JPS6299322A - 硬カプセル剤の新しい剤形 - Google Patents
硬カプセル剤の新しい剤形Info
- Publication number
- JPS6299322A JPS6299322A JP23966585A JP23966585A JPS6299322A JP S6299322 A JPS6299322 A JP S6299322A JP 23966585 A JP23966585 A JP 23966585A JP 23966585 A JP23966585 A JP 23966585A JP S6299322 A JPS6299322 A JP S6299322A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- drug
- layer
- hard capsule
- coating
- drugs
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
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- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は硬カプセル剤の新しい剤形に関する。
同じ製剤中に同一または異なる薬物成分を分離して配合
したい場合がある。例えば配合禁忌の薬剤や、消化管の
崩壊部位を分離したり、薬剤の放出を持続的にしたい場
合などである。このような場合、多層錠や多層顆粒とし
たり、薬物を配合したフィルムコーティング錠とするこ
とによって目的を達成し得る。
したい場合がある。例えば配合禁忌の薬剤や、消化管の
崩壊部位を分離したり、薬剤の放出を持続的にしたい場
合などである。このような場合、多層錠や多層顆粒とし
たり、薬物を配合したフィルムコーティング錠とするこ
とによって目的を達成し得る。
しかしながら薬物によっては核となる錠剤や顆粒を製造
するのに通さないものもあり、その場合は通常の顆粒ま
たはそれを充填した硬カプセル剤としなければならない
。ところが例えば腸溶性の顆粒を製造する場合、顆粒が
腸溶性および耐酸性を満足するためにはその形状、大き
さなどの均一性が必要であり、熟練を要するほか、腸溶
性コーティング剤の使用量も錠剤に比べて多く、また薬
剤が異なる毎に顆粒の形状、寸法が異なるから、コーテ
ィング条件を変えなければならない。さらに例えば腸溶
性顆粒と胃溶性顆粒とに薬物を分離して配合し、同一カ
プセル内に収容する場合、それらの形状、寸法、比重等
の違いにより均一に混合することが困難であり、かつ充
填などの作業中分級され易い。このため充填したすべて
のカプセル剤について配合した薬物の比率を一定に保つ
ことは困難となる。
するのに通さないものもあり、その場合は通常の顆粒ま
たはそれを充填した硬カプセル剤としなければならない
。ところが例えば腸溶性の顆粒を製造する場合、顆粒が
腸溶性および耐酸性を満足するためにはその形状、大き
さなどの均一性が必要であり、熟練を要するほか、腸溶
性コーティング剤の使用量も錠剤に比べて多く、また薬
剤が異なる毎に顆粒の形状、寸法が異なるから、コーテ
ィング条件を変えなければならない。さらに例えば腸溶
性顆粒と胃溶性顆粒とに薬物を分離して配合し、同一カ
プセル内に収容する場合、それらの形状、寸法、比重等
の違いにより均一に混合することが困難であり、かつ充
填などの作業中分級され易い。このため充填したすべて
のカプセル剤について配合した薬物の比率を一定に保つ
ことは困難となる。
本発明は、分離して配合しようとする薬物成分を、一方
は硬カプセル内部に充填し、他方は該カプセルのコーテ
ィング層に配合することによって前述した諸問題を解決
しようとするものである。
は硬カプセル内部に充填し、他方は該カプセルのコーテ
ィング層に配合することによって前述した諸問題を解決
しようとするものである。
従って本発明は、第１の薬物成分を充填した硬カプセル
の表面に、薬物成分を含まずかつ消化液に選択的に熔解
し得る第１のフィルムコーティング層を設け、該第１の
フィルムコーティング層の上に、第２の薬物成分を配合
した消化液に選択的に熔解し得る第２のコーティング層
を設けたことを特徴とする硬カプセル剤の新しい剤形を
提案するものである。
の表面に、薬物成分を含まずかつ消化液に選択的に熔解
