KR101216220B1 - 비만 억제 또는 치료용 조성물 - Google Patents

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Abstract

본 발명은 비만 억제 또는 치료용 조성물에 관한 것으로, 보다 상세하게는 체중 조절이 필요한 비만환자의 치료 또는 개선을 위한 비만 억제 또는 치료용 조성물로서, 상기 본 발명에 따른 조성물은 이의 복용에 의한 부작용을 나타내지 않으면서, 식품섭취 및 소모량의 변화 없이도 체중 감량효과 및 체중 유지효과가 우수한 장점이 있어 과체중 및 비만 관련 질환 예방에 효과적으로 사용될 수 있는 장점이 있다.

Description

비만 억제 또는 치료용 조성물{Composition for preventing or treating obesity}
본 발명은 비만 억제 또는 치료용 조성물에 관한 것으로, 보다 상세하게는 체중 조절이 필요한 비만환자의 치료 또는 개선을 위한 비만 억제 또는 치료용 조성물에 관한 것이다.
비만은 전 세계적으로 가장 흔한 영양장애 중의 하나로써, 비만은 소모하는 열량에 비해 과다한 열량을 섭취함으로써 여분의 열량이 체내에 지방의 형태로 축적되어지는 현상을 말한다. WHO 통계자료에 의하면 현재 2억5천여 만 명의 인구가 비만 환자로 분류되며, 20년 후에는 약 3억의 인구가 비만으로 고통 받을 것으로 예측된다. 미국 성인의 약 50%가 BMI≥ 25인 과체중 또는 비만으로 나타났으며, 최근의 국내 통계자료에서도 성인 4명중 1명의 체질량지수가 25 이상의 비만인으로 보고되어 있다(Ministry of Health and Welfare., Report on 1998 National health and nutrition survey, 2000; Lee BG., et al., J. Kor. Soc. Study Obesity, 11(2), pp131-140, 2002).
비만은 유전적 영향, 서구화되는 식생활에 의한 환경적인 영향, 스트레스에 의한 심리적인 영향 등 다양한 원인에 의해 유발되어지는 것으로 생각되고 있으나 아직 그 정확한 원인이나 기작에 관해서는 명확히 정립된 바가 없는 상황이다. 그러나 비만은 비만 그 자체가 갖는 문제점뿐만 아니라, 심혈관계 질환이나 당뇨와 같은 질병의 원인으로도 작용할 수 있기 때문에(Manson, et al., New England J. Med., 333, pp677-685, 1995; Kopleman PG., Nature, 404, pp635-643, 2000; Must, et al., JAMA, 282, pp1523-1529, 1999) 전 세계적으로 비만치료에 많은 관심이 모아지고 있다.
또한, 비만은 외형적인 문제 뿐 아니라 각종 성인병의 발병과 매우 깊은 관련을 갖는데, 비만도가 높아질수록 당뇨병과 담석증, 고혈압, 심장질환 및 뇌졸중 등의 유병율이 증가된다(Field AE., et al., Arch. Intern, Med,. 161(13), pp1581-1586, 2001; Cha BR., et al., Kor. J. Nutr., 36(5), pp483-490, 2003). 따라서 비만으로 야기되는 재정적 부담과 인명적 손실은 막대하다. 미국에서 행해진 역학조사결과에 의하면 1991년 비만과 관련된 질병에 의한 사망자가 28만명이며, 이들의 약 80%가 BMI≥30인 고도 비만자이고, 한해에 약 120조원이 비만 관련 질병의 치료에 소모되었음을 나타냈다.
이와 같이 체중조절에 대한 관심이 증가하면서 20대 여성의 48.1%, 30대 여성의 40%가 지난 1년간 체중감량 시도를 한 경험이 있다고 보고되고 있다(Kae SH., Patterns of body weight and diet for Korean-1998 National health and nutrition survey- Proceeding for Korean Cummunity Nutrition., Society spring Conference, 7-28, 2001). 국내 다이어트 시장 규모는 급속한 속도로 성장하여 2001년에는 2000억원, 2002년에는 3000억원으로 추정되고 있으며, 정상가격으로 수입 승인된 체중 조절 식품이 최근 2년 사이 무려 110배나 증가한 것으로 발표했다. 그러나 이러한 제품들이 효과면에서 문제가 되고 있고, 사용기간 중 부작용이 많이 보고되고 있다(Lee BG., et al., J. Kor. Soc. Study Obesity, 11(2), pp131-140, 2002; Food and environment., 2002. 9. 18).
