JPS60193914A - 含粒油性薬剤組成物 - Google Patents
含粒油性薬剤組成物Info
- Publication number
- JPS60193914A JPS60193914A JP4868084A JP4868084A JPS60193914A JP S60193914 A JPS60193914 A JP S60193914A JP 4868084 A JP4868084 A JP 4868084A JP 4868084 A JP4868084 A JP 4868084A JP S60193914 A JPS60193914 A JP S60193914A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- drug
- oily base
- particle diameter
- average particle
- oily
- Prior art date
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- Pending
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明ｒよ新規な金粒油性薬剤組成物、更に詳細には、
油性基剤に本質的に溶解しない抗菌性、抗炎症性等の薬
剤を特定の粒径にして油性基剤中に安定に分散せしめた
薬効の優れた金粒油性薬剤組成物に関する。
油性基剤に本質的に溶解しない抗菌性、抗炎症性等の薬
剤を特定の粒径にして油性基剤中に安定に分散せしめた
薬効の優れた金粒油性薬剤組成物に関する。
従来から、水溶性の抗菌性、抗炎症性薬剤は数多（創製
され、広（臨床において使用されている。
され、広（臨床において使用されている。
しか、し、油溶性の薬剤は非常に少ないため、油性基剤
のみを使用する製剤の場合でも水溶性薬剤を配合するこ
とが少な（ない。ところが、粉末状薬剤の常識的な平均
粒子径は５０μ程度であシ、こ経時的に凝集、沈降、分
離を起し、その効果も添加量から期待されるものより低
いという欠点を免れなかった。
のみを使用する製剤の場合でも水溶性薬剤を配合するこ
とが少な（ない。ところが、粉末状薬剤の常識的な平均
粒子径は５０μ程度であシ、こ経時的に凝集、沈降、分
離を起し、その効果も添加量から期待されるものより低
いという欠点を免れなかった。
“ そこで、本発明者は、本質的に油性基剤に溶解しな
い薬剤を、特殊な添加剤を使用せずに安定に配合せんと
鋭意研究を行った結果、薬剤を特定の粒子径分布以下に
まで細か（して、油性基剤に配合すれば、組成物中での
分散安定性が著しく向上し、適用部位での薬効が向上す
ることを見出し、本発明全完成した。
い薬剤を、特殊な添加剤を使用せずに安定に配合せんと
鋭意研究を行った結果、薬剤を特定の粒子径分布以下に
まで細か（して、油性基剤に配合すれば、組成物中での
分散安定性が著しく向上し、適用部位での薬効が向上す
ることを見出し、本発明全完成した。
すなわち、本発明は、油性基剤及び油性基剤に本質的に
溶解しない平均粒径１０μ以下の微粉末薬剤を含有する
金粒油性薬剤組成物を提供するものである。
溶解しない平均粒径１０μ以下の微粉末薬剤を含有する
金粒油性薬剤組成物を提供するものである。
本発明で油性基剤に配合される薬剤は、本質的に油性基
剤に溶解しないものであればよいが、就中、例えば埴酸
クロルヘキシジン、塩化デカリニウム、塩化セチルピリ
ジニウム等の抗菌剤；例えば酸化亜鉛、アルミニウムク
ロロヒドロキシアラントイネート−インドメタシン、次
没食子酸ビスマス等の抗炎症剤の場合に特に良い結果金
与える。
剤に溶解しないものであればよいが、就中、例えば埴酸
クロルヘキシジン、塩化デカリニウム、塩化セチルピリ
ジニウム等の抗菌剤；例えば酸化亜鉛、アルミニウムク
ロロヒドロキシアラントイネート−インドメタシン、次
没食子酸ビスマス等の抗炎症剤の場合に特に良い結果金
与える。
本発明の金粒油性薬剤組成物中の薬剤は平均粒径が１０
μ以下であることが必要であるが、特に実質的に粒径１
５μを超えるものを含まず、平均粒径７μ以下のものが
好ましい。
μ以下であることが必要であるが、特に実質的に粒径１
５μを超えるものを含まず、平均粒径７μ以下のものが
好ましい。
本発明の含粒油注薬剤組成物は、一般に供給されている
