JPS6245523A - 食欲抑制剤 - Google Patents
食欲抑制剤Info
- Publication number
- JPS6245523A JPS6245523A JP18649385A JP18649385A JPS6245523A JP S6245523 A JPS6245523 A JP S6245523A JP 18649385 A JP18649385 A JP 18649385A JP 18649385 A JP18649385 A JP 18649385A JP S6245523 A JPS6245523 A JP S6245523A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- administered
- olide
- acid
- salt
- anorectic
- Prior art date
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- Expired - Lifetime
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- Furan Compounds (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
〔技術分野〕
本発明は新規食欲抑制剤に関する。
２−ブテン−４−オリドは式
で示される既知化合物〔ザ、ジャーナル、オブ、アメリ
カン、ケミカルソザエティ、６２．９７４（１９４０）
）であり、ま１こ３−ｎ−ブチリルオキシ醋酸も既知化
合物〔特開昭５６−１１８０４１号、ヨーロソビアン、
ジャーナル、オブ、バイオケミストリー、１１８、］７
７ （１９８１））であるが、これらの化合物が食欲抑
制作用を有することは全く知られていない。
カン、ケミカルソザエティ、６２．９７４（１９４０）
）であり、ま１こ３−ｎ−ブチリルオキシ醋酸も既知化
合物〔特開昭５６−１１８０４１号、ヨーロソビアン、
ジャーナル、オブ、バイオケミストリー、１１８、］７
７ （１９８１））であるが、これらの化合物が食欲抑
制作用を有することは全く知られていない。
ヒトや動物は生体活動に必要な工２・ルギー源として、
またその恒常性を維持するために摂食行動をとる。この
目的のために食欲に関係の深い視覚、嗅覚、味覚などの
外界情報や血中代謝産物、ホルモンなどの濃度変化、生
体内の摂食誘起物質（例えば、インシュリン、′Ｍ＾１
１脂肪酸）、摂食抑制物質（例えば、ドーパミン、ノル
アドレナリンなど）の７農度変化を怒知する特殊な神経
細胞群、すなわち、”化学感受性ニューロン群”が大脳
視床下部に存在し、これによって摂食量の調節がなされ
ている。
またその恒常性を維持するために摂食行動をとる。この
目的のために食欲に関係の深い視覚、嗅覚、味覚などの
外界情報や血中代謝産物、ホルモンなどの濃度変化、生
体内の摂食誘起物質（例えば、インシュリン、′Ｍ＾１
１脂肪酸）、摂食抑制物質（例えば、ドーパミン、ノル
アドレナリンなど）の７農度変化を怒知する特殊な神経
細胞群、すなわち、”化学感受性ニューロン群”が大脳
視床下部に存在し、これによって摂食量の調節がなされ
ている。
摂食調節が正常に行われるためには、大脳の視床下部外
側野（１ａｔｅｒａｌ ｈｙｐｏｔｈａｌａｍｉｃ ａ
ｒｅａ、 ＬＨＡ ）および視床下部腹内側核（ｖｅｎ
ｔｒｏ−ｍｅｄｉａｌ ｈｙｐｏｔｈａｌａｍｉｃ
ｎｕｃｌｅｕｓ ； ＶＭＨ）が正常に機能すること
が不可欠である。例えばＶＭＨを破壊すると動物は多食
になり肥満するが、ＬＨＡを破壊すると無食無飲となり
、また空腹動物のＶＭＨを刺激すると刺激している間は
摂食行動を停止するが、Ｌ ＨＡを刺激すると満腹状態
１；あっても摂食行動を開始する。このことからＬＨＡ
は食欲にもとず（摂食行動を誘起する部位（摂食中枢）
であり、Ｖ Ｍ Ｈは食欲を抑制し摂食行動を停止させ
る部位（満腹中枢）と考えられている。
側野（１ａｔｅｒａｌ ｈｙｐｏｔｈａｌａｍｉｃ ａ
ｒｅａ、 ＬＨＡ ）および視床下部腹内側核（ｖｅｎ
ｔｒｏ−ｍｅｄｉａｌ ｈｙｐｏｔｈａｌａｍｉｃ
ｎｕｃｌｅｕｓ ； ＶＭＨ）が正常に機能すること
が不可欠である。例えばＶＭＨを破壊すると動物は多食
になり肥満するが、ＬＨＡを破壊すると無食無飲となり
、また空腹動物のＶＭＨを刺激すると刺激している間は
摂食行動を停止するが、Ｌ ＨＡを刺激すると満腹状態
１；あっても摂食行動を開始する。このことからＬＨＡ
は食欲にもとず（摂食行動を誘起する部位（摂食中枢）
であり、Ｖ Ｍ Ｈは食欲を抑制し摂食行動を停止させ
る部位（満腹中枢）と考えられている。
しかし、近年では食習慣や嗜好の変化、各種ストレスに
起因する過食などによって肥満者が増加しており、これ
によって引き起こされる高脂血症、高血圧症、心疾患、
糖尿病などが問題。
起因する過食などによって肥満者が増加しており、これ
によって引き起こされる高脂血症、高血圧症、心疾患、
糖尿病などが問題。
となっている。また視床下部の品質異常に起因すると考
えられているＰｒａｄｅｒ−Ｗｉｌｌｉ症候群は筋緊張
の低下、知能発達の遅れ、生殖機能の低下および肥満を