최근 우리나라 비만 인구가 지난 10여 년 동안 약 1.6배 증가하였다고 밝히면서 선진국의 경험에 비추어 볼 때, 앞으로 비만 인구는 더욱 급속도로 증가할 전망이라고 밝혔다(2006 보건복지부 보도자료).
비만은 성인병, 만성퇴행성질환의 발생을 높여 총 의료비 중에서 비만 관련 질환 의료비가 차지하는 비중이 높은 것으로 알려져 있는데, 선진국의 경우 총 국민의료비의 2 내지 7%가 과체중 및 비만에 의해 발생하고, 비만치료를 위한 비공식적 의료 및 다이어트 식품, 운동, 비만으로 인한 생산성 저해 등의 간접비용과 비만으로 인한 삶의 질 저하, 질병으로 인한 고통 등의 무형요소를 포함시키면 비만이 차지하는 사회경제적 비용은 더욱 높은 비율을 차지할 것으로 추정된다.
비만 치료를 위한 다양한 방법들과 연구결과들이 제시되고 있는데, 비만은 에너지의 과다한 섭취 또는 소모량의 감소로 잉여 에너지가 체내에 축적되는 것이므로 비만을 치료하고 적절한 체중을 유지하기 위해서는 식이요법과 더불어 체중감량을 특히, 강조하고 있다.
체중 감량은 열량 섭취의 감소와 열량 소모의 증가로 인하여 체내에 축적되어 있는 지방이 감소되어야 효과적이라고 할 수 있다. 즉, 모든 영양소들을 골고루 섭취하면서 부작용 없이 비만 치료를 돕는 기능성 식품이나 기능성 보조를 받으면서 식사량을 조절하여 체중을 감소시킬 수 있는 현실적인 방법의 개발이 요구되고 있다.
이에, 본 발명자들은 상기 다이어트 제품의 개발에 대한 지속적인 연구를 진행하던 중 인슐린을 포함한 렙틴계 폴리펩티드; 아데노신 5'-모노포스페이트-활성화 단백질 키나아제(AMPK) 활성화제의 혼합물을 투여함으로써 놀라운 체중감량 효과와 그 지속성이 유지됨을 확인하고, 본 발명을 완성하였다.
KR 10-2006-0014629 A, 2006년02월16일
본 발명의 목적은 렙틴계 폴리펩티드; 아데노신 5'-모노포스페이트-활성화 단백질 키나아제(AMPK) 활성화제; 및 인슐린;을 유효성분으로 포함하는 비만 억제 또는 치료용 조성물을 제공하는 것이다.
상기 목적을 달성하기 위하여 본 발명은 렙틴계 폴리펩티드; 아데노신 5'-모노포스페이트-활성화 단백질 키나아제(AMPK) 활성화제; 및 인슐린;을 유효성분으로 포함하는 비만 억제 또는 치료용 조성물을 제공한다.
본 발명에 따른 조성물은 유효성분으로 렙틴계 폴리펩티드; 아데노신 5'-모노포스페이트-활성화 단백질 키나아제(AMPK) 활성화제; 및 인슐린;의 혼합물을 사용하는 것을 특징으로 한다.
이하 본 발명을 상세히 설명한다.
본 발명에서 사용되는 용어 “비만”은 과식, 과음 및 과식증, 고혈압, 당뇨, 증가된 혈장 인슐린 농도, 인슐린 내성, 고지혈증, 대사 증후군, 인슐린 내성 증후군, 비만관련 위식도 역류, 동맥경화증, 과콜레스테롤혈증, 요산과다혈증, 하부등 통증, 심장비대 및 좌심실 비대, 지방이영양증, 비알콜성 지방간염, 심혈관 질환, 다낭성 난소 증후군으로 이루어진 그룹 중에서 선택되는 질환을 포함할 수 있으며, 이러한 질환의 치료 대상은 체중을 줄이려는 욕구가 있는 대상도 포함된다.
