JPS61280430A - 抗乳汁分泌活性を有する医薬組成物 - Google Patents
抗乳汁分泌活性を有する医薬組成物Info
- Publication number
- JPS61280430A JPS61280430A JP61078050A JP7805086A JPS61280430A JP S61280430 A JPS61280430 A JP S61280430A JP 61078050 A JP61078050 A JP 61078050A JP 7805086 A JP7805086 A JP 7805086A JP S61280430 A JPS61280430 A JP S61280430A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- composition according
- activity
- antilactic
- medicinal composition
- administering
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
- A61K31/48—Ergoline derivatives, e.g. lysergic acid, ergotamine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は産婦の乳汁漏出症の治療用医薬組成物およびこ
の異常に苦む患者にこの組成物の投与を含む治療方法に
関する。実際の医療ではエルゴリン誘導体、特に同じ適
用においてデロモクリ！チンおよびメタザリンの使用は
よ（知られている：この場合、この利用できる薬剤の活
性はＶ−パミーンＤ２下垂体受容体を刺激することによ
り誘発されるプロラクチン血症の減少に関連する（エル
。
の異常に苦む患者にこの組成物の投与を含む治療方法に
関する。実際の医療ではエルゴリン誘導体、特に同じ適
用においてデロモクリ！チンおよびメタザリンの使用は
よ（知られている：この場合、この利用できる薬剤の活
性はＶ−パミーンＤ２下垂体受容体を刺激することによ
り誘発されるプロラクチン血症の減少に関連する（エル
。
バルガら、Ｂｒ、Ｍｅｄ、Ｊ、 １９７２．２．７４３
：ビー、ジー、クロシグナニら、０ｂｓｔｅｔ、 Ｇ
ｙｎｅｃ、。
：ビー、ジー、クロシグナニら、０ｂｓｔｅｔ、 Ｇ
ｙｎｅｃ、。
１９７８．５１，１１３）。
水素添加変角アルカロイＹはプロモクリゾチンおよびメ
タボリンの１種より高い活性で産婦の乳汁分泌阻止剤と
して有利に使用できることがわかった。本発明の目的の
ために遊離塩基形又は医薬的に許容しうる酸との塩（メ
シレート、ｐ−Ｆルエンスルホネート、など）形のアル
カロイｒジヒドロエルビクリスチン又はα−ジヒドロエ
ルイクリゾチンは特に好ましい。
タボリンの１種より高い活性で産婦の乳汁分泌阻止剤と
して有利に使用できることがわかった。本発明の目的の
ために遊離塩基形又は医薬的に許容しうる酸との塩（メ
シレート、ｐ−Ｆルエンスルホネート、など）形のアル
カロイｒジヒドロエルビクリスチン又はα−ジヒドロエ
ルイクリゾチンは特に好ましい。
単独又はジヒドロエルビコルニンと組み合せてジヒドロ
エルデクリスチンおよびα−ジヒドロエルビクリゾチン
は脳血管障害の治療に対しヒトの治療に既に使用される
化合物である。この指摘はアルファおよびｆ−パミン受
容体に対するこれらの化合物の親和性のために処方され
る。
エルデクリスチンおよびα−ジヒドロエルビクリゾチン
は脳血管障害の治療に対しヒトの治療に既に使用される
化合物である。この指摘はアルファおよびｆ−パミン受
容体に対するこれらの化合物の親和性のために処方され
る。
本発明の目的とする新規の治療的使用は他の変角アルカ
ロイＶと反対にその水素添加誘導体がラットのノロラク
チン血症に対し全（作用しないので特に驚くべきことで
あり（エッチ、ナスル イー オー、エッチ。ペアソン
、 Ａｃｔａ Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌ。
ロイＶと反対にその水素添加誘導体がラットのノロラク
チン血症に対し全（作用しないので特に驚くべきことで
あり（エッチ、ナスル イー オー、エッチ。ペアソン
、 Ａｃｔａ Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌ。
１９７５．８０，４２９）、一方これらはヒトには弱い
、短期的作用を与えるにすぎない〔フルツキ−１’ル
イー、 、 Ｄｅｌ ＰｏｚＯＥ、＋ １９８０ 、
ｒｎ：ミューラー イー、イー、（編集）ニューロア
クティブドラッグス イン エンドクリノロジー。
、短期的作用を与えるにすぎない〔フルツキ−１’ル
イー、 、 Ｄｅｌ ＰｏｚＯＥ、＋ １９８０ 、
ｒｎ：ミューラー イー、イー、（編集）ニューロア
クティブドラッグス イン エンドクリノロジー。
エルセビール／北オランダバイオメディカル プレス、
アムステルダム １６９〜１９０頁）。
アムステルダム １６９〜１９０頁）。
ジヒドロエルイクリスチンおよびジヒｒロエルｔクリデ
チンは分娩後の数時間内に治療の全期間、０．５〜４０
ダ／日の用量でデロモクリゾチンおよびメタボリンより
一層有効な仕方で１００％の症例で産婦の乳汁分泌阻止
活性を現した。
チンは分娩後の数時間内に治療の全期間、０．５〜４０
