JPS6242922A - ゲル状軟膏 - Google Patents

ゲル状軟膏

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JPS6242922A
JPS6242922A JP18352785A JP18352785A JPS6242922A JP S6242922 A JPS6242922 A JP S6242922A JP 18352785 A JP18352785 A JP 18352785A JP 18352785 A JP18352785 A JP 18352785A JP S6242922 A JPS6242922 A JP S6242922A
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JP
Japan
Prior art keywords
oxygen
ointment
silicone oil
ulcer
organic compound
Prior art date
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Pending
Application number
JP18352785A
Other languages
English (en)
Inventor
Kazumasa Yokoyama
和正 横山
Koichi Yamauchi
山内 紘一
Yoshio Tsuda
良夫 津田
Ryoichiro Murashima
村島 良一郎
Tetsuo Hamano
浜野 哲夫
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Mitsubishi Tanabe Pharma Corp
Original Assignee
Green Cross Corp Japan
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Filing date
Publication date
Application filed by Green Cross Corp Japan filed Critical Green Cross Corp Japan
Priority to JP18352785A priority Critical patent/JPS6242922A/ja
Publication of JPS6242922A publication Critical patent/JPS6242922A/ja
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  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は、それ自体でも末梢性潰瘍治療等の医薬用途を
有すると共に、所望の薬物を配合して当該薬物に応じた
薬効を奏しうるゲル状軟膏に関する。
〔従来技術〕
外傷、熱傷、ある種の疾患により潰瘍を生し、これが局
所的、全身的のなんらかの原因によって慢性的な潰瘍と
して存続することがある。その主なものとして、補遺、
下腿潰瘍、閉面性潰瘍、神経性潰瘍等が挙げられる。
特に、補遺は衰弱した患者が比較的長時間就床した場合
に背面、下肢等の骨突出部に生しる難治の潰瘍で、圧迫
壊死の一種である。仙骨部に最も多く、その他大転子部
、腸骨稜、踵骨部、屑甲部などに発生ずる。
褥癒は発赤にはしまり、硬結、壊死、潰瘍化と進むもの
であるが、高度となれば壊死は皮膚に限らず、筋膜、箔
層をも犯し、さらに骨・関節にまで及ぶ。を髄[貴信や
意識障害のある患者などで、局所の圧迫、摩擦のほか、
皮膚の不清潔、凍原による刺激、あるいは栄養低下、皮
下脂肪の萎縮などが発現の要因となる。周囲Mi織の反
応はきわめて軽微であって治癒傾向が少ないが、創面か
らの蛋白質の漏出や感染のため全身的条件が一層悪化す
ることが多い。従って、一旦これが発生ずると敗皿症を
引き起こしたり、1ソ後のリハビリテーション及び社会
復帰に大きな障害となる。
また、下腿は露出していて種々な外傷を受ける機会が多
く、また皮膚の血行が比較的乏し、い部位である。そこ
で−ド腿静脈廟や象皮病など静脈系やリンパ系にうつ滞
を生ずるような原因があると、外傷や感染よりLt、 
1〜た潰瘍は難治性となる(−・般に下腿潰瘍)。肉芽
面はうっ血性、易出血11で容易に表皮化しない。
従来、このような潰瘍に対しては、一般創傷治療と同様
な軟膏治療(抗生物質)に終始しているのが現状であり
、有効な治療法は局所支弁の有茎移植手術1ソ久に見当
たらず、これは患者に大きな負担となる。
特に下腿潰瘍の場合、多くは感染を件っているのでまず
感染に対する治療を施し、さらに静脈瘤など原疾患を治
療しなければならないとされている。
〔発明が解決しようとする問題点〕
多くの場合、治癒傾向が少ないが、これは潰瘍周辺の皮
膚周辺の皮膚栄養面管内に多数の小血栓が認められ、修
復組織は乏酸素下におかれていることによるためと考え
られる。最近、このような潰瘍に月して創面よりの酸素
補給1..1冶1+ii+の(filifllに有効な
lfi療法と考えられるようになり、高圧酸素療法が適
用されている。しかし、効果は認められるものの、たえ
ず高Ft酸素を患部に4.j加する、ことができないた
め、酸素の付加を11月Iすると+)Gび1iT状が悪
化する例が多い。
また、パーフルオロ有機化合物(PFC)の原液を浴槽
に人相酸素を付加り、、下腿潰瘍のlζ)療に効果を挙
げようとする試みもあるが、大量にI)ド0を要するこ
とや、背部や腰部にある患部を効率的に浴槽に浸漬する
のはむずかしく、簡便に長時間酸素付加しうる装置また
は薬剤が望まれている。
本発明の目的は、簡便に使用でき、治療効果の優れた末
梢性a瘍治療剤を提供することである。
本発明の他の目的は、末梢性潰瘍治療剤として使用でき
る他、他の薬効を配合しえ、目つ当該薬物の薬効を増強
しうる基剤を提供することである。
〔問題点を解決するための1段〕 本発明者らは、上記の課題と取り組んできた結果、特定
粘度のシリコーンオイルと特定分子敏のパーフルオロ有
機化合物からなるゲル状軟膏が末梢性潰瘍治療作用を有
すること、また当該ゲル状軟膏に他の薬物を配合するこ
とによって、当該薬物自体の薬効が、ゲル状軟膏自体の
有する酸素供給能によって増強されることを見い出して
本発明を完成した。
本発明は、粘度が300〜650 cs (常温時)で
あるシリコーンオイルおよび分7’鼠75o〜3000
のパーフルオロ有機化合物からなるゲル状軟膏に関する
シリコーンオイルは、粘度が常温において300〜65
0cs(csはセンチストーク、1ストークは1cIA
/s)、好ましくは400〜500csのものを用いる
