JPS6366282B2 - - Google Patents

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JPS6366282B2
JPS6366282B2 JP56018312A JP1831281A JPS6366282B2 JP S6366282 B2 JPS6366282 B2 JP S6366282B2 JP 56018312 A JP56018312 A JP 56018312A JP 1831281 A JP1831281 A JP 1831281A JP S6366282 B2 JPS6366282 B2 JP S6366282B2
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
oil
macrogol
suppository
added
base
Prior art date
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Expired
Application number
JP56018312A
Other languages
English (en)
Other versions
JPS57131727A (en
Inventor
Yoshinari Yamahira
Tetsuo Noguchi
Katsuhiko Shima
Chikako Matsuzaka
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Sumitomo Pharmaceuticals Co Ltd
Original Assignee
Sumitomo Pharmaceuticals Co Ltd
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Filing date
Publication date
Application filed by Sumitomo Pharmaceuticals Co Ltd filed Critical Sumitomo Pharmaceuticals Co Ltd
Priority to JP1831281A priority Critical patent/JPS57131727A/ja
Publication of JPS57131727A publication Critical patent/JPS57131727A/ja
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Description

【発明の詳細な説明】
本発明は崩壊性の良い坐剤基剤に関する。 一般に坐剤の良否は選択した基剤の性質による
ところが大きく、坐剤基剤の性質としては相当の
硬さがあつて、体腔への挿入が容易であり、しか
も体温、体液で容易に軟化溶解し、体腔内で薬物
を容易に放出することの他、出来るだけ刺激、異
和感のないことが望ましい。従来、坐剤基剤とし
ては、カカオ脂、ラウリン脂、ウイテプゾール
(Dynamit Nobel社製品)等の油脂性基剤、グリ
セロゼラチン、マクロゴール類のような水溶性基
剤、また油脂性基剤に乳化剤あるいは合成界面活
性剤を添加した乳剤性基剤等が用いられている
が、これらの基剤はいずれも一長一短があつて坐
剤基剤に望まれる前記諸性質を完備していなかつ
た。すなわち体腔内で鋭敏に溶解し難く、また比
較的低温で軟化するので、夏期は冷所に保存する
か、あるいは、使用前に冷却固化する必要があ
り、また異和感が強い等の欠点を有していた。し
かし本発明の基剤は坐剤基剤に望まれる前記諸性
質を完備したものである。 すなわち、本発明基剤は、常温で固体の油脂、
マクロゴール類、非イオン性界面活性剤を含むこ
とを特徴としており、冷所保存の必要はないが、
体温、体液で容易に軟化崩壊するので、主薬の放
出法が良く、刺激、異和感も少なくて坐剤基剤と
して好適である。 本発明において、常温で固体の油脂としては、
カカオ脂、牛脂、豚脂、硬化油、アデプス ソリ
ダス(Adeps Solidus、西独薬局方)等が挙げら
れる。これらの油脂類は、単独で使用しても、二
種以上を混合してもよい。アデプス ソリダスと
は炭素数12〜18の飽和脂肪酸のモノ、ジおよびト
リグリセライドの混合物であり、たとえばウイテ
プゾール (Dynamit Nobel社製品)があげら
れる。 一方、常温で固体のマクロゴール類としては、
分子量1000以上のものがあげられ、たとえばマク
ロゴール1000、1540、2000、4000、6000、10000
等が挙げられ、これらも単独あるいは二種以上を
混合して用いることができる。 非イオン性界面活性剤は乳化剤として加えるも
のであり、通常、坐剤に用いられるものであれば
よく、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリ
オキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエ
チレンポリオキシプロピレンアルキルエーテル、
ポリオキシエチレンアルキルフエノールエーテ
ル、グリセリン脂肪酸エステル、プロピレングリ
コール脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステ
ル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステ
ル、シヨ糖脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン
硬化ヒマシ油、ポリエチレングリコール脂肪酸エ
ステル等が挙げられ、単独あるいは、2種以上を
