 클렌져(eyelid cleanser)를 사용하는 적절한 눈꺼풀 위생처리가 발병의 중증도를 최소화하거나, 초기인 경우에는 그러한 문제를 함께 예방할 수 있다. 또한, 아이리드 클렌져는 속눈썹, 눈꺼풀 또는 눈주위 영역을 클렌징하는 데 사용되며, 감염, 염증, 또는 심지어 환자의 안구내염(endophthalmitis)을 초래할 수 있는 유해한 세균의 존재를 감소시키도록 도와주는 수술전 스크럽제(pre-operative scrub)로서 사용될 수 있다.

안구내염은 보통 백내장 수술 후에 발생하는 안구내 감염이다. 수술후 안구 내염의 원인 인자는 일반적으로 세균이며, 흔히 원인이 되는 세균은 스타필로코쿠스 에피더미디스(Staphylococcus Epidermidis)이다. 수술후 안구내염 및 안검염을 예방하기 위해서, 눈꺼풀을 클렌징하도록 아이리드 스크럽제가 흔히 사용된다.

종종, 단순 스킨 클렌져는 눈꺼풀에 사용하기에 부적합하다. 아이리드 클렌져는 항균 효과를 지니면서 눈 주위의 민감한 피부 및 눈 조직 자체 둘 모두에 대해 비자극성이어야 한다. 눈 자극을 일으키는 한 인자는 아이리드 클렌져 조성물의 특이적인 pH 수준이다. 비자극성 제형은 중성인 7.0에 가까운 pH 수준을 지녀야 한다. 많은 스킨 클렌져가 이러한 범위를 벗어난 pH를 지닌다. 스킨 클렌져의 pH 수준을 조절하기 위해, 통상적인 pH 조절제가 흔히 사용된다. 통상적인 pH 조절제에는, 염기성 pH 조절제, 예컨대, 암모니아, 모노-, 디- 및 트리-알킬 아민, 모노- 디- 및 트리-알칸올아민, 알칼리 금속 및 알칼리 토금속 수산화물(예를 들어, 암모니아, 수산화나트륨, 수산화칼륨, 수산화리튬, 모노에탄올아민, 트리에틸아민, 이소프로필아민, 디에탄올아민 및 트리에탄올아민), 및 산성 pH 조절제, 예컨대, 무기산 및 폴리카르복실산(예를 들어, 염산, 질산, 인산, 황산, 시트르산, 글리콜산 및 락트산)이 포함된다. 불행하게도, pH 조절제는 그 자체로 눈을 자극할 수 있다. 따라서, 살균에 효과적이나 통상적인 pH 조절제를 포함하지 않음으로써 눈 주위에 사용하기에 충분히 순한 아이리드 스크럽제 조성물이 필요하다.

발명의 요약

본 발명의 조성물은 항균제로서 효과적이고, 눈을 최소로 자극한다. 본 조성물은 폴리헥사메틸렌 비구아니드(PHMB), 1,2-헥산디올, 1,2-옥탄디올, 및 조성물의 pH 수준을 5.5 내지 7.5로 조절하기에 효과적인 양으로 존재하는 pH 안정화 계면활성제 용액을 포함한다. 통상적인 pH 조절제가 아닌 pH를 조절하기 위한 계면활성제 용액의 사용은 조성물이 눈을 덜 자극하게 한다. 또한, 조성물에 포함되는 계면활성제 용액의 포우밍(foaming) 능력이 클렌징 능력을 증가시킨다.

일 구체예에서, pH 안정화 계면활성제 용액은 코코암포디아세테이트 디소듐, 폴리옥시에틸렌 80 소르비탄 모노라우레이트, 데실 폴리글루코시드, 및 개질된 링거액(Ringer's solution)을 포함한다.

또 다른 구체예에서, 조성물은 또한 보습제(moisturizer), 예컨대 메틸 글루세트-20, 소르비톨, 글리세린, 글리콜, 프로필렌 글리콜, 카르복실레이트, 아미노산, 글루코시드 유도체, 우레아, 락테이트, 및 판토텐산의 유도체를 포함한다.

조성물은 전해질을 수중에서 혼합하여 개질된 링거액을 제조하고, 1,2-헥산디올, 1,2-옥탄디올 및 유효량의 하나 이상의 pH 안정화 계면활성제를 개질된 링거액과 혼합함으로써 제조된다. 이후, 혼합물은 가열되고, 냉각된 후, 폴리헥사메틸렌 비구아니드가 첨가된다.

조성물은 유효량의 조성물을 눈꺼풀에 적용시킴으로써 눈꺼풀에 적용될 수 있다. 임의로, 포우밍을 유도하기 위해 조성물을 눈꺼풀 위에서 문지를 수도 있다.

