JPS62502236A - 新規方法 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるため要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】

新規方法 本発明は家畜の体重増加を高めかつ／または飼料利用効率を改善し及び／または 痩身体積を増加させ及び／または出生死亡率を低下させかつ出生後の生存率を高 める方法における特定なエタノールアミン誘導体の使用及びこのような化合物を 含む獣医学用処方に関する。 欧州公告特許出願第０．００６，７３５号は一般式ＣＩ）：（ここでＲ１は水素 、弗素もしくは塩素原子″１ｆｃはヒドロキシル、ヒドロキシメチル、メチル、 メトキシル、アミノ、ホルムアミド、アセトアミド、メチルスルホニルアミＦ′ 、ニトロ、ベンジルオキシ、メチルスルホニルメチル、ウレ−（）’、）リフル オロメチルもしくはｐ−メトキシベンジルアミノ基であり；Ｒ２は水素、弗素も しくは塩素原子またはヒドロキシル基であり；Ｒ３は水素もしくは塩素原子また はヒドロキシル基であり；Ｒ４はカルボン酸基または七の塩、エステルもしくは アミドであシ；Ｒ５は水素、塩素もしくは弗素原子またはメチル、メトキシルも しくはヒドロキシル基またはカルボン酸基またはその塩、エステルもしくはアミ ド基であり；Ｒは水素原子またはメチル、エチルもしくはプロピル基であり：Ｒ は水素原子またはメチル、エチルもしくはプロピル基であシ；ｘは酸素原子また は結合であり；そしてＹは６個以下の炭素原子を有するアルキレン基または結合 である）を有する化合物またはその医薬として適当な垣を開示しており、これら の化合物は抗肥満及び／または抗過血糖症活性を有する。 欧州特許明細香箱０．０２３，３８５号は一般式（■）：ＲｌＡ （式中、ＲＩＡは水素、弗素もしくは塩素原子またはヒドロキシル、とドロキシ メチル、メチル、メトキシル、アミノ、ホルムアミド、アセトアミド、メチルス ルホニルアミド、ニトロ、ベンジルオキシ、メチルスルホニルメチル、ウレイド 、トリフルオロメチルもしくＶｉｐ−メトキシベンジルアミド基であシ；Ｒ２Ａ は水素、弗素もしくは塩素原子またはヒドロキシル基であり：Ｒ３Ａは水素もし くは塩素原子またはヒドロキシル基であるか、またはＲｌＡ　、　Ｒ２Ａ及びＲ ３Ａは各々臭素原子を示し、Ｒ４Ａは水素原子まｆｃＦｉメチル基であり、　Ｒ ５Ａは水素原子またはメチル基であり；Ｒ６Ａ　は水素、弗素もしくは塩素原子 またはメチル、メトキシルもしくはヒドロキシ基であυ；ｘ１　は酸素原子また は結合であり：Ｙ１　は６個以下の炭素原子を有するアルキレン基または結合で あシ：そしてｚＦｉ１ｏ個以下の炭素原子を有するアルキレン、アルケニレンま ｆＣハアルキエレン基である〕を有する化合物及びその医薬として適当な塩、エ ステルもしくはアミドｔ−開示しており、これらの化合物は抗肥満及欧州特許明 細書簡０．０２８，１０５号は式（Ｉ）に包含され式（Ｉ）：（ここで、Ａ　は 水素原子まｆｃＦｉメチル基であり、セしてＡ２は水素原子またはメチル基であ り、そしてａは１，２またＦｉ３である）を有する特定の一群の化合物及びその エステル、アミｒ及び医薬として適当な塩を開示している。 式（１）　ｋ有する化合物は低い副作用と組合された良好な抗肥満及び抗過血糖 症性質を有すると記載されている。 欧州特許明細書簡０．０４０，９１５号はまた式（Ｉ）に包含され（ここで、同 一または異なっていても工いＲｌＢ及びＲ２Ｂは各々水素原子またはメチル基で あシ、ｂは１．２または３であシ、そして２はＣ１−６アルキルもしくはＣ１− ６アルコキシ基、またはハロゲンもしくは水素原子である３１に有する特定の一 群の化合物またはその医薬として適当な塩、低級アルキルもしくはアルアルキル エステルもしくはアミドを開示している。 式（ＩＶ）で表わされる化合物は低い心臓刺激活性と組合された抗肥満及び／ま たは抗過血糖症活性を有すると記載されている。 式（ｆｆ）を有する特定の化合物はまた抗炎症活性を有する。 欧州特許明細書簡０．０４０，０００号は式（Ｖ）：（ここで、ｘ２　は酸素原 子または結合であり、Ｒ１０は水素、弗素、塩素もしくは臭素原子またはトリフ ルオロメチルもしくＣ はＣ５−４アルキル基であり、Ｒ及びＲ３ｃの各々は水素原子ま念はＣ７−４ア ルキル基であり、ＲはＣ７−４フルキル基であり、Ｒ５０は水素原子またはＣ７ −４アルキル基であシ、そしてＣは１から３までの整数である）を有する化合物 またはその医薬として適当な塩を開示している。 式（ｖ）を有する化合物は低い心臓刺激活性と組合された抗肥満及び／または抗 過血糖症活性を有すると記載されている。化合物（１）の誘導体は局所抗炎症活 性を有すると言及されている。 欧州公告出願第０．０５２，９６３号は式（■）：５Ｄ ５Ｄ （ここで、Ｒ１Ｄａ水素、メチルまたはエチルであり　：Ｒ２Ｄｕ水素、メチル まｆｃはエチルであり；Ｒ３Ｄは水素、弗素、塩素、臭素ま７？Ｊｊ）リフルオ ロメチルであり；Ｒ４Ｄ及びＲ５Ｄの各々は水素、弗素、＠素、臭素−０１−６ アルキルまたはＣｌ−６アルコキシであり：ｄは１または２であ沙；そしてＸ２ ＶｉＣ１−１２ｔｉ！鎖または分枝状アルキレンである）を有する化合物または その壇を開示している。 式（Ｖｌ）を有する化合物は式（Ｖｌ）′ｔ−有する特定の化合物について低心 臓刺激活性と組合された抗肥満及び／ま７’Ｃは血糖低下及び／または抗炎症及 び／または血小板凝集抑制活性を有すると記載されている。 欧州特許明細供第０．０６６，３５１号は式（■〕：Ａ５ （ここで、Ｒは水素またはメチルであり。 Ｒ２０け水素またはメチルであり、 ｄ’ｆ′ｉｘまたＦｉ２であり。 Ｒ３１！；は水素−Ｃ１−１２アルキル、Ｃ１−１０シクロアルキル１ｆｃｔｄ ｃ、−６アルキルー　ＣＩ−，６アルコキシもしくはハロゲンで置換されていて もよいベンジルであり、そしてＡ　は水素、ハロゲン、ヒドロキシ％　Ｃ１−６ アルキルまたＦｉｃ、−６アルコキシである）を有する化合物またはその壌を開 示している。 式（■）を有する化合物は抗過血糖症及び／ま７′ｃは抗肥満及び／または抗炎 症及び／または血小板凝集抑制活性を有すると記載されている。 欧州特許明細書簡０．ｏ　６１，９０７号は式（ｔｌ）　：（ここでＲは水素ま たはメチルであシ；Ｒ２Ｆ′は水素またはメチルであり； Ｒ３Ｆは下記のもの二弗素、塩素、臭素、トリフルオロメチルまたはＣ７−６ア ルキルの１または２個で置換されていてもよいフェニルであるかまたはベンゾフ ラン−２−イルであ垢ｅｌ″ｔ１または２であり： ｘ３はＣ１−４ｓ　ＵＫ鎖または分枝状アルキレフ基であり；Ａ　は水素％　Ｃ １−６アルキル、またＶｉ置換されていてもよいベンジルであり、 Ａ　は水素％　Ｃ１−６アルキル、またｔ′ｉｉ倹されていてもよいベンジルで あり；そして ＥＦｉ水素、ハロゲン、０．−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルまたはモノ−ま たはジーＣ１−６アルキルアミノである）ｔｌ−有する化合物及びそのｔＪＮｔ −開示している。 式（■）を有する化合物は式（Ｘｌりを有する特定の化合物について低い心臓刺 激活性と組合された抗肥満及び／−！たは抗低糖症及び／または抗炎症及び／ま たは血小板凝集抑制活性を有すると記載されている。 欧州公告特許出願筒０．０７０，１３３ａ式（ＩＸ）：Ｉ　Ｇ （ここでｂＲ”Ｈ水素またはメチルであり；Ｒ２ａは水素またはメチルであり； Ｒ３０１−を非置換のまたは下記のもの二弗素、塩素、臭素、トリフルオロメチ ル％Ｃ１−６直鎖または分枝状アルキルまたはＣ７−６直鎖または分枝状アルコ キシのｌま７’Ｃは２個によシ貨換されたツユニル；またはベンゾフラン−２− イルであり；Ｒ５°Ｆｉ水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキルまたは低級 アルコキシであシ； Ｒ４０は部分： により離されていることを前提として、直鎖または分枝状であってもよいＣ２− １０アルキレン基であり。 Ｘ　は直鎖または分枝状であってもよいＣ１−、アルキレン基であり、 Ａ　は水素；　０１−６　＠鎖または分枝状アルキル基またけハロゲン、低級ア ルキルもしくは低級アルコキシによシ置換されていてもよいベンジルであり。 Ｆ＋６０は水素；Ｃ１−６直鎖または分枝状アルキル基、Ｃ４−６直銭または分 枝状アルキルスルホニル基または−Ｃ−Ｒ７°； Ｇ であり、ここでＲはＣ１−６直鎖または分枝状アルキル基；Ｃ１−６直鎖または 分枝状アルコキシ；アミノ、モノ−またはジー　（Ｃ１＝直鎖または分枝状アル キル］アミノであるか、またれた第二のへテロ原子を含有していてもよい５．６ または７員珈状アミノ基であり、そして ｆｉｌ″１１または２である）を有する化合物及びその壇もしくは生体内で加水 分解されうるアシル誘導体を開示している。 式（１７１を有する化合物に式（ＩＫ）　を有する特定な化合物について低い心 臓刺激活性と組合された抗肥満及び／または抗過血糖症及び／まｆＣは抗炎症及 び／−またけ血小板凝集抑制活性を有すると記載されている。 英国特許明細書簡１，５７４，２０８号は式（Ｘ）（ここで、Ｒ１１は水素また は、メチルであり。 Ｒ２Ｈｎ水素またはメチルであり、 Ｒ３Ｈは水素％　Ｃ１−１２直鎖または分枝状アルキル、Ｃ３−１０シクロアル キル、フェニルＣＣ，−４）アルキルマタハＣアルキル％ＣＴ−４アルコキシも しくはノーロゲンにより置換されていてもよいベンジルでアリ、 Ｒ４Ｈは水素、ハロゲン、ヒドロキシ％Ｃ７−４アルキルまたはＣ４−４アルコ キシであす。 