し得る第１のフィルムコーティング層を設け、該第１の
フィルムコーティング層の上に、第２の薬物成分を配合
した消化液に選択的に熔解し得る第２のコーティング層
を設けたことを特徴とする硬カプセル剤の新しい剤形を
提案するものである。
限定するものではないが、本発明の典型的な応用例であ
る最ｉ！！ｐＨの異なる酵素を配合した消化剤の場合に
ついて説明する。
る最ｉ！！ｐＨの異なる酵素を配合した消化剤の場合に
ついて説明する。
周知のように、酵素にはその活性を発揮する最適のｐＨ
範囲があり、それ以外のｐＨ域では失活する場合もある
。例えばプロメライン、トリプシン、キモトリプシン、
パンクレアチン等は酸性域では失活するので腸で放出さ
れることが望ましい。
範囲があり、それ以外のｐＨ域では失活する場合もある
。例えばプロメライン、トリプシン、キモトリプシン、
パンクレアチン等は酸性域では失活するので腸で放出さ
れることが望ましい。
このような酵素と、酸性側に最適ｐＨ域を持ち、従って
胃で放出されることが望ましいアミラーゼのような酵素
とを同一製剤中に配合したい場合に本発明を適用するこ
とができる。その場合、腸内で放出させることを望む第
１の薬物成分を含む通常の顆粒をカプセル内に常法によ
り充填する。次に該カプセルに腸溶性の第１のフィルム
コーティングを施す。最後に、このようにして製造した
腸溶性カプセル剤の上に、胃で放出させることを望む第
２の薬物成分を配合した、速溶性（胃液に可溶）の第２
のコーティングを施す。このようにして得られるカプセ
ル剤は、胃液によりまず第２のコーティング層が崩壊し
、その内の第２の薬物成分が胃中に放出される。しかし
ながら腸溶性の第１のフィルムコーティング層の存在に
より、残余の部分は胃中で崩壊せず、腸内で崩壊し、第
１の薬物を腸内へ放出することになる。
胃で放出されることが望ましいアミラーゼのような酵素
とを同一製剤中に配合したい場合に本発明を適用するこ
とができる。その場合、腸内で放出させることを望む第
１の薬物成分を含む通常の顆粒をカプセル内に常法によ
り充填する。次に該カプセルに腸溶性の第１のフィルム
コーティングを施す。最後に、このようにして製造した
腸溶性カプセル剤の上に、胃で放出させることを望む第
２の薬物成分を配合した、速溶性（胃液に可溶）の第２
のコーティングを施す。このようにして得られるカプセ
ル剤は、胃液によりまず第２のコーティング層が崩壊し
、その内の第２の薬物成分が胃中に放出される。しかし
ながら腸溶性の第１のフィルムコーティング層の存在に
より、残余の部分は胃中で崩壊せず、腸内で崩壊し、第
１の薬物を腸内へ放出することになる。
上記の例は、第１の薬物成分と第２の薬物成分とが異な
る場合であるが、それらが同じ薬物である場合には持続
性製剤となる。すなわち同し薬物が長時間にわたり、胃
と腸とにおいて放出されることになるからである。
る場合であるが、それらが同じ薬物である場合には持続
性製剤となる。すなわち同し薬物が長時間にわたり、胃
と腸とにおいて放出されることになるからである。
また上記の例は、第１のフィルムコーティングとして腸
溶性のものを、第２のコーティングとして胃溶性のもの
を使用しているが、両者とも腸溶性または速溶性のもの
を使用してもよい。この場合は、第１および第２の薬物
は消化管内の同じ部位で放出されるが、配合禁忌の薬物
を同じ製剤に分離して配合する場合に有用である。
溶性のものを、第２のコーティングとして胃溶性のもの
を使用しているが、両者とも腸溶性または速溶性のもの
を使用してもよい。この場合は、第１および第２の薬物
は消化管内の同じ部位で放出されるが、配合禁忌の薬物
を同じ製剤に分離して配合する場合に有用である。
硬カプセルの腸溶性フィルムコーティングについてはす
でにいくつかの提案がなされている。それらは、硬カプ
セル剤に公知の腸溶性コーティング剤を常法によりコー
ティングするものであるが、本出願人が特願昭６０−１
６９３９５号で提案した真空下のフィルムコーティング
法が、カプセルの合わせ目が完全にシールされること、
下掛けの必要がないこと、カプセル内部が脱気されしか
も合わせ目も完全に脱気される結果充填した薬剤の経時
変化が少ない等の理由で特に通している。
でにいくつかの提案がなされている。それらは、硬カプ
セル剤に公知の腸溶性コーティング剤を常法によりコー