主機とするが、通常色者は食物に同軸し食事療法は圃難
とされている。
えられているＰｒａｄｅｒ−Ｗｉｌｌｉ症候群は筋緊張
の低下、知能発達の遅れ、生殖機能の低下および肥満を
主機とするが、通常色者は食物に同軸し食事療法は圃難
とされている。
このような状況下に低毒性で、適度の食欲抑制効果を有
する食欲抑制剤の開発が望まれていたのである。
する食欲抑制剤の開発が望まれていたのである。
本発明者は種々研究の結果、２−ブテン−４−オリドお
よび３−低級アルカノイルオキシ醋酸がいずれも経口投
与で優れた食欲抑制効果を示すことを見出し、本発明を
完成した。
よび３−低級アルカノイルオキシ醋酸がいずれも経口投
与で優れた食欲抑制効果を示すことを見出し、本発明を
完成した。
即ち、本発明は２−ブテン−４−オリドまたは３−低級
アルカノイルオキシ酪酸もしくはその薬理的に許容し得
る塩を有効成分とする食欲抑制剤である。
アルカノイルオキシ酪酸もしくはその薬理的に許容し得
る塩を有効成分とする食欲抑制剤である。
本発明の薬剤はその投与方法、投与形態について特に制
限はなく経口的にも、非経口的にも投与できるが、とり
わけ経口的に投与するのが好適である。
限はなく経口的にも、非経口的にも投与できるが、とり
わけ経口的に投与するのが好適である。
本発明の有効成分の一つである３−低級アルカノイルオ
キシ酪酸としては例えば３−ブチリルオキシ酪酸があげ
られ、またその薬理的に許容し得る塩としてはナトリウ
ム塩、カリウム塩、リチウム塩などのアルカリ金属塩が
あげられる。
キシ酪酸としては例えば３−ブチリルオキシ酪酸があげ
られ、またその薬理的に許容し得る塩としてはナトリウ
ム塩、カリウム塩、リチウム塩などのアルカリ金属塩が
あげられる。
本発明の薬剤は経口的、非経口的のいずれの投与形態を
とる場合にも通常用いられる医薬担体をもちいて適当な
製剤とすることができる。力）かる医薬担体としては、
例えば結合剤（シロップ、アラビアゴム、ゼラチン、ソ
ルビット、トラガント、ポリビニルピロリドンなど）、
賦形剤（乳糖、砂糖、コーンスターチ、リン酸カリウム
、ソルビット、グリシンなど）、潤滑剤（ステアリン酸
マグネシウム、タルク、ポリエチレングリコール、シリ
カなど）、崩壊剤（バレイショデンプンなど）および湿
潤剤（ラウリル硫酸ナトリウムなど）があげられる。剤
型としては、錠剤、乳剤、散剤、カプセル剤、顆粒剤の
如き薬剤であってもよい。更に、非経口的に投与する場
合には、例えば注射用蒸溜水、生理的食塩水、ブドウ糖
水溶液等用いて注射剤、点滴注射剤として投与できる他
、グリセリン、プロピレングリコール、単シロップ、エ
タノール、脂肪油、エチレングリコール、ソルビット等
を用いて）５．濁液、分散剤、乳剤として投与すること
ができる。
とる場合にも通常用いられる医薬担体をもちいて適当な
製剤とすることができる。力）かる医薬担体としては、
例えば結合剤（シロップ、アラビアゴム、ゼラチン、ソ
ルビット、トラガント、ポリビニルピロリドンなど）、
賦形剤（乳糖、砂糖、コーンスターチ、リン酸カリウム
、ソルビット、グリシンなど）、潤滑剤（ステアリン酸
マグネシウム、タルク、ポリエチレングリコール、シリ
カなど）、崩壊剤（バレイショデンプンなど）および湿
潤剤（ラウリル硫酸ナトリウムなど）があげられる。剤
型としては、錠剤、乳剤、散剤、カプセル剤、顆粒剤の
如き薬剤であってもよい。更に、非経口的に投与する場
合には、例えば注射用蒸溜水、生理的食塩水、ブドウ糖
水溶液等用いて注射剤、点滴注射剤として投与できる他
、グリセリン、プロピレングリコール、単シロップ、エ
タノール、脂肪油、エチレングリコール、ソルビット等
を用いて）５．濁液、分散剤、乳剤として投与すること
ができる。
本発明の薬剤は投与すべき患者の年齢、肥満度、疾患の
種類および程度などによっても若干変動するが約１０〜
１００ｍ８／ｋｇ／ｄａｙ、とりわけ約３０〜５０ ｍ
ｇ／ｋｇ／ｄａｙであるのが好ましい。
種類および程度などによっても若干変動するが約１０〜
１００ｍ８／ｋｇ／ｄａｙ、とりわけ約３０〜５０ ｍ
ｇ／ｋｇ／ｄａｙであるのが好ましい。
以下、実施例により本発明を更に詳細に説明する。
実施例 １
７匹のウィスター系ラットに２−ブテン−４−オリドを
蒸溜水に溶解して経口的に投与した。
蒸溜水に溶解して経口的に投与した。
投与後、３時間を経過する迄の飼料摂取星を測定し、抑
制率を求めた。
制率を求めた。
尚、対照として同一ラットを用い、前日に薬剤にかえて
蒸溜水を投与した後、上記と同様して対照の飼料摂取量
を測定した。
蒸溜水を投与した後、上記と同様して対照の飼料摂取量
を測定した。
結果は下記第１表に示す通りである。
第 １ 表
（注）＊；平均値士標阜誤差 （以下、同）＊＊；対照
群の飼料摂取量を１００とし、これに対する投与群の薬
剤投与後減少 した飼料（■取りの比率で表示した。
群の飼料摂取量を１００とし、これに対する投与群の薬
剤投与後減少 した飼料（■取りの比率で表示した。
（以下、同）
実施例２
１群５匹のウィスター系ラットをそれぞれ投与群、対照
群とし、投与群には３−ｎ−ブチリルオキシ−ａｔ＝Ｘ
を１％ナトリウムカルボキシメチルセルロース溶液に懸