ことが望ましい。シリコーンオイルは常温における粘度
がこの数値のものであれば、その種類を問わない。特に
好ましいシリコーンオイルは、軟膏の調製上、フッ素系
シリコーンオイルである。
具体的には、FCl265オイルシリーズ(登録商標、
トーレシリコン社製)、KFシリーズ(登録商標、信越
シリコンオイル社製、300〜650 cs)等が例示
される。また、2種以−[、のシリコーンオイルを混合
してもよい。
パーフルオロ有機化合物は、分7−1t75o〜300
0゜好ましくは1200〜2500であることが望まし
い。
特にパーフルオロポリエーテル化合物が好ましく、具体
的にはフォンブリンYO6(登録商標、モンテフルオス
ン1製、分子量1800 ) 、フオンブリンY16 
(登録商標、モンテフルオス社製、分子量2500)な
どが例示される。これらは2種以」二を併用してもよい
。さらに必要ならば、パーフルオロ−N−メチルデカヒ
ドロイソキノリン、パーフルオロ−N−メチルデカヒド
ロキノリン、パーフルオロ−4−メチルオクタヒドロキ
ノリジン、パーフルオロ−N−シクロへキシルピロリジ
ン、パーフルオロ−N−シクロへキシルピペリジン等が
添加される。
本発明で使用されるパーフルオロ有機化合物の酸素溶解
性は、一般に35 v/v%以上、好ましくは40〜5
0 V/V%(いずれも液温36℃の条件下)である。
このシリコーンオイルとパーフルオロ化合物ヲγn合し
てゲル状軟膏を調製する。その混合比は、シリコーンオ
イル1重量部に対して、パーフルオロ化合物0.01〜
0.2重量部、好ましくは0.1〜0.15重量部であ
る。
また、混合方法としては、所定量のシリコーンオイルと
パーフルオロ化合物を混合し、強く攪拌する方法が挙げ
られる。
このゲル状軟膏には安定化剤として、例えばポリエチレ
ングリコール、モノステアレート、ポリオキシエチレン
ポリオキシプロピレンコボリマー(例えば、プルロニッ
ク■L61)、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油(例え
ば、NIKKOLCO−3)などの親油性の高い界面活
性剤を用いることもできる。
また、所望により、公知の薬剤(例えば、抗生物質等の
抗菌剤、フィブリン溶解剤、ステロイド系または非ステ
ロイド系抗炎症剤、脂溶性制癌剤など)を添加すること
によって、末梢性潰瘍治療効果を増強すること、あるい
は本発明ゲル状軟膏の有する酸素保有力によって当該薬
物の効果を増強することも可能である。
本発明のゲル状軟膏は、調製後、酸素雰囲気下において
保存することもできるが、好ましくは用時、2〜3気圧
の酸素高圧下において酸素を充填したものを用いる。
このように調製し、酸素添加されたゲル状軟膏は、通常
、15〜25容量パーセントの酸素を溶解することがで
きる。
本発明のゲル状軟膏を末梢性潰瘍治療剤として使用する
場合には、当該ゲル状軟膏をそのまま皮膚患部に塗布す
ることによって投与される。また、例えば第1図に示す
如きバンク容器に封入して患部に装着してもよい。当該
バンク容器は、遮光性のプラスチック類(例えば、アル
ミニウムラミネートポリエチレン、ポリビニルアルコー
ル系樹脂等)の容器部(1)に本発明のゲル状軟膏を装
填し、これに蓋状の酸素i3過性膜(2)を、ゲル状軟
膏がもれることがないように貼付する。酸素透過性膜は
、多孔性粘着剤層(3)(例えば、シリコーン系、メタ
アクリル系、含フツ素系ポリマーの粘着剤よりなる層)
にて皮膚に貼付できるようにしておくことが好ましい。
その際の投与量は症状等によって異なるが、通常、患部
100c+J当り、100〜2001程度である。
また、投与回数としては、患部の大きさあるいは程度に
応じて1日1回から数回程度交換すればよい。
〔作用・効果〕
本発明により得られるゲル状軟膏は、酸素保有力を有す
るものであり、且つ次のような特性を有する。
・本発明の組成物はゲル状軟膏の態様であるので、外用
剤として取り扱い易い。
・酸素溶解能が高く、末梢性潰瘍の治療剤として著効を
示す。
・毒性が低い。
・吸収されても代謝を受けず、そのまま排泄される。
・他の薬物用の基剤として使用でき、その酸素保有力に
よって特有の効果を発揮しうる。
などの特性を有する。
〔実施例〕
実施例1 フロロシリコーンオイルの一種であるF S 1265
オイル(トーレシリコン社製)90gとエーテル系PF
Cであるフォンブリン(FOMBLIN ) Y O6
(分子量約1800)15gを先晴を一時的に栓をした
2001容の注射筒にとり、細胞破壊器で酸素を吹き込
みながら攪拌した。約3分で乳白色のゲル状の液体が得
られた。これを第1図に示したパンク容器に封入して患
部に適用する。
実施例2 シリコーンオイルK F−96(500cs、信越シリ
コンオイル社製)90gとフォンブリン(POM[1L
IN)Ytf3 12gを実施例1と同様に調製し、第
1図に示したパンク容器に封入し、減圧デシケータ−に
いれ、減圧(5分)、酸素を1気圧入れ、これを2回繰
り返した。即ち、酸素雰囲気上保存しておき、いつでも
治療に供するようにしておく。
C実験例〕 実験例1 (酸素供給能) 本発明のRFCゲル状軟膏から酸素透過(l目Iりを)
mして、酸素がどの程度移行するのか検i・t L、た
実施例1に準じ゛ζ調製し7たゲル状軟膏を当該バンク
容器に充填し、フィルム酸素透過率iit (製材研式
)を用いて酸素i3過率を求めた。その結果、酸素透過
率は約10〜100fld(S’rl))/cJ。
hrであり、1分冶療に供しうる速度であった。
実験例2(皮膚刺激性試験) 剃毛した家兎(10匹)背部皮膚に、実施例1により調
製した試料を付し、発赤・肺張等の異常の有無を観察し
たが、全ての家兎について異常は認められなかった。
実験例3(効力試験) 体重250〜300gのウイスタ=(唱s ter)系
雄牲ラットをウレタン(500mg/kg、 s、c、
)とペントハルビタールナトリウ1、(25mg/kg
ip)により麻酔し、直径10mmのステンレス捧を用
いて、背部皮膚に垂直方向から400〜600mm)I
gの圧力を15時間負薊し7て褥創千デルを作製し j
こ。
実施例1により誹、1製Uまたゲル状軟膏3(・dを動
物実験用パック容器(第1図参照)に人わたものを創面
に貼付1−また。このゲル状軟に人すパノク容器を11
13回交換した。治療朋間は711間とし、811後の
創傷面積より効果を判定した。
その結果、無処置群(n−7)の創イ8曲積は、24゜
0↓4.5 mm2であるのに対して、ゲル状軟膏治療
群(n=7)では、17.7±4.3mm’であり、上
意な治療効果が認められた。
【図面の簡単な説明】
第1図は本発明のゲル状軟膏を投すする際に使用される
バンク容器の断面図である。 (1)  容器部 (2)−盆状の酸素透過P1膜 (3)  粘着剤層