또한, 본 발명에서 사용되는 “비만”은 일반적으로 신체 질량 지수 (BMI)가 30을 초과하는 것으로 정의되지만, 본 발명의 목적 달성을 위해서 BMI가 30 미만인 대상들을 포함하여 체중 감소 또는 체중 증가 방지가 필요하거나 이를 원하는 모든 대상이 "비만"의 범주에 포함된다. 따라서, BMI가 30 미만, 25 이상인 대상(과체중으로 간주됨) 또는 25 미만인 대상 또한 본 발명의 대상에 포함된다. 병적인 비만은 40 이상의 BMI를 지칭한다.
본 발명에 사용되는 “렙틴계 폴리펩티드”는 렙틴 단백질과 아미노산의 종류가 약간씩 다르면서 구조나 기능이 유사한 펩티드를 의미하며 상기 폴리펩티드로는 렙틴 또는 렙틴 유도체를 포함할 수 있다.
상기 렙틴은 지방세포에서 생성되며, 혈액을 통하여 이동하고, 뇌에서 시상하부의 수용체에 작용하여 식욕을 떨어뜨리는 작은 단백질(아미노산 167개 잔기)이다. 시상하부에서 렙틴-수용체 상호작용은 식욕에 영향을 주는 신경세포 신호물질의 분비를 변화시킨다. 렙틴은 또한 교감신경계를 자극하여 혈압, 심장박동수, 지방세포 미토콘드리아의 ATP 합성에서 짝풀림 전자전달에 의한 열생성 등을 증가시킨다. 또한 렙틴은 식욕억제 펩타이드 호르몬의 생산을 자극하고 유전자 발현을 조절하는 신호전달 연쇄증폭을 유발한다.
이 때, 상기의 랩틴 유도체는 상기 렙틴의 아미노산 서열에 대하여 적어도 70%(예컨대,80%, 90%, 95% 또는 100%, 또는 70%와 100%를 포함하는 이들 사이의 다른 수) 일치하며, 실질적으로, 예컨대, 이의 수용체와 결합하는 능력 그리고 상응하는 신호 형질도입 경로를 촉발하는 능력 등의 상기 인자의 활성을 보유한다.
두 아미노산 서열 또는 두 핵산의 “% 동일성”은 Karlin and Altschul Proc. Natl. Acad. Sci. USA 90:5873-77, 1993에서 수정된 Karlin and Altschul Proc. Natl. Acad. Sci. USA 87:2264-68, 1990의 알고리즘을 이용하여 결정된다. 그러한 알고리즘은 Altschul, et al.J.Mol.Biol.215:403-10, 1990의 NBLAST 및 XBLAST 프로그램(version 2.0)으로 구체화된다. BLAST 뉴클레오티드 검색은 본 발명의 핵산 분자와 동종인 뉴클레오티드 서열을 얻기 위해 NBLAST 프로그램, 값(score)=100, 단어길이(wordlength)=12로 수행될 수 있다. BLAST 단백질 검색은 본 발명의 단백질 분자와 동종인 아미노산 서열을 얻기 위해 XBLAST 프로그램, 값=50, 단어길이=3으로 수행될 수 있다. 두 서열 사이에 존재하는 틈이 있는 곳에서 BLAST는 Altschul et al., Nucleic Acids Res. 25(17):3389-3402, 1997에서 기재된 바와 같이 이용될 수 있다. BLAST 및 틈이 있는 BLAST 프로그램을 이용할 때, 각각의 프로그램(예컨대, XBLAST 및 NBLAST)의 매개 변수가 사용될 수 있다.
본 발명에 사용되는 “AMPK 활성화제”는 아데노신 5'-모노포스페이트-활성화 단백질 키나아제(AMPK)가 그의 기질을 포스포릴화하는 것을 활성화하는 제제로서, 예컨대 아세틸-CoA 카르복실라아제 및 말로닐-CoA 데카르복실라아제가 포함될 수 있다.
보다 상세하게는 상기 AMPK 활성화제는, 아디포넥틴, 메트포르민, 펜포르민, 부포르민, 티에노피리돈, 5'-아미노이미다졸-4-카르복사미드 리보뉴클레오시드(5'-aminoimidazole-4-carboxamide ribonucleoside, AICAR), 레스베라트롤, 누트카톤 및 티아졸로부터 선택되는 하나 이상인 것을 사용할 수 있으며, 보다 바람직한 것은 아디포넥틴을 사용할 수 있다.
