JPS61293915A - 肥満症及び糖尿病症候群の治療用組成物並びに治療方法 - Google Patents
肥満症及び糖尿病症候群の治療用組成物並びに治療方法Info
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- JPS61293915A JPS61293915A JP61129351A JP12935186A JPS61293915A JP S61293915 A JPS61293915 A JP S61293915A JP 61129351 A JP61129351 A JP 61129351A JP 12935186 A JP12935186 A JP 12935186A JP S61293915 A JPS61293915 A JP S61293915A
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- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
(産業上の利用分野)
本発明は、食物と、経口又は非経口性薬用担体のいずれ
かと、有効量の5β−サポゲニン又はΔ5サポゲニンと
の組み合わせからなる組成物に関し、また、それを使用
する肥満症及び糖尿病症候群の治療方法に関する。
かと、有効量の5β−サポゲニン又はΔ5サポゲニンと
の組み合わせからなる組成物に関し、また、それを使用
する肥満症及び糖尿病症候群の治療方法に関する。
(従来の技術)
副腎の主な機能は、間欠的な食物摂取が調節されて、細
胞への定常的な代謝産物の供給が維持される様に、体内
の代謝を調節することである。
胞への定常的な代謝産物の供給が維持される様に、体内
の代謝を調節することである。
この機能は、アミノ酸、グルコース、脂質等の体内に入
ってくる栄養素のこれらを、後に遊離したり交換したり
する貯臓堆積物への変換を調整することができるステロ
イドホルモンを生成することによって、最適なエネルギ
ーと成長因子とを連続的に細胞へ供給することによって
行われる。
ってくる栄養素のこれらを、後に遊離したり交換したり
する貯臓堆積物への変換を調整することができるステロ
イドホルモンを生成することによって、最適なエネルギ
ーと成長因子とを連続的に細胞へ供給することによって
行われる。
ステロイドの一種として知られているものに、副腎のア
ンドロゲンがあり、その代表的なものが、デヒドロエピ
アンドロステロン(DHEA)である。
ンドロゲンがあり、その代表的なものが、デヒドロエピ
アンドロステロン(DHEA)である。
同化作用を有する副腎のアンドロゲンの生成は、思春期
とともに始まり、成人期初期の最高に達し、その後、5
0才を過ぎると、非常な低レベルにまで低下する。
とともに始まり、成人期初期の最高に達し、その後、5
0才を過ぎると、非常な低レベルにまで低下する。
生体が、損傷、風邪、飢餓等の身体的又は精神的ストレ
スや、実際的又は想像上の脅しを受けると、脳下垂体に
よって分泌される副腎皮質刺激ホルモン(ACTH)が
副腎皮質を刺激して、特別のエネルギーが必要な条件下
、又は細胞が飢餓に陥いる可能性がある条件下で、生体
のエネルギー平衡を保つ為に、ストレスに対する反応、
必要に応じたグルコースの貯臓、又は放出、脂質沈着又
は代謝に必要な資源物質を生体に与える為に、大量のス
テロイドを生成する。
スや、実際的又は想像上の脅しを受けると、脳下垂体に
よって分泌される副腎皮質刺激ホルモン(ACTH)が
副腎皮質を刺激して、特別のエネルギーが必要な条件下
、又は細胞が飢餓に陥いる可能性がある条件下で、生体
のエネルギー平衡を保つ為に、ストレスに対する反応、
必要に応じたグルコースの貯臓、又は放出、脂質沈着又
は代謝に必要な資源物質を生体に与える為に、大量のス
テロイドを生成する。
正常な条件下では、A CT Hは、副腎を刺激してD
HEAを分泌させると共に、若い人では、コルチゾール
も分泌させる。老人では、コルチゾールの分泌は続くが
、DHEAの分泌は低下するので、比較的副腎皮質機能
亢進症を引き起こし、その結果、肥満症や糖尿病や免疫
機能の低下をきたすことがある。
HEAを分泌させると共に、若い人では、コルチゾール
も分泌させる。老人では、コルチゾールの分泌は続くが
、DHEAの分泌は低下するので、比較的副腎皮質機能