５０μ程度の粉末状薬剤と油性基剤との混合物にメディ
アを刃口え、薬剤を微粒子化した後、メディアを除去す
ることによって製造される。
５０μ程度の粉末状薬剤と油性基剤との混合物にメディ
アを刃口え、薬剤を微粒子化した後、メディアを除去す
ることによって製造される。
油性基剤としては、従来化粧品、医薬品、医薬部外品、
食品、食品添加物等に一般に使用されているものは何れ
も使用でき、特に制限されない。
食品、食品添加物等に一般に使用されているものは何れ
も使用でき、特に制限されない。
薬剤と油性基剤の配合割合は薬剤の種類、剤形によって
異なるが、組成物中薬剤が５〜７０重量優になるように
するのが好ましい。
異なるが、組成物中薬剤が５〜７０重量優になるように
するのが好ましい。
メディアとしては、粒径０．１〜０．５ ＋ｍ 、特に
Ｑ、１〜０．２ ＋ｍのものが好ましい。０．５−以上
のメディア、あるいは０．１ ｗｎ未満のメディアを使
用しても微粒子化は可能であるが、前者は微粒子化に長
時間を要し、また後者はメディアと薬剤の混合物が高粘
度となり、取ル扱いが困難となる。このメディアの材質
は剛体、たとえばオタワサンド、ガラス、アルミナ、ジ
ルコンなどが使用できるが、就中ガラスが特に好ましい
。メディアと油性基剤−薬剤島金物との割合は、体積比
で４０／６０〜９０／１０、特に６０／４０〜８０／２
０が好ましい。
Ｑ、１〜０．２ ＋ｍのものが好ましい。０．５−以上
のメディア、あるいは０．１ ｗｎ未満のメディアを使
用しても微粒子化は可能であるが、前者は微粒子化に長
時間を要し、また後者はメディアと薬剤の混合物が高粘
度となり、取ル扱いが困難となる。このメディアの材質
は剛体、たとえばオタワサンド、ガラス、アルミナ、ジ
ルコンなどが使用できるが、就中ガラスが特に好ましい
。メディアと油性基剤−薬剤島金物との割合は、体積比
で４０／６０〜９０／１０、特に６０／４０〜８０／２
０が好ましい。
薬剤を微粒子化するには、メディア、油性基剤、薬剤の
混合物を、一般に使用されているサンドミル、サンドグ
ラインダーを用いて攪拌すればよく、機種は態量、横型
の何五でもよく、ディスクも通常用いられているタイプ
のものが使用できる。
混合物を、一般に使用されているサンドミル、サンドグ
ラインダーを用いて攪拌すればよく、機種は態量、横型
の何五でもよく、ディスクも通常用いられているタイプ
のものが使用できる。
斯くして微粒子化した後、加圧濾過、遠心分離等によっ
てメディアを分離除去すれば、本発明の金粒油性薬剤組
成物が得られる。更に当該組成物は、必要によｐ、油性
基剤で希釈することもできる０ このようにして得られる本発明金粒油性薬剤組成物は、
分散安定性に優れているので長期間保存しても凝集、沈
降、分離等全生起することがなく、しかも従来の油性薬
剤組成物に比較し効果が優れている。
てメディアを分離除去すれば、本発明の金粒油性薬剤組
成物が得られる。更に当該組成物は、必要によｐ、油性
基剤で希釈することもできる０ このようにして得られる本発明金粒油性薬剤組成物は、
分散安定性に優れているので長期間保存しても凝集、沈
降、分離等全生起することがなく、しかも従来の油性薬
剤組成物に比較し効果が優れている。
次に実施例を挙げて本発明を説明する。
実施例１
市販塩酸クロルヘキシジン粉末（平均φ５×４０μの円
柱）（住人化学■製、商品名「ヒビテン塩醒塩Ｊ）３０
ｒｉスクワラン１５０ｆｎｔに分散させ、０．１〜０，
２叫のガラスピーズ１５０＋ｌｆｉ合し、内容積４２０
づ、ディスク直径５．５１１１１１ ％水冷式サンドグ
ラインダー（五十嵐機械製造）内で、ディスク全３時間
、１５００回転／分で回転させた。さらに、これを遠心
分離して得られた微粉子化塩酸クロルヘキシジンの粒径
及びその分布を、遠心式％式％） を用いて測定した。その結果は第１表に示す通りである
。
柱）（住人化学■製、商品名「ヒビテン塩醒塩Ｊ）３０
ｒｉスクワラン１５０ｆｎｔに分散させ、０．１〜０，
２叫のガラスピーズ１５０＋ｌｆｉ合し、内容積４２０
づ、ディスク直径５．５１１１１１ ％水冷式サンドグ
ラインダー（五十嵐機械製造）内で、ディスク全３時間
、１５００回転／分で回転させた。さらに、これを遠心
分離して得られた微粉子化塩酸クロルヘキシジンの粒径
及びその分布を、遠心式％式％） を用いて測定した。その結果は第１表に示す通りである
。
以下余白