조성물은 아이리드 스크럽제로서 사용하기 위해 직물 패드(fabric pad)와 결합될 수 있다. 직물 패드는 조성물로 미리 적셔지고, 사용을 위해 패키징된다.

도 1은 본 발명의 직물 패드의 평면도이다.

도 2는 직물 패드용 용기의 평면도이다.

본 발명의 조성물은 항균 효과를 지니나, 실제적으로 눈에 비자극성이기 때문에 아이리드 클렌져, 또는 아이리드 스크럽제로서 효과적이다. 본 조성물은 폴리헥사메틸렌 비구아니드(PHMB)와 심디올(Symdiol)의 조합으로 인해 이러한 유리한 특징을 지닌다. 심디올은 1,2-헥산디올과 1,2-옥탄디올의 조합물이다. PHMB-심디올 조합은 상승적인 항균 효과를 지닌다. 또한, 본 발명의 조성물은 pH 안정화 계면활성제 용액을 사용함으로써 통상적인 pH 조절제를 피한다. 통상적인 pH 조절제의 제거는 종래의 아이리드 클렌져와 비교하여 조성물에 의한 자극의 양을 감소시킨다.

본 발명의 아이리드 스크럽제 조성물은 폴리헥사메틸렌 비구아니드(PHMB), 1,2-헥산디올, 1,2-옥탄디올, 및 조성물의 pH 수준을 5.5 내지 7.5로 조절하기에 효과적인 양으로 존재하는 pH 안정화 계면활성제 용액을 포함한다.

본 발명의 목적을 위해, 폴리헥사메틸렌 비구아니드(PHMB)는 폴리헥사메틸렌 비구아니드, 폴리헥사메틸렌 비구아니드 히드로클로라이드, 및 폴리아미노프로필 비구아니드에 대한 유사어이다. PHMB는 아크 퍼스널 케어 프로덕츠 엘.피.(Arch Personal Care Products L.P.)에 의해 상표명 코스모실(Cosmocil)^®로 판매되는 20% 수용액으로 입수가능하다. 1,2-헥산디올과 1,2-옥탄디올의 조합물은 심라이즈(Symrise)에 의해 상표명 심디올 68로 판매된다. 1,2-옥탄디올은 또한 카프릴릴 글리콜로서 공지되어 있다. PHMB와 1,2-헥산디올 및 1,2-옥탄디올의 배합은 상승적 항균 효과를 지닌다.

통상적인 pH 조절제의 자극 효과를 피하기 위해, pH 안정화 계면활성제 용액이 pH 안정화 조성물을 제공하기 위해 제공된다. 또한, 계면활성제는 조성물의 클렌징 능력을 증가시키고, 포우밍 능력을 지닌다. PHMB는 항균제로 pH 범위 5.5 내지 7.5에서 가장 효과적이다. 그러므로, 계면활성제의 배합물을 사용하여 조성물의 pH 수준을 이러한 범위내로 조절하는 것이 바람직하다. 또한, 본 발명의 아이리드 스크럽제는 눈꺼풀의 물리적 클렌징을 용이하게 하는 포우밍 능력을 지니는 것이 바람직하다. 결과적으로, PHMB의 효과적인 범위내에서 조성물의 pH를 조절하고 또한 눈꺼풀을 물리적으로 클렌징하는데 필요한 포우밍 능력을 제공하는 계면활성제가 선택되어야 한다.

유리하게는, 다수의 통상적인 pH 조절제가 눈에 자극적이기 때문에 통상적인 pH 조절제보다는 계면활성제 용액으로 조성물의 pH를 조절하는 것이 안정성 이점을 지닌다. 일반적으로, 계면활성제는 통상적인 pH 조절제보다 눈에 덜 자극적이다. 통상적인 pH 조절제의 예에는, 염기성 pH 조절제, 예컨대, 암모니아, 모노-, 디- 및 트리-알킬 아민, 모노- 디- 및 트리-알칸올아민, 알칼리 금속 및 알칼리 토금속 수산화물(예를 들어, 암모니아, 수산화나트륨, 수산화칼륨, 수산화리튬, 모노에탄올아민, 트리에틸아민, 이소프로필아민, 디에탄올아민 및 트리에탄올아민), 및 산성 pH 조절제, 예컨대, 무기산 및 폴리카르복실산(예를 들어, 염산, 질산, 인산, 황산, 시트르산, 글리콜산 및 락트산)이 포함된다.

감소된 자극 이외에, 많은 계면활성제는 조성물의 클렌징 능력을 돕는 포움(foam)을 생성시키는 부가의 능력을 지닌다. pH 안정화 계면활성제 용액을 형성하기 위해서는, 조성물의 포우밍(foaming) 능력을 제공하도록 하나 이상의 포움 생성 계면활성제가 먼저 선택된다. 적합한 계면활성제에는, 음이온, 비이온 및 양쪽성 계면활성제가 포함된다. 일 구체예에서, 폴리옥시에틸렌 80 소르비탄 모노라우레이트 및 데실 폴리글루코시드 둘 모두가 포움 생성 계면활성제로서 사용된다.

