JPS63225321A - 緑内障治療用医薬組成物 - Google Patents

緑内障治療用医薬組成物

Info

Publication number
JPS63225321A
JPS63225321A JP62315069A JP31506987A JPS63225321A JP S63225321 A JPS63225321 A JP S63225321A JP 62315069 A JP62315069 A JP 62315069A JP 31506987 A JP31506987 A JP 31506987A JP S63225321 A JPS63225321 A JP S63225321A
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
acid
allopurinol
composition according
xanthine
inhibitor
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
JP62315069A
Other languages
English (en)
Inventor
クロード　ボン
クロード　コキレット
エリザベト　ラトゥール
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
RABO SHIYAABEN
Original Assignee
RABO SHIYAABEN
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by RABO SHIYAABEN filed Critical RABO SHIYAABEN
Publication of JPS63225321A publication Critical patent/JPS63225321A/ja
Pending legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A61K31/52—Purines, e.g. adenine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/35—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
    • A61K31/352—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings, e.g. methantheline 
    • A61K31/353—3,4-Dihydrobenzopyrans, e.g. chroman, catechin
    • A61K31/355—Tocopherols, e.g. vitamin E
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/365—Lactones
    • A61K31/375—Ascorbic acid, i.e. vitamin C; Salts thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 （イ）産業上の利用分野 この発明は緑内障の治療、より詳しくは緑内障治療用の
医薬組成物に関する。
初期の開放角緑内障は、眼の神経線維の破壊および視力
の喪失に至る眼病である。この破壊は眼の高血圧を伴う
ことが非常に多い。しかし、その病変とこの高血圧の絶
対値とは必ずしも直接には相関関係にない。
緑内障の現在の治療は眼内圧（ＩＯＰ）を下げることよ
りなるが、視力の機能の＊持に関する効力は証明されて
いない。
この出願人は動物におけるｒＯＰの変化がカルシウム依
存様で、視神経での活性なキサンチンオキシダーゼ酵素
の出現（０型）を誘導することに注目した。この酵素は
分子酸素によりＮＡＤ助因子なしにヒボキサンチンを尿
酸に変換する。この反応は鉄依存変換によりスーパーオ
キシドアニオンＣＯ；−）およびＯＨ’ラジカルの生成
を伴い、細胞の障害および神経の破壊の原因となる。
それ故、この発明はこの機構によって誘導される障害を
阻止し得る治療用組成物を提供することを目的とする。
従ってこの発明は有効量のキサンチン−オキシダーゼ阻
害剤よりなる緑内障治療のための治療用組成物に関する
。
さらにキサンチン−オキシダーゼ阻害剤と酸化フリーラ
ジカル捕捉剤（ｆｒｅｅ　ｏｘｙｇｅｎａｔｅｄ　ｒａ
ｄｉｃａｌｓｃａｖｅｎｇｅｒ）、および／または鉄キ
レート剤の組合仕を用いることにより特に好ましい結果
が得られることが判明した。
キサンチン−オキシダーゼ阻害剤は特にアロプリノール
、オキシプリノール、葉酸、およびミリセチン、ケンフ
ェロールのようなフラボノイドが挙げられる。
酸化フリーラジカル捕捉剤は特にトコフェロール、アス
コルビン酸、ユビキノン類、ジヒドロキシ−２，５−ベ
ンゼンスルホン酸の医薬的に受容な塩類［特にエザムシ
レート（ｅｔｈａｍｓｙｌａｔｅ）コ、ペルオキシダー
ゼ類、カフェイン酸の誘導体およびアネトールトリチオ
ンが挙げられる。
鉄キレート剤は特にデフェロキサアミン、エヂレンジア
ミノーＮ、Ｎ’−ジ（０−ヒドロキシフェニル）酢酸、
２．２′−ビピリジン、ニトリロトリ酢酸およびピリド
キサルイソニコチン酸ヒドラゾンが挙げられる。特に好
ましい組成物は次の成分からなる。
（ａ、）アロプリノールとエザムシレートの組合せ。
他の組合せの例として次のものが挙げられる。
（ｂ）アロプリノールとトコフェロール、および／また
はアスコルビン酸との組合せ。
（ｃ）！酸、トコフェロールおよびアスコルビン酸との
組合せ。
（ｄ）ケンフェロールとトコフェロールの組合せ。
（ｅ）ミリセチンとエザムシレートの組合せ。
（ｆ）アロプリノールとアネトールトリチオンの組合せ
。
次の表は各有効成分のヒトに使用しうる用量を示す： （以下余白） この発明による組成物はヒトや動物に局所的、経口的ま
たは非経口的ルートで投与できる。
これらの組成物は固形、半固形または液状の形態の医薬
製剤とすることができる。たとえば、持続性を有する剤
型と同様に錠剤、カプセル剤、小割、注射剤または懸濁
剤が挙げられる。
これらの組成物では有効成分は一般に当業者によく知ら
れている１種以上の通常の医薬的に受容な賦形剤と混合
される。
局所ルートで投与し得る治療用組成物は特に有効成分を
１〜６０重量％含有することができろ。
実施例 組成物の例として次のものを挙げることができる。
錠剤 アロプリノール　　　　　　　　　　２００ｍｇエザム
シレート　　　　　　　　　　　２００　ｍ　ｇ殿粉　
　　　　　　　　　　　　　　　６１１１ｍｇアビセル
（ａｖｉｃｅｌ）　ｐＨ１０，２９０ｍ１Ｆクエン酸ナ
トリウム　　　　　　　　　１０　ｍ　ｙポリビニルピ
ロリドン　　　　　　　　２０ｍ９ステアリン酸マグネ
シウム　　　　　　２０ｍ９’カプセル剤 アロプリノール　　　　　　　　　　２００ｍ１Ｆアス
コルビン酸　　　　　　　　　　２００ｒＢステアリン
酸ナトリウム　　　　　　　１０ｍ９Σ＋）　７　Ｆ直
後 アロプリノール　　　　　　　　　　２００ｒｌト］フ
エトルおよびｆリエｆレングリ］−ルの（ニ）コへり酸
エステル　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　４
００ｍ９ソルビトール　　　　　　　　　　　１．５９
９５％エチルアルコール　　　　　　　０．２ｘぐ芳香
性組成物　　　　　　　　　　　適量水　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　に１量加え
て１０Ｒ１２とする。
動物における抗緑内障作用 （眼内圧の繰返し変化により誘導される損傷に対する眼
神経の保護） （ａ）ウサギにおける実験緑内障 ビタミンＥ欠乏のウサギに対して７０ｚＲ／ｋｇの水素
負荷（ｈｙｄｒｉｃ　１ｏａｄ）を１日に２回、１５日
間与える。これを３０回くり返して、眼内圧を一時的に
１５１１ｔ１ｇ以上高圧にすると、緑内障で観察される
のと同様な視神経線維の変化がみられる。
（ｂ）化合物の有効性の評価 テスト化合物とその用量は次の通りである。
（以下余白） このテスト化合物は、１５日間、毎日経口投与した。
このウサギを殺し、頭部の視神経を取り出す。
その組織をｐＨ７，４のリン酸緩衝液（ＰＢＳ）でホモ
ジネートし、濾過後、遠心分離（５００９，１０分間）
にかける。上澄液を集め、チオバルビッール酸と反応す
る生成物の量を測定する。測定は大川ら（＾ｎａ１．Ｂ
ｉｏｃｈｅｍ、９５．３５１−３５８．１９７９）に従
って行い、対照例に対し、チオバルビッール酸の減少が
みられて、視神経線維を保護することが判明した。