第 １ 表
実施例２
実施例１で得られた微粒子化塩酸クロルヘキシジン（本
発明品）を用い、市販品の塩酸クロルヘキシジンとの抗
菌力試験を行なった。すなわち、５０−の試験管にＳＣ
Ｄ液体培地を１０−とシ、菌液０．１−を無菌的に接種
し、さらに塩酸クロルヘキシジンを含む溶液上０．５−
加え、３０℃にて一定時間振盪培養し、菌の生育状Ｍ４
を観察した。
発明品）を用い、市販品の塩酸クロルヘキシジンとの抗
菌力試験を行なった。すなわち、５０−の試験管にＳＣ
Ｄ液体培地を１０−とシ、菌液０．１−を無菌的に接種
し、さらに塩酸クロルヘキシジンを含む溶液上０．５−
加え、３０℃にて一定時間振盪培養し、菌の生育状Ｍ４
を観察した。
結果は第２表に示す通シであり、これよシ微粒子化され
た塩酸クロルヘキシジンの方が、かなシ抗菌力が強いこ
とが判る。
た塩酸クロルヘキシジンの方が、かなシ抗菌力が強いこ
とが判る。
第 ２ 表
＠）＋：菌の増殖あシ、−：′ｖＩｉの増殖なし。
実施例３
肛門周辺部清拭・保護剤：
塩酸クロルヘキシジン （実施例１で得たもＯ） ５ｐ
ｐｍグアイアズレン １０ ｐｐｍ スクワラン ３０チ ２−エチル−ヘキサン酸トリグリセライド 全１００５
Ｊ内痔核を有する痔疾患者２１名に対して、排便後通常
どお、Ｄ）イレットペーパーで清拭したのち、本発明品
をトイレットペーパーにつけ、肛門周辺部の清拭を排便
ごとに３週間行ない、その症状の変化を観察した。そ、
の結果は第３表に示すとおシであシ、かな）の症状の軽
減が観察された。また水晶は、室温放ｉ１６ケ刀後でも
沈澱を生ぜず安定であったが、実施例１の市販塩酸クロ
ルヘキシジ／を用いて同様に調製したものは、室温１日
後に塩酸クロルヘキシジンが沈澱していた。
ｐｍグアイアズレン １０ ｐｐｍ スクワラン ３０チ ２−エチル−ヘキサン酸トリグリセライド 全１００５
Ｊ内痔核を有する痔疾患者２１名に対して、排便後通常
どお、Ｄ）イレットペーパーで清拭したのち、本発明品
をトイレットペーパーにつけ、肛門周辺部の清拭を排便
ごとに３週間行ない、その症状の変化を観察した。そ、
の結果は第３表に示すとおシであシ、かな）の症状の軽
減が観察された。また水晶は、室温放ｉ１６ケ刀後でも
沈澱を生ぜず安定であったが、実施例１の市販塩酸クロ
ルヘキシジ／を用いて同様に調製したものは、室温１日
後に塩酸クロルヘキシジンが沈澱していた。
以下余白
第３表
実施例４
痔挟治療用層剤：
塩酸クロルヘキシジン （実施例１で得たもの） １０
ｐｐｍ卵黄レシチン １％ インカカオ〔花王石鹸■製層剤基剤〕 全１００％上記
組成物を６００にて加温し、よ（混合した１７”’１も
１９茄坐橢１創浩田鎮腎Ｕｒイ刻各１什ナスへ実施例
５ 酸化亜鉛粉末２０１にスクワラン１５０７！に分散させ
、０．１〜０．２ｍのガラスピーズ１５０−を混合し、
実施例１と同様に内容積４２０ゴ、ディスク直径５．５
ｍ ｓ水冷式サンドグラインダー（五十嵐機械製造）
内で、ディスクを４時間、１５００回転／分で回転させ
た。さらに、これ全遠心分離して得られた微粒子化酸化
亜鉛の粒径及びその分布を遠心式自動粒度分布測定装置
ｉｌｔ ＣＡＰＡ−５００（相場製作所）を用いて測定
した。その結果は、第４表に示す通シである。
ｐｐｍ卵黄レシチン １％ インカカオ〔花王石鹸■製層剤基剤〕 全１００％上記
組成物を６００にて加温し、よ（混合した１７”’１も
１９茄坐橢１創浩田鎮腎Ｕｒイ刻各１什ナスへ実施例
５ 酸化亜鉛粉末２０１にスクワラン１５０７！に分散させ
、０．１〜０．２ｍのガラスピーズ１５０−を混合し、
実施例１と同様に内容積４２０ゴ、ディスク直径５．５
ｍ ｓ水冷式サンドグラインダー（五十嵐機械製造）
内で、ディスクを４時間、１５００回転／分で回転させ
た。さらに、これ全遠心分離して得られた微粒子化酸化
亜鉛の粒径及びその分布を遠心式自動粒度分布測定装置
ｉｌｔ ＣＡＰＡ−５００（相場製作所）を用いて測定
した。その結果は、第４表に示す通シである。
実施例６
皮膚清浄剤：
酸化亜鉛 （実施例５で得たもの） １０ｐｐｍグアイ
アズレン ｉ ｏ ｐｐｍ スクワラン 全１００係 本品を、乳幼児のおむつ取替時の皮膚の清拭に用いると
、おむつかふれ全防止する効果が著しかった。
アズレン ｉ ｏ ｐｐｍ スクワラン 全１００係 本品を、乳幼児のおむつ取替時の皮膚の清拭に用いると
、おむつかふれ全防止する効果が著しかった。