ダ／日の用量でデロモクリゾチンおよびメタボリンより
一層有効な仕方で１００％の症例で産婦の乳汁分泌阻止
活性を現した。
例えば１週間ジヒｒロエルがクリメチン１０×２岬／日
により処置した５人の産床婦とブロモクリブチン２．５
Ｘ２’ｌＷ／日により処置した産床婦を比較した乳分泌
、乳房の充血および苦痛に関するデータが報告される。
により処置した５人の産床婦とブロモクリブチン２．５
Ｘ２’ｌＷ／日により処置した産床婦を比較した乳分泌
、乳房の充血および苦痛に関するデータが報告される。
結果は次の表Ｉに報告される。
産婦の乳汁分泌阻止活性を有する一方、さらに２種の化
合物は末梢ｒ−パ受容体の刺激に基づく、他の既知エル
♂リシ化合物に普通の末梢副作用を全く誘発しなかった
〔プロモクリノチンでは低血圧２８％および失神０．７
％の症例、嘔吐３％の症例が報告される（フィジシャン
ズ デスク リファランス、３６版：１６８４，１９８
２））。さらに少なくともジヒドロエルビクリスチンに
対し、ドーパミン拮抗活性が報告される（アール、マル
クスタイｙ ニーＡ／ 、 、 Ｊ、 Ｐｈａｒｍａ
ｃｏｌ、 １９８３）。
合物は末梢ｒ−パ受容体の刺激に基づく、他の既知エル
♂リシ化合物に普通の末梢副作用を全く誘発しなかった
〔プロモクリノチンでは低血圧２８％および失神０．７
％の症例、嘔吐３％の症例が報告される（フィジシャン
ズ デスク リファランス、３６版：１６８４，１９８
２））。さらに少なくともジヒドロエルビクリスチンに
対し、ドーパミン拮抗活性が報告される（アール、マル
クスタイｙ ニーＡ／ 、 、 Ｊ、 Ｐｈａｒｍａ
ｃｏｌ、 １９８３）。
従って水素添加アルカロイドの抗乳汁分泌活性は下垂体
末梢ドーパミン受容体の刺激により仲介されな〜１が、
反対に乳腺のレベルで指導される。
末梢ドーパミン受容体の刺激により仲介されな〜１が、
反対に乳腺のレベルで指導される。
しかし本発明の正当性は上記仮説および作用機作の支配
に結びつかない。水素添加麦角アルカロイドは５〜２０
ツ／日の用量で、好ましくは２分割投与で経口、舌下又
は非経口経路により投与することができる。適当な医薬
組成物は通例の医薬技術に従って製造された錠剤、カプ
セル、丸薬、ドロップ、溶液、アンプルなどおよび賦形
剤を含む。例えば乳糖１、リン酸カルシウム、マンニト
ール、澱粉、カオリンのよ５な賦形剤；アドラクアンチ
ン、ゼラチン、ノイズ澱粉のような結合剤；ステアリン
酸マグネシウム又はカルシウム、メルクのような潤滑剤
；アルギン酸のような崩壊剤：甘味料；着色料；フレー
バ付与剤などを使用することができる。
に結びつかない。水素添加麦角アルカロイドは５〜２０
ツ／日の用量で、好ましくは２分割投与で経口、舌下又
は非経口経路により投与することができる。適当な医薬
組成物は通例の医薬技術に従って製造された錠剤、カプ
セル、丸薬、ドロップ、溶液、アンプルなどおよび賦形
剤を含む。例えば乳糖１、リン酸カルシウム、マンニト
ール、澱粉、カオリンのよ５な賦形剤；アドラクアンチ
ン、ゼラチン、ノイズ澱粉のような結合剤；ステアリン
酸マグネシウム又はカルシウム、メルクのような潤滑剤
；アルギン酸のような崩壊剤：甘味料；着色料；フレー
バ付与剤などを使用することができる。
本発明の目的組成物は薬剤の吸収を遅延させるために長
期遊離タイプのものであることもでき、又既知補充活性
又は任意の場合に有用活性を付与された他の活性成分も
含むことができる。いずれにしても本発明は特に記載し
ないが関連専問家には明らかである処方も含む。
期遊離タイプのものであることもでき、又既知補充活性
又は任意の場合に有用活性を付与された他の活性成分も
含むことができる。いずれにしても本発明は特に記載し
ないが関連専問家には明らかである処方も含む。
例えば次の医薬処方が報告される：
１０叩錠剤
１錠は
ジヒドロエルク９クリスチン メタンスルホネート
１０９メイズ澱粉
１３２．６岬微小顆粒セルロース ６０
゜０岬乳 糖
４０゜０ツ及テアリン酸マグネシウム
２゜４ｑを含む ドロップ １００ｒｒＬｌは ジヒ「ロエルコ９クリゾチン メタンスルホネート
２ＤＯ’ｌｌプロピレングリコール
十分量を含む アンプル 各アンプルは ジヒドロエルゴクリブチン メタンスルホネート
０゜５ツプロピレングリコール
５・０岬メタンスＡホン酸 ｐＨ
３までの十分量２回蒸溜水
１．０−までの十分量を含む カプセル １カプセルは ジヒドロエルゴクリブチン メタンスルホネート
５ツ澱粉、乳糖、ステアリン酸マグネシウ
ム微結晶セルロース １００”５１までの十
分量を含む。
１０９メイズ澱粉
１３２．６岬微小顆粒セルロース ６０
゜０岬乳 糖
４０゜０ツ及テアリン酸マグネシウム
２゜４ｑを含む ドロップ １００ｒｒＬｌは ジヒ「ロエルコ９クリゾチン メタンスルホネート
２ＤＯ’ｌｌプロピレングリコール
十分量を含む アンプル 各アンプルは ジヒドロエルゴクリブチン メタンスルホネート
０゜５ツプロピレングリコール
５・０岬メタンスＡホン酸 ｐＨ
３までの十分量２回蒸溜水
１．０−までの十分量を含む カプセル １カプセルは ジヒドロエルゴクリブチン メタンスルホネート
５ツ澱粉、乳糖、ステアリン酸マグネシウ
ム微結晶セルロース １００”５１までの十
分量を含む。
手続補正書（自発）
昭和６１年６ 月 １口
Claims (7)
