JPS61126023A - 10−アセチル−1,8,9−トリアセトキシアントラセンを有効成分とする化粧料および医薬組成物 - Google Patents
10−アセチル−1,8,9−トリアセトキシアントラセンを有効成分とする化粧料および医薬組成物Info
- Publication number
- JPS61126023A JPS61126023A JP60157115A JP15711585A JPS61126023A JP S61126023 A JPS61126023 A JP S61126023A JP 60157115 A JP60157115 A JP 60157115A JP 15711585 A JP15711585 A JP 15711585A JP S61126023 A JPS61126023 A JP S61126023A
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- JP
- Japan
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- triacetoxyanthracene
- active ingredient
- cosmetic
- composition according
- acetyl
- Prior art date
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- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
- A61K31/215—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids
- A61K31/22—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids of acyclic acids, e.g. pravastatin
- A61K31/225—Polycarboxylic acids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明f−f、10−アセチル−/、r、タートリアセ
トキシアントラセン全有効成分として含有する新規な化
粧料および医薬組成物とぐに抗炎症性及び抗増殖性医薬
組成物に関する。
トキシアントラセン全有効成分として含有する新規な化
粧料および医薬組成物とぐに抗炎症性及び抗増殖性医薬
組成物に関する。
10−アセチル−/ 、r、?−トリアセトキシアント
ラセンu n、 E、5chul lz 及びH,H,
Schul−tze−Mosgauにエリ調製さ1てお
りかつ” Archivder Pharmay
、ie’ 2 Fr、 (t 9
A ! ) 第 J/j−3−0頁に
記載さnている。
ラセンu n、 E、5chul lz 及びH,H,
Schul−tze−Mosgauにエリ調製さ1てお
りかつ” Archivder Pharmay
、ie’ 2 Fr、 (t 9
A ! ) 第 J/j−3−0頁に
記載さnている。
10−アセチル−/、!、?−hリアセトキシt、+U
−C旧。
−C旧。
で表わされる。
この化合物に殻点コot℃の結晶質固体である。
今般、この化合物は抗炎症活性及び細胞増殖抑制−活性
全音することが認めらfiた。この化合物は美容術にお
いて身体お工び毛髪の衛生用に、″また、治療又は皮膚
薬において、とくに、異常な細胞増殖の抑制又は退行を
生起させるためたとえば腫瘍性の細胞増殖全抑止するた
めに、或いはまた乾輯などの疾病又にいぼにおいて観察
さnる細胞の異常増殖全抑止するためにまた抗炎症性剤
としてリューマチ、皮膚病、湿疹、脂漏性及び薄膜性皮
膚炎及び日焼の処置に用いることができる。
全音することが認めらfiた。この化合物は美容術にお
いて身体お工び毛髪の衛生用に、″また、治療又は皮膚
薬において、とくに、異常な細胞増殖の抑制又は退行を
生起させるためたとえば腫瘍性の細胞増殖全抑止するた
めに、或いはまた乾輯などの疾病又にいぼにおいて観察
さnる細胞の異常増殖全抑止するためにまた抗炎症性剤
としてリューマチ、皮膚病、湿疹、脂漏性及び薄膜性皮
膚炎及び日焼の処置に用いることができる。
従って本発明に工れば10−アセチル−/、!。
タートリアセトキシアントラセン全有効成分として含有
することを特徴とする新規な化粧料ま7Cfl医薬組成
物が提供さnる。
することを特徴とする新規な化粧料ま7Cfl医薬組成
物が提供さnる。
こn、らの組成物は有効戊分紮腸管経由3局所投与又は
腸管外経由投与に適した担体と組付せて含んでいる。こ
nらの組成物において有効成分の濃度はとくに選ばt′
1だ投与又は適用方法に応じて変動するが、一般に、0
,0/乃至70重量%である。
腸管外経由投与に適した担体と組付せて含んでいる。こ
