JPS6163619A - 抗腫瘍剤、抗ウィルス剤 - Google Patents

抗腫瘍剤、抗ウィルス剤

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JPS6163619A JP59183649A JP18364984A JPS6163619A JP S6163619 A JPS6163619 A JP S6163619A JP 59183649 A JP59183649 A JP 59183649A JP 18364984 A JP18364984 A JP 18364984A JP S6163619 A JPS6163619 A JP S6163619A
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔発明の利用分野〕 本発明は生体系の機能維持、回復ま7’Cは促進に効果
のある元素イオンを速やかに生体細胞内に搬送した治癒
効果もたらす薬剤に関する。
生体系は、炭素・酸素・水素・窒素などの元素にペース
とし、これにミネラル成分(硫黄、鉄。
燐、カリウム、ナトリウム、カルシウム、マグネシウム
、銅、塩素、沃素など)S−配合して形成された組織か
ら成立っている。これら主要元素の他に、活性生体は亜
鉛、マンガン、アルミニウム。
ホウ素、モリブデンなどの微量元素も含んでいる。
しかし、生体が常態的機能を保つために必要とされる元
素は高々二十数種類にすぎない。これら、比較的少種類
の元素イオンが化合物乞形成して複雑な生体機能を維持
しており、通常これら元素の濃度比はほぼ一定値に保た
れている。ところが何らかの理由で、これら必須元素濃
度が異常に上昇したり低下したシすると、生体系のバラ
ンスがくずれて正常な機能が発揮できなくなる。このよ
うな機能阻害の原因が把握され、必須元素濃度との因果
関係が明らかになれば、生体系外から「病気」を治癒す
ることが可能となる。
従来必須元素濃度の異常に起因して機能障害をおこした
生体系の治癒は、薬物投与によって行なうのが通例であ
った。すなわち特定元素が不足している場合には、その
元素を有効成分とする薬物を付与し、逆に過剰である場
合には、生体系外への排泄を促進したり生体内への吸収
を抑制する薬物を投与づ゛る。しかし、複雑な生体機構
に阻まれて、投与した薬物の効果が必らずしも充分発揮
されないことも多い。特に必要元素を所定位置の細胞内
に速やかに浸透せしめるための運搬手段(ve−hic
le)  に有効なものが少ないことが多い。
〔発明の目的〕
本発明は上記し友生体系への必須元素投与上の難点を克
服することχ目的としている。
〔発明の概要〕
この目的を達成するために本発明では、一般式(XM、
2o40)n=ただしXは生体の機能維持1回復。
促進に効果がある元素の陽イオンであυMはモリブデン
ま念はタングステンで表示されるヘテロポリ酸イオンの
塩から成る薬品群のうち少なくとも一つを主要有効成分
として含む内服薬、注入薬。
吸収剤、−!たは塗布薬を開示する。
前記薬品群はポリモリブデン酸またはポリタングステン
酸のもつ強力な触媒作用によって細胞膜や原形質膜内に
速やかに浸透し、生体内の所定部位に必要な元素を陽イ
オンXとして搬送すると同時に、ポリ酸分子が異常活性
化している生体系の細胞組織と選択的に化学結合するこ
とによって異常細胞抑制剤の正常細胞から隔離遮弊して
壊死せしめ、治癒効果をもたらすと考えられる。すなわ
ち、これらぼり酸は必須元素イオンXのvehicle
(搬送カプセル)と異常細胞抑制剤という二段を果たす
と考えられ、生体系の機能回復に卓効がある。勿論これ
らポリ酸は生体にとって無害であることは実験的に確認
されている。元素イオンXは仮に生体に対して毒性を示
すものであっても、生体内に投与される際は前記ポリ酸
