JPWO2020068729A5 - - Google Patents
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Description
本明細書に記載されたものに加えて、本発明の様々な修正は、上述の説明から当業者らには明らかであろう。そのような修正は、添付の特許請求の範囲の範囲内にあることが意図される。本出願で引用された、限定されないが、全ての特許、特許出願、及び刊行物を含む各参考文献は、その全体が参照により本明細書に組み込まれる。
また、本願は下記の態様も包含する。
［態様１］
式Ｉの化合物：
Ｒ
１
が、Ｃｙ
１
、Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
２－６
アルケニル、Ｃ
２－６
アルキニル、Ｃ
１－６
ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＮＯ
２
、ＯＲ
ａ
、ＳＲ
ａ
、Ｃ（Ｏ）Ｒ
ｂ
、Ｃ（Ｏ）ＮＲ
ｃ
Ｒ
ｄ
、Ｃ（Ｏ）ＯＲ
ａ
、ＯＣ（Ｏ）Ｒ
ｂ
、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ
ｃ
Ｒ
ｄ
、ＮＲ
ｃ
Ｒ
ｄ
、ＮＲ
ｃ
Ｃ（Ｏ）Ｒ
ｂ
、ＮＲ
ｃ
Ｃ（Ｏ）ＯＲ
ａ
、ＮＲ
ｃ
Ｃ（Ｏ）ＮＲ
ｃ
Ｒ
ｄ
、Ｃ（＝ＮＲ
ｅ
）Ｒ
ｂ
、Ｃ（＝ＮＯＲ
ａ
）Ｒ
ｂ
、Ｃ（＝ＮＲ
ｅ
）ＮＲ
ｃ
Ｒ
ｄ
、ＮＲ
ｃ
Ｃ（＝ＮＲ
ｅ
）ＮＲ
ｃ
Ｒ
ｄ
、ＮＲ
ｃ
Ｓ（Ｏ）Ｒ
ｂ
、ＮＲ
ｃ
Ｓ（Ｏ）
２
Ｒ
ｂ
、ＮＲ
ｃ
Ｓ（Ｏ）
２
ＮＲ
ｃ
Ｒ
ｄ
、Ｓ（Ｏ）Ｒ
ｂ
、Ｓ（Ｏ）ＮＲ
ｃ
Ｒ
ｄ
、Ｓ（Ｏ）
２
Ｒ
ｂ
、及びＳ（Ｏ）
２
ＮＲ
ｃ
Ｒ
ｄ
から選択され；前記Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
２－６
アルケニル、及びＣ
２－６
アルキニルが、それぞれ、独立してＲ
１０
から選択される１、２、３、または４つの置換基で置換され、
Ｃｙ
１
が、Ｃ
４－８
シクロアルキル、４～１２員ヘテロシクロアルキル、Ｃ
６－１０
アリール、及び５～１０員ヘテロアリールから選択され；前記４～１２員ヘテロシクロアルキル及び５～１０員ヘテロアリールが、それぞれ、少なくとも１つの環形成炭素原子、ならびに、独立してＮ、Ｏ、及びＳから選択される１、２、３、または４つの環形成ヘテロ原子を有し；前記Ｎ及びＳが、任意に酸化され；５～１０員ヘテロアリール及び４～１２員ヘテロシクロアルキルの環形成炭素原子が、オキソで任意に置換されて、カルボニル基を形成し；前記Ｃ
４－８
シクロアルキル、４～１２員ヘテロシクロアルキル、Ｃ
６－１０
アリール、及び５～１０員ヘテロアリールが、それぞれ、独立してＲ
１０
から選択される１、２、３、または４つの置換基で任意に置換され、
Ｃｙが、４～１２員ヘテロシクロアルキルであり；前記４～１２員ヘテロシクロアルキルが、少なくとも１つの環形成炭素原子、ならびに、独立してＮ、Ｏ、及びＳから選択される１、２、３、または４つの環形成ヘテロ原子を有し；前記Ｎ及びＳが、任意に酸化され；４～１２員ヘテロシクロアルキルの環形成炭素原子が、オキソで任意に置換されて、カルボニル基を形成し；Ｃｙの前記４～１２員ヘテロシクロアルキルが縮合芳香環を有する場合、前記４～１２員ヘテロシクロアルキルが、飽和または部分的飽和環の環形成原子を介してピラゾロピリミジンコア構造に直接結合しており；前記４～１２員ヘテロシクロアルキルが、独立してＲ
２０
から選択される１、２、３、４、または５つの置換基で任意に置換され、
Ｒ
２
が、Ｈ、Ｄ、Ｃ
１－４
アルキル、Ｃ
１－４
ハロアルキル、Ｃ
１－４
アルコキシ、及びＣ
１－４
ハロアルコキシから選択され、
各Ｒ
１０
が、独立して、Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
２－６
アルケニル、Ｃ
２－６
アルキニル、Ｃ
１－６
ハロアルキル、Ｃ
３－１０
シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ
６－１０
アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ
３－１０
シクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、Ｃ
６－１０
アリール－Ｃ
１－３
アルキレン、５～１０員ヘテロアリール－Ｃ
１－３
アルキレン、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＮＯ
２
、ＯＲ
ａ１
、ＳＲ
ａ１
、Ｃ（Ｏ）Ｒ
ｂ１
、Ｃ（Ｏ）ＮＲ
ｃ１
Ｒ
ｄ１
、Ｃ（Ｏ）ＯＲ
ａ１
、ＯＣ（Ｏ）Ｒ
ｂ１
、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ
ｃ１
Ｒ
ｄ１
、ＮＲ
ｃ１
Ｒ
ｄ１
、ＮＲ
ｃ１
Ｃ（Ｏ）Ｒ
ｂ１
、ＮＲ
ｃ１
Ｃ（Ｏ）ＯＲ
ａ１
、ＮＲ
ｃ１
Ｃ（Ｏ）ＮＲ
ｃ１
Ｒ
ｄ１
、Ｃ（＝ＮＲ
ｅ１
）Ｒ
ｂ１
、Ｃ（＝ＮＯＲ
ａ１
）Ｒ
ｂ１
、Ｃ（＝ＮＲ
ｅ１
）ＮＲ
ｃ１
Ｒ
ｄ１
、ＮＲ
ｃ１
Ｃ（＝ＮＲ
ｅ１
）ＮＲ
ｃ１
Ｒ
ｄ１
、ＮＲ
ｃ１
Ｓ（Ｏ）Ｒ
ｂ１
、ＮＲ
ｃ１
Ｓ（Ｏ）
２
Ｒ
ｂ１
、ＮＲ
ｃ１
Ｓ（Ｏ）
２
ＮＲ
ｃ１
Ｒ
ｄ１
、Ｓ（Ｏ）Ｒ
ｂ１
、Ｓ（Ｏ）ＮＲ
ｃ１
Ｒ
ｄ１
、Ｓ（Ｏ）
２
Ｒ
ｂ１
、及びＳ（Ｏ）
２
ＮＲ
ｃ１
Ｒ
ｄ１
から選択され；前記Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
２－６
アルケニル、Ｃ
２－６
アルキニル、Ｃ
３－１０
シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ
６－１０
アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ
３－１０
シクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、Ｃ
６－１０
アリール－Ｃ
１－３
アルキレン、及び５～１０員ヘテロアリール－Ｃ
１－３
アルキレンが、それぞれ、独立してＲ
１１
から選択される１、２、３、もしくは４つの置換基で任意に置換され、
または、結合している炭素原子を共にする２つのＲ
１０
置換基が、スピロ４～７員ヘテロシクロアルキル環、もしくはスピロＣ
３～６
シクロアルキル環を形成し；各スピロ４～７員ヘテロシクロアルキル環が、少なくとも１つの環形成炭素原子、ならびに、独立してＮ、Ｏ、及びＳから選択される１、２、もしくは３つの環形成ヘテロ原子を有し；各スピロ４～７員ヘテロシクロアルキル環の環形成炭素原子が、オキソで任意に置換されて、カルボニル基を形成し；前記スピロ４～７員ヘテロシクロアルキル環及びスピロＣ
３－６
シクロアルキル環が、それぞれ、独立してＲ
１１
から選択される１、２、３、もしくは４つの置換基で任意に置換され、
各Ｒ
１１
が、独立して、Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
２－６
アルケニル、Ｃ
２－６
アルキニル、Ｃ
１－６
ハロアルキル、Ｃ
３－１０
シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ
６－１０
アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ
３－１０
シクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、Ｃ
６－１０
アリール－Ｃ
１－３
アルキレン、５～１０員ヘテロアリール－Ｃ
１－３
アルキレン、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＯＲ
ａ３
、ＳＲ
ａ３
、Ｃ（Ｏ）Ｒ
ｂ３
、Ｃ（Ｏ）ＮＲ
ｃ３
Ｒ
ｄ３
、Ｃ（Ｏ）ＯＲ
ａ３
、ＮＲ
ｃ３
Ｒ
ｄ３
、ＮＲ
ｃ３
Ｃ（Ｏ）Ｒ
ｂ３
、ＮＲ
ｃ３
Ｃ（Ｏ）ＯＲ
ａ３
、ＮＲ
ｃ３
Ｓ（Ｏ）Ｒ
ｂ３
、ＮＲ
ｃ３
Ｓ（Ｏ）
２
Ｒ
ｂ３
、ＮＲ
ｃ３
Ｓ（Ｏ）
２
ＮＲ
ｃ３
Ｒ
ｄ３
、Ｓ（Ｏ）Ｒ
ｂ３
、Ｓ（Ｏ）ＮＲ
ｃ３
Ｒ
ｄ３
、Ｓ（Ｏ）
２
Ｒ
ｂ３
、及びＳ（Ｏ）
２
ＮＲ
ｃ３
Ｒ
ｄ３
から選択され；前記Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
２－６
アルケニル、Ｃ
２－６
アルキニル、Ｃ
３－１０
シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ
６－１０
アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ
３－１０
シクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、Ｃ
６－１０
アリール－Ｃ
１－３
アルキレン、及び５～１０員ヘテロアリール－Ｃ
１－３
アルキレンが、それぞれ、独立してＲ
１２
から選択される１、２、３、または４つの置換基で任意に置換され、
各Ｒ
１２
が、独立して、Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
２－６
アルケニル、Ｃ
２－６
アルキニル、Ｃ
１－６
ハロアルキル、Ｃ
３－６
シクロアルキル、Ｃ
６－１０
アリール、５～１０員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ
３－６
シクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、４～７員ヘテロシクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、Ｃ
６－１０
アリール－Ｃ
１－３
アルキレン、５～１０員ヘテロアリール－Ｃ
１－３
アルキレン、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＯＲ
ａ５
、ＳＲ
ａ５
、Ｃ（Ｏ）Ｒ
ｂ５
、Ｃ（Ｏ）ＮＲ
ｃ５
Ｒ
ｄ５
、Ｃ（Ｏ）ＯＲ
ａ５
、ＮＲ
ｃ５
Ｒ
ｄ５
、ＮＲ
ｃ５
Ｃ（Ｏ）Ｒ
ｂ５
、ＮＲ
ｃ５
Ｃ（Ｏ）ＯＲ
ａ５
、ＮＲ
ｃ５
Ｓ（Ｏ）Ｒ
ｂ５
、ＮＲ
ｃ５
Ｓ（Ｏ）
２
Ｒ
ｂ５
、ＮＲ
ｃ５
Ｓ（Ｏ）
２
ＮＲ
ｃ５
Ｒ
ｄ５
、Ｓ（Ｏ）Ｒ
ｂ５
、Ｓ（Ｏ）ＮＲ
ｃ５
Ｒ
ｄ５
、Ｓ（Ｏ）
２
Ｒ
ｂ５
、及びＳ（Ｏ）
２
ＮＲ
ｃ５
Ｒ
ｄ５
から選択され；前記Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
２－６
アルケニル、Ｃ
２－６
アルキニル、Ｃ
３－６
シクロアルキル、Ｃ
６－１０
アリール、５～１０員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ
３－６
シクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、４～７員ヘテロシクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、Ｃ
６－１０
アリール－Ｃ
１－３
アルキレン、及び５～１０員ヘテロアリール－Ｃ
１－３
アルキレンが、それぞれ、独立してＲ
ｇ
から選択される１、２、３、または４つの置換基で任意に置換され、
各Ｒ
２０
が、独立して、Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
２－６
アルケニル、Ｃ
２－６
アルキニル、Ｃ
１－６
ハロアルキル、Ｃ
３－１０
シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ
６－１０
アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ
３－１０
シクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、Ｃ
６－１０
アリール－Ｃ
１－３
アルキレン、５～１０員ヘテロアリール－Ｃ
１－３
アルキレン、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＮＯ
２
、ＯＲ
ａ２
、ＳＲ
ａ２
、Ｃ（Ｏ）Ｒ
ｂ２
、Ｃ（Ｏ）ＮＲ
ｃ２
Ｒ
ｄ２
、Ｃ（Ｏ）ＯＲ
ａ２
、ＯＣ（Ｏ）Ｒ
ｂ２
、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ
ｃ２
Ｒ
ｄ２
、ＮＲ
ｃ２
Ｒ
ｄ２
、ＮＲ
ｃ２
Ｃ（Ｏ）Ｒ
ｂ２
、ＮＲ
ｃ２
Ｃ（Ｏ）ＯＲ
ａ２
、ＮＲ
ｃ２
Ｃ（Ｏ）ＮＲ
ｃ２
Ｒ
ｄ２
、Ｃ（＝ＮＲ
ｅ２
）Ｒ
ｂ２
、Ｃ（＝ＮＯＲ
ａ２
）Ｒ
ｂ２
、Ｃ（＝ＮＲ
ｅ２
）ＮＲ
ｃ２
Ｒ
ｄ２
、ＮＲ
ｃ２
Ｃ（＝ＮＲ
ｅ２
）ＮＲ
ｃ２
Ｒ
ｄ２
、ＮＲ
ｃ２
Ｓ（Ｏ）Ｒ
ｂ２
、ＮＲ
ｃ２
Ｓ（Ｏ）
２
Ｒ
ｂ２
、ＮＲ
ｃ２
Ｓ（Ｏ）
２
ＮＲ
ｃ２
Ｒ
ｄ２
、Ｓ（Ｏ）Ｒ
ｂ２
、Ｓ（Ｏ）ＮＲ
ｃ２
Ｒ
ｄ２
、Ｓ（Ｏ）
２
Ｒ
ｂ２
、及びＳ（Ｏ）
２
ＮＲ
ｃ２
Ｒ
ｄ２
から選択され、前記Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
２－６
アルケニル、Ｃ
２－６
アルキニル、Ｃ
３－１０
シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ
６－１０
アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ
３－１０
シクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、Ｃ
６－１０
アリール－Ｃ
１－３
アルキレン、及び５～１０員ヘテロアリール－Ｃ
１－３
アルキレンが、それぞれ、独立してＲ
２１
から選択される１、２、３、または４つの置換基で任意に置換され、
各Ｒ
２１
が、独立して、Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
２－６
アルケニル、Ｃ
２－６
アルキニル、Ｃ
１－６
ハロアルキル、Ｃ
３－１０
シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ
６－１０
アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ
３－１０
シクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、Ｃ
６－１０
アリール－Ｃ
１－３
アルキレン、５～１０員ヘテロアリール－Ｃ
１－３
アルキレン、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＯＲ
ａ４
、ＳＲ
ａ４
、Ｃ（Ｏ）Ｒ
ｂ４
、Ｃ（Ｏ）ＮＲ
ｃ４
Ｒ
ｄ４
、Ｃ（Ｏ）ＯＲ
ａ４
、ＮＲ
ｃ４
Ｒ
ｄ４
、ＮＲ
ｃ４
Ｃ（Ｏ）Ｒ
ｂ４
、ＮＲ
ｃ４
Ｃ（Ｏ）ＯＲ
ａ４
、ＮＲ
ｃ４
Ｓ（Ｏ）Ｒ
ｂ４
、ＮＲ
ｃ４
Ｓ（Ｏ）
２
Ｒ
ｂ４
、ＮＲ
ｃ４
Ｓ（Ｏ）
２
ＮＲ
ｃ４
Ｒ
ｄ４
、Ｓ（Ｏ）Ｒ
ｂ４
、Ｓ（Ｏ）ＮＲ
ｃ４
Ｒ
ｄ４
、Ｓ（Ｏ）
２
Ｒ
ｂ４
、及びＳ（Ｏ）
２
ＮＲ
ｃ４
Ｒ
ｄ４
から選択され；前記Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
２－６
アルケニル、Ｃ
２－６
アルキニル、Ｃ
３－１０
シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ
６－１０
アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ
３－１０
シクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、Ｃ
６－１０
アリール－Ｃ
１－３
アルキレン、及び５～１０員ヘテロアリール－Ｃ
１－３
アルキレンが、それぞれ、独立してＲ
２２
から選択される１、２、３、または４つの置換基で任意に置換され、
各Ｒ
２２
が、独立して、Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
２－６
アルケニル、Ｃ
２－６
アルキニル、Ｃ
１－６
ハロアルキル、Ｃ
３－６
シクロアルキル、フェニル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ
３－６
シクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、４～７員ヘテロシクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、フェニル－Ｃ
１－３
アルキレン、５～６員ヘテロアリール－Ｃ
１－３
アルキレン、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＯＲ
ａ６
、ＳＲ
ａ６
、Ｃ（Ｏ）Ｒ
ｂ６
、Ｃ（Ｏ）ＮＲ
ｃ６
Ｒ
ｄ６
、Ｃ（Ｏ）ＯＲ
ａ６
、ＮＲ
ｃ６
Ｒ
ｄ６
、ＮＲ
ｃ６
Ｃ（Ｏ）Ｒ
ｂ６
、ＮＲ
ｃ６
Ｃ（Ｏ）ＯＲ
ａ６
、ＮＲ
ｃ６
Ｓ（Ｏ）Ｒ
ｂ６
、ＮＲ
ｃ６
Ｓ（Ｏ）
２
Ｒ
ｂ６
、ＮＲ
ｃ６
Ｓ（Ｏ）
２
ＮＲ
ｃ６
Ｒ
ｄ６
、Ｓ（Ｏ）Ｒ
ｂ６
、Ｓ（Ｏ）ＮＲ
ｃ６
Ｒ
ｄ６
、Ｓ（Ｏ）
２
Ｒ
ｂ６
、及びＳ（Ｏ）
２
ＮＲ
ｃ６
Ｒ
ｄ６
から選択され；前記Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
２－６
アルケニル、Ｃ
２－６
アルキニル、Ｃ
３－６
シクロアルキル、フェニル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ
３－６
シクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、４～７員ヘテロシクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、フェニル－Ｃ
１－３
アルキレン、及び５～６員ヘテロアリール－Ｃ
１－３
アルキレンが、それぞれ、独立してＲ
ｇ
から選択される１、２、３、または４つの置換基で任意に置換され、
各Ｒ
ａ
、Ｒ
ｃ
、及びＲ
ｄ
が、独立して、Ｈ、Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
２－６
アルケニル、Ｃ
２－６
アルキニル、Ｃ
１－６
ハロアルキル、Ｃ
３－１０
シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ
６－１０
アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ
３－１０
シクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、Ｃ
６－１０
アリール－Ｃ
１－３
アルキレン、及び５～１０員ヘテロアリール－Ｃ
１－３
アルキレンから選択され；前記Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
２－６
アルケニル、Ｃ
２－６
アルキニル、Ｃ
３－１０
シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ
６－１０
アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ
３－１０
シクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、Ｃ
６－１０
アリール－Ｃ
１－３
アルキレン、及び５～１０員ヘテロアリール－Ｃ
１－３
アルキレンが、それぞれ、独立してＲ
１０
から選択される１、２、３、もしくは４つの置換基で任意に置換され、
または、同じＮ原子に結合している任意のＲ
ｃ
及びＲ
ｄ
が、それらが結合している前記Ｎ原子と共に、独立してＲ
１０
から選択される１、２、３、もしくは４つの置換基で任意に置換された４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒ
ｂ
が、独立して、Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
２－６
アルケニル、Ｃ
２－６
アルキニル、Ｃ
１－６
ハロアルキル、Ｃ
３－１０
シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ
６－１０
アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ
３－１０
シクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、Ｃ
６－１０
アリール－Ｃ
１－３
アルキレン、及び５～１０員ヘテロアリール－Ｃ
１－３
アルキレンから選択され；前記Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
２－６
アルケニル、Ｃ
２－６
アルキニル、Ｃ
３－１０
シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ
６－１０
アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ
３－１０
シクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、Ｃ
６－１０
アリール－Ｃ
１－３
アルキレン、及び５～１０員ヘテロアリール－Ｃ
１－３
アルキレンが、それぞれ、独立してＲ
１０
から選択される１、２、３、または４つの置換基で任意に置換され、
各Ｒ
ｅ
が、独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
１－６
ハロアルキル、Ｃ
１－６
アルキルチオ、Ｃ
１－６
アルキルスルホニル、Ｃ
１－６
アルキルカルボニル、カルバミル、Ｃ
１－６
アルキルカルバミル、ジ（Ｃ
１－６
アルキル）カルバミル、アミノスルホニル、Ｃ
１－６
アルキルアミノスルホニル、及びジ（Ｃ
１－６
アルキル）アミノスルホニルから選択され、
各Ｒ
ａ１
、Ｒ
ｃ１
、及びＲ
ｄ１
が、独立して、Ｈ、Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
２－６
アルケニル、Ｃ
２－６
アルキニル、Ｃ
１－６
ハロアルキル、Ｃ
３－１０
シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ
６－１０
アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ
３－１０
シクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、Ｃ
６－１０
アリール－Ｃ
１－３
アルキレン、及び５～１０員ヘテロアリール－Ｃ
１－３
アルキレンから選択され；前記Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
２－６
アルケニル、Ｃ
２－６
アルキニル、Ｃ
３－１０
シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ
６－１０
アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ
３－１０
シクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、Ｃ
６－１０
アリール－Ｃ
１－３
アルキレン、及び５～１０員ヘテロアリール－Ｃ
１－３
アルキレンが、それぞれ、独立してＲ
１１
から選択される１、２、３、もしくは４つの置換基で任意に置換され、
または、同じＮ原子に結合している任意のＲ
ｃ１
及びＲ
ｄ１
が、それらが結合している前記Ｎ原子と共に、独立してＲ
１１
から選択される１、２、３、もしくは４つの置換基で任意に置換された４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒ
ｂ１
が、独立して、Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
２－６
アルケニル、Ｃ
２－６
アルキニル、Ｃ
１－６
ハロアルキル、Ｃ
３－１０
シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ
６－１０
アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ
３－１０
シクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、Ｃ
６－１０
アリール－Ｃ
１－３
アルキレン、及び５～１０員ヘテロアリール－Ｃ
１－３
アルキレンから選択され；前記Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
２－６
アルケニル、Ｃ
２－６
アルキニル、Ｃ
３－１０
シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ
６－１０
アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ
３－１０
シクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、Ｃ
６－１０
アリール－Ｃ
１－３
アルキレン、及び５～１０員ヘテロアリール－Ｃ
１－３
アルキレンが、それぞれ、独立してＲ
１１
から選択される１、２、３、または４つの置換基で任意に置換され、
各Ｒ
ｅ１
が、独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
１－６
ハロアルキル、Ｃ
１－６
アルキルチオ、Ｃ
１－６
アルキルスルホニル、Ｃ
１－６
アルキルカルボニル、Ｃ
１－６
アルキルアミノスルホニル、カルバミル、Ｃ
１－６
アルキルカルバミル、ジ（Ｃ
１－６
アルキル）カルバミル、アミノスルホニル、Ｃ
１－６
アルキルアミノスルホニル、及びジ（Ｃ
１－６
アルキル）アミノスルホニルから選択され、
各Ｒ
ａ２
、Ｒ
ｃ２
、及びＲ
ｄ２
が、独立して、Ｈ、Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
２－６
アルケニル、Ｃ
２－６
アルキニル、Ｃ
１－６
ハロアルキル、Ｃ
３－１０
シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ
６－１０
アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ
３－１０
シクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、Ｃ
６－１０
アリール－Ｃ
１－３
アルキレン、及び５～１０員ヘテロアリール－Ｃ
１－３
アルキレンから選択され；前記Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
２－６
アルケニル、Ｃ
２－６
アルキニル、Ｃ
３－１０
シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ
６－１０
アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ
３－１０
シクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、Ｃ
６－１０
アリール－Ｃ
１－３
アルキレン、及び５～１０員ヘテロアリール－Ｃ
１－３
アルキレンが、それぞれ、独立してＲ
２１
から選択される１、２、３、もしくは４つの置換基で任意に置換され、
または、同じＮ原子に結合している任意のＲ
ｃ２
及びＲ
ｄ２
が、それらが結合している前記Ｎ原子と共に、独立してＲ
２１
から選択される１、２、３、もしくは４つの置換基で任意に置換された４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒ
ｂ２
が、独立して、Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
２－６
アルケニル、Ｃ
２－６
アルキニル、Ｃ
１－６
ハロアルキル、Ｃ
３－１０
シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ
６－１０
アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ
３－１０
シクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、Ｃ
６－１０
アリール－Ｃ
１－３
アルキレン、及び５～１０員ヘテロアリール－Ｃ
１－３
アルキレンから選択され；前記Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
２－６
アルケニル、Ｃ
２－６
アルキニル、Ｃ
３－１０
シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ
６－１０
アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ
３－１０
シクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、Ｃ
６－１０
アリール－Ｃ
１－３
アルキレン、及び５～１０員ヘテロアリール－Ｃ
１－３
アルキレンが、それぞれ、独立してＲ
２１
から選択される１、２、３、または４つの置換基で任意に置換され、
各Ｒ
ｅ２
が、独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
１－６
ハロアルキル、Ｃ
１－６
アルキルチオ、Ｃ
１－６
アルキルスルホニル、Ｃ
１－６
アルキルカルボニル、Ｃ
１－６
アルキルアミノスルホニル、カルバミル、Ｃ
１－６
アルキルカルバミル、ジ（Ｃ
１－６
アルキル）カルバミル、アミノスルホニル、Ｃ
１－６
アルキルアミノスルホニル、及びジ（Ｃ
１－６
アルキル）アミノスルホニルから選択され、
各Ｒ
ａ３
、Ｒ
ｃ３
、及びＲ
ｄ３
が、独立して、Ｈ、Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
２－６
アルケニル、Ｃ
２－６
アルキニル、Ｃ
１－６
ハロアルキル、Ｃ
３－６
シクロアルキル、フェニル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ
３－６
シクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、４～７員ヘテロシクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、フェニル－Ｃ
１－３
アルキレン、及び５～６員ヘテロアリール－Ｃ
１－３
アルキレンから選択され；前記Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
２－６
アルケニル、Ｃ
２－６
アルキニル、Ｃ
３－６
シクロアルキル、フェニル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ
３－６
シクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、４～７員ヘテロシクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、フェニル－Ｃ
１－３
アルキレン、及び５～６員ヘテロアリール－Ｃ
１－３
アルキレンが、それぞれ、独立してＲ
１２
から選択される１、２、３、もしくは４つの置換基で任意に置換され、
または、同じＮ原子に結合している任意のＲ
ｃ３
及びＲ
ｄ３
が、それらが結合している前記Ｎ原子と共に、独立してＲ
１２
から選択される１、２、もしくは３つの置換基で任意に置換された４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒ
ｂ３
が、独立して、Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
２－６
アルケニル、Ｃ
２－６
アルキニル、Ｃ
１－６
ハロアルキル、Ｃ
３－６
シクロアルキル、フェニル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ
３－６
シクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、４～７員ヘテロシクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、フェニル－Ｃ
１－３
アルキレン、及び５～６員ヘテロアリール－Ｃ
１－３
アルキレンから選択され；前記Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
２－６
アルケニル、Ｃ
２－６
アルキニル、Ｃ
３－６
シクロアルキル、フェニル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ
３－６
シクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、４～７員ヘテロシクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、フェニル－Ｃ
１－３
アルキレン、及び５～６員ヘテロアリール－Ｃ
１－３
アルキレンが、それぞれ、独立してＲ
１２
から選択される１、２、３、または４つの置換基で任意に置換され、
各Ｒ
ａ４
、Ｒ
ｃ４
、及びＲ
ｄ４
が、独立して、Ｈ、Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
２－６
アルケニル、Ｃ
２－６
アルキニル、Ｃ
１－６
ハロアルキル、Ｃ
３－６
シクロアルキル、フェニル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ
３－６
シクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、４～７員ヘテロシクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、フェニル－Ｃ
１－３
アルキレン、及び５～６員ヘテロアリール－Ｃ
１－３
アルキレンから選択され；前記Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
２－６
アルケニル、Ｃ
２－６
アルキニル、Ｃ
３－６
シクロアルキル、フェニル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ
３－６
シクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、４～７員ヘテロシクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、フェニル－Ｃ
１－３
アルキレン、及び５～６員ヘテロアリール－Ｃ
１－３
アルキレンが、それぞれ、独立してＲ
２２
から選択される１、２、３、もしくは４つの置換基で任意に置換され、
または、同じＮ原子に結合している任意のＲ
ｃ４
及びＲ
ｄ４
が、それらが結合している前記Ｎ原子と共に、独立してＲ
２２
から選択される１、２、もしくは３つの置換基で任意に置換された４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒ
ｂ４
が、独立して、Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
２－６
アルケニル、Ｃ
２－６
アルキニル、Ｃ
１－６
ハロアルキル、Ｃ
３－６
シクロアルキル、フェニル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ
３－６
シクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、４～７員ヘテロシクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、フェニル－Ｃ
１－３
アルキレン、及び５～６員ヘテロアリール－Ｃ
１－３
アルキレンから選択され；前記Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
２－６
アルケニル、Ｃ
２－６
アルキニル、Ｃ
３－６
シクロアルキル、フェニル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ
３－６
シクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、４～７員ヘテロシクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、フェニル－Ｃ
１－３
アルキレン、及び５～６員ヘテロアリール－Ｃ
１－３
アルキレンが、それぞれ、独立してＲ
２２
から選択される１、２、３、または４つの置換基で任意に置換され、
各Ｒ
ａ５
、Ｒ
ｃ５
及びＲ
ｄ５
が、独立して、Ｈ、Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
２－６
アルケニル、Ｃ
２－６
アルキニル、及びＣ
１－６
ハロアルキルから選択され；前記Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
２－６
アルケニル、及びＣ
２－６
アルキニルが、それぞれ、独立してＲ
ｇ
から選択される１、２、３、もしくは４つの置換基で任意に置換され、
または、同じＮ原子に結合している任意のＲ
ｃ５
及びＲ
ｄ５
が、それらが結合している前記Ｎ原子と共に、独立してＲ
ｇ
から選択される１、２、もしくは３つの置換基で任意に置換された４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒ
ｂ５
が、独立して、Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
２－６
アルケニル、Ｃ
２－６
アルキニル、及びＣ
１－６
ハロアルキルから選択され；前記Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
２－６
アルケニル、及びＣ
２－６
アルキニルが、それぞれ、独立してＲ
ｇ
から選択される１、２、３、または４つの置換基で任意に置換され、
各Ｒ
ａ６
、Ｒ
ｃ６
、及びＲ
ｄ６
が、独立して、Ｈ、Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
２－６
アルケニル、Ｃ
２－６
アルキニル、及びＣ
１－６
ハロアルキルから選択され；前記Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
２－６
アルケニル、及びＣ
２－６
アルキニルが、それぞれ、独立してＲ
ｇ
から選択される１、２、３、もしくは４つの置換基で任意に置換され、
または、同じＮ原子に結合している任意のＲ
ｃ６
及びＲ
ｄ６
が、それらが結合している前記Ｎ原子と共に、独立してＲ
ｇ
から選択される１、２、もしくは３つの置換基で任意に置換された４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒ
ｂ６
が、独立して、Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
２－６
アルケニル、Ｃ
２－６
アルキニル、及びＣ
１－６
ハロアルキルから選択され；前記Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
２－６
アルケニル、及びＣ
２－６
アルキニルが、それぞれ、独立してＲ
ｇ
から選択される１、２、３、または４つの置換基で任意に置換され、
各Ｒ
ｇ
が、独立して、ＯＨ、ＮＯ
２
、ＣＮ、ハロ、Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
２－６
アルケニル、Ｃ
２－６
アルキニル、Ｃ
１－６
ハロアルキル、Ｃ
３－６
シクロアルキル、Ｃ
３－６
シクロアルキル－Ｃ
１－２
アルキレン、Ｃ
１－６
アルコキシ、Ｃ
１－６
ハロアルコキシ、Ｃ
１－３
アルコキシ－Ｃ
１－３
アルキル、Ｃ
１－３
アルコキシ－Ｃ
１－３
アルコキシ、ＨＯ－Ｃ
１－３
アルコキシ、ＨＯ－Ｃ
１－３
アルキル、シアノ－Ｃ
１－３
アルキル、Ｈ
２
Ｎ－Ｃ
１－３
アルキル、アミノ、Ｃ
１－６
アルキルアミノ、ジ（Ｃ
１－６
アルキル）アミノ、チオ、Ｃ
１－６
アルキルチオ、Ｃ
１－６
アルキルスルフィニル、Ｃ
１－６
アルキルスルホニル、カルバミル、Ｃ
１－６
アルキルカルバミル、ジ（Ｃ
１－６
アルキル）カルバミル、カルボキシ、Ｃ
１－６
アルキルカルボニル、Ｃ
１－６
アルコキシカルボニル、Ｃ
１－６
アルキルカルボニルアミノ、Ｃ
１－６
アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ
１－６
アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ
１－６
アルキル）アミノスルホニル、アミノスルホニルアミノ、Ｃ
１－６
アルキルアミノスホニルアミノ、ジ（Ｃ
１－６
アルキル）アミノスホニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ
１－６
アルキルアミノカルボニルアミノ、及びジ（Ｃ
１－６
アルキル）アミノカルボニルアミノから選択される）。
［態様２］
Ｒ
１
が、Ｃｙ
１
、Ｃ
１－６
ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＯＲ
ａ
、Ｃ（Ｏ）Ｒ
ｂ
、Ｃ（Ｏ）ＮＲ
ｃ
Ｒ
ｄ
、Ｃ（Ｏ）ＯＲ
ａ
、ＯＣ（Ｏ）Ｒ
ｂ
、ＮＲ
ｃ
Ｒ
ｄ
、及びＮＲ
ｃ
Ｃ（Ｏ）Ｒ
ｂ
から選択される、態様１に記載の化合物。
［態様３］
Ｒ
１
が、Ｃｙ
１
である、態様１に記載の化合物。
［態様４］
Ｃｙ
１
が、Ｃ
６－１０
アリール及び５～１０員ヘテロアリールから選択され；前記５～１０員ヘテロアリールが、少なくとも１つの環形成炭素原子、ならびに、独立してＮ、Ｏ、及びＳから選択される１、２、３、または４つの環形成ヘテロ原子を有し；前記Ｎ及びＳが、任意に酸化され；５～１０員ヘテロアリールの環形成炭素原子が、オキソで任意に置換されて、カルボニル基を形成し；前記Ｃ
６－１０
アリール及び５～１０員ヘテロアリールが、それぞれ、独立してＲ
１０
から選択される１、２、または３つの置換基で任意に置換される、態様１～３のいずれか１つに記載の化合物。
［態様５］
Ｃｙ
１
が、独立してＲ
１０
から選択される１または２つの置換基で任意に置換されたＣ
６－１０
アリールである、態様１～３のいずれか１つに記載の化合物。
［態様６］
Ｃｙ
１
が、独立してＲ
１０
から選択される１または２つの置換基で任意に置換されたフェニルである、態様１～３のいずれか１つに記載の化合物。
［態様７］
Ｃｙ
１
が、５～１０員ヘテロアリールであり；前記５～１０員ヘテロアリールが、少なくとも１つの環形成炭素原子、ならびに、独立してＮ、Ｏ、及びＳから選択される１、２、３、または４つの環形成ヘテロ原子を有し；前記Ｎ及びＳが、任意に酸化され；５～１０員ヘテロアリールの環形成炭素原子が、オキソで任意に置換されて、カルボニル基を形成し；前記５～１０員ヘテロアリールが、独立してＲ
１０
から選択される１または２つの置換基で任意に置換される、態様１～３のいずれか１つに記載の化合物。
［態様８］
Ｃｙ
１
が、５～６員ヘテロアリールであり；前記５～６員ヘテロアリールが、少なくとも１つの環形成炭素原子、ならびに、独立してＮ、Ｏ、及びＳから選択される１、２、３、または４つの環形成ヘテロ原子を有し；前記Ｎ及びＳが、任意に酸化され；５～６員ヘテロアリールの環形成炭素原子が、オキソで任意に置換されて、カルボニル基を形成し；前記５～６員ヘテロアリールが、独立してＲ
１０
から選択される１または２つの置換基で任意に置換される、態様１～３のいずれか１つに記載の化合物。
［態様９］
Ｃｙ
１
が、独立してＲ
１０
から選択される１または２つの置換基で任意に置換されたピリジニルである、態様１～３のいずれか１つに記載の化合物。
［態様１０］
Ｃｙ
１
が、ピラゾリル、フェニル、及びピリジニルから選択され、前記ピラゾリル、フェニル、及びピリジニルが、それぞれ、独立してＲ
１０
から選択される１または２つの置換基で任意に置換される、態様１～３のいずれか１つに記載の化合物。
［態様１１］
Ｒ
１０
が、Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
２－６
アルケニル、Ｃ
２－６
アルキニル、Ｃ
１－６
ハロアルキル、Ｃ
３－１０
シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ
６－１０
アリール、５～１０員ヘテロアリール、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＯＲ
ａ１
、４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、５～６員ヘテロアリール－Ｃ
１－３
アルキレン、及びＣ（Ｏ）ＮＲ
ｃ１
Ｒ
ｄ１
から選択され；前記Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
２－６
アルケニル、Ｃ
２－６
アルキニル、Ｃ
３－１０
シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ
６－１０
アリール、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、及び５～６員ヘテロアリール－Ｃ
１－３
アルキレンが、それぞれ、独立してＲ
１１
から選択される１または２つの置換基で任意に置換される、態様１～１０のいずれか１つに記載の化合物。
［態様１２］
Ｒ
１０
が、Ｃ
１－６
アルキル、ハロ、Ｃ
３－１０
シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ
６－１０
アリール、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、５～６員ヘテロアリール－Ｃ
