KR100903974B1 - 2,4,5-삼중치환-1,3-티아졸 유도체 및 약제학적으로 허용가능한 그의 염, 그의 제조방법 및 그를 유효성분으로함유하는 spc 수용체 활성으로 유발되는 염증관련 질환치료제 - Google Patents
2,4,5-삼중치환-1,3-티아졸 유도체 및 약제학적으로 허용가능한 그의 염, 그의 제조방법 및 그를 유효성분으로함유하는 spc 수용체 활성으로 유발되는 염증관련 질환치료제 Download PDFInfo
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Abstract
Description
상기에서, R은 F, Br 및 Cl로 이루어진 군에서 선택되는 할로겐원자, 니트로기, C1∼C5의 알콕시기로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나의 치환체가 1 내지 4개 치환되고, X는 O 또는 S이다.
상기에서, n은 0∼5이고, R은 F, Br 및 Cl로 이루어진 군에서 선택되는 할로겐원자, 니트로기, C1∼C5의 알콕시기로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나의 치환체가 1 내지 4개 치환되고, X는 O 또는 S이다.
Claims (7)
- 하기 화학식 1로 표시되는 2,4,5-삼중치환-1,3-티아졸 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 그의 염.화학식 1상기 식에서, R1은 하기에서 선택되는 어느 하나이고,상기에서, R은 F, Br 및 Cl로 이루어진 군에서 선택되는 할로겐원자, 니트로기, C1∼C5의 알콕시기로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나의 치환체가 1 내지 4개 치환되고, X는 O 또는 S이다.R2는 하기에서 선택되는 어느 하나이며,상기에서, n은 0∼5이고, R은 F, Br 및 Cl로 이루어진 군에서 선택되는 할로겐원자, 니트로기, C1∼C5의 알콕시기로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나의 치환체가 1 내지 4개 치환되고, X는 O 또는 S이다.R3는 하기에서 선택되는 어느 하나이다.
- 삭제
- 화학식 2로 표시되는 메틸 시아노카본이미도디티오네이트와 2-할로아세토페논 유도체를 반응시켜 R1이 도입된 하기 화학식 3으로 표시되는 4-아미노-1,3-티아졸을 합성하는 제 1 단계;하기 화학식 3으로 표시되는 화합물의 4-아미노기에 염화 카르복시산과 중합반응하여 R2가 도입된 하기 화학식 4로 표시되는 4-N-아실-1,3-티아졸을 합성하는 제 2 단계;하기 화학식 4로 표시되는 화합물의 설파닐 부분을 메타클로로과벤조산(m-CPBA)과 산화반응시켜 하기 화학식 5로 표시되는 2-설포닐-4-N-아실-1,3-티아졸을 합성하는 제 3 단계; 및하기 화학식 5로 표시되는 화합물을 1차 또는 2차 아민과의 반응으로 하기 화학식 1로 표시되는 2,4,5-삼중치환-1,3-티아졸 유도체를 합성하는 제 4 단계;로 이루어진 것을 특징으로 하는 제1항의 2,4,5-삼중치환-1,3-티아졸 유도체의 제조방법.반응식 1(상기 식에서, R1, R2 및 R3는 제1항에서 정의한 바와 같다.)
- 제1항의 화학식 1로 표시되는 2,4,5-삼중치환-1,3-티아졸 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 그의 염을 유효성분으로 함유하여, SPC 수용체 활성으로 유발되는 아토피성 피부염, 소양증 및 피부 감염증으로 이루어진 군에서 선택되는 어느 하나의 염증질환에 유용한 염증질환 치료제.
- 제4항에 있어서, 상기 화학식 1로 표시되는 2,4,5-삼중치환-1,3-티아졸 유도체가 N-{5-벤조일-2-[4-(2-메톡시페닐)피페라진-1-일]티아조일-4-일}피발아마이드 또는 N-{5-벤조일-2-[2-(피페리딘-1-일)에틸아미도]티아조일-4-일}-4-프루오로벤자아마이드인 것을 특징으로 하는 상기 염증질환 치료제.
- 삭제
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