JPS62153219A - 避妊方法およびキツト - Google Patents

避妊方法およびキツト

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JPS62153219A
JPS62153219A JP60292357A JP29235785A JPS62153219A JP S62153219 A JPS62153219 A JP S62153219A JP 60292357 A JP60292357 A JP 60292357A JP 29235785 A JP29235785 A JP 29235785A JP S62153219 A JPS62153219 A JP S62153219A
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JP
Japan
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composition
stage
norethindrone acetate
mcg
estradiol
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JP60292357A
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ロジヤー・ボイソンオールト
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Warner Lambert Co LLC
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Warner Lambert Co LLC
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Publication date
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    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/565Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, estradiol
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 ヒトの女性における妊娠の防止に関する研究は多くのホ
ルモンに基づく組成物の進展を来した。
かかる組成物はエストロゲンおよびプロゲストゲン化合
物の両方を含有する。ここで[エストロゲン/プロゲス
トゲン組み合せ物」と称されるかかる組成物は排卵およ
び妊娠をvAflfiするのに非常に効果的である。
多くのエストロゲン/プロゲストゲン組み合せ製剤は、
それらが相省数の女性においで貫通出血(breakt
hrough bleeding)や斑点(spott
ing)のような欲せざる副作用を誘発するという欠、
点に悩lυでいる。かかる副作用が(1)特定のエスト
ロゲン/プロゲストゲン組み合せ物、および(2)これ
ら組み合せ物の適切に時間を定めた間隔での投与、なる
相伴う使用により最小限に抑制されうろことが見出され
た。
エストロゲン/プロゲステロン避妊製剤の投与と一般に
関連した欲せざる副作用は、使用される組成物が第1期
において約0.5〜1.5rIFgのノルエチンドロン
 アセテートおよび約10〜50mcgの1ヂニル エ
ストラジオール(工期)、第2期において約0.5〜1
.5mgのノルエチンドロン アセデートおよび約10
〜50mcgのエチニル エストラジオール(■朋)、
第3期において約0,5〜1.5Rgのノルエチンドロ
ン アセテートおよび約10〜501cgのエチニル 
エストラジオール(工期)および任意の第4期または不
活性期において適当mの鉄補充物、例えばフマル酸第一
鉄、または他の非ステロイド系薬剤またはブラシーボ(
IV期)を含有する組成物に、連続して一致する揚台に
最小限に抑制されうることが見出された。期は数が増す
順に相互に連続することが必須要件である(すなわちI
、 Il、 Ill、 IV)。
本発明の組み合せ物は任意の2つの期においC用いられ
るエストロゲン聞が決して同じではないことに特徴づけ
られつる。すなわち、エチニルエストラジオールまたは
他のエストロゲン成分の吊は各組成物につき相異してお
り、各期において異なる組成物が使用される。
米国特許第4,390,531号ではエストロゲン/プ
ロゲストゲン組み合せの一つの型におけるプロゲストゲ
ン成分としてノルエチンドロンを使用している。しかし
ながら、一般にかかる組み合せは高い貫通出血出現率と
関連している。さらに、本発明では活性の高いプロゲス
トゲン化合物を使用して、この成分の大患を必要とする
ことを排除している。
本発明の第1V期システムは23〜24日周期で投与さ
れうるが、21〜28日周期が好ましい。一般に第11
’jJは約4〜7日、第■期は約5〜8日、第■朋は約
7〜12日、そして第■期または1[1終期は約7日間
であろう。
本発明はエストロゲン/プロゲストゲン組み合せ物を用
いる従来法に比べいくつかの利点をイ1する。そのうち
主な利点は投与の容易さおよび自然の月経周期と同じ、
すなわら、避妊薬を使用しない女性が経験する周期と同