１－３
アルキレン、及びＣ（Ｏ）ＮＲ
ｃ１
Ｒ
ｄ１
から選択され；前記Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
３－１０
シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ
６－１０
アリール、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、及び５～６員ヘテロアリール－Ｃ
１－３
アルキレンが、それぞれ、独立してＲ
１１
から選択される１または２つの置換基で任意に置換される、態様１～１０のいずれか１つに記載の化合物。
［態様１３］
Ｒ
１０
が、独立してＲ
１１
から選択される１または２つの置換基で任意に置換された４～１０員ヘテロシクロアルキルである、態様１～１０のいずれか１つに記載の化合物。
［態様１４］
Ｒ
１０
が、独立してＲ
１１
から選択される１または２つの置換基で任意に置換された５～６員ヘテロシクロアルキルである、態様１～１０のいずれか１つに記載の化合物。
［態様１５］
Ｒ
１０
が、独立してＲ
１１
から選択される１または２つの置換基で任意に置換されたピペラジニルである、態様１～１０のいずれか１つに記載の化合物。
［態様１６］
Ｒ
１０
が、メチル、エチル、イソプロピル、シクロプロピル、シクロブチル、フルオロ、メチルカルバモイル、フェニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリノ、ピペリジニル、ピリジニル、ヘキサヒドロピロロ［１，２－ａ］ピラジン－２（１Ｈ）－イル、テトラヒドロピラニル、シクロヘキシル、２－モルホリノエチル、ピリジニルメチル、２，２，２－トリフルオロエチル、及びイミダゾ［１，２－ａ］ピリジン－６－イルから選択され；前記メチル、エチル、イソプロピル、シクロプロピル、シクロブチル、メチルカルバモイル、フェニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリノ、ピペリジニル、ピリジニル、ヘキサヒドロピロロ［１，２－ａ］ピラジン－２（１Ｈ）－イル、テトラヒドロピラニル、シクロヘキシル、２－モルホリノエチル、ピリジニルメチル、２，２，２－トリフルオロエチル、及びイミダゾ［１，２－ａ］ピリジン－６－イルが、それぞれ、独立してＲ
１１
から選択される１または２つの置換基で任意に置換される、態様１～１０のいずれか１つに記載の化合物。
［態様１７］
Ｒ
１１
が、独立して、Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
１～６
ハロアルキル、ハロ、４～１０員ヘテロシクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、ＣＮ、ＯＲ
ａ３
、Ｃ（Ｏ）ＮＲ
ｃ３
Ｒ
ｄ３
、Ｃ（Ｏ）Ｒ
ｂ３
、及びＮＲ
ｃ３
Ｒ
ｄ３
から選択され；前記Ｃ
１－６
アルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、及び５～１０員ヘテロアリールが、それぞれ、独立してＲ
１２
から選択される１または２つの置換基で任意に置換される、態様１～１６のいずれか１つに記載の化合物。
［態様１８］
Ｒ
１１
が、独立して、Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
２－６
アルケニル、及びＣ
２－６
アルキニルから選択される、態様１～１６のいずれか１つに記載の化合物。
［態様１９］
Ｒ
１１
が、Ｃ
１～６
アルキルである、態様１～１６のいずれか１つに記載の化合物。
［態様２０］
Ｒ
１１
が、メチルである、態様１～１６のいずれか１つに記載の化合物。
［態様２１］
Ｒ
１０
が、メチル、エチル、イソプロピル、シクロプロピル、シクロブチル、フルオロ、４－メチルピペラジン－１－イル、４－エチルピペラジン－１－イル、メチルカルバモイル、１－メチルピロリジン－３－イル、１－（２－ヒドロキシエチル）ピロリジン－３－イル、４－（１－ヒドロキシプロパン－２－イル）ピペラジン－１－イル、４－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）ピペラジン－１－イル、４－（２－カルボキシプロパン－２－イル）ピペラジン－１－イル、２－メチルモルホリノ、３，４－ジメチルピペラジン－１－イル、４－ヒドロキシピペリジン－１－イル、７－ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［１，２－ａ］ピラジン－２（１Ｈ）－イル、２－メトキシエチル、テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル、４－ヒドロキシシクロヘキシル、１－（ジメチルカルバモイル）ピペリジン－４－イル、１－イソブチリルピペリジン－４－イル、２－モルホリノエチル、４－メチルピペラジン－１－イル、ピリジン－４－イルメチル、２，２，２－トリフルオロエチル、ピリジン－４－イル、ピリジン－３－イル、４－シアノフェニル、２－メチルピリジン－４－イル、６－（ジメチルアミノ）ピリジン－３－イル、５－シアノピリジン－３－イル、６－シアノピリジン－３－イル、イミダゾ［１，２－ａ］ピリジン－６－イル、４－シアノ－３－メチルフェニル、４－シアノ－２－メチルフェニル、４－シアノ－３－フルオロフェニル、４－（メチルカルバモイル）フェニル、４－（ジメチルカルバモイル）フェニル、３－フルオロ－４－（メチルカルバモイル）フェニル、３－（６－（メチルカルバモイル）ピリジン－３－イル、３－メチルピペラジン－１－イル、または４－メチルピペラジン－１－イルである、態様１～１０のいずれか１つに記載の化合物。
［態様２２］
Ｒ
２
が、Ｈである、態様１～２１のいずれか１つに記載の化合物。
［態様２３］
Ｃｙが、４～８員ヘテロシクロアルキルであり；前記４～８員ヘテロシクロアルキルが、少なくとも１つの環形成炭素原子、ならびに、独立してＮ、Ｏ、及びＳから選択される１、２、３、または４つの環形成ヘテロ原子を有し；前記Ｎ及びＳが、任意に酸化され；４～８員ヘテロシクロアルキルの環形成炭素原子が、オキソで任意に置換されて、カルボニル基を形成し；Ｃｙの前記４～８員ヘテロシクロアルキルが縮合芳香環を有する場合、前記４～８員ヘテロシクロアルキルが、飽和または部分的飽和環の環形成原子を介してピラゾロピリミジンコア構造に直接結合しており；前記４～８員ヘテロシクロアルキルが、独立してＲ
２０
から選択される１、２、３、または４つの置換基で任意に置換される、態様１～２２のいずれか１つに記載の化合物。
［態様２４］
Ｒ
２０
が、Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
２－６
アルケニル、Ｃ
２－６
アルキニル、Ｃ
１－６
ハロアルキル、Ｃ
３－１０
シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ
６－１０
アリール、５～１０員ヘテロアリール、ハロ、Ｄ、ＯＲ
ａ２
、ＳＲ
ａ２
、Ｃ（Ｏ）Ｒ
ｂ２
、Ｃ（Ｏ）ＮＲ
ｃ２
Ｒ
ｄ２
、Ｃ（Ｏ）ＯＲ
ａ２
、及びＮＲ
ｃ２
Ｒ
ｄ２
から選択され；前記Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
２－６
アルケニル、Ｃ
２－６
アルキニル、Ｃ
３－１０
シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ
６－１０
アリール、及び５～１０員ヘテロアリールが、それぞれ、独立してＲ
２１
から選択される１または２つの置換基で任意に置換される、態様１～２３のいずれか１つに記載の化合物。
［態様２５］
Ｒ
２０
が、Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
１－６
ハロアルキル、Ｃ
３－１０
シクロアルキル、Ｃ
６－１０
アリール、ハロ、ＣＮ、ＯＲ
ａ２
、Ｃ（Ｏ）Ｒ
ｂ２
、Ｃ（Ｏ）ＮＲ
ｃ２
Ｒ
ｄ２
、及びＣ（Ｏ）ＯＲ
ａ２
から選択され；前記Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
３－１０
シクロアルキル、及びＣ
６－１０
アリールが、それぞれ、独立してＲ
２１
から選択される１または２つの置換基で任意に置換される、態様１～２３のいずれか１つに記載の化合物。
［態様２６］
各Ｒ
２０
が、独立してＲ
２１
から選択される１または２つの置換基で任意に置換されたＣ
１－６
アルキルである、態様１～２３のいずれか１つに記載の化合物。
［態様２７］
Ｒ
２０
が、独立してＲ
２１
から選択される１または２つの置換基で任意に置換されたＣ
６－１０
アリールである、態様１～２３のいずれか１つに記載の化合物。
［態様２８］
Ｒ
２０
が、ＯＲ
ａ２
、Ｃ（Ｏ）Ｒ
ｂ２
、Ｃ（Ｏ）ＮＲ
ｃ２
Ｒ
ｄ２
、及びＣ（Ｏ）ＯＲ
ａ２
から選択される、態様１～２３のいずれか１つに記載の化合物。
［態様２９］
Ｒ
２１
が、ハロ、ＣＮ、及びＯＲ
ａ４
から選択される、態様１～２８のいずれか１つに記載の化合物。
［態様３０］
各Ｒ
ａ２
、Ｒ
ｃ２
、及びＲ
ｄ２
が、独立して、Ｈ、Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
２－６
アルケニル、Ｃ
２－６
アルキニル、Ｃ
１－６
ハロアルキルから選択され；前記Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
２－６
アルケニル、及びＣ
２－６
アルキニルが、それぞれ、独立してＲ
２１
から選択される１または２つの置換基で任意に置換される、態様１～２９のいずれか１つに記載の化合物。
［態様３１］
各Ｒ
ａ２
、Ｒ
ｃ２
、及びＲ
ｄ２
が、独立して、Ｈ、Ｃ
１－６
アルキル、及びＣ
１～６
ハロアルキルから選択され；前記Ｃ
１～６
アルキルが、独立してＲ
２１
から選択される１または２つの置換基で任意に置換される、態様１～３０のいずれか１つに記載の化合物。
［態様３２］
同じＮ原子に結合している任意のＲ
ｃ２
及びＲ
ｄ２
が、それらが結合している前記Ｎ原子と共に、独立してＲ
２１
から選択される１または２つの置換基で任意に置換された４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成する、態様１～３０のいずれか１つに記載の化合物。
［態様３３］
Ｒ
ｂ２
が、Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
１－６
ハロアルキル、Ｃ
３－１０
シクロアルキル、及び４～１０員ヘテロシクロアルキルから選択され；前記Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
３－１０
シクロアルキル、及び４～１０員ヘテロシクロアルキルが、それぞれ、独立してＲ
２１
から選択される１または２つの置換基で任意に置換される、態様１～３２のいずれか１つに記載の化合物。
［態様３４］
各Ｒ
ａ４
、Ｒ
ｃ４
、及びＲ
ｄ４
が、独立して、Ｈ及びＣ
１－６
アルキルから選択される、態様１～３３のいずれか１つに記載の化合物。
［態様３５］
各Ｒ
ａ４
、Ｒ
ｃ４
、及びＲ
ｄ４
が、独立して、Ｃ
１－６
アルキルである、態様１～３３のいずれか１つに記載の化合物。
［態様３６］
Ｃｙが、ピペリジニル、モルホリニル、アザビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、アザビシクロ［３．２．１］オクタニル、ピペラジニル、ジアザビシクロ［３．２．１］オクタニル、１，４，６，７－テトラヒドロ－５Ｈ－イミダゾ［４，５－ｃ］ピリジン－５－イル、５，６－ジヒドロイミダゾ［１，２－ａ］ピラジン－７（８Ｈ）－イル、２，５－ジアザビシクロ［２．２．２］オクタン－２－イル、２，５－ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－２－イル、３－オキソピペラジニル、５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－６－イル、５，６，７，８－テトラヒドロイミダゾ［１，５－ａ］ピラジン－７－イル、４，５，６，７－テトラヒドロチアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－５－イル、１，４，５，７－テトラヒドロ－６Ｈ－ピラゾロ［３，４－ｃ］ピリジン－６－イル、１，４，５，６，７，８－ヘキサヒドロ－５，８－エピミノシクロヘプタ［ｃ］ピラゾール－９－イル、または２－オキソ－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－８－イルであり、それぞれが、独立してＲ
２０
から選択される１、２、３、または４つの置換基で任意に置換される、態様１～２２のいずれか１つに記載の化合物。
［態様３７］
Ｃｙが、
［態様３８］
前記化合物が、式ＩＩの化合物：
［態様３９］
前記化合物が、式ＩＩＩの化合物：
［態様４０］
前記化合物が、式ＩＶの化合物：
［態様４１］
前記化合物が、式Ｖの化合物：
［態様４２］
Ｒ
１
が、Ｃｙ
１
であり、
Ｃｙ
１
が、Ｃ
５－６
シクロアルキル、５～６員ヘテロシクロアルキル、フェニル、及び５～６員ヘテロアリールから選択され；前記５～６員ヘテロシクロアルキル及び５～６員ヘテロアリールが、それぞれ、少なくとも１つの環形成炭素原子、ならびに、独立してＮ、Ｏ、及びＳから選択される１、２、３、または４つの環形成ヘテロ原子を有し；前記Ｎ及びＳが、任意に酸化され；５～６員ヘテロアリール及び５～６員ヘテロシクロアルキルの環形成炭素原子が、オキソで任意に置換されて、カルボニル基を形成し；前記Ｃ
５－６
シクロアルキル、５～６員ヘテロシクロアルキル、フェニル、及び５～６員ヘテロアリールが、それぞれ、独立してＲ
１０
から選択される１、２、３または４つの置換基で任意に置換され、
Ｃｙが、４～１２員ヘテロシクロアルキルであり；前記４～１２員ヘテロシクロアルキルが、少なくとも１つの環形成炭素原子、ならびに、独立してＮ、Ｏ、及びＳから選択される１、２、３、または４つの環形成ヘテロ原子を有し；前記Ｎ及びＳが、任意に酸化され；４～１２員ヘテロシクロアルキルの環形成炭素原子が、オキソで任意に置換されて、カルボニル基を形成し；Ｃｙの前記４～１２員ヘテロシクロアルキルが縮合芳香環を有する場合、前記４～１２員ヘテロシクロアルキルが、飽和または部分的飽和環の環形成原子を介してピラゾロピリミジンコア構造に直接結合しており；前記４～１２員ヘテロシクロアルキルが、独立してＲ
２０
から選択される１、２、３、４、または５つの置換基で任意に置換され、
Ｒ
２
が、Ｈ、Ｄ、Ｃ
１－４
アルキル、及びＣ
１－４
ハロアルキルから選択され、
各Ｒ
１０
が、独立して、Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
２－６
アルケニル、Ｃ
２－６
アルキニル、Ｃ
１－６
ハロアルキル、Ｃ
３－１０
シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ
６－１０
アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ
３－１０
シクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、Ｃ
６－１０
アリール－Ｃ
１－３
アルキレン、５～１０員ヘテロアリール－Ｃ
１－３
アルキレン、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＮＯ
２
、ＯＲ
ａ１
、ＳＲ
ａ１
、Ｃ（Ｏ）Ｒ
ｂ１
、Ｃ（Ｏ）ＮＲ
ｃ１
Ｒ
ｄ１
、Ｃ（Ｏ）ＯＲ
ａ１
、及びＮＲ
ｃ１
Ｒ
ｄ１
、ＮＲ
ｃ１
Ｃ（Ｏ）Ｒ
ｂ１
から選択され；前記Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
２－６
アルケニル、Ｃ
２－６
アルキニル、Ｃ
３－１０
シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ
６－１０
アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ
３－１０
シクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、Ｃ
６－１０
アリール－Ｃ
１－３
アルキレン、及び５～１０員ヘテロアリール－Ｃ
１－３
アルキレンが、それぞれ、独立してＲ
１１
から選択される１または２つの置換基で任意に置換され、
各Ｒ
１１
が、独立して、Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
１～６
ハロアルキル、ハロ、４～１０員ヘテロシクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、ＣＮ、ＯＲ
ａ３
、Ｃ（Ｏ）ＮＲ
ｃ３
Ｒ
ｄ３
、Ｃ（Ｏ）Ｒ
ｂ３
、及びＮＲ
ｃ３
Ｒ
ｄ３
から選択され；前記Ｃ
１－６
アルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、及び５～１０員ヘテロアリールが、それぞれ、独立してＲ
１２
から選択される１または２つの置換基で任意に置換され、
各Ｒ
１２
が、独立して、Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
１－６
ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＯＲ
ａ５
、及びＣ（Ｏ）ＯＲ
ａ５
から選択され、
各Ｒ
２０
が、独立して、Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
２－６
アルケニル、Ｃ
２－６
アルキニル、Ｃ
１－６
ハロアルキル、Ｃ
３－１０
シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ
６－１０
アリール、５～１０員ヘテロアリール、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＮＯ
２
、ＯＲ
ａ２
、ＳＲ
ａ２
、Ｃ（Ｏ）Ｒ
ｂ２
、Ｃ（Ｏ）ＮＲ
ｃ２
Ｒ
ｄ２
、Ｃ（Ｏ）ＯＲ
ａ２
、ＯＣ（Ｏ）Ｒ
ｂ２
、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ
ｃ２
Ｒ
ｄ２
、ＮＲ
ｃ２
Ｒ
ｄ２
、ＮＲ
ｃ２
Ｃ（Ｏ）Ｒ
ｂ２
、及びＮＲ
ｃ２
Ｃ（Ｏ）ＯＲ
ａ２
から選択され；前記Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
２－６
アルケニル、Ｃ
２－６
アルキニル、Ｃ
３－１０
シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ
６－１０
アリール、及び５～１０員ヘテロアリールが、それぞれ、独立してＲ
２１
から選択される１または２つの置換基で任意に置換され、
各Ｒ
２１
が、独立して、Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
２－６
アルケニル、Ｃ
２－６
アルキニル、Ｃ
１－６
ハロアルキル、Ｃ
３－１０
シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ
６－１０
アリール、５～１０員ヘテロアリール、ハロ、Ｄ、ＣＮ、及びＯＲ
ａ４
から選択され、
各Ｒ
ａ１
、Ｒ
ｃ１
、及びＲ
ｄ１
が、独立して、Ｈ及びＣ
１－６
アルキルから選択され、
または、同じＮ原子に結合している任意のＲ
ｃ１
及びＲ
ｄ１
が、それらが結合している前記Ｎ原子と共に、独立してＲ
１１
から選択される１、２、３、もしくは４つの置換基で任意に置換された４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒ
ｂ１
が、独立して、Ｃ
１－６
アルキルから選択され、
各Ｒ
ａ２
、Ｒ
ｃ２
、及びＲ
ｄ２
が、独立して、Ｈ、Ｃ
１－６
アルキル、及びＣ
１－６
ハロアルキルから選択され；前記Ｃ
１－６
アルキルが、独立してＲ
２１
から選択される１もしくは２つの置換基で任意に置換され、
または、同じＮ原子に結合している任意のＲ
ｃ２
及びＲ
ｄ２
が、それらが結合している前記Ｎ原子と共に、独立してＲ
２１
から選択される１、２、３、もしくは４つの置換基で任意に置換された４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒ
ｂ２
が、独立して、Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
３－１０
シクロアルキル、及び４～１０員ヘテロシクロアルキルから選択され；前記Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
３－１０
シクロアルキル、及び４～１０員ヘテロシクロアルキルが、それぞれ、独立してＲ
２１
から選択される１または２つの置換基で任意に置換され、
各Ｒ
ａ３
、Ｒ
ｃ３
、及びＲ
ｄ３
が、独立して、Ｈ、Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
１－６
ハロアルキル、Ｃ
３－６
シクロアルキル、フェニル、５～６員ヘテロアリール、及び４～７員ヘテロシクロアルキルから選択され；前記Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
３－６
シクロアルキル、フェニル、５～６員ヘテロアリール、及び４～７員ヘテロシクロアルキルが、それぞれ、独立してＲ
１２
から選択される１、２、３、もしくは４つの置換基で任意に置換され、
または、同じＮ原子に結合している任意のＲ
ｃ３
及びＲ
ｄ３
が、それらが結合している前記Ｎ原子と共に、独立してＲ
１２
から選択される１、２、もしくは３つの置換基で任意に置換された４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒ
ｂ３
が、独立して、Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
１－６
ハロアルキル、Ｃ
３－６
シクロアルキル、フェニル、５～６員ヘテロアリール、及び４～７員ヘテロシクロアルキルから選択され；前記Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
３－６
シクロアルキル、フェニル、５～６員ヘテロアリール、及び４～７員ヘテロシクロアルキルが、それぞれ、独立してＲ
１２
から選択される１、２、３、または４つの置換基で任意に置換され、
各Ｒ
ａ４
が、独立して、Ｈ及びＣ
１－６
アルキルから選択され、
各Ｒ
ａ５
が、独立して、Ｈ及びＣ
１－６
アルキルから選択される、態様１に記載の化合物。
［態様４３］
Ｒ
１
が、Ｃｙ
１
であり、
Ｃｙ
１
が、フェニル及び５～６員ヘテロアリールから選択され；前記５～６員ヘテロアリールが、それぞれ、少なくとも１つの環形成炭素原子、ならびに、独立してＮ、Ｏ、及びＳから選択される１、２、３、または４つの環形成ヘテロ原子を有し；前記Ｎ及びＳが、任意に酸化され；５～６員ヘテロアリールの環形成炭素原子が、オキソで任意に置換されて、カルボニル基を形成し；前記フェニル及び５～６員ヘテロアリールが、それぞれ、独立してＲ
１０
から選択される１または２つの置換基で任意に置換され、
Ｃｙが、４～１４員ヘテロシクロアルキルであり；前記４～１４員ヘテロシクロアルキルが、少なくとも１つの環形成炭素原子、ならびに、独立してＮ、Ｏ、及びＳから選択される１、２、３、または４つの環形成ヘテロ原子を有し；前記Ｎ及びＳが、任意に酸化され；４～１４員ヘテロシクロアルキルの環形成炭素原子が、オキソで任意に置換されて、カルボニル基を形成し；Ｃｙの前記４～１４員ヘテロシクロアルキルが縮合芳香環を有する場合、前記４～１４員ヘテロシクロアルキルが、飽和または部分的飽和環の環形成原子を介してピラゾロピリミジンコア構造に直接結合しており；前記４～１４員ヘテロシクロアルキルが、独立してＲ
２０
から選択される１、２、または３つの置換基で任意に置換され、
Ｒ
２
が、ＨまたはＤであり、
各Ｒ
１０
が、独立して、Ｃ
１－６
アルキル、ハロ、Ｃ
３－１０
シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ
６－１０
アリール、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、５～６員ヘテロアリール－Ｃ
１－３
アルキレン、及びＣ（Ｏ）ＮＲ
ｃ１
Ｒ
ｄ１
から選択され；前記Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
３－１０
シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ
６－１０
アリール、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、及び５～６員ヘテロアリール－Ｃ
１－３
アルキレンが、それぞれ、独立してＲ
１１
から選択される１または２つの置換基で任意に置換され、
各Ｒ
１１
が、独立して、Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
１～６
ハロアルキル、ハロ、４～１０員ヘテロシクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、ＣＮ、ＯＲ
ａ３
、Ｃ（Ｏ）ＮＲ
ｃ３
Ｒ
ｄ３
、Ｃ（Ｏ）Ｒ
ｂ３
、及びＮＲ
ｃ３
Ｒ
ｄ３
から選択され；前記Ｃ
１－６
アルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、及び５～１０員ヘテロアリールが、それぞれ、独立してＲ
１２
から選択される１または２つの置換基で任意に置換され、
各Ｒ
ｃ１
及びＲ
ｄ１
が、独立して、Ｈ及びＣ
１－６
アルキルから選択され、
各Ｒ
ａ３
、Ｒ
ｂ３
、Ｒ
ｃ３
、及びＲ
ｄ３
が、独立して、Ｈ及びＣ
１－６
アルキルから選択され、
各Ｒ
１２
が、独立して、Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、及びＯＨから選択され、
各Ｒ
２０
が、独立して、Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
１－６
ハロアルキル、Ｃ
３－１０
シクロアルキル、Ｃ
６－１０
アリール、ハロ、ＣＮ、ＯＲ
ａ２
、Ｃ（Ｏ）Ｒ
ｂ２
、Ｃ（Ｏ）ＮＲ
ｃ２
Ｒ
ｄ２
、及びＣ（Ｏ）ＯＲ
ａ２
から選択され；前記Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
３－１０
シクロアルキル、及びＣ
６－１０
アリールが、それぞれ、独立してＲ
２１
から選択される１または２つの置換基で任意に置換され、
各Ｒ
ａ２
、Ｒ
ｃ２
、及びＲ
ｄ２
が、独立して、Ｈ、Ｃ
１－６
アルキル、及びＣ
１－６
ハロアルキルから選択され；前記Ｃ
１－６
アルキルが、独立してＲ
２１
から選択される１もしくは２つの置換基で任意に置換され、
または、同じＮ原子に結合している任意のＲ
ｃ２
及びＲ
ｄ２
が、それらが結合している前記Ｎ原子と共に、独立してＲ
２１
から選択される１もしくは２つの置換基で任意に置換された４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒ
ｂ２
が、独立して、Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
３－１０
シクロアルキル、及び４～１０員ヘテロシクロアルキルから選択され；前記Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
３－１０
シクロアルキル、及び４～１０員ヘテロシクロアルキルが、それぞれ、独立してＲ
２１
から選択される１または２つの置換基で任意に置換され、
各Ｒ
２１
が、独立して、ハロ、Ｄ、ＣＮ、及びＯＲ
ａ４
から選択され、
各Ｒ
ａ４
が、Ｃ
１－６
アルキルである、態様１に記載の化合物。
［態様４４］
前記化合物が、式Ｖの化合物：
Ｃｙが、４～１２員ヘテロシクロアルキルであり；前記４～１２員ヘテロシクロアルキルが、少なくとも１つの環形成炭素原子、ならびに、独立してＮ、Ｏ、及びＳから選択される１、２、３、または４つの環形成ヘテロ原子を有し；前記Ｎ及びＳが、任意に酸化され；４～１２員ヘテロシクロアルキルの環形成炭素原子が、オキソで任意に置換されて、カルボニル基を形成し；Ｃｙの前記４～１２員ヘテロシクロアルキルが縮合芳香環を有する場合、前記４～１２員ヘテロシクロアルキルが、飽和または部分的飽和環の環形成原子を介してピラゾロピリミジンコア構造に直接結合しており；前記４～１２員ヘテロシクロアルキルが、独立してＲ
２０
から選択される１、２、または３つの置換基で任意に置換され、
Ｒ
１０
が、Ｃ
１－６
アルキル、ハロ、Ｃ
３－１０
シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ
６－１０
アリール、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、５～６員ヘテロアリール－Ｃ
１－３
アルキレン、及びＣ（Ｏ）ＮＲ
ｃ１
Ｒ
ｄ１
から選択され；前記Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
３－１０
シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ
６－１０
アリール、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ
１－３
アルキレン、及び５～６員ヘテロアリール－Ｃ
１－３
アルキレンが、それぞれ、独立してＲ
１１
から選択される１または２つの置換基で任意に置換され、
各Ｒ
１１
が、独立して、Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
１～６
ハロアルキル、ハロ、４～１０員ヘテロシクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、ＣＮ、ＯＲ
ａ３
、Ｃ（Ｏ）ＮＲ
ｃ３
Ｒ
ｄ３
、Ｃ（Ｏ）Ｒ
ｂ３
、及びＮＲ
ｃ３
Ｒ
ｄ３
から選択され；前記Ｃ
１－６
アルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、及び５～１０員ヘテロアリールが、それぞれ、独立してＲ
１２
から選択される１または２つの置換基で任意に置換され、
各Ｒ
ｃ１
及びＲ
ｄ１
が、独立して、Ｈ及びＣ
１－６
アルキルから選択され、
各Ｒ
ａ３
、Ｒ
ｂ３
、Ｒ
ｃ３
、及びＲ
ｄ３
が、独立して、Ｈ及びＣ
１－６
アルキルから選択され、
各Ｒ
１２
が、独立して、Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、及びＯＨから選択され、
各Ｒ
２０
が、独立して、Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
１－６
ハロアルキル、Ｃ
３－１０
シクロアルキル、Ｃ
６－１０
アリール、ハロ、ＣＮ、ＯＲ
ａ２
、Ｃ（Ｏ）Ｒ
ｂ２
、Ｃ（Ｏ）ＮＲ
ｃ２
Ｒ
ｄ２
、及びＣ（Ｏ）ＯＲ
ａ２
から選択され；前記Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
３－１０
シクロアルキル、及びＣ
６－１０
アリールが、それぞれ、独立してＲ
２１
から選択される１または２つの置換基で任意に置換され、
各Ｒ
ａ２
、Ｒ
ｃ２
、及びＲ
ｄ２
が、独立して、Ｈ、Ｃ
１－６
アルキル、及びＣ
１－６
ハロアルキルから選択され；前記Ｃ
１－６
アルキルが、独立してＲ
２１
から選択される１もしくは２つの置換基で任意に置換され、
または、同じＮ原子に結合している任意のＲ
ｃ２
及びＲ
ｄ２
が、それらが結合している前記Ｎ原子と共に、独立してＲ
２１
から選択される１もしくは２つの置換基で任意に置換された４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒ
ｂ２
が、独立して、Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
３－１０
シクロアルキル、及び４～１０員ヘテロシクロアルキルから選択され；前記Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
３－１０
シクロアルキル、及び４～１０員ヘテロシクロアルキルが、それぞれ、独立してＲ
２１
から選択される１または２つの置換基で任意に置換され、
各Ｒ
２１
が、独立して、ハロ、Ｄ、ＣＮ、及びＯＲ
ａ４
から選択され、
各Ｒ
ａ４
が、Ｃ
１－６
アルキルである）である、態様１に記載の化合物。
［態様４５］
前記化合物が、式ＶＩの化合物、またはその薬学的に許容される塩
Ｘが、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣＨ
３
、及びＮから選択され、
Ｃｙが、４～１２員ヘテロシクロアルキルであり；前記４～１２員ヘテロシクロアルキルが、少なくとも１つの環形成炭素原子、ならびに、独立してＮ、Ｏ、及びＳから選択される１、２、３、または４つの環形成ヘテロ原子を有し；前記Ｎ及びＳが、任意に酸化され；４～１２員ヘテロシクロアルキルの環形成炭素原子が、オキソで任意に置換されて、カルボニル基を形成し；Ｃｙの前記４～１２員ヘテロシクロアルキルが縮合芳香環を有する場合、前記４～１２員ヘテロシクロアルキルが、飽和または部分的飽和環の環形成原子を介してピラゾロピリミジンコア構造に直接結合しており；前記４～１２員ヘテロシクロアルキルが、独立してＲ
２０
から選択される１、２、または３つの置換基で任意に置換され、
Ｒ
１０
が、４～１０員ヘテロシクロアルキルから選択され、前記４～１０員ヘテロシクロアルキルが、独立してＲ
１１
から選択される１または２つの置換基で任意に置換され、
各Ｒ
１１
が、独立して、Ｃ
１－６
アルキル及び４～１０員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｃ
１－６
アルキル及び４～１０員ヘテロシクロアルキルが、それぞれ、独立してＲ
１２
から選択される１または２つの置換基で任意に置換され、
各Ｒ
１２
が、独立して、Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、及びＯＨから選択され、
各Ｒ
２０
が、独立して、Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
１－６
ハロアルキル、Ｃ
３－１０
シクロアルキル、Ｃ
６－１０
アリール、ハロ、ＣＮ、ＯＲ
ａ２
、Ｃ（Ｏ）Ｒ
ｂ２
、Ｃ（Ｏ）ＮＲ
ｃ２
Ｒ
ｄ２
、及びＣ（Ｏ）ＯＲ
ａ２
から選択され；前記Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
３－１０
シクロアルキル、及びＣ
６－１０
アリールが、それぞれ、独立してＲ
２１
から選択される１または２つの置換基で任意に置換され、
各Ｒ
ａ２
、Ｒ
ｃ２
、及びＲ
ｄ２
が、独立して、Ｈ、Ｃ
１－６
アルキル、及びＣ
１－６
ハロアルキルから選択され；前記Ｃ
１－６
アルキルが、独立してＲ
２１
から選択される１もしくは２つの置換基で任意に置換され、
または、同じＮ原子に結合している任意のＲ
ｃ２
及びＲ
ｄ２
が、それらが結合している前記Ｎ原子と共に、独立してＲ
２１
から選択される１もしくは２つの置換基で任意に置換された４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒ
ｂ２
が、独立して、Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
３－１０
シクロアルキル、及び４～１０員ヘテロシクロアルキルから選択され；前記Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
３－１０
シクロアルキル、及び４～１０員ヘテロシクロアルキルが、それぞれ、独立してＲ
２１
から選択される１または２つの置換基で任意に置換され、
各Ｒ
２１
が、独立して、ハロ、Ｄ、ＣＮ、及びＯＲ
ａ４
から選択され、
各Ｒ
ａ４
が、Ｃ
１－６
アルキルである）である、態様１に記載の化合物。
［態様４６］
前記化合物が、
５－（（２Ｒ，６Ｓ）－２，６－ジメチルピペリジン－１－イル）－３－（６－（（Ｒ）－３－メチルピペラジン－１－イル）ピリジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン、
（３Ｒ，５Ｓ）－３，５－ジメチル－４－（３－（６－（（Ｒ）－３－メチルピペラジン－１－イル）ピリジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）モルホリン、
５－（７－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－７－イル）－３－（６－（（Ｒ）－３－メチルピペラジン－１－イル）ピリジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン、
（１Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－８－（３－（６－（（Ｒ）－３－メチルピペラジン－１－イル）ピリジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－８－アザビシクロ［３．２．１］オクタン－６－オール、
１－（（３Ｒ，５Ｓ）－３，５－ジメチル－４－（３－（６－（（Ｒ）－３－メチルピペラジン－１－イル）ピリジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）ピペラジン－１－イル）－２－メチルプロパン－１－オン、
１－（（３Ｒ，５Ｓ）－３，５－ジメチル－４－（３－（６－（（Ｒ）－３－メチルピペラジン－１－イル）ピリジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）ピペラジン－１－イル）－２－メトキシエタン－１－オン、
（３Ｒ，５Ｓ）－Ｎ－イソプロピル－３，５－ジメチル－４－（３－（６－（（Ｒ）－３－メチルピペラジン－１－イル）ピリジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）ピペラジン－１－カルボキサミド、
（３Ｒ，５Ｓ）－Ｎ，Ｎ，３，５－テトラメチル－４－（３－（６－（（Ｒ）－３－メチルピペラジン－１－イル）ピリジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）ピペラジン－１－カルボキサミド、
（（３Ｒ，５Ｓ）－３，５－ジメチル－４－（３－（６－（（Ｒ）－３－メチルピペラジン－１－イル）ピリジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）ピペラジン－１－イル）（ピロリジン－１－イル）メタノン、
（（３Ｒ，５Ｓ）－３，５－ジメチル－４－（３－（６－（（Ｒ）－３－メチルピペラジン－１－イル）ピリジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）ピペラジン－１－イル）（３－フルオロピロリジン－１－イル）メタノン、
エチル（３Ｒ，５Ｓ）－３，５－ジメチル－４－（３－（６－（（Ｒ）－３－メチルピペラジン－１－イル）ピリジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）ピペラジン－１－カルボキシラート、
２－フルオロエチル（３Ｒ，５Ｓ）－３，５－ジメチル－４－（３－（６－（（Ｒ）－３－メチルピペラジン－１－イル）ピリジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）ピペラジン－１－カルボキシラート、
シクロプロピル（（１Ｒ，５Ｓ）－８－（３－（６－（（Ｒ）－３－メチルピペラジン－１－イル）ピリジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－３－イル）メタノン、
（（１Ｒ，５Ｓ）－８－（３－（６－（（Ｒ）－３－メチルピペラジン－１－イル）ピリジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－３－イル）（ピロリジン－１－イル）メタノン、
４－（（１Ｒ，５Ｓ）－８－（３－（６－（（Ｒ）－３－メチルピペラジン－１－イル）ピリジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－３－イル）ベンゾニトリル、及び
５－（（２Ｒ，６Ｓ）－２，６－ジメチルピペリジン－１－イル）－３－（４－（４－メチルピペラジン－１－イル）フェニル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン、
またはその薬学的に許容される塩から選択される、態様１に記載の化合物。
［態様４７］
前記化合物が、
メチル（３Ｒ，５Ｓ）－３，５－ジメチル－４－（３－（６－（（Ｒ）－３－メチルピペラジン－１－イル）ピリジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）ピペラジン－１－カルボキシラート、
（Ｒ）－５－（１－メチル－１，４，６，７－テトラヒドロ－５Ｈ－イミダゾ［４，５－ｃ］ピリジン－５－イル）－３－（６－（３－メチルピペラジン－１－イル）ピリジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン、
（Ｒ）－５－（３－メチル－５，６－ジヒドロイミダゾ［１，２－ａ］ピラジン－７（８Ｈ）－イル）－３－（６－（３－メチルピペラジン－１－イル）ピリジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン、
（５－（３－（６－（（Ｒ）－３－メチルピペラジン－１－イル）ピリジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－２，５－ジアザビシクロ［２．２．２］オクタン－２－イル）（ピロリジン－１－イル）メタノン、
（（１Ｓ，４Ｓ）－５－（３－（６－（（Ｒ）－３－メチルピペラジン－１－イル）ピリジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－２，５－ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－２－イル）（ピロリジン－１－イル）メタノン、
メチル（３Ｒ，５Ｓ）－３，５－ジメチル－４－（３－（４－（４－メチルピペラジン－１－イル）フェニル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）ピペラジン－１－カルボキシラート、
メチル（３Ｒ，５Ｓ）－４－（３－（３－フルオロ－４－（４－メチルピペラジン－１－イル）フェニル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－３，５－ジメチルピペラジン－１－カルボキシラート、
メチル（３Ｒ，５Ｓ）－３，５－ジメチル－４－（３－（６－（４－メチルピペラジン－１－イル）ピリジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）ピペラジン－１－カルボキシラート、
メチル（３Ｒ，５Ｓ）－４－（３－（４－（４－エチルピペラジン－１－イル）－３－メチルフェニル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－３，５－ジメチルピペラジン－１－カルボキシラート、
メチル（３Ｒ，５Ｓ）－３，５－ジメチル－４－（３－（４－（メチルカルバモイル）フェニル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）ピペラジン－１－カルボキシラート、
メチル（３Ｒ，５Ｓ）－３，５－ジメチル－４－（３－（４－（１－メチルピロリジン－３－イル）フェニル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）ピペラジン－１－カルボキシラート、
メチル（３Ｒ，５Ｓ）－４－（３－（４－（１－（２－ヒドロキシエチル）ピロリジン－３－イル）フェニル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－３，５－ジメチルピペラジン－１－カルボキシラート、
メチル（３Ｒ，５Ｓ）－４－（３－（４－（４－（１－ヒドロキシプロパン－２－イル）ピペラジン－１－イル）フェニル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－３，５－ジメチルピペラジン－１－カルボキシラート、
メチル（３Ｒ，５Ｓ）－３，５－ジメチル－４－（３－（４－（４－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）ピペラジン－１－イル）フェニル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）ピペラジン－１－カルボキシラート、
２－（４－（４－（５－（（２Ｒ，６Ｓ）－４－（メトキシカルボニル）－２，６－ジメチルピペラジン－１－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－３－イル）フェニル）ピペラジン－１－イル）－２－メチルプロパン酸、
メチル（３Ｒ，５Ｓ）－３，５－ジメチル－４－（３－（６－（（Ｒ）－２－メチルモルホリノ）ピリジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）ピペラジン－１－カルボキシラート、
メチル（３Ｒ，５Ｓ）－４－（３－（６－（（Ｒ）－３，４－ジメチルピペラジン－１－イル）ピリジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－３，５－ジメチルピペラジン－１－カルボキシラート、
メチル（３Ｒ，５Ｓ）－４－（３－（４－（４－ヒドロキシピペリジン－１－イル）フェニル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－３，５－ジメチルピペラジン－１－カルボキシラート、