nらの組成物において有効成分の濃度はとくに選ばt′
1だ投与又は適用方法に応じて変動するが、一般に、0
,0/乃至70重量%である。
腸管経由又は腸管外経由投与さnる組成物は錠剤、頓粒
、ゼラチンカプセル、カプセル、シロップ、飲用懸濁液
、薬包入りの啄下可能粉末、或いはまた注入可能な溶液
又は!濁液の形とすることができる。
、ゼラチンカプセル、カプセル、シロップ、飲用懸濁液
、薬包入りの啄下可能粉末、或いはまた注入可能な溶液
又は!濁液の形とすることができる。
局所投与のためにに本発明の&1成物はポマード。
軟膏、クレーム、ゲル、l’!霧剤、懸濁液、微粉末。
チンギ、溶液、ローション又はシャンプーの形とするこ
とができる。
とができる。
こnらの組成物は不活性な添加剤たとえば結せ剤、充填
剤、希釈剤、増粘剤、防腐剤、UVA−及びUVR−フ
ィルター、酸化防止剤度いは生物学的に活性な添加剤を
更に含有し得る。
剤、希釈剤、増粘剤、防腐剤、UVA−及びUVR−フ
ィルター、酸化防止剤度いは生物学的に活性な添加剤を
更に含有し得る。
経口投与する組成物は風味剤も含有し得る。
こnらの医薬としての形態に常法に従って調製される。
薬用量は処置する疾病及び投与の軽路に応じて変動する
。腸管経由又は腸管外経由用には一般に成人の場会、1
日あたり7回に又は数回に分けて有効成分0.001乃
至j?f投与する。
。腸管経由又は腸管外経由用には一般に成人の場会、1
日あたり7回に又は数回に分けて有効成分0.001乃
至j?f投与する。
局所投与においてはたとえば組成物100fKついてθ
、0 /乃至!りの処方のものi/乃至j2適用する。
、0 /乃至!りの処方のものi/乃至j2適用する。
弐■の化合物に抗増殖性及び抗炎症性ヶ有するので、本
発明の組成物はとくに湿疹、乾罫、リューマチ、皮膚病
、いぼ、脂漏性及び薄膜性皮膚炎及び日焼の処置におい
てまた癌とくに白血病及び黒色腫の処置において使用し
得る。
発明の組成物はとくに湿疹、乾罫、リューマチ、皮膚病
、いぼ、脂漏性及び薄膜性皮膚炎及び日焼の処置におい
てまた癌とくに白血病及び黒色腫の処置において使用し
得る。
木発明けまた炎症性疾患又は異常な細胞増殖に関連した
疾病の処置に推奨さnる投与法?記述した使用指図v全
添付し71:適当な包装中に上記において規定したとお
り医薬組成物?含んでいる1委的に調製・包装した医薬
にも関する。
疾病の処置に推奨さnる投与法?記述した使用指図v全
添付し71:適当な包装中に上記において規定したとお
り医薬組成物?含んでいる1委的に調製・包装した医薬
にも関する。
本発明はまた上記したとおりの包装した医薬の1苗的調
製に式■の化合物音用いることにも関する。
製に式■の化合物音用いることにも関する。
以下の実施例は本発明を説明するものであって決してこ
fl、全限界するものではない。
fl、全限界するものではない。
実施例/ 0.3?発泡性錠剤
/ 0−7セチルー / 、 J’ 、 ’? −ト1
17−1=ト*シ17トラー4zン0.100f炭酸水
素ナトリウム 0.0−コ2くえん
酸(!I官粒J O,/47
Fアラビアゴム粉末 Q、006
1’ステアリン酸 σθθ21
2066アラビアゴム糊液 必
要量粉末香料 必要量微
粉砕した蔗糖?加えて O9!0θ2実
施例20.≠A?カプセル a)粉末の処方 10−アセチル−/、!、?−トIIアセトキシアント
ラセン 0.309トウモロコシ澱粉
0.069ステアリン酸マグネシウム
0,0/を蔗糖を加えて
o、atyb)この粉末をゼラチンと
T i (12とから作らn7’(カプセル中に包装す
る。
17−1=ト*シ17トラー4zン0.100f炭酸水
素ナトリウム 0.0−コ2くえん
酸(!I官粒J O,/47
Fアラビアゴム粉末 Q、006
1’ステアリン酸 σθθ21
2066アラビアゴム糊液 必
要量粉末香料 必要量微
粉砕した蔗糖?加えて O9!0θ2実
施例20.≠A?カプセル a)粉末の処方 10−アセチル−/、!、?−トIIアセトキシアント
ラセン 0.309トウモロコシ澱粉
0.069ステアリン酸マグネシウム
0,0/を蔗糖を加えて
o、atyb)この粉末をゼラチンと
T i (12とから作らn7’(カプセル中に包装す
る。
実施例3 飲用懸濁液
10−アセチル−/、r、タートリアセトキシアントラ
セン /A、JAI’グリセリン
33,3339蔗糖 ♂333? ***7 ニービル(kh:I)JOo、000cst k加(
て tor)、ooyD)ペースト状疎水性軟膏 化合物I /!θ?、s
11スチン酸イノプロピル、31.It0?ローダ−
シルu7V300** B、1Aoy蜜
蝋 lユtoy
ニーピル300,000cst*** f加えて
tOo、ooyE)使用時に混せする二放分型単−薬計
シャンプーり @濁液の形の処理用液 化合物r o、!。2ワ