Ｒ５Ｈは水素または弗素であり、 Ｒ６Ｈは水素または弗素であり、 Ｒはハロゲンであり、そして ｇは１または２である）を有する化合物またはその廖を開示している。 式（Ｘ）を有する化合物は抗過血糖症及び抗肥満活性を有している。 欧州特許明細４第０．０９５，８２７号は式（ＸＩ）　：３Ｊ （ここで　ｕＩＪＦｉ水素、ハロゲンまたはトリフルオロメチルであり。 Ｒ２：ｆは水素またはハロゲンであシ、Ｒ３Ｊは水素またはメチルであり、 Ｒ４：ｆは水素またはメチルであり、 Ｒ５，ｒは水素またはハロゲンであり、ｘ６は酸素及び窒素原子間に介在された 少なくとも２個の炭素原子を有し、かつ酸素または窒素原子に直接結合されてい ない炭素原子上にヒドロキシル置換基を有するＣ３−２０　直鎖または分子状ア ルキレン基でアリ； Ｒ７：ｆは水素ｋ　Ｃｌ−６直鎖または分枝状アルキル基まｆｃは置換されてい てもよいベンジルであり、 Ｒ８Ｊは水素ｂ　Ｃ１−６直鎖または存枝状アルキル基または置換されていても よいベンジルであるか、またはは全体で１ｔｆｃｔ’１２個のへテロ原子を含有 し、存在する鳩舎２個のへテロ原子は窒素、酸素及び硫黄から週択される５、６ またＦｉ７員飽和複素環基であり、そしてｈは１ま念は２である〕を有する化合 物まｆｃＦｉその塩を開示している。 式（ＸＩ）を有する化合物は式（ＸＴ）を有する竹定の化合物について低心臓刺 激活性と組合された抗過血糖症及び／まｆｃは抗肥満活性を有するとＦ＊されて いる。 欧州特許出願第０．０９９，７０７号は式（Ｘｌｌ）　：（ここで、Ｗは式 を有する置換されていてもよいフェニル基であり、ここでＲＩＫは水素または弗 素であり、Ｒ２には水素−０１−６アルキル。 ハロゲンまたはトリフルオロメチルでアリ、あるいｔｉｗａフェノキシメチルま たけベンゾフラン−２−イル基であり。 Ｒ３にはＣアルキルまたはフェニル−（Ｃ！、−６＋−アルキｘ７は−（ＣＨ２ ）ｊ基に対してパラ−１ｆｃはメタ位におけるカルゼキシ、　−Ｚ−Ｃ！０２Ｈ ％−Ｚ　−ＯＨ，Ｔ−Ｚ　−Ｃｏ２Ｈ。 −Ｚ−ＮＲ”’Ｒ５Ｋ　、−Ｔ−Ｙ２−ＯＭ　、−Ｔ−Ｙ２−ＮＲ４ＫＲ５Ｋｔ ｅａ−、、−，６ｘであ＃）。 ；；でＲ４ｘ及びＲ５には各々水素また”−’１−６アルキルであり、Ｒ６′に は０．−６アルキルであり、 １に ？ｔ−ｊ０　、８　、−ＩＪＨまたけ一トＲであり、ここでＲ７にはＣ１−６で あり。 ｚ２は炭素−炭素二重結合を有していてもよいＣ１−１゜直鎖ｔｆｃＦｉ分枝状 アルキレフ基でアリ、Ｙ２は−Ｔ−Ｙ２−ＯＭ及び−７４２ＮＲ４ＫＢ汀中のへ テロ原子が少なくとも２個の炭素原子により分離されていることを前提として０ ２−７ｏ直鎖または分枝状アルキレン基であり。 Ｍは水素、０１−６　アルキルまｆｃはフェニルであり、そしてｊは１１１′１ ２である）を有する化合物ま穴はその医薬として適当な塙、エステルもしくはア ミドを開示している。 式（Ｘｌｌ　）を有する化合物は低心臓刺激活性と組合された抗過血糖症及び／ −！たは抗肥満及び／ま九は抗炎症及び／または血小板凝集抑制活性を有すると 開示されている。 欧州公告特許出願第０．１３９，９２１号は式（ＸＩ）：０−Ｙ’ＯＨ （ここでＡｒはベンゾフラン−２−イル、または基Ｒ１Ｔ″　及び／またはＲ２ ′ＬＫより置換されていてもよいフェニルであシ、ココ”ｔ’Ｒ１ＬＢハロゲン 、トリフルオロメチルまたはヒドロキシであり、セしてＲ２Ｌはハロゲンであシ ：、３Ｌけ水素まｆｃはメチルであシ；そしてＸ８１ｄ−０（ＯＨ２）ｋＯ０２ Ｈ、−０（ＯＨ２）ｌ　Ｍｌ　’！　タａ　−００２ＨＴあり ここでＲは１から６までの整数であり。 １Ｆｉ２から７までの整数であり、 Ｍｌ／ｊヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、フェニルＣ１−６アルコキシまたは −ＮＲ４ＬＲ５′Ｌであり、ここでＲ４ｌ１及びＲ５Ｌは各々水素または０１− ６アルキルであるか、または−緒に５または６員複素環を形成し、 Ｙ３は一〇−及び−ＯＨ間に少なくとも２個の炭素原子を有したＣ２−６直鎖ま たは分枝状アルキレンであり；そしてｍＦｉ１″！たは２である）１−有する化 合物まｆｃは七の医薬として適当な塩。 エステルもしくはアミドを開示してｂる。 式（糟）を有する化合物は抗肥満及び／または抗過血糖症活性有するとして記載 されている。 欧州公告特許出願第ｆ）、１４２，１０２号は式（ＸＩＶ）二Ｉ　Ｍ ８３Ｍはヒドロキシル％　Ｃ１−６アルコキシま念け８　Ｍ は各々水素または０１−６アルキルであシ：ＲＡＭは水素またはＣ１−６アルキ ルであシ、Ｒ５Ｈは水素、　０１−６アルキル、ヒドロキシにより置換されてい てもよいＣ１−６アルキル：シアノ、０１−６　アルケニルまたはカルブキシも しくはそのエステル及びアミドにより置換されていてもよいＣアルキニル、フェ ニルｋ　Ｃ１−６アルキルフェニルまたは基 Ｒ１２Ｍ Ｒ１３Ｍは各々水素またはＣ１−６アルキルであるか、またはそれらが結合して いる窒素原子と共に５または６員珈を形成し、そしてｎは１または２であり； Ｒは水素またはメチルであり： Ｒ１は−０（ｃＨ２１ｐ　００２）１　、−０（（！Ｈ２）ｑ　Ｍ２゜−ＣＯ２ Ｈ１またはそのエステルもしくけアミドであり、ここでｐ　Ｉｄ　１から６まで の整数であり、ｑＦｉ２から７までの整数であり、そしてＭ２　ＦｉヒＰロキシ 、’１−６アルコキシまたはまた１ｄｃ１−６アルキルであるか、またはｒは１ または２であり、他し、ｎが２であり、かつＲ。 Ｒ２Ｈ，Ｒ４Ｍ２Ｕ　Ｒ６Ｈが各々水素であり、かつ８３Ｍがヒドロキシである とき、８７ＭがＣＯＮＨ２であるときＲ５Ｈはヒドロキシメチルまたはｌ−ヒド ロキシエチルではない）を有する化合物またはその医薬として適当な塙を開示し ている。 １！１Ｐ１４２１０２Ａの化合物は抗過血糖症及び／または抗肥満活性を有する と記載されている。 欧州特許第０．０２５，３３１号は式（ＸＶ）：　Ｉ　Ｎ （ここで、Ｒは水素、弗素もしくは塩素原子またはヒドロキシル、とドロキシメ チル、メチル、メトキシル、アミノ、ホルムアミド、アセトアミド、メチルスル ホニルアミド、ニトロ、ベンジルオキシ、メチルスルホニルメチル、ウレイＦ’ 、）ｌＪフルオロメチルもしくはｐ−メトキシベンジルアミノであり、Ｒ２Ｈは 水素、弗素もしくは塩素原子まｆｃはヒドロキシル基であり；Ｒ３Ｈは水素もし くは塩素原子またはヒドロキシル基であり一またはＲＩＮ　、　Ｒ２Ｈ及びＲ３ Ｈは各々独立して臭素原子を示し；Ｒ４Ｎ１−を水素、塩素もしくに弗素原子ま たはメチル、メトキシま７′ｃはヒドロキシ基またはカルゼン酸基まｆｃはその 塩、エステルもしくはアミドであシ、　、５Ｎは水素原子またはメチル基であり ；Ｒは水素原子またはメチル基であり；Ｒ７Ｈは水素原子またはＮ メチルもしくはエチル基であり；Ｒ８Ｎは水素原子またはメチルもしくけエチル 基であり＝ｘ９は酸素原子または結合であシ；そしてＹ４け５個以下の炭素原子 を有するアルキレン基または結合である）を有する化合物まｆｃはその医薬とし て適当なエステル、アミドもしくは塩を開示している。 ＥＰ２５３３１の化合物は肥満または過血糖症の治療に有用であると記載されて いる。 欧州公告特許第０．０８９．１５４号は特に式（ＸＶＴ）　：（ここでＲは水素 、ハロゲンまたはトリフルオロメチルであり、 Ｒは水素またはハロゲンであり。 Ｒ３ｐは水素まｆｃはメチルであシ。 ＲＦｉ水素またはメチルであり。 Ｓはｌであり。 Ｒ５Ｐは置換されていてもよいベンジルまたはカルゼキシ。 Ｃ１−６アルコキシカルゼニル、ベンジルオキシカルぎニル、アミノカルダニル 、モノ−またはジー（Ｃ１−６）　アルコキシアミノーカルゼニル、ヒドロキシ ％　０１−６アルコキシ、ベンジルオキシ、フェノキシ、アミノ、モノ−または ジー（Ｃ１−６）アルキルアミノｈ　Ｃ１−６アルキルチオ、４ンジルチオもし くはフェニルチオにより置換されていてもよい直鎖または分校状アルキルであり 。 但し、Ｒ５Ｐがヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、フェニルチオ、ベンジ ルチオ、アミノ、アルキルアミノもしくはベンジルオキシにより置換されたアル キルであるとき、このような置換基は硫黄原子から少なくとも２ａの炭素原子に より分離されており、そして Ｙ５はメチレンまｆｃは結合である】を有する化合物またはその医薬として適当 な垣を開示している。 ＥＰ８９１５４Ａの化合物は抗肥満及び／または抗過血糖症及び／ま念は抗炎症 活性を有し、この活性はこの群の特定なメン／々−について低い心臓刺激活性と 組合されていると記載されている。 欧州公告特許出願第０．０９１，７４９号は式（Ｘ■）：（ＸＶｆｆ） （ここで　、ＩＴは水素、ハロゲンまたはトリフルオロメチルであり、 Ｒ２Ｔは水素またはハロゲンであり。 Ｒ３Ｔは水素またはメチルであり。 Ｒ４Ｔは水素またはメチルであり、 Ｒ５Ｔは水素、Ｃｔ−ｔｏ　直＠または分枝状アルキルまたは＃換されていても よいベンジルであり。 Ｒ６Ｔは水素％　Ｃｔ−ｔｏ直鎖または分枝状アルキルまたは置換されていても よいベンジルであり、またはＴ Ｒ及びＲ６Ｔは結合された窒素原子と一緒にされて複素環を示し。 Ｒ７Ｔは水素またはハロゲンであり、そしてｔは１である］を有する化合物まｆ ｃＦｉその塩を開示している。 ＥＰ９１７４９Ａの化合物は低い心臓刺激活性と組合された抗肥満及び／または 抗過血糖症活性を有すると記載されている。 欧州特許明細書簡０．０２９，３２０号は式