メチル（３Ｒ，５Ｓ）－４－（３－（４－（（７Ｓ，８ａＲ）－７－ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［１，２－ａ］ピラジン－２（１Ｈ）－イル）フェニル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－３，５－ジメチルピペラジン－１－カルボキシラート、
１－メチル－４－（３－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）ピペラジン－２－オン、
１－シクロプロピル－４－（３－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）ピペラジン－２－オン、
１，３－ジメチル－４－（３－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）ピペラジン－２－オン、
３－エチル－１－メチル－４－（３－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）ピペラジン－２－オン、
６－（３－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン、
３－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－５－（１－（トリフルオロメチル）－５，６－ジヒドロイミダゾ［１，５－ａ］ピラジン－７（８Ｈ）－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン、
５－（３－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－４，５，６，７－テトラヒドロチアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン、
３－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－５－（８－メチル－５，６－ジヒドロイミダゾ［１，２－ａ］ピラジン－７（８Ｈ）－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン、
３－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－５－（１，４，５，７－テトラヒドロ－６Ｈ－ピラゾロ［３，４－ｃ］ピリジン－６－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン、
９－（３－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－１，４，５，６，７，８－ヘキサヒドロ－４，７－エピミノシクロヘプタ［ｃ］ピラゾール、
１－（２，２－ジフルオロエチル）－３－メチル－４－（３－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）ピペラジン－２－オン、
１－イソプロピル－３－メチル－４－（３－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）ピペラジン－２－オン、
１－（２－メトキシエチル）－３－メチル－４－（３－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）ピペラジン－２－オン、
３－メチル－８－（３－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－２－オン、
３－エチル－８－（３－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－２－オン、
３－（２－フルオロエチル）－８－（３－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－２－オン、
３－イソプロピル－８－（３－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－２－オン、
８－（３－（１－（２－メトキシエチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－３－メチル－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－２－オン、
３－メチル－８－（３－（１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－２－オン、
８－（３－（１－（（１ｒ，４Ｓ）－４－ヒドロキシシクロヘキシル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－３－メチル－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－２－オン、
Ｎ，Ｎ－ジメチル－４－（４－（５－（３－メチル－２－オキソ－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－８－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾール－１－イル）ピペリジン－１－カルボキサミド、
８－（３－（１－（１－イソブチリルピペリジン－４－イル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－３－メチル－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－２－オン、
３－メチル－８－（３－（１－（２－モルホリノエチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－２－オン、
３－メチル－８－（３－（１－（ピリジン－４－イルメチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－２－オン、
３－メチル－８－（３－（６－（４－メチルピペラジン－１－イル）ピリジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－２－オン、
８－（３－（１－エチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－３－メチル－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－２－オン、
８－（３－（１－イソプロピル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－３－メチル－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－２－オン、
８－（３－（１－シクロブチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－３－メチル－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－２－オン、
８－（３－（１－シクロプロピル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－３－メチル－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－２－オン、
３－メチル－８－（３－（１－（２，２，２－トリフルオロエチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－２－オン、
３－メチル－８－（３－（１－（ピリジン－４－イル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－２－オン、
３－メチル－８－（３－（１－（ピリジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－２－オン、
４－（４－（５－（３－メチル－２－オキソ－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－８－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾール－１－イル）ベンゾニトリル、
３－メチル－８－（３－（１－（２－メチルピリジン－４－イル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－２－オン、
８－（３－（１－（６－（ジメチルアミノ）ピリジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－３－メチル－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－２－オン、
５－（４－（５－（３－メチル－２－オキソ－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－８－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾール－１－イル）ニコチノニトリル、
５－（４－（５－（３－メチル－２－オキソ－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－８－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾール－１－イル）ピコリノニトリル、
８－（３－（１－（イミダゾ［１，２－ａ］ピリジン－６－イル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－３－メチル－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－２－オン、
２－メチル－４－（４－（５－（３－メチル－２－オキソ－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－８－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾール－１－イル）ベンゾニトリル、
３－メチル－４－（４－（５－（３－メチル－２－オキソ－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－８－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾール－１－イル）ベンゾニトリル、
２－フルオロ－４－（４－（５－（３－メチル－２－オキソ－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－８－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾール－１－イル）ベンゾニトリル、
Ｎ，Ｎ－ジメチル－４－（４－（５－（３－メチル－２－オキソ－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－８－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾール－１－イル）ベンズアミド、
Ｎ－メチル－４－（４－（５－（３－メチル－２－オキソ－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－８－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾール－１－イル）ベンズアミド、
２－フルオロ－Ｎ－メチル－４－（４－（５－（３－メチル－２－オキソ－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－８－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾール－１－イル）ベンズアミド、及び
Ｎ－メチル－５－（４－（５－（３－メチル－２－オキソ－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－８－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾール－１－イル）ピコリンアミド
またはその薬学的に許容される塩から選択される、態様１に記載の化合物。
［態様４８］
態様１～４７のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、及び少なくとも１つの薬学的に許容される担体または賦形剤を含む、医薬組成物。
［態様４９］
ＡＬＫ２活性を阻害する方法であって、前記方法が、態様１～４７のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を患者に投与することを含む、前記方法。
［態様５０］
ＡＬＫ２相互作用の阻害と関連する疾患または障害を処置する方法であって、前記方法が、治療有効量の態様１～４７のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を、それを必要とする患者に投与することを含む、前記方法。
［態様５１］
ＦＧＦＲ活性を阻害する方法であって、前記方法が、態様１～４７のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を患者に投与することを含む、前記方法。
［態様５２］
ＦＧＦＲ相互作用の阻害と関連する疾患または障害を処置する方法であって、前記方法が、治療有効量の態様１～４７のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を、それを必要とする患者に投与することを含む、前記方法。
［態様５３］
患者のがんを処置する方法であって、前記方法が、治療有効量の態様１～４７のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を前記患者に投与することを含む、前記方法。
［態様５４］
患者の骨髄増殖性疾患を処置する方法であって、前記方法が、治療有効量の態様１～４７のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、及びルキソリチニブ、またはその薬学的に許容される塩を、前記患者に投与することを含む、前記方法。
In addition to those described herein, various modifications of the invention will be apparent to those of skill in the art from the above description. Such amendments are intended to be within the scope of the appended claims. Each reference, including, but not limited to, all patents, patent applications, and publications cited in this application is incorporated herein by reference in its entirety.
The present application also includes the following aspects.
[Aspect 1]
Compound of formula I:
R
1
But Cy
1
, C
1-6
Alkyl, C
2-6
Alkenyl, C
2-6
Alkinil, C
1-6
Haloalkyl, halo, CN, NO
2
, OR
a
, SR
a
, C (O) R
b
, C (O) NR
c
R
d
, C (O) OR
a
, OC (O) R
b
, OC (O) NR
c
R
d
, NR
c
R
d
, NR
c
C (O) R
b
, NR
c
C (O) OR
a
, NR
c
C (O) NR
c
R
d
, C (= NR)
e
) R
b
, C (= NOR
a
) R
b
, C (= NR)
e
) NR
c
R
d
, NR
c
C (= NR
e
) NR
c
R
d
, NR
c
S (O) R
b
, NR
c
S (O)
2
R
b
, NR
c
S (O)
2
NR
c
R
d
, S (O) R
b
, S (O) NR
c
R
d
, S (O)
2
R
b
, And S (O)
2
NR
c
R
d
Selected from; C
1-6
Alkyl, C
2-6
Alkenyl and C
2-6
Each of the alkynyls is independently R
10
Substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents selected from
Cy
1
But C
4-8
Cycloalkyl, 4-12 member heterocycloalkyl, C
6-10
Selected from aryls and 5-10 membered heteroaryls; the 4-12 membered heterocycloalkyls and 5-10 membered heteroaryls each have at least one ring-forming carbon atom and independently N, O, and It has 1, 2, 3 or 4 ring-forming heteroatoms selected from S; said N and S are optionally oxidized; ring formation of 5-10-membered heteroaryl and 4-12-membered heterocycloalkyl. The carbon atom is optionally substituted with oxo to form a carbonyl group;
4-8
Cycloalkyl, 4-12 member heterocycloalkyl, C
6-10
Aryl and 5- to 10-membered heteroaryl are independently R.
10
Arbitrarily substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents selected from
Cy is a 4- to 12-membered heterocycloalkyl; the 4- to 12-membered heterocycloalkyl is selected from at least one ring-forming carbon atom and independently from N, O, and S 1, 2, ,. It has 3 or 4 ring-forming heteroatoms; the N and S are optionally oxidized; the ring-forming carbon atoms of the 4- to 12-membered heterocycloalkyl are optionally substituted with oxo to form a carbonyl group. If the 4- to 12-membered heterocycloalkyl of Cy has a fused aromatic ring, the 4- to 12-membered heterocycloalkyl directly to the pyrazolopyrimidine core structure via the ring-forming atom of the saturated or partially saturated ring. Bonded; said 4- to 12-membered heterocycloalkyl independently R
20
Arbitrarily substituted with 1, 2, 3, 4, or 5 substituents selected from
R
2
But H, D, C
1-4
Alkyl, C
1-4
Haloalkyl, C
1-4
Alkoxy and C
1-4
Selected from haloalkoxy,
Each R
10
But independently, C
1-6
Alkyl, C
2-6
Alkenyl, C
2-6
Alkinil, C
1-6
Haloalkyl, C
3-10
Cycloalkyl, 4- to 10-membered heterocycloalkyl, C
6-10
Aryl, 5-10 member heteroaryl, C
3-10
Cycloalkyl-C
1-3
Alkylene, 4- to 10-membered heterocycloalkyl-C
1-3
Alkylene, C
6-10
Aryl-C
1-3
Alkylene, 5- to 10-membered heteroaryl-C
1-3
Alkylene, halo, D, CN, NO
2
, OR
a1
, SR
a1
, C (O) R
b1
, C (O) NR
c1
R
d1
, C (O) OR
a1
, OC (O) R
b1
, OC (O) NR
c1
R
d1
, NR
c1
R
d1
, NR
c1
C (O) R
b1
, NR
c1
C (O) OR
a1
, NR
c1
C (O) NR
c1
R
d1
, C (= NR)
e1
) R
b1
, C (= NOR
a1
) R
b1
, C (= NR)
e1
) NR
c1
R
d1
, NR
c1
C (= NR
e1
) NR
c1
R
d1
, NR
c1
S (O) R
b1
, NR
c1
S (O)
2
R
b1
, NR
c1
S (O)
2
NR
c1
R
d1
, S (O) R
b1
, S (O) NR
c1
R
d1
, S (O)
2
R
b1
, And S (O)
2
NR
c1
R
d1
Selected from; C
1-6
Alkyl, C
2-6
Alkenyl, C
2-6
Alkinil, C
3-10
Cycloalkyl, 4- to 10-membered heterocycloalkyl, C
6-10
Aryl, 5-10 member heteroaryl, C
3-10
Cycloalkyl-C
1-3
Alkylene, 4- to 10-membered heterocycloalkyl-C
1-3
Alkylene, C
6-10
Aryl-C
1-3
Alkylene and 5-10 member heteroaryl-C
1-3
Each alkylene is independently R
11
Arbitrarily substituted with 1, 2, 3 or 4 substituents selected from
Or two Rs that share a bonded carbon atom
10
The substituent is a spiro 4- to 7-membered heterocycloalkyl ring or a spiro C.
3-6
Forming cycloalkyl rings; each spiro 4- to 7-membered heterocycloalkyl ring has at least one ring-forming carbon atom and one, two, or three rings independently selected from N, O, and S. It has a forming heteroatom; the ring-forming carbon atom of each spiro 4- to 7-membered heterocycloalkyl ring is optionally substituted with oxo to form a carbonyl group; the spiro 4- to 7-membered heterocycloalkyl ring and spiro. C
3-6
Each cycloalkyl ring is independently R
11
Arbitrarily substituted with 1, 2, 3 or 4 substituents selected from
Each R
11
But independently, C
1-6
Alkyl, C
2-6
Alkenyl, C
2-6
Alkinil, C
1-6
Haloalkyl, C
3-10
Cycloalkyl, 4- to 10-membered heterocycloalkyl, C
6-10
Aryl, 5-10 member heteroaryl, C
3-10
Cycloalkyl-C
1-3
Alkylene, 4- to 10-membered heterocycloalkyl-C
1-3
Alkylene, C
6-10
Aryl-C
1-3
Alkylene, 5- to 10-membered heteroaryl-C
1-3
Alkylene, halo, D, CN, OR
a3
, SR
a3
, C (O) R
b3
, C (O) NR
c3
R
d3
, C (O) OR
a3
, NR
c3
R
d3
, NR
c3
C (O) R
b3
, NR
c3
C (O) OR
a3
, NR
c3
S (O) R
b3
, NR
c3
S (O)
2
R
b3
, NR
c3
S (O)
2
NR
c3
R
d3
, S (O) R
b3
, S (O) NR
c3
R
d3
, S (O)
2
R
b3
, And S (O)
2
NR
c3
R
d3
Selected from; C
1-6
Alkyl, C
2-6
Alkenyl, C
2-6
Alkinil, C
3-10
Cycloalkyl, 4- to 10-membered heterocycloalkyl, C
6-10
Aryl, 5-10 member heteroaryl, C
3-10
Cycloalkyl-C
1-3
Alkylene, 4- to 10-membered heterocycloalkyl-C
1-3
Alkylene, C
6-10
Aryl-C
1-3
Alkylene and 5-10 member heteroaryl-C
1-3
Each alkylene is independently R
12
Arbitrarily substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents selected from
Each R
12
But independently, C
1-6
Alkyl, C
2-6
Alkenyl, C
2-6
Alkinil, C
1-6
Haloalkyl, C
3-6
Cycloalkyl, C
6-10
Aryl, 5- to 10-membered heteroaryl, 4- to 7-membered heterocycloalkyl, C
3-6
Cycloalkyl-C
1-3
Alkylene, 4- to 7-membered heterocycloalkyl-C
1-3
Alkylene, C
6-10
Aryl-C
1-3
Alkylene, 5- to 10-membered heteroaryl-C
1-3
Alkylene, halo, D, CN, OR
a5
, SR
a5
, C (O) R
b5
, C (O) NR
c5
R
d5
, C (O) OR
a5
, NR
c5
R
d5
, NR
c5
C (O) R
b5
, NR
c5
C (O) OR
a5
, NR
c5
S (O) R
b5
, NR
c5
S (O)
2
R
b5
, NR
c5
S (O)
2
NR
c5
R
d5
, S (O) R
b5
, S (O) NR
c5
R
d5
, S (O)
2
R
b5
, And S (O)
2
NR
c5
R
d5
Selected from; C
1-6
Alkyl, C
2-6
Alkenyl, C
2-6
Alkinil, C
3-6
Cycloalkyl, C
6-10
Aryl, 5- to 10-membered heteroaryl, 4- to 7-membered heterocycloalkyl, C
3-6
Cycloalkyl-C
1-3
Alkylene, 4- to 7-membered heterocycloalkyl-C
1-3
Alkylene, C
6-10
Aryl-C
1-3
Alkylene and 5-10 member heteroaryl-C
1-3
Each alkylene is independently R
g
Arbitrarily substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents selected from
Each R
20
But independently, C
1-6
Alkyl, C
2-6
Alkenyl, C
2-6
Alkinil, C
1-6
Haloalkyl, C
3-10
Cycloalkyl, 4- to 10-membered heterocycloalkyl, C
6-10
Aryl, 5-10 member heteroaryl, C
3-10
Cycloalkyl-C
1-3
Alkylene, 4- to 10-membered heterocycloalkyl-C
1-3
Alkylene, C
6-10
Aryl-C
1-3
Alkylene, 5- to 10-membered heteroaryl-C
1-3
Alkylene, halo, D, CN, NO
2
, OR
a2
, SR
a2
, C (O) R
b2
, C (O) NR
c2
R
d2
, C (O) OR
a2
, OC (O) R
b2
, OC (O) NR
c2
R
d2
, NR
c2
R
d2
, NR
c2
C (O) R
b2
, NR
c2
C (O) OR
a2
, NR
c2
C (O) NR
c2
R
d2
, C (= NR)
e2
) R
b2
, C (= NOR
a2
) R
b2
, C (= NR)
e2
) NR
c2
R
d2
, NR
c2
C (= NR
e2
) NR
c2
R
d2
, NR
c2
S (O) R
b2
, NR
c2
S (O)
2
R
b2
, NR
c2
S (O)
2
NR
c2
R
d2
, S (O) R
b2
, S (O) NR
c2
R
d2
, S (O)
2
R
b2
, And S (O)
2
NR
c2
R
d2
Selected from the above C
1-6
Alkyl, C
2-6
Alkenyl, C
2-6
Alkinil, C
3-10
Cycloalkyl, 4- to 10-membered heterocycloalkyl, C
6-10
Aryl, 5-10 member heteroaryl, C
3-10
Cycloalkyl-C
1-3
Alkylene, 4- to 10-membered heterocycloalkyl-C
1-3
Alkylene, C
6-10
Aryl-C
1-3
Alkylene and 5-10 member heteroaryl-C
1-3
Each alkylene is independently R
21
Arbitrarily substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents selected from
Each R
21
But independently, C
1-6
Alkyl, C
2-6
Alkenyl, C
2-6
Alkinil, C
1-6
Haloalkyl, C
3-10
Cycloalkyl, 4- to 10-membered heterocycloalkyl, C
6-10
Aryl, 5-10 member heteroaryl, C
3-10
Cycloalkyl-C
1-3
Alkylene, 4- to 10-membered heterocycloalkyl-C
1-3
Alkylene, C
6-10
Aryl-C
1-3
Alkylene, 5- to 10-membered heteroaryl-C
1-3
Alkylene, halo, D, CN, OR
a4
, SR
a4
, C (O) R
b4
, C (O) NR
c4
R
d4
, C (O) OR
a4
, NR
c4
R
d4
, NR
c4
C (O) R
b4
, NR
c4
C (O) OR
a4
, NR
c4
S (O) R
b4
, NR
c4
S (O)
2
R
b4
, NR
c4
S (O)
2
NR
c4
R
d4
, S (O) R
b4
, S (O) NR
c4
R
d4
, S (O)
2
R
b4
, And S (O)
2
NR
c4
R
d4
Selected from; C
1-6
Alkyl, C
2-6
Alkenyl, C
2-6
Alkinil, C
3-10
Cycloalkyl, 4- to 10-membered heterocycloalkyl, C
6-10
Aryl, 5-10 member heteroaryl, C
3-10
Cycloalkyl-C
1-3
Alkylene, 4- to 10-membered heterocycloalkyl-C
1-3
Alkylene, C
6-10
Aryl-C
1-3
Alkylene and 5-10 member heteroaryl-C
1-3
Each alkylene is independently R
22
Arbitrarily substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents selected from
Each R
22
But independently, C
1-6
Alkyl, C
2-6
Alkenyl, C
2-6
Alkinil, C
1-6
Haloalkyl, C
3-6
Cycloalkyl, phenyl, 5-6 membered heteroaryl, 4-7 membered heterocycloalkyl, C
3-6
Cycloalkyl-C
1-3
Alkylene, 4- to 7-membered heterocycloalkyl-C
1-3
Alkylene, phenyl-C
1-3
Alkylene, 5- to 6-membered heteroaryl-C
1-3
Alkylene, halo, D, CN, OR
a6
, SR
a6
, C (O) R
b6
, C (O) NR
c6
R
d6
, C (O) OR
a6
, NR
c6
R
d6
, NR
c6
C (O) R
b6
, NR
c6
C (O) OR
a6
, NR
c6
S (O) R
b6
, NR
c6
S (O)
2
R
b6
, NR
c6
S (O)
2
NR
c6
R
d6
, S (O) R
b6
, S (O) NR
c6
R
d6
, S (O)
2
R
b6
, And S (O)
2
NR
c6
R
d6
Selected from; C
1-6
Alkyl, C
2-6
Alkenyl, C
2-6
Alkinil, C
3-6
Cycloalkyl, phenyl, 5-6 membered heteroaryl, 4-7 membered heterocycloalkyl, C
3-6
Cycloalkyl-C
1-3
Alkylene, 4- to 7-membered heterocycloalkyl-C
1-3
Alkylene, phenyl-C
1-3
Alkylene and 5-6 member heteroaryl-C
1-3
Each alkylene is independently R
g
Arbitrarily substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents selected from
Each R
a
, R
c
, And R
d
But independently, H, C
1-6
Alkyl, C
2-6
Alkenyl, C
2-6
Alkinil, C
1-6
Haloalkyl, C
3-10
Cycloalkyl, 4- to 10-membered heterocycloalkyl, C
6-10
Aryl, 5-10 member heteroaryl, C
3-10
Cycloalkyl-C
1-3
Alkylene, 4- to 10-membered heterocycloalkyl-C
1-3
Alkylene, C
6-10
Aryl-C
1-3
Alkylene and 5-10 member heteroaryl-C
1-3
Selected from alkylene; C
1-6
Alkyl, C
2-6
Alkenyl, C
2-6
Alkinil, C
3-10
Cycloalkyl, 4- to 10-membered heterocycloalkyl, C
6-10
Aryl, 5-10 member heteroaryl, C
3-10
Cycloalkyl-C
1-3
Alkylene, 4- to 10-membered heterocycloalkyl-C
1-3
Alkylene, C
6-10
Aryl-C
1-3
Alkylene and 5-10 member heteroaryl-C
1-3
Each alkylene is independently R
10
Arbitrarily substituted with 1, 2, 3 or 4 substituents selected from
Or any R bonded to the same N atom
c
And R
d
However, with the N atom to which they are bonded, R independently
10
To form a 4- to 10-membered heterocycloalkyl group optionally substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents selected from:
Each R
b
But independently, C
1-6
Alkyl, C
2-6
Alkenyl, C
2-6
Alkinil, C
1-6
Haloalkyl, C
3-10
Cycloalkyl, 4- to 10-membered heterocycloalkyl, C
6-10
Aryl, 5-10 member heteroaryl, C
3-10
Cycloalkyl-C
1-3
Alkylene, 4- to 10-membered heterocycloalkyl-C
1-3
Alkylene, C
6-10
Aryl-C
1-3
Alkylene and 5-10 member heteroaryl-C
1-3
Selected from alkylene; C
1-6
Alkyl, C
2-6
Alkenyl, C
2-6
Alkinil, C
3-10
Cycloalkyl, 4- to 10-membered heterocycloalkyl, C
6-10
Aryl, 5-10 member heteroaryl, C
3-10
Cycloalkyl-C
1-3
Alkylene, 4- to 10-membered heterocycloalkyl-C
1-3
Alkylene, C
6-10
Aryl-C
1-3
Alkylene and 5-10 member heteroaryl-C
1-3
Each alkylene is independently R
10
Arbitrarily substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents selected from
Each R
e
But independently, H, CN, C
1-6
Alkyl, C
1-6
Haloalkyl, C
1-6
Alkylthio, C
1-6
Alkylsulfonyl, C
1-6
Alkylcarbonyl, carbamyl, C
1-6
Alkyl carbamil, di (C)
1-6
Alkyl) carbamyl, aminosulfonyl, C
1-6
Alkylaminosulfonyl, and di (C)
1-6
Alkyl) Selected from Aminosulfonyl,
Each R
a1
, R
c1
, And R
d1
But independently, H, C
1-6
Alkyl, C
2-6
Alkenyl, C
2-6
Alkinil, C
1-6
Haloalkyl, C
3-10
Cycloalkyl, 4- to 10-membered heterocycloalkyl, C
6-10
Aryl, 5-10 member heteroaryl, C
3-10
Cycloalkyl-C
1-3
Alkylene, 4- to 10-membered heterocycloalkyl-C
1-3
Alkylene, C
6-10
Aryl-C
1-3
Alkylene and 5-10 member heteroaryl-C
1-3
Selected from alkylene; C
1-6
Alkyl, C
2-6
Alkenyl, C
2-6
Alkinil, C
3-10
Cycloalkyl, 4- to 10-membered heterocycloalkyl, C
6-10
Aryl, 5-10 member heteroaryl, C
3-10
Cycloalkyl-C
1-3
Alkylene, 4- to 10-membered heterocycloalkyl-C
1-3
Alkylene, C
6-10
Aryl-C
1-3
Alkylene and 5-10 member heteroaryl-C
1-3
Each alkylene is independently R
11
Arbitrarily substituted with 1, 2, 3 or 4 substituents selected from
Or any R bonded to the same N atom
c1
And R
d1
However, with the N atom to which they are bonded, R independently
11
To form a 4- to 10-membered heterocycloalkyl group optionally substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents selected from:
Each R
b1
But independently, C
1-6
Alkyl, C
2-6
Alkenyl, C
2-6
Alkinil, C
1-6
Haloalkyl, C
3-10
Cycloalkyl, 4- to 10-membered heterocycloalkyl, C
6-10
Aryl, 5-10 member heteroaryl, C
3-10
Cycloalkyl-C
1-3
Alkylene, 4- to 10-membered heterocycloalkyl-C
1-3
Alkylene, C
6-10
Aryl-C
1-3
Alkylene and 5-10 member heteroaryl-C
1-3
Selected from alkylene; C
1-6
Alkyl, C
2-6
Alkenyl, C
2-6
Alkinil, C
3-10
Cycloalkyl, 4- to 10-membered heterocycloalkyl, C
6-10
Aryl, 5-10 member heteroaryl, C
3-10
Cycloalkyl-C
1-3
Alkylene, 4- to 10-membered heterocycloalkyl-C
1-3
Alkylene, C
6-10
Aryl-C
1-3
Alkylene and 5-10 member heteroaryl-C
1-3
Each alkylene is independently R
11
Arbitrarily substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents selected from
Each R
e1
But independently, H, CN, C
1-6
Alkyl, C
1-6
Haloalkyl, C
1-6
Alkylthio, C
1-6
Alkylsulfonyl, C
1-6
Alkylcarbonyl, C
1-6
Alkylaminosulfonyl, carbamil, C
1-6
Alkyl carbamil, di (C)
1-6
Alkyl) carbamyl, aminosulfonyl, C
1-6
Alkylaminosulfonyl, and di (C)
1-6
Alkyl) Selected from Aminosulfonyl,
Each R
a2
, R
c2
, And R
d2
But independently, H, C
1-6
Alkyl, C
2-6
Alkenyl, C
2-6
Alkinil, C
1-6
Haloalkyl, C
3-10
Cycloalkyl, 4- to 10-membered heterocycloalkyl, C
6-10
Aryl, 5-10 member heteroaryl, C
3-10
Cycloalkyl-C
1-3
Alkylene, 4- to 10-membered heterocycloalkyl-C
1-3
Alkylene, C
6-10
Aryl-C
1-3
Alkylene and 5-10 member heteroaryl-C
1-3
Selected from alkylene; C
1-6
Alkyl, C
2-6
Alkenyl, C
2-6
Alkinil, C
3-10
Cycloalkyl, 4- to 10-membered heterocycloalkyl, C
6-10
Aryl, 5-10 member heteroaryl, C
3-10
Cycloalkyl-C
1-3
Alkylene, 4- to 10-membered heterocycloalkyl-C
1-3