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 １、有効量のキサンチンオキシダーゼ阻害剤よりなる緑
    内障治療用医薬組成物 ２、キサンチンオキシダーゼ阻害剤がアロプリノール、
    オキシプリノール、葉酸およびフラボノイド類から選択
    される特許請求の範囲第１項記載の組成物。 ３、キサンチン阻害剤がアロプリノールである特許請求
    の範囲第２項記載の組成物。 ４、キサンチン阻害剤と酸化フリーラジカル捕捉剤、お
    よび／または鉄キレート剤の組合せよりなる緑内障治療
    用医薬組成物。 ５、キサンチン阻害剤がアロプリノール、オキシプリノ
    ール、葉酸およびフラボノイドから選択される特許請求
    の範囲第４項記載の組成物。 ６、酸化フリーラジカル捕捉剤がトコフェロール、アス
    コンビン酸、ユビキノン、ジヒドロキシ−２，５−ベン
    ゼンスルホン酸の医薬的受容な塩、ペルオキシダーゼ、
    カフェイン酸誘導体およびアネトールトリチオンから選
    択される特許請求の範囲第４項または５項記載の組成物
    。 ７、鉄キレート剤がデフェロキサアミン、エチレンジア
    ミノ−Ｎ，Ｎ′−ジ（０−ヒドロキシフェニル）酢酸、
    ２，２′−ビピリジン、ニトリロトリ酢酸およびピリド
    キサルイソニコチン酸ヒドラゾンから選択される特許請
    求の範囲第４項〜６項のいずれか１つに記載の組成物。 ８、アロプリノールとエザムシレートの組合せよりなる
    特許請求の範囲第４項記載の医薬組成物。 ９、アロプリノールおよびトコフェロールの組合せより
    なる特許請求の範囲第４項記載の医薬組成物。
JP62315069A 1986-12-12 1987-12-12 緑内障治療用医薬組成物 Pending JPS63225321A (ja)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
FR8617430A FR2608045B1 (fr) 1986-12-12 1986-12-12 Utilisation d'inhibiteurs de xanthine- oxydase, de piegeurs de radicaux libres oxygenes et de chelateurs du fer pour la fabrication d'une composition pharmaceutique destinee au traitement du glaucome et compositions pharmaceutiques destinees au traitement du glaucome
FR8617430 1986-12-12