【Ｘ■】：（ここでＡ　け水素また はメチルであり；Ａ９は水素またはメチルであり；Ｖは１，２まｆｃは３であり ；そしてＲｄ水素、廖素。 臭素、ヒドロキシ、メトキシ、ニトロ、アミノまたはトリフルオロメチルである ）を有する化合物またはその低級アルキルエステル、アミノ、モノ−またはジー （Ｃ１−６３アルキルアミノ部分を含んでいるアミドもしくは医薬として適当な 頃を開示してＥＰ２９３２０の化合物は低水準の副作用と組合された良好な抗肥 満及び／または抗過血糖症活性を有すると記載されている。 欧州公告特許出し第０．０５１，９１７号は式（ＸＩＸ）　：（ＸＩ） （ここで、Ｒは水素またはメチルであり；Ｒ２ＨＦｉ水素またはメチルであ＃） ：Ｒ３ｗは水素またはヒドロキシ、ｔａｌ−６）アルコキシ、ベンジルオキシま たは基ｘ１０−Ｙ６−２３であシ、ここで（ｉ）　ｘ”は結合または酸素であり 、Ｙ６はＣ１−６直鎖または分枝状アルキレンであり、セしてｚ３は水素または カルゼキシであシ、または （ｌｉ）　Ｘ　Ｆｉ結合−＆ｆｃｌｄ、部分−０−ＣＨ２−−Ｔ：あり、Ｙ’　 Ｉｒｌ　Ｃ２−６直鎖または分枝状アルケニレンであシ、そしてｚ　Ｖｉカルボ キＷ Ｒは水素、ヒドロキシ、ハロゲン％Ｃ１−６アルキル及びＣｌ−６アルコキシか ら選択され；そしてＷは１，２または３である）を有する化合物または、適切な 場合、そのエステル、アミドもしくは塩を開示している。 ＥＰ５１９１７Ａの化合物は抗肥満、血糖低下、抗炎症及び血小板凝集抑制活性 を有すると記載されている。 欧州公告特許出願第０．１４０，３５９号は式（ＸＸ）（ＸＸ） （ここで、ｗＶｉハロゲンもしくはトリフルオロメチルにより置換されていても よいフェニル、またはベンゾフラン−２−イル基であ＃）、 肋表昭６２−５０２２３６　（８） ＲＩ　Ｍは水素またはメチルであり、 Ｒ２Ｘけカルゼキシルまたは基０−Ｚ”−ＣＯ２ＨまたはそのニステルモＬ＜ｉ ｄ７ミ）’；基ｏ−ｘ’−ＮＲ３ＸＲ４Ｘ４りＨ基０−に’−０Ｒ５ｘテあり、 Ｘ ここで、Ｒ、Ｒ及びＲは各々水素またはＣ１−６アルキルを示し、２　はＣ１− ６直タｉまたは分枝状アルキレン鎖であシ、Ｘけｌまたは２であり、ｙは２また ｔ１３であり、そしてＥｌは基Ｒ２Ｘにおいて２個のへテロ原子を分離する少な くとも２個の炭素原子を有するＣ２−７直鎖または分枝状アルキレン鎖である） を有する化合物ま７’Ｃはその垣ヲ開示している。 ＥＰ１４０３５９Ａの化合物は抗過血糖症及び／または抗肥満活性を有すると記 載されている。 欧州公告特許出願第０．０６３，００４号は式（ＸＸＩ）　：　Ｉ　Ｙ （ここで、Ｒは水素またはメチルであり；Ｒ２Ｈは水素またはメチルであり； Ｒ５Ｈは水素、弗素、＠素、臭素、トリフルオロメチルまｆＣはＣ１−６アルキ ルであり； ２は１または２であり； Ｘ　はＣ１−６直鎖または分枝状アルキレンであり；Ｒ４Ｈは０１−６アルコキ シ、ヒドロキシまたｔ１１個以上の低級アルキル基によジ置換されていてもよい アミノてあり；そして Ａ１０け水素、弗素、廖素または臭素である〕を有する化合物及びその塙を開示 している。 ＫＰ６３００４Ａの化合物は抗肥満及び／または抗過血糖症活性を有すると記載 されている。 欧州公告特許出Ｈ第０１７０１３５号は式（ＸＸＩＩ）　：（ここで、Ｒ１２は 水素、ハロゲン−またけトリフルオロメチルであり； Ｒ２Ｚは水素またはハロゲンであり； Ｒ３Ｚは水素またはメチルであり； Ｒ４２ｄ　−０（ＯＨ２）δＣ０２Ｈまｆｃはそのエステルもしくはアミド誘導 体％０（ＯＨ２）、Ｍ’または−ＣＯ２Ｈまたはそのエステルもしくはアミド誘 導体であり、ここで　δは１から６までの整数であり、εは２から７までの整数 であり、そしてＭ　Ｆ′ｉヒドロキシＴｈ　Ｃｌ−６アルコキシまたは６ｚ ｚ ここで　Ｒ及びＲ７Ｚは各々水素または０１−６アルキルであるか、または Ｒ５７はＣｌ−６アルキル；　カルゼキシもしくはそのエステル及びアミドによ ＃）置換されたＣ１−６アルキル；またはＣ１−６アルキル、・・ロゲン、アル コキシもしくはトリフルオロメチルにより置換されていてもよいＣ１−６アルキ ルであり：Ｒ８Ｚは水素まｆｃはＣアルキルであるか、またはＲ８ＺはＲ５Ｚと 一緒に炭素環を形成し、そしてａは１まｆｃＦｉ２である）を有する化合物また はその医薬として適当な頃を開示している。 式（ＸＸ　ＩＩ　）を有する化合物は抗過血糖症及び／または抗肥満活性を有す ると記載されている。 欧州特許明細書箱０．０２１，６３６号は式（ＸＸＩ）１　ａ （ここで、ＲＦｉ水素、弗素もしくは塩素原子またはヒドロキシル、ヒドロキシ メチル、メチル、メトキシル、アミノ、ホルムアミド、アセトアミド、メチルス ルホニルアミド、ニトロ、ベンジルオキシ、メチルスルホニルメチル、ウレイド 、トリフルオロメチルもしくｆ′ｉｐ−メトキシベンジルアミノであシ；Ｒ２ａ は水素、弗素もしくけ塩素原子またはとドロキシル基であり、Ｒ３３は水素もし くは塩素原子またはヒドロキシル基であるか、またはｕｌａ　、　Ｒ２Ｈ及びＲ ３Ｈは各々独立して臭素原子を示し：　Ｒ２Ｈはヒドロキシル、低級アルコキシ ルもしくけ０ＣＨ２Ｃ！０２Ｈ基もしくけその低級アルキルエステルにより置換 されたｌないし１０個の炭素原子を有するアルキル基であシ：Ｒ５ａは水素、壌 素本しくけ弗素原子またはメチル、メトキシルもしくはヒドロキシル基、または カルヂン酸基もしくはその塩、エステルもしくはアミドであり；Ｒ６Ｈは水素原 子またはメチル、エチルもしくはプロピル基であり、　Ｒ７，は水素原子または メチル、エチルもしくはプロピル基であり；そしてＹ　は６個以下の炭素原子を 有するアルキレン基または結合である）を有する化合物またはその医薬として適 当な塩を開示している。 欧州公開出願第０．１０２，２１３号は式（ＸＸＴＶ）　：（ＸＸＩＶ） （ここで、Ｒｂは水素まｆｃはＯｔ　−ｂアルキルであり、Ｒｌｂは水素または 弗素であシ。 Ｒ２ｂｔｊ水素、ハロゲンまたはトリフルオロメチルであり、 Ｒ３ｂＦｉ水素またはメチルであシ、 ’　Ｒ４ｂは水素％　”１−６アルキル、置換ｉれ七いてもよいベンジルまたは １換されていてもフェニルであり、ｘ１３は酸素及び窒素原子間に介在された少 なくとも２個の炭素原子を有する０２−□。直鎖または分枝状アルキレンであり 、 そして　γは１まｆｃｆ１２である）を有する化合物またはその塩を開示してい る。 ＦｉＰ１０２２１３Ａの化合物は低い心臓刺激活性と組合された抗肥満及び／ま たは抗過血糖症活性を有すると記載されている。 今や驚くべきことにこれらの化合物は家畜の体重増加を高め。 かつ／または飼料利用効率を改善しかつ／または痩身体積を増加させかつ／また は出生死亡率を低下させかつ出生後の生存率を高めるために使用できることが発 見され穴。 従って、本発明は家畜の体重増加を高め、かつ／または飼料利用効率を改善し、 かつ／または痩身体積を増加させかつ／または出生死亡率を低下させかつ出生後 の生存率を高める方法を提供し、この方法は家畜に効果的な非毒性量の上で定義 した式％式％） 物からなるリストから選択された化合物；または適切な場合、その獣医学的に適 当な塩、エステルもしくはアミドを投与することを含む。 好適ＫＦｉ、本発明は家畜の体重増加を高めかつ／ま、たけ飼料利用効率を改善 しかつ／ま＊Ｆｉ痩身体積を高める方法を提供する。 好適には、本発明は家畜の出生死亡率を低下させかつ出生後の生存率を高める方 法を提供する。 好適な家畜は家禽類（特に七面鳥及び鶏）牛、豚、羊または山羊を包含する。 好適ＫＦｉ、本発明は家禽類（特に七面鳥及び鶏］、牛、豚または羊の体重増加 を高めかつ／または飼料利用効率を改善しかつ／または痩身体積を増加させる方 法を提供する。 ｆｆｌ生死亡率における低下及び出生後の生存率における増加に関係する本発明 により提供される利点は雌性親家畜または新生家畜に投与することにより提供さ れ、出生死亡率における低下及び出生後の生存率の向上は新生家畜に主として関 連している。 特定な観点において１本発明は家畜の出生死亡率を低下させかつ出生後の生存率 金高める方法を提供し、この方法は妊娠中の家畜に効果的な非毒性ｔの上で定義 した式：　（１）　、　（Ｕ）　。 （１）　、　（ＩＶ）　、　（Ｖ）　、　（Ｖｌ）　、　（■）　、　（■）　 、　（ＩＩ）　、　（Ｘ）　。 （ＸＩ）　、（Ｘｌｌ）　、（ＸＩ）　、（ＸＩＶ）　、（ＸＶ）　、（ＸＶＴ ）　、（ＸＶＩＩ）　。 （Ｘ■）、Ｘ力、　（ＸＸ）　、　（ＸＸＩ）　、　（ＸＸＩ）　、　（ＸＸＩ ）及び（ＸＸＩＶ）　を有する化合物からなるリストから選択された化合物；ｔ ７’ｃは逼切な場合、その獣医学的に適当な塩、エステルもしくはアミドを投与 することを含む。 好適な妊娠中の家畜は妊娠中の雌牛、雌豚及び雌羊を包含す本発明方法は妊娠中 の雌羊に投与することにより山羊の出生死亡率を低下させかつ出生後の生存率を 高めるのに特に適している。 本発明はまた家畜の出生死亡率を低下させかつ出生後の生存率を高めるための獣 医学的に適当な処方ｔｍＳ造するための上で定義した式：　（１）　、　（Ｉｔ ）　、　（１）　、　（ＩＶ）　、（Ｖ）　、　（ＶＴ）　。 （Ｖｌｌ）　、　（ｔｍ）　、　（ｖ、）　、　（Ｘ）　、　（ＸＩ）　、　（ Ｘｌｌ）　、’　（ＸＩ）　、　（ＸＩＶ）。 （ＸＶ）　、　（ＸＶｒ）　、　（ＸＶＩＩ）　、　（ＸＷＩ）　、　（ＸＦ） 　、　（ＸＸ）　、　（ＸＸＩ）　。 （ＸＸ１ｒ）　、　（ＸＸＩ）　、　（ＸＸＴＶ）　、　（ＸＸＶ）　、　（Ｘ ＸＶＩ）　、　（ＸＸＭＴ）　。 （Ｘ　Ｘｕｉ　）及び（ＸＸＩＶ）を有する化合物からなるリストから選択され た化合物；まｆｃは適切な場合、その獣医学的に適当な壇、３−ステルもしくは アミドの使用も包−含する。 好適には１本発明は式ＣＩ）を有する化合物またはその獣医学的に適当な塩、エ ステルもしくはアミドの投与を含む。 