Alkylene, C
6-10
Aryl-C
1-3
Alkylene and 5-10 member heteroaryl-C
1-3
Each alkylene is independently R
21
Arbitrarily substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents selected from
Or any R bonded to the same N atom
c2
And R
d2
However, with the N atom to which they are bonded, R independently
21
To form a 4- to 10-membered heterocycloalkyl group optionally substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents selected from:
Each R
b2
But independently, C
1-6
Alkyl, C
2-6
Alkenyl, C
2-6
Alkinil, C
1-6
Haloalkyl, C
3-10
Cycloalkyl, 4- to 10-membered heterocycloalkyl, C
6-10
Aryl, 5-10 member heteroaryl, C
3-10
Cycloalkyl-C
1-3
Alkylene, 4- to 10-membered heterocycloalkyl-C
1-3
Alkylene, C
6-10
Aryl-C
1-3
Alkylene and 5-10 member heteroaryl-C
1-3
Selected from alkylene; C
1-6
Alkyl, C
2-6
Alkenyl, C
2-6
Alkinil, C
3-10
Cycloalkyl, 4- to 10-membered heterocycloalkyl, C
6-10
Aryl, 5-10 member heteroaryl, C
3-10
Cycloalkyl-C
1-3
Alkylene, 4- to 10-membered heterocycloalkyl-C
1-3
Alkylene, C
6-10
Aryl-C
1-3
Alkylene and 5-10 member heteroaryl-C
1-3
Each alkylene is independently R
21
Arbitrarily substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents selected from
Each R
e2
But independently, H, CN, C
1-6
Alkyl, C
1-6
Haloalkyl, C
1-6
Alkylthio, C
1-6
Alkylsulfonyl, C
1-6
Alkylcarbonyl, C
1-6
Alkylaminosulfonyl, carbamil, C
1-6
Alkyl carbamil, di (C)
1-6
Alkyl) carbamyl, aminosulfonyl, C
1-6
Alkylaminosulfonyl, and di (C)
1-6
Alkyl) Selected from Aminosulfonyl,
Each R
a3
, R
c3
, And R
d3
But independently, H, C
1-6
Alkyl, C
2-6
Alkenyl, C
2-6
Alkinil, C
1-6
Haloalkyl, C
3-6
Cycloalkyl, phenyl, 5-6 membered heteroaryl, 4-7 membered heterocycloalkyl, C
3-6
Cycloalkyl-C
1-3
Alkylene, 4- to 7-membered heterocycloalkyl-C
1-3
Alkylene, phenyl-C
1-3
Alkylene and 5-6 member heteroaryl-C
1-3
Selected from alkylene; C
1-6
Alkyl, C
2-6
Alkenyl, C
2-6
Alkinil, C
3-6
Cycloalkyl, phenyl, 5-6 membered heteroaryl, 4-7 membered heterocycloalkyl, C
3-6
Cycloalkyl-C
1-3
Alkylene, 4- to 7-membered heterocycloalkyl-C
1-3
Alkylene, phenyl-C
1-3
Alkylene and 5-6 member heteroaryl-C
1-3
Each alkylene is independently R
12
Arbitrarily substituted with 1, 2, 3 or 4 substituents selected from
Or any R bonded to the same N atom
c3
And R
d3
However, with the N atom to which they are bonded, R independently
12
To form a 4-membered, 5-membered, 6-membered, or 7-membered heterocycloalkyl group optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents selected from:
Each R
b3
But independently, C
1-6
Alkyl, C
2-6
Alkenyl, C
2-6
Alkinil, C
1-6
Haloalkyl, C
3-6
Cycloalkyl, phenyl, 5-6 membered heteroaryl, 4-7 membered heterocycloalkyl, C
3-6
Cycloalkyl-C
1-3
Alkylene, 4- to 7-membered heterocycloalkyl-C
1-3
Alkylene, phenyl-C
1-3
Alkylene and 5-6 member heteroaryl-C
1-3
Selected from alkylene; C
1-6
Alkyl, C
2-6
Alkenyl, C
2-6
Alkinil, C
3-6
Cycloalkyl, phenyl, 5-6 membered heteroaryl, 4-7 membered heterocycloalkyl, C
3-6
Cycloalkyl-C
1-3
Alkylene, 4- to 7-membered heterocycloalkyl-C
1-3
Alkylene, phenyl-C
1-3
Alkylene and 5-6 member heteroaryl-C
1-3
Each alkylene is independently R
12
Arbitrarily substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents selected from
Each R
a4
, R
c4
, And R
d4
But independently, H, C
1-6
Alkyl, C
2-6
Alkenyl, C
2-6
Alkinil, C
1-6
Haloalkyl, C
3-6
Cycloalkyl, phenyl, 5-6 membered heteroaryl, 4-7 membered heterocycloalkyl, C
3-6
Cycloalkyl-C
1-3
Alkylene, 4- to 7-membered heterocycloalkyl-C
1-3
Alkylene, phenyl-C
1-3
Alkylene and 5-6 member heteroaryl-C
1-3
Selected from alkylene; C
1-6
Alkyl, C
2-6
Alkenyl, C
2-6
Alkinil, C
3-6
Cycloalkyl, phenyl, 5-6 membered heteroaryl, 4-7 membered heterocycloalkyl, C
3-6
Cycloalkyl-C
1-3
Alkylene, 4- to 7-membered heterocycloalkyl-C
1-3
Alkylene, phenyl-C
1-3
Alkylene and 5-6 member heteroaryl-C
1-3
Each alkylene is independently R
22
Arbitrarily substituted with 1, 2, 3 or 4 substituents selected from
Or any R bonded to the same N atom
c4
And R
d4
However, with the N atom to which they are bonded, R independently
22
To form a 4-membered, 5-membered, 6-membered, or 7-membered heterocycloalkyl group optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents selected from:
Each R
b4
But independently, C
1-6
Alkyl, C
2-6
Alkenyl, C
2-6
Alkinil, C
1-6
Haloalkyl, C
3-6
Cycloalkyl, phenyl, 5-6 membered heteroaryl, 4-7 membered heterocycloalkyl, C
3-6
Cycloalkyl-C
1-3
Alkylene, 4- to 7-membered heterocycloalkyl-C
1-3
Alkylene, phenyl-C
1-3
Alkylene and 5-6 member heteroaryl-C
1-3
Selected from alkylene; C
1-6
Alkyl, C
2-6
Alkenyl, C
2-6
Alkinil, C
3-6
Cycloalkyl, phenyl, 5-6 membered heteroaryl, 4-7 membered heterocycloalkyl, C
3-6
Cycloalkyl-C
1-3
Alkylene, 4- to 7-membered heterocycloalkyl-C
1-3
Alkylene, phenyl-C
1-3
Alkylene and 5-6 member heteroaryl-C
1-3
Each alkylene is independently R
22
Arbitrarily substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents selected from
Each R
a5
, R
c5
And R
d5
But independently, H, C
1-6
Alkyl, C
2-6
Alkenyl, C
2-6
Alkinil and C
1-6
Selected from haloalkyl; C
1-6
Alkyl, C
2-6
Alkenyl and C
2-6
Each of the alkynyls is independently R
g
Arbitrarily substituted with 1, 2, 3 or 4 substituents selected from
Or any R bonded to the same N atom
c5
And R
d5
However, with the N atom to which they are bonded, R independently
g
To form a 4-membered, 5-membered, 6-membered, or 7-membered heterocycloalkyl group optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents selected from:
Each R
b5
But independently, C
1-6
Alkyl, C
2-6
Alkenyl, C
2-6
Alkinil and C
1-6
Selected from haloalkyl; C
1-6
Alkyl, C
2-6
Alkenyl and C
2-6
Each of the alkynyls is independently R
g
Arbitrarily substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents selected from
Each R
a6
, R
c6
, And R
d6
But independently, H, C
1-6
Alkyl, C
2-6
Alkenyl, C
2-6
Alkinil and C
1-6
Selected from haloalkyl; C
1-6
Alkyl, C
2-6
Alkenyl and C
2-6
Each of the alkynyls is independently R
g
Arbitrarily substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents selected from
Or any R bonded to the same N atom
c6
And R
d6
However, with the N atom to which they are bonded, R independently
g
To form a 4-membered, 5-membered, 6-membered, or 7-membered heterocycloalkyl group optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents selected from:
Each R
b6
But independently, C
1-6
Alkyl, C
2-6
Alkenyl, C
2-6
Alkinil and C
1-6
Selected from haloalkyl; C
1-6
Alkyl, C
2-6
Alkenyl and C
2-6
Each of the alkynyls is independently R
g
Arbitrarily substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents selected from
Each R
g
But independently, OH, NO
2
, CN, Halo, C
1-6
Alkyl, C
2-6
Alkenyl, C
2-6
Alkinil, C
1-6
Haloalkyl, C
3-6
Cycloalkyl, C
3-6
Cycloalkyl-C
1-2
Alkylene, C
1-6
Alkoxy, C
1-6
Haloalkoxy, C
1-3
Alkoxy-C
1-3
Alkyl, C
1-3
Alkoxy-C
1-3
Alkoxy, HO-C
1-3
Alkoxy, HO-C
1-3
Alkyl, Cyano-C
1-3
Alkyl, H
2
NC
1-3
Alkyl, amino, C
1-6
Alkylamino, di (C)
1-6
Alkyl) amino, thio, C
1-6
Alkylthio, C
1-6
Alkyl sulfinyl, C
1-6
Alkylsulfonyl, carbamil, C
1-6
Alkyl carbamil, di (C)
1-6
Alkyl) carbamyl, carboxy, C
1-6
Alkylcarbonyl, C
1-6
Alkoxycarbonyl, C
1-6
Alkylcarbonylamino, C
1-6
Alkylsulfonylamino, aminosulfonyl, C
1-6
Alkylaminosulfonyl, di (C)
1-6
Alkyl) Aminosulfonyl, Aminosulfonylamino, C
1-6
Alkylaminoshonylamino, di (C)
1-6
Alkyl) Aminoshonylamino, Aminocarbonylamino, C
1-6
Alkylaminocarbonylamino, and di (C)
1-6
Alkyl) (selected from aminocarbonylamino).
[Aspect 2]
R
1
But Cy
1
, C
1-6
Haloalkyl, halo, CN, OR
a
, C (O) R
b
, C (O) NR
c
R
d
, C (O) OR
a
, OC (O) R
b
, NR
c
R
d
, And NR
c
C (O) R
b
The compound according to aspect 1, which is selected from.
[Aspect 3]
R
1
But Cy
1
The compound according to the first aspect.
[Aspect 4]
Cy
1
But C
6-10
Selected from aryls and 5- to 10-membered heteroaryls; the 5- to 10-membered heteroaryls are selected from at least one ring-forming carbon atom and independently from N, O, and S 1, 2, 3, Or it has four ring-forming heteroatoms; the N and S are optionally oxidized; the ring-forming carbon atom of the 5- to 10-membered heteroaryl is optionally substituted with oxo to form a carbonyl group; said. C
6-10
Aryl and 5- to 10-membered heteroaryl are independently R.
10
The compound according to any one of aspects 1 to 3, which is optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents selected from.
[Aspect 5]
Cy
1
But independently R
10
C optionally substituted with one or two substituents selected from
6-10
The compound according to any one of aspects 1 to 3, which is aryl.
[Aspect 6]
Cy
1
But independently R
10
The compound according to any one of aspects 1 to 3, wherein the phenyl is optionally substituted with one or two substituents selected from.
[Aspect 7]
Cy
1
Is a 5- to 10-membered heteroaryl; the 5- to 10-membered heteroaryl is 1, 2, 3, or 1, 2, 3, or independently selected from at least one ring-forming carbon atom and N, O, and S. It has four ring-forming heteroatoms; the N and S are optionally oxidized; the ring-forming carbon atom of the 5- to 10-membered heteroaryl is optionally substituted with oxo to form a carbonyl group; the 5 above. ~ 10-membered heteroaryl independently R
10
The compound according to any one of aspects 1 to 3, which is optionally substituted with one or two substituents selected from.
[Aspect 8]
Cy
1
Is a 5- to 6-membered heteroaryl; the 5- to 6-membered heteroaryl is 1, 2, 3, or 1, 2, 3, or independently selected from at least one ring-forming carbon atom and N, O, and S. It has four ring-forming heteroatoms; the N and S are optionally oxidized; the ring-forming carbon atom of the 5- to 6-membered heteroaryl is optionally substituted with oxo to form a carbonyl group; the 5 above. ~ 6-membered heteroaryl independently R
10
The compound according to any one of aspects 1 to 3, which is optionally substituted with one or two substituents selected from.
[Aspect 9]
Cy
1
But independently R
10
The compound according to any one of aspects 1 to 3, which is a pyridinyl optionally substituted with one or two substituents selected from.
[Aspect 10]
Cy
1
Is selected from pyrazolyl, phenyl, and pyridinyl, and the pyrazolyl, phenyl, and pyridinyl are independently R.
10
The compound according to any one of aspects 1 to 3, which is optionally substituted with one or two substituents selected from.
[Aspect 11]
R
10
But C
1-6
Alkyl, C
2-6
Alkenyl, C
2-6
Alkinil, C
1-6
Haloalkyl, C
3-10
Cycloalkyl, 4- to 10-membered heterocycloalkyl, C
6-10
Aryl, 5-10 member heteroaryl, halo, D, CN, OR
a1
4- to 10-membered heterocycloalkyl-C
1-3
Alkylene, 5- to 6-membered heteroaryl-C
1-3
Alkylene and C (O) NR
c1
R
d1
Selected from; C
1-6
Alkyl, C
2-6
Alkenyl, C
2-6
Alkinil, C
3-10
Cycloalkyl, 4- to 10-membered heterocycloalkyl, C
6-10
Aryl, 5- to 10-membered heteroaryl, 4- to 10-membered heterocycloalkyl-C
1-3
Alkylene and 5-6 member heteroaryl-C
1-3
Each alkylene is independently R
11
The compound according to any one of aspects 1 to 10, which is optionally substituted with one or two substituents selected from.
[Aspect 12]
R
10
But C
1-6
Alkyl, halo, C
3-10
Cycloalkyl, 4- to 10-membered heterocycloalkyl, C
6-10
Aryl, 5- to 10-membered heteroaryl, 4- to 10-membered heterocycloalkyl-C
1-3
Alkylene, 5- to 6-membered heteroaryl-C
1-3
Alkylene and C (O) NR
c1
R
d1
Selected from; C
1-6
Alkyl, C
3-10
Cycloalkyl, 4- to 10-membered heterocycloalkyl, C
6-10
Aryl, 5- to 10-membered heteroaryl, 4- to 10-membered heterocycloalkyl-C
1-3
Alkylene and 5-6 member heteroaryl-C
1-3
Each alkylene is independently R
11
The compound according to any one of aspects 1 to 10, which is optionally substituted with one or two substituents selected from.
[Aspect 13]
R
10
But independently R
11
The compound according to any one of aspects 1-10, which is a 4- to 10-membered heterocycloalkyl optionally substituted with one or two substituents selected from.
[Aspect 14]
R
10
But independently R
11
The compound according to any one of aspects 1-10, which is a 5- to 6-membered heterocycloalkyl optionally substituted with one or two substituents selected from.
[Aspect 15]
R
10
But independently R
11
The compound according to any one of aspects 1 to 10, which is piperazinyl optionally substituted with one or two substituents selected from.
[Aspect 16]
R
10
However, methyl, ethyl, isopropyl, cyclopropyl, cyclobutyl, fluoro, methylcarbamoyl, phenyl, piperazinyl, pyrrolidinyl, morpholino, piperidinyl, pyridinyl, hexahydropyrrolo [1,2-a] pyrazine-2 (1H) -yl, tetrahydro Selected from pyranyl, cyclohexyl, 2-morpholinoethyl, pyridinylmethyl, 2,2,2-trifluoroethyl, and imidazole [1,2-a] pyridin-6-yl; the methyl, ethyl, isopropyl, cyclopropyl, said. Cyclobutyl, methylcarbamoyl, phenyl, piperazinyl, pyrrolidinyl, morpholino, piperidinyl, pyridinyl, hexahydropyrrolo [1,2-a] pyrazine-2 (1H) -yl, tetrahydropyranyl, cyclohexyl, 2-morpholinoethyl, pyridinylmethyl, 2 , 2,2-Trifluoroethyl, and imidazo [1,2-a] pyridin-6-yl are independently R, respectively.
11
The compound according to any one of aspects 1 to 10, which is optionally substituted with one or two substituents selected from.
[Aspect 17]
R
11
But independently, C
1-6
Alkyl, C
1-6
Haloalkyl, halo, 4-10 membered heterocycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, CN, OR
a3
, C (O) NR
c3
R
d3
, C (O) R
b3
, And NR
c3
R
d3
Selected from; C
1-6
Alkyl, 4- to 10-membered heterocycloalkyl, and 5- to 10-membered heteroaryl are independently R.
12
The compound according to any one of aspects 1 to 16, which is optionally substituted with one or two substituents selected from.
[Aspect 18]
R
11
But independently, C
1-6
Alkyl, C
2-6
Alkenyl and C
2-6
The compound according to any one of aspects 1 to 16, selected from alkynyl.
[Aspect 19]
R
11
But C
1-6
The compound according to any one of aspects 1 to 16, which is an alkyl.
[Aspect 20]
R
11
The compound according to any one of aspects 1 to 16, wherein the compound is methyl.
[Aspect 21]
R
10
However, methyl, ethyl, isopropyl, cyclopropyl, cyclobutyl, fluoro, 4-methylpiperazin-1-yl, 4-ethylpiperazin-1-yl, methylcarbamoyl, 1-methylpyrrolidin-3-yl, 1- (2-) Hydroxyethyl) pyrrolidine-3-yl, 4- (1-hydroxypropan-2-yl) piperazin-1-yl, 4- (tetrahydro-2H-pyran-4-yl) piperazin-1-yl, 4- (2) -Carboxypropane-2-yl) piperazin-1-yl, 2-methylmorpholino, 3,4-dimethylpiperazine-1-yl, 4-hydroxypiperidine-1-yl, 7-hydroxyhexahydropyrrolo [1,2-] a] Pyrazine-2 (1H) -yl, 2-methoxyethyl, tetrahydro-2H-pyran-4-yl, 4-hydroxycyclohexyl, 1- (dimethylcarbamoyl) piperidin-4-yl, 1-isobutyryl piperidin- 4-yl, 2-morpholinoethyl, 4-methylpiperazin-1-yl, pyridine-4-ylmethyl, 2,2,2-trifluoroethyl, pyridine-4-yl, pyridine-3-yl, 4-cyanophenyl , 2-Methylpyridin-4-yl, 6- (dimethylamino) pyridine-3-yl, 5-cyanopyridine-3-yl, 6-cyanopyridine-3-yl, imidazo [1,2-a] pyridine- 6-yl, 4-cyano-3-methylphenyl, 4-cyano-2-methylphenyl, 4-cyano-3-fluorophenyl, 4- (methylcarbamoyl) phenyl, 4- (dimethylcarbamoyl) phenyl, 3-fluoro -4- (Methylcarbamoyl) phenyl, 3- (6- (methylcarbamoyl) pyridine-3-yl, 3-methylpiperazin-1-yl, or 4-methylpiperazin-1-yl, aspects 1-10. The compound according to any one.
[Aspect 22]
R
2
Is H, the compound according to any one of aspects 1 to 21.
[Aspect 23]
Cy is a 4- to 8-membered heterocycloalkyl; the 4- to 8-membered heterocycloalkyl is selected from at least one ring-forming carbon atom and independently from N, O, and S 1, 2, ,. It has 3 or 4 ring-forming heteroatoms; the N and S are optionally oxidized; the ring-forming carbon atoms of the 4- to 8-membered heterocycloalkyl are optionally substituted with oxo to form a carbonyl group. If the 4- to 8-membered heterocycloalkyl of Cy has a fused aromatic ring, the 4- to 8-membered heterocycloalkyl directly to the pyrazolopyrimidine core structure via the ring-forming atom of the saturated or partially saturated ring. Bonded; said 4- to 8-membered heterocycloalkyl independently R
20
The compound according to any one of aspects 1 to 22, which is optionally substituted with 1, 2, 3 or 4 substituents selected from.
[Aspect 24]
R
20
But C
1-6
Alkyl, C
2-6
Alkenyl, C
2-6
Alkinil, C
1-6
Haloalkyl, C
3-10
Cycloalkyl, 4- to 10-membered heterocycloalkyl, C
6-10
Aryl, 5-10 member heteroaryl, halo, D, OR
a2
, SR
a2
, C (O) R
b2
, C (O) NR
c2
R
d2
, C (O) OR
a2
, And NR
c2
R
d2
Selected from; C
1-6
Alkyl, C
2-6
Alkenyl, C
2-6
Alkinil, C
3-10
Cycloalkyl, 4- to 10-membered heterocycloalkyl, C
6-10
Aryl and 5- to 10-membered heteroaryl are independently R.
21
The compound according to any one of aspects 1 to 23, which is optionally substituted with one or two substituents selected from.
[Aspect 25]
R
20
But C
1-6
Alkyl, C
1-6
Haloalkyl, C
3-10
Cycloalkyl, C
6-10
Aryl, halo, CN, OR
a2
, C (O) R
b2
, C (O) NR
c2
R
d2
, And C (O) OR
a2
Selected from; C
1-6
Alkyl, C
3-10
Cycloalkyl and C
6-10
Aryl is independent of R
21
The compound according to any one of aspects 1 to 23, which is optionally substituted with one or two substituents selected from.
[Aspect 26]
Each R
20
But independently R
21
C optionally substituted with one or two substituents selected from
1-6
The compound according to any one of aspects 1 to 23, which is alkyl.
[Aspect 27]
R
20
But independently R
21
C optionally substituted with one or two substituents selected from
6-10
The compound according to any one of aspects 1 to 23, which is aryl.
[Aspect 28]
R
20
But OR
a2
, C (O) R
b2
, C (O) NR
c2
R
d2
, And C (O) OR
a2
The compound according to any one of aspects 1 to 23, which is selected from the above.
[Aspect 29]
R
21
But halo, CN, and OR
a4
The compound according to any one of aspects 1 to 28, which is selected from the above.
[Aspect 30]
Each R
a2
, R
c2
, And R
d2
But independently, H, C
1-6
Alkyl, C
2-6
Alkenyl, C
2-6
Alkinil, C
1-6
Selected from haloalkyl; C
1-6
Alkyl, C
2-6
Alkenyl and C
2-6
Each of the alkynyls is independently R
21
The compound according to any one of embodiments 1-29, which is optionally substituted with one or two substituents selected from.
[Aspect 31]
Each R
a2
, R
c2
, And R
d2
But independently, H, C
1-6
Alkyl and C
1-6
Selected from haloalkyl; C
1-6
Alkyl independently R
21
The compound according to any one of aspects 1 to 30, which is optionally substituted with one or two substituents selected from.
[Aspect 32]
Any R bonded to the same N atom
c2
And R
d2
However, with the N atom to which they are bonded, R independently
21
The compound according to any one of aspects 1-30, which forms a 4- to 10-membered heterocycloalkyl group optionally substituted with one or two substituents selected from.
[Aspect 33]
R
b2
But C
1-6
Alkyl, C
1-6
Haloalkyl, C
3-10
Selected from cycloalkyl and 4- to 10-membered heterocycloalkyl;
1-6
Alkyl, C
3-10
Cycloalkyl and 4- to 10-membered heterocycloalkyl are R independently of each other.
21
The compound according to any one of embodiments 1-32, which is optionally substituted with one or two substituents selected from.
[Aspect 34]
Each R
a4
, R
c4
, And R
d4
But independently, H and C
1-6
The compound according to any one of aspects 1-33, selected from alkyl.
[Aspect 35]
Each R
a4
, R
c4
, And R
d4
But independently, C
1-6
The compound according to any one of aspects 1-33, which is an alkyl.
[Aspect 36]
Cy is piperidinyl, morpholinyl, azabicyclo [2.2.1] heptanyl, azabicyclo [3.2.1] octanyl, piperazinyl, diazabicyclo [3.2.1] octanyl, 1,4,6,7-tetrahydro-5H. -Imidazo [4,5-c] Pyridine-5-yl, 5,6-dihydroimidazole [1,2-a] pyrazine-7 (8H) -yl, 2,5-diazabicyclo [2.2.2] octane -2-yl, 2,5-diazabicyclo [2.2.1] heptane-2-yl, 3-oxopiperazinyl, 5,6,7,8-tetrahydro-1,6-naphthylidine-6-yl, 5,6,7,8-Tetrahydroimidazole [1,5-a] pyrazine-7-yl, 4,5,6,7-tetrahydrothiazolo [5,4-c] pyridin-5-yl, 1,4 , 5,7-Tetrahydro-6H-Pyrazolo [3,4-c] Pyridine-6-yl, 1,4,5,6,7,8-Hexahydro-5,8-Epiminocyclohepta [c] Pyrazole- 9-yl or 2-oxo-3,8-diazabicyclo [3.2.1] octane-8-yl, each independently R
20
The compound according to any one of aspects 1 to 22, which is optionally substituted with 1, 2, 3 or 4 substituents selected from.
[Aspect 37]
Cy
[Aspect 38]
The compound is a compound of formula II:
[Aspect 39]
The compound is a compound of formula III:
[Aspect 40]
The compound is a compound of formula IV:
[Aspect 41]
The compound is a compound of formula V:
[Aspect 42]
R
1
But Cy
1
And
Cy
1
But C
5-6
Selected from cycloalkyl, 5- to 6-membered heterocycloalkyl, phenyl, and 5- to 6-membered heteroaryl; the 5- to 6-membered heterocycloalkyl and 5- to 6-membered heteroaryl each have at least one ring-forming carbon atom. , And has 1, 2, 3, or 4 ring-forming heteroatoms independently selected from N, O, and S; said N and S are optionally oxidized; 5-6 membered heteroaryl. And the ring-forming carbon atom of the 5- to 6-membered heterocycloalkyl is optionally substituted with oxo to form a carbonyl group;
5-6
Cycloalkyl, 5- to 6-membered heterocycloalkyl, phenyl, and 5- to 6-membered heteroaryl are independently R, respectively.