濁して経口的に投与した。χｌ照群には生理的食塩水を
経口的に投与した。投与後、２４時間を経過する迄の飼
料１■取星を測定し、抑制率を求めた。
群とし、投与群には３−ｎ−ブチリルオキシ−ａｔ＝Ｘ
を１％ナトリウムカルボキシメチルセルロース溶液に懸
濁して経口的に投与した。χｌ照群には生理的食塩水を
経口的に投与した。投与後、２４時間を経過する迄の飼
料１■取星を測定し、抑制率を求めた。
結果はＦ記第２表に示す通りである。
第 ２ 表
実施例３
１０匹のウィスター系ラットに２−ブテン−４−オリド
を蒸溜水に溶解し、腹腔内投与した。
を蒸溜水に溶解し、腹腔内投与した。
投与後、２４時間を経過する迄の飼料摂取量を測定し、
抑制率を求めた。
抑制率を求めた。
尚、対照として同一ラットを用い、前日に薬剤にかえて
蒸溜水を投与した後、上記と同様して対照の飼料摂取量
を測定した。
蒸溜水を投与した後、上記と同様して対照の飼料摂取量
を測定した。
結果は下記第３表に示す通りである。
第 ３ 表
実施例４
１０匹のウィスター系ラットに３−ｎ−ブチリルオキシ
−醋酸を１％ナトリウムカルボキシメチルセルロース溶
液に：懸濁して腹腔内投与した。
−醋酸を１％ナトリウムカルボキシメチルセルロース溶
液に：懸濁して腹腔内投与した。
投与後、２４時間を経過する迄の飼料摂取量をｊｌｔｌ
ｌ定し、抑制率を求めた。
ｌ定し、抑制率を求めた。
尚、対照として同一ラットを用い、前日に薬剤にかえて
生理食塩水を投与した後、上記と同様して対照の飼料摂
取量を測定した。
生理食塩水を投与した後、上記と同様して対照の飼料摂
取量を測定した。
結果は下記第４表に示す通りである。
第 ４ 表
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １）２−ブテン−４−オリドまたは３−低級アルカノイ
ルオキシ酪酸もしくはその薬理的に許容し得る塩を有効
成分とする食欲抑制剤 ２）有効成分が２−ブテン−４−オリドである特許請求
の範囲第１項記載の食欲抑制剤 ３）有効成分が３−ｎ−ブチリルオキシ−酪酸もしくは
その薬理的に許容し得る塩である特許請求の範囲第１項
記載の食欲抑制剤
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP18649385A JPS6245523A (ja) | 1985-08-23 | 1985-08-23 | 食欲抑制剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP18649385A JPS6245523A (ja) | 1985-08-23 | 1985-08-23 | 食欲抑制剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6245523A true JPS6245523A (ja) | 1987-02-27 |
Family
ID=16189451
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP18649385A Expired - Lifetime JPS6245523A (ja) | 1985-08-23 | 1985-08-23 | 食欲抑制剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS6245523A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0715857A3 (de) * | 1994-12-10 | 1997-05-28 | Rhone Poulenc Rorer Gmbh | Pharmazeutische, oral anwendbare Zubereitungen enthaltend als Zerfallbeschleuniger eine wasserlösliche Aminosäure |
-
1985
- 1985-08-23 JP JP18649385A patent/JPS6245523A/ja not_active Expired - Lifetime
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0715857A3 (de) * | 1994-12-10 | 1997-05-28 | Rhone Poulenc Rorer Gmbh | Pharmazeutische, oral anwendbare Zubereitungen enthaltend als Zerfallbeschleuniger eine wasserlösliche Aminosäure |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
| R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
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| EXPY | Cancellation because of completion of term |