亢進症を引き起こし、その結果、肥満症や糖尿病や免疫
機能の低下をきたすことがある。
DHEAは、生体内で代謝される。主な代謝産物は、エ
チコラノロン(5−β−アントロスタン−3−α−オー
ル−17−オン)(以下α−ETと称する)であり、正
常個体では、約0 、5mg/ 100m1のa−ET
が分泌される6D HE Aの副代謝産物は、β−エチ
コラノロン(5−β−アントロスタン−3−β−オール
−17−オン、(以下β−ETと称す。)であると報告
されているが、この物質が存在する証拠は、エチコラノ
ロン分泌の測定中にクロマトグラフ紙片上にi祭された
定量できない程小さなスポットに基づくものである。
チコラノロン(5−β−アントロスタン−3−α−オー
ル−17−オン)(以下α−ETと称する)であり、正
常個体では、約0 、5mg/ 100m1のa−ET
が分泌される6D HE Aの副代謝産物は、β−エチ
コラノロン(5−β−アントロスタン−3−β−オール
−17−オン、(以下β−ETと称す。)であると報告
されているが、この物質が存在する証拠は、エチコラノ
ロン分泌の測定中にクロマトグラフ紙片上にi祭された
定量できない程小さなスポットに基づくものである。
多量のβ−ETが摂取された場合にでさえ、回収される
分泌物のほとんどがα−ETの形であり、β−ETは、
5%より少ない量検出されるにすぎない。
分泌物のほとんどがα−ETの形であり、β−ETは、
5%より少ない量検出されるにすぎない。
カッバス(Kappas)等著・ 「ヒトに於るエチコ
ラノロンの熱発効果と代謝産物のゆくえJ (TheT
hermogenic Effect and Met
abolite Fate ofEtiocholan
olone in Man) ジャーi(°オかクリ
ニカル・エンドクリノロジー・アンド・メタボリズム(
J、 C11n、 Endocrin、 & Meta
b、、 18巻。
ラノロンの熱発効果と代謝産物のゆくえJ (TheT
hermogenic Effect and Met
abolite Fate ofEtiocholan
olone in Man) ジャーi(°オかクリ
ニカル・エンドクリノロジー・アンド・メタボリズム(
J、 C11n、 Endocrin、 & Meta
b、、 18巻。
1043乃至1055ページ(1958) )。198
4年12月19日付の米国特許出願番号筒683,42
3号明細書に、α−ET、β−ET又はこれらの混合物
を投与すると、高血糖症や糖尿病の発生を防ぐというD
HEAの効果が再現されることが示されている。
4年12月19日付の米国特許出願番号筒683,42
3号明細書に、α−ET、β−ET又はこれらの混合物
を投与すると、高血糖症や糖尿病の発生を防ぐというD
HEAの効果が再現されることが示されている。
これらの化合物の有効治療量は、血糖を正常化し、膵小
島を完全な状態に維持する効果を最大に発揮する為に必
要なりHEAの投与量よりも、かなり低いこともまたわ
かった。更にまた、これらの化合物は、DHEAに勝る
抗肥満症剤であることが確認されている。
島を完全な状態に維持する効果を最大に発揮する為に必
要なりHEAの投与量よりも、かなり低いこともまたわ
かった。更にまた、これらの化合物は、DHEAに勝る
抗肥満症剤であることが確認されている。
アンドロステロンとエビアンドロステロンもまた、DH
EAの代!f1産物である。これらの化合物は、いずれ
も5−α異性体であり、またエチコラノロンとは違って
、雄性ホルモン作用をもっており、抗肥満症作用や抗高
血糖症剤用を示さない。
EAの代!f1産物である。これらの化合物は、いずれ
も5−α異性体であり、またエチコラノロンとは違って
、雄性ホルモン作用をもっており、抗肥満症作用や抗高
血糖症剤用を示さない。
エチコラノロンが突然変異マウスにおける糖尿病の治療
や、肥満人に於る成人性糖尿病の治療に有用であること
が、前記米国特許出願番号筒683.423号明細書に
示されている。
や、肥満人に於る成人性糖尿病の治療に有用であること
が、前記米国特許出願番号筒683.423号明細書に
示されている。
DHEAや、エチコラノロンは、動物やヒトに於て、抗
肥満症剤として有用であることもまた知られている。
肥満症剤として有用であることもまた知られている。
