JPS6044284B2 - 医薬組成物 - Google Patents
医薬組成物Info
- Publication number
- JPS6044284B2 JPS6044284B2 JP51019779A JP1977976A JPS6044284B2 JP S6044284 B2 JPS6044284 B2 JP S6044284B2 JP 51019779 A JP51019779 A JP 51019779A JP 1977976 A JP1977976 A JP 1977976A JP S6044284 B2 JPS6044284 B2 JP S6044284B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- pharmaceutical composition
- uridine
- acute alcoholism
- preventing
- uridine diphosphate
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Neurology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Addiction (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Saccharide Compounds (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は急性アルコール中毒症の予防及び治療用医薬組
成物に関する。
成物に関する。
周知の如く、アルコールの短時間における大量摂取は種
々の変化を生体に惹き起すが、代射面への影響では肝臓
中への中性脂質の異常な蓄積がよく知られている。
々の変化を生体に惹き起すが、代射面への影響では肝臓
中への中性脂質の異常な蓄積がよく知られている。
また、アルコールは中枢神経に対して顕著な抑制作用を
及ぼし、運動機能抑制とそれに続く反射の消失、昏睡を
招く。これらの現象は酩酊、泥酔あるいは昏睡状態とし
て広く観察されている。この様な急性アルコール中毒症
を予防若しくは治療する目的で従来から多くの薬物の探
索がなさ１れて来ているが、今日実用化に耐えうる効能
を有する物質は未だ存在していない。
及ぼし、運動機能抑制とそれに続く反射の消失、昏睡を
招く。これらの現象は酩酊、泥酔あるいは昏睡状態とし
て広く観察されている。この様な急性アルコール中毒症
を予防若しくは治療する目的で従来から多くの薬物の探
索がなさ１れて来ているが、今日実用化に耐えうる効能
を有する物質は未だ存在していない。
本発明者は急性アルコール中毒症を予防若しくは治療す
る効果を有する薬剤を開発するべく種々検討した結果、
ウリジン二燐酸が良好な急性アル門コール中毒症の予防
及び治療効果を有することを発見した。
る効果を有する薬剤を開発するべく種々検討した結果、
ウリジン二燐酸が良好な急性アル門コール中毒症の予防
及び治療効果を有することを発見した。
本発明はこの知見に基くもので、本発明による急性アル
コール中毒症の予防及び治療用医薬組成物はウリジンニ
燐酸よりなる。
コール中毒症の予防及び治療用医薬組成物はウリジンニ
燐酸よりなる。
以下本発明を詳細に説明する。
本発明に於て用いられるウリジンニ燐酸としてはウリジ
ンー３″−ニ燐酸若しくはウリジンー５″ーニ燐酸又は
それらの金属塩が用いられ、金属塩としてはたとえば、
ナトリウム塩、カリウム塩、リチウム塩が挙げられる。
ンー３″−ニ燐酸若しくはウリジンー５″ーニ燐酸又は
それらの金属塩が用いられ、金属塩としてはたとえば、
ナトリウム塩、カリウム塩、リチウム塩が挙げられる。
ウリジンニ燐酸は常法によつて錠剤、顆粒剤、散剤、カ
プセル剤、懸濁剤、リモナーデ剤等の経口投与剤型か或
は注射剤にされる。錠剤、顆粒剤、散剤とする為の医薬
担体としては乳糖、でんぷん、デキストリン、白糖、結
晶セルロース、カオリン、炭酸カルシウム、タルク等が
好ましく、懸濁剤はコーン油、オリーブ油等の油性溶媒
に懸濁することによつて、またリモナーデ剤はクエン酸
、酒石酸などの水溶液に溶解することによつて夫々製造
される。注射用剤型としては、ウリジンニ燐酸を塩化ナ
トリウム、塩化カリウム等で等張化した水に溶解し、そ
のままアンプルに充填、熔封するか、或は該溶液をバイ
アルびんに充填、凍結乾燥して製造する。組成物中のウ
リジンニ燐酸の量は、一回の製剤形態としての投与量σ
投与単位」という）当り、有効物質として、アルコール
中毒症の予防及び治療に有効な量であればよく、一般に
は錠剤、顆粒剤、散剤、カプセル剤、懸濁剤及びリモナ
ーデ剤等の経口投与用剤型にあつては、投与単位当り有
効物質として、１０〜５０００ｍ９、好ましくは５０〜
５００ｍｇ含有せしめ、また、注射剤にあつては、投一
与単位当り、有効物質として１０〜１０００ｍｇ、好ま
しくは５０〜５００ｍｇ含有せしめる。
プセル剤、懸濁剤、リモナーデ剤等の経口投与剤型か或
は注射剤にされる。錠剤、顆粒剤、散剤とする為の医薬
