JPWO2021137148A5

JPWO2021137148A5 -

Info

Publication number: JPWO2021137148A5
Application number: JP2022534833A
Authority: JP
Publication date: 2024-01-09

Description

驚くべきことに、今では、高レベルのエスケタミンの慢性投与は変異原性のリスクの増加と関連していることが見出されており、したがって、薬の循環血中レベルは、経口剤形で投与される際のエスケタミンの投与について限定されるべきである。
この出願の発明に関連する先行技術文献情報としては、以下のものがある（国際出願日以降国際段階で引用された文献及び他国に国内移行した際に引用された文献を含む）。
（先行技術文献）
（特許文献）
（特許文献１）国際公開第２０１９／０７３４０８号
（特許文献２）国際公開第２０１８／１０２４８８号
（特許文献３）国際公開第２０１１／０２００６１号
（特許文献４）国際公開第２０１６／０７３６５３号

Claims

それを必要とするヒト患者における、急性ストレス障害、アルコール依存障害、アルコール使用障害、神経性無食欲症、不安障害、双極性障害、境界性パーソナリティ障害、神経性過食症、ＰＭＤＤ、統合失調感情障害、ＡＬＳ、アルツハイマー病、慢性疲労、糖尿病性神経障害、ジスキネジア、線維筋痛症、オピオイド耐性、疼痛、外傷性脳損傷、および、統合失調症からなる群から選択される状態の治療のための医薬組成物であって、前記医薬組成物はエスケタミンを含み、前記エスケタミンは、前記患者に１日に１回少なくとも２８日間経口投与され、前記患者への前記医薬組成物の前記経口投与は、３０ｎｇ／ｍｌ以下のエスケタミンＣ _ｍａｘおよび／または６０ｎｇ＊ｈ／ｍｌ以下のエスケタミンＡＵＣ _０－ｔをもたらし、および、前記患者への前記医薬組成物の前記経口投与は、１５～１５０ｎｇ＊ｈ／ｍｌの（Ｓ）－ノルケタミンＣ _ｍａｘおよび／または１０５～８５０ｎｇ＊ｈ／ｍｌの（Ｓ）－ノルケタミンＡＵＣ _０－ｔおよび／または１５～７５ｎｇ＊ｈ／ｍｌの（２Ｓ，６Ｓ）－ＯＨ－ノルケタミンＣ_ｍａｘおよび／または１０５～８５０ｎｇ＊ｈ／ｍｌの（２Ｓ，６Ｓ）－ＯＨ－ノルケタミンＡＵＣ _０－ｔをもたらす、医薬組成物。
前記不安障害が、全般性不安障害、社交不安障害、広場恐怖症、パニック障害および恐怖症からなる群から選択されるものであり、および、前記双極性障害が、双極性Ｉ障害、双極性ＩＩ障害、および気分循環性障害からなる群から選択されるものである、請求項１に記載の医薬組成物。
前記治療が、前記少なくとも２８日の治療後に前記状態の症状の低減をもたらす、請求項１に記載の医薬組成物。
前記治療が、（Ｒ）－ケタミン以外で、並びに、抗うつ薬および抗躁薬からなる群から選択される、第２の薬物の投与をさらに含む、請求項１～３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
前記抗うつ薬が、フルオキセチン、セルトラリン、パロキセチン、シタロプラム、エスシタロプラム、ベンラファキシン、デスベンラファキシン、デュロキセチン、およびフルボキサミンからなる群から選択され、および、前記抗躁薬が、前記抗けいれん薬、抗精神病薬、気分安定薬および抗不安薬からなる群から選択される、請求項４に記載の医薬組成物。
前記抗けいれん薬が、カルバマゼピン、ガバペンチン、プレガバリン、バルプロ酸、ラモトリギンおよびトピラマートからなる群から選択され、前記抗精神病薬が、ルラシドン、カリプラジン、オランザピン、リスペリドン、クエチアピン、パリペリドン、ルマテペロン、アリピプラゾールまたはブレクスピプラゾールからなる群から選択され、前記気分安定薬が、リチウムもしくはその薬学的に許容される塩またはカルシウムチャネル遮断薬からなり、および、前記抗不安薬が、アルプラゾラム、ブロマゼパム、クロルジアゼポキシド、クロナゼパム、クロラゼパート、ジアゼパム、フルラゼパム、ロラゼパム、オキサゼパム、テマゼパム、トリアゾラム、ブスピロン、ゲピロン、イスパピロン（ｉｓｐａｐｉｒｏｎｅ）、ヒドロキシジン、アモバルビタール、ペントバルビタール、フェノバルビタール、チオペンタールおよびプロプラノロールからなる群から選択される、請求項５に記載の医薬組成物。
前記エスケタミンが、塩酸エスケタミンである、請求項１～６のいずれか一項に記載の医薬組成物。