ティングするものであるが、本出願人が特願昭６０−１
６９３９５号で提案した真空下のフィルムコーティング
法が、カプセルの合わせ目が完全にシールされること、
下掛けの必要がないこと、カプセル内部が脱気されしか
も合わせ目も完全に脱気される結果充填した薬剤の経時
変化が少ない等の理由で特に通している。
腸溶性コーティング剤としては、セルロースアセテート
フタレート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタ
レート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテー
トサクシネートカルボキシメチルエチルセルロース、メ
タクリル酸−メタクリル酸メチル共重合体、メタクリル
酸−アクリル酸メチル（エチル）共重合体、セラックな
ど公知のものを使用し得る。
フタレート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタ
レート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテー
トサクシネートカルボキシメチルエチルセルロース、メ
タクリル酸−メタクリル酸メチル共重合体、メタクリル
酸−アクリル酸メチル（エチル）共重合体、セラックな
ど公知のものを使用し得る。
速溶性コーティング剤としては、錠剤のフィルムコーテ
ィングに使用されている公知の水溶性または胃溶性のコ
ーティング剤を使用することができる。
ィングに使用されている公知の水溶性または胃溶性のコ
ーティング剤を使用することができる。
本発明のコーティングは、いずれの場合でも前述した理
由により真空下で実施することが特に好ましい。
由により真空下で実施することが特に好ましい。
薬物としては、カプセル剤として投与するのに適した薬
物であればよく、特にビタミン、ホルモン、酵素、抗生
物質、化学療法剤など腸溶性製剤として投与することが
望ましい薬物が通している。
物であればよく、特にビタミン、ホルモン、酵素、抗生
物質、化学療法剤など腸溶性製剤として投与することが
望ましい薬物が通している。
以上のように、本発明の剤形は、従来の多層錠や多層顆
粒とその用途、応用は殆ど同じであるが、核となる錠剤
または顆粒の製造が何らかの理由で困難であるため、多
層錠または多層顆粒とすることができない場合に特にそ
の応用がある。
粒とその用途、応用は殆ど同じであるが、核となる錠剤
または顆粒の製造が何らかの理由で困難であるため、多
層錠または多層顆粒とすることができない場合に特にそ
の応用がある。
実施例
】Ｘ・−フィルムコーティング
「日周Ｊ ＩＩＰＭｃＰ ２００７３１ （ヒドロキシ
プロピルメチルセルロースフタレート グリセリン脂肪酸エステル７０ｇを、塩化メチレン−エ
タノール混液（７：３）３０４５ｇに溶解し、精製水３
５ｇを加えて均質のコーテイング液とする。
プロピルメチルセルロースフタレート グリセリン脂肪酸エステル７０ｇを、塩化メチレン−エ
タノール混液（７：３）３０４５ｇに溶解し、精製水３
５ｇを加えて均質のコーテイング液とする。
田・°・・ Δ コーティング
「日周Ｊ ＨＰＭＣ ２９１０ （ヒドロキシプロピ
ルメチルセルロース ール混液（７：３）３０６０ｇに溶解し、これにビオジ
アスターゼ（大野製薬＠製）３６０ｇを懸濁分散させ、
コーテイング液とする。
ルメチルセルロース ール混液（７：３）３０６０ｇに溶解し、これにビオジ
アスターゼ（大野製薬＠製）３６０ｇを懸濁分散させ、
コーテイング液とする。
田ン′ フィルムコー−インクン
［日周Ｊ ＨＰＭＣ ２９１０ （上山）９０ｇを塩
化メチレン−エタノール混液（７：３）１４１０ｇに溶
解し、コーテイング液とする。
化メチレン−エタノール混液（７：３）１４１０ｇに溶
解し、コーテイング液とする。
カプセル の ゛・・ コー− フグ
１カプセル中、膵臓性消化酵素８ＡＰ （天野製薬住菊
製）６０ｎｇ，プロザイム６ （大野製薬■製）１０■
，添加剤として乳糖５７ｍｇ．）ウモロコシデンプン１
５ｍｇ，タルク３■を含むカプセル剤２０、０００個を
：！ーティ７グ機（ＶＧ−５０， ＠菊水製作所製）に
投入後、コーティングパン回転数１８ ｒｐｍ，ジャケ
ット温度５０℃に設定し、コーティングパン内部を真空
度２Ｔｏｒｒまで排気して、−流体扇形スプレーチップ
（オリフィス径０．１５＋ｕ。