エン(Yen) 等著、「デヒドロエピアントロステロ
ンによるAvy/aマウスの肥満症の防止」(Prev
ention of 0besity in Avy/
a Mice byDahydroapiandros
terone) (リピドーシスLipids)、
12(5)、 409ページ(1977)) ;クリチ
ェフスキ−(Kritchevsky)等著、(Inf
luence ofDehydroepiandros
terone (DHEA) Cholesterol
Metabolizm in Rats) rラット
に於るデヒドロエピアンドロステロン(DHEA)コレ
ステロール代謝の影響J(Pharm、 Res、 C
omm、、旦、 No、9(1983));アブラハム
ソン(Abrahamsson )等著、「ジャイノデ
ィアンーデポト又はエナント酸デヒドロエピアンドロス
テロン(DHEA)での治療下における変わりやすいホ
ルモン物質に対する異化作用及び影響」(Catabo
lic Effects and the Influ
ence on)1ormonal Variabl
es under Treatment wit
hGynodian−Depot or Dehydr
oepiandrosterone (DHEA)
0enanthate) (マチュリタス(Matur
itas)、 3(1981) 225乃至234ペー
ジ〕α−ET及びβ−ETの化学的前駆物質である5−
βサポゲニンの投与は、肥満症、高血糖症及び糖尿病の
発生を防ぐのに有効であることが、今や知られている。
ンによるAvy/aマウスの肥満症の防止」(Prev
ention of 0besity in Avy/
a Mice byDahydroapiandros
terone) (リピドーシスLipids)、
12(5)、 409ページ(1977)) ;クリチ
ェフスキ−(Kritchevsky)等著、(Inf
luence ofDehydroepiandros
terone (DHEA) Cholesterol
Metabolizm in Rats) rラット
に於るデヒドロエピアンドロステロン(DHEA)コレ
ステロール代謝の影響J(Pharm、 Res、 C
omm、、旦、 No、9(1983));アブラハム
ソン(Abrahamsson )等著、「ジャイノデ
ィアンーデポト又はエナント酸デヒドロエピアンドロス
テロン(DHEA)での治療下における変わりやすいホ
ルモン物質に対する異化作用及び影響」(Catabo
lic Effects and the Influ
ence on)1ormonal Variabl
es under Treatment wit
hGynodian−Depot or Dehydr
oepiandrosterone (DHEA)
0enanthate) (マチュリタス(Matur
itas)、 3(1981) 225乃至234ペー
ジ〕α−ET及びβ−ETの化学的前駆物質である5−
βサポゲニンの投与は、肥満症、高血糖症及び糖尿病の
発生を防ぐのに有効であることが、今や知られている。
もし、サポゲニンの5位が不飽和であれば、生体は、そ
れを5−αと5−βとの混合物へと還元し、この混合物
の活性は、5−βサポゲニンの活性の約1/2である。
れを5−αと5−βとの混合物へと還元し、この混合物
の活性は、5−βサポゲニンの活性の約1/2である。
5−αサポゲニンには、高血糖症や糖尿病の発生を防止
する効果はない。
する効果はない。
(発明が解決しようとする問題点)
本発明の目的は、5−βサポゲニンを、抗肥満症、抗糖
尿病、抗高血糖症剤として用いて膵小体ベータ細胞の破
壊を防ぐことによって、肥満症及び糖尿病肥満症症候群
を治療し、生体機能を先進する新奇な方法を提供するこ
とである。
尿病、抗高血糖症剤として用いて膵小体ベータ細胞の破
壊を防ぐことによって、肥満症及び糖尿病肥満症症候群
を治療し、生体機能を先進する新奇な方法を提供するこ
とである。
(発明の要約)
本発明は、5−βサポゲニン又はΔ5サポゲニンの投与
による、肥満症及び糖尿病肥満症症候群及びこれらの病
気の結果生じる副腎皮質機能先進症の治療法に関する。
による、肥満症及び糖尿病肥満症症候群及びこれらの病
気の結果生じる副腎皮質機能先進症の治療法に関する。
(発明の詳細説明)
本発明のこの目的及びその他の目的は、以下に述べる説