担体としては乳糖、でんぷん、デキストリン、白糖、結
晶セルロース、カオリン、炭酸カルシウム、タルク等が
好ましく、懸濁剤はコーン油、オリーブ油等の油性溶媒
に懸濁することによつて、またリモナーデ剤はクエン酸
、酒石酸などの水溶液に溶解することによつて夫々製造
される。注射用剤型としては、ウリジンニ燐酸を塩化ナ
トリウム、塩化カリウム等で等張化した水に溶解し、そ
のままアンプルに充填、熔封するか、或は該溶液をバイ
アルびんに充填、凍結乾燥して製造する。組成物中のウ
リジンニ燐酸の量は、一回の製剤形態としての投与量σ
投与単位」という）当り、有効物質として、アルコール
中毒症の予防及び治療に有効な量であればよく、一般に
は錠剤、顆粒剤、散剤、カプセル剤、懸濁剤及びリモナ
ーデ剤等の経口投与用剤型にあつては、投与単位当り有
効物質として、１０〜５０００ｍ９、好ましくは５０〜
５００ｍｇ含有せしめ、また、注射剤にあつては、投一
与単位当り、有効物質として１０〜１０００ｍｇ、好ま
しくは５０〜５００ｍｇ含有せしめる。
本発明の医薬組成物は次の要領で用いられる。
即ち、急性アルコール中毒症の予防には、錠剤、顆粒、
散剤、カプセル剤、懸濁剤、リモナー．デ剤等の経口投
与用剤型の前記医薬組成物をアルコール性飲料を摂取す
る直前或いは摂取時に服用するか、或いは、注射用剤型
の医薬組成物を静脈内若しくは筋肉内に注射することに
よつて行なわれる。急性アルコール中毒症の治療、すな
わち、一旦アルコール性飲料を摂取した結果、酩酊、泥
酔或いは昏睡が生じた場合の治療に於ては、前述の経口
投与用剤型の医薬組成物を酩酊、泥酔或いは昏睡時に経
口にて投与するか、或いは、注射用剤型の医薬組成物を
静脈内若しくは筋肉内に注射する。この場合、必要に応
じて数時間毎に繰り返し投与することも出来、この様に
することによりウリジンニ燐酸の血中濃度を高濃度に維
持することが出来、良好な治療効果が得られる。ウリジ
ンニ燐酸のヒトに対する毒性は極めて低く、急性アルコ
ール中毒症の治療の為に、投与単位置の前記医薬組成物
を多用しても差し支えないが、医薬としての安全度及び
経済性を考慮し、一般には有効物質の１日量として経口
で３００ｍ９／Ｋｇ・体重を、注射で３０ｍ９／Ｋｇ・
体重を投与最高値とするのが好ましい。
散剤、カプセル剤、懸濁剤、リモナー．デ剤等の経口投
与用剤型の前記医薬組成物をアルコール性飲料を摂取す
る直前或いは摂取時に服用するか、或いは、注射用剤型
の医薬組成物を静脈内若しくは筋肉内に注射することに
よつて行なわれる。急性アルコール中毒症の治療、すな
わち、一旦アルコール性飲料を摂取した結果、酩酊、泥
酔或いは昏睡が生じた場合の治療に於ては、前述の経口
投与用剤型の医薬組成物を酩酊、泥酔或いは昏睡時に経
口にて投与するか、或いは、注射用剤型の医薬組成物を
静脈内若しくは筋肉内に注射する。この場合、必要に応
じて数時間毎に繰り返し投与することも出来、この様に
することによりウリジンニ燐酸の血中濃度を高濃度に維
持することが出来、良好な治療効果が得られる。ウリジ
ンニ燐酸のヒトに対する毒性は極めて低く、急性アルコ
ール中毒症の治療の為に、投与単位置の前記医薬組成物
を多用しても差し支えないが、医薬としての安全度及び
経済性を考慮し、一般には有効物質の１日量として経口
で３００ｍ９／Ｋｇ・体重を、注射で３０ｍ９／Ｋｇ・
体重を投与最高値とするのが好ましい。
本願医薬組成物は予防的に用いることにより、アルコー
ル中毒時に見られる肝臓に於ける中性脂質の蓄積を極め
て良好に抑制し、血中アルコール濃度の上昇を緩かにす
るのて酩酊、泥酔、昏睡等の急性アルコール中毒症状に
陥いることを防止することが出来る。
ル中毒時に見られる肝臓に於ける中性脂質の蓄積を極め
て良好に抑制し、血中アルコール濃度の上昇を緩かにす
るのて酩酊、泥酔、昏睡等の急性アルコール中毒症状に
陥いることを防止することが出来る。
また治療的に用いることにより血中アルコール濃度を急
速に低下させ酩酊、泥酔、昏睡状態から良好に解放する
。以下本発明の実験例、実施例を示す。
速に低下させ酩酊、泥酔、昏睡状態から良好に解放する
。以下本発明の実験例、実施例を示す。
実験例
スプラグ・ダウレイ系雄性ラット（体重２６０±３０ｑ
）を１群１０匹とし２群用意した。
）を１群１０匹とし２群用意した。
各群ラットにウリジンー５″−ニ燐酸●ニナトリウム（
ＵＤＰ−２Ｎａ）を生理食塩水溶液として一匹当り１０
０ｍ９１ｋ９になるように経口投与した。
ＵＤＰ−２Ｎａ）を生理食塩水溶液として一匹当り１０
０ｍ９１ｋ９になるように経口投与した。
投与３０分後にエチルアルコールを５０％水溶液として
一匹あたり６ｆ１／Ｋ９・体重になるように経口投与し
、その後８時間にわたつて正向反射の有無及び歩行状態
を観察した。結果を次表に示す。急性毒性 ウリジンニ燐酸の急性毒性を調べるため、マウスを使用
してウリジンー５″−ニ燐酸二ナトリウム塩についての
ＬＤ５Ｏを決定した。
一匹あたり６ｆ１／Ｋ９・体重になるように経口投与し
、その後８時間にわたつて正向反射の有無及び歩行状態
を観察した。結果を次表に示す。急性毒性 ウリジンニ燐酸の急性毒性を調べるため、マウスを使用