조성물의 pH를 조절하기 위해서는, 포움 생성 계면활성제의 pH 수준을 보상하도록 pH 안정화 계면활성제 용액에 하나 이상의 추가의 계면활성제가 요구될 수 있다. pH 보상 계면활성제가 요구될 것인지의 여부를 결정하기 위해, 포움 생성 계면활성제의 pH가 측정되고, 요망되는 범위내에서 용액의 pH를 조절하도록 pH 보상 계면활성제가 선택된다. 예를 들어, 포움 생성 계면활성제의 pH 수준이 산성 범위, 즉, 7.0 미만인 경우, 염기성 범위의 pH 보상 계면활성제가 선택된다. 적합한 pH 보상 계면활성제에는 포우밍 및 비포우밍 계면활성제 둘 모두가 포함되며, 추가로 음이온, 비이온 및 양쪽성 계면활성제가 포함된다. 일 구체예에서, pH 보상 계면활성제는 코코암포디아세테이트 디소듐이다.

계면활성제의 배합물은 개질된 링거액에 첨가된다. 본 발명의 목적을 위해, 개질된 링거액은 생리적으로 사람 조직과 호환성있는 등장성 전해질 수용액이다. 일 구체예에서, 개질된 링거액은 염화나트륨, 염화칼륨, 염화칼슘 및 물을 포함한다. 개질된 링거액은 계면활성제 용액에 포함되어 조성물이 삼투압에 의해 사람 조직으로부터 물을 제거하지 않도록 한다.

계면활성제와 개질된 링거액의 배합물은 PHMB, 1,2-헥산디올, 및 1,2-옥탄디올의 배합물과 혼합되어 아이리드 스크럽제 조성물을 형성한다. 아이리드 스크럽제 조성물에 포함되는 각각의 계면활성제의 정확한 양을 측정하기 위해서는, 조성물 전체의 pH, 조성물의 포우밍 능력, 및 조성물의 클렌징 능력이 시험된다. 조성물의 pH 수준은 pH 측정기로 측정되고, 개별 계면활성제의 양은 요망되는 pH 범위내로 조성물의 pH를 조절하도록 조절된다.

조성물의 포우밍 능력은 로스 마일스 시험법(Ross Miles method)에 따라 측정된다. 이러한 측정은 조성물로부터 포움을 생성시키고, 시간에 따른 포움의 높이 및 안정성을 측정하는 것을 포함한다. 포움은 5분 동안 조성물을 설정된 높이에서 본래 상태로 부음으로서 생성된다. 다르게는, 조성물이 낮은 포움 능력을 지니는 경우, 조성물이 설정된 시간 동안 터빈 교반기로 교반되어 포움을 생성한다. 포움의 두께가 소정의 시간 간격으로 측정된다. 요망되는 포우밍 능력을 달성하기 위해, 조성물 중의 포움 생성 계면활성제의 양이 변화된다.

끝으로, 조성물의 클렌징 능력이 관찰(anecdotal) 사람 시험에 의해 시험된다. 사람들의 눈꺼풀에 조성물을 적용하고, 눈꺼풀을 클렌징한다. 사람들은 조성물에 의한 자극 수준, 피부 당김 및 청결함에 대한 전체적인 느낌을 보고한다. 사용된 계면활성제의 양 및 타입이 보고서에 따라 조절된다.

pH 수준, 포우밍 능력 및 클렌징 능력의 시험 결과에 따라 pH 안정화 계면활성제 용액에 사용되는 계면활성제의 양 및 타입의 조절을 통해서, 사용되어야 하는 pH 안정화 계면활성제 조성물의 유효량이 결정된다. pH 안정화 계면활성제 용액과 PHMB, 1,2-헥산디올 및 1,2-옥탄디올의 배합이 본 발명의 조성물을 형성한다.

제 1 구체예에서, 본 발명의 조성물은 pH 안정화 계면활성제 용액과 함께 PHMB, 1,2-헥산디올, 및 1,2-옥탄디올을 포함한다. pH 안정화 계면활성제 용액에 사용하려는 적합한 계면활성제에는 양쪽성 계면활성제, 음이온 계면활성제, 및 비이온 계면활성제가 포함된다. 적합한 양쪽성 계면활성제에는 알킬디메틸 베타인, 알킬아미도 베타인, 설포베타인 및 이미다졸린 양쪽성 이온계(amphoterics)가 포함되나 이로 제한되는 것은 아니다. 적합한 음이온 계면활성제에는, 지방 알코올 설페이트, 알파 올레핀 설포네이트, 설포석시네이트, 사르코시네이트, 포스페이트 에스테르, 및 카르복실레이트가 포함되나, 이로 제한되는 것은 아니다. 적합한 비이온 계면활성제에는 알칸올아미드, 에톡실레이트 아미드, 에스테르, 알킬화된 알코올, 알킬폴리글루코시드, 아민 옥사이드, 소르비탄 에스테르 및 에톡실레이트가 포함되나, 이로 제한되는 것은 아니다.

