JPWO2015087755A1 - クロニジン含有貼付剤 - Google Patents
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Abstract
Description
表1に記載された割合にしたがい、スチレン−イソプレン−スチレンブロックコポリマー(SIS)、ポリイソブチレン(PIB)、粘着付与樹脂、流動パラフィン、添加物A及びトルエンを、混合機を用いて混合し、均一な基剤1〜4を調製した。表1中の数値は、質量(g)を意味する。次に、表2に記載された割合にしたがい、上記基剤1〜4のいずれか1種とクロニジンと、必要に応じて添加剤Bとを混合し、粘着剤溶液をそれぞれ得た。得られた粘着剤溶液を離型処理されたフィルム(剥離ライナー)上に展延し、溶剤を乾燥除去させて粘着剤層を形成した後、その上に支持体を積層させて、支持体と粘着剤層とを圧着させることにより貼付剤を得た。したがって、得られた貼付剤は、剥離ライナー、粘着剤層、支持体の順に積層された。
実施例、比較例及び参考例の貼付剤の薬物安定性は、以下のようにして評価した。
製造した貼付剤を25mm×25mmの略矩形に打ち抜き、アルミニウム製の包材にそれぞれ個別に封入した後、該包材を表3〜5に記載の条件(温度、期間)にしたがって保管した。表3に記載の期間が経過した後、該包材から貼付剤を取り出し、得られた貼付剤にテトラヒドロフラン及びメタノールを添加して振とう及び超音波処理することにより、貼付剤中に含有される薬物(クロニジン)を抽出した。得られた抽出液を濃縮したのち、高性能液体クロマトグラフィー(HPLC)にて吸光度を測定した。得られた吸光度から、検量線に基づいて貼付剤一枚あたりの薬物含有量を算出した。なお、保管前の貼付剤中の薬物含有量を同様に算出し、初期薬物含有量とした。薬物安定性試験における貼付剤中の薬物残存率を、下記式(1)により算出し、薬物安定性を示す値とした。
薬物残存率=(試験後の貼付剤1枚あたりの薬物含有量)/(試験前の貼付剤1枚あたりの薬物含有量)×100(%) …(1)
実施例、比較例及び参考例の貼付剤の皮膚透過性は、以下のようにして評価した。
ヘアレスマウスの背部皮膚を剥離し、剥離された皮膚の真皮側がレセプター層側となるようにして、37℃の温水を外周部に循環させたフロースルーセルに装着した。次に、皮膚の角質層側に貼付剤(貼付面積3.14cm2)を貼付し、レセプター層としてリン酸緩衝液(pH7.4)を加えた生理食塩水を用いて、1.25mL/hrで4時間毎に24時間後までレセプター溶液をサンプリングし、その流量を測定すると共に、HPLCを用いてレセプター溶液中のクロニジン濃度を測定した。得られた測定値から1時間あたりの薬物透過速度を算出し、定常状態における単位面積あたりの薬物の皮膚透過速度とした。
表2の記載にしたがい、基剤1とクロニジンとを混合して、クロニジンの含有量が異なる参考例1〜4の貼付剤を調製した。参考例1〜4の貼付剤の薬物安定性及び皮膚透過性の評価結果を表3に示す。表3に示すように、貼付剤中のクロニジン含有量の低下に伴い、皮膚透過速度及び薬物安定性が低下することが明らかとなった。
実施例1〜13、比較例1〜7の貼付剤を調製し、薬物安定性及び皮膚透過性を評価した。評価結果を表4及び表5に示す。添加物B(クエン酸、オレイン酸、ステアリン酸、イソステアリン酸、リンゴ酸、乳酸、オイドラギット(登録商標)L100/ポリエチレングリコール及びクエン酸/ポリエチレングリコール)を添加することによって、94%以上のクロニジン残存率を示し、貼付剤中の薬物安定性と皮膚透過性がともに向上した。特に、実施例5及び6の貼付剤は、皮膚透過性の抑制効果が顕著であった。一方、比較例1〜7の貼付剤は、60℃、1週間保管した場合、クロニジンの残存率は73〜93%であった。
Claims (4)
- 支持体と、該支持体上に積層された粘着剤層とを備える局所鎮痛用貼付剤であって、
前記粘着剤層が、クロニジン又はその薬学的に許容可能な塩と、クロニジン又はその薬学的に許容可能な塩に対する皮膚透過抑制剤と、粘着剤と、を含み、
前記皮膚透過抑制剤が、クエン酸、オレイン酸、ステアリン酸、イソステアリン酸、リンゴ酸、乳酸、メタクリル酸とメタクリル酸エステルとの共重合体及びポリエチレングリコールからなる群から選択される少なくとも1種であり、
前記クロニジン又はその薬学的に許容可能な塩の含有量が、前記粘着剤層全量を基準として0.9質量%以下である、局所鎮痛用貼付剤。 - 前記皮膚透過抑制剤の含有量が、前記粘着剤層全量を基準として、0.1〜10質量%である、請求項1に記載の貼付剤。
- クロニジン又はその薬学的に許容可能な塩の最大皮膚透過速度が0.5μg/cm2/hr以下である、請求項1又は2に記載の貼付剤。
- 乾燥剤とともに包材に封入される、又は、乾燥機能を有する機能性包材に封入される、請求項1〜3のいずれか一項に記載の貼付剤。
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