JPWO2020219823A5

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Publication number: JPWO2020219823A5
Application number: JP2021563404A
Authority: JP
Publication date: 2023-05-01

Claims

麻酔薬及びポリマーネットワークを含む生分解性眼科用ヒドロゲル組成物であって、前記麻酔薬が、約１２時間以上にわたって持続様式で眼に送達される、前記生分解性眼科用ヒドロゲル組成物。
前記ポリマーネットワークが、複数のポリエチレングリコール（ＰＥＧ）単位を含む、請求項１に記載のヒドロゲル組成物。
前記ポリマーネットワークが、２～１０個のアームを有する複数アームＰＥＧ単位を複数含む、請求項１または請求項２に記載のヒドロゲル組成物。
前記ポリマーネットワークが、４～１０個のアームを有する複数アームＰＥＧ単位を複数含む、請求項１～３のいずれか１項に記載のヒドロゲル組成物。
前記ポリマーネットワークが、４～８個のアームを有する複数アームＰＥＧ単位を複数含む、請求項１～４のいずれか１項に記載のヒドロゲル組成物。
前記ポリマーネットワークが、８個のアームを有する複数アームＰＥＧ単位を複数含む、請求項１～５のいずれか１項に記載のヒドロゲル組成物。
前記ポリマーネットワークが、４個のアームを有する複数アームＰＥＧ単位を複数含む、請求項１～６のいずれか１項に記載のヒドロゲル組成物。
前記ポリマーネットワークが、

という式を有する複数のＰＥＧ単位を含み、式中、ｎが、エチレンオキシド反復単位を表し、破線が、前記ポリマーネットワークの反復単位の結合点を表す、請求項１～５のいずれか１項に記載のヒドロゲル組成物。
前記ポリマーネットワークが、４ａ２０ＫＰＥＧＳＡＺ、４ａ２０ＫＰＥＧＳＡＰ、４ａ２０ＫＰＥＧＳＧ、４ａ２０ＫＰＥＧＳＳ、８ａ２０ＫＰＥＧＳＡＺ、８ａ２０ＫＰＥＧＳＡＰ、８ａ２０ＫＰＥＧＳＧ、８ａ２０ＫＰＥＧＳＳから選択される複数のポリエチレングリコール（ＰＥＧ）単位を、４ａ２０ＫＰＥＧＮＨ２、８ａ２０ＫＰＥＧＮＨ２、及びトリリジン、またはその塩から選択される１つ以上のＰＥＧベースまたはリジンベースのアミン基と反応させることによって形成される、請求項１～８のいずれか１項に記載のヒドロゲル組成物。
前記ポリマーネットワークが、４ａ２０ｋＰＥＧＳＧをトリリジンまたはその塩と反応させることによって形成される、請求項１～９のいずれか１項に記載のヒドロゲル組成物。
前記ポリマーネットワークが、水性条件下では非晶質である、請求項１～１０のいずれか１項に記載のヒドロゲル組成物。
前記ポリマーネットワークが、水の非存在下では半結晶である、請求項１～１１のいずれか１項に記載のヒドロゲル組成物。
微粒子麻酔薬阻害剤が、前記ポリマーネットワーク内に均一に分散する、請求項１～１２のいずれか１項に記載のヒドロゲル組成物。
前記麻酔薬が、約１２時間～約１０日間にわたって持続様式で前記眼に送達される、請求項１～１３のいずれか１項に記載のヒドロゲル組成物。
前記麻酔薬が、約１２時間～約７日間にわたって持続様式で前記眼に送達される、請求項１～１４のいずれか１項に記載のヒドロゲル組成物。
前記麻酔薬が、約１２時間～約４日間にわたって持続様式で前記眼に送達される、請求項１～１５のいずれか１項に記載のヒドロゲル組成物。
前記麻酔薬が、約１８時間～約４日間、約２４時間～約４日間、１２時間～約３．５日間、１８時間～約３．５日間、２４時間～約３．５日間、１２時間～約３日間、１８時間～約３日間、２４時間～約３日間、１２時間～約２．５日間、１８時間～約２．５日間、２４時間～約２．５日間、１２時間～約２日間、１８時間～約２日間、２４時間～約２日間、または約２４時間、約３６時間、約２日間、約２．５日間、約３日間、約３．５日間、もしくは約４日間にわたって持続様式で前記眼に送達される、請求項１～１６のいずれか１項に記載のヒドロゲル組成物。
前記麻酔薬が、マイクロカプセル化される、請求項１～１７のいずれか１項に記載のヒドロゲル組成物。
前記麻酔薬が、乳酸・グリコール酸共重合体（ＰＬＧＡ）もしくはポリ乳酸（ＰＬＡ）、またはそれらの組み合わせを用いてマイクロカプセル化される、請求項１～１８のいずれか１項に記載のヒドロゲル組成物。
前記麻酔薬が、ＰＬＧＡを用いてマイクロカプセル化される、請求項１～１９のいずれか１項に記載のヒドロゲル組成物。
前記麻酔薬が、ブピバカイン、リドカイン、プロパラカイン、テトラカイン、ジブカイン、ベノキシネート、ロピバカイン、アルチカイン、ｃａｒｂｏｃａｉｎｅ、ｍａｒｃａｉｎｅ、メピバカイン、ｐｏｌｏｃａｉｎｅ、プリロカイン、ｓｅｎｓｏｒｃａｉｎｅ、及びｓｅｐｔｏｃａｉｎｅから選択される、請求項１～２０のいずれか１項に記載のヒドロゲル組成物。
前記麻酔薬が、ブピバカイン、リドカイン、プロパラカイン、及びテトラカインから選択される、請求項１～２１のいずれか１項に記載のヒドロゲル組成物。
前記麻酔薬が、ブピバカインである、請求項１～２２のいずれか１項に記載のヒドロゲル組成物。
前記ヒドロゲル組成物が、前記麻酔薬の放出前に未溶解麻酔薬が存在しないクリアランスゾーンを含む、請求項１～２３のいずれか１項に記載のヒドロゲル組成物。
前記麻酔薬が、その飽和レベルまたは飽和レベル付近で前記ヒドロゲル組成物中に存在する、請求項１～２４のいずれか１項に記載のヒドロゲル組成物。
前記クリアランスゾーンのサイズが、麻酔薬放出量に応じて増大する、請求項１～２５のいずれか１項に記載のヒドロゲル組成物。
前記ヒドロゲル組成物が、小管内挿入物である、請求項１～２６のいずれか１項に記載のヒドロゲル組成物。
前記ヒドロゲル組成物が、前記眼の円蓋部に送達するためのものである、請求項１～２７のいずれか１項に記載のヒドロゲル組成物。
前記ヒドロゲル組成物が、前記麻酔薬の放出後に完全に分解する、請求項１～２８のいずれか１項に記載のヒドロゲル組成物。
眼部不快感を治療または予防するための、請求項１～２９のいずれか１項に記載のヒドロゲル組成物。
前記眼部不快感が、外傷、乾燥、感染、炎症、手術、刺激、またはかゆみによって引き起こされる、請求項３０に記載のヒドロゲル組成物。