KR100613989B1 - 구강에 사용가능한 나노 실크 담체를 함유하는 구강 위생용 조성물 - Google Patents

Abstract

본 발명은 나노크기의 실크 펩타이드를 담체로 하여, 구강 위생용 약효성분의 안정성을 도모하며, 종래의 일반 치약에 비하여 약효성분의 침투력을 증진시켜 점막을 통한 치은염 완화 및 치주질환 예방 효과를 크게 개선하는 구강위생을 위해 사용가능한 약효성분 전달용 나노 실크 담체 및 이를 함유하는 구강 위생용 조성물을 제공한다.

담체, 치약, 나노 실크, 치은염, 치주질환

Description

구강에 사용가능한 나노 실크 담체를 함유하는 구강 위생용 조성물{Composition for Oral Care Product including Nano Silk Carrier}

도 1은 본 발명에 따라 제조된 나노 실크 담체의 직경분포도이다.

도 2는 본 발명에 따라 제조된 나노 실크 담체의 입자사진이다.

본 발명은 구강 위생용 조성물에 관한 것으로, 보다 상세하게는 구강 위생용 약효성분의 안정성을 도모하며, 종래의 일반 구강 위생용 조성물에 비하여 약효성분의 침투력을 증진시켜 점막을 통한 치은염 완화 및 치주질환 예방 효과를 크게 개선하는 구강 위생용 조성물에 관한 것이다.

일반적으로 구강 위생 증진을 위한 조성물이 주로 이용되는 경우로는, 의약품을 제외하고는, 치약, 구강 세정액, 구강 스프레이, 구강 연고제, 츄잉껌 등을 들 수 있다. 이들 조성물은 제품의 특징에 따라 여러 가지로 다르게 나타나기도 하나 상기 구강 위생 증진용 조성물의 개발은 기본적으로 충치예방, 치주질환 예방, 구취제거 등에 초점이 맞추어져 있다.

따라서, 구강 위생 제품도 충치예방, 치주질환 등에 효과가 있는 성분들을 함유한 각종 조성물을 이용하여 제조되고 있는데, 자일리톨, 불소, 녹차 추출물, 감초 추출물 등 이외에도, 각종 생약성분을 포함한 조성물 등이 많이 이용되고 있는 추세이다.

그러나, 종래에 구강 위생에 유효한 성분을 함유하고 있다고는 하더라도, 상기 조성물을 그대로 이용하는 경우가 많아 생체에는 거의 흡수되지 않아서 실제로 치주질환 등의 예방 효과를 크게 기대할 수 없는 한계가 있다. 즉, 예를 들어, 치약이 이러한 성분을 함유하고 있다 하더라도, 양치질을 하고 있는 짧은 시간 동안에 체내로 흡수되지 않는 이상, 상기 유효성분에 의한 효과는 거의 기대할 수 없다는 문제점이 있어 왔다.

또한, 1999년 7월 15일에 공개된 대한민국 공개공보 특1999-0053087에서는, 오배자, 감초, 황금을 일정 비율로 복합 추출한 추출물을 200 내지 2,000 마이크로미터 크기로 캡슐화한 구강위생 증진용 조성물을 개시하고 있으나, 이는 치약의 경시 안정성 및 사용성을 개선할 수 있는 방법에 지나지 않으며, 생약성분제제의 생체흡수율을 높일 수 있는 방법은 아니다. 결국, 각종 약효성분을 캡슐화하여 이용하는 경우에도 그대로 사용하는 경우와 유사하게 여전히 상기 약효성분들의 생체 흡수율이 낮다고 하는 문제점이 있었다.

따라서, 구강 위생 증진용 조성물 내에서 치주질환 등을 예방할 수 있는 물질 자체의 안정성은 물론 생체 침투력을 높여 그 효과를 증대시킬 수 있는 방법이 지속적으로 요구되어 오고 있다.

본 발명은 상기 종래기술이 지니는 문제를 해결하기 위해 제시된 것으로, 제 1목적은 구강 위생용 약효성분의 안정성을 도모하며, 종래의 일반 치약에 비하여 약효성분의 생체내 침투력을 증진시켜 점막을 통한 치은염 완화 및 치주질환 예방 효과를 크게 개선하는 구강에 사용가능한 약효성분 전달용 나노 실크 담체를 제공함에 있다.

본 발명의 제 2목적은 상기 나노 실크 담체를 함유하며, 치은염 완화 및 치주질환 예방 효과가 우수한 구강 위생용 조성물을 제공함에 있다.