セリン油を加えて tθθooyコノ 洗
浄用液 化合物A(後記参照) io、ooy化付
物B(後記参照) /7j2水?加えて
100.00?処理用液は強く
攪拌し72:後に適用瓶内において10/り0の′比率
で洗浄用液とa合することを必要とする。この混合物に
ただちに使用する必要がある。
セン /A、JAI’グリセリン
33,3339蔗糖 ♂333? ***7 ニービル(kh:I)JOo、000cst k加(
て tor)、ooyD)ペースト状疎水性軟膏 化合物I /!θ?、s
11スチン酸イノプロピル、31.It0?ローダ−
シルu7V300** B、1Aoy蜜
蝋 lユtoy
ニーピル300,000cst*** f加えて
tOo、ooyE)使用時に混せする二放分型単−薬計
シャンプーり @濁液の形の処理用液 化合物r o、!。2ワ
セリン油を加えて tθθooyコノ 洗
浄用液 化合物A(後記参照) io、ooy化付
物B(後記参照) /7j2水?加えて
100.00?処理用液は強く
攪拌し72:後に適用瓶内において10/り0の′比率
で洗浄用液とa合することを必要とする。この混合物に
ただちに使用する必要がある。
*エーロジル200#:rDF;0U88A社から市%
ノシリヵポリオキンエチレングリコールlθ0
、 JjJJJ?7ヤ浄水を加
えて 100.000?この懸濁
液を褐色ガラス/]・ピン中で調製する。
ノシリヵポリオキンエチレングリコールlθ0
、 JjJJJ?7ヤ浄水を加
えて 100.000?この懸濁
液を褐色ガラス/]・ピン中で調製する。
この慰濁液は使用前、激しく混付する必要がある。
実施例な 筋肉的経由注入可能の油性懸濁液10−アセ
チル−/、!、ジターリアセトキシアントラセン
o、ootAり落花生油を加えて
0.7!0?化付物r
/、 o o yエロ・ジル(Aeros目)−2
00* 700?ミリスチン酸イソプロビ
ルケ加えて 700.0098)被覆用疎
水性軟膏 化合物1 /、乙Ov
セレシン /りooyワ
セリン油 3よ002ワセ
リンケ加えて /θθooy** ローダ−シル(RhodorsilJIA7VJO(7
70,00f**ローグーシル4t 7 V j 00
R,hone Poulenc社から市販のシリコ
ーン油(ジメチルボリシロキサンノ*** ニービル
j 00000 cst goldschmidt社が
ら市販ノシ17 :y−7油(ジメチルポリシロΦサン
フ化付物AはO)(IMEX 社で製造しているポリグ
リシトール(3,jモルノ化したドデカンジオールであ
る。
チル−/、!、ジターリアセトキシアントラセン
o、ootAり落花生油を加えて
0.7!0?化付物r
/、 o o yエロ・ジル(Aeros目)−2
00* 700?ミリスチン酸イソプロビ
ルケ加えて 700.0098)被覆用疎
水性軟膏 化合物1 /、乙Ov
セレシン /りooyワ
セリン油 3よ002ワセ
リンケ加えて /θθooy** ローダ−シル(RhodorsilJIA7VJO(7
70,00f**ローグーシル4t 7 V j 00
R,hone Poulenc社から市販のシリコ
ーン油(ジメチルボリシロキサンノ*** ニービル
j 00000 cst goldschmidt社が
ら市販ノシ17 :y−7油(ジメチルポリシロΦサン
フ化付物AはO)(IMEX 社で製造しているポリグ
リシトール(3,jモルノ化したドデカンジオールであ
る。
化付物EI HOHIMEX社で製造している下弐知相
当する化合物である: HO−(0HR−OH2−0)x −(CH2−CF
’2−0)n −(OH2−0HR−0)y −H(
式中R” −014H29,n =約701x4−V=
3である) 実施例に リンパ球白血病P3♂rVC及ぼす抗腫瘍活
性の試験 この試験の原理は下記のとおりである:第θ日にマウス
に、希釈した層液0.Id中の腫瘍性#I胞10全腹、
膜IEJに注入して腫瘍を移植した。
当する化合物である: HO−(0HR−OH2−0)x −(CH2−CF
’2−0)n −(OH2−0HR−0)y −H(
式中R” −014H29,n =約701x4−V=
3である) 実施例に リンパ球白血病P3♂rVC及ぼす抗腫瘍活
性の試験 この試験の原理は下記のとおりである:第θ日にマウス
に、希釈した層液0.Id中の腫瘍性#I胞10全腹、
膜IEJに注入して腫瘍を移植した。
腫瘍性細胞に白血病の1779球<p3r♂株ノであっ
た。処置は腫瘍移植の翌日から3日1b’l毎日孝重々
の薬用量で試験物tケn膿内経由投奥することにある。
た。処置は腫瘍移植の翌日から3日1b’l毎日孝重々
の薬用量で試験物tケn膿内経由投奥することにある。
試験結呆は表Iに要約しである。
表T
この試験に〉いて−×100>/20のときその物質は
活性であると見なさnる。
活性であると見なさnる。
この実験は式Iの化・汁物が約3キ/橡の用量において