製）６０ｎｇ，プロザイム６ （大野製薬■製）１０■
，添加剤として乳糖５７ｍｇ．）ウモロコシデンプン１
５ｍｇ，タルク３■を含むカプセル剤２０、０００個を
：！ーティ７グ機（ＶＧ−５０， ＠菊水製作所製）に
投入後、コーティングパン回転数１８ ｒｐｍ，ジャケ
ット温度５０℃に設定し、コーティングパン内部を真空
度２Ｔｏｒｒまで排気して、−流体扇形スプレーチップ
（オリフィス径０．１５＋ｕ。
スプレーイングシステム社製）を用い、腸溶性フィルム
コーテイング液３５００ｇを吐出圧２０ｋｇ／ ｃＪで
噴霧した。コーティング時の内部製品温度は３１．７〜
２１．１℃，真空度は２ 〜１ ２ Ｔｏｒｒ，所要時
間は６６分であった。
コーテイング液３５００ｇを吐出圧２０ｋｇ／ ｃＪで
噴霧した。コーティング時の内部製品温度は３１．７〜
２１．１℃，真空度は２ 〜１ ２ Ｔｏｒｒ，所要時
間は６６分であった。
このようにして得られたものは「日周」腸溶性製剤の崩
壊試験に合格した。
壊試験に合格した。
！！２！＋ＩＭ のコーティング上記で得た腸溶
性フィルムコーティングカプセル剤１８．０００個を上
記と同じコーテイング機に投入後、コーティングパン回
転数２Ｏｒｐｍ，ジャケット温度５０℃でコーティング
パン内部を真空度’ｌ Ｔｏｒｒまで排気し、−流体ス
プレーチップ（オリフィス径Ｑ，４５ｍ，スプレーイン
グシステム社製）を用いて胃熔成分含有コーティング液
３６００ｇを吐出圧１２ｋｇ／ＣＩ１１で噴霧した。
性フィルムコーティングカプセル剤１８．０００個を上
記と同じコーテイング機に投入後、コーティングパン回
転数２Ｏｒｐｍ，ジャケット温度５０℃でコーティング
パン内部を真空度’ｌ Ｔｏｒｒまで排気し、−流体ス
プレーチップ（オリフィス径Ｑ，４５ｍ，スプレーイン
グシステム社製）を用いて胃熔成分含有コーティング液
３６００ｇを吐出圧１２ｋｇ／ＣＩ１１で噴霧した。
コーティング時の製品温度は２６．８〜２０．６℃。
真空度は５〜１５Ｔｏｒｒ，所要時間は７６分であった
。引き続いて「カプセル剤の腸溶性フィルムコーティン
グ」と同一条件で、フィルムコーテイング液１ ５００
ｇに、色素として酸化チタン３ｇ。
。引き続いて「カプセル剤の腸溶性フィルムコーティン
グ」と同一条件で、フィルムコーテイング液１ ５００
ｇに、色素として酸化チタン３ｇ。
青１号レーキ０．６ｇを懸濁させたものを噴霧し、青色
のフィルムコーティングを施した。コーティング時の製
品温度は２０．０〜１８．４℃，真空度は５〜１ ２Ｔ
ｏｒｒ．所要時間は３５分であった。
のフィルムコーティングを施した。コーティング時の製
品温度は２０．０〜１８．４℃，真空度は５〜１ ２Ｔ
ｏｒｒ．所要時間は３５分であった。
このようにして得られた多層性カプセル剤は、下記の製
品試験に示すように腸溶性の硬カプセル剤の上に胃溶成
分層を有し、更にフィルムコーティングが施されている
。
品試験に示すように腸溶性の硬カプセル剤の上に胃溶成
分層を有し、更にフィルムコーティングが施されている
。
製品試験
表１ 平均重量および含量（消化力）
表２ 「日周」崩壊試験
Claims (1)
- 第１の薬物成分を充填した硬カプセルの表面に、薬物成
分を含まずかつ消化液に選択的に溶解し得る第１のフィ
ルムコーティング層を設け、該第１のフィルムコーティ
ング層の上に、第２の薬物成分を配合した消化液に選択
的に溶解し得る第２のコーティング層を設けたことを特
徴とする硬カプセル剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP23966585A JPS6299322A (ja) | 1985-10-24 | 1985-10-24 | 硬カプセル剤の新しい剤形 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP23966585A JPS6299322A (ja) | 1985-10-24 | 1985-10-24 | 硬カプセル剤の新しい剤形 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6299322A true JPS6299322A (ja) | 1987-05-08 |
Family
ID=17048080