好適には、本発明は式（ＩＩ）を有する化合物またはその獣医学的ＫＪ当な頃、 エステルもしくはアミドの投与を含む。 好適には１本発明は式（１）を有する化合物またはその獣医学的に適当な塩、エ ステルもしくはアミドの投与を含む。 好ｍＫＦｉ、本発明は式（■）を有する化合物またはその獣医学的に適当な塩、 エステスもしくはアミドの投与を含む。 好適には、本発明は式（Ｖ）　ｔ−有する化合物またはその獣医学的に適当な塩 の投与を含む。 好適には、本発明は式（ｖＩ）を有する化合前またはその獣医学的に適当な垣の 投料を含む。 好適にｔｉｔ、本発明は式（■）を有する化合物またはその獣医学的に適当な塩 の投与を含む。 好適には、本発明は式（■）′ｆ、有する化合物またはその獣医学的に適当な頃 の投与を含む。 好適には１本発明は式（■）を有する化合物またはその獣医学好適には、本発明 は式（Ｘ）を有する化合物またはその獣医学的に適当な壇の投与を含む。 好適には、本発明は式（ＸＩ）を有する化合物またはその獣医学的に適当な塩の 投与を含む。 好適には、本発明は式（ＸＵ）を有する化合物またはその獣医学的に適当な塩、 エステルもしくけアミドの投与を含む。 好適には１本発明は式（ＸＩ）を有する化合物またはその獣医学的に適当な塩、 エステルもしくはアミドの投与を含む。 好適にＦｉ、本発明は式（ＸＩＶ）を有する化合物またはその獣医学的に適当な 塩、エステルもしくはアミドの投与を含む。 好適には、本発明は式（ＸＶ）を有する化合物またはその獣医学的に適当な塩、 エステルもしくはアミドの投与を含む。 好適には、本発明は式（ＸＶＩ）を有する化合物またはその獣医学的に適当な塩 の投与を含む。 ）林８１６２−５０２２３６　（１０）好適には、本発明は式（Ｘ■〕を有する 化合物またはその獣医学的に適当な塩の投与を含む。 好適には、本発明は式（ＸＩ）を有する化合物またはその獣医学的に適当な塩、 エステルもしくはアミドの投与を含む。 好適には、本発明は式（ＸＩ）を有する化合物またはその獣医学的に適当か垣、 エステルもしくはアミドの投与を含む。 好適には５本発明は式（ＸＸＪを有する化合物またはその獣医学的に適当な塩、 ；ステルもしくはアミドの投与を含む。 好適には、本発Ｆ！Ａは式（ＸＸＴ　）を有する化合物ま几はその獣医学的に適 当な壇の投与を含む。　− 好適には、本発明は式ＣＸＸＵ　）を有する化合物またはその獣医学的に適当な 壇、エステルもしくけアミドの投与を含む。 好適には１本発明は式（ＸＸＩ）を有する化合物またはその獣医学的に適当な塩 、エステルもしくはアミドの投与を含む。 好適には、本発明は式（ＸＸＩＶ）を有する化合物またはその獣医学的に適当な 壇の投与を含む。 好適にＦｉ、本発明は式（？）ま−ｆｃＦｉ（Ｉｔ）を有する化合物またはその 獣医学的に適当な塩、エステルもしくはアミドの投与を含む。 発明が上で既に定義したように式ＣＩ）を有する化合物の投与を含むとき： Ｒ１として適切な値は水素、弗素及び塩素原子及びヒドロキシメチル、ヒドロキ シル、メトキシル、アセトアミド、アミノ、メチルスルホニルメチル、メチルス ルホンアミド、トリフルオロメチル、ウレイドもしくはｐ−メトキシベンジルア ミノ基を含む。 Ｒ２として特に好適な値は水素及び塩素原子である。 適切にはＲ３は水素、ヒドロキシルまたＩＩｉ垣素である。 特に好適な基Ｒ’Ｒ２Ｒ３０６Ｈ２！Ｉｉフェニル；　３−ウレイド−４−ヒ゛ ドロキシフエニル；３−メタンスルホニルアミド−４−ヒト四キシフェニル；ａ 、Ｓ−？ヒドロキシフェニル；３，４−ジー　ヒドロキシ−フェニル：３−メチ ルスルホニルメチル−４−ヒドロキシフェニル；３．５−ジクロロ−４−アミノ フェニル：２−クロルフェニル；２−メトキシ−３，４−−７ヒドロキシフエニ ル；３−ヒドロキシメチル−４−ヒドロキシフェニル：３−トリフルオロメチル フェニル；及び３−（ｐ−メトキシベンジルコアミノ−４−ヒドロキシフェニル 基を包含する。 他の好ましい基ＲＲＲ（！６Ｅ２　Ｆｉ３　、５−ジクロロ−４−アミノフェニ ル基である。別の好ましい基Ｒ’Ｒ２Ｒ’０６Ｈ２は３−ヒドロヤシ−メチル− ４−ヒドロキシフェニル基である。 式Ｒを有する適切な基は下位概念の式（ａ）〜（ｅ）ニー００２ＩＮ（ａ） −ＣＯ２ＲＢ　（ｃ） −ＯＯ，ＮＨ２（ｄ） −ＯＯ，ＩＪＲ，Ｒ，０（ｅ） （ここでＡＱ＋は　ｑが適切には１または２であるイオンであり；Ｒ８はＣＯ２ Ｒ８が　エステル基であるような基であり、セしてＲ９け低級アルキル基であり セしてＲＦｉ水素原子または低級アルキル基であるか、またはＲと結合して飽和 ５，６または７員環を形成する）を有するものを包含する。 本書で用いられｆｃ場合、「低級」という語は基が６個以下の炭素原子、好まし くは４個以下を含有することを意味する。 Ｒ４として特に適切な値は下位概念の式（ａ）　、　（ｂ）または（Ｃ）を有す るものである。 Ｒ４として特に有利な値社下位概念の式（Ｃ）　’に有するものである。このよ うな化合物において、部分Ｒはエステル基が生体内で加水分解されてＲ４が下位 概念の式（ａ）である対応する化合物またはその垣を生成するようなものである ことが好適である。 Ｒ８として特に好適な値は低級アルキル基、α−吹素原子上Ｔ／ｒはないヒドロ キシル基により置換された低級アルキル基及び下位概念の式（ｆ）または（ｇ） ニ ー　０ＴＩＲ−０−（！　Ｏ−Ｒ１２（ｆ）（ここでＲ１１は水素原子まｆｃは メチル基であり、Ｒ１２は低級アルキルまたは）；ニル基であり：Ｒは水素原子 またはメチルもしくはメトキシル基であり：そしてＲｄ水素原子またはメチルも しくはメトキシル基である）を有する基を含む。 Ｒ８として特定の特に好適な値はメチル、エチル、プロピル及びブチル基、例え ばメチル基及びイソゾロビル基を包含する。 好ましくＲ８けメチル基である。 基゛Ｒの結合点は好適には分子の残りの部分へのフェニル基の結合点に対してメ タ−またはパラ−である。 好適にはＲは水素またはメトキシルである。 好適ＫＦｉＲ５は水素である。 Ｒとして有利な値は水素である。Ｒ６として別の有利な値はメチル基である。　 Ｒとして有利な値は水素である。Ｒ７として別の有利な値はメチル基である。最 も好ましくけＣ（Ｒ’）Ｒ７けＣＨ２、ＣＨ（ＣＢ５）　、または（！（（！！ ’！３）２基好ましくはＣＨ（（１！Ｈ３）である。 好適には、本発明方法が上で既に定義したように式（Ｕ）を有する化合物、また はその獣医学的に適当な数、エステルもしくはアミドの投与を含むとき、０−Ｚ −００２Ｈ部分またはその塩、エステルもしくはアミドは−ｘ１一部分に対して ・ぞうに結合されている。 ＲＩ　Ａとして好適な個は水素、弗素、塩素及び臭素原子及びトリフルオロメチ ル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシル及びアミン基を包含する。 好適Ｋａ式（ＩＩ）を有する以合物におけるＸ　は結合ではる。 好ましい基Ｙ　は式−（ＣＨ２）ｎｌ−を有しており、ここで、／　１は１から ５の整数％特にｌまたは２である。 Ｒ２Ａ及びＲ５Ａの各々について特に好適な値は水素及び塩素原子である。 特に好適な基Ｒ１ＡＲ２ＡＲ３ＡＣ６Ｈ２はフェニル：２−フルオロフェニル； ３−）リフルオロメチルフェニル；３−クロルフェニル；３，５−−７クロロー ４−アミノフェニル；２−クロロフェニル；４−ヒｐロ！シ）ｆルー４−ヒドロ キシフェニル；３−クロロフェニル；及び３．５−ジクロロ−４−７ミノ基、好 まｔ、＜ｈ３−クロロフェニル基を包含する。 従来の用法に従って、「アルケニレン」及び「アルキニレン」という語は炭素− 炭素二重結合の炭素に結合された酸素原子を含む系には及ばない。 基２￥ｉ１例えばｌまたは２個のメチル基を担うために分枝されていてもよいが 、より好適Ｋｔ１非分枝状である。適切には基２は１から６．＠の炭素原子を、 より好適にＦｉｉから４個の炭素原子を含有する。 基２はＯＨ２、０Ｈ２０１１１２、ＣＨ２ＣＨ２（’Ｈ２、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ！Ｈ ２０Ｈ２。 ＣＨ２（！Ｈ＝　ＯＨを包含する。 特に有利な基２けＣＨ２基である。 有利には１本発明は生体内で加水分解されて対応する式（１１）を有する化合物 自体またはそのｆＬａ−生成するこれらエステルも含めて式（ｌＩ）　’に有す る化合物のエステルの投与を含む。 特に好適な生体内で加水分解されうるエステル形成基は低級アルキル基、α−炭 素原子上にはないヒドロキシル基により置換された低級アルキル基及び上で既に 定義したように下位概念（ｆ）及び（−含有する基を包含する。 好ましい観点において、本発明の方法は式（［Ａ）：（ここでＲ１５（，１水素 原子またはメチル基であり、Ｒ１６は水素原子またはメチル基であり、セしてｍ 　は１．２または３である）を有する化合物である、式（Ｔ）を有する好ましい 下位概念の一群の化合物またはその獣医学的に適当な頃、エステルもしくはアミ ドめ投与を含む。 最も好適には、Ｒは水素原子である。 最も好適にはＲ＃：ｔメチル基である。 好ましくはｍ′は工である。 式（ＩＡ）を有する化合物のエステルは式（Ｉ）に関して定義したように下位概 念の式（ｃ）　、　（ｆ）及び（ｇ）　を有するものを包含する。 式（ＩＡ）を有する特に好ましいエステルはメチルエステルである。 第二の好ましい観点において１本発明は式ＣＩＶＡ）　：（ここでＲ１７は水素 原子またはメチル基であり：Ｒ１８は水素原子またはメチル基であり；そしてｐ ｌ　はｌ、２または３である）を有する化合物である式（１）ｔ−有する好まし い下位概念の一群の化合物またはその獣医学的に適当な塩、エステルもしくはア ミドの投与を含む。 