10
Arbitrarily substituted with 1, 2, 3 or 4 substituents selected from
Cy is a 4- to 12-membered heterocycloalkyl; the 4- to 12-membered heterocycloalkyl is selected from at least one ring-forming carbon atom and independently from N, O, and S 1, 2, ,. It has 3 or 4 ring-forming heteroatoms; the N and S are optionally oxidized; the ring-forming carbon atoms of the 4- to 12-membered heterocycloalkyl are optionally substituted with oxo to form a carbonyl group. If the 4- to 12-membered heterocycloalkyl of Cy has a fused aromatic ring, the 4- to 12-membered heterocycloalkyl directly to the pyrazolopyrimidine core structure via the ring-forming atom of the saturated or partially saturated ring. Bonded; said 4- to 12-membered heterocycloalkyl independently R
20
Arbitrarily substituted with 1, 2, 3, 4, or 5 substituents selected from
R
2
But H, D, C
1-4
Alkyl and C
1-4
Selected from haloalkyl,
Each R
10
But independently, C
1-6
Alkyl, C
2-6
Alkenyl, C
2-6
Alkinil, C
1-6
Haloalkyl, C
3-10
Cycloalkyl, 4- to 10-membered heterocycloalkyl, C
6-10
Aryl, 5-10 member heteroaryl, C
3-10
Cycloalkyl-C
1-3
Alkylene, 4- to 10-membered heterocycloalkyl-C
1-3
Alkylene, C
6-10
Aryl-C
1-3
Alkylene, 5- to 10-membered heteroaryl-C
1-3
Alkylene, halo, D, CN, NO
2
, OR
a1
, SR
a1
, C (O) R
b1
, C (O) NR
c1
R
d1
, C (O) OR
a1
, And NR
c1
R
d1
, NR
c1
C (O) R
b1
Selected from; C
1-6
Alkyl, C
2-6
Alkenyl, C
2-6
Alkinil, C
3-10
Cycloalkyl, 4- to 10-membered heterocycloalkyl, C
6-10
Aryl, 5-10 member heteroaryl, C
3-10
Cycloalkyl-C
1-3
Alkylene, 4- to 10-membered heterocycloalkyl-C
1-3
Alkylene, C
6-10
Aryl-C
1-3
Alkylene and 5-10 member heteroaryl-C
1-3
Each alkylene is independently R
11
Arbitrarily substituted with one or two substituents selected from
Each R
11
But independently, C
1-6
Alkyl, C
1-6
Haloalkyl, halo, 4-10 membered heterocycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, CN, OR
a3
, C (O) NR
c3
R
d3
, C (O) R
b3
, And NR
c3
R
d3
Selected from; C
1-6
Alkyl, 4- to 10-membered heterocycloalkyl, and 5- to 10-membered heteroaryl are independently R.
12
Arbitrarily substituted with one or two substituents selected from
Each R
12
But independently, C
1-6
Alkyl, C
1-6
Haloalkyl, halo, CN, OR
a5
, And C (O) OR
a5
Selected from
Each R
20
But independently, C
1-6
Alkyl, C
2-6
Alkenyl, C
2-6
Alkinil, C
1-6
Haloalkyl, C
3-10
Cycloalkyl, 4- to 10-membered heterocycloalkyl, C
6-10
Aryl, 5-10 member heteroaryl, halo, D, CN, NO
2
, OR
a2
, SR
a2
, C (O) R
b2
, C (O) NR
c2
R
d2
, C (O) OR
a2
, OC (O) R
b2
, OC (O) NR
c2
R
d2
, NR
c2
R
d2
, NR
c2
C (O) R
b2
, And NR
c2
C (O) OR
a2
Selected from; C
1-6
Alkyl, C
2-6
Alkenyl, C
2-6
Alkinil, C
3-10
Cycloalkyl, 4- to 10-membered heterocycloalkyl, C
6-10
Aryl and 5- to 10-membered heteroaryl are independently R.
21
Arbitrarily substituted with one or two substituents selected from
Each R
21
But independently, C
1-6
Alkyl, C
2-6
Alkenyl, C
2-6
Alkinil, C
1-6
Haloalkyl, C
3-10
Cycloalkyl, 4- to 10-membered heterocycloalkyl, C
6-10
Aryl, 5- to 10-membered heteroaryl, halo, D, CN, and OR
a4
Selected from
Each R
a1
, R
c1
, And R
d1
But independently, H and C
1-6
Selected from alkyl,
Or any R bonded to the same N atom
c1
And R
d1
However, with the N atom to which they are bonded, R independently
11
To form a 4- to 10-membered heterocycloalkyl group optionally substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents selected from:
Each R
b1
But independently, C
1-6
Selected from alkyl,
Each R
a2
, R
c2
, And R
d2
But independently, H, C
1-6
Alkyl and C
1-6
Selected from haloalkyl; C
1-6
Alkyl independently R
21
Arbitrarily substituted with one or two substituents selected from
Or any R bonded to the same N atom
c2
And R
d2
However, with the N atom to which they are bonded, R independently
21
To form a 4- to 10-membered heterocycloalkyl group optionally substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents selected from:
Each R
b2
But independently, C
1-6
Alkyl, C
3-10
Selected from cycloalkyl and 4- to 10-membered heterocycloalkyl;
1-6
Alkyl, C
3-10
Cycloalkyl and 4- to 10-membered heterocycloalkyl are R independently of each other.
21
Arbitrarily substituted with one or two substituents selected from
Each R
a3
, R
c3
, And R
d3
But independently, H, C
1-6
Alkyl, C
1-6
Haloalkyl, C
3-6
Selected from cycloalkyl, phenyl, 5-6 membered heteroaryl, and 4-7 membered heterocycloalkyl;
1-6
Alkyl, C
3-6
Cycloalkyl, phenyl, 5- to 6-membered heteroaryl, and 4- to 7-membered heterocycloalkyl are R independently of each other.
12
Arbitrarily substituted with 1, 2, 3 or 4 substituents selected from
Or any R bonded to the same N atom
c3
And R
d3
However, with the N atom to which they are bonded, R independently
12
To form a 4-membered, 5-membered, 6-membered, or 7-membered heterocycloalkyl group optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents selected from:
Each R
b3
But independently, C
1-6
Alkyl, C
1-6
Haloalkyl, C
3-6
Selected from cycloalkyl, phenyl, 5-6 membered heteroaryl, and 4-7 membered heterocycloalkyl;
1-6
Alkyl, C
3-6
Cycloalkyl, phenyl, 5- to 6-membered heteroaryl, and 4- to 7-membered heterocycloalkyl are R independently of each other.
12
Arbitrarily substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents selected from
Each R
a4
But independently, H and C
1-6
Selected from alkyl,
Each R
a5
But independently, H and C
1-6
The compound according to embodiment 1, selected from alkyl.
[Aspect 43]
R
1
But Cy
1
And
Cy
1
Is selected from phenyl and 5-6 membered heteroaryls; the 5-6 membered heteroaryls are each selected from at least one ring-forming carbon atom and independently from N, O, and S 1, It has 2, 3, or 4 ring-forming heteroatoms; the N and S are optionally oxidized; the ring-forming carbon atom of the 5- to 6-membered heteroaryl is optionally substituted with oxo to form a carbonyl group. Formed; said phenyl and 5- to 6-membered heteroaryl, respectively, independently R
10
Arbitrarily substituted with one or two substituents selected from
Cy is a 4- to 14-membered heterocycloalkyl; the 4- to 14-membered heterocycloalkyl is selected from at least one ring-forming carbon atom and independently from N, O, and S 1, 2, ,. It has 3 or 4 ring-forming heteroatoms; the N and S are optionally oxidized; the ring-forming carbon atoms of the 4- to 14-membered heterocycloalkyl are optionally substituted with oxo to form a carbonyl group. If the 4- to 14-membered heterocycloalkyl of Cy has a fused aromatic ring, the 4- to 14-membered heterocycloalkyl directly to the pyrazolopyrimidine core structure via the ring-forming atom of the saturated or partially saturated ring. Bonded; said 4- to 14-membered heterocycloalkyl independently R
20
Arbitrarily substituted with 1, 2, or 3 substituents selected from
R
2
Is H or D,
Each R
10
But independently, C
1-6
Alkyl, halo, C
3-10
Cycloalkyl, 4- to 10-membered heterocycloalkyl, C
6-10
Aryl, 5- to 10-membered heteroaryl, 4- to 10-membered heterocycloalkyl-C
1-3
Alkylene, 5- to 6-membered heteroaryl-C
1-3
Alkylene and C (O) NR
c1
R
d1
Selected from; C
1-6
Alkyl, C
3-10
Cycloalkyl, 4- to 10-membered heterocycloalkyl, C
6-10
Aryl, 5- to 10-membered heteroaryl, 4- to 10-membered heterocycloalkyl-C
1-3
Alkylene and 5-6 member heteroaryl-C
1-3
Each alkylene is independently R
11
Arbitrarily substituted with one or two substituents selected from
Each R
11
But independently, C
1-6
Alkyl, C
1-6
Haloalkyl, halo, 4-10 membered heterocycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, CN, OR
a3
, C (O) NR
c3
R
d3
, C (O) R
b3
, And NR
c3
R
d3
Selected from; C
1-6
Alkyl, 4- to 10-membered heterocycloalkyl, and 5- to 10-membered heteroaryl are independently R.
12
Arbitrarily substituted with one or two substituents selected from
Each R
c1
And R
d1
But independently, H and C
1-6
Selected from alkyl,
Each R
a3
, R
b3
, R
c3
, And R
d3
But independently, H and C
1-6
Selected from alkyl,
Each R
12
But independently, C
1-6
Selected from alkyl, C (O) OH, and OH
Each R
20
But independently, C
1-6
Alkyl, C
1-6
Haloalkyl, C
3-10
Cycloalkyl, C
6-10
Aryl, halo, CN, OR
a2
, C (O) R
b2
, C (O) NR
c2
R
d2
, And C (O) OR
a2
Selected from; C
1-6
Alkyl, C
3-10
Cycloalkyl and C
6-10
Aryl is independent of R
21
Arbitrarily substituted with one or two substituents selected from
Each R
a2
, R
c2
, And R
d2
But independently, H, C
1-6
Alkyl and C
1-6
Selected from haloalkyl; C
1-6
Alkyl independently R
21
Arbitrarily substituted with one or two substituents selected from
Or any R bonded to the same N atom
c2
And R
d2
However, with the N atom to which they are bonded, R independently
21
Form a 4- to 10-membered heterocycloalkyl group optionally substituted with one or two substituents selected from:
Each R
b2
But independently, C
1-6
Alkyl, C
3-10
Selected from cycloalkyl and 4- to 10-membered heterocycloalkyl;
1-6
Alkyl, C
3-10
Cycloalkyl and 4- to 10-membered heterocycloalkyl are R independently of each other.
21
Arbitrarily substituted with one or two substituents selected from
Each R
21
But independently, Halo, D, CN, and OR
a4
Selected from
Each R
a4
But C
1-6
The compound according to aspect 1, which is alkyl.
[Aspect 44]
The compound is a compound of formula V:
Cy is a 4- to 12-membered heterocycloalkyl; the 4- to 12-membered heterocycloalkyl is selected from at least one ring-forming carbon atom and independently from N, O, and S 1, 2, ,. It has 3 or 4 ring-forming heteroatoms; the N and S are optionally oxidized; the ring-forming carbon atoms of the 4- to 12-membered heterocycloalkyl are optionally substituted with oxo to form a carbonyl group. If the 4- to 12-membered heterocycloalkyl of Cy has a fused aromatic ring, the 4- to 12-membered heterocycloalkyl directly to the pyrazolopyrimidine core structure via the ring-forming atom of the saturated or partially saturated ring. Bonded; said 4- to 12-membered heterocycloalkyl independently R
20
Arbitrarily substituted with 1, 2, or 3 substituents selected from
R
10
But C
1-6
Alkyl, halo, C
3-10
Cycloalkyl, 4- to 10-membered heterocycloalkyl, C
6-10
Aryl, 5- to 10-membered heteroaryl, 4- to 10-membered heterocycloalkyl-C
1-3
Alkylene, 5- to 6-membered heteroaryl-C
1-3
Alkylene and C (O) NR
c1
R
d1
Selected from; C
1-6
Alkyl, C
3-10
Cycloalkyl, 4- to 10-membered heterocycloalkyl, C
6-10
Aryl, 5- to 10-membered heteroaryl, 4- to 10-membered heterocycloalkyl-C
1-3
Alkylene and 5-6 member heteroaryl-C
1-3
Each alkylene is independently R
11
Arbitrarily substituted with one or two substituents selected from
Each R
11
But independently, C
1-6
Alkyl, C
1-6
Haloalkyl, halo, 4-10 membered heterocycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, CN, OR
a3
, C (O) NR
c3
R
d3
, C (O) R
b3
, And NR
c3
R
d3
Selected from; C
1-6
Alkyl, 4- to 10-membered heterocycloalkyl, and 5- to 10-membered heteroaryl are independently R.
12
Arbitrarily substituted with one or two substituents selected from
Each R
c1
And R
d1
But independently, H and C
1-6
Selected from alkyl,
Each R
a3
, R
b3
, R
c3
, And R
d3
But independently, H and C
1-6
Selected from alkyl,
Each R
12
But independently, C
1-6
Selected from alkyl, C (O) OH, and OH
Each R
20
But independently, C
1-6
Alkyl, C
1-6
Haloalkyl, C
3-10
Cycloalkyl, C
6-10
Aryl, halo, CN, OR
a2
, C (O) R
b2
, C (O) NR
c2
R
d2
, And C (O) OR
a2
Selected from; C
1-6
Alkyl, C
3-10
Cycloalkyl and C
6-10
Aryl is independent of R
21
Arbitrarily substituted with one or two substituents selected from
Each R
a2
, R
c2
, And R
d2
But independently, H, C
1-6
Alkyl and C
1-6
Selected from haloalkyl; C
1-6
Alkyl independently R
21
Arbitrarily substituted with one or two substituents selected from
Or any R bonded to the same N atom
c2
And R
d2
However, with the N atom to which they are bonded, R independently
21
Form a 4- to 10-membered heterocycloalkyl group optionally substituted with one or two substituents selected from:
Each R
b2
But independently, C
1-6
Alkyl, C
3-10
Selected from cycloalkyl and 4- to 10-membered heterocycloalkyl;
1-6
Alkyl, C
3-10
Cycloalkyl and 4- to 10-membered heterocycloalkyl are R independently of each other.
21
Arbitrarily substituted with one or two substituents selected from
Each R
21
But independently, Halo, D, CN, and OR
a4
Selected from
Each R
a4
But C
1-6
The compound according to embodiment 1, which is alkyl).
[Aspect 45]
The compound is a compound of formula VI, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
X is CH, CF, CCH
3
, And N,
Cy is a 4- to 12-membered heterocycloalkyl; the 4- to 12-membered heterocycloalkyl is selected from at least one ring-forming carbon atom and independently from N, O, and S 1, 2, ,. It has 3 or 4 ring-forming heteroatoms; the N and S are optionally oxidized; the ring-forming carbon atoms of the 4- to 12-membered heterocycloalkyl are optionally substituted with oxo to form a carbonyl group. If the 4- to 12-membered heterocycloalkyl of Cy has a fused aromatic ring, the 4- to 12-membered heterocycloalkyl directly to the pyrazolopyrimidine core structure via the ring-forming atom of the saturated or partially saturated ring. Bonded; said 4- to 12-membered heterocycloalkyl independently R
20
Arbitrarily substituted with 1, 2, or 3 substituents selected from
R
10
Is selected from 4 to 10-membered heterocycloalkyl, and the 4- to 10-membered heterocycloalkyl is independently R.
11
Arbitrarily substituted with one or two substituents selected from
Each R
11
But independently, C
1-6
Selected from alkyl and 4- to 10-membered heterocycloalkyl, C
1-6
Alkyl and 4- to 10-membered heterocycloalkyl are independently R.
12
Arbitrarily substituted with one or two substituents selected from
Each R
12
But independently, C
1-6
Selected from alkyl, C (O) OH, and OH
Each R
20
But independently, C
1-6
Alkyl, C
1-6
Haloalkyl, C
3-10
Cycloalkyl, C
6-10
Aryl, halo, CN, OR
a2
, C (O) R
b2
, C (O) NR
c2
R
d2
, And C (O) OR
a2
Selected from; C
1-6
Alkyl, C
3-10
Cycloalkyl and C
6-10
Aryl is independent of R
21
Arbitrarily substituted with one or two substituents selected from
Each R
a2
, R
c2
, And R
d2
But independently, H, C
1-6
Alkyl and C
1-6
Selected from haloalkyl; C
1-6
Alkyl independently R
21
Arbitrarily substituted with one or two substituents selected from
Or any R bonded to the same N atom
c2
And R
d2
However, with the N atom to which they are bonded, R independently
21
Form a 4- to 10-membered heterocycloalkyl group optionally substituted with one or two substituents selected from:
Each R
b2
But independently, C
1-6
Alkyl, C
3-10
Selected from cycloalkyl and 4- to 10-membered heterocycloalkyl;
1-6
Alkyl, C
3-10
Cycloalkyl and 4- to 10-membered heterocycloalkyl are R independently of each other.
21
Arbitrarily substituted with one or two substituents selected from
Each R
21
But independently, Halo, D, CN, and OR
a4
Selected from
Each R
a4
But C
1-6
The compound according to embodiment 1, which is alkyl).
[Aspect 46]
The compound is
5-((2R, 6S) -2,6-dimethylpiperidine-1-yl) -3-(6-((R) -3-methylpiperazine-1-yl) pyridin-3-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] Pyrimidine,
(3R, 5S) -3,5-dimethyl-4- (3-(6-((R) -3-methylpiperazine-1-yl) pyridin-3-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] ] Pyrimidine-5-yl) Morpholine,
5- (7-azabicyclo [2.2.1] heptane-7-yl) -3-(6-((R) -3-methylpiperazine-1-yl) pyridin-3-yl) -1H-pyrazolo [ 4,3-d] Pyrimidine,
(1R, 5S, 6S) -8- (3-(6-((R) -3-methylpiperazine-1-yl) pyridin-3-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5 -Il) -8-Azabicyclo [3.2.1] Octane-6-ol,
1-((3R, 5S) -3,5-dimethyl-4- (3-(6-((R) -3-methylpiperazine-1-yl) pyridin-3-yl) -1H-pyrazolo [4, 3-d] Pyrimidine-5-yl) Piperazine-1-yl) -2-Methylpropan-1-one,
1-((3R, 5S) -3,5-dimethyl-4- (3-(6-((R) -3-methylpiperazin-1-yl) pyridin-3-yl) -1H-pyrazolo [4, 3-d] Pyrimidine-5-yl) Piperazine-1-yl) -2-methoxyethane-1-one,
(3R, 5S) -N-isopropyl-3,5-dimethyl-4- (3-(6-((R) -3-methylpiperazine-1-yl) pyridin-3-yl) -1H-pyrazolo [4 , 3-d] Pyrimidine-5-yl) Piperazine-1-carboxamide,
(3R, 5S) -N, N, 3,5-tetramethyl-4- (3-(6-((R) -3-methylpiperazine-1-yl) pyridin-3-yl) -1H-pyrazolo [ 4,3-d] Pyrimidine-5-yl) Piperazine-1-carboxamide,
((3R, 5S) -3,5-dimethyl-4-(3-(6-((R) -3-methylpiperazin-1-yl) pyridin-3-yl) -1H-pyrazolo [4,3-yl) d] Pyrimidine-5-yl) Piperazine-1-yl) (Pyrrolidine-1-yl) Metanone,
((3R, 5S) -3,5-dimethyl-4-(3-(6-((R) -3-methylpiperazin-1-yl) pyridin-3-yl) -1H-pyrazolo [4,3-yl) d] Pyrimidine-5-yl) piperazine-1-yl) (3-fluoropyrrolidine-1-yl) metanone,
Ethyl (3R, 5S) -3,5-dimethyl-4- (3-(6-((R) -3-methylpiperazine-1-yl) pyridin-3-yl) -1H-pyrazolo [4,3-yl] d] Pyrimidine-5-yl) piperazine-1-carboxylate,
2-Fluoroethyl (3R, 5S) -3,5-dimethyl-4- (3-(6-((R) -3-methylpiperazine-1-yl) pyridin-3-yl) -1H-pyrazolo [4 , 3-d] Pyrimidine-5-yl) Piperazine-1-carboxylate,
Cyclopropyl ((1R, 5S) -8- (3-(6-((R) -3-methylpiperazine-1-yl) pyridin-3-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin- 5-yl) -3,8-diazabicyclo [3.2.1] octane-3-yl) metanone,
((1R, 5S) -8- (3- (6-((R) -3-methylpiperazine-1-yl) pyridin-3-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5- Ill) -3,8-diazabicyclo [3.2.1] octane-3-yl) (pyrrolidine-1-yl) methanone,
4-((1R, 5S) -8- (3-(6-((R) -3-methylpiperazine-1-yl) pyridine-3-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin- 5-yl) -3,8-diazabicyclo [3.2.1] octane-3-yl) benzonitrile, and
5-((2R, 6S) -2,6-dimethylpiperidine-1-yl) -3-(4- (4-methylpiperazine-1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidine ,
Or the compound according to embodiment 1, selected from the pharmaceutically acceptable salts thereof.
[Aspect 47]
The compound is
Methyl (3R, 5S) -3,5-dimethyl-4- (3-(6-((R) -3-methylpiperazine-1-yl) pyridin-3-yl) -1H-pyrazolo [4,3-yl] d] Pyrimidine-5-yl) piperazine-1-carboxylate,
(R) -5- (1-methyl-1,4,6,7-tetrahydro-5H-imidazole [4,5-c] pyridin-5-yl) -3- (6- (3-methylpiperazine-1) -Il) Pyridine-3-yl) -1H-Pyrazolo [4,3-d] pyrimidine,
(R) -5- (3-Methyl-5,6-dihydroimidazole [1,2-a] pyrazine-7 (8H) -yl) -3- (6- (3-methylpiperazine-1-yl) pyridine -3-Il) -1H-Pyrazolo [4,3-d] pyrimidine,
(5- (3- (6-((R) -3-Methylpiperazin-1-yl) Pyridine-3-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) -2,5 -Diazabicyclo [2.2.2] octane-2-yl) (pyrrolidin-1-yl) metanone,
((1S, 4S) -5-(3-(6-((R) -3-methylpiperazine-1-yl) pyridin-3-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) Ill) -2,5-diazabicyclo [2.2.1] heptane-2-yl) (pyrrolidine-1-yl) methanone,
Methyl (3R, 5S) -3,5-dimethyl-4- (3- (4- (4-methylpiperazine-1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) Piperazine-1-carboxylate,
Methyl (3R, 5S) -4- (3- (3-fluoro-4- (4-methylpiperazine-1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) -3 , 5-Dimethylpiperazine-1-carboxylate,
Methyl (3R, 5S) -3,5-dimethyl-4- (3- (6- (4-methylpiperazine-1-yl) pyridin-3-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin- 5-Il) Piperazine-1-carboxylate,
Methyl (3R, 5S) -4- (3- (4- (4-ethylpiperazine-1-yl) -3-methylphenyl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) -3 , 5-Dimethylpiperazine-1-carboxylate,
Methyl (3R, 5S) -3,5-dimethyl-4- (3- (4- (methylcarbamoyl) phenyl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidine-5-yl) piperazin-1-carboxylate ,
Methyl (3R, 5S) -3,5-dimethyl-4- (3- (4- (1-methylpyrrolidin-3-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) Piperazine-1-carboxylate,
Methyl (3R, 5S) -4- (3- (4- (1- (2-hydroxyethyl) pyrrolidine-3-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl)- 3,5-Dimethylpiperazine-1-carboxylate,
Methyl (3R, 5S) -4- (3- (4- (4- (1-hydroxypropane-2-yl) piperazin-1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5 -Il) -3,5-dimethylpiperazine-1-carboxylate,
Methyl (3R, 5S) -3,5-dimethyl-4- (3- (4- (4- (tetrahydro-2H-pyran-4-yl) piperazine-1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [4, 3-d] Pyrimidine-5-yl) Piperazine-1-carboxylate,
2- (4- (4- (5-((2R, 6S) -4- (methoxycarbonyl) -2,6-dimethylpiperazine-1-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-3) -Il) Phenyl) Piperazine-1-Il) -2-Methylpropanoic acid,
Methyl (3R, 5S) -3,5-dimethyl-4- (3-(6-((R) -2-methylmorpholino) pyridin-3-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidine- 5-Il) Piperazine-1-carboxylate,
Methyl (3R, 5S) -4- (3-(6-((R) -3,4-dimethylpiperazine-1-yl) pyridin-3-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin- 5-yl) -3,5-dimethylpiperazine-1-carboxylate,
Methyl (3R, 5S) -4- (3- (4- (4-hydroxypiperidine-1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) -3,5-dimethyl Piperazine-1-carboxylate,
Methyl (3R, 5S) -4-(3-(4-((7S, 8aR) -7-hydroxyhexahydropyrroro [1,2-a] pyrazine-2 (1H) -yl) phenyl) -1H-pyrazolo [4,3-d] Pyrimidine-5-yl) -3,5-dimethylpiperazine-1-carboxylate,
1-Methyl-4- (3- (1-Methyl-1H-pyrazole-4-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) piperazine-2-one,
1-Cyclopropyl-4- (3- (1-methyl-1H-pyrazole-4-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) piperazine-2-one,
1,3-dimethyl-4- (3- (1-methyl-1H-pyrazole-4-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) piperazine-2-one,
3-Ethyl-1-methyl-4- (3- (1-methyl-1H-pyrazole-4-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) piperazine-2-one,
6- (3- (1-Methyl-1H-pyrazole-4-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) -5,6,7,8-tetrahydro-1,6-yl Naftilidine,
3- (1-Methyl-1H-pyrazole-4-yl) -5- (1- (trifluoromethyl) -5,6-dihydroimidazole [1,5-a] pyrazine-7 (8H) -yl)- 1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidine,
5- (3- (1-Methyl-1H-pyrazole-4-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) -4,5,6,7-tetrahydrothiazolo [5, 4-c] Pyridine,
3- (1-Methyl-1H-pyrazole-4-yl) -5- (8-methyl-5,6-dihydroimidazole [1,2-a] pyrazine-7 (8H) -yl) -1H-pyrazolo [ 4,3-d] Pyrimidine,
3- (1-Methyl-1H-pyrazole-4-yl) -5- (1,4,5,7-tetrahydro-6H-pyrazolo [3,4-c] pyridin-6-yl) -1H-pyrazolo [ 4,3-d] Pyrimidine,
9- (3- (1-Methyl-1H-pyrazole-4-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) -1,4,5,6,7,8-hexahydro- 4,7-Epiminocyclohepta [c] pyrazole,
1- (2,2-difluoroethyl) -3-methyl-4- (3- (1-methyl-1H-pyrazole-4-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) Piperazine-2-on,
1-Isopropyl-3-methyl-4- (3- (1-methyl-1H-pyrazole-4-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) piperazine-2-one,
1- (2-Methoxyethyl) -3-methyl-4- (3- (1-methyl-1H-pyrazole-4-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidine-5-yl) piperazine- 2-on,
3-Methyl-8- (3- (1-Methyl-1H-pyrazole-4-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) -3,8-diazabicyclo [3.2. 1] Octane-2-on,
3-Ethyl-8- (3- (1-methyl-1H-pyrazole-4-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) -3,8-diazabicyclo [3.2. 1] Octane-2-on,
3- (2-Fluoroethyl) -8- (3- (1-Methyl-1H-pyrazole-4-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidine-5-yl) -3,8-diazabicyclo [3.2.1] Octane-2-on,
3-Isopropyl-8- (3- (1-methyl-1H-pyrazole-4-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) -3,8-diazabicyclo [3.2. 1] Octane-2-on,
8- (3- (1- (2-Methoxyethyl) -1H-pyrazole-4-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) -3-methyl-3,8-diazabicyclo [3.2.1] Octane-2-on,
3-Methyl-8- (3- (1- (Tetrahydro-2H-pyran-4-yl) -1H-pyrazole-4-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl)- 3,8-diazabicyclo [3.2.1] octane-2-one,
8- (3- (1-((1r, 4S) -4-hydroxycyclohexyl) -1H-pyrazole-4-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) -3-methyl -3,8-diazabicyclo [3.2.1] octane-2-one,
N, N-dimethyl-4- (4- (5- (3-methyl-2-oxo-3,8-diazabicyclo [3.2.1] octane-8-yl) -1H-pyrazolo [4,3-yl) d] Pyrimidine-3-yl) -1H-pyrazole-1-yl) piperidine-1-carboxamide,
8- (3- (1- (1-isobutyryl piperidine-4-yl) -1H-pyrazole-4-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) -3-methyl -3,8-diazabicyclo [3.2.1] octane-2-one,
3-Methyl-8- (3- (1- (2-morpholinoethyl) -1H-pyrazole-4-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidine-5-yl) -3,8-diazabicyclo [3.2.1] Octane-2-on,
3-Methyl-8- (3- (1- (pyridin-4-ylmethyl) -1H-pyrazole-4-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) -3,8- Diazabicyclo [3.2.1] Octane-2-on,
3-Methyl-8- (3- (6- (4-Methylpiperazin-1-yl) Pyridine-3-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) -3,8- Diazabicyclo [3.2.1] Octane-2-on,
8- (3- (1-Ethyl-1H-pyrazole-4-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) -3-methyl-3,8-diazabicyclo [3.2. 1] Octane-2-on,
8- (3- (1-Isopropyl-1H-pyrazole-4-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) -3-methyl-3,8-diazabicyclo [3.2. 1] Octane-2-on,
8- (3- (1-Cyclobutyl-1H-pyrazole-4-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) -3-methyl-3,8-diazabicyclo [3.2. 1] Octane-2-on,
8- (3- (1-Cyclopropyl-1H-pyrazole-4-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) -3-methyl-3,8-diazabicyclo [3.2 .1] Octane-2-on,
3-Methyl-8- (3- (1- (2,2,2-trifluoroethyl) -1H-pyrazole-4-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl)- 3,8-diazabicyclo [3.2.1] octane-2-one,
3-Methyl-8- (3- (1- (pyridin-4-yl) -1H-pyrazole-4-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) -3,8- Diazabicyclo [3.2.1] Octane-2-on,
3-Methyl-8- (3- (1- (pyridin-3-yl) -1H-pyrazole-4-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) -3,8- Diazabicyclo [3.2.1] Octane-2-on,
4- (4- (5- (3-Methyl-2-oxo-3,8-diazabicyclo [3.2.1] octane-8-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-3- Il) -1H-pyrazole-1-yl) benzonitrile,
3-Methyl-8- (3- (1- (2-Methylpyridine-4-yl) -1H-pyrazole-4-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) -3 , 8-diazabicyclo [3.2.1] octane-2-one,
8- (3- (1- (6- (dimethylamino) Pyridine-3-yl) -1H-pyrazole-4-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) -3- Methyl-3,8-diazabicyclo [3.2.1] octane-2-one,
5- (4- (5- (3-Methyl-2-oxo-3,8-diazabicyclo [3.2.1] octane-8-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-3- Il) -1H-pyrazole-1-yl) nicotinonitrile,
5- (4- (5- (3-Methyl-2-oxo-3,8-diazabicyclo [3.2.1] octane-8-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-3- Il) -1H-pyrazole-1-yl) picorinonitrile,
8- (3- (1- (Imidazo [1,2-a] Pyridine-6-yl) -1H-Pyrazole-4-yl) -1H-Pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl)- 3-Methyl-3,8-diazabicyclo [3.2.1] octane-2-one,
2-Methyl-4- (4- (5- (3-Methyl-2-oxo-3,8-diazabicyclo [3.2.1] octane-8-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d]] Pyrimidine-3-yl) -1H-pyrazole-1-yl) benzonitrile,
3-Methyl-4- (4- (5- (3-Methyl-2-oxo-3,8-diazabicyclo [3.2.1] octane-8-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d]] Pyrimidine-3-yl) -1H-pyrazole-1-yl) benzonitrile,
2-Fluoro-4- (4- (5- (3-methyl-2-oxo-3,8-diazabicyclo [3.2.1] octane-8-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d]] Pyrimidine-3-yl) -1H-pyrazole-1-yl) benzonitrile,
N, N-dimethyl-4- (4- (5- (3-methyl-2-oxo-3,8-diazabicyclo [3.2.1] octane-8-yl) -1H-pyrazolo [4,3-yl) d] Pyrimidine-3-yl) -1H-pyrazole-1-yl) benzamide,
N-Methyl-4- (4- (5- (3-Methyl-2-oxo-3,8-diazabicyclo [3.2.1] octane-8-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d]] Pyrimidine-3-yl) -1H-pyrazole-1-yl) benzamide,
2-Fluoro-N-methyl-4- (4- (5- (3-methyl-2-oxo-3,8-diazabicyclo [3.2.1] octane-8-yl) -1H-pyrazolo [4) 3-d] Pyrimidine-3-yl) -1H-pyrazole-1-yl) benzamide, and
N-Methyl-5- (4- (5- (3-Methyl-2-oxo-3,8-diazabicyclo [3.2.1] octane-8-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d]] Pyrimidine-3-yl) -1H-pyrazole-1-yl) picoline amide
Or the compound according to embodiment 1, selected from the pharmaceutically acceptable salts thereof.
[Aspect 48]
A pharmaceutical composition comprising the compound according to any one of aspects 1-47, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and at least one pharmaceutically acceptable carrier or excipient.
[Aspect 49]
A method of inhibiting ALK2 activity, wherein the method comprises administering to a patient the compound according to any one of aspects 1-47, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
[Aspect 50]
A method of treating a disease or disorder associated with inhibition of ALK2 interaction, wherein the method is a therapeutically effective amount of the compound according to any one of aspects 1-47, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The method comprising administering to a patient in need thereof.
[Aspect 51]
A method of inhibiting FGFR activity, wherein the method comprises administering to a patient the compound according to any one of aspects 1-47, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
[Aspect 52]
A method of treating a disease or disorder associated with inhibition of FGFR interaction, wherein the method is a therapeutically effective amount of the compound according to any one of aspects 1-47, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The method comprising administering to a patient in need thereof.
