JPWO2021170760A5

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Publication number: JPWO2021170760A5
Application number: JP2022550995A
Authority: JP
Publication date: 2024-02-26

Claims

固体ポリマー微粒子を産生するための装置であって、
連続インクジェット法により第１の液体の液滴を形成するための連続液滴生成部と、第２の液体の噴流を形成するためのノズルと、を有する印刷ヘッド配列を含み：ここで、前記液滴生成部および前記ノズルは、使用中に、液滴生成部からの液滴が、ガスを通過して第２の液体の前記噴流に入るように、互いに対して配置され、
前記連続液滴生成部は１００ｋＨｚを超える周波数で液滴を生成するように動作可能である、装置。
（ｉ）２つ以上の成分を混合して前記第１の液体を形成するために、前記連続液滴生成部の上流にインラインミキサーを備え、及び／又は
（ｉｉ）前記連続液滴生成部が、前記第１の液体の液滴を２ｍ／ｓまたはそれ以上の速度で吐出するように構成されている
請求項１に記載の装置。
前記連続液滴生成部が、小滴を生成するように動作可能な圧電部品を備える、請求項１又は請求項２いずれかに記載の装置。
前記装置が、下記（ｉ）～（ｖ）から成る群から選択される少なくとも１つの特徴を有する、請求項１～３のいずれか一項に記載の装置
（ｉ）前記連続液滴生成部が、インクジェットプリントヘッドの形態である、
（ｉｉ）前記連続液滴生成部およびノズルが、使用中に、第１の液体の前記液滴と第２の液体の前記噴流が、０°より大きく９０°より小さい角度で会合するように配置される、
（ｉｉｉ）前記連続液滴生成部が、１～１００ｐＬの範囲の個々の小滴体積を有する液滴を生成するように動作可能である、
（ｉｖ）前記装置が、液体噴流中に分散した固体微粒子を受け取るための微粒子受容手段をさらに備える、及び
（ｖ）前記装置が、前記液滴生成部に入る液体の温度および／または前記ノズルに入る液体の温度を制御するための温度調節部をさらに備える。
（ｉ）使用中に、前記噴流が横方向に向けられて、前記液滴生成部の下を通過する水平線または弧を画定するように、前記ノズルを配置させる、又は
（ｉｉ）前記ノズルの前記噴流および前記液滴のストリームが両方ともガスを通って実質的に横方向に吐出され、これにより前記ノズルおよび前記液滴生成部が、所定の点で混ざるように配置される
請求項１～４のいずれか一項に記載の装置。
前記装置が、下記（ｉ）～（ｉｉｉ）から成る群から選択される少なくとも１つの特徴を有する、請求項１～５のいずれか一項に記載の装置
（ｉ）隣接する液滴生成部の出口が、前記出口の中心から中心まで測定して５～２５ｍｍ離間している、
（ｉｉ）液滴生成部の前記出口から前記噴流までの液滴の移動距離が２～１０ｍｍの範囲になるように、前記連続液滴生成部が前記ノズルに対して位置付けられる、及び
（ｉｉｉ）前記装置が、複数の印刷ヘッド配列を備える。
固体微粒子を産生するためのプロセスであって、
溶質および溶媒を含む第１の液体を提供する工程であって、前記溶質が、生体適合性ポリマーを含む、工程、
連続インクジェット法により液滴を生成するように動作可能な連続液滴生成部を提供する工程、
第２の液体の対応する噴流を提供する工程、
前記液滴生成部に前記第１の液体の液滴を形成させる工程、
前記液滴をガスに通過させて、前記第２の液体の前記噴流に接触させ、前記溶媒を前記液滴から流出させるようにする工程であって、それによって固体微粒子を形成する工程
を含み、
前記第２の液体における前記溶媒の溶解度は、前記第２の液体１００ｍＬに対して少なくとも５ｇの溶媒であり、前記溶媒が、前記第２の液体と実質的に混和可能であり、かつ
前記液滴をさせる工程は、１００ｋＨｚを超える周波数で液滴を生成する
プロセス。
（ｉ）前記第１の液体が、インライン混合によって前記液滴生成部の上流で調製される混合物である、或いは
（ｉｉ）前記第１の液体が、標準温度および標準圧力で２時間以下の反応半減期を有する２つの成分を含む
請求項７に記載のプロセス。
前記第１の液体が、前記微粒子内に内包化されることが望まれる標的物質をさらに含み、前記標的物質が、微粒子として前記第１の液体中にまたは溶液中に組み込まれ、
前記標的物質が、腫瘍、中枢神経系（ＣＮＳ）の状態、眼の状態、感染症または炎症状態を治療するための薬学的活性剤または薬学的活性剤の前駆体を含む
請求項７又は請求項８に記載のプロセス。
前記標的物質が、複数のナノ粒子を含む、請求項９に記載のプロセス。
前記連続液滴生成部が、小滴を生成するように動作可能な少なくとも１つの圧電部品を備える、請求項７～１０のいずれか一項に記載のプロセス。
（ｉ）前記第２の液体の前記噴流が、前記第２の液体の連続的脈動の少ない流れを提供し、第２の液体の前記流れをノズルに通すことによって生成され、その結果、流れに利用できる断面積が減少し、これにより、前記第２の液体の流速が増加し、前記ノズルが、第２の液体の前記噴流が排出されるオリフィス内で終結する、或いは
（ｉｉ）第２の液体の前記噴流が、ガスを通過する
請求項７～１１のいずれか一項に記載のプロセス。
下記（ｉ）～（ｖｉ）から成る群から選択される少なくとも１つの特徴を有する、請求項７～１２のいずれか一項に記載のプロセス
（ｉ）第２の液体の前記噴流が、小滴吐出の方向に対して０°よりも大きく９０°よりも小さい角度で流れる、
（ｉｉ）前記液滴生成部が第２の液体の前記噴流の上方に位置付けられ、前記液滴が第２の液体の前記噴流に向かって下方に吐出される、
（ｉｉｉ）前記溶媒が生体適合性溶媒である、
（ｉｖ）前記第２の液体が、
（ａ）水とアルコールの混合物を含む、若しくは
（ｂ）水およびアルコール以外の水溶性有機化合物との混合物を含む、
（ｖ）前記ポリマーが、ポリ（ラクチド）、ポリ（グリコリド）、ポリカプロラクトン、ポリ無水物、ポリオキサゾリン、ポリホスファゼンおよび／または乳酸とグリコール酸とのコポリマーを含むか、または前記ポリマーもしくはコポリマーの任意の組み合わせである、
（ｖｉ）前記プロセスが、前記第２の液体から前記固体微粒子を分離することによって、前記固体微粒子を収集するステップをさらに含む。
請求項７～１３のいずれか一項に記載のプロセスによって産生される微粒子。
請求項１４に記載の微粒子、薬学的に許容される担体、希釈剤、賦形剤、塩および／または溶液を含む医薬組成物。