最も好適にけＲ１７は水素原子である。最も好適なＲはメチル基である。 好ましくはｐ　はｌである。 式（■Ｌ）　を有する化合物のエステルは式（１）に関して定義したように下位 概念の式（ｃ）（ｆ）及び（ｇ）を有するものを包含する。 式（■Ａ）　′ｔ−有する特に好ましいエステルはメチルエステルである。 別の好ましい観点において、本発明は式ＣＶ＆）　：（ここでＲけ水素、弗素も しくＦｉ塩素原子またはトリフルオロメチル基であり；ＺＦｉ式（ＩＩ）に関し て定義した通りであり、Ｒ２０は水素原子またはメチル基であり：Ｒ２１Ｆｉ水 素原子またはメチル基であり；そしてｍ　は１，２または３である）を有する化 合物である式ＣＭ）’ｆｒ：有する好ましい下位概念の一群の化合物、またはそ の獣医学的に適当な塩、エステルもしくはアミドの投与を含む。 好ましくけＺ　ｆ’１０Ｈ２基である。 好適にけ、Ｒは−ＣＩＩＯＨ一部分に対してメタに結合されてい好ましくはＲ１ ９は塩素原子である。好ましい基Ｒ１９Ｃ６Ｔ１２　は３−クロロフェニル基で ある。 好ましくはＲ２０は水素である。 好ましくはＲ２，１はメチルである。 好ましくはｍ゛はｌである。 本発明の特定な化合物（例えば式（Ｈを有し、ここでＲがカルゼン酸塙以外であ る化合物、及びエステル化された式（ＩＩ）を有する化合物）は酸付加塩として 提供されつる。このような垣は有機または無機酸のものでよいが１通常は獣医学 的に適当な酸との塩である。好適な酸付加塩に＃−１ｔ塩酸、臭化水素酸、オル ト燐酸、硫酸、メタンスルホン酸、トルエンスルホン酸、酢酸、プロピオン酸、 乳酸、クエン酸、フマール酸、リンゴ酸、コハク酸、サリチル酸、アセチルサリ チル酸等の酸と、形成されたものを包含する。 式（１）を有する化合物の好ましい１付り垣は７マール酸壇。 好ましくは半フマール酸壇である。 上記し念化合物の他、式（１）を有する他の好適な化合物′！！たけ適切な場合 、その頃、エステルもしくはアミドはＨＰ０００６７３５中Ｋｉｄ示されたもの を包含する。式（１）を有する好ましい化合物、ま喪Ｆｉ適切な場合、その塙、 エステルもしくはアミドはＥＰ０００６７３５中に都示されたものを包含する。 上記の式（１）を有する好適な及び好ましい化合物はＥｐｏｏ０６７３５中に開 示された式（１）を有する化合物の好適な及び好ましい立体化学的異性体を包含 することが理解されよう。 打衣Ｈａ　６２−５０２２３Ｃ；　（１２）上記した化合物の他、式（ｎ）を有 する他の好適な化合物または適切な場合、その塩、エステルもしくはアミドはＥ Ｐ００２３３８５中に開示された゛ものを包含する。式（ＩＩ）を有する好まし い化合物、または適切な場合、その廖ｓ”ステルもしくはアミドはｖＰ００２３ ３８５中に開示されたものを包含する。上記の式（ＴＩ）を有する好適な及び好 ましい化合物はＩＰＯＯ２３３８５中に開示された式（［１）′ｔ−有する化合 物の好適な及び好ましい立体化学的異性体を包含することが理解されよう。 式（１）を有する好適な化合物、まｆｃは適切な場合、その塩、エステルもしく はアミドはＥア００２８１０５中に開示されたものを包含する。式（夏）を有す る好ましい化合物、ｉｆｃは適切な場合、その頃、エステルもしくはアミドはＥ 　Ｐ００２８１０５中に開示されたものを包含する。上記の式（薯）を有する好 適な及び好ましい化合物はＩ　Ｐ００２８１０５中に開示された式（１）を有す る化合物の好適な及び好ましい立体化学的異性体を包含することが理解されよう 。 式（ＩＶ）を有する好適な化合物、または適切な場合、その塩、エステルもしく はアミドはＫＰ００４０９１５中に開示されたものを包含する。式ＬＩＶ）を有 する好ましい化合物％または適切な場合、その塩、エステルもしくはアミドは′ ＢＰ００４０９１５中に開示されたものを包含する。上記の式（ＩＶ）ｔ−有す る好適な及び好ましい化合物はＢＰ００４０９１５中に開示され次式（■）を有 する化合物の好適な及び好ましい立体化学的異性体を包含することが理解されよ う。 式（ｖ）ｆ、有する好適な化合物、または遣切な場合、その塙。 エステルもしくはアミドはＥＰ００４０００　中に開示されたものを包含する。 式（Ｖ）を有する好ましい化合物、または適切な場合、その墳、エステルもしく はアミドはＩｎＰ００４００００中に開示されたものを包含する。上記の式（ｖ ）を有する好適な及び好ましい化合物￥１ＥＰ００４００００中に開示された式 （Ｖ）ｔ−有する化合物の好適な及び好ましい立体化学的異性体を包含すること が理解されよう。 式（ＶＴ）を有する好適な化合物、または適切な場合、その塩、エステルもしく はアミドはＥＰ００５２９６３ム中に開示されｋものを包含する。式（Ｖｌ）を 有する好ましい化合物、ま＊Ｆｉｉ切な場合、その境、エステルもしくはアミド はＥアｏ０５２９６３Ａ中に開示されたものを包含する。上記の式（ＶＴ）を有 する好適な及び好ましい化合物はｖＰ００５２９６３人中に開示された式（Ｖｌ ）を有する化合物の好適か及び好ましい立体化学的異性体を包含することが理解 されよう。 式（■）を有する好適な化合物、または適切な場合、その塩、エステルもしくは アミドはＫＰ００６６３５１中に開示されたものを包含する。式（■）を有する 好ましい化合物、またＶｉ適切な場合、その塩、エステルもしくはアミドはＢｐ ００６６３５１中に開示されたものを包含する。上記の式（■）を有する好適な 及び好ましい化合物はＥＰＯＯ６６３５１中に開示された式（■）を有する化合 物の好適な及び好ましい立体化学的異性体を包含することが理解されよう。 式（■）を有する好適な化合物、まｆｃは適切な場合％その垣。 エステルもしくはアミドはＥＰ００６１９０７中に開示されたものを包含する。 式（Ｘ引を有する好ましい化合物、または適切な場合、その壇、エステルもしく はアミドｐＦ！Ｐ００６１９０７中に開示されたものを包含する。上記の式（■ ）を有する好適な及び好ましい化合物はＥ　Ｐ　００６１９０７中に開示された 式（■）を有する化合物の好適な支び好ましい立体化学的異性体を包含すること が理解されよう。 式（ｒ：１．）を有する好適な化合物、または適切な場合、その塩。 エステルもしくはアミドは１１：Ｉ’００７０工３３Ａ中に開示されたものを包 含する。式（ア）を有する好ましい化合物、または適切な場合、その頃、エステ ルもしくはアミドはＥＰ００７０１３３ム中に開示されたものを包含する。上記 の式（ｒｆ）を有する好適な及び好ましい化合物はｍＰ００７０１３３Ａ中に開 示された式（ＥＫ）を有する化合物の好適な及び好ましい立体化学的異性体を包 含すＳことが理解されよう 式（Ｘ）を有する好適な化合物、または適切な場合、その塙、エステルもしくは アミＰはＥＰ００７０１３４及びＧＢ１５７４２０Ｂ中に開示されたものを包含 する。式（Ｘ）ｔ−有する好ましい化合物、または適切な場合、その塩、エステ ルもしくはアミドはＥＰ００７０１３４及びＧＢ１５７４２０ｇ中に開示された ものを包含する。上記の式（Ｘ）を有する好適な及び好ましい化合物はｚｐ００ ７０１３４及びＧＢ１５７４２０Ｂ中に開示された式（Ｘ）を有する化合物の好 適な及び好ましい立体化学的異性体を包含することが理解されよう。 式（ＸＩ）を有する好適な化合物、または適切な場合、その塩。 エステルもしくはアミドはＫＰ００９５８２７中に開示されたものを包含する。 式（ＸＴ　）を有する好ましい化合物、まｆｃＦｉ適切な場合、その塩、エステ ルもしくはアミドＦｉＫ　Ｐ　００９５８２７中に開示されたものを包含する、 上記の式（ＸＴ　）を有する好適な及び好ましい化合物はＥＰ００９５８２７中 （で開示された式（ＸＩ　）を有する化合物の好適な及び好ましい立体化学的異 性体を包含することが理解されよう。 式（Ｘｌｌ）を有する好適な化合物、または適切な場合、その塩。 エステルもしくはアミドはＥＰ００９９７０７中に開示されたものを包含する。 式（ＸＴＩ　）を有する好ましい化合物、または適切な場合、その頃、エステル もしくはアミドはＢＰ００９９７０７中に開示されたものを包含する。上記の式 （Ｘｌｌ）を有する好適な及び好ましい化合物はＫＰ００９９７０７中に開示さ れた式（Ｘ［Ｉ）を有する化合物の好適な及び好ましい立体化学的異性体を包含 することが理解されよう。 式（ＸＩ）　１に有する好適な化合物、またＶｉ適切な場合、その壇。 エステルもしくはアミドＦｉＩＰＯ１３９９２１Ａ中に開示されたものを包含す る。式（ＸＩ）を有する好ましい化合物、または適切な場合、その塩、エステル もしくはアミドはＩＰ　０１３９９２１Ａ中に開示されたものを包含する。上記 の式（ＸＩ）　Ｔｈ有する好適な及び好ましい化合物はＩＣＰ０１３９９２１Ａ にに開示された式（ＸＩ）を有する化合物の好適な及び好ましい立体化学的異性 体を包含することが理解されよう。 式（ＸＴＶＪを有する好適な化合物、または適切な場合、その塩、エステルもし くはアミドｆ′１ＫＰＯ１４２１０２Ａ中に開示されたものを包含する。式（Ｘ ＩＶ）を有する好ましい化合物％または適切な場合、その垣、エステルもしくは アミドはＥ　Ｐ　０１４２１０２１中に開示されたものを包含する。上記の式（ ＸＩＶ）を有する好適な及び好ましい化合物はＫＰ０１４２１０２Ａ中に開示さ れた式（ＸＴｖ′に有する化合物の好適な及び好ましい立体化学的異性体を包含 することが理解されよう。 式（ＸＶ）を有する好適な化合物、またＦｉ適切な場合、その場。 エステルもしくはアミドはＥＰ００２５３３１中に開示されたものを含金する。 