상기 아디포넥틴은 펩타이드 호르몬(224개의 아미노산 잔기)으로 거의 지방조직에서만 생성된다. 아디포넥틴은 혈액을 순환하고 간이나 근육에서 지방산 및 탄수화물의 대사에 강력한 영향을 미친다. 아디포넥틴은 혈액으로부터 근육세포로 지방산 유입을 증가시키고, 근육에서 지방산이 산화하는 비율을 증가시킨다. 또한 간세포에서 지방산과 글루코스 합성을 저해하고 근육과 간으로의 당 유입과 동화작용을 자극한다. 이러한 아디포넥틴의 작용은 세포액 AMP의 증가에 의하여 활성화되는 핵심조절효소 AMPK를 통하여 간접적으로 일어나며, AMPK는 또한 지방산의 베타산화를 조절한다.
본 발명에 사용되는 “인슐린”은 인간인슐린, 돼지인슐린, 소인슐린, 소-돼지 인슐린, 정상적인, NPH 및 LENTE 타입의 인슐린뿐만 아니라 재조합 DNA 및 동물 근원과 같은 다양한 근원으로부터의 인슐린을 포함할 수 있다. 인슐린의 또 다른 예로는 다양한 형태의 인슐린(예를 들면, NPH 및 사람과 돼지의 인슐린)의 혼합물을 포함할 수 있다. 인슐린의 다른 예로는 인슐린 리스프로 프로타민과 인슐린 인젯션(Insulin Lispro Protamine and Insulin Injection; rDNA origin)의 혼합물, 인간 인슐린 이소판 서스펜션과 인간 인슐린 인젯션(Human Insulin Isophane Suspension and Human Insulin Injection)의 50/50 (또는 70/30)의 혼합물, NPH 인간 인슐린 이소판 서스펜션과 인간 인슐린 인젯션(NPH Human Insulin Isophane Suspension and Human Insulin Injection; rDNA)의 70/30 혼합물, 인슐린 글라르긴(glargine), 인슐린 리스프로, 인슐린 아스파르트 뿐만 아니라, 아연 결정체와 같은 다른 성분과 함께 혼합된 또는 인산염 완충용액에 혼합된 인슐린을 포함할 수 있다. 인슐린은 또한, 사카로마이세스 세세비시애(Saccharomyces cerevisiae) 또는 다른 근원으로부터 얻어질 수 있다.
본 발명에 있어서, 상기 조성물은 렙틴계 폴리펩티드 20 내지 300 ng/㎖, AMPK 활성화제 30 내지 200 ㎍/㎖, 및 인슐린 0.1 내지 30 ng/㎖을 유효성분으로 함유할 수 있으며, 보다 바람직하게 상기 조성물은 렙틴계 폴리펩티드 25 내지 250 ng/㎖, AMPK 활성화제 50 내지 150 ㎍/㎖, 및 인슐린 1 내지 15 ng/㎖을 유효성분으로 함유하는 것을 특징으로 한다.
보다 상세하게는 상기 조성물은 렙틴, 아디포넥틴 및 인슐린을 각각 단독으로 또는 둘의 혼합물을 사용하는 경우 초기에는 몸무게 감소 변화가 다소 있는 것처럼 보였으나 다시 증가하는 양상을 보였지만 상기 렙틴, 아디포넥틴 및 인슐린 의 혼합물을 사용함으로써 놀라운 체중감량 효과와 그 지속성이 유지됨을 확인하였다.
본 발명에 따른 조성물은 약학적으로 허용 가능한 염을 더 포함할 수 있다.