明から、当業者にはすぐわかることであろう。
明から、当業者にはすぐわかることであろう。
本発明によると、種々の過作用症候群、とりわけ、肥満
症と糖尿病とを治療する為に、5−βサポゲニンを人に
投与する。
症と糖尿病とを治療する為に、5−βサポゲニンを人に
投与する。
5−βサポゲニンの投与は、経口又は非経口による。一
般に使用される経口又は非経口用の剤型のいずれでも用
いることができる。例えば錠剤であれば、1種以上の5
−βサポゲニンを、従来使用されでいる結合剤及び賦形
与と組合せることによって調製することができる。
般に使用される経口又は非経口用の剤型のいずれでも用
いることができる。例えば錠剤であれば、1種以上の5
−βサポゲニンを、従来使用されでいる結合剤及び賦形
与と組合せることによって調製することができる。
所望ならば、これらの5−βサポゲニン化合物を、細か
く拡散した形で、例えば食品中に紺がく拡開した粉体又
は溶液として混合して投与することができる。
く拡散した形で、例えば食品中に紺がく拡開した粉体又
は溶液として混合して投与することができる。
一般的には普通の70キロ体重個体に対する投与量は、
1日当り約25乃至2,000mgであり、好ましくは
、約100乃至800mgである。1回投与量当り、普
通約25乃至1 、000mgの5−βサポゲニンを含
んでおり、約50乃至400mgの5−βサポゲニンを
含むのが好ましい。
1日当り約25乃至2,000mgであり、好ましくは
、約100乃至800mgである。1回投与量当り、普
通約25乃至1 、000mgの5−βサポゲニンを含
んでおり、約50乃至400mgの5−βサポゲニンを
含むのが好ましい。
食品と組み合わせる時には、通例は、食品の重量の最高
約1%の5−βサポゲニンを使用する。
約1%の5−βサポゲニンを使用する。
これらの化合物は、アセトン等の適当な溶媒中に溶解す
ることができる。こうして得られた溶液を、食物と混合
した後、溶媒を蒸発させて、食物中に完全に混合され、
細かく拡開された形の粉体化合物を得る。
ることができる。こうして得られた溶液を、食物と混合
した後、溶媒を蒸発させて、食物中に完全に混合され、
細かく拡開された形の粉体化合物を得る。
本発明の活性化合物は、エチオコラノロンの化学的前駆
物質であるサポゲニンである。
物質であるサポゲニンである。
ディオスゲニンにトゲニン; (25R)−スピロスタ
ン−5−エン−3β−オール)がその例であるように、
このようなサポゲニンの5位が、不飽和であることがあ
る。
ン−5−エン−3β−オール)がその例であるように、
このようなサポゲニンの5位が、不飽和であることがあ
る。
ディオスゲニンは、下記構造式を有する化合物であり、
この化合物は。
この化合物は。
I
Dl(EAの既知の前駆物質であり、生体によって、シ
ス型とトランス型の代謝産物の混合物へと変換されうる
。
ス型とトランス型の代謝産物の混合物へと変換されうる
。
5位が飽和されている例としては、5−β構造を有する
サルササポゲニン(パリゲニン; (25S)−スピロ
−スタン−3β−オール)、 又はそのC25異性体のスミラゲニン(イソサルササポ
ゲニン: (25R)〜スブリロスタンー3β−オール
)がある。
サルササポゲニン(パリゲニン; (25S)−スピロ
−スタン−3β−オール)、 又はそのC25異性体のスミラゲニン(イソサルササポ
ゲニン: (25R)〜スブリロスタンー3β−オール
)がある。
OH。
この化合物は、Dl+EAのシス異性体即ち3β−ET
のみを生じる65−αトランス異性体のみを生じるティ
ゴゲニン等の5−αサポゲニンは、効果がないというこ
とが確認されている。
のみを生じる65−αトランス異性体のみを生じるティ
ゴゲニン等の5−αサポゲニンは、効果がないというこ
とが確認されている。
5−βサポゲニン、又は5位不飽和すポゲニンの活性は
概して、これらの化合物の代謝的変換の結果生成すると
予想されるシス異性体の比率に関連している。
概して、これらの化合物の代謝的変換の結果生成すると
予想されるシス異性体の比率に関連している。
従って、シス異性体β−ETのみを生じさせるサルササ
ポゲニンとスミラゲニンは、シス型とl−ランス型の両
方の代謝産物を生じさせるディオスゲニンよりも活性が
高い。
ポゲニンとスミラゲニンは、シス型とl−ランス型の両