式（ＸＶ）を有する好ましい化合物、まｆｃｌ：１適切な場合、その塩、エステ ルもしくはアミドはＢＰ００２５３３１中に開示されたものを包含する。上記の 式（ＸＶ）を有する好適な及び好ましい化合物はＥＰ００２５３３１中に開示さ れた式（ＸＶ）を有する化合物の好適な及び好ましい立体化学的異性体を包含す ることが理解されよう。　 式（ＸＸＴ）を有する好沖な化合物、または適切な場合、その塩、エステルもし くはアミドＦｉＥＰＯＯ８９１５４Ａ中に開示されたものを包含する。式（ＸＶ Ｉ）を有する好ましい化合物、または適切な場合、その塩、エステルもしくはア ミドはＥＰ　００８９１５４Ａ中に難趨れたものを包含する。上記の式（ＸＶＩ ）を有する好適な及び好ましい化合物はＥＰ００８９１５４Ａ中に開示された式 （ＸＶｒ）　ｔ−有する化合物の好適な及び好ましい立体化学的異性体を包含す ることが理解されよう。 式（ＸＷ）を有する好適な化合物、または適切な場合、その壇、エステルもしく はアミドはＨＰＯ０９１７４９Ａ中に開示されたものを包含する。式（ＸＷ）を 有する好ましい化合物、または適切な場合、その塔、エステルもしくはアミドＶ ｉＩＰＯ０９１７４９Ａ中に開示されたものを包含する。上記の式（ＸＷ）を有 する好適な及び好ましい化合物はＥ　Ｐ　００９１７４９Ａ中に開示された式（ ＸＷ）を有する化合物の好適な及び好ましい立体化学的異性体を包含することが 理解されよう。 式α■）を有する好適な化合物、または適切な場合、その塩、エステルもしくけ アミドはＥＰ００２９３２０中に開示されたものを包含する。式（η１）を有す る好ましい化合物、またＦｉ適切な場合、その廖、エステルもしくはアミＰはＫ ＰＯｏ２９３２０中に開示されたものを包含する。上記の式（ＸＸ１）を有する 好適な及び好ましい化合物はＥＰ００２９３２０中に開示された式（Ｘｌｌ１） を有する化合物の好適な及び好ましい立伏化学的異性体を包含することが理解さ れよう。 式（ＸＶ）を有する好適な化合物、または適切な場合、その塩、エステルもしく はアミドＦｉＥＰ　００５１９１７Ａ中に開示されたものを包含する。式＜ＸＶ 、】ｆ！−有する好ましい化合物、またＶｉ適切な場合、その塩、エステルもし くはアミドｉｊ　ＩＣＰ　００５１９１７Ａ中に開示されたものを包含する。上 記の式（ＸＩＫ）を有する好適な及び好ましい化合物＃−１ＥＰ００５１９１７ Ａ中に開示された式（ＸＩＫ）を有する化合物の好適な及び好ましい立体化学的 異性体を包含することが理解されよう。 式（ＸＸ）を有する好適な化合物、または適切な場合、その塩、エステルもしく はアミドＦｉＥＰＯ１４０３５９Ａ中に開示されたものを包含する。式（ＸＸ） を有する好ましい化合物、または適切な場合、その頃、エステルもしくくアミド ＦｉＫＰ０１４０３５９ム中に開示されたものを包含する。上記の式（ＸＸ）を 有する好適な及び好ましい化合物はＦｉＰＯ工４０３５９ｉ中に開示された式（ ＸＸ　）を有する化合物の好適な及び好ましい立体化学的異性体を包含すること が理解されよう。 式（ＸＸＩ）を有する好適な化合物、または適切な場合、その塩、エステルもし くはアミドはＥＰＯ０６３００４Ａ中に開示されたものを包含する。式（ＸＸＴ Ｊを有する好ましい化合物、または適切な場合、その塩、エステルもしくはアミ ドはＩｌｉ　Ｐ　００６３００４Ａ中に開示されたものを包含する。上記の式（ ＸＸＩ）を有する好適な及び好ましい化合物ＦｉＫＰＯ０６３００４Ａ中に開示 された式（ＸＸＩ）’ｉ有する化合物の好適な及び好ましい立体化学的異性体を 包含することが理解されよう。 式（ＸＸＴＩ）を有する好適な化合物％または適切な場合、その垣。 エステルもしくはアミドＦｉｌｌｃＰ１７０１３５Ａ中に開示されたものを包含 する。式（ＸＸＩＴ）を有する好ましい化合物、または適切な場合、その塙、エ ステルもしくはアミドはＩＦ　１７０１３５Ａ中に開示されたものを包含する。 上記の式（ＸＸＩＩ）を有する好適な及び好ましい化合物はＸＩ’１７０１３５ Ａ中に開示され九式（ＸＸＴＩ）を有する化合物の好適な及び好ましい立体化学 的異性体を包含することが理解されよう。 式（ＸＸＩ）ｔ−有する好適な化合物、まｆｃは適切な場合、その塩。 エステルもしくはアミドはＥＰ００２１６３６中に開示されたものを包含する。 式（ＸＸｌ［）を有する好ましい化合物、または適切な場合、その塩、エステル もしくはアミドはＫ　Ｐ　００２１６３６中に開示されたものを包含する。上記 の式（ＸＸＩ）を有する好適な及び好ましい化合物はＦｉＰ００２１６３６中に 開示された式（ＸＸＩＪを有する化合物の好適な及び好ましい立体化学的異性体 を包含することが理解されよう。 式（ＸＩＶ）を有する好適な化合物、またＦｉ適切な場合、その塩。 エステルもしくはアミド）ｉＥＰ０１０２２１３ム中に開示されたものを包含す る。式（藷）を有する好ましい化合物、または適切な場合、その塙、エステルも しくはアミドはＲＰＯ１０２２１３Ａ中に開示されたものを包含する。上記の式 （ＸＩＶ）’を有する好適な及び好ましい化合物はＥＰ０１０２２１３Ａ中に開 示された式（ＸＩＶ）を有する化合物の好適な及び好ましい立体化学的異性体を 包含することが理解されよう。 式（Ｔ）及び（ＩＩ）　において単一の星印「奈」で印した炭素原子は非対称炭 素原子である。 式（Ｔ）及び（ＩＩ）　’に有する化合物において、二重の星ｉ：０「＊来」で 印した炭素原子は各々Ｒ６ｉ”’、ＩＲ４Ａ、　ｍ・Ｒ”であるとき、非対称炭 素原子である。 上記から式（Ｔ）または（Ｉｔ）　を有する化合物は少なくとも２個のまた応々 にして４個の立体異性体形態で存在しうることか明らかとなろう。本発明は他の 立体異性体を含有しないものであってもあるいは他の立体異性体と任意の割合で 混合されていても、式（１）’ｅ有する化合物の全ての立体異性体の投与を包含 し、従って例えばエナンチオマーのラセミ混合物も包含する。 好適には、式（１）を有する化合物において、「峯」非対称炭素原子はＲ立体配 置を有する。 好適には１式（ＩＩ）を有する化合物において、「来」非対称炭素原子はＲ立体 配置を有する。 好適には、式（１）を有する化合物において、Ｒ６−Ｒ７のとき、「※奈」非対 称炭素原子はＲ立体配置を有する。 好適には、式（１１）を有する化合物において　ｕ　４　Ａ　Ｈａ５”のとき「 案来」非対称炭素原子はＲ立体配置を有する。 好ましくハ、式（Ｔ）ｋ有する化合物において％　Ｒ’　Ｓ　Ｒ’　のとき、好 ましいエナンチオマーは「豪」非対称炭素；Ｒ立体配・置であり、そして「来」 非対称炭素＝Ｒ立体配置であるものであり、すなわちＲＲエナンチオマーである 。 従って、式（Ｔ　）を有する化合物の好ましいジアステレオアイ７７−ＦｉＲＲ ：　８　Ｓジアステレオアイソマーであることが理解されよう。 好ましくは１式（ＩＴ）’を有する化合物において、ｕ　４　ＡｌＢ２”のとき 、好ましいエナンチオマーは「来」非対称炭素＝Ｒ立体配置であり、そして「＊ 奈」非対称炭素＝Ｒ立体配置であるものであり、従って、ＲＲエナンチオマーで ある。 従って１式（Ｈ）’ｒ：有する化合物の好ましいジアステレオアイソマーＨＲＲ ：５ｓ−）アステレオアイソマーでちることが理解されよう。 単一非対称炭素原子を有する式（１）またＦｉ（ｔｌ）　Ｔｈ有する化合物は、 所望ならば１通常の手段によシ１例えば分割剤として光学的に活性な酸を用いる ことにより１個々のエナンチオマーに分離されうる。２個の非対称炭素原子を有 する式（１）まｆｃＦｉ（１１）を有するこれら化合物は例えば、メタノールま たは酢酸エチルあるいはその混合物のような好適な溶媒からの分別結晶によりジ アステレオアイソマー的エナンチオマ一対に分離されうる。 かくして得られたエナンチオマ一対は通常の手段によシ例えば分割剤として光学 的に活性な酸を用いることにより個々の立体異性体に分離できる。 分割剤として使用できる好適な光学的に活性な酸は［Ｔｏｐｉ−ｃｓ　ｉｎ　ｓ ｔｅｒｅｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙＪ、Ｖｏｌ、６．　’Ｗｉｌｅｙ工ｎｔｅｒｓｃ ｉ−ｅｎｃｅ　、　１９７１　、　ＡｌｌＡｌ１１ｎ、　Ｎ、Ｌ、　ａｎｄ　１ ！１ｌｉｅｌ、　Ｗ、ＩＴ、　Ｋｄｓ。 に記載されている。 あるいは、式（Ｔ）または（ＩＩ）’Ｋｌ”有する化合物の任意のエナンチオマ ーは既知の立体配置を有する光学的に純粋な出発物質を用いる立体特異的合成に より得ることができる。 同様に１本発明は式（璽）　、　（ＴＶ）　、　（’／）　、　（Ｖｌ）　、　 （■）。 （）ＩＦ）　、　（ｆｆ）　、（Ｘ）　、（ＸＩ）　、（ＸＩ）　、（ＸＩ）　 、　（ＸＩＶ）　。 （ＸＶ）　、　（ＸＶＩ）　、　（ＸＶＩＩ）　、　（ＸＸ’り　、　（ＸＩ） 　、　（ＸＸ）　、　（ＸＸＩ）　。 （ＸＸＩＦ）　、　（ＸＸＩ）及び（ＸＸＩＶ）を有する化合物の個々の立体異 性体形態の投与にも及ぶ、これら化合物の各々の好ましい立体化学的異性体及び それらｆｆ：得る方法は上で指摘した通りである。 