JPWO2020081562A5 - - Google Patents
Download PDFInfo
- Publication number
- JPWO2020081562A5 JPWO2020081562A5 JP2021545286A JP2021545286A JPWO2020081562A5 JP WO2020081562 A5 JPWO2020081562 A5 JP WO2020081562A5 JP 2021545286 A JP2021545286 A JP 2021545286A JP 2021545286 A JP2021545286 A JP 2021545286A JP WO2020081562 A5 JPWO2020081562 A5 JP WO2020081562A5
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- pharmaceutical composition
- glaucoma
- therapeutic agent
- eye
- patient
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 32
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 11
- 208000010412 Glaucoma Diseases 0.000 claims 7
- GGXICVAJURFBLW-CEYXHVGTSA-N Latanoprost Chemical group CC(C)OC(=O)CCC\C=C/C[C@H]1[C@@H](O)C[C@@H](O)[C@@H]1CC[C@@H](O)CCC1=CC=CC=C1 GGXICVAJURFBLW-CEYXHVGTSA-N 0.000 claims 5
- 229960001160 latanoprost Drugs 0.000 claims 5
- MRBDMNSDAVCSSF-UHFFFAOYSA-N phentolamine Chemical compound C1=CC(C)=CC=C1N(C=1C=C(O)C=CC=1)CC1=NCCN1 MRBDMNSDAVCSSF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- 206010030043 Ocular hypertension Diseases 0.000 claims 4
- 229960001999 Phentolamine Drugs 0.000 claims 4
- 239000000674 adrenergic antagonist Substances 0.000 claims 4
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 4
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 4
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 4
- 206010030924 Optic ischaemic neuropathy Diseases 0.000 claims 3
- 230000004410 intraocular pressure Effects 0.000 claims 3
- 201000002761 non-arteritic anterior ischemic optic neuropathy Diseases 0.000 claims 3
- 102000004868 N-methyl-D-aspartate receptors Human genes 0.000 claims 2
- 108090001041 N-methyl-D-aspartate receptors Proteins 0.000 claims 2
- 102100000191 TRIM32 Human genes 0.000 claims 2
- 101710021262 TRIM32 Proteins 0.000 claims 2
- 239000000695 adrenergic alpha-agonist Substances 0.000 claims 2
- 229940006133 antiglaucoma drugs and miotics Carbonic anhydrase inhibitors Drugs 0.000 claims 2
- 239000002876 beta blocker Substances 0.000 claims 2
- 239000003489 carbonate dehydratase inhibitor Substances 0.000 claims 2
- 239000000064 cholinergic agonist Substances 0.000 claims 2
- 239000003379 purinergic P1 receptor agonist Substances 0.000 claims 2
- 239000000018 receptor agonist Substances 0.000 claims 2
- 239000002464 receptor antagonist Substances 0.000 claims 2
- 230000002459 sustained Effects 0.000 claims 2
- TWBNMYSKRDRHAT-RCWTXCDDSA-N (S)-timolol hemihydrate Chemical compound O.CC(C)(C)NC[C@H](O)COC1=NSN=C1N1CCOCC1.CC(C)(C)NC[C@H](O)COC1=NSN=C1N1CCOCC1 TWBNMYSKRDRHAT-RCWTXCDDSA-N 0.000 claims 1
- QSKQVZWVLOIIEV-NSHDSACASA-N 4-fluoro-5-[[(2S)-2-methyl-1,4-diazepan-1-yl]sulfonyl]isoquinoline Chemical compound C[C@H]1CNCCCN1S(=O)(=O)C1=CC=CC2=CN=CC(F)=C12 QSKQVZWVLOIIEV-NSHDSACASA-N 0.000 claims 1