[Aspect 53]
A method of treating a patient's cancer, wherein the method administers to the patient a therapeutically effective amount of the compound according to any one of aspects 1-47, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The above-mentioned method.
[Aspect 54]
A method of treating a patient's myeloid proliferative disorder, wherein the method is a therapeutically effective amount of the compound according to any one of aspects 1-47, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and ruxolitinib, or. The method comprising administering to the patient the pharmaceutically acceptable salt.
Claims (54)
Ｒ１が、Ｃｙ１、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ１－６ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯＲａ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから選択され；前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルが、それぞれ、独立してＲ１０から選択される１、２、３、または４つの置換基で置換され、
Ｃｙ１が、Ｃ４－８シクロアルキル、４～１２員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及び５～１０員ヘテロアリールから選択され；前記４～１２員ヘテロシクロアルキル及び５～１０員ヘテロアリールが、それぞれ、少なくとも１つの環形成炭素原子、ならびに、独立してＮ、Ｏ、及びＳから選択される１、２、３、または４つの環形成ヘテロ原子を有し；前記Ｎ及びＳが、任意に酸化され；５～１０員ヘテロアリール及び４～１２員ヘテロシクロアルキルの環形成炭素原子が、オキソで任意に置換されて、カルボニル基を形成し；前記Ｃ４－８シクロアルキル、４～１２員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及び５～１０員ヘテロアリールが、それぞれ、独立してＲ１０から選択される１、２、３、または４つの置換基で任意に置換され、
Ｃｙが、４～１２員ヘテロシクロアルキルであり；前記４～１２員ヘテロシクロアルキルが、少なくとも１つの環形成炭素原子、ならびに、独立してＮ、Ｏ、及びＳから選択される１、２、３、または４つの環形成ヘテロ原子を有し；前記Ｎ及びＳが、任意に酸化され；４～１２員ヘテロシクロアルキルの環形成炭素原子が、オキソで任意に置換されて、カルボニル基を形成し；Ｃｙの前記４～１２員ヘテロシクロアルキルが縮合芳香環を有する場合、前記４～１２員ヘテロシクロアルキルが、飽和または部分的飽和環の環形成原子を介してピラゾロピリミジンコア構造に直接結合しており；前記４～１２員ヘテロシクロアルキルが、独立してＲ２０から選択される１、２、３、４、または５つの置換基で任意に置換され、
Ｒ２が、Ｈ、Ｄ、Ｃ１－４アルキル、Ｃ１－４ハロアルキル、Ｃ１－４アルコキシ、及びＣ１－４ハロアルコキシから選択され、
各Ｒ１０が、独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－３アルキレン、５～１０員ヘテロアリール－Ｃ１－３アルキレン、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（＝ＮＲｅ１）Ｒｂ１、Ｃ（＝ＮＯＲａ１）Ｒｂ１、Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から選択され；前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－３アルキレン、及び５～１０員ヘテロアリール－Ｃ１－３アルキレンが、それぞれ、独立してＲ１１から選択される１、２、３、もしくは４つの置換基で任意に置換され、
または、結合している炭素原子を共にする２つのＲ１０置換基が、スピロ４～７員ヘテロシクロアルキル環、もしくはスピロＣ３～６シクロアルキル環を形成し；各スピロ４～７員ヘテロシクロアルキル環が、少なくとも１つの環形成炭素原子、ならびに、独立してＮ、Ｏ、及びＳから選択される１、２、もしくは３つの環形成ヘテロ原子を有し；各スピロ４～７員ヘテロシクロアルキル環の環形成炭素原子が、オキソで任意に置換されて、カルボニル基を形成し；前記スピロ４～７員ヘテロシクロアルキル環及びスピロＣ３－６シクロアルキル環が、それぞれ、独立してＲ１１から選択される１、２、３、もしくは４つの置換基で任意に置換され、
各Ｒ１１が、独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－３アルキレン、５～１０員ヘテロアリール－Ｃ１－３アルキレン、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から選択され；前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－３アルキレン、及び５～１０員ヘテロアリール－Ｃ１－３アルキレンが、それぞれ、独立してＲ１２から選択される１、２、３、または４つの置換基で任意に置換され、
各Ｒ１２が、独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ３－６シクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、４～７員ヘテロシクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－３アルキレン、５～１０員ヘテロアリール－Ｃ１－３アルキレン、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＯＲａ５、ＳＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５から選択され；前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ３－６シクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、４～７員ヘテロシクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－３アルキレン、及び５～１０員ヘテロアリール－Ｃ１－３アルキレンが、それぞれ、独立してＲｇから選択される１、２、３、または４つの置換基で任意に置換され、
各Ｒ２０が、独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－３アルキレン、５～１０員ヘテロアリール－Ｃ１－３アルキレン、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２、ＳＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（＝ＮＲｅ２）Ｒｂ２、Ｃ（＝ＮＯＲａ２）Ｒｂ２、Ｃ（＝ＮＲｅ２）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＲｅ２）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２から選択され、前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－３アルキレン、及び５～１０員ヘテロアリール－Ｃ１－３アルキレンが、それぞれ、独立してＲ２１から選択される１、２、３、または４つの置換基で任意に置換され、
各Ｒ２１が、独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－３アルキレン、５～１０員ヘテロアリール－Ｃ１－３アルキレン、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＯＲａ４、ＳＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４から選択され；前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－３アルキレン、及び５～１０員ヘテロアリール－Ｃ１－３アルキレンが、それぞれ、独立してＲ２２から選択される１、２、３、または４つの置換基で任意に置換され、
各Ｒ２２が、独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、フェニル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ３－６シクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、４～７員ヘテロシクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、フェニル－Ｃ１－３アルキレン、５～６員ヘテロアリール－Ｃ１－３アルキレン、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＯＲａ６、ＳＲａ６、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６から選択され；前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、フェニル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ３－６シクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、４～７員ヘテロシクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、フェニル－Ｃ１－３アルキレン、及び５～６員ヘテロアリール－Ｃ１－３アルキレンが、それぞれ、独立してＲｇから選択される１、２、３、または４つの置換基で任意に置換され、
各Ｒａ、Ｒｃ、及びＲｄが、独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－３アルキレン、及び５～１０員ヘテロアリール－Ｃ１－３アルキレンから選択され；前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－３アルキレン、及び５～１０員ヘテロアリール－Ｃ１－３アルキレンが、それぞれ、独立してＲ１０から選択される１、２、３、もしくは４つの置換基で任意に置換され、
または、同じＮ原子に結合している任意のＲｃ及びＲｄが、それらが結合している前記Ｎ原子と共に、独立してＲ１０から選択される１、２、３、もしくは４つの置換基で任意に置換された４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂが、独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－３アルキレン、及び５～１０員ヘテロアリール－Ｃ１－３アルキレンから選択され；前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－３アルキレン、及び５～１０員ヘテロアリール－Ｃ１－３アルキレンが、それぞれ、独立してＲ１０から選択される１、２、３、または４つの置換基で任意に置換され、
各Ｒｅが、独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルキルチオ、Ｃ１－６アルキルスルホニル、Ｃ１－６アルキルカルボニル、カルバミル、Ｃ１－６アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１－６アルキル）カルバミル、アミノスルホニル、Ｃ１－６アルキルアミノスルホニル、及びジ（Ｃ１－６アルキル）アミノスルホニルから選択され、
各Ｒａ１、Ｒｃ１、及びＲｄ１が、独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－３アルキレン、及び５～１０員ヘテロアリール－Ｃ１－３アルキレンから選択され；前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－３アルキレン、及び５～１０員ヘテロアリール－Ｃ１－３アルキレンが、それぞれ、独立してＲ１１から選択される１、２、３、もしくは４つの置換基で任意に置換され、
または、同じＮ原子に結合している任意のＲｃ１及びＲｄ１が、それらが結合している前記Ｎ原子と共に、独立してＲ１１から選択される１、２、３、もしくは４つの置換基で任意に置換された４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂ１が、独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－３アルキレン、及び５～１０員ヘテロアリール－Ｃ１－３アルキレンから選択され；前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－３アルキレン、及び５～１０員ヘテロアリール－Ｃ１－３アルキレンが、それぞれ、独立してＲ１１から選択される１、２、３、または４つの置換基で任意に置換され、
各Ｒｅ１が、独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルキルチオ、Ｃ１－６アルキルスルホニル、Ｃ１－６アルキルカルボニル、Ｃ１－６アルキルアミノスルホニル、カルバミル、Ｃ１－６アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１－６アルキル）カルバミル、アミノスルホニル、Ｃ１－６アルキルアミノスルホニル、及びジ（Ｃ１－６アルキル）アミノスルホニルから選択され、
各Ｒａ２、Ｒｃ２、及びＲｄ２が、独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－３アルキレン、及び５～１０員ヘテロアリール－Ｃ１－３アルキレンから選択され；前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－３アルキレン、及び５～１０員ヘテロアリール－Ｃ１－３アルキレンが、それぞれ、独立してＲ２１から選択される１、２、３、もしくは４つの置換基で任意に置換され、
または、同じＮ原子に結合している任意のＲｃ２及びＲｄ２が、それらが結合している前記Ｎ原子と共に、独立してＲ２１から選択される１、２、３、もしくは４つの置換基で任意に置換された４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂ２が、独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－３アルキレン、及び５～１０員ヘテロアリール－Ｃ１－３アルキレンから選択され；前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－３アルキレン、及び５～１０員ヘテロアリール－Ｃ１－３アルキレンが、それぞれ、独立してＲ２１から選択される１、２、３、または４つの置換基で任意に置換され、
各Ｒｅ２が、独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルキルチオ、Ｃ１－６アルキルスルホニル、Ｃ１－６アルキルカルボニル、Ｃ１－６アルキルアミノスルホニル、カルバミル、Ｃ１－６アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１－６アルキル）カルバミル、アミノスルホニル、Ｃ１－６アルキルアミノスルホニル、及びジ（Ｃ１－６アルキル）アミノスルホニルから選択され、
各Ｒａ３、Ｒｃ３、及びＲｄ３が、独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、フェニル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ３－６シクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、４～７員ヘテロシクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、フェニル－Ｃ１－３アルキレン、及び５～６員ヘテロアリール－Ｃ１－３アルキレンから選択され；前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、フェニル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ３－６シクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、４～７員ヘテロシクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、フェニル－Ｃ１－３アルキレン、及び５～６員ヘテロアリール－Ｃ１－３アルキレンが、それぞれ、独立してＲ１２から選択される１、２、３、もしくは４つの置換基で任意に置換され、
または、同じＮ原子に結合している任意のＲｃ３及びＲｄ３が、それらが結合している前記Ｎ原子と共に、独立してＲ１２から選択される１、２、もしくは３つの置換基で任意に置換された４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂ３が、独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、フェニル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ３－６シクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、４～７員ヘテロシクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、フェニル－Ｃ１－３アルキレン、及び５～６員ヘテロアリール－Ｃ１－３アルキレンから選択され；前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、フェニル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ３－６シクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、４～７員ヘテロシクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、フェニル－Ｃ１－３アルキレン、及び５～６員ヘテロアリール－Ｃ１－３アルキレンが、それぞれ、独立してＲ１２から選択される１、２、３、または４つの置換基で任意に置換され、
各Ｒａ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４が、独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、フェニル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ３－６シクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、４～７員ヘテロシクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、フェニル－Ｃ１－３アルキレン、及び５～６員ヘテロアリール－Ｃ１－３アルキレンから選択され；前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、フェニル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ３－６シクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、４～７員ヘテロシクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、フェニル－Ｃ１－３アルキレン、及び５～６員ヘテロアリール－Ｃ１－３アルキレンが、それぞれ、独立してＲ２２から選択される１、２、３、もしくは４つの置換基で任意に置換され、
または、同じＮ原子に結合している任意のＲｃ４及びＲｄ４が、それらが結合している前記Ｎ原子と共に、独立してＲ２２から選択される１、２、もしくは３つの置換基で任意に置換された４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂ４が、独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、フェニル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ３－６シクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、４～７員ヘテロシクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、フェニル－Ｃ１－３アルキレン、及び５～６員ヘテロアリール－Ｃ１－３アルキレンから選択され；前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、フェニル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ３－６シクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、４～７員ヘテロシクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、フェニル－Ｃ１－３アルキレン、及び５～６員ヘテロアリール－Ｃ１－３アルキレンが、それぞれ、独立してＲ２２から選択される１、２、３、または４つの置換基で任意に置換され、
各Ｒａ５、Ｒｃ５及びＲｄ５が、独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、及びＣ１－６ハロアルキルから選択され；前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルが、それぞれ、独立してＲｇから選択される１、２、３、もしくは４つの置換基で任意に置換され、
または、同じＮ原子に結合している任意のＲｃ５及びＲｄ５が、それらが結合している前記Ｎ原子と共に、独立してＲｇから選択される１、２、もしくは３つの置換基で任意に置換された４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂ５が、独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、及びＣ１－６ハロアルキルから選択され；前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルが、それぞれ、独立してＲｇから選択される１、２、３、または４つの置換基で任意に置換され、
各Ｒａ６、Ｒｃ６、及びＲｄ６が、独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、及びＣ１－６ハロアルキルから選択され；前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルが、それぞれ、独立してＲｇから選択される１、２、３、もしくは４つの置換基で任意に置換され、
または、同じＮ原子に結合している任意のＲｃ６及びＲｄ６が、それらが結合している前記Ｎ原子と共に、独立してＲｇから選択される１、２、もしくは３つの置換基で任意に置換された４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂ６が、独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、及びＣ１－６ハロアルキルから選択され；前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルが、それぞれ、独立してＲｇから選択される１、２、３、または４つの置換基で任意に置換され、
各Ｒｇが、独立して、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ３－６シクロアルキル－Ｃ１－２アルキレン、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ１－３アルコキシ－Ｃ１－３アルキル、Ｃ１－３アルコキシ－Ｃ１－３アルコキシ、ＨＯ－Ｃ１－３アルコキシ、ＨＯ－Ｃ１－３アルキル、シアノ－Ｃ１－３アルキル、Ｈ２Ｎ－Ｃ１－３アルキル、アミノ、Ｃ１－６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノ、チオ、Ｃ１－６アルキルチオ、Ｃ１－６アルキルスルフィニル、Ｃ１－６アルキルスルホニル、カルバミル、Ｃ１－６アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１－６アルキル）カルバミル、カルボキシ、Ｃ１－６アルキルカルボニル、Ｃ１－６アルコキシカルボニル、Ｃ１－６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１－６アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ１－６アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノスルホニル、アミノスルホニルアミノ、Ｃ１－６アルキルアミノスホニルアミノ、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノスホニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ１－６アルキルアミノカルボニルアミノ、及びジ（Ｃ１－６アルキル）アミノカルボニルアミノから選択される）。 Compound of formula I:
R 1 is Cy 1 , C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 haloalkyl, halo, CN, NO 2 , OR a , SR a , C (O) R b . , C (O) NR c R d , C (O) OR a , OC (O) R b , OC (O) NR c R d , NR c R d , NR c C (O) R b , NR c C (O) OR a , NR c C (O) NR c R d , C (= NR e ) R b , C (= NOR a ) R b , C (= NR e ) NR c R d , NR c C (= NR e) = NR e ) NR c R d , NR c S (O) R b , NR c S (O) 2 R b , NR c S (O) 2 NR c R d , S (O) R b , S (O) ) NR c R d , S (O) 2 R b , and S (O) 2 NR c R d ; said C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, and C 2-6 alkynyl, respectively. , Independently substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents selected from R10,
Cy 1 is selected from C 4-8 cycloalkyl, 4-12 membered heterocycloalkyl, C 6-10 aryl, and 5-10 membered heteroaryl; said 4-12 membered heterocycloalkyl and 5-10 membered hetero. Each aryl has at least one ring-forming carbon atom and one, two, three, or four ring-forming heteroatoms independently selected from N, O, and S; said N and S. , Arbitrarily oxidized; ring-forming carbon atoms of 5-10-membered heteroaryl and 4-12-membered heterocycloalkyl are optionally substituted with oxo to form a carbonyl group; said C 4-8 cycloalkyl, 4 The 12-membered heterocycloalkyl, C6-10aryl , and 5-10-membered heteroaryl are optionally substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents independently selected from R10, respectively.
Cy is a 4- to 12-membered heterocycloalkyl; the 4- to 12-membered heterocycloalkyl is selected from at least one ring-forming carbon atom and independently from N, O, and S 1, 2, ,. It has 3 or 4 ring-forming heteroatoms; the N and S are optionally oxidized; the ring-forming carbon atoms of the 4- to 12-membered heterocycloalkyl are optionally substituted with oxo to form a carbonyl group. If the 4- to 12-membered heterocycloalkyl of Cy has a fused aromatic ring, the 4- to 12-membered heterocycloalkyl directly to the pyrazolopyrimidine core structure via the ring-forming atom of the saturated or partially saturated ring. Bonded; said 4- to 12-membered heterocycloalkyl is optionally substituted with 1, 2, 3, 4, or 5 substituents independently selected from R20.
R2 is selected from H, D, C 1-4 alkyl, C 1-4 haloalkyl, C 1-4 alkoxy, and C 1-4 haloalkoxy.
Each R 10 independently has C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 haloalkyl, C 3-10 cycloalkyl, 4-10 member heterocycloalkyl, C 6 -10 aryl, 5-10 membered heteroaryl, C 3-10 cycloalkyl-C 1-3 alkylene, 4-10 membered heterocycloalkyl-C 1-3 alkylene, C 6-10 aryl-C 1-3 alkylene, 5- to 10-membered heteroaryl-C 1-3 alkylene, halo, D, CN, NO 2 , OR a1 , SR a1 , C (O) R b1 , C (O) NR c1 R d1 , C (O) OR a1 , OC (O) R b1 , OC (O) NR c1 R d1 , NR c1 R d1 , NR c1 C (O) R b1 , NR c1 C (O) OR a1 , NR c1 C (O) NR c1 R d1 , C (= NR e1 ) R b1 , C (= NOR a1 ) R b1 , C (= NR e1 ) NR c1 R d1 , NR c1 C (= NR e1 ) NR c1 R d1 , NR c1 S (O) R b1 , NR c1 S (O) 2 R b1 , NR c1 S (O) 2 NR c1 R d1 , S (O) R b1 , S (O) NR c1 R d1 , S (O) 2 R b1 and S (O) Selected from 2 NR c1 R d1 ; C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 3-10 cycloalkyl, 4-10 member heterocycloalkyl, C 6-10 . Aryl, 5-10 membered heteroaryl, C 3-10 cycloalkyl-C 1-3 alkylene, 4-10 membered heterocycloalkyl-C 1-3 alkylene, C 6-10 aryl-C 1-3 alkylene, and 5 The ~ 10-membered heteroaryl-C 1-3 alkylene is optionally substituted with 1, 2, 3 , or 4 substituents independently selected from R11, respectively.
Alternatively, two R10 substituents that share a bonded carbon atom form a spiro 4- to 7 -membered heterocycloalkyl ring, or a spiro C 3- to 6 -cycloalkyl ring; each spiro 4- to 7-membered heterocyclo. The alkyl ring has at least one ring-forming carbon atom and one, two, or three ring-forming heteroatoms independently selected from N, O, and S; each spiro 4- to 7-membered heterocyclo. The ring-forming carbon atom of the alkyl ring is optionally substituted with oxo to form a carbonyl group; the Spiro 4- to 7-membered heterocycloalkyl ring and the Spiro C 3-6 cycloalkyl ring are independently R, respectively. Arbitrarily substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents selected from 11
Each R 11 independently has C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 haloalkyl, C 3-10 cycloalkyl, 4-10 member heterocycloalkyl, C 6 -10 aryl, 5-10 membered heteroaryl, C 3-10 cycloalkyl-C 1-3 alkylene, 4-10 membered heterocycloalkyl-C 1-3 alkylene, C 6-10 aryl-C 1-3 alkylene, 5- to 10-membered heteroaryl-C 1-3 alkylene, halo, D, CN, OR a3 , SR a3 , C (O) R b3 , C (O) NR c3 R d3 , C (O) OR a3 , NR c3 R d3 , NR c3 C (O) R b3 , NR c3 C (O) OR a3 , NR c3 S (O) R b3 , NR c3 S (O) 2 R b3 , NR c3 S (O) 2 NR c3 R Selected from d3 , S (O) R b3 , S (O) NR c3 R d3 , S (O) 2 R b3 , and S (O) 2 NR c3 R d3 ; said C 1-6 alkyl, C 2- 6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 3-10 cycloalkyl, 4-10 membered heterocycloalkyl, C 6-10 aryl, 5-10 membered heteroaryl, C 3-10 cycloalkyl-C 1-3 alkylene, 4- to 10-membered heterocycloalkyl-C 1-3 alkylene, C 6-10 aryl-C 1-3 alkylene, and 5 to 10-membered heteroaryl-C 1-3 alkylene are each independently selected from R12 . Arbitrarily substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents
Each R 12 independently has C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 haloalkyl, C 3-6 cycloalkyl, C 6-10 aryl, 5-10 members. Heteroaryl, 4-7 membered heterocycloalkyl, C 3-6cycloalkyl -C 1-3alkylene , 4-7 membered heterocycloalkyl-C 1-3alkylene , C 6-10aryl -C 1-3alkylene , 5- to 10-membered heteroaryl-C 1-3 alkylene, halo, D, CN, OR a5 , SR a5 , C (O) R b5 , C (O) NR c5 R d5 , C (O) OR a5 , NR c5 R d5 , NR c5 C (O) R b5 , NR c5 C (O) OR a5 , NR c5 S (O) R b5 , NR c5 S (O) 2 R b5 , NR c5 S (O) 2 NR c5 R Selected from d5 , S (O) R b5 , S (O) NR c5 R d5 , S (O) 2 R b5 , and S (O) 2 NR c5 R d5 ; said C 1-6 alkyl, C 2- 6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 3-6 cycloalkyl, C 6-10 aryl, 5-10 membered heteroaryl, 4-7 membered heterocycloalkyl, C 3-6 cycloalkyl-C 1-3 alkylene, 4- to 7-membered heterocycloalkyl-C 1-3 alkylene, C 6-10 aryl-C 1-3 alkylene, and 5 to 10-membered heteroaryl-C 1-3 alkylene are each independently selected from Rg . Arbitrarily substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents
Each R 20 independently has C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 haloalkyl, C 3-10 cycloalkyl, 4-10 member heterocycloalkyl, C 6 -10 aryl, 5-10 membered heteroaryl, C 3-10 cycloalkyl-C 1-3 alkylene, 4-10 membered heterocycloalkyl-C 1-3 alkylene, C 6-10 aryl-C 1-3 alkylene, 5- to 10-membered heteroaryl-C 1-3 alkylene, halo, D, CN, NO 2 , OR a2 , SR a2 , C (O) R b2 , C (O) NR c2 R d2 , C (O) OR a2 , OC (O) R b2 , OC (O) NR c2 R d2 , NR c2 R d2 , NR c2 C (O) R b2 , NR c2 C (O) OR a2 , NR c2 C (O) NR c2 R d2 , C (= NR e2 ) R b2 , C (= NOR a2 ) R b2 , C (= NR e2 ) NR c2 R d2 , NR c2 C (= NR e2 ) NR c2 R d2 , NR c2 S (O) R b2 , NR c2 S (O) 2 R b2 , NR c2 S (O) 2 NR c2 R d2 , S (O) R b2 , S (O) NR c2 R d2 , S (O) 2 R b2 , and S (O) Selected from 2 NR c2 R d2 , said C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 3-10 cycloalkyl, 4-10 member heterocycloalkyl, C 6-10 . Aryl, 5-10 membered heteroaryl, C 3-10 cycloalkyl-C 1-3 alkylene, 4-10 membered heterocycloalkyl-C 1-3 alkylene, C 6-10 aryl-C 1-3 alkylene, and 5 The ~ 10-membered heteroaryl-C 1-3 alkylene is optionally substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents independently selected from R 21 respectively.
Each R 21 independently has C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 haloalkyl, C 3-10 cycloalkyl, 4-10 member heterocycloalkyl, C 6 -10 aryl, 5-10 membered heteroaryl, C 3-10 cycloalkyl-C 1-3 alkylene, 4-10 membered heterocycloalkyl-C 1-3 alkylene, C 6-10 aryl-C 1-3 alkylene, 5- to 10-membered heteroaryl-C 1-3 alkylene, halo, D, CN, OR a4 , SR a4 , C (O) R b4 , C (O) NR c4 R d4 , C (O) OR a4 , NR c4 R d4 , NR c4 C (O) R b4 , NR c4 C (O) OR a4 , NR c4 S (O) R b4 , NR c4 S (O) 2 R b4 , NR c4 S (O) 2 NR c4 R Selected from d4 , S (O) R b4 , S (O) NR c4 R d4 , S (O) 2 R b4 , and S (O) 2 NR c4 R d4 ; said C 1-6 alkyl, C 2- 6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 3-10 cycloalkyl, 4-10 membered heterocycloalkyl, C 6-10 aryl, 5-10 membered heteroaryl, C 3-10 cycloalkyl-C 1-3 alkylene, 4- to 10-membered heterocycloalkyl-C 1-3 alkylene, C 6-10 aryl-C 1-3 alkylene, and 5 to 10-membered heteroaryl-C 1-3 alkylene are each independently selected from R 22 . Arbitrarily substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents
Each R 22 independently has C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 haloalkyl, C 3-6 cycloalkyl, phenyl, 5-6 member heteroaryl, 4 ~ 7-membered heterocycloalkyl, C 3-6 -cycloalkyl-C 1-3alkylene , 4--7-membered heterocycloalkyl-C 1-3alkylene , phenyl-C 1-3alkylene , 5-6-membered heteroaryl-C 1-3 alkylene, halo, D, CN, OR a6 , SR a6 , C (O) R b6 , C (O) NR c6 R d6 , C (O) OR a6 , NR c6 R d6 , NR c6 C (O) ) R b6 , NR c6 C (O) OR a6 , NR c6 S (O) R b6 , NR c6 S (O) 2 R b6 , NR c6 S (O) 2 NR c6 R d6 , S (O) R b6 , S (O) NR c6 R d6 , S (O) 2 R b6 , and S (O) 2 NR c6 R d6 ; said C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl. , C 3-6 cycloalkyl, phenyl, 5-6 membered heteroaryl, 4-7 membered heterocycloalkyl, C 3-6 cycloalkyl-C 1-3alkylene, 4-7 membered heterocycloalkyl-C 1-3 The alkylene, phenyl-C 1-3 alkylene, and 5-6 member heteroaryl-C 1-3 alkylene are optionally 1, 2, 3, or 4 substituents independently selected from R g , respectively. Replaced,
Each R a , R c , and R d are independently H, C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 haloalkyl, C 3-10 cycloalkyl, 4 ~ 10-membered heterocycloalkyl, C 6-10aryl , 5-10-membered heteroaryl, C 3-10 cycloalkyl-C 1-3alkylene, 4-10-membered heterocycloalkyl-C 1-3 alkylene , C 6- Selected from 10 aryl-C 1-3 alkylene and 5-10 membered heteroaryl-C 1-3 alkylene; said C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 3-10 cyclo. Alkyl, 4-10 membered heterocycloalkyl, C 6-10aryl , 5-10 membered heteroaryl, C 3-10 cycloalkyl-C 1-3alkylene , 4-10 membered heterocycloalkyl-C 1-3alkylene , C 6-10 aryl-C 1-3 alkylene and 5-10 membered heteroaryl-C 1-3 alkylene are each independently selected from R 10 with 1, 2, 3 or 4 substituents. Arbitrarily replaced,
Alternatively, any R c and R d bonded to the same N atom, along with the N atom to which they are bonded, are independently selected from R 10 with 1, 2, 3 or 4 substituents. To form a 4- to 10-membered heterocycloalkyl group optionally substituted with
Each Rb is independently C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 haloalkyl, C 3-10 cycloalkyl, 4-10 member heterocycloalkyl, C 6 -10 aryl, 5-10 membered heteroaryl, C 3-10 cycloalkyl-C 1-3 alkylene, 4-10 membered heterocycloalkyl-C 1-3 alkylene, C 6-10 aryl-C 1-3 alkylene, And 5-10-membered heteroaryl-C 1-3 alkylene; said C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 3-10 cycloalkyl, 4-10 member heterocycloalkyl. , C 6-10 aryl, 5-10 membered heteroaryl, C 3-10 cycloalkyl-C 1-3 alkylene, 4-10 membered heterocycloalkyl-C 1-3 alkylene, C 6-10 aryl-C 1- The 3 -alkylene and the 5- to 10-membered heteroaryl-C 1-3 alkylene are optionally substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents independently selected from R10, respectively.
Each Re independently has H, CN, C 1-6 alkyl, C 1-6 haloalkyl, C 1-6 alkyl thio, C 1-6 alkyl sulfonyl, C 1-6 alkyl carbonyl, carbamil , C 1- 6 Alkyl Carbamil, Di (C 1-6 Alkyl) Carbamyl, Amino Sulfonyl, C 1-6 Alkyl Aminosulfonyl, and Di (C 1-6 Alkyl) Amino Sulfonyl.
Each R a1 , R c1 , and R d1 independently have H, C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 haloalkyl, C 3-10 cycloalkyl, 4 ~ 10-membered heterocycloalkyl, C 6-10aryl , 5-10-membered heteroaryl, C 3-10 cycloalkyl-C 1-3alkylene, 4-10-membered heterocycloalkyl-C 1-3 alkylene , C 6- Selected from 10 aryl-C 1-3 alkylene and 5-10 membered heteroaryl-C 1-3 alkylene; said C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 3-10 cyclo. Alkyl, 4-10 membered heterocycloalkyl, C 6-10aryl , 5-10 membered heteroaryl, C 3-10 cycloalkyl-C 1-3alkylene , 4-10 membered heterocycloalkyl-C 1-3alkylene , C 6-10 aryl-C 1-3 alkylene and 5-10 membered heteroaryl-C 1-3 alkylene are each independently selected from R 11 with 1, 2, 3 or 4 substituents. Arbitrarily replaced,
Alternatively, any R c1 and R d1 attached to the same N atom, along with the N atom to which they are attached, are independently selected from R 11 with 1, 2, 3 or 4 substituents. To form a 4- to 10-membered heterocycloalkyl group optionally substituted with
Each R b1 is independently C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 haloalkyl, C 3-10 cycloalkyl, 4-10 member heterocycloalkyl, C 6 -10 aryl, 5-10 membered heteroaryl, C 3-10 cycloalkyl-C 1-3 alkylene, 4-10 membered heterocycloalkyl-C 1-3 alkylene, C 6-10 aryl-C 1-3 alkylene, And 5-10-membered heteroaryl-C 1-3 alkylene; said C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 3-10 cycloalkyl, 4-10 member heterocycloalkyl. , C 6-10 aryl, 5-10 membered heteroaryl, C 3-10 cycloalkyl-C 1-3 alkylene, 4-10 membered heterocycloalkyl-C 1-3 alkylene, C 6-10 aryl-C 1- The 3 -alkylene and the 5- to 10-membered heteroaryl-C 1-3 alkylene are optionally substituted with 1, 2, 3 , or 4 substituents independently selected from R11, respectively.
Each R e1 independently has H, CN, C 1-6 alkyl, C 1-6 haloalkyl, C 1-6 alkyl thio, C 1-6 alkyl sulfonyl, C 1-6 alkyl carbonyl, C 1-6 alkyl. Selected from aminosulfonyl, carbamil, C 1-6 alkyl carbamil, di (C 1-6 alkyl) carbamil, aminosulfonyl, C 1-6 alkyl aminosulfonyl, and di (C 1-6 alkyl) aminosulfonyl.
Each R a2 , R c2 , and R d2 independently have H, C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 haloalkyl, C 3-10 cycloalkyl, 4 ~ 10-membered heterocycloalkyl, C 6-10aryl , 5-10-membered heteroaryl, C 3-10 cycloalkyl-C 1-3alkylene, 4-10-membered heterocycloalkyl-C 1-3 alkylene , C 6- Selected from 10 aryl-C 1-3 alkylene and 5-10 membered heteroaryl-C 1-3 alkylene; said C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 3-10 cyclo. Alkyl, 4-10 membered heterocycloalkyl, C 6-10aryl , 5-10 membered heteroaryl, C 3-10 cycloalkyl-C 1-3alkylene , 4-10 membered heterocycloalkyl-C 1-3alkylene , C 6-10 aryl-C 1-3 alkylene and 5-10 membered heteroaryl-C 1-3 alkylene are each independently selected from R 21 with 1, 2, 3 or 4 substituents. Arbitrarily replaced,
Alternatively, any R c2 and R d2 attached to the same N atom, along with the N atom to which they are attached, are independently selected from R 21 with 1, 2, 3 or 4 substituents. To form a 4- to 10-membered heterocycloalkyl group optionally substituted with
Each R b2 is independently C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 haloalkyl, C 3-10 cycloalkyl, 4-10 member heterocycloalkyl, C 6 -10 aryl, 5-10 membered heteroaryl, C 3-10 cycloalkyl-C 1-3 alkylene, 4-10 membered heterocycloalkyl-C 1-3 alkylene, C 6-10 aryl-C 1-3 alkylene, And 5-10-membered heteroaryl-C 1-3 alkylene; said C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 3-10 cycloalkyl, 4-10 member heterocycloalkyl. , C 6-10 aryl, 5-10 membered heteroaryl, C 3-10 cycloalkyl-C 1-3 alkylene, 4-10 membered heterocycloalkyl-C 1-3 alkylene, C 6-10 aryl-C 1- The 3 -alkylene and the 5- to 10-membered heteroaryl-C 1-3 alkylene are optionally substituted with 1 , 2, 3, or 4 substituents independently selected from R21, respectively.