してウリジンー５″−ニ燐酸二ナトリウム塩についての
ＬＤ５Ｏを決定した。
実施例１
ウリジンー５″−ニ燐酸二ナトリウム４００Ｖに乳糖９
８ｆとステアリン酸マグネシウム２ｙを加えてよく混合
し、硬質ゼラチンカプセルに５００ｍ９ずつ充填する。
８ｆとステアリン酸マグネシウム２ｙを加えてよく混合
し、硬質ゼラチンカプセルに５００ｍ９ずつ充填する。
実施例２篩過したウリジンー５″−ニ燐酸・ニナトリウ
ム２００ｆに乳糖１７８ｆ及びカルボキシメチルセルロ
ース・ナトリウム１５ｇを混合し、とうもろこしでんぷ
ん４ｙと水にて作成したでんぷん糊を加えて練合し、押
出し造粒機にて造粒したものを乾燥する。
ム２００ｆに乳糖１７８ｆ及びカルボキシメチルセルロ
ース・ナトリウム１５ｇを混合し、とうもろこしでんぷ
ん４ｙと水にて作成したでんぷん糊を加えて練合し、押
出し造粒機にて造粒したものを乾燥する。
次いでステアリン酸マグネシウム３ダを加えて混合後、
直径１１醋、重量４００即の錠剤に打錠する。実施例３ 注射用蒸留水１ｅに第一燐酸カリウム３．６ｙ１第二燐
酸ナトリウム（Ｎａ２ＨＰＯ４・１２Ｈ２０）１４．４
ｙ及びウリジンー５″−ニ燐酸・ニナトリウム６０ｆを
溶解し、２ｍ１の無色のアンプルに分注、熔閉後１００
℃、３紛の加熱減菌を行なう。
直径１１醋、重量４００即の錠剤に打錠する。実施例３ 注射用蒸留水１ｅに第一燐酸カリウム３．６ｙ１第二燐
酸ナトリウム（Ｎａ２ＨＰＯ４・１２Ｈ２０）１４．４
ｙ及びウリジンー５″−ニ燐酸・ニナトリウム６０ｆを
溶解し、２ｍ１の無色のアンプルに分注、熔閉後１００
℃、３紛の加熱減菌を行なう。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １ ウリジン二燐酸又はその金属塩よりなる急性アルコ
ール中毒症の予防及び治療用医薬組成物。 ２ ウリジン二燐酸がウリジン−３′−二燐酸若しくは
ウリジン−５′−二燐酸である特許請求の範囲第１項に
記載された急性アルコール中毒症の予防及び治療用医薬
組成物。 ３ ウリジン二燐酸の金属塩がナトリウム塩、カリウム
塩若しくはリチウム塩である特許請求の範囲第１項に記
載された急性アルコール中毒症の予防及び治療用医薬組
成物。 ４ 製剤形態が錠剤、顆粒剤、散剤、カプセル剤、懸濁
剤、リモナーデ剤等の経口投与用製剤形態である特許請
求の範囲第１項に記載された急性アルコール中毒症の予
防及び治療用医薬組成物。 ５ ウリジン二燐酸の量が、投与単位当り、１０〜５０
００ｍｇである特許請求の範囲第４項に記載された急性
アルコール中毒症の予防及び治療用医薬組成物。 ６ ウリジン二燐酸の量が、投与単位当り、５０〜５０
０ｍｇである特許請求の範囲第４項に記載された急性ア
ルコール中毒症の予防及び治療用医薬組成物。 ７ 製剤形態が注射用製剤形態である特許請求の範囲第
１項に記載された急性アルコール中毒症の予防及び治療
用医薬組成物。 ８ ウリジン二燐酸の量が、投与単位当り、１０〜１０
００ｍｇである特許請求の範囲第７項に記載された急性
アルコール中毒症の予防及び治療用医薬組成物。 ９ ウリジン二燐酸の量が５０〜５００ｍｇである特許
請求の範囲第７項に記載された急性アルコール中毒症の
予防及び治療用医薬組成物。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| AU78674/75 | 1975-02-28 | ||
| AU78674/75A AU492771B2 (en) | 1975-02-28 | 1975-02-28 | Pharmaceutical composition for treatment and prevention of acute alcoholism |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS51110042A JPS51110042A (ja) | 1976-09-29 |
| JPS6044284B2 true JPS6044284B2 (ja) | 1985-10-02 |
Family
ID=3758619
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP51019779A Expired JPS6044284B2 (ja) | 1975-02-28 | 1976-02-25 | 医薬組成物 |
Country Status (2)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS6044284B2 (ja) |
| AU (1) | AU492771B2 (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS60197985A (ja) * | 1984-03-22 | 1985-10-07 | Hitachi Maxell Ltd | デイスクカ−トリツジ |
| JPS61140482U (ja) * | 1985-02-22 | 1986-08-30 |
-
1975