分子内に完全に包含されている友め安全であシ、異常個
所で細胞と反応の結果へテロポリ酸構造が変化してはじ
めて生体組織と接触する。この特性は重要である。
例えば、制ガン効果をもつ放射性同位元素等を集中的に
ガン細胞付近に分布させることができ、他の組織への被
害を最小に抑えて最大の制ガン効果を発揮させ得る。
本発明の薬剤の主要有効成分、ヘテロポリ酸イオン塩の
うちポピユラーなものはアルカリ金属塩。
アルカリ土類金属塩、高分子塩である。ヘテロポリ酸ア
ルカリ金属塩およびアルカリ土類金属塩は、水溶性であ
って主として内服用、注入用、吸入用。
ylAa用に適してお9、またへテロポリ酸高分子アン
モニウム塩は水に不溶性であるため塗布、貼布用に適し
ているが、勿論必要に応じて様々な塩の形態を取ること
ができる。
〔発明の実施例〕
以下本発明を実施例に基づいて詳細に述べる。
(1)  鉄モリブデン酸カリウム(K5Fe MO1
20o)m(以下mは正の整数で基本単位モル数を表わ
す)の5重量A−セント水溶液を1日30ccずつ3日
間イヌの食餌に混入し、1日後に後肢静脈より採血して
含有鉄濃度を調べた。別に、上記薬品に比べて5倍濃度
の鉄を含む市販の鉄剤を食餌に混入して3日間摂らせ念
イヌも1日後に後肢静脈より採血して比較検体とした。
互いに1o検体ずつ用意し、血中含有鉄濃度を比較する
と、(K5 Fe M 012040 )mを摂取した
グループの平均鉄濃度は、市販の鉄剤を投与したグルー
プよりも約20%高い値を示した。
鉄投与実験以前に両検体グループでは含有鉄濃度に有意
差が認められなかったので、この結果はへテロ、r?I
J酸イオンの強力な生体浸透作用ケ示唆するものと考え
られる。検体には何の副作用も認められず、また2カ月
後両検体グループ乞再び採血して調べた所、含有鉄濃度
は鉄剤投与以前の値に戻りており、両グループ間に有意
差は認められなかった。
(2)  イネ(農林1号)の水耕栽培過程でヘテロ7
1?す酸イオンによる沃素投与実、験を行なった。苗1
10本を2つのグループに分け、第一グループ(20本
)は沃素ポリモリブデン酸ソーダ(N a I Mo 
12040)mの0.1重量パーセント水溶液中に、ま
た第ニゲループ(20本)は第一グループと当部・の沃
素を元素のまま水に溶解した沃素水中に根火浸した。3
日後に両グループのイネを水溶液から取出し、水面より
4Gm上に出ていた茎の部分? 1 am長に切断して
水洗乾燥した。各検体を濃硫酸中に入れて加熱溶解せし
め、螢光X線分析法によって含有沃素濃度を調べた。こ
の結果、早−グループのイネ茎からは平均500〜11
000ppの沃素が検出されたが、第ニゲループのイネ
茎に含有されている沃素は平均50〜1100ppであ
ることがわかった。なお、水溶液中に沃素7意図的に混
入しないイネ茎に含有されている沃素の濃度は、検出限
界以下であり次。
この実験結果は、植物細胞においてもヘテロポリ酸イオ
ンの浸透力が強く、カプセル化され之沃素イオンが組織
内部に効率よく取込まれることを示している。
+31 20代から60代までの男女10人に対し、ダ
ルマニウム?リタンゲステン酸カルシウム(Ca2G1
! WB204) )mを経口投与し九。投与量は体重
1kgにつき0.1 gとし友。投与復印、 40 、
60時間を経てそれぞれ血液を採取し、血中のインター
フェロン力価を調べた。この結果被験者の年令に関係な
く、投与によって例外なくインターフェロン力価が高ま
っていることがわかり友。平均値で比較すると投与前に
比べて血液1 ccあたり加時間後には約印単位、40
1Fi!i−間後には約100単位、ω時間後には約(
資)単位のインターフェロンが自己生産されていた。一
方、インターフェロンインデューサーと   □して報
告されているカルボキシル・エチルケ9ルマニウム・セ