- （１）活性成分として少なくとも１種の水素添加麦角ア
ルカロイドをキャリア又は賦形剤と混合して含む抗乳汁
分泌活性を有する医薬組成物。 - （２）水素添加麦角アルカロイドはジヒドロエルゴクリ
スチン又はジヒドロエルゴクリプチン又はこれらの医薬
的に許容しうる塩である、特許請求の範囲第１項記載の
組成物。 - （３）経口、舌下又は非経口経路により投与することが
できる、特許請求の範囲第１項又は第２項記載の組成物
。 - （４）カプセル、錠剤、丸薬、ドロップ、溶液、ｉ．ｍ
．又はｉ．ｒ．投与に対しアンプル形の、特許請求の範
囲第３項記載の組成物。 - （５）１回投薬量につき０．５〜１０ｍｇの活性成分を
含む、特許請求の範囲第１項から第４項のいずれか１項
に記載の組成物。 - （６）特許請求の範囲第１項から第５項に記載の医薬組
成物を投与することにより得る産婦の乳汁分泌阻止方法
。 - （７）０．５〜４０ｍｇ／日のジヒドロエルゴクリスチ
ン又はジヒドロエルゴクリプチン又はこれらの塩を投与
することにより得る、特許請求の範囲第６項記載の方法
。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| IT8520273A IT1215261B (it) | 1985-04-05 | 1985-04-05 | Composizioni farmaceutiche adattivita' antigalattopoietica. |
| IT20273A/85 | 1985-04-05 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS61280430A true JPS61280430A (ja) | 1986-12-11 |
Family
ID=11165332
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP61078050A Pending JPS61280430A (ja) | 1985-04-05 | 1986-04-04 | 抗乳汁分泌活性を有する医薬組成物 |
Country Status (5)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS61280430A (ja) |
| DE (1) | DE3525388A1 (ja) |
| FR (1) | FR2579894A1 (ja) |
| GB (1) | GB2173699A (ja) |
| IT (1) | IT1215261B (ja) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2000054776A1 (en) * | 1999-03-17 | 2000-09-21 | Eugen Eigenmann | Use of prolactin inhibitors for the treatment of fertility problems in animal species |
| DE102007014947B4 (de) * | 2007-03-23 | 2010-05-27 | Axxonis Pharma Ag | Stabilisierte wässrige Lösungen von Ergolinverbindungen |
Family Cites Families (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE2311071A1 (de) * | 1973-03-06 | 1974-09-12 | Sandoz Ag | Pharmazeutische zubereitungen mit neuartiger therapeutischer wirkung |
| IE41533B1 (en) * | 1974-03-14 | 1980-01-30 | Sandoz Ltd | Thiomethyl ergolene derivatives |
| US3922347A (en) * | 1974-12-19 | 1975-11-25 | Lilly Co Eli | Method of inhibiting prolactin secretion with 8-acylaminoergolenes |
| US4054660A (en) * | 1975-04-14 | 1977-10-18 | Eli Lilly And Company | Method of inhibiting prolactin |
| PH15001A (en) * | 1977-07-25 | 1982-03-22 | Sandoz Ag | Prolactin secretion inhibitors |
-
1985
- 1985-04-05 IT IT8520273A patent/IT1215261B/it active
- 1985-07-16 DE DE19853525388 patent/DE3525388A1/de active Granted
-
1986
- 1986-04-04 JP JP61078050A patent/JPS61280430A/ja active Pending
- 1986-04-04 FR FR8604864A patent/FR2579894A1/fr not_active Withdrawn