方の代謝産物を生じさせるディオスゲニンよりも活性が
高い。
ディオスゲニンとティゴゲニンとは、例えばカイエン(
Cayen)等の米国特許第389,438号明細書に
示されている様に、血中コレステロールを低下させるの
に、以前用いられたことがあることに注目すべきである
。
Cayen)等の米国特許第389,438号明細書に
示されている様に、血中コレステロールを低下させるの
に、以前用いられたことがあることに注目すべきである
。
5−βサポゲニンの有効性は、突然変異によって生じた
糖尿病(並)遺伝子によって作成した糖尿病肥満症状態
のマウスを使った実験で証明されている。
糖尿病(並)遺伝子によって作成した糖尿病肥満症状態
のマウスを使った実験で証明されている。
糖尿病の重症度は、突然変異形質の出現が維持されてい
る同系交配系に固有の背景遺伝因子に依存する。
る同系交配系に固有の背景遺伝因子に依存する。
実験に使用したマウスは、メーン州のバーハーバ−のジ
ャックソン研究所から手に入れたc57BL/Ks−d
b/dbであった。
ャックソン研究所から手に入れたc57BL/Ks−d
b/dbであった。
これらのマウスでは、糖尿病性突然変異によって、過度
の肥満と重度の寿命短縮性糖尿病が誘起されている。こ
の糖尿病は、ランゲルハンス島のベータ細胞の過形成と
肥大に引き続いて起こるランゲルハンス島の組織崩壊と
萎縮のため、血中グルコース濃度が400mg/d1以
上に上昇するとともに、5〜8力月で死亡することを特
徴とする。
の肥満と重度の寿命短縮性糖尿病が誘起されている。こ
の糖尿病は、ランゲルハンス島のベータ細胞の過形成と
肥大に引き続いて起こるランゲルハンス島の組織崩壊と
萎縮のため、血中グルコース濃度が400mg/d1以
上に上昇するとともに、5〜8力月で死亡することを特
徴とする。
雄マウスを使用した実験では、マウスをグループに分け
、そのうちの一群には、食物のみ(オールド・ギルフォ
ード(Old Guilfold) 96) を午え、
その他の群には、この食物中にスミラゲニン、ディオゲ
ニン、サルササポゲニン又はティゴゲニンを混入したも
のを与えた。化合物の混入は1食物と混合したアセ1〜
ン中に化合物を溶解した後、アセ1−ンを蒸発除去する
ことによって行った。
、そのうちの一群には、食物のみ(オールド・ギルフォ
ード(Old Guilfold) 96) を午え、
その他の群には、この食物中にスミラゲニン、ディオゲ
ニン、サルササポゲニン又はティゴゲニンを混入したも
のを与えた。化合物の混入は1食物と混合したアセ1〜
ン中に化合物を溶解した後、アセ1−ンを蒸発除去する
ことによって行った。
血M′a度を測定する為に採血する時に、毎週、各マウ
スの体重を測った。
スの体重を測った。
コールマン(Coleman)等著、「マウスに於ける
突然変異と糖尿病の研究J (Studies wi
th theMutation、 Diabetes、
in the Mouse)、ダイヤベトロシア(D
iabetologia) 3 : 238乃至248
ページ(1967)に記載の方法で、血中グルコース検
査を行った・ 次の表は、離乳後16週間まで行ったマウスの糖尿病症
候群に対する検査の結果を示している。
突然変異と糖尿病の研究J (Studies wi
th theMutation、 Diabetes、
in the Mouse)、ダイヤベトロシア(D
iabetologia) 3 : 238乃至248
ページ(1967)に記載の方法で、血中グルコース検
査を行った・ 次の表は、離乳後16週間まで行ったマウスの糖尿病症
候群に対する検査の結果を示している。
L」
シミラゲニン 0.4 16 111
>400デイオスゲニン 0.4 8
196 >400サルササポゲニン 0
.4 16 115 >400テイゴゲ
ニン 0.8 10 >400
>400表■は、 C57BL/6マウスを使った体重
増加実験の結果を示している。
>400デイオスゲニン 0.4 8
196 >400サルササポゲニン 0
.4 16 115 >400テイゴゲ
ニン 0.8 10 >400
>400表■は、 C57BL/6マウスを使った体重
増加実験の結果を示している。
サルサーリ°ボゲニン 0.4 4 45.
1 83.1デイオスゲニン 0.4 4
38.5 83.1スミラゲニン 0.