スキオキサイドを被験者体重1kj’当!00.2g投
与した場合は、血液ice当り加時間後に約IO単位、
40時間後に約50単位、60時間後に約5単位のイン
タ−7二ロンカ価増量が認められ友。上記二つのインタ
ーフェロン力価増加曲線を比較すると、本発明のへテロ
ポリ酸塩によるrルマニウムの効果の方がよりすぐれて
いることがわかる。
すなわち(Ca z Ge WB20 荀)mによる自
己活性化はより速やかに長時間にわたって続き、ピーク
値も高くなる。これは、ヘテロポリ酸イオンのすぐれた
触媒作用およびカプセル作用によって、Geイオンが速
やかに効率よく人体細胞内に搬送された結果であると考
えられる。なお(Ca2GeW1□o40)mv投与し
之場合、被検者には何の異常も観察されなかった。
またケ°ルマニウムと同族の硅素を用いてシリコンノリ
タンゲステン酸カルシウム(Ca2 S 1W1z O
4o)mヶ合成し、前記実験同様加〜ω才の被験者に経
口投与した所、(Ca 2 Go WB204G )m
の場合と類似のインターフェロンインデューサー効果が
観測されたが自己活性化作用はやや弱く、インターフェ
ロン力価の増量はビーク時血液1cc中約刃単位であっ
た。このようなインターフェロン力価の人為的増量は(
Na4 SnWlg 04G )mや(K4 TeW+
z 040 )mの投与によっても認められた。
更にセレニウムポリタングステン酸ソーダ(Na4Se
W120a)mを合成し、制ガン作用確認の実験を行な
った。胃カメラ検査で初期胃ガンが指摘され細胞検査で
確認されfC73才の男性に、0.6g7日の(Na4
S11W12040)mを毎日経口投与し、m8後に再
び胃カメラ検査を行なり几。この期間被験者は入院して
通常の病院食を損ったのみで他の薬剤は投与してない。
ヘテロポリ酸ソーダ投与開始して加日間ケ経過後、胃内
の腫瘍は完全に消滅していることがわかった。組織検査
ン行なっても何ら異常は検出されなかった。被験者は退
院して6力月後再度胃カメラ検査を受は友が異常は認め
られなかった。同様に初期胃ガンが発見されたお才の女
性にも、本発明のセレニウムポリタングステン酸ソーダ
WO,S1日の割合で加日間経口投与した所、再検査で
治癒していることが確かめられた、これらの治癒例は、
上記したような本則のすぐれたインターフェロン誘発効
果に原因していると推察される。
+41 20匹の研究用マウス(C3H,オス)に腹水
肝ガンの細胞を移植し、加日後そのうち10匹のみにラ
ジウムポリタングステン酸マグネシウム(Mg3RaW
1204G )m ”各検体に0.1g1日の割合で7
日間投与し7’Cn投与は前記塩の水溶液を静脈注入す
ることにより行なった。(Mg3 RJLW12 o4
0 )mを投与しなかつ7’(10匹のマウスはガン移
植後30〜40日で全部死亡し友。投与組のマウスには
肝臓付近に放射能が検出された。2検体を解剖して調べ
ると肝臓腫瘍部に局部的にラジウムが分布しているのが
認め、られた。解剖しなかった投与組のマウスは、ガン
移植後間日間しても全数が生存し、最長65日間生存し
た。このマウスを解剖して調べると腫瘍そのものは殆ん
ど消滅していた。この実験結果は、ヘテロポリ酸イオン
が生体内で異常増殖部の細胞に集中する性質があり、こ
の部位にラジウムイオンを搬送して治癒効果暑もたらし
たと同時に活性なポリタングステン酸イオンがガン細胞
と分子結合して壊死させる効果暑発揮したものと解釈す
ることができる。
(5)  イツトリウムポリモリブデン酸ソーダにテト
ラブチルアンモニウムクロライドを反応させて、水に不
溶のへテロプリ酸塩((Cxz Hss N ) sY
Mo u O20)mを合成した。このイツトリウムポ
リモリブデン酸テトラブチルアンモニウムをビニール性