- WRJPSSPFHGNBMG-UHFFFAOYSA-N Aceclidine Chemical compound C1CC2C(OC(=O)C)CN1CC2 WRJPSSPFHGNBMG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BZKPWHYZMXOIDC-UHFFFAOYSA-N Acetazolamide Chemical compound CC(=O)NC1=NN=C(S(N)(=O)=O)S1 BZKPWHYZMXOIDC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- XYLJNLCSTIOKRM-UHFFFAOYSA-N Alphagan Chemical compound C1=CC2=NC=CN=C2C(Br)=C1NC1=NCCN1 XYLJNLCSTIOKRM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- AQOKCDNYWBIDND-FTOWTWDKSA-N Bimatoprost Chemical compound CCNC(=O)CCC\C=C/C[C@H]1[C@@H](O)C[C@@H](O)[C@@H]1\C=C\[C@@H](O)CCC1=CC=CC=C1 AQOKCDNYWBIDND-FTOWTWDKSA-N 0.000 claims 1
- HCRKCZRJWPKOAR-JTQLQIEISA-N Brinzolamide Chemical compound CCN[C@H]1CN(CCCOC)S(=O)(=O)C2=C1C=C(S(N)(=O)=O)S2 HCRKCZRJWPKOAR-JTQLQIEISA-N 0.000 claims 1
- 229960004484 CARBACHOL Drugs 0.000 claims 1
- AIXAANGOTKPUOY-UHFFFAOYSA-N Carbachol Chemical compound [Cl-].C[N+](C)(C)CCOC(N)=O AIXAANGOTKPUOY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 240000005716 Garcinia dulcis Species 0.000 claims 1
- 229960004083 Methazolamide Drugs 0.000 claims 1
- FLOSMHQXBMRNHR-DAXSKMNVSA-N Methazolamide Chemical compound CC(=O)\N=C1/SC(S(N)(=O)=O)=NN1C FLOSMHQXBMRNHR-DAXSKMNVSA-N 0.000 claims 1
- 229950009210 Netarsudil Drugs 0.000 claims 1
- 206010067013 Normal tension glaucoma Diseases 0.000 claims 1
- 206010030348 Open angle glaucoma Diseases 0.000 claims 1
- RSDOPYMFZBJHRL-UHFFFAOYSA-N Oxotremorine Chemical compound O=C1CCCN1CC#CCN1CCCC1 RSDOPYMFZBJHRL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960003056 Phentolamine Mesylate Drugs 0.000 claims 1
- QCHFTSOMWOSFHM-WPRPVWTQSA-N Pilopine HS Chemical compound C1OC(=O)[C@@H](CC)[C@H]1CC1=CN=CN1C QCHFTSOMWOSFHM-WPRPVWTQSA-N 0.000 claims 1
- 229950007455 Ripasudil Drugs 0.000 claims 1
- MKPLKVHSHYCHOC-AHTXBMBWSA-N Travoprost Chemical compound CC(C)OC(=O)CCC\C=C/C[C@H]1[C@@H](O)C[C@@H](O)[C@@H]1\C=C\[C@@H](O)COC1=CC=CC(C(F)(F)F)=C1 MKPLKVHSHYCHOC-AHTXBMBWSA-N 0.000 claims 1
- OURRXQUGYQRVML-AREMUKBSSA-N [4-[(2S)-3-amino-1-(isoquinolin-6-ylamino)-1-oxopropan-2-yl]phenyl]methyl 2,4-dimethylbenzoate Chemical compound CC1=CC(C)=CC=C1C(=O)OCC1=CC=C([C@@H](CN)C(=O)NC=2C=C3C=CN=CC3=CC=2)C=C1 OURRXQUGYQRVML-AREMUKBSSA-N 0.000 claims 1
- 229960003216 aceclidine Drugs 0.000 claims 1
- 229960000571 acetazolamide Drugs 0.000 claims 1
- 201000002862 angle-closure glaucoma Diseases 0.000 claims 1
- 229940006138 antiglaucoma drugs and miotics Prostaglandin analogues Drugs 0.000 claims 1
- 229960002470 bimatoprost Drugs 0.000 claims 1
- 229960003679 brimonidine Drugs 0.000 claims 1