好ましくは、本発明は ｎ−（ｚ−ｔａ−カルゼメトキシフェニル）−１−メチルエチルツー２−ヒドロ キシ−２−（４−ヒドロキシ−３−ヒドロキシメチルフェニル）エタンアミン； Ｎ−［２−（４−カル２キシフエニル）−１−メチルエチルツー２−ヒドロキシ −２−（４−ヒドロキシ−３−ヒドロキシメチルフェニル）エタンアミン； １ｉ−（２−［４−カル２キシフエニル）−１−メチルエチルツー２−ヒドロキ シ−２−フェニルエタンアミン：ＩＪ−（２−（４−カルぎメトキシフェニル） −１−メチルエチルツー２−ヒドロキシ−２−フェニルエタンアミン；Ｎ−（２ −（４−カルダメトキシフェニル）−１−メチルエチルツー２−ヒドロキシ−２ −（４−アミノ−３，５−ジクロルフェニル）エタンアミン； Ｎ−（２−（４−カル２キシフエニル）−１−メチルエチルツー２−ヒＦｏ＃シ ー２−（４−アミノ−３，５−−ｊクロロフェニル）エタン７　ミン；Ｎ−（２ −（４−カルＩメトキシメトキシフェニル）−１−メチルエチル）−２−ヒドロ キシ−２−（４−アミノ−３，５−ジクロロフェニル）エタンアミン； １１−［２−（４−カルぎキシメトキシツユニル）　−１−／チルエチルツー２ −ヒドロキシ−２−（４−アミノ−３，５−ジクロルフェニル）エタンアミン； Ｎ−（２−（４−カルデメトキシメトキシフェニル）−Ｕ−＃−ルユチル〕−２ −ヒドロキシー２−（３−クロロフェニル）エタンアミン；及ヒＮ−（２−（４ −カルヂキシメトキシフェニル）−１−メチルユチル〕−２−ヒドロキシ−２− （３−クロロフェニル〕；タンアミン；からなるリストから選択された化合物ま たはその獣医学的に適肖な酸付加塙の投与を含む。 式（１）　、　ＣＩＡ）及びＣＩＶＡ）を有する化合物は好適に４−ｊＫＰ００ ０６７３５中に開示され念ものも含めた通常の方法によ＃）製造できる。 式（［Ｉｔ）及び（ＶＡ）を有する化合物は好適にはＥＰＯＯ２３３８５中に開 示されたものも含めた通常の方法により製造できる。 好適には、式１１′ｔ−有する化合物、または適切な場合、その塩、エステルも しくはアミＰは、この分野で通常の方法、例えばＥＰＯＯ２８１０５中に開示さ れたもの、により製造される。 好適には、式（ＩＶ）を有する化合物、または適切な場合、その塩、エステルも しくはアミｒは、この分野で通常の方法、例えばＥＰＯＯ４０９１５中に開示さ れたもの、により製造される。 好適には、式（Ｖ）を有する化合−１または適切な場合、そえばｇＰＯＯ４００ ００中に開示された本の、により製造される。 好適には、式（■）を有する化合物、または適切な場合、その塩、エステルもし くはアミドは、この分野で通常の方法、例えばＥＰＯＯ５２９６３Ａ中に開示さ れたもの、により製造される。 好適には、式（■）を有する化合物、または適切な場合、その項、エステルもし くはアミドは、この分野で通常の方法、例、ｔばＥＰＯＯ６６３５１中に開示さ れたもの、により製造される。 好適には、式（■）を有する化合物、または適切な場合、その塩、エステルもし くはアミＰは、この分野で通常の方法、例えばＥＰＯＯ６］９０７中に開示され たもの、により製造される。 好適には、式（）（ｌを有する化合物、または適切な場合、その塩、エステルも しくはアミｒは、この分野で通常の方法、例えばＥＰＯＯ７０１３３人中に開示 されたもの、により製造される。 好適ＶＣ＃′ｉ、式（）（）ｆ：有する化合物、または適切な場合、その塩、エ ステルもしくはアミドは、−この分野で通常の方法、例えばＥＰＯ０７０１３４ 及びＧＢ］５７４２０８中に開示でれたもの、により製造される。 好適には、式（ＸＩ）ｔ−有する化合物、または適切な場合、その塩、エステル もしくはアミｒは、この分野で通常の方法、例えばＥＰＯＯ９５８２７中に開示 されたもの、により製造される。 好適ＶＣは、式Ｃ刈）を有する化合物、または適切な場合、その塩、エステルも しくはアミｒば、この分野で通常の方法、例えばＥＰＯＯ９９７０７中に開示さ れたもの、により製造される。 好適１ｃは、式（Ｘｌｌ１１　を有する化合物、または適切な場合、その塩、エ ステルもしくはアミＰは、この分野で通常の方法、例えばＥＰＯ１３９９２１中 に開示されたもの、によシ製造される。 好適には、式（耀）を有する化合物、または適切な場合、その塩、エステルもし くｄアミドは、この分野で通常の方法、例えばＥＰ０１４２１０２人中に開示さ れたもの、により製造される。 好適には、式（ＸＶ）を有する化合物、または適切な場合、その塩、エステルも しくはアミＰは、この分野で通常の方法、例えばＥＰＯＯ２５３３１中に開示さ れたもの、により製造される、 好適には、式（ＸＭｌ　を有する化合切、または適切な場合、その塩、エステル もしくはアミドは、この分野で通常の方法、例えばＥＰＯＯ８９１５４Ａ中に開 示されたもの、により製造される。 好適には、式（Ｘ■）を有する化合物、または適切な場合、その塩、エステルも しくはアミＦｌは、この分野で通常の方法、例えばＥＰＯＯ９１７４９Ａ中に開 示されたもの、により製造される。 好適には、式（Ｘ■）を有する化合物、または適切な場合、その塩、エステルも しくはアミＰは、この分野で通常の方法、例えばＥＰＯＯ２９３２０中に開示さ れたもの、により製造される。 好適には、式（ＸＩＸｌを有する化合物、または適切な場合、その塩、エステル もしくはアミ′？は、この分野で通常の方法、例えばＥＰＯＯ５１９１７人中に 開示されたもの、により製造される。 好適には、式（ＸＸＩを有する化合物、または適切な場合、その塩、エステルも しくはアミｒは、この分野で通常の方法、例えばＥＰＯ］４０３５９Ａ中ＶＣ開 示されたもの、により製造される。 好適には、式（ＸＸ［）　ｔ−有する化合物、または適切な場合、その塩、エス テルもしくはアミドは、この分野で通常の方法、例えばＥＰＯＯ６３００４Ａ中 に開示されたもの、により製造される。 好適には、式（ＸＸｎ）ｔ−有する化合物、または適切な場合、その塩、エステ ルもしくはアミＰは、この分野で通常の方法、例えばｇＰｃ）１７０１３５Ａ中 に開示されたもの、により製造される。 好適ＶＣは、式（ＸＸＩＩＩ）　を有する化合物、または適切な場合、その塩、 エステルもしくはアミｒは、この分野で通常の方法、例えばＥＰＯＯ２１６３６ 中に開示されたもの、により製造される。 好適には、式αＸＷ＞を有する化合物、または適切な場合、その塩、エステルも しくはアミＰは、この分野で通常の方法、例えばＥＰＯ１０２２１３Ａ中に開示 されたもの、により製造される。 式（１）、（ＩＩ）、（ＩＩＩＩ、（■Ｉ、（Ｍｌ、（■）、（Ｖｌｌ）。 （■）、（Ｘｌ　、　（Ｘｌ　、（ＸＩ）　、　（刈）　、（ＸＩ［Ｉ）　、　 （ＸＩＶＩ　。 （ＸＶ）、ｌ）（■）、（Ｘ■）、（Ｘ■）　、　（ＸＩＸ）　、　（ＸＸ）　 、　（ＸＸＩ）　、　（ＸＸＩｌｌ　。 （ＸＸＩ［ｌ）　、ｖたけ（ＸＸ［ＶＩを有する化合物、または適切な場合、そ の獣医学的に適当な項、エステルもしくはアミＰ（「化合物」）は通常経口投与 されるが、非経口投与方式、例えば注射または挿入も予想される。 使用される特定の処方は選んだ投与方式により異なるが、一般に選んだ投与方式 にて通常使用されるものであろう。 更に、上で既に定ｍＬ、ｆｃ式（１）　、　（ＩＩ）　、　（ＩＩＩ）　、　（ ＩＶ）　。 ｒＶｌ、（Ｍ）、（Ｍｌ）、（■）、（■）、（Ｘ）、ｔＸ［）。 （Ｘ［ｉｌ　、　（ＸＩｎｌ　、　（Ｘｌｌ／ｌ　、　（ＸＶ）　、　０（■） 、　（Ｘ■）　、（ＸＶＩＩ　、　０［）　。 （ＸＸＩ　−（ＸＸＩＩ　、　（ＸＸＩＩＩ　、　（ＸＸＩ［ｌ）　及Ｕ　（Ｘ Ｘｆｌ／ｌ’に有ｆル（？、合合物化化合物らなるリストから選択された化合物 または、適当な場合、その獣医学的に適当な塩、エステルもしくはアミｒをその ための獣医学的に担体と組合せて含む、家畜の体重増加を高めかつ／′または飼 料利用効率を改善しかつ／または出生死亡率を低下させかつ／または出生後の生 存率を高めるための獣医学として適当な処方が提供される。 好適には、化合物は家畜に与えられる飼料または飲用水中に投与でれる。好便に は、化合物は全日宛の飼料または水掻取量の１０　〜５００ｐｐｍ、より普通に はα０１　ｐｐｍから２５０ｐｐｍ　％好適には１００　ｐｐｍ未満、例えば０ ．１から１０ｐｐｍ’ｉ含む飼料または飲用水中に投与される。 飼料中に投与する場合、化合物は好便には適当な担体と組合されたプレミックス として処方される。 従って、本発明はまた上で既に定義した式（）ｌ、（１）。 （ｎｉｌ　、　Ｃ■１　、（Ｖ）、（Ｍｌ　、（■）、Ｃ■ｌ　、　（ＩＸＩ　 。 （Ｘ）　、　（ＸＩ）　、　（Ｘｌｌ）　、　（ＸＩＩＩ）、［ＸＷ）、（ＸＶ ）　、１ＸＶＩ）。 （ＸＷｌ　、　（ＸＷ）　、　（ＸＤＯ、（ＸＸ）　、　（ＸＸ［１、（ＸＸ［ ）　、　（ＸＸＩ［ｌ）ｌ：（ＸＸＩＶ）を有する化合物からなるリストから選 択された化合物、または、適切な場合、その獣医学的に過当な塩、エステルまた はアミＰをそのための獣医学的に適当な担体と組合せて含む獣医学的に適当なプ レミックス処方も提供する。 好適な担体は粉末デンプンのような不活性な通常の薬剤である。他の通常の飼料 プレミックス担体も使用できる。 好適にはプレミックス処方は約０．００１４から約９５重食傷の化合物、より典 型的Ｉｌｃは約０．０Ｏ１ｑｂから約２０重食傷の化合物金含有するであろう。 化合物が非経口方式、例えば注射または挿入により投与される。好適には、本発 明は約０．１μＧ’Ａｑから約５０岬／輪の化合物、より普通には約ＩＢ９７岬 から約２５岬／ｋｆ、好ましくは１０■／−未満の投与を含む。 本発明の処方は任意の通常の方法により製造でき：例えば、プレミックス処方は 化合物を任意の適当な溶媒に溶解し、得られた溶液及び担体を必要な割合に配合 し、溶媒を適当な条件下で乾燥させることによって除去することにより好便に製 造できる。 本発明をここで以下の実施例に関連させて例示するが、これらはいかなる方法に よっても本発明の範四ヲ制限するものではない。 製剤 下記の化合物をＥＰα００６７３５中に開示された方法を用！ いて製造した。 