일 구체예에서, pH 안정화 계면활성제 용액은 코코암포디아세테이트 디소듐, 폴리옥시에틸렌 80 소르비탄 모노라우레이트, 데실 폴리글루코시드, 및 개질된 링거액을 포함한다. 코코암포디아세테이트 디소듐은 양쪽성 계면활성제이다. 폴리옥시에틸렌 80 소르비탄 모노라우레이트 및 데실 폴리글루코시드는 둘 모두 비이온 계면활성제이다. 또 다른 구체예에서, 조성물은 혼합되는 경우, 약 0.1 내지 25중량%의 코코암포디아세테이트 디소듐, 0.1 내지 10중량%의 폴리옥시에틸렌 80 소르비탄 모노라우레이트, 0.2 내지 10중량%의 데실 폴리글루코시드, 및 60 내지 98중량%의 개질된 링거액을 포함한다.

본 발명의 또 다른 구체예에서, 개질된 링거액은 염화나트륨, 염화칼륨, 염화칼슘 및 물을 포함한다. 바람직하게는, 사용되는 물은 정제수이다. 개질된 링거액은 또한 0.05 내지 1.2중량%의 염화나트륨, 0.005 내지 0.5중량%의 염화칼륨, 0.005 내지 0.5중량%의 염화칼슘, 및 물을 포함할 수 있다. 또 다른 구체예에서, 개질된 링거액은 약 0.7중량%의 염화나트륨, 약 0.03중량%의 염화칼륨, 약 0.033중량%의 염화칼슘, 및 정제수를 포함한다.

또 다른 구체예에서, 본 발명의 조성물은 하나 이상의 보습제를 추가로 포함할 수 있다. 보습제는 경표피의 수분 손실을 방지하는 화학물질이다. 보습제는 수분이 피부로부터 증발하지 않도록 피부에 막을 형성시킴으로써 수분 손실을 방지할 수 있다. 다르게는, 보습제는 공기로부터 물을 피부로 유인하는 흡습성 분자를 포함한다. 적합한 보습제에는 메틸 글루세트-20, 소르비톨, 글리세린, 프로필렌 글리콜, 카르복실레이트, 아미노산, 글루코시드 유도체, 우레아, 락테이트, 및 판토텐산의 유도체가 포함되나, 이로 제한되는 것은 아니다. 판토텐산의 유도체의 예에는 판테놀, D-판테놀, 및 D,L-판테놀이 포함된다.

추가의 구체예에서, 조성물은 또한 포움 안정화제를 포함한다. 포움 안정화제는 포움의 존속기간을 증대시키는 화학물질이다. 포움 안정화제는 메틸 글루코스와 지방산의 폴리에틸렌 글리콜 디에스테르일 수 있다. 적합한 지방산에는 올레산, 스테르산, 라우르산, 카프릴산, 및 카프르산이 포함된다. 적합하게는, 포움 안정화제는 PEG-120 메틸 글루코스 디올레에이트이다.

조성물의 일 특정 구체예는, 폴리헥사메틸렌 비구아니드, 1,2-헥산디올, 1,2-옥탄디올, D-판테놀, 코코암포디아세테이트 디소듐, 폴리옥시에틸렌-80 소르비탄 모노라우레이트, 데실 폴리글루코시드, 메틸 글루세트-20, 및 PEG-120 메틸 글루코스 디올레에이트를 포함한다. 데실 폴리글루코시드는 셉픽, 인코포레이티드(Seppic, Inc.)에 의해 상표명 오라믹스(Oramix) NS10으로 판매된다. 폴리옥시에틸렌-80 소르비탄 모노라우레이트는 바스프 코포레이션(BASF Corporation)에 의해 상표명 T-MAZ^® 28로 판매된다. 코코암포디아세테이트 디소듐은 맥킨타이레 그룹(Mcintyre Group)에 의해 상표명 맥캄(Mackam) 2C로 판매된다. 메틸 글루세트-20은 다우(Dow)에 의해 상표명 글루캄(Glucam)^® E-20으로 판매된다. PEG-120 메틸 글루코스 디올레에이트는 다우에 의해 상표명 글루카메이트(Glucamate) DOE-120으로 판매된다. D-판테놀은 또한 덱스판테놀(Dexpanthenol)로서 공지되어 있으며, 다우로부터 입수가능하다.