実施例７
痔疾治療用層剤：
酸化亜鉛 （実施例５で得たもの） １６．７％酢酢ビ
ヒドロコルチゾン ０．３チ リドカイン ２．７％ 酢酸トコフェロール １３チ セ ト リ ミ ド ０．２ チ インカカオ（実施例５） 全１００ ％上記組成物を６
０℃にて加温し、よく混合したのち、１．５２宛坐剤製
造用鋳型にて製剤化する。
ヒドロコルチゾン ０．３チ リドカイン ２．７％ 酢酸トコフェロール １３チ セ ト リ ミ ド ０．２ チ インカカオ（実施例５） 全１００ ％上記組成物を６
０℃にて加温し、よく混合したのち、１．５２宛坐剤製
造用鋳型にて製剤化する。
以上
Claims (1)
- １ 油性基剤及び油性基剤に本質的に溶解しない平均粒
径１０μ以下の微粉末薬剤を含有する金粒油性薬剤組成
物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP4868084A JPS60193914A (ja) | 1984-03-14 | 1984-03-14 | 含粒油性薬剤組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP4868084A JPS60193914A (ja) | 1984-03-14 | 1984-03-14 | 含粒油性薬剤組成物 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS60193914A true JPS60193914A (ja) | 1985-10-02 |
Family
ID=12810029
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP4868084A Pending JPS60193914A (ja) | 1984-03-14 | 1984-03-14 | 含粒油性薬剤組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS60193914A (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH02124816A (ja) * | 1988-11-02 | 1990-05-14 | S D C:Kk | 綿棒 |
| US5156842A (en) * | 1987-06-19 | 1992-10-20 | Elan Corporation, Plc | Liquid suspension for oral administration |
Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5849607A (ja) * | 1981-09-17 | 1983-03-23 | Mitsuo Matsumoto | 硫黄粉末の微粒化方法 |
| JPS5883614A (ja) * | 1981-10-29 | 1983-05-19 | ダグラス・ヘンダ−ソン | 咬傷、刺傷及び創傷の治療用組成物 |
-
1984
- 1984-03-14 JP JP4868084A patent/JPS60193914A/ja active Pending
Patent Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5849607A (ja) * | 1981-09-17 | 1983-03-23 | Mitsuo Matsumoto | 硫黄粉末の微粒化方法 |
| JPS5883614A (ja) * | 1981-10-29 | 1983-05-19 | ダグラス・ヘンダ−ソン | 咬傷、刺傷及び創傷の治療用組成物 |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5156842A (en) * | 1987-06-19 | 1992-10-20 | Elan Corporation, Plc | Liquid suspension for oral administration |
| JPH02124816A (ja) * | 1988-11-02 | 1990-05-14 | S D C:Kk | 綿棒 |
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