본 발명에 사용되는“약학적으로 허용 가능한 염”은 투여되었을 때 유기체에 상당한 자극을 일으키지 않으며, 화합물의 생물학적 활성과 성질을 파괴하지 않는 화합물 제제를 말한다. 약학 염은 본 발명의 화합물과 염산, 브롬산, 황산, 질산, 인산, 메탄술폰산, 에탄술폰산, p-톨루엔술폰산, 살리실산 등과 같은 무기산을 반응시킴으로써 수득될 수 있다. 약학 염은 또한 본 발명의 화합물을 암모늄 염, 알칼리 금속염, 예컨대 나트륨 또는 칼륨염, 알칼리토금속염, 예컨대 칼슘 또는 마그네슘염, 유기염기염, 예컨대 디시클로헥실아민, N-메틸-D-글루카민, 트리(히드록시메틸)메틸아민, 그리고 아미노산과 그의 염, 예컨대 아르기닌, 라이신 등과 같은 염을 형성하도록 염기와 반응시킴으로써 수득될 수 있다.
또 다른 양태로서, 본 발명은 상기 조성물을 이용하여 비만 관련 질환을 치료하는 방법, 음식물 섭취를 억제하는 방법 및 체지방을 감소시키는 방법에 이용될 수 있다. 구체적으로, 상기 방법은 상기 조성물을 치료학적으로 허용 가능한 양으로 투여하는 단계를 포함할 수 있다.
본 발명에서 “투여”는, 어떠한 적절한 방법으로 환자에게 소정의 물질을 도입하는 것을 의미하며, 상기 조성물의 투여 경로는 약물이 목적 조직에 도달할 수 있는 한 어떠한 일반적인 경로를 통하여 투여될 수 있다. 복강 내 투여, 정맥내 투여, 근육내 투여, 피하 투여, 피내 투여, 경구 투여, 국소 투여, 비내 투여, 폐내 투여 및 직장 내 투여 등이 될 수 있으나, 이에 제한되지는 않는다. 그러나 경구 투여시, 펩티드는 소화가 되기 때문에 경구용 조성물은 활성 약제를 코팅하거나 위에서의 분해로부터 보호되도록 제형화 하는 것이 바람직하다. 바람직하게는 주사제 형태로 투여될 수 있다. 또한, 조성물을 활성 물질이 표적 세포로 이동할 수 있는 임의의 장치에 의해 투여될 수 있다. 이때 상기 조성물의 치료학적으로 허용 가능한 양은 앞서 설명한 다양한 요소들에 의해 결정 가능하다.
본 명세서에 사용된 용어 “환자”란 본 발명의 조성물이 투여되는 대상, 즉 진행 중인 비만 또는 비만으로 인해 이차적으로 당뇨를 포함한 대사성 질환과 골감소증 및 골다공증 발생이 예상되는 동물, 바람직하게는 포유동물, 특히 사람을 일컫는다.
상기한 바와 같이 체중 감량 효과를 갖는 본 발명의 비만 억제 또는 치료용 조성물은 상기한 구성의 제제 이외에 약학적으로나 생리학적으로 허용되는 적절한 담체, 부형제, 희석제 등을 추가로 포함할 수 있다.
본 발명의 조성물은 각각의 사용 목적에 맞게, 통상의 방법에 따라 산제, 과립제, 정제, 캡슐제, 현탁액, 에멀젼, 시럽, 에어로졸 등의 경구형 제형, 멸균 주사용액의 형태로 제형화하여 사용될 수 있으며, 이러한 조성물에 포함될 수 있는 담체, 부형제 및 희석제로는 락토즈, 덱스 트로즈, 수크로스, 솔비톨, 만니톨, 자일리톨, 에리스리톨, 말티톨, 전분, 아카시아 고무, 알지네이트, 젤라틴, 칼슘 포스페이트, 칼슘 실리케이트, 셀룰로즈, 메틸 셀룰로즈, 미정질 셀룰로스, 폴리비닐 피롤리돈, 물, 메틸히드록시벤조에이트, 프로필히드록시벤조에이트, 탈크, 마그네슘 스테아레이트, 광물유 등을 들 수 있다.
경구투여를 위한 고형 제제에는 정제, 환제, 산제, 과립제, 캡슐제 등이 포함되며, 이러한 고형 제제는 상기 조성물에 적어도 하나 이상의 부형제 예를 들면, 전분, 탄산칼슘, 수크로스, 락토오스, 젤라틴 등을 섞어 제형화 한다. 또한, 단순한 부형제 이외에 마그네슘 스테아레이트, 탈크와 같은 윤활제들도 사용된다. 경구를 위한 액상 제제로는 현탁제, 내용액제, 유제, 시럽제 등이 해당되는데 흔히 사용되는 단순 희석제인 물, 액체 파라핀 이외에 여러 가지 부형제, 예를 들면 습윤제, 감미제, 방향제, 보존제 등이 포함될 수 있다.