본 조성물의 또 다른 특정 구체예는 약 0.02중량% 내지 약 0.3중량%의 PHMB, 약 0.05중량% 내지 약 2.0중량%의 1,2-헥산디올, 약 0.05중량% 내지 약 2.0중량%의 1,2-옥탄디올, 약 0.1중량% 내지 약 25중량%의 코코암포디아세테이트 디소듐, 약 0.1중량% 내지 약 10중량%의 폴리옥시에틸렌 80 소르비탄 모노라우레이트, 약 0.2중량% 내지 약 10중량%의 데실 폴리글루코시드, 및 약 60중량% 내지 약 98중량%의 개질된 링거액을 포함한다.

본 조성물의 또 다른 특정 구체예는 약 0.04중량%의 폴리헥사메틸렌 비구아니드, 약 0.2중량%의 1,2-헥산디올, 약 0.2중량%의 1,2-옥탄디올, 약 0.2중량%의 D-판테놀, 약 0.215중량%의 코코암포디아세테이트 디소듐, 약 4.032중량%의 폴리옥시에틸렌 80 소르비탄 모노라우레이트, 약 0.275중량%의 데실 폴리글루코시드, 약 4.3중량%의 메틸 글루세트-20, 약 0.6중량%의 PEG-120 메틸 글루코스 디올레에이트, 약 87.985중량%의 개질된 링거액 및 물을 포함한다.

아연 비함유

아연 염은 피부를 수축시키는 수렴제(astringent)이다. 눈 주위의 피부는 다른 피부 부위보다 더욱 민감하다. 아연 염의 내포는 수렴제 특성이 조성물을 눈꺼풀 영역에 대해 더욱 자극적이게 할 수 있기 때문에 조성물에 바람직하지 않을 수 있다. 그러므로, 일 구체예에서, 조성물은 PHMB, 1,2-헥산디올, 1,2-옥탄디올, 및 pH 안정화 계면활성제 용액을 포함하지만, 필수적으로 아연 염을 함유하지 않는다. 아연 염의 예에는 아연 아세테이트, 아연 락테이트, 아연 글루코네이트, 아연 시트레이트, 아연 부티레이트, 및 아연 스테아레이트가 포함된다.

방법

본 발명의 조성물을 생성하기 위해, 개질된 링거액은 전해질을 수중에서 혼합함으로써 제조된다. 1,2-헥산디올과 1,2-옥탄디올의 배합물인 심디올이 pH 안정화 계면활성제 용액을 포함하는 계면활성제와 함께 개질된 링거액과 혼합된다. 이후, 혼합물은 고형물이 용액으로 용해되도록 가열된다. 이후, 혼합물이 냉각된 후 폴리헥사메틸렌 비구아니드가 첨가된다. 본 방법의 일 특징에서, 혼합물은 약 60℃로 가열된다. 또 다른 특징에서, 혼합물은 약 40℃에 이를 때까지 냉각된다.

조성물을 생성하는 방법의 또 다른 구체예에서, 개질된 링거액은 염화나트륨, 염화칼륨, 및 염화칼슘을 물과 혼합함으로써 제조된다. 또 다른 구체예에서, 하나 이상의 보습제가 또한 개질된 링거액에 첨가된다. 또한, 포움 안정화제가 포함될 수 있다.

본 발명의 조성물은 눈꺼풀을 클렌징하는 데 사용될 수 있다. 아이리드 스크럽제는 눈꺼풀의 수술전 멸균화에, 그리고 안검염과 같은 눈꺼풀의 다양한 질병을 예방하기 위해 매일 사용하기에 유용하다. 눈꺼풀을 클렌징하기 위해, 유효량의 아이리드 스크럽제가 눈꺼풀에 적용된다. 아이리드 스크럽제는 폴리헥사메틸렌 비구아니드, 1,2-헥산디올, 1,2-옥탄디올, 및 조성물의 pH 수준을 5.5 내지 7.5로 조절하기에 효과적인 양으로 존재하는 pH 안정화 계면활성제 조성물을 포함한다. 아이리드 스크럽제는 눈꺼풀의 클렌징을 용이하게 하는 포우밍을 유도하도록 눈꺼풀 상에서 문질러질 수 있다. 유리하게는, 본 발명의 아이리드 스크럽제는 헹굼 없이 클렌징 후 눈꺼풀에 잔류될 수 있도록 충분히 순할 수 있다. 헹구어져 없어지기 보다는 눈꺼풀 상에 잔류되게 하는 아이리드 스크럽제의 능력이 조성물의 항균 효과를 증대시킨다. 일반적으로, 항균 조성물은, 병원균과 오래 접촉하게 될 수도록 보다 많은 병원균을 살균할 것이다.