상기한 목적을 달성하기 위하여 본 발명은 나노크기의 실크 펩타이드로서, 구강 위생용으로 사용가능하며, 약효성분의 생체내 흡수촉진을 도모하는 나노 실크 담체를 제공한다.

본 발명에 의하면, 상기 실크 펩타이드는 바람직하게는 누에고치의 산가수분해물인 것을 특징으로 하는 나노 실크 담체를 제공한다.

본 발명에 의하면, 상기 실크 펩타이드는 세리신을 함유하는 누에고치의 분 해물인 것을 특징으로 하는 나노 실크 담체를 제공한다.

본 발명에 의하면, 상기 실크 펩타이드는 바람직하게는 평균입경이 1∼5nm 인 것을 특징으로 하는 나노 실크 담체를 제공한다.

또한 본 발명은 나노 크기의 실크 펩타이드로서, 구강 위생용으로 사용가능하며 약효성분의 생체내 흡수촉진을 위한 나노 실크 담체를 함유하는 구강 위생용 조성물을 제공한다.

본 발명에 의하면, 상기 실크 펩타이드는 바람직하게는 누에고치의 산가수분해물인 것을 특징으로 하는 구강 위생용 조성물을 제공한다.

본 발명에 의하면, 상기 실크 펩타이드는 세리신을 함유하는 누에고치의 분해물인 것을 특징으로 하는 구강 위생용 조성물을 제공한다.

본 발명에 의하면 상기 실크 펩타이드는 바람직하게는 평균입경이 1∼5nm 인 것을 특징으로 하는 구강 위생용 조성물을 제공한다.

본 발명에 의하면 상기 나노 실크 담체는 바람직하게는 0.01∼20.0 중량％를 함유함을 특징으로 하는 구강 위생용 조성물을 제공한다.

상기한 바와 같이 본 발명은 구강위생용으로 사용가능하며, 약효성분의 생체내 흡수촉진을 도모하는 나노 실크 담체로서, 나노 수준의 크기의 실크 펩타이드를 사용한다. 따라서, 본 발명의 나노 실크 담체가 적용되는 구강 위생용 조성물은 그 자체로도 구강질환 등에 효과적이면서, 구강질환의 치료 및 예방 등을 위해 사용되어질 수 있는 약효성분을 함유한 것들로서, 일반적인 구강 위생용제제, 예를 들어 치약, 구강세정제, 구강용 스프레이, 구강용 연고제, 츄잉검 또는 의료적 용도의 특별한 목적의 구강 질환 치료용 제제 등에 더욱 적합하다.

이들 약효성분은 구강내에 특히, 치은염 또는 치주질환의 치료 및 처치를 위한 각종 제제에 첨가될 수 있는 성분들을 포함하며, 특별히 한정되지 않는 취지에서 자일리톨, 불소, 녹차추출물, 감초추출물 등이 있다. 이들 약효성분의 첨가량은 성분에 따라 차이가 있으며, 예를 들어 성분에 따라 0.001∼1.0 중량％의 범위내에서 적의 첨가되어질 수도 있으나 반드시 이에 한정되는 것은 아니다.

담체로 사용되는 나노 크기의 실크 펩타이드는 평균분자량이 100∼1000 정도, 바람직하게는 100∼500의 범위의 저분자량의 것으로, 보다 바람직하게는 평균입경이 1∼5nm 인 것이 좋다. 이러한 실크 펩타이드는 식용이 가능한 단백질로서 식품첨가물로서 사용되어오던 종래의 어떠한 단백질 분해물도 포함되어진다. 예를 들어, 상기 실크 펩타이드는 누에고치로부터 이용되어질 수 있으며, 바람직하게는 누에고치로부터 세리신을 포함하는 상태의 것 또는 섬유화할 수 없는 절각견 등이 이용되어질 수 있다.

실크 그 자체는 세린 및 타이로신 등이 함유되어 있어서 그 자체적으로도 피부 재생 효과가 있음이 알려져 있다 (한국특허제 0366390호, 제 0315168호 등 참조). 이와 같은 실크의 피부 재생 효과로부터 약효성분의 생체내 침투증진 효과 이외에도 치은염에 대한 부가적 개선효과를 기대할 수 있다. 또한, 저분자량의 실크 펩타이드를 이용하므로 피부의 흡수력을 극대화할 수 있다.