Publications (1)

Publication Number Publication Date
JPS63225321A true JPS63225321A (ja) 1988-09-20

Family

ID=9341844

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP62315069A Pending JPS63225321A (ja) 1986-12-12 1987-12-12 緑内障治療用医薬組成物

Country Status (4)

Country Link
US (1) US4871742A (ja)
EP (1) EP0274928A3 (ja)
JP (1) JPS63225321A (ja)
FR (1) FR2608045B1 (ja)

Families Citing this family (22)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5484605A (en) * 1988-11-25 1996-01-16 Henning Berlin Gmbh Chemie-Und Pharmawerk Agent for treating chronically inflammatory intestinal diseases
FR2641465A1 (fr) * 1989-01-11 1990-07-13 Bouchara Sa Nouveau capteur de radicaux libres et les compositions pharmaceutiques en contenant
US5629345A (en) * 1993-07-23 1997-05-13 Vide Pharmaceuticals Methods and compositions for ATP-sensitive K+ channel inhibition for lowering intraocular pressure
US5965620A (en) * 1993-07-23 1999-10-12 Vide Pharmaceuticals Methods and compositions for ATP-sensitive K+ channel inhibition for lowering intraocular pressure
US6610292B2 (en) * 1995-11-22 2003-08-26 Ista Pharmaceuticals, Inc. Use of hyaluronidase in the manufacture of an ophthalmic preparation for liquefying vitreous humor in the treatment of eye disorders
US5866120A (en) 1995-11-22 1999-02-02 Advanced Corneal Systems, Inc. Method for accelerating clearance of hemorrhagic blood from the vitreous humor with hyaluronidase
US6087366A (en) * 1996-03-07 2000-07-11 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Use of flavopiridol or a pharmaceutically acceptable salt thereof for inhibiting cell damage or cell death
DE19845324A1 (de) * 1998-10-01 2000-04-06 Beiersdorf Ag Verwendung von Nitrilotriessigsäure zur Stabilisierung von Flavonen, Flavanonen bzw. Flavonoiden, synergistische Gemische aus Flavonen, Flavanonen bzw. Flavonoiden und Nitrilessigsäure sowie kosmetische und dermatologische Zubereitungen mit einem Gehalt an solchen Gemischen
DE60138385D1 (de) 2000-06-29 2009-05-28 Mei Co Ltd Heilmittel zur behandlung von erkrankungen des sehnervs
FR2829762B1 (fr) * 2001-09-17 2004-02-13 Fabre Pierre Dermo Cosmetique Bioprecurseurs destines a une application percutanee
ITRM20010755A1 (it) * 2001-12-20 2003-06-20 Simonelli Giuseppe Uso del chinone q10 per il trattamento delle malattie oculari.
EP1507826A4 (en) * 2002-05-17 2007-11-07 Othera Pharmaceuticals Inc IMPROVING THE EVOLUTION OF CATARACTS AND OTHER OPHTHALMIC DISEASES
ES2208123A1 (es) * 2002-11-29 2004-06-01 Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. Uso de los compuestos 2,5-dihidroxibencenosulfonicos para la fabricacion de un medicamento.
ES2208124B1 (es) * 2002-11-29 2005-10-01 Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. Uso de los compuestos 2,5-dihidroxibencenosulfonicos para la fabricacion de un medicamento.
US7825134B2 (en) * 2003-05-19 2010-11-02 Othera Holding, Inc. Amelioration of cataracts, macular degeneration and other ophthalmic diseases
US7589107B2 (en) 2003-05-19 2009-09-15 Othera Holding, Inc. Amelioration of vitrectomy-induced cataracts
CA2546042A1 (en) * 2003-11-20 2005-06-09 Othera Pharmaceuticals, Inc. Amelioration of macular degeneration and other ophthalmic diseases
WO2009140517A1 (en) 2008-05-14 2009-11-19 Hydra Biosciences, Inc. Compounds and compositions for treating chemical warfare agent-induced injuries
US20120108614A1 (en) * 2008-05-14 2012-05-03 Chong Jayhong A Compounds and compositions for treating chemical warfare agent-induced injuries
WO2010039289A2 (en) 2008-05-14 2010-04-08 Hydra Biosciences, Inc. Compounds and compositions for treating chemical warfare agent-induced injuries
WO2018162846A1 (fr) * 2017-03-07 2018-09-13 Sauzieres, Jacques Prévention des effets adverses des especes reactives de l'oxygene d'origine mitochondriale à l'aide d'un inhibiteur specifique de la production de ros d'origine mitochondriale
FR3063642A1 (fr) * 2017-03-07 2018-09-14 Elodie Petitjean Traitement du glaucome a l'aide d'un inhibiteur specifique de la production de ros d'origine mitochondriale