- 229960000722 brinzolamide Drugs 0.000 claims 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 1
- 229960003933 dorzolamide Drugs 0.000 claims 1
- IAVUPMFITXYVAF-XPUUQOCRSA-N dorzolamide Chemical compound CCN[C@H]1C[C@H](C)S(=O)(=O)C2=C1C=C(S(N)(=O)=O)S2 IAVUPMFITXYVAF-XPUUQOCRSA-N 0.000 claims 1
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 1
- 201000002978 low tension glaucoma Diseases 0.000 claims 1
- 201000005111 ocular hyperemia Diseases 0.000 claims 1
- 229960001416 pilocarpine Drugs 0.000 claims 1
- 125000003259 prostaglandin group Chemical class 0.000 claims 1
- 239000003590 rho kinase inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 102000000568 rho-Associated Kinases Human genes 0.000 claims 1
- 108010041788 rho-Associated Kinases Proteins 0.000 claims 1
- 229960004458 tafluprost Drugs 0.000 claims 1
- WSNODXPBBALQOF-VEJSHDCNSA-N tafluprost Chemical compound CC(C)OC(=O)CCC\C=C/C[C@H]1[C@@H](O)C[C@@H](O)[C@@H]1\C=C\C(F)(F)COC1=CC=CC=C1 WSNODXPBBALQOF-VEJSHDCNSA-N 0.000 claims 1
- 229960004605 timolol Drugs 0.000 claims 1
- 229960002368 travoprost Drugs 0.000 claims 1
- 230000002618 waking Effects 0.000 claims 1
Claims (22)
- 緑内障、高眼圧症、および非動脈炎性前部虚血性視神経症からなる群から選択される状態を、前記患者の覚醒時間中の眼の赤みを最小限に抑えながら治療するための医薬組成物であって、前記医薬組成物が、フェントラミンまたはその医薬品として許容可能な塩を含み、それを必要とする患者の眼に、前記患者の就寝時刻または就寝時刻近くに1日1回投与するためのものである、医薬組成物。
- 緑内障、高眼圧症、および非動脈炎性前部虚血性視神経症からなる群から選択される状態を治療するための医薬組成物であって、前記医薬組成物が、フェントラミンまたはその医薬品として許容可能な塩から選択される単一の治療剤を含み、前記状態の治療に有効な量において、それを必要とする患者の眼に投与するための単剤治療処置レジメンにおける使用のためのものである、医薬組成物。
- 前記眼に投与するために第2の治療剤と組み合わせて使用するための請求項1に記載の医薬組成物であって、前記第2の治療剤が、プロスタグランジン類似体、ベータ遮断薬、アルファアドレナリン作動薬、炭酸脱水酵素阻害剤、コリン作動薬、NMDA受容体拮抗薬、アデノシン受容体作動薬、5-HT2A受容体作動薬、およびRhoキナーゼ阻害剤からなる群から選択される、医薬組成物。
- 前記眼に投与するために第2の治療剤と組み合わせて使用するための請求項1に記載の医薬組成物であって、前記第2の治療剤が、ラタノプロスト、ビマトプロスト、トラボプロスト、タフルプロスト、ラタノプロステンブノド、チモロール、ブリモニジン、ドルゾラミド、ブリンゾラミド、アセタゾラミド、メタゾラミド、ピロカルピン、ネタルスジル、リパスジル、AMA0076、トラボデノソン、BOL-303259-X、ONO-9054、カルバコール、アセクリジン、オキソトレモリン、または上記のうちのいずれか1つの医薬品として許容可能な塩である、医薬組成物。
- 前記第2の治療剤が、ラタノプロストである、請求項4に記載の医薬組成物。
- 前記第2の治療剤が、約1.5マイクログラムの1日用量で投与されるラタノプロストである、請求項4に記載の医薬組成物。
- アルファアドレナリン拮抗薬を含む、緑内障、高眼圧症、および非動脈炎性前部虚血性視神経症からなる群から選択される状態を治療するための医薬組成物であって、前記アルファアドレナリン拮抗薬が、プロスタグランジン類似体、ベータ遮断薬、アルファアドレナリン作動薬、炭酸脱水酵素阻害剤、コリン作動薬、NMDA受容体拮抗薬、アデノシン受容体作動薬、5-HT2A受容体作動薬、およびRhoキナーゼ阻害剤からなる群から選択される第2の治療剤と組み合わせて目に投与するためのものである、医薬組成物。
- 前記第2の治療剤が、ラタノプロストである、請求項7に記載の医薬組成物。
- 前記第2の治療剤が、約1.5マイクログラムの1日用量で投与されるラタノプロストである、請求項7に記載の医薬組成物。
