JPS61280430A - 抗乳汁分泌活性を有する医薬組成物 - Google Patents
抗乳汁分泌活性を有する医薬組成物Info
- Publication number
- JPS61280430A JPS61280430A JP61078050A JP7805086A JPS61280430A JP S61280430 A JPS61280430 A JP S61280430A JP 61078050 A JP61078050 A JP 61078050A JP 7805086 A JP7805086 A JP 7805086A JP S61280430 A JPS61280430 A JP S61280430A
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- Japan
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-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
- A61K31/48—Ergoline derivatives, e.g. lysergic acid, ergotamine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は産婦の乳汁漏出症の治療用医薬組成物およびこ
の異常に苦む患者にこの組成物の投与を含む治療方法に
関する。実際の医療ではエルゴリン誘導体、特に同じ適
用においてデロモクリ!チンおよびメタザリンの使用は
よ(知られている:この場合、この利用できる薬剤の活
性はV−パミーンD2下垂体受容体を刺激することによ
り誘発されるプロラクチン血症の減少に関連する(エル
。
の異常に苦む患者にこの組成物の投与を含む治療方法に
関する。実際の医療ではエルゴリン誘導体、特に同じ適
用においてデロモクリ!チンおよびメタザリンの使用は
よ(知られている:この場合、この利用できる薬剤の活
性はV−パミーンD2下垂体受容体を刺激することによ
り誘発されるプロラクチン血症の減少に関連する(エル
。
バルガら、Br、Med、J、 1972.2.743
:ビー、ジー、クロシグナニら、0bstet、 G
ynec、。
:ビー、ジー、クロシグナニら、0bstet、 G
ynec、。
1978.51,113)。
水素添加変角アルカロイYはプロモクリゾチンおよびメ
タボリンの1種より高い活性で産婦の乳汁分泌阻止剤と
して有利に使用できることがわかった。本発明の目的の
ために遊離塩基形又は医薬的に許容しうる酸との塩(メ
シレート、p−Fルエンスルホネート、など)形のアル
カロイrジヒドロエルビクリスチン又はα−ジヒドロエ
ルイクリゾチンは特に好ましい。
タボリンの1種より高い活性で産婦の乳汁分泌阻止剤と
して有利に使用できることがわかった。本発明の目的の
ために遊離塩基形又は医薬的に許容しうる酸との塩(メ
シレート、p−Fルエンスルホネート、など)形のアル
カロイrジヒドロエルビクリスチン又はα−ジヒドロエ
ルイクリゾチンは特に好ましい。
単独又はジヒドロエルビコルニンと組み合せてジヒドロ
エルデクリスチンおよびα−ジヒドロエルビクリゾチン
は脳血管障害の治療に対しヒトの治療に既に使用される
化合物である。この指摘はアルファおよびf−パミン受
容体に対するこれらの化合物の親和性のために処方され
る。
エルデクリスチンおよびα−ジヒドロエルビクリゾチン
は脳血管障害の治療に対しヒトの治療に既に使用される
化合物である。この指摘はアルファおよびf−パミン受
容体に対するこれらの化合物の親和性のために処方され
る。
本発明の目的とする新規の治療的使用は他の変角アルカ
ロイVと反対にその水素添加誘導体がラットのノロラク
チン血症に対し全(作用しないので特に驚くべきことで
あり(エッチ、ナスル イー オー、エッチ。ペアソン
、 Acta Endocrinol。
ロイVと反対にその水素添加誘導体がラットのノロラク
チン血症に対し全(作用しないので特に驚くべきことで
あり(エッチ、ナスル イー オー、エッチ。ペアソン
、 Acta Endocrinol。
1975.80,429)、一方これらはヒトには弱い
、短期的作用を与えるにすぎない〔フルツキ−1’ル
イー、 、 Del PozOE、+ 1980 、
rn:ミューラー イー、イー、(編集)ニューロア
クティブドラッグス イン エンドクリノロジー。
、短期的作用を与えるにすぎない〔フルツキ−1’ル
イー、 、 Del PozOE、+ 1980 、
rn:ミューラー イー、イー、(編集)ニューロア
クティブドラッグス イン エンドクリノロジー。
エルセビール/北オランダバイオメディカル プレス、
アムステルダム 169〜190頁)。
アムステルダム 169〜190頁)。
ジヒドロエルイクリスチンおよびジヒrロエルtクリデ
チンは分娩後の数時間内に治療の全期間、0.5〜40
ダ/日の用量でデロモクリゾチンおよびメタボリンより
一層有効な仕方で100%の症例で産婦の乳汁分泌阻止
活性を現した。
チンは分娩後の数時間内に治療の全期間、0.5〜40
ダ/日の用量でデロモクリゾチンおよびメタボリンより
一層有効な仕方で100%の症例で産婦の乳汁分泌阻止
活性を現した。
例えば1週間ジヒrロエルがクリメチン10×2岬/日
により処置した5人の産床婦とブロモクリブチン2.5
X2’lW/日により処置した産床婦を比較した乳分泌
、乳房の充血および苦痛に関するデータが報告される。
により処置した5人の産床婦とブロモクリブチン2.5
X2’lW/日により処置した産床婦を比較した乳分泌