活性でおることt示す。
活性でおることt示す。
実施例7 黒色病R/Aに及ぼ丁抗腫瘍活性の試験この
試験の原理は下記のとおりである:第θ日にマウスに1
選げfl、た腫瘍の希釈さnπ(//10)ホモ・ジネ
ート0.jrdf腹膜内に注入してIPQ瘍全移植した
。処@は移植の翌日から2日間。
試験の原理は下記のとおりである:第θ日にマウスに1
選げfl、た腫瘍の希釈さnπ(//10)ホモ・ジネ
ート0.jrdf腹膜内に注入してIPQ瘍全移植した
。処@は移植の翌日から2日間。
毎日腹膜的経由で試験物質を投与することからなる。
物質は活性であると見なす。
10−アセチル−/ 、J’、タート11アセトキシア
ントラセンの最適用量に乙rNi/kLI(4■/吟に
ついて−×100=/jθ)内外であることが見出ださ
fLだ。
ントラセンの最適用量に乙rNi/kLI(4■/吟に
ついて−×100=/jθ)内外であることが見出ださ
fLだ。
実施例r 抗炎症活性の試験
試験方法としてM、 J、 H,Sm1th及びJ、
R,WalkerがRritish″Journal
of Pharmaiology’ (/りr)t9
.第4t73−≠74’頁に記載さnているものを使用
した。
R,WalkerがRritish″Journal
of Pharmaiology’ (/りr)t9
.第4t73−≠74’頁に記載さnているものを使用
した。
この方法はウサギの多形核白血球の化学走性(chim
iokin4seJ試験全構成する。化学走性げ走化剤
(chemotactic agent〕(rML?
tnM)に工って促進さn、試験物質の用量を増しなが
らそれに工っで惹起こされる抑止の程度を調査する。f
MLP/nM単独でもたらさnる最大促進量の50%低
下に相当するKOJ (μmot/l) f、測定する
。
iokin4seJ試験全構成する。化学走性げ走化剤
(chemotactic agent〕(rML?
tnM)に工って促進さn、試験物質の用量を増しなが
らそれに工っで惹起こされる抑止の程度を調査する。f
MLP/nM単独でもたらさnる最大促進量の50%低
下に相当するKOJ (μmot/l) f、測定する
。
化合物t?用いた場什、 Ko、5= J A pmo
L/lであった。
L/lであった。
* fMLP=ホルミルメチオニル−ロイシルフェニ
ルアラニン 実施例タ 頃維芽細胞に及t?1″丁抗増殖活性の試験
試験方法としてJacques及びFLeichert
に工り’ Br1tish Journal of
Pharmacnlogy / 0−を補足20、第
4tj−111頁(/PJ’/)に記載さfLだ方法を
用い罠。
ルアラニン 実施例タ 頃維芽細胞に及t?1″丁抗増殖活性の試験
試験方法としてJacques及びFLeichert
に工り’ Br1tish Journal of
Pharmacnlogy / 0−を補足20、第
4tj−111頁(/PJ’/)に記載さfLだ方法を
用い罠。
この方法はヒトの皮屑の繊維芽細胞の培養中のモノトリ
チル−チミジンの置体抑制を調査して繊維芽細胞に及ぼ
す試験物質の細胞増殖抑制活性全評価することからなる
。
チル−チミジンの置体抑制を調査して繊維芽細胞に及ぼ
す試験物質の細胞増殖抑制活性全評価することからなる
。
試験物質は沿を増大させながら添加する。モノトリチル
−チミジンの合体?未処理の培養に比べて30%低下さ
せるのに必要な用量(μmoL/L)である用量K。、
5を測定する。
−チミジンの合体?未処理の培養に比べて30%低下さ
せるのに必要な用量(μmoL/L)である用量K。、
5を測定する。
化せ物I全用いてK。、5−1μmoL//−が得らf
′した。
′した。
本発明の実施が態様につぎの通ジである:/ 身体お:
び毛髪の衛生用化粧料組成物の調製に10−アセチル−
t、r、y−トリアセトキシアントラセンを使用するこ
と。
び毛髪の衛生用化粧料組成物の調製に10−アセチル−
t、r、y−トリアセトキシアントラセンを使用するこ
と。
2 癌、乾罫及びいぼの処置用の医薬組成物の調製ニ、
抗増殖剤としてIO−アセチル−/、J’。
抗増殖剤としてIO−アセチル−/、J’。
タートリアセトキシアントラセン全使用すること。
3、リューマチ、皮膚病、湿疹、脂漏性及び薄膜性皮膚
炎及び日焼の処置のための医薬又は化粧料組成物の調裳
に、抗炎症剤としてIO−アセチル−’ l ’ lタ
ートリアセトキシアントラセンを使用すること。
炎及び日焼の処置のための医薬又は化粧料組成物の調裳
に、抗炎症剤としてIO−アセチル−’ l ’ lタ
ートリアセトキシアントラセンを使用すること。
弘 炎症性疾患又は異常細胞増殖性疾患の処置のために
推奨さnる投与法?記した使用指図6’に伴なう適当な
包装中に特許請求の範囲第1乃至6項に規定しであると
おりの組成物を含んでいる工業的に包装した医薬品。