じであることである。
加うるに、本発明の組み合I物の使用により副作用、特
に1通出血が生ずる可能性が減少しよう。
ここで使用される組成物は他のプロゲストゲン剤例えば
ノルエチンドロンより効力が低いが同時に1通出血の出
現率がより低いプロゲストゲン成分であるノルエチンド
ロン アセテートを含有するのが好ましい。
本発明の他の利点および局面は以下の記載を考察するこ
とから明白となろう。
本発明は組成物のマルチ期連続投与される組み合せ物の
使用法およびキットを包含するものである。
一つの局面においては、本発明は出産年令の女性に (1)ノルエチンドロン アセテートおよびエチニル 
エストラジオールを含有する組成物Iを約4〜約7F1
間、 (2)ノルエチンドロン アセテートおよびエチニル 
エストラジオールを含有する組成物IIを約5〜約8日
間、 (3)  ノルエチンドロン アセテートおよびエチニ
ル エストラジオールを含有する組成物IIIを約7〜
12日問、および (4)  フマル酸第一鉄を含有する組成物IVを約7
日間、連続して投与する過程を包含する避妊法に関する
もう一つの局面においては、本発明は (1)ノルエチンドロン アセテートおよびエチニル 
ニス1〜ラジオールを含有する工期組成物、 (2)ノルエチンドロン アセテートおよびエチニル 
エストラジオールを含有する■朋組放物、および (3)ノルエチンドロン アセテートおよびエチニル 
エストラジオールを含有するm明相放物、 の日々のmを含有する包装物を包含Jるマルチ期紺合往
物および避妊キットに関する。
鉄補充物例えばフマル酸第一鉄、J3よび/または1種
類またはそれ以上のブラシーボを含有する所望ならば用
いられるIV期組成物は他の3つの朋と結合して使用さ
れうる。
組成物は1期組成物が最初に使用され、I【朋組放物が
第2番目に使用され、等の数字による順序で消費または
投ノjされる。もし包装および/または他の要件が指示
するのであれば、ここに記載される方法およびキラ1〜
はより大きい避妊紺1画または婦人科障害の治療の一部
として使用されうる。
本発明の組み合せ物が投与される順序はそれらの操作に
とって重要であるが、医学的考慮によりそう指示される
場合は時間選定および投薬冶の変化が受容されうろこと
に留意されねばならない。
本発明により工期〜■期において用いられる組成物は4
期システムが用いられる場合は以下の表に示される投与
時間および薬物含量を有するのが好ましい。それぞれの
表には女性にこのシステムを投与するための本発明の好
ましい態様または配置の一つについての適切な値を示す
1−1−五」工1山 rV70     0     75 I   5     1.0      20    
  0ff   7     1.5      30
       Qm   9     1.0    
  50        QIV   7     0
       0       75表中で使用されて
いるノルエチンドロン アセテートは米国ニューシャー
シー州のWarncr −Lambert社のPark
e−Davis部門で製造されティる製品Norlut
ate■である。
rmcgJなる表示はミクログラムをそしてr m’i
 Jはミリグラムを指す。
これらの表は例示目的にのみ示されていることに留意さ
れねばならない。これらの概要計画において機能的に等
しいmおよび秤類の葵剤での置換が意図される。例えば
、フマル酸第一鉄の全部または一部に代えて砂糖または
他のブラシーボの使用が計画される。
加えて、他の慣用の添加剤、例えば充填剤、着色剤、重
合体状結合剤等の使用も意図される。一般に活性成分の
機能を妨害しない任意の製剤上受容しうる添加剤が組成
物の一種類またはそれ以上において使用されうる。
組成物と共に投与されうる適当な担体には適当量にて使
用されるラクトース、澱粉、セルロース:Pg導体等が
包含される。ラクトースが好ましい担体である。担体の
混合物も使用しうる。
ノルエチンドロン アセテート成分は厳密な要件である
が、エヂニル エストラジオール成分は1種類またはそ
れ以上の慣用のエストロゲン物質、例えばメストラノー
ル(mestranol)と完全にまたは部分的に買換
されうる。
本発明は4つの期を用いるものとして論議されたが、3
つの期のみを用いることもできる。IV期は他の3種の
別個の期の操作にとって必須要件ではない。従ってIV
期酸成分含有しない方法またはキットを用いることがで
きそして事実、適当な因子例えば経済、により■期成分
の不使用が指示される場合に好ましいφであろう。
「方法」および「キット」なる用語はここではその使用
により先に大要を示した3−または4−期計画物がヒト
の女性に効果的に投与されうる任意の薬物放出系を包含
するために使用される。種々の投薬形態の組み合せが用
いられうる。
木切IIl書で記載されるように、独特の投薬パターン
、すなわち新規なエストロゲン/プロ□ゲストゲン組み
合せ物の独特な投与順序によりある種の副作用、特に慣
用の低い薬用量のビルと通常関連した貫通出血を最小限
に抑えることが見出された。
当業者がなしつるような妥当な変化は本発明の範囲から
逸脱することなくなされうる。
特許出願人   ワーナーーランバート・コンパニー外
2名

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 1)出産年令の女性に (1)ノルエチンドロン アセテートおよびエチニル 
