JPS6330421A - 口腔部局所投与剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔技術分野〕 本発明は、アセチルサリチル酸の水溶性誘導体から選ば
れる少なくとも一種を有効成分とする口腔部局所投与剤
、特に消炎鎮痛川口腔部局所投与剤に関する。

〔発明の冑景〕

アセチルサリチル酸は、鎮痛薬、解熱薬および抗リウマ
チ薬として古くから使用され、近年非ステロイド系抗炎
症薬として、リウマチ、関節炎、神経痛、筋肉痛などの
治療に広く用いられているが、現在までアセチルサリチ
ル酸の口腔内投与による治療剤は知られていない。

（発明が解決しようとする問題点〕 本発明の目的は、口腔内における各種炎症、びらん、潰
瘍等に起因する疼痛に対して有効な消炎鎮痛剤を提供す
ることにある。

本発明の他の目的は、口腔内における各種炎症、びらん
、潰瘍等に起因する疼痛に対してアセチルサリチル酸の
消炎鎮痛作用を奏しうる口腔部局所投与剤を提供するこ
とにある。

〔問題点を解決するための手段〕

本発明者は、上記の目的を解決するために種々研究を重
ねた結果、口腔部局所投与可能なアセチルサリチル酸を
調製し、さらにその口腔部局所投与による薬理効果、安
全性を確認することによって本発明を完成した。

即ち、本発明は、アセチルサリチル酸の水溶性誘導体か
ら選ばれる少なくとも一種を含有してなる口腔部局所投
与剤に関する。

本発明にて使用されるアセチルサリチル酸の水溶性誘導
体としては、当該アセチルサリチル酸の消炎鎮痛作用を
発揮しえるＢ様であれば特に制限はなく、たとえば塩基
性物質、とりわけ塩基性アミノ酸（例、リジン、アルギ
ニン）と塩を形成したものが好ましい、特に好ましくは
、アセチルサリチル酸のリジン塩（特に、アセチルサリ
チル酸−ＤＬ−リジン塩）である、かかる塩は、水溶性
であるため口腔部局所投与が可能である。

なお、たとえばアセチルサリチル酸−ＤＬ−リジン塩の
製造法としては、特開昭５６−１０１１０の明細書にそ
の記載があり、その他の塩についても当該方法に準じて
製造することができる。

本発明の口腔部局所投与剤の剤型としては、たとえば、
うがい薬が例示される。かかる製剤は通常アセチルサリ
チル酸の水溶性誘導体自体、あるいは自体既知のキャリ
アー等と共に水剤、粉剤、錠剤、顆粒剤等に調製される
。キャリアーとしては、たとえば注射用蒸溜水、ヰ理食
塩水、その他の水性溶剤等が例示される。

水剤の場合には、そのままあるいは水性溶剤で希釈して
、また固形剤の場合には用時、水性溶剤に溶解させて投
与される。

本発明の口腔部局所投与剤におけるアセチルサリチル酸
の水溶性誘導体は、通常１〜２０重量％、好ましくは５
重量％程度の水溶液の態様のうがい薬とされる。

本発明の口腔部局所投与剤は、場合によっては本発明で
用いられる有効成分に加えて、他の薬効成分、たとえば
ペニシリン、ストレプトマイシン等の抗生物質等を配合
してもよい。

本発明製剤は、口腔科領域における抗炎症、鎮痛作用を
有し、たとえば口内炎、口腔内潰瘍、舌炎症、舌潰瘍、
歯髄炎、抜歯等に伴う疼痛の局所治療に適用される。

本発明製剤の投与量は、疾患の種類、その症状、年令、
体重等に応じて適宜選択すればよく、通常１日当たり、
アセチルサリチル酸の水溶性誘導体として５４〜１８０
■／　ｋｇであり、これを１日通常３〜１０回程度に分
けて適用される。

〔発明の効果〕

アセチルサリチル酸の水溶性誘導体から選ばれる少なく
とも一種を有効成分とする口腔部局所投与剤は、後記臨
床例で明らかなように、口腔内疼痛を軽減させ、炎症の
抑制効果を有し、口腔科領域における優れた製剤である
。

〔実験例〕

実験例１：薬理効果 アセチルサリチル酸−ＤＬ−リジン塩の４．５％生理食
塩溶液を用いて、肝癌の下顎骨転移によりＧｏ照射を施
行し、広範な口腔内潰瘍を形成したために、著しい疼痛
を生じ経口摂取が不能となった患者に対し、食事前に水
剤にてうがいをさせた。

この結果、患者は潰瘍による疼痛が軽減され、食事を摂
取できた。また、水剤のうがい治療により格別の副作用
もなかった。

実験例２：毒性 実験動物として体重２０±１ｇのｄｄ系マウスの雌ａ（
退会４〜５）を用いた。後記実施例に示した製剤を蒸留
水で各種濃度に溶解し、静脈内、皮下および経口の経路
より投与した。各投与群とも雌雄各々１０匹を使用した
。

薬剤投与後７日間まで、その毒性症状および死亡状況を
観察し、観察期間中に死亡した動物および投与後７日間
まで生存した動物についても金側剖検を行い、肉眼的に
異常の有無を観察した。マウスのＬＤｓｏ値についてま
とめ、表１に示す。

表１ 実験例３：口腔部局所投与毒性 ４．５％アセチルサリチル 解液をうがい液として調製し、６０日間、１日３回投与
したが、異常はなく安全性も確認できた。

〔実施例〕

実施例 アセチルサリチル酸−　　９００曙 ＤＬ−リジン塩 着色防止剤　アミン酢酸　　　　　　　１００■（日本
薬局方） 安　定　剤　塩化カルシウム　　　　　５０　ｍｇ計１
，０５０■ 有効成分のアセチルサリチル酸−ＤＬ〜リジン塩９００
ｍｇは、アセチルサリチル酸４９８■とＤＬ−リジン４
０２■とからなる塩である。

なお、アセチルサリチル酸−ＤＬ−リジン塩の一般式は
、 一ａ名：ＤＬーリジンモノアセチルサリルート分子式：
　Ｃ　＋　ｓ　Ｈ　！　！　０　６　Ｎ　ｚＭ．Ｗ．　
　：３２６．３５ であり、白色の結晶粉末で、臭気はない。

本製剤は使用に際しては、生理食塩水または注射用蒸留
水によって水溶液に調製して口腔部局所投与剤とされる
。

特許出願人　株式会社　ミドリ十字 ＋７

Claims (2)

【特許請求の範囲】
1. （１）アセチルサリチル酸の水溶性誘導体から選ばれる
   少なくとも一種を含有してなる口腔部局所投与剤。
2. （２）口腔部局所投与剤が消炎鎮痛剤である特許請求の
   範囲第（１）項記載の口腔部局所投与剤。