본 발명에 따른 실크 펩타이드는 하기 과정을 통해 얻어질 수 있다. 원료인 섬유화 할 수 없는 절각견을 준비하여 수세 후 산가수분해법 또는 알칼리가수분해 법, 바람직하게는 산가수분해법에 의해 제조되어질 수 있다. 가수분해의 결과 얻어진 펩타이드들은 대략 중성영역으로 중화되고, 중화액을 여과한 후 감압농축하는 과정을 포함한다. 본 발명에 따른 바람직한 실시예에서는 상기 얻어진 농축액을 고온감압 분사하는 방법으로 분말화한 것을 이용할 수 있다.

본 발명은 상기 본 발명에 따른 나노 실크 담체를 함유하는 프리용액(pre-solution)을 제조할 수 있으며, 이 프리용액의 형태로서 구강 위생용 조성물에 첨가되어질 수 있다.

이러한 프리용액은 레시틴 1∼5.00 중량％, 에탄올 1∼20.00 중량％, 카프릭/카프릴릭 트리글리세라이드 1∼5.00 중량％, 발삼추출물 1∼20.00 중량％, 토코페롤 아세테이트 1∼20.00 중량％, 유용성 감초 추출물 0.001∼1.00 중량％, 세틸포스테이트 0.01∼1.00 중량％, 비타민C 0.001∼1.00 중량％, BHT 0.01∼0.5 중량％, 적량의 저분자 실크 펩타이드 및 정제수(balance)를 포함하도록 조성되어질 수 있다.

또한, 본 발명에 따른 나노 실크 담체를 함유하는 프리용액에 양봉 산물인 프로폴리스를 더 포함시킬 수 있다. 프로폴리스는 천연 방부제로 치은염에 대한 개선효과에 있어 시너지 효과를 발휘한다.

본 발명에 따른 구강 위생용 조성물은 페이스트상 치약, 액상치약, 구강청정제, 구강용 스프레이, 구강용 연고제, 츄잉검 등의 형태로 제형화될 수 있다.

본 발명에 따라 제조되는 구강 위생용 조성물은 특별히 한정되는 취지는 아니지만, 바람직하게는 0.01∼20.0 중량％의 나노 크기의 실크 펩타이드를 담체로 함유하는 치약용 조성물을 제공한다.

본 발명에 따른 치약용 조성물에 연마제, 점결제, 습윤제, 발포제, 감미제, 향미제, 또는 보존제(방부제) 등의 성분이 적절히 조합되어질 수 있다.

본 발명과 관련되는 치약용 조성물로 사용하는 연마제로서는, 대표적인 것으로 탄산칼슘, 제2 인산 칼슘 등이 있다. 그 외, 수산화 알루미늄, 무수 규산(이산화 규소), 히드록시 아파타이트 등이 있다.

본 발명과 관련되는 치약용 조성물로 사용하는 점결제로서는, 대표적인 것으로 카복시메틸 셀룰로오스 나트륨(CMC), 카라기난, 키산탄검, 트라간트검, 카라야검, 메틸 셀룰로오스 등이 있다.

또, 본 발명의 치약용 조성물로 사용하는 습윤제로서는, 대표적인 것으로 해, 글리세린, 소르비트 등이 있다. 그 외, 프로필렌 글리콜, 1, 3－부틸렌 글리콜 등이 있다.

상기 발포제로서는, 대표적인 것으로 라우릴 황산나트륨, 라우로이르사르코신나트륨 등이 있어, 그 외, 라우린산 디에탄올 아미드, 아실 글루타민산 나트륨, 자당 지방산 에스테르 등이 있다.

상기 감미제로서는, 사카린, 스테비아 추출물 등이 있다.

상기 향미제로서는, 페퍼민트유, 스페어 민트유, 아네토르, 윈터 그린 등이 있다.

상기 보존제(방부제)로서는, 파라옥시 안식향산메틸, 파라옥시 안식향산에틸, 안식향산나트륨 등이 있다.

상기 조성물 이외에는 수분 등이며, 물로서는 정제수(증류수 또는 이온 교환수) 혹은 상수의 어느 것이어도 좋다.

상기한 것과 같은 성분으로부터 조성되는 치약용 조성물은, 주지의 제조 방법에 따라 페이스트 상 치약으로 제조할 수가 있다. 이하, 그 제조 방법을 간단하게 설명한다.

먼저, 물, 습윤제, 점결제, 향미제, 및 약효 성분 등을 처방량에 따라 계량 하여, 소정의 조건 아래에서 이러한 성분을 혼합하고, 점결제의 팽창을 실시한다. 그리고, 이 혼합액에 연마제 및 발포제를 더해 결점 페이스트 상의 치약용 조성물이 완성된다. 마지막으로, 이 결점 페이스트상의 치약용 조성물을 탈포 혼합해, 제품으로서의 치약용 조성물이 제조된다.