4 4 45.13 83.4テイオゲニ
ン 0.8 10 効果なしこれら
の化合物の効果は、有益であるが、化合物の投与を中止
すると元へもどると考えられている。
1 83.1デイオスゲニン 0.4 4
38.5 83.1スミラゲニン 0.
4 4 45.13 83.4テイオゲニ
ン 0.8 10 効果なしこれら
の化合物の効果は、有益であるが、化合物の投与を中止
すると元へもどると考えられている。
また、本発明の治療法は、糖尿病サイクルの最終期以外
のどの段階で導入しても、有益な効果をもたらす。
のどの段階で導入しても、有益な効果をもたらす。
糖尿病サイクルは、一般的に、膵臓の過度活性と高イン
シュリン血症に続くランゲルハンス島のベータ細胞の変
性と、その後の萎縮を特徴とする。
シュリン血症に続くランゲルハンス島のベータ細胞の変
性と、その後の萎縮を特徴とする。
本発明の治療法の早期導入によって、この変性と萎縮を
実際に防ぐことができ、従って、過度活性の継続にもか
かわらず、ランゲルハンス島を健常状態に維持すること
ができる。
実際に防ぐことができ、従って、過度活性の継続にもか
かわらず、ランゲルハンス島を健常状態に維持すること
ができる。
後期導入を行った場合には、この変性萎縮過程を逆に進
行させ、残っているベータ細胞機能を再生亢進させるこ
とになる。
行させ、残っているベータ細胞機能を再生亢進させるこ
とになる。
(db/db)突然変異を運搬する突然変異体において
、最もはっきりm察される効果は、突然変異体が保持さ
れている同系交配系に依存する糖尿病の重症度に依存す
る。
、最もはっきりm察される効果は、突然変異体が保持さ
れている同系交配系に依存する糖尿病の重症度に依存す
る。
従って、本発明の化合物は、C57BL/Ks突然変異
株系においては、糖尿病を一時的に和げる効果を有し、
体重増加率に対しては、わずかな効果しか示さない。
株系においては、糖尿病を一時的に和げる効果を有し、
体重増加率に対しては、わずかな効果しか示さない。
これに対して、C57BL/6同系交配系に保持されて
いる糖尿病突然変異体は、重度の肥満を伴う軽い糖尿病
を特徴とする。
いる糖尿病突然変異体は、重度の肥満を伴う軽い糖尿病
を特徴とする。
本発明の化合物のこの系に対する有益な効果の主なもの
は、体重増加率に対する効果である(表■)。体重増加
の減少は著しく、突然変異体は、まだかなり健康な状態
で残っており、肥満は無く、また糖尿病症状も見られな
い。
は、体重増加率に対する効果である(表■)。体重増加
の減少は著しく、突然変異体は、まだかなり健康な状態
で残っており、肥満は無く、また糖尿病症状も見られな
い。
上記の結果は、明らかに不利益な結果をもたらさないで
、糖尿病を治療し、肥満を防ぎ、形成された肥満を制御
するという本発明化合物の有効性を立証するものである
。
、糖尿病を治療し、肥満を防ぎ、形成された肥満を制御
するという本発明化合物の有効性を立証するものである
。
本発明に従って調製される一般的なカプセルは。
50mgのスミラゲニンと50mgのラクトースと、
50mgのリン酸2カルシウムと2mgのステアリン酸
マグネシウム、及び101!1gのタルクを含む。
50mgのリン酸2カルシウムと2mgのステアリン酸
マグネシウム、及び101!1gのタルクを含む。
代表的な錠剤は、50mgのサルササポゲニンと150
mgのでん粉と5mgのステアリン酸マグネシウムと1
0mgのステアリン酸と40mgのリン酸2カルシウム
、あるいは、50mgのサルササポゲニンと50mgの
スミラゲニンと150mgのでん粉と5mgのステアリ
ン酸マグネシウムと10mgのステアリン酸と40mg
のリン酸2カルシウムを含有するものである。
mgのでん粉と5mgのステアリン酸マグネシウムと1
0mgのステアリン酸と40mgのリン酸2カルシウム
、あるいは、50mgのサルササポゲニンと50mgの
スミラゲニンと150mgのでん粉と5mgのステアリ
ン酸マグネシウムと10mgのステアリン酸と40mg
のリン酸2カルシウムを含有するものである。