Each R e2 independently has H, CN, C 1-6 alkyl, C 1-6 haloalkyl, C 1-6 alkylthio, C 1-6 alkyl sulfonyl, C 1-6 alkyl carbonyl, C 1-6 alkyl. Selected from aminosulfonyl, carbamil, C 1-6 alkyl carbamil, di (C 1-6 alkyl) carbamil, aminosulfonyl, C 1-6 alkyl aminosulfonyl, and di (C 1-6 alkyl) aminosulfonyl.
Each R a3 , R c3 , and R d3 independently have H, C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 haloalkyl, C 3-6 cycloalkyl, phenyl. 5- to 6-membered heteroaryl, 4- to 7-membered heterocycloalkyl, C 3-6 cycloalkyl-C 1-3alkylene, 4- to 7-membered heterocycloalkyl-C 1-3 alkylene , phenyl-C 1-3 alkylene , And 5-6 membered heteroaryl-C 1-3 alkylene; said C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 3-6 cycloalkyl, phenyl, 5-6 member. Heteroaryl, 4-7 membered heterocycloalkyl, C 3-6cycloalkyl -C 1-3alkylene , 4-7 membered heterocycloalkyl-C 1-3alkylene , Phenyl-C 1-3alkylene , and 5-6 The member heteroaryl-C 1-3 alkylene is optionally substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents independently selected from R12 , respectively.
Alternatively, any R c3 and R d3 bonded to the same N atom, together with the N atom to which they are bonded, are arbitrarily selected from R 12 with 1, 2, or 3 substituents. To form a 4-membered, 5-membered, 6-membered, or 7-membered heterocycloalkyl group substituted with
Each R b3 is independently C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 haloalkyl, C 3-6 cycloalkyl, phenyl, 5-6 member heteroaryl, 4 ~ 7-membered heterocycloalkyl, C 3-6 cycloalkyl-C 1-3alkylene, 4--7-membered heterocycloalkyl-C 1-3-alkylene, phenyl-C 1-3 - alkylene , and 5-6-membered heteroaryl- Selected from C 1-3 alkylene; said C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 3-6 cycloalkyl, phenyl, 5-6 membered heteroaryl, 4-7 membered heterocyclo Alkyl, C 3-6 Cycloalkyl-C 1-3 alkylene, 4-7 membered heterocycloalkyl-C 1-3 alkylene, Phenyl-C 1-3 alkylene, and 5-6 membered heteroaryl-C 1-3 alkylene Are optionally substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents independently selected from R12 , respectively.
Each R a4 , R c4 , and R d4 independently have H, C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 haloalkyl, C 3-6 cycloalkyl, phenyl. 5- to 6-membered heteroaryl, 4- to 7-membered heterocycloalkyl, C 3-6 cycloalkyl-C 1-3alkylene, 4- to 7-membered heterocycloalkyl-C 1-3 alkylene , phenyl-C 1-3 alkylene , And 5-6 membered heteroaryl-C 1-3 alkylene; said C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 3-6 cycloalkyl, phenyl, 5-6 member. Heteroaryl, 4-7 membered heterocycloalkyl, C 3-6cycloalkyl -C 1-3alkylene , 4-7 membered heterocycloalkyl-C 1-3alkylene , Phenyl-C 1-3alkylene , and 5-6 The member heteroaryl-C 1-3 alkylene is optionally substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents independently selected from R22 , respectively.
Alternatively, any R c4 and R d4 attached to the same N atom, together with the N atom to which they are attached, are arbitrary with 1, 2, or 3 substituents independently selected from R 22 . To form a 4-membered, 5-membered, 6-membered, or 7-membered heterocycloalkyl group substituted with
Each R b4 is independently C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 haloalkyl, C 3-6 cycloalkyl, phenyl, 5-6 member heteroaryl, 4 ~ 7-membered heterocycloalkyl, C 3-6 cycloalkyl-C 1-3alkylene, 4--7-membered heterocycloalkyl-C 1-3-alkylene, phenyl-C 1-3 - alkylene , and 5-6-membered heteroaryl- Selected from C 1-3 alkylene; said C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 3-6 cycloalkyl, phenyl, 5-6 membered heteroaryl, 4-7 membered heterocyclo Alkyl, C 3-6 Cycloalkyl-C 1-3 alkylene, 4-7 membered heterocycloalkyl-C 1-3 alkylene, Phenyl-C 1-3 alkylene, and 5-6 membered heteroaryl-C 1-3 alkylene Are optionally substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents independently selected from R22 , respectively.
Each R a5 , R c5 and R d5 are independently selected from H, C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, and C 1-6 haloalkyl; said C 1-6 . Alkyl, C 2-6 alkenyl, and C 2-6 alkynyl are optionally substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents independently selected from R g , respectively.
Alternatively, any R c5 and R d5 attached to the same N atom, together with the N atom to which they are attached, are arbitrary with 1, 2, or 3 substituents independently selected from R g . To form a 4-membered, 5-membered, 6-membered, or 7-membered heterocycloalkyl group substituted with
Each R b5 is independently selected from C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, and C 1-6 haloalkyl; said C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, And C 2-6 alkynyl are optionally substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents independently selected from R g , respectively.
Each R a6 , R c6 , and R d6 are independently selected from H, C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, and C 1-6 haloalkyl; said C 1- . 6alkyl, C 2-6 alkenyl , and C 2-6 alkynyl are optionally substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents independently selected from R g , respectively.
Alternatively, any R c6 and R d6 attached to the same N atom, together with the N atom to which they are attached, are arbitrary with 1, 2, or 3 substituents independently selected from R g . To form a 4-membered, 5-membered, 6-membered, or 7-membered heterocycloalkyl group substituted with
Each R b6 is independently selected from C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, and C 1-6 haloalkyl; said C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, And C 2-6 alkynyl are optionally substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents independently selected from R g , respectively.
Each R g is independently OH, NO 2 , CN, halo, C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 haloalkyl, C 3-6 cycloalkyl, C. 3-6 Cycloalkyl-C 1-2 alkylene, C 1-6 alkoxy, C 1-6 haloalkoxy, C 1-3 alkoxy-C 1-3 alkyl, C 1-3 alkoxy-C 1-3 alkoxy, HO -C 1-3 alkoxy, HO-C 1-3 alkyl, cyano-C 1-3 alkyl, H 2 N-C 1-3 alkyl, amino, C 1-6 alkyl amino, di (C 1-6 alkyl) Amino, thio, C 1-6 alkyl thio, C 1-6 alkyl sulfinyl, C 1-6 alkyl sulfonyl, carbamyl, C 1-6 alkyl carbamyl, di (C 1-6 alkyl) carbamyl, carboxy, C 1-6 Alkylcarbonyl, C 1-6 alkoxycarbonyl, C 1-6 alkylcarbonylamino, C 1-6 alkylsulfonylamino, aminosulfonyl, C 1-6 alkylaminosulfonyl, di (C 1-6 alkyl) aminosulfonyl, aminosulfonyl Amino, C 1-6 Alkylaminoshonylamino, Di (C 1-6 Alkyl) Aminoshonylamino, Aminocarbonylamino, C 1-6 Alkylaminocarbonylamino, and Di (C 1-6 Alkyl) Aminocarbonylamino (Selected from).
Ｃｙ１が、Ｃ５－６シクロアルキル、５～６員ヘテロシクロアルキル、フェニル、及び５～６員ヘテロアリールから選択され；前記５～６員ヘテロシクロアルキル及び５～６員ヘテロアリールが、それぞれ、少なくとも１つの環形成炭素原子、ならびに、独立してＮ、Ｏ、及びＳから選択される１、２、３、または４つの環形成ヘテロ原子を有し；前記Ｎ及びＳが、任意に酸化され；５～６員ヘテロアリール及び５～６員ヘテロシクロアルキルの環形成炭素原子が、オキソで任意に置換されて、カルボニル基を形成し；前記Ｃ５－６シクロアルキル、５～６員ヘテロシクロアルキル、フェニル、及び５～６員ヘテロアリールが、それぞれ、独立してＲ１０から選択される１、２、３または４つの置換基で任意に置換され、
Ｃｙが、４～１２員ヘテロシクロアルキルであり；前記４～１２員ヘテロシクロアルキルが、少なくとも１つの環形成炭素原子、ならびに、独立してＮ、Ｏ、及びＳから選択される１、２、３、または４つの環形成ヘテロ原子を有し；前記Ｎ及びＳが、任意に酸化され；４～１２員ヘテロシクロアルキルの環形成炭素原子が、オキソで任意に置換されて、カルボニル基を形成し；Ｃｙの前記４～１２員ヘテロシクロアルキルが縮合芳香環を有する場合、前記４～１２員ヘテロシクロアルキルが、飽和または部分的飽和環の環形成原子を介してピラゾロピリミジンコア構造に直接結合しており；前記４～１２員ヘテロシクロアルキルが、独立してＲ２０から選択される１、２、３、４、または５つの置換基で任意に置換され、
Ｒ２が、Ｈ、Ｄ、Ｃ１－４アルキル、及びＣ１－４ハロアルキルから選択され、
各Ｒ１０が、独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－３アルキレン、５～１０員ヘテロアリール－Ｃ１－３アルキレン、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、及びＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１から選択され；前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－３アルキレン、及び５～１０員ヘテロアリール－Ｃ１－３アルキレンが、それぞれ、独立してＲ１１から選択される１または２つの置換基で任意に置換され、
各Ｒ１１が、独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、ハロ、４～１０員ヘテロシクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、ＣＮ、ＯＲａ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、及びＮＲｃ３Ｒｄ３から選択され；前記Ｃ１－６アルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、及び５～１０員ヘテロアリールが、それぞれ、独立してＲ１２から選択される１または２つの置換基で任意に置換され、
各Ｒ１２が、独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＯＲａ５、及びＣ（Ｏ）ＯＲａ５から選択され、
各Ｒ２０が、独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２、ＳＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、及びＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２から選択され；前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及び５～１０員ヘテロアリールが、それぞれ、独立してＲ２１から選択される１または２つの置換基で任意に置換され、
各Ｒ２１が、独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ハロ、Ｄ、ＣＮ、及びＯＲａ４から選択され、
各Ｒａ１、Ｒｃ１、及びＲｄ１が、独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、
または、同じＮ原子に結合している任意のＲｃ１及びＲｄ１が、それらが結合している前記Ｎ原子と共に、独立してＲ１１から選択される１、２、３、もしくは４つの置換基で任意に置換された４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂ１が、独立して、Ｃ１－６アルキルから選択され、
各Ｒａ２、Ｒｃ２、及びＲｄ２が、独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから選択され；前記Ｃ１－６アルキルが、独立してＲ２１から選択される１もしくは２つの置換基で任意に置換され、
または、同じＮ原子に結合している任意のＲｃ２及びＲｄ２が、それらが結合している前記Ｎ原子と共に、独立してＲ２１から選択される１、２、３、もしくは４つの置換基で任意に置換された４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂ２が、独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、及び４～１０員ヘテロシクロアルキルから選択され；前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、及び４～１０員ヘテロシクロアルキルが、それぞれ、独立してＲ２１から選択される１または２つの置換基で任意に置換され、
各Ｒａ３、Ｒｃ３、及びＲｄ３が、独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、フェニル、５～６員ヘテロアリール、及び４～７員ヘテロシクロアルキルから選択され；前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、フェニル、５～６員ヘテロアリール、及び４～７員ヘテロシクロアルキルが、それぞれ、独立してＲ１２から選択される１、２、３、もしくは４つの置換基で任意に置換され、
または、同じＮ原子に結合している任意のＲｃ３及びＲｄ３が、それらが結合している前記Ｎ原子と共に、独立してＲ１２から選択される１、２、もしくは３つの置換基で任意に置換された４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂ３が、独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、フェニル、５～６員ヘテロアリール、及び４～７員ヘテロシクロアルキルから選択され；前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、フェニル、５～６員ヘテロアリール、及び４～７員ヘテロシクロアルキルが、それぞれ、独立してＲ１２から選択される１、２、３、または４つの置換基で任意に置換され、
各Ｒａ４が、独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、
各Ｒａ５が、独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択される、請求項１に記載の化合物。 R 1 is Cy 1 and
Cy 1 is selected from C 5-6 cycloalkyl, 5-6 membered heterocycloalkyl, phenyl, and 5-6 membered heteroaryl; the 5-6 membered heterocycloalkyl and 5-6 membered heteroaryl are, respectively. Has at least one ring-forming carbon atom and 1, 2, 3, or four ring-forming heteroatoms independently selected from N, O, and S; said N and S are optionally oxidized. The ring-forming carbon atoms of the 5- to 6-membered heteroaryl and the 5- to 6-membered heterocycloalkyl are optionally substituted with oxo to form a carbonyl group; the C 5-6 cycloalkyl, 5- to 6-membered hetero. Cycloalkyl, phenyl, and 5- to 6-membered heteroaryls are optionally substituted with 1, 2, 3 or 4 substituents independently selected from R10, respectively.
Cy is a 4- to 12-membered heterocycloalkyl; the 4- to 12-membered heterocycloalkyl is selected from at least one ring-forming carbon atom and independently from N, O, and S 1, 2, ,. It has 3 or 4 ring-forming heteroatoms; the N and S are optionally oxidized; the ring-forming carbon atoms of the 4- to 12-membered heterocycloalkyl are optionally substituted with oxo to form a carbonyl group. If the 4- to 12-membered heterocycloalkyl of Cy has a fused aromatic ring, the 4- to 12-membered heterocycloalkyl directly to the pyrazolopyrimidine core structure via the ring-forming atom of the saturated or partially saturated ring. Bonded; said 4- to 12-membered heterocycloalkyl is optionally substituted with 1, 2, 3, 4, or 5 substituents independently selected from R20.
R2 is selected from H, D, C 1-4 alkyl, and C 1-4 haloalkyl.
Each R 10 is independently C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 haloalkyl, C 3-10 cycloalkyl, 4-10 member heterocycloalkyl, C 6 -10 aryl, 5-10 membered heteroaryl, C 3-10 cycloalkyl-C 1-3 alkylene, 4-10 membered heterocycloalkyl-C 1-3 alkylene, C 6-10 aryl-C 1-3 alkylene, 5- to 10-membered heteroaryl-C 1-3 alkylene, halo, D, CN, NO 2 , OR a1 , SR a1 , C (O) R b1 , C (O) NR c1 R d1 , C (O) OR a1 , And NR c1 R d1 , NR c1 C (O) R b1 ; said C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 3-10 cycloalkyl, 4-10 member hetero Cycloalkyl, C 6-10 aryl, 5-10 membered heteroaryl, C 3-10 cycloalkyl-C 1-3alkylene, 4-10 membered heterocycloalkyl-C 1-3 alkylene , C 6-10 aryl-C 1-3 alkylene and 5- to 10 -membered heteroaryl-C 1-3 alkylene are optionally substituted with one or two substituents independently selected from R11, respectively.
Each R 11 independently has C 1-6 alkyl, C 1-6 haloalkyl, halo, 4-10 membered heterocycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, CN, OR a3 , C (O) NR c3 R. Selected from d3 , C (O) R b3 , and NR c3 R d3 ; said C 1-6 alkyl, 4-10 membered heterocycloalkyl, and 5-10 membered heteroaryl, respectively, independently from R12 . Arbitrarily substituted with one or two substituents selected,
Each R 12 is independently selected from C 1-6 alkyl, C 1-6 halo alkyl, halo, CN, OR a5 , and C (O) OR a5 .
Each R 20 independently has C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 haloalkyl, C 3-10 cycloalkyl, 4-10 member heterocycloalkyl, C 6 -10 aryl, 5-10 member heteroaryl, halo, D, CN, NO 2 , OR a2 , SR a2 , C (O) R b2 , C (O) NR c2 R d2 , C (O) OR a2 , OC (O) R b2 , OC (O) NR c2 R d2 , NR c2 R d2 , NR c2 C (O) R b2 , and NR c2 C (O) OR a2 ; 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 3-10 cycloalkyl, 4-10 membered heterocycloalkyl, C 6-10 aryl, and 5-10 membered heteroaryl are each independently selected from R21 . Arbitrarily substituted with one or two substituents to be
Each R 21 independently has C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 haloalkyl, C 3-10 cycloalkyl, 4-10 member heterocycloalkyl, C 6 Select from -10 aryl, 5-10 member heteroaryl, halo, D, CN, and OR a4 .
Each R a1 , R c1 , and R d1 are independently selected from H and C 1-6 alkyl.
Alternatively, any R c1 and R d1 attached to the same N atom, along with the N atom to which they are attached, are independently selected from R 11 with 1, 2, 3 or 4 substituents. To form a 4- to 10-membered heterocycloalkyl group optionally substituted with
Each R b1 is independently selected from C 1-6 alkyl.
Each R a2 , R c2 , and R d2 are independently selected from H, C 1-6 alkyl, and C 1-6 haloalkyl; the C 1-6 alkyl is independently selected from R 21 . Can be optionally substituted with one or two substituents
Alternatively, any R c2 and R d2 attached to the same N atom, along with the N atom to which they are attached, are independently selected from R 21 with 1, 2, 3 or 4 substituents. To form a 4- to 10-membered heterocycloalkyl group optionally substituted with
Each R b2 is independently selected from C 1-6 alkyl, C 3-10 cycloalkyl, and 4-10 member heterocycloalkyl; said C 1-6 alkyl, C 3-10 cycloalkyl, and 4 The ~ 10-membered heterocycloalkyl are optionally substituted with one or two substituents independently selected from R21 , respectively.
Each R a3 , R c3 , and R d3 independently have H, C 1-6 alkyl, C 1-6 haloalkyl, C 3-6 cycloalkyl, phenyl, 5-6 member heteroaryl, and 4-7. Selected from member heterocycloalkyl; said C 1-6 alkyl, C 3-6 cycloalkyl, phenyl, 5-6 member heteroaryl, and 4-7 member heterocycloalkyl are each independently selected from R12 . Arbitrarily substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents
Alternatively, any R c3 and R d3 bonded to the same N atom, together with the N atom to which they are bonded, are arbitrarily selected from R 12 with 1, 2, or 3 substituents. To form a 4-membered, 5-membered, 6-membered, or 7-membered heterocycloalkyl group substituted with
Each R b3 is independently selected from C 1-6 alkyl, C 1-6 haloalkyl, C 3-6 cycloalkyl, phenyl, 5-6 membered heteroaryl, and 4-7 membered heterocycloalkyl; C 1-6 alkyl, C 3-6 cycloalkyl, phenyl, 5-6 membered heteroaryl, and 4-7 membered heterocycloalkyl are independently selected from R12 1 , 2, 3, or, respectively. Arbitrarily substituted with 4 substituents,
Each R a4 is independently selected from H and C 1-6 alkyl.
The compound according to claim 1, wherein each Ra5 is independently selected from H and C 1-6 alkyl.
Ｃｙ１が、フェニル及び５～６員ヘテロアリールから選択され；前記５～６員ヘテロアリールが、それぞれ、少なくとも１つの環形成炭素原子、ならびに、独立してＮ、Ｏ、及びＳから選択される１、２、３、または４つの環形成ヘテロ原子を有し；前記Ｎ及びＳが、任意に酸化され；５～６員ヘテロアリールの環形成炭素原子が、オキソで任意に置換されて、カルボニル基を形成し；前記フェニル及び５～６員ヘテロアリールが、それぞれ、独立してＲ１０から選択される１または２つの置換基で任意に置換され、
Ｃｙが、４～１４員ヘテロシクロアルキルであり；前記４～１４員ヘテロシクロアルキルが、少なくとも１つの環形成炭素原子、ならびに、独立してＮ、Ｏ、及びＳから選択される１、２、３、または４つの環形成ヘテロ原子を有し；前記Ｎ及びＳが、任意に酸化され；４～１４員ヘテロシクロアルキルの環形成炭素原子が、オキソで任意に置換されて、カルボニル基を形成し；Ｃｙの前記４～１４員ヘテロシクロアルキルが縮合芳香環を有する場合、前記４～１４員ヘテロシクロアルキルが、飽和または部分的飽和環の環形成原子を介してピラゾロピリミジンコア構造に直接結合しており；前記４～１４員ヘテロシクロアルキルが、独立してＲ２０から選択される１、２、または３つの置換基で任意に置換され、
Ｒ２が、ＨまたはＤであり、
各Ｒ１０が、独立して、Ｃ１－６アルキル、ハロ、Ｃ３－１０シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、５～６員ヘテロアリール－Ｃ１－３アルキレン、及びＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１から選択され；前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、及び５～６員ヘテロアリール－Ｃ１－３アルキレンが、それぞれ、独立してＲ１１から選択される１または２つの置換基で任意に置換され、
各Ｒ１１が、独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、ハロ、４～１０員ヘテロシクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、ＣＮ、ＯＲａ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、及びＮＲｃ３Ｒｄ３から選択され；前記Ｃ１－６アルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、及び５～１０員ヘテロアリールが、それぞれ、独立してＲ１２から選択される１または２つの置換基で任意に置換され、
各Ｒｃ１及びＲｄ１が、独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、
各Ｒａ３、Ｒｂ３、Ｒｃ３、及びＲｄ３が、独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、
各Ｒ１２が、独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、及びＯＨから選択され、
各Ｒ２０が、独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、ハロ、ＣＮ、ＯＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、及びＣ（Ｏ）ＯＲａ２から選択され；前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、及びＣ６－１０アリールが、それぞれ、独立してＲ２１から選択される１または２つの置換基で任意に置換され、
各Ｒａ２、Ｒｃ２、及びＲｄ２が、独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから選択され；前記Ｃ１－６アルキルが、独立してＲ２１から選択される１もしくは２つの置換基で任意に置換され、
または、同じＮ原子に結合している任意のＲｃ２及びＲｄ２が、それらが結合している前記Ｎ原子と共に、独立してＲ２１から選択される１もしくは２つの置換基で任意に置換された４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂ２が、独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、及び４～１０員ヘテロシクロアルキルから選択され；前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、及び４～１０員ヘテロシクロアルキルが、それぞれ、独立してＲ２１から選択される１または２つの置換基で任意に置換され、
各Ｒ２１が、独立して、ハロ、Ｄ、ＣＮ、及びＯＲａ４から選択され、
各Ｒａ４が、Ｃ１－６アルキルである、請求項１に記載の化合物。 R 1 is Cy 1 and
Cy 1 is selected from phenyl and 5-6 membered heteroaryls; said 5-6 membered heteroaryls are each selected from at least one ring-forming carbon atom and independently from N, O, and S. It has one, two, three, or four ring-forming heteroatoms; the N and S are optionally oxidized; the ring-forming carbon atom of the 5- to 6-membered heteroaryl is optionally substituted with oxo to carbonyl. The groups are formed; the phenyl and the 5- to 6 -membered heteroaryl are optionally substituted with one or two substituents independently selected from R10, respectively.
Cy is a 4- to 14-membered heterocycloalkyl; the 4- to 14-membered heterocycloalkyl is selected from at least one ring-forming carbon atom and independently from N, O, and S 1, 2, ,. It has 3 or 4 ring-forming heteroatoms; the N and S are optionally oxidized; the ring-forming carbon atoms of the 4- to 14-membered heterocycloalkyl are optionally substituted with oxo to form a carbonyl group. If the 4- to 14-membered heterocycloalkyl of Cy has a fused aromatic ring, the 4- to 14-membered heterocycloalkyl directly to the pyrazolopyrimidine core structure via the ring-forming atom of the saturated or partially saturated ring. Bonded; said 4- to 14-membered heterocycloalkyl is optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents independently selected from R20 .
R 2 is H or D,
Each R 10 independently has C 1-6 alkyl, halo, C 3-10 cycloalkyl, 4-10 membered heterocycloalkyl, C 6-10 aryl, 5-10 membered heteroaryl, 4-10 membered hetero. Cycloalkyl-C 1-3alkylene , 5-6-membered heteroaryl-C 1-3alkylene , and C (O) NR c1 R d1 ; said C 1-6 alkyl, C 3-10 cycloalkyl, 4 ~ 10-membered heterocycloalkyl, C 6-10aryl , 5-10-membered heteroaryl, 4--10-membered heterocycloalkyl-C 1-3alkylene , and 5-6-membered heteroaryl-C 1-3alkylene , respectively. , Arbitrarily substituted with one or two substituents independently selected from R11 ,
Each R 11 independently has C 1-6 alkyl, C 1-6 haloalkyl, halo, 4-10 membered heterocycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, CN, OR a3 , C (O) NR c3 R. Selected from d3 , C (O) R b3 , and NR c3 R d3 ; said C 1-6 alkyl, 4-10 membered heterocycloalkyl, and 5-10 membered heteroaryl, respectively, independently from R12 . Arbitrarily substituted with one or two substituents selected,
Each R c1 and R d1 are independently selected from H and C 1-6 alkyl.
Each R a3 , R b3 , R c3 , and R d3 are independently selected from H and C 1-6 alkyl.
Each R 12 is independently selected from C 1-6 alkyl, C (O) OH, and OH.
Each R 20 independently has C 1-6 alkyl, C 1-6 haloalkyl, C 3-10 cycloalkyl, C 6-10 aryl, halo, CN, OR a2 , C (O) R b2 , C ( O) NR c2 R d2 and C (O) OR a2 ; the C 1-6 alkyl, C 3-10 cycloalkyl, and C 6-10 aryl are each independently selected from R 21 . Can be optionally substituted with one or two substituents
Each R a2 , R c2 , and R d2 are independently selected from H, C 1-6 alkyl, and C 1-6 haloalkyl; the C 1-6 alkyl is independently selected from R 21 . Can be optionally substituted with one or two substituents
Alternatively, any R c2 and R d2 attached to the same N atom are optionally substituted with one or two substituents independently selected from R 21 along with the N atom to which they are attached. Forming a 4- to 10-membered heterocycloalkyl group,
Each R b2 is independently selected from C 1-6 alkyl, C 3-10 cycloalkyl, and 4-10 member heterocycloalkyl; said C 1-6 alkyl, C 3-10 cycloalkyl, and 4 The ~ 10-membered heterocycloalkyl are optionally substituted with one or two substituents independently selected from R21 , respectively.
Each R 21 is independently selected from Halo, D, CN, and OR a4 .
The compound according to claim 1, wherein each R a4 is C 1-6 alkyl.
Ｃｙが、４～１２員ヘテロシクロアルキルであり；前記４～１２員ヘテロシクロアルキルが、少なくとも１つの環形成炭素原子、ならびに、独立してＮ、Ｏ、及びＳから選択される１、２、３、または４つの環形成ヘテロ原子を有し；前記Ｎ及びＳが、任意に酸化され；４～１２員ヘテロシクロアルキルの環形成炭素原子が、オキソで任意に置換されて、カルボニル基を形成し；Ｃｙの前記４～１２員ヘテロシクロアルキルが縮合芳香環を有する場合、前記４～１２員ヘテロシクロアルキルが、飽和または部分的飽和環の環形成原子を介してピラゾロピリミジンコア構造に直接結合しており；前記４～１２員ヘテロシクロアルキルが、独立してＲ２０から選択される１、２、または３つの置換基で任意に置換され、
Ｒ１０が、Ｃ１－６アルキル、ハロ、Ｃ３－１０シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、５～６員ヘテロアリール－Ｃ１－３アルキレン、及びＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１から選択され；前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ１－３アルキレン、及び５～６員ヘテロアリール－Ｃ１－３アルキレンが、それぞれ、独立してＲ１１から選択される１または２つの置換基で任意に置換され、
各Ｒ１１が、独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、ハロ、４～１０員ヘテロシクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、ＣＮ、ＯＲａ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、及びＮＲｃ３Ｒｄ３から選択され；前記Ｃ１－６アルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、及び５～１０員ヘテロアリールが、それぞれ、独立してＲ１２から選択される１または２つの置換基で任意に置換され、
各Ｒｃ１及びＲｄ１が、独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、
各Ｒａ３、Ｒｂ３、Ｒｃ３、及びＲｄ３が、独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、
各Ｒ１２が、独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、及びＯＨから選択され、
各Ｒ２０が、独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、ハロ、ＣＮ、ＯＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、及びＣ（Ｏ）ＯＲａ２から選択され；前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、及びＣ６－１０アリールが、それぞれ、独立してＲ２１から選択される１または２つの置換基で任意に置換され、
各Ｒａ２、Ｒｃ２、及びＲｄ２が、独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから選択され；前記Ｃ１－６アルキルが、独立してＲ２１から選択される１もしくは２つの置換基で任意に置換され、
または、同じＮ原子に結合している任意のＲｃ２及びＲｄ２が、それらが結合している前記Ｎ原子と共に、独立してＲ２１から選択される１もしくは２つの置換基で任意に置換された４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂ２が、独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、及び４～１０員ヘテロシクロアルキルから選択され；前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、及び４～１０員ヘテロシクロアルキルが、それぞれ、独立してＲ２１から選択される１または２つの置換基で任意に置換され、
各Ｒ２１が、独立して、ハロ、Ｄ、ＣＮ、及びＯＲａ４から選択され、
各Ｒａ４が、Ｃ１－６アルキルである）である、請求項１に記載の化合物。 The compound is a compound of formula V:
Cy is a 4- to 12-membered heterocycloalkyl; the 4- to 12-membered heterocycloalkyl is selected from at least one ring-forming carbon atom and independently from N, O, and S 1, 2, ,. It has 3 or 4 ring-forming heteroatoms; the N and S are optionally oxidized; the ring-forming carbon atoms of the 4- to 12-membered heterocycloalkyl are optionally substituted with oxo to form a carbonyl group. If the 4- to 12-membered heterocycloalkyl of Cy has a fused aromatic ring, the 4- to 12-membered heterocycloalkyl directly to the pyrazolopyrimidine core structure via the ring-forming atom of the saturated or partially saturated ring. Bonded; said 4- to 12-membered heterocycloalkyl is optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents independently selected from R20 .
R 10 is C 1-6 alkyl, halo, C 3-10 cycloalkyl, 4-10 membered heterocycloalkyl, C 6-10 aryl, 5-10 membered heteroaryl, 4-10 membered heterocycloalkyl-C 1 -3alkylene , 5-6 membered heteroaryl-C 1-3alkylene , and C (O) NR c1 R d1 ; said C 1-6 alkyl, C 3-10 cycloalkyl, 4-10 membered heterocyclo Alkyl, C 6-10 aryl, 5-10 membered heteroaryl, 4-10 membered heterocycloalkyl-C 1-3alkylene, and 5-6 membered heteroaryl-C 1-3 alkylene are independently R. Arbitrarily substituted with one or two substituents selected from 11
Each R 11 independently has C 1-6 alkyl, C 1-6 haloalkyl, halo, 4-10 membered heterocycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, CN, OR a3 , C (O) NR c3 R. Selected from d3 , C (O) R b3 , and NR c3 R d3 ; said C 1-6 alkyl, 4-10 membered heterocycloalkyl, and 5-10 membered heteroaryl, respectively, independently from R12 . Arbitrarily substituted with one or two substituents selected,
Each R c1 and R d1 are independently selected from H and C 1-6 alkyl.
Each R a3 , R b3 , R c3 , and R d3 are independently selected from H and C 1-6 alkyl.
Each R 12 is independently selected from C 1-6 alkyl, C (O) OH, and OH.
Each R 20 independently has C 1-6 alkyl, C 1-6 haloalkyl, C 3-10 cycloalkyl, C 6-10 aryl, halo, CN, OR a2 , C (O) R b2 , C ( O) NR c2 R d2 and C (O) OR a2 ; the C 1-6 alkyl, C 3-10 cycloalkyl, and C 6-10 aryl are each independently selected from R 21 . Can be optionally substituted with one or two substituents
Each R a2 , R c2 , and R d2 are independently selected from H, C 1-6 alkyl, and C 1-6 haloalkyl; the C 1-6 alkyl is independently selected from R 21 . Can be optionally substituted with one or two substituents
Alternatively, any R c2 and R d2 attached to the same N atom are optionally substituted with one or two substituents independently selected from R 21 along with the N atom to which they are attached. Forming a 4- to 10-membered heterocycloalkyl group,
Each R b2 is independently selected from C 1-6 alkyl, C 3-10 cycloalkyl, and 4-10 member heterocycloalkyl; said C 1-6 alkyl, C 3-10 cycloalkyl, and 4 The ~ 10-membered heterocycloalkyl are optionally substituted with one or two substituents independently selected from R21 , respectively.
Each R 21 is independently selected from Halo, D, CN, and OR a4 .