    エストラジオールを含有する組成物 I を約4〜約7日
    間、 (2)ノルエチンドロン アセテートおよびエチニル 
    エストラジオールを含有する組成物IIを約5〜約8日間
    、および (3)ノルエチンドロン アセテートおよびエチニル 
    エストラジオールを含有する組成物IIIを約7〜12日
    問 連続して投与する過程を包含する避妊法。 2)フマル酸第一鉄を含有する組成物IVを約7日間投与
    する過程を付加的に包含する前記第1項記載の方法。 3)組成物 I 、IIおよびIIIがそれぞれ約0.5〜約1
    .5mgのノルエチンドロン アセテートおよび約10
    〜約50mcgのエチニル エストラジオールを含有す
    る前記第2項記載の方法。 4)組成物 I が約1.0mgのノルエチンドロン ア
    セテートおよび約20mcgのエチニル エストラジオ
    ールを含有しておりそして5日間投与され、組成物IIが
    約1.0mgのノルエチンドロン アセテートおよび約
    50mcgのエチニル エストラジオールを含有してお
    りそして6日間投与され、そして組成物IIIが約1.5
    mgのノルエチンドロン アセテートおよび約30mc
    gのエチニル エストラジオールを含有しておりそして
    約10日間投与される前記第3項記載の方法。 5)少くとも1種類の組成物が過当な担体と粗み合せて
    投与される前記第4項記載の方法。 6)組成物 I が約1.0mgのノルエチンドロン ア
    セテートおよび約20mcgのエチニル エストラジオ
    ールを含有しておりそして約5日間投与され、組成物I
    Iが約1.5mgのノルエチンドロン アセテートおよ
    び約30mcgのエチニル エストラジオールを含有し
    ておりそして約7日間投与され、そして組成物IIIが約
    1.0mgのノルエチンドロン アセテートおよび約5
    0mcgのエチニル エストラジオールを含有しており
    そして約9日間投与される前記第3項記載の方法。 7)少くとも1種類の組成物が適当な担体と組み合せて
    投与される前記第6項記載の方法。 8)エチニル エストラジオールの量が各組成物で異な
    るところの (1)ノルエチンドロン アセテートおよびエチニル 
    エストラジオールを含有する I 期組成物、 (2)ノルエチンドロン アセテートおよびエチニル 
    エストラジオールを含有するII期組成物、および (3)ノルエチンドロン アセテートおよびエチニル 
    エストラジオールを含有するIII期組成物、 の日々の量を含有する包装物を包含するマルチ期組合せ
    物および避妊キット。 9)フマル酸第一鉄を含有するIV期組成物を付加的に包
    含する前記第8項記載のキット。 10) I 期、II期およびIII期用の組成物がそれぞれ約
    0.5〜約1.5mgのノルエチンドロン アセテート
    および約10〜約50mcgのエチニル エストラジオ
    ールを含有する前記第8項記載のキット。 11)IV期用組成物が約75mgのフマル酸第一鉄を含
    有する前記第9項記載のキット。 12) I 期組成物が約1.0mgのノルエチンドロン
     アセテートおよび約20mcgのエチニル エストラ
    ジオールを含有し、II期組成物が約1.0mgのノルエ
    チンドロン アセテートおよび約50mcgのエチニル
     エストラジオールを含有しそしてIII期組成物が約1
    .5mgのノルエチンドロン アセテートおよび約30
    mcgのエチニル エストラジオールを含有する前記第
    10項記載のキット。 13) I 期組成物約5回量、II期組成物約6回量、お
    よびIII期組成物約10回量を含有する前記第11項記
    載のキット。 14) I 期組成物が約1.0mgのノルエチンドロン
     アセテートおよび約20mcgのエチニル エストラ
    ジオールを含有し、II期組成物が約1.5mgのノルエ
    チンドロン アセテートおよび約30mcgのエチニル
     エストラジオールを含有しそしてIII期組成物が約1
    .0mgのノルエチンドロン アセテートおよび約50
    mcgのエチニル エストラジオールを含有する前記第
    10項記載のキット。 15) I 期組成物約5回量、II期組成物約7回量、お
    よびIII期組成物約9回量を含有する前記第13項記載
    のキット。 16)IV期組成物約7回量を付加的に含有する前記第1
    4項記載のキット。 17)IV期組成物約7回量を付加的に含有する前記第1
    2項記載のキット。 18)実質的に本明細書に記載された発明。
JP60292357A 1985-12-30 1985-12-26 避妊方法およびキツト Pending JPS62153219A (ja)

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HK85294A (en) 1994-08-26
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