混合して用いるが、これらのHLBは10以上が好
ましい。 本発明の基剤の油脂とマクロゴール類は、目的
とする基剤の物性に応じて、任意の割合で混合で
きるが、油脂の量は全体の70%以下、非イオン性
界面活性剤の量は、刺激性の点から10%未満が好
ましい。また、必要に応じてトウモロコシ油、ラ
ツカセイ油、オリーブ油、大豆油、ナタネ油、メ
ンジツ油、ゴマ油、ヌカ油、ツバキ油等の液状油
や、パラフイン類、マクロゴール400、グリセリ
ン、プロピレングリコール等を添加してもよい。
さらに、安定化剤、保存剤、着色剤、芳香剤等を
加えることもできる。 本発明を実施するには、加温溶融した油脂、マ
クロゴール類及び非イオン性界面活性剤を混合撹
拌して乳化させた後、室温に放置して固化させ
る。 本発明基剤を医療用に供するためには、主薬
は、本基剤を加熱溶融した後に加えてもよいし、
あらかじめ油脂やマクロゴール類を溶融する際に
加えておいてもよい。 本発明により得た坐剤(実施例1より得た坐
剤)と、従来の油脂性坐剤、水溶性坐剤の崩壊性
を各々試験管中10g荷重下、37℃で水5mlと共に
振とうすることによつて比較した結果を下記に示
す。
【表】 また、刺激性についてもこれらの坐剤をラツト
10匹に、ウイテプゾール E−85(Dynamit
Nobel社製)で製したマーカー坐剤と共に投与
し、マーカー坐剤の排出時間を測定したところ、
次表の通りであり、本発明による坐剤は油脂性坐
剤と同程度の低い刺激性を示した。
【表】 尚、本測定に用いた坐剤の形状、重量及び組成
は次の通りである。
【表】
【表】 次に実施例を示して具体的に説明するが、本発
明を限定するためのものでない。 実施例 1 マクロゴール4000 46.5g、ウイテプゾール
H−5(前出)46.5gを加温溶融し、シヨ糖脂肪
酸エステル〔DKエステルS−018(第一工業製薬
株式会社)〕5g、ポリオキシエチレン硬化ヒマ
シ油〔ニツコールHCO−60(日光ケミカルズ株式
会社)〕2gを加えて50〜70℃で混合乳化する。
これを冷却して坐剤基剤を得た。 実施例 2 マクロゴール6000 30gを加温溶融し、ニツコ
ールHCO−60(前出)10gを加えて50〜70℃で混
和する。これに溶融したウイテプゾール H−15
(Dynamit Nobel社製)60gを添加して乳化後冷
却し坐剤基剤を得た。 実施例 3 マクロゴール4000 70gを加温溶融し、ニツコ
ールHCO−60(前出)2gを加えて50〜70℃で混
和する。これに加温溶融したウイテプゾール E
−85(前出)26gとゴマ油2gを添加して乳化後、
冷却して坐剤基剤を得た。 実施例 4 マクロゴール4000 30g、マクロゴール1540 20
g及びステアリン酸ポリオキシル40 5gを加温
溶融し、50〜60℃で混和する。これに、加温溶融
したカカオ脂45gを添加して乳化後冷却して坐剤
基剤を得た。 実施例 5 マクロゴール4000 47.5gを加温溶融し、シヨ
糖脂肪エステル〔リヨートーシユガーエステル
LW−1570(菱糖株式会社)〕5gを加えて、50〜
60℃で混和する。これに溶融したウイテプゾール
H−15(前出)47.5gを添加して乳化後冷却し
て坐剤基剤を得た。 実施例 6 マクロゴール4000 47.5gを加温溶融し、ポリ
オキシエチレンポリオキシプロピレンデシルテト
ラデシルエーテル〔ニツコールPEN−4630(日光
ケミカルズ株式会社)〕5gを加えて50〜60℃で
混和する。これに溶融したウイテプゾール H−
5(前出)30g、ウイテプゾール E−85(前出)
17.5gを添加して乳化後、冷却して坐剤基剤を得
た。 実施例 7 マクロゴール4000 47.5gを加温溶融し、DKエ
ステルS−018(前出)5gを加えて、50〜60℃で
混和する。これに溶融した硬化油(SB−E鐘淵
化学工業)47.5gを添加して乳化後、冷却して坐
剤基剤を得た。 実施例 8 マクロゴール4000 43.7g、ウイテプゾール
H−5(前出)43.7g、を加温溶融し、DKエステ
ルS−018(前出)5g、ニツコールHCO−60(前
出)2g及びインドメタシン5.6gを加えて50〜
70℃で混合乳化する。これを坐剤用コンテナへ充
填し、冷却固化させて1個0.9gの坐剤を得た。

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 1 常温で固体の油脂、常温で固体のマクロゴー
    ル類及び非イオン性界面活性剤を含有することを
    特徴とする崩壊性の良い坐剤基剤。 2 常温で固体の油脂が全体の70%以下である特
    許請求の範囲第1項記載の坐剤基剤。 3 非イオン性界面活性剤が全体の10%未満であ
    る特許請求の範囲第1項記載の坐剤基剤。
JP1831281A 1981-02-09 1981-02-09 Suppository base Granted JPS57131727A (en)

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CA1196865A (en) * 1982-08-27 1985-11-19 Kenneth L. Evenstad Lubricating suppository and method for making and using same
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JPS5134444A (ja) * 1974-07-26 1976-03-24 Gea Kuehlturmbau & Systemtech

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