The compound according to claim 1, wherein each R a4 is C 1-6 alkyl).
Ｘが、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣＨ３、及びＮから選択され、
Ｃｙが、４～１２員ヘテロシクロアルキルであり；前記４～１２員ヘテロシクロアルキルが、少なくとも１つの環形成炭素原子、ならびに、独立してＮ、Ｏ、及びＳから選択される１、２、３、または４つの環形成ヘテロ原子を有し；前記Ｎ及びＳが、任意に酸化され；４～１２員ヘテロシクロアルキルの環形成炭素原子が、オキソで任意に置換されて、カルボニル基を形成し；Ｃｙの前記４～１２員ヘテロシクロアルキルが縮合芳香環を有する場合、前記４～１２員ヘテロシクロアルキルが、飽和または部分的飽和環の環形成原子を介してピラゾロピリミジンコア構造に直接結合しており；前記４～１２員ヘテロシクロアルキルが、独立してＲ２０から選択される１、２、または３つの置換基で任意に置換され、
Ｒ１０が、４～１０員ヘテロシクロアルキルから選択され、前記４～１０員ヘテロシクロアルキルが、独立してＲ１１から選択される１または２つの置換基で任意に置換され、
各Ｒ１１が、独立して、Ｃ１－６アルキル及び４～１０員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｃ１－６アルキル及び４～１０員ヘテロシクロアルキルが、それぞれ、独立してＲ１２から選択される１または２つの置換基で任意に置換され、
各Ｒ１２が、独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、及びＯＨから選択され、
各Ｒ２０が、独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、ハロ、ＣＮ、ＯＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、及びＣ（Ｏ）ＯＲａ２から選択され；前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、及びＣ６－１０アリールが、それぞれ、独立してＲ２１から選択される１または２つの置換基で任意に置換され、
各Ｒａ２、Ｒｃ２、及びＲｄ２が、独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから選択され；前記Ｃ１－６アルキルが、独立してＲ２１から選択される１もしくは２つの置換基で任意に置換され、
または、同じＮ原子に結合している任意のＲｃ２及びＲｄ２が、それらが結合している前記Ｎ原子と共に、独立してＲ２１から選択される１もしくは２つの置換基で任意に置換された４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂ２が、独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、及び４～１０員ヘテロシクロアルキルから選択され；前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、及び４～１０員ヘテロシクロアルキルが、それぞれ、独立してＲ２１から選択される１または２つの置換基で任意に置換され、
各Ｒ２１が、独立して、ハロ、Ｄ、ＣＮ、及びＯＲａ４から選択され、
各Ｒａ４が、Ｃ１－６アルキルである）である、請求項１に記載の化合物。 The compound is a compound of formula VI, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
X is selected from CH, CF, CCH 3 , and N.
Cy is a 4- to 12-membered heterocycloalkyl; the 4- to 12-membered heterocycloalkyl is selected from at least one ring-forming carbon atom and independently from N, O, and S 1, 2, ,. It has 3 or 4 ring-forming heteroatoms; the N and S are optionally oxidized; the ring-forming carbon atoms of the 4- to 12-membered heterocycloalkyl are optionally substituted with oxo to form a carbonyl group. If the 4- to 12-membered heterocycloalkyl of Cy has a fused aromatic ring, the 4- to 12-membered heterocycloalkyl directly to the pyrazolopyrimidine core structure via the ring-forming atom of the saturated or partially saturated ring. Bonded; said 4- to 12-membered heterocycloalkyl is optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents independently selected from R20 .
R 10 is selected from 4- to 10-membered heterocycloalkyl, wherein the 4- to 10-membered heterocycloalkyl is optionally substituted with one or two substituents independently selected from R 11 .
Each R 11 is independently selected from C 1-6 alkyl and 4-10 membered heterocycloalkyl, and C 1-6 alkyl and 4-10 membered heterocycloalkyl are independently selected from R 12 respectively. Arbitrarily substituted with one or two substituents to be
Each R 12 is independently selected from C 1-6 alkyl, C (O) OH, and OH.
Each R 20 independently has C 1-6 alkyl, C 1-6 haloalkyl, C 3-10 cycloalkyl, C 6-10 aryl, halo, CN, OR a2 , C (O) R b2 , C ( O) NR c2 R d2 and C (O) OR a2 ; the C 1-6 alkyl, C 3-10 cycloalkyl, and C 6-10 aryl are each independently selected from R 21 . Can be optionally substituted with one or two substituents
Each R a2 , R c2 , and R d2 are independently selected from H, C 1-6 alkyl, and C 1-6 haloalkyl; the C 1-6 alkyl is independently selected from R 21 . Can be optionally substituted with one or two substituents
Alternatively, any R c2 and R d2 attached to the same N atom are optionally substituted with one or two substituents independently selected from R 21 along with the N atom to which they are attached. Forming a 4- to 10-membered heterocycloalkyl group,
Each R b2 is independently selected from C 1-6 alkyl, C 3-10 cycloalkyl, and 4-10 member heterocycloalkyl; said C 1-6 alkyl, C 3-10 cycloalkyl, and 4 The ~ 10-membered heterocycloalkyl are optionally substituted with one or two substituents independently selected from R21 , respectively.
Each R 21 is independently selected from Halo, D, CN, and OR a4 .
The compound according to claim 1, wherein each R a4 is C 1-6 alkyl).
５－（（２Ｒ，６Ｓ）－２，６－ジメチルピペリジン－１－イル）－３－（６－（（Ｒ）－３－メチルピペラジン－１－イル）ピリジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン、
（３Ｒ，５Ｓ）－３，５－ジメチル－４－（３－（６－（（Ｒ）－３－メチルピペラジン－１－イル）ピリジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）モルホリン、
５－（７－アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－７－イル）－３－（６－（（Ｒ）－３－メチルピペラジン－１－イル）ピリジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン、
（１Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－８－（３－（６－（（Ｒ）－３－メチルピペラジン－１－イル）ピリジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－８－アザビシクロ［３．２．１］オクタン－６－オール、
１－（（３Ｒ，５Ｓ）－３，５－ジメチル－４－（３－（６－（（Ｒ）－３－メチルピペラジン－１－イル）ピリジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）ピペラジン－１－イル）－２－メチルプロパン－１－オン、
１－（（３Ｒ，５Ｓ）－３，５－ジメチル－４－（３－（６－（（Ｒ）－３－メチルピペラジン－１－イル）ピリジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）ピペラジン－１－イル）－２－メトキシエタン－１－オン、
（３Ｒ，５Ｓ）－Ｎ－イソプロピル－３，５－ジメチル－４－（３－（６－（（Ｒ）－３－メチルピペラジン－１－イル）ピリジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）ピペラジン－１－カルボキサミド、
（３Ｒ，５Ｓ）－Ｎ，Ｎ，３，５－テトラメチル－４－（３－（６－（（Ｒ）－３－メチルピペラジン－１－イル）ピリジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）ピペラジン－１－カルボキサミド、
（（３Ｒ，５Ｓ）－３，５－ジメチル－４－（３－（６－（（Ｒ）－３－メチルピペラジン－１－イル）ピリジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）ピペラジン－１－イル）（ピロリジン－１－イル）メタノン、
（（３Ｒ，５Ｓ）－３，５－ジメチル－４－（３－（６－（（Ｒ）－３－メチルピペラジン－１－イル）ピリジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）ピペラジン－１－イル）（３－フルオロピロリジン－１－イル）メタノン、
エチル（３Ｒ，５Ｓ）－３，５－ジメチル－４－（３－（６－（（Ｒ）－３－メチルピペラジン－１－イル）ピリジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）ピペラジン－１－カルボキシラート、
２－フルオロエチル（３Ｒ，５Ｓ）－３，５－ジメチル－４－（３－（６－（（Ｒ）－３－メチルピペラジン－１－イル）ピリジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）ピペラジン－１－カルボキシラート、
シクロプロピル（（１Ｒ，５Ｓ）－８－（３－（６－（（Ｒ）－３－メチルピペラジン－１－イル）ピリジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－３－イル）メタノン、
（（１Ｒ，５Ｓ）－８－（３－（６－（（Ｒ）－３－メチルピペラジン－１－イル）ピリジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－３－イル）（ピロリジン－１－イル）メタノン、
４－（（１Ｒ，５Ｓ）－８－（３－（６－（（Ｒ）－３－メチルピペラジン－１－イル）ピリジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－３－イル）ベンゾニトリル、及び
５－（（２Ｒ，６Ｓ）－２，６－ジメチルピペリジン－１－イル）－３－（４－（４－メチルピペラジン－１－イル）フェニル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン、
またはその薬学的に許容される塩から選択される、請求項１に記載の化合物。 The compound is
5-((2R, 6S) -2,6-dimethylpiperidine-1-yl) -3-(6-((R) -3-methylpiperazine-1-yl) pyridin-3-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] Pyrimidine,
(3R, 5S) -3,5-dimethyl-4- (3-(6-((R) -3-methylpiperazine-1-yl) pyridin-3-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] ] Pyrimidine-5-yl) Morpholine,
5- (7-azabicyclo [2.2.1] heptane-7-yl) -3-(6-((R) -3-methylpiperazine-1-yl) pyridin-3-yl) -1H-pyrazolo [ 4,3-d] Pyrimidine,
(1R, 5S, 6S) -8- (3-(6-((R) -3-methylpiperazine-1-yl) pyridin-3-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5 -Il) -8-Azabicyclo [3.2.1] Octane-6-ol,
1-((3R, 5S) -3,5-dimethyl-4- (3-(6-((R) -3-methylpiperazin-1-yl) pyridin-3-yl) -1H-pyrazolo [4, 3-d] Pyrimidine-5-yl) Piperazine-1-yl) -2-Methylpropan-1-one,
1-((3R, 5S) -3,5-dimethyl-4- (3-(6-((R) -3-methylpiperazin-1-yl) pyridin-3-yl) -1H-pyrazolo [4, 3-d] Pyrimidine-5-yl) Piperazine-1-yl) -2-methoxyethane-1-one,
(3R, 5S) -N-isopropyl-3,5-dimethyl-4- (3-(6-((R) -3-methylpiperazine-1-yl) pyridin-3-yl) -1H-pyrazolo [4 , 3-d] Pyrimidine-5-yl) Piperazine-1-carboxamide,
(3R, 5S) -N, N, 3,5-tetramethyl-4- (3-(6-((R) -3-methylpiperazine-1-yl) pyridin-3-yl) -1H-pyrazolo [ 4,3-d] Pyrimidine-5-yl) Piperazine-1-carboxamide,
((3R, 5S) -3,5-dimethyl-4-(3-(6-((R) -3-methylpiperazin-1-yl) pyridin-3-yl) -1H-pyrazolo [4,3-yl) d] Pyrimidine-5-yl) Piperazine-1-yl) (Pyrrolidine-1-yl) Metanone,
((3R, 5S) -3,5-dimethyl-4-(3-(6-((R) -3-methylpiperazin-1-yl) pyridin-3-yl) -1H-pyrazolo [4,3-yl) d] Pyrimidine-5-yl) piperazine-1-yl) (3-fluoropyrrolidine-1-yl) metanone,
Ethyl (3R, 5S) -3,5-dimethyl-4- (3-(6-((R) -3-methylpiperazine-1-yl) pyridin-3-yl) -1H-pyrazolo [4,3-yl] d] Pyrimidine-5-yl) piperazine-1-carboxylate,
2-Fluoroethyl (3R, 5S) -3,5-dimethyl-4- (3-(6-((R) -3-methylpiperazine-1-yl) pyridin-3-yl) -1H-pyrazolo [4 , 3-d] Pyrimidine-5-yl) Piperazine-1-carboxylate,
Cyclopropyl ((1R, 5S) -8- (3-(6-((R) -3-methylpiperazine-1-yl) pyridin-3-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin- 5-yl) -3,8-diazabicyclo [3.2.1] octane-3-yl) metanone,
((1R, 5S) -8- (3- (6-((R) -3-methylpiperazine-1-yl) pyridin-3-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5- Ill) -3,8-diazabicyclo [3.2.1] octane-3-yl) (pyrrolidine-1-yl) methanone,
4-((1R, 5S) -8- (3-(6-((R) -3-methylpiperazine-1-yl) pyridine-3-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin- 5-yl) -3,8-diazabicyclo [3.2.1] octane-3-yl) benzonitrile, and 5-((2R, 6S) -2,6-dimethylpiperidine-1-yl) -3- (4- (4-Methylpiperazine-1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidine,
The compound according to claim 1, which is selected from the pharmaceutically acceptable salts thereof.
メチル（３Ｒ，５Ｓ）－３，５－ジメチル－４－（３－（６－（（Ｒ）－３－メチルピペラジン－１－イル）ピリジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）ピペラジン－１－カルボキシラート、
（Ｒ）－５－（１－メチル－１，４，６，７－テトラヒドロ－５Ｈ－イミダゾ［４，５－ｃ］ピリジン－５－イル）－３－（６－（３－メチルピペラジン－１－イル）ピリジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン、
（Ｒ）－５－（３－メチル－５，６－ジヒドロイミダゾ［１，２－ａ］ピラジン－７（８Ｈ）－イル）－３－（６－（３－メチルピペラジン－１－イル）ピリジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン、
（５－（３－（６－（（Ｒ）－３－メチルピペラジン－１－イル）ピリジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－２，５－ジアザビシクロ［２．２．２］オクタン－２－イル）（ピロリジン－１－イル）メタノン、
（（１Ｓ，４Ｓ）－５－（３－（６－（（Ｒ）－３－メチルピペラジン－１－イル）ピリジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－２，５－ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン－２－イル）（ピロリジン－１－イル）メタノン、
メチル（３Ｒ，５Ｓ）－３，５－ジメチル－４－（３－（４－（４－メチルピペラジン－１－イル）フェニル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）ピペラジン－１－カルボキシラート、
メチル（３Ｒ，５Ｓ）－４－（３－（３－フルオロ－４－（４－メチルピペラジン－１－イル）フェニル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－３，５－ジメチルピペラジン－１－カルボキシラート、
メチル（３Ｒ，５Ｓ）－３，５－ジメチル－４－（３－（６－（４－メチルピペラジン－１－イル）ピリジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）ピペラジン－１－カルボキシラート、
メチル（３Ｒ，５Ｓ）－４－（３－（４－（４－エチルピペラジン－１－イル）－３－メチルフェニル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－３，５－ジメチルピペラジン－１－カルボキシラート、
メチル（３Ｒ，５Ｓ）－３，５－ジメチル－４－（３－（４－（メチルカルバモイル）フェニル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）ピペラジン－１－カルボキシラート、
メチル（３Ｒ，５Ｓ）－３，５－ジメチル－４－（３－（４－（１－メチルピロリジン－３－イル）フェニル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）ピペラジン－１－カルボキシラート、
メチル（３Ｒ，５Ｓ）－４－（３－（４－（１－（２－ヒドロキシエチル）ピロリジン－３－イル）フェニル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－３，５－ジメチルピペラジン－１－カルボキシラート、
メチル（３Ｒ，５Ｓ）－４－（３－（４－（４－（１－ヒドロキシプロパン－２－イル）ピペラジン－１－イル）フェニル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－３，５－ジメチルピペラジン－１－カルボキシラート、
メチル（３Ｒ，５Ｓ）－３，５－ジメチル－４－（３－（４－（４－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）ピペラジン－１－イル）フェニル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）ピペラジン－１－カルボキシラート、
２－（４－（４－（５－（（２Ｒ，６Ｓ）－４－（メトキシカルボニル）－２，６－ジメチルピペラジン－１－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－３－イル）フェニル）ピペラジン－１－イル）－２－メチルプロパン酸、
メチル（３Ｒ，５Ｓ）－３，５－ジメチル－４－（３－（６－（（Ｒ）－２－メチルモルホリノ）ピリジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）ピペラジン－１－カルボキシラート、
メチル（３Ｒ，５Ｓ）－４－（３－（６－（（Ｒ）－３，４－ジメチルピペラジン－１－イル）ピリジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－３，５－ジメチルピペラジン－１－カルボキシラート、
メチル（３Ｒ，５Ｓ）－４－（３－（４－（４－ヒドロキシピペリジン－１－イル）フェニル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－３，５－ジメチルピペラジン－１－カルボキシラート、
メチル（３Ｒ，５Ｓ）－４－（３－（４－（（７Ｓ，８ａＲ）－７－ヒドロキシヘキサヒドロピロロ［１，２－ａ］ピラジン－２（１Ｈ）－イル）フェニル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－３，５－ジメチルピペラジン－１－カルボキシラート、
１－メチル－４－（３－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）ピペラジン－２－オン、
１－シクロプロピル－４－（３－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）ピペラジン－２－オン、
１，３－ジメチル－４－（３－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）ピペラジン－２－オン、
３－エチル－１－メチル－４－（３－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）ピペラジン－２－オン、
６－（３－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン、
３－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－５－（１－（トリフルオロメチル）－５，６－ジヒドロイミダゾ［１，５－ａ］ピラジン－７（８Ｈ）－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン、
５－（３－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－４，５，６，７－テトラヒドロチアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン、
３－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－５－（８－メチル－５，６－ジヒドロイミダゾ［１，２－ａ］ピラジン－７（８Ｈ）－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン、
３－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－５－（１，４，５，７－テトラヒドロ－６Ｈ－ピラゾロ［３，４－ｃ］ピリジン－６－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン、
９－（３－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－１，４，５，６，７，８－ヘキサヒドロ－４，７－エピミノシクロヘプタ［ｃ］ピラゾール、
１－（２，２－ジフルオロエチル）－３－メチル－４－（３－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）ピペラジン－２－オン、
１－イソプロピル－３－メチル－４－（３－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）ピペラジン－２－オン、
１－（２－メトキシエチル）－３－メチル－４－（３－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）ピペラジン－２－オン、
３－メチル－８－（３－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－２－オン、
３－エチル－８－（３－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－２－オン、
３－（２－フルオロエチル）－８－（３－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－２－オン、
３－イソプロピル－８－（３－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－２－オン、
８－（３－（１－（２－メトキシエチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－３－メチル－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－２－オン、
３－メチル－８－（３－（１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－２－オン、
８－（３－（１－（（１ｒ，４Ｓ）－４－ヒドロキシシクロヘキシル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－３－メチル－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－２－オン、
Ｎ，Ｎ－ジメチル－４－（４－（５－（３－メチル－２－オキソ－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－８－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾール－１－イル）ピペリジン－１－カルボキサミド、
８－（３－（１－（１－イソブチリルピペリジン－４－イル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－３－メチル－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－２－オン、
３－メチル－８－（３－（１－（２－モルホリノエチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－２－オン、
３－メチル－８－（３－（１－（ピリジン－４－イルメチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－２－オン、
３－メチル－８－（３－（６－（４－メチルピペラジン－１－イル）ピリジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－２－オン、
８－（３－（１－エチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－３－メチル－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－２－オン、
８－（３－（１－イソプロピル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－３－メチル－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－２－オン、
８－（３－（１－シクロブチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－３－メチル－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－２－オン、
８－（３－（１－シクロプロピル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－３－メチル－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－２－オン、
３－メチル－８－（３－（１－（２，２，２－トリフルオロエチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－２－オン、
３－メチル－８－（３－（１－（ピリジン－４－イル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－２－オン、
３－メチル－８－（３－（１－（ピリジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－２－オン、
４－（４－（５－（３－メチル－２－オキソ－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－８－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾール－１－イル）ベンゾニトリル、
３－メチル－８－（３－（１－（２－メチルピリジン－４－イル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－２－オン、
８－（３－（１－（６－（ジメチルアミノ）ピリジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－３－メチル－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－２－オン、
５－（４－（５－（３－メチル－２－オキソ－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－８－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾール－１－イル）ニコチノニトリル、
５－（４－（５－（３－メチル－２－オキソ－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－８－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾール－１－イル）ピコリノニトリル、
８－（３－（１－（イミダゾ［１，２－ａ］ピリジン－６－イル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－５－イル）－３－メチル－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－２－オン、
２－メチル－４－（４－（５－（３－メチル－２－オキソ－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－８－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾール－１－イル）ベンゾニトリル、
３－メチル－４－（４－（５－（３－メチル－２－オキソ－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－８－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾール－１－イル）ベンゾニトリル、
２－フルオロ－４－（４－（５－（３－メチル－２－オキソ－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－８－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾール－１－イル）ベンゾニトリル、
Ｎ，Ｎ－ジメチル－４－（４－（５－（３－メチル－２－オキソ－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－８－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾール－１－イル）ベンズアミド、
Ｎ－メチル－４－（４－（５－（３－メチル－２－オキソ－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－８－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾール－１－イル）ベンズアミド、
２－フルオロ－Ｎ－メチル－４－（４－（５－（３－メチル－２－オキソ－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－８－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾール－１－イル）ベンズアミド、及び
Ｎ－メチル－５－（４－（５－（３－メチル－２－オキソ－３，８－ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン－８－イル）－１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾール－１－イル）ピコリンアミド
またはその薬学的に許容される塩から選択される、請求項１に記載の化合物。 The compound is
Methyl (3R, 5S) -3,5-dimethyl-4- (3-(6-((R) -3-methylpiperazine-1-yl) pyridin-3-yl) -1H-pyrazolo [4,3-yl] d] Pyrimidine-5-yl) piperazine-1-carboxylate,
(R) -5- (1-methyl-1,4,6,7-tetrahydro-5H-imidazole [4,5-c] pyridin-5-yl) -3- (6- (3-methylpiperazine-1) -Il) Pyridine-3-yl) -1H-Pyrazolo [4,3-d] pyrimidine,
(R) -5- (3-Methyl-5,6-dihydroimidazole [1,2-a] pyrazine-7 (8H) -yl) -3- (6- (3-methylpiperazine-1-yl) pyridine -3-Il) -1H-Pyrazolo [4,3-d] pyrimidine,
(5- (3- (6-((R) -3-Methylpiperazin-1-yl) Pyridine-3-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) -2,5 -Diazabicyclo [2.2.2] octane-2-yl) (pyrrolidin-1-yl) metanone,
((1S, 4S) -5-(3-(6-((R) -3-methylpiperazine-1-yl) pyridin-3-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) Ill) -2,5-diazabicyclo [2.2.1] heptane-2-yl) (pyrrolidine-1-yl) methanone,
Methyl (3R, 5S) -3,5-dimethyl-4- (3- (4- (4-methylpiperazine-1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) Piperazine-1-carboxylate,
Methyl (3R, 5S) -4- (3- (3-fluoro-4- (4-methylpiperazine-1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) -3 , 5-Dimethylpiperazine-1-carboxylate,
Methyl (3R, 5S) -3,5-dimethyl-4- (3- (6- (4-methylpiperazine-1-yl) pyridin-3-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin- 5-Il) Piperazine-1-carboxylate,
Methyl (3R, 5S) -4- (3- (4- (4-ethylpiperazine-1-yl) -3-methylphenyl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) -3 , 5-Dimethylpiperazine-1-carboxylate,
Methyl (3R, 5S) -3,5-dimethyl-4- (3- (4- (methylcarbamoyl) phenyl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidine-5-yl) piperazin-1-carboxylate ,
Methyl (3R, 5S) -3,5-dimethyl-4- (3- (4- (1-methylpyrrolidin-3-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) Piperazine-1-carboxylate,
Methyl (3R, 5S) -4- (3- (4- (1- (2-hydroxyethyl) pyrrolidine-3-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl)- 3,5-Dimethylpiperazine-1-carboxylate,
Methyl (3R, 5S) -4- (3- (4- (4- (1-hydroxypropane-2-yl) piperazin-1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5 -Il) -3,5-dimethylpiperazine-1-carboxylate,
Methyl (3R, 5S) -3,5-dimethyl-4- (3- (4- (4- (tetrahydro-2H-pyran-4-yl) piperazine-1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [4, 3-d] Pyrimidine-5-yl) Piperazine-1-carboxylate,
2- (4- (4- (5-((2R, 6S) -4- (methoxycarbonyl) -2,6-dimethylpiperazine-1-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-3) -Il) Phenyl) Piperazine-1-Il) -2-Methylpropanoic acid,
Methyl (3R, 5S) -3,5-dimethyl-4- (3-(6-((R) -2-methylmorpholino) pyridin-3-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidine- 5-Il) Piperazine-1-carboxylate,
Methyl (3R, 5S) -4- (3-(6-((R) -3,4-dimethylpiperazine-1-yl) pyridin-3-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin- 5-yl) -3,5-dimethylpiperazine-1-carboxylate,
Methyl (3R, 5S) -4- (3- (4- (4-hydroxypiperidine-1-yl) phenyl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) -3,5-dimethyl Piperazine-1-carboxylate,
Methyl (3R, 5S) -4-(3-(4-((7S, 8aR) -7-hydroxyhexahydropyrroro [1,2-a] pyrazine-2 (1H) -yl) phenyl) -1H-pyrazolo [4,3-d] Pyrimidine-5-yl) -3,5-dimethylpiperazine-1-carboxylate,
1-Methyl-4- (3- (1-Methyl-1H-pyrazole-4-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) piperazine-2-one,
1-Cyclopropyl-4- (3- (1-methyl-1H-pyrazole-4-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) piperazine-2-one,
1,3-dimethyl-4- (3- (1-methyl-1H-pyrazole-4-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) piperazine-2-one,
3-Ethyl-1-methyl-4- (3- (1-methyl-1H-pyrazole-4-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) piperazine-2-one,
6- (3- (1-Methyl-1H-pyrazole-4-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) -5,6,7,8-tetrahydro-1,6-yl Naftilidine,
3- (1-Methyl-1H-pyrazole-4-yl) -5- (1- (trifluoromethyl) -5,6-dihydroimidazole [1,5-a] pyrazine-7 (8H) -yl)- 1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidine,
5- (3- (1-Methyl-1H-pyrazole-4-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) -4,5,6,7-tetrahydrothiazolo [5, 4-c] Pyridine,
3- (1-Methyl-1H-pyrazole-4-yl) -5- (8-methyl-5,6-dihydroimidazole [1,2-a] pyrazine-7 (8H) -yl) -1H-pyrazolo [ 4,3-d] Pyrimidine,
3- (1-Methyl-1H-pyrazole-4-yl) -5- (1,4,5,7-tetrahydro-6H-pyrazolo [3,4-c] pyridin-6-yl) -1H-pyrazolo [ 4,3-d] Pyrimidine,
9- (3- (1-Methyl-1H-pyrazole-4-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) -1,4,5,6,7,8-hexahydro- 4,7-Epiminocyclohepta [c] pyrazole,
1- (2,2-difluoroethyl) -3-methyl-4- (3- (1-methyl-1H-pyrazole-4-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) Piperazine-2-on,
1-Isopropyl-3-methyl-4- (3- (1-methyl-1H-pyrazole-4-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) piperazine-2-one,
1- (2-Methoxyethyl) -3-methyl-4- (3- (1-methyl-1H-pyrazole-4-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidine-5-yl) piperazine- 2-on,
3-Methyl-8- (3- (1-Methyl-1H-pyrazole-4-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) -3,8-diazabicyclo [3.2. 1] Octane-2-on,
3-Ethyl-8- (3- (1-methyl-1H-pyrazole-4-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) -3,8-diazabicyclo [3.2. 1] Octane-2-on,
3- (2-Fluoroethyl) -8- (3- (1-Methyl-1H-pyrazole-4-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidine-5-yl) -3,8-diazabicyclo [3.2.1] Octane-2-on,
3-Isopropyl-8- (3- (1-methyl-1H-pyrazole-4-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) -3,8-diazabicyclo [3.2. 1] Octane-2-on,
8- (3- (1- (2-Methoxyethyl) -1H-pyrazole-4-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) -3-methyl-3,8-diazabicyclo [3.2.1] Octane-2-on,
3-Methyl-8- (3- (1- (Tetrahydro-2H-pyran-4-yl) -1H-pyrazole-4-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl)- 3,8-diazabicyclo [3.2.1] octane-2-one,
8- (3- (1-((1r, 4S) -4-hydroxycyclohexyl) -1H-pyrazole-4-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) -3-methyl -3,8-diazabicyclo [3.2.1] octane-2-one,
N, N-dimethyl-4- (4- (5- (3-methyl-2-oxo-3,8-diazabicyclo [3.2.1] octane-8-yl) -1H-pyrazolo [4,3-yl) d] Pyrimidine-3-yl) -1H-pyrazole-1-yl) piperidine-1-carboxamide,
8- (3- (1- (1-isobutyryl piperidine-4-yl) -1H-pyrazole-4-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) -3-methyl -3,8-diazabicyclo [3.2.1] octane-2-one,
3-Methyl-8- (3- (1- (2-morpholinoethyl) -1H-pyrazole-4-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidine-5-yl) -3,8-diazabicyclo [3.2.1] Octane-2-on,
3-Methyl-8- (3- (1- (pyridin-4-ylmethyl) -1H-pyrazole-4-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) -3,8- Diazabicyclo [3.2.1] Octane-2-on,
3-Methyl-8- (3- (6- (4-Methylpiperazin-1-yl) Pyridine-3-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) -3,8- Diazabicyclo [3.2.1] Octane-2-on,
8- (3- (1-Ethyl-1H-pyrazole-4-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) -3-methyl-3,8-diazabicyclo [3.2. 1] Octane-2-on,
8- (3- (1-Isopropyl-1H-pyrazole-4-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) -3-methyl-3,8-diazabicyclo [3.2. 1] Octane-2-on,
8- (3- (1-Cyclobutyl-1H-pyrazole-4-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) -3-methyl-3,8-diazabicyclo [3.2. 1] Octane-2-on,
8- (3- (1-Cyclopropyl-1H-pyrazole-4-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) -3-methyl-3,8-diazabicyclo [3.2 .1] Octane-2-on,
3-Methyl-8- (3- (1- (2,2,2-trifluoroethyl) -1H-pyrazole-4-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl)- 3,8-diazabicyclo [3.2.1] octane-2-one,
3-Methyl-8- (3- (1- (pyridin-4-yl) -1H-pyrazole-4-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) -3,8- Diazabicyclo [3.2.1] Octane-2-on,
3-Methyl-8- (3- (1- (pyridin-3-yl) -1H-pyrazole-4-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) -3,8- Diazabicyclo [3.2.1] Octane-2-on,
4- (4- (5- (3-Methyl-2-oxo-3,8-diazabicyclo [3.2.1] octane-8-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-3- Il) -1H-pyrazole-1-yl) benzonitrile,
3-Methyl-8- (3- (1- (2-Methylpyridine-4-yl) -1H-pyrazole-4-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) -3 , 8-diazabicyclo [3.2.1] octane-2-one,
8- (3- (1- (6- (dimethylamino) Pyridine-3-yl) -1H-pyrazole-4-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) -3- Methyl-3,8-diazabicyclo [3.2.1] octane-2-one,
5- (4- (5- (3-Methyl-2-oxo-3,8-diazabicyclo [3.2.1] octane-8-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-3- Il) -1H-pyrazole-1-yl) nicotinonitrile,
5- (4- (5- (3-Methyl-2-oxo-3,8-diazabicyclo [3.2.1] octane-8-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-3- Il) -1H-pyrazole-1-yl) picorinonitrile,
8- (3- (1- (Imidazo [1,2-a] Pyridine-6-yl) -1H-Pyrazole-4-yl) -1H-Pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl)- 3-Methyl-3,8-diazabicyclo [3.2.1] octane-2-one,
2-Methyl-4- (4- (5- (3-Methyl-2-oxo-3,8-diazabicyclo [3.2.1] octane-8-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d]] Pyrimidine-3-yl) -1H-pyrazole-1-yl) benzonitrile,
3-Methyl-4- (4- (5- (3-Methyl-2-oxo-3,8-diazabicyclo [3.2.1] octane-8-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d]] Pyrimidine-3-yl) -1H-pyrazole-1-yl) benzonitrile,
2-Fluoro-4- (4- (5- (3-methyl-2-oxo-3,8-diazabicyclo [3.2.1] octane-8-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d]] Pyrimidine-3-yl) -1H-pyrazole-1-yl) benzonitrile,
N, N-dimethyl-4- (4- (5- (3-methyl-2-oxo-3,8-diazabicyclo [3.2.1] octane-8-yl) -1H-pyrazolo [4,3-yl) d] Pyrimidine-3-yl) -1H-pyrazole-1-yl) benzamide,
N-Methyl-4- (4- (5- (3-Methyl-2-oxo-3,8-diazabicyclo [3.2.1] octane-8-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d]] Pyrimidine-3-yl) -1H-pyrazole-1-yl) benzamide,
2-Fluoro-N-methyl-4- (4- (5- (3-methyl-2-oxo-3,8-diazabicyclo [3.2.1] octane-8-yl) -1H-pyrazolo [4, 3-d] Pyrimidine-3-yl) -1H-pyrazole-1-yl) benzamide, and N-methyl-5-(4- (5- (3-methyl-2-oxo-3,8-diazabicyclo] [3) .2.1] Octane-8-yl) -1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidine-3-yl) -1H-pyrazole-1-yl) Picoline amide or its pharmaceutically acceptable salt The compound according to claim 1.
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