- 1986-04-04 GB GB08608310A patent/GB2173699A/en not_active Withdrawn
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| DE3525388A1 (de) | 1986-10-09 |
| IT8520273A0 (it) | 1985-04-05 |
| DE3525388C2 (ja) | 1988-04-14 |
| FR2579894A1 (ja) | 1986-10-10 |
| GB8608310D0 (en) | 1986-05-08 |
| IT1215261B (it) | 1990-01-31 |
| GB2173699A (en) | 1986-10-22 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| KR0148589B1 (ko) | 항종양 효과의 상승 및 종양의 치료를 위한 조성물 및 키트 | |
| Rolland et al. | A new approach to the inhibition of puerperal lactation | |
| JPH0324447B2 (ja) | ||
| EA003142B1 (ru) | Лекарственное средство, обладающее антидепрессивным действием, его применение и способ лечения | |
| RU2592983C2 (ru) | Комбинированная терапия, включающая вемурафениб и интерферон, для применения в лечении рака | |
| JPH0637395B2 (ja) | ジペプタイド誘導体を含有する、筋萎縮性側索硬化症を治療するための薬剤 | |
| KR20010113537A (ko) | 전신 홍반성낭창 및 염증성 장 질환을 치료하기 위한 성장호르몬 분비촉진제의 용도 | |
| US20190216832A1 (en) | Neridronic acid and other bisphosphonates for treating complex regional pain syndrome and other diseases | |
| JP2002525274A (ja) | 成長ホルモン分泌促進剤による独立生活状況への復帰促進 | |
| US11813286B2 (en) | Composition and therapy for treatment of gag reflexes | |
| US3852453A (en) | Method of enhancing vincamine compositions | |
| JPS61280430A (ja) | 抗乳汁分泌活性を有する医薬組成物 | |
| US5496823A (en) | Pharmaceutical composition for increasing bladder capacity | |
| JP2001508769A (ja) | アレンドロン酸塩及び胃排出を促進する薬剤を含有する医薬組成物 | |
| KR100325793B1 (ko) | 불안신경증치료제 | |
| JP2001526217A (ja) | 血管性頭痛に対する局所麻酔薬の新規な使用 | |
| US3873709A (en) | Method of treating psychosis | |
| Hardt et al. | Suppression of lactation with lisuride | |
| EP0005074A1 (en) | A material and composition for reducing blood pressure | |
| US3914425A (en) | Antitussive codeine composition | |
| Bloomfield et al. | Guanadrel and guanethidine in hypertension | |
| Zatz et al. | Effect of mazindol on growth hormone levels in patients with Duchenne muscular dystrophy | |
| Joss et al. | BRL 43694: a novel antiemetic to prevent nausea and vomiting induced by chemotherapy | |
| US10493085B2 (en) | Neridronic acid and other bisphosphonates for treating complex regional pain syndrome and other diseases | |
| US10413561B2 (en) | Neridronic acid and other bisphosphonates for treating complex regional pain syndrome and other diseases |