、乳房の充血および苦痛に関するデータが報告される。
結果は次の表Iに報告される。
産婦の乳汁分泌阻止活性を有する一方、さらに2種の化
合物は末梢r−パ受容体の刺激に基づく、他の既知エル
♂リシ化合物に普通の末梢副作用を全く誘発しなかった
〔プロモクリノチンでは低血圧28%および失神0.7
%の症例、嘔吐3%の症例が報告される(フィジシャン
ズ デスク リファランス、36版:1684,198
2))。さらに少なくともジヒドロエルビクリスチンに
対し、ドーパミン拮抗活性が報告される(アール、マル
クスタイy ニーA/ 、 、 J、 Pharma
col、 1983)。
合物は末梢r−パ受容体の刺激に基づく、他の既知エル
♂リシ化合物に普通の末梢副作用を全く誘発しなかった
〔プロモクリノチンでは低血圧28%および失神0.7
%の症例、嘔吐3%の症例が報告される(フィジシャン
ズ デスク リファランス、36版:1684,198
2))。さらに少なくともジヒドロエルビクリスチンに
対し、ドーパミン拮抗活性が報告される(アール、マル
クスタイy ニーA/ 、 、 J、 Pharma
col、 1983)。
従って水素添加アルカロイドの抗乳汁分泌活性は下垂体
末梢ドーパミン受容体の刺激により仲介されな〜1が、
反対に乳腺のレベルで指導される。
末梢ドーパミン受容体の刺激により仲介されな〜1が、
反対に乳腺のレベルで指導される。
しかし本発明の正当性は上記仮説および作用機作の支配
に結びつかない。水素添加麦角アルカロイドは5〜20
ツ/日の用量で、好ましくは2分割投与で経口、舌下又
は非経口経路により投与することができる。適当な医薬
組成物は通例の医薬技術に従って製造された錠剤、カプ
セル、丸薬、ドロップ、溶液、アンプルなどおよび賦形
剤を含む。例えば乳糖1、リン酸カルシウム、マンニト
ール、澱粉、カオリンのよ5な賦形剤;アドラクアンチ
ン、ゼラチン、ノイズ澱粉のような結合剤;ステアリン
酸マグネシウム又はカルシウム、メルクのような潤滑剤
;アルギン酸のような崩壊剤:甘味料;着色料;フレー
バ付与剤などを使用することができる。
に結びつかない。水素添加麦角アルカロイドは5〜20
ツ/日の用量で、好ましくは2分割投与で経口、舌下又
は非経口経路により投与することができる。適当な医薬
組成物は通例の医薬技術に従って製造された錠剤、カプ
セル、丸薬、ドロップ、溶液、アンプルなどおよび賦形
剤を含む。例えば乳糖1、リン酸カルシウム、マンニト
ール、澱粉、カオリンのよ5な賦形剤;アドラクアンチ
ン、ゼラチン、ノイズ澱粉のような結合剤;ステアリン
酸マグネシウム又はカルシウム、メルクのような潤滑剤
;アルギン酸のような崩壊剤:甘味料;着色料;フレー
バ付与剤などを使用することができる。
本発明の目的組成物は薬剤の吸収を遅延させるために長
期遊離タイプのものであることもでき、又既知補充活性
又は任意の場合に有用活性を付与された他の活性成分も
含むことができる。いずれにしても本発明は特に記載し
ないが関連専問家には明らかである処方も含む。
期遊離タイプのものであることもでき、又既知補充活性
又は任意の場合に有用活性を付与された他の活性成分も
含むことができる。いずれにしても本発明は特に記載し
ないが関連専問家には明らかである処方も含む。
例えば次の医薬処方が報告される:
10叩錠剤
1錠は
ジヒドロエルク9クリスチン メタンスルホネート
109メイズ澱粉
132.6岬微小顆粒セルロース 60
゜0岬乳 糖
40゜0ツ及テアリン酸マグネシウム
2゜4qを含む ドロップ 100rrLlは ジヒ「ロエルコ9クリゾチン メタンスルホネート
2DO’llプロピレングリコール
十分量を含む アンプル 各アンプルは ジヒドロエルゴクリブチン メタンスルホネート
0゜5ツプロピレングリコール
5・0岬メタンスAホン酸 pH
3までの十分量2回蒸溜水
1.0−までの十分量を含む カプセル 1カプセルは ジヒドロエルゴクリブチン メタンスルホネート
5ツ澱粉、乳糖、ステアリン酸マグネシウ
ム微結晶セルロース 100”51までの十
分量を含む。
109メイズ澱粉
132.6岬微小顆粒セルロース 60
゜0岬乳 糖
40゜0ツ及テアリン酸マグネシウム
2゜4qを含む ドロップ 100rrLlは ジヒ「ロエルコ9クリゾチン メタンスルホネート
2DO’llプロピレングリコール
十分量を含む アンプル 各アンプルは ジヒドロエルゴクリブチン メタンスルホネート
0゜5ツプロピレングリコール
5・0岬メタンスAホン酸 pH
3までの十分量2回蒸溜水
1.0−までの十分量を含む カプセル 1カプセルは ジヒドロエルゴクリブチン メタンスルホネート
5ツ澱粉、乳糖、ステアリン酸マグネシウ
ム微結晶セルロース 100”51までの十
分量を含む。
手続補正書(自発)
昭和61年6 月 1口
Claims (7)
- (1)活性成分として少なくとも1種の水素添加麦角ア
ルカロイドをキャリア又は賦形剤と混合して含む抗乳汁
分泌活性を有する医薬組成物。 - (2)水素添加麦角アルカロイドはジヒドロエルゴクリ
スチン又はジヒドロエルゴクリプチン又はこれらの医薬
的に許容しうる塩である、特許請求の範囲第1項記載の
組成物。 - (3)経口、舌下又は非経口経路により投与することが
できる、特許請求の範囲第1項又は第2項記載の組成物
。 - (4)カプセル、錠剤、丸薬、ドロップ、溶液、i.m
.又はi.r.投与に対しアンプル形の、特許請求の範
囲第3項記載の組成物。 - (5)1回投薬量につき0.5〜10mgの活性成分を
含む、特許請求の範囲第1項から第4項のいずれか1項