推奨さnる投与法?記した使用指図6’に伴なう適当な
包装中に特許請求の範囲第1乃至6項に規定しであると
おりの組成物を含んでいる工業的に包装した医薬品。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1、10−アセチル−1,8,9−トリアセトキシアン
トラセンを有効成分として含有することを特徴とする化
粧料および医薬組成物。 2、有効成分の濃度は0.01乃至70重量%である特
許請求の範囲第1項記載の組成物。 3、有効成分は腸管経由局所投与又は腸管外経由投与に
適した担体と組合せてある、特許請求の範囲第1項又は
2項記載の組成物。 4、錠剤、顆粒、シロップ、ゼラチンカプセル、カプセ
ル、飲用懸濁液、薬包入りの嚥下可能の粉末又は注入可
能な溶液又は懸濁液の形をしている、特許請求の範囲第
1項乃至第3項の何れかに記載の組成物。 5、有効成分を局所投与に適した担体と組合せてある、
特許請求の範囲第3項記載の組成物。 6、ポマード、軟膏、クリーム、ゲル、噴霧液、懸濁液
、微粉末、チンキ、溶液、ローション又はシャンプーの
形をしている特許請求の範囲第5項記載の組成物。
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
FR8411441A FR2567756B1 (fr) | 1984-07-19 | 1984-07-19 | Nouvelles compositions pharmaceutiques contenant comme ingredient actif l'acetyl-10 triacetoxy-1,8,9 anthracene |
FR8411441 | 1984-07-19 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPS61126023A true JPS61126023A (ja) | 1986-06-13 |
Family
ID=9306272
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP60157115A Pending JPS61126023A (ja) | 1984-07-19 | 1985-07-18 | 10−アセチル−1,8,9−トリアセトキシアントラセンを有効成分とする化粧料および医薬組成物 |
Country Status (12)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US4892864A (ja) |
JP (1) | JPS61126023A (ja) |
BE (1) | BE902926A (ja) |
CA (2) | CA1255601A (ja) |
CH (1) | CH665353A5 (ja) |
DE (1) | DE3525679A1 (ja) |
DK (1) | DK326985A (ja) |
FR (1) | FR2567756B1 (ja) |
GB (1) | GB2161706B (ja) |
IT (1) | IT1201431B (ja) |
NL (1) | NL8502078A (ja) |
SE (2) | SE8503513L (ja) |
Families Citing this family (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
DE4231636A1 (de) * | 1992-09-22 | 1994-03-24 | Beiersdorf Ag | Neue in 10-Stellung substituierte Anthron- und Anthracen-Derivate, Verfahren zu deren Herstellung, diese Verbindungen enthaltende pharmazeutische oder kosmetische Mittel und deren Verwendung |
-
1984
- 1984-07-19 FR FR8411441A patent/FR2567756B1/fr not_active Expired
-
1985
- 1985-07-18 BE BE0/215373A patent/BE902926A/fr not_active IP Right Cessation
- 1985-07-18 SE SE8503513A patent/SE8503513L/xx not_active Application Discontinuation
- 1985-07-18 IT IT21622/85A patent/IT1201431B/it active
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