본 발명에 따른 구강 위생용 조성물은 상기한 페이스트 상 치약 제품의 형태에 한정되는 것은 아니며, 치은염 또는/및 치주질환 치료용도를 가지는 다양한 형태의 제품, 예를 들어 액상치약, 구강청정제, 구강용 스프레이, 구강용 연고제, 츄잉검 등의 형태일 수 있다. 상기 어느 형태에 있어서도 이들 제품은 상법에 따라 제조할 수가 있다.

이하 본 발명의 내용을 실시예에 의해 보다 상세하게 설명하기로 한다. 다만 이들 실시예는 본 발명의 내용을 이해하기 위해 제시되는 것일 뿐 본 발명의 권리범위가 이들 실시예에 한정되어지는 것으로 해석되어져서는 아니된다.

<실시예 1> 저분자 실크 단백질을 이용한 나노 실크 담체의 제조

나노 실크 담체의 제조는 실크를 용해하는 과정으로부터 개시된다. 섬유화 할 수 없는 절각견 100g을 준비하였다. 이 절각견에 대하여 0.1N 염산수용액 240㎖를 첨가하여 초고압 반응기를 이용하여 200℃, 1시간 처리하여 완전하게 가수분해 하였다. 가수분해한 실크 수용액에 0.5M NaOH 용액으로 수소이온 농도 pH 7.0 내외로 중화시켰다. 중화된 수용액은 옅은 갈색을 띄고 있으며, 글리신, 알라닌 및 세린이 다량으로 함유되어 있어 중화과정에서 발생할 수 있는 염화나트륨이 약간 가미된 단 맛을 띄게 됨을 확인할 수 있었다. 이것을 깨끗한 부직포 등으로 여과한 후 농축 감압 장치를 이용하여 농축하였다. 이 농축된 용액을 이용하여 유입구 실제 온도가 110℃로 조절된 고온 감압 분사장치(모델명: Buchi spray dryer B-191)을 이용하여 저분자 실크 펩타이드를 얻었다.

도 1 및 도 2에서 확인할 수 있듯이 본 실시예에 따라 얻어진 분해물의 입자 크기는 2∼5nm의 범위에 가장 많이 분포되어 있음을 확인할 수 있다 (모델명: GALAI-CIS-1 이스라엘, JEOL JSM-5400 일본).

상기 실시예에서 얻어진 실크 펩타이드의 분자량을 공지된 측정 방법에 준하여 측정한 결과 분자량이 100∼1000의 사이에서 분포되었음이 확인되었고, 특히 100∼500의 범위에서 많이 분포되어 있음을 확인하였다.

<실시예 2> 저분자 실크 펩타이드를 담체로 함유하는 치약의 제조

하기 표 1의 a에 속하는 성분들을 70 내지 75℃의 온도로 제조부에 투입한 후 20분간 교반하여 분체를 완전히 용해한 뒤 상온으로 냉각하였다. 이어서 보습 제, 감미료 및 유용성분의 용해 공정으로서, 상기 실시예 1에서 얻어진 담체를 포함하는 b에 속하는 성분들을 25 내지 30℃로 제조부에 투입한 후 15분간 교반 혼합하여 용해하였다. 다음은 분체 및 점성제 혼합공정으로서, c에 속하는 성분들을 25 내지 35℃에서 혼합해서 단계적으로 투입하였다. 다음 공정은 기포제 혼합 및 1차 탈포 공정으로서, d에 속하는 성분을 첨가하여 25 내지 35℃에서 40분간의 공정 동안에 1차 탈포를 완료하였다. 마지막 공정은 향 혼합공정으로서, e에 속하는 성분을 첨가하고 25 내지 35℃에서 2차 탈포하여 치약을 제조하였다. 그 조성물은 다음의 표 1에 준하였다.

<표 1> 치약 조성물

제품함량 구 분	함량기준 (전체 100g)	배합목적	성분명	규격	분량	단위	비고
	합계100g으로 맞춤	용제	정제수	약전	적량		a
		기제	디소르비톨액	약전	33.00	그람
		기제	프로필렌글리콜	식첨	5.10	그람
		기제	농글리세린	약전	8.25	그람
		주성분	침강탄산칼슘	약전	30.00	그람	b
		주성분	아미노산카프론산	약전	0.01	그람
		주성분	인산일수소칼슘	약전	0.01	그람
		점증제	이산화규소	식첨	18.84	그람
		방부제	안식향산나트륨	식첨	0.18	그람
		감미제	녹차추출물	약전	0.01	그람
		감미제	삭카린나트륨	식첨	0.01	그람
		감미제	자일리톨	식첨	0.01	그람
		감미제	키토산	식첨	0.01	그람
		감미제	프로폴리스추출물	별규	0.01	그람
		감미제	알로에추출물	장원기	0.01	그람
		감미제	나노 실크 담체	장원기	0.25	그람
		기제	폴리에칠렌글리콜1500	약전	0.48	그람	c
		점도조절제	카르복시메칠셀룰로오스나트륨	식첨	0.72	그람
		기포제	라우릴황산나트륨	약전	2.44	그람	d
		착향제	DL-멘톨	식첨	적량
		착향제	페파민트	비.피	적량		e