に記載の組成物。 - (6)特許請求の範囲第1項から第5項に記載の医薬組
成物を投与することにより得る産婦の乳汁分泌阻止方法
。 - (7)0.5〜40mg/日のジヒドロエルゴクリスチ
ン又はジヒドロエルゴクリプチン又はこれらの塩を投与
することにより得る、特許請求の範囲第6項記載の方法
。
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
IT8520273A IT1215261B (it) | 1985-04-05 | 1985-04-05 | Composizioni farmaceutiche adattivita' antigalattopoietica. |
IT20273A/85 | 1985-04-05 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPS61280430A true JPS61280430A (ja) | 1986-12-11 |
Family
ID=11165332
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP61078050A Pending JPS61280430A (ja) | 1985-04-05 | 1986-04-04 | 抗乳汁分泌活性を有する医薬組成物 |
Country Status (5)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPS61280430A (ja) |
DE (1) | DE3525388A1 (ja) |
FR (1) | FR2579894A1 (ja) |
GB (1) | GB2173699A (ja) |
IT (1) | IT1215261B (ja) |
Families Citing this family (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2000054776A1 (en) * | 1999-03-17 | 2000-09-21 | Eugen Eigenmann | Use of prolactin inhibitors for the treatment of fertility problems in animal species |
DE102007014947B4 (de) * | 2007-03-23 | 2010-05-27 | Axxonis Pharma Ag | Stabilisierte wässrige Lösungen von Ergolinverbindungen |
Family Cites Families (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
DE2311071A1 (de) * | 1973-03-06 | 1974-09-12 | Sandoz Ag | Pharmazeutische zubereitungen mit neuartiger therapeutischer wirkung |
IE41533B1 (en) * | 1974-03-14 | 1980-01-30 | Sandoz Ltd | Thiomethyl ergolene derivatives |
US3922347A (en) * | 1974-12-19 | 1975-11-25 | Lilly Co Eli | Method of inhibiting prolactin secretion with 8-acylaminoergolenes |
US4054660A (en) * | 1975-04-14 | 1977-10-18 | Eli Lilly And Company | Method of inhibiting prolactin |
PH15001A (en) * | 1977-07-25 | 1982-03-22 | Sandoz Ag | Prolactin secretion inhibitors |
-
1985
- 1985-04-05 IT IT8520273A patent/IT1215261B/it active
- 1985-07-16 DE DE19853525388 patent/DE3525388A1/de active Granted
-
1986
- 1986-04-04 JP JP61078050A patent/JPS61280430A/ja active Pending
- 1986-04-04 FR FR8604864A patent/FR2579894A1/fr not_active Withdrawn
- 1986-04-04 GB GB08608310A patent/GB2173699A/en not_active Withdrawn
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
DE3525388A1 (de) | 1986-10-09 |
IT8520273A0 (it) | 1985-04-05 |
DE3525388C2 (ja) | 1988-04-14 |
FR2579894A1 (ja) | 1986-10-10 |
GB8608310D0 (en) | 1986-05-08 |
IT1215261B (it) | 1990-01-31 |
GB2173699A (en) | 1986-10-22 |
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