본 발명의 조성물을 사용하는 방법의 또 다른 특징에서, 아이리드 스크럽제는 직물 패드로부터 눈꺼풀에 적용된다. 아이리드 스크럽제는 포우밍을 유도하기 위해 직물 패드와 함께 눈꺼풀 상에서 문질러질 수 있으며, 이것이 아이리드 스크럽제의 클렌징 능력을 돕는다.

미리 적셔진 패드

도 1과 관련하면, 본 발명의 조성물은 직물 패드(1)와 결합하여 눈꺼풀을 클렌징하기 위한 장치를 형성할 수 있다. 제 1 구체예에서, 장치는 아이리드 스크럽제 조성물로 미리 적셔진 직물 패드(1)를 포함한다. 아이리드 스크럽제 조성물은 폴리헥사메틸렌 비구아니드, 1,2-헥산디올, 1,2-옥탄디올, 및 조성물의 pH 수준을 5.5 내지 7.5로 조절하기에 효과적인 양으로 존재하는 pH 안정화 계면활성제 용액을 포함한다. 일 특징에서, 직물 패드(1)는 레이온 및 폴리프로필렌 혼방 직물을 포함한다. 또 다른 특징에서, 직물 패드는 거친 표면(textured surface)(2)을 포함한다.

도 2와 관련하면, 또 다른 구체예에서, 상기 장치는 미리 적셔진 직물 패드를 둘러싸는 밀봉가능한 용기(3)를 포함한다. 일 특징에서, 밀봉가능한 용기(3)는 박스, 또는 패키지를 포함할 수 있다. 패키지는 플라스틱 또는 금속 호일 물질을 포함하는 임의의 적합한 물질로 제조될 수 있다. 미리 적셔진 직물 패드는 사용할 수 있도록 개별 패키징될 수 있다. 또 다른 구체예에서, 장치는 1.3 내지 1.5g의 아이리드 스크럽제를 포함한다. 바람직하게는 1.4g의 아이리드 스크럽제가 사용된다.

시험 결과

본 발명의 조성물은 다른 항균 조성물보다 낮은 자극 수준을 가지면서 항균 효과를 지닌다. 본 발명의 조성물의 특징을 확인하기 위해 조성물의 자극 효과 및 항균 효과 둘 모두를 시험하였다. 이들 결과를 또 다른 통상적으로 입수할 수 있는 조성물인 스테릴리드(Sterilid)^®와 비교하였다.

본 발명의 조성물의 일 구체예를 자극 효과 및 항균 효과 둘 모두에 대해 시험하였으며, 이후 조성물 1로서 언급하였다. 조성물 1은 폴리헥사메틸렌 비구아니드, 1,2-헥산디올, 1,2-옥탄디올, D-판테놀, 코코암포디아세테이트 디소듐, 폴리옥시에틸렌 80 소르비탄 모노라우레이트, 데실 폴리글루코시드, 메틸 글루세트-20, PEG-120 메틸 글루코스 디올레에이트, 개질된 링거액, 및 물을 함유하였다.

비교를 위해 통상적으로 입수가능한 아이리드 스크럽제 또한 시험하였다. 어드밴스드 비젼(Advanced Vision)으로부터 입수할 수 있는 스테릴리드^®는 물, PEG-80, 소르비탄 라우레이트, 나트륨 트리데세트 설페이트, 코카미도프로필 베타인, 나트륨 라우로암프아세테이트, PEG-150 디스테아레이트, 소듐 라우레트-13 카르복실레이트, 리나롤(linalool) 오일, 헤페스 아세테이트, 소듐 퍼보레이트 모노히드레이트, 판테놀, 알란토인, 염화나트륨, 티트리 오일(tea tree oil), 트리스-EDTA(Tris-EDTA), 붕산, 코카미도프로필 PG-디모늄 클로라이드, 에티드론산, 포스폰산을, pH 조절을 위한 시트르산 및 수산화나트륨과 함께 함유한다.

조성물의 자극 수준을 측정하기 위해, 눈 자극 연구를 수행하고, 그 결과를 안구 병변 등급화를 위한 안자극 등급(Draize Scale for Scoring Ocular Lesions)으로 등급화하였다. 자극 시험은 토끼눈의 결막낭에 0.1ml의 조성물을 투여하고, 1, 24, 48 및 72 시간에 안구 자극의 크기 및 세기를 기록함으로써 수행하였다. 이러한 정보를 조성물에 의한 자극을 나타내는 안자극 등급에 대한 등급으로 변환하였다.

조성물 1 및 스테릴리드 둘 모두에 대한 자극 시험 결과가 하기 표 1에 제시된다. 조성물 1을 등급화하였으며, 안자극 등급에 대해 가능한 110.0중 1.67이었다. 1.67은 안자극 등급에 대해 "실제적으로 비자극성"인 것으로 분류된다. 스테릴리드는 안자극 등급에 대해 4.0인 것으로 등급화되었으며, 이는 "최소로 자극성"인 것으로 분류된다.