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP23966585A Pending JPS6299322A (ja) | 1985-10-24 | 1985-10-24 | 硬カプセル剤の新しい剤形 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS6299322A (ja) |
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1999049886A1 (fr) * | 1998-04-01 | 1999-10-07 | Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. | Compositions contenant des bactericides et des compositions d'enzymes digestives |
| US6309666B1 (en) | 1995-07-20 | 2001-10-30 | Tanabe Seiyaku Co., Ltd. | Pharmaceutical preparation in form of coated capsule releasable at lower part of digestive tract |
| WO2003105848A1 (ja) * | 2002-06-17 | 2003-12-24 | 興和株式会社 | 放出制御医薬組成物 |
| JP2013521276A (ja) * | 2010-03-04 | 2013-06-10 | ハンミ・サイエンス・カンパニー・リミテッド | プロバイオティクス製剤ならびに５−ｈｔ４受容体作動薬を含有する経口投与用複合製剤、及びその製造方法 |
| JP2016507485A (ja) * | 2012-12-04 | 2016-03-10 | サムスン ファイン ケミカルズ カンパニー リミテッドＳａｍｓｕｎｇｆｉｎｅ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ Ｃｏ．，Ｌｔｄ． | 積層フィルム及びフィルム積層方法 |
-
1985
- 1985-10-24 JP JP23966585A patent/JPS6299322A/ja active Pending
Cited By (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6309666B1 (en) | 1995-07-20 | 2001-10-30 | Tanabe Seiyaku Co., Ltd. | Pharmaceutical preparation in form of coated capsule releasable at lower part of digestive tract |
| WO1999049886A1 (fr) * | 1998-04-01 | 1999-10-07 | Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. | Compositions contenant des bactericides et des compositions d'enzymes digestives |
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| CN1325053C (zh) * | 2002-06-17 | 2007-07-11 | 兴和株式会社 | 控释医药组合物 |
| JP2013521276A (ja) * | 2010-03-04 | 2013-06-10 | ハンミ・サイエンス・カンパニー・リミテッド | プロバイオティクス製剤ならびに５−ｈｔ４受容体作動薬を含有する経口投与用複合製剤、及びその製造方法 |
| JP2016507485A (ja) * | 2012-12-04 | 2016-03-10 | サムスン ファイン ケミカルズ カンパニー リミテッドＳａｍｓｕｎｇｆｉｎｅ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ Ｃｏ．，Ｌｔｄ． | 積層フィルム及びフィルム積層方法 |
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