- 前記アルファアドレナリン拮抗薬が、フェントラミンまたはその医薬品として許容可能な塩である、請求項7~9のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 前記アルファアドレナリン拮抗薬が、メシル酸フェントラミンである、請求項7~9のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 前記医薬組成物が、約0.5mg~約1.0mgの用量のフェントラミンまたはその医薬品として許容可能な塩を供する、請求項1~10のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 前記患者が、前記医薬組成物により、前記眼の眼内圧の少なくとも10%の低下を経験する、請求項1~12のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 前記患者が、前記医薬組成物により、前記眼内の眼内圧の少なくとも2mmHgの低下を経験する、請求項1~13のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 前記患者が、前記医薬組成物により、前記眼内の眼内圧の少なくとも4mmHgの低下を経験する、請求項1~13のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 前記低下が、少なくとも12時間の持続時間にわたって持続する、請求項13~15のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 前記低下が、少なくとも24時間の持続時間にわたって持続する、請求項13~15のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 前記状態が、緑内障である、請求項1~17のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 前記緑内障が、開放隅角緑内障である、請求項18に記載の医薬組成物。
- 前記緑内障が、閉塞隅角緑内障である、請求項18に記載の医薬組成物。
- 前記緑内障が、正常眼圧緑内障である、請求項18に記載の医薬組成物。
- 前記状態が、高眼圧症である、請求項1~17のいずれか一項に記載の医薬組成物。
Applications Claiming Priority (5)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US201862745806P | 2018-10-15 | 2018-10-15 | |
US62/745,806 | 2018-10-15 | ||
US201862752088P | 2018-10-29 | 2018-10-29 | |
US62/752,088 | 2018-10-29 | ||
PCT/US2019/056324 WO2020081562A1 (en) | 2018-10-15 | 2019-10-15 | Methods and compositions for treatment of glaucoma and related conditions |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2022508715A JP2022508715A (ja) | 2022-01-19 |
JPWO2020081562A5 true JPWO2020081562A5 (ja) | 2022-10-21 |
Family
ID=70283123
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2021545286A Pending JP2022508715A (ja) | 2018-10-15 | 2019-10-15 | 緑内障および関連状態の処置のための方法および組成物 |
Country Status (7)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US20210346350A1 (ja) |
EP (1) | EP3866790A4 (ja) |
JP (1) | JP2022508715A (ja) |
CN (1) | CN113164451A (ja) |
AU (1) | AU2019360953A1 (ja) |
CA (1) | CA3115815A1 (ja) |
WO (1) | WO2020081562A1 (ja) |
Families Citing this family (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2024515714A (ja) * | 2021-04-23 | 2024-04-10 | オキュフィア・ファーマ・インコーポレイテッド | 散瞳、緑内障、及び他の眼の病態を治療するための方法及び組成物 |
AU2022357497A1 (en) * | 2021-09-30 | 2024-04-04 | Regeneron Pharmaceuticals, Inc. | Treatment of glaucoma with rho guanine nucleotide exchange factor 12 (arhgef12) inhibitors |
CN114796219A (zh) * | 2022-05-18 | 2022-07-29 | 沈阳药科大学 | 一种用于治疗青光眼的复方药物组合物及其用途 |
Family Cites Families (8)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US5021410A (en) * | 1989-05-22 | 1991-06-04 | Allergan, Inc. | Combinations of selective alpha-adrenergic agonists and antagonists useful in lowering intraocular pressure |
US20020082288A1 (en) * | 1999-09-16 | 2002-06-27 | Gerald Horn | Ophthalmic formulations comprising an imidazoline |
CA2538445A1 (en) * | 2003-09-12 | 2005-04-21 | Allergan, Inc. | Methods and compositions for the treatment of pain and other alpha 2 adrenergic-mediated conditions |