<비교예 1> 저분자 나노 실크 담체 미함유 치약의 제조

나노 실크 담체가 함유되지 않은 치약은 담체를 첨가하지 않은 것을 제외하고는 상기 실시예 1과 동일한 과정을 통해 제조하였다.

<실험예 1> 일반 치약과 본 발명에 따른 치약의 치은염 완화 효과 측정

본 발명에 따른 나노 실크 담체를 함유한 치약의 잇몸질환 예방효과를 확인하기 위해서 치은지수를 측정하였다. 피검자 30명을 선별한 후 치은염 지수를 Talbott, Mandel and Chilton이 변형한 Le의 치은염 평점 기준에 따라 측정하였다.

<Talbott, Mandel and Chilton이 변형한 Le의 치은염 지수>

Le의 치은염 평점 기준

0 : 염증 없음

1 : 경미 치은염(색조의 약한 변화 및 약한 부종) 치주낭심 측정시 출 혈 없음

2 : 중등 치은염(발적, 부종) 치주낭심 측정시 출혈

3 : 고도 치은염(궤양) 저절로 출혈되는 경향

<표 2>

	저분자 나노 실크 담체 함유 치약	일반 치약
0-2일	1.65 ±0.18	1.66 ±0.11
1주	1.05 ±0.10	1.45 ±0.02
2주	0.51 ±0.12	1.13 ±0.23
3주	0.34 ±0.35	0.96 ±0.12
4주	0.21 ±0.42	0.85 ±0.36

상기 표 2는 치은염 지수 측정 결과를 나타내는 것으로서, 표 2에서 볼 수 있는 바와 같이, 본 발명에 따른 치약용 조성물이 일반 치약에 비하여 점막을 통한 치은염 완화 효과가 매우 우수한 것으로 나타났다.

따라서, 본 발명에 의하여 제조된 나노 실크 담체를 구강 위생 제품에 이용할 경우, 그 자체의 약리활성에 더하여 상기 제품 내에서의 구강용 약효 성분의 안 정성을 향상시킬수 있을 뿐 아니라, 피부 및 잇몸에서의 침투력이 증가되어 우수한 치은염 및 치주질환 예방 효과를 얻을 수 있게 될 것으로 생각된다.

본 발명에 의한 구강위생에 사용가능한 나노 실크 담체를 치약조성물의 구성성분으로 사용하는 경우 종래의 일반 치약에 비하여 점막을 통한 치은염 등의 완화효과가 매우 우수한 것을 확인할 수 있다. 따라서, 본 발명에 의하면 구강용 약효성분의 안정성의 향상과 함께 피부 및 잇몸에서의 상기 약효성분의 침투력이 증가되어 우수한 치은염 및 치주질환 예방효과를 얻을 수 있게 된다.

상술한 바와 같이, 본 발명의 바람직한 실시예를 참조하여 설명하였지만 해당 기술 분야의 숙련된 당업자라면 본 발명의 사상 및 영역으로부터 벗어나지 않는 범위 내에서 본 발명을 다양하게 수정 및 변경시킬 수 있음을 이해할 수 있을 것이다.

Claims (11)

1. 구강위생용 약효성분의 생체내 흡수촉진을 위한 담체로서 평균입경이 1∼5nm인 실크 펩타이드를 함유하는 구강위생용 조성물.
2. 제 1항에 있어서, 실크 펩타이드는 실크의 산가수분해물인 것을 특징으로 하는 구강위생용 조성물.
3. 제 1항에 있어서, 실크펩타이드는 세리신을 함유하는 누에고치의 분해물인 것을 특징으로 하는 구강위생용 조성물.
4. 제 1항에 있어서, 실크 펩타이드는 평균분자량이 100∼1000인 것을 특징으로 하는 구강위생용 조성물.
5. 제 1항에 있어서, 실크 펩타이드는 0.1∼20.0중량%를 함유함을 특징으로 하는 구강위생용 조성물.
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