Claims (2)

    【特許請求の範囲】
  1. (1)粘度が300〜650cs(常温時)であるシリ
    コーンオイルおよび分子量750〜3000のパーフル
    オロ有機化合物からなるゲル状軟膏。
  2. (2)シリコーンオイルが1重量部、パーフルオロ有機
    化合物が0.01〜0.2重量部である特許請求の範囲
    第(1)項記載のゲル状軟膏。
JP18352785A 1985-08-20 1985-08-20 ゲル状軟膏 Pending JPS6242922A (ja)

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Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7026360B1 (en) 1999-02-18 2006-04-11 Inpharma S.A. Pharmaceutical compositions containing compounds with activity for the enhancement of absorption of active ingredients
EP2151242A1 (de) * 2008-08-06 2010-02-10 Nowak, Götz Verwendung von Sauerstoff zur Behandlung von Erkrankungen der Schleimhaut des Magen-Darm-Kanals

Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS58159409A (ja) * 1982-03-03 1983-09-21 サンテツク・インコポレイテツド 傷の治療剤としてのペルフルオロカ−ボンの使用
JPS59500616A (ja) * 1982-04-05 1984-04-12 アルコン・ラボラトリ−ズ・インコ−ポレ−テッド 薬物を投与するための賦形剤としてのペルフルオロ炭化水素

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