WO2008009141A1 (en) * | 2006-07-21 | 2008-01-24 | Queen's University At Kingston | Methods and therapies for potentiating a therapeutic action of an alpha- 2 adrenergic receptor agonist and inhibiting and/or reversing tolerance to alpha- 2 adrenergic receptor agonists |
GB0724558D0 (en) * | 2007-12-15 | 2008-01-30 | Sharma Anant | Optical correction |
BR112013034051A2 (pt) * | 2011-06-29 | 2019-09-24 | Allergan Inc | formulações de macrogol 15 hidroxiestearato |
JP6436354B2 (ja) * | 2013-02-01 | 2018-12-12 | オキュフィア・ファーマ・インコーポレイテッドOcuphire Pharma, Inc. | 視機能を改善するためのフェントラミンの連日眼科投与のための方法および組成物 |
WO2017152129A2 (en) * | 2016-03-03 | 2017-09-08 | Ocular Technologies Sarl | Treatment of glaucoma and/or retinal diseases and formulations useful therefore |
-
2019
- 2019-10-15 WO PCT/US2019/056324 patent/WO2020081562A1/en unknown
- 2019-10-15 AU AU2019360953A patent/AU2019360953A1/en active Pending
- 2019-10-15 JP JP2021545286A patent/JP2022508715A/ja active Pending
- 2019-10-15 CA CA3115815A patent/CA3115815A1/en active Pending
- 2019-10-15 CN CN201980076399.2A patent/CN113164451A/zh active Pending
- 2019-10-15 US US17/283,038 patent/US20210346350A1/en active Pending
- 2019-10-15 EP EP19872569.9A patent/EP3866790A4/en active Pending
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP6383058B2 (ja) | スルホンアミド化合物の組み合わせ | |
KR101824829B1 (ko) | 피리딜아미노아세트산 화합물을 포함하는 의약 제제 | |
US20060111388A1 (en) | Phenanthroline and derivatives thereof used to lower intraocular pressure in an affected eye | |
CN117122600A (zh) | 低剂量的溴莫尼定组合及其用途 | |
JP2014019650A (ja) | スルホンアミド化合物とタフルプロストの組み合わせ | |
JP2004513148A (ja) | 改善された治療 | |
JP2019081810A (ja) | 水性の組成物−弐− | |
RU2324483C2 (ru) | Ингибиторы гистондеацетилазы для лечения дегенеративных заболеваний глаз | |
EP1267847B1 (en) | 5ht 2 agonists for controlling iop and treating glaucoma | |
US20130116254A1 (en) | Compositions and methods for lowering intraocular pressure | |
WO2019024433A1 (zh) | 氨基金刚烷胺单硝酸酯类化合物眼用组合物及其制剂和应用 | |
JP6820847B2 (ja) | プロスタグランジンと一酸化窒素供与体との組み合わせ | |
JP7346305B2 (ja) | ピリジルアミノ酢酸化合物を含有する医薬製剤 | |
JP2023110030A (ja) | セペタプロストとRhoキナーゼ阻害剤との組み合わせ医薬 | |
JPWO2020081562A5 (ja) | ||
JP7247894B2 (ja) | FP作動薬とβ遮断薬を含有する緑内障治療剤 | |
JP2014508813A (ja) | 眼圧降下補助剤としてのs1pアンタゴニスト | |
TWI842692B (zh) | 含有吡啶基胺乙酸化合物之醫藥製劑 | |
JP2023110029A (ja) | オミデネパグの組合せ | |
US20180118676A1 (en) | Nitric oxide donating derivatives of latanoprost free acid | |
EA043474B1 (ru) | Комбинация омиденепага | |
Brandt et al. | 4. SELECTION OF DRUGS | |
JP2014524935A (ja) | N,n−ジアルキルアルキレニルエステル類、その組成物およびその使用方法 | |
EA043888B1 (ru) | Лекарственное средство, содержащее комбинацию сепетапроста и ингибитора rho-ассоциированной протеинкиназы, содержащей суперспираль | |
RENGARAJ VENKATESH | COMMONLY PRESCRIBED GLAUCOMA EYE DROPS AND ORAL MEDICATIONS |