표 1

눈 자극 시험/안자극 등급

조성물	평균 자극 등급
조성물 1	1.67/110.0
스테릴리드	4.0/110.0

또한, 조성물 1 및 스테릴리드를 수술후 감염원의 한 유형으로, 수술후 안구내염의 주요 원인이 되는 병원균인 스타필로코쿠스 에피더미디스(S. Epidermidis)에 대한 효능을 측정하기 위해 시간-살균력 연구를 수행하였다. 시간-살균력 시험은 병원균의 현탁액을 60초 동안 조성물로 처리한 후, 조성물을 중화시키는 것을 포함하였다. 이후, 병원균을 플레이팅하고, 충분한 시간 동안 인큐베이팅하였다. 인큐베이션 후, 병원균의 콜로니 수를 계수하고, 대조군의 콜로리 수로부터 병원균의 콜로니 수의 로그 감소값(Log Reduction)을 계산하였다. 시간-살균력 연구의 결과가 하기 표 2에 제시된다.

표 2

스타필로코쿠스 에피더미디스의 시간-살균력 시험

조성물	로그 감소값
조성물 1	5.5
스테릴리드	3.5

조성물 1은 스타필로코쿠스 에피더미디스에 대해 5.5의 로그 감소값을 갖는 것으로 나타난 반면, 스테릴리드는 스타필로코쿠스 에피더미디스에 대해 3.5의 로그 감소값을 갖는 것으로 나타났다. 따라서, 조성물 1의 스타필로코쿠스 에피더미디스 병원균에 대한 살균력이 스테릴리드의 살균력보다 컸다.

상기 자극 및 시간-살균력 시험의 결과는, 조성물 1이 본 발명의 pH 안정화 계면활성제 용액이 아닌 pH 조절을 위해 시트르산 및 수산화나트륨을 사용하는 스테릴리드보다 더욱 효과적이고 덜 자극적임을 시사하는 것이다.

본 발명이 몇몇 구체예를 참조하여 기술되었지만, 본 발명의 사상 및 범위에서 벗어나지 않으면서 형태 및 상세사항에서 다양한 변화가 이루어질 수 있는 것으로 당업자들은 이해할 것이다. 또한, 본 조성물은 아이리드 클렌져로서 유용한 것으로 기술되어 있다. 본 발명의 조성물이 다른 적용에서 사용될 수 있음은 용이하게 이해될 것이다.

Claims

아이리드 스크럽(eyelid scrub) 조성물로서,

- 폴리헥사메틸렌 비구아니드;

- 1,2-헥산디올;

- 1,2-옥탄디올;

- 60중량% 내지 98중량%의 개질된 링거액(Ringer's solution) 및

- 양쪽성 계면활성제, 및 포움 생성 계면활성제의 혼합물을 포함하는 계면활성제 용액을 포함하며,

상기 양쪽성 계면활성제는 조성물의 pH를 5.5 내지 7.5로 조절하기에 효과적인 양으로 존재하고, 상기 양쪽성 계면활성제는 알킬디메틸 베타인, 알킬아미도 베타인, 설포베타인, 이미다졸린 양쪽성 이온계(imidazoline amphoterics) 및 이들의 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택되며, 상기 양쪽성 계면활성제는 0.1중량% 내지 25중량%의 코코암포디아세테이트 디소듐을 포함하는 pH 보상 계면활성제를 추가로 포함하고,

상기 포움 생성 계면활성제의 혼합물은 0.1중량% 내지 10중량%의 폴리옥시에틸렌-80 소르비탄 모노라우레이트 및 0.2중량% 내지 10중량%의 데실 폴리글루코시드를 포함하며,

상기 각 pH 보상 계면활성제의 양 및 타입이 포움 생성 계면활성제의 혼합물의 측정된 pH를 기초로 하여 결정되는, 아이리드 스크럽 조성물.
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제 1항에 있어서, 개질된 링거액이

0.05 내지 1.2중량%의 염화나트륨;

0.005 내지 0.5중량%의 염화칼륨;

0.005 내지 0.5중량%의 염화칼슘; 및

물을 포함하는 조성물.
제 1항에 있어서, 개질된 링거액이

0.7중량%의 염화나트륨;

0.03중량%의 염화칼륨;

0.033중량%의 염화칼슘; 및

정제수를 포함하는 조성물.
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제 1항에 있어서, 메틸 글루세트-20, 소르비톨, 글리세린, 글리콜, 프로필렌 글리콜, 카르복실레이트, 아미노산, 글루코시드 유도체, 우레아, 락테이트, 및 판테놀, D-판테놀, D,L-판테놀 및 이들의 조합물로 이루어진 군으로부터 선택된 보습제를 추가로 포함하는 조성물.
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제 1항에 있어서, 포움 안정화제를 추가로 포함하는 조성물.
제 15항에 있어서, 포움 안정화제가 메틸 글루코스와 지방산의 폴리에틸렌 글리콜 디에스테르를 포함하고, 지방산은 올레산, 스테르산, 라우르산, 카프릴산, 및 카프르산으로 이루어진 군으로부터 선택되는 조성물.
제 15항에 있어서, 포움 안정화제가 PEG-120 메틸 글루코스 디올레에이트를 포함하는 조성물.
아이리드 스크럽 조성물로서,