Ｐ、−Ｎ−（２−（４−カルゼメトキシフェニル）−１−メチルエチル〕−２− ヒドロキシ−２−フェニルエタンアミン＝（ＥＰｏ、００６，７３Ｓ中の実施例 ２１）Ｐ２−Ｎ−（２−（４−カル−メトキシフェニル）−１−メチルエチルツ ー２−ヒＰロキシー２−（４−ヒＰロキシー３−とＰロキシメチルフェニル］エ タンアミン：（ＥＰｏ、００＆７３５の実施例２０高融点の方のジアステレオア インマー） ｐ５−　Ｐ２　のジアステレオアイソマー同志の１＝１混合物：（Ｅ　Ｐ　Ｏ， ００６，７３５の実施例１）下記の化合物をＥＰｏ、０２３．３８Ｓ中に開示さ れた方法を用いて製造した。 Ｐ４−Ｎ−（２−（４−カルぎメトキシメトキシフェニル）−１−ｉｆルエチル ）−２−ヒＰロキシー２−（３−／ロロフェニル）エタンアミン： （ＥＰｏ、０２３．３８５中の実施例６）Ｐ５−Ｎ−（２−（４−カルゼメトキ シメトキシフェニル）−１−メチルエチルクー２−ヒｒロキシー２−（４−アミ ノ−３，５−ジクロロフェニル）エタンアミン。 実施例１ 雌性Ｃ５７Ｂ１／６の遺伝的に肥満した（　ｏｌ）１０ｂ　）または正常の痩身 のマウスを粉末化飼料で飼育し、かつ経口摂食により、またｒ！飼料に混合させ て１日１回２８日間化合物を与えた。飼料中百万分量当り５０部１ｐｐｍ）は１ 日当り体重１ｋｆ当り約８から１０（肥満マウス）または１２から１３（正常マ ウス）ミリグラムの投薬量水準に等しい。体肥質含量及び痩身体積は比重計によ り決定した。各処理群は７または８匹のマウスとし、結果は同様なサイズの非処 理群に関する値の百分率として表わした。 結果 摂取　増加　摂取　体積　の量 ０５７Ｂ］／６　Ｐ、５０ｐｐｚｎ　１１９＊　２００＊　１６８　１１１＋　 １０３（ｏｂｌｏｂ）Ｐ４０．４６ｐｐｍ　１１６＋　１４３＋　１２４　１０ ７＊　１０５Ｐ２１０％／ｋｇｐｏ　１１１　７８　７０　１１３＊　７７＋Ｐ ２　３６ｐｐｍ　１１２＊　１１１　９９　１１２＋　１０１痩身　’ｆ’５　 ２０ｑ／に９　ｐｏ　１８９α１７１　９０　１１３＊　６９＊Ｐ２　７５ｐｐ ｍ１０７　１２８　１２０　１０７　７Ｂ＋Ｐ５　５０ｐｐｍ　１０８＊　１２ ５　１１６　１０８＊　ｓｓａ統計学的に有意な処理効果： 「＊」はＰ（０，０５を意味し、「＋」はＰくα０１を意味し、そして「α」は Ｐ＜０．００１ｔ−意味する。（増加／摂取の統計学的分析は行なわなかった１ ゜ 実廁例２ マーシャル（Ｍａｒｓｈａｌｌ　）性別したブロイラーチキン、３０日令、を基 幹的飼料で飼育し、この飼料は実用的ブロイラー仕上げ飼料と命名した。添加剤 （下記参照）をこの飼料中のトウモロコシの代用にした。補充された飼料を鶏が ５６日令になるまで与えた。 体重増加　飼料転換効率 ３０−５６日（’Ｉ　３０−５６日（９）雄　雌　雄　雌 対照　１６４４１３０９　．３６７　．３２９Ｐ１（３ｐｐｍｌ　１７Ｒ４１３ ２６−３８５−３３３実施例３ 雌性Ｓｐｒａｇｕｅ−Ｄａｗｌｓｙ　種うットヲつがわせ、粉末ネズミ用飼料で 飼育し、妊娠２〜２０日後に化合物Ｐ、を飼料混合物（１５０ｐｐｍ　）として 与えた。次いで、何ら更に化合物は与えなかった。２２日目に分娩が起った。新 生動物は生後２４時間後に秤量した。生後４８時間後７匹を無差別１ｃ３匹の対 照及び３匹の処理新生動物から離し、２９℃で置き、直腸温度を測定した。結果 はかっこ内に示した値の数の平均±Ｓ、Ｅ、Ｍ、とじて表わされる。 体　重（噂　２９℃において　２９℃において対　照　５．３：ｌ：０．１　１ （１（１１２９，４−１＝０．４　１７６ｆａｌ　６Ｐ、１１５０　ｐｐｍ１５ ．（１：０．１”　６．−６４０．４＋３１２＝１＝０．５＋１９８±０．０６ “統計学的に有意な処理効果： ｒ＋Ｊ　ｉ’ｍＰ＜０．０１　ｋ意味し、そして「α」はＰ＜０．００１上記の 実験のいずれかにおいて何ら悪影響のある毒性作用は観察されなかった。 手続補正書 昭和６２年７月６日

Claims (10)

【特許請求の範囲】
1. １．家畜の体重増加を高めかつ／または飼料利用効率を改善しかつ／または痩身 体積を増加させかつ／または出生死亡率を低下させかつ出生後の生存率を高める 方法であつて、家畜に効果的に非毒性量の上で既に定義した式：（Ｉ），（ＩＩ ），（ＩＩＩ），（ＩＶ），（Ｖ），（ＶＩ），（ＶＩＩ），（ＶＩＩＩ），（ ＩＸ），（Ｘ），（ＸＩ），（ＸＩＩ），（ＸＩＩＩ），（ＸＩＶ），（ＸＶ） ，（ＸＶＩ），（ＸＶＩＩ），（ＸＶＩＩＩ），（ＸＩＸ），（ＸＸ），（ＸＸ Ｉ），（ＸＸＩＩ），（ＸＸＩＩＩ）及び（ＸＸＩＶ）を有する化合物からなる リストから選択された化合物、または、適切な場合、その獣医薬として適当な塩 、エステルもしくはアミドを投与することを含む方法。
2. ２．家畜に式（Ｉ）を有する化合物、またはその獣医学的に適当な塩、エステル もしくはアミドを投与することを含む請求の範囲第１項記載の方法。
3. ３．家畜に式（ＩＩ）を有する化合物、またはその獣医学的に適当な塩、エステ ルもしくはアミドを投与することを含む請求の範囲第１項記載の方法。
4. ４．式（Ｉ）を有する化合物は式（ＩＩＩＡ）：▲数式、化学式、表等がありま す▼ＩＩＩＡ）（ここでＲ１５Ａは水素原子またはメチル基であり：Ｒ１６Ａは 水素原子またはメチル基であり：ｍ′は１，２または３である）を有する化合物 、またはその獣医学的に適当な塩、エステルもしくはアミドである請求の範囲第 １項記載の方法。
5. ５．式（Ｉ）を有する化合物は式（ＩＶＡ）：▲数式、化学式、表等があります ▼（ＩＶＡ）（ここでＲ１７Ａは水素原子またはメチル基であり；Ｒ１８Ａは水 素原子またはメチル基であり；そしてｐ′は１，２または３である、を有する化 合物またはその獣医学的に適当な塩、エステルもしくはアミドである請求の範囲 第１項記載の方法。
6. ６．式（ＩＩ）を有する化合物は式（ＶＡ）：▲数式、化学式、表等があります ▼（ＶＡ）（ここでＲ１９は水素、弗素もしくは塩素原子またはトリフルオロメ チル基であり、Ｚは１０個以下の炭素原子を有するアルキレン、アルケニレンま たはアルキニレン基であり：Ｒ２０は水素原子またはメチル基であり：Ｒ２１は 水素原子またはメチル基であり：そしてｍ′′は１，２または３である）を有す る化合物またはその獣医学的に適当な塩、エステルもしくはアミドである請求の 範囲第１項記載の方法。
7. ７．家畜に Ｎ−〔２−（４−カルボメトキシフエニル）−１−メチルエチル〕−２−ヒドロ キシ−２−（４−ヒドロキシ−３−ヒドロキシメチルフエニル）エタンアミン； Ｎ−〔２−（４−カルボキシフエニル）−１−メチルエチル〕−２−ヒドロキシ −２−（４−ヒドロキシ−３−ヒドロキシメチルフエニル）エタンアミン； Ｎ−〔２−（４−カルボキシフエニル）−１−メチルエチル〕−２−ヒドロキシ −２−フエニルエタンアミン；Ｎ−〔２−（４−カルボメトキシフエニル）−１ −メチルエチル〕−２−ヒドロキシ−２−フエニルエタンアミン；Ｎ−〔２−（ ４−カルボメトキシフエニル）−１−メチルエチル〕−２−ヒドロキシ−２−（ ４−アミノ−３，５−ジクロロフエニル〕エタンアミン； Ｎ−〔２−〔４−カルボキシフエニル）−１−メチルエチル〕−２−ヒドロキシ −２−〔４−アミノ−３，５−ジクロロフエニル）エタンァミン； Ｎ−〔２−（４−カルボメトキシメトキシフエニル）−１−メチルエチル〕−２ −ヒドロキシ−２−（４−アミノ−３，５−ジクロロフエニル）メタンアミン； Ｎ−〔２−〔カルボキシメトキシフエニル）−１−メチルエチル〕−２−ヒドロ キシ−２−（４−アミノ−３，５−ジクロロフエニル）エタンアミン； Ｎ−〔２−〔４−カルボメトキシメトキシフエニル）−１−メチルエチル〕−２ −ヒドロキシ−２−（３−クロロフエニル）エタンアミン；及び Ｎ−〔２−（４−カルボキシメトキシフエニル）−１−メチルエチル〕−２−ヒ ドロキシ−２−（３−クロロフエニル）エタンアミン； からなるリストから選択された化合物またはその獣医学的に適当な酸付加塩を投 与することを含む請求の範囲第１項記載の方法。
8. ８．家畜に１０−３ｐｐｍから５００ｐｐｍの上で既に定義した式：（Ｉ），（ ＩＩ），（ＩＩＩ），（ＩＶ），（Ｖ），（ＶＩ），（ＶＩＩ），（ＶＩＩＩ） ，（ＩＸ），（Ｘ），（ＸＩ），（ＸＩＩ），（ＸＩＩＩ），（ＸＩＶ），（Ｘ Ｖ），（ＸＶＩ），（ＸＶＩＩ），（ＸＶＩＩＩ），（ＸＩＸ），（ＸＸ），（ ＸＸＩ），（ＸＸＩＩ），（ＸＸＩＩＩ）及び（ＸＸＩＶ）を有する化合物から なるリストから選択された化合物；または適切な場合、その獣医学的に適当な塩 、エステルもしくはアミドを含む飼料または飲用水を投与することを含む請求の 範囲第１項記載の方法。
9. ９．上で既に定義した式：（Ｉ），（ＩＩ），（ＩＩＩ），（ＩＶ），（Ｖ）， （ＶＩ），（ＶＩＩ），（ＶＩＩＩ），（ＩＸ），（Ｘ），（ＸＩ），（ＸＩＩ ），（ＸＩＩＩ），（ＸＩＶ），（ＸＶ），（ＸＶＩ），（ＸＶＩＩ），（ＸＶ ＩＩＩ），（ＸＩＸ），（ＸＸ），（ＸＸＩ），（ＸＸＩＩ），（ＸＸＩＩＩ） 及び（ＸＸＩＶ）を有する化合物からなるリストから選択された化合物：または 適切な場合、その獣医学的に適当な塩、エステルもしくはアミドを：そのための 獣医学的に適当な担体と組合せて含む獣医学的に適当なプレミツクス処方。
10. １０．約０．００１％から約９５重量％の上で既に定義した式：（Ｉ），（ＩＩ ），（ＩＩＩ），（ＩＶ），（Ｖ），（ＶＩ），（ＶＩＩ），（ＶＩＩＩ），（ ＩＸ），（Ｘ），（ＸＩ），（ＸＩＩ），（ＸＩＩＩ），（ＸＩＶ），（ＸＶ） ，（ＸＶＩ），（ＸＶＩＩ），（ＸＶＩＩＩ），（ＸＩＸ），（ＸＸ），（ＸＸ Ｉ），（ＸＸＩＩ），（ＸＸＩＩＩ）及び（ＸＸＩＶ）を有する化合物からなる リストから選択された化合物；または適切な場合、その獣医学的に適当な塩、エ ステルもしくはアミドを含む請求の範囲第９項記載のプレミツクス処方。