代表的な非経口投与剤は、1アンプル中に、10a+g
のスミラゲニンと30mgのグリセリンとを無菌固体と
して含むものである。使用直前に、アンプルの内容物を
、31I+12のプロピレングリコール(又は他の希釈
剤)と混合する。
のスミラゲニンと30mgのグリセリンとを無菌固体と
して含むものである。使用直前に、アンプルの内容物を
、31I+12のプロピレングリコール(又は他の希釈
剤)と混合する。
本発明の方法は、その趣旨と範囲をそれないで、多様に
変化修正することができる。本明細書中に記載した種々
の具体例は、本発明を更に説明する為のものであり、本
発明を限定する為のものではない。
変化修正することができる。本明細書中に記載した種々
の具体例は、本発明を更に説明する為のものであり、本
発明を限定する為のものではない。
別に特記しない限り、本明細書中−貫して、温度はすべ
て摂氏表示であり、また部及びパーセントは、すべて重
量に基ずくものである。
て摂氏表示であり、また部及びパーセントは、すべて重
量に基ずくものである。
Claims (21)
- (1)食物と、経口又は非経口性薬用担体のいずれかと
、肥満症及び糖尿病に対して有効な量の5β−サポゲニ
ン又はΔ^5サポゲニンとの組み合わせから成ることを
特徴とする肥満症及び糖尿病症候群の治療用組成物。 - (2)サポゲニンが、ディオスゲニンである特許請求の
範囲第(1)項に記載の肥満症及び糖尿病症候群の治療
用組成物。 - (3)サポゲニンが、スミラゲニン又はサルササポゲニ
ンである特許請求の範囲第(1)項に記載の肥満症及び
糖尿病症候群の治療用組成物。 - (4)材料が食物であり、かつサポゲニンが前記食物の
最高約1%の量である特許請求の範囲第(1)項に記載
の肥満症及び糖尿病症候群の治療用組成物。 - (5)材料が担体であり、かつ各単位投与量が約25〜
1,000mgのサポゲニンを含む特許請求の範囲第(
1)項に記載の肥満症及び糖尿病症候群の治療用組成物
。 - (6)量が、約100〜800mgである特許請求の範
囲第(5)項に記載の肥満症及び糖尿病症候群の治療用
組成物。 - (7)肥満症及び糖尿病に対して有効な量の5β−サポ
ゲニン又はΔ^5サポゲニンを、哺乳動物に投与するこ
とを特徴とする肥満症及び糖尿病症候群の治療方法。 - (8)投与が、経口又は非経口的に行われる特許請求の
範囲第(7)項に記載の治療方法。 - (9)サポゲニンが、ディオスゲニンである特許請求の
範囲第(8)項に記載の治療方法。 - (10)サポゲニンが、スミラゲニン又はサルササポゲ
ニンである特許請求の範囲第(8)項に記載の治療方法
。 - (11)投与量が、70キロ体重当り約25乃至2,0
00mgである特許請求の範囲第(7)項に記載の治療
方法。 - (12)投与量が、約100乃至800mgである特許
請求の範囲第(11)項に記載の治療方法。 - (13)サポゲニンを、食物と組み合わせて投与する特
許請求の範囲第(7)項に記載の治療方法。 - (14)サポゲニンが、食物の最高約1%の量である特
許請求の範囲第(13)項に記載の治療方法。 - (15)サポゲニンが、細かく分散した粉体である特許
請求の範囲第(13)項に記載の治療方法。 - (16)サポゲニンが、細かく分散した粉体である特許
請求の範囲第(7)項に記載の治療方法。 - (17)肥満症に対して有効な量の5β−サポゲニン又
はΔ^5サポゲニンを、哺乳動物に投与することを特徴
とする肥満症の治療方法。 - (18)サポゲニンが、ディオスゲニンである特許請求
の範囲第(7)項に記載の治療方法。 - (19)サポゲニンが、スミラゲニン又はサルササポゲ
ニンである特許請求の範囲第(7)項に記載の治療方法
。 - (20)投与量が、70キロ体重当り25乃至2,00
0mgである特許請求の範囲第(7)項に記載の治療方
法。 - (21)投与量が、100乃至800mgである特許請
求の範囲第(20)項に記載の治療方法。
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