비경구투여를 위한 제제에는 멸균된 수용액, 비수성용제, 현탁제, 유제, 동결건조제제, 좌제가 포함된다. 비수성용제, 현탁제로는 프로필렌글리콜, 폴리에틸렌 글리콜, 올리브 오일과 같은 식물성 기름, 에틸올레이트와 같은 주사 가능한 에스테르 등이 사용될 수 있다. 주사제의 기제로는 용해제, 등장화제, 현탁화제, 유화제, 안정화제 및 방부제와 같은 종래의 첨가제를 포함할 수 있다.
본 발명의 조성물의 유효량은 환자의 나이, 성별, 체중에 따라 달라질 수 있으나, 일반적으로 체중 kg당 5 내지 100 mg의 양, 바람직하게는 10 내지 50 mg의 양, 보다 바람직하게는 15 내지 30 mg의 양을 매일 또는 격일 투여하거나 1일 1회 내지 3회로 나누어 투여할 수 있다. 또한 조성물의 투여량은 투여 경로, 질병의 정도, 성별, 체중, 연령 등에 따라서 증감 될 수 있다. 따라서, 상기 투여량은 어떠한 면으로든 본 발명의 범위를 한정하는 것은 아니다.
본 발명의 조성물은 비만을 억제 또는 개선하기 위해 의약품으로 사용하는 것 뿐 아니라 건강한 삶을 유지하기 위한 기능성 건강식품에 첨가될 수 있다. 본 발명의 조성물을 첨가할 수 있는 건강식품으로는, 예를 들어 각종 식품류, 음료류, 껌류, 비타민 복합제, 건강보조식품류 등이 있다.
식품 또는 음료 중의 본 발명의 조성물의 첨가량은 일반적으로 전체 식품 중량의 0.001 내지 50 중량%, 바람직하게는 0.01 내지 30 중량%로 가할 수 있으며, 특히 건강 기능성 음료에는 100 ㎖를 기준으로 0.01 내지 20 g, 바람직하게는 0.1 내지 10 g의 비율로 가할 수 있다.
본 발명의 조성물을 포함하는 건강 기능성 음료는 상기한 화학식 1의 화합물 이외에 통상의 음료에 첨가되는 여러 가지 향미제 또는 천연 탄수화물 등을 추가 성분으로서 포함할 수 있다. 상술한 천연 탄수화물의 예는 모노사카라이드, 예를 들어, 포도당, 과당 등; 디사카라이드, 예를 들어 말토스, 슈크로스 등; 및 폴리사카라이드, 예를 들어 덱스트린, 시클로덱스트린 등과 같은 통상적인 당, 및 크실리톨, 소르비톨, 에리트리톨 등의 당알콜이 있다. 향미제로서 천연 향미제(레바우디오시드 A 또는 글리시르히진 등의 스테비아 추출물, 타우마틴) 및 합성 향미제(사카린, 아스파르탐 등)를 유리하게 사용할 수 있다. 상기한 추가 성분 이외에 여러가지 영양제, 비타민, 광물(전해질), 합성 풍미제 및 천연 풍미제 등의 풍미제, 착색제 및 충진제, 펙트산 및 그의 염, 알긴산 및 그의 염, 유기산, 보호성 콜로이드 증점제, pH 조절제, 안정화제, 방부제, 글리세린, 알콜, 탄산 음료에 사용되는 탄산화제 등을 포함할 수 있다. 또한, 천연 과일 쥬스 및 과일 쥬스 음료 및 야채 음료의 제조를 위한 과육을 포함할 수 있다. 이러한 성분은 독립적으로 또는 조합하여 사용할 수 있다.
본 발명에 따른 조성물은 이의 복용에 의한 부작용을 나타내지 않으면서, 식품섭취 및 소모량의 변화 없이도 체중 감량효과 및 체중 유지효과가 우수한 장점이 있어 과체중 및 비만 관련 질환 예방에 효과적으로 사용될 수 있다.
