JPWO2021195328A5 - - Google Patents
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Claims (15)
- (a)約0.5~約3mg/mLの濃度の、式(II):
の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、若しくは薬学的に許容される塩と、
(b)約0.25~約0.75mg/mLの濃度のポリオキシエチレン(20)セチルエーテル、又は約0.2~約3mg/mLの濃度の、ジステアロイルホスファチジルエタノールアミン-ポリエチレングリコール2000(DSPE-PEG2000)、ジステルアロイルグリセロール-ポリエチレングリコール2000(DSG-PEG2000)、及びジホスファチジルグリセロール-ポリエチレングリコール2000(DPG-PEG2000)からなる群から選択される少なくとも1つのPEG化脂質と、
(c)約0.75~約6mg/mLの濃度の、ポリエチレングリコール400(PEG400)、ポリエチレングリコール1000(PEG1000)、プロピレングリコール、又はこれらの組合せから選択される界面活性剤と、
(d)HFA134a、HFA227ea、及びHFA152aからなる群から選択される少なくとも1つのヒドロフルオロアルカン噴射剤と、
(e)前記医薬製剤の全重量に基づいて約3%~約10%(w/w)の濃度の、エタノール及びイソプロピルアルコールからなる群から選択される少なくとも1つのアルコール共溶媒と
を含む医薬製剤。 - 前記R2が直鎖ヘキサデシルである、請求項1に記載の医薬製剤。
- 前記式(II)の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、若しくは薬学的に許容される塩が、式(III):
- 前記R2が直鎖ヘキサデシルであり、前記式(II)の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、若しくは薬学的に許容される塩が、式(III):
- 定量バルブと、請求項1~4のいずれか一項に記載の医薬製剤とを含むキャニスタ。
- 適切なチャネリングデバイス内にはめ込まれた、請求項5に記載のキャニスタを含む定量吸入器(MDI)。
- 請求項1~4のいずれか一項に記載の医薬製剤であって、当該医薬製剤が、それを必要としている患者において肺高血圧症を処置するためのものであり、定量吸入器を用いた吸入により、前記医薬製剤が前記患者の肺に投与される、医薬製剤。
- 前記肺高血圧症が肺動脈性肺高血圧症である、請求項7に記載の医薬製剤。
- 前記肺動脈性肺高血圧症が、ニューヨーク心臓協会(NYHA)により特徴付けられるクラスI、クラスII、クラスIII又はクラスIVの肺動脈性肺高血圧症である、請求項8に記載の医薬製剤。
- 前記肺高血圧症が、世界保健機関(WHO)により特徴付けられる第1群、第2群、第3群、第4群又は第5群の肺高血圧症である、請求項7に記載の医薬製剤。
- 前記肺高血圧症が、慢性血栓塞栓性肺高血圧症、特発性肺動脈性肺高血圧症、家族性肺動脈性肺高血圧症、又は間質性肺疾患に関連する肺高血圧症、である、請求項7又は10に記載の医薬製剤。
- 請求項1~4のいずれか一項に記載の医薬製剤であって、当該医薬製剤が、それを必要としている患者において門脈肺高血圧症又は肺線維症を処置するためのものであり、定量吸入器を用いた吸入により、前記医薬製剤が前記患者の肺に投与される、医薬製剤。
- 前記医薬製剤の投与が、前記医薬製剤をエアロゾル化することと、エアロゾル化医薬製剤を吸入によって前記患者の肺に投与することとを含む、請求項7~12のいずれか一項に記載の医薬製剤。
- 前記エアロゾル化医薬製剤が、NGIで測定したときに約1~約3μmのMMADを有する、請求項13に記載の医薬製剤。
- 前記エアロゾル化医薬製剤が、NGIで測定したときに約5%~約40%の咽頭沈着を有する、請求項13又は14に記載の医薬製剤。
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