- 0.02 중량% 내지 0.3 중량%의 폴리헥사메틸렌 비구아니드;

- 0.05중량% 내지 2.0중량%의 1,2-헥산디올;

- 0.05중량% 내지 2.0중량%의 1,2-옥탄디올;

- 60중량% 내지 98중량%의 개질된 링거액; 및

- 0.1중량% 내지 10중량%의 폴리옥시에틸렌-80 소르비탄 모노라우레이트 및 0.2중량% 내지 10중량%의 데실 폴리글루코시드를 포함하는 포움 생성 계면활성제의 혼합물;

- 0.1중량% 내지 25중량%의 코코암포디아세테이트 디소듐을 포함하는, 조성물의 pH를 5.5 내지 7.5로 유지시키기에 효과적인 양으로 존재하는 pH 보상 계면활성제;

- 메틸 글루세쓰-20 및 D-판테놀을 포함하는 보습제; 및

- PEG-120 메틸 글루코스 디올레에이트를 포함하는 포움 안정화제를 포함하는 조성물.
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제 18항에 있어서,

- 0.05 중량% 내지 5.0 중량%의 D-판테놀;

- 1.0 중량% 내지 20 중량%의 메틸 글루세트-20; 및

- 0.1 중량% 내지 5 중량%의 PEG-120 메틸 글루코스 디올레에이트를 추가로 포함하는 조성물.
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제 18항에 있어서,

- 0.04중량%의 폴리헥사메틸렌 비구아니드;

- 0.2중량%의 1,2-헥산디올;

- 0.2중량%의 1,2-옥탄디올;

- 0.2중량%의 D-판테놀;

- 0.215중량%의 코코암포디아세테이트 디소듐;

- 4.032중량%의 폴리옥시에틸렌 80 소르비탄 모노라우레이트;

- 0.275중량%의 데실 폴리글루코시드;

- 4.3중량%의 메틸 글루세트-20;

- 0.6중량%의 PEG-120 메틸 글루코스 디올레에이트;

- 87.985중량%의 개질된 링거액; 및

- 1.953중량%의 물을 포함하는 조성물.
제 1항의 아이리드 스크럽 조성물을 형성하기 위한 방법으로서,

a) 전해질을 수중에서 혼합함으로써 개질된 링거액을 제조하고;

b) 1,2-헥산디올, 1,2-옥탄디올, 및 유효량의 계면활성제 용액을 개질된 링거액과 혼합하여 혼합물을 형성하고;

c) 혼합물을 60℃로 가열하고;

d) 혼합물을 40℃로 냉각시키고;

e) 폴리헥사메틸렌 비구아니드를 냉각된 혼합물에 첨가하는 것을 포함하며,

상기 계면활성제 용액이, 폴리에틸렌-80 소르비탄 모노라우레이트 및 데실 폴리글루코시드를 포함하는 포움 생성 계면활성제를 함께 혼합하고, 포움 생성 계면활성제의 pH를 측정하고, pH 보상 계면활성제로서 코코암포디아세테이트 디소듐을 포함하는 양쪽성 계면활성제와 포움 생성 계면화제를 포움 생성 계면활성제의 pH에 의거하여 혼합하여 계면활성제 용액을 생성함으로써 형성되는 방법.
제 32항에 있어서, 단계 (a)가 염화나트륨, 염화칼륨 및 염화칼슘을 물과 혼합하는 것을 포함하는 방법.
제 32항에 있어서, 단계 (b)가 보습제를 개질된 링거액과 혼합하는 것을 추가로 포함하는 방법.
제 32항에 있어서, 포움 생성 계면활성제의 측정된 pH가 염기성 pH 범위 내에 있는 조건으로, 포움 생성 계면활성제에 첨가되는 양쪽성 계면활성제가 산성 특징을 갖는 양쪽성 계면활성제를 포함하고, 포움 생성 계면활성제의 측정된 pH가 산성 pH 범위 내에 있는 조건으로, 포움 생성 계면활성제에 첨가되는 양쪽성 계면활성제가 염기성 특징을 갖는 양쪽성 계면활성제를 포함하는 방법.
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제 32항에 있어서, 혼합물을 냉각시키기 전에 혼합물 중에 존재하는 고형물을 용해시키는 것을 추가로 포함하는 방법.
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