基剤に2mo7%混和し、塗布薬を作った。イヌの腹部
に0.5g/dayの割合で本塗布薬を3日間すり込み
、4日目にイヌの後肢よシ血液ケ採取して調べると、血
中より1100ppを越えるイツトリウムが検出されさ
れた。基剤塗布前の血液検査ではイツトリウムは検出限
界以下であり危。
また同様な方法でセリウムポリタングステン酸テトラブ
チルアンモニウム((C12H3IIN ) 5 C1
1W1204))Hを合成し、ビニール基剤に分散させ
て2mO!%軟膏を作った。これを腰痛まfC,は肩凝
9ン訴える患者男女加名(年令(9)〜印字台)の患部
に1日3回塗布した所、3日以内に痛み解消した者8名
、大幅に痛み軽減しt者12名という顕著な治癒効果が
得られた。このような痛み軽減効果は、前記イツトリウ
ム化合物を含むビニール性基剤軟膏の塗布によっても認
められ次。そしてこれら塗布薬の副作用は全く認められ
なかった。
上記局所病の治癒効果はYやCe同様周期律表第MA族
に属するScや他のランタノイド元素を用いたヘテロポ
リ酸塩軟膏においても確認された。
これら実施例は、水に不溶性のへテロポリ酸イオンも皮
膚に速やかに浸透して生体内に陽イオンを搬送すること
夕、周期律表第HA族イオンを含むヘテロポリ酸塩の生
体機能回復効果7示している。
本実施例では水に不溶性の塩としてテトラブチルアンモ
ニウム塩の場合のみを示したが、他の高分子塩乞用いて
も同様の生体組織内浸透作用がみられることは云うまで
もない。
〔発明の効果〕
以上実施例で詳細に述べたように、本発明のへテロポリ
モリブデン酸塩又はヘテロポリタングステン酸塩は強力
な触媒作用を発揮して、生体に害を及ぼすことなく速や
かに所望の陽イオンXを生体組織内にとυ込み、とくに
異常活性化している患部に集中分布することによってX
と(Ml、O,)8−との相乗作用により卓抜した生体
機能回復効果を示す。し次がって、基剤は単に病気の治
癒効果だけでなく、適当な陽イオンXの選択によって、
いわゆる健康増進や健康維持にも充分な効果を発揮する
と考えられる。
なお、本発明の上記実施例では、ヘテロyj? IJ酸
イオンのアルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩。
および高分子アンモニウム塩についてのみ述べた。
しかし、有効成分はあくまでヘテロポリ酸イオンであり
、本質的に本発明が上記塩に限定されるものではないこ
とは明らかである。ただ、前記塩類が比較的容易かつ安
定に形成され、したがって安価に入手できるポピユラー
な薬品であることを考慮したものである。この他にも、
例えば銅や亜鉛化合物等必要に応じて様々なヘテロ?り
酸塩を本発明の陽イオン搬送剤として用いることができ
る。

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 1、一般式(XM_1_2O_4_0)^n^−(ただ
    しXは生体の機能維持、回復、または促進に効果がある
    元素の陽イオン、Mはモリブデンまたはタングステン、
    nは1〜7までの整数のいずれか)で表示されるハテロ
    ポリ酸イオンの塩を有効成分として含む医薬剤。 2、前記Xが周期律表第IVB族または第VIB族に属する
    Si、Ge、Sn、Be、Teのうちいずれかの元素の
    イオンである特許請求の範囲第1項記載の薬剤。 3、前記Xが周期律表第IIIA族に属するSc、Yおよ
    びランタノイド元素のうちいずれかのイオンである第1
    項記載の医薬剤。 4、前記Xが生体構成元素であるFe、Cu、Zn、S
    、P、Iからなる元素のうちいずれかのイオンである第
    1項記載の薬剤。
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