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3474098A (en) * 1968-08-22 1969-10-21 Burroughs Wellcome Co Pyrazolo-(3,4-d) pyrimidines
GB1445983A (en) * 1972-11-06 1976-08-11 Wellcome Found Pharmaceutical formulations
IE51421B1 (en) * 1980-08-01 1986-12-24 Smith & Nephew Ass Ophthalmic compositions containing triamterene
US4425346A (en) * 1980-08-01 1984-01-10 Smith And Nephew Associated Companies Limited Pharmaceutical compositions
EP0059524A1 (en) * 1981-02-09 1982-09-08 Smith and Nephew Associated Companies p.l.c. Pharmaceutical composition containing aminopteridines or aminopyrimido(4,5-d)pyrimidines
JPS59184135A (ja) * 1983-04-04 1984-10-19 Teijin Ltd グリセリンピログルタミン酸エステル類を含有する医薬品組成物
US4478822A (en) * 1983-05-16 1984-10-23 Merck & Co., Inc. Drug delivery system utilizing thermosetting gels

Also Published As

Publication number Publication date
EP0274928A3 (fr) 1988-07-27
FR2608045B1 (fr) 1990-03-02
FR2608045A1 (fr) 1988-06-17
EP0274928A2 (fr) 1988-07-20
US4871742A (en) 1989-10-03

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JPS63225321A (ja) 緑内障治療用医薬組成物
US5674912A (en) Sunscreen-wound healing compositions and methods for preparing and using same
US5648380A (en) Anti-inflammatory wound healing compositions and methods for preparing and using same
US5602183A (en) Dermatological wound healing compositions and methods for preparing and using same
US5874479A (en) Therapeutic permeation enhanced-wound healing compositions and methods for preparing and using same
AU697404B2 (en) Acne treating-wound healing compositions containing a pyruvate, an antioxidant and a mixture of fatty acids
US5863938A (en) Antibacterial-wound healing compositions and methods for preparing and using same
US5641814A (en) Antikeratolytic-wound healing compositions and methods for preparing and using same
KR960000431B1 (ko) 안정한된 약제 조성물
JPS63104931A (ja) 酸化に対して安定化された薬剤組成物
US5658957A (en) Immunostimulating wound healing compositions and method for preparing and using same
WO1996003149A1 (en) Antifungal-wound healing compositions and methods for preparing and using same
US5614561A (en) Antihistamine-wound healing compositions and methods for preparing and using same
US4814353A (en) Therapeutic and prophylactic agent for gastritis
NZ205587A (en) Composition comprising undecylenic acid for treating herpes simplex i
JPH06107539A (ja) チロシナーゼ阻害剤
US20130196934A1 (en) Composition for perinatal and neonatal stroke
AU701301B2 (en) Antikeratolytic-wound healing compositions and methods for preparing and using same
AU701454B2 (en) Anti-inflammatory wound healing compositions and methods for preparing and using same
RU2033184C1 (ru) Состав, обладающий стрессопротекторным и противоатеросклеротическим действием
AU713829B2 (en) Immunostimulating wound healing compositions and methods for preparing and using same
AU711789B2 (en) Antibacterial-wound healing compositions and methods for preparing and using same
JPH0441126B2 (ja)
JPH03258719A (ja) イミダゾール系抗真菌性クリーム製剤
JPH0276814A (ja) 末梢循環障害治療剤