본 발명은 하기 실시예에 의하여 더욱 구체적으로 설명한다. 그러나, 하기 실시예는 본 발명의 이해를 돕기 위한 것일 뿐, 어떤 의미로든 본 발명의 범위가 이러한 실시예에 의하여 한정되는 것은 아니다.
이때, 사용되는 기술 용어 및 과학 용어에 있어서 다른 정의가 없다면, 이 발명이 속하는 기술 분야에서 통상의 지식을 가진 자가 통상적으로 이해하고 있는 의미를 가지며, 하기의 설명 및 첨부 도면에서 본 발명의 요지를 불필요하게 흐릴 수 있는 공지 기능 및 구성에 대한 설명은 생략한다.
[ 실시예 및 비교예 ]
통상의 주사제 제조방법을 통하여 하기 표 1의 조성을 함유하는 주사제를 제조하였다.
Figure 112012031710166-pat00001
[ 시험예 ] 약물학적 효과측정
(1) 무게의 변화
실험용 마우스를 무처리 그룹(대조구)을 제외한 16개의 그룹(비교예 1 내지 10 및 실시예 1 내지 5)으로 나눈 후, 상기 비교예 1 내지 10 및 실시예 1 내지 6에서 제조된 주사제 각 500 ㎕씩을 정맥투여하였다.
상기 비교예 1 내지 10 및 실시예 1 내지 5에서 제조된 주사제를 투여한 쥐는 2주 동안의 무게 변화(g)를 조사하였다.
Figure 112012031710166-pat00002
상기 표 2의 결과에서도 확인할 수 있듯이, 무처리한 대조군의 경우, 몸무게 변화가 거의 없는 것을 확인할 수 있었고, 비교예 1 및 10의 경우 각각 초기에는 몸무게 감소 변화가 다소 있는 것처럼 보였으나 다시 증가하는 양상을 확인할 수 있었다.
그러나 본 발명의 실시예 1 내지 5의 경우 렙틴, 아디포넥틴 및 인슐린의 함량에 따른 몸무게 감소 변화의 차이는 미비하였지만 몸무게의 감소가 약 10 내지 25%로 지속적으로 진행되는 것을 확인할 수 있었고 또한, 감소된 몸무게가 대부분 유지되는 것을 확인할 수 있었다.
이는 렙틴, 아디포넥틴 및 인슐린의 경우 각각을 투여하였을 때 체중 감소량에 대한 효과는 거의 미비하지만 렙틴, 아디포넥틴 및 인슐린을 조합하여 이용함에 따라 현저한 체중 감량 효과를 확인한 결과이다.
상기의 결과로부터 렙틴, 아디포넥틴 및 인슐린의 조합은 약물학적으로 시너지 효과를 발생시키며, 이는 체중 조절이 필요한 비만환자에게 있어 섭취되는 영양소의 체내 이용 가능성을 현저히 감소시키고 결국, 과체중을 포함한 비만환자의 치료에 크게 기여할 수 있음을 확인한 결과이다.

Claims (10)

  1. 렙틴 20 내지 300 ng/㎖; 아디포넥틴 30 내지 200 ㎍/㎖; 및 인슐린 0.1 내지 30 ng/㎖;을 유효성분으로 포함하는 것을 특징으로 하는 체질량 지수(BMI)가 25 이상 30 미만인 대상자의 체중 감량용 조성물.
  2. 삭제
  3. 제 1항에 있어서,
    상기 조성물은 렙틴 25 내지 250 ng/㎖, 아디포넥틴 50 내지 150 ㎍/㎖, 및 인슐린 1 내지 15 ng/㎖을 유효성분으로 함유하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  4. 삭제
  5. 삭제
  6. 제 1항에 있어서,
    상기 조성물은 약학적으로 허용 가능한 염을 더 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  7. 삭제
  8. 삭제
  9. 렙틴 20 내지 300 ng/㎖; 아디포넥틴 30 내지 200 ㎍/㎖; 및 인슐린 0.1 내지 30 ng/㎖;을 유효성분으로 함유하는 체중 감량용 건강식품.
  10. 제 9항에 있어서,
    상기 건강식품은 식품류, 음료류, 껌류, 비타민 복합제, 건강 보조식품류로부터 선택되는 1종 이상인 것을 특징으로 하는 건강식품.
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