- 1975-02-28 AU AU78674/75A patent/AU492771B2/en not_active Expired
-
1976
- 1976-02-25 JP JP51019779A patent/JPS6044284B2/ja not_active Expired
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS60197985A (ja) * | 1984-03-22 | 1985-10-07 | Hitachi Maxell Ltd | デイスクカ−トリツジ |
| JPS61140482U (ja) * | 1985-02-22 | 1986-08-30 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| AU492771B2 (en) | 1976-09-02 |
| JPS51110042A (ja) | 1976-09-29 |
| AU7867475A (en) | 1976-09-02 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US5080906A (en) | Method and composition for oral administration of n-acetylcysteine | |
| JPH11514629A (ja) | 安定な甲状腺ホルモン含有薬剤 | |
| EP0154009B1 (en) | Use of a thiazide diuretic for the manufacture of a non-diuretic antihypertensive medicament | |
| US4027017A (en) | Method of treating alcoholism | |
| Achong et al. | Fatal self-poisoning with lithium carbonate. | |
| NO814337L (no) | Fremgangsmaate og preparat til behandling av sykdom, saerlig leddbetennelse | |
| JPS5942649B2 (ja) | 重症筋無力症治療剤 | |
| JPS5938203B2 (ja) | 補酵素ｑを主成分とする脳循環障害治療剤 | |
| US3966923A (en) | Medicaments intended for the prevention and treatment of ischemic disturbances | |
| SU1009467A1 (ru) | Средство дл растворени мочевых конкрементов | |
| US3144387A (en) | Anti-inflammatory compositions | |
| JPS6044284B2 (ja) | 医薬組成物 | |
| JPH06500537A (ja) | アテローム硬化症の治療のためのアリールヒドロキシ尿素化合物の使用 | |
| US3920817A (en) | Composition for treatment of arthritis | |
| CN112972480A (zh) | 一种含牛磺熊去氧胆酸、苯丁酸钠的复方散剂/颗粒剂、制备方法、用途以及其药物组合物 | |
| JPS6044283B2 (ja) | 医薬組成物 | |
| US3852433A (en) | Uridine-5-monophosphate compositions | |
| JPS5938204B2 (ja) | 再生不良性貧血治療剤 | |
| US3852435A (en) | Uridine-5{40 -diphosphate-glucuronic acid compositions | |
| POLEC et al. | Protective effect of ascorbic acid, isoascorbic acid and mannitol against tetracycline-induced nephrotoxicity | |
| EP0009808A1 (en) | Composition having skeletal muscle relaxant activity | |
| JPH0349892B2 (ja) | ||
| US4089970A (en) | Method of inhibiting platelet aggregation | |
| US4105794A (en) | Process of mitigating cholelithiasis | |
| EA008179B1 (ru) | Цитидин-5'-дифосфохолин для профилактики или лечения токсической (лекарственно-индуцированной) периферической невропатии |